Sulfametoksazol (sulfametoksazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

Skład i forma uwalniania leku

20 szt. - puszki (1) - paczki tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (3) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - kontur pakowania bez komórek (100) - pudełka kartonowe.

efekt farmakologiczny

Połączone środki o szerokim spektrum działania.

Sulfametoksazol ma działanie bakteriostatyczne, co wiąże się z hamowaniem procesu utylizacji PABA i naruszeniem syntezy kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakterii.

Trimetoprim hamuje enzym biorący udział w metabolizmie, przekształcając dihydrofolian w tetrahydrofolian. W ten sposób blokowane są 2 kolejne etapy biosyntezy puryn, a w konsekwencji kwasów nukleinowych niezbędnych do wzrostu i reprodukcji bakterii. Wysokie stężenia powstają w tkankach płuc, nerek, gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, kości.

Połączenie sulfametoksazol + trimetoprim działa na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Bakterie Gram-ujemne: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; beztlenowe bakterie nie tworzące przetrwalników- Bacteroides spp. Również jest również aktywny w stosunku do Chlamydia spp.

Dla tej kombinacji odporny Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, a także wirusy i grzyby.

Farmakokinetyka

Przy przyjmowaniu doustnym wchłanianie wynosi 90%. T Cmax - 1-4 godziny, terapeutyczny poziom stężenia utrzymuje się przez 7 godzin po pojedynczej dawce. Dobrze rozprowadza się w ciele. Przenika przez BBB, barierę łożyskową i do mleka matki. W płucach i moczu tworzy stężenia przekraczające zawartość. W mniejszym stopniu gromadzi się w wydzielinie oskrzelowej, wydzielinie pochwy, wydzielinie i tkance prostaty, płynie ucha środkowego (ze stanem zapalnym), płynie mózgowo-rdzeniowym, żółci, kościach, ślinie, cieczy wodnistej oka, mleku matki, płynie śródmiąższowym. Komunikacja z białkami osocza - 66% dla sulfametoksazolu, dla trimetoprimu - 45%.

Sulfametoksazol jest w większym stopniu metabolizowany z utworzeniem pochodnych acetylowanych. Metabolity nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego.

Wydalany przez nerki w postaci metabolitów (80% w ciągu 72 godzin) i niezmienionych (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); niewielka ilość - przez jelita. T 1/2 sulfametoksazol - 9-11 godzin, trimetoprim - 10-12 godzin, u dzieci - znacznie mniej i w zależności od wieku: do 1 roku - 7-8 godzin, 1-10 lat - 5-6 godzin. osoby starsze i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wzrasta T 1/2.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje, w tym: infekcje dróg moczowych (zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek), infekcje narządów płciowych (zapalenie gruczołu krokowego, najądrza, rzeżączka, wrzód weneryczny, ziarniniak weneryczny, ziarniniak pachwinowy); infekcje dróg oddechowych (ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli, płatowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis); infekcje narządów ENT (zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie krtani, zapalenie migdałków); szkarlatyna; infekcje żołądkowo-jelitowe (dur brzuszny, paratyfus, salmonelloza, cholera, czerwonka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli); infekcje skóry i tkanek miękkich (trądzik, czyraczność, ropne zapalenie skóry, infekcje ran); zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe) i inne infekcje kostno-stawowe; bruceloza (ostra), południowoamerykańska blastomykoza, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

Uszkodzenie miąższu wątroby; ciężka dysfunkcja nerek przy braku możliwości kontrolowania stężenia sulfametoksazolu i trimetoprimu w osoczu krwi; ciężka niewydolność nerek (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Ostrożnie

Niedobór kwasu foliowego w organizmie, astma oskrzelowa, choroby tarczycy.

Dawkowanie

Instalowane indywidualnie. Dawki są podane na podstawie sulfametoksazolu. Wewnątrz dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat średnia dawka wynosi 0,4-2 g co 12 godzin (2 razy dziennie), przebieg leczenia wynosi 5-14 dni. Wewnątrz dla dzieci w wieku 2-5 miesięcy - 100 mg 2 razy dziennie; od 6 miesięcy do 5 lat - 200 mg 2 razy dziennie; od 6 do 12 lat - 400 mg 2 razy dziennie.

W razie potrzeby aplikować w/w kroplówce 0,8-1,6 g co 12 godzin (2 razy/dzień) przez 5 dni. Dla dzieci w wieku powyżej 6 tygodni dawkę ustala się indywidualnie, w zależności od masy ciała i sytuacji klinicznej.

Po terapii pozajelitowej, jeśli to konieczne, przechodzą na podawanie doustne.

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych po podaniu doustnym wynosi 3,6 g.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, cholestatyczne zapalenie wątroby.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna.

Z układu moczowego: krystaluria, krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Reakcje miejscowe: zapalenie żył (z / we wstępie).

Inni: plamica, dysfunkcja tarczycy.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu tej kombinacji efekt działania pośredniego jest znacznie wzmocniony ze względu na spowolnienie inaktywacji tych ostatnich, a także ich uwalnianie z połączenia z białkami osocza.

Przy równoczesnym stosowaniu z niektórymi pochodnymi sulfonylomocznika możliwy jest wzrost efektu hipoglikemicznego.

Jednoczesne stosowanie tej kombinacji może prowadzić do zwiększenia toksyczności tego ostatniego (w szczególności do pojawienia się pancytopenii) ze względu na jego uwolnienie z połączenia z białkami osocza.

Pod wpływem indometacyny, naproksenu, salicylanów i niektórych innych NLPZ możliwe jest wzmocnienie działania tej kombinacji wraz z rozwojem niepożądanych efektów, ponieważ substancje czynne są uwalniane z połączenia z białkami krwi i ich stężenie wzrasta.

Jednoczesne stosowanie diuretyków i tej kombinacji zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia małopłytkowości wywołanej przez tę ostatnią, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku jednoczesnego podawania chlorydyny z tą kombinacją działanie przeciwbakteryjne jest wzmocnione, ponieważ chlorydyna hamuje tworzenie kwasu tetrahydrofoliowego, który jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych i białek. Z kolei sulfonamidy hamują powstawanie kwasu dihydrofoliowego, który jest prekursorem kwasu tetrahydrofoliowego. Ta kombinacja jest szeroko stosowana w leczeniu toksoplazmozy.

Wchłanianie sulfametoksazolu i trimetoprimu razem z cholestyraminą jest zmniejszone w wyniku tworzenia nierozpuszczalnych kompleksów, co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia we krwi.

Zmniejsza intensywność wątrobowego metabolizmu fenytoiny (wydłuża jej T1/2 o 39%), wzmacniając jej działanie i działanie toksyczne.

Przy równoczesnym stosowaniu tego połączenia z pirymetaminą w dawkach przekraczających 25 mg/tydzień wzrasta ryzyko rozwoju anemii megaloblastycznej.

Może zwiększać stężenie digoksyny w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy.

Skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych przyjmowanych z tym połączeniem może być zmniejszona.

U pacjentów otrzymujących tę kombinację oraz po przeszczepieniu nerki może wystąpić odwracalne pogorszenie czynności nerek objawiające się wzrostem poziomu kreatyniny.

Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, może rozwinąć się hiperkaliemia.

Trimetoprim, hamując system transportu w nerkach, zwiększa AUC dofetylidu o 103% i Cmax dofetylidu o 93%. Wraz ze wzrostem stężenia dofetylid może powodować komorowe zaburzenia rytmu z wydłużeniem odstępu QT, w tym torsades de pointes. Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.

Specjalne instrukcje

Dzieciom należy przepisywać tylko te preparaty sulfametoksazolu w połączeniu z trimetoprimem, które są przeznaczone do stosowania w pediatrii.

Pożądane jest oznaczanie stężenia sulfametoksazolu w osoczu co 2-3 dni bezpośrednio przed kolejnym wlewem. Jeżeli stężenie sulfametoksazolu przekroczy 150 µg/ml, leczenie należy przerwać do czasu, aż spadnie poniżej 120 µg/ml.

Przy długotrwałych (ponad miesięcznych) cyklach leczenia konieczne są regularne badania krwi, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia zmian hematologicznych (najczęściej bezobjawowych). Zmiany te mogą być odwracalne po wyznaczeniu kwasu foliowego (3-6 mg / dzień), co nie wpływa znacząco na działanie przeciwdrobnoustrojowe leku. Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z podejrzeniem początkowego niedoboru kwasu foliowego. Wskazane jest również powołanie kwasu foliowego do długotrwałego leczenia w dużych dawkach.

Niewłaściwe jest również stosowanie podczas zabiegu produktów spożywczych zawierających duże ilości PABA - zielone części roślin (kalafior, szpinak, rośliny strączkowe), marchew, pomidory.

Należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie wyższe u pacjentów z AIDS.

Ciąża i laktacja

Stosowanie w ciąży i laktacji (karmienie piersią) jest przeciwwskazane.

Aplikacja w dzieciństwie

W przypadku dzieci lek jest przepisywany zgodnie ze wskazaniami i zalecanym schematem dawkowania. Podawanie V / m jest przeciwwskazane w wieku poniżej 6 lat, spożycie jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 miesięcy.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Na niewydolność nerek dawka zależy od wielkości CC: z QC powyżej 25 ml/min- standardowa dawka; w 15-25 ml/min- standardowa dawka przez 3 dni, potem połowa standardowej dawki. Na CC mniej niż 15 ml/m w wyznaczyć połowę standardowej dawki tylko na tle hemodializy.

W przypadku dysfunkcji wątroby

Przeciwwskazane w niewydolności wątroby.

Używaj u osób starszych

U osób starszych i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wzrasta T 1/2.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

06.035 (przeciwbakteryjny lek sulfonamidowy)

efekt farmakologiczny

Połączony lek przeciwdrobnoustrojowy składający się z sulfametoksazolu i trimetoprimu. Sulfametoksazol, podobny w budowie do kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), zaburza syntezę kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakterii, uniemożliwiając wbudowanie PABA do jego cząsteczki. Trimetoprim wzmacnia działanie sulfametoksazolu, zaburzając redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego, aktywnej formy kwasu foliowego, odpowiedzialnej za metabolizm białek i podział komórek drobnoustrojów.

Jest preparatem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania, działającym przeciwko następującym drobnoustrojom: Streptococcus spp. (szczepy hemolityczne są bardziej wrażliwe na penicylinę), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksogenne), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, niektóre gatunki Pseudomonas (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinosa Chlamydia spp. (w tym Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pierwotniaki: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, grzyby chorobotwórcze, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Odporne na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., wirusy.

Hamuje żywotną aktywność Escherichia coli, co prowadzi do zmniejszenia syntezy tyminy, ryboflawiny, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B w jelicie.

Farmakokinetyka

Przy przyjmowaniu doustnym wchłanianie wynosi 90%. T Cmax - 1-4 godziny, terapeutyczny poziom stężenia utrzymuje się przez 7 godzin po pojedynczej dawce. Dobrze rozprowadza się w ciele. Przenika przez BBB, barierę łożyskową i do mleka matki. W płucach i moczu tworzy stężenia przekraczające te w osoczu. W mniejszym stopniu gromadzi się w wydzielinie oskrzelowej, wydzielinie pochwy, wydzielinie i tkance prostaty, płynie ucha środkowego (ze stanem zapalnym), płynie mózgowo-rdzeniowym, żółci, kościach, ślinie, cieczy wodnistej oka, mleku matki, płynie śródmiąższowym. Komunikacja z białkami osocza - 66% dla sulfametoksazolu, dla trimetoprimu - 45%.

Sulfametoksazol jest w większym stopniu metabolizowany z utworzeniem pochodnych acetylowanych. Metabolity nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego.

Dawkowanie

Wewnątrz, w / w, w / m. W każdej postaci dawkowania stosunek ilościowy trimetoprimu i sulfametoksazolu wynosi 1:5.

W środku ( tabletki), - 960 mg raz lub 480 mg 2 razy dziennie. Z ciężkim przebieg infekcji- 480 mg 3 razy dziennie, z przewlekłe infekcje dawka podtrzymująca - 480 mg 2 razy dziennie. Dzieci w wieku 1-2 lat- 120 mg 2 razy dziennie, 2-6 lat- 120-240 mg 2 razy dziennie, 6-12 lat- 240-480 mg 2 razy dziennie.

Zawieszenie: dzieci 3-6 miesięcy - 120 mg 2 razy dziennie, 7 miesięcy-3 lata - 120-240 mg 2 razy dziennie, 4-6 lat - 240-480 mg 2 razy dziennie, 7-12 lat - 480 mg 2 razy dziennie, dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 960 mg 2 razy dziennie. Syrop dla dzieci: dzieci 1-2 lata - 120 mg 2 razy dziennie, 2-6 lat - 180-240 mg 2 razy dziennie, 6-12 lat - 240-480 mg 2 razy dziennie.

Minimalny czas trwania leczenia to 4 dni; po ustąpieniu objawów terapia jest kontynuowana przez 2 dni. W przypadku infekcji przewlekłych przebieg leczenia jest dłuższy. Na ostra bruceloza- 3-4 tygodnie, z tyfus i paratyfus- 1-3 miesiące

Do zapobieganie nawrotom przewlekłych infekcji dróg moczowych dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia- 480 mg 1 raz dziennie w nocy, dzieci poniżej 12 roku życia- 12 mg/kg/dzień. Czas trwania leczenia - 3-12 miesięcy. Przebieg leczenia ostrego zapalenia pęcherza moczowego u dzieci w wieku 7-16 lat - 480 mg 2 razy dziennie przez 3 dni.

Na rzeżączka- 1920-2880 mg/dobę na 3 dawki.

Na rzeżączkowe zapalenie gardła(ze zwiększoną wrażliwością na penicylinę) - 4320 mg 1 raz dziennie przez 5 dni. Na zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dzień w odstępie 6 godzin przez 14 dni.

Pozajelitowo: Jestem dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 480 mg co 12 godzin, dzieci w wieku 6-12 lat - 240 mg co 12 godzin.

W/w kroplówce, dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 960-1920 mg co 12 godzin, dzieci w wieku 6-12 lat - 480 mg 2 razy dziennie; 6 miesięcy-5 lat - 240 mg 2 razy dziennie; 6 tygodni-5 miesięcy - 120 mg 2 razy dziennie.

Aby uzyskać maksymalną skuteczność, należy utrzymywać stałe stężenie trimetoprimu w osoczu lub surowicy na poziomie 5 µg/ml lub powyżej.

Malaria wywołana przez Plasmodium falciparum, - Infuzja IV (1920 mg 2 razy dziennie) przez 2 dni. Dzieci będą potrzebować odpowiednio zmniejszonej dawki.

W celu uzyskania wyższych stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym podaje się go dożylnie (rozpuszczony w 200 ml rozpuszczalnika) przez 1 godzinę 2 razy dziennie.

Rozpuścić w następujących proporcjach bezpośrednio przed podaniem: 480 mg (5 ml roztworu do infuzji) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml roztworu do infuzji.

Jeśli zmętnienie lub krystalizacja roztworu pojawi się przed lub w trakcie infuzji, nie należy stosować mieszaniny. Czas podawania wynosi 1-1,5 godziny (powinien być zgodny z zapotrzebowaniem pacjenta na płyny).

W razie potrzeby ograniczenia objętości podawanego płynu podaje się przy wyższych stężeniach - 5 ml rozpuszcza się w 50-75 ml 5% roztworu dekstrozy w wodzie. W ciężkich zakażeniach we wszystkich grupach wiekowych dawkę można zwiększyć o 50%.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, kolka jelitowa, zawroty głowy, ból głowy, senność, depresja, omdlenia, splątanie, niewyraźne widzenie, gorączka, krwiomocz, krystaluria; z przedłużonym przedawkowaniem - małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość megaloblastyczna, żółtaczka.

Leczenie: płukanie żołądka, zakwaszenie moczu zwiększa wydalanie trimetoprimu, przyjmowanie płynów doustnych, i/m - 5-15 mg/dobę folinianu wapnia (eliminuje wpływ trimetoprimu na szpik kostny), w razie potrzeby - hemodializę.

interakcje pomiędzy lekami

Farmaceutycznie zgodny z następującymi lekami: dekstroza do infuzji IV 5 i 10%, lewuloza do infuzji IV 5%, chlorek sodu do infuzji IV 0,9%, mieszanina 0,18% chlorku sodu i 4% dekstrozy do infuzji IV, 6% dekstran 70 do infuzji dożylnej z 5% roztworem dekstrozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu, 10% dekstranem 40 do infuzji dożylnej z 5% roztworem dekstrozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu, roztwór Ringera do wstrzykiwań.

Zwiększa aktywność przeciwzakrzepową antykoagulantów pośrednich, a także działanie leków hipoglikemizujących i metotreksatu.

Zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1/2 o 39%) i warfaryny, wzmacniając ich działanie.

Zmniejsza skuteczność antykoncepcji doustnej (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe związków hormonalnych).

Ryfampicyna skraca okres półtrwania trimetoprimu.

Pirymetamina w dawkach większych niż 25 mg/tydzień zwiększa ryzyko niedokrwistości megaloblastycznej.

Diuretyki (częściej tiazydy) zwiększają ryzyko małopłytkowości.

Zmniejsz działanie benzokainy, prokainy, prokainamidu (i innych leków, których hydroliza wytwarza PABA).

Między diuretykami (tiazydami, furosemidem itp.) i doustnymi lekami hipoglikemizującymi (pochodnymi sulfonylomocznika) z jednej strony a przeciwbakteryjnymi sulfonamidami z drugiej może rozwinąć się reakcja alergiczna krzyżowa.

Fenytoina, barbiturany, PAS nasilają objawy niedoboru kwasu foliowego.

Pochodne kwasu salicylowego wzmacniają działanie.

Kolestiramin zmniejsza wchłanianie, dlatego należy go przyjmować 1 godzinę po lub 4-6 godzin przed przyjęciem kotrimoksazolu.

Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko mielosupresji.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.

Skutki uboczne

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; w niektórych przypadkach - aseptyczne zapalenie opon mózgowych, depresja, apatia, drżenie, zapalenie nerwów obwodowych.

Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, nacieki w płucach.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, utrata apetytu, biegunka, zapalenie żołądka, bóle brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, zapalenie wątroby, martwica wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Od strony narządów krwiotwórczych: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna.

Z układu moczowego: wielomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek, krystaluria, krwiomocz, zwiększone stężenie mocznika, hiperkreatyniemia, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: ból stawów, ból mięśni.

Reakcje alergiczne:świąd, nadwrażliwość na światło, wysypka, rumień wielopostaciowy wysiękowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, przekrwienie twardówki.

Reakcje miejscowe: zakrzepowe zapalenie żył (w miejscu nakłucia żyły), ból w miejscu wstrzyknięcia.

Inni: hipoglikemia.

Wskazania

- infekcje narządów moczowo-płciowych: zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza, rzeżączka (u mężczyzn i kobiet), wrzód miękki, ziarniniak weneryczny, ziarniniak pachwinowy;

- infekcje dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe), rozstrzenie oskrzeli, płatowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, pneumocystozowe zapalenie płuc;

- infekcje narządów ENT: zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie krtani, zapalenie migdałków; szkarlatyna;

- infekcje żołądkowo-jelitowe: dur brzuszny, paratyfus, salmonella, cholera, czerwonka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli;

- infekcje skóry i tkanek miękkich: trądzik, czyraczność, ropne zapalenie skóry, infekcje ran;

- zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe) i inne infekcje kostno-stawowe, bruceloza (ostra), południowoamerykańska blastomykoza, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość (w tym na sulfonamidy);

- niewydolność wątroby;

- niewydolność nerek (CC poniżej 15 ml/min);

- anemia aplastyczna;

- B 12 – niedokrwistość z niedoboru;

- agranulocytoza, leukopenia;

- niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;

- ciąża;

- okres laktacji;

- wiek do 6 lat (dla administracji i / m);

- wiek dzieci (do 3 miesięcy - do podawania doustnego);

- hiperbilirubinemia u dzieci.

Z ostrożność: niedobór kwasu foliowego, astma oskrzelowa, choroby tarczycy.

Specjalne instrukcje

Należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie wyższe u pacjentów z AIDS.

Nie zaleca się stosowania w zapaleniu migdałków i gardła wywołanym przez paciorkowce beta-hemolizujące grupy A, ze względu na powszechną oporność szczepów.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 lub 100 szt. P nr 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. patka. 480 mg: 20 szt. Nr P 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. patka. 480 mg: 20, 30 lub 1000 szt. Nr R 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. patka. 480 mg: 1000 szt. P nr 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. podejrz. do podawania doustnego 480 mg/5 ml: fiolka. 60 ml lub 120 ml Nr P. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. patka. 480 mg: 20 lub 50 szt. P nr 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. podejrz. do podawania doustnego dla dzieci 240 mg: fiolka. 100 ml Nr P. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. patka. 480 mg: 20 szt. R nr 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. patka. 480 mg: 20 szt. P nr 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. patka. 120 mg: 20 szt. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. patka. 480 mg: 10, 20, 30 lub 40 szt. R nr 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrat do przygotowania. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 szt. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. stężony 480 mg/5 ml: amp. 10 kawałków. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. podejrz. doustnie 240 mg/5 ml: fiolka. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. podejrz. d / spożycie 240 mg / 5 ml: fiolka. 100 ml w komplecie. z miarką Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. patka. 480 mg: 20 szt. Nr R 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. patka. 120 mg: 20 szt. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. patka. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 lub 20 szt. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. patka. 480 mg: 20 szt. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. patka. 120 mg: 20, 30 lub 1000 szt. Nr R 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. podejrz. do podawania doustnego dzieciom 240 mg/5 ml: fiolka. 50 ml lub 100 ml Nr P. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. patka. 480 mg: 10, 20, 30 lub 100 szt. P nr 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. patka. 480 mg: 20 szt. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. patka. 960 mg: 20, 30, 40, 50 lub 100 szt. P nr 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., okładka muszla, 960 mg: 10, 20 lub 50 szt. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. podejrz. d / spożycie 240 mg / 5 ml: fiolka. 50 ml lub 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. patka. 480 mg: 20 szt. P nr 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. patka. 120 mg: 20 szt. R nr 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. syrop 120 mg/4 ml: fiolka. 100 ml w komplecie. z dozowaniem czapka nr P 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. patka. 480 mg: 10 lub 20 szt. №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. patka. 960 mg: 10 szt. P nr 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. podejrz. d / spożycie 240 mg / 5 ml: fiolka. 60 ml lub 120 ml Nr P. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. patka. 480 mg: 20 szt. R nr 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - opis i instrukcje zawarte w przewodniku po lekach firmy Vidal.

Ko-trimoksazol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Ko-trimoksazol

Kod ATX: J01EE01

Substancja aktywna: kotrimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)

Producent: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Rosja

Opis i aktualizacja zdjęć: 31.07.2017

Ko-trimoksazol jest złożonym przeciwbakteryjnym lekiem sulfanilamidowym.

Forma i skład wydania

Formy dawkowania Co-trimoksazolu:

Tabletki 120 mg (10 szt. w blistrze, 3 opakowania w kartoniku; 20 szt. w słoiczku, 1 słoiczek w kartoniku; 10 szt. w blistrze, 100 opakowań w kartoniku);
Tabletki 480 mg (10 szt. w blistrach, 1 lub 2 blistry w kartoniku; 10 szt. w blistrze, 3 opakowania w kartoniku; 20 szt. w bankach, 1 bank w kartoniku; 10 szt. . w opakowaniach konturowych bez komórek, 100 opakowań w kartoniku);
Tabletki 960 mg (w opakowaniach po 10, 20, 100 lub 500 sztuk);
Zawiesina do podawania doustnego (50, 100 lub 125 mg w butelkach z ciemnego szkła, 1 butelka wraz z łyżeczką dozującą w tekturowym opakowaniu);
Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego (4,8 g każdy w fiolkach 100 ml, w opakowaniu 1 lub 20 fiolek).

Substancje czynne w składzie Co-trimoksazolu:

1 tabletka 120 mg: sulfametoksazol – 100 mg i trimetoprim – 20 mg;
1 tabletka 480 mg: sulfametoksazol - 400 mg i trimetoprim - 80 mg;
1 tabletka 960 mg: sulfametoksazol - 800 mg i trimetoprim - 160 mg;
5 ml zawiesiny: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg;
5 ml zawiesiny przygotowanej z granulek: sulfametoksazol - 200 mg i trimetoprim - 40 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sulfametoksazol ma budowę zbliżoną do kwasu para-aminobenzoesowego i zapobiega wytwarzaniu kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakterii, zapobiegając wtrącaniu się kwasu para-aminobenzoesowego do jego cząsteczki. Trimetoprim wzmacnia właściwości sulfametoksazolu, zaburzając proces redukcji kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego. Ta ostatnia to aktywna forma kwasu foliowego, który odpowiada za podział komórek drobnoustrojów i metabolizm białek w nich.

Kotrimoksazol jest środkiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania. Charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwko następującym mikroorganizmom: Chlamydia spp. (w tym Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (zwłaszcza szczepy hemolityczne o zwiększonej wrażliwości na penicylinę), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksygenne), Shigella spp., Salmonella spp. (w tym Salmonella paratyphi i Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, niektóre odmiany Pseudomonas (z wyjątkiem Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Legionella spneumophila. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (w tym Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Kotrimoksazol działa również na pierwotniaki: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, grzyby chorobotwórcze. Wirusy Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis wykazują oporność na lek.

Lek hamuje żywotną aktywność Escherichia coli, co powoduje zmniejszenie produkcji tiaminy, kwasu nikotynowego, ryboflawiny i innych witamin z grupy B w jelicie. Efekt terapeutyczny trwa co najmniej 7 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ko-trimoksazol wchłania się w około 90%. Maksymalny poziom substancji w osoczu jest rejestrowany 1-4 godziny po podaniu, a stężenia terapeutyczne utrzymują się na wymaganym poziomie przez 7 godzin po pojedynczej dawce. Kotrimoksazol jest dobrze rozprowadzany w tkankach i układach organizmu, przenika przez bariery łożyskowe i krew-mózg, a także do mleka matki. Podczas leczenia w moczu i płucach utrzymuje się stężenie substancji przekraczające stężenia w osoczu.

W mniejszym stopniu ko-trimoksazol gromadzi się w płynie śródmiąższowym, wydzielinie oskrzelowej, mleku matki, wydzielinie pochwowej, cieczy wodnistej oka, tkance i wydzielinie gruczołu krokowego, ślinie, płynie ucha środkowego (podczas procesu zapalnego), kościach, żółci, mózgu płyn. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza o 66%, trimetoprim - o 45%.

Oba aktywne składniki Co-trimoksazolu są metabolizowane, tworząc pochodne acetylowane (w większym stopniu jest to typowe dla sulfametoksazolu). Metabolity nie mają działania przeciwbakteryjnego.

Ko-trimoksazol jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (trimetoprim – 50% przyjętej dawki, sulfametoksazol – 20% przyjętej dawki) oraz w postaci metabolitów (80% przyjętej dawki w ciągu 72 godzin). Niewielka ilość substancji jest wydalana przez jelita. Okres półtrwania trimetoprimu wynosi 10-12 godzin, sulfametoksazol - 9-11 godzin. U dzieci okazuje się, że jest znacznie mniejszy i zależy od wieku: do 1 roku okres półtrwania wynosi 7-8 godzin, od 1 roku do 10 lat - 5-6 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania kotrimoksazolu wydłuża się.

Wskazania do stosowania

Monoterapia:

Infekcje dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, odoskrzelowe zapalenie płuc, płatowe i pneumocystozowe zapalenie płuc, rozstrzenie oskrzeli;
Zakażenia przewodu pokarmowego: cholera, salmonella, zapalenie dróg żółciowych, czerwonka, paratyfus, zapalenie pęcherzyka żółciowego, dur brzuszny i zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli;
Infekcje laryngologiczne: zapalenie migdałków, zapalenie krtani, zapalenie zatok, szkarlatyna, zapalenie ucha środkowego;
Infekcje dróg moczowych: rzeżączka (u mężczyzn i kobiet), ziarniniak pachwinowy, ziarniniak weneryczny, wrzód miękki, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie miedniczek, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej;
Infekcje tkanek miękkich i skóry: infekcje ran, czyraczność, trądzik, ropne zapalenie skóry.

Kompleksowa terapia:

ostra bruceloza;
Toksoplazmoza;
Malaria (Plasmodium falciparum);
blastomykoza Ameryki Południowej;
Ostre i przewlekłe zapalenie kości i szpiku;
Inne infekcje kostno-stawowe.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Niewydolność nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min);
niedokrwistość z niedoboru witaminy B12;
anemia aplastyczna;
Niewydolność wątroby;
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
Agranulocytoza, leukopenia;
Hiperbilirubinemia u dzieci;
Wiek dzieci do 3 miesięcy;
Ciąża i laktacja;
Nadwrażliwość na ko-trimoksazol lub inne sulfonamidy.

Względny:

Astma oskrzelowa;
niedobór kwasu foliowego;
Choroby tarczycy;
Upośledzona czynność nerek i wątroby;
Reakcje alergiczne w historii.

Instrukcja użytkowania Co-trimoksazol: metoda i dawkowanie

Zgodnie z instrukcją Co-trimoksazol należy przyjmować doustnie podczas lub po posiłku.

Z granulek przygotowuje się zawiesinę. Aby to zrobić, dodaj do fiolki 100 ml przegotowanej wody i dokładnie wymieszaj.

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 960 mg 1 raz dziennie lub 480 mg 2 razy dziennie, w ciężkich przypadkach 480 mg 3 razy dziennie, w przypadku infekcji przewlekłych 480 mg 2 razy dziennie;
Dzieci w wieku 6-12 lat: 240-480 mg 2 razy dziennie;
Dzieci 2-6 lat: 120-240 mg 2 razy dziennie;
Dzieci w wieku 1-2 lat: 120 mg 2 razy dziennie.

Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia: 960 mg 2 razy dziennie;
Dzieci 7-12 lat: 480 mg 2 razy dziennie;
Dzieci w wieku 4-6 lat: 240-480 mg 2 razy dziennie;
Dzieci od 7 miesięcy do 6 lat: 120-240 mg 2 razy dziennie;
Dzieci 3-6 miesięcy: 120 mg 2 razy dziennie.

Czas trwania leczenia zależy od wskazania i ogólnego obrazu klinicznego, zwykle od 5 do 10 dni. Po ustąpieniu klinicznych objawów choroby lek należy kontynuować przez kolejne 2 dni. Terapia ostrej brucelozy trwa 3-4 tygodnie, dur brzuszny i dur brzuszny 1-3 miesiące. Leczenie przewlekłych infekcji trwa dłużej.

Aby zapobiec nawrotom przewlekłych infekcji układu moczowego, Co-trimoksazol jest przepisywany dorosłym i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, 480 mg raz dziennie w nocy, dzieciom poniżej 12 lat, 12 mg / kg / dzień. Kurs może trwać od 3 do 12 miesięcy.

W ostrym zapaleniu pęcherza moczowego u dzieci w wieku 7-16 lat przepisuje się 480 mg 2 razy dziennie przez 3 dni.

Dawka początkowa na dur brzuszny wynosi 960 mg 3 razy/dobę, po ustąpieniu gorączki dawkę zmniejsza się do 960 mg 2 razy/dobę, leczenie kontynuuje się przez co najmniej 2 tygodnie. W przypadku dzieci dawkę zmniejsza się 2 razy.

Pacjenci z rzeżączkowym zapaleniem gardła Kotrimoksazol jest przepisywany w przypadku nadwrażliwości na penicylinę: w dawce 4320 mg raz na dobę przez 5 dni.

W przypadku niektórych chorób u dorosłych lekarz może zalecić pojedynczą dawkę leku lub kursy krótkoterminowe. Na przykład:

Niepowikłane zapalenie pęcherza u kobiet: 2400 mg jednorazowo popijając dużą ilością wody;
Chancroid: 3840 mg jednorazowo popijając dużą ilością wody;
Nieskomplikowana ostra rzeżączka: 2400 mg jednorazowo, po 8 godz. - przyjmowanie podobnej dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny (CC) większym niż 25 ml/minutę nie wymagają dostosowania dawki ko-trimoksazolu, przy CC od 15 do 25 ml/minutę zalecana jest standardowa dawka w ciągu pierwszych 3 dni leczenia , następnie - ½ standardowej dawki. Pacjenci z CC mniejszym niż 15 ml/min mogą stosować ½ standardowej dawki tylko wtedy, gdy pacjent jest poddawany hemodializie.

Skutki uboczne

Ze strony narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość megaloblastyczna, neutropenia, leukopenia;
Z układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy; w niektórych przypadkach - drżenie, apatia, zapalenie nerwów obwodowych, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
Z układu oddechowego: nacieki płucne, skurcz oskrzeli;
Z układu pokarmowego: zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie żołądka, biegunka, bóle brzucha, utrata apetytu, cholestaza, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, martwica wątroby, zapalenie wątroby;
Z układu moczowego: krwiomocz, krystaluria, hiperkreatyniemia, wielomocz, zwiększone stężenie mocznika, upośledzona czynność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem;
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów;
Reakcje alergiczne: wysypka, swędzenie, złuszczające zapalenie skóry, przekrwienie twardówki, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, nadwrażliwość na światło, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy wysiękowy;
Inne: hipoglikemia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania ko-trimoksazolu obejmują krystaluria, krwiomocz, kolkę jelitową, nudności, wymioty, gorączkę, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, zamglenie świadomości, depresję, omdlenia. Długotrwałe stosowanie leku w dużych dawkach może również wywołać żółtaczkę, niedokrwistość megaloblastyczną, leukopenię, małopłytkowość.

Środki awaryjne w przypadku przedawkowania obejmują płukanie żołądka. Trimetoprim jest szybciej wydalany z organizmu, gdy mocz jest zakwaszony. Wskazane jest również doustne przyjmowanie płynów oraz domięśniowe podawanie folinianu wapnia w dawce dobowej 5–15 mg (neutralizuje on wpływ trimetoprimu na szpik kostny). W razie potrzeby przeprowadza się hemodializę.

Specjalne instrukcje

Przy długotrwałym leczeniu (ponad 1 miesiąc) konieczne jest regularne wykonywanie badań krwi, ponieważ. istnieje ryzyko zmian hematologicznych (w tym bezobjawowych). Zmiany te mogą być odwracalne dzięki przyjmowaniu kwasu foliowego (w dziennej dawce 3-6 mg), podczas gdy działanie przeciwdrobnoustrojowe leku nie jest znacząco osłabione. Szczególną ostrożność należy zachować w leczeniu osób w podeszłym wieku i pacjentów z podejrzeniem początkowego niedoboru kwasu foliowego. W przypadku długotrwałego leczenia ko-trimoksazolem w dużych dawkach wskazane jest także dodatkowe powołanie kwasu foliowego. Ponadto przy długotrwałym leczeniu konieczne jest monitorowanie stanu czynnościowego wątroby i nerek.

Aby uniknąć rozwoju krystalurii, należy zapewnić odpowiednią ilość wody i odpowiednią ilość moczu. Wraz ze spadkiem funkcji filtracyjnej nerek znacznie wzrasta ryzyko rozwoju alergicznych i toksycznych powikłań sulfonamidów.

W trakcie leczenia zaleca się unikanie nadmiernej ekspozycji na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe, a także wykluczenie z diety pokarmów zawierających duże ilości kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), takich jak pomidory, marchew, zielone części roślin (szpinak, kalafior). i rośliny strączkowe).

Pacjenci z zespołem nabytego niedoboru odporności (AIDS) mają znacznie większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Ze względu na powszechną oporność szczepów, ko-trimoksazol nie jest zalecany w zapaleniu gardła i migdałków wywołanym przez paciorkowce beta-hemolizujące grupy A.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

Podczas terapii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej koncentracji i natychmiastowych reakcji psychomotorycznych. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, omamy, drgawki, zawroty głowy. Wraz z ich rozwojem zaleca się zaniechanie działań wskazanych powyżej.

interakcje pomiędzy lekami

Pochodne kwasu salicylowego: wzmacnia się działanie Co-trimoksazolu;
Metotreksat: wzrasta jego toksyczność;
Leki hipoglikemiczne: ich działanie jest wzmocnione;
Pośrednie antykoagulanty: ich aktywność wzrasta;
Fenytoina, warfaryna: zmniejsza się intensywność ich metabolizmu wątrobowego, wzrastają efekty;
Doustne środki antykoncepcyjne: ich skuteczność maleje;
Prokaina, benzokaina, prokainamid i inne leki, w wyniku hydrolizy, z której powstaje PABA: zmniejszają działanie Co-trimoksazolu;
Ryfampicyna: skrócony okres półtrwania trimetoprimu;
Pirymetamina w dawkach większych niż 25 mg/tydzień: zwiększone ryzyko niedokrwistości megaloblastycznej;
Diuretyki (zwłaszcza tiazydy): zwiększone ryzyko małopłytkowości, zwłaszcza u osób starszych;
Kwas paraaminosalicylowy, fenytoina, barbiturany: objawy nasilonego niedoboru kwasu foliowego;
Cholestyramina: zmniejsza się wchłanianie ko-trimoksazolu (w związku z tym lek należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4-6 godzin po przyjęciu cholestyraminy);
Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego: wzrasta ryzyko mielosupresji;
Indometacyna, butadion, naproksen, salicylany i niektóre inne niesteroidowe leki przeciwzapalne: możliwe jest zwiększenie działania ko-trimoksazolu wraz z rozwojem działań niepożądanych;
Chloridyna: wzmacnia się działanie przeciwdrobnoustrojowe leku.

Między diuretykami (furosemidem, tiazydami itp.) a doustnymi lekami hipoglikemizującymi (pochodnymi sulfonylomocznika) z jednej strony, a przeciwbakteryjnymi sulfonamidami z drugiej może dojść do krzyżowej reakcji alergicznej.

Analogi

Analogami ko-trimoksazolu są: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Ko-trimoksazol-Acre, Cotrifarm 480, Ko-trimoksazol-STI, Oriprim, Ko-trimoksazol-Bizosynteza, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu i niedostępnym dla dzieci. Tabletki i granulki - w temperaturze 15-25 ºС, zawiesina - w temperaturze do 15 ºС.

Okres ważności tabletek wynosi 5 lat, zawiesin i granulek - 2 lata. Zawiesina przygotowana z granulatu może być przechowywana przez 2 tygodnie w temperaturze pokojowej, do 4 tygodni w lodówce.

Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim]

Nazwa łacińska

Ko-trimoksazol

Nazwa chemiczna

Trimetoprim* i sulfametoksazol* w stosunku masowym 1:5

Grupa farmakologiczna

Sulfonamidy

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Farmakologia

Działanie farmakologiczne – antybakteryjne, bakteriobójcze, przeciwpierwotniacze o szerokim spektrum działania.

Aktywny przeciwko wielu Gram-dodatnim (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) i Gram-ujemnym (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, niektóre drobnoustroje H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., niektóre szczepy Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp. oraz Moraxella catarrhalis carinii, Toxoplasma gondii, w tym h. odporny na sulfonamidy.

Mechanizm działania wynika z podwójnego blokowania metabolizmu bakterii. Sulfametoksazol, podobny w budowie do PABA, jest wychwytywany przez komórkę drobnoustroju i zapobiega wbudowywaniu PABA do cząsteczki kwasu dihydrofoliowego. Trimetoprim odwracalnie hamuje bakteryjną reduktazę dihydrofolianową, zaburza syntezę kwasu tetrahydrofoliowego z kwasu dihydrofoliowego, tworzenie zasad purynowych i pirymidynowych, kwasów nukleinowych; hamuje wzrost i rozmnażanie drobnoustrojów.

W związku z hamowaniem żywotnej aktywności Escherichia coli zmniejsza się synteza tiaminy, ryboflawiny, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B w jelicie.

Po podaniu doustnym oba składniki są szybko i prawie całkowicie wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Cmax we krwi osiąga się po 1-4 godzinach, stężenie przeciwbakteryjne utrzymuje się przez 7 godzin; 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki w osoczu oznacza się niewielkie ilości. Stężenie równowagi w osoczu jest rejestrowane po 2-3 dniach. 44% trimetoprimu i 70% sulfametoksazolu wiąże się z białkami osocza. Obie substancje ulegają biotransformacji w wątrobie (acetylacja) z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów. Są równomiernie rozmieszczone w organizmie, przechodzą przez bariery histohematyczne, tworzą stężenia w płucach i moczu przekraczające stężenia w osoczu. W mniejszym stopniu gromadzą się w wydzielinie oskrzelowej, wydzielinie pochwy, wydzielinie i tkance prostaty, płynie ucha środkowego, płynie mózgowo-rdzeniowym, żółci, kościach, ślinie, cieczy wodnistej oka, mleku matki, płynie śródmiąższowym. Mają ten sam wskaźnik eliminacji, T 1/2 - 10-11 h. U dzieci T 1/2 jest znacznie mniejszy i zależy od wieku: do 1 roku - 7-8 godzin, 1-10 lat - 5- 6 godzin, osoby starsze i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wzrasta T 1/2. Wydalany przez nerki w postaci metabolitów i niezmienionej (50-70% trimetoprim i 10-30% sulfametoksazol) przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.

Aplikacja

Infekcje dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe, zapobieganie nawrotom), rozstrzenie oskrzeli, ropniak opłucnej, ropień płuca, zapalenie płuc (leczenie i profilaktyka), w tym. wywołane przez Pneumocystis carinii u chorych na AIDS; dróg moczowych: zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza; układu moczowo-płciowego: rzeżączka, chancre, limfogranuloma weneryczna, ziarniniak pachwinowy; Przewód pokarmowy: biegunka bakteryjna, Shigelloza, cholera (jako część terapii skojarzonej), dur brzuszny i gorączka paratyfusowa (w tym nosicielstwo bakteryjne), zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie żołądka i jelit wywołane przez enterotoksyczne szczepy E. coli; skóry i tkanek miękkich: trądzik, czyraczność, ropne zapalenie skóry, róża, infekcje ran, ropnie tkanek miękkich; Narządy laryngologiczne: zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie krtani; chirurgiczny; posocznica, zapalenie opon mózgowych, zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe), ropień mózgu, ostra bruceloza, południowoamerykańska blastomykoza, malaria (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (m.in. na sulfonamidy lub trimetoprim), niewydolność wątroby lub nerek, niedokrwistość z niedoboru witaminy B12, agranulocytoza, leukopenia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, karmienie piersią, wiek dzieci (do 2 miesięcy - doustnie, do 6 lat - do podawania pozajelitowego), hiperbilirubinemia u dzieci.

Ograniczenia aplikacji

Stosuje się go ostrożnie w przypadku ewentualnego niedoboru kwasu foliowego (m.in. u osób starszych, pacjentów z przewlekłym alkoholizmem, z zespołem złego wchłaniania – w tych przypadkach wskazany jest dodatkowo folian przy niskiej masie ciała), nasilony wywiad alergiczny, astma oskrzelowa, zaburzenia czynności wątroby i tarczycy.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skutki uboczne

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: aseptyczne zapalenie opon mózgowych, ból głowy, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, zawroty głowy, szumy uszne, bóle głowy, halucynacje, depresja, apatia, nerwowość, osłabienie, zmęczenie, bezsenność.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, anoreksja, cholestatyczne i martwicze zapalenie wątroby, podwyższony poziom aminotransferaz i bilirubiny w surowicy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.

Z układu oddechowego: alergiczny kaszel i duszność, nacieka w płucach.

Ze strony narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość megaloblastyczna, hipoprotrombinemia, methemoglobinemia, eozynofilia.

Z układu moczowego: niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu, toksyczna nefropatia ze skąpomoczem i bezmoczem.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), zespół Stevensa-Johnsona, anafilaksja, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk Quinckego, gorączka polekowa, dreszcze, choroba Henocha-Schonleina, uogólniona choroba posurowicza , uogólniona wysypka skórna, nadwrażliwość na światło, swędzenie, zaczerwienienie twardówki; istnieją doniesienia o guzkowym zapaleniu tętnic i toczniu rumieniowatym układowym.

Inne: hiperkaliemia, hiponatremia, bóle stawów, bóle mięśni, pojedyncze przypadki rabdomiolizy (głównie u chorych na AIDS).

Interakcja

NLPZ, leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika), difenina, pośrednie antykoagulanty, diuretyki tiazydowe, barbiturany nasilają działanie terapeutyczne (i uboczne) (wypierają wiązanie z białkami osocza i zwiększają stężenie we krwi). Heksametylenotetramina (urotropina), kwas askorbinowy zwiększają krystalurię (powodują zakwaszenie moczu).

Kotrimoksazol zwiększa stężenie digoksyny w surowicy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (konieczna jest kontrola stężenia digoksyny w surowicy). Przy równoczesnym podawaniu zmniejsza się skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną możliwy jest wzrost stężenia sulfametoksazolu we krwi.

Ko-trimoksazol zmniejsza intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny (wydłuża jej T1/2 o 39% i zmniejsza klirens metaboliczny o 27%); na tle kotrimoksazolu wzrasta działanie przeciwpadaczkowe fenytoiny. Wzmacnia działanie doustnych środków hipoglikemizujących. Na tle ko-trimoksazolu, który konkuruje o wydzielanie nerkowe, wydalanie ulega spowolnieniu, wzrasta poziom tkanek i wzrasta ryzyko wystąpienia toksycznego działania amantadyny; opisał przypadek ostrej psychozy u 84-letniego pacjenta, który pojawił się po skojarzonym podaniu kotrimoksazolu i amantadyny. Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, może rozwinąć się hiperkaliemia.

Kotrimoksazol może wydłużyć PT u pacjentów jednocześnie leczonych warfaryną (wymagane jest dostosowanie dawki warfaryny). Zmniejsza skuteczność antykoncepcji doustnej (hamuje mikroflorę jelitową i zmniejsza krążenie jelitowo-wątrobowe związków hormonalnych). Pirymetamina (ponad 25 mg/tydzień) zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju anemii megaloblastycznej.

U pacjentów przyjmujących kotrimoksazol i cyklosporynę po przeszczepieniu nerki może wystąpić odwracalne pogorszenie czynności nerek, objawiające się hiperkreatyninemią.

Przedawkować

Objawy ostrego przedawkowania: anoreksja, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha, zawroty głowy, ból głowy, senność, splątanie; możliwa jest gorączka, krwiomocz i krystaluria.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie płynów, wyrównanie zaburzeń elektrolitowych. W razie potrzeby hemodializa.

Objawy przewlekłego przedawkowania: zahamowanie czynności szpiku kostnego (małopłytkowość, leukopenia i/lub niedokrwistość megaloblastyczna).

Leczenie i zapobieganie: wyznaczenie kwasu foliowego (5-15 mg dziennie).

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, w / m, w / w kroplówce. 2 razy dziennie (po 12 godzinach). Pojedyncza dawka: dorośli i dzieci powyżej 12 lat - po 960 mg; dzieci 2-6 miesięcy - 120 mg (lub 2,5 ml zawiesiny dziecięcej), 6 miesięcy - 5 lat - 240 mg (lub 5 ml zawiesiny dziecięcej), 6-12 lat - 480 mg (lub 10 ml zawiesiny dziecięcej) ) .

Leczenie ostrych infekcji kontynuuje się do ustąpienia objawów klinicznych i przez kolejne 2 dni średni czas trwania wynosi co najmniej 5 dni; czas trwania przebiegu infekcji dróg moczowych, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, ostrego zapalenia ucha środkowego, chancre, limfogranulomatozy pachwinowej - 10-14 dni; Shigelloza, biegunka podróżnych - 5 dni; nieskomplikowane infekcje dolnych dróg moczowych - 1-3 dni; ostra bruceloza - 3-4 tygodnie; tyfus i paratyfus - 1-3 miesiące; przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego - 3 miesiące. Pozajelitowo (w ciężkich zakażeniach): dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 3 ml domięśniowo 2 razy dziennie; dzieci w wieku 6-12 lat - 1,5 ml domięśniowo 2 razy dziennie lub kroplówka dożylnie 10-20 ml w 250 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy 2 razy dziennie, dzieci 6-12 lat - 18 mg ( 15 mg sulfametoksazolu i 3 mg trimetoprimu) na 1 kg masy ciała 2 razy dziennie. Średni czas trwania to 5 dni, następnie podanie doustne.

W profilaktyce nawrotów przewlekłych zakażeń układu moczowego bez bakteriomoczu: dorośli i dzieci powyżej 12 lat - 480 mg raz dziennie w nocy, dzieci poniżej 12 lat - 2 mg/kg mc trimetoprimu dziennie i 10 mg/ kg sulfametoksazolu dziennie , czas trwania - 3-12 miesięcy.

W leczeniu zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii stosuje się najwyższe dawki: 15-20 mg/kg trimetoprimu i 75-100 mg/kg sulfametoksazolu dziennie w 4 dawkach, przez 14-21 dni doustnie lub pozajelitowo. W profilaktyce zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis - zwykłe dawki w okresie możliwego nawrotu.

Rzeżączka niepowikłana - 480 mg 2 razy dziennie, 2 dni lub przy pierwszej dawce - 2,4 g (tab. 5) i po 8 godzinach kolejne 2,4 g lub pojedyncza dawka 3,84 g (tab. 8).

Z gonokokową infekcją nosogardzieli - 960 mg 3 razy dziennie przez 7 dni.

W przypadku malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum przepisuje się 1,92 g (4 tabletki) 2 razy dziennie przez 2 dni.

Środki ostrożności

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek z Cl kreatyniny 15-25 ml / min podaje się doustnie w średnich dawkach przez 3 dni, następnie 50% średniej dziennej dawki; przy wartościach Cl kreatyniny poniżej 15 ml/min stosować (1/2 średniej dawki) tylko na tle hemodializy. Przy podawaniu pozajelitowym pacjentom z niewydolnością nerek co 2-3 dni należy oznaczać stężenie sulfametoksazolu w osoczu w próbkach pobranych przed kolejnym podaniem (przy stężeniu powyżej 150 μg/ml leczenie przerywa się do poziomu 120 μg/ml). ml).

W przypadku pojawienia się wysypki, kaszlu, bólu stawów i innych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie. Długotrwałe podawanie odbywa się z systematycznym monitorowaniem składu komórkowego krwi obwodowej, stanu czynnościowego wątroby i nerek. Aby zapobiec krystalurii, zaleca się obfity napój alkaliczny (2-3 litry płynów dziennie).

Należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce i promieniowanie UV. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie wyższe u pacjentów z AIDS. Jednoczesne podawanie kwasu foliowego pacjentom zakażonym HIV zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju oporności na sulfonamidy w szczepach Pneumocystis carinii.

Rok ostatniej korekty

2011

Interakcje z innymi substancjami aktywnymi

Sulfametoksazol jest skutecznym środkiem przeciwdrobnoustrojowym.

Przedstawiono analogi leku ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol), zgodnie z terminologią medyczną, zwane „synonimami” - lekami wymiennymi pod względem działania na organizm, zawierającymi jedną lub więcej identycznych substancji czynnych . Wybierając synonimy, bierz pod uwagę nie tylko ich koszt, ale także kraj pochodzenia i reputację producenta.

Opis leku

Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)- Połączony lek przeciwdrobnoustrojowy składający się z sulfametoksazolu i trimetoprimu. Sulfametoksazol, podobny w budowie do kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), zaburza syntezę kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakterii, uniemożliwiając wbudowanie PABA do jego cząsteczki. Trimetoprim wzmacnia działanie sulfametoksazolu, zaburzając redukcję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego, aktywnej formy kwasu foliowego odpowiedzialnej za metabolizm białek i podział komórek drobnoustrojów.

Odporne na lek: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., wirusy.

Hamuje żywotną aktywność Escherichia coli, co prowadzi do zmniejszenia syntezy tyminy, ryboflawiny, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B w jelicie.

Lista analogów

Notatka! Lista zawiera synonimy Co-trimoxazole [Sulfametoxazole + Trimetoprim] (Co-trimoxazole), które mają podobny skład, dzięki czemu możesz samodzielnie wybrać zamiennik, biorąc pod uwagę formę i dawkę przepisanego przez lekarza leku. Daj pierwszeństwo producentom z USA, Japonii, Europy Zachodniej, a także znanym firmom z Europy Wschodniej: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formularz zwolnienia(według popularności)	cena, rub.
Baktrim
Zawiesina do podawania doustnego 240mg / 5ml 100ml (Seneksi S.a.S. (Francja)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-septin
Biseptol
Tab 120mg N20 Polska (POLFA Pabyanitsky za - d (Polska)	35.20
480mg nr 28 tab. (POLFA Pabianitsky za - d (Polska)	96.80
Zawiesina 80ml Polska (MEDANA Farma (Polska)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Dwaseptol
Duo-Septol
Ko-trimoksazol
480mg nr 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OAO (Rosja)	25.20
Ko-trimoksazol (Ko-trimoksazol)
Ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol)
Ko-trimoksazol-Akry
480mg nr 20 zakładka (Akrikhin HFC JSC (Rosja)	36.90
Biosynteza ko-trimoksazolu
Ko-trimoksazol-Rivofarm
Ko-trimoksazol-STI
Cotrifarma 480
Metosulfabol
Oriprim
Półseptol
Septrina
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
trimezol
Ziplina

Opinie

Poniżej przedstawiono wyniki ankiety wśród odwiedzających witrynę na temat leku ko-trimoksazol [sulfametoksazol + trimetoprim] (ko-trimoksazol). Odzwierciedlają one osobiste odczucia badanych i nie mogą być wykorzystywane jako oficjalna rekomendacja leczenia tym lekiem. Zdecydowanie zalecamy skontaktowanie się z wykwalifikowanym specjalistą medycznym w celu uzyskania spersonalizowanego przebiegu leczenia.