Plaster demencji. Transdermalny system terapeutyczny Exelon®

1 transdermalny system terapeutyczny (plaster, TTS) może zawierać w dawkach: 9 mg (4,6 mg/dobę); 18 mg (9,5 mg/dzień); lub 27 mg (13,3 mg/dobę).

Dodatkowo: kopolimer kwasu akrylowego, D,L-α-tokoferol, kopolimer metakrylanu butylu i metakrylanu metylu.

Warstwa adhezyjna: D,L-α-tokoferol, , kopolimer silikonowy.

Formularz zwolnienia

Novartis Pharma produkuje Exelon w postaci transdermalnego systemu terapeutycznego (plastra) o powierzchni kleju kontaktowego 5 cm2 dla 9 mg; 10 cm2 dla 18 mg; 15 cm2 dla 27 mg.

efekt farmakologiczny

Antycholinoesteraza

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek Exelon z aktywnym składnikiem rywastygmina jest inhibitor cholinesterazy , czyli selektywnie tłumi w mózgu acetylocholinoesteraza oraz butyrylocholinoesteraza typu karbaminianu, spowalniając tym samym procesy niszczenia acetylocholina wydzielane przez funkcjonalnie nienaruszone neurony i przyczyniające się do poprawy transmisja synaptyczna . w hipokampie i korze mózgowej rywastygmina selektywnie zwiększa zawartość acetylocholina , co prowadzi do wzrostu jakości cholinergicznego przekazywania impulsów nerwowych. Lek ma pozytywny wpływ na pacjentów z obserwowanym spadkiem Funkcje poznawcze spowodowane niedoborem acetylocholina , w tym manifestacje oraz Choroba Alzheimera .

Oprócz tych efektów istnieją dowody na to, że tłumienie danych cholinoesteraza może prowadzić do zahamowania tworzenia części białkowych prekursora amyloid beta odpowiedzialny za edukację , które są pierwotnym przejawem patologicznym . efekty rywastygmina rozwijać się poprzez interakcję z enzym -cel, po którym następuje utworzenie wiązania kowalencyjnego, co prowadzi do czasowej dezaktywacji odpowiedniego .

Przy wyznaczeniu 3 mg rywastygmina zdrowi młodzi mężczyźni, w ciągu pierwszych półtorej godziny w ich płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) nastąpił spadek aktywności acetylocholinoesteraza o około 40%. Około 9 godzin po utrwaleniu maksymalnego działania hamującego rywastygmina , działalność acetylocholinoesteraza powraca do pierwotnych wartości. Proces tłumienia płynu mózgowo-rdzeniowego butyrylocholinoesteraza jest również odwracalny z powrotem do wyjściowego poziomu enzymów po 3,6 godziny.

W przypadku aplikacji rywastygmina pacjenci z Choroba Alzheimera obserwuje się zależne od dawki (w zakresie dawek do 12 mg dziennie) hamowanie acetylocholinoesteraza w CSF oraz butyrylocholinoesteraza , którego poziom zmniejsza się o około 60% podczas używania rywastygmina w dziennej dawce 12 mg. Ta skuteczność leku utrzymywała się przez cały badany okres jego stosowania, czyli 12 miesięcy.

W ciągu 12 miesięcy terapii rywastygmina wykazano statystycznie istotną zależność między wskaźnikami jego inhibicji w płynie mózgowo-rdzeniowym obu enzymów a dodatnimi zmianami w Funkcje poznawcze chory, cierpiący Choroba Alzheimera . Przeprowadzone badania istotnie wiązały się z poprawą wyników testów Uwaga , pamięć oraz szybkość reakcji szczególnie z hamowaniem w CSF butyrylocholinoesteraza .

Przepisywanie plastra Exelon pacjentom z łagodnymi/umiarkowanymi objawami demencja w Choroba Alzheimera (MMSE - 10-20 punktów) w porównaniu do placebo doprowadziło do znacznej poprawy ich funkcjonalność poznawcza (włącznie z poprawa mowy , Uwaga oraz pamięć ), poprawiający się stan funkcjonalny, a także zwiększająca się codzienna aktywność.

TTS Exelon charakteryzuje się powolnym wchłanianiem składnika aktywnego rywastygmina . Czas oznaczania rywastygmina c, po zastosowaniu pierwszej dawki plastra, wynosił 30-60 minut. TCmax zmieniał się w ciągu 10-16 godzin, po czym zawartość leku w surowicy stopniowo spadała w ciągu 24 godzin.

Po zmianie używanego plastra na nowy obserwowano powolny spadek Css przez około 40 minut. rywastygmina , aż do przewagi procesów wchłaniania aktywnego składnika świeżego TTS nad eliminacją tego leku. W ciągu następnych 8 godzin zawartość osocza rywastygmina powoli unosi się i ponownie osiąga maksimum. Najmniejsza koncentracja rywastygmina w stanie równowagi wynosiła około 50% maksimum, w przeciwieństwie do postaci doustnych tego leku, przy zastosowaniu kolejnej dawki, której stężenie substancji czynnej w osoczu było praktycznie równe zeru. Podobne parametry czasowe zawartości osocza rywastygmina odnotowano podczas stosowania plastra Exelon w dziennych dawkach 4,6-13,3 mg.

W porównaniu do podawania doustnego rywastygmina jego ekspozycja (AUC i Cmax) przy stosowaniu plastra jest oczywiście mniejsza, ale wzrost tych wartości jest proporcjonalny do wzrostu dawki TTS Exelon. W przypadku zwiększenia dawek dobowych TTS z 4,6 mg do 9,5 mg AUC rywastygmina wzrosła 2,6 razy, a wraz ze wzrostem dziennej dawki do 13,3 mg 4,9 razy.

Względne różnice parametrów (wskaźnik oscylacji, IR) Cmax i Cmin rywastygmina przy stosowaniu plastrów z różnymi dawkami, odpowiednio, wynosiły 0,58 dla dziennej dawki 4,6 mg; 0,77 dla dziennej dawki 9,5 mg i 0,72 dla dziennej dawki 13,3 mg, co jest znacznie niższe niż przy przyjmowaniu doustnych postaci leku, gdzie IC wynosił 3,96 dla dziennej dawki 6 mg i 4,15 dla dziennej dawki dawki 12 mg.

Ułamek masowy rywastygmina , który jest uwalniany w ciągu 24 godzin z Exelon TTS, nie odpowiada doustnemu podaniu podobnej dawki tego leku (mierzonej przez ekspozycję w osoczu rywastygmina w ciągu 24 godzin). Stosowanie dobowej dawki produktu Exelon 9,5 mg w postaci plastra jest równoważne doustnej dawce dobowej rywastygmina 12 mg.

W bezpośrednim porównaniu plastra jednodawkowego z doustnym stosowaniem kapsułek, zmienność między populacjami w dziennym Cmax i AUC rywastygmina wyniosły odpowiednio 43% i 49% dla plastra oraz 74% i 103% dla kapsułek. W przypadku wielokrotnego stosowania preparatu Exelon do leczenia demencja w Choroba Alzheimera i osiągnięcie stanu równowagi przez lek, obserwowana międzypopulacyjna zmienność dobowych Cmax i AUC rywastygmina był również znacznie niższy dla plastra w porównaniu z kapsułkami doustnymi i wynosił odpowiednio 45% i 43% w porównaniu z 71% i 73%.

U pacjentów o masie ciała 65 kg z Choroba Alzheimera css rywastygmina w przybliżeniu podwoiła się w porównaniu z pacjentami o masie ciała 35 kg i przeciwnie, zmniejszyła się dwukrotnie przy masie ciała 100 kg dla pacjentów. Wpływ masy ciała pacjenta na ekspozycję rywastygmina w przypadku zwiększania dawek Exelonu jest to szczególnie istotne u pacjentów z bardzo niską masą ciała.

W ciągu dnia rywastygmina dość dobrze uwalniany z plastra Exelon, wnikając w skórę około 50% pełnej dawki. Najwyższa AUC∞ rywastygmina jak produkt tego , – NAP 266-90 został zamocowany łatą na ramieniu, klatce piersiowej lub plecach. Jeśli nie jest możliwe zastosowanie TTC na tych obszarach ciała, można nakleić plaster na udzie i brzuchu, skorygowany o zmniejszenie dawki AUC o około 20-30%.

Znacząca plazma kumulacja bardzo rywastygmina , podobnie jak jego , nie zaobserwowano jednak przy wielokrotnym użyciu zawartości surowicy rywastygmina więcej niż w ciągu pierwszych 24 godzin.

Wiążący rywastygmina z białkami osocza jest na poziomie 40%. Lek łatwo przenika GEB . Pozorne wartości Vd wahają się między 1,8-2,7 l/kg

przemiany metaboliczne rywastygmina znaczna i szybka z T1 / 2 z osocza, czyli około 3,4 godziny po usunięciu plastra. Stopień eliminacji rywastygmina był ograniczony poziomem jego wchłaniania, co tłumaczy wzrost T1/2 po zastosowaniu plastra (3,4 godziny) w porównaniu z podaniem leku doustnie lub jego podaniem dożylnym (odpowiednio 1,4 i 1,7 godziny). główny szlak metaboliczny rywastygmina jest jego hydroliza przez cholinoesterazę z uwolnieniem dekarbamylowanego produktu przemiany materii - NAP 226-90 wykazujące in vitro minimalną (mniej niż 10%) zdolność do hamowania acetylocholinoesteraza .

Według badań eksperymentalnych i testów in vitro leku, system cytochrom P450 ma minimalny udział w metabolizmie rywastygmina . skumulowany klirens w surowicy rywastygmina wynosi około 130 l/h, przy wstrzyknięciu dożylnym leku w dawce 0,2 mg, spada do 70 l/h przy wstrzyknięciu dożylnym 2,7 mg rywastygmina i jest zgodne z odwrotnie proporcjonalnym, nieliniowym charakterem parametrów jego farmakokinetyki, ze względu na wydalanie leku podczas nasycania organizmu.

Stosunek AUC∞ metabolitu NAP 226-90 do substancji wyjściowej wynosił 0,7 dla plastra przy 3,5 dla kapsułek, co daje prawo do odnotowania zmniejszonej intensywności procesów przemian metabolicznych podczas stosowania produktu Exelon na skórę. Przydział mniej Metabolit NAP 226-90 podyktowane brakiem procesów metabolizmu przedukładowego („pierwsze przejście” przez wątrobę).

hodowla rywastygmina realizowany głównie przez nerki w postaci produktów jej metabolizmu. W postaci niezmienionej lek praktycznie nie jest wykrywany w moczu. Po 24 godzinach praktycznie 90% zastosowanej dawki jest wydalane przez nerki, mniej niż 1% leku jest wydalane przez jelita.

U pacjentów w podeszłym wieku cierpiących na Choroba Alzheimera , zastosowanie TTS Exelon nie spowodowało zmian w biodostępności rywastygmina z powodu starzenia.

Na patologie wątroby /nerka nie przeprowadzono badania cech stosowania plastra Exelon.

Wiadomo, że po podaniu doustnym rywastygmina pacjenci z łagodnym do umiarkowanego , nastąpił wzrost Cmax leku o 60% i jego AUC o ponad 100% w porównaniu z pacjentami bez patologii wątroby.

U pacjentów z Choroba Alzheimera i równolegle umiarkowanie wyraźne odnotował ponad dwukrotny wzrost Cmax i AUC w porównaniu z pacjentami bez patologii nerek. Jednak kiedy ciężkie zaburzenia czynności nerek w tych parametrach nie wprowadzono żadnych zmian.

Wskazania do stosowania

Powołanie TTC Exelon jest wskazane w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego i łagodnego lub umiarkowanego demencja w .

Przeciwwskazania

Powołanie plastra Exelon jest absolutnie przeciwwskazane w przypadku:

• osobisty nadwrażliwość do rywastygmina i/lub inne składniki leków, a także do innych pochodnych karbaminian ;
• ciąża;
• wcześniej zdiagnozowana (historia) kontakt alergiczny , który rozwinął się na tle użycia plastra;
• karmienie piersią ;
• poniżej 18 roku życia.

Ze szczególną ostrożnością TTS Exelon należy stosować do:

• organiczny dysfunkcja węzła zatokowego lub zaburzenia przewodzenia (w tym oraz blokada zatokowo-przedsionkowa );
• w okresie zaostrzenia lub predyspozycji pacjenta do formacji wrzody żołądkowo-jelitowe ;
• skłonność do rozwoju zespół konwulsyjny oraz niedrożność dróg moczowych ;
• lub częsta obturacja choroby dróg oddechowych obserwowane w przeszłości.

Skutki uboczne

Skumulowana częstość występowania negatywnych skutków podczas stosowania plastra Exelon wyniosła 50,5%, czyli nieco mniej w porównaniu do częstości podobnych zdarzeń obserwowanych podczas przyjmowania kapsułek – 63,3% (w grupie otrzymującej placebo wskaźnik ten wyniósł 46%).

Najczęściej przy stosowaniu dziennej dawki plastra 9,5 mg odnotowywano niepożądane skutki uboczne od przewód pokarmowy , wyrażony jako procent w odczytach 7,2% - mdłości ; 6,2% – wymiociny , z identycznymi negatywnymi objawami podczas przyjmowania kapsułek, odpowiednio 23,1% i 17,0% (w grupie otrzymującej placebo wskaźniki te wyniosły 5,0% i 3,3%). Pozostałe skutki uboczne leku spotykały mnie często.

Układ moczowy:

• zakaźny patologia .

System nerwowy:

• półomdlały;
• uczucie niepokoju;
• delirium ;
• zaburzenia pozapiramidowe (bardzo rzadko).

Metabolizm:

Układ sercowo-naczyniowy:

• naruszenia ;
• bradykardia .

Układ trawienny:

• bolesność w jamie brzusznej;
• nudności wymioty;
• wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego (sporadycznie).

Pokrowce na skórę:

• wysypka na skórze ;
• rumień ;
• podrażnienie;
• stan zapalny w obszarze aplikacji.

Inni:

• zwiększone zmęczenie;
• wzrost temperatury ;
• astenia ;
• utrata wagi.

W przeprowadzonych badaniach klinicznych przy stosowaniu plastra w dziennej dawce powyżej 9,5 mg znacznie częściej niż przy stosowaniu TTC w dziennej dawce 9,5 mg i w grupie obserwowano następujące negatywne skutki placebo : , , pobudzenie, spadek , , niewydolność serca . Przypuszczalnie wynika to ze wzrostu dawek. rywastygmina , ponieważ częstość występowania podobnych działań niepożądanych w grupie stosującej plaster Exelon w dawce dobowej 9,5 mg i grupie placebo był prawie identyczny.

Z boku skóra Najczęstszymi objawami były: rumień w miejscu aplikacji, zwykle znika w ciągu 24 godzin. W badaniach klinicznych stosowanie Exelon TTC w dawce dobowej 9,5 mg skutkowało łagodnymi (21,8%), umiarkowanymi (12,5%) i ciężkimi (6,5%) zaczerwienienie (rumień ) skóry, a także łagodne (11,9%), umiarkowane (7,3%) i ciężkie (5%) .

Podczas leczenia przy użyciu 9,5 mg plastra Exelon w dawce dobowej wygląd swędzący oraz rumień zaobserwowano odpowiednio u 1,7% i 1,1% pacjentów. Zdecydowana większość negatywnych zjawisk skórnych wystąpiła wyłącznie w obszarze aplikacji. Przerwanie terapii z powodu rozwoju objawów skórnych odnotowano tylko w 2,4% przypadków.

Plaster Exelon, instrukcje użytkowania

Instrukcja stosowania Exelonu dopuszcza stosowanie plastra wyłącznie pod nadzorem personelu medycznego posiadającego doświadczenie kliniczne w prowadzeniu terapii. demencja typu Alzheimera .

Część masy zawarta w plastrze i uwolniona z niego w ciągu 24 godzin rywastygmina odpowiada: 9 mg: 4,6 mg; 18 mg: 9,5 mg; 27 mg: 13,3 mg.

Dla maksymalnej skuteczności terapii naklejanie plastra powinno odbywać się o tej samej porze dnia, po wyjęciu zużytej postaci dawkowania. W przypadku braku stałego czasu na naklejenie TTS należy jak najszybciej wymienić łatkę.

Leczenie produktem Exelon TTS należy rozpocząć od plastra o uwalnianiu 4,6 mg na dobę.

Jeśli dawka jest dobrze tolerowana przez pacjenta rywastygmina , po 4 tygodniach leczenia można zwiększyć dawkę dobową do 9,5 mg, co jest zalecaną dawką podtrzymującą przy odpowiedniej skuteczności terapeutycznej.

W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki Exelon TTS do maksymalnej dawki dobowej 13,3 mg, ale nie wcześniej niż po 6 miesiącach.

Każdy kolejny wzrost dawki jest możliwy tylko przy dobrej osobistej reakcji na poprzednią dawkę. Jeśli tolerancja leku pogarsza się wraz ze wzrostem jego dawki, należy powrócić do ostatniej dobrze tolerowanej dawki.

Tymczasowe przerwanie terapii jest wymagane w sytuacjach, które pojawiają się wraz z rozwojem negatywnych skutków przewód pokarmowy i/lub pogorszenie obserwowanego objawy pozapiramidowe (włącznie z ), aż do ich pełnej rozdzielczości.

W przypadku kilkudniowej przerwy w leczeniu należy rozpocząć dalszą terapię od dawki dobowej 4,6 mg w celu zmniejszenia ryzyka ponownego wystąpienia działań niepożądanych (w szczególności silne wymioty ).

Przejście pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali doustne formy Exelonu, na stosowanie TTS jest możliwe przy zachowaniu następujących proporcji dawkowania. Po podaniu doustnym rywastygmina w dawce dobowej do 6 mg włącznie, terapię plastrową można kontynuować z dobową dawką uwalniającą 4,6 mg. Przy poprzednim dziennym spożyciu doustnym 6-12 mg rywastygmina kolejne leczenie TTS można natychmiast rozpocząć od dawki dobowej 9,5 mg. Przeniesienie pacjenta z postaci doustnej leku na plaster zaleca się wykonać następnego dnia po wewnętrznym podaniu ostatniej dawki leku Exelon.

Na patologie wątroby /nerka dostosowanie schematu dawkowania nie jest konieczne, jednak zalecana dawka podtrzymująca produktu Exelon TTC u takich pacjentów wynosi 4,6 mg na dobę.

Korzystanie z łatki Exelon

Procedura klejenia pierwszego i kolejnych tynków Exelon powinna być wykonana przy użyciu czystych, suchych i nienaruszone obszary skóry , z minimalną ilością (jeśli to możliwe) linii włosów. Nie zaleca się stosowania jakichkolwiek produktów kosmetycznych lub leczniczych na tym obszarze skóry. Kiedy szkoda lub przekrwienie przypuszczalnie wybrany do klejenia obszaru skóry plastra, zabrania się instalowania na nim TTC Exelon.

Jeden plaster jest przeznaczony do użytku tylko przez 24 godziny, po czym należy go wymienić na podobny.

Zalecany zakres obszarów zastosowań TTS Exelon obejmuje: części barkowe , góra (prawa lub lewa) skrzynia (unikaj przyklejania) gruczoły mleczne ), dolny lub górny (prawy lub lewy) wykres plecy . Aby zmniejszyć ryzyko możliwe podrażnienie i/lub objawy skórne zaleca się zmieniać miejsca naklejania plastra (optymalnie jeden plaster na tułów powinien być stosowany nie dłużej niż 14 dni).

Przed nałożeniem nowego TTS poprzedni plaster musi zostać całkowicie usunięty.

Prawidłowe użytkowanie łaty polega najpierw na wyjęciu jej z opakowania, za co należy przeciąć opakowanie wzdłuż narysowanej na nim linii. Następnie należy usunąć z plastra folia ochronna , nie dotykając przylepnej powierzchni, nałóż TTS na wcześniej wybraną powierzchnię skóry i usuń przeciwległą warstwę ochronną z powierzchni plastra. Za pomocą dłoni mocno docisnąć plaster do skóry i przytrzymać w tym stanie przez co najmniej 30 sekund, upewniając się, że solidne dopasowanie TTC , zwłaszcza na krawędziach.

Na plastrze można napisać dokładną godzinę i datę jej nałożenia (cienkim długopisem). TTS należy nosić na ciele bez zdejmowania przez 24 godziny.

Po dniu konieczna jest wymiana zużytego plastra na nowy, do czego należy ostrożnie zgiąć róg TTC i ciągnąć go, aż do całkowitego usunięcia plastra. Następnie musisz wytrzeć pozostały klej, używając do tego ciepła woda z mydłem (nie używać alkohol lub inne rozpuszczalniki ).

Zużyty TTC należy zutylizować składając go na pół, łącząc części samoprzylepne, umieszczając w szczelnej torbie i dalej niszcząc lub wyrzucając poza zasięgiem dzieci.

Każdy kontakt z powierzchniami łaty wymaga kolejnych dokładne mycie rąk (w celu zapobieżenia dostaniu się składników plastra do oczu).

W kontakcie z wodą prawidłowo przyklejony plaster Exelon o ściśle przylegających krawędziach nie odkleja się, co jest ważne przy zabiegach higieny wody (prysznic, kąpiel). Niezamierzone usunięcie TTS może być ułatwione przez długi pobyt pacjenta w pobliżu źródła ciepła.

W przypadku przypadkowego oderwania plastra należy na jego miejsce nakleić nowy i o zwykłej porze następnego dnia zastąpić go kolejnym.

Jeśli przypadkowo użyjesz dwóch lub więcej TTC w tym samym czasie, należy je wszystkie usunąć i zasięgnąć porady lekarza.

Przedawkować

Niezamierzone przedawkowanie postaci doustnych rywastygmina z reguły nie towarzyszyły istotne klinicznie zdarzenia niepożądane wymagające przerwania leczenia. Na ogół pojawiły się objawy przedawkowania mdłości /wymioty , zwiększać , i czasami . Zwróć uwagę na wagotoniczny efekt exelon włączony tętno , możliwe jest umożliwienie rozwoju półomdlały i/lub bradykardia . Istnieją informacje o jednoczesnym podawaniu doustnym 46 mg rywastygmina , po którym przepisano leczenie zachowawcze, które doprowadziło do całkowitego wyzdrowienia pacjenta po 24 godzinach.

Brak jest wiarygodnych danych na temat przypadków przedawkowania podczas stosowania plastra Exelon, co prowadziło do jakichkolwiek negatywnych konsekwencji.

Ewentualnym sposobem leczenia bezobjawowego przedawkowania powinno być odstawienie produktu Exelon na następne 24 godziny z powodu T1/2 w osoczu. rywastygmina , czyli 3,4 godziny i czas trwania zahamowania acetylocholinoesteraza przez 9 godzin. W przypadku manifestacji silne nudności śledzony przez wymioty , należy rozważyć wizytę środki przeciwwymiotne . Inne możliwe negatywne skutki wymagają leczenia odpowiedniego do obserwowanych objawów. W ciężkich przypadkach możesz przepisać w / we wstępie w dawce początkowej 0,03 mg/kg, dalsze podawanie Atropina przeprowadzać w razie potrzeby iw dawkach odpowiadających uzyskanemu efektowi klinicznemu. Nie zaleca się używania jako .

Interakcja

Nie przeprowadzono specjalistycznych badań interakcji leku Exelon w postaci plastra z innymi środkami terapeutycznymi.

Ze względu na fakt, że przemiany metaboliczne rywastygmina odbywają się głównie z udziałem esteraza poprzez hydroliza i przy minimalnym wpływie na system cytochrom P450 , jego interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, których metabolizm zależy od układu cytochrom P450 , jest niewiarygodne.

Podczas prowadzenia badań rywastygmina z udziałem zdrowych ochotników, jego interakcja farmakokinetyczna z , Digoksyna , oraz Warfaryna . Wzmocnienie wywołane spożyciem czas protrombinowy gdy jest używany równolegle rywastygmina , pozostała bez zmian. Połączony odbiór rywastygmina c nie doprowadziło do niekorzystnych skutków tej kombinacji na przewodnictwo wewnątrzsercowe .

Wspólne spotkanie rywastygmina z ustnym hipoglikemiczny leki, leki zobojętniające kwasy środki przeciw dusznicy bolesnej, leki przeciwhistaminowe , środki przeciwwymiotne oznacza, , hipotensyjne leki działające ośrodkowo (w tym NLPZ ), beta-blokery , benzodiazepiny , blokery kanału wapniowego i leki o dodatnim działaniu inotropowym, nie towarzyszyły istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych rywastygmina lub zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych.

Ze względu na wpływ rywastygmina na strukturach cholinergicznych, jednoczesne stosowanie z leki cholinomimetyczne .

W przypadku przypisania równoległego leki antycholinergiczne należy wziąć pod uwagę wielokierunkowe działanie tych leków z działaniem Exelonu.

Jeśli w trakcie terapii preparatem Exelon zajdzie potrzeba: należy pamiętać, że efekty rywastygmina mające na celu hamowanie cholinostraza , co może prowadzić do wzrostu depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie .

Warunki sprzedaży

Nabycie plastra Exelon wymaga recepty.

Warunki przechowywania

TTS Exelon można przechowywać w maksymalnej temperaturze otoczenia 25 °C, z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed terminem

Plaster można przechowywać przez 24 miesiące od daty wybitej na opakowaniu wtórnym.

Specjalne instrukcje

Przy zwiększaniu dawek rywastygmina należy wziąć pod uwagę możliwy wzrost częstości występowania działań niepożądanych i ich nasilenia.

Nasilenie negatywnych zjawisk rywastygmina z boku przewód pokarmowy , w tym manifestacje mdłości /wymioty , najczęściej obserwowane na początku leczenia i w czasie zwiększania dawek, może zmniejszać się wraz ze zmniejszeniem dawki preparatu Exelon.

W przypadku wymuszonej, kilkudniowej przerwy w leczeniu preparatem Exelon, powrót do stosowania plastra należy rozpocząć od wyznaczenia jego minimalnej dawki dobowej 4,6 mg.

Podczas leczenia produktem Exelon u pacjentów z: Choroba Alzheimera , jest taka możliwość zmniejszenie ich wagi , w związku z czym konieczne jest ciągłe monitorowanie tego parametru fizycznego.

W czasie ciąży (i laktacji)

Według danych eksperymentalnych teratogenny nieruchomości rywastygmina nie zainstalowany. Lek nie wpływa na obserwowane , ale może prowadzić do wydłużenia okresu ciąża . Kompleksowe dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania plastra Exelon do leczenia kobiety w ciąży obecnie nie istnieje, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane. Zastosowanie Exelonu kobiety w ciąży dozwolone w wyjątkowych przypadkach, z wielokrotnie korzyścią takiego leczenia dla przyszłej matki w porównaniu z możliwym ryzykiem negatywnych skutków dla płodu.

Możliwość penetracji rywastygmina w mleko matki karmiącej nie wiadomo, co jest powodem zaniechania leczenia lub odmowy .

Łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera. Ciężka demencja typu Alzheimera.

Przeciwwskazania Exelon transdermalny system terapeutyczny 4,6 mg/24h

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub inne składniki wchodzące w skład leku. Kontaktowe alergiczne zapalenie skóry w historii, które powstało na tle stosowania TTS Exelon. Wiek do 18 lat.

Dawkowanie i sposób podawania Exelon transdermalny system terapeutyczny 4,6 mg/24h

Terapia lekiem powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów z otępieniem oraz pod nadzorem osób opiekujących się pacjentami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinstruowani przez kompetentnych lekarzy o specyfice stosowania leku. Poniżej przedstawiono ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki TTS Exelon. TTS Exelon 4,6mg/24h - ilość rywastygminy zawierała 9mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 4,6 mg. TTC Exelon 9,5mg/24h - ilość rywastygminy zawierała 18mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 9,5 mg. TTC Exelon 13,3 mg/24h - ilość rywastygminy zawierała 27 mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 13,3 mg. Łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera. Dawka początkowa i wybór zalecanej skutecznej dawki: leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTS Exelon 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Po 4 tygodniach leczenia, przynajmniej przy dobrej tolerancji, dawkę leku należy zwiększyć do zalecanej skutecznej dawki stosując Exelon TTC 9,5 mg/24 godziny, który można stosować tak długo, jak długo utrzymuje się efekt terapeutyczny. Eskalacja dawki: W leczeniu długotrwałym, w przypadku skuteczności terapeutycznej u pacjenta, zaleca się stosowanie TTS Exelon 9,5 mg/24 godziny. Jeśli lek jest dobrze tolerowany i po co najmniej 6 miesiącach leczenia TTS Exelon 9,5 mg/24 godziny, lekarz prowadzący, w razie potrzeby, w celu uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, może zwiększyć dawkę do 13,3 mg/24 godziny u pacjentów, którzy pomimo stosowania TTS Exelon 9 5 mg/24 h występuje znaczne upośledzenie funkcji poznawczych (np. pogorszenie wyników KShOPS) i/lub pogorszenie stanu funkcjonalnego (na podstawie subiektywnej oceny Lekarz). Ciężka demencja typu Alzheimera. Dawka początkowa i wybór zalecanej skutecznej dawki: leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTS Exelon 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Dawkę leku należy kolejno zwiększać najpierw do 9,5 mg/24 godziny, a następnie do dawki skutecznej 13,3 mg/24 godziny. Każde zwiększenie dawki jest możliwe dopiero po co najmniej 4 tygodniach leczenia i przy dobrej tolerancji poprzedniej dawki. Dawki powyżej 13,3 mg/24h nie zapewniają znaczących korzyści, ale zwiększają częstość występowania działań niepożądanych. Przerwanie leczenia: kliniczny efekt terapii lekowej powinien być regularnie oceniany. W przypadku braku klinicznego efektu terapii z zastosowaniem optymalnych dawek TTS Exelon należy przerwać terapię lekiem. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) konieczne jest czasowe przerwanie terapii lekowej do czasu ich ustąpienia. Jeśli przerwa w stosowaniu leku nie przekraczała trzech dni, można wznowić stosowanie leku w tej samej dawce. W przypadku dłuższego okresu karencji leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon TTC 4,6 mg/24 h). Pacjenci leczeni rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego mogą przejść na leczenie produktem TTC Exelon w następujący sposób: u pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce mniejszej lub równej 6 mg na dobę leczenie należy rozpocząć od TTC Exelon 4.6 mg /24h U pacjentów otrzymujących doustne leczenie rywastygminą w stałej i dobrze tolerowanej dawce 9 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast stosując Exelon TTS 9,5 mg/24 godziny. Jeśli jednak terapia doustna nie była stabilna i dobrze tolerowana, zaleca się przejście na postać przezskórną od dawki 4,6 mg/24 godziny. U pacjentów otrzymujących doustnie rywastygminę w dawce 12 mg na dobę leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując Exelon TTS w dawce 9,5 mg/24 godziny. Po 4 tygodniach leczenia, przynajmniej jeśli jest dobrze tolerowany, dawkę TTS Exelon 4,6 mg/24 h należy zwiększyć do zalecanej skutecznej dawki, stosując TTS Exelon 9,5 mg/24 h. Leczenie preparatem TTS Exelon zaleca się rozpocząć następnego dnia po podaniu ostatniej doustnej dawki rywastygminy. Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg: u pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg częstszy był rozwój działań niepożądanych (AE) i przerwanie terapii z powodu wystąpienia AE, dlatego przy zwiększaniu dawki w tej grupie pacjentów, należy zachować szczególną ostrożność, dawkę należy dokładnie dostosowywać i monitorować pod kątem rozwoju działań niepożądanych (np. nadmierne nudności lub wymioty), a także rozważyć możliwość zmniejszenia dawki leku poprzez zastosowanie TTS Exelon 4,6 mg/24h w zdarzenie takich zdarzeń niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować podczas zwiększania dawki powyżej zalecanej skutecznej dawki produktu TTC Exelon 9,5 mg/24 godziny. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: korekta schematu dawkowania TTS Exelon nie jest wymagana. Jednak ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się uważne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji w tej kategorii pacjentów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania TTC Exelon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki w tej kategorii pacjentów. U pacjentów z klinicznie wyraźnymi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić częstsze występowanie zdarzeń niepożądanych zależnych od dawki, dlatego u pacjentów z tej kategorii należy rozważyć możliwość zastosowania TTS Exelon 4,6 mg/24 godziny jako dawki początkowej i maksymalnej. uważane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie jest wymagana korekta schematu dawkowania produktu TTC Exelon. Jednak ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, zaleca się staranne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji w tej kategorii pacjentów. U pacjentów z klinicznie wyraźnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić częstsze występowanie zdarzeń niepożądanych zależnych od dawki, dlatego u pacjentów tej kategorii należy rozważyć możliwość zastosowania TTC Exelon 4,6 mg/24 godziny jako dawki początkowej i maksymalnej. Stosowanie u dzieci: Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Instrukcje dotyczące korzystania z TTS. Każdy kolejny transdermalny system terapeutyczny (TTS) Exelon należy przykleić dopiero po zdjęciu poprzedniego. Jednocześnie można używać tylko jednego Exelon TTC. TTS Exelon nie może być cięty, dzielony na części ani w żaden sposób uszkadzany. Naciśnij mocno dłonią TTC Exelon w miejscu mocowania przez co najmniej 30 sekund. Miejsce mocowania TTS Exelon: TTS Exelon przykleja się do czystej, suchej, nienaruszonej skóry z minimalną linią włosów. Nie używaj kremów, balsamów, olejków, pudrów i innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu, w którym znajduje się lek, aby uniknąć złuszczania się. TTC Exelon nie powinien być stosowany na zaczerwienioną, wysypkę, podrażnioną lub uszkodzoną skórę. Tylko jeden Exelon TTC dziennie należy nakładać tylko na jeden z pokazanych obszarów ciała: lewy lub prawy bark; górna część klatki piersiowej w lewo lub w prawo (nie przyklejać do obszaru piersi); górna część pleców w lewo lub w prawo; dolna część pleców w lewo lub w prawo. Aby uniknąć podrażnienia skóry, każdy kolejny Exelon TTS należy przykleić do innego obszaru skóry (ewentualnie w tym samym obszarze anatomicznym). Na przykład, jeśli przymocowałeś TTS Exelon do odcinka lędźwiowego po prawej stronie, następnym razem umieść system po lewej stronie. Aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry, TTC można nakładać tylko na ten sam obszar skóry w odstępach dwutygodniowych. Jak nakładać TTC Exelon: TTC Exelon to cienki, nieprzezroczysty, plastikowy plaster do nakładania na skórę. Nie wyjmuj TTC Exelon z zapieczętowanego opakowania i nie wyjmuj poprzedniego TTC Exelon, chyba że planujesz nakleić nowy. Lek należy zużyć natychmiast po wyjęciu z zapieczętowanego opakowania. Ostrożnie usuń poprzedni Exelon TTC. W przypadku rozpoczynania leczenia lekiem po raz pierwszy lub wznawiania leczenia lekiem po przerwie należy postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi mocowania Exelon TTC, zaczynając od poniższego rysunku. Lek jest usuwany z zapieczętowanego opakowania bezpośrednio przed użyciem. Aby wyjąć Exelon TTC, przetnij worek wzdłuż przerywanej linii lub rowka. Strona klejąca TTS Exelon pokryta jest folią ochronną. Konieczne jest ostrożne usunięcie folii ochronnej z jednej strony, zabezpieczającej stronę klejącą TTS Exelon, bez dotykania powierzchni klejącej. Natychmiast po usunięciu folii ochronnej nakleić Exelon TTC na skórę górnej lub dolnej połowy pleców, barków lub klatki piersiowej. Po przyklejeniu transdermalnego systemu terapeutycznego do skóry należy zdjąć górną warstwę ochronną z drugiej strony TTS. Naciśnij mocno dłonią TTC Exelon w miejscu mocowania przez co najmniej 30 sekund. Upewnij się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach. W razie potrzeby po sklejeniu można za pomocą cienkiego długopisu napisać datę naklejenia (np. dzień tygodnia) na systemie do terapii transdermalnej. TTS Exelon należy stale nosić i wymieniać na nowy po 24 godzinach. Mocowanie transdermalnego systemu terapeutycznego do różnych obszarów skóry pozwala wybrać najbardziej komfortowe obszary ciała, w których system nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą. Jak usunąć Exelon TTS: Ostrożnie odchyl jeden z rogów i powoli i ostrożnie wyjmij transdermalny system terapeutyczny. Jeśli na skórze znajdują się pozostałości kleju, lekko zwilż obszar ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub użyj oliwki dla dzieci, aby usunąć pozostałości kleju. Nie używaj alkoholu ani innych płynnych rozpuszczalników (zmywacza do paznokci lub innych rozpuszczalników). Po zamocowaniu lub zdjęciu Exelon TTS dokładnie umyć ręce wodą z mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po nałożeniu lub usunięciu Exelon TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody, a jeśli objawy utrzymują się, zwrócić się o pomoc lekarską. Jak usunąć zużyty Exelon TTS: Złóż zużyty transdermalny system terapeutyczny na pół i połącz ze sobą elementy przylepne. Włóż zużyty Exelon TTC do torby. Worek ze zużytym transdermalnym systemem terapeutycznym należy wyrzucić w miejscu niedostępnym dla dzieci. Po wyrzuceniu leku umyj ręce wodą z mydłem. Warunki noszenia TTS Exelon (zabiegi wodne, dłuższy pobyt w pobliżu źródeł ciepła): TTS Exelon nie złuszcza się podczas zabiegów wodnych (prysznic, kąpiel, basen). - Podczas zabiegów wodnych konieczne jest upewnienie się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach. Pacjenci stosujący TTS Exelon nie powinni przebywać przez dłuższy czas w pobliżu zewnętrznych źródeł ciepła (nadmierne promieniowanie słoneczne, sauny, solaria). Co zrobić, jeśli Exelon TTC się odkleił: Jeśli Exelon TTC się odkleił, należy go wymienić na nowy transdermalny system terapeutyczny przed końcem dnia. Następnego dnia należy jak zwykle dołączyć nowy Exelon TTC. Kiedy i jak długo należy stosować Exelon TTC: aby uzyskać maksymalną skuteczność leczenia farmakologicznego, nowy TTC należy stosować codziennie, najlepiej o tej samej porze. W przypadku jednoczesnego stosowania więcej niż jednego TTS Exelon: należy natychmiast usunąć wszystkie TTS ze skóry i poinformować lekarza o tym, co się stało. Możesz potrzebować pomocy medycznej. W niektórych przypadkach przy przedawkowaniu odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, podwyższone ciśnienie krwi, halucynacje. Może również wystąpić bradykardia i (lub) omdlenia. Jeśli zapomniałeś przykleić kolejny TTC o zwykłej porze, powinieneś go natychmiast przykleić. Złożenie kolejnego TTC jest możliwe następnego dnia o zwykłej porze. Nie przyklejaj dwóch TTC, aby uzupełnić pominiętą dawkę.

Mimo wysokiego rozwoju nowoczesnych technologii, także w dziedzinie medycyny, wciąż istnieją tak straszne i prawie nieuleczalne dolegliwości jak choroba Alzheimera. Choroba neurodegeneracyjna została po raz pierwszy opisana w 1907 roku przez niemieckiego psychiatrę Aloisa Alzheimera, od którego wzięła swoją nazwę.

Istnieją jednak leki, takie jak plaster Exelon, które mogą z powodzeniem spowolnić rozwój patologii.

Opis leku

Choroba Alzheimera jest patologią układu nerwowego jedna z najczęstszych form demencji. Innymi słowy, choroba ta nazywana jest „demencją starczą” i w większości przypadków zaczyna się rozwijać u osób starszych po 50 roku życia, chociaż zdarzają się wcześniejsze przypadki diagnozowania choroby.

Lek o nazwie TTC „Exelon” występuje zarówno w postaci do wstrzykiwania, jak i w postaci tabletek, a także w postaci plastrów. W porównaniu z innymi formami uwalniania, plaster ma znacznie mniejszą liczbę niepożądanych skutków ubocznych, a podczas badań zauważono, że ta forma ma mniejszą częstość występowania negatywnych skutków.

Plaster Exelon jest rodzajem transdermalnego systemu terapeutycznego (TTS). Głównym składnikiem aktywnym leku jest rywastygmina. Dzięki temu plaster hamuje enzym cholinoesterazę wewnątrz komórek mózgowych pacjenta. Podczas noszenia plastra składnik leku stopniowo wnika do organizmu i następuje czasowe zablokowanie enzymów butyrylocholinesterazy i acetylocholinesterazy w wyniku ich selektywnej supresji.

Substancja czynna leku funkcjonuje w organizmie przez około 9 godzin, po czym enzymy zaczynają powracać do swoich pierwotnych poziomów. W aptekach można kupić plastry zawierające 9, 18 i 27 miligramów głównego składnika. Naszywka ma zaokrąglony kształt, biały, z beżowym podkładem. Powierzchnia głównej powierzchni styku wynosi około pięciu cm kwadratowych, substancje pomocnicze leku obejmują alfa-tokoferol, metakrylan metylu, metakrylan butylu, kopolimer akrylowy, kopolimer silikonowy i olej silikonowy, które znajdują się bezpośrednio na warstwach klejących plastrów .

Właściwości farmakologiczne

Głównym składnikiem leku jest rywastygmina, który jest selektywnym inhibitorem cholinesterazy w ludzkim mózgu. Substancja pozwala na spowolnienie procesów niszczenia acetylocholiny, wytwarzanej przez funkcjonalnie zachowane neurony, a dodatkowo pozwala na usprawnienie procesów odpowiedzialnych za transmisję synaptyczną.

Stosowanie leku przyczynia się do zwiększenia poziomu acetylocholiny wewnątrz hipokampa i kory mózgowej, dzięki czemu następuje poprawa przekaźnictwa cholinergicznego. W związku z tym, że w większości przypadków otępienie i pogorszenie funkcji poznawczych w przebiegu choroby związane są zwykle z brakiem acetylocholiny, okazuje się, że lek pomaga w normalizacji funkcjonowania układu nerwowego człowieka. Ponadto istnieją informacje, że lek zmniejsza syntezę beta-amyloidu, a to z kolei zapobiega pojawianiu się szkodliwych blaszek amyloidowych, które są jednym z głównych objawów rozwoju patologii.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Pomimo tego, że stosowanie leku we współczesnej medycynie nie należy do rzadkości, wskazania do jego stosowania są nadal dość rzadkie. Obejmują one:

• łagodna demencja związana z chorobą;
• umiarkowanie ciężka demencja;
• obecność zaburzeń funkcjonalnych lub poznawczych.

Lek stosuje się w postaci plastra zarówno we wczesnych stadiach rozwoju choroby, jak iw bezpośredniej obecności choroby.

Przepisuje stosowanie leku „Exelon” wyłącznie przez lekarza prowadzącego po dokładnym zbadaniu pacjenta. Niemożliwe jest samodzielne podjęcie decyzji o stosowaniu tego leku. Należy pamiętać, że stosowanie plastra Exelon może zalecić wyłącznie lekarz prowadzący. Instrukcja jego stosowania powinna również zawierać wszystkie szczegółowe zalecenia dotyczące prawidłowego stosowania leku.

W większości przypadków terapia rozpoczyna się od najniższej dawki, około 4,6 miligrama dziennie. Tylko wtedy, gdy stosowanie leku po kilku tygodniach nie spowodowało pogorszenia pracy organizmu pacjenta, przyniosło dobry efekt i nie zdiagnozowano żadnych szkodliwych, niepożądanych skutków, wówczas dawkę zwykle zwiększa się. W przypadkach, gdy stosowanie leku daje jednoznacznie pozytywny wynik na ciele, czas trwania terapii może wynosić kilka miesięcy lub dłużej.

Czasami stosowanie plastra zastępuje się zastrzykami, podobnymi tabletkami lub innymi lekami. Jeśli terapia z pewnych powodów musi zostać przerwana, zostaje wznowiona, ponownie zaczynając od małej dawki aktywnego składnika leku.

Przeciwwskazania do stosowania plastra Exelon są następujące:

Możliwe komplikacje i skutki uboczne

Większość opinii medycznych wskazuje, że powikłania i możliwe negatywne skutki uboczne u osób poddawanych leczeniu Exelonem pojawiają się dość rzadko, zwłaszcza przy stosowaniu plastrów w postaci leku. Jednak zawsze możliwe są wyjątki i istnieje pewna lista zaburzeń, które mogą objawiać się przy regularnym stosowaniu leku. Obejmują one:

Kiedy pojawią się pierwsze oznaki rozwoju komplikacji lub efektu ubocznego, zdecydowanie powinieneś skonsultować się w tej sprawie z lekarzem. Jest prawdopodobne, że lek może nie pomóc niektórym osobom ze względu na specyfikę organizmu lub może być konieczna zmiana dawki terapii.

Instrukcje dotyczące stosowania leku mówią, że niektóre przypadki przedawkowania są rejestrowane bardzo rzadko i w zasadzie nie stanowią żadnego zagrożenia. Ponadto po zakończeniu stosowania leku organizm wraca do normalnego stanu po jednym lub dwóch dniach. Typowe objawy przedawkowania to nudności, łagodne halucynacje, podwyższone ciśnienie krwi, a w bardzo rzadkich przypadkach omdlenia, a nawet bradykardia.

Koszt leków

Na cenę plastra Exleon składa się kilka czynników, takich jak dawkowanie, producent i inne. Czasami w niektórych przypadkach lek jest przepisywany bezpłatnie na receptę lekarza prowadzącego, jeśli występuje zdiagnozowana choroba Alzheimera.

Ogólnie rzecz biorąc, koszt jednego opakowania leku Exelon zawierającego 30 plastrów wynosi około 3500 do 4200 rubli. W większości przypadków powinno to wystarczyć na dokładnie jeden miesiąc terapii.

Oznacza analogi

Ponieważ ze względu na fakt, że lek nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów ze względu na obecność przeciwwskazań i skutków ubocznych, lekarz prowadzący może zalecić wybór bardziej odpowiedniego i nie mniej skutecznego analogu substancji.

W większości przypadków pacjentom ze zdiagnozowaną chorobą Alzheimera przepisuje się lek o nazwie Alzenorm. Warto jednak zwrócić uwagę na to, że większość nowoczesnych analogów jest dostępna w postaci tabletek, w postaci zastrzyków lub kapsułek, a to oczywiście może nie być odpowiednie dla wszystkich osób. Czasami możliwe są sytuacje, w których najlepszym rozwiązaniem jest zastosowanie plastra jako leku.

Mimo postępu naukowego w dziedzinie medycyny, nie wszystkie choroby wpływające na układ nerwowy można leczyć.

Istnieje szereg schorzeń neurologicznych, w których możliwe jest jedynie nieznaczne złagodzenie stanu pacjenta i zahamowanie rozwoju procesów destrukcyjnych zachodzących w organizmie. Jedną z tych złożonych nieprawidłowości neurologicznych jest.

Ponieważ tej choroby nie da się całkowicie wyleczyć, leki stosowane przez współczesną medycynę działają jedynie odstraszająco, nieco spowalniając rozwój choroby. Do tej grupy funduszy można również zaliczyć Exelon Patch.

Jakie są zalety plastra?

Wiele osób zmuszonych do ciągłego przyjmowania leków w tabletkach lub zastrzykach cierpi na problemy z przewodem pokarmowym. Nie jest to zaskakujące, ponieważ wiele aktywnych składników, które składają się na leki, podrażnia błonę śluzową żołądka i niekorzystnie wpływa na układ trawienny jako całość.

W takich przypadkach najlepszym wyjściem jest zastosowanie plastra. Niezbędne substancje dostają się do organizmu bez wpływu na żołądek i jelita.

Skład i forma wydania

Exelon to owalna biała łata z beżowym podkładem. Powierzchnia leku może różnią się, zależy to od ilości składnika aktywnego. System transdermalny może być obszarem:

• 5 cm (zawiera 9 mg leku);
• 10 cm (przy dawce 18 mg);
• 15 cm (dla ilości substancji 27 mg).

Głównym składnikiem plastra jest rywastygmina. Ta substancja czynna korzystnie wpływa na stan układu nerwowego i jest aktywnie wykorzystywana w leczeniu chorób z nim związanych.

W przypadku stosowania plastra przez pacjenta kompozycja lecznicza wnika do organizmu stopniowo, w małych dawkach, co pozwala na dobre wchłanianie substancji czynnych i wyeliminowanie ryzyka przedawkowania.

Aktywnym składnikiem transsystemu jest rywastygmina, ponadto plaster zawiera dodatkowe składniki (L-tokoferol, kopolimer kwasu akrylowego, metakrylan metylu i metakrylan butylu).

Powierzchnia klejąca składa się z kopolimeru silikonu, L-tokoferolu i dimetikonu. Taka kompozycja pozwala, aby środek terapeutyczny pozostawał na skórze nawet po kontakcie z wodą.

Mechanizm działania i skuteczność

System transdermalny działa w następujący sposób: po utrwaleniu na ciele rywastygmina zaczyna stopniowo przenikać do organizmu.

Substancja czynna korzystnie wpływa na stan układu nerwowego. W wyniku zastosowania narzędzia odnotowuje się następujące pozytywne zmiany:

• stan kory mózgowej poprawia się dzięki normalizacji procesów produkcji niezbędnych substancji;
• procesy destrukcyjne spowalniają;
• zapobiega rozwojowi blaszek amyloidowych.

Dzięki temu efektowi zauważalni są pacjenci z uporczywą poprawą pamięci i mowy, obserwuje się zdolność koncentracji i zmniejsza się intensywność behawioralnych objawów choroby. Znika pobudliwość, płaczliwość i zapomnienie, dzięki czemu pacjent jest w stanie utrzymać odpowiedni stan przez długi czas.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do stosowania plastra Exelon jest choroba Alzheimera w postaci łagodnej lub umiarkowanej. Ponadto lek może być stosowany do różnych genezy.

Zabronione jest korzystanie ze środka w następujących przypadkach:

• z nadwrażliwością na składniki leku (rywastygmina i inne pochodne karbaminianu);
• w przypadku reakcji alergicznych na skórze, które mogą wystąpić w wyniku zastosowania plastra;
• poniżej 18 roku życia.

Instrukcja użycia

Aplikacja plastra nie sprawia trudności, należy go stosować w następujący sposób:

• umyj ręce mydłem, jeśli to możliwe, traktując je roztworem antyseptycznym;
• zbadać łatę pod kątem integralności, jeśli na powierzchni widoczne są uszkodzenia, nie zaleca się stosowania produktu;
• zdjąć folię ochronną i przykleić plaster do obszaru ciała z minimalną linią włosów;
• przymocuj narzędzie, dociskając je dłonią do wybranego obszaru ciała przez 30-60 sekund;
• ponownie umyj ręce.

Pamiętaj, że system transdermalny powinien znajdować się na skórze przez jeden dzień, następnie należy go usunąć. Ponadto naklejki nie można pociąć na kawałki ani przykleić nowego Exelona do skóry, dopóki poprzedni nie zostanie usunięty.

Przed użyciem produktu dokładnie umyj ręce, a jeśli substancja dostanie się do oczu, natychmiast przemyj je dużą ilością wody.

Dawkowanie składnika aktywnego

Formuła rywastygminy

Początkowa dawka rywastygminy wynosi 9 mg na dobę. Jeśli pacjent normalnie toleruje działanie leku przez miesiąc, dawkę można stopniowo zwiększać zgodnie z zaleceniami specjalisty.

W przypadku poważnych naruszeń można zwiększyć dawkę do 13,3 mg na dobę, ale należy to robić stopniowo. Substancje dochodzą do tej objętości stopniowo, wcześniej należy przestrzegać dawki 9,5 mg przez co najmniej sześć miesięcy.

Należy jednak pamiętać, że wraz ze wzrostem dawek wzrasta również ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Specjalne instrukcje i pacjenci

W wielu przypadkach nie ma bezpośredniego zakazu stosowania plastra, ale wpływ leku na organizm nie jest w pełni zrozumiały.

Dlatego konieczne jest podjęcie środków ostrożności podczas stosowania leku Exelon u następujących kategorii pacjentów:

• w obecności astmy oskrzelowej i innych chorób układu oddechowego;
• w okresie ciąży i laktacji (jeśli plaster jest stosowany w okresie poporodowym, należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia);
• osoby cierpiące na choroby układu moczowo-płciowego;
• w obecności wrzodów trawiennych żołądka i jelit;
• w przypadkach, gdy pacjent cierpi na choroby nerek i wątroby.

W takich sytuacjach, przy najmniejszym pogorszeniu stanu, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Skutki uboczne

Stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do działań niepożądanych. Pojawiają się one w następujący sposób:

• pacjent jest chory lub w depresji;
• krążenie mózgowe jest zaburzone;
• rozwija się;
• pojawiają się i ;
• nudności, wymioty, ból i niestrawność występują bez wyraźnego powodu.

Jako reakcję „lokalną” można wyznaczyć pojawienie się obrzęku, swędzenia, pieczenia lub zaczerwienienia w obszarze skóry, do którego przymocowano plaster.

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed rozpoczęciem przyjmowania/stosowania tego leku.
Zapisz instrukcje, mogą być ponownie potrzebne.
W przypadku jakichkolwiek pytań prosimy o kontakt z lekarzem.
Lek ten został przepisany osobiście i nie należy go dzielić z innymi, ponieważ może im zaszkodzić, nawet jeśli mają takie same objawy jak ty.

NUMER REJESTRACYJNY: LSR-007020/08-200315

NAZWA HANDLOWA: Exelon®

MIĘDZYNARODOWA NIEZASTRZEŻONA NAZWA (MHH): rywastygmina

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA: transdermalny system terapeutyczny

MIESZANINA
1 transdermalny system terapeutyczny (TTS) zawiera: substancja aktywna- rywastygmina 9,00 mg (zawarta w TTS 4,6 mg/24 h, 5 cm 2), 18,00 mg (zawarta w TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) lub 27,00 mg (zawarta w TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm) 2) w TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm 2); Substancje pomocnicze: D,L-a-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, kopolimer metakrylanu metylu i metakrylanu butylu 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolimer kwasu akrylowego 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; warstwa klejąca: kopolimer silikonowy 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (olej silikonowy 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-a-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,045 mg; folie polimerowe: podłoże PET, 23 um: 5 cm2 10 cm2, 15 cm2; ochronna folia z fluoropolimeru z politereftalanu etylenu, 75 µm: 10,13 cm2, 20,25 cm2, 29,16 cm2.

OPIS:
Transdermalny system terapeutyczny z beżowym podkładem, podwójną warstwą klejącą i prostokątną folią ochronną z zakładką, wpuszczaną, okrągłą. Nadruk na podłożu TTS: „AMCX” dla dawki 4,6 mg/24h, „BHDI” dla dawki 9,5 mg/24h, „CNFU” dla dawki 13,3 mg/24h.

GRUPA FARMAKOTERAPEUTYCZNA: inhibitor cholinesterazy

KOD ATH: N06DA03

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika
Rivastigmina, będąc selektywnym inhibitorem acetylo- i butyrylocholinesterazy typu karbaminianowego, spowalnia niszczenie acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie nienaruszone neurony i poprawia przekaźnictwo synaptyczne. Lek selektywnie zwiększa zawartość acetylocholiny w korze mózgowej i hipokampie, a tym samym poprawia transmisję nerwów cholinergicznych. Rivastigmina ma pozytywny wpływ na spadek funkcji poznawczych związany z niedoborem acetylocholiny w otępieniu związanym z chorobą Alzheimera. Ponadto istnieją dowody na to, że hamowanie cholinoesteraz może spowolnić tworzenie fragmentów białka prekursorowego beta-amyloidu, których nagromadzenie prowadzi do powstawania blaszek amyloidowych, które są jednym z głównych objawów patologicznych choroby Alzheimera.
Rywastygmina wchodzi w interakcję z docelowym enzymem, tworząc wiązanie kowalencyjne, które prowadzi do czasowej inaktywacji enzymu.
U młodych zdrowych mężczyzn doustna rywastygmina w dawce 3 mg zmniejsza aktywność acetylocholinesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF) o około 40% w ciągu pierwszych 1,5 godziny. Po osiągnięciu maksymalnego efektu hamującego aktywność enzymu powraca do pierwotnej wartości po około 9 godzinach. Hamowanie butyrylocholinesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym jest również odwracalne, aktywność enzymu powraca do pierwotnego poziomu po 3,6 godziny.
U pacjentów z chorobą Alzheimera hamowanie przez rywastygminę aktywności acetylocholinesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym jest zależne od dawki w badanym zakresie dawek do 6 mg dwa razy na dobę (dawka maksymalna). Hamowanie aktywności butyrylocholinesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym u 14 pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych doustną rywastygminą było podobne do hamowania aktywności acetylocholinesterazy. Dawka 6 mg 2 razy dziennie powoduje spadek aktywności enzymów o ponad 60% w porównaniu z oryginałem. Ten efekt leku utrzymywał się przez 12 miesięcy terapii (maksymalny badany okres).
Wykazano statystycznie istotną korelację między stopniem hamowania przez rywastygminę obu enzymów w płynie mózgowo-rdzeniowym a zmianami funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera; jednocześnie hamowanie butyrylocholinesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym istotnie i stabilnie koreluje z poprawą wyników badań pamięci, uwagi i szybkości reakcji.
Stosowanie transdermalnego systemu terapeutycznego (TTS) Exelon® u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym otępieniem w chorobie Alzheimera (10-20 punktów w badaniu Mini Mental State Examination (MMSE) i ciężkim otępieniu typu Alzheimera prowadzi do znacznej poprawy funkcji poznawczych (uwaga, pamięć, mowa itp.), stan funkcjonalny i aktywność w życiu codziennym w porównaniu z placebo.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
Wchłanianie rywastygminy z TTC Exelon® jest powolne. Po pierwszej dawce leku czas do osiągnięcia wykrywalnego stężenia rywastygminy wynosił 0,5-1 h. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiągane jest po 10-16 h. Po osiągnięciu Cmax stężenie w osoczu powoli spada w ciągu pozostały 24-godzinny okres użytkowania TTS Exelon®.
Stężenie równowagowe rywastygminy w osoczu po wymianie zużytego Exelon® TTC na nowy powoli spada średnio przez okres około 40 minut, aż do momentu, gdy absorpcja substancji czynnej z nowo sklejonego Exelon® TTC zaczyna przeważać nad eliminacją. Następnie stężenie rywastygminy w osoczu zaczyna powoli rosnąć i ponownie osiąga maksimum po około 8 h. W stanie stacjonarnym najniższe stężenie wynosi około 50% maksymalnego, w przeciwieństwie do podawania doustnego, w którym stężenie w osoczu wynosi praktycznie zero pomiędzy dawkami. Podobną charakterystykę czasową stężenia rywastygminy w osoczu zaobserwowano po zastosowaniu TTS Exelon®, w zakresie dawek od 4,6 mg/24 godz. do 13,3 mg/24 godz. Pomimo faktu, że ekspozycja (Cmax i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC)) rywastygminy jest oczywiście mniejsza niż po podaniu doustnym, jej wzrost jest wprost proporcjonalny do wzrostu dawki TTC Exelon®.
Wraz ze wzrostem dawki z TTC Exelon® z 4,6 mg/24h do 9,5 mg/24h odnotowano 2,6-krotny wzrost Cmax i AUC rywastygminy, przy wzroście do 13,3 mg/24h – 4,9-krotnie .
Względna różnica między maksymalnym i minimalnym stężeniem rywastygminy (wskaźnik oscylacji, IC) ((Cmax - Cmin) / Cavg)) przy stosowaniu TTS Exelon® wynosiła 0,58 dla dawki 4,6 mg/24 h, 0,77 dla dawki 9,5 mg / 24 h, 0,72 dla dawki 13,3 mg / 24 h, czyli znacznie mniej niż przy podawaniu doustnym (IC 3,96 dla dawki 6 mg / dzień i 4,15 dla dawki 12 mg / dzień).
Ilość rywastygminy uwolniona w ciągu 24 godzin z Exelon® TTS (dawka w mg na 24 godziny) nie jest równoważna doustnemu podaniu takiej samej dawki rywastygminy w kapsułkach (ocenianej na podstawie ekspozycji na rywastygminę w osoczu przez 24 godziny).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 godziny jest odpowiednikiem doustnej kapsułki Exelon® 6 mg dwa razy dziennie (12 mg dziennie).
Przy bezpośrednim porównaniu zastosowania 1 dawki leku Exelon® TTC i kapsułek doustnych, zmienność międzyosobnicza w Cmax i AUC0-24h rywastygminy wynosiła odpowiednio 43% i 49% dla Exelon® TTC oraz 74% i 103% dla kapsułek. Przy wielokrotnym stosowaniu i osiągnięciu stanu stacjonarnego zmienność międzypopulacyjna Cmax i AUC0-24h rywastygminy u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera była również istotnie mniejsza dla Exelon TTC w porównaniu z kapsułkami doustnymi: 45% i 43% dla transdermalnego systemu terapeutycznego i 71% i 73% odpowiednio dla kapsułek.
U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera zauważono wyraźną zależność między masą ciała a równowagowym stężeniem rywastygminy i metabolitu NAP266-90). U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera o masie ciała 35 kg równowagowe stężenie rywastygminy wzrosło około 2 razy w porównaniu z pacjentami o masie ciała 65 kg; natomiast u pacjentów o masie ciała 100 kg nastąpiło około 2-krotne obniżenie stężenia równowagi. Wpływ masy ciała na ekspozycję na rywastygminę jest szczególnie ważny u pacjentów z bardzo małą masą ciała po zwiększeniu dawki.
Rivastigmine był dobrze uwalniany z TTS Exelon® podczas 24-godzinnego okresu aplikacji – na skórę (około 50% zawartości leku). Najwyższe AUC∞ rywastygminy i metabolitu NAP266-90 zaobserwowano po nałożeniu TTC Exelon® na górną część pleców, klatkę piersiową lub bark, a po nałożeniu na brzuch i udo AUC∞ zmniejszyło się o około 20-30%.
U pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera nie zaobserwowano znaczącej kumulacji rywastygminy w osoczu ani metabolitu NAP226-90. Z wyjątkiem tego, że stężenie rywastygminy w osoczu podczas drugiej aplikacji TTS Exelon® było wyższe niż pierwszego dnia.
Dystrybucja
Rywastygmina słabo wiąże się z białkami osocza (około 40%) i łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg.
Metabolizm
Rywastygmina jest szybko i intensywnie metabolizowana, a okres półtrwania w osoczu (T1/2) wynosi około 3,4 godziny po usunięciu przezskórnego systemu terapeutycznego. Eliminacja była ograniczona stopniem wchłaniania rywastygminy (kinetyka flip-flop), co wyjaśnia wzrost T1 / 2 po zastosowaniu TTS Exelon® (3,4 godz.) w porównaniu z podaniem doustnym lub dożylnym (odpowiednio 1,4 i 1,7 godz.) lek. Metabolizm rywastygminy zachodzi głównie poprzez hydrolizę przez cholinoesterazę do dekarbamylowanego metabolitu (NAP226-90), który wykazuje minimalną zdolność do hamowania acetylocholinesterazy in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Stosunek AUC metabolitu do macierzystego wynosił 0,7 dla przezskórnego systemu terapeutycznego w porównaniu do 3,5 dla kapsułek doustnych, co wskazuje na niższy wskaźnik metabolizmu po podaniu na skórę. Powstawanie mniejszej ilości metabolitu NAP226-90 wynika z braku metabolizmu pierwszego przejścia (efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę).
hodowla
Rywastygmina jest wydalana głównie przez nerki w postaci metabolitów; prawie nigdy nie znaleziono niezmienionej w moczu. Ponad 90% dawki jest wydalane 24 godziny po spożyciu. Mniej niż 1% dawki jest wydalane z kałem.
Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku
U starszych pacjentów z chorobą Alzheimera nie było związanych z wiekiem zmian w ekspozycji podczas stosowania TTS Exelon®.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Nie przeprowadzono badań nad zastosowaniem TTC Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby po doustnym podaniu rywastygminy nastąpił wzrost Cmax o około 60% i AUC ponad 2-krotnie w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Podczas przyjmowania 3 mg rywastygminy jednorazowo lub po wielokrotnych dawkach leku według schematu 6 mg 2 razy na dobę, klirens rywastygminy był o około 60-65% mniejszy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Te cechy farmakokinetyczne nie wpływają na częstość występowania i ciężkość zdarzeń niepożądanych.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Nie badano stosowania TTS Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Na podstawie analizy populacji nie stwierdzono wyraźnego wpływu klirensu kreatyniny na stężenie rywastygminy lub jej metabolitu w osoczu w stanie stacjonarnym. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA

Łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera.
Ciężka demencja typu Alzheimera.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub inne składniki wchodzące w skład leku.
Historia alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które pojawiło się podczas stosowania Exelon® TTS.
Wiek do 18 lat.

OSTROŻNIE

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy).

- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom z wrzodami żołądka i dwunastnicy w ostrym stadium lub pacjentom predysponowanym do tych schorzeń;

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I PODCZAS KARMIENIA PIERSIĄ

Ciąża
W badaniach na zwierzętach rywastygmina przenika przez łożysko. Brak danych dotyczących zdolności rywastygminy do przenikania bariery hematołożyskowej u ludzi.
Dane eksperymentalne wykazały, że rywastygmina nie ma właściwości teratogennych. W badaniach na zwierzętach odnotowano wydłużenie czasu trwania ciąży. Bezpieczeństwo Exelon® w ciąży u ludzi nie zostało jeszcze ustalone, dlatego lek może być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią
W badaniach rywastygmina i jej metabolity przenikały do ​​mleka zwierząt w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka matki, dlatego należy unikać karmienia piersią podczas stosowania leku.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na kobiety w wieku rozrodczym.
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność samców i samic, zarówno rodziców, jak i potomstwa.

SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKI

Terapia lekiem powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów z otępieniem oraz pod nadzorem osób opiekujących się pacjentami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinstruowani przez kompetentnych lekarzy o specyfice stosowania leku
Ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki TTS Exelon® przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1.
TTC Exelon® Ilość zawartej rywastygminy Ilość rywastygminy uwolniona in vivo w ciągu 24 godzin
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera.

Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTS Exelon® 4,6 mg / 24 godziny 1 raz dziennie. Po 4 tygodniach leczenia, przynajmniej jeśli jest dobrze tolerowany, dawkę leku należy zwiększyć do zalecanej skutecznej dawki za pomocą TTC Exelon® 9,5 mg/24 h, który można stosować tak długo, jak długo utrzymuje się efekt terapeutyczny.
Eskalacja dawki:
W przypadku długotrwałego leczenia, w przypadku skuteczności terapeutycznej u pacjenta, zaleca się stosowanie TTS Exelon® 9,5 mg/24 h. Jeżeli lek jest dobrze tolerowany i po co najmniej 6 miesiącach leczenia TTS Exelon® 9,5 mg /24h, lekarz prowadzący w razie potrzeby, w celu uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, może zwiększyć dawkę do 13,3 mg/24h u pacjentów, którzy pomimo stosowania Exelon TTS 9,5 mg/24h, mają istotne upośledzenie funkcji poznawczych (na przykład pogorszenie wyników w KShOPS) i / lub pogorszenie stanu funkcjonalnego (na podstawie subiektywnej oceny lekarza).
Ciężka demencja typu Alzheimera
Dawka początkowa i wybór zalecanej dawki skutecznej:
Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTS Exelon® 4,6 mg / 24 godziny 1 raz dziennie. Dawkę leku należy kolejno zwiększać najpierw do 9,5 mg/24 h, a następnie do dawki skutecznej 13,3 mg/24 h. Każde zwiększenie dawki jest możliwe dopiero po co najmniej 4 tygodniach i przy dobrej tolerancji poprzedniej dawki .
Dawka powyżej 13,3 mg/24 godziny nie zapewnia znaczącej korzyści, ale zwiększa częstość występowania działań niepożądanych.
Przerwa w leczeniu:
Efekt kliniczny terapii preparatem Exelon® TTS powinien być regularnie oceniany. W przypadku braku klinicznego efektu terapii z zastosowaniem optymalnych dawek TTS Exelon® należy przerwać terapię lekiem.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) konieczne jest czasowe przerwanie terapii lekowej do czasu ich ustąpienia. Jeśli przerwa w stosowaniu leku nie przekraczała trzech dni, można wznowić stosowanie leku w tej samej dawce. W przypadku dłuższego okresu karencji leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 h).
Pacjenci leczeni kapsułkami lub roztworem doustnym rywastygminy mogą przejść na leczenie Exelon® TTS w następujący sposób:
U pacjentów otrzymujących terapię doustną rywastygminą w dawce mniejszej lub równej 6 mg na dobę leczenie należy rozpocząć od zastosowania TTS Exelon® 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w stałej i dobrze tolerowanej dawce 9 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast z zastosowaniem TTS Exelon® 9,5 mg/24 h. Jeśli jednak terapia doustna nie była stabilna i dobrze tolerowana, przejście na postać przezskórną zaleca się rozpocząć od dawki 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących terapię doustną rywastygminą w dawce 12 mg na dobę leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTS Exelon® 9,5 mg/24 godziny.
Po 4 tygodniach leczenia, przynajmniej, jeśli jest dobrze tolerowana, dawkę TTS Exelon® 4,6 mg/24 godz. można zwiększyć, stosując TTS Exelon® 9,5 mg/24 godz.
Leczenie preparatem TTS Exelon® zaleca się rozpocząć dzień po podaniu ostatniej doustnej dawki rywastygminy.

Pacjenci ważący mniej niż 50 kg
U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg częstszy był rozwój działań niepożądanych (AE) i przerwanie terapii z powodu wystąpienia działań niepożądanych, dlatego przy zwiększaniu dawki w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, Dawkę należy ostrożnie dostosowywać i monitorować pod kątem rozwoju działań niepożądanych (na przykład nadmierne nudności lub wymioty), a także rozważyć zmniejszenie dawki produktu Exelon TTC do 4,6 mg/24 h w przypadku takich działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować podczas zwiększania dawki powyżej zalecanej skutecznej dawki TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.

Jednak ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się uważne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji w tej kategorii pacjentów.
Exelon® TTC nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki u pacjentów tej kategorii (patrz punkty „Instrukcje specjalne”, „Właściwości farmakologiczne”).
U pacjentów z klinicznie wyraźnymi zaburzeniami czynności wątroby może występować częstszy rozwój zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego u pacjentów z tej kategorii powinna istnieć możliwość zastosowania TTS Exelon® 4,6 mg/24 godziny jako dawki początkowej i maksymalnej. uznać.

Korekta schematu dawkowania TTC Exelon® nie jest wymagana.
Jednak ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, zaleca się staranne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji w tej kategorii pacjentów. U pacjentów z klinicznie wyraźnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić częstsze występowanie zdarzeń niepożądanych zależnych od dawki, dlatego u pacjentów tej kategorii należy rozważyć możliwość zastosowania TTS Exelon® 4,6 mg/24 godziny jako dawki początkowej i maksymalnej .

Używaj u dzieci
Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego lek nie jest zalecany dla dzieci.

INSTRUKCJA UŻYCIA
UWAGA!!!
Każdy kolejny transdermalny system terapeutyczny (TTS) Exelon® należy nakładać dopiero po zdjęciu poprzedniego.
Jednocześnie można używać tylko jednego Exelon® TTC.
TTS Exelon® nie może być cięty, dzielony na części ani w żaden sposób uszkadzany.
Naciśnij mocno dłonią Exelon® TTC w miejscu mocowania przez co najmniej 30 sekund.
Miejsce mocowania TTS Exelon®
TTS Exelon® przykleja się do czystej, suchej, nienaruszonej skóry z minimalną linią włosów.
Nie używaj kremów, balsamów, olejków, pudrów i innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu, w którym znajduje się lek, aby uniknąć złuszczania się.
TTC Exelon® nie powinien być stosowany na zaczerwienioną, wysypkę, podrażnioną lub uszkodzoną skórę.
Tylko jeden TTC Exelon® dziennie powinien być nakładany tylko na jeden z obszarów ciała pokazanych poniżej na rysunku 1:
- Lewy lub prawe ramię;
- Górna klatka piersiowa po lewej stronie lub po prawej (nie przyklejać w okolicy biustu);
-Górny tył lewy lub po prawej;
- Dolny tył lewy lub po prawej.
Ryż. jeden
Co 24 godziny poprzedni Exelon® TTC należy usunąć przed nałożeniem jednego nowego Exelon® TTC na jeden z obszarów pokazanych poniżej.
Aby uniknąć podrażnienia skóry, każdy kolejny TTS Exelon® należy przykleić do innego obszaru skóry (ewentualnie w tym samym obszarze anatomicznym). Na przykład, jeśli przymocowałeś TTC Exelon® do odcinka lędźwiowego po prawej stronie, następnym razem umieść system po lewej stronie. Aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry, TTC można nakładać tylko na ten sam obszar skóry w odstępach dwutygodniowych.
Jak zamocować TTS Exelon®
TTC Exelon® to cienka, nieprzejrzysta, elastyczna łata na skórę. Nie wyjmuj Exelon® TTC z zapieczętowanej torby i nie usuwaj poprzedniego Exelon® TTC, chyba że planujesz przykleić nowy.
Lek należy zużyć natychmiast po wyjęciu z zapieczętowanego opakowania.
Ostrożnie usuń poprzedni Exelon® TTC.
Jeśli rozpoczynasz leczenie lekiem po raz pierwszy lub wznawiasz leczenie lekiem po przerwie, postępuj zgodnie z instrukcjami dołączania Exelon® TTC, zaczynając od następnego zdjęcia poniżej.
Lek jest usuwany z zapieczętowanego opakowania bezpośrednio przed użyciem.
Aby usunąć Exelon® TTS, przetnij worek wzdłuż przerywanej linii lub rowka.
Strona klejąca TTS Exelon® pokryta jest folią ochronną.
Konieczne jest ostrożne usunięcie folii ochronnej z jednej strony, zabezpieczającej stronę klejącą TTS Exelon®, bez dotykania powierzchni klejącej.
Natychmiast po usunięciu folii ochronnej nałóż TTC Exelon® na skórę górnej lub dolnej połowy pleców, ramion lub klatki piersiowej.
Po przyklejeniu transdermalnego systemu terapeutycznego do skóry należy zdjąć górną warstwę ochronną z drugiej strony TTS.
Naciśnij mocno dłonią Exelon® TTC w miejscu mocowania przez co najmniej 30 sekund. Upewnij się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach.
W razie potrzeby po sklejeniu można za pomocą cienkiego długopisu napisać datę naklejenia (np. dzień tygodnia) na systemie do terapii transdermalnej.
TTS Exelon® należy nosić w sposób ciągły i wymieniać na nowy po 24 godzinach.
Mocowanie transdermalnego systemu terapeutycznego do różnych obszarów skóry pozwala wybrać najbardziej komfortowe obszary ciała, w których system nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą.
Jak usunąć TTS Exelon®
Delikatnie odchyl jeden z rogów i powoli i ostrożnie wyjmij transdermalny system terapeutyczny.
Jeśli na skórze znajdują się pozostałości kleju, lekko zwilż obszar ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub użyj oliwki dla dzieci, aby usunąć pozostałości kleju. Nie używaj alkoholu ani innych płynnych rozpuszczalników (zmywacza do paznokci lub innych rozpuszczalników).
Po zamocowaniu lub zdjęciu Exelon® TTS dokładnie umyć ręce wodą z mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po nałożeniu lub usunięciu Exelon TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody, a jeśli objawy utrzymują się, zwrócić się o pomoc lekarską.
Jak usunąć zużyty Exelon® TTC
Złóż zużyty transdermalny system terapeutyczny na pół i połącz ze sobą części przylepne.
Włóż zużyty Exelon® TTC do torby. Worek ze zużytym transdermalnym systemem terapeutycznym należy wyrzucić w miejscu niedostępnym dla dzieci. Po wyrzuceniu leku umyj ręce wodą z mydłem.
Warunki noszenia TTS Exelon® (zabiegi wodne, dłuższy pobyt w pobliżu źródeł ciepła)
TTS Exelon® nie złuszcza się podczas zabiegów wodnych (prysznic, kąpiel, basen). - Podczas zabiegów wodnych konieczne jest upewnienie się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach.
Pacjenci stosujący TTS Exelon® nie powinni przebywać przez dłuższy czas w pobliżu zewnętrznych źródeł ciepła (nadmierne promieniowanie słoneczne, sauny, solaria).
Co zrobić, jeśli TTS Exelon® się odkleił?
Jeśli Exelon® TTS się złuszczy, należy go wymienić na nowy transdermalny system terapeutyczny przed końcem dnia. Następnego dnia należy jak zwykle założyć nowy Exelon® TTC.
Kiedy i jak długo należy stosować Exelon® TTS?
Dla maksymalnej skuteczności leczenia farmakologicznego nowy TTS należy stosować codziennie, najlepiej o tej samej porze.
W przypadku korzystania z więcej niż jednego TTC Exelon® w tym samym czasie
Należy natychmiast usunąć wszystkie TTS ze skóry i poinformować lekarza o tym, co się stało. Możesz potrzebować pomocy medycznej. W niektórych przypadkach przy przedawkowaniu odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, podwyższone ciśnienie krwi, halucynacje. Może również wystąpić bradykardia i (lub) omdlenia.
Jeśli zapomniałeś przykleić kolejny TTC o zwykłej porze, powinieneś go natychmiast przykleić. Złożenie kolejnego TTC jest możliwe następnego dnia o zwykłej porze. Nie przyklejaj dwóch TTC, aby uzupełnić pominiętą dawkę.

EFEKT UBOCZNY

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy. Przypadkowemu przedawkowaniu leku do stosowania doustnego w większości przypadków nie towarzyszyły żadne objawy kliniczne; prawie wszyscy pacjenci kontynuowali leczenie rywastygminą. W przypadku przedawkowania odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, zawroty głowy, drżenie, ból głowy, senność, bradykardię, splątanie, zwiększoną potliwość, podwyższone ciśnienie krwi, omamy i ogólne złe samopoczucie. Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może prowadzić do przełomu cholinergicznego z wystąpieniem objawów, takich jak silne nudności, wymioty, zwiększone ślinienie, zwiększone pocenie się, bradykardia, niskie ciśnienie krwi, depresja oddechowa i drgawki. Może rozwinąć się osłabienie mięśni, które może być śmiertelne, jeśli zaangażowane są mięśnie oddechowe. Biorąc pod uwagę wagotoniczny wpływ inhibitorów cholinesterazy na częstość akcji serca (HR), nie można wykluczyć wystąpienia bradykardii i/lub omdleń.
Podczas porejestracyjnego stosowania leku, a także w rzadkich przypadkach podczas badań klinicznych zgłaszano błędy aplikacji/dawkowania podczas stosowania TTS Exelon®, ze względu na nałożenie kilku TTS Exelon® jednocześnie (zastosowano kolejny TTS bez usuwania poprzedniego). Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać pouczeni o cechach stosowania leku.
W przypadku przedawkowania leku odnotowano rzadkie przypadki śmierci, ale związek z używaniem leku pozostaje niejasny. Objawy i wyniki różniły się u różnych pacjentów. Nie było wyraźnego związku między zastosowaną dawką leku a nasileniem wyniku.
Leczenie. Ponieważ okres półtrwania rywastygminy z osocza wynosi około 3,4 godziny, a czas trwania hamowania acetylocholinesterazy około 9 godzin, w przypadku bezobjawowego przedawkowania zalecane jest natychmiastowe usunięcie wszystkich TTS, Exelon® TTS nie powinien być stosowany w ciągu najbliższych 24 godzin. godziny. Jeśli przedawkowaniu towarzyszą silne nudności i wymioty, należy rozważyć zastosowanie leków przeciwwymiotnych. W przypadku wystąpienia innych działań niepożądanych, w razie potrzeby, stosuje się odpowiednie leczenie objawowe.
Przy znacznym przedawkowaniu można zastosować atropinę, której początkowa dawka wynosi 0,03 mg / kg dożylnie; kolejne dawkowanie zależy od efektu klinicznego. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI

Nie przeprowadzono specjalnego badania interakcji TTC Exelon® z innymi lekami.
Riwastygmina jest metabolizowana głównie na drodze hydrolizy z udziałem esteraz. Metabolizm rywastygminy przy udziale głównych izoenzymów cytochromu P450 zachodzi w minimalnym stopniu. Zatem interakcja farmakokinetyczna rywastygminy z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale tych enzymów wydaje się mało prawdopodobna.
Jednak rywastygmina może działać hamująco na metabolizm innych substancji, w którym pośredniczy butyrylocholinesteraza.
Nie zaleca się interakcji
metoklopramid
Biorąc pod uwagę możliwość kumulacji działania leków na układ pozapiramidowy, nie zaleca się jednoczesnego stosowania metoklopramidu i rywastygminy.
Leki wpływające na układ cholinergiczny
Biorąc pod uwagę właściwości farmakodynamiczne rywastygminy, należy unikać jej równoczesnego stosowania z innymi cholinomimetykami ze względu na możliwość ich kumulacji. Rywastygmina może zakłócać działanie leków przeciwcholinergicznych (np. oksybutynina, tolterodyna).
Sole suksametonium
Podczas znieczulenia rywastygmina, będąca inhibitorem cholinesterazy, może nasilać działanie depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (środki zwiotczające mięśnie soli suksametonium).
Interakcje do rozważenia
Beta-blokery
Przy równoczesnym stosowaniu rywastygminy z różnymi beta-blokerami (w tym atenololem) zauważono synergiczną interakcję prowadzącą do rozwoju bradykardii, która z kolei może powodować omdlenia. Pomimo tego, że jednoczesne stosowanie z kardioselektywnymi beta-blokerami wiąże się z największym ryzykiem wystąpienia takich efektów, te AE obserwowano również u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki z tej grupy.
Interakcja z nikotyną
Wykazano wzrost wchłaniania rywastygminy o 23% przy podawaniu doustnym (w postaci kapsułek w dawce do 12 mg/dobę) u pacjentów przyjmujących nikotynę.
Interakcja z najczęściej używanymi lekami
U zdrowych ochotników nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem lub fluoksetyną. Doustna rywastygmina nie wpływała na wydłużenie czasu protrombinowego indukowane przez warfarynę. Przy równoczesnym stosowaniu rywastygminy do podawania doustnego i digoksyny nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na przewodnictwo wewnątrzsercowe.
Jednoczesne podawanie rywastygminy z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwwymiotne, hipoglikemizujące, działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, powolne blokery kanału wapniowego, leki o działaniu inotropowym dodatnim, leki przeciwdławicowe, estrogeny, leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne, benzodiazepiny i leków przeciwhistaminowych, nie towarzyszyły żadne zmiany w kinetyce działania rywastygminy ani zwiększone ryzyko wystąpienia klinicznie istotnych zdarzeń niepożądanych.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Pacjenci powinni unikać kontaktu wzrokowego bezpośrednio po założeniu lub usunięciu TTS. Po założeniu lub zdjęciu TTS dokładnie umyć ręce wodą z mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po nałożeniu lub usunięciu TTS, natychmiast przemyć oczy dużą ilością wody, a jeśli objawy utrzymują się, zasięgnąć porady lekarza.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zwykle wzrasta wraz ze wzrostem dawek rywastygminy, zwłaszcza podczas zmiany dawki. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku Exelon® TTS trwała dłużej niż trzy dni, leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTS 4,6 mg/24 godziny).
Nasilenie takich zależnych od dawki działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (GIT), takich jak nudności, wymioty i biegunka, obserwowanych na początku leczenia lub przy zwiększeniu dawki leku, może się zmniejszać wraz ze zmniejszeniem dawki rywastygminy, w przypadku braku efektu, leczenie TTC Exelon należy przerwać. Te AE występują częściej u kobiet. U pacjentów, u których wystąpią objawy odwodnienia spowodowane przedłużającą się biegunką lub wymiotami, zaleca się podanie płynów dożylnych oraz zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia rywastygminą ze względu na możliwe ryzyko poważnych powikłań.

Utrata masy ciała
Ponieważ pacjenci z chorobą Alzheimera podczas terapii inhibitorami cholinesterazy, w tym rywastygminą, mogą odczuwać spadek masy ciała, podczas terapii TTS Exelon® konieczne jest kontrolowanie masy ciała pacjentów.

Inne zdarzenia niepożądane związane ze wzrostem aktywności układu cholinergicznego
Podobnie jak w przypadku innych cholinomimetyków, należy zachować ostrożność stosując Exelon® TTC u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie.
Stymulacja cholinergiczna może prowadzić do:
- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego należy zachować ostrożność stosując Exelon® TTC u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy w ostrym stadium lub u pacjentów predysponowanych do tych schorzeń;
- do rozwoju lub zaostrzenia niedrożności dróg moczowych i zespołu drgawkowego, dlatego należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom predysponowanym do tych schorzeń.
Podobnie jak inne cholinomimetyki, stosowanie rywastygminy może powodować nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Reakcje w miejscu przyczepienia TTS Exelon® i reakcje skórne
Reakcje skórne, które występują podczas stosowania leku Exelon® TTS, z reguły mają nasilenie łagodne lub umiarkowane. Reakcje te nie są wskaźnikiem uczulenia pacjenta na rywastygminę. Jednak przy stosowaniu Exelon® TTS może wystąpić alergiczne kontaktowe zapalenie skóry.
Należy podejrzewać alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, jeśli w miejscu przyczepu wystąpi reakcja skórna wykraczająca poza rozmiar TTS lub nasilenie reakcji skórnych w miejscu przyczepu (na przykład nasilający się rumień, obrzęk, pojawienie się grudki, pęcherzyki), a także jeśli nasilenie reakcji skórnych nie zmniejszy się znacząco w ciągu 48 godzin po usunięciu TTS. W takich przypadkach leczenie lekiem należy przerwać (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
W przypadku wystąpienia reakcji w miejscu przyczepu TTS, podobnej do alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, podczas stosowania Exelon® TTS, w przypadku konieczności kontynuowania terapii rywastygminą, pacjent pod nadzorem personelu medycznego i po uzyskaniu ujemnego wyniku podczas Zaleca się przeniesienie badań alergologicznych na postaci dawkowania rywastygminy do podawania doustnego. Niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę z powodu stosowania Exelon® TTC nie będą mogli stosować rywastygminy w innych postaciach dawkowania.
Podczas porejestracyjnego stosowania leku uzyskano dane dotyczące rozwoju częstych skórnych reakcji nadwrażliwości u niektórych pacjentów podczas stosowania rywastygminy, niezależnie od sposobu podania (doustnie lub przezskórnie). W takich przypadkach lek należy całkowicie anulować (patrz rozdział Przeciwwskazania). Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia odpowiednich reakcji skórnych podczas stosowania rywastygminy.

Stosowanie w specjalnych grupach pacjentów
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
W badaniach klinicznych Exelon® TTC 88% pacjentów było w wieku 65 lat lub starszych, a 55% pacjentów było w wieku powyżej 75 lat. Ogólnie nie było różnic w bezpieczeństwie i skuteczności leku w zależności od wieku. Nie można jednak wykluczyć indywidualnej większej wrażliwości na działanie leku u starszych pacjentów.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę, dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki zgodnie z indywidualną tolerancją u pacjentów z tej kategorii. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę, dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki zgodnie z indywidualną tolerancją u pacjentów z tej kategorii.
Pacjenci o małej lub dużej masie ciała
Ze względu na związek między masą ciała a ekspozycją na rywastygminę, dawkę należy ostrożnie dobierać i monitorować u pacjentów z małą lub dużą masą ciała.

WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ JAZDY I PRACY Z MECHANIZMAMI
Demencja Alzheimera może powodować stopniowe pogarszanie się zdolności prowadzenia pojazdów lub utrudniać ich używanie. U pacjentów leczonych rywastygminą mogą wystąpić zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki leku. Rywastygmina może powodować omdlenia lub majaczenie. Zdolność pacjenta z demencją leczonego lekiem do prowadzenia pojazdów i/lub pracy z mechanizmami powinna być regularnie oceniana przez lekarza prowadzącego.

FORMULARZ ZWOLNIENIA
Jeden transdermalny system terapeutyczny 4,6 mg/24 h lub 9,5 mg/24 h, w wielowarstwowej torebce laminowanej (papier powlekany folią z politereftalanu etylenu, folią aluminiową i kopolimerem poliakrylonitrylu): 3, 7, 30 torebek z instrukcją użycia aplikacja w tekturze skrzynka.
Jeden transdermalny system terapeutyczny 13,3 mg/24 hw wielowarstwowej torebce laminowanej (papier powlekany folią z politereftalanu etylenu, folia aluminiowa i kopolimer azotanu poliakrylu). Na 7, 30 opakowaniach wraz z instrukcją aplikacji w tekturowym opakowaniu.