Comprimatele de gabapentin sunt sau nu psihotrope? Carte de referință medicinală geotar

Număr de înregistrare:

Nume comercial: Gabapentin

Denumire comună internațională: gabapentin

Forma de dozare: capsule

Compus: 1 capsula contine:
substanta activa: gabapentin - 300 mg;
Excipienți: fosfat acid de calciu dihidrat (Emcompress), amidon de cartofi, macrogol (polietilen glicol 6000), stearat de magneziu; compoziție capsule: corp și capac - dioxid de titan, colorant galben chinolină, colorant indigo carmin - FD&C Blue 2, gelatină.

Descriere:
Capsulele nr. 0 sunt verzi. Conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă. Este permisă prezența bulgărilor care, atunci când sunt presate cu o tijă de sticlă, se transformă ușor în pulbere.

Grupa farmacoterapeutică: medicament antiepileptic.

cod ATX: .

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE.
Farmacodinamica:
Gabapentina este similară structural cu neurotransmițătorul acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune diferă de alte medicamente care interacționează cu receptorii GABA (acid valproic, barbiturice, benzodiazepine, inhibitori ai transaminazei GABA, inhibitori ai captării GABA, agonişti GABA și promedicamente GABA). ). Nu are proprietăți GABAergice și nu afectează absorbția și metabolismul GABA. Studiile preliminare au arătat că gabapentina se leagă de subunitatea α2-σ a canalelor de calciu dependente de tensiune și reduce fluxul de ioni de calciu, care joacă un rol important în durerea neuropatică. Alte mecanisme de acțiune ale gabapentinei în durerea neuropatică sunt o scădere a morții neuronale dependente de glutamat, o creștere a sintezei GABA și o suprimare a eliberării de neurotransmițători monoamine. Gabapentina la concentrații semnificative din punct de vedere clinic nu se leagă de receptorii sensibili la alte medicamente (medicamente) sau neurotransmițători, inclusiv receptorii GABAd, GABAb, benzodiazepină, glutamat, glicină sau N-metil-d-aspartat. Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, gabapentina nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. Gabapentina a atenuat parțial efectele agonistului receptorului de glutamat N-metil-d-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la concentrații mai mari de 100 μM, ceea ce nu se realizează in vivo. Gabapentina reduce ușor eliberarea de neurotransmițători monoamine in vitro.
Farmacocinetica:
Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proporțională cu doza. Deci, pe măsură ce doza crește, aceasta scade. După administrarea orală, concentrația maximă (Cmax) a gabapentinei în plasmă se atinge după 2-3 ore.Biodisponibilitatea absolută a gabapentinei în capsule este de aproximativ 60%. Alimentele, inclusiv cele bogate în grăsimi, nu afectează farmacocinetica. Timpul de înjumătățire plasmatică (T1/2) nu depinde de doză și este în medie de 5-7 ore Farmacocinetica nu se modifică la utilizarea repetată; Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru pot fi prezise din rezultatele unei singure doze de medicament. Gabapentina practic nu se leagă de proteinele plasmatice (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Indicatii de utilizare:

epilepsie: convulsii parțiale cu și fără generalizare secundară la adulți și copii peste 12 ani (mioterapia); convulsii parțiale cu și fără generalizare secundară la adulți (medicament suplimentar); formă rezistentă de epilepsie la copiii cu vârsta peste 3 ani (medicament suplimentar).

durere neuropatică la adulți (18 ani și peste). Contraindicatii:
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, vârsta sub 12 ani (din cauza imposibilității dozării precise). Cu grija
Insuficiență renală (vezi „Modul de administrare și dozare”). Utilizați în timpul sarcinii și alăptării:
Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile însărcinate, așa că gabapentina trebuie utilizată în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă justifică riscul posibil pentru făt.
Gabapentina se excretă în laptele matern; efectul său asupra copilului care alăptează este necunoscut, astfel încât alăptarea trebuie evitată în timpul tratamentului. Instructiuni de utilizare si doze:
În interior, înghițiți întreg, indiferent de aportul alimentar și beți mult lichid. Dacă este necesar să reduceți doza, să întrerupeți medicamentul sau să îl înlocuiți cu un agent alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat pe o perioadă de cel puțin o săptămână.
Durerea neuropatică la adulți
Doza zilnică inițială este de 900 mg, împărțită în trei prize; dacă este necesar, doza este crescută treptat până la maximum 3600 mg/zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg pe zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile doza poate fi crescută treptat la 900 mg pe zi, conform următoarei scheme:
Ziua 1: 300 mg o dată pe zi
Ziua 2: 300 mg de 2 ori pe zi
Ziua 3: 300 mg de 3 ori pe zi
Convulsii parțiale
Adulți și copii peste 12 ani: Doza eficientă este de la 900 la 3600 mg/zi. Terapia poate fi începută cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în prima zi sau crescută treptat până la 900 mg conform regimului descris mai sus (vezi secțiunea „Durere neuropatică la adulți”). Ulterior, doza poate fi crescută până la maximum 3600 mg/zi (divizată în 3 doze egale). Intervalul maxim dintre doze atunci când luați medicamentul de trei ori nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.
Selectarea dozei pentru insuficiență renală.
Pentru pacienții cu insuficiență renală, se recomandă reducerea dozei de gabapentin conform tabelului: * prescrieți 300 mg o dată la două zile. Recomandări pentru pacienții care fac hemodializă.
Pentru pacienții aflați în hemodializă care nu au luat anterior gabalentin, se recomandă prescrierea medicamentului într-o doză saturată de 300-400 mg și apoi utilizarea lui la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă. Efecte secundare:
Sistemul cardiovascular: simptome de vasodilatație sau creșterea tensiunii arteriale, palpitații.
Tractului digestiv: flatulență, anorexie, gingivita, dureri abdominale, constipație, boli dentare (inclusiv decolorarea smalțului dentar), diaree, dispepsie, creșterea apetitului, uscăciunea gurii sau faringelui, greață, vărsături, pancreatită, creșterea activității transaminazelor hepatice, hepatită, icter.
Sistemul sanguin, sistemul limfatic: purpură (cel mai adesea descrisă ca vânătăi rezultate în urma unui traumatism fizic), leucopenie, trombocitopenie.
SIstemul musculoscheletal: artralgie, dureri de spate, fragilitate osoasă crescută, mialgie.
Sistem nervos: ameţeală; durere de cap; hiperkineza; diskinezie musculară și frunze; coreoatetoza; reflexe tendinoase slăbite sau absente; disartrie; ataxie; nistagmus; parestezii; convulsii; confuzie; oboseală crescută; astenie; amnezie; depresie; tulburare de gândire; ostilitate; labilitate emoțională; insomnie; anxietate; somnolenţă; halucinații: tremor; ticuri; stare de rău.
Sistemul respirator: rinită, faringită, bronșită, pneumonie, tuse, dificultăți de respirație, infecții respiratorii.
Piele și țesuturi subcutanate: acnee, edem periferic, reacții alergice: mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, eritem multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson).
Sistemul genito-urinar: infecție urinară, impotență, incontinență urinară, insuficiență renală acută.
Organe de simț: tulburări de vedere, ambliopie, diplopie, tinitus, otită medie.
Alte: febră, infecție virală, creștere în greutate, labilitatea glicemiei la pacienții cu diabet zaharat, dureri de diferite localizări, ginecomastie, mărirea sânilor, edem generalizat. Supradozaj:
Simptome: amețeli, diplopie, tulburări de vorbire, somnolență, letargie, diaree și severitate crescută a altor reacții adverse.
Tratament: lavaj gastric, luare de cărbune activ, terapie simptomatică. Hemodializa poate fi indicată la pacienții cu insuficiență renală severă. Interacțiunea cu alte medicamente:
Morfina: Când gabapentină și morfină au fost administrate concomitent, când morfina a fost administrată cu 2 ore înainte de gabapentină, a existat o creștere cu 44% a suprafeței medii de sub curba concentrației gabapentinei-timp (ASC) în comparație cu gabapentină în monoterapie, care a fost asociată cu o creștere a pragul medicamentului.(testul presor la rece). Semnificația clinică a acestei modificări nu a fost stabilită; caracteristicile farmacocinetice ale morfinei nu s-au modificat. Efectele secundare ale morfinei atunci când sunt luate împreună cu gabapentin nu au fost diferite de cele atunci când morfina a fost luată împreună cu placebo.
Nu au fost observate interacțiuni între gabapentin și fenobarbital, fenitoină, acid valproic și carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecții sănătoși și la pacienții cărora li se administrează alte anticonvulsivante. Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu contraceptive orale care conțin noretisteron și/sau etinilestradiol nu a fost însoțită de modificări ale farmacocineticii ambelor componente.
Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere a biodisponibilității gabapentinei cu aproximativ 20%. Se recomandă administrarea de gabapentin la aproximativ 2 ore după administrarea antiacidului. Probenecidul nu afectează excreția renală a gabapentinei.
Scăderea ușoară a excreției renale a gabapentinei cu utilizarea concomitentă a cimetidinei nu este probabil semnificativă clinic. Instrucțiuni Speciale:
Deși sindromul de sevraj cu apariția convulsiilor nu a fost observat în timpul tratamentului cu gabapentin, întreruperea bruscă a terapiei cu medicamente antiepileptice la pacienții cu convulsii parțiale poate provoca dezvoltarea convulsiilor (vezi Dozaj și administrare).
Gabapentina nu este considerată un tratament eficient pentru epilepsia absentă. La pacienții care necesită tratament concomitent cu morfină, poate fi necesară creșterea dozei de gabapentin. În acest caz, este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții pentru dezvoltarea unui astfel de semn de depresie a sistemului nervos central (SNC), cum ar fi somnolența. În acest caz, doza de gabapentin sau morfină trebuie redusă în mod adecvat (vezi „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Cercetare de laborator
Când gabapentina este adăugată la alte anticonvulsivante, s-au raportat rezultate fals pozitive la măsurarea proteinelor urinare folosind benzile de testare Ames N-Multistix SG®. Pentru determinarea proteinelor în urină, se recomandă utilizarea metodei mai specifice de precipitare a acidului sulfosalicilic.
Pacienții ar trebui să evite să conducă o mașină, precum și să efectueze lucrări care necesită reacții psihomotorii rapide. Formular de eliberare:
Capsule 300 mg. 10 sau 15 capsule într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
3, 5, 10 blistere a câte 10 capsule fiecare sau 2, 4, 6 blistere a câte 15 capsule fiecare, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-un ambalaj de carton pentru ambalarea consumatorilor. Conditii de depozitare:
A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bun înainte de data:
2 ani. Nu utilizați după data de expirare. Conditii de eliberare din farmacii:
Pe bază de rețetă. Producător/organizație care acceptă reclamațiile consumatorilor:
CJSC „Canonpharma Production”
Adresa: 141100, Shchelkovo, regiunea Moscova, st. Zarechnaya, 105.

Gabapentina este similară ca structură cu GABA, adică împreună cu acesta poate transmite impulsuri dureroase, dar fără a afecta receptorii specifici. Medicamentul acționează asupra țintelor proteice specifice, reducând durerea de origine neuropatică la nivel central și periferic și provocând, de asemenea, un efect anticonvulsivant. Principala substanță activă nu se stabilește în țesuturile corpului, ci este excretată în totalitate prin rinichi. Acest medicament este utilizat în principal în tratamentul afecțiunilor epileptice la adulți și adolescenți, precum și pentru simptomele dureroase de natură neuropatică.

1. Acţiune farmacologică

Grup de medicamente:

Medicament anticonvulsivant.

Efectele terapeutice ale Gabapentinei:

• anticonvulsivant;
• Anestezic.

Particularitati:

• Medicamentul este capabil să pătrundă în bariera hematoencefalică.

Legarea de proteinele plasmatice: absent.

Excreție: rinichi.

2. indicaţii de utilizare

Medicamentul este utilizat pentru:

• Tratamentul diferitelor forme de epilepsie la adulți și adolescenți;
• Eliminarea durerii neuropatice de diverse origini.

3. Mod de aplicare

Doza recomandată de Gabapentin pentru adulți și adolescenți:

• 300 mg pe zi cu o creștere treptată a dozei cu 300 mg pe zi până când se atinge o valoare de 900-1800 (3600) mg pe zi.

Doza recomandată de medicament pentru copiii cu vârsta de 8-12 ani (pe baza calculelor de greutate):

• 10-15 mg pe kg de greutate pe zi cu o creștere treptată a dozei la 35-30 mg pe kg de greutate pe zi.

Doza recomandată de Gabapentin pentru copiii de 8-12 ani (pe baza greutății reale):

900 mg pe zi;

1200 mg pe zi;

Peste 50 kg:

1800 mg pe zi.

Caracteristici de aplicare:

• Doza primită de medicament este împărțită în 2-3 doze;
• Conform instrucțiunilor, întreruperea medicamentului este posibilă numai prin reducerea treptată a dozei pe parcursul unei săptămâni;
• Nu trebuie depășit intervalul de 12 ore dintre două doze consecutive de medicament.

4. Efecte secundare

Sistemul cardiovascular:

Relaxarea peretelui vascular, scăderea tensiunii arteriale;

Sistem urinar:

Incontinenta urinara;

Sistemul sanguin:

Scăderea numărului de leucocite;

Sistem nervos:

Oboseală, amețeli, nistagmus, astenie, parestezie, somnolență, excitabilitate nervoasă, tremur la nivelul membrelor, dureri de cap, tulburări de gândire;

Sistemul respirator:

Organe de simț:

Diplopie, țiuit în urechi;

Reacții de hipersensibilitate:

Exantem, sindrom Stevens-Johnson.

5. Contraindicații

• Sarcina și alăptarea;
• Hipersensibilitate și intoleranță individuală la Gabapentin sau componentele sale;
• Vârsta sub 8 ani.

Utilizați cu prudență:

• Conducerea vehiculelor sau operarea de utilaje complexe.

6. În timpul sarcinii și alăptării

Femeile însărcinate și mamele care alăptează ar trebui să ia medicamentul contraindicat.

7. Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă a Gabapentinului cu:

Morfină:

Pragul de durere crescut;

Cimetidina:

Suprimarea excreției medicamentului;

Medicamente antiacide sau astringente:

Biodisponibilitate redusă a Gabapentinei.

8. Supradozaj

Simptome:

• Sistemul nervos: somnolență, amețeli;
• Organe de simț: diplopie;
• Altele: disartrie.

Antidot specific: nu.

Tratamentul supradozajului cu Gabapentin:

• Simptomatic.

Hemodializa: în cazuri severe.

9. Formular de eliberare

• Capsule în ambalaj, 100, 300 sau 400 mg - 30, 45, 50 sau 100 buc.

10. Condiții de depozitare

• Loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor.

Variaza, in functie de producator, indicat pe ambalaj.

11. Compoziție

1 capsula:

• gabapentin - 100, 300 sau 400 mg;
• Excipienți: stearat de calciu, carboximetil amidon de sodiu (tip A), celuloză microcristalină.

12. Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat conform prescripției medicului curant.

Ați găsit o greșeală? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter

* Instrucțiunile de utilizare medicală a medicamentului Gabapentin sunt publicate în traducere gratuită. EXISTA CONTRAINDICATII. ÎNAINTE DE UTILIZARE TREBUIE SĂ CONSULTATI CU UN SPECIALIST

Forma de dozare:   capsule Compozitie:

Fiecare capsulă conține:

substanta activa- gabapentin 100 mg, 300 mg sau 400 mg;

Excipienți: amidon de porumb 24,0 mg/72,0 mg/96,0 mg, talc 10 mg/30 mg/40 mg;

compoziția capsulei: colorant roșu de oxid de fier (pentru o doză de 400 mg) 0,1167%, colorant galben de oxid de fier (pentru doze de 300 mg și 400 mg) 0,1500%/0,6667%, dioxid de titan 2,1119%/0,7795%/sulfat de sodiu 1,8% lauril 1,4% /0,08%/008%/, gelatină până la 100%/până la 100%/până la 100%.

compoziția cernelii:șelac 24-27%, alcool anhidru 23-26%, izoprapanol 1-3%, butanol 1-3%, propilenglicol 3-7%, colorant negru oxid de fier 24-28%, hidroxid de potasiu 0,05-0,1%, amoniac concentrat soluție 1-2%, apă purificată 151-218%.

Descriere: Doza 100 mg. Capsule gelatinoase tari nr. 3, corp alb al capsulei, aripa albă a capsulei, aripa albă a capsulei, cu inscripții imprimate cu cerneală neagră: pe corpul capsulei - „02”; există un „D” pe capacul capsulei. Conținutul capsulei este pulbere cristalină albă sau aproape albă.

Doza 300 mg. Capsule gelatinoase tari nr. 1, corp galben capsulă, capac galben al capsulei, cu inscripții scrise cu cerneală neagră: pe corpul capsulei - „03”; există un „D” pe capacul capsulei. Conținutul capsulei este pulbere cristalină albă sau aproape albă.

Doza 400 mg. Capsule gelatinoase tari nr. 0, corp capsule portocaliu, capac portocaliu al capsulei, cu inscriptii scrise cu cerneala neagra: pe corpul capsulei - “04”; există un „D” pe capacul capsulei. Conținutul capsulei este pulbere cristalină albă sau aproape albă.

Grupa farmacoterapeutică:Medicament antiepileptic ATX:  

N.03.A.X.12 Gabapentin

Farmacodinamica:Este similară ca structură cu neurotransmițătorul acid gamma-aminobutiric (GABA), dar mecanismul său de acțiune diferă de alte medicamente care interacționează cu receptorii GABA, inclusiv acidul valproic, barbituricele, benzodiazepinele, inhibitorii transaminazei GABA, inhibitorii absorbției GABA, agoniştii GABA și promedicamente GABA: Nu are proprietăți GABAergice și nu afectează absorbția metabolismului GABA. Se presupune că se leagă de subunitatea α 2 -δ- a canalelor de calciu tensionate și suprimă curentul ionilor de calciu, care joacă un rol important în apariția durerii neuropatice.

Gabapentina nu afectează recaptarea doaminei, norepinefrinei și sertoninei.

Gabapentina la concentrații relevante din punct de vedere clinic nu se leagă de receptorii pentru alte medicamente sau transmițători obișnuiți, inclusiv receptorii GABA A, GABA B, benzodiazepină, glutamat, glicină sau N-metil-D-aspartat.

Spre deosebire de fenitoină și carbamazepină, nu interacționează cu canalele de sodiu in vitro. atenuează parțial efectele antagonistului receptorului de glutamat N-metil-D-aspartat în unele teste in vitro, dar numai la concentrații mai mari de 100 µmol/L, care nu sunt atinse in vivo. reduce ușor eliberarea de neurotransmițători monoamine in vitro. Utilizarea gabapentinei la șobolani a condus la o creștere a metabolismului GABA în unele zone ale creierului; acest efect a fost similar cu cel al acidului valproic, deși a fost observat în alte zone ale creierului. Semnificația acestor efecte ale gabapentinei pentru activitatea sa anticonvulsivante nu a fost stabilită. La animale, pătrunde cu ușurință în țesutul cerebral și previne convulsiile cauzate de șoc electric maxim, substanțe chimice, inclusiv inhibitori ai sintezei GABA și, de asemenea, cauzate de factori genetici.

Farmacocinetica:

Toate efectele farmacologice ale gabapentinei sunt asociate cu activitatea compusului nemodificat. Practic nu este metabolizat în corpul uman.

Biodisponibilitate atunci când este administrat oral

Biodisponibilitatea gabapentinei nu este proporțională cu doza. Astfel, pe măsură ce doza crește, aceasta scade și se ridică la 60, 47, 34, 33 și 27% atunci când se iau 900, 1200, 2400, 3600 și, respectiv, 4800 mg/zi, împărțite în 3 prize. Consumul de alimente are un efect redus asupra ratei și gradului de absorbție a gabapentinei (există o creștere a concentrației plasmatice maxime (Cmax) și a ariei de sub curba concentrație-timp (ASC) cu 14%).

Distributie

Gabapentina practic nu se leagă de proteinele plasmatice (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Îndepărtarea

Este excretat nemodificat din circulația sistemică de către rinichi. Practic nu este metabolizat în corpul uman. Timpul de înjumătățire (T 1/2) din plasma sanguină nu depinde de doză și este în medie de 5-7 ore.Rata de eliminare este constantă, clearance-ul plasmatic și renal sunt direct proporționale cu clearance-ul creatininei. La vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, clearance-ul plasmatic al gabapentinei este redus. Eliminat din plasmă prin hemodializă. La pacienţii cu insuficienţă renală sau aflaţi în hemodializă, se recomandă ajustarea dozei (vezi pct. „Dozare şi administrare”).

Grupuri speciale de pacienți

Insuficiență renală Pacienții (n = 60) cu insuficiență renală (clearance-ul mediu al creatininei 13-114 ml/min) au luat 400 mg gabapentin. T1/2 medie a variat de la 6,5 ​​ore (clearance-ul creatininei > 60 ml/min) la 52 de ore (clearance-ul creatininei)<30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 ml/min) până la 10 ml/min (clearance-ul creatininei<30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Hemodializa

Gabapentina este eliminată din plasma sanguină în timpul hemodializei. La pacienții anuri, hemodializa are un efect semnificativ asupra eliminării gabapentinei.

Insuficiență hepatică

Deoarece nu este metabolizat la nivel hepatic, utilizarea lui la pacienții cu insuficiență hepatică nu a fost studiată.

Clearance-ul plasmatic al gabapentinei este redus la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.

Vârstă

Clearance-ul gabapentinei scade odată cu vârsta. La pacienții cu vârsta sub 30 de ani, clearance-ul gabapentinei este de 225 ml/min, iar la pacienții cu vârsta peste 70 de ani, este de 125 ml/min. Clearance-ul renal și clearance-ul pe unitate de suprafață corporală a subiectului scad, de asemenea, odată cu vârsta. Scăderea clearance-ului renal odată cu vârsta poate fi explicată prin scăderea funcției renale.

Copii

Sa stabilit că concentrațiile plasmatice ale gabapentinei la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 12 ani sunt în general similare. Cmax a fost atins în 2-3 ore.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 5 ani, ASC a gabapentinei a fost cu 30% mai mică decât la copiii cu vârsta de 5 ani și peste. Clearance-ul în ceea ce privește greutatea corporală este mai mare la copiii din grupa mai mică. Clearance-ul aparent al gabapentinei este proporțional cu clearance-ul creatininei. Media T1/2 este de aproximativ 4,7 ore și este similară între grupele de vârstă indicate.

Conform datelor farmacocinetice, doza zilnică eficientă la copiii cu epilepsie în vârstă de 3-4 ani este de 40 mg/kg/zi, cu concentrații plasmatice similare cu concentrațiile plasmatice la copiii cu vârsta de 5 ani și peste când aceștia din urmă iau 30 mg/kg/ zi (vezi secțiunea „Modul de administrare și dozare”).

Podea

Deși farmacocinetica gabapentinei nu a fost comparată la bărbați și femei, se presupune că parametrii farmacocinetici nu sunt semnificativ diferiți.

Rasă

Nu au fost studiate diferențele în farmacocinetica gabapentinei între reprezentanții diferitelor rase. Deoarece este excretat predominant prin rinichi și nu există diferențe în funcție de rinichi la pacienții de diferite rase, nu sunt de așteptat diferențe în parametrii farmacocinetici.

Indicatii:

Tratamentul durerii neuropatice la adulții cu vârsta de 18 ani și peste. Eficacitatea și siguranța la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Monoterapia pentru convulsii parțiale cu și fără generalizare secundară la copiii adulți peste 12 ani. Eficacitatea și siguranța monoterapiei la copiii cu vârsta sub 12 ani nu au fost stabilite.

Ca remediu suplimentar în tratamentul convulsiilor parțiale cu și fără generalizare secundară la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste. Siguranța și eficacitatea terapiei adjuvante cu gabapentină la copiii cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite.

Contraindicatii:Hipersensibilitate la gabapentin sau la componentele auxiliare ale medicamentului.

Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Cu grija:Insuficiență renală (vezi secțiunea „Modul de administrare și dozare”). Sarcina si alaptarea:Nu există date privind utilizarea medicamentului la femeile însărcinate, așa că trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă justifică riscul posibil pentru făt. se excretă în laptele matern, efectul său asupra copilului care alăptează este necunoscut, de aceea alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului. Instructiuni de utilizare si dozare:

Gabapentin este prescris pe cale orală, indiferent de mese. Dacă este necesară reducerea dozei, întreruperea medicamentului sau înlocuirea acestuia cu un medicament alternativ, acest lucru trebuie făcut treptat pe o perioadă de cel puțin o săptămână.

Durerea neuropatică la adulți

Doza zilnică inițială este de 900 mg, împărțită în trei prize; dacă este necesar, doza este crescută treptat până la maximum 3600 mg/zi. Tratamentul poate începe imediat cu o doză de 900 mg pe zi (300 mg de 3 ori pe zi) sau în primele 3 zile doza poate fi crescută treptat la 900 mg pe zi, conform următoarei scheme:

Ziua 1: 300 mg 1 dată pe zi;

Ziua 2: 300 mg de 2 ori pe zi;

Ziua 3: 300 mg de 3 ori pe zi.

Convulsii parțiale

Adulți și copii peste 12 ani: doza eficientă este de la 900 la 2400 mg/zi. Terapia poate fi începută cu o doză de 300 mg de 3 ori pe zi în prima zi sau crescută treptat până la 900 mg conform regimului descris mai sus (vezi secțiunea „Durere neuropatică la adulți”). Ulterior, doza poate fi crescută până la maximum 3600 mg/zi (divizată în 3 doze egale). Medicamentul a fost bine tolerat în doze de până la 4800 mg/zi. Intervalul maxim dintre doze atunci când luați medicamentul de trei ori nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.

Copii cu vârsta cuprinsă între 3-12 ani: Doza inițială a medicamentului variază de la 10 la 15 mg/kg/zi, care este prescrisă în doze egale de 3 ori pe zi și crescută la o doză eficientă timp de aproximativ 3 zile. Doza eficientă de gabapentin la copiii cu vârsta de 5 ani și peste este de 25-35 mg/kg/zi în doze egale în 3 prize. Doza eficientă de gabapentină la copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani este de 40 mg/kg/zi în doze egale în 3 prize. Medicamentul a fost bine tolerat în doze de până la 50 mg/kg/zi cu utilizare pe termen lung. Intervalul maxim dintre dozele de medicament nu trebuie să depășească 12 ore pentru a evita reluarea convulsiilor.

Nu este necesară monitorizarea concentrației de gabapentin în plasma sanguină. Poate fi utilizat în asociere cu alte anticonvulsivante, fără a ține cont de modificările concentrațiilor plasmatice sau ale concentrațiilor serice ale altor anticonvulsivante.

Selectarea dozei pentru insuficiență renală

Clearance-ul creatininei	Doza zilnică (mg/zi) A

A Doza zilnică trebuie prescrisă în trei doze

B Se prescrie 300 mg o dată la două zile

Pentru pacienții aflați în hemodializă, care nu au luat anterior medicamentul, se recomandă prescrierea medicamentului într-o doză saturată de 300-400 mg și apoi utilizarea lui la 200-300 mg la fiecare 4 ore de hemodializă.

Efecte secundare:

În tratamentul durerii neuropatice

Reacții adverse majore care au apărut în timpul tratamentului la cel puțin 1% dintre pacienți:

constipație, diaree, mucoasă bucală uscată, dispepsie, flatulență, greață, vărsături, dureri abdominale.

Din sistemul nervos: tulburări de mers, pierderea coordonării, amnezie, ataxie, confuzie, amețeli, hipoestezie, somnolență, gândire, tremor, cefalee.

dificultăți de respirație, faringită.

Din piele: erupții cutanate.

Din simțuri: ambliopie, vertij, conjunctivită, otită medie.

Alte: leziuni accidentale, astenie, dureri de spate, sindrom gripal, infectii, dureri de diverse localizari, edem periferic, crestere in greutate, hiperglicemie.

În tratamentul convulsiilor parțiale

Siguranța gabapentinei ca agent adjuvant a fost studiată la peste 200 de pacienți; tolerabilitatea sa a fost satisfăcătoare. Cel mai adesea este utilizat în combinație cu alte anticonvulsivante, astfel încât este imposibil să se determine ce medicament provoacă reacția adversă (dacă există o astfel de conexiune). Reacții adverse majore care au apărut în timpul tratamentului la cel puțin 1% dintre pacienți:

Din sistemul cardiovascular: simptome de vasodilatație sau hipertensiune arterială.

Din sistemul digestiv: constipație, boli dentare, diaree, dispepsie, creșterea apetitului, mucoasă uscată a gurii sau faringelui, greață și/sau vărsături, dureri abdominale, flatulență, anorexie, gingivita.

Din organele hematopoietice: leucopenie, scăderea concentrației de celule albe din sânge, purpură (cel mai adesea descrisă ca vânătăi rezultate în urma unui traumatism fizic).

Din sistemul musculo-scheletic: fracturi, mialgii, artralgii.

Din sistemul nervos: amnezie, ataxie, confuzie, necoordonare, depresie, disartrie, labilitate emoțională, insomnie, nervozitate, nistagmus, somnolență, tulburări de gândire, tremor, contracții musculare, amețeli, hiperkinezie, reflexe crescute, slăbite sau absente, parestezie, neliniște, dureri de cap, dureri de cap . Din sistemul respirator: tuse, faringită, rinită, pneumonie, infecții ale căilor respiratorii bronșice.

Din piele: abraziuni, acnee, mâncărimi ale pielii, erupții cutanate.

Din simțuri: ambliopie, diplopie, tulburări de vedere, vertij. Din sistemul genito-urinar: infectie urinara, impotenta. Alții: dureri de spate, oboseală, febră, infecție virală, edem periferic, creștere în greutate, astenie, stare generală de rău, tumefiere facială, disfuncție erectilă.

Aceste reacții adverse au fost ușoare sau moderate. Reacțiile adverse observate la pacienții vârstnici nu au fost diferite de cele la pacienții mai tineri. Nu au fost observate reacții adverse noi sau neașteptate în timpul monoterapiei.

Când se compară tolerabilitatea medicamentului la doze de 300 și 360 mg/zi, există o dependență de doză a unor fenomene precum amețeli, ataxie, somnolență, parestezie și nistagmus.

Copii

Mai jos sunt enumerate efectele secundare observate cu terapia adjuvantă la copiii cu vârsta cuprinsă între 3-12 ani, cu o incidență de aproximativ 2% sau mai mare decât la placebo.

Din sistemul digestiv: greață și/sau vărsături.

Din sistemul nervos: somnolență, ostilitate, labilitate emoțională, amețeli, hiperkinezie.

Din sistemul respirator: bronșită, infecție respiratorie.

Alte: infecție virală, febră, creștere în greutate, oboseală. Alte evenimente adverse observate la peste 2% dintre copii, a căror incidență a fost similară sau mai mare decât grupul placebo: faringită, infecții ale tractului respirator superior, cefalee, rinită, crampe, diaree, anorexie, tuse și otită medie.

Întreruperea tratamentului din cauza evenimentelor adverse

Reacții adverse care au dus cel mai adesea la întreruperea medicamentului utilizat ca terapie adjuvantă: somnolență, ataxie, amețeli, oboseală, greață și (sau) vărsături; ca monoterapie: amețeli, nervozitate, creștere în greutate, greață și/sau vărsături și somnolență.

Evenimente adverse care au dus cel mai adesea la întreruperea medicamentului la copii: somnolență, hiperkinezie și ostilitate.

Experiență de utilizare după înregistrare

Au existat cazuri de moarte subită inexplicabilă, a căror legătură cu tratamentul cu gabanentină nu a fost stabilită. Alte evenimente adverse înregistrate în timpul utilizării medicamentului după punerea pe piață au inclus insuficiență renală acută, reacții alergice, inclusiv urticarie, alopecie, angioedem, edem generalizat; fluctuații ale concentrației de glucoză din sânge la pacienții diabetici, dureri în piept, mărirea glandelor mamare, erupții cutanate cu medicamente, inclusiv zozinofilie și reacții sistemice; ginecomastie, creșterea testelor funcției hepatice, hepatită, icter, eritem multiform, inclusiv sindrom Stevens-Johnson, halucinații, hipersensibilitate, inclusiv reacții sistemice, tulburări de mișcare precum coreoatetoză, diskinezie și distopie, mioclon, palpitații, pancreatitopenie, zgomot , incontinenta urinara.

Anularea terapiei

După întreruperea bruscă a terapiei cu gabapentină, s-au observat cel mai adesea următoarele reacții adverse: anxietate, insomnie, greață, dureri de diferite localizări și transpirație crescută.

Supradozaj:

La o singură doză de 49 g de gabapentin s-au observat următoarele simptome: amețeli, vedere dublă, tulburări de vorbire, somnolență, letargie și diaree ușoară, care au dispărut complet cu terapia simptomatică.

Hemodializa poate fi indicată la pacienții cu insuficiență renală severă.

Interacţiune:

Când s-au administrat 600 mg de gabapentină la 2 ore după administrarea capsulelor cu eliberare prelungită de morfină 60 mg, a existat o creștere cu 44% a suprafeței medii de sub curba concentrației gabapentinei-timp (ASC) comparativ cu monoterapie cu gabapentină, care a fost asociată cu o creșterea pragului durerii (test presor la rece). Semnificația clinică a acestei modificări nu a fost stabilită; caracteristicile farmacocinetice ale morfinei nu s-au modificat. Reacțiile adverse ale morfinei atunci când a fost administrată concomitent cu gabapentină nu au fost diferite de cele în care morfina a fost administrată concomitent cu placebo. Este necunoscută măsura în care aceste medicamente interacționează la alte doze. Nu au fost observate interacțiuni între gabapentin și fenobarbital, fenitoină, acid valproic și carbamazepină. Farmacocinetica gabapentinei la starea de echilibru este similară la subiecții sănătoși și la pacienții cărora li se administrează alte anticonvulsivante. Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu contraceptive orale care conțin și (sau) este însoțită de modificări ale farmacocineticii ambelor componente.

Utilizarea concomitentă a gabapentinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu este însoțită de o scădere a biodisponibilității gabapentinei cu aproximativ 20% (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Probenecidul nu afectează excreția renală a gabapentinei.

Scăderea mică (14%) a excreției renale a gabapentinei cu utilizarea concomitentă a cimetidinei nu este probabil semnificativă clinic.

La utilizarea simultană a naproxenului (250 mg) și gabapentinei (125 mg), s-a observat o creștere a absorbției gabapentinei de la 12% la 15%. nu afectează parametrii farmacocinetici ai naproxenului. Dozele de medicamente indicate sunt mai mici decât cele minime terapeutice. Utilizarea simultană a acestor medicamente în doze mari nu a fost studiată.

Odată cu utilizarea simultană a gabapentinei și a hidrocodonei, se observă o scădere dependentă de doză a Cmax și ASC a hidrocodonei în comparație cu monoterapie cu hidrocodonă.

Instrucțiuni Speciale:

Medicamentele antiepileptice, inclusiv, pot crește riscul de gânduri sau comportament suicidare. Prin urmare, pacienții cărora li se administrează aceste medicamente trebuie monitorizați îndeaproape pentru depresie nouă sau agravată, apariția gândurilor sau comportamentului suicidar și orice modificare a comportamentului.

Dacă pancreatita acută se dezvoltă în timpul tratamentului cu gabapentin, trebuie evaluată posibilitatea întreruperii medicamentului.

Deși sindromul de sevraj însoțit de dezvoltarea convulsiilor nu a fost observat în timpul tratamentului cu gabapentin, întreruperea bruscă a terapiei anticonvulsivante la pacienții cu epilepsie poate provoca dezvoltarea statusului epileptic (vezi secțiunea „Dozare și administrare”). nu este considerat un tratament eficient pentru epilepsia absenta.

Când se utilizează simultan cu morfina, se poate observa o creștere a concentrației de gabapentină în plasma sanguină. În acest sens, pacientul trebuie monitorizat cu atenție pentru dezvoltarea semnelor de depresie a sistemului nervos central (SNC), cum ar fi somnolența. Doza de gabapentină sau morfină trebuie redusă în mod adecvat (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

În timpul tratamentului cu medicamente antiepileptice, inclusiv gabapentin, au fost raportate reacții de hipersensibilitate severe, care pun viața în pericol, cum ar fi erupția cutanată la medicament cu eozinofilie asociată și simptome sistemice. Trebuie amintit că semnele precoce ale unei reacții de hipersensibilitate, cum ar fi febră, limfadenopatie, se pot dezvolta chiar și în absența unei erupții cutanate. Dacă apar astfel de simptome, este necesară examinarea imediată a pacientului. Dacă nu se găsește alt motiv decât utilizarea gabapentinei, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

Se recomandă administrarea de gabapentin la aproximativ 2 ore după administrarea antiacidului. Efectul terapiei pe termen lung (mai mult de 36 de săptămâni) cu gabapentin asupra capacității de învățare, inteligenței și dezvoltării copilului nu a fost suficient studiat. Raportul dintre riscurile și beneficiile posibile trebuie evaluat atunci când se prescrie terapie pe termen lung.

Ca și în cazul altor medicamente antiepileptice, gabapentina poate determina o creștere a frecvenței convulsiilor sau apariția unui alt tip de convulsii.

Când gabapentina a fost utilizată concomitent cu alte anticonvulsivante, s-au raportat rezultate fals pozitive la determinarea proteinelor în urină cu ajutorul benzilor de testare Ames N-Multistix SG®. Pentru a determina proteina în urină, utilizați metoda mai specifică de precipitare cu acid sulfosalicilic.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:În timp ce iau medicamentul, pacienților nu li se recomandă să conducă o mașină sau să folosească echipamente potențial periculoase până când nu se confirmă că medicamentul nu are un efect negativ asupra performanței acestor funcții. Forma de eliberare/dozaj:Capsule 100, 300, 400 mg. Pachet: 10 capsule pe blister A1/A1.

3 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare:Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte: 2 ani.

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii: Pe bază de rețetă Număr de înregistrare: LP-002191 Data Înregistrării: 21.08.2013 Data expirării: 21.08.2018 Deținătorul certificatului de înregistrare:Aurobindo Pharma Ltd. India Producător:   Reprezentanță:  Aurobindo Pharma, JSC Data actualizării informațiilor:   11.03.2017 Instructiuni ilustrate

Medicamentul este utilizat în mod activ ca analgezic și anticonvulsivant. A fost dezvoltat inițial pentru a trata eficient epilepsia și este acum utilizat în terapia neuropatică pentru a calma durerea și sindromul picioarelor neliniştite. Comprimatele de Gabapentin sunt indicate pentru neuropatia diabetică, durerea neuropatică centrală și nevralgia postherpetică. Luarea de pastile ajută la îmbunătățirea stării generale a pacientului, ajută la normalizarea funcționării sistemului nervos și la combaterea activă a simptomelor patologiilor.

Compoziția Gabapentinului

Medicamentul este disponibil sub formă de capsule umplute cu pulbere albă sau gălbuie. Principalul ingredient activ al medicamentului este gabapentina, al cărui conținut este de 300 mg într-o capsulă. Substanța are un efect anticonvulsivant și ajută la ameliorarea durerii neuropatice. Alte componente care alcătuiesc medicamentul:

Farmacodinamica si farmacocinetica

Anticonvulsivul este structural similar cu acidul gamma-aminobutiric, dar nu este un mimetic GABA, deoarece nu este legat de receptorii GABA. Nu interacționează cu receptorii insensibili la glutamatul, benzodiazepinele, opiaceele și stricnină. Când intră în organism, ingredientul activ al medicamentului se combină cu subunitatea α2-σ, ceea ce duce la o scădere a fluxului de ioni de calciu.

Gabapentina este un medicament care are un efect direct asupra centrilor foarte specifici ai sistemului nervos central care nu au afinitate pentru multe alte medicamente antiepileptice. Blochează intrarea calciului în celulă, prevenind astfel apariția durerii neuropatologice și ameliorând-o eficient. Sub influența medicamentului, sinteza GABA crește semnificativ, iar moartea neuronală dependentă de glutamat scade.

Concentrația maximă de Gabapentin în organism este atinsă după administrarea capsulei numai după 120-180 de minute. Biodisponibilitatea medicamentului este disproporționată cu doza și scade pe măsură ce crește. Alimentele nu afectează farmacocinetica medicamentului. Este excretat din organism prin rinichi după 6-7 ore. Componentele active ale medicamentului nu se leagă de proteinele din sânge. O scădere a excreției gabapentinei se observă la pacienții vârstnici și cu patologii renale, astfel încât este necesară ajustarea dozei pentru acest grup de persoane.

Indicatii de utilizare

Comprimatele de Gabapentin pot fi prescrise pentru monoterapie și tratament adjuvant. Ele ameliorează durerea, te fac să te simți mai bine și ajută la normalizarea funcționării sistemului nervos.. Gabapentina nu este mai puțin eficientă pentru osteocondroză. Medicamentul are nu numai efecte analgezice, ci și antiinflamatorii și relaxante. Condițiile patologice pentru care este prescris medicamentul Gabapentin sunt următoarele:

• manifestări nevralgice care apar după herpes zoster;
• sindroame epileptice însoțite de convulsii;
• epilepsie focală simptomatică, însoțită de convulsii și convulsii parțiale;
• epilepsie rezistentă;
• migrenă;
• dureri neuropatice la diabetici, legate de HIV, postherpetice, nevralgie alcoolice, stenoza canalului spinal;
• menopauza (prescris femeilor pentru care estrogenii sunt contraindicati).

Instructiuni de utilizare si dozare

Gabapentin Vidal trebuie utilizat cu atenție și strict urmând instrucțiunile medicului dumneavoastră. Nu se recomandă consumul de capsule fără a consulta mai întâi un specialist, deoarece medicamentul are multe contraindicații și reacții adverse care nu pot decât să agraveze situația și să înrăutățească starea pacientului. Este necesar să se studieze instrucțiunile de utilizare a Gabapentinului înainte de a lua capsule.

Medicamentul se administrează pe cale orală. Doza zilnică depinde de vârsta pacientului, de patologia care îl îngrijorează și de prezența bolilor concomitente. Doza și metoda de administrare a medicamentului sunt următoarele:

• Pentru epilepsie:

1. adulți, copii peste 12 ani: 1 capsulă de 300 mg de 3 ori pe zi;
2. doza zilnică maximă – 3600 mg, eficientă – de la 900 la 3600 mg;
3. intervalele dintre fiecare doză de medicament nu depășesc 12 ore;
4. Se permite selectarea dozei pe bază individuală (prima zi de tratament - 1 capsulă de 300 mg, a doua - 2 capsule de 300 mg în 2 doze, a treia - 3 capsule de 300 mg în 3 doze);
5. copii de la 3 la 12 ani: 25–35 mg/kg de 3 ori pe zi.

• Pentru nevralgie:

1. adulți, copii: 1 capsulă de 300 mg de 3 ori pe zi;
2. apoi doza este crescută la 3600 mg;
3. depășirea unei doze de 3600 mg este interzisă.

Instrucțiuni Speciale

Pentru pacienții tratați cu Gabapentin, experții recomandă să respecte aceste reguli simple:

• Dacă trebuie să încetați să luați medicamentul, nu puteți face acest lucru imediat. Doza de medicație luată trebuie redusă treptat pe parcursul a 1 până la 2 săptămâni, altfel o întrerupere bruscă a tratamentului poate determina epistatus (o afecțiune în care crizele epileptice se succed una după alta, iar în intervalele dintre ele pacientul nu își mai revine cunoștința).
• În perioada de naștere a copilului, tabletele trebuie utilizate numai în caz de urgență, conform mărturiei medicului curant, atunci când beneficiile pentru mamă depășesc riscurile existente pentru făt.
• Dacă, în timpul tratamentului cu medicamentul, pacienții prezintă ataxie, amețeli, somnolență sau o creștere bruscă a greutății corporale (excitabilitate la copii), administrarea comprimatelor trebuie întreruptă treptat.
• În timpul tratamentului cu Gabapentin, este recomandabil să vă abțineți de la conducere.

Interacțiuni medicamentoase

Este permis să luați contraceptive orale și alte medicamente antiepileptice simultan cu medicamentul: carbamazepină, fenobarbital, fenitoină. Aceste medicamente nu afectează farmacocinetica comprimatelor. Este mai bine să minimizați aportul de antiacide și adsorbanți, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea gabapentinei. Dacă antiacidele și absorbanții sunt indispensabili în timpul tratamentului, atunci ele și medicamentul principal trebuie luate cu o diferență de timp de 2 până la 3 ore.

Medicamentele mielotoxice, cum ar fi antiacidele, sunt utilizate împreună cu medicamentul cu atenție, deoarece cresc hematotoxicitatea acestuia. Dacă luați medicamentul împreună cu morfina, farmacocinetica morfinei nu se schimbă, dar trebuie să monitorizați cu strictețe reacțiile adverse care pot apărea în sistemul nervos. Alcoolul în timpul tratamentului cu Gabapentin crește reacțiile adverse, așa că nu se recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului.

Efectele secundare ale Gabapentinului

Instrucțiunile indică faptul că, atunci când utilizează medicamentul, pacienții pot prezenta următoarele condiții patologice:

• tahicardie, hipertensiune arterială;
• greață, dispepsie, gură uscată, dureri abdominale;
• anorexie, constipație sau diaree, flatulență;
• pancreatită, gingivita;
• dureri de spate, mialgie;
• amețeli, somnolență, nistagmus;
• excitabilitate, oboseală crescută;
• dureri de cap, depresie;
• disartrie, confuzie;
• anxietate, insomnie, hiperkinezie;
• tuse, faringită, rinită;
• țiuit în urechi, vedere încețoșată;
• potență afectată, incontinență urinară;
• creștere în greutate, edem;
• eritem exudativ, erupție cutanată.

Supradozaj

Depășirea dozei zilnice de medicament este indicată de următoarele simptome:

• tulburări de vorbire;
• somnolenţă;
• ameţeală;
• viziune dubla;
• letargie;
• tulburare intestinală.

Tratamentul pentru supradozaj este simptomatic. Cu alte cuvinte, medicii oferă îngrijiri pe baza simptomelor care se prezintă. Următoarele evenimente sunt de așteptat să aibă loc:

• lavaj gastric;
• hemodializa;
• recepția absorbanților.

Contraindicatii

Capsulele de gabapentin sunt prescrise pentru pancreatită și alte patologii ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, dacă pacientul are reacții alergice la componentele medicamentului. Alte contraindicații.

Gabapentina este un medicament puternic care este disponibil strict pe bază de rețetă. Principalul ingredient activ, gabapentina, are un efect direct asupra centrilor foarte specifici ai sistemului nervos central, stopând crizele și blocând durerea neuropatică.

Dar uneori pacientul trebuie să plătească pentru o astfel de ușurare cu depresie și chiar gânduri obsesive de sinucidere. Deci, ce este mai mult - beneficiu sau rău?

Cum acționează Gabapentin?

Structura moleculei de gabapentină seamănă cu acidul gamma-aminobutiric (GABA), care este principalul neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central uman. Mai mult, gabapentina a fost inițial sintetizată tocmai pentru a imita structura chimică a GABA. Cu toate acestea, s-a dovedit că, în ciuda asemănărilor structurale, gabapentina și medicamentele GABA acționează diferit.

Spre deosebire de acidul GAM, gabapentina nu afectează direct receptorii creierului. Interacționează cu canalele de calciu din neuronii corticali și împiedică intrarea calciului în celulă, ameliorând astfel durerea neuropatică. Pe de altă parte, sub influența medicamentului, moartea neuronală dependentă de glutamat scade, iar sinteza GABA, dimpotrivă, crește.

Indicatii

Principalele indicații ale tratamentului cu Gabapentin sunt epilepsia și durerea neuropatică, dar nu totul este atât de simplu pe cât ar părea la prima vedere.

Gabapentina este cu adevărat eficientă doar în tratarea convulsiilor focale (parțiale), care sunt localizate într-o parte a creierului.

Pentru atacurile generalizate (cele care acoperă întregul creier, provoacă pierderea completă a conștienței și spasme musculare masive), medicamentul nu este utilizat.

Se pare că indicațiile pentru utilizarea Gabapentinului pentru epilepsie sunt limitate:

• Tratamentul crizelor focale la copiii cu vârsta peste 12 ani;
• Terapie adjuvantă pentru convulsii focale la adulți;
• Terapie suplimentară pentru formele rezistente (în special severe, necontrolabile) de epilepsie la copiii cu vârsta peste 3 ani.

Cu alte cuvinte, puteți lupta împotriva convulsiilor focale la copii doar cu Gabapentin.

În tratamentul adulților, acest medicament este utilizat doar ca măsură suplimentară, ca parte a terapiei complexe.

Un alt motiv pentru a începe să luați Gabapentin este durerea neuropatică. Adică, cele care apar nu ca urmare a unei reacții la orice daune fizice, ci pe cont propriu, fără un motiv aparent. Acest lucru se întâmplă din cauza excitării voluntare a neuronilor responsabili de senzațiile de durere. O astfel de durere îi poate chinui pe diabetici, bolnavi de HIV, alcoolici, precum și pe cei al căror istoric medical include stenoză spinală sau herpes zoster.

Cu toate acestea, numai pacienții cu vârsta peste 18 ani pot lua Gabapentin pentru a calma durerea neuropatică.

Ginecologii sunt, de asemenea, conștienți de mecanismul de acțiune al Gabapentinului. Unii dintre ei prescriu medicamentul pacienților care se confruntă serios cu menopauză. Mai ales cei care, dintr-un motiv sau altul, nu pot fi tratați cu estrogeni. S-a observat că Gabapentin poate reduce semnificativ intensitatea bufeurilor, te poate calma și te poate adormi.

Instructiuni de folosire

Medicamentul este vândut în tablete și capsule, fiecare dintre ele conține 300 mg de substanță activă. Se pot lua indiferent de mese cu o cantitate mica de apa. Tableta nu începe să acționeze imediat; efectul maxim este atins numai după 2-3 ore.

Doza și programul de administrare a medicamentului trebuie stabilite de un medic. Adesea, regimul de dozare pentru epilepsie arată astfel:

• Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 300 mg gabapentin de 3 ori pe zi.
• Doza poate fi crescută treptat, de exemplu: 1 zi – 300 mg, 2 zile – 600 mg, 3 zile – 900 mg, adică 3 comprimate de 3 ori pe zi.
• La tratarea copiilor cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani, doza zilnică este calculată individual, pe baza greutății corporale a pacientului mic - 25/35 mg de gabapentin pe kilogram de greutate. De exemplu, dacă un copil cântărește 20 kg, atunci are nevoie de aproximativ 600 mg de substanță activă pe zi. Această cantitate trebuie împărțită în 3 doze.

Pentru a scăpa de durerea cauzată de neuropatie, este adesea necesară o doză foarte mare de medicament - 3600 mg pe zi. Creșteți numărul de comprimate în etape, începând cu 300 mg la un moment dat.

Gabapentina nu se leagă de proteinele din sânge și este excretată prin rinichi la 6-7 ore după administrare. La persoanele în vârstă și la cei care suferă de insuficiență renală, eliminarea medicamentului este întârziată, așa că ar trebui să fie deosebit de atenți în selectarea dozelor pentru a evita supradozajul.

Trebuie să încetați să luați medicamentul, la fel ca să îl începeți, treptat. Dacă încetați brusc să utilizați Gabapentin, precum și orice alt medicament anticonvulsivant, riscul de stare convulsivă (când intervalele dintre convulsii sunt reduse atât de mult încât pacientul nici măcar nu are timp să-și recapete cunoștința) va crește semnificativ.

La schimbarea tacticii de tratament și la prescrierea unui alt medicament în loc de Gabapentin, medicul trebuie să avertizeze pacientul că nu trebuie să treacă de la un comprimat la altul o dată.

Este necesar să se reducă doza zilnică de gabapentin timp de 7 zile și numai după aceea să se înceapă un curs de tratament cu o altă substanță activă.

Reacții adverse posibile

Gabapentina este un medicament puternic care afectează nu numai sistemul nervos central, ci și întregul organism. Depășirea dozei zilnice maxime (3600 mg) este plină de amețeli, somnolență și diaree. Pacientul se poate plânge că vede adesea vedere dublă. Devine obosit, apatic și chiar riscă să cadă în letargie, când toate reacțiile mentale încetinesc la un nivel critic.

Faptul că nu puteți experimenta singur cu doze de Gabapentin este demonstrat în mod convingător de faptul că a avut loc în 2009 în SUA procesul.

Producătorul medicamentului se confruntă cu un proces pentru o legătură între medicament și o creștere bruscă a ratelor de sinucidere a pacienților, constatată de Administrația Federală pentru Alimente și Medicamente.

S-a dovedit că administrarea medicamentului crește semnificativ tendința la depresie și gânduri suicidare. Acum, aceste proprietăți ale medicamentului sunt enumerate printre posibilele efecte secundare stabilite în instrucțiunile oficiale pentru Gabapentin.

În plus, medicamentul poate provoca:

• Creșterea tensiunii arteriale, tahicardie;
• Greață, diverse tulburări ale sistemului digestiv (constipație, diaree, flatulență);
• Dureri de spate;
• Confuzie, excitabilitate crescută și anxietate;
• Incontinență urinară, probleme cu potența;
• Secreții nazale, tuse, faringită;
• Tinitus;
• Erupție cutanată, mâncărime, acnee;
• Umflarea feței;
• Creșterea generală a greutății corporale (mai puțin frecvent, provoacă anorexie).

În cursul numeroaselor experimente pe șobolani, s-a descoperit că Gabapentina este, de asemenea, capabilă să provoace cancer de celule pancreatice. De aceea, medicamentul este strict contraindicat la pacienții cu pancreatită.

1. După ce ați luat medicamentul, nu trebuie să conduceți.

Gabapentina poate afecta starea de conștiență și poate reduce drastic concentrația. Este periculos să conduci o mașină într-o stare în care procesele sistemului nervos central sunt atât de inhibate. Cu toate acestea, la fel ca orice muncă responsabilă care necesită concentrare mentală maximă.

1. Gabapentina și alcoolul nu trebuie combinate.

Atât alcoolul etilic, cât și gabapentina au un efect direct asupra sistemului nervos central. Prin urmare, ei sunt capabili să-și sporească reciproc efectele secundare și să pună pacientul în condiții severe în care va fi complet dezorientat în spațiu și nu va putea să-și coordoneze mișcările.

Un alt efect secundar de la utilizarea combinată a alcoolului și tabletelor Gabapentin este afectarea conștienței, chiar uimitoare.

1. Dacă apar simptome de supradozaj, trebuie să consultați imediat un medic.

De îndată ce pacientul observă că începe să vadă dublu, scaunul său este perturbat, nu își poate forma și exprima gândurile în mod normal, trebuie să caute imediat ajutor. Acestea sunt primele simptome ale supradozajului de substanță activă, care poate fi eliminată prin lavaj gastric și luarea de adsorbanți. Insuficiența renală severă, care este unul dintre efectele secundare probabile ale medicamentului, va necesita hemodializă.