Trwały wynik stosowania enalaprylu w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Enalapril - instrukcje użytkowania Enalapril 2,5 mg instrukcje użytkowania

Ostrożnie. Zwężenie aorty i/lub mitralnej (z zaburzonymi parametrami hemodynamicznymi); kardiomiopatia przerostowa obturacyjna (GOKMP); choroby naczyń mózgowych (w tym niewydolność naczyń mózgowych); choroba niedokrwienna serca (CHD); autoimmunologiczne układowe choroby tkanki łącznej (w tym twardzina, toczeń rumieniowaty układowy); ucisk hematopoezy szpiku kostnego; stan po przeszczepie nerki; niewydolność nerek (CC poniżej 80 ml / min), niewydolność wątroby; zaostrzona historia alergii lub obrzęk naczynioruchowy w historii; stosowanie u pacjentów rasy Negroid; podczas zabiegu aferezy lipoprotein o małej gęstości (LDL) z użyciem siarczanu dekstranu; u pacjentów dializowanych przy użyciu membran o wysokim przepływie (takich jak AN69); u pacjentów po dużym zabiegu chirurgicznym lub podczas znieczulenia ogólnego; nadciśnienie nerkowo-naczyniowe; podczas odczulania alergenem jadu owadów błonkoskrzydłych; pacjenci na diecie niskosolnej lub poddawani hemodializie; hiperkaliemia; stany, którym towarzyszy spadek objętości krwi krążącej (BCC), w tym. biegunka, wymioty; zaawansowany wiek (powyżej 65 lat), pierwotny hiperaldosteronizm, cukrzyca, jednoczesne stosowanie z lekami immunosupresyjnymi i saluretykami. Stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę lek należy natychmiast odstawić. Inhibitory ACE mogą powodować chorobę lub śmierć płodu lub noworodka, gdy są stosowane w II i III trymestrze ciąży. Stosowaniu inhibitora ACE w tym okresie towarzyszyły negatywne skutki dla płodu i noworodka, w tym rozwój niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek, hiperkaliemii i/lub hipoplazji kości czaszki u noworodka. Być może rozwój małowodzia, najwyraźniej z powodu pogorszenia czynności nerek płodu. Powikłanie to może prowadzić do przykurczów kończyn, deformacji kości czaszki, w tym części twarzowej oraz hipoplazji płuc. Podczas stosowania leku konieczne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym ryzyku dla płodu. Noworodki, których matki przyjmowały lek, należy dokładnie monitorować pod kątem niedociśnienia, skąpomoczu i hiperkaliemii. Lek przenikający przez łożysko może być częściowo usunięty z krążenia noworodka za pomocą dializy otrzewnowej; teoretycznie można go usunąć przez transfuzję wymienną. Zgłaszano również wcześniactwo, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego i przetrwały przewód tętniczy, ale nie jest jasne, czy przypadki te były związane z działaniem inhibitora ACE. W tych rzadkich przypadkach, w których konieczne jest zastosowanie inhibitora ACE podczas ciąży, należy okresowo wykonywać badania USG w celu oceny wskaźnika płynu owodniowego. W przypadku wykrycia małowodzia podczas badania ultrasonograficznego konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leku, chyba że jego stosowanie zostanie uznane za niezbędne dla matki. Jednak zarówno pacjent, jak i lekarz muszą mieć świadomość, że małowodzie rozwija się z nieodwracalnym uszkodzeniem płodu. Jeśli inhibitory ACE są stosowane w czasie ciąży i rozwija się małowodzie, to w zależności od tygodnia ciąży może być konieczne wykonanie testu wysiłkowego, testu bezstresowego lub profilu biofizycznego płodu w celu oceny stanu funkcjonalnego płodu. Enalapril i enalaprylat są wydzielane do mleka matki w śladowych stężeniach. Jeśli to konieczne, stosowanie leku Enalapril w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią. Kwestia zastosowania podwójnej blokady układu RAA (na przykład przez jednoczesne stosowanie inhibitora ACE z antagonistą receptora angiotensyny II) musi być każdorazowo rozstrzygana indywidualnie, przy uważnym monitorowaniu czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z obniżonym BCC (m.in. przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi, w warunkach ograniczonego spożycia soli, z hemodializą, biegunką, wymiotami), u których może dojść do nagłego i wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na zastosowanie inhibitor ACE. U pacjentów z łagodną CHF, CRF lub bez niej zwykle nie obserwuje się objawowego niedociśnienia tętniczego. Rozwój niedociśnienia tętniczego występuje najprawdopodobniej u pacjentów z cięższą CHF z powodu stosowania dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremii lub czynnościowej niewydolności nerek. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza do czasu optymalnego dostosowania dawki enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. Podobną taktykę można zastosować u pacjentów z chorobą wieńcową i chorobą naczyń mózgowych, u których nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego może doprowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru naczyniowo-mózgowego. W przypadku rozwoju ciężkiego nadciśnienia tętniczego pacjenta należy ułożyć w pozycji poziomej i w razie potrzeby rozpocząć wlew dożylny 0,9% roztworu chlorku sodu. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do kontynuacji leczenia enalaprylem po stabilizacji ciśnienia tętniczego i uzupełnieniu BCC. U niektórych pacjentów z CHF z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi podczas stosowania leku Enalapril może wystąpić dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi. Zwykle nie jest to powód do zaprzestania przyjmowania leku. W przypadku niedociśnienia tętniczego konieczne jest zmniejszenie dawki i/lub odstawienie leku moczopędnego i/lub enalaprilu. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków rozszerzających naczynia krwionośne, inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów z przerostem lewej komory i zwężeniem zastawek oraz należy ich unikać w przypadku wstrząsu kardiogennego i zwężenia istotnego hemodynamicznie. W przypadku zaburzeń czynności nerek (CC poniżej 80 ml/min) konieczne jest dokładne monitorowanie zawartości potasu i kreatyniny w surowicy krwi. U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki i/lub częstości przyjmowania leku. U części pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki obserwuje się wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi. Zmiany są zwykle odwracalne i powracają do normy po zaprzestaniu leczenia. U niektórych pacjentów, u których przed leczeniem nie występowała choroba nerek, podczas jednoczesnego stosowania enalaprylu z lekami moczopędnymi obserwowano niewielkie i przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) odstawienie enalaprylu i (lub) leku moczopędnego. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem jednej tętnicy nerkowej, przyjmujących inhibitory ACE, istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. Jedynie umiarkowane zmiany stężenia kreatyniny w osoczu mogą wskazywać na pogorszenie czynności nerek. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od małych dawek pod nadzorem lekarza, stopniowo dobierając indywidualną dawkę i monitorując stężenie kreatyniny w surowicy krwi. Brak doświadczenia ze stosowaniem enalaprylu u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki. Dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u takich pacjentów. Stosowanie leku Enalapril u pacjentów z niewydolnością wątroby zwykle nie wymaga dostosowania dawki. Rzadko stosowanie inhibitora ACE wiąże się z zespołem rozpoczynającym się od rozwoju żółtaczki cholestatycznej aż do rozwoju piorunującej martwicy wątroby. W przypadku wystąpienia objawów żółtaczki lub zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE należy przerwać leczenie lekiem i przeprowadzić odpowiednie badanie. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE zgłaszano neutropenię/agranulocytozę, trombocytopenię i niedokrwistość. Neutropenia rzadko rozwija się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i bez innych powikłań. Enalapril należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobami tkanki łącznej (w tym toczniem rumieniowatym układowym, twardziną skóry), którzy jednocześnie otrzymują terapię immunosupresyjną, allopurynol lub prokainamid, a także w kombinacji tych czynników, zwłaszcza z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. U tych pacjentów mogą rozwinąć się ciężkie infekcje, które nie reagują na intensywną antybiotykoterapię. Jeśli jednak pacjenci przyjmują lek Enalapril, zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów we krwi. Należy ostrzec pacjenta, że w przypadku pojawienia się jakichkolwiek oznak infekcji należy skonsultować się z lekarzem. Podczas stosowania inhibitorów ACE, w tym enalaprylu, zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, języka, strun głosowych i/lub krtani. Może się to zdarzyć w dowolnym momencie leczenia. W takich przypadkach leczenie Enalaprilem należy natychmiast przerwać, a pacjent powinien znajdować się pod nadzorem lekarza do czasu całkowitego ustąpienia odpowiednich objawów. Nawet w przypadkach, w których występują tylko trudności w połykaniu bez trudności w oddychaniu, pacjenci mogą wymagać długoterminowej obserwacji lekarskiej, ponieważ. terapia lekami przeciwhistaminowymi i glikokortykosteroidami może nie wystarczyć. Obrzęk naczynioruchowy związany z obrzękiem krtani i języka w bardzo rzadkich przypadkach może być śmiertelny. U pacjentów z obrzękiem języka, strun głosowych lub krtani może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, szczególnie u pacjentów po przebytej operacji układu oddechowego. W przypadku niedrożności dróg oddechowych konieczne jest jak najszybsze przeprowadzenie odpowiedniej terapii, w tym podskórne podanie epinefryny (0,3-0,5 ml roztworu epinefryny (adrenaliny) w stosunku 1:1000) i/lub zażycie niezbędne środki zapewniające przewodzenie dróg oddechowych (intubacja lub tracheostomia). Wśród pacjentów rasy czarnej otrzymujących leczenie inhibitorem ACE częstość występowania obrzęku naczynioruchowego jest wyższa niż wśród pacjentów innych ras. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie niezwiązanym ze stosowaniem inhibitorów ACE mają zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas przyjmowania jakiegokolwiek inhibitora ACE. Istnieją doniesienia o rozwoju zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas procedury odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych. Takich reakcji można uniknąć, tymczasowo zaprzestając stosowania inhibitorów ACE przed rozpoczęciem odczulania. Należy unikać stosowania inhibitorów ACE u pacjentów otrzymujących immunoterapię jadem pszczelim. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas aferezy LDL z siarczanem dekstranu obserwowano zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. Jeśli stosuje się aferezę LDL, inhibitory ACE należy czasowo zastąpić innymi lekami stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Reakcje rzekomoanafilaktyczne zgłaszano u pacjentów poddawanych hemodializie z użyciem membran poliakrylonitrylowych o wysokim przepływie (AN69). W takich przypadkach zaleca się zastosowanie innego typu membrany dializacyjnej lub zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy farmakoterapeutycznej. Podczas stosowania leku Enalapril u pacjentów z cukrzycą otrzymujących środki hipoglikemizujące do podawania doustnego lub insulinę, w pierwszym miesiącu leczenia konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Zgłaszano kaszel podczas stosowania inhibitorów ACE. Zazwyczaj kaszel jest nieproduktywny i uporczywy i ustępuje po odstawieniu inhibitorów ACE. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również brać pod uwagę kaszel spowodowany stosowaniem inhibitorów ACE. U pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia ogólnego z użyciem środków powodujących niedociśnienie tętnicze, inhibitory ACE mogą blokować tworzenie angiotensyny II w odpowiedzi na kompensacyjne uwalnianie reniny. Przed zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym) należy ostrzec chirurga anestezjologa o stosowaniu Enalaprilu. Hiperkaliemia może rozwinąć się podczas leczenia inhibitorami ACE, w tym enalaprylem. Czynnikami ryzyka hiperkaliemii są niewydolność nerek, zaawansowany wiek (powyżej 65 lat), cukrzyca, niektóre współistniejące stany (zmniejszenie BCC, ostra niewydolność serca w fazie dekompensacji, kwasica metaboliczna), jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (takich jak spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd ), a także preparaty potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas oraz stosowanie innych leków zwiększających zawartość potasu w osoczu krwi (na przykład heparyna). Stosowanie suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub substytutów soli kuchennej zawierających potas, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, może prowadzić do znacznego wzrostu zawartości potasu w osoczu krwi. Hiperkaliemia może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca, czasami śmiertelnych. Jednoczesne stosowanie leku Enalapril z którymkolwiek z powyższych leków należy prowadzić ostrożnie i powinno mu towarzyszyć regularne monitorowanie zawartości potasu w osoczu krwi. Zwykle nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatów litu i leku Enalapril. Enalapril, podobnie jak inne inhibitory ACE, wykazuje słabsze działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy Negroid w porównaniu z przedstawicielami innych ras, prawdopodobnie z powodu niskiej aktywności reninowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w tej populacji. Nagłe odstawienie enalaprylu nie prowadzi do rozwoju zespołu „odstawienia”. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Podczas stosowania leku Enalapril należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności.

P N013864/01

Nazwa handlowa leku: ENALAPRIL

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Enalapril

Postać dawkowania:

tabletki

Mieszanina:

1 tabletka 5 mg zawiera:
Substancja czynna: maleinian enalaprylu - 5 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 106 000 mg, węglan magnezu - 71,645 mg, żelatyna - 7,800 mg, krospowidon - 7,800 mg, stearynian magnezu - 1,755 mg.
1 tabletka 10 mg zawiera:
Substancja czynna: maleinian enalaprylu - 10 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 125 000 mg, węglan magnezu - 84 600 mg, żelatyna - 9 200 mg, krospowidon - 9 200 mg, stearynian magnezu - 2000 mg.
1 tabletka 20 mg zawiera:
Substancja czynna: maleinian enalaprylu - 20 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 116,400 mg, węglan magnezu - 120 000 mg, żelatyna - 10 700 mg, krospowidon - 10 700 mg, stearynian magnezu - 2 200 mg.

Opis
Tabletki 5 mg, 10 mg i 20 mg - okrągłe, dwuwypukłe białe tabletki z nacięciem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna:

inhibitor konwertazy angiotensyny.

Kod ATC:[C09AA02]

Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Enalapril jest lekiem hipotensyjnym z grupy inhibitorów ACE. Enalapril jest „prolekiem”: w wyniku jego hydrolizy powstaje enalaprylat, który hamuje ACE. Mechanizm jego działania wiąże się ze zmniejszeniem powstawania angiotensyny II z angiotensyny I, której zmniejszenie zawartości prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia uwalniania aldosteronu. Zmniejsza to całkowity obwodowy opór naczyniowy, skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi (BP), po i wstępne obciążenie mięśnia sercowego.
Rozszerza tętnice w większym stopniu niż żyły, podczas gdy nie obserwuje się odruchowego wzrostu częstości akcji serca.
Efekt hipotensyjny jest bardziej wyraźny przy wysokim poziomie reniny w osoczu niż przy normalnym lub obniżonym poziomie. Spadek ciśnienia krwi w granicach terapeutycznych nie wpływa na krążenie mózgowe, przepływ krwi w naczyniach mózgu utrzymuje się na wystarczającym poziomie nawet na tle obniżonego ciśnienia krwi.
Poprawia przepływ krwi wieńcowej i nerkowej.
Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost lewej komory mięśnia sercowego i miocytów ścian tętnic oporowych, zapobiega postępowi niewydolności serca i spowalnia rozwój poszerzenia lewej komory. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego. Zmniejsza agregację płytek krwi.
Ma działanie moczopędne.
Czas wystąpienia efektu hipotensyjnego po podaniu doustnym wynosi 1 h, osiąga maksimum po 4-6 h i trwa do 24 h. U niektórych pacjentów konieczna jest kilkutygodniowa terapia, aby osiągnąć optymalny poziom ciśnienia krwi. W niewydolności serca zauważalny efekt kliniczny obserwuje się przy długotrwałym stosowaniu - 6 miesięcy lub dłużej.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wchłania się 60% leku. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie enalaprylu. Enalapril wiąże się z białkami krwi do 50%. Enalapril jest szybko metabolizowany w wątrobie, tworząc aktywny metabolit enalaprilat, który jest silniejszym inhibitorem ACE niż enalapryl. Biodostępność leku wynosi 40%. Maksymalne stężenie enalaprilu w osoczu krwi osiąga się po 1 godzinie, enalaprilat - po 3-4 godzinach. Enalaprylat łatwo przenika przez barierę krew-tkanka, z wyjątkiem bariery krew-mózg, niewielka ilość przenika przez łożysko i do mleka matki.
Okres półtrwania enalaprilatu wynosi około 11 h. Enalapril jest wydalany głównie przez nerki - 60% (20% - w postaci enalaprilu i 40% - w postaci enalaprilatu), przez jelita - 33% (6% - w postaci enalaprilu i 27% - w postaci enalaprilatu ).
Usuwany jest podczas hemodializy (prędkość – 62 ml/min) i dializy otrzewnowej.

Wskazania do stosowania
- nadciśnienie tętnicze,
- w przewlekłej niewydolności serca (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na enalapryl i inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z leczeniem inhibitorami ACE, porfiria, ciąża, laktacja, wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Ostrożnie ubiegać się o hiperaldosteronizm pierwotny, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, hiperkaliemię, stan po przeszczepie nerki; zwężenie aorty, zwężenie zastawki mitralnej (z zaburzeniami hemodynamicznymi), samoistne przerostowe zwężenie podaortalne, układowe choroby tkanki łącznej, choroba wieńcowa, choroby naczyń mózgowych, cukrzyca, niewydolność nerek (białkomocz - powyżej 1 g/dobę), niewydolność wątroby, u pacjentów obserwujących dieta ubogosolna lub poddawana hemodializie, podczas przyjmowania leków immunosupresyjnych i saluretyków, u osób starszych (powyżej 65 lat).

Dawkowanie i sposób podawania
Przydziel do środka, niezależnie od pory posiłku.
W przypadku monoterapii nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę.
W przypadku braku efektu klinicznego po 1-2 tygodniach dawkę zwiększa się o 5 mg. Po przyjęciu dawki początkowej pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarskim przez 2 godziny i dodatkową 1 godzinę do ustabilizowania się ciśnienia krwi. W razie potrzeby i dostatecznie dobrze tolerowanej dawkę można zwiększyć do 40 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych. Po 2–3 tygodniach przechodzą na dawkę podtrzymującą 10–40 mg/dobę, podzieloną na 1–2 dawki. Przy umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym średnia dzienna dawka wynosi około 10 mg.
Maksymalna dzienna dawka leku wynosi 40 mg / dzień.
W przypadku przepisania pacjentom jednocześnie otrzymującym leki moczopędne, leczenie moczopędne należy przerwać na 2-3 dni przed wyznaczeniem enalaprylu. Jeśli nie jest to możliwe, początkowa dawka leku powinna wynosić 2,5 mg / dobę.
Pacjenci z hiponatremią (stężenie jonów sodu w surowicy poniżej 130 mmol / l) lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 0,14 mmol / l dawka początkowa - 2,5 mg 1 raz dziennie.
W przypadku nadciśnienia nerkowo-naczyniowego dawka początkowa wynosi 2,5-5 mg / dobę. Maksymalna dawka dobowa to 20 mg.
W przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 2,5 mg jednorazowo, następnie dawkę zwiększa się o 2,5-5 mg co 3-4 dni zgodnie z odpowiedzią kliniczną na maksymalne tolerowane dawki, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego, ale nie więcej niż 40 mg/dobę jednorazowo lub w 2 dawkach podzielonych. U pacjentów z niskim skurczowym ciśnieniem krwi (poniżej 110 mm Hg) terapię należy rozpocząć od dawki 1,25 mg/dobę. Dostosowania dawki należy dokonywać w ciągu 2-4 tygodni lub krócej. Średnia dawka podtrzymująca wynosi 5-20 mg / dzień. na 1-2 przyjęcia.
U osób starszych częściej obserwuje się wyraźniejsze działanie hipotensyjne i dłuższy czas działania leku, co wiąże się ze zmniejszeniem szybkości wydalania enalaprylu, dlatego zalecana dawka początkowa dla osób starszych wynosi 1,25 mg.
W przewlekłej niewydolności nerek kumulacja występuje ze spadkiem filtracji poniżej 10 ml / min. Przy klirensie kreatyniny (CC) 80-30 ml/min dawka wynosi zwykle 5-10 mg/dobę, przy CC do 30-10 ml/min – 2,5-5 mg/dobę, przy CC poniżej 10 ml/ min - 1,25–2,5 mg / dzień. tylko w dni dializ.
Czas trwania leczenia zależy od skuteczności terapii. Przy zbyt wyraźnym spadku ciśnienia krwi dawka leku jest stopniowo zmniejszana.
Lek stosuje się zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Efekt uboczny
Enalapril jest na ogół dobrze tolerowany iw większości przypadków nie powoduje działań niepożądanych wymagających odstawienia leku.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zapaść ortostatyczna, rzadko - ból zamostkowy, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego (zwykle związany z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi), niezwykle rzadko - zaburzenia rytmu serca (bradja przedsionkowa lub tachykardia, migotanie przedsionków), kołatanie serca, choroba zakrzepowo-zatorowa gałęzie tętnicy płucnej.
Z układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, bezsenność, lęk, splątanie, zmęczenie, senność (2-3%), bardzo rzadko przy stosowaniu dużych dawek - nerwowość, depresja, parestezje.
Z narządów zmysłów: zaburzenia przedsionkowe, zaburzenia słuchu i wzroku, szumy uszne.
Z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, anoreksja, zaburzenia dyspeptyczne (nudności, biegunka lub zaparcia, wymioty, ból brzucha), niedrożność jelit, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby i wydzielania żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka.
Z układu oddechowego: bezproduktywny suchy kaszel, śródmiąższowe zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, duszność, wyciek z nosa, zapalenie gardła.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko - dysfonia, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevena-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pęcherzyca, nadwrażliwość na światło, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, zapalenie mięśni, bóle stawów, zapalenie stawów, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.
Od strony wskaźników laboratoryjnych: hiperkreatyninemia, zwiększona zawartość mocznika, zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, hiponatremia. W niektórych przypadkach obserwuje się zmniejszenie hematokrytu, wzrost ESR, małopłytkowość, neutropenię, agranulocytozę (u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi) i eozynofilię.
Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, białkomocz. Inne: łysienie, obniżone libido, uderzenia gorąca.

Przedawkować
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi aż do zapaści, zawału mięśnia sercowego, ostrego udaru mózgowo-naczyniowego lub powikłań zakrzepowo-zatorowych, drgawek, otępienia.
Leczenie: pacjent zostaje przeniesiony do pozycji poziomej z niskim wezgłowiem. W łagodnych przypadkach wskazane jest płukanie żołądka i spożycie soli fizjologicznej, w cięższych przypadkach środki mające na celu stabilizację ciśnienia krwi: dożylne podanie soli fizjologicznej, substytuty osocza, jeśli to konieczne, wprowadzenie angiotensyny II, hemodializa (szybkość wydalania enalaprilatu wynosi średnio 62 ml/min).

Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym wyznaczeniu enalaprylu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) możliwe jest zmniejszenie działania hipotensyjnego; z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) może prowadzić do hiperkaliemii; z solami litu - w celu spowolnienia wydalania litu (pokazano kontrolę stężenia litu w osoczu krwi).

Jednoczesne przyjmowanie leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych może zmniejszać skuteczność enalaprylu.

Enalapril osłabia działanie leków zawierających teofilinę.

Działanie hipotensyjne enalaprylu nasilają leki moczopędne, beta-blokery, metylodopa, azotany, wolne blokery kanału wapniowego, hydralazyna, prazosin.

Leki immunosupresyjne, allopurynol, cytostatyki zwiększają hematotoksyczność.

Leki powodujące supresję szpiku kostnego zwiększają ryzyko rozwoju neutropenii i/lub agranulocytozy.

Specjalne instrukcje
Należy zachować ostrożność przepisując enalapryl pacjentom ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (w wyniku leczenia moczopędnego, przy jednoczesnym ograniczeniu spożycia soli, hemodializy, biegunki i wymiotów) – ryzyko nagłego i wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego po zastosowaniu nawet zwiększa się początkowa dawka inhibitora ACE. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do kontynuacji leczenia lekiem po stabilizacji ciśnienia tętniczego. W przypadku powtarzającego się wyraźnego spadku ciśnienia tętniczego należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.
Zastosowanie wysoce przepuszczalnych błon dializacyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Korektę schematu dawkowania w dni wolne od dializy należy przeprowadzić w zależności od poziomu ciśnienia tętniczego.

Przed iw trakcie leczenia inhibitorami ACE konieczne jest okresowe monitorowanie ciśnienia krwi, morfologii krwi (hemoglobina, potas, kreatynina, mocznik, aktywność enzymów „wątrobowych”), białka w moczu.

Należy uważnie monitorować pacjentów z ciężką niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych, u których nagły spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu lub upośledzenia funkcji.

Nagłe przerwanie leczenia nie prowadzi do zespołu „odstawienia” (gwałtowny wzrost ciśnienia krwi).

W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na inhibitory ACE w macicy, zaleca się uważne monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego spadku ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii i zaburzeń neurologicznych, możliwego z powodu zmniejszenia przepływu krwi w nerkach i mózgu ze spadkiem ciśnienia krwi spowodowanym przez inhibitory ACE. W przypadku skąpomoczu konieczne jest utrzymanie ciśnienia krwi i perfuzji nerek poprzez wprowadzenie odpowiednich płynów i środków zwężających naczynia krwionośne. W przypadku niewydolności nerek możliwe jest zmniejszenie wydalania aktywnego metabolitu, co prowadzi do wzrostu jego stężenia w osoczu krwi. Tacy pacjenci mogą wymagać wyznaczenia mniejszych dawek leku.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych możliwy jest wzrost zawartości mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.

U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie czynności nerek w ciągu pierwszych kilku tygodni terapii. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Przepisując enalapryl pacjentom z niewydolnością naczyń wieńcowych i mózgowych należy wziąć pod uwagę stosunek ryzyka do potencjalnej korzyści, ze względu na ryzyko zwiększonego niedokrwienia z nadmiernym niedociśnieniem tętniczym.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą ze względu na ryzyko hiperkaliemii.

Pacjenci ze wskazaniami do obrzęku naczynioruchowego w wywiadzie mogą mieć zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas leczenia enalaprylem.
U pacjentów z ciężkimi chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy lub twardzina, ryzyko rozwoju neutropenii lub agranulocytozy podczas przyjmowania enalaprylu jest zwiększone.

Przed badaniem funkcji przytarczyc lek należy odstawić.

Alkohol wzmacnia przeciwnadciśnieniowe działanie leku.

Na początku leczenia, do końca okresu doboru dawki, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ możliwe są zawroty głowy, zwłaszcza po początkowym dawki inhibitora ACE u pacjentów przyjmujących leki moczopędne.

Przed zabiegiem (w tym stomatologicznym) konieczne jest ostrzeżenie chirurga/anestezjologa o stosowaniu inhibitorów ACE.

Formularz zwolnienia
Tabletki 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 tabletek w blistrze A1/A1, laminowanym folią PVC i poliamidową. 2 blistry wraz z instrukcją użycia umieszczone są w tekturowym opakowaniu.

Warunki przechowywania
Lista B.
Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze od 15 do 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed terminem
3 lata.
Nie używać po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania leków z aptek
Na receptę.

Producent
1. Producent
Hemofarm AD, Serbia
26300 Vrsac, Beogradsky way bb, Serbia
Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres:
Rosja, 603950, Niżny Nowogród GSP-458, ul. Sałganskaja, 7.
W przypadku opakowań w Hemofarm Sp. Rosja:
Produkcja: Hemofarm A.D., Vrsac, Serbia
Zapakowane:

Hemofarm LLC, 249030, Rosja, region Kaługa, Obninsk, Kijów shosse, 62.

LUB
2. Producent
Hemofarm LLC, 249030, Rosja, region Kaługa, Obninsk, Kijów shosse, 62.
Organizacja przyjmująca reklamacje od konsumentów:
Hemofarm LLC, 249030, Rosja, region Kaługa, Obninsk, Kijów shosse, 62.

Maleinian enalaprylu (enalapryl)

Skład i forma uwalniania leku

Tablety od białego do białego z żółtawym odcieniem, okrągły, dwuwypukły.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna - 73 mg, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana - 30 mg, talk - 3 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 1 mg, stearynian magnezu - 1 mg.

10 kawałków. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (10) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Inhibitor ACE. Jest prolekiem, z którego w organizmie powstaje aktywny metabolit enalaprylat. Uważa się, że mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest związany z kompetycyjnym hamowaniem aktywności ACE, co prowadzi do zmniejszenia szybkości konwersji angiotensyny I do angiotensyny II (która ma wyraźne działanie obkurczające naczynia i stymuluje sekrecję aldosteronu w nadnerczach). kora).

W wyniku zmniejszenia stężenia angiotensyny II następuje wtórny wzrost aktywności reniny z powodu eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego przy uwalnianiu reniny i bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponadto wydaje się, że enalaprylat ma wpływ na układ kinina-kalikreina, zapobiegając rozpadowi bradykininy.

Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia zmniejsza OPSS (obciążenie następcze), ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc (obciążenie wstępne) oraz opór w naczyniach płucnych; zwiększa rzut serca i tolerancję wysiłku.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca długotrwałe stosowanie enalaprylu zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza nasilenie niewydolności serca (ocenianej według kryteriów NYHA). Enalapril u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca spowalnia jej postęp, a także spowalnia rozwój poszerzenia lewej komory. W przypadku dysfunkcji lewej komory enalapryl zmniejsza ryzyko wystąpienia poważnych powikłań niedokrwiennych (w tym częstości występowania zawału mięśnia sercowego i liczby hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym około 60% wchłania się z przewodu pokarmowego. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Jest metabolizowany w wątrobie przez hydrolizę z wytworzeniem enalaprilatu, ze względu na aktywność farmakologiczną, z której realizowany jest efekt hipotensyjny. Wiązanie enalaprylatu z białkami osocza wynosi 50-60%.

T1/2 enalaprylatu wynosi 11 godzin i wzrasta wraz z niewydolnością nerek. Po podaniu doustnym 60% dawki jest wydalane przez nerki (20% jako enalapryl, 40% jako enalaprylat), 33% jest wydalane przez jelita (6% jako enalapryl, 27% jako enalaprylat). Po dożylnym podaniu enalaprylatu 100% jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze (w tym nerkowo-naczyniowe), przewlekła niewydolność (w ramach terapii skojarzonej).

Nadciśnienie samoistne.

Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).

Zapobieganie rozwojowi klinicznie istotnej niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory (w ramach terapii skojarzonej).

Profilaktyka niedokrwienia wieńcowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory w celu zmniejszenia częstości występowania zawału serca i zmniejszenia częstości hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej.

Przeciwwskazania

Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy nerkowej do jedynej nerki, hiperkaliemia, porfiria, jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (CC<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dawkowanie

Po podaniu doustnym dawka początkowa wynosi 2,5-5 mg 1 raz dziennie. Średnia dawka to 10-20 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych.

Maksymalna dzienna dawka po podaniu doustnym wynosi 80 mg.

Skutki uboczne

Z układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, zmęczenie; bardzo rzadko przy stosowaniu w dużych dawkach - zaburzenia snu, nerwowość, depresja, zaburzenia równowagi, parestezje, szumy uszne.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, kołatanie serca, ból w okolicy serca; bardzo rzadko przy stosowaniu w dużych dawkach - uderzenia gorąca.

Z układu pokarmowego: mdłości; rzadko - suchość w ustach, ból brzucha, wymioty, biegunka, zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki; bardzo rzadko przy stosowaniu w dużych dawkach - zapalenie języka.

Z układu krwiotwórczego: rzadko - neutropenia; u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi – agranulocytoza.

Z układu moczowego: rzadko - zaburzenia czynności nerek, białkomocz.

Z układu oddechowego: suchy kaszel.

Z układu rozrodczego: bardzo rzadko przy stosowaniu w dużych dawkach - impotencja.

Reakcje dermatologiczne: bardzo rzadko stosowany w dużych dawkach - wypadanie włosów.

Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna, obrzęk Quinckego.

Inni: rzadko - hiperkaliemia, skurcze mięśni.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z cytostatykami zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.

Przy równoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatów potasu, substytutów soli i suplementów diety zawierających potas może rozwinąć się hiperkaliemia (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), ponieważ. Inhibitory ACE zmniejszają zawartość aldosteronu, co prowadzi do retencji potasu w organizmie na tle ograniczenia wydalania potasu lub jego dodatkowego przyjmowania do organizmu.

Przy równoczesnym stosowaniu opioidów i środków znieczulających nasila się przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu diuretyków „pętlowych”, diuretyków tiazydowych, wzmacnia się działanie przeciwnadciśnieniowe. Istnieje ryzyko rozwoju hipokaliemii. Zwiększone ryzyko upośledzenia czynności nerek.

Przy równoczesnym stosowaniu z azatiopryną może rozwinąć się niedokrwistość, co jest spowodowane hamowaniem aktywności erytropoetyny pod wpływem inhibitorów ACE i azatiopryny.

Opisano przypadek rozwoju reakcji anafilaktycznej i zawału mięśnia sercowego po zastosowaniu allopurynolu u chorego otrzymującego enalapril.

W dużych dawkach może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu.

Nie ustalono jednoznacznie, czy kwas acetylosalicylowy zmniejsza skuteczność terapeutyczną inhibitorów ACE u pacjentów z chorobą wieńcową i niewydolnością serca. Charakter tej interakcji zależy od przebiegu choroby.

Kwas acetylosalicylowy poprzez hamowanie syntezy COX i prostaglandyn może powodować zwężenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia pojemności minutowej serca i pogorszenia stanu pacjentów z niewydolnością serca otrzymujących inhibitory ACE.

Przy równoczesnym stosowaniu beta-blokerów, metylodopy, azotanów, hydralazyny, prazosyny możliwy jest wzrost działania przeciwnadciśnieniowego.

Przy równoczesnym stosowaniu z NLPZ (w tym indometacyną), przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu zmniejsza się, najwyraźniej z powodu hamowania syntezy prostaglandyn pod wpływem NLPZ (które uważa się, że odgrywają rolę w rozwoju hipotensyjnego działania inhibitorów ACE). Zwiększone ryzyko rozwoju dysfunkcji nerek; rzadko obserwowana hiperkaliemia.

Przy równoczesnym stosowaniu insuliny, środków hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika, może rozwinąć się hipoglikemia.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i interleukiny-3 istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Przy równoczesnym stosowaniu pojawiają się doniesienia o rozwoju omdleń.

Przy równoczesnym stosowaniu z klomipraminą odnotowuje się wzrost działania klomipraminy i rozwój efektów toksycznych.

Przy równoczesnym stosowaniu z kotrimoksazolem opisano przypadki hiperkaliemii.

Przy równoczesnym stosowaniu z węglanem litu wzrasta stężenie litu w surowicy krwi, czemu towarzyszą objawy zatrucia litem.

Przy równoczesnym stosowaniu z orlistatem zmniejsza się przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu, co może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi, rozwoju kryzysu nadciśnieniowego.

Uważa się, że przy równoczesnym stosowaniu z prokainamidem możliwe jest zwiększone ryzyko rozwoju leukopenii.

Przy równoczesnym stosowaniu z enalaprylem zmniejsza się działanie leków zawierających teofilinę.

Istnieją doniesienia o rozwoju ostrej niewydolności nerek u pacjentów po przeszczepieniu nerki podczas stosowania cyklosporyny.

Przy równoczesnym stosowaniu z cymetydyną wzrasta T 1/2 enalaprilu i wzrasta jego stężenie w osoczu krwi.

Uważa się, że możliwe jest zmniejszenie skuteczności środków przeciwnadciśnieniowych przy jednoczesnym stosowaniu z erytropoetynami.

Przy równoczesnym stosowaniu z etanolem wzrasta ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Specjalne instrukcje

Stosuje się go ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi, cukrzycą, zaburzeniami czynności wątroby, ciężkim zwężeniem zastawki aortalnej, podaortalnym zwężeniem mięśni niewiadomego pochodzenia, kardiomiopatią przerostową oraz utratą płynów i soli. W przypadku wcześniejszego leczenia saluretykami, w szczególności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, zwiększa się ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, dlatego przed rozpoczęciem leczenia enalaprylem konieczne jest wyrównanie utraty płynów i soli.

Przy długotrwałym leczeniu enalaprilem konieczne jest okresowe monitorowanie obrazu krwi obwodowej. Nagłe odstawienie enalaprylu nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi.

Podczas interwencji chirurgicznych w okresie leczenia enalaprilem może rozwinąć się niedociśnienie tętnicze, które należy skorygować poprzez wprowadzenie wystarczającej ilości płynu.

Przed badaniem czynności przytarczyc należy odstawić enalapryl.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych prac wymagających zwiększonej uwagi, ponieważ. możliwe są zawroty głowy, zwłaszcza po przyjęciu początkowej dawki enalaprylu.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży. W przypadku ciąży enalapryl należy natychmiast odstawić.

Enalapril przenika do mleka matki. W razie potrzeby jego stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.

Aplikacja w dzieciństwie

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności enalaprylu u dzieci.

Przy zaburzeniach czynności wątroby

Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Enalapril jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Ciało ludzkie jest kombinacją wielu reakcji biochemicznych, które kontrolują jego żywotną aktywność na poziomie komórkowym. Jednym z takich cykli kolejnych przemian substancji biologicznie czynnych jest układ renina-angiotensyna-aldosteron, który odgrywa ważną rolę w regulacji ciśnienia krwi i równowadze wodno-solnej. Inaktywując jedno z ważnych ogniw tego cyklu – angiotensynę – enalapril zapobiega powstawaniu aldosteronu, hormonu kory nadnerczy, co z kolei powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

Enalapril to niezastąpione narzędzie w apteczce każdego pacjenta cierpiącego na nadciśnienie. Oprócz działania hipotensyjnego ma również wiele pozytywnych właściwości w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego. Jest to zmniejszenie nadmiernego napięcia naczyniowego i zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego oraz łagodny efekt moczopędny. Wyraźny efekt pojedynczej dawki leku jest odczuwalny 4-6 godzin po podaniu i utrzymuje się przez cały dzień. Nie należy jednak oczekiwać od niego cudów tu i teraz: osoby z niewydolnością serca muszą przyjmować enalapryl przez co najmniej 6 miesięcy, aby uzyskać wyraźny efekt kliniczny.

Zaletą enalaprilu jest brak konieczności uwzględniania codziennej rutyny gastronomicznej: można go przyjmować w dowolnym momencie, niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Istnieje wiele schematów przyjmowania tego leku, w zależności od choroby i wieku pacjenta. Z reguły w leczeniu nadciśnienia tętniczego enalaprilem w trybie „solo” początkowa dawka dobowa wynosi 5 mg. W przypadku braku wyraźnych wyników po 7-14 dniach dawkę zwiększa się o kolejne 5 mg i tak dalej do 40 mg, powyżej którego nie należy wznosić się.

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na działanie enalaprilu, co objawia się nieco bardziej nasilonym i długotrwałym efektem hipotensyjnym. Wynika to ze zmniejszonej intensywności wydalania enalaprylu u starszych pacjentów. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie początkowej dawki dobowej do 1,25 mg.

Enalapril działa dobrze zarówno w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak i samodzielnie. Czas przyjmowania leku zależy od obserwowanego efektu. Dawka leku, przy której osiągnięto jego wyraźny efekt terapeutyczny, nie jest stałą niewzruszoną i może być następnie zredukowana do wartości podtrzymujących.

Farmakologia

W wyniku zmniejszenia stężenia angiotensyny II następuje wtórny wzrost aktywności reninowej osocza w wyniku eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego przy uwalnianiu reniny i bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponadto wydaje się, że enalaprylat ma wpływ na układ kinina-kalikreina, zapobiegając rozpadowi bradykininy.

Farmakokinetyka

Formularz zwolnienia

10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (1) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (2) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (3) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (5) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
20 szt. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
20 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

Dawkowanie

Po podaniu doustnym dawka początkowa wynosi 2,5-5 mg 1 raz dziennie. Średnia dawka to 10-20 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych.

Przy podawaniu dożylnym - 1,25 mg co 6 godzin W celu wykrycia nadmiernego niedociśnienia u pacjentów z niedoborem sodu i odwodnieniem z powodu wcześniejszego leczenia moczopędnego, pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a także z niewydolnością nerek, podaje się początkową dawkę 625 mg. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi klinicznej dawkę tę można powtórzyć po 1 godzinie i kontynuować leczenie w dawce 1,25 mg co 6 godzin.

Maksymalna dzienna dawka do podawania doustnego wynosi 80 mg.

Interakcja

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami immunosupresyjnymi, cytostatykami zwiększa się ryzyko rozwoju leukopenii.

Przy równoczesnym stosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych i znieczulających nasila się przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu z azatiopryną może rozwinąć się niedokrwistość, co jest spowodowane hamowaniem aktywności erytropoetyny pod wpływem inhibitorów ACE i azatiopryny.

Opisano przypadek rozwoju reakcji anafilaktycznej i zawału mięśnia sercowego po zastosowaniu allopurynolu u chorego otrzymującego enalapril.

Kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprylu.

Przy równoczesnym stosowaniu beta-blokerów, metylodopy, azotanów, blokerów kanału wapniowego, hydralazyny, prazosyny możliwy jest wzrost działania przeciwnadciśnieniowego.

Przy równoczesnym stosowaniu insuliny, środków hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika, może rozwinąć się hipoglikemia.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i interleukiny-3 istnieje ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Przy równoczesnym stosowaniu z klozapiną istnieją doniesienia o rozwoju omdleń.