Heptor 400 fiole. Heptor: indicații de utilizare și dozare

liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Proprietar/Registrar

LENS-PHARM, OOO

Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)

B15 Hepatita acuta a B16 Hepatita acuta b B17.1 Hepatita acuta c B18.1 Hepatita cronica virala b fara agent delta B18.2 Hepatita cronica virala c F10.3 Starea de sevraj F11.3 Starea de sevraj F32 Episodul depresiv F33 Tulburare depresiva recurenta K70 boală hepatică K71 Toxicitate hepatică K72 Insuficiență hepatică, neclasificată altundeva K73 Hepatită cronică, neclasificată altundeva K74 Fibroză și ciroză hepatică K81.1 Colecistita cronică K83.0 Colangită

Grupa farmacologică

Hepatoprotector. Medicament cu activitate antidepresivă

efect farmacologic

Heptor aparține grupului de hepatoprotectori cu activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are efect detoxifiant, regenerant, antioxidant, antifibrozant și neuroprotector.

Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacțiile biologice de transmetilare (donator al grupului metil) - molecula de S-adenosil-L-metionină (ademetionină) donează grupul metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători etc. .; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului, (oferă un mecanism redox pentru detoxifierea celulară), coenzima A. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din serul sanguin, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor.

Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurină crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocite. Procesul de sulfatare a acizilor biliari promovează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitară și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați prezenți în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice. La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. concentrația bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, g-glutamiltranspeptidază, aminotransferaze. Efectul coleretic și hepatoprotector persistă până la 3 luni după întreruperea tratamentului.

S-a dovedit a fi eficient în hepatopatia cauzată de medicamentele hepatotoxice. Numirea ademetioninei la pacienții cu dependență de opioide, însoțită de leziuni hepatice, duce la regresia manifestărilor clinice de sevraj, la îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și la procesele de oxidare microzomală.

Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul a 1 săptămână de tratament și se stabilizează în 2 săptămâni de tratament. Eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei.

Numirea pentru osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica

Biodisponibilitate cu administrare i/m - 95%. Legarea proteinelor plasmatice este nesemnificativă, pătrunde în bariera hemato-encefalică. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. T 1/2 - 1,5 ore Excretat prin rinichi.

colecistită cronică necalculoasă;

colangită;

Colestază intrahepatică;

Hepatită de diverse origini: virală, toxică, incl. origine alcoolică și medicinală (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);

Degenerarea grasă a ficatului;

Ciroza hepatică;

Encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcoolică etc.);

Depresie (inclusiv secundară);

Sindromul de sevraj (alcool etc.);

trimestrul I și II de sarcină;

perioada de lactație;

Vârsta până la 18 ani;

Hipersensibilitate la ademstionină și/sau la componentele solvenților.

Gastralgie, dispepsie, arsuri la stomac, reacții alergice.

Supradozaj

Nu au existat cazuri de supradozaj.

Instrucțiuni Speciale

Când se tratează pacienții cu ciroză hepatică asociată cu hiperazotemie, este necesară monitorizarea sistematică a azotemiei.

În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Soluția de medicament este preparată imediat înainte de utilizare; dacă culoarea liofilizatului diferă de cea adecvată, este necesar să se abțină de la utilizarea acestuia

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Este contraindicată administrarea ademetioninei în trimestrul I și II de sarcină și în timpul alăptării. Dacă există indicații pentru utilizarea ademetioninei în trimestrul III de sarcină, medicamentul este luat în conformitate cu recomandările specificate în secțiunea Regimul de dozare.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunea cu alte medicamente nu a fost observată.

V / m, în / în. La terapie intensivă - în primele 2-3 săptămâni de tratament, Heptor este prescris în doză de 400-800 mg / zi intravenos (foarte lent) sau intramuscular.

Liofilizatul se dizolvă numai în solventul special furnizat (soluție de L-lizină). După terminarea terapiei intensive, terapia de întreținere se efectuează folosind forma de dozare orală de Geptor (comprimate de 400 mg).

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

LS-001820 din data de 22.08.2011

Nume comercial

Denumire comună internațională

Ademetionină

Forma de dozare

Tablete acoperite enteric

Compoziția Heptor

O tabletă conține
Substanta activa: Ademetionină tosilat disulfat în termeni de ademetioninion - 400 mg.
Excipienți pentru a obține o tabletă cu o greutate de 0,95 g (fără coajă): poliplasdon X El-10 (crospovidonă) - 19 mg, celuloză microcristalină - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, stearat de magneziu - 15 mg.
Substanțele auxiliare sunt suficiente pentru a obține o tabletă cu o înveliș care cântărește 1,045 g: acrilic galben - [acid metacrilic și copolimer acrilat de etil (1: 1), talc, dioxid de titan, dioxid de siliciu coloidal, citrat de trietil, bicarbonat de sodiu, lauril sulfat de sodiu, galben oxid de fier, lac de aluminiu galben chinolină], hidroxipropil metilceluloză, plasdon ES-630 (copovidonă), polietilen glicol 6000.

Descriere Heptor

Comprimate, acoperite enteric galben, alungite, biconvexe.

Grupa farmacoterapeutică

Agent hepatoprotector

cod ATX

efect farmacologic

Farmacodinamica
Heptor aparține grupului de hepatoprotectori cu activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are efect detoxifiant, regenerant, antioxidant, antifibrozant și neuroprotector.
Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator al grupului metil) - molecula de S-adenozil-L-metionină (ademetionină) donează grupul metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători etc.; transsulfația - un precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă mecanismul redox de detoxifiere celulară), coenzima A. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din serul sanguin, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. După decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor. Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurină crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocite. Procesul de sulfatare a acizilor biliari promovează eliminarea lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitară și excreția cu bilă. În plus, acizii biliari sulfatați protejează membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatați prezenți în concentrații mari în hepatocite în timpul colestazei intrahepatice. La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. concentrații de bilirubină directă și totală, activitatea fosfatazei alcaline, g-glutamil transpeptidază, aminotransferaze. Efectul coleretic și hepatoprotector persistă până la 3 luni după întreruperea tratamentului. S-a dovedit a fi eficient în hepatopatia cauzată de medicamentele hepatotoxice. Numirea ademetioninei la pacienții cu dependență de opioide, însoțită de leziuni hepatice, duce la regresia manifestărilor clinice de sevraj, la îmbunătățirea stării funcționale a ficatului și la procesele de oxidare microzomală. Activitatea antidepresivă apare treptat, începând de la sfârșitul a 1 săptămână de tratament și se stabilizează în 2 săptămâni de tratament. Eficient în depresia recurentă endogenă și nevrotică rezistentă la amitriptilină. Are capacitatea de a întrerupe recidivele depresiei. Numirea pentru osteoartrita reduce severitatea durerii, crește sinteza proteoglicanilor și duce la regenerarea parțială a țesutului cartilajului.

Farmacocinetica
Biodisponibilitate atunci când este administrat oral - 5%. Cu o singură administrare orală de 400 mg, concentrația plasmatică maximă (Cmax) este de 0,7 mg/l. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TCmax) este de 2-6 ore.Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă, pătrunde în bariera hemato-encefalică. La administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este de 1,5 ore și este excretat prin rinichi.

Heptor Indicații de utilizare

• colecistită cronică necalculoasă;
• colangită;
• colestază intrahepatică;
• hepatită de diverse origini: virală, toxică, incl. origine alcoolică și medicinală (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale);
• degenerarea grasă a ficatului;
• ciroza hepatică;
• encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (alcoolică etc.);
• depresie (inclusiv secundară);
• sindrom de sevraj (alcool etc.).

Contraindicatii

Hipersensibilitate.
Vârsta copiilor până la 18 ani.
Sarcina I-II trimestru, alăptare.

Heptor Dozare și administrare

În timpul terapiei de întreținere, se recomandă o doză zilnică de 800-1600 mg (2-4 comprimate). Durata terapiei de întreținere este în medie de 2-4 săptămâni. Comprimatele trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.Pentru îmbunătățirea efectului terapeutic, comprimatele se recomandă a fi luate dimineața, între mese.

Precauții pentru utilizare

Având în vedere efectul tonic al medicamentului, nu se recomandă administrarea la culcare. Utilizarea orală a medicamentului la pacienții cu ciroză hepatică asociată cu hiperazotemie trebuie efectuată sub supravegherea unui medic cu monitorizarea nivelului de azot. Tabletele medicamentului sunt acoperite cu un strat special care se dizolvă numai în intestin, datorită căruia ademetionina este eliberată în duoden 12. La pacienții cu tulburare afectivă bipolară, administrarea de ademetionină poate induce o inversare a afectului (dezvoltarea hipomaniei sau maniei).

Supradozaj

Nu au existat cazuri clinice de supradozaj.

Efect secundar

Pentru această formă de dozare:
Din sistemul nervos: cefalee, insomnie.
Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, uscăciune a mucoasei bucale, dispepsie, flatulență, greață.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiunea cu alte medicamente nu a fost observată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Administrarea medicamentului este contraindicată în trimestrul I-II de sarcină și în timpul alăptării.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme

Când este utilizat în această formă de dozare, medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme.

Formular de eliberare

Comprimate acoperite enteric, 400 mg.
10 comprimate într-un blister.
20, 40 sau 50 de tablete într-un borcan de polimer.
Fiecare borcan este fie 1, fie 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet.

Conditii de depozitare

Lista B. Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Actiune farmacologica - hepatoprotectoare, antidepresiva, coleretica, colinetica.Indicatii: acalculata cronica.colecistita;colangita;leziune hepatica toxica,hepatita cronica;ciroza hepatica;encefalopatie.

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare. Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator al grupului metil) - molecula de S-adenosil-L-metionină (ademetionină), este un donator al grupului metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; participă la reacțiile de transsulfație ca precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă mecanismul redox de detoxifiere celulară), coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în plasmă; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. Pe lângă decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor. Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor, datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu taurina crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. In plus, acizii biliari sulfatati protejeaza membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatati (in concentratii mari prezente in hepatocite in colestaza intrahepatica). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor.

Colestază intrahepatică în afecțiuni pre-cirotice și cirotice, inclusiv: degenerarea grasă a ficatului; hepatită cronică; leziuni hepatice toxice de diverse etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (antibiotice, antitumorale, medicamente antituberculoase și antivirale, antidepresive triciclice, contraceptive orale); colecistită cronică acalculoasă; colangită; ciroza hepatică; encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (inclusiv alcool). Colestază intrahepatică la gravide. Simptomele depresiei.

Aplicați în interior, în / m sau / în (foarte încet). Atunci când se administrează oral, doza zilnică este de 800-1600 mg. Atunci când se administrează intravenos sau intramuscular, doza zilnică este de 400-800 mg. Durata tratamentului este stabilită individual, în funcție de severitatea și evoluția bolii. La pacienții vârstnici, se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză recomandată, ținând cont de scăderea funcției hepatice, renale sau cardiace, de prezența unor afecțiuni patologice concomitente și de utilizarea altor medicamente.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, diaree; rareori - vărsături, uscăciune a gurii, esofagită, dispepsie, flatulență, dureri gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, colici hepatice. Din sistemul nervos: rareori - confuzie, insomnie, amețeli, cefalee, parestezii. Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare. Din sistemul urinar: rar - infecții ale tractului urinar. Din partea pielii: rareori - hiperhidroză, mâncărime, erupții cutanate. Reacții locale: rar - reacții la locul injectării; foarte rar - reacții la locul injectării, necroză a pielii la locul injectării. Reactii alergice: rar - reacții anafilactice; foarte rar - edem Quincke, edem laringian. Alții: rareori - bufeuri, flebită superficială, astenie, frisoane, simptome asemănătoare gripei, slăbiciune, edem periferic, hipertermie.

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cystathion beta sintetazei, metabolizare afectată a cianocobalaminei); copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, hipersensibilitate la ademetionină.

Utilizați ademetionina cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, cu tulburări bipolare, concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina); Preparate din plante și preparate care conțin triptofan; la pacienţii în vârstă. Insuficiența vitaminei B12 și a acidului folic poate duce la scăderea concentrațiilor de ademetionină, de aceea se recomandă utilizarea concomitentă a acestora în doze uzuale. Pacienții cu depresie necesită o monitorizare atentă și îngrijire psihiatrică continuă în timpul tratamentului cu ademetionină pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului. Când este utilizat la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control Când se utilizează ademetionină, este posibilă amețeli. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să lucreze cu alte mecanisme până la dispariția completă a simptomelor care pot afecta rata de reacție în aceste activități.

Există un raport privind dezvoltarea sindromului serotoninergic la un pacient care a utilizat ademetionină și clomipramină. Ademetionina trebuie utilizată cu precauție concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, preparate și remedii pe bază de plante care conțin triptofan.

Heptor apartine grupului hepatoprotectorilor, are activitate antidepresiva, detoxifianta, regeneranta, antioxidanta, antifibrozanta si neuroprotectoare.
Heptor conține componenta activă ademetionină (S-adenosil-L-metionină), care este inclusă într-o serie de procese biochimice din organism și stimulează, de asemenea, producția de ademetionină endogenă. Ademetionina este prezentă în aproape toate țesuturile și fluidele biologice ale corpului; ea participă la reacțiile biochimice ca donator de grup metil. În special, ademetionina este implicată în procesul de metilare a fosfolipidelor din stratul membranei celulare (transmetilare) și este, de asemenea, un precursor al compușilor tiolici, inclusiv taurină, cisteină, glutation și CoA. Ademetionina joaca un rol important ca precursor al poliaminelor, inclusiv putrescina (care stimuleaza regenerarea celulara si proliferarea hepatocitelor), spermina si spermidina (care fac parte din structura ribozomilor).
Tabletele medicamentului Geptor sunt acoperite enteric - ingredientul activ este eliberat în duoden.

Indicatii de utilizare

Heptor utilizat pentru tratarea pacienților cu colestază intrahepatică, ciroză hepatică și afecțiuni pre-rotice.
Heptor este utilizat în tratamentul pacienților care suferă de hepatită de diverse origini, inclusiv hepatite toxice, medicinale (la administrarea de antibiotice, medicamente antituberculoase și antitumorale, contraceptive orale și antidepresive triciclice) și hepatite virale.
Heptor este prescris pacienților cu encefalopatie de origine secundară, sindrom de abstinență la alcool și sindroame depresive.

Mod de aplicare

Un drog Heptor destinat uzului oral. Se recomandă înghițirea comprimatelor întregi, fără a zdrobi sau mesteca. Comprimatul trebuie scos din ambalaj imediat înainte de a lua. Pentru un efect maxim, se recomandă administrarea comprimatelor Heptor între mese. Durata terapiei și doza de medicament Heptor sunt determinate de medic în funcție de starea pacientului și de terapia concomitentă.
Ca terapie de întreținere, adulților li se prescriu de obicei 2-4 comprimate Heptor pe zi. Doza zilnică este împărțită în mai multe doze.
Durata medie a terapiei este de 2 până la 4 săptămâni. Dacă este necesar, se repetă cursuri de terapie cu Heptor.
Nu este recomandat să luați Heptor seara, deoarece medicamentul are un efect tonic.

Efecte secundare

Heptor de obicei bine tolerat de către pacienți. În unele cazuri, a fost observată dezvoltarea disconfortului în epigastru, care se datorează pH-ului acid al substanței active (acest efect secundar este de obicei ușor, dispare de la sine și nu necesită terapie suplimentară sau întreruperea medicamentului Heptor). ).
În cazuri izolate, este posibilă dezvoltarea reacțiilor alergice.

Contraindicatii

:
Heptor contraindicat la pacienții cu antecedente de intoleranță la componentele comprimatelor.
Se recomandă prudență atunci când se prescrie medicamentul Geptor pacienților care suferă de ciroză hepatică, care este asociată cu hiperazotemie (terapia trebuie efectuată sub supraveghere medicală și cu monitorizarea constantă a nivelului de azot plasmatic).

Sarcina

Un drog Heptor nu trebuie utilizat în primul și al doilea semestru de sarcină. Prin decizia medicului, Heptor poate fi prescris în al treilea trimestru de sarcină cu monitorizare constantă a stării femeii și a fătului.
În timpul alăptării, administrarea medicamentului Heptor este posibilă numai după consultarea unui medic și a decis dacă este posibil să se continue alăptarea.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiuni medicamentoase Heptor cu alte medicamente nu a fost observată.

Supradozaj

Rapoarte de supradozaj de droguri Heptor neprimite.

Conditii de depozitare

Heptor trebuie păstrat într-un loc întunecat, la o temperatură de 15 până la 25 de grade Celsius.

Formular de eliberare

Heptor - tablete; 10 bucăți în blistere într-o cutie de carton; 1 sau 2 blistere.
Heptor 20, 40 sau 50 de bucăți în bănci.

Compus

1 comprimat acoperit enteric Heptor contine: S-adenosilmetionina (echivalent cu ionul de ademetionina) - 400 mg.
Excipienți: poliplasdon X El-10 (crospovidonă); MCC; manitol; stearat de magneziu
teaca: acriliza; Hidroxipropilmetilceluloză; plasdon ES-630; polietilen glicol 6000.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Tablete acoperite enteric galben, alungit, biconvex.

Excipienți: crospovidonă (poliplasdon X El-10) - 19 mg, celuloză microcristalină - 53 mg, (manitol) - 53 mg, stearat de magneziu - 15 mg.

Compoziția cochiliei: acriliză - 61,3 mg, hidroxipropil metilceluloză - 21 mg, copovidonă (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilen glicol 6000 - 3,7 mg.

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete de carton.

efect farmacologic

Hepatoprotector, are activitate antidepresivă. Are efect coleretic și colinetic. Are proprietăți detoxifiante, regeneratoare, antioxidante, antifibrozante și neuroprotectoare.

Compensează deficitul de ademetionină și stimulează producția acesteia în organism, în primul rând în ficat și creier. Participă la reacții biologice de transmetilare (donator al grupului metil) - molecula de S-adenosil-L-metionină (ademetionină), este un donator al grupului metil în reacțiile de metilare a fosfolipidelor membranelor celulare, proteine, hormoni, neurotransmițători; participă la reacțiile de transsulfație ca precursor al cisteinei, taurinei, glutationului (oferă mecanismul redox de detoxifiere celulară), coenzimei de acetilare. Crește conținutul de glutamină în ficat, cisteină și taurină în; reduce conținutul de metionină din ser, normalizând reacțiile metabolice la nivelul ficatului. Pe lângă decarboxilare, participă la procesele de aminopropilare ca precursor al poliaminelor - putrescinei (un stimulator al regenerării celulare și al proliferării hepatocitelor), spermidină și spermină, care fac parte din structura ribozomilor.

Are un efect coleretic datorită creșterii mobilității și polarizării membranelor hepatocitelor, datorită stimulării sintezei fosfatidilcolinei în acestea. Aceasta îmbunătățește funcția sistemelor de transport acizilor biliari asociate cu membranele hepatocitelor și promovează trecerea acizilor biliari în sistemul biliar. Este eficient în varianta intralobulară a colestazei (sinteză și fluxul biliari afectate). Promovează detoxifierea acizilor biliari, crește conținutul de acizi biliari conjugați și sulfatați în hepatocite. Conjugarea cu crește solubilitatea acizilor biliari și îndepărtarea lor din hepatocit. Procesul de sulfatare a acizilor biliari contribuie la posibilitatea eliminării lor de către rinichi, facilitează trecerea prin membrana hepatocitelor și excreția cu bilă. In plus, acizii biliari sulfatati protejeaza membranele celulelor hepatice de efectele toxice ale acizilor biliari nesulfatati (in concentratii mari prezente in hepatocite in colestaza intrahepatica). La pacienții cu boli hepatice difuze (ciroză, hepatită) cu sindrom de colestază intrahepatică, reduce severitatea pruritului și modificări ale parametrilor biochimici, inclusiv. nivelul bilirubinei directe, activitatea fosfatazei alcaline, aminotransferazelor.

Farmacocinetica

După o singură doză orală de 400 mg, Cmax de ademetionină în plasmă este atinsă după 2-6 ore și este de 0,7 mg/l. Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5%, cu administrare a / m - 95%.

Legarea proteinelor serice este neglijabilă.

Pătrunde prin BBB. Indiferent de calea de administrare, există o creștere semnificativă a concentrației de ademetionină în lichidul cefalorahidian. Metabolizat în ficat. T 1/2 - 1,5 ore.Excretat prin rinichi.

Indicatii

Colestază intrahepatică în afecțiuni pre-cirotice și cirotice, inclusiv: degenerarea grasă a ficatului; hepatită cronică; leziuni hepatice toxice de diverse etiologii, inclusiv alcoolice, virale, medicinale (antibiotice, antitumorale, antituberculoase și medicamente, antidepresive triciclice, contraceptive orale); colecistită cronică acalculoasă; colangită; ciroza hepatică; encefalopatie, incl. asociat cu insuficiență hepatică (inclusiv alcool).

Colestază intrahepatică la gravide.

Simptomele depresiei.

Contraindicatii

Tulburări genetice care afectează ciclul metioninei și/sau provoacă homocistinurie și/sau hiperhomocisteinemie (deficit de cystathion beta sintetaza, tulburare metabolică); copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, hipersensibilitate la ademetionină.

Dozare

Aplicați în interior, în / m sau / în (foarte încet).

Atunci când se administrează oral, doza zilnică este de 800-1600 mg.

Atunci când se administrează intravenos sau intramuscular, doza zilnică este de 400-800 mg.

Durata tratamentului este stabilită individual, în funcție de severitatea și evoluția bolii.

La pacienții vârstnici, se recomandă începerea tratamentului cu cea mai mică doză recomandată, ținând cont de scăderea funcției hepatice, renale sau cardiace, de prezența unor afecțiuni patologice concomitente și de utilizarea altor medicamente.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, diaree; rareori - vărsături, uscăciune a gurii, esofagită, dispepsie, flatulență, dureri gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale, colici hepatice.

Din sistemul nervos: rareori - confuzie, insomnie, amețeli, cefalee, parestezii.

Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie, crampe musculare.

Din sistemul urinar: rar - infecții ale tractului urinar.

Din partea pielii: rareori - hiperhidroză, mâncărime, erupții cutanate.

Reacții locale: rar - reacții la locul injectării; foarte rar - reacții la locul injectării, necroză a pielii la locul injectării.

Reactii alergice: rar - reacții anafilactice; foarte rar - edem Quincke, edem laringian.

Alții: rareori - bufeuri, flebită superficială, astenie, frisoane, simptome asemănătoare gripei, slăbiciune, edem periferic, hipertermie.

interacțiunea medicamentoasă

Există un raport privind dezvoltarea sindromului serotoninergic la un pacient care a utilizat ademetionină și clomipramină.

Ademetionina trebuie utilizată cu precauție concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, preparate și remedii pe bază de plante care conțin triptofan.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați ademetionina cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, cu tulburări bipolare, concomitent cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice (cum ar fi clomipramina); Preparate din plante și preparate care conțin triptofan; la pacienţii în vârstă.

Insuficiența vitaminei B 12 și poate duce la scăderea concentrațiilor de ademetionină, prin urmare, se recomandă utilizarea lor concomitentă în doze uzuale.

Pacienții cu depresie necesită o monitorizare atentă și îngrijire psihiatrică continuă în timpul tratamentului cu ademetionină pentru a monitoriza eficacitatea tratamentului.

Când este utilizat la pacienții cu ciroză hepatică pe fondul hiperazotemiei, este necesară monitorizarea sistematică a nivelului de azot din sânge. În timpul terapiei pe termen lung, este necesar să se determine conținutul de uree și creatinină din serul sanguin.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Când se utilizează ademetionină, este posibilă amețeli. Pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să lucreze cu alte mecanisme până la dispariția completă a simptomelor care pot afecta rata de reacție în aceste activități.

Sarcina și alăptarea

În trimestrul I și II de sarcină, ademetionina este utilizată numai în caz de urgență, când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Utilizarea ademetioninei în doze mari în al treilea trimestru de sarcină nu a provocat reacții adverse.

Utilizarea ademetioninei în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.

Aplicație în copilărie

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani.