Co trimoksazol instrukcje dotyczące stosowania tabletek. Forma i skład wydania

Tabletki 480 mg. 10 tabletek w blistrze.

1 lub 2 opakowania z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.

Lek jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Narzędzie okazało się skuteczne przeciwko wielu znanym szczepom bakterii. Co-Trimoxazole można przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, ponieważ istnieje wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony jelit, tarczycy, układu krążenia, układu nerwowego i innych narządów.

Ko-trimoksazol - instrukcje użytkowania

Stosowanie leku do leczenia infekcji powinno odbywać się wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Instrukcje użytkowania wskazują szczegółowo sposób użycia i dawkowanie, ustalone zgodnie z wiekiem pacjenta. Recepty te muszą być przestrzegane, aby uniknąć działań niepożądanych, negatywnych skutków spowodowanych spożyciem nadmiernego stężenia substancji leczniczych.

Skład i forma wydania

Głównymi składnikami kompozycji leku są sulfametoksazol (sulfametoksazol) i trimetoprim (trimetoprim), które mają działanie bakteriobójcze. Lek jest uwalniany w postaci tabletek lub zawiesin. Stężenie substancji przeciwbakteryjnych, w zależności od postaci leku, można zbadać w tabeli:

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek jest złożonym lekiem przeciwdrobnoustrojowym o działaniu bakteriobójczym. Mechanizm działania leku polega na blokowaniu syntezy folianów wewnątrz komórek bakteryjnych. Śmierć drobnoustrojów chorobotwórczych następuje, ponieważ sulfametoksazol zaburza powstawanie kwasu dihydrofoliowego, a trimetoprym nasila zakłócenia w tworzeniu kwasu tetrahydrofoliowego, niszcząc białka istotne dla drobnoustroju.

Reakcje zachodzące wewnątrz organizmu zwiększają stężenie leku w osoczu krwi kilka godzin po spożyciu. Substancje mogą przenikać przez łożysko do płodu, do mleka matki. Metabolizm sulfonamidów zachodzi w wątrobie. Metabolity nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego. W moczu znajduje się wysokie stężenie antybakteryjne. Substancje wydalane są przez nerki i jelita.

Ko-Trimoksazol – wskazania do stosowania

Lek może być stosowany samodzielnie lub w ramach kompleksowej terapii. Lek Co-Trimoxazole jest przepisywany pacjentom w leczeniu takich dolegliwości:

• zapalenie oskrzeli o ostrych i przewlekłych postaciach;
• rozstrzenie oskrzeli;
• krupous, pneumocystis, zapalenie płuc oskrzeli;
• salmonelloza, cholera;
• czerwonka, dur brzuszny, zapalenie żołądka i jelit;
• zapalenie dróg żółciowych, paratyfus, zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• zapalenie migdałków, szkarlatyna, zapalenie krtani;
• zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok;
• rzeżączka, ziarniniak pachwinowy;
• zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie cewki moczowej;
• odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• czyraczność, ropne zapalenie skóry, ciężkie infekcje ran.

Co-Trimoxazole stosuje się jako część kompleksowej terapii w połączeniu z innymi środkami. W leczeniu chorób stosuje się kombinacje leków:

• toksoplazmoza;
• malaria;
• zapalenie kości i szpiku (ostre, przewlekłe);
• infekcje kostno-stawowe;
• bruceloza w ostrym przebiegu;
• Blastomykoza w Ameryce Południowej.

Sposób stosowania i dawkowanie

Instrukcje użytkowania mówią, że lek obejmuje podawanie doustne. Tabletki do picia lub zawiesina powinny być po posiłku lub w trakcie posiłku. Aby przygotować mieszankę granulek, należy do butelki dodać 100 ml przegotowanej wody, dokładnie wymieszać zawartość. Czas trwania leczenia zależy od diagnozy. Średnio terapia lekowa trwa do 10 dni.

Ko-Trimoksazol – zawiesina

Dawkowanie leku ustala lekarz adekwatnie do wieku i nasilenia choroby u pacjenta. Lek Co-Trimoxazole w postaci zawiesiny zaleca się przyjmować w następujących dawkach:

• niemowlęta w wieku poniżej sześciu miesięcy - 120 ml dwa razy dziennie;
• dzieci poniżej 6 lat - 120-240 ml 2 razy dziennie;
• dzieci w wieku 6-12 lat - 480 mg dwa razy dziennie;
• młodzież i dorośli - 960 mg 2 razy dziennie.

Tabletki Ko-trimoksazol

Instrukcje dotyczące leku podają schemat przyjmowania leku w postaci tabletek. Eksperci ustalają następujący schemat dawkowania tabletek:

• dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 12 lat przepisuje się 960 mg raz lub dwa razy dziennie po 480 mg;
• dzieci poniżej 2 roku życia są pokazywane 120 mg 2 razy dziennie;
• dzieci w wieku 2-5 lat - 120-240 mg dwa razy dziennie;
• dzieci w wieku 6-11 lat - 240-480 mg 2 razy dziennie;
• w ciężkich zakażeniach dorosłym podaje się 480 mg trzy razy dziennie;
• jeśli choroba jest przewlekła, dzienna dawka wynosi 480 mg.

Specjalne instrukcje

Jeśli leczenie farmakologiczne trwa dłużej niż 30 dni, wzrasta możliwość zmian hematologicznych. Przemiany są odwracalne po przepisaniu pacjentowi kwasu foliowego. Taka terapia nie wpływa znacząco na skuteczność leku. Pacjenci z początkowym niedoborem kwasu foliowego powinni stosować środek bakteriobójczy z ostrożnością.

Lek należy odstawić, jeśli wystąpi biegunka lub wysypka. Aby zapobiec rozwojowi krystalurii, konieczne jest zapewnienie utrzymania wydalania moczu w wymaganych objętościach. Skutki uboczne przyjmowania przeciwdrobnoustrojowych sulfonamidów mogą wystąpić, gdy upośledzona jest zdolność nerek do usuwania szkodliwych substancji. W okresie leczenia lekiem nie zaleca się stosowania zieleni, kalafiora, pomidorów, fasoli, marchwi oraz narażania na silne promieniowanie ultrafioletowe.

W leczeniu pacjentów z AIDS wzrasta ryzyko wystąpienia negatywnych reakcji. Lek nie jest przepisywany na infekcje gardła wywołane przez paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, ponieważ szczepy oporności są szeroko rozpowszechnione. Pacjenci z patologiami metabolizmu potasu i niewydolnością nerek wymagają okresowego badania osocza krwi.

W dzieciństwie

Lek należy przyjmować w dzieciństwie z ostrożnością. Dawkowanie i schemat stosowania powinien ustalić lekarz na podstawie diagnozy, wyników badań laboratoryjnych. Nieprawidłowe leczenie dziecka sulfonamidami może prowadzić do rozwoju żółtaczki, niedokrwistości hemolitycznej. Terapia chorób niemowląt lekiem jest zabroniona. Wyjątkiem jest leczenie toksoplazmozy, zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis.

interakcje pomiędzy lekami

Lek przeciwdrobnoustrojowy może mieć negatywny wpływ na organizm, gdy jest stosowany jednocześnie z następującymi lekami:

• Przyjmowanie leków moczopędnych zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia małopłytkowości, krwawienia. Efekt ten jest często obserwowany u osób starszych. Aby w porę określić ryzyko małopłytkowości, pacjent musi być regularnie badany.
• Jednoczesne podawanie z cyklosporyną po przeszczepieniu nerki może pogorszyć stan pacjenta.
• Aktywność warfaryny i fenytoiny (leków przeciwzakrzepowych) w odniesieniu do metabolizmu wątrobowego jest zmniejszona.
• Barbiturany, kwas paraaminosalicylowy i fenytoina zwiększają aktywność objawów niedoboru kwasu foliowego.
• Zmniejsza się efekt antykoncepcji doustnej.
• Preparaty będące pochodnymi kwasu salicylowego wzmacniają działanie Co Trimoxazole.
• Wzrasta wpływ pośrednich antykoagulantów, toksyczne stężenie metotreksatu, działanie leków hipoglikemizujących i przeciwbakteryjne działanie chlorydyny.
• Ryfampicyna skraca okres półtrwania trimetoprimu.
• Prokaina, benzokaina i ich analogi mogą zmniejszać skuteczność leku.
• Jednoczesne stosowanie leku z pirymetaminą może powodować niedokrwistość megaloblastyczną.
• Zmniejsza wchłanianie stosowania kolestyraminy. Pomiędzy stosowaniem leków zaleca się kilkugodzinną przerwę.
• Leki hamujące czynność krwiotwórczą rdzenia kręgowego zwiększają ryzyko mielosupresji.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (indometacyna, naproksen) mogą nasilać działanie sulfametoksazolu i trimetoprimu.

Przeciwwskazania

Walka z chorobami wywoływanymi przez bakterie za pomocą kombinacji sulfametoksazolu i trimetoprimu jest surowo zabroniona, jeśli u pacjenta występują następujące czynniki:

• choroby krwi (niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, agranulocytoza);
• okres ciąży i laktacji;
• nadwrażliwość na sulfonamidy;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (możliwa hemoliza erytrocytów);
• niewydolność nerek i wątroby;
• niedokrwistość z niedoborem witaminy B12;
• do 3 miesiąca życia.

W niektórych chorobach lek może zaszkodzić organizmowi. Stosować ostrożnie, pod nadzorem specjalisty, wymagane jest przy następujących dolegliwościach:

• niedobór kwasu foliowego;
• choroby tarczycy;
• wysokie ryzyko alergii;
• astma oskrzelowa;
• dysfunkcja wątroby i nerek.

Skutki uboczne

Stosowanie leku bakteriobójczego bez recepty i przeprowadzenie niezbędnych badań może spowodować ujawnienie się jego skutków ubocznych. Objawy pojawiają się w niektórych układach ciała:

• Układ oddechowy: nacieki w płucach, skurcz oskrzeli.
• Hematopoetyczne: neutropenia, niedokrwistość, czerwienica, leukopenia, agranulocytoza i inne patologie.
• Nerwowy: depresja, drżenie, zapalenie nerwów obwodowych, apatia, ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy.
• Układ pokarmowy: zapalenie wątroby, cholestaza, bóle brzucha, zapalenie żołądka, zaburzenia stolca, wymioty i nudności, martwica wątroby, zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, anoreksja.
• Układ moczowy: zaburzenia czynności nerek, wielomocz, zwiększone stężenie mocznika, nefropatia typu toksycznego, której towarzyszy bezmocz, skąpomocz.
• Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów.
• Możliwe są reakcje alergiczne: toksyczna martwica naskórka, wysypka, gorączka, przekrwienie twardówki oka, swędzenie, zapalenie skóry, rumień.

Przedawkować

Spożycie sulfametoksazolu powinno odbywać się ściśle według zaleceń lekarza. Niekontrolowane stosowanie tabletek lub zawiesin może prowadzić do nieprzyjemnych, niebezpiecznych konsekwencji przedawkowania. Wzrostowi stężenia sulfametoksazolu towarzyszą takie objawy:

• wymioty i nudności;
• powstawanie kolki jelitowej;
• zawroty głowy i ból głowy;
• zespół splątania, depresja, senność;
• półomdlały;
• zmniejszona ostrość wzroku;
• krwiomocz;
• gorączka;
• krystaluria;
• małopłytkowość;
• toksyczna żółtaczka;
• niedokrwistość megaloblastyczna;
• leukopenia.

Te konsekwencje przedawkowania należy szybko powstrzymać, aby zapobiec rozwojowi powikłań. Leczenie odbywa się poprzez następujące czynności:

• wycofanie leku;
• płukanie żołądka (przeprowadzane w ciągu nie więcej niż 2 godzin po zażyciu nadmiernej ilości leku);
• zakwaszenie moczu w celu usunięcia trimetoprimu;
• obfity napój;
• wymuszona diureza;
• wstrzyknięcie domięśniowe folinianu wapnia;
• hemodializa.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek przeciwdrobnoustrojowy jest wydawany w aptekach wyłącznie na receptę. Aby go kupić, musisz najpierw zasięgnąć porady specjalisty. Antybiotyk należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Trwałość granulatu wynosi 2 lata w temperaturze do 15 stopni. Gotową mieszankę można przechowywać w lodówce do 1 miesiąca, w warunkach pokojowych - do 2 tygodni. Okres ważności tabletek Co-Trimoxazole wynosi 5 lat.

Analogi

Lek ma podobny skład, właściwości i sposób stosowania z niektórymi innymi lekami należącymi do grupy sulfonamidów. Analogi leku to:

• Biseptol to lek o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Aktywnie zwalcza gronkowce, paciorkowce, Escherichia coli i inne patogeny. Lek można kupić w postaci tabletek, syropu i koncentratu do wstrzykiwań.
• Dvaseptol jest środkiem złożonym o działaniu bakteriobójczym. Lek stosuje się w przypadku zapalenia cewki moczowej, zapalenia pęcherza moczowego, rzeżączki, zapalenia płuc i innych chorób wywołanych aktywnością bakterii. U nas można kupić tabletki, syrop, koncentrat do wstrzykiwań dla dorosłych i dzieci.
• Metosulfabol jest lekiem złożonym o szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Substancjami czynnymi są sulfametoksazol i trimetoprim. Jest uwalniany w ampułkach na receptę.

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

CO – TRIMOKSAZOLE

Nazwa handlowa

Ko-trimoksazol

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Nie

Forma dawkowania

Tabletki 480 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancje czynne: sulfametoksazol 400 mg, trimetoprim 80 mg;

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, powidon, stearynian wapnia.

Opis

Tabletki są koloru białego lub prawie białego, płasko-cylindryczne, ze ścięciem i oznaczeniem ryzyka.

Fgrupa armakoterapeutyczna

Leki przeciwbakteryjne do użytku ogólnoustrojowego. Sulfonamidy i trimetoprim. Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem i jego pochodnymi. Kotrimoksazol.

Kod ATX J01EE01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym trimetoprim i sulfametoksazol są szybko i prawie całkowicie wchłaniane. Maksymalne stężenie przy podawaniu doustnym w dawce 960 mg dla sulfametoksazolu osiąga się po 3,81 ± 2,49 godz. i wynosi 45,00 ± 13,92 µg/ml, a dla trimetoprimu – po 2,25 ± 1,78 godz. i wynosi 1,42±0,82 µg/ml. Stężenie antybakteryjne utrzymuje się przez 7 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach regularnego przyjmowania.

We krwi 42-46% trimetoprimu i około 66-70% sulfametoksazolu jest w stanie związanym z białkami. Obie substancje z łatwością przenikają przez barierę krew-tkankę do wszystkich narządów i tkanek, w płucach i moczu tworzą stężenia przekraczające poziom w osoczu. Przenika przez barierę krew-mózg i znajduje się w wysokich stężeniach w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest wydzielany w dużych stężeniach z mlekiem matki. Objętość dystrybucji sulfametoksazolu wynosi 1,86 l/kg; trimetoprim - 0,29 l / kg. Metabolizowany w wątrobie. Sulfametoksazol ulega acetylacji z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, trimetoprim tworzy kilka oksymetabolitów, z których niektóre mają słabe działanie przeciwbakteryjne.

Wydalany przez nerki. Około 50-70% trimetoprimu i 10-30% sulfametoksazolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Małe ilości są wydalane z żółcią. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 10 godzin dla trimetoprimu i około 11 godzin dla sulfametoksazolu.

U dzieci eliminacja kotrimoksazolu jest przyspieszona i zależy od wieku: do 1 roku okres półtrwania trimetoprimu i sulfametoksazolu wynosi 7 i 8 godzin; w wieku 1-10 lat - odpowiednio 5 i 6 godzin. U osób powyżej 60. roku życia, a także u osób z zaburzeniami czynności nerek, eliminacja kotrimoksazolu ulega spowolnieniu.

Farmakodynamika

Mechanizm działania wiąże się z naruszeniem syntezy kwasów nukleinowych w komórkach bakterii i pierwotniaków. Kotrimoksazol nie wpływa niekorzystnie na syntezę kwasów nukleinowych w komórkach ludzkich.

Wysoce aktywny wobec Gram-dodatnich bakterii tlenowych: Staphylococcus spp.(w tym szczepy produkujące beta-laktamazę) , Streptococcus spp. ( włącznie z Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Mniej aktywny wobec Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia al. …, Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktywny przeciwko pierwotniakom Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Oporny na kotrimoksazol Pseudomonas aeruginosa(słaba aktywność przeciwko Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, Rickettsiae, patogeny grzybic i infekcji wirusowych. Obecnie, ze względu na powstawanie oporności na lek, występują znaczne wahania wrażliwości gatunków klinicznych i szczepów drobnoustrojów.

Wskazania do stosowania

• infekcje dróg oddechowych: przewlekłe zapalenie oskrzeli (zaostrzenie), zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii(leczenie i profilaktyka) u dorosłych i dzieci
• Infekcje laryngologiczne: zapalenie ucha środkowego (u dzieci)
• infekcje dróg moczowych: infekcje dróg moczowych, chancre
• infekcje przewodu pokarmowego: dur brzuszny, szigelloza paratyfusowa (wywołana przez wrażliwe szczepy Shigellaflexneri oraz Shigellasonnei) , biegunka podróżnych spowodowana szczepami enterotoksycznymi Escherichia coli, cholera (oprócz wymiany płynów i elektrolitów)
• inne infekcje bakteryjne (możliwe połączenie z antybiotykami): nokardioza, bruceloza (ostra), promienica, zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe), południowoamerykańska blastomykoza, toksoplazmoza (w ramach kompleksowej terapii)

Dawkowanie i sposób podawania

Lek przyjmuje się doustnie po posiłkach, popijając pełną szklanką (200 ml) wody. W trakcie leczenia należy monitorować spożycie wystarczającej ilości płynu, nie pomijać przyjmowania kolejnej dawki leku.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: 960 mg (2 tabletki) 2 razy dziennie co 12 godzin. Dzienna dawka - 4 tabletki. W ciężkich zakażeniach pojedynczą dawkę można zwiększyć do 1440 mg (3 tabletki) 2 razy dziennie co 12 godzin.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat – 480 mg co 12 godzin, co w przybliżeniu odpowiada dawce 36 mg/kg/dobę.

Czas trwania leczenia: z zaostrzeniem przewlekłego zapalenia oskrzeli - 14 dni, z biegunką podróżnych i shigelozą - 5 dni, z tyfusem i gorączką paratyfusową - 1-3 miesiące, z przewlekłym zapaleniem gruczołu krokowego - 3 miesiące. Przebieg leczenia infekcji dróg moczowych i ostrego zapalenia ucha środkowego wynosi 10 dni. Miękki chancre - 960 mg co 12 godzin. Jeżeli po 7 dniach nie nastąpi gojenie się elementu skóry, można przedłużyć terapię o kolejne 7 dni. Jednak brak efektu może wskazywać na odporność patogenu.

W przypadku ostrych infekcji minimalny przebieg leczenia wynosi 5 dni; po ustąpieniu objawów terapia jest kontynuowana przez kolejne 2 dni. Jeśli po 7 dniach leczenia nie ma poprawy klinicznej, należy wyjaśnić patogen. Minimalna dawka i dawka dla długotrwałego leczenia (ponad 14 dni) wynosi 480 mg co 12 godzin.

Przy czasie leczenia dłuższym niż 5 dni i / lub zwiększeniu dawki leku konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej; w przypadku pojawienia się zmian patologicznych należy przepisać tetrahydrofoliowy (folinian wapnia, leukoworyna) lub kwas foliowy w dawce 5-10 mg/dobę.

W leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis przepisuje się sulfametoksazol 100 mg/kg i trimetoprim 20 mg/kg na dobę co 6 godzin przez 14-21 dni.

Profilaktyka zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis - dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 960 mg (dwie tabletki 480 mg) raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 960 mg na dobę, podzielone na dwie równe dawki w odstępie 12 godzin przez 3 dni. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 1920 mg (4 tabletki po 480 mg).

Nokardioza: dorośli zwykle stosują od 6 do 8 tabletek Co-trimoxazole 480 mg dziennie. Przebieg leczenia wynosi 14 dni. Następnie dawkę zmniejsza się i przechodzi na terapię podtrzymującą na 3 miesiące. Dawkę należy dostosować w zależności od wieku, masy ciała pacjenta, czynności nerek i ciężkości choroby.

U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-30 ml/min dawkę należy zmniejszyć dwukrotnie, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min Nie zaleca się stosowania kotrimoksazolu.

Starsi pacjenci

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na działania niepożądane, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek/wątroby lub przyjmujących jednocześnie inne leki.

W przypadku braku specjalnych instrukcji należy przyjąć standardowe dawki leku.

Skutki uboczne

Często

Nudności wymioty

Anoreksja

Swędzenie, wysypka, pokrzywka (słabo wyrażone i szybko znikają po odstawieniu leku)

Częstość i nasilenie tych działań niepożądanych zależy od dawki.

Rzadko (≥1/1000,<1/100)

Leukopenia, neutropenia i trombocytopenia (najczęściej łagodne lub bezobjawowe i ustępują po odstawieniu leku)

Rzadko

Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka

Agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, hemolityczna lub aplastyczna, methemoglobinemia, pancytopenia

Bardzo rzadko

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Infekcje grzybicze, takie jak kandydoza

Reakcje nadwrażliwości, które objawiają się wzrostem

temperatura ciała, obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne i choroba posurowicza, nacieki w płucach typu eozynofilowego lub alergicznego zapalenia pęcherzyków płucnych z kaszlem lub dusznością. W przypadku nagłego pojawienia się lub nasilenia tych objawów należy ponownie zbadać pacjenta i przerwać leczenie.

Postępująca, ale odwracalna hiperkaliemia, hiponatremia, hipoglikemia u osób bez cukrzycy

halucynacje

Neuropatia (w tym zapalenie nerwów obwodowych i parestezje), zapalenie błony naczyniowej oka

Zwiększona aktywność transaminaz i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, cholestaza, martwica wątroby

fotouczulanie

Zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi, kreatynina w surowicy, krystaluria, zwiększona diureza, szczególnie u pacjentów z obrzękiem pochodzenia sercowego

Bóle stawów, bóle mięśni

Opisane pojedyncze przypadki guzkowe zapalenie okołotętnicze i alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, aseptyczne zapalenie opon mózgowych lub objawy oponowe, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ostre zapalenie trzustki, jednakże tacy pacjenci cierpieli na ciężkie współistniejące choroby, w tym AIDS, zespół „zanikającego przewodu żółciowego”; oddzielne doniesienia o przypadkach toksycznej martwicy naskórka (zespół Lyella) i plamicy Shenleina-Genocha, rabdomiolizy. U kilkorga dzieci leczonych kotrimoksazolem wystąpiły pojedyncze przypadki rumienia wielopostaciowego i zespołu Stevensa-Johnsona (ze skutkiem śmiertelnym).

Działania niepożądane u pacjentów zakażonych wirusem HIV

Spektrum działań niepożądanych u pacjentów zakażonych wirusem HIV jest takie samo jak w populacji ogólnej. Jednak niektóre skutki uboczne są bardziej powszechne.

Często

Leukopenia, granulocytopenia i trombocytopenia

Hiperkaliemia

Gorączka, zwykle w połączeniu z plamisto-guzkowatymi

Często

Anoreksja, nudności z wymiotami lub bez, biegunka

Podwyższony poziom transaminaz

plamista wysypka guzkowa, której zwykle towarzyszy swędzenie

Nieczęsto

• hiponatremia, hipokaliemia

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim
• niewydolność wątroby i nerek (CC poniżej 15 ml/min)
• B 12 - niedokrwistość z niedoboru, agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
• jednoczesne stosowanie dofetylidu
• Ciąża i laktacja
• wiek dzieci do 6 lat

Interakcje leków

Zwiększa stężenie digoksyny w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (konieczna kontrola) stężenia digoksyny w surowicy. Zmniejsza skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

W połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, środkami przeciwcukrzycowymi z grupy pochodnych sulfonylomocznika (glibenklamid, glipizyd, gliklazyd, glikwidon), pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi i barbituranami następuje wzajemny wzrost aktywności i toksyczności leków.

Nowokaina i benzokaina (anestezyna) zmniejszają aktywność przeciwdrobnoustrojową kotrimoksazolu.

Metenamina (urotropina), kwas askorbinowy przyczyniają się do rozwoju krystalurii podczas przyjmowania kotrimoksazolu.

Pirymetamina (ponad 25 mg/tydzień) zwiększa toksyczność ko-trimoksazolu stosowanego razem oraz ryzyko rozwoju anemii makrocytowej.

Stosowany jednocześnie ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa ryzyko krwawienia z macicy i zmniejsza skuteczność antykoncepcji.

W przypadku stosowania razem z fenytoiną następuje wzrost aktywności i toksyczności kotrimoksazolu, spowolnienie eliminacji fenytoiny ze wzrostem jej toksyczności.

Przy równoczesnym stosowaniu z ryfampicyną przyspiesza się wydalanie kotimoksazolu.

Wypiera metotreksat z jego związku z białkami i zwiększa jego toksyczne działanie.

Przy równoczesnym stosowaniu z diuretykami tiazydowymi zwiększa się ryzyko wystąpienia małopłytkowości (szczególnie u osób starszych).

U pacjentów otrzymujących cyklosporynę A po przeszczepieniu nerki kotrimoksazol powoduje odwracalne zaburzenia czynności nerek.

Pokarmy zawierające duże ilości kwasu foliowego: rośliny strączkowe, pomidory, wątroba, nerki zmniejszają aktywność przeciwdrobnoustrojową kotrimoksazolu. U pacjentów z zakażeniem pneumocystis zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju oporności patogenów na kotrimoksazol.

Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko mielosupresji. Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną możliwy jest wzrost stężenia sulfametoksazolu we krwi. Opisano przypadek toksycznego majaczenia po jednoczesnym podaniu kotrimoksazolu i amantadyny. Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, może rozwinąć się hiperkaliemia. Trimetoprim, hamując transport przez nerki, zwiększa AUC o 103%, Cmax o 93% dofetylidu, co zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii komorowych z wydłużeniem odstępu QT, w tym torsades de pointes. Jednoczesne stosowanie dofetylidu i trimetoprimu jest przeciwwskazane.

Specjalne instrukcje

Kotrimoksazol należy przepisywać tylko w przypadkach, gdy przewaga takiego leczenia skojarzonego nad innymi monolekami przeciwbakteryjnymi przeważa nad możliwym ryzykiem.

Ponieważ wrażliwość bakterii na leki przeciwbakteryjne in vitro jest różna w różnych obszarach geograficznych i w czasie, przy wyborze leku należy wziąć pod uwagę lokalne cechy wrażliwości bakterii.
Podczas leczenia kotrimoksazolem należy przyjmować co najmniej 2 litry płynów dziennie, pić lekko alkaliczną wodę mineralną, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia kamieni moczowych. W okresie leczenia należy unikać promieniowania słonecznego i UV, ponieważ zwiększa się ryzyko rozwoju fotodermatozy.

Stosować u osób z zakażeniem paciorkowcami. Kotrimoksazolu nie należy stosować jako pierwszego wyboru w leczeniu osób z zapaleniem migdałków, zapaleniem gardła, pneumokokowym zapaleniem płuc.

Używaj ostrożnie konieczne przy przepisywaniu kotrimoksazolu pacjentom z niedoborem kwasu foliowego (osoby starsze, osoby uzależnione od alkoholu, zespół złego wchłaniania), porfirię, dysfunkcję tarczycy, astmę oskrzelową i historię reakcji alergicznych. Jeśli podczas leczenia kotrimoksazolem wystąpi wysypka skórna lub biegunka, należy natychmiast przerwać leczenie.

Długotrwałe użytkowanie. W przypadku konieczności długotrwałego stosowania kotrimoksazolu należy co 3 dni kontrolować parametry hematologiczne krwi obwodowej, stan czynnościowy wątroby i nerek. Przy znacznym spadku zawartości utworzonych pierwiastków we krwi lub zmianach parametrów biochemicznych o ponad 2 razy w porównaniu z normalnymi granicami, należy przerwać przyjmowanie kotrimoksazolu.

Nie zaleca się stosowania podczas zabiegu produktów spożywczych zawierających duże ilości PABA - zielone części roślin (kalafior, szpinak, rośliny strączkowe), marchew, pomidory.

W przypadku nagłego początku lub nasilenia kaszlu lub duszności pacjent powinien zostać ponownie zbadany i należy rozważyć przerwanie leczenia lekiem. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie zwiększone u pacjentów z AIDS.

U pacjentów przyjmujących kotrimoksazol opisywano przypadki pancytopenii. Trimetoprim ma małe powinowactwo do ludzkiej reduktazy dehydrofolianowej, ale może nasilać toksyczność metotreksatu, zwłaszcza w obecności innych czynników ryzyka, takich jak podeszły wiek, hipoalbuminemia, zaburzenia czynności nerek i zahamowanie czynności szpiku kostnego. Takie działania niepożądane są bardziej prawdopodobne, jeśli metotreksat jest przepisywany w dużych dawkach. W celu zapobiegania mielosupresji zaleca się takim pacjentom przepisywanie kwasu foliowego lub folinianu wapnia.

Trimetoprim zaburza metabolizm fenyloalaniny, ale nie dotyczy to pacjentów z fenyloketonurią, pod warunkiem przestrzegania odpowiedniej diety. Pacjenci, których metabolizm charakteryzuje się „wolną acetylacją”, są bardziej narażeni na rozwój idiosynkrazji do sulfonamidów.

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i starszych. Ko-trimoksazol, a w szczególności trimetoprim, który jest jego częścią, może wpływać na wyniki oznaczania stężenia metotreksatu w surowicy krwi, przeprowadzonego metodą kompetycyjnego wiązania białek z użyciem bakteryjnej reduktazy dihydrofolianowej jako liganda. Jednak przy oznaczaniu metotreksatu metodą radioimmunologiczną interferencja nie występuje.

U pacjentów przyjmujących kotrimoksazol w dużych dawkach konieczne jest regularne monitorowanie zawartości potasu w surowicy. Duże dawki leku stosowane w leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis mogą prowadzić do postępującego, ale odwracalnego wzrostu stężenia potasu w surowicy u znacznej liczby pacjentów. Nawet przyjmowanie zalecanych standardowych dawek leku może powodować hiperkaliemię, jeśli jest przepisywany na tle naruszenia metabolizmu potasu, niewydolności nerek lub jednoczesnego stosowania leków wywołujących hiperkaliemię.

W leczeniu dużymi dawkami kotrimoksazolu należy wziąć pod uwagę możliwość hipoglikemii, zwykle kilka dni po rozpoczęciu leczenia. Ryzyko hipoglikemii jest wyższe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, chorobami wątroby i niedożywieniem.

Trimetoprim i sulfametoksazol mogą wpływać na wyniki testu Jaffe (oznaczenie kreatyniny w reakcji z kwasem pikrynowym w środowisku zasadowym), podczas gdy w normalnym zakresie wyniki są zawyżone o 10%.

Ciąża i laktacja

Stosowanie ko-trimoksazolu w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W razie potrzeby stosowanie leku w okresie laktacji powinno decydować o przerwaniu karmienia piersią na czas trwania leczenia.

Zastosowanie pediatryczne

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpieczne mechanizmy

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: w ostrym przedawkowaniu obserwuje się nudności, wymioty, kolkę jelitową, biegunkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, depresję, omdlenia, splątanie, gorączkę. W ciężkich przypadkach - krystaluria, krwiomocz, bezmocz. Przy długotrwałym zatruciu obserwuje się ucisk hematopoezy, objawiający się małopłytkowością, leukopenią, niedokrwistością megaloblastyczną; żółtaczka.

Leczenie: wycofanie leku, wymuszona diureza z alkalizacją moczu. Zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprimu, ale może zwiększać ryzyko krystalizacji. W ciężkich przypadkach hemodializa. Terapia objawowa. Swoistym antidotum jest kwas folinowy (folinian wapnia lub leukoworyna) 3-10 mg domięśniowo 1 raz dziennie przez 5-7 dni.