Macrolidele sunt macrolide din acest grup de medicamente. Utilizarea clinică a macrolidelor

Macrolidele fac parte din grupul farmacologic de antibiotice cu spectru larg care vizează suprimarea microbilor patogeni care provoacă diferite tipuri de boli infecțioase. Lista preparatelor cu macrolide include unele medicamente aprobate pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării, ceea ce reprezintă un plus incontestabil al acestui grup de antibiotice.

Cea mai recentă generație de macrolideconsiderată în prezent cea mai eficientă. Acest lucru este exprimat într-un efect mai ușor asupra sistemului imunitar uman, organele tractului gastrointestinal cu activitate antimicrobiană ridicată. Principala acțiune a macrolidelor este capacitatea de a acționa asupra microorganismelor intracelulare dăunătoare prin perturbarea sintezei lor intracelulare de proteine. În doze terapeutice mici, medicamentele reduc în mod eficient reproducerea bacteriilor patogene și în doze de concentrație mare are un puternic efect bactericid.

Lista actuală a medicamentelor macrolide

1. „Sumamed”.DAR substanță activă: „Azitromicină”. Producător: Teva, Israel. Suprimă eficient infecțiile tractului respirator, ale țesuturilor moi și ale sistemului genito-urinar. O caracteristică a preparatului de macrolide este un prag scăzut de efecte secundare, mai puțin de 1%. Produs sub formă de capsule, tablete, pulbere și suspensie. Cele mai populare sunt tabletele și capsulele. Adulții iau 500 mg o dată. Costul unui pachet (3 bucăți x 500 mg) este de 480 de ruble.

Analogii lui „Sumamed” sunt(pentru comparație, prețul afișat este pentru un pachet de 3 x 500 miligrame în capsule sau tablete):

• "Azitral"- (India) 290 de ruble;
• „Azitrus Forte”(Rusia) - 130 r;
• Azitrox(Rusia) - 305 ruble.
• "Azitromicină"(Rusia) - 176 de ruble

2. „Rulid”(ingredient activ: Roxitromicină). Medicament de producție: Sanofi-Aventis, Franța. Antibiotic cu spectru larg. Produs în tablete de 150 mg și 10 bucăți per pachet. Rata zilnică de 300 de miligrame, adulților li se permite să ia conform instrucțiunilor o dată sau de două ori pe zi. Dintre plusuri, se poate remarca o mică listă de efecte secundare, dintre minusuri - costul ridicat al medicamentului - 1371 de ruble.

Analog "Roxitromicină" cost mult mai mic și se ridică la 137 p. Este produs într-un pachet asemănător cu „Rulid” în ceea ce privește cantitatea și conținutul de substanță activă în 1 comprimat (10 bucăți x 150 mg), dar are o listă impresionantă de medicamente și efecte secundare care interzic utilizarea medicamentelor.

3. Claritromicină(substanță activă: "Claritromicină"). Disponibil în tablete de șapte, zece și paisprezece bucăți. Principalul domeniu de acțiune este suprimarea infecțiilor organelor respiratorii, este eficient și împotriva bolilor infecțioase ale pielii. Se utilizează în combinație cu alte medicamente pentru ulcerul gastric și duodenal cauzat de Helicobacter pylori.

Există o mică listă de contraindicații. Doza obișnuită pentru adulți este de 500 de miligrame, care este împărțită în două doze. Produs de mai multe companii farmaceutice. Pentru a compara prețurile, costul unui pachet de tablete (14 x 500) de la producător:

• Rusia - 350 de ruble;
• Israel - 450 de ruble.

4. „ECOzitrin”(„Claritromicină”). Produs de „Avva Rus” în Rusia. Este utilizat pentru a trata infecțiile respiratorii, pneumonia și unele boli ale pielii. Are o mică listă de contraindicații. Norma zilnică este de 500 ml pe zi.

Producătorul acestui medicament îl poziționează drept primul „eco-antibiotic” care nu provoacă disbacterioză. Compoziția medicamentului conține o substanță activă care inhibă bacteriile patogene plus lactuloza prebiotică „anhidro” într-o formă specială. Acest preparat de macrolide din întreaga listă prezentată are un grad ridicat de siguranță. Prezența unui prebiotic benefic oferă păstrarea microflorei sănătoase a tractului gastro-intestinal.

Funcționează așa, claritromicina inhibă flora intestinală, dar „anhidro” în același timp restabilește și favorizează creșterea normoflorei intestinale.

Poate că prefixul „ECO” este o tehnică de marketing, dar în rețea puteți găsi o mulțime de feedback pozitiv de la persoanele care au fost tratate cu „Ekozitrin”, cei care anterior sufereau constant de sindromul colonului iritabil și disbacterioză după ce au luat medicamente antibacteriene. Disponibil sub formă de tablete (pachet 14 x 500 ml). Costul este de 635 de ruble.

5. „ECOmed”. DAR substanță activă: "Azitromicină". P Produs: Avva Rus, Rusia. Acest medicament este produs de mai multe întreprinderi farmacologice și toate sunt analogi absoluti. "Sumamed", dar„ECOmed” se deosebește de acestea prin faptul că conține un „prebiotic” care reface flora intestinală. În al patrulea paragraf al listei noastre de macrolide, puteți citi în detaliu cum medicamentul ajută la menținerea unei microflore sănătoase a tractului gastrointestinal, deoarece acest medicament este produs de același producător ca și "ECOzitrin"și conține același complex „prebiotic”.

Costul unui pachet de trei bucăți de 500 de miligrame este de 244 de ruble, ceea ce este semnificativ mai mare decât analogii. Pe de o parte, medicamentele similare sunt mai ieftine, dar sunt mai agresive și pot provoca sindromul colonului iritabil. Pe de altă parte, dacă problema disbacteriozei nu este relevantă, puteți economisi mult: azitromicina, produsă de Kern Pharma, va costa doar 85 de ruble și acesta este cel mai accesibil medicament din întreaga listă de medicamente macrolide.

Macrolide pentru copii și femei însărcinate

"Vilprafen Solutab" . Ingredient activ: "Josamycin". Antibiotic cu gamă largă. Producător: „Astellas”, Olanda. Acest preparat cu macrolide poate fi utilizat pentru tratarea nou-născuților, precum și, dacă este indicat, în timpul sarcinii și alăptării. Costul unui pachet (10 x 500) este de 540 de ruble.

Toate preturile sunt de la data scrierii. Revizuirea antibioticelor realizată numai în scop informativ. Toate medicamentele au o serie de contraindicații. Nu vă automedicați - este periculos!

Articolul oferă o listă de antibiotice macrolide, familiarizarea cu care va ajuta pacientul să se simtă mai încrezător atunci când se confruntă cu necesitatea de a le lua. Acest articol va oferi o descriere generală a macrolidelor, va enumera principalii reprezentanți ai acestui grup de medicamente și, de asemenea, va oferi recomandări generale pentru administrarea de antibiotice.

Informații generale despre macrolide

Antibioticele sunt o clasă largă de agenți sintetici sau naturali care sunt capabili să inhibe activitatea bacteriilor în corpul uman. Principalul obiectiv al mecanismului lor de acțiune constă tocmai în distrugerea infecțiilor bacteriene, dar există și antibiotice care sunt eficiente împotriva ciupercilor, virușilor, helminților și chiar împotriva tumorilor.

Lista medicamentelor care aparțin antibioticelor este foarte largă. Substanțele au structuri și proprietăți diferite și au, de asemenea, mai multe generații. Una dintre cele mai recente realizări ale medicinei în domeniul combaterii infecțiilor bacteriene este descoperirea antibioticelor macrolide.

Macrolidele sunt substanțe chimice care în cele mai multe cazuri au proprietăți antibiotice. Gruparea macrolidă are o structură ciclică complexă, care este un inel cu mai mulți membri cu resturi de carbon atașate.

Macrolidele sunt considerate o nouă generație de antibiotice. Utilizarea lor sub condiția sensibilității tulpinilor este de preferat, deoarece. antibioticele macrolide au o serie de avantaje semnificative față de alte medicamente:

• un spectru larg de acțiune, permițând utilizarea unui singur medicament pentru infecții combinate;
• toxicitate scăzută pentru organismul pacientului, datorită căreia medicamentul poate fi utilizat chiar și la pacienții debili;
• concentrații mari în țesuturi, permițându-vă să selectați o doză mai mică pentru a obține efectul dorit.

În plus, faptul că macrolidele sunt antibiotice de nouă generație oferă un avantaj acestui grup de medicamente, deoarece majoritatea tulpinilor bacteriene au dobândit rezistență la acestea de-a lungul anilor de utilizare a generațiilor mai vechi de antibiotice, în timp ce macrolidele sunt eficiente în marea majoritate a cazurilor.

Tipuri de medicamente și eficacitatea lor

Toate macrolidele pot fi clasificate pe baza diferitelor caracteristici. În primul rând, acest grup de substanțe are 3 generații, iar ketolidele sunt izolate separat de ele. Toate aceste grupuri de medicamente diferă în structura structurii chimice și unele dintre proprietățile lor.

În plus, macrolidele pot fi clasificate după origine. Distinge medicamentele derivate din ingrediente naturale și sintetizate. În funcție de durata de acțiune, se disting medicamentele cu efect pe termen scurt, mediu și lung.

Principalele ținte ale luptei pentru macrolide sunt stafilococii și streptococii gram-pozitivi. Cei mai frecventi agenți patogeni împotriva cărora este prescris un antibiotic macrolidic sunt unele tulpini de tuberculoză, tusea convulsivă, infecția hemofilă, infecția cu chlamydia etc.

Avantajele suplimentare ale medicamentului, pe lângă cele deja menționate, includ absența efectelor secundare asupra sistemului digestiv. Absorbția acestor substanțe din tractul gastrointestinal este mai mare de 75%. În plus, antibioticul din grupul macrolidelor este capabil să acționeze punctual asupra focarului infecției, fiind transferat la acesta cu transportul de leucocite.

Un alt fapt legat de beneficiile grupului de macrolide este timpul lung de înjumătățire, permițând pauze lungi între luarea pastilelor. Împreună cu o bună absorbție din tractul gastrointestinal, acest lucru face ca versiunea orală a utilizării fondurilor să fie optimă și cea mai convenabilă pentru pacient.

Contraindicații și efecte secundare

Datorită faptului că macrolidele sunt cele mai puțin toxice dintre toate grupele de antibiotice, există foarte puține contraindicații și efecte secundare pentru acestea. Pentru ei, nu sunt tipice efecte secundare comune precum diareea, reacțiile anafilactice, fotosensibilitatea și un efect negativ asupra sistemului nervos.

Cu toate acestea, femeile însărcinate, precum și mamele în timpul alăptării și copiii cu vârsta sub 6 luni ar trebui să se abțină de la a lua medicamentul. În plus, nu se recomandă utilizarea medicamentelor pentru pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

În caz de supradozaj și cazuri de utilizare necontrolată a medicamentului, pot apărea efecte toxice precum dureri de cap, tulburări de auz, greață, vărsături și diaree. Pot apărea reacții ale pielii, cum ar fi mâncărime sau urticarie.

Eritromicina

Eritromicina se referă la medicamente derivate din ingrediente naturale. Este disponibil sub diferite forme de dozare: pulbere pentru injectare, tablete, supozitoare rectale. În unele cazuri, utilizarea sa este permisă chiar și în caz de sarcină, dar tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic. Utilizarea eritromicinei la pacienții nou-născuți este periculoasă. poate duce la dezvoltarea anomaliilor tractului gastrointestinal.

Roxitromicină

Roxitromicina este un medicament semisintetic disponibil sub formă de tablete. Are un procent mai mare de biodisponibilitate, care nu depinde de aportul alimentar din tractul gastrointestinal. În plus, medicamentul își păstrează concentrația în țesuturi mult mai mult timp, este mult mai bine tolerat de către pacienți și nu are interacțiune cu alte antibiotice, care ar putea provoca reacții toxice sau alergice.

Claritromicină

Ca și medicamentul anterior, aparține antibioticelor semisintetice. Poate fi introdus în organism atât pe cale orală, cât și prin injecție. Medicamentul are o biodisponibilitate ridicată și este adesea folosit în lupta împotriva infecțiilor atipice. Nu este utilizat pentru tratamentul femeilor însărcinate și care alăptează, precum și al nou-născuților.

Programele pentru utilizarea Claritromicinei sunt foarte largi - poate fi utilizat atât pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, cât și pentru tratamentul ulcerelor stomacale și intestinale, abceselor și furunculelor pielii, precum și infecțiilor cu chlamydia. Sunt posibile reacții adverse foarte rare, inclusiv reacții ale sistemului nervos - coșmaruri, dureri de cap, amețeli etc.

Azitromicină

Azitromicina este o azalidă semisintetică. Cel mai faimos reprezentant al pieței farmaceutice, lansat pe baza acestui medicament, este Sumamed. Medicamentul este disponibil în multe variante de forme farmaceutice - tablete, siropuri, pulberi, capsule și pulberi pentru injecție.

Azitromicina este considerată optimă pentru tratamentul multor infecții respiratorii, deoarece. are o biodisponibilitate mai mare comparativ cu, de exemplu, Eritromicina, mai putin dependenta de mese. Principalul avantaj al acestui agent este că are un anumit efect imunomodulator și are un efect protector chiar și la ceva timp după terminarea tratamentului.

Spiramicină

Spiramicina a fost izolată din componente naturale (produse reziduale ale unei culturi bacteriene). Folosit pe scară largă în practica otolaringologiei, deoarece. eficient în lupta împotriva formelor rezistente de pneumonie. În plus, este eficient în tratamentul meningitei, reumatismului, artritei, infecțiilor tractului urinar.

Poate fi folosit și pentru a trata femeile însărcinate, dar este mai bine să întrerupeți alăptarea pe durata tratamentului. Disponibil sub formă de forme orale, precum și pulberi pentru perfuzie intravenoasă. Efectele secundare în timpul utilizării medicamentului au fost înregistrate extrem de rar, cu toate acestea, erupțiile cutanate, greața și vărsăturile au fost printre cele remarcate.

Midecamicină (Macropen)

La fel ca predecesorul său, este o substanță de origine naturală. Este prescris pentru a combate infecțiile respiratorii, infecțiile cutanate, precum și infecțiile tractului urinar și gastrointestinal. Disponibil sub formă de tablete, suspensii gata preparate, precum și pulbere pentru prepararea lor. Se folosește pentru tratamentul copiilor de la 2 luni, se absoarbe bine, rapid și ajunge pentru o lungă perioadă de timp la o concentrație eficientă.

Telitromicină

Telitromicina este singurul reprezentant al ketolidelor obținute prin metoda semi-sintetică. Acesta diferă în structura sa chimică de toate celelalte macrolide. Medicamentul este utilizat pentru a trata infecțiile tractului respirator superior - pneumonie, bronșită, faringită, amigdalita etc. Datorită faptului că medicamentul a fost studiat într-o măsură mai mică, nu este prescris copiilor sub 12 ani, femeilor însărcinate și care alăptează.

În plus, Telitromicina este contraindicată la pacienții cu patologii severe ale ficatului, rinichilor și inimii, precum și la pacienții care suferă de intoleranță la galactoză sau deficiență de lactază.

Antibioticele sunt un grup de medicamente care necesită o abordare responsabilă a utilizării lor. În ciuda faptului că macrolidele sunt cele mai sigure dintre ele, ele pot avea totuși efecte toxice asupra organismului dacă regulile de administrare a acestora sunt ignorate.

Principalul pericol al folosirii antibioticelor constă în adaptabilitatea rapidă a bacteriilor. Aportul necontrolat de medicamente duce la formarea de tulpini rezistente care se răspândesc destul de repede din corpul unui pacient până la amploarea epidemiei. De aceea este atât de important ca antibioticele să fie prescrise de un profesionist.

În plus, indiferent cât de larg este spectrul de acțiune al fiecărui medicament în parte, niciun antibiotic nu poate acoperi toate tipurile posibile de bacterii. Prin urmare, înainte de a începe să luați medicamente, trebuie să faceți teste pentru a identifica un anumit agent patogen. Folosirea unui antibiotic greșit nu este doar inutilă, ci și periculoasă.

Când luați antibiotice, este important să urmați instrucțiunile care vin cu medicamentul. Unele dintre medicamente sunt sensibile la ordinea aportului alimentar - acest lucru afectează modul în care sunt absorbite și se acumulează în organism, ceea ce, la rândul său, este un factor determinant în eficacitatea lor.

De asemenea, este important să se respecte durata de administrare a medicamentului, care este determinată de medic pe baza testelor și a severității infecției. Durata insuficientă a utilizării antibioticelor poate duce la formarea unei suprainfecții, care este mult mai dificil de tratat și poate forma o nouă tulpină rezistentă la medicament.

Antibioticele, chiar și cele mai sigure dintre ele, au un efect negativ asupra organelor excretoare - ficatul și rinichii. Prin urmare, va fi mult mai bine ca pacientul să urmeze un regim alimentar în timpul tratamentului.

Este mai bine să excludeți din dietă carnea roșie, alimentele grase și picante - aceste produse lezează membrana mucoasă, perturbând absorbția medicamentului și încarcă suplimentar ficatul. Desigur, în timpul tratamentului este interzis consumul de alcool.

Astfel, grupul de macrolide este unul dintre cele mai sigure și mai eficiente mijloace de combatere a infecțiilor bacteriene, dar acest lucru nu înlătură responsabilitatea utilizării lor nici de la medic, nici de la pacient.

Un drog	Denumiri comerciale	Căi de administrare și doze
eritromicină	GRUNAMICIN	Inactivate într-un mediu acid, alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea, inhibă citocromul R-450 ficat, preparate cu eritromicină (cu excepția estolatului) pot fi prescrise în timpul sarcinii și alăptării
CLARITRO- MICINA*	CLABAX, KLATSID, FROMILID	Are un efect pronunțat asupra Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, stabile în mediu acid, suferă eliminare presistemică, formează un metabolit activ, se excretă prin urină, este contraindicată copiilor sub 6 luni, în timpul sarcinii și alăptării
ROSKYSTRO-MICIN	RULID	Suprimă protozoarele, stabile într-un mediu acid, nu afectează activitatea citocromului R-450
AZITROMICINA	SUMAMATE	Mai mult decât alte macrolide, suprimă Haemophilus influenzae, este activ împotriva protozoarelor și a unor enterobacterii (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), este stabil în mediu acid, suferă prima eliminare, creează cele mai mari concentrații în celule, are un timp de înjumătățire lung.
JOSAMICINA	VILPRAFEN	Suprimă unele tulpini de streptococi și stafilococi rezistenți la eritromicină, nu afectează activitatea citocromului R-450, contraindicat in sarcina si alaptare

Sfârșitul tabelului 6

* Clatritromicină SR(clacid SR) este disponibil în tablete matrice cu eliberare întârziată a antibioticului, este prescris 1 dată pe zi.

Macrolidele, în funcție de tipul de microorganisme și de doză, au efect bacteriostatic sau bactericid. Ele suprimă bacteriile gram-pozitive producătoare de β-lactamaze, precum și microorganismele localizate intracelular - listeria, campylobacter, micobacterii atipice, legionella, spirochete, micoplasme, ureaplasme. Claritromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva Helicobacter pyloriși micobacterii atipice, azitromicina are un efect mai puternic asupra Haemophilus influenzae. Roxitromicina, azitromicina și spiromicina suprimă protozoare - toxoplasma și criptosporidium.

Spectrul antimicrobian al macrolidelor: Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), streptococi hemolitici, pneumococi, streptococi viridescent, meningococi, gonococi, moraxele, corynebacterium diphtheria, listeria, gangrena gazoasă clostridium, agent causal hemocretic, bacillus moale. Helicobacter pylori, agentul cauzal al tusei convulsive, microbacterii atipice (cu excepția Mycobacterium fortuitum), bacterii ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, micoplasma, ureaplasma, chlamydia, spirochetele.

Rezistența naturală la macrolide este caracteristică enterococilor, microflorei intestinale, Pseudomonas aeruginosa, o serie de agenți patogeni anaerobi care provoacă procese pioinflamatorii severe. Macrolidele, fără a perturba activitatea de colonizare a bacteriilor intestinale, nu duc la dezvoltarea disbacteriozei.

Rezistența secundară a microorganismelor la macrolide se dezvoltă rapid, astfel încât cursul tratamentului ar trebui să fie scurt (până la 7 zile), în caz contrar, acestea trebuie combinate cu alte antibiotice. Trebuie subliniat că, în cazul rezistenței secundare la una dintre macrolide, se aplică tuturor celorlalte antibiotice din acest grup și chiar medicamentelor din alte grupe: lincomicină și peniciline.

Farmacocinetica. Unele macrolide pot fi administrate intravenos (eritromicină fosfat, spiramicină). Căile subcutanate și intramusculare nu sunt utilizate, deoarece injecțiile sunt dureroase și se observă leziuni tisulare locale.

Toate macrolidele pot fi administrate oral. Mai rezistente la acizi sunt oleandomicina si antibioticele din generatiile II si III, deci pot fi luate indiferent de masa.

Indiferent de acțiunea antimicrobiană, macrolidele au următoarele efecte:

Ele previn hipersecreția de mucus bronșic, exercitând un efect mucoregulator (cu tuse uscată neproductivă, se recomandă administrarea suplimentară de agenți mucolitici);

Slăbește răspunsul inflamator ca urmare a efectului antioxidant și inhibarea sintezei de prostaglandine, leucotriene și interleukine (utilizate pentru tratarea panbronșitei și a astmului bronșic dependent de steroizi);

Arată proprietăți imunomodulante.

O caracteristică unică a claritromicinei este activitatea sa antitumorală.

Macrolidele sunt absorbite în sânge din duoden. Baza eritromicinei este în mare parte distrusă de sucul gastric, așa că este folosită sub formă de esteri, precum și tablete și capsule acoperite enteric. Noile macrolide sunt rezistente la acizi, absorbite rapid și complet, deși multe medicamente sunt supuse eliminării presistemice. Alimentele reduc biodisponibilitatea macrolidelor cu 40-50% (cu excepția josamicinei și spiramicinei).

Relația macrolidelor cu proteinele din sânge variază de la 7 la 95%. Ele pătrund slab în barierele hematoencefalice și hemato-oftalmice, se acumulează în secreția glandei prostatei (40% din concentrația din sânge), exudatul urechii medii (50%), amigdalele, plămânii, splina, ficat, rinichi, oase, depășesc bariera placentară (5 - 20%), trec în laptele matern (50%). Conținutul de antibiotice este mult mai mare în interiorul celulelor decât în ​​sânge. Neutrofilele îmbogățite cu macrolide livrează aceste antibiotice la locurile de infecție.

Macrolidele sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator, ale pielii și țesuturilor moi, ale cavității bucale, ale sistemului genito-urinar cauzate de agenți patogeni intracelulari și bacterii gram-pozitive rezistente la peniciline și cefalosporine. Principalele indicații pentru numirea lor sunt următoarele:

Infecții ale căilor respiratorii superioare - amigdalofaringită streptococică, sinuzită acută;

Infecții ale tractului respirator inferior - exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară, inclusiv pneumonie atipică (la 20-25% dintre pacienți, pneumonia este cauzată de micoplasmă sau infecție cu chlamydia);

Difterie (eritromicină în combinație cu ser antidifteric);

Infecții ale pielii și țesuturilor moi;

Infecții bucale - parodontită, periostita;

Gastroenterita cauzata de campylobacter (eritromicina);

eradicare Helicobacter pylori cu ulcer peptic (claritromicină, azitromicină);

trachom (azitromicină);

Infecții cu transmitere sexuală - chlamydia, limfogranulom venerian, sifilis fără leziuni ale sistemului nervos, șancru moale;

boala Lyme (azitromicină);

Infecții cauzate de microbacterii atipice la bolnavii de SIDA (claritromicină, azitromicină);

Prevenirea tusei convulsive la persoanele care au fost în contact cu pacienții (eritromicină);

Igienizarea purtătorilor de meningococi (spiramicină);

Prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la benzilpenicilină (eritromicină);

Prevenirea endocarditei în stomatologie (claritromicină, azitromicină).

În viitor, macrolidele își vor găsi aplicație în tratamentul aterosclerozei, deoarece factorul etiologic al acestei boli în 55% din cazuri este Chlamydia pneumoniae.

Macrolidele sunt evaluate ca agenți antimicrobieni cu toxicitate scăzută. Ocazional, ele provoacă reacții alergice sub formă de febră, erupție cutanată, urticarie, eozinofilie.

Eritromicina și, într-o măsură mai mică, josamicina și spiramicina provoacă tulburări dispeptice. După 10-20 de zile de tratament cu eritromicină și claritromicină, hepatita colestatică se poate dezvolta cu greață, vărsături, dureri abdominale spastice, febră, icter și o creștere a activității aminotransferazelor în sânge. Biopsia hepatică evidențiază colestază, necroză parenchimoasă și infiltrație celulară periportală. În cazul perfuziei intravenoase de macrolide, poate apărea tromboflebită, pierderea reversibilă a auzului, prelungirea intervalului. Q-Tși alte forme de aritmii.

Eritromicină și claritromicină, prin inhibarea citocromului R-450 ficat, prelungește și intensifică efectul medicamentelor cu clearance metabolic (tranchilizante, carbamazepină, valproați, teofilină, disopiramidă, ergometrină, corticosteroizi, astemizol, terfenadină, ciclosporină). Noile macrolide modifică doar puțin metabolismul xenobioticelor.

Macrolidele sunt contraindicate în hipersensibilitate, sarcină și alăptare. La pacienții cu insuficiență renală, doza de claritromicină este redusă în funcție de clearance-ul creatininei. În bolile hepatice severe, este necesară ajustarea dozei tuturor macrolidelor. În momentul terapiei cu antibiotice, ar trebui să încetați să beți băuturi alcoolice.

AMINOGLICOZIDE

Antibioticele aminoglicozide sunt aminozaharuri legate printr-o legătură glicozidică de o hexoză (inel de aminociclitol). Sunt utilizate numai parenteral, pătrund slab în celule și lichidul cefalorahidian, sunt excretați nemodificat de către rinichi. Aminoglicozidele sunt considerate medicamentele de elecție pentru infecțiile cauzate de bacterii gram-negative anaerobe (tuberculoză, infecții nosocomiale, endocardită septică). Utilizarea lor pe scară largă este împiedicată de oto-, vestibulo- și nefrotoxicitate pronunțată.

Istoria utilizării clinice a aminoglicozidelor datează de aproximativ 60 de ani. La începutul anilor 1940, microbiologul american, viitorul câștigător al Premiului Nobel Zelman Waxman, impresionat de descoperirea benzilpenicilinei, care suprimă microflora piogenă, și-a propus să creeze un antibiotic eficient împotriva tuberculozei. Pentru a face acest lucru, a investigat efectul antimicrobian al unui număr mare de ciuperci din sol. În 1943 din lichid de cultură Streptomyces griseus S-a izolat streptomicina, care dăunează bacteriilor tuberculoase, multor bacterii anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Din 1946, streptomicina a fost utilizată pe scară largă în practica clinică.

În 1949, Z. Waksman și colaboratorii săi au primit neomicină din cultură Streptomyces fradie. În 1957, oamenii de știință de la Centrul Național de Sănătate din Japonia au izolat kanamicina din Streptomyces kanamyceticus.

Gentamicina (descrisă în 1963) și netilmicină sunt produse de actinomicete Microspora.

Tobramicina și amikacina sunt cunoscute încă de la începutul anilor 1970. Tobramicina face parte din aminoglicozida nebramicină, produsă Streptomyces tenebrarius. Amikacina este un derivat semisintetic acilat al kanamicinei. Căutarea de noi antibiotice aminoglicozide a fost suspendată din cauza apariției unor β-lactame și fluorochinolone mai puțin toxice cu aceeași activitate antimicrobiană ca și aminoglicozide.

Există 3 generații de antibiotice aminoglicozide:

Generația I - streptomicina, kanamicina, neomicina (utilizate numai în scopul acțiunii locale);

generația a II-a - gentamicină, tobramicină, amikacină;

Generația a III-a - netilmicină (are oto- și vestibulotoxicitate mai mică).

Streptomicina și kanamicina suprimă Mycobacterium tuberculosis, streptomicina este activă împotriva agenților patogeni brucei, ciumei și tularemiei. E. coli, Klebsiella, speciile Enterococcus, Proteus și Enterobacter sunt cele mai sensibile la neomicină. Antibioticele din generația II - III sunt toxice pentru Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, speciile Proteus, Enterobacter și Acinetobacter. Toate aminoglicozidele inhibă 90% din tulpinile de Staphylococcus aureus. Rezistența la aminoglicozide este caracteristică bacteriilor anaerobe, streptococilor hemolitici și pneumococilor.

Acțiunea bactericidă a aminoglicozidelor se datorează formării de proteine ​​anormale și efectului detergent asupra membranei citoplasmatice lipoproteice a microorganismelor.

Antibioticele grupului β-lactamic, care inhibă sinteza peretelui celular, potențează efectul antimicrobian al aminoglicozidelor. Dimpotrivă, cloramfenicolul, blocând sistemele de transport în membrana citoplasmatică, slăbește acțiunea acestora.

Mecanismele de rezistență dobândită a microorganismelor la aminoglicozide sunt următoarele:

Enzime sintetizate care inactivează antibioticele;

Permeabilitatea canalelor porinelor peretelui celular al bacteriilor gram-negative scade;

Legarea aminoglicozidelor de ribozomi este afectată;

Eliberarea aminoglicozidelor din celula bacteriană este accelerată.

Streptomicina și gentamicina își pierd activitatea sub influența diferitelor enzime, astfel încât tulpinile de microorganisme rezistente la streptomicina pot reacționa la gentamicina. Kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina și netilmicina sunt inactivate de enzimele polifuncționale, rezultând rezistență încrucișată între ele.

1% din doza de aminoglicozide este absorbită din intestin, restul este excretat nemodificat în fecale. Absorbția gentamicinei este crescută în boala ulceroasă peptică și colita ulceroasă. Aminoglicozidele pot crea concentrații toxice în sânge atunci când sunt administrate pe cale orală pentru o lungă perioadă de timp pe fondul insuficienței renale, introduse în cavitățile corpului, aplicate pe suprafețe extinse de arsuri și răni. Când sunt injectate în mușchi, au o biodisponibilitate ridicată, creând un nivel maxim în sânge după 60-90 de minute.

Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, se leagă de albumina sanguină într-o mică măsură (10%), penetrează slab în celule, lichidul cefalorahidian, mediul ocular, mucoasa respiratorie, intră lent în lichidul pleural și sinovial, se acumulează în stratul cortical al rinichii, endolimfa si perilimfa urechii interne. La meningită și la nou-născuți, nivelul de aminoglicozide din creier ajunge la 25% din conținutul din sânge (în mod normal 10%). Concentrația lor în bilă este de 30% din concentrația din sânge. Acest lucru se datorează secreției active de antibiotice în căile biliare ale ficatului.

Aportul de aminoglicozide de către femeile la sfârșitul sarcinii este însoțit de un aport intensiv al medicamentului în sângele fătului, care poate provoca pierderea auzului neurosenzorial la copil. Aminoglicozidele trec în laptele matern.

Aminoglicozidele sunt excretate neschimbate prin filtrare în glomerulii rinichilor, creând o concentrație mare în urină (cu urină hiperosmotică se pierde activitatea antimicrobiană).

Farmacocinetica aminoglicozidelor se modifică în condiții patologice. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire este prelungit de 20 până la 40 de ori. În schimb, cu fibroza vezicii urinare, eliminarea este accelerată. Aminoglicozidele sunt bine îndepărtate din organism prin hemodializă.

În prezent, antibioticele aminoglicozide sunt recomandate a fi administrate o dată pe zi într-o doză calculată pe kilogram de greutate corporală. Prescrierea medicamentelor o dată pe zi, fără a afecta eficacitatea terapeutică, poate reduce semnificativ nefrotoxicitatea. Cu meningită, sepsis, pneumonie și alte infecții severe, se prescriu doze maxime, cu boli ale tractului urinar - medii sau minime. La pacienții cu insuficiență renală se reduce doza de aminoglicozide și se prelungește intervalele dintre administrarea acestora.

Principalele căi de administrare: intramuscular, dacă pacientul nu prezintă tulburări hemodinamice grave; intravenos lent sau picurare; local (sub formă de unguente și linimente); instilatii endotraheale si in interior.

Medicamentele nu pătrund în interiorul celulelor. Treceți cu ușurință prin placentă, intrați în țesuturile urechii interne și în stratul cortical al rinichilor.

Aminoglicozidele nu sunt biotransformate, sunt aproape complet excretate de rinichi nemodificate. Eficient în mediu alcalin.

Principalul dezavantaj din acest grup este o toxicitate destul de mare, efectul lor neurotoxic, în primul rând ototoxic, este deosebit de pronunțat, manifestat în dezvoltarea nevritei nervului auditiv, precum și în dezechilibru. Tulburările severe de auz și echilibru duc adesea la dizabilitate completă, iar copiii mici, care și-au pierdut auzul, uită adesea vorbirea și devin surzi și muți. Antibioticele aminoglicozide pot avea, de asemenea, un efect nefrotoxic. În același timp, în epiteliul tubilor renali se dezvoltă necroza, terminând cu moartea pacientului.

Când luați aceste antibiotice în interior, tulburările dispeptice nu sunt neobișnuite. Socul anafilactic este cauzat in principal de sulfatul de streptomicina, care in acest sens se afla pe locul doi dupa preparatele cu penicilina.

Aminoglicozidele pot perturba auzul, echilibrul (la 10-25% dintre pacienți), funcția rinichilor și pot provoca blocaj neuromuscular. La începutul terapiei cu aminoglicozide, apare tinitusul, percepția sunetelor înalte în afara frecvențelor vorbirii colocviale se înrăutățește, pe măsură ce leziunea progresează de la colacul bazal al cohleei, unde sunt percepute sunetele de înaltă frecvență, până la partea apicală, care răspunde. la sunete joase. Aminoglicozidele se acumulează într-o măsură mai mare în baza bine vascularizată a cohleei. În cazurile severe, inteligibilitatea vorbirii este afectată, în special șoapta de înaltă frecvență.

Tulburările vestibulare sunt precedate de o durere de cap timp de 1 până la 2 zile. În stadiul acut, apar greață, vărsături, amețeli, nistagmus, instabilitate a posturii. După 1 - 2 săptămâni. stadiul acut se transformă în labirintită cronică (mers instabil, dificultate în a lucra). Dupa inca 2 luni. vine etapa despăgubirii. Funcțiile analizorului vestibular deteriorat sunt preluate de vedere și sensibilitatea proprioceptivă profundă. Tulburările în sfera motorie apar numai cu ochii închiși.

Ca urmare, aminoglicozidele provoacă degenerarea nervului auditiv, moartea celulelor de păr în organul spiral (Corti) al cohleei și ampula canalelor semicirculare. Tulburările de auz și vestibulare din etapele ulterioare sunt ireversibile, deoarece celulele sensibile ale urechii interne nu se regenerează.

Efectul toxic al aminoglicozidelor asupra urechii interne este mai pronunțat la vârstnici, potențat de diuretice - acid etacrinic și furosemid. Streptomicina și gentamicina cauzează adesea tulburări vestibulare, neomicina, kanamicina și amikacina afectează predominant auzul (la 25% dintre pacienți). Tobramicina dăunează în mod egal analizoarelor auditive și vestibulare. Mai puțin periculoasă este netilmicina, care provoacă complicații ototoxice doar la 10% dintre pacienți.

La 8-26% dintre pacienți, aminoglicozidele provoacă disfuncție renală ușoară după câteva zile de terapie. Pe măsură ce antibioticele se acumulează în stratul cortical al rinichilor, filtrarea și reabsorbția se deteriorează, apare proteinuria, iar enzimele de la marginea periei apar în urină. Ocazional, se dezvoltă necroză acută a tubilor renali proximali. Leziunile renale pot fi reversibile, deoarece nefronii sunt capabili de regenerare.

Mai puțin periculoasă este introducerea antibioticelor o dată pe zi într-o cură intermitentă. Neomicina are o nefrotoxicitate mare (se foloseste exclusiv local), in ordinea descrescatoare a efectelor patogenice asupra rinichilor, urmeaza tobramicina, gentamicina si streptomicina. Nefrotoxicitatea aminoglicozidelor este sporită de amfotericina B, vancomicină, ciclosporină, cisplatină, diuretice puternice, slăbite de ionii de calciu. Pe fondul afectarii rinichilor scade excretia de aminoglicozide, ceea ce potenteaza oto- si vestibulotoxicitatea acestora.

Pe fondul anesteziei cu utilizarea relaxantelor musculare antidepolarizante, aminoglicozidele, care provoacă în mod independent blocarea neuromusculară, pot prelungi paralizia mușchilor respiratori. Cele mai periculoase în acest sens sunt injecțiile de antibiotice în cavitățile pleurale și peritoneale, deși o complicație se dezvoltă și atunci când sunt injectate într-o venă și mușchi. Blocarea neuromusculară pronunțată este cauzată de neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina și streptomicina sunt mai puțin toxice. Grupul de risc sunt pacienții cu miastenie gravis și parkinsonism.

În sinapsele neuromusculare, aminoglicozidele slăbesc efectul stimulator al ionilor de calciu asupra eliberării de acetilcolină prin membrana presinaptică, reduc sensibilitatea receptorilor colinergici sensibili la nicotină ai membranei postsinaptice. Ca antagoniști, clorură de calciu și agenți anticolinesterazici sunt perfuzați în venă.

Streptomicina poate afecta nervul optic și câmpurile vizuale înguste, precum și poate provoca parestezii și nevrite periferice. Aminoglicozidele au alergenitate scăzută, doar ocazional, la administrare, se dezvoltă febră, eozinofilie, erupții cutanate, angioedem, dermatită exfoliativă, stomatită și se dezvoltă șoc anafilactic.

Aminoglicozidele sunt contraindicate în hipersensibilitate, botulism, miastenia gravis, boala Parkinson, parkinsonism medicamentos, tulburări de auz și echilibru, boli grave de rinichi. Utilizarea lor în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate. În momentul tratamentului întrerupeți alăptarea.

Macrolidele sunt o clasă de antibiotice a căror structură chimică se bazează pe un inel lactonic macrociclic. În funcție de numărul de atomi de carbon din inel, macrolidele sunt împărțite în 14 membri (eritromicină, roxitromicină, claritromicină), 15 membri (azitromicină) și 16 membri (midecamicină, spiramicină, josamicina). Semnificația clinică principală este activitatea macrolidelor împotriva cocilor gram-pozitivi și a agenților patogeni intracelulari (micoplasme, chlamydia, campylobacter, legionella). Macrolidele sunt printre cele mai puțin toxice antibiotice.

Clasificarea macrolidelor

Mecanism de acțiune

Efectul antimicrobian se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor asupra ribozomilor unei celule microbiene. De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații mari pot acționa bactericid împotriva GABHS, pneumococ, tuse convulsivă și agenți patogeni difterici. Macrolidele prezintă PAE împotriva cocii Gram-pozitivi. Pe lângă acțiunea antibacteriană, macrolidele au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare moderată.

Spectrul de activitate

Macrolidele sunt active împotriva cocii Gram-pozitivi, cum ar fi S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(cu excepția MRSA). În ultimii ani, s-a observat o creștere a rezistenței, dar, în același timp, macrolidele cu 16 membri în unele cazuri pot păstra activitate împotriva pneumococilor și streptococilor piogeni care sunt rezistenți la medicamentele cu 14 și 15 membri.

Macrolidele acționează asupra tusei convulsive și agenților patogeni difterici, moraxelei, legionella, campylobacter, listeria, spirochetele, chlamydia, micoplasma, ureaplasma, anaerobii (exclusiv B. fragilis).

Azitromicina este superioară altor macrolide în activitate împotriva H.influenzae iar claritromicină împotriva H. pyloriși micobacterii atipice ( M.avium si etc.). Acțiunea claritromicinei asupra H.influenzaeși o serie de alți agenți patogeni își intensifică metabolitul activ - 14-hidroxiclaritromicină. Spiramicina, azitromicina și roxitromicina sunt active împotriva unor protozoare ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Microorganismele familiei Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp. sunt rezistente în mod natural la toate macrolidele.

Farmacocinetica

Absorbția macrolidelor în tractul gastrointestinal depinde de tipul de medicament, de forma de dozare și de prezența alimentelor. Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea eritromicinei, într-o măsură mai mică - roxitromicină, azitromicină și midecamicină, practic nu afectează biodisponibilitatea claritromicinei, spiramicinei și josamicinei.

Macrolidele sunt clasificate ca antibiotice tisulare, deoarece concentrațiile lor serice sunt semnificativ mai mici decât cele ale țesuturilor și variază în funcție de diferite medicamente. Cele mai mari concentrații serice se observă la roxitromicină, cele mai scăzute la azitromicină.

Macrolidele sunt legate de proteinele plasmatice în grade diferite. Cea mai mare legare de proteinele plasmatice se observă în roxitromicină (mai mult de 90%), cea mai mică - în spiramicină (mai puțin de 20%). Sunt bine distribuite în organism, creând concentrații mari în diferite țesuturi și organe (inclusiv glanda prostatică), în special în timpul inflamației. În acest caz, macrolidele pătrund în celule și creează concentrații intracelulare mari. Trece prost prin BBB și bariera hemato-encefalică. Treceți prin placentă și treceți în laptele matern.

Macrolidele sunt metabolizate în ficat cu participarea sistemului microzomal al citocromului P-450, metaboliții sunt excretați în principal prin bilă. Unul dintre metaboliții claritromicinei are activitate antimicrobiană. Metaboliții sunt excretați în principal cu bilă, excreția renală este de 5-10%. Timpul de înjumătățire al medicamentelor variază de la 1 oră (midecamicină) la 55 de ore (azitromicină). În insuficiența renală, majoritatea macrolidelor (cu excepția claritromicinei și roxitromicinei) nu modifică acest parametru. Cu ciroza hepatică, este posibilă o creștere semnificativă a timpului de înjumătățire al eritromicinei și al josamicinei.

Reactii adverse

Macrolidele sunt unul dintre cele mai sigure grupuri de AMP. HP-urile sunt în general rare.

GIT: durere sau disconfort în abdomen, greață, vărsături, diaree (cel mai adesea sunt cauzate de eritromicină, care are un efect procinetic, mai rar - spiramicină și josamicina).

Ficat: creșterea tranzitorie a activității transaminazelor, hepatită colestatică, care se poate manifesta prin icter, febră, stare generală de rău, slăbiciune, dureri abdominale, greață, vărsături (mai des cu eritromicină și claritromicină, foarte rar cu spiramicină și josamicina).

SNC: cefalee, amețeli, tulburări de auz (rar cu administrarea intravenoasă de doze mari de eritromicină sau claritromicină).

Inima: prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă (rar).

Reacții locale: flebite si tromboflebite cu administrare intravenoasa, cauzate de un efect iritant local (macrolidele nu pot fi administrate in forma concentrata si in flux, se administreaza numai prin perfuzie lenta).

reactii alergice(erupții cutanate, urticarie etc.) sunt foarte rare.

Indicatii

ITS: chlamydia, sifilis (cu excepția neurosifilisului), chancroid, limfogranulom venereal.

Infecții bucale: parodontită, periostita.

Acnee severă (eritromicină, azitromicină).

Gastroenterita cu Campylobacter (eritromicină).

eradicare H. pylori cu ulcer peptic al stomacului și duodenului (claritromicină în combinație cu amoxicilină, metronidazol și medicamente antisecretoare).

Toxoplasmoza (de obicei spiramicină).

Criptosporidioză (spiramicină, roxitromicină).

Prevenirea și tratamentul micobacteriozei cauzate de M.avium la pacienții cu SIDA (claritromicină, azitromicină).

Utilizare preventivă:

prevenirea tusei convulsive la persoanele care au fost în contact cu pacienții (eritromicină);

igienizarea purtătorilor de meningococ (spiramicină);

prevenirea reumatismului pe tot parcursul anului în caz de alergie la penicilină (eritromicină);

prevenirea endocarditei în stomatologie (azitromicină, claritromicină);

decontaminarea intestinului înainte de operația de colon (eritromicină în combinație cu kanamicina).

Contraindicatii

Reacție alergică la macrolide.

Sarcina (claritromicină, midecamicină, roxitromicină).

Alăptarea (josamicina, claritromicină, midecamicină, roxitromicină, spiramicină).

Avertizări

Sarcina. Există dovezi ale unui efect nedorit al claritromicinei asupra fătului. Nu există informații care să demonstreze siguranța roxitromicinei și midecamicinei pentru făt, deci nu ar trebui prescrise nici în timpul sarcinii. Eritromicina, josamicina și spiramicina nu au un efect negativ asupra fătului și pot fi prescrise femeilor însărcinate. Azitromicina este utilizată în timpul sarcinii dacă este absolut necesar.

Alăptarea. Majoritatea macrolidelor trec în laptele matern (nu sunt disponibile date pentru azitromicină). Informațiile de siguranță pentru sugarul alăptat sunt disponibile numai pentru eritromicină. Utilizarea altor macrolide la femeile care alăptează trebuie evitată ori de câte ori este posibil.

Pediatrie. Siguranța claritromicinei la copiii cu vârsta sub 6 luni nu a fost stabilită. Timpul de înjumătățire al roxitromicinei la copii poate crește până la 20 de ore.

Geriatrie. Nu există restricții privind utilizarea macrolidelor la vârstnici, cu toate acestea, trebuie luate în considerare posibilele modificări ale funcției hepatice legate de vârstă, precum și un risc crescut de afectare a auzului la utilizarea eritromicinei.

Funcție renală afectată. Cu o scădere a clearance-ului creatininei mai puțin de 30 ml / min, timpul de înjumătățire al claritromicinei poate crește până la 20 de ore, iar metabolitul său activ - până la 40 de ore Timpul de înjumătățire al roxitromicinei poate crește până la 15 ore cu o scădere a clearance-ul creatininei la 10 ml/min. În astfel de situații, poate fi necesară ajustarea regimului de dozare a acestor macrolide.

Funcție hepatică afectată.În bolile hepatice severe, macrolidele trebuie utilizate cu prudență, deoarece timpul lor de înjumătățire poate crește, iar riscul de hepatotoxicitate poate crește, în special în cazul medicamentelor precum eritromicina și josamicina.

Boala de inima. Utilizați cu precauție atunci când prelungiți intervalul QT pe electrocardiogramă.

Interacțiuni medicamentoase

Majoritatea interacțiunilor medicamentoase ale macrolidelor se bazează pe inhibarea lor a citocromului P-450 din ficat. După gradul de inhibiție, macrolidele pot fi distribuite în următoarea ordine: claritromicină > eritromicină > josamicina = midecamicină > roxitromicină > azitromicină > spiramicină. Macrolidele inhibă metabolismul și cresc concentrația sanguină a anticoagulantelor indirecte, teofilină, carbamazepină, acid valproic, disopiramidă, ergot, ciclosporină, ceea ce crește riscul de apariție a reacțiilor adverse caracteristice acestor medicamente și poate necesita corectarea regimului de dozare a acestora. Nu se recomandă combinarea macrolidelor (cu excepția spiramicinei) cu terfenadină, astemizol și cisapridă din cauza riscului de apariție a aritmiilor cardiace severe din cauza prelungirii intervalului QT.

Macrolidele pot crește biodisponibilitatea orală a digoxinei prin atenuarea inactivării acesteia de către microflora intestinală.

Antiacidele reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, din tractul gastrointestinal.

Rifampicina îmbunătățește metabolismul macrolidelor în ficat și scade concentrația acestora în sânge.

Macrolidele nu trebuie combinate cu lincosamide din cauza unui mecanism similar de acțiune și a unei posibile competiții.

Eritromicina, în special atunci când este administrată intravenos, este capabilă să îmbunătățească absorbția alcoolului în tractul gastrointestinal și să crească concentrația acestuia în sânge.

Informații pentru pacienți

Majoritatea macrolidelor trebuie luate pe cale orală cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă și numai claritromicină, spiramicină și josamicina pot fi luate cu sau fără alimente.

Eritromicina, atunci când este administrată pe cale orală, trebuie luată cu un pahar plin cu apă.

Pregătiți și luați forme de dozare lichide pentru administrare orală în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Urmați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe parcursul întregului curs de terapie, nu săriți peste doza și luați-o la intervale regulate. Dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil; nu luați dacă este aproape timpul pentru următoarea doză; nu dublați doza. Mențineți durata terapiei, în special în cazul infecțiilor streptococice.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

Consultați-vă medicul dacă nu există nicio ameliorare în câteva zile sau dacă apar simptome noi.

Nu luați macrolide cu antiacide.

Nu beți alcool în timpul tratamentului cu eritromicină.

Masa. Preparate din grupa macrolidelor.
Principalele caracteristici și caracteristici ale aplicației

HAN	Lekform LS	F (interior), %	T ½, h *	Regimul de dozare	Caracteristicile medicamentelor
Eritromicina	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g și 0,5 g bunicule. pentru susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Lumanari, 0,05 g si 0,1 g (pentru copii) Susp. d/ingestie 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml De cand. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g în flacon.	30-65	1,5-2,5	Înăuntru (1 oră înainte de masă) Adulti: 0,25-0,5 g la 6 ore; cu amigdalofaringită streptococică - 0,25 g la 8-12 ore; pentru prevenirea reumatismului - 0,25 g la fiecare 12 ore Copii: până la 1 lună: vezi secțiunea „Utilizarea AMP la copii”; mai vechi de 1 lună: 40-50 mg/kg/zi în 3-4 prize (poate fi utilizat pe cale rectală) I/V Adulti: 0,5-1,0 g la fiecare 6 ore Copii: 30 mg/kg/zi în 2-4 injecții Înainte de administrarea intravenoasă, o singură doză se diluează cu cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%, administrată în 45-60 de minute	Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitatea orală. Dezvoltarea frecventă a HP din tractul gastrointestinal. Interacțiune semnificativă clinic cu alte medicamente (teofilină, carbamazepină, terfenadină, cisapridă, disopiramidă, ciclosporină etc.). Poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării
Claritromicină	Tab. 0,25 g și 0,5 g Tab. încetini vysv. 0,5 g De cand. pentru susp. 0,125 g/5 ml Por. d/in. 0,5 g în flacon.	50-55	3-7	Adulti: 0,25-0,5 g la fiecare 12 ore; pentru prevenirea endocarditei - 0,5 g cu 1 oră înainte de procedură Copii peste 6 luni: 15 mg/kg/zi în 2 prize; pentru prevenirea endocarditei - 15 mg / kg cu 1 oră înainte de procedură I/V Adulti: 0,5 g la fiecare 12 ore Înainte de administrare intravenoasă, o singură doză se diluează cu cel puțin 250 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%, administrată timp de 45-60 minute.	Diferențele față de eritromicină: - activitate mai mare împotriva H. pyloriși micobacterii atipice; - biodisponibilitate orală mai bună; - prezența unui metabolit activ; - cu insuficiență renală este posibilă o creștere a T ½; - nu se aplică copiilor sub 6 luni, în timpul sarcinii și alăptării
Roxitromicină	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Înăuntru (1 oră înainte de masă) Adulti: 0,3 g/zi in 1 sau 2 prize Copii: 5-8 mg/kg/zi în 2 prize	Diferențele față de eritromicină: - biodisponibilitate mai mare; - concentratii mai mari in sange si tesuturi; - alimentele nu afectează absorbția; - în insuficiența renală severă este posibilă o creștere a T ½; - mai bine tolerat;
Azitromicină	capace. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g De cand. pentru susp. 0,2 g/5 ml în flacon. 15 ml și 30 ml; 0,1 g/5 ml în flacon. 20 ml Sirop 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Înăuntru (1 oră înainte de masă) Adulți: 0,5 g/zi timp de 3 zile sau 0,5 g în prima zi, 0,25 g în zilele 2-5, într-o singură doză; cu uretrita acută cu chlamydia și cervicita - 1,0 g o dată Copii: 10 mg/kg/zi timp de 3 zile sau în prima zi - 10 mg/kg, zilele 2-5 - 5 mg/kg, într-o singură doză; la OSA - 30 mg/kg o dată sau 10 mg/kg/zi pt 3 zile	Diferențele față de eritromicină: - mai activ faţă de H.influenzae; - actioneaza asupra unor enterobacterii; - biodisponibilitatea este mai putin dependenta de aportul alimentar, dar preferabil luate pe stomacul gol; - cele mai mari concentrații dintre macrolide din țesuturi, dar scăzute în sânge; - mai bine tolerat; - luat 1 dată pe zi; - sunt posibile cursuri scurte (3-5 zile); - in chlamydia urogenitala acuta si CCA la copii se poate folosi o singura data
Spiramicină	Tab. 1,5 milioane UI și 3 milioane UI bunicule. pentru susp. 1,5 milioane UI; 375 mii UI; 750 mii UI la pachet. De cand. liof. d/in. 1,5 milioane UI	10-60	6-12	În interior (indiferent de aportul alimentar) Adulti: 6-9 milioane UI/zi in 2-3 prize Copii: greutate corporală până la 10 kg - 2-4 pachete. 375 mii UI pe zi în 2 prize divizate; 10-20 kg - 2-4 saci 750 mii UI pe zi în 2 prize divizate; mai mult de 20 kg - 1,5 milioane UI / 10 kg / zi în 2 prize I/V Adulti: 4,5-9 milioane UI/zi in 3 prize Înainte de administrarea intravenoasă, se dizolvă o singură doză în 4 ml apă pentru preparate injectabile, apoi se adaugă 100 ml soluție de glucoză 5%; introduce în termen de 1 oră	Diferențele față de eritromicină: - activ împotriva unor streptococi rezistenţi la macrolide cu 14 şi 15 membri; - creeaza concentratii mai mari in tesuturi; - mai bine tolerat; - nu au fost stabilite interacțiuni medicamentoase semnificative clinic; - folosit pentru toxoplasmoza si criptosporidioza; - copiii se prescriu numai in interior;
Josamicină	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g / 5 ml în flacon. 100 ml și 0,3 g/5 ml într-un flacon. 100 ml	ND	1,5-2,5	interior Adulti: 0,5 g la fiecare 8 ore Pentru chlamydia la femeile gravide - 0,75 mg la fiecare 8 ore timp de 7 zile Copii: 30-50 mg/kg/zi în 3 prize	Diferențele față de eritromicină: - activ împotriva unor tulpini de streptococi şi stafilococi rezistente la eritromicină; - alimentele nu afectează biodisponibilitatea; - mai bine tolerat; - interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile; - nu se aplica in timpul alaptarii
Midecamicină	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Înăuntru (1 oră înainte de masă) Adulți și copii peste 12 ani: 0,4 g la fiecare 8 ore	Diferențele față de eritromicină: - biodisponibilitatea depinde mai putin de alimente, dar este indicat sa se ia cu 1 ora inainte de masa; - concentratii mai mari in tesuturi; - mai bine tolerat; - interacțiunile medicamentoase sunt mai puțin probabile; - nu se aplică în timpul sarcinii și alăptării
Acetat de midecamicină	De cand. pentru susp. d / ingerare 0,175 g / 5 ml într-un flacon. 115 ml	ND	1,0-1,5	Înăuntru (1 oră înainte de masă) Copii sub 12 ani: 30-50 mg/kg/zi în 2-3 prize	Diferențele față de midecamicină: - mai activ in vitro; - absorbit mai bine în tractul gastrointestinal; - creeaza concentratii mai mari in sange si tesuturi

* Cu funcție renală normală

Macrolidele de ultimă generație sunt un grup farmacologic de medicamente legate de antibiotice. Au un efect extrem de ușor, de aceea sunt indispensabile pentru tratamentul pacienților predispuși la reacții alergice la Ciposfarină sau Penicilină și sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în pediatrie. În esență, macrolidele sunt antibiotice care se caracterizează prin siguranță maximă pentru sănătatea pacientului.

Macrolidele noii generații sunt excelente în combaterea agenților patogeni și a infecțiilor patogene. Efectul terapeutic este obținut datorită capacității de a perturba sinteza proteinelor acționând asupra ribozomului celular al microbilor. Macrolidele au așa-numita activitate imunomodulatorie, care le permite să aibă un efect benefic asupra funcționării sistemului imunitar.

Tipuri de macrolide

Există trei generații de macrolide. Cele mai noi sunt medicamentele de generația a treia. Lista acestor medicamente se caracterizează printr-un grad ridicat de activitate antimicrobiană înmulțit cu un efect ușor:

1. Azitromicină.
2. Fusidin.
3. Lincomicina.
4. Sumamed.
5. Clindamicina.
6. Zathrin.
7. Azitromax.
8. Zomax.

Macrolidele noii generații au un spectru larg de acțiune și sunt sigure pentru organism.

Din acest motiv, medicamentele din acest grup farmacologic sunt utilizate în mod activ pentru a trata diferite tipuri de boli infecțioase la copii și adulți.

Toate medicamentele de mai sus de ultimă generație au capacitatea de a suprima următoarele tipuri de bacterii patogene:

1. Listeria.
2. Unele soiuri de microbacterii.
3. Campylobacter.
4. Gardnerella.
5. Chlamydia.
6. Băț de pertussis.
7. stafilococi.
8. Micoplasma.
9. Haemophilus influenzae.
10. Streptococi.
11. agenți cauzali ai sifilisului.

Beneficiile suplimentare ale noilor macrolide includ proprietăți terapeutice:

1. Perioada lungă a procesului de înjumătățire.
2. Capacitatea de a transporta direct la focarul inflamator cu ajutorul leucocitelor.
3. Posibilitatea de a reduce durata cursului de tratament și frecvența administrării medicamentului. În cele mai multe cazuri, macrolidele sunt luate o dată pe zi timp de 3-5 zile.
4. Nu există reacții alergice posibile.
5. Nici un impact negativ asupra funcționării tractului gastro-intestinal.

Din acest motiv, au o gamă limitată de contraindicații și posibile reacții adverse, sunt folosite pentru tratarea copiilor în categoria de vârstă 6 luni. Antibioticele de ultimă generație se caracterizează printr-un grad scăzut de toxicitate și în majoritatea cazurilor sunt bine tolerate de către pacienți.

Indicații de utilizare și contraindicații

Macrolidele, legate de cea mai recentă generație de medicamente, sunt utilizate în medicina modernă pentru a trata astfel de boli:

1. Bronșită în formă cronică.
2. Parodontita.
3. Endocardita.
4. Sinuzita acuta.
5. Reumatism.
6. Micobacterioza.
7. Periostită.
8. Toxoplasmoza.
9. Gastroenterita.
10. Înfrângerea pielii cu acnee într-o formă severă.
11. Furunculoza.
12. Sifilis.
13. Paronichie.
14. Chlamydia.
15. Foliculita.
16. Otită.
17. Difterie.
18. Pneumonie.
19. Tuberculoză.
20. Leziuni ale căilor biliare.
21. Mastită.
22. Conjunctivită.
23. Leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal.
24. Trahomul.
25. Boli infecțioase de natură urogenitală.
26. Tuse convulsivă.
27. Faringită.
28. Amigdalită.

Macrolidele din ultima eliberare diferă de cele două anterioare printr-un grad ridicat de absorbție în sânge, absorbția biologică în tractul gastrointestinal printr-o acțiune prelungită, indiferent de mese.

De asemenea, medicamentele au o stabilitate semnificativă atunci când sunt într-un mediu acid.

Unul dintre avantajele caracteristice ale ultimei generații de medicamente este capacitatea de a suprima microbacteriile atipice și un grad ridicat de activitate pentru a combate majoritatea agenților patogeni care creează dependență de alte tipuri de antibiotice.

Astfel de medicamente au efecte antibacteriene și antiinflamatorii pronunțate.

În ciuda eficacității și siguranței marginale a medicamentelor de nouă generație, în unele cazuri, utilizarea macrolidelor în scopuri terapeutice nu este categoric recomandată.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor din grupul farmacologic prezentat sunt:

1. Sarcina.
2. perioada de lactație.
3. Pacientul are vârsta sub 6 luni.
4. Intoleranță individuală la anumite componente ale medicamentului.
5. Cursul tratamentului cu antihistaminice.
6. Patologii renale.
7. Boli severe și leziuni hepatice.

Efecte secundare posibile

Macrolidele se caracterizează printr-o listă minimă de posibile efecte secundare în comparație cu alte tipuri de antibiotice.

Cu toate acestea, în unele cazuri, atunci când sunt tratați cu aceste medicamente, pacienții pot prezenta următoarele manifestări negative:

1. Durere de cap.
2. Senzație de disconfort și greutate în abdomen.
3. Stomac deranjat.
4. Ameţeală.
5. Greaţă.
6. Atacurile de vărsături.
7. Diaree.
8. Tulburări de auz.
9. Urticarie.
10. Apariția unei erupții cutanate pe piele.
11. Flebită.
12. Hollestasis.
13. Încălcări ale funcției vizuale.
14. Slăbiciune.
15. stare generală de rău.

Cum să luați macrolide?

Să le luăm în considerare mai detaliat:

1. Nu vă automedicați și urmați recomandările medicului dumneavoastră.
2. Urmați cu strictețe doza medicamentului.
3. În timpul cursului terapeutic, evitați consumul de băuturi alcoolice.
4. Luați medicamentul cu o oră înainte de masă sau două ore după masă.
5. Comprimatele trebuie luate cu multă apă (cel puțin un pahar per doză).

Pentru a evita apariția unor posibile efecte secundare și pentru a obține cele mai favorabile rezultate, pacienții sunt sfătuiți să respecte anumite reguli privind utilizarea medicamentelor atunci când se tratează cu macrolide.