Dodaj do ulubionych
Dom USG kończyn

Instrukcje dotyczące stosowania kwasu klawulanowego. Amoksycylina Kwas klawulanowy - złożony środek przeciwbakteryjny

Jest to lek złożony z kwasu klawulanowego (inhibitor beta-laktamazy) i amoksycyliny. Lek hamuje tworzenie się ściany drobnoustrojów, działa bakteriobójczo. Lek ten działa na tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę): Staphylococcus aureus. Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na lek tylko in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; Gram-ujemne bakterie beztlenowe (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę): Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis); Gram-ujemne bakterie tlenowe (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazy): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyylorrhoea, Neissunieria Yersinia multocida. Kwas klawulanowy hamuje beta-laktamazy (typy 3, 2, 5, 4) i jest nieaktywny wobec beta-laktamaz typu 1, które tworzą Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp. Kwas klawulanowy wykazuje duże powinowactwo do penicylinaz, dlatego tworzy z enzymem stabilny kompleks, który zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamaz.

Po podaniu doustnym oba aktywne składniki leku są szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Lek wiąże się z białkami osocza w następujący sposób: kwas klawulanowy wiąże się z 22-30%, amoksycylina wiąże się z 17-20%. Jednoczesne podawanie leku z pokarmem nie wpływa na wchłanianie. Maksymalne stężenie osiąga się po 45 minutach. Przy przyjmowaniu doustnym co 8 godzin w dawkach 250/125 mg maksymalne stężenie amoksycyliny w osoczu wynosi 2,18 - 4,5 μg / ml, maksymalna zawartość kwasu klawulanowego w osoczu wynosi 0,8 - 2,2 μg / ml przy przyjmowaniu co 12 godzin w dawkach 500/125 mg, maksymalny poziom amoksycyliny w osoczu wynosi 5,09 – 7,91 µg/ml, maksymalna zawartość kwasu klawulanowego w osoczu wynosi 1,19 – 2,41 µg/ml, przy przyjmowaniu leku co 8 godzin w dawkach 500/125 mg, maksymalna zawartość amoksycyliny w osoczu wynosi 4,94 - 9,46 μg / ml, maksymalne stężenie kwasu klawulanowego w osoczu wynosi 1,57 - 3,23 μg / ml, przy przyjmowaniu leku w dawce 875/125 mg maksymalna zawartość amoksycyliny w osoczu wynosi 8,82 - 14,38 μg / ml, maksymalna zawartość kwasu klawulanowego w osoczu wynosi 1,21 - 3,19 μg / ml. Przy podawaniu dożylnym w dawkach 500/100 mg i 1000/200 maksymalne stężenie amoksycyliny wynosi 32,2 i 105,4 μg/ml, a maksymalne stężenie kwasu klawulanowego odpowiednio 10,5 i 28,5 μg/ml. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia hamującego 1 µg/ml jest podobny w przypadku amoksycyliny podawanej po 8 i 12 godzinach zarówno u dzieci, jak i dorosłych. Obie substancje czynne są metabolizowane w wątrobie: kwas klawulanowy o 50% podanej dawki, amoksycylina o 10%. W przypadku przyjmowania w dawkach 375 i 625 mg okres półtrwania wynosi odpowiednio 1,2 i 0,8 godziny dla kwasu klawulanowego oraz 1 i 1,3 godziny dla amoksycyliny.

Po podaniu dożylnym 1200 i 600 mg leku okres półtrwania wynosi odpowiednio 0,9 i 1,12 godziny dla kwasu klawulanowego, 0,9 i 1,07 godziny dla amoksycyliny. Lek jest wydalany z organizmu głównie przez nerki (z wydzielaniem kanalikowym, a także filtracją w kłębuszkach nerkowych) w następujący sposób: odpowiednio 25-40% i 50-78% podanej dawki kwasu klawulanowego i amoksycyliny jest wydalany w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu w postaci niezmienionej .

Wskazania

Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje: narządy laryngologiczne (zapalenie ucha środkowego, migdałków, zapalenie zatok), tkanki miękkie i skóra (ropień, róża, wtórnie zakażone dermatozy, liszajec, zakażenie rany, ropowica), narządy miednicy i układ moczowo-płciowy (zapalenie miedniczki, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie jajowodów, zapalenie cewki moczowej, ropień jajowo-jajnikowy, zapalenie jajowodów, poronienie septyczne, zapalenie błony śluzowej macicy, bakteryjne zapalenie pochwy, wrzód, zapalenie miedniczki otrzewnej, posocznica poporodowa, rzeżączka, dolnych dróg oddechowych (ropień płuc, pooperacyjne zapalenie oskrzeli), zapalenie oskrzeli, zapalenie opłucnej infekcje, zapalenie kości i szpiku, w chirurgii w celu zapobiegania infekcjom.

Sposób podawania amoksycyliny + kwas klawulanowy i dawki

Lek przyjmuje się doustnie, podaje się dożylnie. Dawki i schemat dawkowania ustalane są indywidualnie i zależą od choroby zakaźnej i jej ciężkości. W odniesieniu do amoksycyliny dawki podano poniżej.
Pacjenci poniżej 12 roku życia - w postaci kropli, syropu, zawiesiny do stosowania doustnego.
Pacjenci w wieku powyżej 12 lat lub o masie ciała powyżej 40 kg: 250 mg 3 razy dziennie lub 500 mg 2 razy dziennie. W przypadku infekcji układu oddechowego, a także ciężkich infekcji - 3 razy dziennie 500 mg lub 2 razy dziennie 875 mg.
W zależności od wieku ustala się pojedynczą dawkę: do 3 miesięcy - w 2 dawkach po 30 mg/kg na dobę; 3 miesiące lub dłużej - ciężkie infekcje - w 3 dawkach po 40 mg/kg dziennie lub w 2 dawkach po 45 mg/kg dziennie; infekcje o łagodnym nasileniu - w 3 dawkach po 20 mg/kg na dobę lub w 2 dawkach po 25 mg/kg na dobę.
Maksymalna dzienna dawka kwasu klawulanowego dla pacjentów powyżej 12 lat wynosi 600 mg, do 12 lat - 10 mg/kg masy ciała. Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla pacjentów powyżej 12 lat wynosi 6 g, do 12 lat - 45 mg/kg masy ciała.
Zaleca się stosowanie zawiesiny u osób dorosłych mających trudności z połykaniem.
Podczas przygotowywania syropu, zawiesiny i kropli, jako rozpuszczalnika należy użyć wody.
Przy podawaniu dożylnym pacjentom w wieku powyżej 12 lat podaje się 3 razy dziennie 1 g (zgodnie z amoksycyliną), w razie potrzeby można podawać 4 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka to 6 gramów. Dzieci 3 miesiące - 12 lat - 3 razy dziennie 25 mg / kg; w ciężkich przypadkach - 4 razy dziennie; dzieci do 3 miesięcy: w okresie okołoporodowym i wcześniaków – 2 razy dziennie 25 mg/kg, w okresie poporodowym – 3 razy dziennie 25 mg/kg.
Czas trwania terapii wynosi do 2 tygodni, w przypadku ostrego zapalenia ucha środkowego - do 10 dni.
Profilaktyka podczas operacji infekcji pooperacyjnych, czas trwania operacji jest krótszy niż 1 godzina, podawany dożylnie w dawce 1 g podczas znieczulenia indukcyjnego. W przypadku dłuższych operacji podaje się 1 g co 6 godzin przez 24 godziny; wprowadzenie można kontynuować przez kilka dni przy wysokim ryzyku infekcji.
W przewlekłej niewydolności nerek, w zależności od klirensu kreatyniny, częstość podawania i dawkę dostosowuje się: przy klirensie kreatyniny większym niż 30 ml/min dostosowanie dawki nie jest konieczne; z klirensem kreatyniny 10-30 ml / min: wewnątrz - 250-500 mg na dobę co 12 godzin; dożylnie - 1 g, następnie 500 mg dożylnie; z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min - 1 g, 250 - 500 mg dziennie doustnie w jednej dawce lub następnie 500 mg dziennie dożylnie. W przypadku dzieci należy również zmniejszyć dawki. Pacjenci poddawani hemodializie - 500 mg lub 250 mg doustnie w dawce pojedynczej lub 500 mg dożylnie, dodatkowa jedna dawka podczas dializy i jedna dawka na koniec dializy.

W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie stanu wątroby, narządów krwiotwórczych i nerek. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, lek należy przyjmować z posiłkami. Możliwy jest wzrost mikroflory opornej na lek, co może prowadzić do rozwoju nadkażenia, co będzie wymagało zmiany leczenia przeciwbakteryjnego. Przyjmowanie leku podczas oznaczania glukozy w moczu może dać fałszywie dodatni wynik. Dlatego do oznaczania zawartości glukozy w moczu zaleca się stosowanie metody utleniania glukozy. Po rozcieńczeniu zawiesiny należy ją przechowywać w lodówce nie dłużej niż 1 tydzień, ale nie zamrażać. U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny na antybiotyki cefalosporynowe mogą rozwinąć się reakcje alergiczne krzyżowe. Zdarzają się przypadki rozwoju u noworodków martwiczego zapalenia jelita grubego, których matki miały przedwczesne pęknięcie błon płodu. Ponieważ tabletki zawierają równą ilość kwasu klawulanowego (125 mg), należy wiedzieć, że dwie tabletki 250 mg (w przypadku amoksycyliny) i jedna tabletka 500 mg (w przypadku amoksycyliny) nie są równoważne.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na inne antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny), fenyloketonuria, mononukleoza zakaźna (w tym z rozwojem wysypki odry), zaburzenia czynności wątroby w wywiadzie lub epizody żółtaczki podczas stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym; klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min (dla tabletek 875 mg/125 mg).

Ograniczenia aplikacji

Choroby przewodu pokarmowego (w tym przebyte zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem penicylin), laktacja, przewlekła niewydolność nerek, ciąża, ciężka niewydolność wątroby.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W okresie ciąży i laktacji lek stosuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki jest większa niż możliwe ryzyko dla dziecka i płodu.

Skutki uboczne amoksycyliny + kwas klawulanowy

Układ trawienny: nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, biegunka, w rzadkich przypadkach rozwój zapalenia wątroby i niewydolności wątroby (zwykle u starszych mężczyzn z długotrwałym leczeniem), żółtaczka cholestatyczna, krwotoczne i rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (może również wystąpić po leczeniu), „owłosiony” czarny język, zapalenie jelit, ciemnienie szkliwa zębów;
narządy krwiotwórcze: odwracalne wydłużenie czasu krwawienia, a także czasu protrombinowego, małopłytkowość, eozynofilia, trombocytoza, agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna;
system nerwowy: zawroty głowy, nadpobudliwość, ból głowy, lęk, drgawki, zmiana zachowania;
reakcje miejscowe: w niektórych przypadkach rozwój zapalenia żył w miejscu wstrzyknięcia dożylnego;
reakcje alergiczne: wysypki rumieniowe, pokrzywka, rzadko - rozwój obrzęku naczynioruchowego, rumień wielopostaciowy wysiękowy, wstrząs anafilaktyczny, bardzo rzadko - złośliwy rumień wysiękowy, złuszczające zapalenie skóry, alergiczne zapalenie naczyń, zespół ostrej uogólnionej osutki krostkowej, podobny do choroby posurowiczej;
inni: pojawienie się nadkażenia, kandydozy, śródmiąższowego zapalenia nerek, krwiomoczu, krystalurii.

Interakcje amoksycyliny + kwas klawulanowy z innymi substancjami

Glukozamina, leki zobojętniające, aminoglikozydy, środki przeczyszczające zmniejszają i spowalniają wchłanianie; kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie. Leki bakteriostatyczne (chloramfenikol, makrolidy, tetracykliny, linkozamidy, sulfonamidy) działają antagonistycznie. Zwiększa skuteczność antykoagulantów pośrednich (poprzez hamowanie mikroflory jelitowej, obniżanie wskaźnika protrombiny i syntezę witaminy K). W przypadku stosowania razem z antykoagulantami konieczna jest kontrola parametrów krzepnięcia krwi. Zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, podczas metabolizmu których powstaje PABA. W połączeniu z etynyloestradiolem zwiększa się ryzyko krwawienia przełomowego. Allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia wysypki skórnej. Diuretyki, fenylobutazon, allopurynol, niesteroidowe leki przeciwzapalne i inne leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają zawartość amoksycyliny.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania leku zaburzona jest równowaga wodno-elektrolitowa i stan czynnościowy przewodu pokarmowego. Konieczne jest leczenie objawowe; hemodializa jest skuteczna.

Opis składnika aktywnego

efekt farmakologiczny

Inhibitor beta-laktamazy. Wytwarzany przez kultury Streptomyces clavuligerus. Posiada strukturę beta-laktamową zbliżoną do budowy rdzenia cząsteczki penicyliny, w przeciwieństwie do tego zawiera pierścień oksazolidynowy zamiast zamkniętego pierścienia tiazolidynowego. Ma słabe działanie przeciwdrobnoustrojowe. Jest inhibitorem beta-laktamazy wytwarzanej przez bakterie Gram-ujemne, w tym Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis i niektóre Enterobacter spp. Dodatkowo hamuje beta-laktamazę Staphylococcus aureus. Ma zdolność przenikania przez ścianę komórki bakteryjnej i powodowania inaktywacji enzymów znajdujących się zarówno wewnątrz komórki, jak i na jej granicy. Działa jako konkurencyjny i często nieodwracalny inhibitor.

Wskazania

W połączeniu z amoksycyliną lub tikarcyliną do leczenia chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na stosowaną kombinację.

Schemat dawkowania

Indywidualnie, w zależności od wskazań, wieku pacjenta, stosowanej postaci dawkowania.

Efekt uboczny

Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko przy podawaniu doustnym - niestrawność, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna; w niektórych przypadkach - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, a także pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.

Inni: w niektórych przypadkach - kandydoza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas klawulanowy.

Ciąża i laktacja

W połączeniu z amoksycyliną lub tikarcyliną stosowanie w ciąży jest możliwe tylko w przypadku istotnych wskazań, w innych przypadkach stosowanie nie jest zalecane.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność podczas podawania dożylnego pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia pokrzywki lub wysypki rumieniowej.

Catad_pgroup Antybiotyki penicyliny

Amoksyklaw dożylnie - instrukcje użytkowania

INSTRUKCJE
o medycznym zastosowaniu leku

Numer rejestracyjny:

P N012124/02

Nazwa handlowa leku:

Amoksyklaw ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

amoksycylina + kwas klawulanowy.

Postać dawkowania:

proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego.

Mieszanina:

1 fiolka zawiera:
Amoxiclav ® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoksycyliny (w postaci soli sodowej) i 100 mg kwasu klawulanowego (w postaci soli potasowej).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoksycyliny (w postaci soli sodowej) i 200 mg kwasu klawulanowego (w postaci soli potasowej).

Opis:
proszek o barwie białej do żółtawobiałej.

Grupa farmakoterapeutyczna:

antybiotyk - półsyntetyczna penicylina + inhibitor beta-laktamazy.

KodATX: J01CR02

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika
Mechanizm akcji
Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem o szerokim spektrum działania, działającym na wiele drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Amoksycylina hamuje jeden lub więcej enzymów (często określanych jako białka wiążące penicylinę, PBP) w szlaku biosyntezy metabolizmu peptydoglikanu bakterii, który jest integralnym składnikiem strukturalnym ściany komórkowej bakterii. Hamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórkowej, po czym zwykle następuje liza komórki i śmierć. Jednocześnie amoksycylina jest podatna na zniszczenie przez beta-laktamazy, dlatego spektrum działania amoksycyliny nie dotyczy mikroorganizmów wytwarzających ten enzym.
Kwas klawulanowy, inhibitor beta-laktamaz strukturalnie spokrewniony z penicylinami, ma zdolność inaktywacji szerokiej gamy beta-laktamaz występujących w mikroorganizmach opornych na penicyliny i cefalosporyny. Kwas klawulanowy jest wystarczająco skuteczny przeciwko beta-laktamazom plazmidowym, które najczęściej powodują oporność bakterii, i nie jest skuteczny przeciwko beta-laktamazom chromosomowym typu I, które nie są hamowane przez kwas klawulanowy.
Obecność w preparacie kwasu klawulanowego chroni amoksycylinę przed zniszczeniem przez enzymy – beta-laktamazy, co pozwala na rozszerzenie antybakteryjnego spektrum amoksycyliny.
Poniżej znajduje się aktywność połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym in vitro.
Bakterie normalnie wrażliwe na połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym
Aeroby Gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, inne paciorkowce beta-hemolizujące 1,2, Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę) 1, Staphylococcus saprophyticus, wrażliwy na metycylinę ujemne gronkowce (wrażliwe na metycylinę).
Aeroby Gram-ujemne: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Inni : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Beztlenowce Gram-dodatnie: gatunek z rodzaju Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, gatunki z rodzaju Peptostreptokoki.
Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroiaes fragilis, gatunki z rodzaju Bakteroidy, gatunki z rodzaju Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, gatunki z rodzaju Fusobacterium, gatunki z rodzaju Porfiromonas, gatunki z rodzaju Prevotella.

Bakterie prawdopodobnie uodpornione na połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym
Aeroby Gram-ujemne: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, gatunki z rodzaju Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, gatunki z rodzaju odmieniec, gatunki z rodzaju Salmonella, gatunki z rodzaju Shigella.
Aeroby Gram-dodatnie: gatunek z rodzaju Corynebacterium, Tnterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, grupa Streptococcus Viridans.

Bakterie naturalnie oporne na połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym
Aeroby Gram-ujemne: gatunek z rodzaju Acinetobacter, Citrobacter freundii, gatunki z rodzaju Tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, gatunki z rodzaju Providencia, gatunki z rodzaju Pseudomonas, gatunki z rodzaju Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Inni : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, gatunki z rodzaju Chlamydia, Coxiella burnetii, gatunki z rodzaju Mykoplazma.
1 dla tych bakterii, w badaniach klinicznych wykazano skuteczność kliniczną połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym.
2 szczepy tych gatunków bakterii nie wytwarzają beta-laktamazy. Wrażliwość na amoksycylinę w monoterapii sugeruje podobną wrażliwość do kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym.

Farmakokinetyka
Ssanie
Poniżej przedstawiono wyniki badania farmakokinetycznego z dożylnym podaniem amoksycyliny i kwasu klawulanowego w bolusie w dawce 500 mg + 100 mg (0,6 g) lub 1000 mg + 200 mg (1,2 g) zdrowym ochotnikom przez 30 minut.

Średnia wartość parametrów farmakokinetycznych

Średnie (± SD) parametry farmakokinetyczne
Operacyjny
Substancje 		pojedyncza dawka
(mg) 		Сmaks
(µg/ml) 		Т½
(h) 		AUC
(h*mg/l) 		wydalanie z moczem,
% 0-6 godz.
Amoksycylina 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
kwas klawulanowy 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - maksymalne stężenie w osoczu krwi;
AUC - pole pod krzywą stężenie-czas;
T½ - okres półtrwania.
Dystrybucja
Po dożylnym podaniu kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym stężenia terapeutyczne amoksycyliny i kwasu klawulanowego znajdują się w różnych tkankach i płynie śródmiąższowym (w woreczku żółciowym, tkankach brzusznych, skórze, tkance tłuszczowej i mięśniowej, płynie maziowym i otrzewnowym, żółci, ropnej wypisać).
Amoksycylina i kwas klawulanowy w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza. Badania wykazały, że około 13-20% każdego ze składników leku Amoxiclav ® wiąże się z białkami osocza krwi.
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono kumulacji składników leku Amoxiclav ® w żadnym narządzie.
Amoksycylina, podobnie jak większość penicylin, przenika do mleka matki. Śladowe ilości kwasu klawulanowego można również znaleźć w mleku matki. Z wyjątkiem możliwości rozwoju biegunki lub kandydozy błon śluzowych jamy ustnej nie są znane żadne inne negatywne skutki amoksycyliny i kwasu klawulanowego na zdrowie niemowląt karmionych piersią. Badania reprodukcyjne na zwierzętach wykazały, że amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową. Jednak nie było negatywnego wpływu na płód.
Metabolizm
10-25% początkowej dawki amoksycyliny jest wydalane przez nerki jako nieaktywny metabolit (kwas penicylinowy). Kwas klawulanowy jest intensywnie metabolizowany do kwasu 2,5-dihydro-4-(2-hydroksyetylo)-5-okso-1H-pirolo-3-karboksylowego i 1-amino-4-hydroksy-butan-2-onu i wydalany przez nerki, przez przewód pokarmowy (GIT), a także z wydychanym powietrzem w postaci dwutlenku węgla.
hodowla
Podobnie jak inne penicyliny, amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, podczas gdy kwas klawulanowy jest wydalany zarówno przez nerki, jak i pozanerkowe. Około 60-70% amoksycyliny i 40-65% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu pierwszych 6 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu w bolusie Amoxiclav ® w dawce 500 mg + 100 mg lub 1000 mg + 200 mg.
Jednoczesne podawanie probenecydu spowalnia wydalanie amoksycyliny, ale nie spowalnia wydalania nerkowego kwasu klawulanowego.
Farmakokinetyka amoksycyliny/kwasu klawulanowego nie zależy od płci pacjenta.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny/kwasu klawulanowego zmniejsza się proporcjonalnie do pogorszenia czynności nerek. Zmniejszenie klirensu jest bardziej wyraźne dla amoksycyliny niż dla kwasu klawulanowego, tk. Większość amoksycyliny jest wydalana przez nerki. Dawki leku w niewydolności nerek należy dobierać z uwzględnieniem niepożądanego kumulacji amoksycyliny przy zachowaniu prawidłowego poziomu kwasu klawulanowego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek stosuje się ostrożnie, konieczne jest ciągłe monitorowanie czynności wątroby.
Oba składniki są usuwane przez hemodializę, a niewielkie ilości przez dializę otrzewnową.

Wskazania do stosowania

Zakażenia wywołane przez szczepy drobnoustrojów wrażliwych na połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym (w tym zakażenia mieszane wywołane przez bakterie tlenowe i beztlenowe Gram-ujemne i Gram-dodatnie):
  • infekcje górnych dróg oddechowych i narządów ENT (ostre i przewlekłe zapalenie zatok, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków);
  • infekcje dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płatowego zapalenia płuc i odoskrzelowego zapalenia płuc);
  • infekcje dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
  • infekcje w ginekologii;
  • infekcje skóry i tkanek miękkich, w tym ukąszenia ludzi i zwierząt;
  • infekcje kości i stawów (np. zapalenie kości i szpiku);
  • infekcje jamy brzusznej, m.in. drogi żółciowe (zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych);
  • infekcje przenoszone drogą płciową (rzeżączka, chancre);
  • zapobieganie infekcjom po zabiegach chirurgicznych.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na amoksycylinę i inne penicyliny, kwas klawulanowy, inne składniki leku;
  • historia ciężkich reakcji nadwrażliwości (np. reakcji anafilaktycznych) na inne antybiotyki beta-laktamowe (cefalosporyna, karbapenem lub monobaktam);
  • żółtaczka cholestatyczna i (lub) inne zaburzenia czynności wątroby spowodowane stosowaniem amoksycyliny/kwasu klawulanowego w historii.
Ostrożnie
Z historią rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, chorobami przewodu pokarmowego, niewydolnością wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

Stosować w ciąży i podczas karmienia piersią
Ciąża
W badaniach czynności rozrodczych w badaniach przedklinicznych, pozajelitowe podawanie leku amoksycylina + kwas klawulanowy nie powodowało działania teratogennego. W jednym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon stwierdzono, że profilaktyczne leczenie farmakologiczne może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit u noworodków. Amoxiclav nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią
Z wyjątkiem możliwości rozwoju uczulenia, biegunki lub kandydozy błon śluzowych jamy ustnej związanych z przenikaniem śladowych ilości substancji czynnych tego leku do mleka matki, u niemowląt karmionych piersią nie zaobserwowano innych działań niepożądanych . Jednak podczas karmienia piersią Amoxiclav® stosuje się tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się równoczesnego podawania z probenecydem. Probenecyd zmniejsza kanalikowe wydzielanie amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może prowadzić do wzrostu i wydłużenia stężenia amoksycyliny we krwi, ale nie kwasu klawulanowego.
Diuretyki, allopurynol, fenylobutazon, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) a inne leki blokujące wydzielanie kanalikowe zwiększają stężenie amoksycyliny (kwas klawulanowy jest wydalany głównie na drodze filtracji kłębuszkowej).
Jednoczesne stosowanie leku Amoxiclav ® i metotreksatu zwiększa toksyczność metotreksatu.
Leki bakteriologiczne ( makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mają działanie antagonistyczne. Zmniejsza skuteczność leków, w procesie metabolizmu których powstaje kwas para-aminobenzoesowy, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia „przebicia”. Zwiększa skuteczność antykoagulantów pośrednich (hamowanie mikroflory jelitowej, zmniejsza syntezę witaminy K i wskaźnika protrombiny). W niektórych przypadkach przyjmowanie leku może wydłużyć czas protrombinowy, w związku z tym należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych i Amoxiclav ® .
W praktyce szeroko stosowane są pośrednie antykoagulanty i antybiotyki penicylinowe; interakcje nie zostały odnotowane. W piśmiennictwie opisano jednak przypadki wzrostu międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u chorych przy jednoczesnym stosowaniu acenokumaryny lub warfaryny z amoksycyliną. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi, czas protrombinowy lub INR należy uważnie monitorować podczas przepisywania lub odstawiania leku, może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwzakrzepowych.
U pacjentów otrzymujących mykofenolan mofetylu, po rozpoczęciu skojarzenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym, przed przyjęciem kolejnej dawki leku obserwowano zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu – kwasu mykofenolowego – o około 50%. Zmiany tego stężenia mogą niedokładnie odzwierciedlać ogólne zmiany ekspozycji na kwas mykofenolowy.
Jednoczesne stosowanie allopurynolu i amoksycyliny może zwiększać ryzyko wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. Obecnie w literaturze brak jest danych dotyczących jednoczesnego stosowania połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym i allopurynolem. W połączeniu z ryfampicyną obserwuje się wzajemne osłabienie działania przeciwbakteryjnego.
Należy unikać jednoczesnego stosowania z disulfiramem.
Lek Amoxiclav ® i antybiotyki aminoglikozydowe są niezgodne fizycznie i chemicznie. Jednoczesne stosowanie amoksycyliny i digoksyny może prowadzić do wzrostu stężenia digoksyny w osoczu krwi.
Lek Amoxiclav ® zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.
Niekompatybilność farmaceutyczna
Amoksyklawu nie należy mieszać z produktami krwiopochodnymi, innymi płynami zawierającymi białko, takimi jak hydrolazy białkowe, ani z dożylnymi emulsjami lipidowymi. W przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami nie należy mieszać antybiotyków w tej samej strzykawce ani w tej samej fiolce do płynów dożylnych, ponieważ w takich warunkach aminoglikozydy tracą swoją aktywność.
Unikaj mieszania z roztworami dekstrozy, dekstranu, wodorowęglanu sodu.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie wywiadu z pacjentem w celu zidentyfikowania w wywiadzie reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne antybiotyki beta-laktamowe.
Opisano ciężkie i czasami śmiertelne reakcje nadwrażliwości na penicyliny. Ryzyko takich reakcji jest największe u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiły reakcje nadwrażliwości na penicyliny. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej konieczne jest przerwanie leczenia lekiem Amoxiclav ® i przepisanie odpowiedniej terapii alternatywnej. Poważne reakcje anafilaktyczne powinny niezwłocznie podać pacjentowi epinefrynę. Może być również wymagana terapia tlenowa, dożylne glikokortykosteroidy i leczenie dróg oddechowych, w tym intubacja. Jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, nie należy stosować leku Amoxiclav ®, ponieważ u pacjentów z tą chorobą amoksycylina może powodować wysypkę przypominającą odrę, co utrudnia zdiagnozowanie choroby.
Amoksyklaw należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami zaburzeń czynności wątroby.
Powikłania dotyczące wątroby były zgłaszane głównie u mężczyzn i pacjentów w podeszłym wieku i mogą być również związane z długotrwałym leczeniem. Takie przypadki były bardzo rzadko zgłaszane u dzieci. We wszystkich grupach pacjentów objawy przedmiotowe i podmiotowe zwykle pojawiają się w trakcie lub wkrótce po leczeniu, ale w niektórych przypadkach mogą pojawić się dopiero po kilku tygodniach od zakończenia leczenia. Zwykle są odwracalne. Powikłania wątrobowe mogą być poważne, a zgony odnotowano w niezwykle rzadkich przypadkach. Prawie zawsze występowały u pacjentów z ciężkimi chorobami współistniejącymi lub w przypadku jednoczesnego stosowania leków potencjalnie wpływających na wątrobę.
Opisywano przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego po zastosowaniu antybiotyków, których nasilenie może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest, aby zdiagnozować go u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zastosowaniu antybiotyków. Jeśli biegunka przedłuża się lub pacjent odczuwa skurcze brzucha, leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjenta należy zbadać. Stosowanie leków hamujących ruchliwość jelit jest przeciwwskazane.
Ogólnie lek Amoxiclav ® jest dobrze tolerowany i ma niską toksyczność charakterystyczną dla wszystkich penicylin. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu funkcji narządów krwiotwórczych, wątroby, nerek.
U pacjentów otrzymujących kombinację amoksycyliny z kwasem klawulanowym wraz z pośrednimi (doustnymi) lekami przeciwzakrzepowymi, w rzadkich przypadkach donoszono o wydłużeniu czasu protrombinowego (INR). Przy wspólnym wyznaczaniu pośrednich (doustnych) antykoagulantów z kombinacją amoksycyliny z kwasem klawulanowym konieczne jest kontrolowanie odpowiednich wskaźników. Aby utrzymać pożądane działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, może być konieczne dostosowanie dawki.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagane jest odpowiednie dostosowanie dawki lub wydłużenie odstępów między dawkami, w zależności od wskaźników klirensu kreatyniny. Być może rozwój nadkażenia spowodowany wzrostem mikroflory niewrażliwej na nią, co wymaga odpowiedniej zmiany w antybiotykoterapii.
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są krzyżowe reakcje alergiczne na antybiotyki cefalosporynowe.
U kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych stwierdzono, że terapia profilaktyczna połączeniem amoksycyliny + kwasu klawulanowego może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelita grubego u noworodków. Amoksycylina i kwas klawulanowy mogą wywoływać nieswoiste wiązanie immunoglobulin i albumin z błoną erytrocytów, co może być przyczyną fałszywie dodatniego wyniku testu Coombsa.
U pacjentów ze zmniejszoną diurezą bardzo rzadko występuje krystaluria. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny zaleca się przyjmowanie wystarczającej ilości płynów i utrzymywanie odpowiedniej diurezy w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa tworzenia się kryształów amoksycyliny.
Lek zawiera potas.
Informacje dla pacjentów na diecie niskosodowej: Każda fiolka 600 mg (500 mg + 100 mg) zawiera 29,7 mg sodu. Każda fiolka 1,2 g (1000 mg + 200 mg) zawiera 59,3 mg sodu. Ilość sodu w maksymalnej dziennej dawce przekracza 200 mg.
Testy laboratoryjne: wysokie stężenia amoksycyliny dają fałszywie dodatnią reakcję na glukozę w moczu przy użyciu odczynnika Benedicta lub roztworu Fellinga.
Zalecane są reakcje enzymatyczne z oksydazą glukozową. U pacjentów otrzymujących amoksycylinę/kwas klawulanowy, u których następnie nie doszło do zakażenia, zgłaszano przypadki dodatnich wyników testów w teście enzymatycznym Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Enzyme Immunoassay. Aspergillus. Reakcje krzyżowe z polisacharydami nie- Aspergillus oraz polifurany z Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Enzymatic Immunoassay. Dlatego należy zachować ostrożność przy interpretacji dodatnich wyników badań u pacjentów otrzymujących amoksycylinę/kwas klawulanowy, a także ich potwierdzenie innymi metodami diagnostycznymi.
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niewykorzystanego produktu leczniczego.
Nie ma potrzeby stosowania specjalnych środków ostrożności podczas niszczenia niewykorzystanego leku Amoxiclav ® .

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, mechanizmów
Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak: zawroty głowy, bóle głowy, drgawki, w trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.
500 mg amoksycyliny i 100 mg kwasu klawulanowego lub 1000 mg amoksycyliny i 200 mg kwasu klawulanowego w bezbarwnej szklanej butelce zamkniętej gumowym korkiem i zaciśniętej aluminiowym kapslem z plastikowym kapslem. 5 butelek w kartoniku wraz z instrukcją użycia.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed terminem

2 lata.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu!

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę.

Producent

Posiadacz RU:
Lek d.d., Verovshkova 57, 1526, Lublana, Słowenia.
Wytworzony:
1. Lek d.d. Verovshkova 57, Lublana, Słowenia;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austria;
Wysyłaj roszczenia konsumentów do ZAO Sandoz:
125315, Moskwa, prospekt Leningradzki, 72, bldg. 3;

Numer rejestracyjny:

Okres ważności dowodu rejestracyjnego:

29.12.2014 do 29.12.2019

Mieszanina

substancje czynne: amoksycylina i kwas klawulanowy;

1 tabletka zawiera amoksycylinę 500 mg i kwas klawulanowy 125 mg;

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, glikolan sodowy skrobi (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna;

otoczka: powłoka SeleCoat TM (hypromeloza, glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu (E 171)).

Forma dawkowania

Tabletki powlekane.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: podłużne tabletki z obustronnie wypukłą powierzchnią, z linią po jednej stronie, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna

Środki przeciwbakteryjne do użytku ogólnoustrojowego.

Kod ATX J01C R02.

właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Amoksycylina-klawulanian to połączenie amoksycyliny, antybiotyku o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, oraz kwasu klawulanowego, inhibitora OI-laktamazy, które tworzą z nimi trwałe nieaktywne związki kompleksowe i chronią amoksycylinę przed rozkładem. Działa bakteriobójczo, hamuje syntezę ściany bakteryjnej.

Lek ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego.

Poniższe drobnoustroje zostały podzielone na kategorie według wrażliwości na amoksycylinę/klawulanian in vitro.

Wrażliwe mikroorganizmy:

Aeroby Gram-dodatnie: Bacillus anthracis,Entererococcus faecalis,Listeria monocytogenes,Asteroidy Nocardia,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalacticae,Streptococcus viridans, inne gatunki hemolityczne OI Paciorkowiec,Staphylococcus aureus(szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus saprophyticus(szczepy wrażliwe na metycylinę), gronkowce koagulazoujemne (szczepy wrażliwe na metycylinę);

Aeroby Gram-ujemne: Bordatella pertussis,Heamophilus influenza,haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio cholera.

Inny: Borrelia burgdorferi,Leptospirosa ictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum.

Gram dodatni beztlenowce: rodzaje Clostridium,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Peptostreptococcus micros, rodzaje Peptostreptokoki.

Gram-ujemny beztlenowce: rodzaje Bakteroidy(włącznie z Bacteroides fragilis), rodzaje Kapnotofaga,Eikenella koroduje, rodzaje Fusobacterium, rodzaje Porfiromonas, rodzaje Prevotella.

Szczepy o możliwej nabytej oporności:

Aeroby Gram-ujemne: Escherichia coli,Klebsiella oxytoca,Klebsiella zapalenie płuc, rodzaje Klebsiella,Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, rodzaje odmieniec, rodzaje Salmonella, rodzaje Shigella;

Aeroby Gram-dodatnie: rodzaje Corynebacterium,Enterococcus faecium.

Niewrażliwe mikroorganizmy:

Aeroby Gram-ujemne: rodzaje Acinetobacter,Citrobacter freundii, rodzaje Enterobacter,hafnia alvei, Legionella pneumophila,Morganella morganii, rodzaje Providencia, rodzaje Pseudomonas, rodzaje Serratia,Stenotrofoma maltophilia,Yersinia enterolitica.

Inny: Chlamydia zapalenie płuc,Chlamydia psittaci, rodzaje Chlamydia,Coxiella burnetti, rodzaje Mykoplazma.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne obu składników leku są ze sobą ściśle powiązane. Maksymalne stężenie obu składników w surowicy osiągane jest po około 1 godzinie po podaniu doustnym leku. Optymalny poziom wchłaniania osiąga się, gdy lek przyjmuje się na początku posiłku.

Podwójna dawka leku w przybliżeniu podwaja jego poziom w surowicy.

Oba składniki leku, zarówno klawulanian, jak i amoksycylina, mają niski poziom wiązania z białkami surowicy, około 70% z nich pozostaje w surowicy krwi w stanie niezwiązanym.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Leczenie infekcji bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, takie jak:

– ostre bakteryjne zapalenie zatok;

- potwierdzone zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;

- zapalenie pęcherza;

- odmiedniczkowe zapalenie nerek;

- infekcje skóry i tkanek miękkich, w tym zapalenie tkanki łącznej, ukąszenia zwierząt, ciężkie ropnie zębowo-pęcherzykowe z rozległym zapaleniem tkanki łącznej;

- infekcje kości i stawów, w tym zapalenie kości i szpiku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na jakiekolwiek składniki leku, na jakiekolwiek środki przeciwbakteryjne z grupy penicylin.

Ciężkie reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (w tym anafilaksja) związane ze stosowaniem innych leków OI-laktamowych (w tym cefalosporyn, karbapenemów lub monobaktamów).

Historia żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby związanych ze stosowaniem amoksycyliny/klawulanianu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się równoczesnego podawania probenecydu. Probenecyd zmniejsza wydzielanie w kanalikach nerkowych amoksycyliny. Jego jednoczesne stosowanie z lekiem może prowadzić do wzrostu poziomu amoksycyliny we krwi przez długi czas, ale nie wpływa na poziom kwasu klawulanowego.

Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować wzrost toksyczności tego ostatniego.

Jednoczesne stosowanie allopurynolu podczas leczenia amoksycyliną zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia alergicznych reakcji skórnych. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amoksycyliny/kwasu klawulanowego i allopurynolu.

Podobnie jak inne antybiotyki, amoksycylina-klawulanian może wpływać na florę jelitową, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

U pacjentów leczonych acenokumarolem lub warfaryną i przyjmujących amoksycylinę zgłaszano wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR). Jeśli takie zastosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować czas protrombinowy lub poziom MHC i, jeśli to konieczne, leczyć tym lekiem.

U pacjentów leczonych mykofenolanem mofetylu po rozpoczęciu doustnego podawania amoksycyliny z kwasem klawulanowym stężenie czynnego metabolitu kwasu mykofenolowego przed podaniem dawki może zmniejszyć się o około 50%. Taka zmiana poziomu przed podaniem dawki może nie odpowiadać zmianie całkowitej ekspozycji na kwas mykofenolowy.

Funkcje aplikacji

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem konieczne jest dokładne ustalenie, czy u pacjenta wystąpiły reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny.

Podczas leczenia penicyliną obserwowano poważne, a czasem nawet śmiertelne przypadki nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne). Te reakcje są najprawdopodobniej u pacjentów z podobnymi reakcjami na penicylinę w przeszłości. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy przerwać terapię tym lekiem i rozpocząć terapię alternatywną. Poważne reakcje anafilaktyczne wymagają natychmiastowego leczenia epinefryną. Może być również potrzebna terapia tlenowa, dożylne steroidy i wspomaganie oddychania, w tym intubacja.

W przypadku udowodnienia, że ​​zakażenie jest wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, należy zgodnie z oficjalnymi zaleceniami ocenić możliwość zamiany połączenia amoksycyliny/kwasu klawulanowego na amoksycylinę.

Nie należy przepisywać amoksycyliny-klawulanianu, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ podczas stosowania amoksycyliny w tej patologii obserwowano przypadki wysypki przypominającej odrę.

Długotrwałe stosowanie leku może czasami powodować nadmierny wzrost niewrażliwej na nią mikroflory.

Rozwój rumienia wielopostaciowego związanego z krostami na początku leczenia może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej. W takim przypadku konieczne jest przerwanie leczenia, a dalsze stosowanie amoksycyliny jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane ze strony wątroby występowały głównie u mężczyzn i pacjentów w podeszłym wieku i były związane z długotrwałym leczeniem. U dzieci takie zjawiska obserwowano bardzo rzadko. We wszystkich grupach pacjentów objawy występowały zwykle w trakcie leczenia lub bezpośrednio po nim, ale w niektórych przypadkach pojawiały się kilka miesięcy po zakończeniu leczenia. Generalnie zjawiska te były odwracalne. Działania niepożądane ze strony wątroby mogą być ciężkie i bardzo rzadko śmiertelne. Zawsze występowały u pacjentów z ciężkimi chorobami współistniejącymi lub jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że mają potencjalnie niekorzystny wpływ na wątrobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni dostosować dawkę w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz punkt „Sposób stosowania i dawkowanie”).

Podczas leczenia amoksycyliną należy zastosować reakcje enzymatyczne z oksydazą glukozową w celu określenia poziomu glukozy w moczu, ponieważ inne metody mogą dawać wyniki fałszywie dodatnie.

Obecność kwasu klawulanowego w preparacie może powodować niespecyficzne wiązanie IgG i albuminy na błonach erytrocytów, w wyniku czego możliwy jest fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Istnieją doniesienia o fałszywie dodatnich wynikach testów dla Aspergillus u pacjentów otrzymujących amoksycylinę/kwas klawulanowy (za pomocą testu Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Dlatego takie pozytywne wyniki u pacjentów leczonych amoksycyliną/kwasem klawulanowym należy interpretować ostrożnie i potwierdzać innymi metodami diagnostycznymi.

Przy stosowaniu prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych zgłaszano zapalenie okrężnicy związane z antybiotykami, które może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest, aby o tym pamiętać, jeśli u pacjentów wystąpi biegunka podczas lub po zastosowaniu antybiotyków. W przypadku zapalenia jelita grubego związanego z antybiotykami leczenie lekiem należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Czasami pacjenci przyjmujący amoksycylinę-klawulanian i doustne leki przeciwzakrzepowe mogą odczuwać wydłużenie czasu protrombinowego (podwyższony poziom MHC) powyżej normy. W przypadku jednoczesnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych konieczne jest odpowiednie monitorowanie. W celu utrzymania wymaganego poziomu antykoagulacji może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i klirensem kreatyniny 30 ml/min lub więcej nie ma konieczności zmiany dawki leku. Jeżeli poziom klirensu kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min, nie zaleca się stosowania leku (patrz rozdział „Sposób podawania i dawki”).

U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem z moczem bardzo rzadko można zaobserwować krystalurię, głównie po podaniu leku pozajelitowym. Dlatego, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia krystalurii, zaleca się utrzymanie odpowiedniego bilansu wodnego podczas leczenia dużymi dawkami amoksycyliny (patrz punkt „Przedawkowanie”).

Amoksycylinę-klawulanian należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami zaburzeń czynności wątroby.

Stosować w okresie ciąży lub laktacji.

W jednym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych profilaktyczne stosowanie amoksycyliny z kwasem klawulanowym wiązało się ze zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit u noworodków. Należy unikać stosowania leku w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne.

Oba aktywne składniki leku przenikają do mleka matki (nie ma informacji na temat wpływu kwasu klawulanowego na dzieci karmione piersią). U niemowląt karmionych piersią może rozwinąć się biegunka i infekcje grzybicze błon śluzowych, dlatego należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów. Możliwe są jednak działania niepożądane (takie jak reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych mechanizmów.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy stosować zgodnie z oficjalnymi zaleceniami dotyczącymi antybiotykoterapii oraz lokalnymi danymi dotyczącymi wrażliwości na antybiotyki. Wrażliwość na amoksycylinę/klawulanian różni się w zależności od regionu i może zmieniać się w czasie. Tam, gdzie są dostępne, należy zapoznać się z lokalnymi danymi dotyczącymi wrażliwości i, jeśli to konieczne, wykonać oznaczenia mikrobiologiczne i testy wrażliwości.

Zakres sugerowanych dawek zależy od przewidywanych patogenów i ich wrażliwości na leki przeciwbakteryjne, ciężkości choroby i lokalizacji zakażenia, wieku, masy ciała i funkcji nerek pacjenta.

W przypadku dorosłych i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg dawka dobowa wynosi 1500 mg amoksycyliny / 375 mg kwasu klawulanowego (3 tabletki), jeśli przepisana jest w następujący sposób.

W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2400 mg amoksycyliny / 600 mg kwasu klawulanowego (4 tabletki), przy przepisaniu w następujący sposób.

Jeśli w leczeniu konieczne jest przepisanie dużych dawek amoksycyliny, należy zastosować inne postacie dawkowania tego połączenia, aby uniknąć przepisywania niepotrzebnie wysokich dawek kwasu klawulanowego.

Czas trwania leczenia zależy od klinicznej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Niektóre infekcje (takie jak zapalenie kości i szpiku) wymagają dłuższego leczenia.

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg wyznaczyć 1 tabletkę 3 razy dziennie.

Dzieci powyżej 6. roku życia o masie ciała od 25 do 40 kg- dawka 20 mg/5 mg na 1 kg masy ciała na dobę do 60 mg/15 mg na 1 kg masy ciała na dobę, podzielona na 3 dawki.

Ponieważ tabletki nie można podzielić, dzieciom o masie ciała mniejszej niż 25 kg nie przepisuje się tej postaci leku.

Starsi pacjenci

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne. W razie potrzeby dawkę dostosowuje się w zależności od funkcji nerek.

Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek

Dawkowanie opiera się na obliczeniu maksymalnego poziomu amoksycyliny. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjenta z klirensem kreatyniny >30 ml/min.

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg

Dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ tabletki nie można podzielić, dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała od 25 do 40 kg, klirensie kreatyniny poniżej 30 ml / min lub dzieci poddawanych hemodializie, ta forma leku nie jest zalecana.

Dawkowanie w zaburzeniach czynności wątroby Stosuj ostrożnie; konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby.

Tabletkę należy połykać w całości, bez rozgryzania. W razie potrzeby tabletkę można przełamać na pół i połknąć na pół bez rozgryzania.

W celu optymalnego wchłaniania i zmniejszenia ewentualnych skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego lek należy przyjmować na początku posiłku.

Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie. Nie należy kontynuować leczenia dłużej niż 14 dni bez oceny stanu pacjenta.

Leczenie można rozpocząć od podawania pozajelitowego, a następnie kontynuować podawaniem doustnym.

Dzieci.

Lek w tej dawce stosuje się u dzieci powyżej 6 lat o masie ciała co najmniej 25 kg.

Przedawkować

Przedawkowaniu mogą towarzyszyć objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, pobudzenie, bezsenność, zawroty głowy, a niekiedy drgawki. Objawy te leczy się objawowo, szczególną uwagę zwraca się na korektę równowagi wodno-elektrolitowej.

Można zaobserwować krystalurię amoksycyliny, co w niektórych przypadkach może prowadzić do niewydolności nerek. Istnieją doniesienia o wytrącaniu się amoksycyliny w cewniku moczowym po dożylnym podaniu amoksycyliny z kwasem klawulanowym w dużych dawkach. Należy regularnie sprawdzać drożność cewnika.

Leczenie: leczenie objawowe. Lek można usunąć z krwiobiegu za pomocą hemodializy.

Działania niepożądane

Infekcje i infestacje: kandydoza narządów płciowych, kandydoza skóry i błon śluzowych, nadmierny wzrost niewrażliwej mikroflory.

Z układu krwionośnego: odwracalna leukopenia (w tym neutropenia) i trombocytopenia, odwracalna agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia i wskaźnik protrombiny.

Z układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół podobny do surowicy, alergiczne zapalenie naczyń.

Z układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, odwracalna nadpobudliwość, drgawki, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki leku mogą wystąpić drgawki.

Z przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, ból brzucha, wymioty, niestrawność, zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem antybiotyków (w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i krwotoczne zapalenie okrężnicy), czarny „włochaty” język.

Nudności są często związane z wysokimi dawkami leku; Objawy żołądkowo-jelitowe można złagodzić, przyjmując lek na początku posiłku.

Z układu wątrobowo-żółciowego: umiarkowany wzrost poziomu aminotransferazy asparaginianowej i / lub aminotransferazy alaninowej obserwuje się u pacjentów leczonych antybiotykami z grupy OI-laktamów; zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna. Zjawiska te występują przy stosowaniu innych penicylin i cefalosporyn.

Zapalenie wątroby występuje głównie u mężczyzn i pacjentów w podeszłym wieku, a ich wystąpienie może być związane z długotrwałym leczeniem lekiem. Objawy choroby pojawiają się w trakcie lub bezpośrednio po leczeniu, ale w niektórych przypadkach mogą wystąpić kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Efekty te mogą być poważne, ale zwykle są odwracalne. Przypadki śmiertelne są bardzo rzadko obserwowane u pacjentów z ciężką chorobą podstawową lub u pacjentów jednocześnie leczonych lekami mającymi negatywny wpływ na wątrobę.

Od strony skóry: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa.

Z układu moczowego:śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria.

W przypadku jakiegokolwiek alergicznego zapalenia skóry należy przerwać leczenie.

Najlepiej spożyć przed terminem

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C w oryginalnym opakowaniu.

Trzymać z dala od dzieci.

Pakiet

7 tabletek w blistrze; 1 lub 2 blistry w pudełku.

Kategoria wakacje

Na receptę.

Producent

ASTRAPHARM Sp.

Lokalizacja producenta i jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon Kijowsko-Światoszyński, Wysznewe, ul. Kijów, 6.

Koniec tekstu oficjalnych instrukcji

Dodatkowe informacje

Amoksycylina i inhibitor enzymów

Grupa farmakoterapeutyczna:

Środki przeciwbakteryjne do infekcji ogólnoustrojowych. Inhibitor amoksycyliny i enzymów.

Amoksycylina + kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Amoksycylina + kwas klawulanowy

Kod ATX: J01CR02

Substancja aktywna: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)

Producent: Kraspharma (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Słowenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.10.2018

Amoksycylina + kwas klawulanowy to antybiotyk o szerokim spektrum działania.

Forma i skład wydania

Postacie dawkowania Amoksycylina + Kwas klawulanowy:

  • tabletki powlekane: owalne, obustronnie wypukłe, prawie białe lub białe, z jednej strony wytłoczone „A”, z drugiej strony „63” (tabletki 250 mg + 125 mg) lub „64” (tabletki 500 mg + 125 mg) lub grawerowanie z podziałem na ryzyko – „6 | 5” (tabletki 875 mg + 125 mg); na przekroju widoczny jasnożółty rdzeń otoczony białą lub prawie białą otoczką (7 sztuk w blistrach, 2 blistry w kartoniku);
  • proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego (truskawka): ziarnisty, prawie biały lub biały (w dawce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g w półprzezroczystych fiolkach 150 ml, w dawce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml - 14,7 g w półprzezroczystych fiolkach 150 ml, każda fiolka w tekturowym pudełku);
  • proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego (w/w): od białego do białego z żółtawym odcieniem (w fiolkach 10 ml, 1 lub 10 fiolek w kartonie; opakowania dla szpitali - od 1 do 50 fiolek w kartonie ) .

Skład 1 tabletki:

  • składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 250 mg lub 500 mg lub 875 mg, kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 125 mg;
  • składniki pomocnicze (nieaktywne): sól sodowa karboksymetyloskrobi, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, opad biały 06B58855 (dwutlenek tytanu, makrogol, hypromeloza-15cP, hypromeloza-5cP).

Skład 5 ml zawiesiny (z proszku zawiesinowego):

  • składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 125 mg i kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 31,25 mg lub amoksycylina - 250 mg i kwas klawulanowy - 62,5 mg;
  • składniki pomocnicze: guma ksantanowa, dwutlenek krzemu, hypromeloza, aspartam, kwas bursztynowy, koloidalny dwutlenek krzemu, aromat truskawkowy.

Składniki aktywne w 1 fiolce proszku do przygotowania roztworu do podawania dożylnego: amoksycylina - 500 mg i kwas klawulanowy - 100 mg lub amoksycylina - 1000 mg i kwas klawulanowy - 200 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Działanie leku Amoksycylina + Kwas klawulanowy wynika z właściwości jego substancji czynnych.

Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem. Ma szerokie spektrum działania, działa na wiele drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Nie ma wpływu na drobnoustroje produkujące enzymy beta-laktamazy, gdyż jest niszczony ich działaniem.

Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamaz strukturalnie spokrewnionym z penicylinami. Posiada zdolność inaktywacji większości beta-laktamaz znajdujących się w drobnoustrojach opornych na cefalosporyny i penicyliny. Kwas klawulanowy jest dość skuteczny przeciwko beta-laktamazom plazmidowym, które są najczęściej oporne, ale nie jest aktywny przeciwko beta-laktamazom chromosomowym typu 1.

Kwas klawulanowy w składzie leku chroni amoksycylinę przed niszczącym działaniem beta-laktamaz i rozszerza spektrum jej działania, w tym przeciwko bakteriom zwykle opornym na amoksycylinę.

Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na połączenie amoksycyliny + kwasu klawulanowego:

  • tlenowe gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, asteroidy Nocardia, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, metycylinowrażliwy Staphylococcus aureus, koagulazo-wrażliwy na metycylinę koagulazo-ujemny Staphylococcus sppticus., inne gronkowce bakterie beta-hemolityczne spp. 12;
  • beztlenowce Gram-dodatnie: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • tlenowe Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • beztlenowce Gram-ujemne: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • inne: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

W przypadku następujących mikroorganizmów prawdopodobna jest nabyta oporność na lek Amoksycylina + kwas klawulanowy:

  • Aeroby Gram-ujemne: Proteus spp. (w tym Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • tlenowe gram-dodatnie: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupy

Następujące mikroorganizmy są naturalnie odporne na działanie amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym:

  • tlenowe Gram-ujemne: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganii, Acinetobacter;
  • inne: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

Uwagi:

1 W przypadku tych bakterii badania kliniczne wykazały skuteczność amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym.

2 Szczepy tego typu drobnoustrojów nie wytwarzają beta-laktamaz, są wrażliwe na amoksycylinę, a zatem przypuszczalnie na połączenie amoksycylina + kwas klawulanowy.

Farmakokinetyka

Po zażyciu leku Amoksycylina + Kwas klawulanowy substancje czynne są szybko i całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Optymalne wchłanianie odnotowuje się w przypadku przyjmowania leku na początku posiłku.

Po podaniu doustnym i dożylnym substancje czynne mają umiarkowany stopień wiązania z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.

Oba składniki charakteryzują się dobrą objętością dystrybucji w płynach ustrojowych i tkankach. Znajduje się w płucach, uchu środkowym, płynie opłucnowym i otrzewnowym, macicy, jajnikach. Wnikaj w sekret zatok przynosowych, migdałków podniebiennych, mazi stawowej, wydzieliny oskrzelowej, tkanki mięśniowej, gruczołu krokowego, pęcherzyka żółciowego i wątroby. Amoksycylina jest w stanie przenikać do mleka matki, a także do większości penicylin. Śladowe ilości kwasu klawulanowego znaleziono również w mleku matki.

Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową. Nie penetruj bariery krew-mózg, pod warunkiem, że opona nie jest w stanie zapalnym.

Oba składniki są metabolizowane w wątrobie: amoksycylina – ok. 10% dawki, kwas klawulanowy – ok. 50% dawki.

Amoksycylina (50-78% dawki) jest wydalana przez nerki w prawie niezmienionej postaci na drodze filtracji kłębuszkowej i wydzielania kanalikowego. Kwas klawulanowy (25-40% dawki) jest wydalany na drodze filtracji kłębuszkowej przez nerki, częściowo w postaci metabolitów i niezmienionej. Oba składniki są eliminowane w ciągu pierwszych 6 godzin. Niewielkie ilości mogą być wydalane przez płuca i jelita.

W ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania wzrasta: dla amoksycyliny - do 7,5 godziny, dla kwasu klawulanowego - do 4,5 godziny.

Obie substancje czynne antybiotyku są usuwane podczas hemodializy, w niewielkich ilościach, za pomocą dializy otrzewnowej.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Amoksycylina + Kwas klawulanowy stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kombinację składników aktywnych:

  • infekcje narządów laryngologicznych i górnych dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie zatok, nawracające zapalenie migdałków, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła i ropień gardła, zwykle wywołane przez Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infekcje dolnych dróg oddechowych: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, ostre zapalenie oskrzeli z nadkażeniem bakteryjnym, odoskrzelowe zapalenie płuc, zapalenie płuc, zwykle wywołane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infekcje kości i tkanek łącznych oraz stawów, w tym zapalenie kości i szpiku, zwykle powodowane przez Staphylococcus aureus;
  • infekcje dróg żółciowych: zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego;
  • infekcje dróg moczowych: pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, chancroid, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka (wywołane przez Neisseria gonorrhoeae), zakażenia żeńskich narządów płciowych, zwykle wywoływane przez gatunki z rodziny Enterobacteriaceae (głównie Escherichia coli), gatunki z rodzaju Enterobacteriaceae Staphylococcus saprophyticus, takie jak bakteryjne zapalenie pochwy, zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodów, zapalenie szyjki macicy, ropień jajowo-jajnikowy, poronienie septyczne;
  • infekcje skóry i tkanek miękkich: wtórnie zakażone dermatozy, ropowica, róża, ropień, liszajec i infekcje ran, zwykle wywoływane przez gatunki z rodzaju Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie wsierdzia, posocznica;
  • infekcje zębopochodne;
  • inne infekcje mieszane, na przykład infekcje w jamie brzusznej, poaborcje lub posocznica poporodowa (w ramach terapii stopniowej).

W chirurgii stosuje się antybiotyk w celu zapobiegania infekcjom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

  • mononukleoza zakaźna (w tym z pojawieniem się wysypki przypominającej odrę);
  • nieprawidłowa czynność wątroby i żółtaczka cholestatyczna związana ze stosowaniem kombinacji amoksycyliny i kwasu klawulanowego lub penicyliny w historii;
  • wiek dzieci do 12 lat (na tablety);
  • fenyloketonuria (do zawiesiny);
  • klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg + 125 mg);
  • nadwrażliwość na składniki leku, antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny lub penicyliny.

Amoksycylinę + kwas klawulanowy należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

  • ciężka niewydolność wątroby;
  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • choroby przewodu żołądkowo-jelitowego (w tym historia zapalenia okrężnicy spowodowanego stosowaniem penicylin);
  • Ciąża i laktacja.

Instrukcja użytkowania Amoksycylina + kwas klawulanowy: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane

W postaci tabletek lek jest wskazany do podawania doustnego. Dla optymalnego wchłaniania i zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego zaleca się przyjmowanie tabletek na początku posiłku.

W razie potrzeby przeprowadza się terapię etapową: najpierw podaje się dożylnie lek Amoksycylina + kwas klawulanowy, po czym przechodzą na podawanie doustne.

  • infekcje łagodne do umiarkowanych: 250 mg + 125 mg co 8 godzin lub 500 mg + 125 mg co 12 godzin;
  • ciężkie infekcje, infekcje układu oddechowego: 500 mg + 125 mg 3 razy dziennie lub 875 mg + 125 mg 2 razy dziennie.

Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny nie powinna przekraczać 6000 mg, kwas klawulanowy - 600 mg.

Minimalny czas trwania leczenia to 5 dni, maksymalny to 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i w razie potrzeby decyduje o kontynuacji leczenia. Czas trwania leczenia niepowikłanego ostrego zapalenia ucha środkowego wynosi 5-7 dni.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że 2 tabletki 250 mg + 125 mg pod względem zawartości kwasu klawulanowego nie są równoważne 1 tabletce 500 mg + 125 mg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkę amoksycyliny dostosowuje się w zależności od klirensu kreatyniny (CC):

  • Kontrola jakości >
  • CC 10-30 ml/min: 2 razy dziennie 1 tabletka 250 mg (w przypadku łagodnych i umiarkowanych infekcji) lub 1 tabletka 500 mg;
  • Kontrola jakości< 10 мл/мин: 1 раз в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг.

Tabletki 875 mg + 125 mg mogą być stosowane wyłącznie u pacjentów z CC>30 ml/min.

Dorośli poddawani hemodializie przepisują 1 tabletkę 500 mg + 125 mg lub 2 tabletki 250 mg + 125 mg 1 raz dziennie. Dodatkowo jedna dawka jest przepisana podczas sesji dializy, a druga dawka na koniec sesji.

Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego

Zawiesina Amoksycylina + kwas klawulanowy jest zwykle przepisywana dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

W tej postaci dawkowania lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Z proszku przygotowuje się zawiesinę: do butelki wlewa się 2/3 przegotowaną i schłodzoną do temperatury pokojowej wodę pitną, dobrze wstrząsa, następnie dopasowuje się objętość do kreski (100 ml) i ponownie energicznie wstrząsa. Wstrząsnąć butelką przed każdą dawką.

Aby zapewnić dokładne dozowanie, zestaw zawiera nasadkę miarową z ryzykiem 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Po każdym użyciu należy go umyć czystą wodą.

Lekarz ustala schemat dawkowania indywidualnie, w zależności od ciężkości procesu zakaźnego, wieku pacjenta, jego masy ciała i czynności nerek.

W celu optymalnego wchłaniania substancji czynnych oraz zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się przyjmowanie zawiesiny Amoksycylina + Kwas klawulanowy na początku posiłku.

Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 5 dni, ale nie więcej niż 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i w razie potrzeby decyduje o kontynuacji leczenia.

Dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat lub o masie ciała do 40 kg zaleca się zawiesinę w dawce 125 mg + 31,25 mg na 5 ml lub 250 mg + 62,5 mg na 5 ml trzy razy dziennie w odstępach 8 godzin .

Minimalna dzienna dawka amoksycyliny wynosi 20 mg/kg, maksymalna 40 mg/kg. W małych dawkach lek stosuje się w nawracających zapaleniach migdałków, infekcjach skóry i tkanek miękkich. W dużych dawkach - przy zapaleniu zatok, zapaleniu ucha środkowego, infekcjach dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, kości i stawów.

W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkę amoksycyliny dostosowuje się w zależności od CC:

  • QC> 30 ml/min: korekta nie jest wymagana;
  • CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg masy ciała dwa razy dziennie, ale nie więcej niż 500 mg + 125 mg dwa razy dziennie;
  • Kontrola jakości< 10 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела один раз в сутки, но не более чем 500 мг + 125 мг.

Dzieciom poddawanym hemodializie przepisuje się 15 mg + 3,75 mg na kg masy ciała raz dziennie. Dodatkowo jedna dawka jest przepisana przed sesją hemodializy, druga - po zakończeniu sesji.

Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego

Z proszku przygotowuje się roztwór do wstrzykiwań/infuzji dożylnych.

Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań dożylnych, zawartość fiolki rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań: w dawce 500 mg + 100 mg (600 mg) - w 10 ml, w dawce 1000 mg + 200 mg (1200 mg ) - w 20 ml. Wejdź powoli (w ciągu 3-4 minut).

Do podawania wlewu wymagane jest dalsze rozcieńczenie leku: powstałe roztwory rozcieńcza się w 50 ml (500 mg + 100 mg) lub 100 ml (1000 mg + 200 mg) roztworu do infuzji. Jako rozpuszczalnik można stosować roztwory Ringera, chlorek sodu lub chlorek potasu. Czas trwania infuzji wynosi 30-40 minut.

Lekarz ustala schemat dawkowania indywidualnie, w zależności od wrażliwości patogenu, ciężkości i lokalizacji zakażenia, wieku pacjenta, masy ciała i czynności nerek.

Dorośli i młodzież od 12 roku życia przepisuje się 1200 mg 3 razy dziennie (w odstępach co 8 godzin), w przypadku ciężkich infekcji - 4 razy dziennie (w odstępach co 6 godzin).

Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka to 6000 mg.

Dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat przepisuje się 30 mg / kg (w oparciu o cały lek) 3 razy dziennie, z ciężkim przebiegiem procesu zakaźnego - 4 razy dziennie.

Dzieciom w wieku poniżej 3 miesięcy przepisuje się 30 mg / kg (w przeliczeniu na cały lek): w okresie poporodowym - 3 razy dziennie, przedwcześnie iw okresie okołoporodowym - 2 razy dziennie.

Czas trwania leczenia wynosi 5-14 dni.

W zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym lek Amoksycylina + kwas klawulanowy jest przepisywany w dawce 1200 mg podczas znieczulenia indukcyjnego podczas operacji trwającej krócej niż 1 godzinę, 1200 mg co 6 godzin w ciągu dnia - przy dłuższych operacjach. Jeśli istnieje duże ryzyko infekcji, lek można stosować przez kilka dni.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawkę i (lub) odstęp między wstrzyknięciami dostosowuje się w zależności od CC:

  • CC 10-30 ml/min: dawka początkowa – 1200 mg, następnie – 600 mg co 12 godzin;
  • Kontrola jakości< 10 мл/мин: начальная доза – 1200 мг, далее – по 600 мг 1 раз в сутки.

W przypadku dzieci dawki i częstość podawania zmniejsza się w ten sam sposób.

W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie pod koniec każdej sesji wskazana jest dodatkowa dawka.

W przypadku dializy otrzewnowej dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Skutki uboczne

  • od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - ból głowy, zawroty głowy; bardzo rzadko - pobudzenie, bezsenność, lęk, splątanie, zmiany zachowania, odwracalna nadpobudliwość i drgawki (drgawki są możliwe u pacjentów otrzymujących lek w dużych dawkach oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek);
  • z przewodu pokarmowego: bardzo często - biegunka; często - nudności i wymioty; rzadko - zjawiska dyspeptyczne; bardzo rzadko - zapalenie języka, czarny „włochaty” język, zapalenie jamy ustnej, zapalenie jelit, zapalenie żołądka, rzekomobłoniaste lub krwotoczne zapalenie okrężnicy związane z antybiotykami;
  • z układu krwiotwórczego: rzadko - odwracalna małopłytkowość, odwracalna leukopenia (w tym neutropenia); bardzo rzadko - eozynofilia, niedokrwistość, odwracalna niedokrwistość hemolityczna, trombocytoza, plamica małopłytkowa, odwracalna agranulocytoza, wydłużenie czasu protrombinowego i czasu krwawienia;
  • ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - pokrzywka, swędzenie, wysypka skórna; rzadko - rumień wielopostaciowy; bardzo rzadko - wysypki rumieniowe, rumień, alergiczne zapalenie naczyń, zespół podobny do choroby posurowiczej, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa;
  • z nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko - krwiomocz, krystaluria, śródmiąższowe zapalenie nerek;
  • ze strony wątroby *: rzadko - umiarkowany wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej i / lub aminotransferazy asparaginianowej; bardzo rzadko - wzrost stężenia bilirubiny i fosfatazy alkalicznej, zaburzenia czynności wątroby; przy jednoczesnym stosowaniu innych penicylin i cefalosporyn - żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby;
  • inne: przebarwienia zębów (przebarwienia żółte, szare lub brązowe); często - kandydoza błon śluzowych.

* Działania niepożądane ze strony wątroby są zwykle odwracalne, występują podczas leczenia lub wkrótce po leczeniu. Występują głównie u osób starszych i mężczyzn. Może być związany z długotrwałym stosowaniem leku. Zaburzenia czynności wątroby mogą mieć różne nasilenie, od łagodnego do zagrażającego życiu (głównie u pacjentów z ciężkimi chorobami istniejącymi wcześniej i osób leczonych lekami potencjalnie hepatotoksycznymi).

Przedawkować

W większości przypadków przedawkowanie powoduje zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, bóle brzucha, wymioty) oraz zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej. Niepokój, zawroty głowy, bezsenność są również możliwe, w pojedynczych przypadkach (u pacjentów otrzymujących lek w dużych dawkach i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek) - napady drgawkowe. Opisano rozwój krystalurii amoksycyliny, prowadzącej w niektórych przypadkach do niewydolności nerek.

Leczenie przedawkowania jest objawowe. Szczególną uwagę zwraca się na normalizację równowagi wodno-elektrolitowej. W razie potrzeby przeprowadzić hemodializę.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem antybiotykoterapii klinicysta powinien zebrać szczegółowy osobisty wywiad pacjenta dotyczący wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny.

Istnieją doniesienia o rozwoju poważnych reakcji nadwrażliwości na penicyliny, w tym śmiertelnych. Ryzyko takich reakcji jest szczególnie wysokie u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny w wywiadzie. Wraz z rozwojem reakcji alergicznych lek Amoksycylina + kwas klawulanowy jest natychmiast anulowany i zalecana jest alternatywna terapia. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktycznych konieczne jest podjęcie pilnych działań (podanie epinefryny). Może być konieczne dożylne podanie glikokortykosteroidów, tlenoterapia i drożność dróg oddechowych (w razie potrzeby intubacja).

W trakcie terapii należy pamiętać o możliwym rozwoju nadkażenia (zwykle wywołane przez grzyby Candida i bakterie Pseudomonas). W takim przypadku anuluj lek i / lub przepisz odpowiednią terapię.

W przypadku podejrzenia mononukleozy zakaźnej lek Amoksycylina + kwas klawulanowy nie jest zalecany, ponieważ ryzyko wystąpienia wysypki skórnej przypominającej odrę jest wysokie, co utrudnia zdiagnozowanie choroby.

Podczas długotrwałej terapii możliwy jest rozwój niewrażliwych mikroorganizmów.

Amoksycylina + kwas klawulanowy, podobnie jak inne leki przeciwbakteryjne, mogą powodować łagodne lub zagrażające życiu rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. W związku z tym w przypadku biegunki, która występuje podczas leczenia lub po jego zakończeniu, konieczne jest założenie obecności rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Jeśli biegunka jest ciężka lub obserwowana przez długi czas, lek jest anulowany, a pacjent jest badany. Nie należy przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit.

W rzadkich przypadkach u pacjentów ze zmniejszoną diurezą może wystąpić krystaluria, głównie podczas leczenia pozajelitowego. W przypadku podawania amoksycyliny w dużych dawkach zaleca się picie dużej ilości płynów i utrzymywanie odpowiedniej diurezy w celu zmniejszenia ryzyka tworzenia się kryształów amoksycyliny.

Ze względu na kwas klawulanowy w składzie antybiotyku może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Amoksycylina + kwas klawulanowy w doustnych postaciach dawkowania prowadzi do wysokiego poziomu amoksycyliny w moczu, co zniekształca wyniki przy oznaczaniu glukozy w moczu (na przykład test Fehlinga lub test Benedicta). W razie potrzeby ten test diagnostyczny powinien wykorzystywać metodę utleniania glukozy.

Przy jednoczesnym wyznaczaniu antykoagulantów konieczne jest uważne monitorowanie czasu protrombinowego lub INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). W razie potrzeby należy dostosować ich dawkę.

Amoksycylina + kwas klawulanowy w doustnych postaciach dawkowania może powodować przebarwienia powierzchniowej warstwy szkliwa zębów. Aby temu zapobiec, należy zadbać o odpowiednią pielęgnację jamy ustnej (regularnie i dokładnie myć zęby).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

Amoksycylina + kwas klawulanowy mogą powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, dlatego należy zachować ostrożność podczas wykonywania wszelkich prac wymagających szybkości reakcji i/lub uwagi.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W badaniach reprodukcyjnych na zwierzętach, którym podawano doustnie i pozajelitowo połączenie amoksycyliny z kwasem klawulanowym, nie wykryto działania teratogennego. W jednym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem błon stwierdzono, że profilaktyczne podawanie amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym może zwiększać ryzyko rozwoju martwiczego zapalenia jelit u noworodków. W czasie ciąży lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z terapii dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W okresie laktacji można stosować amoksycylinę + kwas klawulanowy. Nie zaobserwowano działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, z wyjątkiem ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości, kandydozy błon śluzowych jamy ustnej lub biegunki, co jest spowodowane przenikaniem śladowych ilości substancji czynnych leku do mleko matki. Jeśli takie reakcje wystąpią u dziecka, karmienie piersią należy przerwać na czas leczenia.

Aplikacja w dzieciństwie

Tabletki Amoksycylina + kwas klawulanowy nie są odpowiednie dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W przewlekłej niewydolności nerek lek należy stosować ostrożnie.

W przypadku dysfunkcji wątroby

Lek Amoksycylina + Kwas klawulanowy jest przeciwwskazany w przypadkach zaburzeń czynności wątroby i żółtaczki cholestatycznej związanej ze stosowaniem kombinacji amoksycyliny i kwasu klawulanowego lub penicyliny w historii.

W ciężkiej niewydolności wątroby lek należy stosować ostrożnie. Leczenie powinno być prowadzone pod regularną kontrolą czynności wątroby.

interakcje pomiędzy lekami

Środki bakteriostatyczne (sulfonamidy, makrolidy, tetracykliny, linkozamidy, chloramfenikol) mają działanie antagonistyczne.

Przy równoczesnym stosowaniu antybiotyków bakteriobójczych (w tym cefalosporyn, aminoglikozydów, ryfampicyny, wankomycyny, cykloseryny) obserwuje się efekt synergiczny.

Lek Amoksycylina + Kwas klawulanowy nasila działanie antykoagulantów pośrednich (hamuje mikroflorę jelitową, zmniejsza wskaźnik protrombiny i syntezę witaminy K). W razie potrzeby stosowanie takiej kombinacji należy monitorować pod kątem krzepliwości krwi.

Diuretyki, niesteroidowe leki przeciwzapalne, fenylobutazon, allopurynol i leki blokujące wydzielanie kanalikowe podczas stosowania zwiększają stężenie amoksycyliny.

Lek Amoksycylina + Kwas klawulanowy zwiększa toksyczność metotreksatu, zmniejsza działanie doustnych środków antykoncepcyjnych. W połączeniu z etynyloestradiolem lub lekami metabolizującymi kwas para-aminobenzoesowy istnieje ryzyko krwawienia śródcyklicznego.

Allopurynol zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.

Roztwór leku jest niezgodny farmaceutycznie z roztworami zawierającymi wodorowęglan, glukozę, dekstran, lipidy, białka, krew. Niekompatybilny z aminoglikozydami. Roztworu nie wolno mieszać z żadnymi innymi lekami w tej samej strzykawce/fiolce do infuzji.

Wchłanianie amoksycyliny i kwasu klawulanowego jest zwiększone przez kwas askorbinowy, zmniejszone przez środki przeczyszczające, glukozaminę, aminoglikozydy, leki zobojętniające.

Zawiesinę przygotowaną z proszku można przechowywać nie dłużej niż 7 dni w lodówce (w temperaturze +6°C). Nie zamrażać.
KATEGORIE
Ekranizacja
USG kończyn
Rodzaje USG
USG jamy brzusznej
USG klatki piersiowej

POPULARNE ARTYKUŁY
Po jakim czasie deksametazon zaczyna działać?

Po jakim czasie deksametazon zaczyna działać?
Tabletki Mexidol, jak przyjmować przed lub po posiłku

Tabletki Mexidol, jak przyjmować przed lub po posiłku
Postinor - instrukcje użytkowania

Postinor - instrukcje użytkowania
Mało krwi w organizmie – przyczyny, objawy, leczenie Spowalniają wchłanianie żelaza

Mało krwi w organizmie – przyczyny, objawy, leczenie Spowalniają wchłanianie żelaza
Pont du Gard: najwyższy starożytny rzymski akwedukt na świecie Tytuł „Architektury i Historii Francji®”

Pont du Gard: najwyższy starożytny rzymski akwedukt na świecie Tytuł „Architektury i Historii Francji®”

2022 „kingad.ru” - badanie ultrasonograficzne narządów ludzkich