Właściwości, produkcja, zastosowanie i zalety kwasu acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy

Formuła strukturalna

Formuła prawdziwa, empiryczna lub brutto: C9H8O4

Skład chemiczny kwasu acetylosalicylowego

Masa cząsteczkowa: 180,159

Kwas acetylosalicylowy(potoczna aspiryna; łac. Acidum acetylsalicylicum, ester salicylowy kwasu octowego) to lek, który ma działanie przeciwbólowe (łagodzące ból), przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwpłytkowe. Mechanizm działania i profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego są dobrze przebadane, jego skuteczność została przebadana klinicznie, dlatego lek ten znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia, a także na liście leków niezbędnych i niezbędnych Federacji Rosyjskiej. Kwas acetylosalicylowy jest również szeroko znany pod nazwą handlową „Aspirin”, opatentowaną przez firmę Bayer.

Fabuła

Tradycyjna medycyna od dawna zaleca korę młodych gałązek wierzby białej jako środek przeciwgorączkowy, na przykład do przygotowania wywaru. Kora zyskała również uznanie lekarzy pod nazwą Salicis cortex. Jednak wszystkie istniejące terapie z kory wierzby miały bardzo poważny efekt uboczny - powodowały silny ból brzucha i nudności. W stabilnej postaci nadającej się do oczyszczania kwas salicylowy został po raz pierwszy wyizolowany z kory wierzby przez włoskiego chemika Rafela Pirię w 1838 roku. Po raz pierwszy został zsyntetyzowany przez Charlesa Frederica Gerarda w 1853 roku. W 1859 roku profesor chemii Hermann Kolbe z Uniwersytetu w Marburgu ujawnił budowę chemiczną kwasu salicylowego, co umożliwiło otwarcie w 1874 roku pierwszej fabryki do jego produkcji w Dreźnie. W 1875 roku salicylan sodu był stosowany w leczeniu reumatyzmu i jako środek przeciwgorączkowy. Wkrótce ustalono jego działanie glukozuryczne i zaczęto przepisywać salicynę na dnę moczanową. 10 sierpnia 1897 Felix Hoffman, który pracował w laboratoriach Bayer AG, po raz pierwszy otrzymał próbki kwasu acetylosalicylowego w postaci możliwej do użytku medycznego; stosując metodę acetylacji stał się pierwszym chemikiem w historii, który uzyskał kwas salicylowy w postaci chemicznie czystej i stabilnej. Wraz z Hoffmanem Arthur Eichengrün jest również nazywany wynalazcą aspiryny. Kora wierzby służyła jako surowiec do produkcji kwasu acetylosalicylowego. Bayer zarejestrował nowy lek pod marką aspiryna. Hoffman odkrył lecznicze właściwości kwasu acetylosalicylowego, próbując znaleźć lekarstwo dla swojego ojca, który cierpiał na reumatyzm. W 1971 roku farmakolog John Wayne wykazał, że kwas acetylosalicylowy hamuje syntezę prostaglandyn i tromboksanów. Za to odkrycie w 1982 roku on, podobnie jak Suna Bergström i Bengt Samuelson, otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny; w 1984 otrzymał tytuł Kawalera Kawalera.

Nazwa marki Aspiryna

Po długiej debacie postanowiono przyjąć za podstawę wspomnianą już łacińską nazwę rośliny, z której berliński naukowiec Karl Jakob Lovig jako pierwszy wyizolował kwas salicylowy - Spiraea ulmaria. Do czterech liter "spir" dodali "a" dla podkreślenia szczególnej roli reakcji acetylacji, a po prawej - dla eufonii i zgodnie z ustaloną tradycją - "w". Okazało się, że nazwa Aspiryna jest łatwa do wymówienia i łatwa do zapamiętania. Już w 1899 roku trafiła do sprzedaży pierwsza partia tego leku. Początkowo znane było jedynie działanie przeciwgorączkowe aspiryny, później poznano również jej właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne. We wczesnych latach aspiryna była sprzedawana w postaci proszku, ale od 1904 r. była sprzedawana w postaci tabletek. W 1983 roku w New England Journal of Medicine ukazało się badanie, które dowiodło nowej ważnej właściwości leku - gdy jest stosowany w niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyko takiego wyniku choroby jak zawał mięśnia sercowego lub zgon zmniejsza się o 2 czasy. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza również ryzyko zachorowania na raka, w szczególności piersi i okrężnicy.

Mechanizm akcji

Tłumienie syntezy prostaglandyn i tromboksanów. Kwas acetylosalicylowy jest inhibitorem cyklooksygenazy (PTGS) – enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn i tromboksanów. Kwas acetylosalicylowy działa tak samo jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w szczególności diklofenak i ibuprofen), które są odwracalnymi inhibitorami. Dzięki uwadze laureata Nagrody Nobla Johna Wayne'a, którą wyraził jako hipotezę w jednym ze swoich artykułów, od dawna uważano, że kwas acetylosalicylowy działa jako samobójczy inhibitor cyklooksygenazy, acetylacji grupy hydroksylowej w miejscu aktywnym enzymu . Dalsze badania wykazały, że tak nie jest.

efekt farmakologiczny

Kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe i jest szeroko stosowany przy gorączce, bólach głowy, nerwobólach itp. oraz jako środek przeciwreumatyczny. Działanie przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego (i innych salicylanów) tłumaczy się jego wpływem na procesy zachodzące w ognisku zapalnym: zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszenie aktywności hialuronidazy, ograniczenie dopływu energii do procesu zapalnego przez hamowanie tworzenia ATP itp. W mechanizmie działania przeciwzapalnego ważne jest hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Działanie przeciwgorączkowe wiąże się również z wpływem na podwzgórzowe ośrodki termoregulacji. Działanie przeciwbólowe wynika z wpływu na ośrodki wrażliwości na ból, a także zdolności salicylanów do zmniejszania algogennego działania bradykininy. Rozrzedzające krew działanie kwasu acetylosalicylowego umożliwia zastosowanie go do obniżenia ciśnienia śródczaszkowego w przypadku bólów głowy. Kwas salicylowy był podstawą całej klasy leków zwanych salicylanami, przykładem takiego leku jest kwas dihydroksybenzoesowy.

Aplikacja

Kwas acetylosalicylowy jest szeroko stosowany jako środek przeciwzapalny, przeciwgorączkowy i przeciwbólowy. Stosuje się go samodzielnie oraz w połączeniu z innymi lekami. Istnieje wiele gotowych leków zawierających kwas acetylosalicylowy (tabletki „Citramon”, „Cofitsil”, „Asfen”, „Askofen”, „Acelizin” itp.). Ostatnio uzyskano preparaty do wstrzykiwań, których główną substancją czynną jest kwas acetylosalicylowy (patrz Acelizin, Aspizol). W postaci tabletek kwas acetylosalicylowy jest przepisywany doustnie po posiłkach. Zwykłe dawki dla dorosłych jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (przy chorobach przebiegających z gorączką, bólach głowy, migrenach, nerwobólach itp.) 0,25-0,5-1 g 3-4 razy dziennie; dla dzieci, w zależności od wieku, od 0,1 do 0,3 g na przyjęcie. W przypadku reumatyzmu, zakaźnego alergicznego zapalenia mięśnia sercowego, reumatoidalnego zapalenia stawów, dorośli są przepisywani przez długi czas w dawce 2-3 g (rzadziej 4 g) dziennie, dla dzieci 0,2 g na rok życia dziennie. Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku 1 roku wynosi 0,05 g, 2 lata - 0,1 g, 3 lata - 0,15 g, 4 lata - 0,2 g 0,25 g na przyjęcie. Kwas acetylosalicylowy jest skutecznym, niedrogim narzędziem, które jest szeroko stosowane w praktyce ambulatoryjnej. Należy pamiętać, że stosowanie leku powinno odbywać się z zachowaniem środków ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia szeregu skutków ubocznych. Opisano wiele przypadków, gdy spożyciu nawet 40 gramów etanolu (100 gramów wódki) w połączeniu z takimi konwencjonalnymi lekami jak aspiryna czy amidopiryna towarzyszyły ciężkie reakcje alergiczne, a także krwawienie z żołądka. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w życiu codziennym jest szeroko rozpowszechnione, jako środek łagodzący poranne cierpienie po zatruciu alkoholem (w celu złagodzenia kaca). Jest integralnym składnikiem znanego leku Alka-Seltzer. Według badań prof. Petera Rothwella (Oxford University), opartych na analizie stanu zdrowia 25 570 pacjentów, regularne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego zmniejsza 20-letnie ryzyko zachorowania na raka prostaty o około 10%, raka płuc o 30%, oraz raka jelit – o 40%, raka przełyku i gardła – o 60%. Regularne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego przez ponad 5 lat w dawce od 75 do 100 mg zmniejsza ryzyko raka jelita grubego nawet o 16%.

Działanie przeciwpłytkowe

Ważną cechą kwasu acetylosalicylowego jest jego zdolność do działania przeciwpłytkowego, czyli zapobiegania samoistnej i indukowanej agregacji płytek. Substancje o działaniu przeciwpłytkowym są szeroko stosowane w medycynie w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi u osób po zawale mięśnia sercowego, udarach mózgowo-naczyniowych, z innymi objawami miażdżycy (na przykład dusznica bolesna, chromanie przestankowe), a także z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Ryzyko jest uważane za „wysokie”, gdy ryzyko zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem lub zgonu z powodu choroby serca w ciągu najbliższych 10 lat jest większe niż 20% lub ryzyko zgonu z powodu jakiejkolwiek choroby sercowo-naczyniowej (w tym udaru) w ciągu najbliższych 10 lat lat jest większa niż 5%. W przypadku zaburzeń krwawienia, takich jak hemofilia, zwiększa się możliwość krwawienia. Kwas acetylosalicylowy, jako środek pierwotnej prewencji powikłań miażdżycy, może być skutecznie stosowany w dawce 75-100 mg/dobę, dawka ta jest dobrze zbilansowana pod względem skuteczności/bezpieczeństwa. Kwas acetylosalicylowy jest jedynym lekiem przeciwpłytkowym, którego skuteczność w przypadku podawania w ostrym okresie udaru niedokrwiennego mózgu jest poparta medycyną popartą dowodami. Badania wykazały tendencję do zmniejszania śmiertelności zarówno w ciągu pierwszych 10 dni, jak i w ciągu 6 miesięcy po udarze niedokrwiennym mózgu, przy braku poważnych powikłań krwotocznych.

Efekt uboczny

Bezpieczna dzienna dawka kwasu acetylosalicylowego: 4 g. Przedawkowanie prowadzi do poważnych patologii nerek, mózgu, płuc i wątroby. Historycy medycyny uważają, że masowe stosowanie kwasu acetylosalicylowego (10-30 g każdy) znacznie zwiększyło śmiertelność podczas pandemii grypy w 1918 roku. Podczas stosowania leku może również rozwinąć się obfite pocenie się, mogą pojawić się szumy uszne i utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne i inne reakcje alergiczne. Tak zwane działanie wrzodziejące (powodujące pojawienie się lub zaostrzenie wrzodów żołądka i / lub dwunastnicy) jest charakterystyczne w takim czy innym stopniu ze wszystkich grup leków przeciwzapalnych: zarówno kortykosteroidów, jak i niesteroidów (na przykład butadion, indometacyna, itp.). Pojawienie się wrzodów żołądka i krwawienia z żołądka podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego tłumaczy się nie tylko efektem resorpcyjnym (hamowanie czynników krzepnięcia krwi itp.), Ale także jego bezpośrednim działaniem drażniącym na błonę śluzową żołądka, zwłaszcza jeśli lek jest przyjmowany w forma niemielonych tabletek. Dotyczy to również salicylanu sodu. Długotrwałe, bez nadzoru lekarskiego, stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować działania niepożądane, takie jak zaburzenia dyspeptyczne i krwawienie z żołądka. W celu zmniejszenia działania wrzodowego i krwawienia z żołądka kwas acetylosalicylowy (i salicylan sodu) należy przyjmować wyłącznie po posiłkach, zaleca się dokładne rozkruszenie tabletek i popijanie dużą ilością płynu (najlepiej mleka). Istnieją jednak dowody na to, że krwawienie z żołądka można zaobserwować również podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego po posiłkach. Wodorowęglan sodu przyczynia się do szybszego uwalniania salicylanów z organizmu, jednak w celu zmniejszenia działania drażniącego na żołądek uciekają się do przyjmowania alkalicznych wód mineralnych lub roztworu wodorowęglanu sodu po kwasie acetylosalicylowym. Za granicą tabletki kwasu acetylosalicylowego są produkowane w otoczce jelitowej (odpornej na kwasy), aby uniknąć bezpośredniego kontaktu ASA ze ścianą żołądka. Przy długotrwałym stosowaniu salicylanów należy rozważyć możliwość rozwoju anemii i systematycznie wykonywać badania krwi i sprawdzać obecność krwi w kale. Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych należy zachować ostrożność przepisując kwas acetylosalicylowy (i inne salicylany) osobom z nadwrażliwością na penicyliny i inne leki „alergiczne”. Wraz ze zwiększoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy może rozwinąć się astma aspirynowa, w celu zapobiegania i leczenia której opracowano metody leczenia odczulającego przy użyciu rosnących dawek kwasu acetylosalicylowego. Należy pamiętać, że pod wpływem kwasu acetylosalicylowego działanie antykoagulantów (pochodne kumaryny, heparyny itp.), leków obniżających poziom cukru (pochodne sulfonylomocznika) zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz skutki uboczne wzrostu metotreksatu. Działanie furosemidu, środków urykozurycznych, spironolaktonu jest nieco osłabione.

U dzieci i kobiet w ciąży

W związku z dostępnymi danymi eksperymentalnymi dotyczącymi teratogennego działania kwasu acetylosalicylowego nie zaleca się przepisywania go i jego preparatów kobietom w pierwszych 3 miesiącach ciąży. Stosowanie nienarkotycznych środków przeciwbólowych (aspiryna, ibuprofen i paracetamol) w czasie ciąży zwiększa ryzyko zaburzeń rozwojowych narządów płciowych u noworodków chłopców pod postacią wnętrostwa. Wyniki badania wykazały, że jednoczesne stosowanie dwóch z trzech wymienionych leków w czasie ciąży zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wnętrostwem nawet 16-krotnie w porównaniu z kobietami, które tych leków nie przyjmowały. Obecnie istnieją dowody na możliwe niebezpieczeństwo stosowania kwasu acetylosalicylowego u dzieci w celu obniżenia temperatury w grypie, ostrych chorobach układu oddechowego i innych chorobach przebiegających z gorączką w związku z obserwowanymi przypadkami rozwoju zespołu Reye'a (Reye'a) (encefalopatia wątrobowa). Patogeneza zespołu Reye'a jest nieznana. Choroba postępuje wraz z rozwojem ostrej niewydolności wątroby. Częstość występowania zespołu Reye'a wśród dzieci poniżej 18 roku życia w Stanach Zjednoczonych wynosi około 1:100 000, a śmiertelność przekracza 36%.

Przeciwwskazania

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy oraz krwawienie są przeciwwskazaniami do stosowania kwasu acetylosalicylowego i salicylanu sodu. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest również przeciwwskazane u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, nadciśnieniem wrotnym, przekrwieniem żylnym (ze względu na zmniejszenie odporności błony śluzowej żołądka) oraz z naruszeniem krzepliwości krwi. Preparaty kwasu acetylosalicylowego nie powinny być przepisywane dzieciom w wieku poniżej 12 lat w celu obniżenia temperatury ciała w chorobach wirusowych ze względu na możliwość rozwoju zespołu Reye'a. Zaleca się zastąpienie kwasu acetylosalicylowego paracetamolem lub ibuprofenem. Niektórzy ludzie mogą rozwinąć tak zwaną astmę aspirynową.

Właściwości materii

Kwas acetylosalicylowy to białe, małe kryształki w kształcie igieł lub jasnokrystaliczny proszek o lekko kwaśnym smaku, słabo rozpuszczalny w wodzie w temperaturze pokojowej, rozpuszczalny na gorąco przez 30 minut. Po schłodzeniu. Kwas acetylosalicylowy po podgrzaniu powyżej 200 stopni Celsjusza staje się niezwykle aktywnym topnikiem, który rozpuszcza tlenki miedzi, żelaza i innych metali. w obecności kwasu siarkowego. Produkt poddaje się rekrystalizacji w celu oczyszczenia. Wydajność wynosi około 80%.

Dane

• W Rosji tradycyjną nazwą kwasu acetylosalicylowego jest aspiryna. Ze względu na tradycyjny charakter tego terminu, Bayerowi odmówiono rejestracji marki Aspirin w Rosji.
• Rocznie zużywa się ponad 80 miliardów tabletek aspiryny.
• W 2009 roku naukowcy odkryli, że kwas salicylowy, którego pochodną jest kwas acetylosalicylowy, może być wytwarzany przez organizm ludzki.
• Kwas acetylosalicylowy jest stosowany jako aktywny topnik kwasowy do lutowania i cynowania lutami topliwymi.
• Naukowcy odkryli, że aspiryna może pomóc w leczeniu wielu przypadków niepłodności u kobiet, ponieważ przeciwdziała stanom zapalnym wywołanym przez białko, którego zwiększona zawartość jest przyczyną poronień. Kobiety mogą zwiększyć swoje szanse na zajście w ciążę, przyjmując ograniczone dawki aspiryny.

Formuła: C9H8O4, nazwa chemiczna: kwas 2-(acetyloksy)benzoesowy.
Grupa farmakologiczna: nienarkotyczne leki przeciwbólowe/przeciwpłytkowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne/pochodne kwasu salicylowego.
Efekt farmakologiczny: przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, przeciwagregacyjne.

Właściwości farmakologiczne

Kwas acetylosalicylowy hamuje enzym cyklooksygenazę (COX-1, COX-2) i nieodwracalnie hamuje metabolizm kwasu arachidonowego, blokuje powstawanie tromboksanu i prostaglandyn (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 i inne). Zmniejsza przekrwienie, przepuszczalność naczyń włosowatych, wysięk, aktywność hialuronidazy, ogranicza zaopatrzenie w energię procesu zapalnego poprzez blokowanie powstawania ATP. Działa na podkorowe ośrodki wrażliwości na ból i termoregulacji. Obniża poziom prostaglandyn (głównie PGE1) w ośrodku termoregulacji, co prowadzi do obniżenia temperatury ciała na skutek rozszerzenia naczyń skórnych i zwiększonej potliwości. O działaniu przeciwbólowym decyduje wpływ na ośrodek wrażliwości na ból, obwodowe działanie przeciwzapalne oraz zdolność salicylanów do zmniejszania algogennego działania bradykininy. Spadek poziomu tromboksanu A2 w płytkach krwi prowadzi do nieodwracalnego zahamowania agregacji i nieznacznego rozszerzenia naczyń. W ciągu tygodnia po podaniu pojedynczej dawki działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się. Podczas badań klinicznych wykazano, że przy dawkach do 30 mg osiąga się znaczne zmniejszenie lepkości płytek. Zwiększa aktywność fibrynolityczną osocza oraz obniża poziom czynników krzepnięcia (VII, II, IX, X) zależnych od witaminy K. Nasila wydalanie kwasu moczowego, ponieważ jego reabsorpcja jest zaburzona w kanalikach nerkowych. Kwas acetylosalicylowy jest prawie całkowicie wchłaniany po spożyciu. Jeśli na postaci dawkowania znajduje się powłoka odporna na sok żołądkowy, która nie pozwala na wchłanianie leku w żołądku, wchłania się on w jelicie cienkim (górna część). Po wchłonięciu ulega przedukładowej eliminacji w jelicie i wątrobie (proces deacetylacji). Bardzo szybko wchłaniana część ulega hydrolizie, dzięki czemu okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego nie przekracza 20 minut. Krąży w organizmie i jest rozprowadzany w tkankach jako anion kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie rozwija się po 2 godzinach. Nie wiąże się z białkami osocza. Po procesach biotransformacji w wątrobie powstają metabolity, które znajdują się w moczu i wielu tkankach. Salicylany są wydalane przez aktywne wydzielanie w kanalikach nerkowych w postaci metabolitów oraz w postaci niezmienionej. Wydalanie zależy od pH moczu (przy alkalicznym odczynie moczu wzrasta jonizacja salicylanów, co pogarsza ich wchłanianie zwrotne i znacznie zwiększa wydalanie).

Wskazania

choroba niedokrwienna; bezbolesne niedokrwienie mięśnia sercowego; zawał mięśnia sercowego (w celu zmniejszenia ryzyka śmierci i rozwoju drugiego zawału serca); niestabilna dusznica bolesna; zapobieganie rozwojowi choroby wieńcowej (w obecności kilku czynników predysponujących); udar niedokrwienny u mężczyzn; powtarzające się przemijające niedokrwienie mózgu; protezy zastawek serca (do zapobiegania i leczenia choroby zakrzepowo-zatorowej); angioplastyka wieńcowa balonowa i stentowanie (w celu zmniejszenia możliwości ponownego zwężenia i leczenia wtórnego rozwarstwienia tętnic wieńcowych); zapalenie aorty i tętnic (choroba Takayasu); niemiażdżycowe zmiany tętnic wieńcowych (choroba Kawasaki); wady zastawki mitralnej; migotanie przedsionków; nawracająca zatorowość płucna; wypadanie płatka zastawki mitralnej (w celu zapobiegania chorobie zakrzepowo-zatorowej); zespół Dresslera; ostre zakrzepowe zapalenie żył; zawał płuca; gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych; zespół słabego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia, obejmujący lumbago, zespół korzeniowy klatki piersiowej, ból głowy, nerwoból, migrenę, ból zęba, ból stawów, ból mięśni, algomenorrhea; w alergologii i immunologii służy do odczulania „aspiryny” i tworzenia tolerancji na niesteroidowe leki przeciwzapalne u pacjentów z triadą „aspiryny” i astmy „aspiryny”. Zgodnie ze wskazaniami stosuje się go przy reumatyzmie, pląsawicy reumatycznej, reumatoidalnym zapaleniu stawów, infekcyjno-alergicznym zapaleniu mięśnia sercowego, zapaleniu osierdzia - ale obecnie jest to bardzo rzadkie.

Sposób aplikacji kwasu acetylosalicylowego i dawki

Kwas acetylosalicylowy przyjmuje się doustnie, najlepiej po posiłkach, popijając dużą ilością wody, dawkowanie zależy od schorzenia. Zwykle dla dorosłych jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy - 500-1000 mg/dobę (do 3 g) podzielone na 3 dawki. Do leczenia zawału mięśnia sercowego, a także do zapobiegania mu u pacjentów po zawale serca, 40-325 mg raz dziennie (zwykle 160 mg). Aby zmniejszyć agregację płytek krwi przez długi czas, 300-325 mg / dzień. Z mózgową chorobą zakrzepowo-zatorową, dynamiczne zaburzenia krążenia u mężczyzn, w tym w celu zapobiegania nawrotom, 325 mg / dobę, stopniowo zwiększając do 1 g / dobę. Aby zapobiec niedrożności lub zakrzepicy pomostowania aorty - 325 mg co 7 godzin przez zgłębnik żołądkowy, instalowany donosowo, następnie przez usta 325 mg 3 razy dziennie przez długi czas.
W przypadku pominięcia kolejnej dawki kwasu acetylosalicylowego należy ją przyjąć o ile pamiętasz, następną dawkę należy przyjąć po ustalonym czasie od ostatniej dawki.
Nie zaleca się stosowania kwasu acetylosalicylowego razem z glikokortykosteroidami i innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Na tydzień przed proponowaną interwencją chirurgiczną należy przerwać przyjmowanie leku (aby zmniejszyć krwawienie podczas operacji iw okresie po niej). Możliwość rozwoju gastropatii jest zmniejszona w przypadku spożywania po posiłkach i stosowania tabletek powlekanych specjalnymi powłokami dojelitowymi lub zawierających dodatki buforujące. Uważa się, że ryzyko krwawienia jest najmniejsze w przypadku stosowania w dawkach

Przeciwwskazania i ograniczenia dotyczące stosowania

Nadwrażliwość (w tym astma „aspirynowa”, triada „aspirynowa”), skaza krwotoczna (choroba von Willebranda, hemofilia, teleangiektazje), niewydolność serca, tętniak aorty (wycinanie), ostre i nawracające choroby przewodu pokarmowego, ostre i wrzodziejące erozje i choroby wątroby lub niewydolność nerek, krwawienie z przewodu pokarmowego, hipoprotrombinemia (przed leczeniem), małopłytkowość, niedobór witaminy K, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zakrzepowa plamica małopłytkowa, karmienie piersią, ciąża (I i III trymestr), wiek do 15 lat przy stosowaniu przeciwgorączkowym . Ogranicz spożycie kwasu acetylosalicylowego w przypadku hiperurykemii, kamicy nerkowej, dny moczanowej, wrzodów trawiennych, ciężkich schorzeń nerek i wątroby, astmy oskrzelowej, POChP, polipowatości nosa, niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie salicylanów w I trymestrze ciąży w dużych dawkach wiąże się ze zwiększoną częstością występowania wad rozwojowych płodu (wady serca, rozszczep podniebienia). Salicylany można przepisywać w drugim trymestrze ciąży, ale tylko z uwzględnieniem oceny korzyści i ryzyka. W III trymestrze ciąży stosowanie salicylanów jest przeciwwskazane. Salicylany i ich metabolity w niewielkich ilościach przenikają do mleka matki. Przypadkowemu przyjęciu salicylanów podczas karmienia piersią zwykle nie towarzyszą działania niepożądane u dziecka i nie wymaga przerwania karmienia piersią. Jeśli jednak przyjmujesz salicylany przez długi czas lub w dużych dawkach, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne kwasu acetylosalicylowego

Układ krwi: małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość;
układ trawienny: gastropatia (ból w nadbrzuszu, niestrawność, nudności i wymioty, zgaga, silne krwawienie), utrata apetytu; reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości (obrzęk krtani, skurcz oskrzeli, pokrzywka), tworzenie triady „aspiryny” (nawracająca polipowatość nosa, eozynofilowy nieżyt nosa, przerostowe zapalenie zatok) i „aspirynowa” astma oskrzelowa;
inny: zaburzenia nerek i/lub wątroby, zespół Reye'a u dzieci, upośledzenie potencji u mężczyzn (przy długotrwałym stosowaniu).
Nie używaj aspiryny dla zdrowych ludzi, aby uniknąć krwawienia w mózgu i przewodzie pokarmowym.
Przy długotrwałym użytkowaniu: ból głowy, zawroty głowy, szum w uszach, niewyraźne widzenie, zmniejszona ostrość słuchu, azotemia przednerkowa ze zwiększoną kreatyniną i hiperkalcemią we krwi, śródmiąższowe zapalenie nerek, ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, choroby krwi, nasilone objawy zastoinowej niewydolności serca, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, obrzęk, wzrost stężenia aminotransferaz we krwi.

Interakcja kwasu acetylosalicylowego z innymi substancjami

Kwas acetylosalicylowy nasila toksyczność metotreksatu (poprzez zmniejszenie jego klirensu nerkowego), działanie narkotycznych leków przeciwbólowych (propoksyfen, oksykodon, kodeina), heparyny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, antykoagulantów pośrednich, inhibitorów agregacji płytek krwi i leków trombolitycznych, zmniejsza działanie leków urykozurycznych ( sulfinpirazon, benzbromaron), leki moczopędne (furosemid, spironolakton), leki przeciwnadciśnieniowe. Paracetamol, leki przeciwhistaminowe, kofeina zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Glikokortykosteroidy, etanol (i zawierające go preparaty) nasilają negatywny wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego i zwiększają klirens. Zwiększa stężenie barbituranów, soli litu, digoksyny w osoczu. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające glin lub magnez hamują i zaburzają wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Leki mielotoksyczne nasilają zjawisko hematotoksyczności kwasu acetylosalicylowego.

Przedawkować

Może wystąpić przy długotrwałej terapii lub po jednorazowym zażyciu dużej dawki (mniej niż 150 mg / kg lekkie zatrucie, 150-300 mg / kg - umiarkowane, przy wyższych dawkach - ciężkie). Objawy przedawkowania: salicylizm (wymioty, szum w uszach, nudności, niewyraźne widzenie, silny ból głowy, zawroty głowy, ogólne złe samopoczucie, gorączka). W cięższych zatruciach - otępienie, śpiączka i drgawki, obrzęk płuc, ciężkie odwodnienie, niewydolność nerek, zaburzenia kwasowo-zasadowe (najpierw zasadowica oddechowa, następnie kwasica metaboliczna), wstrząs. W przypadku przewlekłego przedawkowania oznaczane stężenia w osoczu nie korelują dobrze z ciężkością zatrucia. Najczęściej przewlekłe zatrucie rozwija się u pacjentów w podeszłym wieku, gdy stosuje się przez kilka dni ponad 100 mg / kg / dzień. U takich pacjentów i dzieci nie zawsze pojawiają się początkowe objawy w postaci salicylizmu, dlatego okresowo konieczne jest określenie poziomu salicylanów we krwi (ponad 70 mg% wskazuje na umiarkowane lub ciężkie zatrucie; ponad 100 mg% - bardzo ciężkie, co jest niekorzystne rokowniczo). W przypadku umiarkowanego zatrucia wymagana jest hospitalizacja przez co najmniej jeden dzień. Leczenie: wywoływanie wymiotów, przyjmowanie środków przeczyszczających i węgla aktywowanego, monitorowanie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej; wprowadzenie wodorowęglanu sodu, roztworu mleczanu sodu lub cytrynianu – w razie potrzeby. Alkalizacja moczu jest konieczna, gdy poziom salicylanów przekracza 40 mg%, wodorowęglan sodu podaje się dożylnie - 88 meq w 1 litrze 5% roztworu glukozy, z szybkością 10-15 ml / kg / h. Należy pamiętać, że intensywne podawanie płynów u pacjentów w podeszłym wieku może prowadzić do obrzęku płuc. Nie stosować acetazolamidu do alkalizowania moczu. Hemodializę zaleca się przy stężeniu salicylanów powyżej 100–130 mg%, a w zatruciach przewlekłych 40 mg% i poniżej, jeśli istnieją wskazania (kwasica oporna na leczenie, ciężkie uszkodzenie OUN, postępujące pogorszenie, niewydolność nerek, obrzęk płuc). W przypadku obrzęku płuc konieczna jest wentylacja mechaniczna mieszanką wzbogaconą w tlen w trybie dodatniego ciśnienia pod koniec wydechu; W leczeniu obrzęku mózgu stosuje się diurezę osmotyczną i hiperwentylację.

Nazwy handlowe leków z substancją czynną kwas acetylosalicylowy

Naukowcy z Vanderbilt University School of Medicine odkryli, że codzienna ekspozycja na aspirynę przez pięć lat lub dłużej znacznie zmniejsza ryzyko raka żołądka, okrężnicy, płuc, piersi, trzustki i prostaty. Ryzyko jest zmniejszone nawet przy przyjmowaniu małych dawek kwasu acetylosalicylowego (na przykład 81 miligramów dziennie). Ponadto, jeśli osoba w wieku od 50 do 65 lat zaczęła codziennie przyjmować aspirynę i kontynuowała ją przez co najmniej 10 lat, ryzyko zachorowania na raka i choroby sercowo-naczyniowe zmniejszało się o 9% u mężczyzn io około 7% u kobiet. Ale wraz ze zniesieniem aspiryny ryzyko to dramatycznie wzrasta.

W tym artykule Kwas acetylosalicylowy uważany za narkotyk (jest to zarówno nazwa handlowa leku w Rosji, jak i jego INN)

Kwas acetylosalicylowy(Acidum acetylsalicylicum) - salicylowy ester kwasu octowego C6H4(OCOCH3)COOH. Powszechnie znany pod znakiem towarowym Aspirin® (Bayer).
Synonimy
Aspiryna, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspiryna, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispiryna, Cipryn, Cipryn, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiryl, Polopiryna, Prodol, Rodopirin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin itp., Zor.
informacje ogólne
Kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe i jest szeroko stosowany przy gorączce, bólach głowy, nerwobólach itp. oraz jako środek przeciwreumatyczny.

Działanie przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego (i innych salicylanów) tłumaczy się jego wpływem na procesy zachodzące w ognisku zapalnym; zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszenie aktywności hialuronidazy, ograniczenie dostarczania energii procesu zapalnego poprzez hamowanie tworzenia ATP itp. Hamowanie biosyntezy prostaglandyn jest ważne w mechanizmie działania przeciwzapalnego.

Działanie przeciwgorączkowe wiąże się również z wpływem na podwzgórzowe ośrodki termoregulacji.

Działanie przeciwbólowe wynika z wpływu na ośrodki wrażliwości na ból, a także zdolności salicylanów do zmniejszania algogennego działania bradykininy.
Właściwości fizyczne
Białe, drobne kryształy w kształcie igieł lub jasnokrystaliczny proszek. Rozpuśćmy się lekko w wodzie (rozpuścimy się w gorącej wodzie), łatwo - w alkoholu, w roztworach zasadowych.
Aplikacja
Kwas acetylosalicylowy jest szeroko stosowany jako środek przeciwzapalny, przeciwgorączkowy i przeciwbólowy. Stosuje się go samodzielnie oraz w połączeniu z innymi lekami.

Istnieje szereg gotowych leków zawierających kwas acetylosalicylowy (tabletki Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC itp.).

Ostatnio uzyskano preparaty do wstrzykiwań, których główną substancją czynną jest kwas acetylosalicylowy (patrz Acelizin, Aspizol).

W postaci tabletek kwas acetylosalicylowy jest przepisywany doustnie po posiłkach. Zwykłe dawki dla dorosłych jako środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (przy chorobach przebiegających z gorączką, bólach głowy, migrenach, nerwobólach itp.) 0,25-0,5-1 g 3-4 razy dziennie; dla dzieci, w zależności od wieku, od 0,1 do 0,3 g na przyjęcie.

W przypadku reumatyzmu, zakaźnego alergicznego zapalenia mięśnia sercowego, reumatoidalnego zapalenia stawów, dorośli są przepisywani przez długi czas w dawce 2-3 g (rzadziej 4 g) dziennie, dla dzieci 0,2 g na rok życia dziennie. Pojedyncza dawka dla dzieci w wieku 1 roku wynosi 0,05 g, 2 lata - 0,1 g, 3 lata - 0,15 g, 4 lata - 0,2 g 0,25 g na przyjęcie.

Kwas acetylosalicylowy jest skutecznym, niedrogim narzędziem, które jest szeroko stosowane w praktyce ambulatoryjnej. Należy pamiętać, że stosowanie leku powinno odbywać się z zachowaniem środków ostrożności ze względu na możliwość wystąpienia szeregu skutków ubocznych.
Efekt uboczny
Podczas stosowania leku może rozwinąć się obfite pocenie się, mogą pojawić się szumy uszne i utrata słuchu, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne i inne reakcje alergiczne.

Należy wziąć pod uwagę, że przy długotrwałym (bez nadzoru lekarskiego) stosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zaburzenia dyspeptyczne i krwawienie z żołądka; może mieć wpływ na błonę śluzową nie tylko żołądka, ale także dwunastnicy.

Tak zwany efekt wrzodowy jest charakterystyczny dla różnych leków przeciwzapalnych w różnym stopniu: kortykosteroidów, butadionu, indometacyny itp. Pojawienie się wrzodów żołądka i krwawienia z żołądka podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego tłumaczy się nie tylko efektem resorpcyjnym (hamowanie krwi czynniki krzepnięcia itp.), ale także przez bezpośrednie działanie drażniące na błonę śluzową żołądka, zwłaszcza jeśli lek jest przyjmowany w postaci niezmielonych tabletek. Dotyczy to również salicylanu sodu.

W celu zmniejszenia działania wrzodowego i krwawienia z żołądka kwas acetylosalicylowy (i salicylan sodu) należy przyjmować wyłącznie po posiłkach, zaleca się dokładne rozkruszenie tabletek i popijanie dużą ilością płynu (najlepiej mleka). Istnieją jednak przesłanki, że krwawienie z żołądka może wystąpić również podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego po posiłkach. Wodorowęglan sodu przyczynia się do szybszego uwalniania salicylanów z organizmu, jednak w celu zmniejszenia działania drażniącego na żołądek uciekają się do przyjmowania alkalicznych wód mineralnych lub roztworu wodorowęglanu sodu po kwasie acetylosalicylowym.

Za granicą tabletki kwasu acetylosalicylowego są często produkowane z drobnokrystalicznego proszku z dodatkami alkalizującymi (buforami).

Przy długotrwałym stosowaniu salicylanów należy rozważyć możliwość rozwoju anemii i systematycznie wykonywać badania krwi i sprawdzać obecność krwi w kale.

Ze względu na możliwość wystąpienia reakcji alergicznych należy zachować ostrożność przepisując kwas acetylosalicylowy (i inne salicylany) osobom z nadwrażliwością na penicyliny i inne leki „alergiczne”.

Wraz ze zwiększoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy może rozwinąć się astma aspirynowa, w celu zapobiegania i leczenia której opracowano metody leczenia odczulającego przy użyciu rosnących dawek aspiryny.

W związku z dostępnymi danymi eksperymentalnymi dotyczącymi teratogennego działania kwasu acetylosalicylowego nie zaleca się przepisywania go i preparatów go zawierających kobietom w pierwszych 3 miesiącach ciąży.

Ostatnio pojawiły się doniesienia o możliwym niebezpieczeństwie stosowania kwasu acetylosalicylowego u dzieci w celu obniżenia temperatury ciała przy grypie, ostrych chorobach układu oddechowego i innych chorobach przebiegających z gorączką w związku z obserwowanymi przypadkami zespołu Ray'a (encefalopatia wątrobowa). Zaleca się zastąpienie kwasu acetylosalicylowego paracetamolem.
Działanie przeciwpłytkowe aspiryny
Ważną cechą kwasu acetylosalicylowego jest jego zdolność do działania antyagregacyjnego, hamowania spontanicznej i indukowanej agregacji płytek.

Substancje o działaniu przeciwagregacyjnym znalazły szerokie zastosowanie w medycynie do korekcji zaburzeń hemoreologicznych i zapobiegania powikłaniom zakrzepowym u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, incydentami naczyniowo-mózgowymi i innymi chorobami sercowo-naczyniowymi.

Substancje te są czasami wyodrębniane do odrębnej grupy antyagregantów (patrz Antyagreganty).

Ze względu na wpływ na agregację płytek krwi, a także pewne działanie przeciwzakrzepowe, podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym należy okresowo wykonywać badania krwi. W przypadku zaburzeń krwawienia, zwłaszcza hemofilii, może rozwinąć się krwawienie. W celu wczesnego wykrycia działania wrzodziejącego konieczne jest okresowe badanie kału pod kątem obecności krwi.

Należy pamiętać, że pod wpływem kwasu acetylosalicylowego działanie antykoagulantów (pochodne kumaryny, heparyny itp.), leków obniżających poziom cukru (pochodne sulfonylomocznika) zwiększa ryzyko krwawienia z żołądka przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidy i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) oraz skutki uboczne wzrostu metotreksatu. Działanie furosemidu, środków urykozurycznych, spironolaktonu jest nieco osłabione.
Niezbędne leki
Kwas acetylosalicylowy jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek 0,25 i 0,5 g (dla dorosłych) oraz 0,1 g (grupa ryzyka) dla dzieci.
Tabletki „Askofen” (Tabulettae „Ascophenum”). Zawierają 0,2 g kwasu acetylosalicylowego i fenacetyny oraz 0,04 g kofeiny.
Tabletki „Coficil” (Tabulettae „Cophicylum”). Zawierają kwas acetylosalicylowy 0,3 g, fenacetyna 0,1 g, kofeina 0,05 g.
Tabletki „Citramon” (Tabulettae „Citramon”). Zawierają kwas acetylosalicylowy 0,24 g, fenacetynę 0,18 g, kofeinę 0,03 g, kakao 0,015 g, kwas cytrynowy 0,02 g. Co ciekawe, nowa wersja Citramon, zachowywanie starej nazwy, zawiera tylko paracetamol i kofeinę!
Tabletki zawierające 0,25 g kwasu acetylosalicylowego i 0,15 g fenacetyny są produkowane pod nazwą tabletki Asfen (Tabulletae „Asphenum”).
tabletki zawierające 0,25 g kwasu acetylosalicylowego i 0,05 g kofeiny.

Wszystkie te tabletki są stosowane na bóle głowy, nerwobóle, przeziębienia itp. Przypisz 1 tabletkę 2 do 3 razy dziennie.

Przechowywanie: lista B. W suchym, ciemnym miejscu. Sedalgin *. Tabletki zawierające kwas acetylosalicylowy i fenacetynę po 0,2 g każda, fenobarbital 0,025 g, kofeinę 0,05 g, fosforan kodeiny 0,01 (opakowanie po 10 sztuk).

Stosowany jako środek przeciwbólowy i uspokajający przy bólach głowy, migrenach, nerwobólach, zapaleniu nerwu itp. Przypisuj 1-2 tabletki 2-3 razy dziennie.

Przechowywanie: lista B. "Aspro C" - tabletki musujące, zawierają 320 mg kwasu acetylosalicylowego, 200 mg kwasu askorbinowego, 32 mg kwasu jabłkowego, 0,7 g wodorowęglanu sodu. Przed użyciem rozpuścić w 1/2-1 szklanki przegotowanej wody.

Kombinacje z aminokwasami
Acelizin
Acetylocysteina
ACC

Przeciwwskazania
Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy oraz krwawienia z przewodu pokarmowego są przeciwwskazaniami do stosowania kwasu acetylosalicylowego i salicylanu sodu.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest również przeciwwskazane u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, nadciśnieniem wrotnym, przekrwieniem żylnym (ze względu na zmniejszenie odporności błony śluzowej żołądka) oraz z naruszeniem krzepliwości krwi.
Magazynowanie
W dobrze zamkniętym pojemniku, chronionym przed światłem.
Dane
Rocznie zużywa się ponad 80 miliardów tabletek aspiryny. jeden
W Ameryce monitoruje się ilość spożywanej aspiryny, a jeśli odsetek konsumpcji spada, podejmowane są działania w celu jej zwiększenia.

Źródła informacji
Wikipedia

Wzór brutto

C9H8O4

Grupa farmakologiczna substancji Kwas acetylosalicylowy

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

50-78-2

Charakterystyka substancji Kwas acetylosalicylowy

Białe, małe kryształki w kształcie igieł lub jasnokrystaliczny proszek, bezwonny lub o lekkim zapachu, lekko kwaśny smak. Słabo rozpuszczalny w wodzie w temperaturze pokojowej, rozpuszczalny w gorącej wodzie, dobrze rozpuszczalny w etanolu, roztworach zasad ługu i węglanu.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwagregacyjne, przeciwbólowe.

Hamuje cyklooksygenazę (COX-1 i COX-2) i nieodwracalnie hamuje szlak cyklooksygenazy metabolizmu kwasu arachidonowego, blokuje syntezę PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 itd.) oraz tromboksanu. Zmniejsza przekrwienie, wysięk, przepuszczalność naczyń włosowatych, aktywność hialuronidazy, ogranicza zaopatrzenie w energię procesu zapalnego poprzez hamowanie produkcji ATP. Wpływa na podkorowe ośrodki termoregulacji i wrażliwości na ból. Spadek zawartości PG (głównie PGE 1) w ośrodku termoregulacji prowadzi do obniżenia temperatury ciała na skutek rozszerzenia naczyń skórnych i zwiększonej potliwości. Działanie przeciwbólowe wynika z oddziaływania na ośrodki wrażliwości na ból, a także obwodowego działania przeciwzapalnego i zdolności salicylanów do zmniejszania algogennego działania bradykininy. Spadek zawartości tromboksanu A2 w płytkach krwi prowadzi do nieodwracalnego zahamowania agregacji, nieco rozszerza naczynia krwionośne. Działanie przeciwpłytkowe utrzymuje się przez 7 dni po podaniu pojedynczej dawki. Szereg badań klinicznych wykazało, że znaczące zahamowanie adhezji płytek krwi osiąga się przy dawkach do 30 mg. Zwiększa aktywność fibrynolityczną osocza oraz zmniejsza stężenie czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K (II, VII, IX, X). Stymuluje wydalanie kwasu moczowego, ponieważ jego reabsorpcja w kanalikach nerkowych jest zaburzona.

Po podaniu doustnym jest całkowicie wchłaniany. W obecności błony jelitowej (odpornej na działanie soku żołądkowego i uniemożliwiającej wchłanianie kwasu acetylosalicylowego w żołądku) wchłania się w górnym odcinku jelita cienkiego. Podczas wchłaniania ulega przedukładowej eliminacji w ścianie jelita oraz w wątrobie (deacetylowana). Wchłonięta część jest bardzo szybko hydrolizowana przez specjalne esterazy, dlatego T 1/2 kwasu acetylosalicylowego nie przekracza 15-20 minut. Krąży w organizmie (w 75-90% dzięki albuminie) i jest rozprowadzany w tkankach w postaci anionu kwasu salicylowego. Cmax osiąga się po około 2 h. Kwas acetylosalicylowy praktycznie nie wiąże się z białkami osocza krwi. Podczas biotransformacji w wątrobie powstają metabolity, które znajdują się w wielu tkankach i moczu. Wydalanie salicylanów odbywa się głównie poprzez aktywne wydzielanie w kanalikach nerkowych w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. Wydalanie niezmienionej substancji i metabolitów zależy od pH moczu (przy alkalizacji moczu wzrasta jonizacja salicylanów, pogarsza się ich reabsorpcja, a wydalanie znacznie wzrasta).

Zastosowanie substancji Kwas acetylosalicylowy

CHD, obecność kilku czynników ryzyka CHD, nieme niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu zawału mięśnia sercowego i zgonu po zawale), nawracające przemijające niedokrwienie mózgu i udar niedokrwienny u mężczyzn, proteza zastawek serca (profilaktyka) i leczenia choroby zakrzepowo-zatorowej), angioplastyki wieńcowej i zakładania stentów (zmniejszenie ryzyka ponownego zwężenia i leczenie wtórnego rozwarstwienia tętnicy wieńcowej), a także w przypadku niemiażdżycowych zmian tętnic wieńcowych (choroba Kawasaki), zapalenia aorty (choroba Takayasu) , zastawka mitralna serca i migotanie przedsionków, wypadanie płatka zastawki mitralnej (zapobieganie chorobie zakrzepowo-zatorowej), nawracająca zatorowość płucna, zespół Dresslera, zawał płuca, ostre zakrzepowe zapalenie żył. Gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych. Zespół bólowy o małej i średniej intensywności różnego pochodzenia, m.in. zespół korzeniowy klatki piersiowej, lumbago, migrena, ból głowy, nerwoból, ból zęba, ból mięśni, ból stawów, algomenorrhea. W immunologii klinicznej i alergologii stosuje się go w stopniowo zwiększanych dawkach w celu przedłużonego odczulania „aspiryny” i tworzenia stabilnej tolerancji na NLPZ u pacjentów z astmą „aspiryną” i triadą „aspiryny”.

Według wskazań bardzo rzadko stosowane są obecnie reumatyzm, pląsawica reumatyczna, reumatoidalne zapalenie stawów, zakaźne-alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, m.in. triada „aspiryny”, astma „aspirynowa”; skaza krwotoczna (hemofilia, choroba von Willebranda, teleangiektazje), rozwarstwiający się tętniak aorty, niewydolność serca, ostre i nawracające choroby nadżerkowe i wrzodziejące przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek lub wątroby, początkowa hipoprotrombinemia, niedobór witaminy K, małopłytkowość, zakrzepica plamica małopłytkowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża (I i III trymestr), karmienie piersią, dzieci i młodzież poniżej 15 roku życia w przypadku stosowania przeciwgorączkowego (ryzyko zespołu Reye'a u dzieci z gorączką z powodu chorób wirusowych).

Ograniczenia aplikacji

Hiperurykemia, kamica nerkowa, dna moczanowa, wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy (historia), ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, astma oskrzelowa, POChP, polipowatość nosa, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie dużych dawek salicylanów w I trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększoną częstością występowania wad rozwojowych płodu (rozszczep podniebienia, wady serca). W drugim trymestrze ciąży salicylany można przepisywać wyłącznie na podstawie oceny ryzyka i korzyści. Powołanie salicylanów w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Salicylany i ich metabolity w niewielkich ilościach przenikają do mleka matki. Przypadkowemu spożyciu salicylanów w okresie laktacji nie towarzyszy rozwój działań niepożądanych u dziecka i nie wymaga przerwania karmienia piersią. Jednak w przypadku długotrwałego stosowania lub dużych dawek należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne substancji Kwas acetylosalicylowy

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): małopłytkowość, niedokrwistość, leukopenia.

Z przewodu pokarmowego: Gastropatia NLPZ (niestrawność, ból w nadbrzuszu, zgaga, nudności i wymioty, silne krwawienie z przewodu pokarmowego), utrata apetytu.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości (skurcz oskrzeli, obrzęk krtani i pokrzywka), powstawanie na podstawie mechanizmu haptenowego astmy oskrzelowej „aspiryny” i triady „aspiryny” (eozynofilowy nieżyt nosa, nawracająca polipowatość nosa, przerostowe zapalenie zatok).

Inni: zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, zespół Reye'a u dzieci (encefalopatia i ostra stłuszczeniowa degeneracja wątroby z szybkim rozwojem niewydolności wątroby).

Przy długotrwałym stosowaniu - zawroty głowy, ból głowy, szum w uszach, zmniejszona ostrość słuchu, zaburzenia widzenia, śródmiąższowe zapalenie nerek, azotemia przednerkowa z podwyższonym poziomem kreatyniny we krwi i hiperkalcemią, martwica brodawek, ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, choroby krwi, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, nasilone objawy zastoinowego serca niewydolność, obrzęk, podwyższony poziom aminotransferaz we krwi.

Interakcja

Wzmacnia toksyczność metotreksatu, zmniejszając jego klirens nerkowy, działanie narkotycznych leków przeciwbólowych (kodeina), doustnych leków przeciwcukrzycowych, heparyny, antykoagulantów pośrednich, trombolityków i inhibitorów agregacji płytek krwi, zmniejsza działanie leków urykozurycznych (benzbromaron, sulfinpirazon), przeciwnadciśnieniowych, leki moczopędne (spironolakton, furosemid) . Paracetamol, kofeina zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Glikokortykosteroidy, etanol i leki zawierające etanol zwiększają negatywny wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego i zwiększają klirens. Zwiększa stężenie digoksyny, barbituranów, soli litu w osoczu. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i/lub glin spowalniają i zaburzają wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Leki mielotoksyczne nasilają objawy hematotoksyczności kwasu acetylosalicylowego.

Przedawkować

Może wystąpić po pojedynczej dużej dawce lub przy długotrwałym stosowaniu. Jeśli pojedyncza dawka jest mniejsza niż 150 mg / kg, ostre zatrucie uważa się za łagodne, 150-300 mg / kg - umiarkowane, przy wyższych dawkach - ciężkie.

Objawy: zespół salicylizmu (nudności, wymioty, szum w uszach, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, silny ból głowy, ogólne złe samopoczucie, gorączka jest złym prognostykiem u dorosłych). Cięższe zatrucie - otępienie, drgawki i śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc, ciężkie odwodnienie, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (najpierw zasadowica oddechowa, następnie kwasica metaboliczna), niewydolność nerek i wstrząs.

W przewlekłym przedawkowaniu stężenie oznaczane w osoczu nie koreluje dobrze z nasileniem zatrucia. Największe ryzyko rozwoju przewlekłego zatrucia obserwuje się u osób starszych, gdy przyjmuje się przez kilka dni ponad 100 mg / kg / dzień. U dzieci i osób starszych początkowe objawy salicylizmu nie zawsze są zauważalne, dlatego wskazane jest okresowe oznaczanie stężenia salicylanów we krwi. Poziom powyżej 70 mg% wskazuje na umiarkowane lub ciężkie zatrucie; powyżej 100 mg% - o skrajnie ciężkim, niekorzystnym rokowniczo. Umiarkowane zatrucie wymaga hospitalizacji przez co najmniej 24 godziny.

Leczenie: prowokacja wymiotów, wyznaczenie aktywowanego węgla drzewnego i środków przeczyszczających, monitorowanie równowagi kwasowo-zasadowej i równowagi elektrolitowej; w zależności od stanu przemiany materii - wprowadzenie wodorowęglanu sodu, roztworu cytrynianu sodu lub mleczanu sodu. Zwiększenie rezerwy zasadowości nasila wydalanie kwasu acetylosalicylowego w wyniku alkalizacji moczu. Alkalizacja moczu jest wskazana przy stężeniu salicylanów powyżej 40 mg%, dostarczanym przez dożylną infuzję wodorowęglanu sodu - 88 meq w 1 litrze 5% roztworu glukozy, z szybkością 10-15 ml/kg/h. Przywrócenie BCC i indukcja diurezy (uzyskiwane przez wprowadzenie wodorowęglanu w tej samej dawce i rozcieńczeniu, powtarzane 2-3 razy); należy pamiętać, że intensywny wlew płynów u pacjentów w podeszłym wieku może prowadzić do obrzęku płuc. Nie zaleca się stosowania acetazolamidu do alkalizacji moczu (może powodować kwasicę i nasilać toksyczne działanie salicylanów). Hemodializa jest wskazana, gdy poziom salicylanów przekracza 100-130 mg%, a u pacjentów z przewlekłym zatruciem - 40 mg% i poniżej, jeśli jest to wskazane (kwasica oporna na leczenie, postępujące pogorszenie, ciężkie uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego, obrzęk płuc i niewydolność nerek). Z obrzękiem płuc - IVL z mieszaniną wzbogaconą w tlen, w trybie dodatniego ciśnienia pod koniec wydechu; hiperwentylację i diurezę osmotyczną stosuje się w leczeniu obrzęku mózgu.

Drogi administracji

w środku.

Środki ostrożności dotyczące substancji Kwas acetylosalicylowy

Wspólne stosowanie z innymi NLPZ i glikokortykosteroidami jest niepożądane. 5-7 dni przed zabiegiem konieczne jest anulowanie odbioru (w celu zmniejszenia krwawienia podczas operacji iw okresie pooperacyjnym).

Prawdopodobieństwo wystąpienia gastropatii NLPZ jest zmniejszone, gdy przepisuje się je po posiłkach, stosując tabletki z dodatkami buforowymi lub powlekane specjalną powłoką dojelitową. Ryzyko powikłań krwotocznych uważa się za najmniejsze przy stosowaniu w dawkach<100 мг/сут.

Należy pamiętać, że u pacjentów predysponowanych kwas acetylosalicylowy (nawet w małych dawkach) zmniejsza wydalanie kwasu moczowego z organizmu i może wywołać ostry napad dny moczanowej.

Podczas długotrwałej terapii zaleca się regularne wykonywanie badania krwi oraz badanie kału na obecność krwi utajonej. W związku z obserwowanymi przypadkami encefalopatii wątrobowej nie zaleca się łagodzenia zespołu gorączkowego u dzieci.

Interakcje z innymi substancjami aktywnymi

Powiązane wiadomości

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

W każdej rodzinie w apteczce zawsze znajduje się taki lek jak kwas acetylosalicylowy. Ale co druga osoba jest zainteresowana tym pytaniem: "Kwas acetylosalicylowy - czy to" Aspiryna "czy nie?" To zostanie omówione w naszym artykule, a także opowiemy o właściwościach i zastosowaniu tego leku.

Trochę historii

Po raz pierwszy kwas acetylosalicylowy został odkryty pod koniec XIX wieku przez młodego chemika Felixa Hoffmana, który w tym czasie pracował dla Bayera. Naprawdę chciał opracować lekarstwo, które pomogłoby jego ojcu złagodzić ból stawów. Pomysł, gdzie szukać odpowiedniego składu, podsunął mu lekarz prowadzący. Swojemu pacjentowi przepisał salicylan sodu, ale pacjent nie mógł go przyjąć, ponieważ silnie podrażniał błonę śluzową żołądka.

Po dwóch latach w Berlinie opatentowano lek taki jak „Aspiryna”, więc kwas acetylosalicylowy to „Aspiryna”. Jest to nazwa skrócona: przedrostek „a” to grupa acetylowa, która jest przyłączona do kwasu salicylowego, korzeń „spir” wskazuje na kwas spirynowy (ten rodzaj kwasu występuje w roślinach w postaci estru, jednym z nich jest spirea), a końcówka „w” w tych odległych czasach była często używana w nazwach leków.

„Aspiryna”: skład chemiczny

Okazuje się, że kwas acetylosalicylowy to „Aspiryna”, a jego cząsteczka zawiera dwa aktywne kwasy: salicylowy i octowy. Jeśli lek jest przechowywany w temperaturze pokojowej, to przy wysokiej wilgotności szybko rozkłada się na dwie kwaśne kompozycje.

Dlatego kwas octowy i salicylowy są zawsze obecne w składzie Aspiryny, po krótkim czasie główny składnik staje się znacznie mniejszy. Od tego zależy okres przechowywania leku.

Przyjmowanie pigułki

Po dostaniu się „aspiryny” do żołądka, a następnie do dwunastnicy, sok z żołądka nie działa na nią, ponieważ kwas najlepiej rozpuszcza się w środowisku zasadowym. Po dwunastnicy jest wchłaniany do krwi i dopiero tam ulega reinkarnacji, uwalniany jest kwas salicylowy. Gdy substancja dociera do wątroby, ilość kwasów maleje, ale ich rozpuszczalne w wodzie pochodne stają się znacznie większe.

I już przechodząc przez naczynia ciała, docierają do nerek, skąd są wydalane wraz z moczem. Na wyjściu z Aspiryny pozostaje skromna dawka - 0,5%, a pozostała ilość to metabolity. To oni stanowią kompozycję terapeutyczną. Chciałbym również powiedzieć, że lek ma 4 efekty terapeutyczne:

• Zapobieganie zakrzepom krwi.
• Właściwości przeciwzapalne.
• Działanie przeciwgorączkowe.
• Łagodzi zespół bólowy.

Kwas acetylosalicylowy ma duży zakres, instrukcja zawiera szczegółowe zalecenia dotyczące stosowania. Koniecznie zapoznaj się z nim lub skonsultuj się z lekarzem.

„Aspiryna”: aplikacja

Dowiedzieliśmy się, jak działa kwas acetylosalicylowy. Z tego, co pomaga, zrozumiemy dalej.

1. Używany do bólu.
2. W wysokiej temperaturze.
3. Z różnego rodzaju procesami zapalnymi.
4. W leczeniu i profilaktyce reumatyzmu.
5. Do zapobiegania zakrzepicy.
6. Zapobieganie udarom i zawałowi serca.

Doskonałym lekiem jest kwas acetylosalicylowy, jego cena również ucieszy wszystkich, ponieważ jest niska i waha się od 4-100 rubli, w zależności od producenta i dawki.

„Aspiryna”: walka z zakrzepami krwi

Zakrzepy tworzą się w tych miejscach naczyń krwionośnych, w których dochodzi do uszkodzenia ścian. W tych miejscach odsłonięte są włókna, które utrzymują komórki razem. Zalegają na nich płytki krwi, które wydzielają substancję pomagającą zwiększyć adhezję, a w takich miejscach naczynie się zwęża.

Najczęściej w zdrowym ciele tromboksanowi przeciwstawia się inna substancja - prostacyklina, która nie pozwala na sklejanie się płytek krwi i odwrotnie, rozszerza naczynia krwionośne. W momencie, gdy naczynie jest uszkodzone, równowaga między tymi dwiema substancjami zostaje przesunięta i prostacyklina po prostu przestaje być wytwarzana. Tromboksan jest wytwarzany w nadmiarze, a grudki płytek krwi rosną. W ten sposób krew przez naczynie przepływa z każdym dniem coraz wolniej. W przyszłości może to doprowadzić do udaru lub zawału serca. Jeśli kwas acetylosalicylowy jest stale przyjmowany (cena leku, jak już wspomniano, jest bardziej niż przystępna cenowo), wszystko zmienia się dramatycznie.

Kwasy tworzące Aspirynę zapobiegają szybkiemu wzrostowi tromboksanu i pomagają usunąć go z organizmu. W ten sposób lek chroni naczynia krwionośne przed zakrzepami, ale warto przyjmować lek przez co najmniej 10 dni, ponieważ dopiero po tym czasie płytki przywracają zdolność do sklejania się.

Kwas acetylosalicylowy jako środek przeciwgorączkowy

Ze względu na to, że lek ten ma zdolność rozszerzania naczyń krwionośnych, ciepło uwalniane przez organizm ludzki jest znacznie lepiej odprowadzane - temperatura spada. Kwas acetylosalicylowy z temperatury jest uważany za najlepszy lek. Ponadto lek ten działa również na ośrodki termoregulacji mózgu, dając mu sygnał do obniżenia temperatury.

Nie jest pożądane podawanie tego leku dzieciom jako leku przeciwgorączkowego ze względu na jego silne działanie drażniące na żołądek.

Aspiryna jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy

Lek ten ingeruje również w procesy zapalne organizmu, zapobiega uwalnianiu krwi do miejsc zapalnych, a także substancji powodujących ból. Ma zdolność nasilania produkcji hormonu histaminy, który rozszerza naczynia krwionośne i zwiększa przepływ krwi do miejsca procesu zapalnego. Pomaga również wzmocnić ściany cienkich naczyń. Wszystko to daje efekt przeciwzapalny i przeciwbólowy.

Jak się dowiedzieliśmy, kwas acetylosalicylowy jest skuteczny na temperaturę. To jednak nie jedyna zaleta. Jest skuteczny w przypadku wszystkich rodzajów stanów zapalnych i bólu występujących w ludzkim ciele. Dlatego ten lek najczęściej znajduje się w domowych apteczkach.

„Aspiryna” dla dzieci

Kwas acetylosalicylowy jest przepisywany dzieciom z podwyższoną temperaturą, chorobami zakaźnymi i zapalnymi oraz z silnym bólem. Należy go stosować ostrożnie u dzieci poniżej 14 roku życia. Ale dla tych, którzy ukończyli 14 lat, możesz wziąć pół tabletki (250 mg) rano i wieczorem.

„Aspirynę” zażywa się dopiero po posiłku, a dzieci zdecydowanie powinny zmiażdżyć tabletkę i wypić dużo wody.

Przeciwwskazania

Kwas acetylosalicylowy (to jest „aspiryna”, jak nazywa ją większość ludzi) może nie tylko przynieść korzyści ciału, ale także zaszkodzić. Uważany jest za bardzo agresywny.

Pierwszą rzeczą, której nie powinieneś robić, jest stosowanie przeterminowanego leku, ponieważ aspiryna może podrażniać wyściółkę żołądka, co ostatecznie prowadzi do wrzodów. Ponadto u osób z chorobami przewodu pokarmowego lek należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i najlepiej pić lek z mlekiem. Osoby ze schorzeniami nerek i wątroby również powinny go stosować z najwyższą starannością.

Kobietom w ciąży nie zaleca się przyjmowania leku, ponieważ istnieją dowody na to, że może on niekorzystnie wpływać na rozwój płodu. Tak, a przed porodem nie należy go używać, ponieważ doprowadzi to do osłabienia skurczów lub może spowodować przedłużone krwawienie.

Jeśli uważasz, że kwas acetylosalicylowy jest całkowicie nieszkodliwy, instrukcja mówi coś zupełnie innego. Ma wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych. Przed użyciem musisz zważyć wszystkie zalety i wady.

Wniosek

Więc podsumujmy. W czym pomaga kwas acetylosalicylowy? Lek ten pomaga przy gorączce, od tworzenia skrzepów krwi, jest doskonałym środkiem przeciwzapalnym i przeciwbólowym.

Mimo, że lek ma poważne przeciwwskazania do stosowania, obiecuje świetlaną przyszłość. Obecnie większość naukowców poszukuje takich dodatków, które mogłyby zmniejszyć szkodliwe działanie leku na poszczególne narządy. Istnieje również opinia, że ​​inne leki nie będą w stanie wyprzeć aspiryny, a wręcz przeciwnie, będą miały nowe obszary zastosowań.