Fareston - recensioni. L'uso di Toremifene (Fareston) negli sport di potenza Fareston o Tamoxifen - che è più efficace

FARESTON ®
Toremifene(toremifen)

FARESTON- un nuovo farmaco antiestrogenico. È un derivato non steroideo del trifeniletilene con un atomo di cloro attaccato nella catena laterale dell'etilene, che lo distingue dal tamoxifene e gli conferisce un migliore profilo di sicurezza. Agendo indirettamente attraverso gli estrogeni endogeni, FARESTON blocca efficacemente la crescita di un tumore al seno. Nel tessuto tumorale, FARESTON si lega in modo competitivo al recettore degli estrogeni. Inoltre, il toremifene ha la capacità di ridurre la produzione di prolattina, che può anche svolgere un ruolo positivo nel trattamento di pazienti con carcinoma mammario.

Se assunto per via orale, FARESTON viene completamente assorbito e raggiunge le massime concentrazioni plasmatiche dopo 4 ore. Alla dose di 60 mg al giorno, una concentrazione stabile del farmaco viene raggiunta entro 3-4 settimane. Il metabolismo di FARESTONA avviene nel fegato. Viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'emivita di FARESTON è di circa 5 giorni, il che consente di somministrare il farmaco una volta al giorno.

FARESTON ha eccellenti prestazioni di sicurezza. L'atomo di cloro stabilizza la struttura elettronica della molecola e previene la formazione di metaboliti che danneggiano il DNA. A causa di ciò, il toremifene non ha proprietà mutagene e teratogene e non porta allo sviluppo del cancro epatocellulare e del cancro dell'endometrio.

Il toremifene si lega specificamente ai recettori cellulari degli estrogeni e inibisce la sintesi del DNA e la divisione cellulare.

Fareston è efficace anche nei tumori estrogeno-indipendenti.

Fareston è efficace e ben tollerato nel trattamento del carcinoma mammario nelle donne in postmenopausa. Con un tumore primario, il tasso di remissione è del 50%. A dosi elevate, FARESTON è efficace anche nei casi in cui il trattamento endocrino e/o citostatico non funziona.

Indicazioni: carcinoma mammario nelle donne in postmenopausa.

Modulo per il rilascio:
Compresse 20 mg, 30 pz. confezionato;
compresse 60 mg, 60 pz. confezionato.

Indicazioni per l'appuntamento:

1. Giovani donne che hanno un'aspettativa di vita teorica più lunga con cancro al seno.

2. Donne con processi iperplastici nell'utero, fibromi, polipi.

3. Donne con una storia di cancro (cancro uterino in parenti stretti).

4. Donne con malattia epatica (con un aumentato rischio di cancro epatocellulare).

5. Donne con una mutazione nel gene BRCA - 1, 2.

6. Mastopatia fibrocistica con un alto rischio di sviluppare il cancro, ad esempio forme proliferative di mastopatia.

7. Prevenzione del cancro al seno nelle donne ad alto rischio di sviluppare il cancro.

Gli innegabili vantaggi dell'uso a lungo termine del tamoxifene come terapia ormonale per i malati di cancro al seno sono stati dimostrati in studi su larga scala. Tuttavia, questo farmaco mostra attività estrogenica in una certa misura, essendo un agonista parziale dell'estradiolo. A questo proposito, esiste un'alta probabilità di sviluppare cancro dell'endometrio e cancro del fegato a seguito della terapia con tamoxifene.

L'effetto oncogeno di questo farmaco è associato alla stimolazione processi iperplastici nell'endometrio, ossidazione del farmaco nel fegato, nonché con la sua struttura instabile.

Antiestrogeno Farestone(torimifen) prodotto dalla società Orion, avendo un atomo di cloro nella struttura chimica, è di più sostenibile rispetto al tamoxifene: questo farmaco è un derivato del trifeniletilene che blocca i recettori dell'estradiolo.

Nel nostro studio, 27 pazienti con carcinoma mammario metastatico hanno ricevuto tormifene alla dose di 60 mg al giorno come prima linea di terapia endocrina per lungo tempo fino alla fine dell'effetto terapeutico, a causa del fatto che inizialmente avevano comorbilità - processi displastici nell'endometrio, una storia di metrorragia, disturbi della funzionalità epatica.

Il farmaco è stato ben tollerato da tutti i pazienti: non sono stati registrati effetti collaterali indesiderati caratteristici del tamoxifene. In misura minore, sono state espresse reazioni avverse dal tratto gastrointestinale (nausea, anoressia, disagio gastrico).

Pertanto, in termini di terapia ormonale per il carcinoma mammario metastatico, l'uso di fareston sembra essere più promettente del tamoxifene, poiché questo farmaco può essere prescritto in dosi più elevate.

Questo farmaco è disponibile nelle seguenti farmacie:

Farmacia: Minsk, st. Rosa Lussemburgo, 143, tel. 207-32-56
Farmacia: Minsk, viale Zvezda, 16 (mercato di Mosca)
Farmacia: Minsk, st. Esenina, 35
Farmacia: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermercato "Vester")

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Data di: 2014-01-29 Visualizzazioni: 21 643 Grado: 5.0

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Fareston è il nome commerciale della sostanza toremifene citrato. Un farmaco molto costoso che è già entrato saldamente nella dieta dei chimici avanzati e solleva costantemente domande da parte dei principianti in chemioterapia. Questo articolo ha lo scopo di dissipare tutti i malintesi riguardo al fareston.

Cos'è?

Fareston è il parente più stretto di tamoxifene e Clomid. Cioè, un modulatore selettivo (selettivo) dei recettori degli estrogeni. In poche parole, questo è un gruppo di farmaci le cui molecole, quando ingerite, trovano i recettori degli estrogeni e si attaccano a loro in varie parti del nostro corpo. Ma in alcuni tessuti impediscono agli estrogeni di attivare i loro recettori, mentre in altri li attivano meglio degli estrogeni stessi. Toremifene è una nuova generazione di farmaci antiestrogeni per combattere il cancro al seno estrogeno-dipendente nelle donne. È progettato per aiutare nei casi in cui il buon vecchio tamoxifene si rifiuta di funzionare.

Perché è necessario?

Qual è il valore pratico di Fareston negli sport di forza? In linea di principio, può servire come sostituto a tutti gli effetti di tamoxifene e clomid durante il periodo PCT (). Ma questo è irragionevole, a causa dell'alto costo del toremifene. Perché pagare di più? Chiariamo subito che Clomid ha senso mangiare solo nel periodo successivo alla terapia del corso. Avvia perfettamente il lavoro dell'arco genitale, ma come mezzo per prevenire i fenomeni di femminilizzazione è troppo debole. Soprattutto visti i dosaggi di steroidi ora generalmente accettati. Quindi lasciamo stare Clomid. E il tamoxifene ha una caratteristica MOLTO spiacevole. In alcuni casi, utilizzato in parallelo con i progestinici (,), può potenziare significativamente i loro effetti collaterali associati all'attività progestinica:

• Eccessiva ritenzione di liquidi
• ginecomastia,
• Accumulo di grasso in luoghi inaspettati
• La più forte oppressione del sistema riproduttivo.

Questa capacità è spiegata dall'effetto del tamoxifene sull'aumento del numero di recettori progestinici e dall'aumento della sensibilità di questi recettori alle molecole progestiniche sintetiche (nandrolone, trenbolone, oxymetholone). Cioè, l'assunzione di tamoxifene è indesiderabile durante e immediatamente dopo i corsi di questi steroidi. È qui che fareston viene in soccorso. Ti consente di assicurarti efficacemente contro gli effetti collaterali estrogenici di nandrolone e oxymetholone. E allo stesso tempo, non migliora in alcun modo l'effetto dei recettori del progestinico sul nostro corpo. E per quanto riguarda il trenbolone? Tu chiedi. Non si trasforma in estrogeni e non imita il loro comportamento nel nostro corpo? Infatti, il trenbolone non si trasforma in nulla e non interagisce con gli enzimi. Ha attività estrogenica solo in teoria, in pratica non è nemmeno in vista. Ma questo vale per il trenbolone a tutti gli effetti, nella sua forma più pura. Sfortunatamente, oggi il 95% dei produttori sintetizza il trenbolone dal revalor, una materia prima veterinaria contenente, insieme a una piccola quantità di tren, una quantità ENORME di estradiolo sintetico. All'uscita, otteniamo trenbolone con estradiolo. Per non acquisire tutti gli incantesimi che questo estradiolo bonus ci promette, insieme a un tale tren, il toremifene è OBBLIGATORIO collegato.

conclusioni

1. Parallelamente a nandrolone, oxymetholone e trenbolone, utilizziamo il costoso, ma indispensabile in questo caso, il toremifene. Ti permetterà di combattere gli effetti collaterali estrogenici di questi steroidi e non aggraverà la loro attività progestinica. 2. Ma il toremifene non fa fronte all'attività progestinica di questi tre. sono necessari qui. 3. Su PCT dopo questi steroidi, usiamo SOLO Clomid. Anche il toremifene è adatto, ma perché pagare un sacco di soldi? Non c'è bisogno. 4. Il tamoxifene NON è ADATTO per l'uso concomitante e post ciclo con progestinici. Può esacerbare notevolmente gli effetti collaterali progestinici di questi steroidi. Questo non accade a tutti, ma cercando di risparmiare sulla tua salute rischi cambiamenti globali, sia nel sistema riproduttivo che nell'aspetto. L'avaro paga due volte. 5. La dose operativa di toremifene è compresa tra 20 e 60 mg al giorno. Tutto dipende dai dosaggi dei farmaci - progestinici. Questa è in realtà l'intera situazione. Come puoi vedere, non ci sono segreti qui. Se è difficile per te digerire e assimilare le informazioni in questo articolo, fai domande nei commenti sottostanti. Risponderò sicuramente. Molto semplicemente, scrivere in questo caso non funziona.

La composizione di Tamoxifen comprende 15,2; 30,4 o 45,6 mg tamoxifene citrato , che, rispettivamente, è equivalente a 10, 20 o 30 mg di tamoxifene.

Le compresse sono confezionate in blister, contenitori o flaconi di polietilene da 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 o 300 pezzi.

Modulo per il rilascio

Pillole.

effetto farmacologico

Ha proprietà antiestrogeniche e antitumorali.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il tamoxifene lo è farmaco antiestrogeno antitumorale non steroideo caratterizzato dalla capacità di inibire competitivamente recettori periferici degli estrogeni negli organi bersaglio e nei tumori da essi derivati.

Di conseguenza, un complesso cofattore di trasferimento del recettore del tamoxifene”, che, traslocando in nucleo cellulare , previene l'ipertrofia delle cellule estrogeno-dipendenti.

The Sports Wiki afferma che la sostanza è stata sintetizzata per la prima volta nel 1971 ed è diventata la prima antiestrogeno tra i membri della classe dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (EMRE).

Render effetto antigonadotropo e sopprimere l'istruzione prostaglandine nel tessuto tumorale , rallenta lo sviluppo del processo tumorale, che viene stimolato.

Dopo aver assunto una singola dose del farmaco, la capacità di bloccare estrogeni persiste per diverse settimane.

Promuove il rilascio ormoni gonadotropi ipofisari , causando così ovulazione donne in sua assenza. A oligospermia aumenta la concentrazione sierica negli uomini estrogeno , luteotropina E follitropina .

Il tamoxifene e alcuni dei suoi metaboliti presentano le proprietà di potenti inibitori (ossidasi) con funzioni miste (monoossigenasi) del sistema del citocromo P450 epatico. Tuttavia, non si sa esattamente quanto questi effetti siano clinicamente significativi.

In alcuni casi, il tamoxifene è efficace tumori estrogeno-indipendenti . La sostanza ha un effetto simile agli estrogeni parziale sullo spettro lipidico e tessuto osseo .

L'assorbimento di tamoxifene è elevato, TCmax è da 4 a 7 ore dopo la somministrazione orale della compressa. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario viene osservata 4 settimane dopo l'inizio del trattamento con un dosaggio di 40 mg / die.

CON albumina plasmatica la sostanza si lega al 99%. Il metabolismo avviene nel fegato per demetilazione, idrossilazione e coniugazione e con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9.

I metaboliti ekskretirutsya principalmente con i contenuti intestini e in parte reni (minore importo). L'estrazione avviene in due fasi. L'emivita iniziale del principale metabolita circolante nella circolazione sistemica va dalle 7 alle 14 ore, l'emivita lenta finale è di 7 giorni.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Tamoxifen è consigliabile per:

• tumori sensibili agli estrogeni ;
• danno maligno al tessuto mammario (soprattutto durante il periodo nelle donne);
• tumore al seno , anche negli uomini dopo la rimozione chirurgica dei genitali;
• carcinoma mammario duttale (carcinoma duttale in situ);
• tumore endometriale .

Fareston o Tamoxifen - che è più efficace?

Farestone - Questo agente non steroideo antiestrogeno antitumorale , che si basa sulla sostanza . Le caratteristiche principali del farmaco:

• la presenza di un atomo di cloro nella sua struttura chimica (che rende il farmaco più stabile rispetto al tamoxifene);
• assenza effetto oncogeno ;
• la capacità di indurre l'apoptosi;
• efficacia a Tumori RE-negativi .

Secondo le osservazioni cliniche condotte entro sei mesi, è stato riscontrato che durante l'assunzione di Fareston:

• i cambiamenti nell'omeostasi ormonale sono molto più favorevoli rispetto all'assunzione di tamoxifene;
• si sviluppano cambiamenti meno pericolosi per il paziente in termini di oncorischio;
• un ordine di grandezza meno spesso ci sono effetti collaterali indesiderati.

Gli studi hanno anche portato alla conclusione che, come parte di un trattamento complesso, l'influenza di Farestone SU processo tumorale con progressivo tumore al seno più efficace dell'effetto del suo analogo: quando è stato utilizzato, i pazienti hanno avuto una remissione completa molto più spesso e la progressione della malattia è iniziata 1,2 mesi dopo.

Oltretutto, effetto antitumorale durante il trattamento Farestone osservato in più pazienti.

Ciao, Dmitry Andreevich! Mi rivolgo a te per un consiglio: quale farmaco ormonale scegliere: Tamoxifen o Fareston? Brevemente sulla mia situazione: nel luglio 2014 mi è stato diagnosticato un cancro al seno T1H0M0. Conclusione istologica: carcinoma mammario invasivo di un tipo non specifico di malignità moderata (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Tipo luminale B, tipo HER2 positivo. Sono andato al Rambam Medical Center (Haifa, Israele), dove sono state eseguite una lumpectomia del seno destro e una biopsia del linfonodo sentinella. Conclusione istologica: carcinoma duttale invasivo di grado 1 con un diametro massimo di 0,9. Al di fuori del tumore invasivo, si osservano numerosi dotti con carcinoma duttale in situ. Non sono state trovate lesioni tumorali di due linfonodi. L'ulteriore trattamento ha avuto luogo in Russia secondo il protocollo emesso. È stata sottoposta a sei cicli di chemioterapia con Taxotere/Carboplatin/Herceptin (continuo la terapia con Herceptin ogni 21 giorni fino a 1 anno), poi c'è stata la radioterapia con irradiazione mammaria di 50 Gy in 25 frazioni, seguita da ulteriore irradiazione mirata (“boost”) alla dose di 10 Gy per 5 fazioni. Secondo il protocollo, dopo la fine della radioterapia, mi è stata raccomandata la terapia ormonale con tamoxifene per un periodo di 2,5 anni, seguita da un passaggio a un farmaco inibitore dell'aromatasi (come il letrozolo) per altri 2,5 anni. Ho terminato la radioterapia all'inizio di marzo di quest'anno, ma l'oncologo mi ha consigliato di aspettare un po' per prendere le pillole ormonali di tamoxifene. Motivo:: i ginecologi mi hanno riscontrato iperplasia endometriale. È stato eseguito il curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio. Pertanto, i ginecologi hanno consigliato: fino a quando non avrò finito il corso di Herceptin (e questo sarà in agosto), il tamoxifene non dovrebbe essere assunto. Tuttavia, ieri all'appuntamento con il chemioterapista, mi è stato detto che avrei dovuto iniziare subito a prendere il tamoxifene. Quindi ho deciso di chiedere consiglio a un oncologo-ginecologo, il quale, a sua volta, ha categoricamente proibito di prendere il tamoxifene, credendo che il suo "lato" principale sia la crescita del tessuto endometrioide (endometriosi) e assicurandomi che se lo prendo ancora, allora inevitabilmente tra un anno o due sarò la loro paziente con cancro uterino (o cervicale). E mi ha consigliato di prendere un altro farmaco ormonale: Fareston, che, secondo lei, non ha effetti collaterali come il tamoxifene. A questo proposito, mi rivolgo a voi con una grande richiesta di consiglio: quale farmaco dovrei iniziare comunque a prendere: Tamoxifen o Fareston? Perché ho già perso tre mesi (dopotutto, ho dovuto iniziare a prendere farmaci ormonali non appena la radioterapia è terminata a marzo). E inoltre. Le mie mestruazioni si sono interrotte nell'agosto 2014 dopo il primo ciclo di chemioterapia e sono iniziate solo 7 mesi dopo, dopo la fine dell'irradiazione. Ora vanno regolarmente. Ho avuto un curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio alla fine di gennaio 2015, un mese prima della ripresa delle mestruazioni. Forse l'iperplasia endometriale era dovuta alla menopausa artificiale in cui sono stata tutti questi 7 mesi? La conclusione è stata: endocervicite cronica di alto grado di attività. Segni istologici di infezione virale. Su consiglio di un oncologo-ginecologo, ho superato i test per la presenza del papillomavirus umano. È stato trovato HPV tipo 56. Il trattamento è stato prescritto: "Indinol-forte" 1 capsula 2 volte al giorno per 6 mesi, dopo un mese di assunzione di "Indinol-forte" aggiungere: "Lavomax" 1 compressa a giorni alterni (totale 20 compresse), "Imunofan" 2,0 cubetti / m al giorno per 15 giorni, "Epigen-intim spray" fino a 4-6 volte al giorno, 1 dose per 14 giorni. Ho già preso Lavomax, Imunofan ed Epigen-Intim Spray. Ora prendo Indinol-forte, mancano 3 mesi. A questo proposito, un'altra domanda: è possibile assumere pillole ormonali insieme a Indinol-forte? Forse ho espresso confusamente il mio problema. Ma devo capire quale farmaco è preferibile nel mio caso: Tamoxifen o Fareston. Attendo con ansia la tua risposta. Grazie mille in anticipo.

Nel tuo caso, nominerei Zoladex - per disattivare la funzione delle ovaie. Si ritiene che il tamoxifene non funzioni con her2neu 3+, anche se non tutti sono d'accordo con questo. I farmaci ormonali (duphaston o altri a base di progesterone, oltre a contenere estrogeni) sono controindicati per te. In ogni caso, dovresti essere guidato dall'opinione del medico curante.