Stosowanie lewodopy i jej wpływ na organizm. Używaj u dzieci
P N013777/01-090608Nazwa handlowa: Karbidopa/Lewodopa
PIM lub nazwa grupy: Lewodopa + karbidopa
Postać dawkowania:
tabletkiMieszanina
substancje czynne: 250 mg lewodopy 25 mg karbidopy (27 mg w postaci jednowodnej)
Substancje pomocnicze: powidon, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa karboksymetyloskrobi, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, talk oczyszczony, błękit brylantowy E133, żółcień pomarańczowa E110, wersenian disodowy, glicerol.
Opis
Tabletki są owalne, dwuwypukłe, koloru jasnoniebieskiego, z jaśniejszymi lub ciemniejszymi plamami, z linią podziału po jednej stronie i logo producenta po drugiej stronie.
Grupa farmakoterapeutyczna:
środek przeciwparkinsonowski (prekursor dopaminy + inhibitor obwodowej dekarboksylazy)
KodATH: Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Struktura lewodopy to aminokwas pochodzący z L-tyrozyny. Dopamina powstaje bezpośrednio z lewodopy przy udziale enzymu cytoplazmatycznego, dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów. Efektem końcowym działania dopaminy jest zahamowanie aktywności neuronalnej w prążkowiu mózgu. Lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji w tkankach obwodowych pod wpływem zależnej od pirydoksyny dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, zamieniając się w dopaminę, która jednak nie przenika przez barierę krew-mózg. Karbidopa hamuje proces dekarboksylacji lewodopy w tkankach obwodowych, jednocześnie nie przenika przez barierę krew-mózg i nie wpływa na konwersję lewodopy do dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Tak więc połączenie karbidopy i lewodopy pozwala zwiększyć ilość lewodopy, która dostaje się do mózgu. W połączeniu karbidopa podwaja biodostępność lewodopy. Wprowadzenie karbidopy nigdy nie prowadzi do całkowitego zahamowania dekarboksylazy dopa.
Farmakokinetyka
a./Lewodopa
WCHŁANIANIE: Lewodopa jest wchłaniana poprzez aktywny transport z przewodu pokarmowego, jej przechodzenie przez barierę krew-mózg odbywa się również poprzez aktywne mechanizmy. Barierą dla wchłaniania lewodopy jest obecność dekarboksylazy dopa w ścianie jelita. Z żołądka lewodopa jest wchłaniana w ograniczonej ilości. Kluczową rolę we wchłanianiu leku odgrywa szybkość opróżniania żołądka. Czynniki spowalniające opróżnianie żołądka (pokarm, m-antycholinergiczne), opóźniają przejście leku do dwunastnicy i spowalniają jego wchłanianie. Maksymalne stężenie leku we krwi obserwuje się 1-2 godziny po podaniu.
DYSTRYBUCJA: Objętość dystrybucji lewodopy wynosi 0,9-1,6 l/kg. Przy zachowaniu aktywności dekarboksylazy dopa całkowity klirens lewodopy w osoczu krwi wynosi 0,5 l/kg/godz. Lewodopa przenika przez barierę krew-mózg poprzez ułatwioną dyfuzję. Śródbłonek naczyń włosowatych mózgu zawiera również dekarboksylazę dopa jako drugą potencjalną barierę dla wejścia lewodopy do mózgu, jednak nieznaczna część w tych naczyniach włosowatych ulega dekarboksylacji.
METABOLIZM: Około 70-75% doustnej lewodopy jest metabolizowane w ścianie jelita (efekt pierwszego przejścia). Wątroba praktycznie nie bierze udziału w metabolizmie pierwszego pasażu. Wraz ze wzrostem dawki lewodopy zmniejsza się ilość leku ulegającego dekarboksylacji w jelicie. Lewodopa nie wiąże się z białkami osocza. Dekarboksylacja lewodopy przez dekarboksylazę dopa jest głównym szlakiem powstawania dopaminy z lewodopy. Duża ilość tego enzymu znajduje się w jelitach, wątrobie i nerkach. Metoksylacja lewodopy pod wpływem katecholo-O-metylotransferazy z wytworzeniem 3-O-metylodopy jest drugą drogą metabolizmu lewodopy. Przy długotrwałym leczeniu ten metabolit może się kumulować. Transaminacja to dodatkowy szlak metabolizmu lewodopy. Produktem końcowym tego szlaku jest pirogronian winylu, octan winylu i kwas 2,4,5-trihydroksyfenylooctowy. Wszystkie szlaki metaboliczne, z wyjątkiem transaminacji, są nieodwracalne.
UWOLNIENIE: W połączeniu z karbidopą, okres półtrwania lewodopy w fazie eliminacji zwiększa się do 3 godzin. Do 69% lewodopy znajduje się w moczu ludzkim w postaci dopaminy i jej metabolitów – kwasu wanilinowo-migdałowego, norepinefryny, kwasu homowanilinowego, kwasu dihydrofenylooctowego.
b./Karbidopa
W zalecanych dawkach karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-4 godzinach. Około 50% karbidopy jest wydalane z moczem i kałem. 35% karbidopy wydalanej przez nerki jest wydalane w postaci niezmienionej.
Wskazania do stosowania
Choroba Parkinsona i zespół parkinsonizmu o znanej etiologii (z powodu zapalenia mózgu, zaburzeń naczyniowo-mózgowych, zatrucia substancjami toksycznymi, w tym tlenkiem węgla lub manganem).
Przeciwwskazania
Nie należy go stosować w leczeniu wtórnego parkinsonizmu spowodowanego stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków). Nie zaleca się dla pacjentów poniżej 18 roku życia. Ostrożnie
Lek przyjmuje się ostrożnie w przypadku nadżerkowych i wrzodziejących zmian w żołądku i / lub dwunastnicy, napadów padaczkowych w wywiadzie, ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego (w tym zawału mięśnia sercowego z wywiadem zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca), chorób układ hormonalny ( w tym cukrzyca), ciężkie choroby płuc (w tym astma oskrzelowa), zaburzenia psychiczne, a także ciężkie naruszenia wątroby i nerek. Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, z niewielką ilością jedzenia lub po jedzeniu, pić wodę i nie żuć. Ponieważ podczas wchłaniania występuje konkurencja między aminokwasami aromatycznymi a lewodopą, należy unikać spożywania dużych ilości białek podczas stosowania leku. Średnia dzienna dawka karbidopy wymagana do zahamowania obwodowej przemiany lewodopy wynosi 70-100 mg. Przekroczenie 200 mg karbidopy nie pociąga za sobą dalszego zwiększenia efektu terapeutycznego. Dzienna dawka lewodopy nie powinna przekraczać 2000 mg. Dawka początkowa to 1/2 tabletki 2 razy dziennie, w razie potrzeby można ją zwiększyć o 1/2 tabletki dziennie. Z reguły na początku terapii zastępczej dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 tabletek dziennie (1 tabletka 3 razy dziennie). Stosowanie w tej dawce jest zalecane na początku leczenia w ciężkich przypadkach parkinsonizmu. Dzienna dawka leku, wyjątkowo, może być zwiększona w monoterapii, ale nie powinna przekraczać 8 tabletek (1 tabletka 8 razy dziennie). Stosowanie więcej niż 6 tabletek dziennie należy przeprowadzać z dużą ostrożnością. Efekt uboczny
System nerwowy: dyskinezy, w tym choreoatetoza, dystonia, przy długotrwałym stosowaniu, zespół „on-off”, złośliwy zespół neuroleptyczny, zawroty głowy, ataksja, nudności, mimowolne ruchy dystoniczne, drgawki, anoreksja, uspokojenie, senność, splątanie, koszmary senne, napięcie nerwowe, drażliwość, lęk , bezsenność; zmiany stanu psychicznego, w tym efekty paranoidalne i przemijające psychozy; halucynacje, depresja z myślami samobójczymi lub bez nich, hipomania, zwiększone libido, euforia, demencja. Wczesne objawy, takie jak drganie mięśni i kurcz powiek, mogą służyć jako podstawa do decyzji o zmniejszeniu dawki leku. Zgłaszano napady padaczkowe, ale nie ustalono bezpośredniego związku z karbidopą/lewodopą.
Przewód pokarmowy: jadłowstręt, nudności, wymioty, zaparcia, ból w nadbrzuszu, dysfagia, ciemnienie śliny, działanie wrzodziejące u predysponowanych pacjentów; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego.
Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie ortostatyczne, zapaść, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył.
Układ krwiotwórczy: rzadko - leukopenia, niedokrwistość (w tym hemolityczna), małopłytkowość, agranulocytoza.
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, choroba Shenleina-Genocha.
Zmiana parametrów laboratoryjnych: zmiana poziomu aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, azotu mocznikowego, bilirubiny, jodu związanego z białkami, hiperurykemia, hiperkreatynemia, dodatni bezpośredni test Coombsa.
Inne: omdlenia, ból w klatce piersiowej, rozszerzenie źrenic, podwójne widzenie, duszność, zaciemnienie wydzieliny gruczołów potowych, zaciemnienie moczu, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
Skutki uboczne z reguły zależą od przyjętej dawki, a także od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Efekty uboczne można wyeliminować, tymczasowo zmniejszając dawkę bez przerywania leczenia. Jeżeli działania niepożądane nie ustępują, leczenie jest stopniowo przerywane. Inne działania niepożądane, które wystąpiły podczas przyjmowania leku LEVODOPA, które należy wziąć pod uwagę w przypadku stosowania leku karbidopa/lewodopa:
Przewód pokarmowy: niestrawność, suchość w ustach, gorycz w jamie ustnej, ślinotok, dysfagia, bruksizm, czkawka, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, wzdęcia, pieczenie języka.
Metabolizm: zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, obrzęk.
CNS: Osłabienie, omdlenia, zmęczenie, ból głowy, osłabienie, zmniejszona aktywność umysłowa, dezorientacja, ataksja, drętwienie, nasilone drżenie rąk, skurcze mięśni, szczękościsk, aktywacja utajonego zespołu Bernarda-Hornera, bezsenność, lęk, euforia, pobudzenie psychoruchowe, niestabilność chód. Narządy zmysłów: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, kryzysy okulistyczne.
Układ moczowo-płciowy: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm.
Inne skutki uboczne: chrypka, złe samopoczucie, zaczerwienienie skóry twarzy, szyi i klatki piersiowej, duszność, czerniak złośliwy. Zgłaszano zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, hiperglikemię, leukocytozę, bakteriomocz, erytrocyturię.
Zmienione wartości laboratoryjne: Leki zawierające karbidopę-lewodopę mogą powodować fałszywie dodatnią reakcję na obecność ciał ketonowych w moczu, gdy do wykrywania ketonurii stosuje się testy paskowe. Ta reakcja nie zmieni się po gotowaniu próbek moczu. Wyniki fałszywie ujemne można uzyskać za pomocą metody oksydazy glukozowej do oznaczania glikozurii. Przedawkować
Objawy: najpierw wzrost, a następnie spadek ciśnienia krwi, tachykardia zatokowa, zaburzenia rytmu serca, splątanie, pobudzenie, jadłowstręt, bezsenność, lęk. Może również rozwinąć się niedociśnienie ortostatyczne. Objawy anoreksji i bezsenności mogą utrzymywać się przez kilka dni.
Leczenie: objawowy. Płukanie żołądka, węgiel aktywowany, w razie potrzeby leczenie objawowe w szpitalu. Nie ma swoistego antidotum. Pirydoksyna nie usuwa działania leku. Obecnie brak jest danych dotyczących stosowania dializy. Konieczne jest monitorowanie czynności serca w celu zapobiegania rozwojowi arytmii. Interakcje z innymi lekami
Nie należy go stosować w przypadkach wtórnego parkinsonizmu (zespół Parkinsona) spowodowanego stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków).
Leczenie należy odstawiać stopniowo, ponieważ przy nagłym zaprzestaniu przyjmowania leku może rozwinąć się zespół objawów przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny (sztywność mięśni, gorączka, zwiększona CPK w surowicy). Konieczne jest monitorowanie pacjentów, którzy muszą nagle zmniejszyć dawkę leku lub przestać go przyjmować. Wchłanianie lewodopy u pacjentów w podeszłym wieku jest większe niż u młodych pacjentów. Dane te potwierdzają informacje o spadku aktywności dekarboksylazy dopa w tkankach wraz z wiekiem, a także przy długotrwałym podawaniu lewodopy.
Z nadżerkami i wrzodziejącymi zmianami żołądka i/lub dwunastnicy, napadami padaczkowymi w wywiadzie, ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym zawałem mięśnia sercowego z historią zaburzeń rytmu serca, niewydolnością serca), chorobami układu hormonalnego (w tym cukrzycą) , ciężkie choroby płuc (w tym astma oskrzelowa), zaburzenia psychiczne, a także ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, lek należy przyjmować ostrożnie. W takich przypadkach pacjenci powinni być ściśle monitorowani.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest okresowe monitorowanie czynności wątroby, nerek, układu krwiotwórczego i sercowo-naczyniowego, a także monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.
Podczas operacji chirurgicznych, jeśli wymagane jest znieczulenie ogólne, lek Carbidopa / Levodopa przepisuje się bez zmniejszania dawki, o ile pacjent może przyjmować leki i płyny doustnie. W przypadku stosowania halotanu i cyklopropanu lek odstawia się co najmniej 8 godzin przed zabiegiem. Leczenie kontynuuje się po zabiegu chirurgicznym w tej samej dawce. Pacjenci z jaskrą podczas przyjmowania leku powinni regularnie monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe. Wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych:
konieczne jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów, a także czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych. Formularz zwolnienia
Tabletki 25 mg + 250 mg
10 tabletek w blistrze z folii PVC i folii aluminiowej. 10 blistrów wraz z instrukcją użycia umieszczono w tekturowym pudełku. Warunki przechowywania
W suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci. Najlepiej spożyć przed terminem
5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu. Warunki wydawania leków z aptek
Na receptę.
Producent:
Zakład farmaceutyczny "Remedica Ltd", Cypr. /Producenci farmaceutyków "Remedica Ltd", Cypr/.
W sprawie reklamacji jakościowych produktów prosimy o kontakt:
Pharmimex JSC Federacja Rosyjska, Moskwa, ul. Bolszaja Dimitrowka, zm. 7/5, budynek 5;
Zdjęcie preparatu
Nazwa łacińska: Lewodopa / Benserazyd-Teva
Kod ATX: N04BA
Substancja aktywna: Lewodopa + benserazyd (Lewodopa + benserazyd)
Producent: Zakład farmaceutyczny Teva Private Co. Ltd., Węgry
Opis dotyczy: 14.12.17
Lewodopa benzerazyd jest lekiem przeciw parkinsonizmowi.
Substancja aktywna
Lewodopa + benserazyd (Lewodopa + benserazyd).
Forma i skład wydania
Lewodopa benzerazyd sprzedawany jest w postaci tabletek. Produkt leczniczy produkowany jest w butelkach polietylenowych (20, 30, 50, 60 lub 100 tabletek każda) umieszczonych w opakowaniach kartonowych po 1 szt.
Wskazania do stosowania
Wskazaniem do wyznaczenia leku jest choroba Parkinsona.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania leku to:
- Ciężkie zaburzenia czynnościowe wątroby i/lub nerek.
- Psychozy egzogenne i endogenne.
- Ciężkie zaburzenie czynnościowe układu hormonalnego.
- Jaskra.
- Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji.
- Ciężkie upośledzenie czynności układu sercowo-naczyniowego.
- Okres ciąży i karmienia piersią.
- Jednoczesne podawanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO.
- Wiek pacjenta do 25 lat.
- Nadwrażliwość na benserazyd, lewodopę lub inne składniki pomocnicze.
Instrukcja użytkowania Lewodopa benzerazyd (metoda i dawkowanie)
Lek przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować pół godziny przed lub godzinę po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Leczenie należy rozpocząć od dawki minimalnej, stopniowo zwiększając aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Nie zaleca się przyjmowania dużych dawek leku.
W przypadku pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali lewodopy, lek przepisuje się 50 mg lewodopy / 12,5 mg benzerazydu 2-4 razy dziennie. Jeśli pacjent reaguje normalnie na trwającą terapię, możliwe jest zwiększenie dawki leku do 100 mg lewodopy / 25 mg benzerazydu, które przyjmuje się co trzy dni, aż do uzyskania pożądanego efektu.
Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 800 mg dla lewodopy i 200 mg dla benserazydu.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczne jest zmniejszenie dawki leku lub całkowite anulowanie tego leku.
Pacjenci, którzy wcześniej przyjmowali lewodopę, powinni rozpocząć przyjmowanie tego leku 12 godzin po odstawieniu lewodopy. Dawka powinna wynosić około 20% poprzednio przyjętej dawki lewodopy.
Pacjenci z chorobą Parkinsona, którzy wcześniej przyjmowali lewodopę w skojarzeniu z inhibitorem dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów, powinni rozpocząć przyjmowanie jej po 12 godzinach od zaprzestania poprzedniej terapii. Aby zapobiec zmniejszeniu skuteczności leczenia, leczenie należy przerwać na noc, a następnego dnia rano rozpocząć leczenie lewodopą benzerazyd.
Schematy dawkowania w szczególnych przypadkach
Pacjenci, u których występują silne wahania motoryczne, powinni przyjmować lek częściej niż 4 razy dziennie zgodnie z dzienną dawką.
Osoby starsze powinny bardzo powoli zwiększać dawkę.
Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek i wątroby nie wymagają dostosowania dawki.
W przypadku samoistnych ruchów (zatoczka lub pląsawica) lub pojawienia się negatywnej reakcji ze strony układu sercowo-naczyniowego zaleca się zmniejszenie dziennej dawki.
Skutki uboczne
Stosowanie leku może powodować następujące działania niepożądane:
- Centralny układ nerwowy: często - epizody "zamarzania", bóle głowy, zjawisko "on-off", zawroty głowy, osłabienie działania pod koniec dawki, drgawki, nasilone objawy zespołu niespokojnych nóg, spontaniczne zaburzenia ruchowe (np. atetoza i pląsawica) ; czasami - epizody nagłej senności, ciężkiej senności.
- Układ sercowo-naczyniowy: czasami - podwyższone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne (słabnie po zmniejszeniu dawki leku), arytmie; częstotliwość nieznana - "uderzenia gorąca".
- Układ krwiotwórczy: czasami - małopłytkowość, przemijająca leukopenia, niedokrwistość hemolityczna.
- Układ pokarmowy: czasami - napady nudności, biegunka, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, pojedyncze przypadki zmian lub utraty czucia smakowego; częstotliwość nieznana - krwawienie w przewodzie pokarmowym.
- Tkanki podskórne i skóra: rzadko - wysypki skórne, swędzenie.
- Zaburzenia psychiczne: rzadko - bezsenność, pobudzenie, zwiększone libido, lęk, anoreksja, obniżony nastrój, hiperseksualność, majaczenie, patologiczny hazard, umiarkowany entuzjazm, depresja, agresja; czasami - chwilowa dezorientacja, halucynacje.
- Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - wzrost stężenia bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, kreatyniny i mocznika we krwi, przejściowy wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zmiana koloru moczu na czerwony (może ciemnieć w pozycji stojącej).
- Inne: częstość nieznana – nadmierne pocenie się, gorączka z gorączką.
Przedawkować
Objawy przedawkowania: nasilone objawy negatywnych reakcji - patologiczne mimowolne ruchy, bezsenność, arytmia, nudności i wymioty, dezorientacja. Rozwój objawów przedawkowania może być opóźniony w wyniku opóźnionego wchłaniania leku z przewodu pokarmowego.
W leczeniu stosuje się terapię objawową, która polega na przyjmowaniu leków przeciwpsychotycznych, leków przeciwarytmicznych i analeptyków oddechowych.
Analogi
Analogi zgodne z kodem ATX: Levodopa + Benserazyd, Madopar.
Nie podejmuj decyzji o zmianie leku samodzielnie, skonsultuj się z lekarzem.
efekt farmakologiczny
Lewodopa benzerazyd jest lekiem złożonym, który ma działanie przeciwparkinsonowskie. Zawiera prekursor dopaminy oraz inhibitor obwodowej dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów.
W chorobie Parkinsona dopamina nie jest syntetyzowana w wystarczających ilościach i lek ten jest stosowany jako terapia zastępcza. Główna część lewodopy jest przekształcana w tkankach obwodowych w dopaminę, która nie ma działania przeciwparkinsonowskiego. Aby wzmocnić działanie tej substancji, lek uzupełnia się benserazydem.
Specjalne instrukcje
Niepożądane objawy ze strony narządów przewodu pokarmowego (występują w początkowej fazie terapii) są w dużej mierze eliminowane wraz z wolniejszym wzrostem dawki, a także przy przyjmowaniu tabletek z niewielką ilością płynu lub przyjmowaniu z jedzeniem. Nie jest wskazane stosowanie leku w leczeniu pląsawicy Huntingtona i jatrogennego zespołu pozapiramidowego.
Osoby z historią osteomalacji, wrzodów żołądkowo-jelitowych i drgawek powinny być regularnie analizowane pod kątem odpowiednich wskaźników. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie parametrów czynnościowych nerek, wątroby, morfologii krwi. Pacjenci z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, zawałem mięśnia sercowego, chorobą wieńcową serca powinni być regularnie monitorowani elektrokardiogramem.
Pacjenci z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani przez specjalistę, zwłaszcza na początku leczenia.
Pacjenci z cukrzycą muszą często dostosowywać dawki doustnych leków hipoglikemizujących i monitorować poziom glukozy we krwi. Podczas stosowania lewodopy benzerazydu zgłaszano przypadki nagłego zasypiania. Należy o tym poinformować pacjentów.
Podczas stosowania leku zwiększa się ryzyko czerniaka złośliwego. W związku z tym przyjmowanie tabletek u osób z tą chorobą (w tym z historią) nie jest pożądane. Stosowanie tego leku, zwłaszcza w dużych dawkach, zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń kompulsywnych.
Nie należy nagle przerywać leczenia lewodopy benserazydem. Może to wywołać „syndrom odstawienia” (sztywność mięśni, gorączka, a także możliwy wzrost aktywności fosfokinazy kreatyniny we krwi i zmiany psychiczne) lub kryzys akinetyczny, który może przybrać postać zagrażającą życiu. W przypadku pojawienia się takich objawów pacjent powinien znajdować się pod ścisłym nadzorem specjalisty (w razie potrzeby przeprowadzana jest hospitalizacja) i otrzymać odpowiednie leczenie. Czasami wskazane jest ponowne użycie lewodopy benserazydu.
Przed znieczuleniem ogólnym lek należy przyjmować tak długo, jak to możliwe. Wyjątkiem jest znieczulenie halotanem. Ponieważ u pacjenta otrzymującego lewodopę benzerazyd podczas znieczulenia halotanem mogą wystąpić arytmie i wahania ciśnienia krwi, lek należy odstawić na 12-24 godziny przed zabiegiem chirurgicznym. Po zabiegu terapia jest wznawiana, stopniowo zwiększając dawkę.
U niektórych osób z chorobą Parkinsona rozwinęły się zaburzenia poznawcze i behawioralne z powodu niekontrolowanego stosowania rosnących dawek leku (pomimo znacznego wzrostu dawek terapeutycznych i zalecenia lekarza).
Podczas leczenia lewodopą benzerazyd może wystąpić depresja. Może to być również kliniczny objaw choroby podstawowej (parkinsonizmu). Tacy ludzie powinni znajdować się pod nadzorem lekarza w celu szybkiego wykrycia negatywnych reakcji psychicznych.
Doświadczenie ze stosowaniem leku przed ukończeniem 25 roku życia jest ograniczone.
Pacjenci, którzy doświadczają nagłych epizodów snu lub nadmiernej senności w ciągu dnia, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi maszynami. Jeśli takie objawy wystąpią podczas leczenia, zaleca się rozważenie przerwania leczenia lub zmniejszenia dawki.
W czasie ciąży i karmienia piersią
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.
W dzieciństwie
Lek nie jest przepisywany osobom poniżej 25 roku życia.
W podeszłym wieku
Ze szczególną starannością przeznaczony jest dla osób w podeszłym wieku. Wymagane jest powolne zwiększanie dawki.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Lek nie jest przepisywany pacjentom z ciężką niewydolnością nerek.
Przy zaburzeniach czynności wątroby
Lek jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.
interakcje pomiędzy lekami
Triheksyfenidyl i metoklopramid zmniejszają szybkość wchłaniania lewodopy, a leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stopień wchłaniania.
Leki przeciwpsychotyczne, opioidy i leki przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę przyczyniają się do zahamowania działania leku. Pirydoksyna zmniejsza działanie przeciwparkinsonowskie leku.
Przeciwwskazane jest łączenie leku z nieselektywnymi inhibitorami MAO.
Połączone stosowanie leku z lekami przeciwnadciśnieniowymi może prowadzić do rozwoju niedociśnienia ortostatycznego.
Dopuszczalne jest łączenie lewodopy z benserazydem z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi.
Żywność wysokobiałkowa zmniejsza efekt terapeutyczny leku.
Lewodopa z benserazydem może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych kreatyniny, bilirubiny, fazy alkalicznej, kwasu moczowego i katecholamin.
Warunki wydawania leków z aptek
Wydany na receptę.
4.42 na 5 (6 Głosów) C 9 H 11 NO 4Grupa farmakologiczna substancji Lewodopa
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
Kod CAS
59-92-7Charakterystyka substancji Lewodopa
Biały krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalny w wodzie, nierozpuszczalny w alkoholu.
Farmakologia
efekt farmakologiczny- przeciwparkinsonowskie.Jest prekursorem dopaminy. Przenika przez BBB, gromadzi się w jądrach podstawnych i zamienia się w dopaminę, rekompensując jej brak w układzie pozapiramidowym. W rezultacie zmniejsza się sztywność mięśni i hipokinezja. Dobrze się wchłania po podaniu doustnym; C max określa się po 1-2 godzinach, część jest już we krwi przekształcona w dopaminę i nie dostaje się do jąder podstawnych (dopamina nie przechodzi przez BBB). Wydalany jest głównie przez nerki.
Zastosowanie substancji Lewodopa
Choroba Parkinsona, objawowy parkinsonizm.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, ciężka miażdżyca, nadciśnienie, choroby wątroby, nerek, krwi, jaskra, czerniak, astma oskrzelowa, choroby psychiczne, niewyrównana patologia układu sercowo-naczyniowego, oddechowego, hormonalnego.
Ograniczenia aplikacji
Ciąża, karmienie piersią, wiek dzieci (do 12 lat), przebyty zawał mięśnia sercowego.
Skutki uboczne Lewodopa
Hiperkineza choreoatetoidowa, arytmia, reakcje psychotyczne i paranoidalne, niestrawność, owrzodzenie przewodu pokarmowego, bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza i leukopenia, łysienie, reakcje alergiczne.
Interakcja
Działanie osłabia witamina B 6 . Wzmacnia działanie inhibitorów MAO.
Co to jest lewodopa? Instrukcje użytkowania, cena, recenzje tego leku zostaną omówione nieco dalej. Dowiesz się również, na co jest przepisywany ten lek, czy ma działania niepożądane i przeciwwskazania, w jakiej formie trafia do sprzedaży, co wchodzi w jego skład i tak dalej.
Skład, forma, opis
Jakie składniki zawiera lek „Lewodopa”? Instrukcja użytkowania wskazuje, że substancją czynną tego leku jest lewodopa. Jest sprzedawany w postaci białych okrągłych, płaskich, cylindrycznych tabletek pakowanych odpowiednio w komórki konturowe i opakowania kartonowe.
Zasada działania leku
Jak działa lewodopa? Instrukcje użytkowania, recenzje podają, że jest to połączony środek przeciw chorobie Parkinsona. Ma na celu wyeliminowanie sztywności, hipokinezji, drżenia, ślinienia i dysfagii.
Wchodząc do organizmu aktywny składnik leku jest przekształcany w dopaminę (w ośrodkowym układzie nerwowym), tym samym nadrabiając brak tego pierwiastka.
Dopamina występująca w tkankach obwodowych nie wykazuje działania przeciwparkinsonowskiego lewodopy. Wynika to z faktu, że nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego i jest główną przyczyną działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku.
Aby zmniejszyć dawkę substancji czynnej w ludzkim ciele, lek jest przepisywany w połączeniu z obwodowymi inhibitorami dekarboksylazy dopa. Ta technika pomaga zmniejszyć skutki uboczne przyjmowania tabletek.
Farmakokinetyka
Ile wchłania się lewodopa? Instrukcja użytkowania stwierdza, że po dostaniu się leku do organizmu jest szybko wchłaniany z jelita.
Wchłanianie substancji czynnej wynosi około 20-30%. W takim przypadku efekt terapeutyczny obserwuje się po około 3 godzinach.
Jedzenie (w tym niektóre pokarmy) bezpośrednio wpływa na wchłanianie leku.
Lek ulega metabolizmowi, w wyniku czego powstaje kilka metabolitów. Wydalanie substancji czynnej odbywa się przez nerki i jelita.
Wskazania do stosowania
W jakich warunkach pacjentom przepisuje się lek „Lewodopa”? Instrukcja użytkowania zgłasza następujące wskazania:
- zespół zapalenia mózgu, który występuje przy chorobach naczyń mózgowych lub zatruciu toksycznym;
- ponadto zespół parkinsonizmu, który był spowodowany stosowaniem leków przeciwpsychotycznych;
- Choroba Parkinsona.
Przeciwwskazania
Czy istnieją przeciwwskazania do stosowania lewodopy? Instrukcja użytkowania informuje, że zabrania się przyjmowania tego leku w następujących przypadkach:
Ze szczególną ostrożnością lek ten może być przepisywany na:
- rozedma;
- obecność chorób płuc, chorób serca, wątroby, układu hormonalnego i naczyń krwionośnych;
- astma oskrzelowa;
- przejawy psychoz;
- czerniak (w tym historia);
- jaskra z zamkniętym kątem;
- nawracające napady (konwulsyjne);
- jaskra otwartego kąta, która występuje w postaci przewlekłej;
- niewydolność nerek i wątroby;
- zawał mięśnia sercowego (w historii), a także z objawami różnych typów arytmii;
- wrzód dwunastnicy i żołądek;
- objawy depresji OUN;
- zaburzenie rytmu serca.
Lek "Lewodopa": instrukcje użytkowania
Opis tego leku został przedstawiony powyżej. Jak należy go przyjmować?
Zgodnie z instrukcją lek przyjmuje się doustnie. Dawka jest stopniowo zwiększana od minimum do maksimum (w zależności od indywidualnych cech pacjenta).
Rozpocznij leczenie od dawki 0,25-1 g. Ta ilość jest podzielona na trzy dawki. Dawkę stopniowo zwiększa się o 0,125-0,75 g. Odbywa się to w regularnych odstępach czasu (na przykład po trzech dniach), koncentrując się na indywidualnej odpowiedzi pacjenta i do momentu zaobserwowania optymalnego efektu terapii.
Maksymalna dawka leku na dzień nie powinna przekraczać ośmiu gramów.
W żadnym wypadku lek nie powinien być nagle anulowany. Zatrzymuje się stopniowo.
Działania niepożądane
Czy lewodopa powoduje jakieś skutki uboczne? Instrukcja użytkowania stwierdza, że na tle jego podawania dana osoba może doświadczyć pewnych niepożądanych reakcji, które wpływają na pracę wszystkich układów organizmu:
- Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, arytmia, zaburzenia ciśnienia, reakcje ortostatyczne, omdlenia itp.
- Przewód pokarmowy: biegunka, wymioty, niestrawność, anoreksja, zaparcia, zmiana smaku, suchość w ustach, krwawienie z przewodu pokarmowego.
Należy również zauważyć, że nie są wykluczone działania niepożądane wpływające na funkcjonowanie narządów krwiotwórczych, układu moczowego, oddechowego i nerwowego. Często na tle przyjmowania tego leku występują reakcje alergiczne, zmiany parametrów laboratoryjnych i niepożądane objawy na skórze.
Przypadki przedawkowania (objawy, leczenie)
Przy stosowaniu dużych dawek leku następuje znaczny wzrost skutków ubocznych. Takie stany wymagają leczenia w postaci płukania żołądka, monitorowania ogólnego stanu pacjenta i pracy jego serca. W razie potrzeby przeprowadza się terapię antyarytmiczną.
interakcje pomiędzy lekami
Jednoczesne stosowanie omawianego leku i Ditilin, stymulantów beta-adrenergicznych i środków przeznaczonych do znieczulenia wziewnego zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Biodostępność lewodopy można zmniejszyć za pomocą trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Połączenie tego leku z tioksantenem, diazepamem, lekami przeciwpsychotycznymi, fenytoiną, m-antycholinergią, klonidyną, difenylobutylopiperydyną, papaweryną, klozapiną, fenotiazyną, pirydoksyną i rezerpiną dość często zmniejsza jego działanie przeciwparkinsonowskie.
Zwiększają prawdopodobieństwo halucynacji i dyskinez, a lek „Methyldop” nasila działania niepożądane.
Połączenie i "Lewodopa" prowadzi do zaburzeń krążenia. W związku z tym odstęp między przyjmowaniem takich leków powinien wynosić co najmniej 14 dni.
Wyraźny spadek ciśnienia obserwuje się przy połączeniu omawianego leku i tubokuraryny.
Lek „Metoklopramid” zwiększa biodostępność „lewodopy”, przyspieszając opróżnianie żołądka. Fakt ten może negatywnie wpłynąć na przebieg choroby.
Co należy wiedzieć przed przyjęciem tabletek lewodopy? Instrukcja użytkowania (cena podana poniżej) ostrzega przed zagrożeniem zdrowia w przypadku nagłego odstawienia leku.
W przypadkach, w których nie można uniknąć zmniejszenia dawki lub odstawienia leku, wymagane jest regularne monitorowanie stanu pacjenta.
W procesie terapii wymagane jest ciągłe monitorowanie pracy różnych układów, narządów i parametrów krwi.
Cena i analogi
Najbliższymi analogami leku „Lewodopa” są takie środki jak „Lewodopa benzerazyd” i „Lewodopa karbidopa”. Instrukcje użytkowania informują, że leki te mają te same wskazania, skutki uboczne, mechanizmy działania i przeciwwskazania. Jedyną różnicą między tymi funduszami jest ich skład.
Substancje czynne, takie jak benzerazyd i karbidopa, zmniejszają produkcję dopaminy w tkankach obwodowych, zwiększając tym samym ilość lewodopy przedostającej się do ośrodkowego układu nerwowego.
Można więc śmiało zauważyć, że przepisywanie lewodopy karbidopy i lewodopy benzerazydu (instrukcje dotyczące stosowania tych leków również znajdują się w opakowaniu) wyklucza dodatkowe stosowanie obwodowych inhibitorów dekarboksylazy dopa.
Jeśli chodzi o inne analogi, obejmują one leki takie jak Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , „Na kogo”. Tylko lekarz prowadzący powinien je przepisać.
Cena leku „Lewodopa” jest dość wysoka. W aptekach można kupić ten lek w zakresie 1500-1850 rubli.
efekt farmakologiczny
Struktura lewodopy to aminokwas pochodzący z L-tyrozyny. Dopamina powstaje bezpośrednio z lewodopy przy udziale enzymu cytoplazmatycznego, dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów. Efektem końcowym działania dopaminy jest zahamowanie aktywności neuronalnej w prążkowiu mózgu.
Lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji w tkankach obwodowych pod wpływem zależnej od pirydoksyny dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, zamieniając się w dopaminę, która jednak nie przenika przez barierę krew-mózg.
Karbidopa hamuje proces dekarboksylacji lewodopy w tkankach obwodowych, jednocześnie nie przenika przez barierę krew-mózg i nie wpływa na konwersję lewodopy do dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Tak więc połączenie karbidopy i lewodopy pozwala zwiększyć ilość lewodopy, która dostaje się do mózgu. W połączeniu karbidopa podwaja biodostępność lewodopy. Wprowadzenie karbidopy nigdy nie prowadzi do całkowitego zahamowania dekarboksylazy dopa.
Farmakokinetyka
Lewodopa
Ssanie
Lewodopa jest wchłaniana poprzez aktywny transport z przewodu pokarmowego, jej przechodzenie przez barierę krew-mózg odbywa się również poprzez aktywne mechanizmy. Barierą dla wchłaniania lewodopy jest obecność dekarboksylazy dopa w ścianie jelita. Z żołądka lewodopa jest wchłaniana w ograniczonej ilości. Kluczową rolę we wchłanianiu leku odgrywa szybkość opróżniania żołądka. Czynniki spowalniające opróżnianie żołądka (pokarm, m-antycholinergiczne) opóźniają przejście leku do dwunastnicy i spowalniają jego wchłanianie. Cmax leku we krwi obserwuje się 1-2 godziny po podaniu.
Dystrybucja
Vd lewodopy wynosi 0,9-1,6 l / kg. Przy zachowaniu aktywności dekarboksylazy dopa całkowity klirens lewodopy w osoczu krwi wynosi 0,5 l/kg/h. Lewodopa przenika przez barierę krew-mózg poprzez ułatwioną dyfuzję. Śródbłonek naczyń włosowatych mózgu zawiera również dekarboksylazę dopa jako drugą potencjalną barierę dla wejścia lewodopy do mózgu, jednak nieznaczna część podanej dawki lewodopy ulega dekarboksylacji w tych naczyniach włosowatych.
Metabolizm
Około 70-75% lewodopy podanej doustnie jest metabolizowane w ścianie jelita (efekt pierwszego przejścia). Wątroba praktycznie nie bierze udziału w metabolizmie pierwszego pasażu. Wraz ze wzrostem dawki lewodopy zmniejsza się ilość leku ulegającego dekarboksylacji w jelicie. Lewodopa nie wiąże się z białkami osocza. Dekarboksylacja lewodopy przez dekarboksylazę dopa jest głównym szlakiem powstawania dopaminy z lewodopy. Duża ilość tego enzymu znajduje się w jelitach, wątrobie i nerkach. Metoksylacja lewodopy pod wpływem katecholo-O-metylotransferazy z wytworzeniem 3-O-metylodopy jest drugą drogą metabolizmu lewodopy. Przy długotrwałym leczeniu ten metabolit może się kumulować. Transaminacja to dodatkowy szlak metabolizmu lewodopy. Produktem końcowym tego szlaku jest pirogronian winylu, octan winylu i kwas 2,4,5-trihydroksyfenylooctowy. Wszystkie szlaki metaboliczne, z wyjątkiem transaminacji, są nieodwracalne.
Wybór
W połączeniu z karbidopą T 1/2 lewodopy wzrasta do 3 h. Do 69% lewodopy można znaleźć w moczu u ludzi w postaci dopaminy i jej metabolitów - kwasu wanilinowo-migdałowego, norepinefryny, kwasu homowanilinowego, kwasu dihydrofenylooctowego.
Karbidopa
W zalecanych dawkach karbidopa nie przenika przez barierę krew-mózg. C max w osoczu krwi osiąga się po 2-4 h. Około 50% karbidopy jest wydalane z moczem i kałem. 35% karbidopy wydalanej przez nerki jest wydalane w postaci niezmienionej.
Wskazania
- Choroba Parkinsona i zespół parkinsonizmu o znanej etiologii (z powodu zapalenia mózgu, zaburzeń naczyniowo-mózgowych, zatrucia substancjami toksycznymi, w tym tlenkiem węgla lub manganem).
Schemat dawkowania
Wewnątrz, z niewielką ilością jedzenia lub po jedzeniu, pić wodę i nie żuć. Ponieważ podczas wchłaniania występuje konkurencja między aminokwasami aromatycznymi a lewodopą, należy unikać spożywania dużych ilości białek podczas stosowania leku. Średnia dzienna dawka karbidopy wymagana do zahamowania obwodowej przemiany lewodopy wynosi 70-100 mg. Przekroczenie 200 mg karbidopy nie pociąga za sobą dalszego zwiększenia efektu terapeutycznego. Dzienna dawka lewodopy nie powinna przekraczać 2000 mg. Dawka początkowa - 1/2 tab. 2 razy dziennie, w razie potrzeby można zwiększyć o 1/2 tab./dzień. Z reguły na początku terapii zastępczej dzienna dawka nie powinna przekraczać 3 tabletek/dobę (1 tabletka 3 razy/dobę). Stosowanie w tej dawce jest zalecane na początku leczenia w ciężkich przypadkach parkinsonizmu. Dzienna dawka leku, jako wyjątek, może być zwiększona w monoterapii, ale nie powinna przekraczać 8 tab. (1 tab. 8 razy/dzień). Stosowanie powyżej 6 tabletek/dobę należy przeprowadzać z dużą ostrożnością.
Efekt uboczny
Od strony centralnego układu nerwowego: dyskinezy, m.in. choreoatetoza, dystonia, przy długotrwałym stosowaniu, zespół on-off, złośliwy zespół neuroleptyczny, zawroty głowy, ataksja/nudności, mimowolne ruchy dystoniczne, drgawki, anoreksja, uspokojenie, senność, splątanie, koszmary senne, napięcie nerwowe, drażliwość, niepokój, bezsenność; zmiany stanu psychicznego, w tym efekty paranoidalne i przemijające psychozy; halucynacje, depresja z myślami samobójczymi lub bez nich, hipomania, zwiększone libido, euforia, demencja. Wczesne objawy, takie jak drganie mięśni i kurcz powiek, mogą służyć jako podstawa do decyzji o zmniejszeniu dawki leku. Zgłaszano napady padaczkowe, ale nie ustalono bezpośredniego związku z karbidopą/lewodopą.
jadłowstręt, nudności, wymioty, zaparcia, ból w nadbrzuszu, dysfagia, ciemnienie śliny, działanie wrzodziejące u predysponowanych pacjentów; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, zapaść, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, niedokrwistość (w tym hemolityczna), małopłytkowość, agranulocytoza.
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, choroba Shenleina-Genocha.
Zmiana parametrów laboratoryjnych: zmiana poziomu ALT, AST, fosfatazy alkalicznej, LDH, azotu mocznikowego, bilirubiny, jodu związanego z białkami, hiperurykemia, hiperkreatynemia, dodatni bezpośredni test Coombsa.
Inny: omdlenia, ból w klatce piersiowej, rozszerzenie źrenic, podwójne widzenie, duszność, zaciemnienie wydzieliny gruczołów potowych, zaciemnienie moczu, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
Skutki uboczne z reguły zależą od przyjętej dawki, a także od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Efekty uboczne można wyeliminować, tymczasowo zmniejszając dawkę bez przerywania leczenia. Jeżeli działania niepożądane nie ustępują, leczenie jest stopniowo przerywane.
Inne działania niepożądane, które wystąpiły podczas przyjmowania lewodopy, które należy wziąć pod uwagę w przypadku stosowania leku karbidopa/lewodopa:
Z układu pokarmowego: niestrawność, suchość w ustach, gorycz w jamie ustnej, ślinotok, dysfagia, bruksizm, czkawka, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, wzdęcia, pieczenie języka.
Od strony metabolizmu: zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, obrzęk.
Od strony centralnego układu nerwowego: osłabienie, omdlenia, zmęczenie, ból głowy, osłabienie, zmniejszona aktywność umysłowa, dezorientacja, ataksja, drętwienie, nasilone drżenie rąk, skurcze mięśni, szczękościsk, aktywacja utajonego zespołu Bernarda-Hornera, bezsenność, lęk, euforia, pobudzenie psychoruchowe, niestabilność chodu.
Z narządów zmysłów: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice, kryzysy okulistyczne.
Z układu moczowego: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, priapizm.
Inni: chrypka, złe samopoczucie, zaczerwienienie skóry twarzy, szyi i klatki piersiowej, duszność, czerniak złośliwy. Zgłaszano zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, hiperglikemię, leukocytozę, bakteriomocz, erytrocyturię.
Wskaźniki laboratoryjne: leki zawierające karbidopę/lewodopę mogą powodować fałszywie dodatnią reakcję na obecność ciał ketonowych w moczu, jeśli paski testowe są używane do wykrywania ketonurii. Ta reakcja nie zmieni się po gotowaniu próbek moczu. Wyniki fałszywie ujemne można uzyskać za pomocą metody oksydazy glukozowej do oznaczania glikozurii.
Przeciwwskazania do stosowania
- jaskra zamykającego się kąta;
- ciężka psychoza lub nerwica;
- czerniak lub podejrzenie tego;
- choroby skóry o nieznanej etiologii;
- Choroba Huntingtona;
- drżenie samoistne;
- jednoczesne przyjmowanie nieselektywnych inhibitorów MAO, odstęp krótszy niż 2 tygodnie po zakończeniu przyjmowania inhibitorów MAO;
- ciąża;
- laktacja;
- Nadwrażliwość na lek.
Nie należy go stosować w leczeniu wtórnego parkinsonizmu spowodowanego stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków). Nie zaleca się dla pacjentów poniżej 18 roku życia.
Z ostrożność lek jest przyjmowany w przypadku nadżerek i wrzodziejących zmian żołądka i / lub dwunastnicy, napadów padaczkowych w historii, ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego (w tym zawału mięśnia sercowego z historią zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca), chorób układu hormonalnego ( w tym cukrzyca), ciężkie choroby płuc (w tym astma oskrzelowa), zaburzenia psychiczne, a także ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Stosować podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.
Przedawkować
Objawy: najpierw wzrost, a następnie spadek ciśnienia krwi, tachykardia zatokowa, zaburzenia rytmu serca, splątanie, pobudzenie, jadłowstręt, bezsenność, lęk. Może również rozwinąć się niedociśnienie ortostatyczne. Objawy anoreksji i bezsenności mogą utrzymywać się przez kilka dni.
Leczenie: objawowy. Płukanie żołądka, węgiel aktywowany, w razie potrzeby leczenie objawowe w szpitalu. Nie ma swoistego antidotum. Pirydoksyna nie usuwa działania leku. Obecnie nie ma danych dotyczących stosowania dializy, konieczne jest monitorowanie czynności serca, aby zapobiec rozwojowi arytmii.
interakcje pomiędzy lekami
Jednoczesne podawanie z lekami hipotensyjnymi wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
W połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nadciśnienie tętnicze i dyskineza, a także zmniejsza się biodostępność lewodopy.
Połączone stosowanie fenotiazyn, butyrofenonów i Carbidopa/Levodopa zmniejsza działanie tych ostatnich.
Karbidopa / Lewodopa nie może być podawana razem z nieselektywnymi inhibitorami MAO, ponieważ może rozwinąć się kryzys nadciśnieniowy. Leczenie inhibitorami MAO należy przerwać co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem leczenia. Wyjątkiem jest selegilina (selektywny inhibitor MAO-B), która może być stosowana jako adiuwant w leczeniu lewodopą.
Może nasilać działanie sympatykomimetyków, dlatego zaleca się zmniejszenie ich dawki. Przy równoczesnym stosowaniu lewodopy z stymulantami 8-adrenergicznymi, środkami do znieczulenia wziewnego, możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii serca.
Podczas stosowania amantadyny z lewodopą obserwuje się wzajemnie wzmacniające działanie.
Metylodopa i lewodopa mogą wzajemnie nasilać swoje działania niepożądane.
Pirydoksyna jest kofaktorem dekarboksylazy dopa, enzymu odpowiedzialnego za obwodową dekarboksylację lewopy i tworzenie dopaminy. Gdy jest przepisywany pacjentom otrzymującym lewodopę (bez inhibitorów dekarboksylazy dopa), następuje wzrost obwodowego metabolizmu lewodopy i mniejsza jej ilość przenika przez barierę krew-mózg. Tak więc pirydoksyna zmniejsza działanie terapeutyczne lewodopy, chyba że dodatkowo przepisano inhibitory obwodowej dekarboksylazy dopa.
Dzięki dodatkowemu powołaniu inhibitorów dekarboksylazy dopa, dzienną dawkę lewodopy można zmniejszyć o 70-80% przy zachowaniu tego samego wyniku klinicznego.
Jednoczesne stosowanie z diazepamem, fenytoiną, klonidyną, pochodnymi tioksantenu, papaweryną, rezerpiną, m-antycholinergią - możliwe jest zmniejszenie działania przeciw parkinsonizmowi.
Warunki wydawania leków z aptek
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres ważności - 5 lat.
Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.
Wniosek o naruszenie czynności wątroby
Ostrożnie.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Ostrożnie.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Specjalne instrukcje
Nie należy go stosować w przypadkach wtórnego parkinsonizmu (zespół Parkinsona) spowodowanego stosowaniem leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków).
Leczenie należy przerywać stopniowo, ponieważ. przy nagłym odstawieniu leku może rozwinąć się zespół objawów przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny (sztywność mięśni, gorączka, zwiększona CPK w surowicy).
Konieczne jest monitorowanie pacjentów, którzy muszą nagle zmniejszyć dawkę leku lub przestać go przyjmować.
Wchłanianie lewodopy u pacjentów w podeszłym wieku jest większe niż u młodych pacjentów. Dane te potwierdzają informacje o spadku aktywności dekarboksylazy dopa w tkankach wraz z wiekiem, a także przy długotrwałym podawaniu lewodopy.
Z nadżerkami i wrzodziejącymi zmianami żołądka i/lub dwunastnicy, napadami padaczkowymi w wywiadzie, ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym zawałem mięśnia sercowego z historią zaburzeń rytmu serca, niewydolnością serca), chorobami układu hormonalnego (w tym cukrzycą) , ciężkie choroby płuc (w tym astma oskrzelowa), zaburzenia psychiczne, a także ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, lek należy przyjmować ostrożnie. W takich przypadkach pacjenci powinni być ściśle monitorowani.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest okresowe monitorowanie czynności wątroby, nerek, układu krwiotwórczego i sercowo-naczyniowego, a także monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.
Podczas zabiegu chirurgicznego, jeśli wymagane jest znieczulenie ogólne, lek Carbidopa / Lewodopa jest przepisywany bez zmniejszania dawki, o ile pacjent może przyjmować leki i płyny doustnie. W przypadku stosowania halotanu i cyklopropanu lek odstawia się co najmniej 8 godzin przed zabiegiem. Leczenie kontynuuje się po zabiegu chirurgicznym w tej samej dawce. Pacjenci z jaskrą podczas przyjmowania leku powinni regularnie monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Konieczne jest powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów, a także czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.
