Eccipienti: lattosio monoidrato - 31,6 mg, fecola di patate - 31,4 mg, cellulosa microcristallina - 31 mg, povidone K25 - 5,4 mg, magnesio stearato - 0,6 mg.

La composizione del guscio del film: ipromellosa - 5,188 mg, macrogol 6000 - 0,861 mg, macrogol 35000 - 0,393 mg, colorante giallo chinolina (E104) - 0,143 mg, biossido di titanio (E171) - 1,377 mg, talco - 1,038 mg.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
50 pz. - bottiglie di vetro marrone (1) - pacchi di cartone.
100 pezzi. - bottiglie di vetro marrone (1) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Bloccante selettivo dei canali lenti del calcio (BCCC), un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetto antianginoso e ipotensivo. Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare all'interno dei cardiomiociti e delle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; ad alte dosi inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. In dosi terapeutiche, normalizza la corrente di Ca 2+ transmembrana, che è disturbata in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene. Migliora il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto", attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche totali, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Praticamente nessun effetto sui nodi senoatriali e atrioventricolari, ha attività antiaritmica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'azione crono-, dromo- e inotropa negativa è bloccata dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e da un aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.

Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico è di 20 minuti, la durata è di 12 ore.

Con l'uso prolungato (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

L'assorbimento è elevato (oltre il 90%). Biodisponibilità - 50-70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. La Cmax di nifedipina dopo una singola dose di 1 compressa (20 mg di nifedipina) viene raggiunta dopo 0,9-3,7 ore e in media 28,3 ng / ml.

Legame alle proteine ​​​​del sangue (con albumina) - 95%.

Penetra attraverso il BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione

Completamente metabolizzato nel fegato.

Escreto dai reni come metabolita inattivo (60-80% della dose assunta). 20% - con la bile. T 1/2 è di 2-5 ore Non vi è alcun effetto cumulativo.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

L'insufficienza renale cronica, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta.

Indicazioni

  • angina pectoris stabile cronica (angina pectoris);
  • angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);
  • ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

  • ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​della 1,4-diidropiridina o ad altri componenti del farmaco;
  • ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);
  • shock cardiogeno, collasso;
  • grave stenosi aortica;
  • insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
  • angina instabile;
  • infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);
  • I trimestre di gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • co-somministrazione con rifampicina.

Attenzione: grave stenosi della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, grave bradicardia o tachicardia, SSS, ipotensione arteriosa maligna, ipovolemia, grave accidente cerebrovascolare, infarto del miocardio con insufficienza ventricolare sinistra, ostruzione gastrointestinale, insufficienza renale ed epatica, emodialisi, II e III trimestre di gravidanza, bambini e adolescenti fino a 18 anni, l'uso simultaneo di beta-bloccanti, digossina.

Dosaggio

Dentro, dopo aver mangiato, senza masticare e bere molto liquido.

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Per i pazienti con concomitante malattia cerebrovascolare grave e nei pazienti anziani, la dose deve essere ridotta.

L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.

Angina cronica stabile e vasospastica

Ipertensione essenziale

Il farmaco viene prescritto 20 mg (1 etichetta) 2 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (2 compresse) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg (4 compresse al giorno).

Con una somministrazione doppia del farmaco al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore L'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.

La durata del corso del trattamento è determinata dal medico curante.

Nei casi in cui il farmaco viene utilizzato in dosi elevate e/o per lungo tempo, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare una sindrome da astinenza.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca, arrossamento del viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (raramente) , sincope. In alcuni pazienti, specialmente all'inizio del trattamento o con un aumento della dose, possono verificarsi attacchi di angina e, in casi isolati, lo sviluppo di infarto del miocardio, che richiede l'interruzione del farmaco.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, stanchezza, sonnolenza. Con l'uso prolungato del farmaco ad alte dosi - parestesia delle estremità, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, faccia simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.

Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, flatulenza, aumento dell'appetito; raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo l'interruzione del farmaco. Con l'uso prolungato - funzionalità epatica anormale (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore delle articolazioni.

Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di ricovero, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: raramente - disturbi visivi (inclusa cecità transitoria con Cmax nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.

Overdose

Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata prolungata della pressione sanguigna, inibizione della funzione del nodo del seno, bradicardia / tachicardia, bradiaritmia. In grave avvelenamento - perdita di coscienza, coma.

Trattamento: condurre una terapia sintomatica.

In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo del seno), viene eseguita la lavanda gastrica (se necessario, intestino tenue), prescritta. I preparati di calcio sono un antidoto, è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.

Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata una lenta somministrazione endovenosa di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di controllare il contenuto di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e di elettroliti (K +, Ca 2+).

Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - in / nell'introduzione di strophanthin.

Per disturbi della conduzione, isoprenalina o pacemaker artificiale.

È richiesta cautela quando utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, tk. forse un calo significativo della pressione sanguigna dovuto alla vasodilatazione.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici per inalazione, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.

I bloccanti dei canali del calcio possono potenziare ulteriormente l'effetto inotropo negativo degli antiaritmici come l'amiodarone e la chinidina.

Quando si combina la nifedipina con i nitrati, la tachicardia aumenta.

Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, il che può richiedere una riduzione della dose di nifedipina durante la prescrizione di questi farmaci.

Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma.

Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma.

La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina nell'organismo; la co-somministrazione non è raccomandata.

Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.

Simpaticomimetici, FANS (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.

La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dalle proteine ​​(compresi i derivati ​​​​indiretti di cumarina e indandione, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), a seguito dei quali la loro concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare.

La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.

Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché. la nifedipina inibisce la sua escrezione dal corpo, che può causare un aumento delle reazioni avverse.

I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Con la nomina simultanea di procainamide, chinidina e altri farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell'intervallo QT.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, quindi è controindicato durante il trattamento con nifedipina.

La nifedipina viene metabolizzata con la partecipazione di isoenzimi del sistema del citocromo P450 3A, in relazione a ciò, l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione di questo farmaco e nifedipina: ad esempio macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio , amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir); agenti antimicotici azolici (ketocanazolo, itraconazolo o fluconazolo) provocano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.

Tenendo conto dell'esperienza nell'uso della nimodipina BMCC, non si può escludere un'interazione simile con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital può causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono astenersi dall'assumere etanolo.

Va tenuto presente che l'angina pectoris può manifestarsi all'inizio del trattamento, soprattutto dopo la recente improvvisa sospensione dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere annullati gradualmente).

La nomina simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attenta supervisione medica, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca.

Con grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cura.

I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, l'insorgenza di angina indotta da ergonovina o spasmo delle arterie coronarie, il rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o il rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una diversa soglia di tensione o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano angiospasmo transitorio).

Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità delle manifestazioni e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso, è necessario cancellare il farmaco.

Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, con ipertensione e BCC ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, perché. è possibile un forte calo della pressione sanguigna.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un attento monitoraggio; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.

Durante la fecondazione in vitro, in alcuni casi, il BMCC ha causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro non è stata eseguita per un motivo non chiaro, l'uso di CBCC, inclusa la nifedipina, può essere considerato una possibile causa di fallimento.

Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo del test di Coombs diretto e dei test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.

Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillil-mandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente alto, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test HPLC.

Con cautela, il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide deve essere effettuato a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

Usare con cautela nelle violazioni della funzionalità epatica, nell'insufficienza epatica.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa sono attentamente monitorati; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

COR-IT-00002-DOK-PHARM

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 5 anni.

Eccipienti: lattosio monoidrato, fecola di patate, cellulosa microcristallina, povidone K25, magnesio stearato.

Composizione della calotta: ipromellosa, macrogol 6000, macrogol 35000, colorante giallo chinolina (E104), biossido di titanio (E171), talco.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
50 pz. - bottiglie di vetro marrone con tappo bianco (1) - confezioni di cartone.
100 pezzi. - bottiglie di vetro marrone con tappo bianco (1) - confezioni di cartone.

Gruppo clinico e farmacologico

Calcio-antagonista

effetto farmacologico

Bloccante selettivo dei canali del calcio "lenti" (BMCC), un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetti antianginosi e ipotensivi. Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare all'interno dei cardiomiociti e delle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; ad alte dosi inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. In dosi terapeutiche, normalizza la corrente di Ca 2+ transmembrana, che è disturbata in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene. Migliora il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto", attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche totali, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Praticamente nessun effetto sui nodi senoatriali e atrioventricolari, ha attività antiaritmica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'azione crono-, dromo- e inotropa negativa è bloccata dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e da un aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.

Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico: 20 minuti e la sua durata - 12 ore.

Farmacocinetica

L'assorbimento è elevato (oltre il 90%). Biodisponibilità - 50-70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. La Cmax della nifedipina dopo una singola dose di 1 compressa (20 mg di nifedipina) viene raggiunta dopo 0,9-3,7 ore e il suo valore è in media di 28,3 ng / ml. Penetra attraverso le barriere emato-encefaliche e placentari, escreto nel latte materno. Comunicazione con proteine ​​del plasma sanguigno (albumine) - 95%. Completamente metabolizzato nel fegato. Escreto dai reni come metabolita inattivo (60-80% della dose assunta). 20% - con la bile. L'emivita (T1/2) è di 2-5 ore e non vi è alcun effetto cumulativo. L'insufficienza renale cronica, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta. Con l'uso prolungato (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.

Indicazioni per l'uso del farmaco

- angina pectoris stabile cronica (angina pectoris);

- angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);

- ipertensione arteriosa.

Regime di dosaggio

Dentro, dopo aver mangiato, senza masticare e bere molto liquido.

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Per i pazienti con concomitante malattia cerebrovascolare grave e nei pazienti anziani, la dose deve essere ridotta.

L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.

Angina cronica stabile e vasospastica:

Ipertensione essenziale:

Il farmaco viene prescritto 20 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (2 compresse) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg (4 compresse al giorno).

Con una prescrizione doppia del farmaco al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore L'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.

La durata del corso del trattamento è determinata dal medico curante.

Nei casi in cui il farmaco viene assunto in dosi elevate e/o per lungo tempo, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare una sindrome da astinenza.

Effetto collaterale

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca, arrossamento del viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (raramente) , sincope. In alcuni pazienti, specialmente all'inizio del trattamento o con un aumento della dose, possono verificarsi attacchi di angina e, in casi isolati, lo sviluppo di infarto del miocardio, che richiede l'interruzione del farmaco.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, stanchezza, sonnolenza. Con l'uso prolungato del farmaco ad alte dosi - parestesia delle estremità, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, faccia simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.

Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, flatulenza, aumento dell'appetito. Raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo l'interruzione del farmaco. Con l'uso prolungato - funzionalità epatica anormale (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche").

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore delle articolazioni.

Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.

Dal lato degli organi ematopoietici: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di ricovero, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: raramente - disturbi visivi (inclusa cecità transitoria con Cmax nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.

Controindicazioni all'uso del farmaco

- ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​della 1,4-diidropiridina o ad altri componenti del farmaco;

- ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);

- shock cardiogeno, collasso;

- grave stenosi aortica;

- insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;

- angina instabile;

- infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);

- gravidanza (I trimestre);

- periodo di allattamento;

- uso combinato con rifampicina.

Attenzione: grave stenosi della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, grave bradicardia o tachicardia, sindrome del seno malato, ipotensione arteriosa maligna, ipovolemia, grave accidente cerebrovascolare, infarto del miocardio con insufficienza ventricolare sinistra, ostruzione del tratto gastrointestinale, insufficienza renale ed epatica, emodialisi, gravidanza ( II e III trimestre), età fino a 18 anni, uso simultaneo di beta-bloccanti, digossina.

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

È controindicato l'uso durante la gravidanza del primo trimestre e durante l'allattamento. Con prudenza: gravidanza (II e III trimestri).

Applicazione per violazioni della funzionalità epatica

Usare con cautela nelle violazioni della funzionalità epatica, nell'insufficienza epatica.

Applicazione per violazioni della funzione renale

Usare con cautela in caso di funzionalità renale compromessa, in caso di insufficienza renale.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dall'assunzione di etanolo.

Va tenuto presente che l'angina pectoris può manifestarsi all'inizio del trattamento, soprattutto dopo la recente improvvisa sospensione dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere annullati gradualmente).

La nomina simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attenta supervisione medica, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca.

Con grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cura.

I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, l'insorgenza di angina indotta da ergonovina o spasmo delle arterie coronarie, il rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o il rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una diversa soglia di tensione o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano angiospasmo transitorio).

Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità delle manifestazioni e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso, è necessario cancellare il farmaco.

Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, con ipertensione e una ridotta quantità totale di sangue, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché è possibile un forte calo della pressione sanguigna.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa sono attentamente monitorati; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.

Durante la fecondazione in vitro, in alcuni casi, il BMCC ha causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro non è stata eseguita per un motivo non chiaro, l'uso di CBCC, inclusa la nifedipina, può essere considerato una possibile causa di fallimento.

Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo del test di Coombs diretto e dei test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.

Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillil-mandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente alto, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test HPLC.

Con cautela, il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide deve essere effettuato a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.

Influenza sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi:

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata prolungata della pressione sanguigna, inibizione della funzione del nodo del seno, bradicardia / tachicardia, bradiaritmia. In grave avvelenamento - perdita di coscienza, coma.

Trattamento: sintomatico.

In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo del seno), lo stomaco viene lavato (se necessario, l'intestino tenue), viene prescritto carbone attivo. I preparati di calcio sono un antidoto, è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.

Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata una lenta somministrazione endovenosa di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di controllare il contenuto di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e di elettroliti (K +, Ca 2+).

Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - in / nell'introduzione di strophanthin.

Per i disturbi della conduzione, atropina, isoprenalina o un pacemaker artificiale.

È necessaria cautela quando viene utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, poiché è possibile un calo significativo della pressione arteriosa dovuto alla vasodilatazione.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici per inalazione, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.

I bloccanti dei canali del calcio "lenti" possono ulteriormente potenziare l'effetto inotropo negativo di antiaritmici come l'amiodarone e la chinidina.

Quando si combina la nifedipina con i nitrati, la tachicardia aumenta.

Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, il che può richiedere una riduzione della dose di nifedipina durante la prescrizione di questi farmaci.

Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma.

Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma.

La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina nell'organismo; la co-somministrazione non è raccomandata.

Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.

Simpaticomimetici, farmaci antinfiammatori non steroidei (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.

La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dal legame proteico (compresi anticoagulanti indiretti - derivati ​​​​cumarinici e indandione, anticonvulsivanti, farmaci antinfiammatori non steroidei, chinino, salicilati, sulfinpirazone), a seguito dei quali la loro concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare.

La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.

Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché. la nifedipina inibisce la sua escrezione dal corpo, che può causare un aumento degli effetti collaterali.

I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Con la nomina simultanea di procainamide, chinidina e altri farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell'intervallo QT.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, quindi è controindicato durante il trattamento con nifedipina.

La nifedipina è metabolizzata dal sistema del citocromo P450 3A, pertanto l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione di questo farmaco e nifedipina: ad esempio macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir); agenti antimicotici azolici (ketocanazolo, itraconazolo o fluconazolo) provocano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.

Tenendo conto dell'esperienza nell'uso della nimodipina BMCC, non si possono escludere interazioni simili con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital può causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e acido valproico - un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Elenco B.

Il farmaco deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità 5 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Corinfar retard: istruzioni per l'uso. Corinfar: istruzioni per l'uso e recensioni Dal sistema respiratorio

Descrizione della forma farmaceutica

Compresse rivestite con film gialle, rotonde, biconvesse.

Visualizza nella frattura - una massa omogenea di giallo.

Farmacodinamica

BPC selettivo, un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetti antianginosi e ipotensivi.

Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare all'interno dei cardiomiociti e delle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; ad alte dosi inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. In dosi terapeutiche, normalizza la corrente di Ca 2+ transmembrana, che è disturbata in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene.

Migliora il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto", attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Praticamente nessun effetto sui nodi senoatriali e AV, ha una debole attività antiaritmica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'azione crono-, dromo- e inotropa negativa è bloccata dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e da un aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.

L'inizio dell'effetto clinico è di 20 minuti, la sua durata è di 12 ore.

Farmacocinetica

Assorbimento - alto (oltre il 90%). Biodisponibilità - 50-70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Con max nifedipina nel plasma dopo una singola dose orale di 1 tavolo. (20 mg di nifedipina) si raggiunge dopo 0,9-3,7 ore e in media 28,3 ng/ml. Penetra attraverso il BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno. Comunicazione con proteine ​​del plasma sanguigno (albumine) - 95%. Completamente metabolizzato nel fegato.

Escreto dai reni come metabolita inattivo (60-80% della dose), con la bile (20%). T 1/2 è di 2-5 ore.

Non vi è alcun effetto cumulativo. L'insufficienza renale cronica, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica.

Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta.

Con l'uso prolungato (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.

Corinfar ritardato: indicazioni

angina pectoris stabile cronica (angina pectoris);

angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);

ipertensione arteriosa.

Corinfar retard: controindicazioni

ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​​​della 1,4-diidropiridina o ad altri componenti del farmaco;

ipotensione arteriosa (SBP inferiore a 90 mm Hg);

shock cardiogeno, collasso;

grave stenosi aortica;

insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;

angina instabile;

infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);

gravidanza (I trimestre);

periodo di allattamento;

co-somministrazione con rifampicina.

Accuratamente: grave stenosi della valvola mitrale; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; grave bradicardia o tachicardia; sindrome del seno malato; ipertensione arteriosa maligna; ipovolemia; gravi disturbi della circolazione cerebrale; infarto del miocardio con insufficienza ventricolare sinistra; ostruzione del tratto gastrointestinale; insufficienza renale ed epatica; emodialisi; gravidanza (II e III trimestre); età fino a 18 anni; ricezione simultanea di betabloccanti, digossina.

Dosaggio e somministrazione

dentro, dopo aver mangiato, senza masticare e bevendo molti liquidi. L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Per i pazienti con concomitante malattia cerebrovascolare grave e nei pazienti anziani, la dose deve essere ridotta.

Angina cronica stabile e vasospastica:

Ipertensione essenziale: 20 mg (1 etichetta) 2 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (tabella 2) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg (4 compresse).

Con una somministrazione doppia del farmaco al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore L'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.

La durata del corso del trattamento è determinata dal medico curante.

Nei casi in cui il farmaco viene assunto in dosi elevate e/o per lungo tempo, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare una sindrome da astinenza.

Corinfar ritardare gli effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazione di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o aggravamento dell'insufficienza cardiaca, arrossamento del viso, arrossamento della pelle, sensazione di calore), marcata diminuzione del sangue pressione (raramente), sincope . In alcuni pazienti, specialmente all'inizio del trattamento o con un aumento della dose, possono verificarsi attacchi di angina e, in rari casi, lo sviluppo di infarto del miocardio, che richiede l'interruzione del farmaco.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, stanchezza, sonnolenza; con l'uso prolungato del farmaco - parestesia delle estremità, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, faccia simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.

Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, aumento dell'appetito; raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo l'interruzione del farmaco; con uso prolungato - una violazione della funzionalità epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi).

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore delle articolazioni.

Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.

Dal lato degli organi ematopoietici: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di ricovero, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: raramente - compromissione della vista (inclusa cecità transitoria alla massima concentrazione di nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.

Overdose

Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata prolungata della pressione sanguigna, inibizione della funzione del nodo del seno, bradicardia / tachicardia, bradiaritmia. In grave avvelenamento - perdita di coscienza, coma.

Trattamento: sintomatico. In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo del seno), lo stomaco viene lavato (se necessario, l'intestino tenue), viene prescritto carbone attivo. I preparati di calcio sono un antidoto, è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.

Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata una lenta somministrazione endovenosa di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di monitorare il contenuto di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e gli elettroliti nel sangue (K +, Ca 2+).

Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - in / nell'introduzione di strophanthin.

Per disturbi della conduzione: atropina, isoprenalina o pacemaker artificiale.

È richiesta cautela quando utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, tk. forse un calo significativo della pressione sanguigna dovuto alla vasodilatazione.

Interazione

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici per inalazione, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.

I CCB possono aumentare ulteriormente l'effetto inotropo negativo degli antiaritmici come l'amiodarone e la chinidina.

Quando si combina la nifedipina con i nitrati, la tachicardia aumenta.

Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, il che può richiedere, durante la prescrizione di questi farmaci, una riduzione della dose di nifedipina.

Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma.

Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma.

La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina; la co-somministrazione non è raccomandata.

Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.

Simpaticomimetici, FANS (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.

La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dal legame proteico (inclusi anticoagulanti indiretti - derivati ​​​​cumarinici e indandioni, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), a seguito dei quali la loro concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare.

La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.

Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché. la nifedipina inibisce la sua escrezione dal corpo, che può causare un aumento degli effetti collaterali.

I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Con la nomina simultanea di procainamide, chinidina e altri farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell'intervallo QT.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, quindi è controindicato durante il trattamento con nifedipina.

La nifedipina è metabolizzata dal sistema del citocromo P450 3A, pertanto l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione di questo farmaco e nifedipina: ad esempio macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir), i gruppi azolici antimicotici (ketoconazolo, itraconazolo o fluconazolo) causano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.

Tenendo conto dell'esperienza nell'uso della nimodipina CCB, non si possono escludere interazioni simili con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital può causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e acido valproico - un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dall'assunzione di etanolo.

Va tenuto presente che l'angina pectoris può manifestarsi all'inizio del trattamento, soprattutto dopo la recente improvvisa sospensione dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere annullati gradualmente).

La nomina simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto stretto controllo medico, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca.

Con grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cura.

I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco nell'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, l'insorgenza di angina indotta da ergonovina o spasmo delle arterie coronarie, il rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o il rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una diversa soglia di tensione o con angina instabile, quando i dati ECG indicano angiospasmo transitorio).

Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità delle manifestazioni e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso, è necessario cancellare il farmaco.

Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile, che sono in emodialisi, che hanno la pressione alta e una ridotta quantità totale di sangue, il farmaco deve essere usato con cautela, perché. è possibile un forte calo della pressione sanguigna.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa sono attentamente monitorati; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.

Nella fecondazione in vitro, in alcuni casi, il BCC ha causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro non è stata eseguita per un motivo non chiaro, l'uso di CCB, inclusa la nifedipina, può essere considerato una possibile causa di fallimento.

Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo del test di Coombs diretto e dei test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.

Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillilmandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente alto, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test eseguiti mediante HPLC.

Con cautela, il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide deve essere effettuato a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.

Influenza sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi. Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Calcio-antagonista

effetto farmacologico

Bloccante selettivo dei canali lenti del calcio (BCCC), un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetto antianginoso e ipotensivo. Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare all'interno dei cardiomiociti e delle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; ad alte dosi inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. In dosi terapeutiche, normalizza la corrente di Ca 2+ transmembrana, che è disturbata in una serie di condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene. Migliora il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto", attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce le resistenze vascolari periferiche totali, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Praticamente nessun effetto sui nodi senoatriali e atrioventricolari, ha attività antiaritmica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'azione crono-, dromo- e inotropa negativa è bloccata dall'attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e da un aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.

Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico è di 20 minuti, la durata è di 12 ore.

Con l'uso prolungato (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

L'assorbimento è elevato (oltre il 90%). Biodisponibilità - 50-70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. La Cmax di nifedipina dopo una singola dose di 1 compressa (20 mg di nifedipina) viene raggiunta dopo 0,9-3,7 ore e in media 28,3 ng / ml.

Legame alle proteine ​​​​plasmatiche (albumina) - 95%.

Penetra attraverso il BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione

Completamente metabolizzato nel fegato.

Escreto dai reni come metabolita inattivo (60-80% della dose assunta). 20% - con la bile. T 1/2 è di 2-5 ore Non vi è alcun effetto cumulativo.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

L'insufficienza renale cronica, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta.

Angina stabile cronica (angina pectoris);

Angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);

Ipertensione arteriosa.

Ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​della 1,4-diidropiridina o ad altri componenti del farmaco;

Ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);

Shock cardiogeno, collasso;

Stenosi aortica grave;

Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;

Angina instabile;

Infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);

I trimestre di gravidanza;

periodo di allattamento;

Co-somministrazione con rifampicina.

Attenzione: grave stenosi della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, grave bradicardia o tachicardia, SSS, ipotensione arteriosa maligna, ipovolemia, grave accidente cerebrovascolare, infarto del miocardio con insufficienza ventricolare sinistra, ostruzione gastrointestinale, insufficienza renale ed epatica, emodialisi, II e III trimestre di gravidanza, bambini e adolescenti fino a 18 anni, l'uso simultaneo di beta-bloccanti, digossina.

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca, arrossamento del viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), una marcata diminuzione della pressione sanguigna (raramente) , sincope. In alcuni pazienti, specialmente all'inizio del trattamento o con un aumento della dose, possono verificarsi attacchi di angina e, in casi isolati, lo sviluppo di infarto del miocardio, che richiede l'interruzione del farmaco.

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, stanchezza, sonnolenza. Con l'uso prolungato del farmaco ad alte dosi - parestesia delle estremità, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, faccia simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.

Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, flatulenza, aumento dell'appetito; raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo l'interruzione del farmaco. Con l'uso prolungato - funzionalità epatica anormale (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore delle articolazioni.

Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di ricovero, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: raramente - disturbi visivi (inclusa cecità transitoria con Cmax nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.

Overdose

Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata prolungata della pressione sanguigna, inibizione della funzione del nodo del seno, bradicardia / tachicardia, bradiaritmia. In grave avvelenamento - perdita di coscienza, coma.

Trattamento: condurre una terapia sintomatica.

In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo del seno), lo stomaco viene lavato (se necessario, l'intestino tenue), viene prescritto carbone attivo. I preparati di calcio sono un antidoto, è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.

Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata una lenta somministrazione endovenosa di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di controllare il contenuto di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e di elettroliti (K +, Ca 2+).

Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - in / nell'introduzione di strophanthin.

Per i disturbi della conduzione, atropina, isoprenalina o un pacemaker artificiale.

È richiesta cautela quando utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, tk. forse un calo significativo della pressione sanguigna dovuto alla vasodilatazione.

istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono astenersi dall'assumere etanolo.

Va tenuto presente che l'angina pectoris può manifestarsi all'inizio del trattamento, soprattutto dopo la recente improvvisa sospensione dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere annullati gradualmente).

La nomina simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attenta supervisione medica, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, l'aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca.

Con grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cura.

I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, l'insorgenza di angina indotta da ergonovina o spasmo delle arterie coronarie, il rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o il rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una diversa soglia di tensione o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano angiospasmo transitorio).

Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità delle manifestazioni e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso, è necessario cancellare il farmaco.

Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, con ipertensione e BCC ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, perché. è possibile un forte calo della pressione sanguigna.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un attento monitoraggio; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.

Durante la fecondazione in vitro, in alcuni casi, il BMCC ha causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro non è stata eseguita per un motivo non chiaro, l'uso di CBCC, inclusa la nifedipina, può essere considerato una possibile causa di fallimento.

Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo del test di Coombs diretto e dei test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.

Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillil-mandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente alto, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test HPLC.

Con cautela, il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide deve essere effettuato a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Con insufficienza renale

Usare con cautela in caso di funzionalità renale compromessa, in caso di insufficienza renale.

Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile che sono in emodialisi, con ipertensione e una ridotta quantità totale di sangue, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché è possibile un forte calo della pressione sanguigna.

In violazione delle funzioni del fegato

Usare con cautela nelle violazioni della funzionalità epatica, nell'insufficienza epatica.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa sono attentamente monitorati; se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e / o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

È controindicato l'uso durante la gravidanza del primo trimestre e durante l'allattamento. Con prudenza: gravidanza (II e III trimestri).

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici per inalazione, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.

I bloccanti dei canali del calcio possono potenziare ulteriormente l'effetto inotropo negativo degli antiaritmici come l'amiodarone e la chinidina.

Quando si combina la nifedipina con i nitrati, la tachicardia aumenta.

Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, il che può richiedere una riduzione della dose di nifedipina durante la prescrizione di questi farmaci.

Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma.

Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma.

La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina nell'organismo; la co-somministrazione non è raccomandata.

Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.

Simpaticomimetici, FANS (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.

La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dal legame proteico (inclusi anticoagulanti indiretti - derivati ​​​​cumarinici e indandioni, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), a seguito dei quali la loro concentrazione nel plasma sanguigno può aumentare.

La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento dell'effetto ipotensivo.

Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché. la nifedipina inibisce la sua escrezione dal corpo, che può causare un aumento delle reazioni avverse.

I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Con la nomina simultanea di procainamide, chinidina e altri farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell'intervallo QT.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nel corpo, quindi è controindicato durante il trattamento con nifedipina.

La nifedipina viene metabolizzata con la partecipazione di isoenzimi del sistema del citocromo P450 3A, in relazione a ciò, l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione di questo farmaco e nifedipina: ad esempio macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio , amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir); agenti antimicotici azolici (ketocanazolo, itraconazolo o fluconazolo) provocano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.

Tenendo conto dell'esperienza nell'uso della nimodipina BMCC, non si può escludere un'interazione simile con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital può causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e acido valproico - un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.

Dentro, dopo aver mangiato, senza masticare e bere molto liquido.

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Per i pazienti con concomitante malattia cerebrovascolare grave e nei pazienti anziani, la dose deve essere ridotta.

L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.

Angina cronica stabile e vasospastica

Ipertensione essenziale

Il farmaco viene prescritto 20 mg (1 etichetta) 2 volte al giorno. Con un effetto clinico insufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (2 compresse) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg (4 compresse al giorno).

Con una somministrazione doppia del farmaco al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore L'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.

La durata del corso del trattamento è determinata dal medico curante.

Nei casi in cui il farmaco viene utilizzato in dosi elevate e/o per lungo tempo, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare una sindrome da astinenza.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 5 anni.

Calcio-antagonista selettivo di classe II, derivato diidropiridinico. Provoca effetti antianginosi e ipotensivi. Rilassa la muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Arresta uno spasmo ed espande le arterie coronarie e periferiche. Riduce la resistenza periferica e leggermente - la contrattilità del miocardio, riduce il postcarico sul cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio. Migliora il flusso sanguigno coronarico, la circolazione post-stenotica nelle ostruzioni aterosclerotiche.
Non inibisce l'automatismo e la conduzione del miocardio, può causare tachicardia riflessa.

Farmacocinetica Corinfar retard

Aspirazione
Rapidamente e quasi completamente (90-100%) viene assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità sistemica è del 50-70%.
Distribuzione
Si lega alle proteine ​​plasmatiche (albumina) del 95%. Il cumulo non è osservato.
Metabolismo
Quasi completamente metabolizzato nel fegato con formazione di metaboliti inattivi.
allevamento
T 1 / 2 è di 2-5 ore Il 60-80% della nifedipina sotto forma di metaboliti viene escreto nelle urine, il resto con le feci. Meno dello 0,1% della sostanza attiva si trova nelle urine immodificato.
Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche
In caso di compromissione della funzionalità epatica, si verificano un aumento di T 1/2 e una diminuzione della clearance plasmatica totale.

Indicazioni Corinfar retard

- angina pectoris stabile (angina pectoris);
- angina angiospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);
- ipertensione arteriosa essenziale.

Regime di dosaggio Corinfar retard

Impostare individualmente.
La dose media è di 20 mg 2 volte al giorno. Con una gravità insufficiente dell'effetto clinico, è possibile un aumento graduale della dose di Corinfar retard a 40 mg 2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera è di 80 mg.
L'intervallo tra le dosi non deve essere inferiore a 4 ore Quando si prescrive il farmaco 2 volte al giorno, l'intervallo raccomandato per l'assunzione è di circa 12 ore (mattina e sera).
Le compresse vengono assunte dopo i pasti, senza masticare e bevendo molti liquidi.

Effetti collaterali Corinfar retard

Dal lato del sistema cardiovascolare: all'inizio del trattamento - iperemia del viso e della pelle della parte superiore del corpo con sensazione di calore, aumento della frequenza, durata e gravità dell'angina pectoris; possibile insorgenza di uno stato di stupore, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, gonfiore delle gambe; in casi isolati - lo sviluppo dell'infarto del miocardio.
Dal sistema digestivo: raramente - nausea, sensazione di pienezza nell'epigastrio, diarrea; in casi isolati - un aumento del livello delle transaminasi epatiche, epatite allergica, iperplasia gengivale.
Dal sistema urinario: raramente (poco dopo l'assunzione del farmaco all'inizio del trattamento) - possibile aumento della produzione di urina; nei pazienti con funzionalità renale compromessa è possibile un temporaneo deterioramento della funzionalità renale.
Reazioni allergiche: prurito cutaneo, orticaria, esantema; in casi isolati - il verificarsi di dermatite esfoliativa.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: all'inizio del trattamento, spesso - mal di testa transitori; a volte - uno stato di stupore, vertigini, sensazione di stanchezza, parestesia; in casi isolati - comparsa di tremore, lieve compromissione della vista (specialmente quando si usa il farmaco a dosi elevate).
Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia (a volte con manifestazioni di porpora).
Altri: aumento transitorio dei livelli di glucosio plasmatico; in alcuni casi - mialgia (specialmente quando si usa il farmaco a dosi elevate). Sono stati descritti casi isolati di ginecomastia (in pazienti anziani, specialmente con uso prolungato del farmaco).

Controindicazioni Corinfar retard

- shock cardiogenico;
- grave stenosi dell'orifizio aortico;
- angina instabile;
- periodo acuto di infarto del miocardio (durante le prime 4 settimane);
- gravidanza;
- periodo di allattamento (allattamento al seno);
- Ipersensibilità alla nifedipina.

Gravidanza e allattamento Corinfar retard

Corinfar retard è controindicato per l'uso durante la gravidanza.
La nifedipina è escreta nel latte materno. I dati sull'effetto della nifedipina su un neonato non sono sufficienti. Pertanto, se è necessario utilizzare Corinfar retard durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto.

Istruzioni speciali Corinfar retard

Si deve usare cautela nel prescrivere Corinfar retard a pazienti con grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg), insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, nonché a pazienti anziani di età superiore a 60 anni e a pazienti con grave ipertensione arteriosa e insufficienza renale irreversibile e ipovolemia in emodialisi (a causa dell'alto rischio di un forte calo della pressione sanguigna).
Pazienti con funzionalità epatica compromessa Corinfar retard è prescritto solo con un'attenta supervisione medica, se necessario, deve essere effettuato un aggiustamento della dose.
Cancel Corinfar retard dovrebbe essere graduale, poiché con un'interruzione improvvisa del farmaco (specialmente dopo un trattamento prolungato), può svilupparsi una sindrome da astinenza, che si esprime in un forte aumento della pressione sanguigna o nello sviluppo di ischemia miocardica.
Quando si beve alcol durante la terapia con Corinfar retard, è possibile rallentare la velocità delle reazioni psicomotorie associate a una diminuzione della pressione sanguigna.
Uso pediatrico
L'esperienza clinica con il farmaco nei bambini è insufficiente.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
Quando si assume Corinfar retard, specialmente all'inizio del trattamento e quando si cambia il farmaco, è possibile rallentare la velocità delle reazioni psicomotorie associate a una diminuzione della pressione sanguigna. Questo deve essere preso in considerazione dalle persone impegnate in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Sovradosaggio Corinfar ritardato

Sintomi: perdita di coscienza fino allo sviluppo di coma, calo della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia.
Trattamento: vomito artificiale, lavanda gastrica, terapia sintomatica volta a mantenere l'attività del sistema cardiovascolare.

Interazione farmacologica Corinfar retard

Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con altri farmaci antipertensivi, nonché con antidepressivi triciclici, si nota un aumento dell'effetto ipotensivo di Corinfar retard.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con nitrati, si nota un aumento dell'effetto di Corinfar retard sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con beta-bloccanti, può verificarsi un calo più netto della pressione sanguigna, inoltre sono stati osservati casi di indebolimento dell'attività cardiaca.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard e cimetidina (in misura minore ranitidina), è possibile potenziare gli effetti di Corinfar retard.
Con l'uso simultaneo di Corinfar con chinidina, in alcuni casi, si è verificata una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno e, dopo l'abolizione di Corinfar retard, un forte aumento della concentrazione di chinidina nel plasma.
Con l'uso simultaneo di Corinfar con digossina e teofillina, in alcuni casi sono stati notati cambiamenti nella concentrazione di quest'ultimo nel plasma sanguigno.

Termini e condizioni di conservazione Corinfar retard

Il farmaco deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce. Periodo di validità - 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Il farmaco viene rilasciato su prescrizione medica.

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