Antykoagulanty o działaniu pośrednim: wskazania i przeciwwskazania. Przegląd funduszy

Antykoagulanty najnowszej generacji

Antykoagulanty to leki zmniejszające lepkość krwi i tworzenie skrzepów krwi w naczyniach. Leki te są integralną częścią leczenia żylaków, różnych zakrzepów, zakrzepicy żylnej i powiązanych patologii.

Skrzepy krwi tworzą się w naczyniach krwionośnych poprzez sklejanie białych krwinek zwanych płytkami krwi i swobodnie krążących białek zwanych czynnikami krzepnięcia. Niektóre leki mają bezpośredni wpływ na aktywność komórek krwi i niektórych enzymów, inne - wpływają na wątrobę i hamują syntezę substancji regulujących skrzepy krwi. Zastanów się, czym są antykoagulanty, ich postacie dawkowania, przeanalizuj korzyści i cechy ich stosowania.

Kiedy przepisywane są leki

Przed rozpoczęciem leczenia bardzo trudno jest dokonać wyboru – rynek oferuje różnorodne leki, od zastrzyków do wlewów dożylnych po doustne antykoagulanty. Pomimo różnorodności form wskazania do wykorzystania tych środków są takie same. Obejmują one:

• Obecność blaszek miażdżycowych;
• Zakrzepowe zapalenie żył;
• Ostra i przewlekła zakrzepica;
• Krwotoki o dowolnej etiologii;
• Różne uszkodzenia błon serca;
• wady zastawki mitralnej;
• uszkodzenie aorty;
• Niewydolność zastawek żylnych i stagnacja krwi;
• Choroba zakrzepowo-zatorowa lub zablokowanie naczyń krwionośnych;
• DIC;
• Zaburzenia rytmu serca;

Wymienione choroby wpływają bezpośrednio lub pośrednio na krew, tworzą powikłania w postaci wzmożonej krzepliwości krwi i powstawania zakrzepów – stan ten wymaga odpowiedniej terapii. Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko w leczeniu, ale także w profilaktyce chorób krwi, a także układu sercowo-naczyniowego.

Pomimo wysokiej skuteczności leki mają pewne przeciwwskazania:

• Wrzodziejące zmiany górnych części przewodu pokarmowego;
• krwotok wewnętrzny;
• Choroby trzustki, wątroby, nerek i serca;
• Brak witamin;
• Choroby zapalne płuc i serca;
• zawały serca i udary;
• plamica małopłytkowa;
• tętniak naczyń mózgowych;
• Retinopatia krwotoczna;
• Choroba Crohna;
• Różne formy białaczki;
• wiek powyżej 65 lat;
• Okres rodzenia dziecka i karmienia piersią.

Ciąża jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do przepisywania tych leków, ponieważ każdy antykoagulant jest lekiem zmieniającym jakościowe właściwości krwi, co może wpływać na rozwój płodu.

Lista głównych skutków ubocznych przyjmowania leków przeciwzakrzepowych:

• Reakcja alergiczna;
• Zmiany skórne;
• Zaburzenia trawienia;
• Stopniowe niszczenie tkanki kostnej;
• Wypadanie włosów.

W większości przypadków klinicznych powikłania rozwijają się z przedawkowaniem - gdy dzienna dawka leku przekracza maksymalną dopuszczalną, co prowadzi do różnego rodzaju zaburzeń.

Klasyfikacja i mechanizm działania

Krew jest płynem ustrojowym, który jest tkanką. Jedną z jego komórek są ciała ochronne - płytki krwi, których funkcją jest zapobieganie rozwojowi krwawienia. Zwykle ich aktywność życiowa jest regulowana przez specjalne enzymy, które są naturalnie syntetyzowane w organizmie.

Kiedy dochodzi do uszkodzenia, płytki krwi otrzymują sygnał, są wciągane do strefy patologicznej i zatykają ranę. Jeśli integralność tkanek nie jest naruszona, białe ciała swobodnie krążą w krwiobiegu bez sklejania się i bez tworzenia skrzepu. Przyjmowanie antykoagulantów jest wymagane w przypadku niektórych chorób, gdy wzrasta krzepliwość krwi - stężenie substancji czynnych spada, płytki krwi zaczynają się sklejać, obumierać i tworzyć skrzepy krwi.

Klasyfikacja antykoagulantów opiera się na ich mechanizmie działania. Zgodnie z tym kryterium rozróżnia się dwie grupy leków:

• Bezpośrednie antykoagulanty - mają bezpośredni wpływ na proces zakrzepicy - hamują powstawanie trombiny, spowalniają aktywność fibrynogenu i zapobiegają jego degeneracji do fibryny. Podsumowując, ten mechanizm działania antykoagulantów zmniejsza zdolność płytek krwi do tworzenia skrzepów;
• Antykoagulanty o działaniu pośrednim - są w stanie ograniczyć powstawanie czynników krzepnięcia krwi w wątrobie. W rezultacie płytki krwi stają się mniej aktywne, a prawdopodobieństwo powstawania zakrzepów krwi jest zmniejszone.

Pomimo różnych mechanizmów, bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty są w równym stopniu stosowane w leczeniu chorób krwi i naczyń krwionośnych.

Uwaga!

Patogeneza chorób, cechy objawów klinicznych i nasilenie objawów odgrywają kluczową rolę w wyborze leku, który przepisze lekarz prowadzący.

Antykoagulanty działające bezpośrednio

Bezpośrednio działające antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na płytki krwi i ich enzymy, zmniejszają procent wytrącania i skrzepów. W tym celu stosuje się preparaty na bazie heparyny, selektywne inhibitory czynnika XA (cholinesterazy) oraz preparaty hirudyny. Nie opracujemy listy leków przeciwzakrzepowych, ale przeanalizujemy kolejno głównych przedstawicieli.

Heparyna

Działa bezpośrednio na trombinę, zmniejsza jej aktywność, a także zapobiega przechodzeniu fibrynogenu do fibryny. Przy stosowaniu dużych dawek promuje rozszerzanie naczyń krwionośnych, zmniejsza ich przepuszczalność, poprawia przepływ krwi przez naczynia omijające oraz ogranicza agregację płytek krwi. Najbardziej optymalne jest stosowanie iniekcji dożylnych, a także podskórnych lub domięśniowych.

Ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych zastrzyki wykonuje się w placówce medycznej pod nadzorem lekarza. Szeroko stosowane są maści i żele do użytku zewnętrznego. Cena leku wynosi 250-400 rubli.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Są to antykoagulanty najnowszej generacji, które hamują cholinoesterazę (XA) i angiotensynę III oraz zapewniają wysoki efekt terapeutyczny. Ważnym pozytywnym punktem jest selektywność działania – leki hamują aktywność płytek krwi, ale mają niewielki wpływ na krzepliwość krwi. Dlatego leki mają minimalne skutki uboczne, nie powodują krwawienia i są szeroko stosowane w praktyce klinicznej.

Główni przedstawiciele tej grupy leków:

• Dalteparyna (Fragmin) - jest dostępna w postaci roztworów do wstrzykiwań, które podaje się dożylnie lub podskórnie. Zastrzyki domięśniowe są surowo zabronione. Słabo wpływa na krzepnięcie krwi, ale zmniejsza sedymentację płytek krwi. W znacznych dawkach zmniejsza stan zapalny i aktywność immunologiczną. Średni koszt to 2500-3000 rubli;
• Enoksaparyna (Flenox, Novoparin, Clexane) - zastrzyki tego leku podaje się podskórnie, po czym prawie całkowicie wchłania się do krwi. Akcja rozpoczyna się niemal natychmiast i trwa kilka godzin. Cena leku wynosi od 800 do 1200 rubli;

• Nadroparyna (Fraxiparin) - jest szeroko stosowana w miażdżycy, ponieważ działanie leku ma na celu nie tylko zmniejszenie zakrzepicy, ale także zwalczanie stanów zapalnych i obniżenie poziomu lipidów we krwi. Najczęściej lek podaje się podskórnie, ale wlewy dożylne są również dozwolone pod nadzorem lekarza prowadzącego. Możesz kupić rozwiązanie za 2-2,5 tysiąca rubli;
• Bemiparyna (Cibor) - klasyczny antykoagulant, dobrze zmniejsza adhezję białych krwinek i tworzenie osadu. Dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, najskuteczniejsze podawanie jest podskórne.

Opinia eksperta!

Lekarze zdecydowanie nie zalecają jednoczesnego stosowania kilku rodzajów antykoagulantów - efekt leków nie wzrośnie z tego powodu, a ryzyko powikłań wzrasta. Leczenie zaleca się rozpocząć od zastrzyków, płynnie przechodząc do postaci tabletek.

Heparynoidy

Leki te selektywnie hamują CA bez wpływu na angiotensynę III. Leki działają fibrynolitycznie, zmniejszają tworzenie się złogów we krwi, a także zmniejszają stężenie tłuszczów.

Klasyczni przedstawiciele tej grupy:

• Polisiarczan pentozanu - sprzedawany w tabletkach i ampułkach w cenie 2-2,5 tysiąca rubli. Największą wydajność obserwuje się przy użyciu zastrzyków;
• Wessel Due F (Sulodexin) - jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, a także kapsułek do użytku wewnętrznego. Początkowy kurs obejmuje zastrzyki przez 15-20 dni, następnie przechodzą na kapsułki, które przyjmuje się przez 1-2 miesiące. Średnia cena to 2000 rubli.

Antykoagulanty na bazie hirudyny

Działanie substancji czynnej ma na celu zmniejszenie powstawania skrzepów krwi. Do leczenia chorób stosuje się dwie grupy leków:

• Xarelto (Rivaroxaban) - sprzedawany w tabletkach, kosztuje 1500 rubli za opakowanie. Lek selektywnie hamuje cholinoesterazę;
• Arixtra (Fondaparinux) - zastrzyki podaje się dożylnie lub podskórnie, przeciwwskazane jest robienie domięśniowe. Lek jest drogi, średni koszt to 7000 rubli.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty działają na wątrobę, po czym uruchamiane są złożone mechanizmy, które wpływają na aktywność enzymów krzepnięcia krwi. Najpopularniejsze to: fenylina i antykoagulanty kumaryny.

• Syncumar (Acenokumarol) to dobry lek, ale działanie tabletek zaczyna się 1-2 dni po spożyciu. Aby wybrać dawkowanie, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem. Średni koszt to 600-800 rubli;
• Trombaryna (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - sprzedawana w tabletkach, działanie rozpoczyna się po 2-3 godzinach. Dawkę i przebieg leczenia dobiera się po przejściu badań lekarskich. Cena 700-1000 rubli;
• Warfaryna jest dobrze wchłaniana w jelitach, szybko działa na wątrobę i poprawia morfologię krwi. Tablety są niedrogie - można kupić za 80-100 rubli;
• Fenilin (Fenindione) - forma uwalniania jest podobna do poprzednich leków, działanie rozpoczyna się 7-12 godzin po spożyciu. Dawkę przepisuje i dostosowuje lekarz prowadzący w zależności od parametrów laboratoryjnych. Średnia cena leku to 100-150 rubli.

Efekt terapeutyczny antykoagulantów o działaniu pośrednim, w przeciwieństwie do leków o bezpośrednim wpływie, obserwuje się po kilku godzinach - w tym celu konieczne jest ich akumulowanie w komórkach wątroby. Nie można powiedzieć, że były to najlepsze antykoagulanty w tabletkach – ale leczenie można wykonać w domu.

Większość leków nie powinna być przyjmowana z alkoholem - alkohol wzmacnia efekt terapeutyczny, powodując ryzyko krwawienia i innych działań niepożądanych.

Antykoagulanty nowej generacji

W ostatnim czasie naukowcy dążą do opracowania nowych leków o lepszej skuteczności, których działanie ukierunkowane będzie bezpośrednio na blokowanie niezbędnych enzymów wywołujących chorobę. Ważnym celem jest stworzenie leków, które mają minimum skutków ubocznych, których leczenie można prowadzić niezależnie zarówno dla dorosłych, jak i dla dzieci.

Ostatnio dużą popularność zyskały nowe doustne antykoagulanty w postaci tabletek. Te leki obejmują:

• Apiksaban;
• dabigatran;
• rywaroksaban;
• Edoksaban.

Leki są bezpośrednimi antykoagulantami - wpływają na płytki krwi i ich enzymy. Obecnie nie ma leków do działania pośredniego.

Pomoc w przedawkowaniu

Najczęstszym powikłaniem jest zatrucie, które może być spowodowane naruszeniem dawki leku lub w wyniku jego użycia z alkoholem.

W tej sytuacji należy pilnie podjąć następujące środki:

• Zadzwonić po karetkę;
• Daj pacjentowi pozycję na wznak;
• Jeśli przedawkowanie jest spowodowane przyjmowaniem tabletek, należy pilnie wypłukać żołądek wypijając dużą ilość wody i wywołać sztuczne wymioty.

Lekarz zbada pacjenta, jeśli to konieczne, nałoży zakraplacz z solą fizjologiczną lub witaminą K, co powoduje odwrotny efekt. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, konieczna będzie hospitalizacja i przetoczenie osocza krwi.

Antykoagulanty są doskonałymi lekami stosowanymi w leczeniu większości chorób układu krwionośnego i krwionośnego. Leki mogą działać bezpośrednio poprzez hamowanie aktywności płytek krwi lub pośrednio przez wątrobę. Przy ich stosowaniu warto być bardziej ostrożnym – przestrzegać dawkowania, nie łączyć terapii z alkoholem i nie przeprowadzać w okresie ciąży lub karmienia piersią. Jeśli widoczne są oznaki zatrucia, skonsultuj się z lekarzem.

Krzepnięcie krwi to dość złożony, wieloetapowy proces, w którym główną rolę odgrywają enzymy. Przy braku określonego białka pogarsza się wydajność krzepnięcia. Może to wskazywać na obecność patologii i pogorszenie funkcjonowania całego organizmu. Aby przede wszystkim poddać się badaniu i ustalić przyczynę choroby. Następnie specjalista wybierze optymalną metodę leczenia.

możliwe przyczyny

Za normalne odpowiadają specyficzne białka, fibrynogeny, które biorą udział w tworzeniu skrzeplin fibryny. Na poziom tej substancji mogą wpływać różne czynniki. Główne przyczyny tego stanu patologicznego eksperci nazywają następującymi odchyleniami:

• naruszenia w funkcjonowaniu wątroby (guzy, patologie zakaźne);
• nieprawidłowe działanie układu odpornościowego;
• zespół DIC (patologia hemostazy);
• trombofilia;
• niedokrwistość z niedoboru żelaza;
• małopłytkowość;
• niedobór witamin;
• dziedziczna predyspozycja;
• długotrwałe stosowanie leków z grupy antykoagulantów, inhibitorów angiogenezy.

W przypadku naruszenia takiego procesu, jak krzepnięcie krwi, pojawiają się częste krwawienia z nosa, nieuzasadnione siniaki na ciele. Jednym z objawów jest również krwawienie dziąseł. Za pomocą leków o działaniu ogólnoustrojowym i lokalnym można zwiększyć krzepliwość krwi. Lekarz powinien przepisać takie leki po postawieniu diagnozy. Pacjent musi bezwzględnie przejść testy laboratoryjne i przejść badanie ultrasonograficzne wątroby, aby wykluczyć rozwój marskości.

Co zrobić ze słabą krzepliwością krwi?

Pacjenci, którzy mają historię takiej diagnozy, powinni wiedzieć, jak chronić się przed rozwojem różnego rodzaju powikłań. Wysoce niepożądane jest przyjmowanie jakichkolwiek leków lub doświadczanie na sobie receptur tradycyjnej medycyny. Dopiero po ustaleniu przyczyn odchylenia i otrzymaniu zaleceń lekarza dotyczących leczenia należy rozpocząć terapię.

Oprócz ekspozycji na lek należy zwrócić uwagę na system żywienia. Spożywanie niektórych pokarmów pomoże zwiększyć krzepliwość krwi. Negatywny stan psycho-emocjonalny i naruszenie prawidłowego odżywiania prowadzą do zmian w produkcji białka fibrynogenu.

Leczenie lekami

W zależności od etiologii stanu patologicznego specjalista przepisuje pacjentowi pewne leki zwiększające krzepliwość krwi. Leki te obejmują:

• koagulanty - bezpośrednio wpływają na produkcję fibrynogenu („Vikasol”, „Thrombin”);
• leki syntetyczne poprawiające krzepliwość krwi (kwas aminokapronowy);
• środki, które stymulują tworzenie się skrzepów krwi;
• preparaty pochodzenia zwierzęcego („aprotynina”, „pantrypina”);
• leki pochodzenia syntetycznego, które zmniejszają przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych („Rutin”, „Androxon”);
• preparaty ziołowe zmniejszające przepuszczalność naczyń (pokrzywa, arnika).

Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy dokładnie przestudiować adnotację i upewnić się, że nie ma przeciwwskazań.

Lek „Vikasol”

Środki przeciwkrwotoczne, które zwiększają krzepliwość krwi, są w stanie ustalić produkcję protrombiny w wątrobie i zwiększyć produkcję czynników hemokoagulacyjnych. Lekarz powinien przepisać takie leki, określając odpowiednią dawkę i czas trwania terapii dla konkretnego pacjenta.

Lek hemostatyczny „Vikasol” odnosi się do koagulantów o działaniu pośrednim i jest przepisywany w celu zwiększenia krzepliwości krwi. Jest to preparat witaminowy będący analogiem (syntetycznym, rozpuszczalnym w wodzie) witaminy K. Substancją czynną w składzie jest wodorosiarczyn sodu menadionu (15 mg). Lek jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań i tabletek.

Wskazania

Lek może być stosowany w ramach kompleksowego leczenia krwawienia z macicy, choroby krwotocznej (w tym u noworodków), krwotoku miesiączkowego.

Wskazaniami do powołania „Vikasol” są również następujące warunki:

• częste krwawienia z nosa;
• hipowitaminoza witaminy K;
• zapalenie wątroby;
• krwawienie na tle operacji;
• marskość wątroby.

Aby zapobiec krwawieniu, lek jest przepisywany do długotrwałego leczenia antykoagulantami oraz dla kobiet w ciąży w ostatnim trymestrze ciąży.

Lek „Rutin”

Leki zwiększające krzepliwość krwi z grupy flawonoidów mają działanie terapeutyczne zmniejszając kruchość naczyń włosowatych. Jednym z tych leków jest Rutin. Substancja czynna – rutozyd – wyrównuje braki, wzmacnia ściany naczyń, łagodzi stany zapalne i obrzęki. Lek jest dostępny w postaci tabletek i proszku, które zawierają 20 mg rutozydu.

Lek będzie skuteczny w różnych stanach patologicznych: hemoroidy, brak witaminy P, limfostaza, powierzchowne zakrzepowe zapalenie żył, przewlekła niewydolność żylna.Wykazano, że Rutin przyjmuje się trzy razy dziennie po 20-50 mg na raz.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Leku nie wolno przepisywać kobietom w ciąży w pierwszym trymestrze ciąży, a także pacjentom z nadwrażliwością na składniki kompozycji. W rzadkich przypadkach pojawiają się skutki uboczne w postaci bólu głowy, reakcji alergicznej skóry, zgagi, biegunki, odbijania.

Przepisy tradycyjnej medycyny

Rośliny pomogą zapobiegać krwawieniu w przypadku uszkodzenia skóry. Do sporządzania wywarów, balsamów i okładów wykorzystuje się zioła lecznicze, które zwiększają krzepliwość krwi.

Krwawnik pospolity posiada niezbędną właściwość. Roślina korzystnie wpływa na stan naczyń krwionośnych, hamuje proces zapalny, przyspiesza regenerację tkanek. Suchą trawę (15 g) wlewa się ciepłą wodą (200 ml) i gotuje przez 15 minut. Następnie bulion należy nalegać, przefiltrować i wziąć 1 łyżkę. łyżka przed posiłkami trzy razy dziennie.

W przypadku jakiegokolwiek krwawienia warto wziąć wywar z pokrzywy. Aby go przygotować, musisz wziąć 10 g suchej trawy i zalać szklanką wrzącej wody. Napój jest gotowany na parze przez 20 minut, po czym jest filtrowany i pobierany 3 razy dziennie na łyżkę stołową.

Arnika pomoże zwiększyć krzepliwość krwi. Preparat na bazie kwiatów rośliny można kupić w postaci kropli lub przygotować napar w domu. Na szklankę wrzącej wody (200 ml) musisz wziąć 2 łyżki. łyżki suszonych kwiatów i gotować na parze przez 40 minut. Weź 1 łyżkę. łyżka 2-3 razy dziennie.

Dieta

Eksperci zalecają włączenie do diety pokarmów, które zwiększają krzepliwość krwi. Należą do nich szpinak, kapusta (zwykła i kalafiorowa), kukurydza, marchew, czerwone jagody, banany, orzechy włoskie. Korzyści przyniesie stosowanie kaszy gryczanej, roślin strączkowych, tłuszczów zwierzęcych, białego pieczywa, wątroby.

Aby zwiększyć krzepliwość krwi, produkty te muszą być obecne w codziennym jadłospisie. Dieta powinna być zróżnicowana. Wymienione produkty powinny go jedynie uzupełniać. Żywienie dietetyczne i receptury medycyny tradycyjnej na problemy z krzepliwością krwi pomogą osobom, które mają przeciwwskazania do farmakoterapii. Ta metoda leczenia podtrzymującego jest całkowicie bezpieczna dla dzieci.

Nieprawidłowy tachykardia wymaga leczenia medycznego lub chirurgicznego

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyń są główną przyczyną zgonów w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii dużą wagę przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (zablokowania) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie skrzepu krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia, pod wpływem których powstaje fibryna. Powstały skrzep składa się z konglomeratu płytek krwi uwikłanych w nitki fibrynowe.

W celu zapobiegania zakrzepom krwi stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się zakrzepów płytkowych. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do powstania fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy leków przeciwzakrzepowych, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

W zależności od miejsca zastosowania rozróżnia się antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują powstawanie czynników krzepnięcia w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K.

Antagoniści witaminy K

Antykoagulanty o działaniu pośrednim są podstawą zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich formy tabletek mogą być przyjmowane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość występowania powikłań zakrzepowo-zatorowych (udar) w obecności sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Sinkumar ma długi okres działania i kumuluje się w organizmie, dlatego jest rzadko stosowany ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Warfaryna jest najczęściej stosowanym antagonistą witaminy K.

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym działaniem (10-12 godzin po podaniu) i szybkim ustąpieniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania związany jest z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie niektórych czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania tworzeniu się i wzrostowi zakrzepów krwi żylnej. Służy do długotrwałej terapii w migotaniu przedsionków oraz w obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie wzrasta ryzyko zawałów serca i udarów związanych z zablokowaniem naczyń krwionośnych przez oderwane cząstki skrzepów krwi. Stosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawracającej katastrofie wieńcowej.

Po wymianie zastawki warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi na sztucznych zastawkach serca. Konieczne jest stałe przyjmowanie tego leku w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Antykoagulanty to leki zapobiegające tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. Ta grupa obejmuje 2 podgrupy leków: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Mówiliśmy o tym już wcześniej. W tym samym artykule krótko opisaliśmy zasadę normalnego funkcjonowania układu krzepnięcia krwi. Aby lepiej zrozumieć mechanizmy działania antykoagulantów pośrednich, zdecydowanie zalecamy czytelnikowi zapoznanie się z dostępnymi tam informacjami, z tym, co dzieje się normalnie - wiedząc o tym, łatwiej będzie Ci nawigować, na które fazy krzepnięcia wpływają opisane poniżej leki i jakie mają skutki.

Mechanizm działania antykoagulantów pośrednich

Preparaty z tej grupy są skuteczne tylko przy podawaniu bezpośrednio do organizmu. Po zmieszaniu z krwią w laboratorium nie wpływają na krzepnięcie. Nie działają bezpośrednio na skrzep krwi, ale wpływają na układ krzepnięcia poprzez wątrobę, wywołując szereg reakcji biochemicznych, w wyniku których rozwija się stan podobny do hipowitaminozy K. W efekcie zmniejsza się aktywność czynników krzepnięcia osocza , trombina tworzy się wolniej, co oznacza, że ​​zakrzep.

Farmakokinetyka i farmakodynamika pośrednich leków przeciwzakrzepowych

Dobrze i dość szybko leki te są wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Wraz z przepływem krwi docierają do różnych narządów, głównie wątroby, gdzie dokonują swoich skutków.
Szybkość wystąpienia, czas trwania efektu i okres półtrwania różnią się w zależności od leków z tej klasy.

Wydalany z organizmu, głównie z moczem. Poszczególni członkowie klasy barwią mocz na różowo.

Działanie przeciwzakrzepowe leków z tej grupy wywierane jest poprzez zakłócenie syntezy czynników krzepnięcia krwi, co stopniowo zmniejsza tempo tego procesu. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki te zmniejszają napięcie mięśni oskrzeli i jelit, zwiększają przepuszczalność ściany naczyniowej, zmniejszają zawartość lipidów we krwi, hamują reakcję interakcji antygenu z przeciwciałem i stymulują wydalanie kwasu moczowego z organizmu.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Pośrednie antykoagulanty są stosowane w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej w następujących stanach:

• po zabiegach chirurgicznych na sercu i naczyniach krwionośnych;
• w ;
• PE - z zatorowością płucną;
• w ;
• z tętniakiem lewej komory;
• w ;
• z zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń;
• z zatarciem zapalenia wsierdzia.

Przeciwwskazaniami do stosowania leków z tej grupy są:

• skaza krwotoczna;
• udar krwotoczny;
• inne choroby towarzyszące;
• zwiększona przepuszczalność naczyń;
• ciężkie upośledzenie czynności nerek i wątroby;
• zapalenie osierdzia;
• zawał mięśnia sercowego, któremu towarzyszy wysokie ciśnienie krwi;
• okres ciąży;
• leki te nie powinny być przyjmowane w okresie (2 dni przed planowanym rozpoczęciem, ich lek jest anulowany) oraz we wczesnym okresie poporodowym;
• ostrożnie wyznaczać pacjentów w podeszłym wieku i wieku starczego.

Cechy działania i zastosowanie pośrednich antykoagulantów

W przeciwieństwie do leków przeciwzakrzepowych działających bezpośrednio, działanie leków z tej grupy nie pojawia się natychmiast, ale ponieważ substancja czynna gromadzi się w narządach i tkankach, to znaczy powoli. Wręcz przeciwnie, trwają dłużej. Szybkość, siła działania i stopień kumulacji (akumulacji) różnych leków z tej klasy jest różny.

Są używane wyłącznie wewnątrz lub doustnie. Nie można ich stosować domięśniowo, dożylnie ani podskórnie.

Przerwanie leczenia pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi nie powinno odbywać się natychmiast, ale stopniowo - powoli zmniejszając dawkę i zwiększając czas między dawkami leku (do 1 raz dziennie lub nawet co drugi dzień). Nagłe odstawienie leku może doprowadzić do nagłego wyrównawczego wzrostu poziomu protrombiny we krwi, co spowoduje zakrzepicę.

W przypadku przedawkowania leków z tej grupy lub ich zbyt długiego stosowania, mogą one spowodować, co będzie wiązało się nie tylko ze spadkiem krzepliwości krwi, ale także ze wzrostem przepuszczalności ściany naczyń włosowatych. Rzadziej w tej sytuacji rozwijają się krwawienia z jamy ustnej i nosogardzieli, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwotoki w mięśniach i jamie stawowej, pojawia się również mikro- lub makrohematuria.

Aby uniknąć rozwoju opisanych powyżej powikłań, podczas leczenia pośrednimi antykoagulantami konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta i laboratoryjnych parametrów krzepnięcia krwi. Raz na 2-3 dni, a w niektórych przypadkach częściej, należy oznaczyć czas protrombinowy i zbadać mocz pod kątem obecności w nim erytrocytów (krwiomocz, czyli obecność krwi w moczu, jest jednym z pierwsze oznaki przedawkowania leku). Aby uzyskać pełniejszą kontrolę, oprócz zawartości protrombiny we krwi należy określić inne wskaźniki: tolerancję na heparynę, czas ponownego zwapnienia, wskaźnik protrombiny, fibrynogen w osoczu, zawartość protrombiny metodą 2-etapową.

Salicylany (w szczególności kwas acetylosalicylowy) nie powinny być podawane jednocześnie z tymi lekami, ponieważ zwiększają stężenie wolnego antykoagulanta we krwi.

W rzeczywistości istnieje niewiele leków z grupy antykoagulantów o działaniu pośrednim. Są to neodikumaryna, acenokumarol, warfaryna i fenindion.
Rozważmy każdy z nich bardziej szczegółowo.

Neodicumarin (Pelentan, Trombaryna, Dikumaril)

Przyjmowany doustnie wchłania się stosunkowo szybko, okres półtrwania wynosi 2,5 godziny, jest wydalany z moczem nie w swojej pierwotnej postaci, ale w postaci produktów przemiany materii.

Oczekiwany efekt działania leku zaczyna się pojawiać 2-3 godziny po zażyciu, osiąga maksimum w okresie 12-30 godzin i utrzymuje się przez kolejne dwa dni po odstawieniu leku.

Stosuje się go samodzielnie lub jako dodatek do terapii heparyną.

Formularz wydania - tabletki.

Dawka zgodnie ze schematem, maksymalna dzienna dawka wynosi 0,9 g. Dawkę dobiera się w zależności od wskaźników czasu protrombinowego.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Ma działanie kumulacyjne (czyli działa, gdy w tkankach zgromadzi się wystarczająca jego ilość). Maksymalny efekt obserwuje się 24-48 godzin po rozpoczęciu leczenia tym lekiem. Po jego anulowaniu normalny poziom protrombiny określa się po 48-96 godzinach.

Formularz wydania - tabletki.

Zabrany do środka. W pierwszym dniu zalecana dawka to 8-16 mg, w przyszłości dawka leku zależy od wartości protrombiny. Z reguły dawka podtrzymująca wynosi 1-6 mg na dobę.
Możliwa zwiększona wrażliwość organizmu pacjenta na ten lek. W przypadku reakcji alergicznych należy ją anulować.

fenindion (fenylina)

Spadek krzepnięcia krwi obserwuje się 8-10 godzin po zażyciu leku, osiągając maksimum w ciągu około jednego dnia. Ma wyraźny efekt kumulacyjny.

Formularz wydania - tabletki.

Dawka początkowa wynosi w pierwszych 2 dniach 0,03-0,05 g trzy razy dziennie. Dalsze dawki leku dobierane są indywidualnie w zależności od parametrów krwi: wskaźnik protrombiny nie powinien być mniejszy niż 40-50%. Maksymalna pojedyncza dawka to 0,05 g, dzienna dawka to 200 mg.

Na tle leczenia fenyliną możliwe jest przebarwienie skóry i zmiana koloru moczu. Jeśli te objawy wystąpią, fenindion należy zastąpić innym antykoagulantem.

Warfaryna (Warfaryna)

Całkowicie wchłania się w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania wynosi 40 godzin. Działanie przeciwzakrzepowe rozpoczyna się 3-5 dni po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 3-5 dni po odstawieniu leku.

Dostępny w tabletkach.
Leczenie rozpoczyna się od 10 mg 1 raz dziennie, po 2 dniach dawkę zmniejsza się 1,5-2 razy - do 5-7,5 mg dziennie. Terapię prowadzi się pod kontrolą wskaźnika krwi INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). W niektórych sytuacjach klinicznych, na przykład w ramach przygotowań do leczenia chirurgicznego, zalecane dawki leku są różne i ustalane indywidualnie.

Czym są doustne antykoagulanty? Jest to szczególny rodzaj leków, których działanie ma na celu wyeliminowanie procesów zakrzepicy. Z reguły leki te są przepisywane pacjentom z wysokim ryzykiem zakrzepów krwi w naczyniach.

Stabilna pozycja układu krążenia jest możliwa dzięki równowadze składników krzepnięcia i antykoagulacji. W takim przypadku odpływ krwi przebiega płynnie, równomiernie i nie ma warunków wstępnych do powstawania skrzepów krwi. Jeśli ta równowaga jest zaburzona, rozwija się cydr krzepnięcia wewnątrznaczyniowego, w którym powstały skrzep może spowodować nagłą śmierć. W praktyce medycznej istnieje wiele czynników, które przyczyniają się do zablokowania żył:

• uderzenie;
• zawał mięśnia sercowego;
• urazy naczyń i żył różnego pochodzenia;
• posocznica.

Protokół leczenia tych chorób koniecznie przewiduje stosowanie antykoagulantów nowej generacji. Zapewniają rozrzedzenie krwi. Leki te mają na celu przywrócenie przepływu krwi przez żyły i naczynia, aby zminimalizować ryzyko powstawania zakrzepów krwi. Antykoagulanty są przepisywane profilaktycznie, aby zapobiec chorobom serca. Niestabilna dusznica bolesna, zaburzenia rytmu serca, wady zastawek – wszystkim tym chorobom można zapobiegać lub minimalizować je stosując regularnie leki z grupy doustnych antykoagulantów.

Leki przeciwzakrzepowe i ich działanie

Istnieje inny kierunek stosowania antykoagulantów - stabilizacja składu krwi przed badaniami laboratoryjnymi lub transfuzją. Zgodnie z działaniem leki dzielą się na 2 typy: bezpośrednie antykoagulanty i pośrednie antykoagulanty.

Czym są koagulanty działające bezpośrednio? Heparyny to leki do stosowania miejscowego, które charakteryzują się minimalną przepuszczalnością i słabym działaniem. Preparaty z tej grupy są przepisywane do leczenia żylaków, hemoroidów lub szybkiej resorpcji krwiaków. Grupa lokalnych heparyn obejmuje:

• Lyon;
• Wenecja
• Laventum.

Ich koszt jest inny, więc każdy może wybrać dla siebie najbardziej odpowiednią opcję. Istnieją heparyny przeznaczone do wstrzykiwań. Mechanizm działania tych leków opiera się na hamowaniu różnych czynników krzepnięcia krwi. Ta grupa leków może być podawana podskórnie lub dożylnie.

Szybko zaczynają wchodzić w interakcje z krwinkami, ich aktywność utrzymuje się przez 24 godziny.

W celu eliminacji trombiny stosuje się leki przeciwzakrzepowe o działaniu bezpośrednim. Do tej grupy należą następujące leki: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Mają wysoki wskaźnik skuteczności w leczeniu i zapobieganiu udarom. Poważne nieprawidłowości w wątrobie są możliwe tylko przy długotrwałym stosowaniu leku. Działanie hydrocytartu sodu opiera się na zachowaniu składników krwi, dlatego lek jest stosowany jako środek konserwujący krew w badaniach laboratoryjnych.

Kompozycje działania pośredniego

Działanie leków z tej grupy ma na celu zmniejszenie powstawania białek, wykluczają występowanie protrombiny w wątrobie. Najpopularniejszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest produkowany w tabletkach 2,3,5 mg. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 5 dniach od rozpoczęcia leczenia. Wskazaniami do stosowania są zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa. Należy zwrócić uwagę na szereg możliwych skutków ubocznych: nudności, wymioty, zaburzenia przewodu pokarmowego, swędzenie, egzema, wypadanie włosów i rozwój kamicy moczowej. Warfaryna jest surowo zabroniona w przypadku ciężkich chorób nerek i wątroby, ostrego krwawienia, predyspozycji do rozszerzenia żył przełyku, hemoroidów, w czasie ciąży.

Ważne jest, aby wiedzieć, jakie pokarmy można spożywać podczas przyjmowania Warfaryny, a które należy wykluczyć z menu. Czosnek, szałwia, papaja, cebula, kapusta, ogórek, mięta, szpinak, pietruszka, groszek, rzepa, oliwa z oliwek, kolendra, pistacje i alkohol należy usunąć z diety. Dla osób przyjmujących pośrednie antykoagulanty ważne są następujące środki:

• codziennie dokładnie obliczyć spożycie witaminy K;
• kontrola INR;
• obserwuj objawy możliwego krwawienia wewnętrznego, aby w razie wystąpienia jak najszybciej udać się do lekarza.

Leki nowej generacji

Co roku specjaliści prowadzą prace rozwojowe mające na celu poprawę jakości i skuteczności doustnych antykoagulantów. Nowoczesne leki wyróżniają się minimalną listą przeciwwskazań do stosowania i skutków ubocznych, a także brakiem konieczności monitorowania wskaźników krzepnięcia krwi.

Mechanizm działania leków nowej generacji różni się nieco od ich odpowiedników w starym stylu. Udało się osiągnąć:

• minimalizacja kontroli wskaźników krzepliwości krwi;
• brak stałej regulacji dawki leku;
• rozszerzenie listy pacjentów, u których stosowanie antykoagulantów było wcześniej przeciwwskazane;
• przyjmowanie 1 antykoagulantu do leczenia różnych chorób;
• możliwość leczenia dzieci tego typu lekami.

Pomimo wszystkich osiągnięć twórców, leki nowej generacji nie są doskonałe i mają swoje wady i zalety. Pozytywy to:

• szybkie działanie leku;
• minimalny wpływ składników odżywczych i innych leków podczas stosowania ich z antykoagulantem;
• bezpieczeństwo użytkowania.

Punkty ujemne obejmują:

• w przeciwieństwie do leków starego typu, antykoagulanty nowej generacji powinny być przyjmowane ściśle według harmonogramu, bez luk i zmian;
• niemożność przeprowadzenia badań i monitorowania terapii w przypadku nagłego zakończenia leczenia;
• szereg skutków ubocznych, których wcześniej nie było w przypadku leków starszego pokolenia;
• wysokie ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
• wysoki koszt leków.