Wskazania do powołania antykoagulantów. Antykoagulanty o działaniu pośrednim: wskazania i przeciwwskazania

Aby uniknąć powstawania zakrzepów krwi, takich jak niebezpieczne zakrzepy krwi, w klasyfikacji leków istnieje grupa farmakologiczna zwana antykoagulantami - lista leków znajduje się w każdej medycznej książce referencyjnej. Takie leki zapewniają kontrolę lepkości krwi, zapobiegają wielu procesom patologicznym i skutecznie leczą niektóre choroby układu krwiotwórczego. Aby powrót do zdrowia był ostateczny, pierwszym krokiem jest identyfikacja i usunięcie czynników krzepnięcia.

Co to są antykoagulanty

Są to przedstawiciele oddzielnej grupy farmakologicznej, produkowanej w postaci tabletek i zastrzyków, które mają na celu zmniejszenie lepkości krwi, zapobieganie zakrzepicy, zapobieganie udarowi oraz kompleksową terapię zawału mięśnia sercowego. Takie leki nie tylko skutecznie zmniejszają krzepliwość ogólnoustrojowego przepływu krwi, ale także utrzymują elastyczność ścian naczyń. Przy zwiększonej aktywności płytek, antykoagulanty blokują tworzenie fibryny, która jest odpowiednia do skutecznego leczenia zakrzepicy.

Wskazania do stosowania

Antykoagulanty są stosowane nie tylko do skutecznego zapobiegania chorobie zakrzepowo-zatorowej, taka wizyta jest odpowiednia dla zwiększonej aktywności trombiny i potencjalnego zagrożenia tworzeniem się skrzepów krwi niebezpiecznych dla ogólnoustrojowego przepływu krwi w ścianach naczyń. Stężenie płytek krwi stopniowo spada, krew nabiera akceptowalnego przepływu, choroba ustępuje. Lista leków dopuszczonych do stosowania jest obszerna, a specjaliści przepisują je na:

• miażdżyca;
• choroby wątroby;
• zakrzepica żył;
• choroby naczyniowe;
• zakrzepica żyły głównej dolnej;
• choroba zakrzepowo-zatorowa;
• skrzepy krwi żył hemoroidalnych;
• zapalenie żyły;
• urazy o różnej etiologii;
• żylaki.

Klasyfikacja

Korzyści płynące z naturalnych antykoagulantów są oczywiste, które są syntetyzowane przez organizm i przeważają w stężeniu wystarczającym do kontrolowania lepkości krwi. Jednak naturalne inhibitory krzepnięcia mogą być podatne na wiele procesów patologicznych, dlatego istnieje potrzeba wprowadzenia syntetycznych antykoagulantów do złożonego schematu leczenia. Przed ustaleniem listy leków pacjent musi skontaktować się z lekarzem prowadzącym, aby wykluczyć potencjalne komplikacje zdrowotne.

Antykoagulanty działające bezpośrednio

Lista takich leków ma na celu hamowanie aktywności trombiny, zmniejszanie syntezy fibryny i prawidłowe funkcjonowanie wątroby. Są to heparyny miejscowe do podawania podskórnego lub dożylnego, niezbędne w leczeniu żylaków kończyn dolnych. Aktywne składniki są skutecznie wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, działają przez cały dzień i są bardziej skuteczne przy podawaniu podskórnym niż doustnym. Wśród heparyn drobnocząsteczkowych lekarze wyróżniają następującą listę leków przeznaczonych do podawania heparyn miejscowo, dożylnie lub doustnie:

• Fraksyparyna;
• Żel Lyoton;
• Kleksan;
• Fragmina;
• hepatrombina;
• Hydrocytrynian sodu (heparyna podawana dożylnie);
• Cliwaryn.

Pośrednie antykoagulanty

Są to leki długo działające, które działają bezpośrednio na krzepliwość krwi. Antykoagulanty o działaniu pośrednim przyczyniają się do powstawania protrombiny w wątrobie, zawierają cenne dla organizmu witaminy w składzie chemicznym. Na przykład warfaryna jest przepisywana na migotanie przedsionków i sztuczne zastawki serca, podczas gdy zalecane dawki aspiryny są w praktyce mniej wydajne. Lista leków jest reprezentowana przez następującą klasyfikację serii kumaryny:

• monokumaryny: Warfaryna, Sincumar, Mrakumar;
• indandiony: Fenylina, Omefin, Dipaksin;
• Dikumaryny: dikumaryna, tromeksan.

Aby szybko normalizować krzepnięcie krwi i zapobiegać zakrzepicy naczyń po zawale mięśnia sercowego lub udarze, lekarze zdecydowanie zalecają doustne leki przeciwzakrzepowe zawierające w składzie chemicznym witaminę K. Przepisuj ten rodzaj leków na inne patologie układu sercowo-naczyniowego, podatne na przewlekły przebieg, nawroty. W przypadku braku rozległej choroby nerek należy podkreślić następującą listę doustnych leków przeciwzakrzepowych:

• Sincumar;
• Warfareks;
• acenokumarol;
• neodicumaryna;
• Fenilina.

Antykoagulanty NOAC

To nowa generacja doustnych i pozajelitowych antykoagulantów, nad którymi pracują współcześni naukowcy. Wśród zalet takiej wizyty wyróżnia się szybki efekt, pełne bezpieczeństwo pod względem ryzyka krwawienia i odwracalne hamowanie trombiny. Jednak są też wady takich doustnych antykoagulantów, a oto ich lista: krwawienie w przewodzie pokarmowym, występowanie skutków ubocznych i przeciwwskazań. Ponadto, aby zapewnić długotrwały efekt terapeutyczny, inhibitory trombiny należy przyjmować przez długi czas, nie naruszając zalecanych dziennych dawek.

Leki są uniwersalne, ale działanie w zaatakowanym organizmie jest bardziej selektywne, tymczasowe i wymaga długotrwałego stosowania. W celu normalizacji krzepnięcia krwi bez poważnych powikłań, zaleca się przyjęcie jednego z zadeklarowanych list doustnych antykoagulantów nowej generacji:

• Apiksaban;
• rywaroksaban;
• Dabigatran.

Cena antykoagulantów

Jeśli konieczne jest jak najszybsze zmniejszenie krzepliwości krwi, lekarze ściśle ze względów medycznych zalecają przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych - lista leków jest obszerna. Ostateczny wybór zależy od właściwości farmakologicznych konkretnego leku, kosztów w aptekach. Ceny są różne, a na efekt terapeutyczny należy zwrócić większą uwagę. Poniżej możesz bardziej szczegółowo zapoznać się z cenami w Moskwie, ale jednocześnie nie zapomnij o głównych kryteriach takiego zakupu. Więc:

Wideo

Antykoagulanty to antykoagulanty, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w krwiobiegu. Utrzymują krew w stanie płynnym i zapewniają jej płynność z integralnością naczyń. Dzielą się na naturalne antykoagulanty i syntetyczne. Te pierwsze są wytwarzane w organizmie, te drugie są wytwarzane sztucznie i wykorzystywane w medycynie jako leki.

naturalny

Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne antykoagulanty są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi w niektórych chorobach.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i stale znajdują się we krwi. Wtórne powstają podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia podczas tworzenia fibryny i jej rozpuszczania.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Zazwyczaj dzieli się je na grupy:

1. Antytromboplastyny.
2. Antytrombiny.
3. Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko rozwoju zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje:

• Heparyna. Jest to polisacharyd syntetyzowany w komórkach tucznych. Występuje w znacznych ilościach w płucach i wątrobie. W dużych dawkach zaburza proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, hamuje szereg funkcji płytek krwi.
• Antytrombina III. Syntetyzowany w wątrobie, odnosi się do alfa₂-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia, ale nie wpływa na czynniki nieaktywowane. Aktywność antykoagulacyjna osocza wynosi 75% zapewniana przez antytrombinę III.
• Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i występuje we krwi w postaci nieaktywnej. Aktywowany trombiną.
• Białko S. Syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższ wątroby (hepatocyty), zależy od witaminy K.
• Alfa₂-makroglobulina.
• Antytromboplastyny.
• inhibitor kontaktowy.
• inhibitor lipidów.
• Inhibitor dopełniacza I.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Jak już wspomniano, powstają w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibrynowych podczas rozszczepiania niektórych czynników krzepnięcia, które w wyniku degradacji tracą swoje właściwości koagulacyjne i nabywają antykoagulacyjne. Obejmują one:

• Antytrombina I.
• Antytrombina IX.
• Metafaktory XIa i Va.
• Febrynopeptydy.
• Antykoagulant Auto-II.
• Antytromboplastyny.
• PDP - produkty powstające podczas rozszczepiania (degradacji) fibryny pod działaniem plazminy.

Patologiczne antykoagulanty

W niektórych chorobach we krwi mogą tworzyć się i gromadzić specyficzne przeciwciała, które zapobiegają krzepnięciu krwi. Mogą być wytwarzane przeciwko dowolnym czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej powstają inhibitory czynników VIII i IX. W niektórych chorobach autoimmunologicznych we krwi pojawiają się nieprawidłowe białka, które mają działanie antytrombinowe lub tłumią czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

Antykoagulanty

Sztuczne antykoagulanty, których opracowano wiele, są niezbędnymi lekami we współczesnej medycynie.

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do przyjmowania doustnych leków przeciwzakrzepowych są:

• zawały mięśnia sercowego;
• zawały płucne;
• niewydolność serca;
• zakrzepowe zapalenie żył nóg;
• zakrzepica żył i tętnic;
• flebeuryzm;
• udary zakrzepowe i zatorowe;
• zatorowe zmiany naczyniowe;
• przewlekły tętniak;
• arytmie;
• sztuczne zastawki serca;
• zapobieganie miażdżycy naczyń mózgu, serca, tętnic obwodowych;
• wady mitralnego serca;
• choroba zakrzepowo-zatorowa po porodzie;
• zapobieganie powstawaniu zakrzepów po zabiegach chirurgicznych.

Heparyna jest głównym przedstawicielem klasy bezpośrednich antykoagulantów.

Klasyfikacja antykoagulantów

Leki z tej grupy dzielą się na bezpośrednie i pośrednie w zależności od szybkości i mechanizmu działania, a także czasu trwania efektu. Bezpośrednie oddziaływanie na czynniki krzepnięcia krwi i hamowanie ich aktywności. Pośrednie działają pośrednio: spowalniają syntezę czynników w wątrobie. Dostępny w tabletkach, w roztworach do wstrzykiwań, w postaci maści.

Bezpośredni

Leki z tej grupy działają bezpośrednio na czynniki krzepnięcia, dlatego nazywane są lekami szybko działającymi. Zapobiegają powstawaniu nitek fibrynowych, zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi i powstrzymują wzrost już istniejących. Są podzielone na kilka grup:

• heparyny;
• hirudyna;
• heparyna drobnocząsteczkowa;
• hydrocytrynian sodu;
• danaparoid, lepirudyna.

Maść heparynowa doskonale zwalcza siniaki, jest stosowana w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył i hemoroidów

Jest to najbardziej znany i powszechny antykoagulant o działaniu bezpośrednim. Podaje się go dożylnie, pod skórę i domięśniowo, a także stosuje się jako środek miejscowy w postaci maści. Leki heparyny obejmują:

• nadroparyna;
• Adreparyna;
• parnaparyna;
• tinzaparyna;
• dalteparyna;
• Rewiparyna;
• Enoksaparyna.

Heparyny miejscowe charakteryzują się niską przepuszczalnością tkanek i niezbyt wysoką wydajnością. Stosowany w leczeniu żylaków, hemoroidów, siniaków. Najbardziej znane i najczęściej stosowane są następujące leki z heparyną:

• żel Lyoton;
• Żel bezproblemowy;
• Venolife;
• hepatrombina;
• Troxevasin NEO.

Lyoton to popularny środek zawierający heparynę do użytku zewnętrznego na żylaki.

Heparyny do podawania dożylnego i podskórnego to duża grupa leków, które są dobierane indywidualnie i nie są wzajemnie zastępowane w trakcie leczenia, ponieważ nie są równoważne w działaniu. Aktywność tych leków osiąga maksimum po około trzech godzinach, a działanie trwa przez cały dzień. Te heparyny zmniejszają aktywność czynników tkankowych i osocza, blokują trombinę, zapobiegają tworzeniu się włókien fibryny i zapobiegają sklejaniu się płytek krwi.

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się zawał serca, zatorowość płucną, dusznicę bolesną, nadroparynę, enoksaparynę, deltaparynę.

Aby zapobiec zakrzepicy i zakrzepicy, przepisuje się heparynę i rewiparynę.

hydrocytrynian sodu
Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Aby zapobiec krzepnięciu krwi, dodaje się ją do probówek. Służy do konserwacji krwi i składników.

Pośredni

Ograniczają wytwarzanie w wątrobie niektórych czynników krzepnięcia (VIII, IX, X, protrombina), spowalniają tworzenie białek S i C oraz blokują produkcję witaminy K.

Obejmują one:

1. Pochodne indan-1,3-dionu. Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny antykoagulant jest dostępny w tabletkach. Jego działanie rozpoczyna się 8 godzin po spożyciu, osiąga maksymalną wydajność w ciągu dnia. Podczas odbioru należy kontrolować wskaźnik protrombiny i sprawdzać mocz pod kątem obecności w nim krwi.
2. Kumaryna. W środowisku naturalnym kumaryna występuje w roślinach (żubr, słodka koniczyna) w postaci cukrów. Po raz pierwszy w leczeniu zakrzepicy zastosowano jej pochodną dikumarynę, którą w latach 20. XX wieku wyizolowano z koniczyny.

Pośrednie antykoagulanty obejmują następujące leki:

• acenokumarol,
• Neodicumaryna.

Warto bardziej szczegółowo przyjrzeć się warfarinie, najpopularniejszemu lekarstwu. Dostępny w tabletkach. Jego działanie następuje po 1, 5 - 2 dniach, maksymalna skuteczność - za około tydzień. Warfaryna jest przepisywana na wady serca, migotanie przedsionków, zatorowość płucną. Często leczenie trwa całe życie.

Warfaryny nie należy pić w przypadku niektórych chorób nerek i wątroby, małopłytkowości, z ostrym krwawieniem i skłonnością do krwawień, w czasie ciąży, z niedoborem laktazy, wrodzonym niedoborem białek C i S, DIC, jeśli wchłanianie galaktozy i glukoza jest zaburzona.

Warfaryna jest głównym przedstawicielem klasy pośrednich antykoagulantów.

Skutki uboczne to ból brzucha, wymioty, biegunka, nudności, krwawienie, kamica moczowa, zapalenie nerek, łysienie, alergie. Może pojawić się wysypka na skórze, swędzenie, egzema, zapalenie naczyń.

Główną wadą warfaryny jest wysokie ryzyko krwawienia (z przewodu pokarmowego, nosa i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Nowoczesne antykoagulanty są niezbędnymi środkami w leczeniu wielu chorób, takich jak zawał serca, zakrzepica, zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie i wiele innych. Niestety leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych. Ale rozwój nie ustaje, a na rynku farmaceutycznym okresowo pojawiają się nowe doustne antykoagulanty. PLA mają zarówno zalety, jak i wady. Naukowcy dążą do uzyskania uniwersalnych środków, które można zażywać na różne choroby. Opracowywane są leki dla dzieci, a także dla pacjentów, dla których są obecnie przeciwwskazane.

Nowe antykoagulanty mają następujące zalety:

• kiedy są przyjmowane, zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• efekt leku występuje w ciągu 2 godzin i szybko się zatrzymuje;
• leki mogą przyjmować pacjenci, u których warfaryna była przeciwwskazana;
• zmniejsza się wpływ innych środków i spożywanej żywności;
• hamowanie trombiny i czynnika związanego z trombiną jest odwracalne.

Nowe leki mają również wady:

• wiele testów dla każdego środka;
• musisz regularnie pić, podczas gdy zażywanie starych leków można pominąć z powodu długiego działania;
• nietolerancja u niektórych pacjentów, którzy nie mieli skutków ubocznych podczas przyjmowania starych tabletek;
• ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Lista nowych leków jest wciąż niewielka. Jednym z bezpośrednich PLA jest Dabigatran. Jest to antykoagulant o niskiej masie cząsteczkowej, inhibitor trombiny. Najczęściej jest przepisywany jako profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.

Jeśli chodzi o pośrednie antykoagulanty, nie zostały jeszcze opracowane, które radykalnie różnią się od warfaryny, dikumaryny, sincumaru.

Nowe leki Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran mogą stać się alternatywą dla migotania przedsionków. Ich główną zaletą jest to, że nie wymagają stałego oddawania krwi podczas ich stosowania i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami. Jednocześnie leki te są równie skuteczne i mogą zapobiegać udarom w arytmiach. Jeśli chodzi o ryzyko krwawienia, jest ono takie samo lub mniejsze.

Co musisz wiedzieć

Pacjenci, którym przepisano doustne leki przeciwzakrzepowe, powinni być świadomi, że mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych. Podczas przyjmowania tych leków należy przestrzegać diety i wykonać dodatkowe badania krwi. Ważne jest, aby obliczyć dzienną dawkę witaminy K, ponieważ antykoagulanty zakłócają jej metabolizm; regularnie monitoruj taki wskaźnik laboratoryjny, jak INR (lub PTI). Pacjent powinien znać pierwsze objawy krwawienia wewnętrznego, aby na czas szukać pomocy i zmienić lek.

Leki przeciwpłytkowe

Leki z tej grupy również promują i zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi, ale mają inny mechanizm działania. Dezagregatory zmniejszają krzepliwość krwi dzięki zdolności do hamowania agregacji płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania antykoagulantów. Ponadto działają rozkurczowo i rozszerzająco na naczynia krwionośne. Najpopularniejsze leki przeciwpłytkowe:

• Najsłynniejszą z tej grupy jest aspiryna. Uważany jest za bardzo skuteczny środek, który rozszerza naczynia krwionośne, rozrzedza krew i zapobiega tworzeniu się zakrzepów.
• Tirofiban - zapobiega sklejaniu się płytek krwi.
• Tiklopidyna – wskazany przy niedokrwieniu serca, zawałach serca, m.in.
• Dipirydamol jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne.
• Eptifibatyt – blokuje agregację płytek krwi.

Aspiryna jest najbardziej znanym członkiem grupy leków przeciwpłytkowych.

Nowa generacja leków obejmuje lek Brilint z substancją czynną tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2U.

Naturalne rozcieńczalniki krwi

Zwolenników leczenia metodami ludowymi stosuje się w celu zapobiegania zakrzepicy trawy o działaniu rozrzedzającym krew. Lista takich roślin jest dość długa:

• kasztanowiec;
• Kora wierzby;
• morwa;
• słodka koniczyna;
• piołun;
• wiązówka:
• Czerwona koniczyna;
• korzeń lukrecji;
• piwonia wymijająca;
• cykoria i inne.

Przed leczeniem ziołami wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być przydatne.

Koniczyna czerwona jest stosowana w medycynie ludowej jako środek poprawiający przepływ krwi.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych. Nie możesz ich wziąć na własną rękę. Mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, a niekontrolowane stosowanie tych leków może prowadzić do krwawień, w tym ukrytych. Lekarz, który jest w stanie uwzględnić wszystkie cechy przebiegu choroby i możliwe ryzyko, powinien je przepisać i określić dawkowanie. Podczas leczenia wymagane jest regularne monitorowanie laboratoryjne.

Ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Główna różnica polega na tym, że ta pierwsza nie może zniszczyć skrzepu krwi, a jedynie zapobiegać lub spowalniać jego rozwój. Leki trombolityczne to leki wewnątrznaczyniowe, które rozpuszczają skrzepy krwi.

W zdrowym organizmie ludzkim układy krzepnięcia i antykoagulacji krwi są w równowadze dynamicznej. Jednocześnie przepływ krwi przez naczynia nie jest utrudniony, nie dochodzi do nadmiernego tworzenia się skrzepliny, zarówno przy krwawieniu otwartym, jak i w obrębie łożyska naczyniowego.

Zakłócenie tej równowagi stwarza warunki do zakrzepicy małych lub dużych naczyń, a nawet rozwoju zespołu rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, w którym mnogie skrzepliny mogą prowadzić do szybkiej śmierci.

Jednak wiele sytuacji klinicznych prowadzi do tego, że skrzepy krwi tworzą się nie na miejscu i poza czasem, zatykając żyły i tętnice o różnej wielkości.

Choroby, w których wzrasta krzepliwość

Ostra zakrzepica żylna

• Na tle zapalenia żył, jako powikłanie pooperacyjne
• Zakrzepica żył hemoroidalnych
• Zakrzepica w układzie żyły głównej dolnej

Ostra zakrzepica tętnicza

• Zator płucny (PE)
• Udar niedokrwienny
• zawał mięśnia sercowego
• Ostre urazy tętnic kończyn dolnych na tle miażdżycy, zapalenia, uszkodzenia naczyń

Zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego na tle:

• uraz
• posocznica spowodowana uwolnieniem z tkanek dużej liczby czynników krzepnięcia krwi.

Leczenie wszystkich wymienionych patologii wiąże się ze stosowaniem antykoagulantów, które są również nazywane. Są to leki mające na celu zmniejszenie krzepliwości krwi, a tym samym przywrócenie jej płynności (właściwości reologiczne) oraz zmniejszenie ryzyka nawrotów zakrzepicy. Antykoagulanty zmniejszają aktywność tkankową (fibrynogen, płytki krwi) lub czynniki krzepnięcia osocza. Działanie antykoagulantów może być:

• bezpośrednie - bezpośrednie antykoagulanty
• pośrednie - pośrednie antykoagulanty

Zapobieganie chorobom serca- oprócz leczenia ostrej zakrzepicy przeprowadza się leczenie przeciwzakrzepowe w celu ich zapobiegania w niestabilnej dławicy piersiowej, różnych zaburzeniach rytmu serca (stała postać migotania przedsionków), z wadami zastawek serca, zarostowym zapaleniem wsierdzia, u pacjentów poddawanych hemodializie, po rekonstrukcji serca operacja (na przykład pomostowanie tętnic wieńcowych).

Trzeci kierunek stosowania antykoagulantów- jest to stabilizacja składników krwi podczas jej pobierania do badań laboratoryjnych lub ich przygotowania do późniejszej transfuzji.

Antykoagulanty działające bezpośrednio

Heparyny o działaniu lokalnym

Charakteryzują się małą przepuszczalnością w tkance oraz słabszym efektem. Stosowany do miejscowego leczenia żylaków, hemoroidów, resorpcji krwiaków. Lista: maść heparynowa, Venolife, żel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.

Maść heparynowa	Żel Lyoton 30 gr. 400 rubli.	Żel beztroski 30 gr. 250 rubli.	Żel lawenowy 30 gr. 180 rubli.
Venolife (Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40g. 400 rubli.	Hepatrombina Heparyna + Alantoina + Dekspantenol 40g. 300ME maść 50 rubli, 500ME 40g. żel 300 rub.	Venitan Forte gal (heparyna + escyna) cena 50 gr. 250 rubli.	Troxevasin NEO (Heparyna + Dekspantenol + Trokserutyna) 40 gr. 280 rubli.

Heparyny dożylne i podskórne

Drugą dużą grupą bezpośrednich antykoagulantów są heparyny, których mechanizm działania opiera się na połączeniu hamowania czynników krzepnięcia osocza i tkanek. Z jednej strony te bezpośrednie antykoagulanty blokują trombinę i hamują tworzenie fibryny.

Z drugiej strony zmniejszają aktywność czynników krzepnięcia osocza (IXa, Xa, XIa, XIIa) oraz kalikreiny. W obecności antytrombiny III heparyna wiąże się z białkami osocza i neutralizuje czynniki krzepnięcia. Heparyny niszczą fibrynę i hamują agregację płytek krwi.

Leki podaje się podskórnie lub dożylnie (w zależności od instrukcji). Podczas leczenia jeden lek nie zmienia się na inny (to znaczy leki nie są równoważne i nie są wymienne). Maksymalna aktywność leku rozwija się po 2-4 godzinach, a aktywność utrzymuje się przez jeden dzień.

• Heparyny drobnocząsteczkowe

Mają mniejszy wpływ na trombinę, głównie hamując czynnik krzepnięcia Xa. Poprawia to tolerancję i zwiększa skuteczność heparyn drobnocząsteczkowych. Zmniejszają agregację płytek krwi w mniejszym stopniu niż antykoagulanty heparynowe o niskiej masie cząsteczkowej. Lista leków:

Fraksyparyna (Wapń nadroparyny) 1 strzykawka 380 rub.	Hemapaksan (Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml. 6 szt. 1000 rubli.	Clexane (Sól sodowa enoksaparyny) 0,4 ml 1 sc. 350 rubli, Anfibra, Eniksum	(Sól sodowa deltaparyny) 2500ME 10 szt. 1300 rubli 5000ME 10 szt 1800 rub.	Kliwarin (Rewiparyna sodowa)	Troparin (Heparyna sodowa)

Są to sole sodowe i wapniowe heparyny. Heparyna, Heparyna Fereina 5 amp. 500-600 rubli.

Jak dobierane są heparyny?

• W profilaktyce zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej(w tym pooperacyjne) Clivarin, Troparin są preferowane.
• Do leczenia powikłań zakrzepowych(niestabilna dusznica bolesna, zawał serca, zator tętnicy płucnej, zakrzepica żył głębokich) - Fraksyparyna, Fragmin, Clexane.
• W zapobieganiu zakrzepicy u pacjentów poddawanych hemodializie: Fraksyparyna, Fragmin.

Cybernin jest lekiem antytrombinowym III.

Podobny do heparyny w swoim działaniu: blokuje trombinę, czynniki krzepnięcia od IXa do XIIa, plazminę. W trakcie leczenia należy monitorować poziom antytrombiny III w osoczu krwi.

Wskazania: Lek stosuje się w powikłaniach zakrzepowo-zatorowych na tle wrodzonego niedoboru antytrombiny III lub jej nabytego braku (na tle niewydolności komórek wątroby i ciężkiej żółtaczki, z DIC, u pacjentów poddawanych hemodializie, z chorobą zakrzepowo-zatorową różnego pochodzenia). Lek podaje się dożylnie.
Przeciwwskazania: Cybernin nie jest używany do nietolerancji u dzieci. Stosować ostrożnie u kobiet w ciąży.

Skutki uboczne: Jego stosowanie mogą komplikować alergie skórne (pokrzywka), zawroty głowy, zaburzenia oddychania, dreszcze, gorączka, nieprzyjemny smak w ustach, niewyraźne widzenie, kaszel, ból w klatce piersiowej.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim

Działają poprzez bezpośrednie blokowanie trombiny (czynnika krzepnięcia osocza, który powstaje z protrombiny aktywowanej tromboplastyną). Środki tej grupy działają podobnie do hirudyny, wydzielanej przez pijawki i zapobiegającej krzepnięciu krwi.

• Rekombinowane naturalne hirudyny (Desirudin, Lepirudin) blokują aktywny obszar trombiny i fibryny.
• Syntetyczna hirudyna (Bivalrudin) jest do nich podobna w mechanizmie działania.
• Melagatran i Efegatran realizują izolowaną kowalencyjną blokadę aktywnej części trombiny.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat to izolowana niekowalencyjna blokada trombiny.

Ximelagatran okazał się bardzo obiecujący w zapobieganiu udarom. W eksperymentach wykazał przyzwoite wyniki i nie był gorszy pod względem wydajności i biodostępności od warfaryny. Jednak zgromadzono dalsze dowody, że lek powoduje poważne uszkodzenie wątroby, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.

Fondaparynuks (Arixtra)
jest bezpośrednim antykoagulantem do podawania pozajelitowego, który selektywnie hamuje czynnik krzepnięcia Xa. Może być podawany bez kontroli APTT podskórnie w standardowych dawkach uwzględniających masę ciała pacjenta. Średnia dawka to 2,5 mg na dzień.

Lek jest wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci.

Stosowany jest w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów po dużych zabiegach chirurgicznych jamy brzusznej, u pacjentów długotrwale unieruchomionych lub po endoprotezoplastyce stawów. Lek stosuje się w leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych, PE, ostrego zespołu wieńcowego.

Kolejnym bezpośrednim antykoagulantem jest hydrocytart sodu

Służy wyłącznie do konserwacji krwi i jej składników. To on jest dodawany do probówek z krwią w laboratorium, aby nie krzepła. Wiążąc wolne jony wapnia hydrocytrynian sodu zapobiega tworzeniu się tromboplastyny ​​i konwersji protrombiny do trombiny.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty to leki o działaniu przeciwstawnym do witaminy K. Zmniejszają one powstawanie białek (białek C i S) biorących udział w układzie antykoagulacyjnym lub hamują powstawanie protorombin, VII, IX i X czynników krzepnięcia w wątrobie.

Pochodne indan-1-3dionu są reprezentowane przez fenylinę (fenidion)

• Lek jest dostępny w tabletkach po 0,03 grama (20 szt. 160 rubli).
• Lek działa po 8-10 godzinach od przyjęcia. Maksymalny efekt występuje po 24-30 godzinach. Mniej niż warfaryna gromadzi się w organizmie, nie daje efektu dawki całkowitej. Mniejszy wpływ na naczynia włosowate. Mianowany pod kontrolą PTI.
• Przepisuje się go tabletką w czterech dawkach pierwszego dnia, w drugim tabletkę w trzech dawkach, następnie tabletkę dziennie (w zależności od poziomu PTI). Oprócz monitorowania PTI należy przeprowadzić analizę moczu na obecność czerwonych krwinek.
• Słabo połączony ze środkami hipoglikemicznymi (butamid).

Pochodne kumaryny

W naturze kumaryna w postaci cukrów występuje w wielu roślinach (aster, koniczyna, żubr), w postaci izolowanej są to kryształy pachnące świeżym sianem. Jej pochodna (dikumaryna) została wyizolowana w 1940 roku z gnijącej słodkiej koniczyny i została po raz pierwszy zastosowana w leczeniu zakrzepicy.

Odkrycie to zostało skłonione przez weterynarzy, którzy w latach dwudziestych XX wieku odkryli, że krowy w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie, pasące się na łąkach porośniętych słodką koniczyną, zaczęły umierać z powodu masywnego wykrwawienia. Następnie dikumaryna była używana przez pewien czas jako trutka na szczury, a później zaczęła być stosowana jako lek przeciwzakrzepowy. Następnie dikumarynę zastąpiono neodikumaryną i warfaryną z farmaceutyków.

Lista leków: Warfaryna (Warfarex, Marevan, Warfaryna sodowa), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenokumarol (Sincumar).

Należy pamiętać, że samodzielne rozpoczęcie stosowania i dobór dawek warfaryny jest surowo zabronione ze względu na wysokie ryzyko krwawienia i udaru mózgu. Tylko lekarz, który potrafi prawidłowo ocenić sytuację kliniczną i ryzyko, może przepisać leki przeciwzakrzepowe, a także miareczkować dawki.

Najpopularniejszym obecnie pośrednim antykoagulantem jest Vafarin.

Działanie leku i wskazania do stosowania

Warfaryna jest dostępna pod różnymi nazwami handlowymi w tabletkach 2,5, 3 i 5 mg. Jeśli zaczniesz brać tabletki, zaczną działać po 36-72 godzinach, a maksymalny efekt terapeutyczny pojawi się po 5-7 dniach od rozpoczęcia leczenia. Jeśli lek zostanie anulowany, normalne funkcjonowanie układu krzepnięcia krwi powróci po 5 dniach. Wskazania do powołania warfaryny to najczęściej wszystkie typowe przypadki zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej.

Dawki

Lek przyjmuje się raz dziennie o tej samej porze. Zacznij od 2 tabletek dziennie (dzienna dawka 5 mg). Dostosowanie dawki przeprowadza się przez 2-5 dni po kontroli parametrów krzepnięcia (INR). Dawki podtrzymujące pozostają w granicach 1-3 tabletek (2,5-7,5 mg) dziennie. Czas przyjmowania leku zależy od rodzaju patologii. Tak więc przy migotaniu przedsionków, wadach serca lek jest zalecany do ciągłego stosowania, PE wymaga leczenia przez około sześć miesięcy (jeśli wystąpił spontanicznie lub jego przyczyna została usunięta chirurgicznie) lub jest prowadzona dożywotnio (jeśli wystąpiła na tle zakrzepowe zapalenie żył nóg).

Skutki uboczne

Wśród skutków ubocznych warfaryny są krwawienia, nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha, reakcje skórne (pokrzywka, egzema, martwica, zapalenie nerek, kamica moczowa, wypadanie włosów).

Przeciwwskazania

Warfaryny nie należy stosować przy ostrym krwawieniu, DIC, ciężkiej chorobie wątroby lub nerek z poziomem kreatyniny powyżej 140 µmol na litr, małopłytkowości, u osób ze skłonnością do krwawień (wrzód trawienny, ciężkie rany, bakteryjne zapalenie wsierdzia, żylaki przełyku, hemoroidy, tętniaków tętnic), w pierwszych 12 i ostatnich 4 tygodniach ciąży. Ponadto lek nie jest zalecany do złego wchłaniania glukozy i galaktozy, z niedoborem laktazy. Warfaryna nie jest również wskazana w przypadku wrodzonego niedoboru białek S i C w osoczu krwi.

Jednoczesne jedzenie:

Istnieje cała lista produktów spożywczych, które należy spożywać ostrożnie lub całkowicie unikać podczas leczenia warfaryną, ponieważ zwiększają krwawienie i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to czosnek i chinina zawarte w tonikach, papaja, awokado, cebula, kapusta, brokuły i brukselka, skórka ogórka, sałata i rzeżucha, kiwi, mięta, szpinak, pietruszka, groch, soja, rukiew wodna, rzepa, oliwa z oliwek, groch , kolendra, pistacje,. Alkohol zwiększa również ryzyko krwawienia.

Wręcz przeciwnie, zmniejsza skuteczność leku i nie należy go stosować jednocześnie.

Leki przeciwwskazane w tym samym czasie co warfaryna

NLPZ (z wyjątkiem inhibitorów COX-2), klopidogrel, aspiryna, dipirydamol, duże dawki penicylin, cymetydyna, chloramfenikol.

Leki nasilające działanie warfaryny

allopurinol, digoksyna, amiodaron, chinidyna, dizopiramid, disulfiram, amitryptylina, sertralina, heparyna, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, witaminy A i E, glukagon, glibenklamid, miłorząb dwuklapowy, szczepionka przeciw grypie, metorozyd, ifosfamid, , indometacyna, kodeina, metolazon, piroksykam. Parksetin, Proguanil, Simwastatyna, Propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksyfen, Fluoksetyna, Troglitazon, Fenylobutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Lewamizol, Mikonazol, Lowastatyna, Celekoksyb, Cefaleksyna, Offiloksacyna, Ciprofloksacyna, Cefuroksym, Klarytromycyna, Chloramfenikol, Sulfametoksazol.

Co to jest INR i po co go określać

INR (International Normalized Ratio) to wskaźnik krzepliwości krwi, który jest badany przed przepisaniem warfaryny i jako kontrola skuteczności terapii, a także w celu dostosowania dawkowania i oceny ryzyka powikłań leczenia. Jest to pochodna czasu protrombinowego (podczas którego krew krzepnie), podobnie jak PTI (wskaźnik protrombinowy), który normalnie wynosi 95-105%.

• INR to stosunek czasu protrombinowego pacjenta do standardowego czasu protrombinowego. Im więcej INR, tym gorsze krzepnięcie krwi.
• Norma INR to 0,85-1,25. Podczas terapii warfaryną musisz osiągnąć INR 2-3

INR jest sprawdzany przed rozpoczęciem warfaryny, a następnie w dniach 2-5. Średnio dobranie dawki leku i ustabilizowanie INR w granicach docelowych (2-3) zajmuje średnio do 10 dni. W przyszłości kontrola przeprowadzana jest raz na 2-4 tygodnie.

• Jeśli INR jest mniejszy niż 2 - dawka warfaryny jest niewystarczająca, zwiększa się ją o 2,5 mg (1 tabletka tygodniowo) monitorując INR co tydzień, aż osiągnie 2-3.
• Jeśli INR jest większy niż 3, dawka leku jest zmniejszona (1 tabletka 2,5 mg na tydzień). Kontrola INR jest przeprowadzana tydzień po zmniejszeniu dawki.
• Jeśli INR wynosi 3,51-4,5, zmniejsz dawkę o 1 tabletkę. INR jest monitorowany po 3 dniach.
• Jeśli INR wynosi 4,51-6, zmniejsz dawkę o 1 tabletkę z kontrolą INR co drugi dzień.
• Jeśli INR jest większy niż 6, warfaryna jest anulowana.

Ogólnie rzecz biorąc, antykoagulanty to leki z wieloma pułapkami. Główne z nich to ryzyko spontanicznego krwawienia (w tym utajonego) i katastrof mózgowych, które mogą prowadzić do śmierci. W związku z tym leki przeciwzakrzepowe należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza, biorąc pod uwagę wszystkie okoliczności choroby, ryzyko u tego pacjenta oraz dane z monitorowania laboratoryjnego, które powinno być dokładne i regularne.

Nowość w stosowaniu antykoagulantów

Miareczkowanie (stopniowy dobór dawek) warfaryny do terapii podtrzymującej przebiega w dwóch etapach: faktyczny dobór dawki i długotrwałe leczenie dawkami podtrzymującymi. Obecnie wszyscy pacjenci, w zależności od wrażliwości na lek, są podzieleni na trzy grupy.

• bardzo wrażliwy na warfarynę. Szybko (w ciągu kilku dni) od rozpoczęcia przyjmowania leku osiągają docelowe wartości terapeutyczne INR. Dalsze próby zwiększenia dawki prowadzą do wysokiego ryzyka krwawienia.
• Osoby o normalnej wrażliwości osiągają docelowe wartości INR średnio po tygodniu od rozpoczęcia terapii.
• Pacjenci ze zmniejszoną wrażliwością na warfarynę, nawet przy wysokich dawkach przez dwa do trzech tygodni, nie dają odpowiedniej odpowiedzi INR.

Te cechy biodostępności warfaryny u różnych pacjentów mogą wymagać dokładniejszego (częstszego) monitorowania laboratoryjnego INR w okresie leczenia, wiążącego pacjentów z laboratoriami. Pacjent może uratować względną swobodę ruchów i życie, kupując proste urządzenie Koaguchek, które działa podobnie jak glukometr wykorzystujący paski testowe. To prawda, że ​​cena samego urządzenia wynosi około 30 000 rubli, a materiały eksploatacyjne (zestaw pasków testowych) będą kosztować od sześciu do siedmiu tysięcy.

Dziś nowa generacja leków przeciwzakrzepowych, które z powodzeniem zastępują warfarynę w wielu sytuacjach (kardiologia, profilaktyka i leczenie zakrzepicy żył głębokich kończyn, zatorowość płucna, w leczeniu i profilaktyce udarów) pozwala uciec od problemu kontroli INR.

Mówimy o trzech głównych lekach: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Pierwsze dwa z powodzeniem zastąpiły dziś pozajelitowe antykoagulanty w połączeniu z warfaryną w sytuacjach niskiego ryzyka PE.

Rywaroksaban (tabletki 10, 15, 20 mg)

Wykazuje najmniejsze ryzyko krwawienia, jest bezpieczniejszy dla tej grupy powikłań w porównaniu z kombinacją Warfaryny z Enoksaparyną. Efekt terapii szybko się objawia, kontrola INR nie jest wymagana. W leczeniu PE lub zakrzepicy żył głębokich kończyn dolnych podaje się 15 mg leku dwa razy dziennie przez 3 tygodnie. Następnie przestawiają się na dawkę podtrzymującą 20 mg raz dziennie przez 3-6-12 miesięcy.

Apiksaban

W tej samej sytuacji Apixaban podaje się w dawkach 10 mg dwa razy dziennie przez tydzień, a następnie 5 mg dwa razy dziennie przez całe życie. Leki są obiecujące pod względem leczenia ambulatoryjnego zatorowości płucnej niskiego ryzyka, która jest obecnie leczona szpitalnie.

Leki te są przeciwwskazane w:

• trwające krwawienie
• u kobiet w ciąży
• końcowe stadia niewydolności nerek,
• ciężkie patologie wątroby.

Dabigatran

Nie może zastąpić leków przeciwzakrzepowych podawanych pozajelitowo i jest przepisywany po ich leczeniu w dawce 150 mg dwa razy dziennie (110 mg dwa razy u osób powyżej 80 roku życia lub otrzymujących werapamil). W leczeniu udarów niedokrwiennych najbezpieczniejszy jest apiksaban, który jest przepisywany na mały udar w dniach 3-5, średnio 6 dni (po tomografii komputerowej mózgu), z ciężkim po 12 dniach.

Interesujące jest zastosowanie tych leków w profilaktyce zatorowości płucnej u pacjentów po endoprotezoplastyce stawu biodrowego i kolanowego. Średnio leczenie przeciwzakrzepowe powinno rozpocząć się 1-4 godziny po operacji.

• W przypadku Rivaroxabanu stosuje się go przez 35 dni przy operacji biodra i 14 dni przy alloplastyce stawu kolanowego.
• Dabigatran odpowiednio 35 i 10 dni.

W praktyce kardiologicznej, na tle migotania przedsionków, profilaktyka udaru mózgu może być prowadzona zamiast warfaryny za pomocą dowolnego z tych leków. Jednocześnie Dabigatran (110 mg dwa razy dziennie) i Apixaban (5 mg 2 razy dziennie) są skuteczniejsze niż warfaryna i mają mniejsze ryzyko krwawienia. Zarówno dabigatran, apiksaban, jak i rywaroksaban w porównaniu z warfaryną w tych sytuacjach dają niższe statystyki powikłań, takich jak udar krwotoczny. Rywaroksaban w zapobieganiu udarowi niedokrwiennemu wtórnemu do migotania przedsionków w dawkach 20 mg raz na dobę nie ma przewagi nad warfaryną.

W obecności mechanicznych protez zastawek serca, a także w zwężeniu zastawki mitralnej, przejście z warfaryny na nowe antykoagulanty jest niepraktyczne.

Jak przejść z jednego antykoagulanta na inny?

Termin nowe antykoagulanty obejmuje Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Jeśli konieczne jest przejście z warfaryny na jeden z nowych antykoagulantów, warfaryna jest anulowana i okres jest utrzymywany do momentu, gdy INR będzie mniejszy niż 2. Po osiągnięciu tej wartości przepisuje się jeden z nowych antykoagulantów.
• Jeśli musisz zastąpić nowy antykoagulant warfaryną, po prostu dodaje się go do nowego antykoagulantu, aż do uzyskania INR 2-3. INR należy monitorować przed kolejną dawką nowego antykoagulantu z powtórną kontrolą jeden dzień po ostatniej dawce nowego antykoagulantu.
• W przypadku przejścia z pozajelitowych form antykoagulantów na nowe, pierwsze z nich są natychmiast anulowane, a następnego dnia podaje się nowy.

Jak zrekompensować zły odbiór

Często pacjenci (zwłaszcza osoby starsze) popełniają błędy w dawkowaniu leku lub po prostu zapominają, czy w ogóle go przyjmowali. Aby nie popaść w ekstremalne sytuacje krwawienia lub gwałtownego wzrostu ryzyka zakrzepicy, istnieją pewne zasady korygowania błędów w przyjmowaniu antykoagulantów nowej generacji.

• W przypadku pominięcia tabletki nie należy w żadnym wypadku przyjmować podwójnej dawki. Jeśli lek jest zwykle przyjmowany dwa razy dziennie (Pradaxa, Eliquis), pominiętą tabletkę można przyjąć w ciągu 6 godzin po pominiętym czasie. W przypadku Xarelto to samo można zrobić w ciągu 12 godzin. Jeśli taka dawka nie jest możliwa, dawkę należy pominąć, a następną przyjąć zgodnie z planem.
• Jeżeli pacjent przypadkowo przyjął podwójną dawkę leku przy podawaniu dwa razy dziennie (Pradaxa, Eliquis), to kolejny lek należy pominąć zgodnie z planem. Jeśli dla Xarelto została zjedzona podwójna dawka, nie ma potrzeby pomijania, zażywaj lek jak zwykle.
• Jeśli pacjent nie pamięta, czy zażył tabletkę, to Pradaxa i Eliquis nie wymagają dodatkowej dawki, kolejna dawka leku powinna nastąpić dopiero po 12 godzinach od poprzedniej. W przypadku leku Xarelto należy przyjąć tabletkę, następną należy przyjąć po 24 godzinach.

Problem z krwawieniem

Podobnie jak w przypadku warfaryny, po zastosowaniu nowych antykoagulantów mogą wystąpić krwawienia o różnym nasileniu. W przypadku lekkiego krwawienia należy odstawić antykoagulant. W umiarkowanych przypadkach dodatkowo kropluje erytromy, koncentrat zakrzepicy lub świeżo mrożone osocze. Krwawienie zagrażające życiu wymaga koncentratu kompleksu protrombiny lub leczenia chirurgicznego.

Nie ma swoistych antidotum na warfarynę (ani Vikasol, ani Etamzilat nie są odpowiednie).

Do tej pory w Europie zarejestrowano i stosowano antidotum Idarucizumab dla Dabigatranu. W Federacji Rosyjskiej jego rejestracja planowana jest na 2017 rok. Najczęściej lek stosuje się w sytuacjach nagłych (na przykład w przypadku krwawienia zagrażającego życiu lub nagłej interwencji chirurgicznej).

Przygotowanie przedoperacyjne

Wszystkie poważne interwencje chirurgiczne wymagają przestawienia pacjenta z warfaryny lub nowych antykoagulantów na heparyny drobnocząsteczkowe do podawania pozajelitowego.

Można jednak wykonać drobny zabieg chirurgiczny bez zmiany leczenia przeciwzakrzepowego. W szczególności pacjenci mogą być leczeni warfaryną lub nowymi antykoagulantami:

• stomatologów (przy usuwaniu 1-3 zębów, zakładaniu implantu, chirurgii periodontologicznej, otwieraniu ropni jamy ustnej),
• okuliści (usunięcie zaćmy podczas operacji na jaskrze).
• Nie wymaga zmiany antykoagulantu i endoskopii diagnostycznej.

Antykoagulanty to grupa leków, które hamują krzepnięcie krwi i zapobiegają zakrzepicy poprzez zmniejszenie powstawania fibryny.

Antykoagulanty wpływają na biosyntezę niektórych substancji, które hamują procesy krzepnięcia i zmieniają lepkość krwi.

W medycynie nowoczesne antykoagulanty wykorzystywane są w celach profilaktycznych i terapeutycznych. Dostępne są w różnych postaciach: w postaci maści, tabletek czy roztworów do wstrzykiwań.

Tylko specjalista może dobrać odpowiednie leki i dobrać ich dawkowanie.

Niewłaściwie przeprowadzona terapia może zaszkodzić organizmowi i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoką śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych tłumaczy się powstawaniem zakrzepów krwi: prawie połowa osób zmarłych z powodu chorób serca ma zakrzepicę.

Zakrzepica żylna i PE są najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmierci. Dlatego kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po wykryciu chorób naczyń i serca.

Ich wczesne zastosowanie pomaga zapobiegać powstawaniu i zwiększeniu zakrzepów krwi, zatykaniu naczyń krwionośnych.

Większość antykoagulantów nie działa na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi.

Po serii transformacji czynniki krzepnięcia osocza są tłumione i dochodzi do wytwarzania trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia włókien fibryny, które tworzą skrzep zakrzepowy. W rezultacie następuje spowolnienie powstawania skrzepliny.

Stosowanie antykoagulantów

Antykoagulanty są wskazane dla:

Przeciwwskazania i skutki uboczne antykoagulantów

Antykoagulanty są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

• Krwawiące hemoroidy;
• Wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka;
• Niewydolność nerek i wątroby;
• Zwłóknienie wątroby i przewlekłe zapalenie wątroby;
• plamica małopłytkowa;
• kamica moczowa;
• Niedobór witamin C i K;
• jamistej gruźlicy płuc;
• Zapalenie osierdzia i wsierdzia;
• nowotwory złośliwe;
• Krwotoczne zapalenie trzustki;
• tętniak śródmózgowy;
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem;
• Białaczka;
• Choroba Crohna;
• Alkoholizm;
• Retinopatia krwotoczna.

Leki przeciwzakrzepowe nie powinny być przyjmowane w okresie menstruacji, ciąży, laktacji, we wczesnym okresie poporodowym, u osób starszych.

Skutki uboczne to: objawy zatrucia i niestrawność, martwica, alergie, wysypka, swędzenie skóry, osteoporoza, dysfunkcja nerek, łysienie.

Powikłania terapii - krwawienie z narządów wewnętrznych:

• nosogardziel;
• Jelita;
• Żołądek
• Krwotoki w stawach i mięśniach;
• Pojawienie się krwi w moczu.

Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie morfologii krwi.

Naturalne antykoagulanty

Mogą być patologiczne i fizjologiczne. Patologiczne w niektórych chorobach pojawiają się we krwi. Fizjologiczne zwykle znajdują się w osoczu.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwsze są niezależnie syntetyzowane przez organizm i stale obecne we krwi. Wtórne pojawiają się podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia w procesie tworzenia i rozpuszczania fibryny.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Klasyfikacja:

• antytrombiny;
• Antytromboplastyny;
• Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje następującą listę:

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Powstaje podczas krzepnięcia krwi. Pojawiają się również podczas rozpadu czynników krzepnięcia i rozpuszczania skrzepów fibrynowych.

Wtórne antykoagulanty - co to jest:

• antytrombina I, IX;
• fibrynopeptydy;
• Antytromboplastyny;
• produkty PDF;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem wielu chorób w osoczu mogą gromadzić się silne inhibitory krzepnięcia immunologicznego, które są swoistymi przeciwciałami, takimi jak antykoagulant toczniowy.

Te przeciwciała wskazują na określony czynnik, można je wytwarzać w celu zwalczania objawów krzepnięcia krwi, ale według statystyk są to inhibitory czynnika VII, IX.

Czasami, przy wielu procesach autoimmunologicznych we krwi i paraproteinemii, mogą gromadzić się patologiczne białka o działaniu antytrombinowym lub hamującym.

Mechanizm działania antykoagulantów

Są to leki wpływające na krzepliwość krwi, stosowane w celu zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów krwi.

Z powodu tworzenia się blokady w narządach lub naczyniach mogą wystąpić:

• Gangrena kończyn;
• Udar niedokrwienny;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• niedokrwienie serca;
• Zapalenie naczyń krwionośnych;
• Miażdżyca.

Zgodnie z mechanizmem działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim / pośrednim:

"Bezpośredni"

Działają bezpośrednio na trombinę, obniżając jej aktywność. Leki te są dezaktywatorami protrombiny, inhibitorami trombiny i hamują tworzenie skrzepliny. Aby zapobiec krwawieniu wewnętrznemu, konieczna jest kontrola parametrów układu krzepnięcia.

Bezpośrednie antykoagulanty szybko dostają się do organizmu, są wchłaniane w przewodzie pokarmowym i docierają do wątroby, działają leczniczo i są wydalane z moczem.

Są one podzielone na następujące grupy:

• heparyny;
• heparyna drobnocząsteczkowa;
• Hirudin;
• hydrocytrynian sodu;
• Lepirudyna, danaparoid.

Heparyna

Najczęstszym środkiem przeciwzakrzepowym jest heparyna. Jest lekiem przeciwzakrzepowym o działaniu bezpośrednim.

Podaje się go dożylnie, domięśniowo i podskórnie, a także stosuje się jako maść jako środek miejscowy.

Heparyny obejmują:

• Adreparyna;
• sól sodowa nadroparyny;
• parnaparyna;
• dalteparyna;
• tinzaparyna;
• enoksaparyna;
• Rewiparyna.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu miejscowym mają niezbyt wysoką skuteczność i nieznaczną przepuszczalność w tkance. Stosowany w leczeniu hemoroidów, żylaków, siniaków.

Najczęściej stosowane z heparyną to:

Heparyny do podawania podskórnego i dożylnego są lekami zmniejszającymi krzepliwość, które są indywidualnie dobierane i nie są zastępowane przez siebie podczas leczenia, ponieważ nie są równoważne w działaniu.

Aktywność tych leków osiąga maksimum po około 3 godzinach, a czas działania to dzień. Te heparyny blokują trombinę, zmniejszają aktywność czynników osocza i tkankowych, zapobiegają tworzeniu się włókien fibryny i zapobiegają agregacji płytek.

W leczeniu dławicy piersiowej, zawału serca, zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się deltaparynę, enoksaparynę, nadroparynę.

W celu zapobiegania zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej przepisywane są Reviparin i Heparin.

hydrocytrynian sodu

Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Jest dodawany do probówek, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Służy do konserwacji krwi i jej składników.

"Pośredni"

Wpływają na biosyntezę enzymów ubocznych układu krzepnięcia. Nie tłumią aktywności trombiny, ale całkowicie ją niszczą.

Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy działają rozluźniająco na mięśnie gładkie, stymulują ukrwienie mięśnia sercowego, usuwają moczany z organizmu oraz działają hipocholesterolemicznie.

„Pośrednie” antykoagulanty są przepisywane w celu leczenia i zapobiegania zakrzepicy. Są używane wyłącznie wewnątrz. Forma tabletek jest używana przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie prowadzi do wzrostu protrombiny i zakrzepicy.

Obejmują one:

Substancje	Opis
Kumaryna	Kumaryna występuje naturalnie w roślinach (melilot, żubr) w postaci cukrów. W leczeniu zakrzepicy po raz pierwszy zastosowano dikumarynę, jej pochodną wyizolowaną z koniczyny w latach 20. XX wieku.
Pochodne indan-1,3-dionu	Przedstawiciel - Fenilin. Ten lek doustny jest dostępny w tabletkach. Działanie rozpoczyna się 8 godzin po spożyciu, a maksymalna skuteczność pojawia się dzień później. Podczas przyjmowania należy sprawdzić mocz pod kątem obecności krwi, a także kontrolować wskaźnik protrombiny.

Leki „pośrednie” obejmują:

• neodicumaryna;
• warfaryna;
• Acenokumarol.

Warfaryny (inhibitory trombiny) nie należy stosować w przypadku niektórych chorób wątroby i nerek, małopłytkowości, skłonności do krwawień i ostrych krwawień, w czasie ciąży, z DIC, wrodzonym niedoborem białek S i C, niedoborem laktazy, jeśli wchłanianie glukoza i galaktoza są zaburzone.

Skutki uboczne to nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, krwawienie, zapalenie nerek, łysienie, kamica moczowa, alergie. Może wystąpić swędzenie, wysypka skórna, zapalenie naczyń, egzema.

Główną wadą warfaryny jest zwiększone ryzyko krwawienia (z nosa, przewodu pokarmowego i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami stosowanymi w leczeniu wielu patologii, takich jak zakrzepica, zaburzenia rytmu serca, zawały serca, niedokrwienie i inne.

Jednak leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych.. Rozwój trwa, a na rynku od czasu do czasu pojawiają się nowe antykoagulanty.

Naukowcy starają się opracować uniwersalne środki, które są skuteczne w różnych chorobach. Opracowywane są leki dla dzieci i pacjentów, którym są przeciwwskazane.

Leki rozrzedzające krew nowej generacji mają następujące zalety:

• Działanie leku szybko się włącza i wyłącza;
• Po zażyciu zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• Leki są wskazane dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować Warfaryny;
• Hamowanie czynnika związanego z trombiną i trombiny jest odwracalne;
• Zmniejsza się wpływ spożywanej żywności, a także innych leków.

Jednak nowe leki mają również wady:

• Należy przyjmować regularnie, podczas gdy starsze leki można pominąć ze względu na długotrwały efekt;
• Wiele testów
• Nietolerancja u niektórych pacjentów, którzy mogliby brać stare tabletki bez skutków ubocznych;
• Ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym.

Lista leków nowej generacji jest niewielka.

Nowe leki Rivaroxaban, Apixaban i Dabigatran mogą być alternatywą dla migotania przedsionków. Ich zaletą jest brak konieczności ciągłego oddawania krwi podczas przyjęcia, nie wchodzą w interakcje z innymi lekami.

Jednak NOAC są równie skuteczne, jeśli ryzyko krwawienia nie jest wyższe.

Leki przeciwpłytkowe

Pomagają również rozrzedzać krew, ale mają inny mechanizm działania: środki przeciwpłytkowe zapobiegają sklejaniu się płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania antykoagulantów. Ponadto mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe.

Najbardziej znane leki przeciwpłytkowe:

• Najpowszechniej stosowanym środkiem przeciwpłytkowym jest aspiryna. Skuteczny środek rozrzedzający krew, rozszerzający naczynia krwionośne i zapobiegający zakrzepicy;
• Tirofiban - zaburza adhezję płytek krwi;
• Eptifibatyt – hamuje agregację płytek krwi;
• Dipirydamol jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne;
• Tiklopidyna – stosowana przy zawałach serca, niedokrwieniu serca oraz w profilaktyce zakrzepicy.

Nowa generacja obejmuje Brilint z substancją tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2U.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii serca i naczyń krwionośnych. Nie można ich zabrać na własną rękę.

Antykoagulanty mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań, a niekontrolowane przyjmowanie może powodować krwawienia, w tym ukryte. Powołanie i obliczenie dawki wykonuje lekarz prowadzący, który może wziąć pod uwagę wszystkie możliwe zagrożenia i cechy przebiegu choroby.

Podczas leczenia wymagane jest regularne monitorowanie laboratoryjne.

Bardzo ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Różnica polega na tym, że antykoagulanty nie niszczą skrzepliny, a jedynie spowalniają lub zapobiegają jej rozwojowi.

Nieprawidłowy tachykardia wymaga leczenia medycznego lub chirurgicznego

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyń są główną przyczyną zgonów w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii dużą wagę przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (zablokowania) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie skrzepu krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia, pod wpływem których powstaje fibryna. Powstały skrzep składa się z konglomeratu płytek krwi uwikłanych w nitki fibrynowe.

W celu zapobiegania zakrzepom krwi stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się zakrzepów płytkowych. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do powstania fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy leków przeciwzakrzepowych, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

W zależności od miejsca zastosowania rozróżnia się antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują powstawanie czynników krzepnięcia w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jednego z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K.

Antagoniści witaminy K

Antykoagulanty o działaniu pośrednim są podstawą zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich formy tabletek mogą być przyjmowane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych (udar) w obecności sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Sinkumar ma długi okres działania i kumuluje się w organizmie, dlatego jest rzadko stosowany ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Warfaryna jest najczęściej stosowanym antagonistą witaminy K.

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym działaniem (10-12 godzin po podaniu) i szybkim ustąpieniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania związany jest z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie niektórych czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania tworzeniu się i wzrostowi zakrzepów krwi żylnej. Służy do długotrwałej terapii w migotaniu przedsionków oraz w obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie wzrasta ryzyko zawałów serca i udarów związanych z zablokowaniem naczyń krwionośnych przez oderwane cząstki skrzepów krwi. Stosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawracającej katastrofie wieńcowej.

Po wymianie zastawki warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi na sztucznych zastawkach serca. Konieczne jest stałe przyjmowanie tego leku w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.