Instrucțiuni privind amitriptilina pentru utilizare în tablete. Utilizarea substanței amitriptilină

Formula brută

C20H23N

Grupa farmacologică a substanței amitriptilină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

50-48-6

Caracteristicile substanței Amitriptiline

Antidepresiv triciclic. Clorhidratul de amitriptilină este o pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă, etanol, cloroform. Greutate moleculară 313,87.

Farmacologie

efect farmacologic- antidepresiv, anxiolitic, timoleptic, sedativ.

Inhibă recaptarea neurotransmițătorilor (norepinefrină, serotonina) de către terminațiile nervoase presinaptice ale neuronilor, provoacă acumularea de monoamine în fanta sinaptică și intensifică impulsurile postsinaptice. Cu utilizare prelungită, reduce activitatea funcțională (desensibilizarea) receptorilor beta-adrenergici și serotoninici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate în stările depresive. Blochează receptorii m-colinergici și histaminici ai sistemului nervos central.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea amitriptilinei cu diferite căi de administrare este de 30-60%, metabolitul său - nortriptilina - 46-70%. Cmax în sânge după administrarea orală este atinsă după 2,0-7,7 ore.Concentrațiile sanguine terapeutice pentru amitriptilină sunt 50-250 ng/ml, pentru nortriptilină - 50-150 ng/ml. Legarea de proteinele din sânge este de 95%. Trece cu ușurință, ca nortriptilina, prin barierele histohematice, inclusiv BBB, placentară, pătrunde în laptele matern. T 1 / 2 este de 10-26 ore, pentru nortriptilină - 18-44 ore.În ficat, suferă biotransformare (demetilare, hidroxilare, N-oxidare) și formează activ - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Este excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți) în câteva zile.

In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si manifestarile depresive. Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea tratamentului. Cu o întrerupere bruscă după un tratament prelungit, se poate dezvolta sindromul de sevraj.

Utilizarea substanței amitriptilină

Depresie de diverse etiologii (în special cu anxietate și agitație severă), incl. endogen, involutional, reactiv, nevrotic, cu afectare organică a creierului, indusă de medicamente; psihoze schizofrenice, tulburări emoționale mixte, tulburări de comportament, bulimie nervoasă, enurezis din copilărie (cu excepția copiilor cu hipotensiune urinară), sindrom de durere cronică (de natură neurogenă), profilaxia migrenei.

Contraindicații

Hipersensibilitate, utilizarea inhibitorilor MAO în ultimele 2 săptămâni, infarct miocardic (perioade acute și de recuperare), insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare, tulburări de conducere intracardiacă, hipertensiune arterială severă, hiperplazie benignă de prostată, atonie a vezicii urinare, ileus paralitic, stenoză pilorică, ulcer peptic gastric și duoden în stadiul acut, boli acute ale ficatului și/sau rinichilor cu o încălcare pronunțată a funcției lor, boli de sânge, copii sub 6 ani (pentru forme de injectare - până la 12 ani).

Restricții de aplicare

Epilepsie, cardiopatie ischemică, aritmie, insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, hipertiroidism.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în sarcină.

În momentul tratamentului, trebuie întreruptă alăptarea.

Efectele secundare ale amitriptilinei

Cauzat de blocarea receptorilor m-colinergici periferici: gură uscată, retenție urinară, constipație, obstrucție intestinală, tulburări de vedere, pareză de acomodare, presiune intraoculară crescută, transpirație crescută.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, ataxie, oboseală, slăbiciune, iritabilitate, somnolență, insomnie, coșmaruri, agitație motorie, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări EEG, tulburări de concentrare, disartrie, confuzie, halucinații, tinitus.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, aritmie, labilitatea tensiunii arteriale, extinderea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin, modificări ale imaginii sanguine, inclusiv. agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, disconfort epigastric, gastralgie, creșterea activității transaminazelor hepatice, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii.

Din partea metabolismului: galactoree, modificări ale secreției de ADH; rar - hipo- sau hiperglicemie, toleranță redusă la glucoză.

Din sistemul genito-urinar: modificarea libidoului, potență, edem testicular, glucozurie, polakiurie.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, angioedem, urticarie.

Alții: creșterea dimensiunii glandelor mamare la femei și bărbați, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, fotosensibilitate, creștere în greutate (cu utilizare prelungită), sindrom de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite , excitabilitate crescută (după tratament prelungit, în special la doze mari, cu o încetare bruscă a medicamentului).

Interacţiune

Incompatibil cu inhibitorii MAO. Îmbunătățește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al neurolepticelor, sedativelor și hipnoticelor, anticonvulsivantelor, analgezicelor, anestezicelor, alcoolului; manifestă sinergism atunci când interacționează cu alte antidepresive. Atunci când este combinat cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, este posibilă dezvoltarea unei reacții febrile la temperatură, ileus paralitic. Potențiază efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor adrenostimulante, ceea ce crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace, tahicardie și hipertensiune arterială severă. Poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivantelor. Cu utilizarea concomitentă cu anticoagulante - derivați de cumarină sau indandionă - este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă. Cimetidina crește concentrația plasmatică a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice, inductori ai enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) - reduc. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei, contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea. Administrarea concomitentă cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidă dehidrogenază poate provoca delir. Probucolul poate exacerba aritmiile cardiace. Amitriptilina poate exacerba depresia indusă de glucocorticoizi. Atunci când este utilizat împreună cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, riscul de a dezvolta agranulocitoză crește. Cu prudență, combinați amitriptilina cu preparate digitalice și baclofen.

Supradozaj

Simptome: halucinații, convulsii, delir, comă, tulburări de conducere cardiacă, extrasistolă, aritmie ventriculară, hipotermie.

Tratament: lavaj gastric, suspensie de cărbune activat, laxative, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea temperaturii corpului, monitorizarea funcției sistemului cardiovascular cel puțin 5 zile, deoarece reapariția încălcărilor poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată sunt ineficiente.

Căi de administrare

În interior, în / m.

Precauții privind substanța amitriptilină

Primirea amitriptilinei este posibilă nu mai devreme de 14 zile după eliminarea inhibitorilor MAO. Dozele reduse sunt recomandate pacienților vârstnici și copiilor. Nu trebuie administrat pacienților cu manie. Datorită posibilității de tentative de suicid la pacienții cu depresie, este necesară monitorizarea regulată a pacienților, în special în primele săptămâni de tratament, precum și administrarea în dozele minime necesare pentru a reduce riscul de supradozaj. Dacă nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului în 3-4 săptămâni, este necesar să se reconsidere tactica de tratament. În timpul tratamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool, precum și să abandonați activitățile care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Wyshkovsky ®

Unul dintre cele mai puternice medicamente antidepresive este amitriptilina. Este un medicament analgezic, antiulcer și sedativ, a cărui eficacitate se datorează ingredientelor prezente în compoziția sa. Acest antidepresiv triciclic aparține grupului de inhibitori ai captării neuronale de monoamine. Mecanismul acțiunii sale este asociat cu inhibarea captării serotoninei și catecolaminelor în sistemul nervos central. Efectul pozitiv al utilizării sale se dezvoltă treptat, pe parcursul a 2 până la 4 săptămâni.

După administrarea comprimatelor de amitriptilină, concentrația maximă de substanțe active active în plasma sanguină este observată după 4 până la 8 ore. Indicatorii biodisponibilității sale variază de la 33% la 62%.

La ce ajută comprimatele de amitriptilină?

Acest medicament poate fi luat numai conform indicațiilor medicului. De regulă, este recomandat de specialiștii medicali pentru depresia de orice etiologie, atunci când o persoană nu poate face față singură problemelor emoționale. Este deosebit de eficient în legătură cu următoarele patologii:

• stări depresive;
• tulburări de comportament;
• anorexie psihogenă;
• psihoze schizofrenice;
• tulburări fobice;
• nevroza bulimică;
• enurezis la copii;
• durere neurogenă cronică;
• migrene.

Nu luați acest medicament dacă aveți oricare dintre următoarele contraindicații:

1. încălcarea conducerii mușchiului inimii;
2. atonia vezicii urinare;
3. insuficienta cardiaca;
4. sarcina și alăptarea;
5. tensiune arterială crescută;
6. ileus paralitic;
7. infarct miocardic;
8. încălcarea funcționării normale a rinichilor, ficatului și a altor organe interne;
9. hipertrofie de prostată;
10. hipersensibilitate la ingredientele acestui medicament;
11. dependența de alcool;
12. Crize de epilepsie;
13. vârsta copiilor până la 6 ani;
14. nebunie afectivă;
15. presiune intraoculară crescută.

Dacă sunteți predispus la cel puțin una dintre condițiile de mai sus, pentru a evita consecințele negative, asigurați-vă că vă informați medicul despre aceasta! Medicamentul dumneavoastră vă va recomanda un alt medicament.

Reactii adverse

În unele cazuri, administrarea acestui medicament este însoțită de diferite reacții adverse:

• constipație;
• tinitus;
• o creștere a temperaturii corpului;
• arsuri la stomac;
• gură uscată;
• manifestări alergice;
• iritabilitate;
• încălcarea ritmului cardiac;
• dureri de cap.

La începutul tratamentului, medicul dumneavoastră vă va avertiza cu siguranță despre posibila lor apariție. Nu vă fie teamă, deoarece acestea pot indica procesul de adaptare a corpului dumneavoastră la acest medicament. Și totuși, dacă observați unul sau mai multe dintre fenomenele de mai sus în timpul tratamentului cu Amitriptiline, spuneți medicului dumneavoastră despre asta.

Reguli de tratament

Comprimatele de amitriptilină trebuie luate pe cale orală, de preferință după masă. Doza de medicament este determinată de medic în funcție de boală, vârstă, toleranță la medicamente și alți factori. Doza zilnică inițială standard a acestui medicament este de 50 - 75 mg, împărțită în 2 - 3 doze. Doza zilnică maximă admisă variază de la 150 la 200 mg.

În cazuri foarte severe, în special cu depresie prelungită, care sunt dificil de tratat, este permisă o creștere a dozei zilnice la 300 mg. Absența unui efect pozitiv după 30 de zile de la începerea tratamentului cu acest medicament indică ineficacitatea unei astfel de terapii. În acest caz, medicul va selecta un alt medicament care este mai potrivit pentru dvs.

Amitriptilina este un inhibitor neselectiv al captării neurotransmițătorilor. După structura sa chimică, aparține compușilor triciclici. Este utilizat în tratamentul multor tipuri de depresie și a manifestărilor lor somatice. De ce este prescris amitriptilina? Medicamentul are un efect antihistaminic și anticolinergic, ceea ce îi permite să fie utilizat în condiții spastice ale mușchilor netezi.

Acțiune și indicații

Efectul antidepresiv al amitriptilinei este că medicamentul previne recaptarea neurotransmițătorilor precum serotonina, dopamina, norepinefrina din fanta sinaptică. Acest compus triciclic contribuie la acumularea de mediatori ai sistemului nervos, prelungind și intensificând acțiunea acestora, ceea ce ameliorează simptomele depresiei. Numirea Amitriptilinei după compensează lipsa de dopamină din cauza morții celulelor nervoase care o produc.

Amitriptilina prezintă, de asemenea, un efect de blocare a adrenoceptorilor, are un efect analgezic. Suprimarea receptorilor de acetilcolină permite ca medicamentul să fie utilizat pentru dureri abdominale, enurezis și vezică hiperactivă. Un antidepresiv este, de asemenea, utilizat în tratamentul ulcerului prin suprimarea formării acidului clorhidric în stomac. Suprimarea formării de acid de către celulele parietale ale stomacului duce, de asemenea, la o scădere a apetitului, care este utilizat în tratamentul bulimiei.

Lista patologiilor cu care Amitriptilina ajută:

1. Depresie de diverse origini, inclusiv cele cu componentă anxioasă și apatică, precum și manifestări somatice ale tulburărilor psihice.
2. Tulburările de alimentație ca manifestare a depresiei: bulimie (foame de lup), anorexie.
3. Prevenirea atacurilor de migrenă.
4. Enurezis la copii si vezica hiperactiva la adulti.
5. Nevralgie și sindrom de durere cronică în fibromialgie, sindrom de colon iritabil, boli oncologice etc.
6. diverse fobii.
7. Condiție post-accident vascular cerebral, în special la vârstnici.
8. Sindromul de sevraj, de ex. abstinenta de la alcool, droguri.
9. Psihoze la.

Efecte secundare ale amitriptilinei:

1. Fotosensibilitate crescută din cauza paraliziei acomodarii (pupila dilatată).
2. Atonia intestinală, manifestată prin constipație, uneori obstrucție dinamică.
3. Atonia stomacului, arsuri la stomac, eructații, greață.
4. Scăderea tonusului vezicii urinare și retenție urinară.
5. Hipertensiune.
6. Gură uscată și respirație urât mirositoare.
7. Iritabilitate.
8. Somnolenţă.
9. Tulburări ale sistemului hormonal: o creștere a hormonului prolactină și umflarea glandelor mamare, uneori eliberarea de lapte din acestea, nereguli menstruale.
10. Modificări ale biochimiei sângelui din ficat: creșterea aminotransferazelor, bilirubină directă (sindrom de colestază - stază biliară).
11. Hiperglicemie.

Important! Sindromul de sevraj la amitriptilină poate fi însoțit de efecte colinergice - salivație, crampe gastrointestinale și diaree.

Când este contraindicată amitriptilina?

Acesta este un medicament cu un efect puternic care se extinde la sistemul cardiovascular și nervos. Contraindicații la utilizarea amitriptilinei:

1. Exacerbarea proceselor ulcerative în stomac și duoden.
2. Tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
3. Boala hipertonică.
4. Atonia stomacului și intestinelor, stenoza părții pilorice a stomacului.
5. Scăderea tonusului vezicii urinare.
6. Hiperplazia prostatei.
7. Insuficiență cardiacă decompensată.
8. Glaucom cu unghi închis.
9. Este posibilă utilizarea altor medicamente din grupul antidepresivelor - sindromul serotoninergic.
10. Condiții convulsive cronice - un antidepresiv poate crește frecvența convulsiilor și a altor tulburări de mișcare.
11. Consumul de alcool. Amitriptilina poate crește depresia sistemului nervos de către alcoolul etilic.
12. tireotoxicoza.

Mod de aplicare

Cum să luați Amitriptiline pentru depresie? Luați medicamentul pentru prima dată noaptea, după mese, la o doză de 25-50 mg. Următoarele 5 zile iau de la 50 mg de trei ori pe zi.

Efectul terapeutic în tratamentul stărilor depresive apare după 2-4 săptămâni de administrare. Dacă simptomele depresiei dispar, atunci doza este redusă la 50 mg pe zi. Această doză de întreținere se ia timp de trei luni pentru a preveni recăderile.

Pentru a preveni durerea de migrenă, se utilizează 25 mg-100 mg pe zi.

Înainte de a anula complet Amitriptilina, medicii reduc treptat doza de medicament. Este posibil să se prescrie adaptogeni (rhodiola, ginseng) pentru prevenirea sindromului de sevraj la amitriptilină, dependența de acesta este oprită prin tacticile corecte de tratament.

Atenţie!

Apo-amitriptilina este un medicament farmaceutic care tinde să provoace suprimarea inversă...

Interacțiunea amitriptilinei... Utilizarea amitriptilinei împreună cu medicamentele care au tendința de a deprima nivelul central...

Complicații și efecte secundare... În cele mai multe cazuri, un medicament numit amitriptilină este bine tolerat de către pacienți...

Amitriptilina este unul dintre puternicele antidepresive, al cărui ingredient activ este înzestrat atât cu anti-bulimice, cât și cu...

Acest medicament este produs sub formă de tablete și soluție injectabilă. În instrucțiunile sale de utilizare, cititorul va putea găsi toate informațiile necesare cu privire la dozele, efectele secundare, contraindicațiile și așa mai departe. Imediat, observăm că în niciun caz nu trebuie utilizată amitriptilina la pacienții cu anumite disfuncționalități ale sistemului cardiovascular. În acest caz, vorbim atât de infarct miocardic, cât și de hipertensiune arterială, precum și de insuficiență cardiacă decompensată. Diferite încălcări ale funcționării normale a ficatului sau rinichilor sunt, de asemenea, considerate a fi o contraindicație pentru utilizarea acestui medicament. Dacă pacientul are atonie a vezicii urinare, intoleranță individuală la oricare dintre componentele acestui medicament, boli ale sistemului hematopoietic sau mărirea prostatei, atunci ar trebui să refuze, de asemenea, să ia amitriptilină. De asemenea, este contraindicat categoric in caz de exacerbare a ulcerelor gastrice sau duodenale.

Folosind acest medicament, nu trebuie uitat că amitriptilina poate fi utilizată împreună cu departe de toate medicamentele. Adesea, atunci când utilizați acest medicament, sunt observate diferite tulburări ale sistemului nervos central, de care fiecare pacient trebuie să fie conștient. Dacă cursul terapiei este oprit foarte brusc, acest lucru poate provoca dezvoltarea unui sindrom de sevraj.

Dacă vorbim direct despre recenziile care se referă la acest medicament, atunci există de fapt o mulțime de ele. În aproximativ cincizeci la sută din cazuri, oamenii se plâng de efectele secundare pe care le experimentează după o zi sau două de tratament cu acest medicament. Cel mai adesea emit apatie și somnolență excesivă. Având în vedere apariția unor astfel de reacții adverse, pacienții sunt forțați să ia acest medicament în principal înainte de a merge la culcare. Există, de asemenea, cazuri în care pacienții se plâng de aceleași semne, subliniind în același timp faptul că ei continuă să-i bântuie mai mult de două-trei luni. În astfel de cazuri, medicamentul este cel mai adesea înlocuit cu un alt agent farmaceutic. Există, de asemenea, recenzii în care oamenii spun cu încredere că nu au avut un singur efect secundar în timpul utilizării amitriptilinei. Cel mai frecvent feedback este că acest medicament nu este bine tolerat de organism, dar poate provoca efecte secundare complet diferite la toți oamenii. Chiar dacă organismul nu îl percepe, atunci acest medicament poate fi înlocuit oricând cu un alt medicament.

Folosind acest medicament, se recomandă schimbarea cu mare atenție a poziția culcat într-o poziție șezând sau în picioare. Toate mișcările trebuie efectuate fără probleme. De asemenea, remarcăm faptul că, în cazul unei retrageri brusce a acestui medicament, apariția așa-numitului sindrom de sevraj este destul de posibilă. Folosind acest medicament la o doză de peste o sută cincizeci de miligrame pe zi, există o scădere a pragului de pregătire pentru convulsii. Trebuie amintit că, dacă o persoană este predispusă la stări convulsive, atunci un atac de epilepsie poate apărea în orice moment. Astfel de atacuri pot apărea și la acei pacienți care folosesc anumite medicamente antipsihotice.

Nu uitați că la pacienții care suferă de depresie pot fi observate și tentative de sinucidere. Utilizarea amitriptilinei împreună cu tratamentul electroconvulsiv este posibilă numai sub supravegherea constantă a unui specialist. La persoanele în vârstă, precum și la cetățenii care sunt predispuși la dezvoltarea anumitor tulburări, acest medicament poate provoca psihoză de droguri. Cel mai adesea, o astfel de psihoză apare noaptea. După ce medicamentul este întrerupt, ele dispar de la sine după trei până la cinci zile.

Cu grijă deosebită, toți acei pacienți care au constipație cronică ar trebui să fie duși la utilizarea amitriptilinei. Chestia este că, cu această afecțiune patologică, luarea acestui medicament poate provoca dezvoltarea ileusului paralitic. Acelasi fenomen poate fi observat si la acei pacienti care, dintr-un motiv sau altul, sunt imobilizati la pat. Dacă o persoană ia acest medicament și are nevoie de anestezie generală sau locală, trebuie să raporteze acest fapt medicului anestezist fără greș. Acest medicament poate fi utilizat nu mai devreme de două săptămâni după un curs de terapie cu inhibitori MAO. În niciun caz, acest medicament nu trebuie utilizat împreună cu norepinefrină, epinefrină, fenilpropanolamină și alte simpatomimetice.
Când urmează o terapie cu amitriptilină, este foarte important ca pacientul să ducă un stil de viață cu adevărat sănătos, în care, în primul rând, să nu fie loc pentru băuturile alcoolice.

Contraindicații pentru utilizarea acestui medicament
Acest agent farmaceutic nu poate fi utilizat de toată lumea și totul pentru că are numeroase contraindicații de utilizare. Deci, de exemplu, nu trebuie prescris niciodată pacienților care urmează tratament cu inhibitori.
monoaminoxidaza. Utilizarea acestui medicament ar trebui, de asemenea, abandonată în prezența hipertrofiei de prostată, atoniei vezicii urinare, ileus paralitic, stenoză pilorică. De asemenea, nu este recomandat pentru glaucom și infarct miocardic. Este foarte important să nu utilizați acest medicament în timpul sarcinii și alăptării. În copilărie, trebuie utilizat numai la recomandarea unui specialist. Trebuie luată precauție extremă cu acest medicament și cu toți acei pacienți care au aritmie, insuficiență cardiacă, boală coronariană sau diferite aritmii cardiace.

Să atragem imediat atenția cititorilor asupra faptului că, pe fondul utilizării apo-amitriptilinei, se pot face cunoscute efecte secundare foarte diverse. Aceasta poate fi atât vedere încețoșată, cât și gură uscată, constipație, transpirație excesivă, retenție urinară, amețeli, somnolență excesivă, aritmie ventriculară, tremor, tulburări de conducere cardiacă și așa mai departe. Adesea, se fac simțite diferite tipuri de reacții alergice, însoțite de apariția nu numai a unei erupții cutanate, ci și a mâncărimii. Când utilizați acest medicament, este foarte important să acordați o atenție deosebită măsurilor de precauție disponibile pentru utilizarea sa împreună cu alte medicamente.

Nume:

Amitriptilină (Amitriptylinum)

Efect farmacologic:

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic din grupul inhibitorilor neselectivi ai recaptării neuronale a monoaminei. Are un efect timoanaleptic și sedativ pronunțat.

Farmacodinamica

Mecanismul acțiunii antidepresive a amitriptilinei este asociat cu inhibarea captării neuronale inverse a catecolaminelor (norepinefrină, dopamină) și serotoninei în sistemul nervos central. Amitriptilina este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici din SNC și din periferie, are proprietăți antihistaminice periferice (H1) și antiadrenergice. De asemenea, provoacă efecte anti-nevralgice (analgezice centrale), anti-ulcer și anti-bulemic și este eficient pentru incontinența urinară nocturnă. Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-4 săptămâni. După începerea aplicării.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea amitriptilinei cu diferite căi de administrare este de 30-60%, metabolitul său activ nortriptilina este de 46-70%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (Tmax) după administrarea orală este de 2,0-.7,7 ore.Volumul de distribuție este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice eficiente în sângele amitriptilinei sunt de 50-250 ng/ml, pentru nortriptilina (metabolitul său activ) 50-150 ng/ml. Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este de 0,04-0,16 μg/ml. Trece prin bariere histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (inclusiv nortriptilina). Concentrațiile de amitriptilină în țesuturi sunt mai mari decât în ​​plasmă. Comunicarea cu proteinele plasmatice 92-96%. Metabolizat în ficat (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10 până la 28 de ore pentru amitriptilină și de 16 până la 80 de ore pentru nortriptilină. Excretat prin rinichi - 80%, parțial cu bilă. Eliminare completă în 7-14 zile. Amitriptilina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern la concentrații similare cu cele din plasmă.

Indicatii de utilizare:

Utilizați strict conform indicațiilor medicului dumneavoastră.

Depresie de orice etiologie. Este eficient mai ales in conditii de anxietate - depresie, datorita severitatii efectului sedativ. Nu exacerbează simptomele productive (iluzii, halucinații), spre deosebire de antidepresivele cu efect stimulativ.

Tulburări emoționale și comportamentale mixte, tulburări fobice.

Enurezis la copii (cu excepția copiilor cu vezică hipotonă).

Anorexie psihogenă, nevroză bulimică.

Durere neurogenă de natură cronică, pentru prevenirea migrenei.

Metoda de aplicare:

Alocați în interior (în timpul sau după masă).

Doza zilnică inițială pentru administrare orală este de 50-75 mg (25 mg în 2-3 prize), apoi doza se crește treptat cu 25-50 mg până la obținerea efectului antidepresiv dorit. Doza terapeutică zilnică optimă este de 150-200 mg (partea maximă a dozei se ia noaptea). În depresia severă rezistentă la terapie, doza este crescută la 300 mg sau mai mult, până la doza maximă tolerată. În aceste cazuri, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea intramusculară sau intravenoasă a medicamentului, în timp ce se utilizează doze inițiale mai mari, accelerând creșterea dozelor sub controlul stării somatice.

După obținerea unui efect antidepresiv stabil după 2-4 săptămâni, dozele se reduc treptat și lent. În cazul apariției semnelor de depresie cu scăderea dozelor, este necesar să reveniți la doza anterioară.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară este inadecvată.

La pacienții vârstnici cu afecțiuni ușoare, în practica ambulatorie, dozele sunt de 25-50-100 mg (max) în prize divizate sau 1 dată pe zi noaptea. Pentru prevenirea migrenei, dureri cronice de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite) de la 12,5-25 mg până la 100 mg / zi. Interacțiunea cu alte medicamente Amitriptilina potențează depresia SNC cu următoarele medicamente: antipsihotice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice centrale și narcotice, anestezice, alcool.

Alocați intramuscular sau intravenos. În depresie severă rezistentă la terapie: intramuscular sau intravenos (injectați lent!) administrat în doză de 10-20-30 mg de până la 4 ori pe zi, doza trebuie crescută treptat, doza maximă zilnică de 150 mg, după 1 -2 săptămâni treceți la administrarea medicamentului în interior. Copiilor peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și le cresc mai lent.

Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al simpatolicilor (octadină, guanetidină și medicamente cu un mecanism de acțiune similar).

Odată cu administrarea simultană de amitriptilină și cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei.

Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. O pauză de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Fenomene nedorite:

Asociat în principal cu acțiunea anticolinergică a medicamentului: pareza de acomodare. Vedere încețoșată, creșterea presiunii intraoculare, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală, retenție urinară, febră. Toate aceste fenomene dispar de obicei după adaptarea la medicament sau reducerea dozei.

Din partea sistemului nervos central: cefalee, ataxie, oboseală, slăbiciune, iritabilitate, amețeli, tinitus, somnolență sau insomnie, tulburări de concentrare, coșmaruri, disartrie, confuzie, halucinații, agitație motorie, dezorientare, tremor, parestezie, neuropatie periferică, Modificări EEG. Tulburări extrapiramidale rare, convulsii, anxietate. Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, tulburări de conducere, labilitate a tensiunii arteriale, extinderea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin. Din tractul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii, disconfort epigastric, gastralgie, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, rareori icter colestatic, diaree. Din sistemul endocrin: creșterea dimensiunii glandelor mamare la bărbați și femei, galactoree, modificări ale secreției hormonului antidiuretic (ADH), modificări ale libidoului, potență. Rareori, hipo- sau hiperglicemie, glucozurie, scăderea toleranței la glucoză, edem testicular. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, fotosensibilitate, angioedem, urticarie. Altele: agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură și alte modificări ale sângelui, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, creștere în greutate cu utilizare prelungită, transpirație, polachiurie. Cu un tratament prelungit, mai ales la doze mari, cu o întrerupere bruscă a tratamentului, se poate dezvolta sindromul de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, precum și iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite și iritabilitate.

Contraindicatii:

Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare

Perioada acută și de recuperare a infarctului miocardic

Încălcarea conducerii mușchiului inimii

Hipertensiune arterială severă

Boli acute ale ficatului și rinichilor cu disfuncție severă

Ulcer peptic al stomacului și 12 ulcer duodenal în stadiul acut

hipertrofie de prostată

Atonia vezicii urinare

Stenoza pilorică, ileus paralitic

Tratament simultan cu inhibitori MAO (vezi Interacțiuni)

Sarcina, perioada de alaptare

Vârsta copiilor până la 6 ani

Hipersensibilitate la amitriptilină

Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la persoanele care suferă de alcoolism, cu astm bronșic, psihoză maniaco-depresivă (MDP) și epilepsie (vezi Instrucțiuni speciale), cu oprimare a hematopoiezei măduvei osoase, hipertiroidism, angină pectorală și insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis. , hipertensiune intraoculară , schizofrenie (deși atunci când este luată, de obicei nu există o exacerbare a simptomelor productive).

Supradozaj

Somnolență, dezorientare, confuzie, pupile dilatate, febră, dificultăți de respirație, disartrie, agitație, halucinații, convulsii, rigiditate musculară, supor, comă, vărsături, aritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, depresie respiratorie.

Măsuri de asistență: întreruperea terapiei cu amitriptilină, lavaj gastric, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului hidric și electrolitic. Se arată monitorizarea activității cardiovasculare (ECG) timp de 5 zile, tk. recidiva poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată nu sunt foarte eficiente.

Interacțiunea cu alte medicamente

Amitriptilina intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al următoarelor medicamente: neuroleptice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool, manifestă sinergie atunci când interacționează cu alte antidepresive. Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor adrenostimulante, ceea ce crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace, tahicardiei, hipertensiunii arteriale severe, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei. Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivantelor. Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor - derivați de cumarină sau indandionă, este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă. Odată cu administrarea simultană a amitriptilinei și cimetidinei, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice. Inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) reduc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei. Amitriptilina sporește efectul medicamentelor antiparkinsoniene și al altor medicamente care provoacă reacții extrapiramidale. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei. Administrarea concomitentă a amitriptilinei cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidehidrogenazei poate provoca delir. Contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei, pimozidei și probucolului pot crește aritmiile cardiace. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi, utilizarea combinată cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de a dezvolta agranulocitoză. Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Instrucțiuni Speciale

Amitriptilina la doze mai mari de 150 mg/zi reduce pragul de activitate convulsivă, astfel încât posibilitatea de apariție a convulsiilor trebuie luată în considerare la pacienții cu antecedente de convulsii și la acei pacienți care sunt predispuși la aceasta din cauza vârstei sau leziunii. Tratamentul cu amitriptilină la vârstnici trebuie monitorizat cu atenție și, odată cu utilizarea dozelor minime de medicament, creșterea acestora treptat, pentru a evita dezvoltarea tulburărilor delirante, hipomania și alte complicații. Pacienții cu o fază depresivă a MDP pot intra în stadiul maniacal. În timp ce luați amitriptilină, este interzis să conduceți vehicule, să întrețineți mecanisme și alte tipuri de muncă care necesită o concentrare sporită a atenției, precum și consumul de alcool.

Forma de eliberare a medicamentului:

Sunt posibile următoarele forme de eliberare:

Ambalaj - 50 de comprimate, fiecare conținând 25 mg de substanță activă.

Cutii cu 20, 50 și 100 de comprimate filmate.

2 ml în fiole de sticlă incoloră. 5 fiole sunt ambalate într-un recipient din PVC turnat. 2 recipiente turnate (10 fiole) impreuna cu instructiunile de utilizare sunt puse intr-o cutie de carton.

Soluție injectabilă 10 mg/ml în fiole de 2 ml, 5 sau 10 fiole într-o cutie de carton, 5 fiole într-un blister, 1 sau 2 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Descrierea soluției:

Transparent incolor, care nu contine incluziuni mecanice, poate fi usor colorat.

Conditii de depozitare:

La temperaturi cuprinse între 10 °C și 25 °C, într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2-3 ani (în funcție de forma de eliberare și de producător). A nu se lua dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj!

Conditii de eliberare din farmacii - pe baza de reteta.

Sinonime:

Teperin, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadiene, Tryptolortriptadiene, Tryptolortriptyfarm-Hydromitrip, Amiprin, Laroxil, , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos

Amitriptilin-Slovacopharma

Compus:

Comprimatele filmate conțin 0,0283 g (28,3 mg) de clorhidrat de amitriptilină, ceea ce corespunde la 0,025 g (25 mg) de amitriptilină.

Per 1 ml soluție injectabilă Clorhidrat de amitriptilină 10 mg (în termeni de amitriptilină)

Excipienți: glucoză, clorură de sodiu, clorură de benzetoniu, apă pentru preparate injectabile.

Denumire internațională: 5-(3-dimetilaminopropiliden)-10,11-dihidrodibenzocicloheptenă.

În plus:

Producători:

1. Companie farmaceutică „MAGIC” Serta-Belgia.

2. SLOVAKOPHARMA.

3. ZENTIVA a.s., Cehia

Medicamente similare:

Doxepin Fluorocizin (Phtoracizinum) Imipramină Azaphen (Azaphenum) Coaxil (Coaxil)

Dragi doctori!

Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs. - împărtășiți rezultatul (lasați un comentariu)! Acest medicament a ajutat pacientul, au apărut reacții adverse în timpul tratamentului? Experiența dumneavoastră va fi de interes atât pentru colegi, cât și pentru pacienți.

Dragi pacienti!

Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați urmat terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (a ajutat), dacă au existat reacții adverse, ce v-a plăcut/nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe internet recenzii ale diferitelor medicamente. Dar doar câțiva le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, restul nu va avea nimic de citit.

Mulţumesc mult!