Prywatne reakcje autentyczności. Chemia farmaceutyczna - nazwa chemiczna Kullbach VO Norsulfazol

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamid sodu

Sulfacetamid sodu (sulfacyl sodu)

(Sulfacylum sodu)

2-para- Aminobenzenosulfanyloacetamid sodu

Opis. Biały, krystaliczny proszek, bezwonny, łatwo rozpuszczalny w wodzie, lekko zasadowe roztwory, praktycznie nierozpuszczalny w alkoholu.

Definicja autentyczności.

a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami (tworzenie barwnika azowego).

b) reakcja kondensacji z aldehydami (tworzenie barwnych zasad Schiffa).

1.2 Specyficzne zmydlanie preparatu po podgrzaniu kwasem solnym (zapach kwasu octowego).

+ HCl → CH3 COOH + NaCl+

1.3 Reakcja ze względu na grupę imidową z roztworami soli metali ciężkich. Sulacetamid sodu z roztworem siarczanu miedzi tworzy niebieskawo-zielonkawy osad, który nie zmienia się po odstaniu (w przeciwieństwie do innych preparatów sulfanilamidowych)

Ocena ilościowa.

1. Metoda nitrometryczna dla pierwszorzędowej aromatycznej grupy aminowej.

2. Metoda neutralizacji (acidimetry) jako sól mocnej zasady i słabego kwasu. Miareczkowanie przeprowadza się w mieszaninie alkoholu i acetonu, aby zapobiec możliwości hydrolizy. Wskaźnikiem jest oranż metylowy.

Roztwór mianowany kwasu solnego titranta.

3. Metoda bromatomatometryczna oparta na zdolności sulfonamidów do halogenowania; Bromian potasu służy jako roztwór wzorcowy, miareczkowanie przeprowadza się w środowisku kwaśnym w obecności bromku potasu. Nadmiar bromu określa się jodometrycznie;

Aplikacja. Stosuje się go w postaci 20-30% roztworów i maści (30%).

Magazynowanie. Lek należy przechowywać w pojemniku, chronionym przed światłem, w chłodnym, ciemnym miejscu.

2-(para-aminobenzenosulfamido)-tiazol

Opis. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w wielu rozpuszczalnikach organicznych. Będąc substancją amfoteryczną, rozpuszcza się w roztworach kwasów i zasad.

Reakcje autentyczności.

1.1 Na pierwszorzędowej aromatycznej grupie aminowej:

a) reakcja diazowania i sprzęgania azowego z fenolami

b) reakcja kondensacji z aldehydami (tworzenie zasady Schiffa).

1.2 Reakcje wywołane grupą imidową. Z roztworem siarczanu miedzi tworzy brudnopurpurowy osad. Wcześniej norsulfazol przekształca się w sól sodową przez rozpuszczenie go w roztworze NaOH o stężeniu 0,1 mol/l (w odróżnieniu od innych sulfonamidów).

1.3 Reakcja pirolizy różni się od innych sulfonamidów. Ta reakcja potwierdza siarkę siarczkową w pierścieniu tiazolowym. Po podgrzaniu norsulfazolu w suchej probówce pojawia się brązowy stopienie i zapach siarkowodoru.

H 2 S można również określić przez zaczernienie bibuły filtracyjnej zwilżonej roztworem octanu ołowiu - (PbS).

kwantyfikacja

1. Metoda nitrometrii.

2. Metoda miareczkowania wstecznego bromatometrii.

3.Metoda argentometrii. Metodę tę można wykorzystać do ilościowego oznaczania leków, które tworzą sole srebra (wskaźnik – chromian potasu). Aby zmniejszyć stężenie jonów wodorowych (rozpuszczenie osadu), reakcję prowadzi się w obecności boraksu:

4. Metoda zobojętniania (alkalimetria), oparta na zdolności sulfonamidów do wykazywania właściwości kwasowych dzięki obecności atomu wodoru grupy imidowej; kwaśne formy sulfonamidów miareczkuje się w środowisku alkoholowym standardowym roztworem NaOH z tymolftaleiną jako wskaźnikiem.

Aplikacja. Stosowany w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce i E. coli.

Dostępny w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5g.

Najwyższa pojedyncza dawka to 2 g, najwyższa dzienna dawka to 7 g.

Magazynowanie. W dobrze zamkniętym pojemniku (proszek), tabletki, jak wskazano na etykiecie.

W 1 tabletce sulfatiazol 250 mg lub 500 mg.

Formularz zwolnienia

Proszek, tabletki.

efekt farmakologiczny

Antybakteryjny.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Farmakopea definiuje norsulfazol jako środek przeciwbakteryjny . Jest syntetyczną pochodną amidu kwasu sulfanilowego - sulfanilamid . Wzór norsulfazolu to C9H9N3O2S2.

Mechanizm działania tłumaczy się podobieństwem struktury z kwas para-aminobenzoesowy wymagane do rozmnażania mikroorganizmów.

Uciska syntetaza dihydropterianowa zakłóca syntezę kwas tetrahydrofoliowy . W efekcie hamowana jest synteza kwasów nukleinowych, co hamuje rozmnażanie mikroorganizmów.

Niektóre szczepy są obecnie gronkowce , paciorkowce , meningokoki, pneumokoki oraz gonokoki nabyta oporność na lek. Pozostaje aktywny w stosunku do nokardium , toksoplazma , malaria Plasmodium , chlamydia oraz grzyby promieniowce . Pojawienie się antybiotyków zmniejszyło zainteresowanie sulfonamidami.

Farmakokinetyka

Norsulfazol odnosi się do dobrze wchłanianych krótko działających sulfonamidów. Wiąże się z białkami krwi w 55%. Jest metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki - 20% to pochodne acetylu, które wytrącają się w kwaśnym moczu (krystaluria). T1 / 2 wynosi 3,5 godziny, więc jest przepisywany co 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Zapalenie płuc , choroby dróg żółciowych, gronkowce oraz posocznica paciorkowcowa .

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• ciąża;
• depresja czynności szpiku kostnego.

Skutki uboczne

• objawy alergiczne;
• leukopenia ;
• zaburzenia trawienia;
• zapalenie nerwu ;
• krystaluria ;
• depresja szpiku kostnego.

Instrukcja użytkowania Norsulfazol (metoda i dawkowanie)

Zastosowanie sulfonamidów ostatnio spadło, ponieważ mają one niższą aktywność niż antybiotyki. Ponadto większość drobnoustrojów jest na nie odporna. Norsulfazol można stosować tylko przy nietolerancji antybiotyków.

Na zapalenie płuc przyjmowane doustnie - natychmiast 2 g, następnie 1 g po 4-6 godzinach, z infekcje gronkowcowe- 3-4 g, następnie 1 g 4 razy dziennie. Najwyższa pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 2 g, dzienna dawka to 7 g. W celach profilaktycznych krystaluria zalecany napój alkaliczny.

Norsulfazol sodowy lub rozpuszczalny norsulfazol to proszek, który można stosować doustnie, a także podawać dożylnie w postaci 5% lub 10% roztworu (w roztworze glukozy). Skoncentrowane roztwory mogą powodować zapalenie żył. Podskórnie i domięśniowo nie jest przepisywane, ponieważ może powodować. Stosuje się go w postaci zakropleń na choroby zakaźne oczu.

Weterynaria ma w swoim arsenale Norsulfazol dla zwierząt: tabletki 0,5 g, słabo rozpuszczalne w wodzie, pakowane w słoiki po 1000 sztuk lub proszek rozpuszczalny.

Przypisz, kiedy zapalenie opłucnej , zapalenie płuc , paciorkowiec- oraz posocznica gronkowcowa , zapalenie jelit , zapalenie sutek , kolibakterioza , toksoplazmoza , salmonelloza , pastereloza , eimeriose . W połączeniu z ftalazol służy do profilaktyki kokcydioza . Zewnętrznie, przy ropnych ranach, stosuje się go w postaci proszków, maści i emulsji.

Lek jest przepisywany zwierzętom 2-3 razy dziennie w mieszaninie z pokarmem przez 3-6 dni. Dawka leku wynosi 0,025-0,05 g na kg masy ciała. Dawka początkowa jest 2 razy wyższa. Pobór wody przez zwierzęta nie jest ograniczony. Aby zwiększyć skuteczność leczenia, norsulfazol jest przepisywany w połączeniu z antybiotykami.

Przedawkować

Objawia się nudnościami, wymiotami, zwiększoną potliwością, skurczem oskrzeli, krystalurią z objawami kolka nerkowa .

Podejmowane jest leczenie: płukanie żołądka, intensywne picie, leczenie objawowe.

Interakcja

Aminoglikozydy wzmacniają aktywność przeciwdrobnoustrojową. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz zmniejszyć wchłanianie sulfonamidów. Hematotoksyczność leku wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu innych leki mielotoksyczne . Niepożądane jest stosowanie dużych dawek. Efekt antykoagulanty o działaniu pośrednim znacznie wzmocniony w połączeniu z sulfonamidami.

Warunki sprzedaży

Wydany na receptę.

Warunki przechowywania

W temperaturze nieprzekraczającej 250 C.

Najlepiej spożyć przed terminem

Analogi Norsulfazolu

Koincydencja w kodzie ATX 4 poziomu:

Analogi Sulfatiazol , Sulfatiazol sodu mają tę samą formę uwalniania i substancję czynną.

). 2-(p-Aminobenzenosulfamido)tiazol. Synonimy: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Tiazamid itp. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i roztworach zasad żrących i węglowych. Norsulfazol jest skuteczny w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce hemolityczne, pneumokoki, gonokoki, gronkowce, a także Escherichia coli. Lek jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego i szybko wydalany z organizmu. Jest wydalany głównie z moczem, głównie w postaci wolnej, nieacetylowanej. Stosowany wewnątrz przy zapaleniu płuc, zapaleniu opon mózgowych, posocznicy gronkowcowej i paciorkowcowej oraz innych chorobach zakaźnych. W przypadku zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowych dorosłym przepisuje się pierwszą dawkę 2 g, a następnie 1 g co 4 do 6 godzin, aż temperatura ciała spadnie; w przyszłości weź 1 g co 6-8 godzin, w sumie pacjent przyjmuje 20-30 g leku w trakcie leczenia. W przypadku infekcji gronkowcowych pierwsza dawka wynosi 3-4 g, a następnie 1 g 4 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa 3-6 dni. W przypadku pacjentów z czerwonką lek jest przepisywany w taki sam sposób jak sulfadimezin (patrz). Norsulfazol jest przepisywany dzieciom co 4 - 6 - 8 godzin w następujących jednorazowych dawkach: w wieku od 4 miesięcy do 2 lat - 0,1 - 0,25 g każda, od 2 do 5 lat - 0,3 - 0,4 g każda, od 6 do 12 lat lat - 0,4 - 0,5 g. Przy pierwszej dawce podawana jest podwójna dawka. Wyższe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo 2 g, dziennie 7 g. Przy stosowaniu norsulfazolu zaleca się utrzymanie zwiększonej diurezy (wprowadzanie do organizmu dziennie 2-3 litrów płynu: po każdej dawce leku wypij 1 szklankę wody z dodatkiem 1/2 łyżeczki wodorowęglanu sodu lub szklanka Borjomi). Lek jest zwykle dobrze tolerowany, ale możliwe są nudności, w rzadkich przypadkach wymioty. Ze względu na pojawienie się bardziej skutecznych środków chemioterapeutycznych, stosowanie norsulfazolu jest stosunkowo ograniczone. Forma wydania: proszek; tabletki 0,25 i 0,5 g w opakowaniu po 10 sztuk. Przechowywanie: Lista B. W dobrze zamkniętym pojemniku.

Słownik medyczny. 2005 .

Synonimy:

Zobacz, co „NORSULFAZOL” znajduje się w innych słownikach:

Norsulfazol ... Słownik pisowni

Istnieje., Liczba synonimów: 1 lek (1413) Słownik synonimów ASIS. V.N. Triszyn. 2013 ... Słownik synonimów

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Synonimy: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Nieruchomości. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo w alkoholu. Formularz zwolnienia. Produkowany w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g. Działanie ... Domowe leki weterynaryjne

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; FH, lista B), środek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonym ... ... Weterynaryjny słownik encyklopedyczny

Lek z grupy leków sulfonamidowych (patrz Leki sulfonamidowe). Stosowany w tabletkach i proszkach w leczeniu chorób zakaźnych (zapalenie migdałków, zapalenie płuc, czerwonka itp.) ... Wielka radziecka encyklopedia

Norsulfazol, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole (

Wzór brutto

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

Grupa farmakologiczna substancji Sulfatiazol

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

72-14-0

Charakterystyka substancji Sulfatiazol

Leki krótko działające na sulfanilamid.

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i roztworach zasad żrących i węglowych.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwdrobnoustrojowy.

Mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego jest związany z antagonizmem PABA, z którym istnieje podobieństwo chemiczne. Sulfatiazol jest wychwytywany przez komórkę drobnoustrojów, zapobiega wbudowywaniu PABA do kwasu dihydrofoliowego, a ponadto kompetycyjnie hamuje bakteryjny enzym syntetazę dihydropteroinianową (enzym odpowiedzialny za wbudowywanie PABA do kwasu dihydrofoliowego), w wyniku czego synteza kwasu dihydrofoliowego kwas jest zakłócony, a tworzenie się z niego metabolicznie aktywnego kwasu tetrahydrofoliowego, który jest niezbędny do tworzenia puryn i pirymidyn, zatrzymuje wzrost i rozwój mikroorganizmów (działanie bakteriostatyczne).

Działa na ziarniaki Gram-dodatnie i Gram-ujemne (w tym paciorkowce, pneumokoki, meningokoki, gonokoki), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Przyjmowany doustnie łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się odwracalnie z albuminą krwi (55%), rozpuszczalność w lipidach - 15,6%. Jest metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem octowym, zawartość we krwi w postaci acetylowanej wynosi 20%. T 1/2 - 3,5 h. Jest wydalany z organizmu głównie z moczem, głównie w postaci wolnej nieacetylowanej, 20% - w postaci pochodnych acetylowych, które są nierozpuszczalne przy kwaśnym pH moczu i osad (możliwość rozwoju krystalurii).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; FH, lista B), środek przeciwbakteryjny z grupy sulfonamidów. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem, bezwonny krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu, rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych, roztworach zasad żrących i węglowych. Używany do podawania pozajelitowego norsulfazol sodowy (rozpuszczalny N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, lista B), łatwo rozpuszczalny w wodzie. Skuteczny przeciwko paciorkowcom, meningokokom, pneumokokom, gronkowcom i Escherichia coli. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i powierzchni rany. Toksyczność jest niska. Jest przepisywany na powikłania septyczne poporodowe, nieżytowe zapalenie oskrzeli, posocznicę diplokokową cieląt, nekrobacylozy, kokcydiozę kurcząt (z wodą pitną o stężeniu 0,25%). Dawki w środku: krowa, koń 5,020,0 g; owca, świnia 1,05,0 g; pies 0,31,0 g; dożylnie (norsulfazol sodu): krowa 6,010,0 g; konie 8,012,0 g; owca 1,52,0 g. Przechowywać w dobrze zamkniętym pojemniku.

Słownik encyklopedyczny weterynaryjny. - M .: „Sowiecka encyklopedia”. Redaktor naczelny V.P. Szyszkow. 1981 .

Synonimy:

Zobacz, co „NORSULFAZOL” znajduje się w innych słownikach:

norsulfazol- norsulfazol ... Słownik pisowni

NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para Aminobenzenosulfamido) tiazol. Synonimy: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Tiazamide itp. Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem ... ... Słownik medyczny

norsulfazol- n., liczba synonimów: 1 lek (1413) Słownik synonimów ASIS. V.N. Triszyn. 2013 ... Słownik synonimów

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Synonimy: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Nieruchomości. Biały lub lekko żółtawy krystaliczny proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo w alkoholu. Formularz zwolnienia. Produkowany w proszku i tabletkach 0,25 i 0,5 g. Działanie ... Domowe leki weterynaryjne

norsulfazol- lek z grupy leków sulfonamidowych (patrz Leki sulfonamidowe). Stosowany w tabletkach i proszkach w leczeniu chorób zakaźnych (zapalenie migdałków, zapalenie płuc, czerwonka itp.) ... Wielka radziecka encyklopedia

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole, norsulfazole (