Antimicrobici sintetici. Farmaci antimicrobici: panoramica, applicazione e recensioni

Sulfamidici

I preparativi di questo gruppo sono prescritti per l'intolleranza agli antibiotici o per la resistenza della microflora ad essi. In termini di attività, sono significativamente inferiori agli antibiotici e negli ultimi anni la loro importanza per la clinica è diminuita. I sulfamidici hanno una struttura simile all'acido para-aminobenzoico. Il meccanismo d'azione dei farmaci è associato al loro antagonismo competitivo con l'acido para-aminobenzoico, che viene utilizzato dai microrganismi per la sintesi dell'acido diidrofolico. La violazione della sintesi di quest'ultimo porta al blocco della formazione di basi di purine e pirnmidine e alla soppressione della riproduzione di microrganismi (effetto batterinostagico).

I sulfamidici sono attivi contro cocchi Gram-positivi e Gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoi (Plasmodium e Toxoplasma malarico), Chlamydia; agenti causali di antrace, difterite, peste, nonché Klebsiella, batteri attivi e alcuni altri microrganismi.

A seconda dell'assorbimento dal tratto gastrointestinale e della durata dell'escrezione dal corpo, si distinguono i seguenti gruppi di sulfamidici:

A. Sulfamidici con buona assorbibilità:

azione a breve termine (T1 / 2 - 8 ore); norsulfazolo, sulfadimezin, urosulfan, etazolo, sodio sulfacile;

durata d'azione media (T1/2 - 8-20 ore): sulfazina e altri farmaci (questi farmaci non sono ampiamente utilizzati);

a lunga durata d'azione (T1/2 - 24-48 ore): sulfapridazn,

sulfadimetossina (sulfametossazolo), sulfamonometoxina e altri farmaci;

azione ultra lunga (T1/2 - 65 ore); sulfalene.

B. Sulfamidici, scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale ed escreti lentamente dal corpo: sulgin, fthalazol, ftalazina, salazopiridazina e altri farmaci. ^^ ^

La durata dell'azione dei sulfamidici dipende dalla presenza di legami labili con l'albumina. Dal sangue, i sulfamidici penetrano abbastanza bene in vari tessuti e fluidi corporei. La sulfapirndazina ha il più alto potere di penetrazione. Sulfadimetoksin si accumula in quantità significative nella bile. Tutti i sulfamidici attraversano bene la placenta. I sulfamidici vengono metabolizzati (acetilati) nel fegato. Allo stesso tempo, la loro attività si perde e la tossicità aumenta, in alcuni di essi diminuisce drasticamente la solubilità in ambiente neutro e soprattutto acido, che può contribuire alla loro precipitazione nelle vie urinarie (cristalluria). Il grado e la velocità di acetil-lnrovaniya sulfamidici differenti non sono gli stessi. Quei farmaci che sono in piccola parte acetilati vengono escreti dall'organismo in forma attiva e questo determina la loro maggiore attività antimicrobica nel tratto urinario (etazolo, urosulfan). Le sulfanilammidi possono essere assorbite nel corpo dalla formazione di glucuronidi inattivi. Questa via di inattivazione è particolarmente caratteristica della sulfadimetossina. I glucuronidi sulfamidici sono altamente solubili in acqua e non precipitano nei reni. I sulfamidici e i loro metaboliti vengono escreti dai reni.

La sensibilità dei microbi ai sulfamidici è fortemente ridotta in quegli ambienti in cui vi è un'alta concentrazione di acido para-aminobenzoico, ad esempio, in un fuoco purulento. L'attività dei farmaci ad azione prolungata diminuisce in presenza di basi di acido folico, metionina, purina e pnrimidina. Il meccanismo d'azione competitivo di questi farmaci richiede la creazione di un'alta concentrazione di sulfamidici nel sangue del paziente per il trattamento efficace delle infezioni. Per fare ciò, è necessario prescrivere la prima dose di carico, 2-3 volte superiore alla dose terapeutica media, e a determinati intervalli (a seconda dell'emivita del farmaco) prescrivere dosi di mantenimento.

Gli effetti collaterali nel trattamento dei sulfamidici sono comuni all'intero gruppo: effetti sul sangue e sul sistema nervoso centrale; disbatteriosi. L'assunzione di farmaci può causare metaemoglobinemia e iperbilirubinemia, soprattutto nei neonati. Pertanto, non è consigliabile prescrivere questi farmaci, in particolare quelli a lunga durata d'azione, alle donne in gravidanza poco prima del parto e ai neonati.

Biseptolo (sulfatene, co-trnmoxazolo) - è una combinazione di sulfanilamide - sulfametossazolo con il farmaco trimetoprim. Il trnmetoprim inibisce l'attività di un enzima importante per la sintesi degli acidi folvici - la dagndrofola reduttasi.Questa combinazione di farmaci ha un effetto battericida. Nei pazienti, può causare una violazione dell'ematopoiesi (leucopenia, agranulocitosi),

Composti salazoici di sulfamidici

Salazosulfapirishchi (sulfasalazina) - composto azotato di sulfetyryadin (sulfadn-na) con acido salicilico Si nota un'elevata attività di questo farmaco contro diplococcus, streptococco, gonococco "E. coli". Il ruolo determinante nel meccanismo d'azione è svolto dalla capacità del farmaco di accumularsi nel tessuto connettivo (incluso l'intestino) e di scomporsi gradualmente in acido 5-salicilico (che viene escreto con le feci) ed eulfaliride, che hanno proprietà anti -effetti infiammatori e antibatterici nell'intestino. Il medicinale è usato per la colite ulcerosa aspecifica. La salazopirndazina e la salsodimetoksina hanno un meccanismo d'azione e indicazioni simili.

Derivati ​​della 4- e 8-idrossichinolina

Prepshch? Voi questo gruppo siete alo- e nitro-derivati ​​dell'oxnhinolnia, agiscono principalmente sulla flora gram-negativa e hanno anche un effetto anti-rotozoico (ameba dissenteria, giardia, thrnchomonads, balantidia). Secondo le proprietà farmacocinetiche, i derivati ​​dell'ossichinolo sono divisi in due gruppi; scarsamente assorbito (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) e ben assorbito dal tratto gastrointestinale (nntroxoln),

Enteroseptol è attivo contro Escherichia coli, batteri putrefattivi, agenti causali della dissenteria amebica e di batsnlpyarnoy. Praticamente non viene assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi si crea la sua alta concentrazione nel lume intestinale, che viene utilizzato anche nella pratica chirurgica 1o o 3o giorno di ammissione Enteroseptol contiene iodio, quindi sono possibili sintomi di iodio: naso che cola, tosse, dolori articolari, eruzioni cutanee, farmaco antinfiammatorio! con ipertiroidismo, Enteroseptol è incluso nella combinazione * di complessi prepfaggs; dermozolon, mexaform, meksat

A causa degli effetti collaterali (disturbi diasnettici, neurite, mielopatia, danno al nervo ottico), i derivati ​​ossisintetici sono diventati meno comunemente usati.

Nntroxolnn (5-NOC) . farmaco considerato il meno tossico rispetto alle altre oxnchinoline, dotato di un ampio spettro di attività contro i Gram-positivi (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) e Gram-negativi (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa), nonché funghi (C. albicans). La nntroxolina è ben assorbita. Il farmaco penetra bene nel tessuto prostatico. Quasi l'intera quantità del farmaco viene escreta invariata dai reni, che, tenendo conto dello spettro d'azione (yashroksoln agisce su tutti i patogeni dell'infezione del tratto urogenitale), ne consente l'uso esclusivamente come urosettico

Chinoloni

I chinoloni sono un grande gruppo di α-gtshfobyabg ^ p "enati, uniti da un unico meccanismo d'azione: l'inibizione dell'enzima cellulare batterico - DNA girasi. Primo Sinchema 3

un farmaco della classe dei chinoloni era l'acido nalidixico (Negram), in uso dal 1962. Questo farmaco, per le peculiarità della farmacocinetica (escreto dai reni in forma attiva) e per lo spettro di azione antimicrobica, è indicato per il trattamento delle vie urinarie infezioni del tratto e alcune infezioni intestinali (enterocolite batterica, dissenteria)

Preparazioni antibatteriche del gruppo dei fluorochinoli

Preparazioni appartenenti a questo gruppo sono state ottenute introducendo un atomo di fluoro nella sesta posizione della molecola del chinolone.A seconda del numero di atomi di fluoro, composti monofluorurati (cnprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina), difluorurati (lomefloxacina) e trifluorurati (fleroxacina) sono isolati.

I primi farmaci del gruppo dei fluorochinoloni furono proposti per la pratica clinica nel 1978-1980. Lo sviluppo intensivo del gruppo dei fluorochinoloni è dovuto a un ampio spettro d'azione, un'elevata attività antimicrobica, un'azione battericida, proprietà farmacocinetiche ottimali e una buona tolleranza per l'uso a lungo termine.

I fluorochinoloni sono farmaci con un ampio spettro antimicrobico, che coprono i microrganismi aerobi e anaerobici Gram-negativi e Gram-positivi.

I fluorochinoloni sono altamente attivi contro la maggior parte dei batteri gram-negativi (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

I microrganismi sensibili includono Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp, Staphylococcus spp. (compresi i ceppi resistenti all'ieticillina), alcuni ceppi di Clostridiuni (C. perfringens). Tra i ceppi di Psedomonas, tra cui P. aerugmosa e Streptococcus spp. (incluso S. pneumonias) ci sono ceppi sia sensibili che moderatamente sensibili

Di norma, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, streptococchi anaerobici sono moderatamente sensibili.

Funghi, virus, treponemi e la maggior parte dei protozoi sono resistenti ai fluorochinoloni.

L'attività dei fluorochinoloni contro i microbi gran-positivi è meno pronunciata rispetto ai gram-negativi Gli streptococchi sono meno sensibili ai fluorochinoloni rispetto agli stafilococchi.

Tra i fluorochinoloni, la ciprofloxacina mostra la più alta attività in vitro contro i microrganismi gram-negativi e la ciprofloxacina e l'ofloxacina contro i microrganismi gram-positivi.

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni è associato ad un effetto sulla DNA girasi, enzima coinvolto nei processi di replicazione, ricombinazione genetica e riparazione del DNA. L'enzima DNA provoca superspinning negativo, convertendo il DNA in una struttura circolare chiusa in modo covalente e porta anche al legame reversibile delle bobine di DNA. Il legame dei fluorochinoloni con la DNA gnrase porta alla morte dei batteri.

Farmacocinetica, i Fgorchinoloni vengono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, raggiungendo le concentrazioni massime nel sangue dopo 1-3 ore. Mangiare in qualche modo rallenta l'assorbimento dei farmaci, senza influire sulla quantità di assorbimento. I fluorochinoloni sono caratterizzati da un'elevata biodisponibilità orale, che per la maggior parte dei farmaci raggiunge l'80–100% (l'eccezione è la norfloxacina, la cui biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 35–45%). La durata della circolazione dei fluorochinoloni nel corpo umano (per la maggior parte dei farmaci, l'indicatore T1 / 2 è di 5-10 ore) consente di prescriverli 2 volte al giorno. I fluorochinoloni sono legati in misura ridotta alle proteine ​​sieriche (meno del 30% nella maggior parte dei casi). I farmaci hanno un grande volume di distribuzione (90 litri o più), che indica la loro buona penetrazione nei vari tessuti, dove si creano concentrazioni che in molti casi sono prossime a brevi o superano. I fluorochinoloni penetrano bene nelle membrane mucose del tratto gastrointestinale, urogenitale e respiratorio, polmoni, reni, liquido sinoviale, dove le concentrazioni sono superiori al 150% rispetto al siero; il tasso di penetrazione dei fluorochinoloni nell'espettorato, nella pelle, nei muscoli, nell'utero, nel liquido infiammatorio e nella saliva è del 50-150% e nel liquido cerebrospinale, nel grasso e nei tessuti dell'occhio - meno del 50%. La buona diffusione dei fluorochinoloni nei tessuti è dovuta all'elevata lipofilia e al basso legame proteico,

I fluorochinoloni metabolizzano nel corpo, mentre la pefloxacina è più suscettibile alla biotrasformazione (50 - 85%), almeno - ofloxacina e lomefloxanina (meno del 10%); altri farmaci in termini di grado di metabolismo occupano una posizione intermedia. Il numero di metaboliti formati varia da 1 a 6. Un certo numero di metaboliti (oxo-, demetnl-v formnl-) hanno una certa attività antibatterica.

L'eliminazione dei fluorochinoloni nel corpo avviene per via renale ed extrarenale (bnotrasformazione nel fegato, escrezione con la bile, escrezione con le feci, ecc.). Con l'escrezione di fluorochinoloni (ofloxacyan e lomefloxacina) da parte dei reni, si creano concentrazioni nelle urine sufficienti a sopprimere a lungo la microflora sensibile a nm,

Applicazione clinica. I fluorochinoloni sono ampiamente utilizzati nei pazienti con infezioni del tratto urinario.L'efficienza nelle infezioni digiunali e complicate è del 70-100%, Buoni risultati sono stati ottenuti nei pazienti con prostatite da clamidia batterica e batterica (55-100%),

I fluorochinoloni sono efficaci nelle infezioni sessualmente trasmissibili, principalmente nella gonorrea. Nella gonorrea acuta non complicata di varie localizzazioni (inclusi faringe e retto), l'efficacia dei fluorochinoloni è del 97%. 100% anche con una sola applicazione. Un effetto meno pronunciato dei fluorochinoloni si osserva nelle infezioni urogenitali causate da clamidia (l'eliminazione dell'agente patogeno è del 45-100%) e Mnco-plasma (33-100%). Con la sifilide, i drepar di questo gruppo non vengono utilizzati,

Buoni risultati con l'uso di fluorochinoloni si osservano nelle infezioni intestinali (salmonellosi, dissenteria, varie forme di diarrea batterica).

In caso di malattie respiratorie, i fluorochinoloni sono importanti nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (polmonite, bronchite, broncocostrizione) causate dalla microflora gram-negativa, inclusa P. awuginosa.

L'uso dei fluorochinoloni come farmaci di prima linea per le infezioni del tratto respiratorio superiore è inappropriato.

I fluorochinoloni sono farmaci efficaci per il trattamento di forme gravi di processi pioinfiammatori nella pelle, nei tessuti molli, nell'artrite purulenta, nell'osteomielite cronica causata da batteri aerobi gram-negativi (tra cui P, aemgi-poaa) e S. ash-esh.

Data la buona penetrazione dei fluorochinoloni nei tessuti ginecologici (utero, vagina, tube di Falloppio, ovaie), vengono utilizzati con successo nel trattamento delle malattie infiammatorie acute degli organi pelvici,

I fluorochinoloni (parenterali o orali) sono efficaci nei processi settici accompagnati da batteriemia causata da microrganismi aerobi gram-negativi e gram-positivi

I fluorochinoloni (ciprofloxac, ofloxacian, nephtocianin) sono usati con successo nel trattamento della meningite batterica secondaria.

Reazioni avverse. Le reazioni avverse con l'uso di fluorochinoloni si verificano principalmente nel tratto gastrointestinale (fino al 10%) (nausea, vomito, anoressia, disturbi gastrici) e nel sistema nervoso centrale (0,5 b%) (mal di testa, vertigini, disturbi del sonno o dell'umore, agitazione, tremore, depressione), reazioni allergiche causate dal fluorochinolone si verificano in non più del 2% dei pazienti, nel 2% si osservano reazioni cutanee > inoltre si osserva fotosensibilizzazione ; non è noto se colpiscano il tessuto osseo nei bambini. Tuttavia, questi farmaci non sono raccomandati per l'uso nei bambini di età inferiore ai 12 anni e nelle donne in gravidanza.

Ciprofloxacina (schrobay, cnfloxinal) è uno da le preparazioni più attive e ampiamente utilizzate di questo gruppo. Penetra bene in vari organi e tessuti, cellule. Singhiozzo fino al 100% nell'espettorato, 90-80% nel liquido pleurico, fino al 200-1000% del farmaco nel tessuto polmonare. Il farmaco è usato per infezioni delle vie respiratorie, delle vie urinarie, osteomielite, infezioni addominali, lesioni cutanee e appendici

La pefloxacina (peflacina, abakgal) è un fluorochinolone ad alta attività contro le Enterobacteriaceae, cocchi Gram-negativi. Gli stafilococchi e gli streptococchi Gram-positivi sono meno sensibili alla pefloxacina rispetto ai batteri Gram-negativi. La pefloxacina mostra un'elevata attività contro i batteri localizzati a livello intracellulare (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). È ben assorbito se assunto per via orale, in alte concentrazioni è determinato negli organi e nei tessuti, comprese le ossa, si accumula bene nella pelle, nei muscoli, nella fascia, nel liquido pertoneale, negli organi addominali, nella prostata e penetra attraverso il BBB.

La pefloxacina viene metabolizzata attivamente nel fegato con la comparsa di composti attivi: N-demetilpefloxacina (norfloxacina), N-ossidopefloxacina, oxodemetshsheflox-cn e altri. Il farmaco viene eliminato dai reni e parzialmente escreto nella bile.

L'ofloxacina (floksnn, tarivid) si riferisce agli hennoloni monofluorurati. La sua attività antimicrobica è vicina a quella della ciprofloxacina, tuttavia vi è una maggiore attività contro lo Staphylococcus aureus Allo stesso tempo, l'ofloxacina ha parametri farmacologici migliori, una migliore biodisponibilità, un'emivita più lunga e concentrazioni più elevate nel siero e nei tessuti. Viene utilizzato principalmente per le infezioni della regione urogenitale, nonché per le infezioni respiratorie, 200-400 mg 2-3 volte al giorno.

La lomefloxadina (Moxaquin) è un difluorochinolone. Viene assorbito rapidamente e facilmente se assunto per via orale. La biodisponibilità supera il 98%. Si accumula molto bene nei tessuti della ghiandola prostatica. Applicare 1 compressa da 400 mg al giorno per infezioni delle vie respiratorie e urinarie, prevenzione delle infezioni urogenitali nel periodo postoperatorio, lesioni della pelle e dei tessuti molli, tratto gastrointestinale

Nitrofurani

Gli nntrofurani sono attivi contro la flora gram-positiva e gram-negativa: intestinale, bacillo della dissenteria, paratifo, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonads, stafilococchi, virus di grandi dimensioni, agenti causali della cancrena gassosa sono sensibili a loro. I preparati di questo gruppo sono efficaci nella resistenza dei microrganismi ad altri agenti antimicrobici. Gli nntrofurani hanno attività antinfiammatoria, raramente causano dnsbacternosis e candida. I farmaci hanno un effetto battericida inibendo la formazione di acidi nucleici. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, penetrano rapidamente e sono distribuiti uniformemente nei liquidi e nei tessuti. La loro principale trasformazione nel corpo è la riduzione del gruppo ntro. I nitrofurani e i loro metaboliti vengono escreti dai reni, in parte con la bile e nel lume intestinale

Gli effetti collaterali includono dispepsia e reazioni allergiche, metaemoglobinemia, diminuzione dell'aggregazione piastrinica e, in relazione a ciò, sanguinamento, interruzione del ciclo ovarico-mestruale, embriotossicità, compromissione della funzionalità renale, con l'uso prolungato, neurite, infiltrati interstiziali polmonari. Per prevenire gli effetti collaterali, si consiglia di bere molti liquidi, prescrivere farmaci ai-tngnstamin e vitamine del gruppo B. Un gran numero di effetti collaterali limita l'uso di farmaci in questo gruppo.

Furazolidone agisce contro nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, bacillo paratifo, proteus. È usato per le infezioni gastrointestinali. Furazolidone Sy'tchem6

aumenta la sensibilità alle bevande alcoliche, cioè ha un'azione simile al teturam Viene prescritto per via orale dopo i pasti, 0,1-0,15 g 4 volte al giorno. Non è consigliabile prenderlo per più di 10 giorni.

La furadonina (nitrofuranton) ha uno spettro d'azione antimicrobico simile a quello del furazolndone, ma più attivo contro il papà intestinale, gli stafilococchi e il proteo. Se assunto per via orale, furadonnn viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il 50% della furadonina viene escreto nelle urine in uno stato immodificato e il 50% sotto forma di inattivo; metaboliti. Un'alta concentrazione del farmaco nelle urine dura fino a 12 ore. Furadonnn viene eliminato in grandi quantità nella bile. Il farmaco attraversa la placenta. Il farmaco è usato per le infezioni del sistema urinario.

Furognn (solafur) è il farmaco più utilizzato in questo gruppo.Per la somministrazione orale, una singola dose è di 0,1-0,2 g, viene assunta 3 volte al giorno per 7-10 giorni. Uso primario come uroantisettico Usato localmente per lavaggi (in chirurgia) e lavande (nella pratica ostetrica e ginecologica).

Derivato del tiosemicarbazone

Pharyngosept (ambazone) è un farmaco batteriostatico, che è 1,4-benzochino-guayyl-idrozontosemicarbazone. Attivo contro streptococco emolitico, pneumococco, streptococco viridescente Le indicazioni per l'uso del farmaco sono limitate alle malattie del rinofaringe; trattamento e prevenzione di cataratta, gengivite, stomatite causata da: un agente patogeno sensibile a questo farmaco, nonché trattamento delle complicanze dopo operazioni nel rinofaringe. Applicare sublinshaglio da 3 a 5 compresse al giorno 15-30 minuti dopo aver mangiato.

Derivati ​​della chinossalina

Hnnoksindnn è un derivato della quinoxalina, un agente antibatterico sintetico. E' attivo contro il bacillo di Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia e bacilli della dissenteria, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (soprattutto patogeni della cancrena gassosa). La quinoxidina è indicata per forme gravi di processi infiammatori nella cavità addominale.

In termini di farmacodinamica e farmacocinetica, la diossina è simile alla quinossina, ma una minore tossicità e la possibilità di somministrazione intracavitaria e endovenosa di daoxin-diyaa hanno aumentato significativamente l'efficacia del trattamento della sepsi, in particolare causata da stafilococco aureo e papillomavirus.

agenti antibatterici sintetici

Sulfamidici.

derivati ​​del chinolone.

Derivati ​​del nitrofurano.

Derivati ​​della 8-idrossichinolina.

Derivati ​​della chinossalina.

ossazolidinoni.

Preparati sulfanilammidici

Classificazione

1. Sulfamidici per azione di riassorbimento

Azione breve:

Sulfanilamide (Streptocid), sulfatiazolo (Norsulfazolo).

Durata media dell'azione:

Sulfadiazina (sulfazina), sulfametossazolo.

Lunga recitazione: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.

Recitazione extra lunga: Sulfametossipirazina (sulfalene).

2. Sulfamidici che agiscono nel lume intestinale

Ftailsulfatiazolo (Ftalazol), sulfaguanidina (Sulgin).

3. Sulfamidici per uso topico

Sulfacetamide (Sulfacil sodico, Albucid), sulfadiazina d'argento.

4. Preparazioni combinate di sulfamidici e acido salicilico: Salazosulfapiridina (Sulfasalazina), Salazopiridazina (Salazodina).

5. Preparazioni combinate di sulfamidici con trimetoprim:

Cotrimossazolo (Bactrim, Biseptolo).

SA ha una vasta gamma di attività:

Batteri - cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, agenti patogeni di dissenteria, difterite, polmonite catarrale, colera vibrione, clostridi;

clamidia;

Actinomiceti;

Protozoi (toxoplasmosi, malaria).

La natura dell'azione batteriostatico.

Meccanismo di azione. Sono analoghi strutturali del PABA, prevengono in modo competitivo la sua incorporazione nell'acido diidrofolico e inibiscono la diidropteroato sintetasi. Di conseguenza, la formazione di acido tetraidrofolico, la sintesi di purine e pirimidine, gli acidi nucleici diminuiscono, la crescita e la riproduzione dei microrganismi vengono soppresse.

SA di azione di riassorbimento. Sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale (70-100%), ampiamente distribuiti nei tessuti e nei fluidi corporei, passano attraverso la BBB, la placenta e nel latte materno. Sono metabolizzati nel fegato per formare derivati ​​acetilati, che cristallizzano nelle urine acide, bloccando i tubuli renali.

SA che agisce nel lume intestinale scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale, usato per trattare le infezioni intestinali.

SA per uso topico usato per trattare e prevenire le infezioni agli occhi.

Farmaci combinati SA.

uno). Con trimetoprim - co-trimaxosole. Agisce battericida.

Meccanismo d'azione: viola la sintesi dell'acido diidrofolico; trimetoprim blocca la diidrofolato reduttasi e interrompe la formazione di acido tetraidrofolico.

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale.

2). Con acido 5-aminosalicilico - Salazopiridazina, salazosulfapiridina hanno effetti antimicrobici, antinfiammatori e immunosoppressori.

Indicazioni per l'uso:

Infezioni respiratorie e otorinolaringoiatriche

Infezioni delle vie biliari.

Infezioni del tratto urinario.

Clamidia.

Infezioni del tratto gastrointestinale.

Infezioni agli occhi.

Toxoplasmosi e malaria (+ pirimetamina).

Trattamento di una ferita pulita.

Effetti collaterali:

Nefrotossicità (bevanda con bevanda alcalina), reazioni allergiche, epatotossicità (iperbilirubinemia nei bambini piccoli), SNC (mal di testa, vertigini, depressione, allucinazioni), dispepsia, alterata ematopoiesi, metaemoglobinemia (nei neonati e bambini del 1° anno di vita), malnutrizione , disfunzione tiroidea, teratogenicità.

I bambini del 1o anno di vita sono prescritti molto raramente.

Antimicrobici sintetici

Preparati sulfanilammidici

derivati ​​del chinolone.

Antibatterici sintetici di diversa struttura chimica: derivati ​​del nitrofurano, nitroimidazolo e 8-idrossichinolina

Preparati sulfanilammidici

I sulfamidici sono stati i primi farmaci chemioterapici ad ampio spettro che hanno trovato applicazione nella medicina pratica.

Dopo la scoperta nel 1935 delle proprietà antimicrobiche dello streptocida, sono state sintetizzate e studiate fino ad oggi circa 6.000 sostanze sulfanilammidiche. Di questi, circa 40 composti sono utilizzati nella pratica medica. Tutti hanno un meccanismo d'azione comune e differiscono poco l'uno dall'altro nello spettro dell'attività antimicrobica. Le differenze tra i singoli farmaci riguardano la forza e la durata dell'azione.

I farmaci sulfanilamide sopprimono l'attività vitale di vari cocchi (streptococco, pneumococco, meningococco, gonococco), alcuni bastoncini (dissenteria, antrace, peste), colera vibrione, virus del tracoma. Meno sensibili ai sulfamidici sono gli stafilococchi, l'Escherichia coli, ecc.

Chimicamente, i sulfamidici sono acidi deboli. Assunti per via orale, vengono assorbiti principalmente nello stomaco e ionizzati nell'ambiente alcalino del sangue e dei tessuti.

Il meccanismo dell'azione chemioterapica dei sulfamidici è che impediscono l'assorbimento da parte dei microrganismi della sostanza necessaria per la loro attività vitale - acido para-aminobenzoico (PABA). Con la partecipazione del PABA nella cellula microbica, vengono sintetizzati acido folico e metionina, che garantiscono la crescita e lo sviluppo delle cellule (fattori di crescita). I sulfamidici hanno una somiglianza strutturale con PABA e modi per ritardare la sintesi dei fattori di crescita, che porta all'interruzione dello sviluppo di microrganismi (effetto batteriostatico).

Esiste un antagonismo competitivo tra PABA e un preparato sulfanilamide e, per la manifestazione di un effetto antimicrobico, è necessario che la quantità di sulfanilamide nell'ambiente microbico superi significativamente la concentrazione di PABA. Se l'ambiente circostante i microrganismi contiene molto PABA o acido folico (presenza di pus, prodotti di decadimento dei tessuti, novocaina), l'attività antimicrobica dei sulfamidici è notevolmente ridotta.

Per il successo del trattamento delle malattie infettive, è necessario creare alte concentrazioni di preparati sulfanilamide nel sangue del paziente. Pertanto, il trattamento viene prescritto dalla prima dose aumentata (dose di carico), dopo di che la concentrazione richiesta viene mantenuta mediante iniezioni ripetute del farmaco durante l'intero periodo di trattamento. Concentrazioni insufficienti del farmaco nel sangue possono portare all'emergere di ceppi resistenti di microrganismi. Si consiglia di combinare il trattamento con preparati sulfanilamide con alcuni antibiotici (penicillina, eritromicina) e altri agenti antimicrobici.

Gli effetti collaterali dei sulfamidici possono manifestarsi con reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, orticaria) e leucopenia.

Quando l'urina è acida, alcuni sulfamidici precipitano e possono causare il blocco delle vie urinarie. La nomina di una bevanda abbondante (preferibilmente alcalina) riduce o previene le complicazioni dei reni.

In base alla durata dell'azione, i sulfamidici possono essere suddivisi in tre gruppi:

1) farmaci a breve termine (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; sono prescritti 4-6 volte al giorno);

2) media durata d'azione (sulfazina; è prescritta 2 volte al giorno);

3) a lunga durata d'azione (sulfapiridazina, sulfadimetossina, ecc.; sono prescritti 1 volta al giorno);

4) un farmaco a lunghissima azione (sulfalene; circa 1 settimana)

I farmaci che sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale e forniscono concentrazioni ematiche stabili (sulfadimezina, norsulfazolo, farmaci a lunga durata d'azione) sono indicati per il trattamento di polmonite, meningite, gonorrea, sepsi e altre malattie.

I sulfamidici, che vengono lentamente e poco assorbiti e creano elevate concentrazioni nell'intestino (ftalazolo, ftazina, sulgin, ecc.), sono indicati per il trattamento delle infezioni intestinali: dissenteria, enterocolite, ecc.

I farmaci che vengono rapidamente escreti dai reni in forma immodificata (urosulfan, etazolo, sulfacile, ecc.) Sono prescritti per le malattie urologiche.

La nomina di sulfamidici è controindicata nelle malattie gravi degli organi ematopoietici, nelle malattie allergiche, nell'ipersensibilità ai sulfamidici, durante la gravidanza (possibilmente effetto teratogeno).

La combinazione di alcuni sulfamidici con trimetoprim in una forma di dosaggio ha permesso di creare farmaci antimicrobici molto efficaci: bactrim (biseptolo), sulfatone, lidaprim, ecc. Bactrim è disponibile in compresse contenenti sulfametossazolo e trimetoprim. Ognuno di essi ha individualmente un effetto batteriostatico e, in combinazione, forniscono una forte attività battericida contro i microbi gram-positivi e gram-negativi, compresi quelli resistenti ai farmaci sulfanilamide.

Bactrim è più efficace per le infezioni dell'apparato respiratorio, del tratto urinario, del tratto gastrointestinale, della setticemia e di altre malattie infettive.

Quando si utilizzano questi farmaci, sono possibili effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, reazioni allergiche, leucopenia e agranulocitosi. Controindicazioni: ipersensibilità ai sulfamidici, malattie del sistema ematopoietico, gravidanza, compromissione della funzionalità renale ed epatica.

Preparazioni:

Streptocide (Streptocidum)

Assegna all'interno di 0,5 - 1,0 g 4 - 6 volte al giorno.

Dosi maggiori: singola - 2,0 g, giornaliera - ?,0 g.

Forma di rilascio: polvere, compresse da 0,3 e 0,5 g.

Norsulfazolo (norsulfazolo)

Assegna all'interno di 0,5 - 10 g 4 -6 volte al giorno. Una soluzione (5-10%) di norsulfazolo-sodio viene iniettata per via endovenosa alla velocità di 0,5-1,2 g per infusione.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera - 7,0 g.

Stoccaggio: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Sulfadimezina (sulfadimezino)

Assegna all'interno 1,0 g 3-4 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, al giorno 7,0 g.

Stoccaggio: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Urosulfan (urosulfanum)

Assegna all'interno di 0,5 - 1,0 g 3 - 5 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2 g, giornaliera - 7 g.

Stoccaggio: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Ftalazolo (ftalazolo)

Assegna all'interno di 1 - 2 g 3 - 4 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera - 7,0 g.

Forma di rilascio: polvere. Compresse da 0,5 g.

Stoccaggio: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Sulfacyl - sodio (Sulfacylum - natrium)

Assegna all'interno di 0,5 - 1 g 3 - 5 volte al giorno. Nella pratica degli occhi, viene utilizzato sotto forma di soluzioni o unguenti al 10-2 - 3%.

Dosi più elevate: singola - 2 g, giornaliera - 7 g.

Forma di rilascio: polvere.

Stoccaggio: elenco B.

Sulfadimetossina (sulfadimetossina)

Assegna all'interno 1 - 2 g 1 volta al giorno.

Forma di rilascio: polvere e compresse da 0,2 e 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonimo: biseptolo.

Modulo di rilascio: compresse.

Esempi di ricette

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

DS Assumere 2 compresse 4-6 volte al giorno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodio 5% - 20 ml

DS Somministrare per via endovenosa 10 giorni 1-2 volte al giorno

Rp.: Ung. Sulfacili - sodio 30% - 10,0

DS Unguento per gli occhi. Stendersi dietro la palpebra inferiore 2-3 volte al giorno

Rp.: Sol. Sulfacili - sodio 20% - 5 ml

DS Lacrime. Applicare 2 gocce 3 volte al giorno.

Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

DS Assumere 2 compresse 3 volte al giorno

Derivati ​​del chinolone

I derivati ​​del chinolone includono l'acido nalidixico (nevigramon, neri). Efficace nelle infezioni causate da microrganismi gram-negativi. Viene utilizzato principalmente per le infezioni del tratto urinario. Può essere utilizzato per enterocolite, colecistite e altre malattie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Compreso resistente ad altri farmaci antibatterici. Assegna all'interno di 0,5 - 1 g 3 - 4 volte al giorno. Quando si utilizza il farmaco, sono possibili nausea, vomito, diarrea, mal di testa, reazioni allergiche. Il farmaco è controindicato in violazione della funzione del fegato, dei reni, nei primi 3 mesi. Gravidanza e bambini sotto i 2 anni di età.

Recentemente, i fluorochinoloni, derivati ​​del chinolone contenenti atomi di fluoro nella struttura, hanno attirato molta attenzione. Un numero significativo di tali farmaci è stato sintetizzato: ciprofloxacina, norfloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, ofloxacina. Sono agenti antibatterici ad ampio spettro altamente attivi. Hanno un effetto battericida sui batteri gram-negativi, inclusi gonococchi, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Sono meno attivi contro i batteri Gram-positivi. Interferiscono con la replicazione del DNA e la formazione dell'RNA. I fluorochinoloni sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Penetra nella maggior parte dei tessuti. Sono usati per le infezioni delle vie urinarie, delle vie respiratorie, del tratto gastrointestinale. La tolleranza ai fluorochinoloni si sviluppa in modo relativamente lento. Gli effetti collaterali includono disturbi dispeptici, eruzioni cutanee, reazioni allergiche, mal di testa, insonnia, fotosensibilità. Controindicato nelle donne in gravidanza e in allattamento, nonché nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Una delle direzioni importanti nella creazione di nuovi fluorochinoloni è aumentare l'effetto antimicrobico sui batteri gram-positivi, in particolare sui pneumococchi. Questi farmaci includono moxifloxacina, levofloxacina. Inoltre, questi farmaci sono attivi contro clamidia, micoplasmi, ureaplasmi, anaerobi. I farmaci sono prescritti 1 volta al giorno, sono efficaci se somministrati per via enterale. Sono molto efficaci contro i patogeni delle infezioni URT, sono attivi anche contro Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacina (ofloxacina)

Assegna all'interno di 0,2 g 2 volte al giorno.

Modulo di rilascio: compresse da 0,2 g.

Stoccaggio: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Ciprofloxacina (Ciprofloxacina)

Dentro e dentro / in 0,125-0,75 g.

Modulo di rilascio: compresse da 0,25; 0,5 e 0,75 g; Soluzione allo 0,2% per infusi da 50 e 100 ml; Soluzione all'1% in fiale da 10 ml (per diluizione).

Moxifloxacina (moxifloxacina)

Dentro 0,4 g.

Forma di rilascio: compresse da 0,4 g

Antibatterici sintetici: derivati ​​del nitrofurano, nitroimidazolo e 8-idrossichinolina

I derivati ​​del nitrofurano includono furatsilin, furazolidone, ecc.

Furacilin ha un effetto su molti microbi gram-positivi e gram-negativi. Viene utilizzato esternamente in soluzioni (0,02%) e unguenti (0,2%) per il trattamento e la prevenzione dei processi purulento-infiammatori: ferite da lavaggio, ulcere, ustioni, pratica oculare, ecc. All'interno è prescritto per il trattamento della dissenteria batterica. La furacilina, se applicata localmente, non provoca irritazione dei tessuti e favorisce la guarigione delle ferite.

Se ingerito, a volte si notano nausea, vomito, vertigini e reazioni allergiche. In caso di funzionalità renale compromessa, la furatsilina non è prescritta per via orale.

Tra i derivati ​​del nitrofurano, furadonin e furagin sono usati per trattare le infezioni del tratto urinario. Sono prescritti per via orale, assorbiti piuttosto rapidamente ed escreti in quantità significativa dai reni, creando le concentrazioni necessarie per la manifestazione dell'azione batteriostatica e battericida nelle vie urinarie.

Il furazolidone, rispetto alla furatsilina, è meno tossico e più attivo contro l'Escherichia coli, l'agente eziologico della dissenteria batterica, della febbre tifoide, dell'intossicazione alimentare. Inoltre, furazolidone è attivo contro Giardia e Trichomonas. Furazolin è usato per via orale per il trattamento delle infezioni del tratto gastrointestinale, colecistite giardiasi e tricomoniasi. Tra gli effetti collaterali, a volte si osservano disturbi dispeptici e reazioni allergiche.

I derivati ​​del nitroimidazolo includono metronidazolo e tinidazolo.

Metronidazolo (Trichopolum) - è ampiamente usato per trattare la tricomoniasi, la giardiasi, l'amebiosi e altre malattie causate dai protozoi. Recentemente, il metronidazolo si è dimostrato altamente efficace contro l'Helicobacter pylori nelle ulcere gastriche. Assegna all'interno, per via parenterale e sotto forma di supposte.

Effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, mal di testa.

Controindicazioni: gravidanza, allattamento, ematopoiesi. Incompatibile con l'assunzione di bevande alcoliche.

Tinidazolo (Tinidazolo). Per struttura, indicazioni e controindicazioni, è vicino al metronidazolo. Entrambi i farmaci sono disponibili in compresse. Stoccaggio: elenco B.

La nitroxolina (5 - NOC) ha un effetto antibatterico sui microbi gram-positivi e gram-negativi, nonché contro alcuni funghi. A differenza di altri derivati ​​della 8-idrossichinolina, la 5-NOC viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale ed escreta immodificata attraverso i reni. Usato per le infezioni del tratto urinario.

Intestopan è usato per enterocolite acuta e cronica, dissenteria amebica e bacillare.

Quiniofon (Yatren) è usato per via orale principalmente per la dissenteria amebica. A volte è prescritto per via intramuscolare per i reumatismi.

Preparativi…

Furacilina (Furacilinum)

Applicato esternamente sotto forma di una soluzione acquosa allo 0,02, una soluzione alcolica allo 0,066% e un unguento allo 0,2%.

Dentro designare 0,1 g 4-5 volte al giorno.

Dosi più elevate all'interno: singolo - 0,1 g, giornaliero - 0,5 g.

Forma di rilascio: polvere, compresse da 0,1 g.

Stoccaggio: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Furazolidone

Applicato all'interno di 0,1 - 0,15 g 3-4 volte al giorno. Soluzioni di 1:25.000 vengono applicate esternamente.

Dosi più elevate all'interno: singolo - 0,2 g, giornaliero - 0,8 g.

Forma di rilascio: polvere e compresse da 0,05 g.

Stoccaggio: elenco B; in un luogo riparato.

Nitroxoline (Nitro, aggiunto il 25/02/2014

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Medicinali sulfanilamide

Sono derivati ​​dell'ammide dell'acido sulfanilico. L'attività chemioterapica dei sulfamidici fu scoperta negli anni '30 del XX secolo, quando il ricercatore tedesco Domagk scoprì e propose per uso medico il prontosil o streptocide rosso, per il quale gli fu conferito il Premio Nobel.

Ben presto si scoprì che l'ammide dell'acido sulfanilico, che era chiamato streptocida bianco, ha una proprietà antimicrobica nella molecola del prontosil. Sulla base della sua molecola è stato sintetizzato un gran numero di derivati ​​di farmaci sulfanilammidici.

Il meccanismo d'azione dei sulfamidici è associato ad uno specifico antagonismo con l'acido para-aminobenzoico (PABA), fattore di crescita e sviluppo delle cellule microbiche. Il PABA è necessario per la sintesi dell'acido diidrofolico da parte dei microrganismi, che è coinvolto nell'ulteriore formazione delle basi purine e pirimidiniche, necessarie per la sintesi degli acidi nucleici dei microrganismi. A causa della somiglianza della struttura del PABA, i farmaci sulfanilamide lo spostano e invece del PABA vengono catturati dalla cellula microbica, inibendo così la crescita e lo sviluppo dei microrganismi. (Fig.28). Per ottenere un effetto terapeutico, i sulfamidici devono essere prescritti in dosi sufficienti a prevenire la possibilità dell'uso del PABA da parte di microrganismi nei tessuti.

L'attività dei sulfamidici diminuisce nel contenuto purulento, nel sangue, dove si osservano alte concentrazioni di PABA. La loro attività diminuisce anche in presenza di sostanze che si decompongono con la formazione di PABA (derivati ​​di novocaina, benzocaina, sulfonilurea), quando co-somministrate con acido folico e farmaci coinvolti nella sua sintesi.

I sulfamidici hanno un effetto batteriostatico. Lo spettro d'azione di questi composti è piuttosto ampio e comprende i seguenti agenti infettivi: batteri gram-positivi e gram-negativi (streptococchi, pneumococchi, gonococchi, meningococchi, E. coli, shigella, antrace, peste, difterite, brucellosi, colera, cancrena gassosa, tularemia), protozoi ( Plasmodium malaria, toxoplasma), clamidia, actinomiceti.

La maggior parte dei sulfamidici sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, principalmente nell'intestino tenue. La distribuzione nel corpo avviene in modo uniforme, si trovano nel liquido cerebrospinale, penetrano nella cavità articolare e attraversano la placenta.

Nel corpo, le sulfamidici subiscono l'acetilazione e la loro attività chemioterapica viene persa. I derivati ​​dell'acetile sono meno solubili in acqua e precipitano. Il grado di acetilazione per diversi farmaci varia notevolmente. I sulfamidici vengono escreti dal corpo principalmente dai reni.

I farmaci sulfanilamide sono usati per trattare malattie infettive di diversa localizzazione. I mezzi che sono ben assorbiti dall'intestino sono usati per trattare la polmonite, la meningite, la sepsi, le infezioni del tratto urinario, la tonsillite, l'erisipela, le infezioni delle ferite, ecc. Sono spesso usati in combinazione con antibiotici.

Alcuni sulfamidici sono scarsamente assorbiti dall'intestino, creano un'alta concentrazione in esso e sopprimono attivamente la microflora intestinale (ftalazolo, sulgin, ftazin).

I farmaci sulfanilamide sono considerati composti a bassa tossicità, ma possono causare i seguenti effetti collaterali indesiderati: reazioni allergiche (rash, dermatite, febbre), disturbi dispeptici (nausea, vomito, perdita di appetito), cristalluria (i prodotti acetilati possono precipitare nei reni sotto forma di cristalli e bloccano le vie urinarie ), funzionalità renale compromessa, leucopenia, anemia, disturbi neuropsichiatrici. Per prevenire la cristalluria si consiglia un'abbondante bevanda alcalina (fino a 3 litri al giorno).

I sulfamidici sono controindicati in caso di ipersensibilità ad essi, compromissione della funzione escretoria renale, malattie del sistema sanguigno, danni al fegato, gravidanza.

Sulfamidici ad azione di riassorbimento

Questi farmaci sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, si accumulano in tutti i tessuti e differiscono per la durata dell'effetto antibatterico e la velocità di escrezione dal corpo.

Farmaci a breve durata d'azione con un'emivita (del 50%) fino a 8 ore. Per mantenere le concentrazioni batteriostatiche, vengono prescritti dopo 4-6 ore.

Sulfadimezin (sulfametazina) è praticamente insolubile in acqua. Tossicità relativamente bassa, ma provoca cristalluria, un cambiamento nel quadro del sangue.

Il sulfaetiltiadiazolo (etazol) è praticamente insolubile in acqua. Meno acetilato rispetto ad altri sulfamidici, non provoca cristalluria e ha un effetto minore sul sangue. L'etazol sodico è facilmente solubile in acqua e può essere utilizzato per via parenterale per infezioni gravi.

Sulfacetamide (solfato di sodio) è altamente solubile in acqua. Viene applicato localmente nella pratica degli occhi sotto forma di gocce, unguenti per il trattamento di congiuntivite, blefarite, ulcere corneali purulente, per il trattamento delle ferite. Viene anche utilizzato per via parenterale per un'azione sistemica nelle infezioni gravi.

La sulfanilamide (streptocida) per azione sistemica viene utilizzata in compresse e polveri, mentre viene rapidamente assorbita nel sangue. Per il trattamento di malattie della pelle infiammatorie purulente, ulcere, ferite, unguento streptocida o linimento streptocida viene utilizzato localmente sulla superficie della pelle interessata o sui tovaglioli per le medicazioni. Incluso negli unguenti combinati "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Ingalipt".

Farmaci a lunga durata d'azione con un'emivita fino a 24-48 ore. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, ma vengono lentamente escreti dal corpo, vengono prescritti 1-2 volte al giorno.

Sulfadimetossina (madribon), sulfametossazolo sono significativamente riassorbiti nei tubuli renali, si accumulano in grandi quantità nella bile, penetrano nel liquido pleurico, ma penetrano scarsamente e lentamente nella barriera ematoencefalica.

Anche la sulfapiridazina (sulfametossipiridazina) viene riassorbita nei reni. Penetra nel liquido cerebrospinale, pleurico, si accumula nella bile. Efficace contro alcuni virus e protozoi (agenti causativi di malaria, tracoma, lebbra).

Farmaci ad azione ultra lunga (prolungata) con un'emivita fino a 84 ore.

La sulfametossipiridazina (sulfalene) viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, quindi le sue alte concentrazioni si creano nel lume intestinale. Sono usati nel trattamento delle infezioni intestinali - dissenteria bacillare, colite, enterocolite, per la prevenzione delle infezioni intestinali, nel periodo postoperatorio.

Sulfamidici, non assorbiti dal tratto gastrointestinale

Il ftalilsulfatiazolo (ftalazolo) è una polvere praticamente insolubile in acqua. Nell'intestino, la parte sulfanilamide della molecola, il norsulfazolo, viene scissa. Spesso, il ftalazolo è combinato con antibiotici e sulfamidici ben assorbiti. Ha una bassa tossicità ed è ben tollerato. Assegnare 4-6 volte al giorno per le infezioni intestinali.

La sulfaguanidina (Sulgin) agisce in modo simile al ftalazolo.

La ftazina è un farmaco ad azione prolungata, viene prescritto 2 volte al giorno per dissenteria, salmonellosi e altre infezioni intestinali.

Farmaci sulfamidici di combinazione

La combinazione più comunemente usata di sulfamidici con trimetoprim. Il trimetoprim blocca la conversione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. In una tale combinazione, l'attività antimicrobica aumenta e l'effetto diventa battericida. (Fig. 28).

Il cotrimaxazolo (biseptolo, septrin, groseptol, bactrim, oriprim, ecc.) è una combinazione di sulfametossazolo e trimetoprim. Il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la durata dell'effetto è di circa 8 ore. Viene escreto principalmente dai reni. Assegnare 2 volte al giorno per infezioni delle vie respiratorie, intestinali, otorinolaringoiatriche, sistema genito-urinario, ecc.

Gli effetti collaterali sono gli stessi di altri sulfamidici.

Riso. 33 Meccanismo d'azione dei sulfamidici e del trimetoprim

Farmaci simili sono Lidaprim (sulfametrolo + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoxina + trimetoprim).

Sono stati creati farmaci che combinano nella loro struttura frammenti di sulfanilamide e acido salicilico. Questi includono la salazopiridazina (salazodina), la mesalazina (mesacol, salofalk, ecc.). Questi farmaci hanno effetti antibatterici e antinfiammatori. Applicato con colite ulcerosa e morbo di Crohn (colite granulomatosa) all'interno e per via rettale. Quando applicato, sono possibili reazioni allergiche, leucopenia, anemia.

Derivati ​​del nitrofurano

I derivati ​​del nitrofurano sono agenti antimicrobici con un ampio spettro di attività, sono efficaci contro molti batteri gram-positivi e gram-negativi, anaerobi, protozoi, rickettsia, funghi. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, i virus sono resistenti a loro.

I nitrofurani interrompono i processi di respirazione dei tessuti nei microrganismi e hanno un effetto batteriostatico. Sono efficaci nella resistenza dei microrganismi ad altri agenti antimicrobici.

I nitrofurani sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, distribuiti approssimativamente uniformemente nei tessuti. Scarsa penetrazione nel liquido cerebrospinale. Escreto nelle urine dai reni, in parte con la bile nel lume intestinale.

Sono usati principalmente per trattare le infezioni dell'intestino e del tratto urinario e alcuni sono applicati localmente come antisettici (furatsilin).

I principali effetti collaterali indesiderati a seguito dell'assunzione di nitrofurani all'interno sono reazioni dispeptiche e allergiche, vertigini. Hanno un effetto simile al teturam (aumentano la sensibilità del corpo all'alcol). Al fine di ridurre gli effetti collaterali durante l'assunzione di derivati ​​del nitrofurano, si consiglia di bere molta acqua, assumere farmaci dopo i pasti e vitamine del gruppo B. Controindicato in gravi malattie dei reni, del fegato, del cuore, ipersensibilità ai nitrofurani, gravidanza, allattamento.

La nitrofurantoina (furodonina) ha un ampio spettro di attività antimicrobica, è altamente attiva contro lo stafilococco e l'Escherichia coli. Si trova in alta concentrazione nelle urine, quindi è usato per le infezioni del tratto urinario. Inoltre, la furadonina viene escreta nella bile e può essere utilizzata per la colecistite.

Furazidin (furagin) ha un ampio spettro di azione. Usato per uretrite acuta e cronica, cistite, pielonefrite e altre infezioni delle vie urinarie e dei reni in compresse. Per il trattamento di ferite purulente, ustioni, lavaggi e risciacqui, viene utilizzata localmente una soluzione in soluzione isotonica di cloruro di sodio.

Furazolidone inibisce la crescita e la riproduzione di microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Poco assorbito dal tratto gastrointestinale. È particolarmente attivo in relazione ai microbi gram-negativi, in particolare agli agenti causali delle infezioni intestinali. Ha attività antitrichomonas e antigiardia.

È usato per infezioni intestinali, sepsi, colpite da trichomonas, giardiasi, ustioni infette, ecc. A volte è usato per trattare l'alcolismo. La nifuroxazide ha lo stesso effetto.

Il nitrofurale (furatsilin) ​​​​viene utilizzato sotto forma di soluzioni acquose, alcoliche, unguenti come antisettico per il trattamento delle ferite, il risciacquo e il lavaggio delle cavità, con processi infiammatori purulenti sulla pelle. Per via orale in compresse può essere usato per trattare la dissenteria, le infezioni del tratto urinario.

Derivati ​​del nitroimidazolo

Mostra azione battericida contro tutti gli anaerobi, protozoi, Helicobacter pylori. Sono inattivi contro batteri aerobi e funghi. Sono agenti antiprotozoari universali. Se assunti per via orale, vengono rapidamente e completamente assorbiti, penetrano in tutti i tessuti, compreso il passaggio attraverso le barriere ematoencefalica e placentare. Metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine immodificato e sotto forma di metaboliti, colorandolo di rosso-marrone.

Il metronidazolo (tricopolum, flagyl, klion, metrogil) è prescritto per la tricomoniasi, la giardiasi, l'amebiasi extracellulare, l'ulcera gastrica e altre malattie. Assegna all'interno, per via parenterale, rettale, per via topica.

Tra gli effetti collaterali, i sintomi dispeptici sono più spesso notati (disturbi dell'appetito, gusto metallico, diarrea, nausea), possono causare una violazione del sistema nervoso centrale (ridotta coordinazione dei movimenti, convulsioni). Ha un effetto simile al teturam, non è compatibile con l'alcol.

I derivati ​​del nitroimidazolo includono anche Tinidazolo (Fazigin), Ornidazolo (Tiberal), Nimorazolo (Naxogen). Durano più a lungo del metronidazolo. Il tinidazolo fa parte di un farmaco complesso in combinazione con la norfloxacina "N-Flox-T". Ha attività antibatterica e antiprotozoaria.

Chinoloni

1a generazione - Non fluorurato

Derivati ​​dell'8-ossinolina

Intetrice

Nitroxolina

I farmaci hanno un ampio spettro di attività antimicrobica, nonché attività antimicotica e antiprotozoaria.

Il meccanismo dell'azione antibatterica è quello di interrompere la sintesi proteica delle cellule microbiche. I farmaci delle ossichinoline sono usati per infezioni intestinali, infezioni del sistema genito-urinario, ecc.

Esistono farmaci derivati ​​dalla 8-idrossichinolina che sono scarsamente assorbiti e ben assorbiti dal tratto gastrointestinale.

Intetrix è scarsamente assorbito dal canale alimentare. Efficace contro la maggior parte dei batteri intestinali patogeni gram-positivi e gram-negativi, funghi del genere Candida. Accettato per diarrea acuta, amebiasi intestinale. Bassa tossicità.

La nitroxolina (5-NOC, 5-nitrox) viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale ed escreta immodificata dai reni. È usato per le infezioni del tratto urinario causate da vari microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Attivo contro alcuni funghi simili a lieviti. Assegna dentro. Tra gli effetti collaterali, sono possibili fenomeni dispeptici, neurite. Quando si assume la nitroxolina, l'urina acquisisce un colore giallo brillante.

I derivati ​​​​della 8-idrossichinolina sono controindicati in caso di ipersensibilità ad essi, funzionalità compromessa dei reni, del fegato, lesioni del sistema nervoso periferico.

Derivati ​​della naftiridina

acido nalidix

Acido pipemidico

L'acido nalidixico (Negramon, Negro) mostra un forte effetto antibatterico contro i microrganismi Gram-negativi. Pseudomonas aeruginosa, patogeni gram-positivi e anaerobi sono resistenti all'acido nalidixico.

A seconda della concentrazione, agisce battericida e batteriostaticamente. Ben assorbito se assunto per via orale, escreto nelle urine immodificato. Viene utilizzato per le infezioni del tratto urinario, in particolare le forme acute, nonché per colecistite, otite, enterocolite.

Il farmaco è generalmente ben tollerato, a volte sono possibili disturbi dispeptici, reazioni allergiche, fotodermatosi.

L'acido nalidixico è controindicato in violazione della funzione del fegato, dei reni, della gravidanza, dei bambini di età inferiore ai 2 anni.

L'acido pipemidico (palin, pimidel, pipemidine, pipem) ha un effetto battericida contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi e alcuni gram-positivi. Viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale, escreto immodificato dai reni, creando elevate concentrazioni nelle urine. Usato per malattie acute e croniche delle vie urinarie e dei reni.

Sono possibili sintomi dispeptici e reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea.

2a generazione - fluorurati (fluorochinoloni)

Questi farmaci sono derivati ​​del chinolone contenenti atomi di fluoro nella struttura. Sono agenti antibatterici ad ampio spettro altamente attivi. Influenza il metabolismo del DNA batterico. Hanno un effetto battericida sui batteri gram-negativi aerobi, hanno un effetto leggermente più debole sui patogeni gram-positivi. Attivo contro Mycobacterium tuberculosis, clamidia.

I fluorochinoloni sono ben assorbiti ed efficaci se assunti per via orale, escreti dai reni più spesso invariati. Penetra in vari organi e tessuti, attraversa la barriera ematoencefalica.

Sono utilizzati per gravi infezioni delle vie urinarie, dei reni, delle vie respiratorie, del tratto gastrointestinale, infezioni ORL, meningite, tubercolosi, sifilide e altre malattie causate da microrganismi sensibili ai fluorochinoloni.

L'assuefazione dei microrganismi ai fluorochinoloni si sviluppa in modo relativamente lento.

Può causare effetti collaterali indesiderati: vertigini, insonnia, fotosensibilità, leucopenia, alterazioni della cartilagine, dysbacteriosis.

Controindicato in gravidanza, allattamento, fino a 18 anni.

1a generazione - azione sistemica:

La ciprofloxacina (ciprobay, tsifran, cyprinol), la pefloxacina (abaktal), la norfloxacina (norbactina, nolicina), l'ofloxacina (tarivid, oflomax), la lomefloxacina (maksakvin, lomitas) sono ampiamente utilizzate in urologia, pneumologia, oftalmologia, otorinolaringoiatria, dermatologia per il trattamento di malattie infettive di vario genere. Sono usati per via orale, per iniezione, per via topica.

2a generazione - fluorochinoloni respiratori:

Si accumulano selettivamente nel tratto respiratorio. Levofloxacina (Tavanic), Moxifloxacina (Avelox) sono usati per infezioni delle vie respiratorie, tubercolosi dei polmoni, pelle e tessuti molli 1 volta al giorno. Efficace nelle infezioni resistenti agli antibiotici β-lattamici, ai macrolidi e ad altri agenti chemioterapici. Raramente provoca effetti indesiderati.

Nome della droga, sinonimi, condizioni di archiviazione	Modulo per il rilascio	Modalità applicative
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B)		Prima dose 4 compresse quindi 2 tab. dopo 4 ore
Sulfanilamide (Streptocidum) (B)	Tab. 0,3; 0,5 Unguento 10% - 15,0; 20.0; 30.0; 50.0 Linimento 5% - 30,0	1-2 tavoli. 5-6 volte al giorno Nella cavità della ferita Esternamente acceso zone interessate della pelle Esternamente acceso zone interessate della pelle
Sulfaetiltiadizolo (Aetazolo) (B)	Tab. 0,5	2 tab. 4-6 volte al giorno Nella cavità della ferita
Aetazolum-natrium (B)	Amp. Soluzione al 10% e al 20% - 5 ml e 10 ml	in un muscolo (in una vena) lentamente) 3 volte al giorno
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flac. (tubo- contagocce) 10%, Soluzione al 20%, 30% - 1,5 ml, 5 ml e 10 ml Unguento 30% - 10.0 Amp. Soluzione al 30% - 5 ml	2 gocce per cavità congiuntiva 3 volte al giorno Stendersi dietro la palpebra 3 volte al giorno In vena lentamente 2 volte al giorno
Sulfadimetossinum (Madribonum) (B)	Tab. 0,5	1-2 tavoli. 1 volta per giorno (1 giorno - 4 compresse)
		1 scheda. 1 volta al giorno (1 giorno 5 compresse). a infezione cronica 1 scheda. 1 volta a settimana
Phthalylsulfathiazidum (ftalazolo)	Tab. 0,5	2 tab. 4-6 volte al giorno
Sulraguanidinum (Sulginum)	Tab. 0,5	2 compresse 4-6 volte al giorno
co-trimossazolo Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Sosp. 80 ml e 100 ml	Pa 2 tab. mattina e sera dopo i pasti 2 tè. cucchiaio 2 volte al giorno In vena, 10 ml 2 volte al giorno
Salazopiridazino (Salazodino)

A. Azione sistemica: (etazolo, sulfadimesina, sulfapiridazina, sulfamonometossina, sulfalene);

B. Farmaci combinati: groseptol (sulfamerazina + trimetoprim), cotrimossazolo (sulfametossazolo + trimetoprim), sulfatone (sulfanometoxina + trimetoprim).

B. Azione locale: ftalazolo, sulgin, ftazin, sodio sulfacile.

D. Farmaci per il trattamento della colite ulcerosa aspecifica: sulfasalazina, salazopiridazina.

1. Derivati ​​del nitrofurano:

- azione sistemica: furagin, furazolidone, nitrofurantoina (furadonin), furazolin.

- azione locale: nifuroxazide (ercefuril).

- per uso esterno: furatsilin.

1. Derivati ​​del chinolone: acido nalidixico (nevigramone), acido oxolinico (gramurina), acido pipemidico (palino).
2. 4 . Derivati ​​della 8-idrossichinolina: nitroxolina, intestopan.
3. Derivati ​​del fluorochinolone: ciprofloxacina, ofloxacina (tarivid), pefloxacina, nofloxacina, lomefloxacina.
4. Derivati ​​del nitroimidazolo: metronidazolo, tinidazolo

Per caratterizzare i preparati di ciascun gruppo: il meccanismo d'azione, lo spettro dell'attività antimicrobica, le caratteristiche della farmacocinetica (assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione), indicazioni per l'uso, effetti collaterali, controindicazioni.

Lavoro indipendente

Fare tavoli secondo l'efficacia e la sicurezza farmaco-clinica dei farmaci: sulfadimezina, sulfapiridazina, sulfasalazina, cotrimossazolo, furagin, furazolidone, acido nalidixico, palin, nitroxolina, tarivid, ciprofloxacina, metronidazolo.

Efficacia clinica e farmacologica dei farmaci

Gruppo	Spettro di attività antimicrobica	Indicazioni per applicazioni	Preparativi
Sulfamidici sistemico Azioni	Attivo verso Cocchi Gram-positivi e Gram-negativi, E. coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agenti patogeni di cancrena gassosa, antrace, difterite, polmonite catarrale, peste, nonché clamidia, actinomiceti, agenti patogeni della toxoplasmosi.		Sulfadimezina
	Attivo verso microrganismi gram-positivi e gram-negativi, nonché clamidia, actinomiceti.	Polmonite, bronchite, otite purulenta, infezioni delle vie urinarie e biliari, dissenteria, enterocolite, meningite purulenta (meningococcica e pneumococcica), infezioni chirurgiche purulente; forme di malaria resistenti ai farmaci (in combinazione con farmaci antimalarici, inclusa la cloridina); lebbra; malattie infettive dell'occhio (congiuntivite, blefarite, cheratite, tracoma, ecc.); foruncolosi, ustioni, piaghe da decubito, eczema, ascessi. Infezioni delle vie respiratorie superiori e inferiori, dell'orecchio, della gola, del naso, delle vie genitourinarie, del tratto gastrointestinale causate dalla microflora indicata.	Sulfapiridazina
combinato	Attivo contro i seguenti microrganismi: streptococchi (gli streptococchi emolitici sono più sensibili alla penicillina), stafilococco, pneumococco, meningococco, gonococco, E. coli (inclusi ceppi enterotossigeni), salmonella (inclusi S.typhi e paratyphi), vibrio cholerae, antrace, Haemophilus influenzae (inclusi ampicillina-resistenti). ceppi), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (compreso l'agente eziologico della tularemia), Brucella, Mycobacterium, Lebbra, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, alcuni tipi di Pseudomonas (tranne Ps .aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri e sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; grandi virus - agenti patogeni, tracoma, psittacosi, ornitosi, linfogranulomatosi inguinale; protozoi: Plasmodium malaria, toxoplasma, funghi patogeni, actinomiceti, coccidi, istoplasma, leishmania. Resistente al farmaco: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira, virus.	Infezioni batteriche causate dalla microflora sensibile: infezioni delle vie urinarie - uretriti, cistiti, pielite, pielonefrite, prostatite, gonorrea (maschile e femminile). Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocisti, infiammazione dell'orecchio medio, sinusite. Infezioni del tratto gastrointestinale: tifo, paratifo, salmonella, colera e dissenteria. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: piodermite, ascessi e infezioni della ferita. Osteomielite (acuta e cronica), brucellosi (acuta), setticemia, sepsi intra-addominale, meningite, infezioni osteoarticolari, dei tessuti molli infantili e infezioni scheletriche.	Cotrimossazolo
Per il trattamento della colite ulcerosa non specifica:	- ha effetti antimicrobici e antinfiammatori. Capace di accumularsi selettivamente nel tessuto connettivo della parete intestinale con rilascio di acido 5-aminosalicilico, che ha attività antinfiammatoria, e sulfapiridina, che ha attività batteriostatica antimicrobica, antagonista competitivo dell'acido para-aminobenzoico.		Sulfasalazina
azione locale	È attivo contro cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, nonché clamidia, actinomiceti, ecc.		Sulfacile sodico
Nitrofurani azione sistemica	Ha attività antibatterica contro i microbi gram-positivi e gram-negativi. Il farmaco rimane attivo contro ceppi patogeni di stafilococchi e altri microrganismi resistenti agli antibiotici e ad altri agenti chemioterapici.	Furagin solubile è usato negli adulti con forme gravi di malattie infettive e infiammatorie causate da stafilococco aureo patogeno, streptococco e altri agenti patogeni sensibili al farmaco. Le capsule di furazidina vengono anche utilizzate per prevenire infezioni durante operazioni urologiche, citoscopie, cateterizzazione, ecc. Malattie infettive e infiammatorie: ferite purulente, ustioni, cistite acuta e cronica, uretrite, pielonefrite; infezioni degli organi genitali femminili; congiuntivite.	Furagin
	Efficace contro i microbi gram-positivi e gram-negativi, Trichomonas, Giardia. Gli agenti causali della dissenteria, della febbre addominale e del paratifo sono i più sensibili al furazolidone. Ha scarso effetto sui patogeni dell'infezione purulenta e dell'infezione anaerobica. La resistenza microbica si sviluppa lentamente.		Furazolidone
azione locale	Efficace contro i microrganismi gram-positivi (stafilococchi, streptococchi) e gram-negativi (salmonella, shigella, proteus).	Diarrea di varia origine (batterica, nella colite cronica, in violazione degli enzimi intestinali).	Nifuroxazide (ercefuril)
per uso esterno	Attivo contro batteri gram-positivi e gram-negativi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., ecc. .).	Esternamente: ferite purulente, piaghe da decubito, ustioni II-III stadio, blefarite, congiuntivite, foruncolo del canale uditivo esterno; osteomielite, empiema dei seni paranasali, pleura (lavaggio delle cavità); esterna acuta e otite media, stomatite, gengivite; lievi danni alla pelle (compresi abrasioni, graffi, crepe, tagli). dentro: dissenteria di origine batterica.	Furacilina
Derivati ​​del chinolone	Efficace contro i microrganismi Gram-negativi: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Bacillus di Friedlander. Agisce battericida o batteriostatico a seconda della sensibilità del microrganismo e della concentrazione. I ceppi di microrganismi resistenti agli antibiotici e ai sulfamidici sono sensibili al farmaco. Il farmaco non è attivo contro microrganismi gram-positivi e anaerobi.
	Ha un effetto battericida sulla maggior parte dei microrganismi Gram-negativi (Pseudomonas aeruginosa ed Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). È attivo contro alcuni microrganismi gram-positivi, in particolare Staphylococcus aureus.
Derivati ​​della 8-idrossichinolina	Il farmaco ha un effetto sui microbi gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, corinebatteri, ecc.) E gram-negativi (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, patogeni della gonorrea), è efficace contro alcuni tipi di funghi (Candida, dermatofiti, muffe, alcuni agenti causali di micosi profonde).		Nitroxolina
Fluorochinoloni	Attivo contro i microrganismi produttori di beta-lattamasi. Sensibili al farmaco: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indolo-positivo e indolo-negativo), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, clamidia, legionella. Enterococchi, Streptococcus pyogenes, pneumoniae e viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis e pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuim hanno una sensibilità diversa al farmaco. difficile insensibile: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, batteri anaerobici (es. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococchi, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium). Non funziona su Treponema pallidum.		tarivid
	I seguenti agenti patogeni sono altamente sensibili alla ciprofloxacina: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indolo-positivo e indolo-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Stafilococco, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. I seguenti microrganismi sono moderatamente sensibili alla ciprofloxacina: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, streptococchi del gruppo Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuitum. I seguenti organismi sono considerati generalmente sensibili alla ciprofloxacina: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Con poche eccezioni, i microrganismi anaerobici sono moderatamente sensibili (es. Peptococcus, Peptostreptococcus) o resistenti (es. Bacteroides) alla ciprofloxacina. La ciprofloxacina non è efficace contro Treponema pallidum.		Ciprofloxacina
Derivati ​​del nitroimidazolo	Farmaco battericida antimicrobico con elevata attività contro i batteri anaerobici obbligati (sporgenti e non sporigeni), agenti causali di alcune infezioni da protozoi - Trichomonas, Giardia, ameba dissenterica. Non attivo contro i batteri aerobici. Quando combinato con amoxicillina, mostra attività contro l'Helicobacter pylori (l'amoxicillina inibisce lo sviluppo della resistenza al metronidazolo).	Malattie causate da protozoi (amebiasi, tricomoniasi, giardiasi, balantiasi), vaginite da trichomonas, uretrite da trichomonas, dissenteria amebica) e batteri anaerobici (Bac.fragilis e altri batteriidi, fusobatteri, eubatteri, clostridi, cocchi anaerobici), incl. dopo interventi chirurgici sugli organi addominali, nella pratica ginecologica: infezioni intra-addominali, appendicite, colecistite, peritonite, ascessi epatici, infezioni della ferita postoperatoria, sepsi postpartum, ascessi pelvici, peritonite; infezioni del tratto respiratorio - polmonite necrotizzante, ascesso polmonare; altre infezioni - setticemia, cancrena gassosa, osteomielite, tetano, meningite, ascesso cerebrale; prevenzione delle infezioni anaerobiche postoperatorie. Alcolismo. Come agente radiosensibilizzante - radioterapia di pazienti con tumori (cancro, sarcoma) nei casi in cui la resistenza tumorale è dovuta all'ipossia nelle cellule tumorali. Per il gel: rosacea, acne volgare, vaginosi batterica (uso intravaginale), ferite a lungo termine non cicatrizzanti, ulcere trofiche.	metronidazolo

Caratteristiche della sicurezza dell'uso di farmaci

				Controindicazioni all'appuntamento
Sulfadimezina
Sulfapiridazina			Leucopenia. Shock anafilattico. Edema di Quincke. La formazione di sulfo- e metaemoglobina. Agranulocitosi. Angina necrotica. Insufficienza renale acuta (con somministrazione ripetuta di grandi dosi superiori a 10 g, sullo sfondo di bassa diuresi e cristalluria urinaria acida).
Cotrimossazolo (bisettolo)
Sulfasalazina
Sulfacile sodico
Furagin
Furazolidone
Nifuroxazide (ercefuril)
Furacilina
Acido nalidixico (nevigramma)
Acido pipemidico (palin)
Nitroxolina
tarivid (ofloxacina)	Nausea. violazioni del gusto, dell'olfatto.
Ciprofloxacina	Nausea. violazioni del gusto, dell'olfatto.
metronidazolo	Nausea. Sapore "metallico" in bocca

poter scegliere gruppo e farmaco specifico, la sua forma di dosaggio, la dose, la via di somministrazione, il regime posologico per il trattamento delle malattie infettive e scrivi nelle prescrizioni: cotrimossazolo, sulfadimezin, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxolina, sulfasalazina, tarivid, ciprofloxacina, sodio sulfacile.

№	Ricetta	Indicazione per l'uso del farmaco
1	Rp.: Tab. “Cotrimoxazoli” N.20 DS 2 compresse 2 volte al giorno. Nella bronchite acuta, batterica	Infezioni batteriche causate dalla microflora sensibile: infezioni delle vie urinarie - uretriti, cistiti, pielite, pielonefrite, prostatite, gonorrea (maschile e femminile). Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocisti, infiammazione dell'orecchio medio, sinusite. Infezioni del tratto gastrointestinale: tifo, paratifo, salmonella, colera e dissenteria. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: piodermite, ascessi e infezioni della ferita. Osteomielite (acuta e cronica), brucellosi (acuta), setticemia, sepsi intra-addominale, meningite, infezioni osteoarticolari, dei tessuti molli infantili e infezioni scheletriche.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0.5 S. 2 compresse 6 volte al giorno. Per il trattamento della polmonite.	Malattie infettive e infiammatorie causate da microflora sensibile: polmonite, infezioni meningococciche, gonorrea, sepsi, dissenteria, toxoplasmosi, ecc.
3	Rp.: Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 compresse 4 volte al giorno. Con dissenteria.	Dissenteria, paratifo, giardiasi, intossicazione alimentare; Trichomonas colpite, uretrite; ferite infette e ustioni
4	Rp.: Palini 0.2 Dtd N.20 in maiuscolo. S. 2 capsule 2 volte al giorno.	Pielonefrite, uretrite, cistite, prostatite.
5	Rp.:Nevigramoni 0.5 Dtd N.56 in maiuscolo. S. Dentro, 2 capsule 4 volte al giorno in entro 7 giorni. Per il trattamento della cistite.	Pielonefrite, cistite, uretrite, prostatite; infezioni gastrointestinali, colecistite, ecc. - causate da microrganismi sensibili al farmaco. Prevenzione delle infezioni durante le operazioni su reni, ureteri, vescica.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. Dopo i pasti, 2 compresse 4 volte al giorno. Corso 2 settimane. Con pielonefrite cronica.	Infezioni acute e croniche del tratto urogenitale: pielonefrite, cistite, uretrite, epididimite, adenoma infetto o carcinoma della prostata, prevenzione delle infezioni durante vari interventi (cateterizzazione, citoscopia; prevenzione delle infezioni postoperatorie durante interventi sui reni e sulle vie genitourinarie) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 DS 2 compresse 5 volte al giorno per 2 settimane seguite da graduale riduzione della dose di 0,5 g ciascuno 5–7 giorni; Il corso è di 3 mesi.	Colite ulcerosa aspecifica; malattie del sistema bronco-polmonare e delle articolazioni.
8	Rp.: Tab. Tarvidi 0.2 N.20 DS 1 compressa 2 volte al giorno. A entro 7 giorni. Per infezioni acute tratto urinario.	Malattie causate da microrganismi sensibili all'ofloxacina: infezioni delle vie respiratorie, orecchio, gola, naso, pelle, tessuti molli, ossa, articolazioni, malattie infettive e infiammatorie della cavità addominale (ad eccezione dell'enterite batterica), reni, vie urinarie , organi pelvici, genitali, gonorrea.
9	Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,25 N.20 DS 1 compressa 2 volte al giorno. corso Per le infezioni delle vie urinarie.	Infezioni delle vie respiratorie. L'uso della ciprofloxacina è indicato per i cosiddetti patogeni difficili (es. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infezioni dell'orecchio medio, seni paranasali, soprattutto se causati da agenti patogeni gram-negativi, tra cui Pseudomonas o Staphylococcus. Infezioni degli occhi, dei reni e (o) delle vie urinarie, degli organi genitali, compresa l'infiammazione delle appendici, gonorrea, prostatite; infezioni della cavità addominale (ad esempio infezioni batteriche del tratto gastrointestinale, vie biliari, peritonite), pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni (ad esempio osteomielite), sepsi. Trattamento e prevenzione di infezioni minacciose in pazienti con funzioni protettive indebolite del corpo, ad esempio durante il trattamento con agenti immunosoppressori o in pazienti con neutropenia. Decontaminazione intestinale selettiva in pazienti trattati con agenti immunosoppressori.
10	Rp.: Sol. Sulfacili-natrii 20%-10,0 ml. DS Collirio, 2 gocce 4 volte al giorno giorno. Con congiuntivite.	Congiuntivite, blefarite e alcune altre malattie degli occhi, prevenzione della blenorrea nei neonati.

Lavoro in classe

1. Completa le attività di prova

1. I sulfamidici sistemici a lunga durata d'azione includono:

A. Etazolo B. Sulfadimetossina C. Ftalazolo D. Urosulfan D. Sulfacil sodico

1. Il meccanismo d'azione dei derivati ​​dell'ossichinolina è:

A. Formazione di composti complessi con ioni metallici B. Blocco della deidrofolato reduttasi C. Competizione con acido para-aminobenzoico D. Violazione della sintesi proteica della parete microbica E. Legame dell'acido para-aminobenzoico

1. I sulfamidici bloccano la sintesi dell'acido folico nella cellula batterica perché:

A. Competere con l'acido para-aminobenzoico B. Potenziare l'azione dell'acido para-aminobenzoico C. Legare l'acido para-aminobenzoico D. Interrompere la sintesi delle proteine ​​della parete microbica E. Aumentare la pressione osmotica all'interno della cellula microbica

1. I sulfamidici per il trattamento della colite ulcerosa includono:

A. Etazolo B. Co-trimossazolo C. Ftalazolo D. Salazopiridazina D. Sulfacile sodico

1. L'attività antitricomonas e antilambliosi ha:

A. Furazolidone B. Etazolo C. Ofloxacina D. Ampicillina D. Ketoconazolo

1. Specificare i punti di azione dei sulfamidici e del trimetoprim

para-aminobenzoico

Diidropteridina

Diidroteorato sintetasi

acido diidropteroico

Deidrofolato reduttasi

Sintesi di purine

Sintesi

Topoisomerasi Replicazione del DNA cellulare

muri

Sintesi proteica di sintesi nucleotidica

parete cellulare

membrana citoplasmatica

1. risolvere problemi

Compito #1

L'attività della diidrofolato reduttasi inibisce:

Compito #2

L'attività della diidropteroato sintetasi inibisce:

1. Sulfadimezin 2. Trimetoprim 3. Sulfametossazolo 4. Norsulfazolo

Compito #3

L'attività della DNA girasi dei nuclei batterici inibisce:

1. Diossidina 2. Ciprofloxacina 3. Lomefloxacina 4. Metronidazolo 5. Entefuril.

Compito #4

I sulfamidici bloccano la sintesi dell'acido folico nella parete batterica, perché:

1. Competono con l'acido para-aminobenzoico, che è un precursore dell'acido folico.
2. Potenziano l'azione dell'acido para-aminobenzoico, che è un antagonista naturale dell'acido folico.
3. Legano l'acido para-aminobenzoico e formano un complesso inattivo

Compito #5

Fare una scelta razionale di un agente antimicrobico sintetico:

A. Polmonite crouposa ambulatoriale: 1. Cotrimossazolo 2. Ofloxacina. 3. Ercefuril

B. Polmonite lobare ospedaliera: 1. Cotrimossazolo 2. Ofloxacina. 3. Ercefuril

Proporre una tecnologia per l'uso dei mezzi selezionati.

1. Risolvi problemi su la scelta di agenti antimicrobici sintetici, tenendo conto dello stato degli organi e dei sistemi del corpo del paziente, degli effetti collaterali e tossici dei farmaci

Compito #6

Le seguenti affermazioni sui sulfamidici sono vere:

1. La sulfadimetossina ha una lunga emivita 2. La salazosulfopiridina è comunemente usata per le infezioni del tratto urinario 3. Il sulgin è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale 4. Il sulfacil-Na è un agente adatto per l'applicazione topica all'occhio 5. Se si verifica una reazione allergica durante trattamento, la dose deve essere ridotta durante 2-3 giorni

Compito #7

Sulfamidici:

1. Generalmente più solubili nelle urine alcaline 2. Raggiungono concentrazioni più elevate nel sangue rispetto alle urine 3. Sono più attivi dopo essere stati metabolizzati e acetilati nelle urine 4. Sono più attivi nelle urine alcaline 5. Possono precipitare nelle urine per formare cristalli

Compito #8

I sulfamidici possono causare danni ai reni, che possono essere dovuti alla precipitazione di cristalli nei tubuli collettori del rene. I fattori predisponenti alla formazione di un precipitato cristallino sono:

1. Elevata concentrazione del farmaco nelle urine 2. Scarsa solubilità del farmaco nelle urine 3. pH urinario intorno a 5,0 4. Somministrazione simultanea di più sulfamidici

Compito #9

L'agente eziologico più comune delle infezioni del tratto urinario è Proteus, che è altamente sensibile alla nitrofurantoina.

1. Vero 2. Falso

Compito #10

L'agente eziologico più comune delle infezioni intestinali è Escherichia coli, Salmonella, colera, Enterobacter, bacillo di dissenteria: 1. Vero 2. Falso

Compito #11

Gli agenti causali delle infezioni intestinali sono altamente sensibili a:

1. Ciprofloxacina 2. Nitroxalina 3. Entefuril.

Compito #12

I sulfamidici sono metabolizzati da:

1. Acetilazione 2. Coniugazione con acido glucuronico 3. Coniugazione con solfati

Compito #13

Rallentare e accelerare l'acetilazione delle sulfonamidi:

1. Geneticamente determinato 2. Dipende dalla temperatura corporea. 3. Dipende dalla dose del farmaco. 4. Dipende dall'età del paziente

Compito #14

Nelle urine alcaline, sulfamidici:

1. Meno solubile 2. Più solubile 3. Insolubile 4. La stabilità dei sulfamidici non dipende dal pH delle urine

Compito #15

Per il trattamento delle infezioni delle vie urinarie, la dose di sulfamidici deve essere:

1. Raddoppia rispetto alla dose necessaria per il trattamento di un'infezione sistemica 2. Uguale alla dose necessaria per il trattamento di un'infezione sistemica 3. Inferiore alla dose necessaria per il trattamento di un'infezione sistemica 4. I sulfamidici non sono efficaci per il trattamento di un'infezione del tratto urinario

Compito #16

Il rischio di sviluppare cristalluria durante la terapia con sulfamidici può essere ridotto da:

1. Prescrizione di sulfamidici più solubili 2. Alcalinizzazione delle urine 3. Trattamento sullo sfondo di un aumento del carico d'acqua (diuresi fino a 2 litri al giorno) 4. Nessuno dei precedenti.

1. Sostanziare una farmacoterapia combinata razionale, tenendo conto dell'interazione farmacologica e farmaceutica dei farmaci

Compito #17

Combinazione di sulfamidici con trimetoprim:

1. Efficace perché le reazioni enzimatiche sensibili sono inibite

sintesi di acido folico 2. Sicuro, perché nell'uomo non si verificano reazioni inibitorie

1. Può causare anemia farmaco-indotta, che viene trattata con successo con acido folico senza inibire l'effetto antibatterico 4. Battericida, sebbene i suoi componenti siano batteriostatici 5. Porta facilmente alla resistenza ai farmaci

Compito #18

Nel cotrimossazolo, il sulfametossazolo è preferito rispetto ad altri sulfamidici perché:

1. È il meno tossico 2. Agisce allo stesso modo del trimetoprim 3. Si sviluppa la minor resistenza 4. La sua emivita è simile al trimetoprim

Compito #19

Nell'infezione acuta del tratto urinario, con urina acida, quando l'agente patogeno non è determinato, il trattamento può essere iniziato con:

1. Cloramfenicolo 2. Tetraciclina 3. Cotrimossazolo 4. Furazolidone

Compito #20

Nell'infezione acuta del tratto urinario, con urina alcalina e mancanza di identificazione dell'agente patogeno, il trattamento può iniziare con:

1. Cotrimossazolo 2. Nitrofurani 3. Sulfonamide 4. Entefuril

Compito #21

Specificare i farmaci di scelta per l'infezione del tratto urinario causata da Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurani 2. Acido nalidixico 3. Ciprofloxacina 4. Ofloxacina

Compito #22

Quali farmaci sono indicati per il trattamento dell'infezione da clamidia del tratto genito-urinario:

1. Nitroxolina 2. Palin 3. Ofloxacina

Compito #23

Con l'uso a lungo termine, quali uroantisettici possono sviluppare la polineurite?

1. Biseptolo 2. Furagin 3. Nitroxolina

Compito #24

Specificare un uroantisettico che non causi dysbacteriosis intestinale:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin