Od czego zależy aktywność enzymu aromatazy. Produkty zwiększające testosteron męskiego hormonu

Inhibitory aromatazy są wariantem hormonalnego schematu terapeutycznego, który służy do zatrzymania rozwoju procesu onkologicznego w gruczołach sutkowych kobiety. Ta patologia, nawet na początkowym etapie jej rozwoju, a także w celach profilaktycznych w przypadku historii skłonności do chorób onkologicznych, wymaga specyficznego podejścia w zakresie doboru środków terapeutycznych. Terapia hormonalna, która opiera się na stosowaniu inhibitorów aromatazy, uważana jest za skuteczną i skutecznie wykorzystywaną w praktyce medycznej.

Aromataza – opis i właściwości

Mówimy o specjalnym enzymie, który znajduje się w wątrobie, jajnikach, tkankach tłuszczowych, gruczołach sutkowych i mięśniach szkieletowych. Enzym ten powoduje przemianę androgenów w hormon estrogen. Podczas menopauzy organizm aktywnie wytwarza estrogen poprzez enzym zwany aromatazą. Preparaty na bazie tego enzymu pomagają obniżyć poziom estrogenu we krwi, co pomaga zapobiegać aktywnej reprodukcji komórek nowotworowych i wzrostowi guza. Inhibitory aromatazy nazywane są również antyestrogenami. Leki przeciwnowotworowe są stosowane w praktyce medycznej od ponad 30 lat.

Do całkowitego wyeliminowania nowotworu złośliwego stosuje się różne metody terapeutyczne. Czasami operacja i chemioterapia nie dają pełnej gwarancji wyzdrowienia. W większości przypadków stosuje się podejście zintegrowane, w tym terapię hormonalną. To swego rodzaju gwarancja nawrotu raka. Dlaczego inhibitory aromatazy są tak skuteczne?

Leki hormonalne przyczyniają się do blokowania receptorów lub całkowitego wyeliminowania kobiecych sterydów.

Kierunki terapii tymi lekami

Istnieje kilka kierunków terapii onkopatologii piersi. Wybór metody i schematu leczenia dokonywany jest z uwzględnieniem kombinacji różnych czynników, w tym stadium patologii, powikłań, wywiadu itp. Aby terapia hormonalna dała skuteczny wynik, najczęściej stosuje się jeden z następujących schematów :

1. Przedoperacyjny. Jest przepisywany w przypadkach, gdy wielkość guza przekracza dwa centymetry, a w proces jego rozwoju zaangażowane są węzły chłonne.
2. Terapeutyczny. Służy do zmniejszania ognisk nowotworowych, a także w przypadku nieoperacyjnego typu nowotworu.
3. Zapobiegawczy. Jest przepisywany, gdy zastosowano inne schematy terapeutyczne. Celem profilaktyki jest wyeliminowanie prawdopodobieństwa nawrotu.

Wykorzystanie tych środków w okresie przedmenopauzalnym

W okresie przedmenopauzalnym lekarze wolą stosować inny schemat leczenia. Zintegrowane podejście obejmuje interwencję chirurgiczną, która może polegać na resekcji jajników, które aktywnie wytwarzają estrogeny. W okresie przejściowym między chemioterapią a rehabilitacją specjaliści przepisują stosowanie leków hormonalnych, takich jak Nolvadex i Zoladex.

Jak są przydatne dla kobiet?

Inhibitory aromatazy są uważane za najskuteczniejsze nieinwazyjne leczenie raka piersi. Leki hamujące enzymy wpływają na estrogeny, które są w stanie krążyć po całym organizmie. Estrogen oddziałuje z receptorami komórkowymi, prowokując aktywację różnych procesów. W przypadku, gdy komórki są zdrowe, taki proces nie jest dla kobiety niebezpieczny. Jeśli w grę wchodzą komórki patogenne, estrogen może wywołać rozwój onkopatologii.

Istnieje wiele leków hamujących aromatazę, które są stosowane do blokowania produkcji estrogenu. Wszystkie różnią się mechanizmem działania na organizm. W celach profilaktycznych przepisuje się letrozol, anastrozol i eksemestan w celu hamowania estrogenu w okresie menopauzy. Tamoksyfen służy do blokowania receptorów estrogenowych, a Fazlodex służy do jego całkowitego wyeliminowania.

Aromasin jest synonimem inhibitora aromatazy. Lek jest przepisywany na etapie diagnozy raka. Jest szczególnie skuteczny we wczesnych stadiach rozwoju raka piersi, ale niepożądane reakcje na jego stosowanie są liczne i nieprzyjemne. Przyjmowaniu leku towarzyszy osłabienie, nudności, suchość w ustach, wysypka i obrzęk.

„Anastrozol Kabi”

„Anastrozol Kabi” jest produkowany w postaci tabletek do podawania doustnego. Lek jest produkowany w Niemczech. Jego synonimy to „Selana”, „Anastera”, „Arimidex” i „Egistrazol”. W przeciwieństwie do innych leków, Anastrozol Kabi ma stosunkowo niewielką listę skutków ubocznych, jego okres półtrwania z organizmu jest dość długi. Ponadto lek ma dobre wyniki w różnych badaniach jego skuteczności jako środka zapobiegawczego, który pomaga zapobiegać nawrotom raka.

Długotrwałe stosowanie leków wchodzących w skład grupy naturalnych inhibitorów aromatazy może prowadzić do rozwoju osteoporozy. Aby zapobiec ścieńczeniu tkanki kostnej, pacjentom, wraz z przyjmowaniem Anastrozolu, zaleca się regularną kontrolę specjalisty, a także uzupełnienie diety o produkty zawierające wapń i witaminę D.

Główne działania niepożądane leku to zapalenie przyzębia, zmęczenie i osłabienie mięśni.

„Letrozol”

„Letrozol” jest uważany za wysoce selektywny lek, który jest synonimem „Femary”. Ten antyestrogen jest środkiem niesteroidowym i ma zastosowanie we wszystkich rodzajach leczenia hormonalnego. Inhibitor aromatazy wykazuje wysoki stopień skuteczności w raku piersi, zwłaszcza gdy jest przepisywany we wczesnych stadiach rozwoju raka, a także jako profilaktyka zapobiegająca nawrotom. Czas trwania leku może wynosić do pięciu lat. Działania niepożądane są łagodne i nie stanowią powodu do odmowy przyjęcia letrozolu.

Koszt i cechy przyjmowania tego leku

Inhibitory aromatazy stosowane w raku piersi są przepisywane kobietom w celu zmniejszenia lub całkowitego zahamowania produkcji estrogenu. Szczególnie często taka wizyta odbywa się w okresie menopauzy. Skuteczność leków w leczeniu raka piersi wynika z ich powołania w okresie przedmenopauzalnym. Działania niepożądane nie występują u każdego pacjenta i z reguły ustępują po kilku tygodniach przyjęcia.

Terapia raka piersi nie zawsze obejmuje operację. Czasami stosuje się obserwację bierną, której towarzyszy stosowanie leków hamujących produkcję hormonów płciowych. Koszt aptecznych inhibitorów aromatazy jest dość wysoki. Biorąc pod uwagę konieczność regularnego przyjmowania ich przez długi czas, taka terapia kosztuje dużo pieniędzy. Apteki oferują następujące ceny antyestrogenów:

1. „Aromasin” kosztuje średnio 1600 rubli za 30 tabletek.
2. „Anastrozol Kabi” kosztuje około 1200 rubli za 28 sztuk.
3. „Selana” jest prezentowana w aptekach w cenie około 700 rubli za 28 tabletek.
4. „Letrozol” kosztuje około 2000 rubli.
5. „Arimidex” kosztuje około 6000 rubli za opakowanie.

Każdy z tych leków powinien być przyjmowany wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Schemat dobiera się w zależności od ciężkości choroby i stanu pacjenta. Standardowa dawka to 1 tabletka dziennie. Wszystkie leki wymagają długotrwałego stosowania przez co najmniej dwa lata.

Inhibitory aromatazy dla mężczyzn

W kulturystyce antyestrogeny są często stosowane podczas cykli sterydów anabolicznych. Cele takiej terapii to:

1. Wzrost sterydów anabolicznych we krwi.
2. Zapobieganie rozwojowi ginekomastii.
3. Zapobieganie nadciśnieniu.
4. Wzrost konturów ciała uzyskany dzięki tłumieniu estrogenu.
5. Zmniejszony wpływ estrogenów na oś przysadka-podwzgórze.

Nie wszystkie sterydy anaboliczne obejmują przyjmowanie antyestrogenów. Ich stosowanie uważa się za uzasadnione w połączeniu z takimi substancjami jak testosteron, metylotestosteron i methandrostenolon.

W większości przypadków sportowcy uciekają się do pomocy inhibitorów aromatazy w przypadku, gdy podczas przyjmowania sterydów anabolicznych występują objawy ginekomastii, na przykład zaczerwienienie i swędzenie sutków, obrzęk. Takiego podejścia kulturystów nie można nazwać optymalnym. Eksperci oferują schemat leczenia, który obejmuje rozpoczęcie terapii antyestrogenowej 10 dni po anabolikach, takich jak Testosteron Propionate i Methandrostenolone, które charakteryzują się krótkim okresem półtrwania. Jeśli mówimy o estrach podłużnych, to antyestrogeny należy rozpocząć po 3-4 tygodniach.

Stosowanie leków w kulturystyce

"Anastrozol" przyjmuje się w dawce 0,5 mg co drugi dzień. Po 10 dniach wykonuje się kontrolę kontrolną poziomu estradiolu we krwi i dostosowuje dawkowanie. Niepożądane reakcje na antyestrogeny mogą być stanem depresji, spadkiem libido i zaburzeniami erekcji. Pojawienie się tych objawów wskazuje na konieczność zmniejszenia przyjmowanej dawki.

Letrozol był pierwszym publicznym inhibitorem aromatazy. Lek skutecznie zwiększa poziom gonadotropiny u mężczyzn, wypierając w ten sposób estrogeny. Podczas przyjmowania tego leku stężenie estrogenu może spaść o połowę. Składniki leku są wydalane w ciągu 2-4 dni, więc można go przyjmować co drugi dzień.

„Anastrozol” jest nie mniej popularny wśród kulturystów. Udowodniono, że jest skuteczny w obniżaniu poziomu estradiolu u mężczyzn. Inhibitor aromatazy „Anastrozol Kabi” jest również powszechny i ​​atrakcyjny pod względem kosztów w aptece.

Skutki uboczne tych leków

Podczas przyjmowania tych leków mogą wystąpić skutki uboczne. Największym niebezpieczeństwem jest spadek estrogenu w organizmie mężczyzny do krytycznie niskiego poziomu. W takim przypadku kulturyści mają następujące niepożądane reakcje:

1. Zatrzymanie wzrostu mięśni.
2. Ból stawów lub ból stawów.
3. Zmniejszone libido i pogorszenie ogólnego samopoczucia.
4. Stan depresji.
5. Wzrost poziomu cholesterolu we krwi.
6. Zmniejszona wytrzymałość kości.

wnioski

Tak więc chociaż stosowanie inhibitorów aromatazy jest dość powszechne wśród kulturystów, nie warto nadużywać takich leków. W rzeczywistości eksperci nie zalecają rozpoczynania przyjęcia bez konsultacji ze specjalistą, ponieważ dawka dla mężczyzn jest minimalna i łatwa do przekroczenia.

Jeśli chodzi o stosowanie antyestrogenów w leczeniu i profilaktyce raka piersi, w tym przypadku stosowanie takich leków jest uzasadnione nawet pomimo występujących skutków ubocznych. Jednak nawet tutaj konieczne jest ścisłe przestrzeganie przepisanych dawek i przestrzeganie instrukcji użytkowania.

Rak piersi jest częstą chorobą, której główną przyczyną jest wydzielanie hormonów. Naruszenie i niewłaściwa produkcja przyczynia się do produkcji hormonów, które prowadzą do powstawania i rozwoju raka. Stosowanie inhibitorów aromatazy powinno zmniejszyć ryzyko takiego rozwoju i zmniejszyć wielkość guza nowotworowego.

W okresie pomenopauzalnym rozwój raka piersi jest szczególnie nasilony. Zmniejsza się produkcja estrogenu przez jajniki, dzięki czemu hormon ten zaczyna być wytwarzany w inny sposób. Nadnercza wydzielają hormon androgen, który jest uważany za męski hormon, a enzym w tkance tłuszczowej i mięśniach (aromataza) przekształca ten hormon w estrogen. Inhibitory aromatazy zmniejszają produkcję i aktywność tych enzymów.

W wyniku tych wszystkich procesów rozwój raka piersi zatrzymuje się, jeśli we krwi kobiety jest mniej estrogenu wytwarzanego w ten sposób. Naukowcy przypisują raka piersi czynnikom hormonozależnym w 40% przypadków. Tylko w innych przypadkach mówimy o innych przyczynach wystąpienia choroby. W związku z tym inhibitory aromatazy powinny zapobiegać rozwojowi raka hormonalnego.

Opcje leczenia raka piersi

Lekarze stosują różne opcje leczenia raka piersi. Rak hormonozależny można leczyć w następujący sposób:

1. Operacja, podczas której lekarz usuwa chorą tkankę.
2. Radioterapia lub chemioterapia, która hamuje wzrost komórek nowotworowych, a także ognisk wtórnych.
3. Dodatkowe metody.

Często w eliminacji hormonozależnego raka piersi stosuje się jednocześnie trzy opcje leczenia. Chemioterapia i zabieg chirurgiczny występują w 2-3 etapach. Głównym celem wszystkich zabiegów jest wyeliminowanie nadmiaru estrogenu, który sprzyja wzrostowi komórek nowotworowych.

Często stosuje się progestyny ​​i preparaty antyestrogenowe. Jeśli jednak są nieskuteczne, stosuje się bardziej toksyczne leki:

• Mamomita.
• Orimeten.

Oba leki zawierają aminoglutetymid, który blokuje aromatazę i jest przepisywany w dawce 700-1500 mg. Jeśli w miarę postępu leczenia komórki rakowe zmniejszają się, dawkę zmniejsza się do 500 mg. Wszystko zależy od przebiegu choroby. Leki te powodują skutki uboczne, o których czytelnicy strony powinni wiedzieć:

• Mdłości.
• Wysypka na skórze.
• Wymiociny.
• Zawroty głowy.
• Napady padaczkowe.
• Obrzęk.
• Apatia.
• Wyzysk.
• Senność.
• Utrata przytomności.

Te działania niepożądane mogą pojawić się po pierwszej dawce i utrzymywać się do 3 miesięcy. Leki na bazie aminoglutetymidu o mniej toksycznym charakterze to:

1. Herceptin.
2. Femara.
3. Chaga.
4. Arimidex.
5. Taksany.

Inhibitory aromatazy nie są stosowane samodzielnie. Są to dodatkowe metody leczenia po operacji usunięcia jajników, raka macicy, piersi itp. Jednocześnie stosuje się kilka leków, co jest uważane za dodatkową metodę w onkologii.

Mechanizm działania leków hormonalnych

Jaki jest mechanizm działania leków chemioterapeutycznych, które pomagają w walce z rakiem? Każda tabletka zawiera trucizny i toksyny, które dostają się do organizmu kobiety. Kobiece ciało ma 3 rodzaje progesteronu i 5 rodzajów estrogenu. Komórki pigułek wchodzą do zewnętrznej powłoki zainfekowanych komórek ciała, nawiązując połączenie z receptorami. Działają na jądro, powodując jego wzrost i rozmnażanie.

W rezultacie zainfekowane komórki szybko się powiększają, nie mogąc podzielić się na 2 lub więcej. Jednak ta metoda chemioterapii nie jest jeszcze gwarantowana. Dlatego wraz z nim przepisywane są leki przeciwnowotworowe i inne terapie.

68% komórek nowotworowych umiera po ekspozycji na chemioterapię. Inhibitory aromatazy mają taki sam wpływ na progesteron i estrogen. Jest to dobre w sytuacji, gdy komórki rakowe mogą być zarówno męskie, jak i żeńskie.

Przeprowadzono testy tego leku, których wyniki były następujące:

• Erz-dodatni. 75% zależnych komórek jest podatnych na terapię hormonalną.
• Pr-pozytywny. Receptory progesteronu są uleczalne, ale wymagają dodatkowej ekspozycji.
• Hormonalnie ujemny. 25% komórek ujemnych - wskaźnik wskazuje, że komórki hormonalne nie są podatne na działanie leków zawierających hormony.
• Stan hormonalny jest nieznany. Próbka tkanki nie może być analizowana. Możliwe, że zostało to zrobione niepoprawnie.

Skuteczność terapii hormonalnej

Przeprowadzone badania wykazują skuteczność terapii hormonalnej:

1. Wskaźniki powodzenia leczenia sięgają nawet 79%, gdy inhibitory aromatazy są stosowane wraz z lekami wpływającymi na progesteron i estrogen.
2. Skuteczność leczenia sięga 36%, gdy inhibitory aromatazy działają na co najmniej jeden typ receptora.
3. Powodzenie leczenia wynosi 5-7%, gdy stan guza jest nieznany. W takim przypadku nie przeprowadza się terapii hormonalnej.

Oczywiście wszystkie leki zwalczające raka piersi są wybierane przez lekarzy. Istnieje wiele leków, które można zastosować w leczeniu tej choroby. Niektóre leki zakłócają wzrost komórek, podczas gdy inne wpływają na reprodukcję i podział komórek. Lekarze muszą starannie dobierać leki i monitorować stan zdrowia pacjentów.

Wszystkie leki hormonalne wpływają na tkanki ścian jajników i macicy:

• Herceptin to lek przeciwnowotworowy, który zmniejsza przeżywalność komórek nowotworowych o 35%. Dawkowanie: na etapie 1 – 8 mg/kg, na etapie 2-4 – 4 mg/kg co 3 tygodnie.
• Taksany to leki przeciwnowotworowe, które blokują geny. Dawkowanie zależy od zawartości leków: od 100 mg / 3 tygodnie do 1250 mg / dzień dwa razy dziennie.
• ASD - leki zwiększające odporność na raka. Zwiększ blokowanie hormonów, działając na jeden rodzaj estrogenu. Dawkowanie: od 5 do 45 kropli przez dwa miesiące.
• Chaga to grzyb brzozowy. Spowalnia i zapobiega pojawianiu się i rozmnażaniu komórek nowotworowych. Dawkowanie jest wskazane w instrukcjach.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do stosowania jest brak cyklu miesiączkowego. Albo dzieje się to w okresie pomenopauzalnym, albo jest konsekwencją chemioterapii. W każdym razie inhibitory aromatazy są przepisywane tylko wtedy, gdy nie ma okresów. Czasami zmusza to lekarza do czekania do 6 miesięcy przed przepisaniem leków.

Wiele zależy od towarzyszących procedur, które są stosowane w leczeniu raka piersi. Takie leki są wybierane, aby wzmocnić efekt. Najskuteczniejszym lekiem jest Herceptin. Ma jednak dwie wady: wysoką cenę, na którą nie każdy pacjent może sobie pozwolić, oraz przestarzałe właściwości.

Aby zastąpić ten lek, produkowane są inne analogi, które są bardziej odpowiednie do nowoczesnego leczenia. Na przykład taksany, które wpływają na rozwój genów poprzez ich blokowanie, stają się skuteczne. Są najczęstsze w leczeniu guzów nowotworowych.

Równolegle z hormonami przepisywane są witaminy, które są stosowane wyłącznie na receptę. Wskazania:

• Aby zapobiec rozwojowi guzów nowotworowych.
• Zapobieganie rozwojowi komórek nowotworowych.
• Przygotowanie do operacji w stadium 1 raka.
• Aby zapobiec nawrotom komórek nowotworowych po operacji.
• Preparat do obróbki chemicznej.

W przypadku zaobserwowania reakcji alergicznej lub indywidualnej nietolerancji leków, szczepionkę wykonuje się zarówno przed, jak i po operacji. Zmniejsza ryzyko rozwoju obrzęków. Szczepionkę dobiera się w zależności od samopoczucia pacjenta i stopnia zaawansowania choroby. Jeśli szczepionka jest przeciwwskazana, przeprowadza się leczenie profilaktyczne.

Rodzaje terapii hormonalnej

Terapia hormonalna dzieli się na następujące typy:

• Adiuwant. Przed operacją zaleca się leczenie ASD.
• Nie adiuwant. Powołanie leków, które radzą sobie z guzami większymi niż 5 cm.
• Terapia medyczna. Stosowane są ASD, ASD2 i ASD3. Jeśli guz jest nieoperacyjny, leczenie jest nieskuteczne. W takim przypadku przepisywane są kompleksy witaminowe.

W zależności od kierunku leczenia wybiera się jedną lub inną metodę. Uwzględnia to następujące czynniki:

1. Stan uzależnienia hormonalnego organizmu.
2. Choroby somatyczne.
3. Zespół menopauzy.
4. Tolerancja na leki.
5. Etap rozwoju raka piersi.
6. ryzyko nawrotu.

Równolegle z inhibitorami można przepisać selektywne modulatory, zawierające tamoksyfen, zawierające faslodex itp. Są przepisywane na zmiany w gruczole sutkowym po operacji lub chemioterapii.

Do silnych leków należą Chaga - środek ludowy, który wpływa na jądra komórek rakowych, przenikając je przez krew. Powinien być przygotowany ściśle według przepisu. Często stosuje się bazę alkoholową, często dodaje się sodę. Porozmawiamy o skuteczności młodych ziół, które mają silne działanie.

Środki ludowe

Jednym ze środków ludowych jest woda sodowa, która ma działanie ciągnące. Można go przyjmować bezpośrednio z wodą. Jednak przy użyciu młodych ziół staje się bardziej skuteczny.

Glistnik to zioło, które promuje produkcję odpowiednich hormonów, które nie są zanieczyszczone chemicznymi truciznami. Może być stosowany razem z jagodami i witaminami. Przepisy z użyciem glistnika:

• Glistnik i roztwór soli fizjologicznej do nacierania klatki piersiowej.
• Glistnik i napoje gazowane do podawania doustnego.
• Sok z glistnika i trawy.
• Grzyby glistnika i chaga.
• Glistnik i zioła do nalewki alkoholowej.
• Glistnik, który jest przyjmowany w czystej postaci.

Przepisy z użyciem sody:

• Soda i sól.
• Czysta woda sodowa.
• soda w roztworze.
• napoje gazowane i alkohol.

Prognoza

Jeśli chodzi o raka piersi, wszelkie środki są dobre. Nie jest konieczne dawanie jednoznacznie pozytywnej prognozy, ponieważ wiele zależy od indywidualnych cech organizmu i stadium rozwoju choroby.

Istnieją leki hormonalne, które wpływają na nierównowagę hormonalną, która często wywołuje rozwój raka piersi. Jeśli przyczyną jest coś innego, lekarze przepisują inne leki.

Rak piersi wpływa na długość życia. Jednak wynik może być korzystny, jeśli zastosujesz wszystkie metody leczenia oferowane przez lekarzy.

Kulturyści stosują leki głównie w trakcie stosowania leków anabolicznych w następujących celach:

• Zapobieganie ginekomastii;
• Zwiększone tło anaboliczne;
• Przyniesienie ulgi mięśniom;
• Eliminacja nadciśnienia;
• Zmniejszona ekspozycja estrogenu na oś podwzgórze-przysadka-jądra.

Komponując kurs sterydów należy pamiętać, że nie każdy anabolik ma zdolność przekształcania się w estrogeny. Inhibitory aromatazy muszą być stosowane, gdy kurs obejmuje estry testosteronu, methandrostenolon, metylotestosteron.

Stosowanie inhibitorów aromatazy na kursie

Większość sportowców zaczyna stosować blokery dopiero po wystąpieniu objawów ginekomastii. Ale takie podejście do biznesu jest całkowicie nieskuteczne. Znacznie łatwiej jest wykonać badania na obecność estradiolu w organizmie 10 dni po rozpoczęciu kursu, gdy stosuje się krótkie sterydy, lub po 4 tygodniach, jeśli cykl obejmuje leki długie.

Po otrzymaniu wyników należy przepisać dawkę anastrozolu, średnio 0,5 grama raz na dwa dni. Alternatywnie możesz wziąć mniejszą dawkę leku, skupiając się na własnych uczuciach. W przypadku obniżonego libido, zaburzeń erekcji, depresji dawkę należy zmniejszyć.

Badania blokujące

Po wejściu na rynek marki Letrozole (Letroza), od razu stała się liderem popularności wśród sportowców. Przeprowadzono wiele badań, które dowiodły wysokiej skuteczności leku. Skuteczna dawka to już około 0,02 miligrama, czyli prawie 100 razy mniej niż dawka terapeutyczna. Po zastosowaniu leku znacznie wzrasta poziom zawartości gonadotropin, przy jednoczesnym obniżeniu zawartości estrogenów o jedną trzecią.

Nie mniej dobrze zbadany w tej chwili jest wpływ anastrozolu na organizm. Z tego powodu jest bardzo szeroko stosowany przez sportowców. W badaniach klinicznych stwierdzono, że już przy ilości od 0,5 do 1 miligrama poziom hormonów żeńskich zmniejsza się o połowę. W sklepach internetowych ten środek może kosztować kilka razy mniej niż w aptece. Również w dużych miastach można znaleźć tańszą wersję leku - anastrozol kabi.

Skutki uboczne inhibitorów aromatazy

Ustalono, że w niewielkich ilościach żeńskie hormony są zawsze obecne w ciele mężczyzny, a nawet są korzystne. Są w stanie wzmocnić wrażliwość receptorów typu androgenowego, a tym samym zwiększyć wydajność cyklu sterydowego. Wszystkie skutki uboczne, jakie mogą powodować inhibitory aromatazy, wiążą się z ich przedawkowaniem, a w efekcie z silną redukcją estradiolu w organizmie. Wśród głównych skutków ubocznych po przedawkowaniu blokerów są:

1. Spowolnienie wzrostu masy mięśniowej;
2. Ból w stawach;
3. Zmniejszona wytrzymałość tkanki kostnej;
4. Wzrost zawartości cholesterolu;
5. Pogorszenie ogólnego samopoczucia i spadek libido;
6. Początek depresji.

Dane farmakologiczne blokerów

Po raz pierwszy blokery aromatazy pojawiły się na rynku leków równolegle z tamoksyfenem. W połowie lat 80. ogłoszono zakończenie badań klinicznych nowej generacji blokerów. Pod koniec lat 80. pojawiły się prawie wszystkie nowoczesne inhibitory aromatazy.

Początkowo w leczeniu nowotworów złośliwych piersi stosowano leki. Wynikało to z wyników badań wykazujących, że ponad jedna trzecia raka piersi jest związana z układem hormonalnym.

Przy stosowaniu blokerów zmniejsza się efekt genotoksyczny, a także intensywność podziału komórek, co ma pozytywny wpływ na początkowe etapy powstawania nowotworów złośliwych.

Obecnie dostępne inhibitory aromatazy można podzielić na dwie kategorie: niesteroidowe i steroidowe. Pierwszy niesteroidowy lek – aminoglutetymid powstał już w latach 70-tych. Był jednak dość toksyczny dla nadnerczy, a jego zastosowanie w medycynie jest bardzo ograniczone.

Anastrozol

Jest to jeden z najsilniejszych inhibitorów z grupy niesteroidowych trzeciej generacji. Stosowanie leku w ilości 1 mgc w ciągu dnia prowadzi do obniżenia poziomu estrogenu o 80%. Przy stosowaniu anastrozolu w dawce nieprzekraczającej 10 miligramów w ciągu dnia wywiera na organizm silny wpływ progestagenny i androgenny. Ponadto nie hamuje syntezy kortyzolu i aldosteronu, dzięki czemu nie wymaga dodatkowego stosowania kortykosteroidów. Siłą swojego działania lek jest 250 razy lub więcej lepszy od aminoglutetymidu, a dzięki dłuższemu okresowi rozpadu jest w stanie w małych dawkach zapobiegać objawom feminizacji.

W kulturystyce lek jest szeroko stosowany w zapobieganiu rozwojowi ginekomastii, a także nadmiernemu gromadzeniu się płynów w organizmie. W przypadku przedawkowania możliwe są te same skutki uboczne, które są charakterystyczne dla wszystkich leków z grupy blokerów aromatazy.

Letrozol

Mechanizm działania tego leku polega na wiązaniu aromatazy z genem cytochromu. Dzięki niemu można zapobiec efektowi aromatyzacji w tkankach tłuszczowych, wątrobie, mięśniach szkieletowych, bez wpływu na syntezę kortyzolu. W porównaniu z anastrozolem lek skuteczniej blokuje cytochromy aromatazy, co znacznie obniża poziom hormonów żeńskich.

Dopuszczalna dawka leku to 1 tabletka dziennie w ciągu dnia. Lek jest dobrze wchłaniany przez przewód pokarmowy, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Lek nie powinien być przyjmowany z naruszeniem wątroby. Wszystkie działania niepożądane zostały odnotowane tylko przy niekontrolowanym stosowaniu letrozolu.

Worozol

Lek jest przedstawicielem trzeciej generacji leków z grupy inhibitorów aromatazy. Jego mechanizm działania na organizm leku jest bardzo podobny do letrozolu. Lek jest dość nowy, trwają badania nad jego bezpieczeństwem i skutecznością. Jest rzadko używany przez sportowców.

Eksemestan

Ten lek należy do blokerów sterydów trzeciej generacji. Jest szeroko stosowany w tradycyjnej medycynie amerykańskiej. Podobnie jak worozol w sporcie, jest stosowany niezwykle rzadko.

Najnowsze inhibitory aromatazy

Obecnie trwają prace nad stworzeniem nowych, skuteczniejszych leków z grupy inhibitorów aromatazy. Na etapie badań klinicznych znajdują się obecnie leki typu steroidowego – Ergo-pharm 6-OXO i T-Bomb II. Ich wpływ na organizm człowieka nie został jeszcze w pełni zbadany, a o ich wykorzystaniu w sporcie jest jeszcze za wcześnie.

Również nie tak dawno na rynku farmakologii sportowej pojawił się lek krizin. Pomimo tego, że lek jest już w sprzedaży, wciąż badany jest mechanizm jego działania na organizm. Twórcy leku milczą o skutkach ubocznych podczas stosowania kryzinu, ale jak dotąd nie otrzymano żadnych informacji od sportowców w tym zakresie. Jednak krizin jest rzadko używany przez sportowców. W końcu na rynku są środki, których skuteczność i bezpieczeństwo potwierdza czas.

Dowiedz się więcej o Anastrozol (inhibitor aromatazy) z tego filmu: