Analeptyka. leki

Leki analeptyczne obejmują nalorfinę, bemegrid, kordiaminę, corazol, lobelinę, prozerinę, cytiton, tensilon, sugaminę.

NALORFIN. Ten lek analeptyczny jest antagonistą morfiny i innych opioidowych leków przeciwbólowych. Synonimy: Lethidron, Nalorphini, Naline. W swojej strukturze chemicznej antorfina jest zbliżona do morfiny, różniąc się tym, że atom azotu ma grupę allilową zamiast grupy metylowej.

Osłabia lub usuwa takie działania morfiny, fentanylu, promedolu, izopromedolu jak depresja oddechowa, wymioty, niedociśnienie, serce. Osłabia reakcję hiperglikemiczną po podaniu morfiny. U osób, które nie otrzymywały morfiny, antorfina w dawkach klinicznych nie wpływa na oddychanie, krążenie krwi. Dość często po jego podaniu, zwłaszcza po dużych dawkach, obserwuje się zwężenie źrenic, wzmożoną potliwość, senność, nudności lub halucynacje wzrokowe.

Mechanizm działania nalorfiny: 100-krotnie przyspiesza usuwanie morfiny z organizmu, hamuje powstawanie przysadkowego czynnika antydiuretycznego, który jest stymulowany przez morfinę.

Jest stosowany jako antidotum na morfinę, opioidowe leki przeciwbólowe, gdy po tych lekach występuje ostra depresja oddechowa, a także inne objawy zatrucia, przedawkowania. Jest również wskazany w przypadku zamartwicy noworodków, jeśli w okresie porodu rodząca kobieta otrzymała dużą ilość leków przeciwbólowych.

W przypadku depresji oddechowej, oznak przedawkowania barbituranów, eteru, cyklopropanu i przewlekłego morfinizmu antorfina jest nieskuteczna. Jej stosowanie może wywołać napad abstynencji (niepokój, melancholia, wymioty, silne osłabienie, czasem podniecenie, które pojawia się, gdy osoba uzależniona od morfiny powstrzymuje się od morfiny).

Pojedyncza pojedyncza dawka dla dorosłych 5-10 mg. Jeśli nie ma efektu, powtórz tę samą dawkę po 8-10 minutach. Aby uzyskać efekt, możesz wprowadzić do 50 mg antorfiny. Skuteczność leku zależy głównie od jego wpływu na oddychanie. W ciągu kilku sekund po podaniu nalorfiny oddech wyrównuje się i staje się dość głęboki.

W przypadku noworodków nalorfinę wstrzykuje się do żyły pępowinowej w dawce 5 mg. Jeśli nie ma efektu, zastrzyki leku są powtarzane. Profilaktycznie rodzącym, które otrzymały duże dawki leków przeciwbólowych, podaje się domięśniowo 10-20 mg na 10-12 minut przed porodem.

BEMEGRYD(MEGIMIDY). Ten lek analeptyczny jest antagonistą barbituranów i środkiem oddechowym. Biały proszek o temperaturze topnienia 124-125°. Rozpuszcza się w 200 objętościach wody. Stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, znacznie zmniejsza depresję układu nerwowego wywołaną przez barbiturany (heksenal, tiopental sodu, luminal). W mniejszym stopniu zmniejsza depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną eterem i niektórymi innymi lekami.

Znacząco osłabia głębokość znieczulenia barbiturowego i przyspiesza przebudzenie. Wskazany, gdy pożądane jest przerwanie znieczulenia barbiturowego, przyspieszenie po nim wybudzenia, a także po znieczuleniu skojarzonym z użyciem barbituranów, innych substancji odurzających, w przypadku zatrucia barbituranami. Pojawienie się skurczów w kończynach (należy odróżnić od ruchów związanych z przebudzeniem) jest sygnałem do zaprzestania podawania bemegridu.

Skuteczność leku zależy od głębokości znieczulenia, stopnia zatrucia barbituranami. W zależności od stanu wyjściowego pacjenta, w jakim został podany lek powoduje pojawienie się lub nasilenie odruchów wzrokowych, pogłębienie oddechu, ruch głowy i kończyn, przywrócenie świadomości. Bemegrid nie powoduje poważnych skutków ubocznych. Zmiany tętna i oddychania, czasami obserwowane po jego podaniu, wiążą się z początkowym wybudzaniem się pacjentów.

KORAZOL. Analeptyczny oddechowy, pobudzający układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy. Synonimy: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Krystaliczny biały proszek. Temperatura topnienia 60°. Do użytku klinicznego ten lek przeciwbólowy jest dostępny w tabletkach, proszku, ampułkach. Najczęściej stosuje się roztwór corazolu i podaje się go domięśniowo, dożylnie.

Zgodnie z działaniem farmakologicznym corazol jest zbliżony do kamfory i kofeiny. Jednak dzięki dobrej rozpuszczalności i wchłanialności jego działanie jest szybsze, krótsze.

Stosuje się go w przypadku spadku czynności serca, osłabienia oddychania związanego z depresją ośrodka oddechowego podczas przedłużonego wybudzania po znieczuleniu, w przypadku zatrucia lekami lub środkami przeciwbólowymi.

W przypadku przedłużonego przebudzenia i przedawkowania leków corazol podaje się dożylnie, 200-300 mg, powoli, 1 ml na minutę, można kapać roztworem glukozy lub krwią. W przypadku przedłużonego działania można podać tę samą dawkę leku analeptycznego domięśniowo. Aby stymulować czynność serca, corazol podaje się dożylnie w 1-2 ml 10% roztworu.

KORDIAMINA. Analeptyk oddechowy, pobudzający ośrodkowy układ nerwowy, sercowo-naczyniowy. Synonimy: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Ciężar właściwy 1,023; dobrze wymieszać z wodą, alkoholem. Do użytku klinicznego jest dostępny w ampułkach 1-2 ml. Pod względem działania farmakologicznego jest bardzo zbliżony do corazolu. Wskazania do stosowania, jego dawkowanie jest takie samo jak corazole.

LOBELINA. Lek analeptyczny, stymulant oddechowy. W medycynie klinicznej stosuje się 1% roztwór chlorowodorku lobeliny w ampułkach 1 ml. Chociaż lek działa analeptycznie na drogi oddechowe, nie przyspiesza wybudzania i nie stymuluje układu sercowo-naczyniowego. Akcja jest krótka. Służy do depresji, odruchowego zatrzymania oddechu. Najskuteczniejsze jest podanie dożylne 10 mg. Powinien być podawany powoli, 1 ml na minutę, ponieważ przy szybkim podaniu możliwe są zmiany sercowo-naczyniowe.

PROZERIN. Lek analeptyczny, który hamuje enzym cholinoesterazę. Ten analeptyk jest stosowany jako antagonista środków zwiotczających mięśnie. Synonimy: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Dostępny w tabletkach, proszku, kroplach do oczu, ampułkach 1 ml do podawania dożylnego, domięśniowego lub podskórnego.

Osłabia, a czasem całkowicie przerywa działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie lub depolaryzujących środków zwiotczających.

Antagonistyczne działanie tego leku przeciwbólowego na środki zwiotczające mięśnie opiera się głównie na fakcie, że prozeryna hamuje produkcję cholinesterazy. W efekcie szybko gromadzi się acetylocholina, która wypiera środki zwiotczające mięśnie z receptorów płytki końcowej i umożliwia przeniesienie pobudzenia z zakończenia nerwowego na mięsień, a w konsekwencji skurcz mięśni. Mniej wyraźny jest tak zwany bezpośredni, natychmiastowy wpływ proseryny na włókno mięśniowe, co poprawia odpowiedź mięśnia na pobudzenie.

Stosowanie prozeryny jako antidotum na środki zwiotczające mięśnie jest wskazane w przypadku osłabienia mięśni po zakończeniu działania niedepolaryzujących środków zwiotczających, osłabienia amplitudy oddechowej po niedepolaryzujących środkach zwiotczających, zmiany działania depolaryzujących środków zwiotczających środki zwiotczające (powodujące blokadę niedepolaryzacyjną, osłabienie napięcia mięśniowego lub oddychanie).

Prozerin nie powinien być stosowany w celu zatrzymania działania środków zwiotczających, gdy oddychanie jest całkowicie nieobecne, ponieważ stężenie środków zwiotczających jest wysokie i wymagane będą zbyt duże dawki proseryny, które same mogą powodować blokadę nerwowo-mięśniową. Ponadto w obecności wysokiego stężenia środków zwiotczających we krwi, po zakończeniu działania prozeryny, może nastąpić ponowne całkowite rozluźnienie mięśni (rekuraryzacja).

Sposób stosowania: najpierw podaje się dożylnie 0,5 mg atropiny. Jeśli po podaniu atropiny puls stał się częstszy lub pozostał niezmieniony, to 2 minuty po atropinie podaje się dożylnie 2 mg prozeryny. Gdy efekt po pierwszej dawce jest niewystarczający, ta sama dawka jest ponownie wprowadzana po 3 minutach. W sumie możesz wprowadzić 5 mg prozerinu w 20 minut. Zwykle 2 minuty po podaniu preparatu analeptycznego odnotowuje się przywrócenie aktywności mięśni, pojawia się lub gwałtownie wzrasta siła ruchu kończyn, a amplituda oddechowa wzrasta. Prozerin wzmacnia działanie depolaryzujących środków zwiotczających, takich jak ditylina. Jednak gdy ditylina powoduje nadmiernie przedłużoną relaksację i nie ma ku temu wyraźnych przyczyn (hiperwentylacja, silne wyczerpanie i odwodnienie pacjenta), można założyć obecność „podwójnej blokady” i zastosować proserynę do jej osłabienia. W praktyce, jeśli 30 minut po ostatnim podaniu dityliny (jeżeli była ona podana kilkakrotnie) nadal występuje rozluźnienie mięśni, oddychanie spontaniczne jest osłabione, a aktywność mięśni powraca stopniowo, jak ma to miejsce przy zastosowaniu niedepolaryzujących środki zwiotczające, możemy założyć, że ditylina działa jak niedepolaryzujące środki zwiotczające.

Wprowadzenie stosunkowo dużych dawek prozerin, stosowanych w celu powstrzymania działania środków zwiotczających mięśnie, może powodować zwiększone wydzielanie śliny, wywołać skurcz krtani lub skurcz oskrzeli, bradykardię aż do zatrzymania akcji serca. Dlatego prozerin nie powinien być stosowany u pacjentów z astmą, chorobami. W celu zapobiegania bradykardii konieczne jest wprowadzenie atropiny przed zastosowaniem prozerinu i upewnienie się, że lek nie powoduje tak zwanego efektu wagotonicznego (zmniejszenie częstości tętna). Ponadto najbardziej niezawodnym środkiem zapobiegawczym, zapobiegającym bradykardii i arytmii, jest utrzymanie niezbędnej wentylacji płucnej (w razie potrzeby sztucznego oddychania) przez cały czas działania prozeryny.

Po wprowadzeniu proseryny przez 45-60 minut pacjent powinien być monitorowany, ponieważ po zakończeniu działania proseryny z wystarczającym stężeniem środków zwiotczających we krwi może wystąpić rekuraryzacja.

TENZILON(edrofonium). Jest lekiem analeptycznym, antagonistą niedepolaryzujących środków zwiotczających. W przeciwieństwie do prozerin działa głównie bezpośrednio na mięśnie, zwiększając amplitudę potencjału płytki końcowej i promując skurcze mięśni.

Ważną cechą tensilonu jest krótki czas jego działania. Tak więc 5-8 minut po podaniu tensilonu jego działanie całkowicie się kończy. Tak krótki czas działania pozwala na jego użycie w celu sprawdzenia, czy po zastosowaniu dityliny występuje „podwójny blok”: jeśli na tle działania dityliny podanie tensilonu zwiększy relaksację, w związku z tym występuje efekt depolaryzujący, który jest typowy dla środka zwiotczającego, a prozerin i tensilone nie powinny być stosowane. Diagnostyczne podanie tensilonu nie będzie niebezpieczne, ponieważ jego działanie szybko się zakończy. Jeśli tensilon zmniejszył relaksację wywołaną dityliną, można bezpiecznie podawać proserynę, ponieważ jest jasne, że istnieje blokada niedepolaryzująca.

Tensilon podaje się dożylnie, pojedyncza dawka 5-10 mg. 0,5 mg atropiny podaje się również wstępnie dożylnie.

CYTYTON. Analeptyczny lek na drogi oddechowe, jest roztworem alkaloidu cytyzyny. Przezroczysty płyn. B używa 0,15% roztworu w 1 ml ampułkach.

Wskazaniem do stosowania cytitonu jest odruchowa depresja oddechowa, osłabienie układu oddechowego, czynność sercowo-naczyniowa w przypadku przedawkowania leku. W takich przypadkach zwykle podaje się 1 ml dożylnie.

Cytiton nieznacznie zwiększa ciśnienie krwi, dlatego wprowadzenie tego leku przeciwbólowego jest wskazane w celu zmniejszenia aktywności sercowo-naczyniowej, jest przeciwwskazane w nadciśnieniu tętniczym, miażdżycy.

Artykuł przygotował i zredagował: chirurg

Zakład Farmakologii

Wykłady na kursie „Farmakologia”

temat: Środki wpływające na funkcję układu oddechowego

dr hab. NA. Anisimowa

W leczeniu ostrych i przewlekłych chorób układu oddechowego, które są szeroko rozpowszechnione w praktyce medycznej, można stosować leki z różnych grup, w tym leki przeciwdrobnoustrojowe, przeciwalergiczne i inne leki przeciwwirusowe.

W tym temacie rozważymy grupy substancji, które wpływają na funkcje aparatu oddechowego:

1. Używki oddechowe;

2. Leki rozszerzające oskrzela;

3. Wykrztuśne;

4. Leki przeciwkaszlowe.

I. Stymulatory oddechowe (analeptyka oddechowa)

Czynność oddechową reguluje ośrodek oddechowy (medulla oblongata). Aktywność ośrodka oddechowego zależy od zawartości dwutlenku węgla we krwi, który stymuluje ośrodek bezpośrednio (bezpośrednio) i odruchowo (poprzez receptory kłębuszka szyjnego).

Przyczyny zatrzymania oddechu:

a) mechaniczna niedrożność dróg oddechowych (ciało obce);

b) rozluźnienie mięśni oddechowych (środki zwiotczające mięśnie);

c) bezpośredni hamujący wpływ chemikaliów na ośrodek oddechowy (znieczulenie, opioidowe leki przeciwbólowe, nasenne i inne substancje działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy).

Stymulatory układu oddechowego to substancje stymulujące ośrodek oddechowy. Niektóre środki pobudzają ośrodek bezpośrednio, inne odruchowo. W rezultacie wzrasta częstotliwość i głębokość oddychania.

Substancje działania bezpośredniego (centralnego).

Działają bezpośrednio stymulująco na ośrodek oddechowy rdzenia przedłużonego (patrz temat "Analeptyka"). Głównym narkotykiem jest etymizol . Etimizol różni się od innych analeptyków:

a) wyraźniejszy wpływ na ośrodek oddechowy i mniejszy wpływ na ośrodek naczynioruchowy;

b) dłuższe działanie – w/w, w/m – efekt utrzymuje się przez kilka godzin;

c) mniej komplikacji (mniejsza podatność na zubożenie funkcji).

Kofeina, kamfora, kordiamina, sulfokamfokaina.

Substancje o działaniu odruchowym.

Cytiton, lobelina - odruchowo stymulują ośrodek oddechowy dzięki aktywacji N-XP kłębuszka szyjnego. Są skuteczne tylko w przypadkach, gdy zachowana jest odruchowa pobudliwość ośrodka oddechowego. Wprowadź / w, czas działania wynosi kilka minut.

Może być stosowany jako stymulator oddechowy karbogen (mieszanina 5-7% CO2 i 93-95% O2) przez inhalację.

Przeciwwskazania:

Asfiksja noworodków;

Depresja oddechowa w przypadku zatrucia substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, CO, po urazach, operacjach, znieczuleniu;

Przywrócenie oddychania po utonięciu, środki zwiotczające mięśnie itp.

Obecnie rzadko stosuje się stymulatory układu oddechowego (zwłaszcza działanie odruchowe). Stosuje się je, jeśli nie ma innych możliwości technicznych. I częściej uciekają się do pomocy sztucznego aparatu oddechowego.

Wprowadzenie analeptyki daje chwilową oszczędność czasu, konieczne jest wyeliminowanie przyczyn zaburzenia. Czasami ten czas wystarczy (uduszenie, utonięcie). Ale w przypadku zatrucia, urazów potrzebny jest długotrwały efekt. A po analeptykach po pewnym czasie efekt znika, a funkcja oddechowa słabnie. Powtarzane wstrzyknięcia →PbD + obniżona czynność oddechowa.

II. leki rozszerzające oskrzela

Są to substancje, które służą do eliminacji skurczu oskrzeli, ponieważ rozszerzają oskrzela. Stosowany w stanach bronchospastycznych (BSS).

BSS związane ze wzrostem napięcia oskrzeli może wystąpić w przypadku różnych chorób układu oddechowego: przewlekłego zapalenia oskrzeli, przewlekłego zapalenia płuc, niektórych chorób płuc (rozedma); w przypadku zatrucia niektórymi substancjami wdychanie oparów, gazów. Skurcz oskrzeli może być spowodowany przez substancje lecznicze, HM, V-AB, rezerpinę, salicylany, tubokurarynę, morfinę ...

Leki rozszerzające oskrzela stosuje się w złożonym leczeniu astmy oskrzelowej (ataki uduszenia z powodu skurczu oskrzeli; istnieją formy zakaźne-alergiczne i niezakaźne-alergiczne (atopowe)).

Zdolność do rozszerzania oskrzeli posiadają substancje z różnych grup:

β2-AM (α,β-AM),

miotropowe leki przeciwskurczowe,

Różne środki.

Leki rozszerzające oskrzela są zwykle stosowane przez inhalację: aerozole i inne postacie dawkowania (kapsułki lub krążki + specjalne urządzenia). Można je jednak stosować dojelitowo i pozajelitowo (tabletki, syropy, ampułki).

1. Popularne adrenomimetyka , które wpływają β 2 -AR , wzrasta aktywność współczulnego układu nerwowego, następuje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i rozszerzenie oskrzeli (+ ↓ uwalnianie substancji spazmatycznych z komórek tucznych, ponieważ ↓ Ca ++ i nie ma degranulacji).

Selektywne β 2 -AM mają największe znaczenie praktyczne:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutalina (Brickanil).

Mniejsza selektywność: Siarczan orcyprenaliny (astmopent, alupent).

PC: ulga i zapobieganie atakom astmy oskrzelowej - 3-4 r / dzień.

Przy wdychaniu w postaci aerozoli z reguły nie ma skutków ubocznych. Ale w dużych dawkach (wewnątrz) można zaobserwować bóle głowy, zawroty głowy, tachykardię.

Przy długotrwałym leczeniu β 2 -AM może rozwinąć się uzależnienie, ponieważ wrażliwość β 2 -AR zmniejsza się, a efekt terapeutyczny jest osłabiony.

Kompleksowe preparaty: „Berodual”, „Ditek”, „Intal plus”.

Nieselektywne AM mogą być stosowane w celu wyeliminowania skurczu oskrzeli, ale mają wiele skutków ubocznych:

Isadrin - β 1 β 2 -AR - wpływ na serce, ośrodkowy układ nerwowy; roztwór / inhalacja; tabletki; aerozole;

Adrenalina - α,β-AM – ampułki (powstrzymujące ataki);

Efedryna - α,β-AM - ampułki, tabletki, aerozole kombinowane.

PBD: ciśnienie krwi, HR, CNS.

Leki stymulujące ośrodkowy układ nerwowy. Analeptyka. Antydepresanty.

Analeptyki (analeptica – środki rewitalizujące) to substancje lecznicze, które stymulują witalne ośrodki rdzenia przedłużonego – oddechowe i naczynioruchowe. W dużych dawkach analeptyki mogą stymulować inne części ośrodkowego układu nerwowego i powodować drgawki. Z tego powodu analeptyki są czasami nazywane truciznami konwulsyjnymi.

Jako analeptyki stosuje się bemegrid, niketamid, kamforę, sulfokamfokainę, kofeinę.

Analeptyki różnią się mechanizmem działania. Niektóre leki (bemegrid, kamfora) bezpośrednio stymulują ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Są to leki działające bezpośrednio. Szereg analeptyków odruchowo realizuje swoje działanie. Odruchowe analeptyki cytyton (0,15% roztwór cytyzyny) i lobelia pobudzają receptory N-cholinergiczne strefy zatoki szyjnej, z tych receptorów impulsy drogami aferentnymi wchodzą do rdzenia przedłużonego i stymulują ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Leki te są nieskuteczne w tłumieniu odruchowej pobudliwości ośrodka oddechowego za pomocą środków znieczulających, narkotycznych środków nasennych (na przykład barbituranów). Lobelia i cytyzyna mogą stymulować oddychanie w asfiksji noworodków, zatruciu tlenkiem węgla. Leki podaje się dożylnie. Mieszane działanie (bezpośrednie i odruchowe) ma niketamid.

Bemegrid(agipnon) jest wysoce aktywnym analeptykiem pochodzenia syntetycznego. Działa pobudzająco na oddychanie i krążenie krwi, wykazując antagonizm wobec środków nasennych (zwłaszcza barbituranów) i znieczulających.

Lek podaje się dożylnie w przypadku łagodnego zatrucia barbituranami (w ciężkim zatruciu barbituranami bemegrid jest mało skuteczny), a także w celu przyspieszenia powrotu do zdrowia po znieczuleniu w okresie pooperacyjnym. Bemegrid powoduje drgawki w przypadku przedawkowania.

Niketamid(kordiamina) - 25% roztwór dietyloamidu kwasu nikotynowego - odnosi się do analeptyków o mieszanym typie działania (jednocześnie bezpośrednie i odruchowe). Z jednej strony niketamid ma działanie analeptyczne, bezpośrednio stymulując ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, zwłaszcza gdy ich napięcie jest obniżone. Z drugiej strony jego działanie analeptyczne uzupełnia działanie odruchowe – z chemoreceptorów kłębuszków szyjnych.

Wskazaniami do stosowania leku są zaburzenia krążenia, zmniejszenie napięcia naczyniowego i osłabienie oddychania u pacjentów z chorobami zakaźnymi, zapaść i asfiksja (w tym asfiksja noworodkowa), stany wstrząsowe. Niketamid stosuje się doustnie (w kroplach) lub pozajelitowo, 15-40 kropli przyjmuje się doustnie w dawce 2-3 razy dziennie 30-40 minut przed posiłkiem, popijając dużą ilością płynu.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego iz miejsc podania pozajelitowego, powodując ból w miejscu wstrzyknięcia. Jako efekty uboczne odnotowuje się drgania mięśni, niepokój, wymioty, arytmie. W przypadku przedawkowania leku występują drgawki toniczno-kloniczne. Przeciwwskazane w predyspozycji do reakcji drgawkowych, padaczki.

Kamfora- związek otrzymywany z drewna kamforowego (izomer prawoskrętny) lub z olejku jodłowego (izomer lewoskrętny). Oba izomery mają podobne właściwości i są stosowane w praktyce medycznej. Kamfora ma działanie resorpcyjne i miejscowo drażniące.

Pod skórę wstrzykuje się oleisty roztwór kamfory. Ze względu na charakter działania resorpcyjnego kamfora jest typowym analeptykiem: stymuluje ośrodki oddechowe i naczynioruchowe.

Kamfora stymuluje czynność serca, zwiększając wrażliwość mięśnia sercowego na pobudzający efekt unerwienia współczulnego i działanie adrenaliny.

Dzięki resorpcyjnemu działaniu kamfory przejawiają się jej właściwości wykrztuśne: częściowo uwalniana przez gruczoły oskrzelowe kamfora stymuluje ich wydzielanie.

Kamfora służy do obniżania ciśnienia krwi, depresji oddechowej, do stymulacji czynności serca. Przy podskórnym podaniu kamfory w miejscach wstrzyknięcia mogą wystąpić bolesne nacieki.

Przy miejscowym stosowaniu kamfory w postaci maści, roztworów olejowych i alkoholowych wykorzystuje się jej właściwości drażniące. W związku z tymi właściwościami kamfora może działać rozpraszająco przy bólach stawów, mięśni i nerwobólach. Roztwory kamforowe stosuje się w leczeniu skóry w celu zapobiegania odleżynom.

Sulfokamfokaina jest złożonym związkiem składającym się z kwasu sulfokamforowego i nowokainy. Lek jest podobny w działaniu do kamfory, ale w przeciwieństwie do niej rozpuszcza się w wodzie i szybko wchłania się po podaniu podskórnym i domięśniowym (nie powoduje powstawania nacieków). Lek stosuje się do hamowania ośrodków oddechowych i naczynioruchowych (w przypadku chorób zakaźnych, wstrząsu kardiogennego itp.).

Lek pozytywnie wpływa na wentylację płuc, poprawia przepływ krwi w płucach i czynność mięśnia sercowego.

Kofeina- alkaloid; znajduje się w liściach herbaty, nasionach kawy, kakao, orzechach kola. Zgodnie ze strukturą chemiczną jest to trimetyloksantyna. Kofeina różni się od innych analeptyków tym, że ma właściwości nie tylko analeptyczne, ale także psychostymulujące.

Właściwości psychostymulujące kofeiny przejawiają się w tym, że kofeina zwiększa sprawność umysłową i fizyczną, zmniejsza zmęczenie i potrzebę snu. Działanie kofeiny zależy od rodzaju aktywności nerwowej; u niektórych osób kofeina w dużych dawkach nasila procesy hamowania.

Jako analeptyk kofeina jest podawana pozajelitowo. Działanie analeptyczne kofeiny objawia się stymulacją ośrodków oddechowych i naczynioruchowych. Pobudzając ośrodek oddechowy, kofeina zwiększa częstotliwość i objętość oddychania. Stymulując ośrodek naczynioruchowy, kofeina wzmacnia stymulujący wpływ unerwienia współczulnego na serce i naczynia krwionośne.

Kofeina ma również bezpośredni wpływ na serce i naczynia krwionośne – zwiększa częstotliwość i siłę skurczów serca oraz rozszerza naczynia krwionośne.

Mechanizm stymulującego działania kofeiny na serce jest związany z jej zdolnością do 1) hamowania fosfodiesterazy kardiomiocytów, 2) stymulowania receptorów rianodyny.

Hamując fosfodiesterazę kardiomiocytów, kofeina zapobiega inaktywacji cAMP; cAMP aktywuje kinazę białkową, która promuje fosforylację (aktywację) kanałów Ca2+ błony komórkowej; zwiększa się wejście Ca 2+ do kardiomiocytów.

Działanie kardiotoniczne kofeiny tłumaczy się również aktywacją kanałów Ca 2+ (receptorów ryanodynowych) błony siateczki sarkoplazmatycznej kardiomiocytów. Zwiększa to uwalnianie Ca 2+ z retikulum sarkoplazmatycznego i zwiększa poziom cytoplazmatycznego Ca 2+ .

Jony Ca 2+ wiążą troponinę C i w ten sposób zapobiegają hamującemu wpływowi kompleksu troponina-tropomiozyna na interakcję między aktyną i miozyną.

Rozszerzające naczynia działanie kofeiny jest związane z hamowaniem fosfodiesteraz i wzrostem poziomu cAMP i cGMP w naczyniach mięśni gładkich. W tym przypadku aktywowane są kinazy białkowe zależne od cAMP i cGMP, co prowadzi do obniżenia poziomu Ca2+ i aktywności kinazy lekkiego łańcucha miozyny w cytoplazmie mięśni gładkich.

Wpływ kofeiny na ciśnienie krwi zależy od poziomu ciśnienia krwi. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi (wstrząs, zapaść) dominuje centralny efekt kofeiny - wzrasta ciśnienie krwi. Kofeina nie zmienia normalnego ciśnienia krwi (ośrodkowe działanie kofeiny jest równoważone bezpośrednim działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne).

Blokując receptory dla adenozyny, która ma właściwości zwężające oskrzela, oraz dzięki hamowaniu fosfodiesterazy, kofeina rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli i może zapobiegać skurczowi oskrzeli. Teofilina (dimetyloksantyna), składnik czynny aminofiliny, ma wyraźniejsze właściwości rozszerzające oskrzela.

Systematyczne zażywanie kofeiny, a także dużych ilości herbaty, kawy może prowadzić do zaburzeń neuropsychiatrycznych; możliwy jest rozwój uzależnienia od kofeiny.

Kofeina ma słabe właściwości moczopędne.

Stosuj kofeinę w stanach, którym towarzyszy depresja oddechowa, krążenie krwi. W połączeniu z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi innymi środkami (na przykład jako część tabletek „Coffetamine”, „Ietamine”, „Piramein”, „Pentalgin” itp.) Kofeina jest stosowana w przypadku migreny i bólów głowy innego pochodzenia.

Kofeina ma niską toksyczność, jednak w dużych dawkach może wywołać pobudzenie. , bezsenność, nudności. Kofeiny nie należy przepisywać osobom cierpiącym na bezsenność, zwiększoną pobudliwość psychiczną.

Kofeina jest przeciwwskazana w nadciśnieniu tętniczym, miażdżycy, chorobach serca,

4.3.3.2 Leki przeciwdepresyjne(tymoanaleptyki)

Antydepresanty- Leki stosowane w leczeniu depresji.

Depresja(od łac. depresja- tłumienie, ucisk) jest zaburzeniem psychicznym, którego głównym przejawem jest: patologicznie niski nastrój. Wyraża się to na wiele sposobów – od uczucia znudzenia i smutku po anhedonię (zmniejszoną zdolność odczuwania przyjemności), poczucie beznadziejności, impas społeczny i psychologiczny. Pacjenci rozwijają pesymizm w ocenie swoich możliwości, myśli o własnej niższości i bezwartościowości, ideę poczucia winy wobec innych. Częste próby samobójcze.

Najbardziej rozwinięta biochemiczna teoria występowania depresji. Zgodnie z tą teorią w tej chorobie dochodzi do patologicznie obniżonej zawartości monoamin noradrenaliny (NA) i serotoniny (5-hydroksytryptaminy – 5-HT) w mózgu, a wrażliwość receptorów odbierających działanie tych neuroprzekaźników spada . Innymi słowy, rozwój depresji jest związany z naruszenie przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w synapsach mózgu.

Ustalono, że leki zwiększające zawartość monoamin (NA i serotoniny) w mózgu mają działanie przeciwdepresyjne.

Leki przeciwdepresyjne wpływają głównie na patologicznie obniżony nastrój (afekt depresyjny). Nie powodują wzrostu nastroju u zdrowych osób.

Leki przeciwdepresyjne różnią się mechanizmem działania i dzielą się na następujące grupy:

Klasyfikacja leków przeciwdepresyjnych według mechanizmu działania

Proces oddychania, jak wiadomo, jest regulowany przez ośrodek oddechowy znajdujący się w rdzeniu przedłużonym. Aktywność ośrodka oddechowego zależy od stężenia dwutlenku węgla (CO₂) we krwi. Ten ostatni wpływa bezpośrednio i odruchowo na ośrodek oddechowy, stymulując receptory strefy zatoki szyjnej.

Patologia układu oddechowego jest bardzo zróżnicowana. Zagrażające życiu jest zatrzymanie oddechu, które występuje głównie w wyniku depresji ośrodka oddechowego (zatrucie alkoholem, zatrucie tlenkiem węgla, środki nasenne, uduszenie noworodków). W tej sytuacji stosuje się stymulanty oddechowe, lub analeptyka oddechowa- leki poprawiające oddychanie.

Stymulatory układu oddechowego to substancje, które oddziałują na ośrodek oddechowy, powodując wzrost częstotliwości i głębokości oddychania. Dawki terapeutyczne tych leków są zwykle bliskie konwulsjom, co znacznie ogranicza ich stosowanie.

Analeptyki oddechowej należy unikać w chorobie wieńcowej, nadciśnieniu tętniczym, padaczce (ze względu na ryzyko drgawek). Nie zaleca się stosowania stymulantów układu oddechowego, jeśli hipoksemii nie towarzyszy hiperkapnia, choroby neurologiczne i patologia układu mięśniowego, przedawkowanie leków.

Klasyfikacja analeptyki oddechowej

❶ Środki działania centralnego: bemgrid; kofeina; etimizol.

Mechanizm akcji z tych leków wygląda następująco:
bezpośrednia stymulacja ośrodka oddechowego ➜ przepływ impulsów nerwowych wzdłuż odprowadzającej (zstępującej) części łuku odruchowego do mięśni oddechowych ➜ zwiększona aktywność skurczowa mięśni oddechowych: przepony, międzyżebrowych i brzucha.

❷ Sposoby działania odruchowego: lobelina; cytyton.

Mechanizm akcji: pobudzenie receptorów N-cholinergicznych zatoki szyjnej zwiększone impulsy wzdłuż aferentnej (zstępującej) części łuku odruchowego ➜ pobudzenie ośrodka oddechowego ➜ przepływ impulsów nerwowych wzdłuż odprowadzającej (zstępującej) części łuku odruchowego do mięśni oddechowych ➜ zwiększona aktywność skurczowa mięśni oddechowych ➜ zwiększona objętość klatki piersiowej, rozciąganie oskrzeli ➜ Ciśnienie w oskrzelach staje się niższe od ciśnienia atmosferycznego, co powoduje przedostawanie się powietrza do oskrzeli.

Ta klasa stymulatorów układu oddechowego jest stosowana dość rzadko ze względu na niską skuteczność (głównie w topieniu i asfiksji noworodków).

❸ Środki o mieszanym typie działania: niketamid (kordiamina).

Mechanizm akcji tego leku obejmuje bezpośredni i odruchowy wpływ na ośrodek oddechowy.

Źródła:
1. Wykłady z farmakologii dla wyższej edukacji medycznej i farmaceutycznej / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Żarikow, OS. Talalaeva - Barnaul: Wydawnictwo Spektr, 2014.
2. Farmakologia z preparatem / Gaevy M.D., Petrov VI, Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzec 2007.

Analeptyki obejmują leki, które pomagają przywrócić czynność oddechową, aktywność układu sercowo-naczyniowego, które działają stymulująco na ważne ośrodki rdzenia przedłużonego - oddechowego i naczynioruchowego.Analeptyki w mniejszym stopniu stymulują inne części ośrodkowego układu nerwowego: mózgowy kora, ośrodki podkorowe, rdzeń kręgowy. Stymulujące działanie analeptyków (działanie rewitalizujące) przejawia się szczególnie wyraźnie w ucisku funkcji oddechowych i czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym wynikających ze stosowania leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (znieczulenie, nasenne).

Do analeptyków należą bemegrid, kamfora, kordiamina, etimizol itp. Kofeina, która ma działanie psychostymulujące, jest również analeptykiem, podobnie jak lobelia, cytiton i inne leki o odruchowym mechanizmie działania, głównie stymulujące ośrodek oddechowy poprzez wzbudzenie receptory H-cholinergiczne strefy zatoki szyjnej.

BEMEGRYD- najsilniejszy analeptyk. Bemegrid służy do stymulacji oddychania i krążenia krwi, do usunięcia ze stanu znieczulenia, przedawkowania środków odurzających; polecany przy zatruciach barbituranami i innymi środkami nasennymi. Dawkowanie bemegridu jest ściśle indywidualne, w zależności od stanu pacjenta. Skutki uboczne przy stosowaniu bemegride: wymioty, drgawki. Bemegrid jest przeciwwskazany u pacjentów z tendencją do drgawek. Forma uwalniania: 10 ml ampułki po 0,5 roztworu. Lista B.

Przykład przepisu na bemegrid w języku łacińskim:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10ml

D.t. d. N. 10 ampułek.

S. Podawać dożylnie 2-5 ml pacjentom nie znieczulonym; 5-10 ml - w przypadku zatrucia środkami nasennymi, do wyjęcia ze znieczulenia.

ETIMIZOL- ma wyraźny stymulujący wpływ na ośrodek oddechowy, jest stosowany jako środek pobudzający oddychanie (w znieczuleniu itp.). Etimizol poprawia pamięć krótkotrwałą, zwiększa sprawność umysłową. Etimizol stymuluje układ przysadkowo-nadnerczowy, dzięki czemu działa przeciwzapalnie, przeciwalergicznie. Etimizol stosuje się w zapaleniu wielostawowym, astmie oskrzelowej itp. Akumulacja cAMP w tkankach odgrywa rolę w mechanizmie działania etimizolu. Skutki uboczne podczas stosowania etimizolu: nudności, niestrawność, niepokój, zaburzenia snu, zawroty głowy. Etimizol jest przeciwwskazany w chorobach przebiegających z pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego. Etimizol podaje się doustnie i pozajelitowo (domięśniowo, dożylnie powoli). Forma uwalniania etimizolu: tabletki po 0,1 gi ampułki po 3 ml 1,5% roztworu. Lista B.

Przykładowy przepis na etimizol po łacinie:

Rp.: Sol. Aetimizoli 1,5% 3ml

D.t. d. N. 10 ampułek.

S. 3-5 ml domięśniowo.

Rep.: tab. Aetimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 tabletka 2-3 razy dziennie.

KORDIAMINA- oficjalny 25% roztwór dietyloamidu kwasu nikotynowego, pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Cordiamin stosuje się przy niewydolności serca (poprawia krążenie krwi), wstrząsach, asfiksji, zatruciach, chorobach zakaźnych (poprawa funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddychania). Cordiamin jest przepisywany powoli doustnie i dożylnie (w przypadku zatrucia, wstrząsu), podskórnie, domięśniowo. Forma uwalniania Cordiamin: butelka 15 ml oraz ampułki 1 ml i 2 ml. Lista B.

Przykład przepisu na kordiaminę po łacinie:

Cena: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 kropli 2-3 razy dziennie.

Cena: Cordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 ampułek.

S. 1 ml podskórnie 1-2 razy dziennie.

MIKOREN- działa silnie stymulująco na ośrodek oddechowy w przypadku niewydolności oddechowej pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. Mikoren stosuje się w zatruciach lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, znieczulające, alkohol itp.), uduszenie noworodków. Mikoren podaje się dożylnie 0,3-0,5 ml; w stanach nagłych (śpiączka, zatrzymanie oddechu, zatrucie) – 3-4 ml (maksymalnie – 10 ml), a następnie w razie potrzeby podawać z szybkością 3-9 ml/hw izotonicznym roztworze chlorku sodu lub dekstranie. Skutki uboczne mikorena: przemijające parestezje, pobudzenie, rzadko - wymioty, drgawki. Forma uwalniania mikorenu: ampułki po 1,5 ml 15% roztworu (zawierającego 225 mg mikorenu). zagraniczny lek.

KAMFORA- stymuluje ośrodki oddechowe i naczynioruchowe, a także działa bezpośrednio na serce, normalizując procesy metaboliczne w mięśniu sercowym. Możliwe jest również, że odruch działa na centra rdzenia przedłużonego ze względu na drażniące działanie kamfory. Kamfora działa dłużej niż poprzednie preparaty. Kamforę stosuje się w różnych chorobach zakaźnych, zatruciach, którym towarzyszy depresja oddechowa i funkcje układu sercowo-naczyniowego, z niedociśnieniem tętniczym, zapaścią, w złożonej terapii ostrej i przewlekłej niewydolności serca. Skutki uboczne podczas stosowania kamfory: zator, gdy roztwór oleju dostanie się do światła naczynia, reakcja skórna (wysypka), pobudzenie, drgawki. Kamfora jest przeciwwskazana w chorobach charakteryzujących się pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego, drgawkami. Forma uwalniania kamfory: proszek; ampułki 1 ml i 2 ml 20% roztworu oleju; butelki po 30 ml 10% olejku kamforowego oraz butelki po 40 ml i 80 ml alkoholu kamforowego.

Przykładowy przepis na kamforę po łacinie:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D.t. d. N. 10 ampułek.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10 w charta cerata.

S. 1 proszek 3 razy dziennie.

Rp.: Camphorae tritae 2,0

T-rae Valerianae 20 ml

MDS 20 kropli 3 razy dziennie (w gorącej wodzie po posiłkach).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Do pocierania.

SULFOKAMFOKAINA- złożony związek kwasu sulfokamforowego i nowokainy. Sulfokamfokaina stosowana jest w ostrej niewydolności serca i układu oddechowego, działa podobnie do kamfory. Lek ten (sulfokamfokaina) nie jest przepisywany na nadwrażliwość na nowokainę i należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu pacjentom z niedociśnieniem tętniczym (z powodu możliwego hipotensyjnego działania nowokainy). Sulfokamfokainę podaje się domięśniowo, dożylnie powoli i podskórnie. Formularz zwolnienia sulfokamfokaina: 2 ml ampułki 10% roztworu.

Przykładowy przepis na sulfokamfokainę po łacinie:

Rp.: Sol. Sulfokamfokaina 10% 2ml

D.t. d. N. 10 ampułek.

S. 2 ml pod skórę 2-3 razy dziennie.

DWUTLENEK WĘGLA- ma bezpośredni wpływ pobudzający na ośrodki rdzenia przedłużonego i odruchu - poprzez receptory strefy synokorotidowej. Powstający w procesie metabolizmu dwutlenek węgla jest fizjologicznym stymulatorem ośrodka oddechowego; stymuluje ośrodek naczynioruchowy, powodując zwężenie naczyń obwodowych i wzrost ciśnienia krwi. Do stymulacji oddychania stosuje się mieszaninę dwutlenku węgla (5-7%) i tlenu (93-95%), zwaną karbogenem. Karbogen stosuje się w przypadku przedawkowania środków znieczulających, zatrucia tlenkiem węgla, zamartwicy noworodków itp. Jeśli po 5-7 minutach od rozpoczęcia inhalacji z karbogenem nie ma efektu, należy przerwać wprowadzanie dwutlenku węgla, w przeciwnym razie cięższe oddychanie może wystąpić depresja. Dwutlenek węgla jest również stosowany w balneologii (w kąpielach leczniczych) przy chorobach układu sercowo-naczyniowego, dermatologii (leczenie śniegiem z dwutlenkiem węgla na brodawki, neurodermit, toczeń rumieniowaty itp.). Napoje gazowane zawierające dwutlenek węgla stosuje się w celu zwiększenia aktywności wydzielniczej i motoryki przewodu pokarmowego.

Stymulatory układu oddechowego są również lobelina oraz cytyton(patrz nomimetyka N-hom).