L'uso della levodopa e il suo effetto sul corpo. Utilizzare nei bambini

P N013777/01-090608

Nome depositato: Carbidopa/Levodopa

PIM o nome del gruppo: Levodopa + Carbidopa

Forma di dosaggio:

compresse

Composto
principi attivi: 250 mg di levodopa 25 mg di carbidopa (27 mg come monoidrato)
Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetil amido, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, talco purificato, colorante blu brillante E133, colorante giallo tramonto E110, disodio edetato, glicerolo.

Descrizione
Le compresse sono ovali, biconvesse, di colore azzurro, con macchie più chiare o più scure, segnate su un lato e il logo del produttore sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico:


agente antiparkinsoniano (precursore della dopamina + inibitore periferico della decarbossilasi)

CodiceATH: Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
La struttura della levodopa è un amminoacido derivato dalla L-tirosina. La dopamina è formata direttamente dalla levodopa con la partecipazione di un enzima citoplasmatico, la L-amminoacido decarbossilasi aromatica. Il risultato finale dell'influenza della dopamina è l'inibizione dell'attività neuronale nello striato cerebrale. La levodopa viene rapidamente decarbossilata nei tessuti periferici sotto l'influenza della decarbossilasi dell'amminoacido aromatico piridossina-dipendente, trasformandosi in dopamina, che, tuttavia, non penetra la barriera ematoencefalica. La carbidopa inibisce il processo di decarbossilazione della levodopa nei tessuti periferici, mentre non penetra la barriera emato-encefalica e non pregiudica la conversione della levodopa in dopamina nel sistema nervoso centrale. Pertanto, la combinazione di carbidopa e levodopa consente di aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. Se assunta insieme, la carbidopa raddoppia la biodisponibilità della levodopa. L'introduzione della carbidopa non porta mai alla completa inibizione della dopa decarbossilasi.

Farmacocinetica
a./Levodopa
ASSORBIMENTO: La levodopa viene assorbita per trasporto attivo dal tratto gastrointestinale, anche il suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica è effettuato da meccanismi attivi. Una barriera all'assorbimento della levodopa è la presenza della dopa decarbossilasi nella parete intestinale. Dallo stomaco, la levodopa viene assorbita in quantità limitata. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell'assorbimento del farmaco. Fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (cibo, m-anticolinergici), ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e ne rallentano l'assorbimento. La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene osservata 1-2 ore dopo la somministrazione.
DISTRIBUZIONE: Il volume di distribuzione della levodopa è 0,9-1,6 l/kg. Pur mantenendo l'attività della dopa decarbossilasi, la clearance totale della levodopa nel plasma sanguigno è di 0,5 l/kg/ora. La levodopa attraversa la barriera ematoencefalica per diffusione facilitata. L'endotelio dei capillari del cervello contiene anche la dopa decarbossilasi come seconda potenziale barriera all'ingresso della levodopa nel cervello, tuttavia, una parte insignificante viene decarbossilata in questi capillari.
METABOLISMO: circa il 70-75% della levodopa orale viene metabolizzato nella parete intestinale (effetto di primo passaggio). Il fegato praticamente non prende parte al metabolismo del primo passaggio. Con un aumento della dose di levodopa, la quantità del farmaco sottoposto a decarbossilazione nell'intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine ​​plasmatiche. La decarbossilazione della levodopa da parte della dopa decarbossilasi è la via principale per la formazione della dopamina dalla levodopa. Una grande quantità di questo enzima si trova nell'intestino, nel fegato e nei reni. La metossilazione della levodopa sotto l'influenza della catecol-O-metiltransferasi con la formazione di 3-O-metildopa è la seconda via del metabolismo della levodopa. Con un trattamento prolungato, questo metabolita può accumularsi. La transaminazione è un percorso aggiuntivo per il metabolismo della levodopa. Il prodotto finale di questa via è vinil piruvato, vinil acetato e acido 2,4,5-triidrossifenilacetico. Tutte le vie metaboliche, ad eccezione della transaminazione, sono irreversibili.
RILASCIO: In combinazione con carbidopa, l'emivita di eliminazione della levodopa è aumentata a 3 ore. Fino al 69% della levodopa si trova nell'urina umana sotto forma di dopamina e suoi metaboliti: acido vanillinomandelico, norepinefrina, acido omovanillico, acido diidrofenilacetico.
b./Carbidopa
Alle dosi raccomandate, la carbidopa non attraversa la barriera ematoencefalica. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2-4 ore. Circa il 50% della carbidopa viene escreto nelle urine e nelle feci. Il 35% della carbidopa escreta dai reni viene escreta immodificata.

Indicazioni per l'uso
Morbo di Parkinson e sindrome di parkinsonismo di eziologia nota (dovuta a encefalite, disturbi cerebrovascolari, intossicazione da sostanze tossiche, inclusi monossido di carbonio o manganese).

Controindicazioni

  • ipersensibilità al farmaco
  • glaucoma ad angolo chiuso
  • grave psicosi o nevrosi
  • gravidanza e allattamento
  • melanoma o sospetto melanoma
  • malattie della pelle di eziologia sconosciuta
  • malattia di Huntington
  • tremore essenziale
  • uso simultaneo di inibitori MAO non selettivi, un intervallo inferiore a 2 settimane dopo la fine dell'assunzione di inibitori MAO
    Non deve essere usato per trattare il parkinsonismo secondario causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici). Non raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 18 anni. Con attenzione
    Il farmaco viene assunto con cautela in caso di lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e / o del duodeno, convulsioni epilettiche nella storia, gravi malattie del sistema cardiovascolare (incluso infarto del miocardio con una storia di disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca), malattie di il sistema endocrino (compreso il diabete mellito), gravi malattie polmonari (compreso l'asma bronchiale), disturbi mentali e gravi violazioni del fegato e dei reni. Dosaggio e somministrazione
    Dentro, con una piccola quantità di cibo o dopo aver mangiato, bevendo acqua e non masticando. Poiché durante l'assorbimento c'è competizione tra aminoacidi aromatici e levodopa, il consumo di grandi quantità di proteine ​​dovrebbe essere evitato durante l'uso del farmaco. La dose media giornaliera di carbidopa richiesta per sopprimere la conversione periferica della levodopa è di 70-100 mg. Il superamento di 200 mg di carbidopa non comporta un ulteriore aumento dell'effetto terapeutico. La dose giornaliera di levodopa non deve superare i 2000 mg. La dose iniziale è di 1/2 compressa 2 volte al giorno, se necessario può essere aumentata di 1/2 compressa al giorno. Di norma, all'inizio della terapia sostitutiva, la dose giornaliera non deve superare le 3 compresse al giorno (1 compressa 3 volte al giorno). L'uso a questo dosaggio è raccomandato all'inizio del trattamento per i casi gravi di parkinsonismo. La dose giornaliera del farmaco, in via eccezionale, può essere aumentata con la monoterapia, ma non deve superare le 8 compresse (1 compressa 8 volte al giorno). L'uso di più di 6 compresse al giorno deve essere effettuato con grande cautela. Effetto collaterale
    Sistema nervoso: discinesia, inclusa coreoatetosi, distonia, con uso prolungato, sindrome "on-off", sindrome neurolettica maligna, vertigini, atassia, nausea, movimenti involontari distonici, convulsioni, anoressia, sedazione, sonnolenza, confusione, incubi, tensione nervosa, irritabilità, ansia , insonnia; cambiamenti dello stato mentale, inclusi effetti paranoici e psicosi transitorie; allucinazioni, depressione con o senza ideazione suicidaria, ipomania, aumento della libido, euforia, demenza. I primi sintomi come contrazioni muscolari e blefarospasmo possono servire come base per la decisione di ridurre la dose del farmaco. Sono state segnalate convulsioni, ma non è stata stabilita alcuna associazione diretta con carbidopa/levodopa.
    Tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, costipazione, dolore epigastrico, disfagia, imbrunimento della saliva, effetto ulcerogeno in pazienti predisposti; raramente - sanguinamento gastrointestinale.
    Il sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, collasso, aritmie, tachicardia, ipertensione arteriosa, flebiti.
    Sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, anemia (inclusa emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.
    Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito cutaneo, malattia di Shenlein-Genoch.
    Modifica dei parametri di laboratorio: variazioni del livello di alanina amino transferasi, aspartato amino transferasi, fosfatasi alcalina, lattato deidrogenasi, azoto ureico, bilirubina, iodio legato alle proteine, iperuricemia, ipercreatinemia, test di Coombs diretto positivo.
    Altro: condizioni sincopali, dolore toracico, midriasi, diplopia, dispnea, oscuramento della secrezione delle ghiandole sudoripare, oscuramento delle urine, aumento o diminuzione di peso.
    Gli effetti collaterali, di regola, dipendono dalla dose assunta e dalla sensibilità individuale del paziente. Gli effetti collaterali possono essere eliminati riducendo temporaneamente la dose senza interrompere il trattamento. Se gli effetti collaterali non regrediscono, il trattamento viene interrotto gradualmente. Altri effetti collaterali che si sono verificati durante l'assunzione di LEVODOPA, che dovrebbero essere considerati nel caso dell'uso del farmaco carbidopa / levodopa:
    Tratto gastrointestinale: dispepsia, secchezza delle fauci, amarezza in bocca, scialorrea, disfagia, bruxismo, singhiozzo, dolore e fastidio all'addome, costipazione, flatulenza, sensazione di bruciore alla lingua.
    Metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo, edema.
    SNC: debolezza, svenimento, affaticamento, mal di testa, astenia, diminuzione dell'attività mentale, disorientamento, atassia, intorpidimento, aumento del tremore alle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione della sindrome di Bernard-Horner latente, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, instabilità andatura. Organi di senso: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.
    Sistema urogenitale: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.
    Altri effetti collaterali: raucedine, malessere, arrossamento della pelle del viso, collo e torace, dispnea, melanoma maligno. Sono stati segnalati diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperglicemia, leucocitosi, batteriuria, eritrocituria.
    Valori di laboratorio alterati: i farmaci contenenti carbidopa-levodopa possono causare una reazione falsa positiva per i chetoni urinari quando si utilizzano test dipstick per rilevare la chetonuria. Questa reazione non cambierà dopo aver fatto bollire i campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti utilizzando il metodo della glucosio ossidasi per la determinazione della glicosuria. Overdose
    Sintomi: prima aumento e poi diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia sinusale, disturbi del ritmo cardiaco, confusione, agitazione, anoressia, insonnia, ansia. Può svilupparsi anche ipotensione ortostatica. I sintomi di anoressia e insonnia possono persistere per diversi giorni.
    Trattamento: sintomatico. Lavanda gastrica, carbone attivo, se necessario, trattamento sintomatico in ospedale. Non esiste un antidoto specifico. La piridossina non rimuove l'effetto del farmaco. Attualmente non ci sono dati sull'uso della dialisi È necessario monitorare l'attività del cuore per prevenire lo sviluppo di aritmie. Interazione con altri farmaci
  • l'appuntamento simultaneo con farmaci antipertensivi richiede un'attenzione particolare a causa del rischio di ipotensione posturale.
  • se usato insieme ad antidepressivi triciclici, possono verificarsi ipertensione arteriosa e discinesia e anche la biodisponibilità della levodopa diminuisce.
  • l'uso combinato di fenotiazine, butirrofenoni e Carbidopa/Levodopa riduce l'effetto di quest'ultima.
  • La carbidopa/levodopa non deve essere somministrata insieme agli inibitori non selettivi delle monoaminossidasi, poiché può svilupparsi una crisi ipertensiva. Il trattamento con inibitori delle monoaminossidasi deve essere interrotto almeno 14 giorni prima dell'inizio del farmaco. Un'eccezione è la selegilina (un inibitore selettivo della monoamino ossidasi-B), che può essere utilizzata come adiuvante nel trattamento con levodopa.
  • può potenziare l'effetto dei simpaticomimetici e, pertanto, si raccomanda di ridurne la dose. Con l'uso simultaneo di levodopa con stimolanti β-adrenergici, mezzi per l'anestesia per inalazione, è possibile un aumento del rischio di sviluppare aritmie cardiache.
  • quando si utilizza amantadina con levodopa, si nota un effetto di potenziamento reciproco.
  • metildopa e levodopa possono potenziare i reciproci effetti collaterali.
  • la piridossina è un cofattore della dopa decarbossilasi, un enzima responsabile della decarbossilazione periferica della levodopa e della formazione di dopamina. Quando viene prescritto a pazienti che assumono levodopa (senza inibitori della dopa decarbossilasi), si verifica un aumento del metabolismo periferico della levodopa e una sua minore quantità penetra nella barriera ematoencefalica. Pertanto, la piridossina riduce l'effetto terapeutico della levodopa, a meno che non vengano prescritti inibitori della dopa decarbossilasi periferica.
  • con la nomina aggiuntiva di inibitori della dopa decarbossilasi, la dose giornaliera di levodopa può essere ridotta del 70-80% mantenendo lo stesso risultato clinico.
  • uso combinato con diazepam, fenitoina, clonidina, derivati ​​del tioxantene, papaverina, reserpina, M-anticolinergici; è possibile una diminuzione dell'azione antiparkinsoniana. istruzioni speciali
    Non deve essere utilizzato nei casi di parkinsonismo secondario (sindrome di Parkinson) causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici).
    Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, poiché con un'improvvisa interruzione dell'assunzione del farmaco può svilupparsi un complesso di sintomi simile alla sindrome neurolettica maligna (rigidità muscolare, febbre, aumento della CPK sierica). È necessario monitorare i pazienti che devono ridurre improvvisamente la dose del farmaco o interrompere l'assunzione. L'assorbimento della levodopa nei pazienti anziani è maggiore che nei pazienti giovani. Questi dati confermano le informazioni sulla diminuzione dell'attività della dopa decarbossilasi nei tessuti con l'età, nonché con la somministrazione a lungo termine di levodopa.
    Con lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e / o del duodeno, convulsioni epilettiche nella storia, gravi malattie del sistema cardiovascolare (incluso infarto del miocardio con una storia di disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino (incluso diabete mellito) , gravi malattie polmonari (compresa l'asma bronchiale), disturbi mentali e gravi violazioni della funzionalità epatica e renale, il farmaco deve essere assunto con cautela. In questi casi, i pazienti devono essere attentamente monitorati.
    Con un trattamento prolungato, è necessario monitorare periodicamente la funzione del fegato, dei reni, del sistema ematopoietico e del sistema cardiovascolare, inoltre è necessario monitorare lo stato mentale del paziente.
    Durante gli interventi chirurgici, se è necessaria l'anestesia generale, viene prescritto il farmaco Carbidopa / Levodopa senza ridurre la dose, purché il paziente possa assumere farmaci e liquidi per via orale. Quando si utilizza alotano e ciclopropano, il farmaco viene interrotto almeno 8 ore prima dell'intervento chirurgico. Il trattamento viene continuato dopo l'intervento chirurgico alla stessa dose. I pazienti con glaucoma durante l'assunzione del farmaco devono monitorare regolarmente la pressione intraoculare. Impatto sulla guida di veicoli a motore:
    è necessario astenersi dalla guida, così come dalle attività che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie. Modulo per il rilascio
    Compresse 25 mg+250 mg
    10 compresse in un blister di film in PVC e foglio di alluminio. 10 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono inseriti in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione
    In un luogo asciutto e buio, a temperatura non superiore a 25°C.
    Tenere fuori dalla portata dei bambini. Da consumarsi preferibilmente entro
    5 anni.
    Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. Condizioni di erogazione dalle farmacie
    Su prescrizione.

    Produttore:


    Stabilimento farmaceutico "Remedica Ltd", Cipro. /Produttori di prodotti farmaceutici "Remedica Ltd", Cipro/.
    Per reclami sulla qualità del prodotto, contattare:
    Pharmimex JSC Federazione Russa, Mosca, st. Bolshaya Dimitrovka, m. 7/5, edificio 5;
  • Foto della preparazione

    Nome latino: Levodopa / Benserazide-Teva

    Codice ATX: N04BA

    Sostanza attiva: Levodopa + Benserazide (Levodopa + Benserazide)

    Produttore: stabilimento farmaceutico Teva Private Co. Ltd., Ungheria

    La descrizione si applica a: 14.12.17

    La levodopa benserazide è un farmaco antiparkinson.

    Sostanza attiva

    Levodopa + Benserazide (Levodopa + Benserazide).

    Modulo di rilascio e composizione

    Levodopa Benserazide è venduta sotto forma di compresse. Il medicinale è prodotto in flaconi di polietilene (20, 30, 50, 60 o 100 compresse ciascuno) inseriti in confezioni di cartone da 1 pz.

    Indicazioni per l'uso

    L'indicazione per la nomina di un farmaco è il morbo di Parkinson.

    Controindicazioni

    Le controindicazioni all'uso del farmaco sono:

    • Gravi disturbi funzionali del fegato e/o dei reni.
    • Psicosi esogene ed endogene.
    • Grave disturbo funzionale del sistema endocrino.
    • Glaucoma.
    • Donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili.
    • Grave compromissione funzionale del sistema cardiovascolare.
    • Il periodo di gravidanza e allattamento.
    • Co-somministrazione con inibitori MAO non selettivi.
    • L'età del paziente è fino a 25 anni.
    • Ipersensibilità a benserazide, levodopa o altri componenti ausiliari.

    Istruzioni per l'uso Levodopa Benserazide (metodo e dosaggio)

    Il farmaco è destinato all'uso orale. Le compresse devono essere assunte mezz'ora prima o un'ora dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.

    Il trattamento deve iniziare con una dose minima, aumentando gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. Non è consigliabile assumere grandi dosi del farmaco.

    Per i pazienti che non hanno precedentemente assunto levodopa, il farmaco viene prescritto 50 mg di levodopa / 12,5 mg di benserazide 2-4 volte al giorno. Se il paziente risponde normalmente alla terapia in corso, è possibile aumentare il dosaggio del farmaco a 100 mg di levodopa / 25 mg di benserazide, da assumere ogni tre giorni fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

    La dose giornaliera massima consentita è di 800 mg per levodopa e 200 mg per benserazide.

    In caso di reazione avversa, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco o annullare completamente questo farmaco.

    I pazienti che hanno precedentemente assunto levodopa devono iniziare a prendere questo farmaco 12 ore dopo l'interruzione della levodopa. Il dosaggio deve essere circa il 20% della dose di levodopa precedentemente assunta.

    I pazienti con malattia di Parkinson che hanno precedentemente assunto levodopa in combinazione con un inibitore aromatico della L-aminoacido decarbossilasi devono iniziare a prenderla 12 ore dopo l'interruzione della precedente terapia. Per prevenire una diminuzione dell'efficacia del trattamento, il trattamento deve essere interrotto durante la notte e Levodopa benserazide deve essere iniziata la mattina successiva.

    Regimi di dosaggio in casi speciali

    I pazienti che presentano forti fluttuazioni motorie devono assumere il farmaco più di 4 volte al giorno in conformità con la dose giornaliera.

    Le persone anziane dovrebbero aumentare il dosaggio molto lentamente.

    I pazienti con insufficienza renale ed epatica da lieve a moderata non richiedono un aggiustamento della dose.

    In caso di movimenti spontanei (atetosi o corea) o della comparsa di una reazione negativa da parte del sistema cardiovascolare, si raccomanda di ridurre la dose giornaliera.

    Effetti collaterali

    L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

    • Sistema nervoso centrale: spesso - episodi di "congelamento", mal di testa, fenomeno "on-off", vertigini, indebolimento dell'effetto entro la fine della dose, convulsioni, aumento dei sintomi della sindrome delle gambe senza riposo, disturbi del movimento spontaneo (come l'atetosi e corea) ; a volte - episodi di sonnolenza improvvisa, sonnolenza grave.
    • Sistema cardiovascolare: a volte - aumento della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica (si indebolisce dopo aver abbassato la dose del farmaco), aritmie; frequenza sconosciuta - "vampate di calore".
    • Sistema ematopoietico: a volte - trombocitopenia, leucopenia transitoria, anemia emolitica.
    • Apparato digerente: a volte - attacchi di nausea, diarrea, vomito, secchezza della mucosa orale, singoli casi di alterazioni o perdita delle sensazioni gustative; frequenza sconosciuta - sanguinamento nel tratto gastrointestinale.
    • Tessuti e pelle sottocutanei: raramente - eruzioni cutanee, prurito.
    • Disturbi mentali: raramente - insonnia, agitazione, aumento della libido, ansia, anoressia, umore depresso, ipersessualità, delirio, gioco d'azzardo patologico, entusiasmo moderato, depressione, aggressività; a volte - disorientamento temporaneo, allucinazioni.
    • Indicatori di laboratorio: raramente - un aumento della concentrazione di bilirubina, fosfatasi alcalina, creatinina e urea nel sangue, un aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, un cambiamento nel colore delle urine in rosso (può scurirsi in piedi).
    • Altro: frequenza sconosciuta - sudorazione eccessiva, febbre febbrile.

    Overdose

    Sintomi da sovradosaggio: aumento della manifestazione di reazioni negative - movimenti involontari patologici, insonnia, aritmia, nausea e vomito, confusione. Lo sviluppo di segni di sovradosaggio può essere ritardato a causa del ritardato assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.

    Come trattamento viene utilizzata la terapia sintomatica, che consiste nell'assunzione di antipsicotici, farmaci antiaritmici e analeptici respiratori.

    Analoghi

    Analoghi secondo il codice ATX: Levodopa + Benserazide, Madopar.

    Non prendere la decisione di cambiare il farmaco da solo, consultare il medico.

    effetto farmacologico

    Levodopa Benserazide è un farmaco combinato che ha un effetto antiparkinsoniano. Contiene un precursore della dopamina e un inibitore degli L-amminoacidi aromatici delle decarbossilasi periferiche.

    Nella malattia di Parkinson, la dopamina non è sintetizzata in quantità sufficienti e questo farmaco viene utilizzato come terapia sostitutiva. La parte principale della levodopa si trasforma in dopamina nei tessuti periferici, che non ha un effetto antiparkinsoniano. Per migliorare l'effetto di questa sostanza, il farmaco è integrato con benserazide.

    istruzioni speciali

    Le manifestazioni indesiderate degli organi del tratto gastrointestinale (che si verificano nella fase iniziale della terapia) vengono in gran parte eliminate con un aumento più lento della dose e anche se le compresse vengono assunte con una piccola quantità di liquido o assunte con il cibo. Non è desiderabile utilizzare il farmaco per il trattamento della corea di Huntington e della sindrome extrapiramidale iatrogena.

    Le persone con una storia di osteomalacia, ulcere gastrointestinali e convulsioni dovrebbero essere regolarmente riviste per gli indicatori rilevanti. Durante la terapia, è necessario monitorare i parametri funzionali dei reni, del fegato, dell'emocromo. I pazienti con una storia di aritmie cardiache, infarto del miocardio, malattia coronarica devono essere regolarmente sottoposti a monitoraggio elettrocardiografico.

    I pazienti con una storia di ipotensione ortostatica devono essere sotto stretto controllo medico, soprattutto all'inizio del trattamento.

    I pazienti con diabete devono regolare frequentemente la dose di ipoglicemizzanti orali e monitorare i livelli di glucosio nel sangue. Durante l'uso di Levodopa Benserazide, sono stati segnalati casi di insorgenza improvvisa del sonno. I pazienti dovrebbero essere informati di questo.

    Quando si utilizza il farmaco, aumenta il rischio di melanoma maligno. A questo proposito, l'assunzione di pillole nelle persone con questa malattia (compresa una storia) non è desiderabile. L'uso di questo farmaco, soprattutto a dosi elevate, aumenta la possibilità di sviluppare disturbi compulsivi.

    Levodopa Benserazide non deve essere interrotta bruscamente. Ciò può provocare una "sindrome da astinenza" (rigidità muscolare, febbre, nonché un possibile aumento dell'attività della creatinina fosfochinasi nel sangue e cambiamenti mentali) o una crisi acinetica, che può assumere una forma pericolosa per la vita. Se compaiono tali segni, il paziente deve essere sotto la stretta supervisione di uno specialista (se necessario, viene effettuato il ricovero in ospedale) e ricevere un trattamento appropriato. A volte è consigliabile riutilizzare Levodopa Benserazide.

    Prima dell'anestesia generale, il farmaco deve essere assunto il più a lungo possibile. Un'eccezione è l'anestesia con alotano. Poiché in un paziente che riceve Levodopa Benserazide durante l'anestesia con alotano possono svilupparsi aritmie e fluttuazioni della pressione sanguigna, il farmaco deve essere sospeso 12-24 ore prima dell'intervento chirurgico. Dopo l'intervento chirurgico, la terapia viene ripresa, aumentando gradualmente la dose.

    Alcune persone con malattia di Parkinson hanno sviluppato disturbi cognitivi e comportamentali dovuti all'uso incontrollato di dosi crescenti del farmaco (nonostante un aumento significativo delle dosi terapeutiche e la raccomandazione di un medico).

    Durante la terapia con Levodopa Benserazide può verificarsi depressione. Può anche essere un sintomo clinico della malattia sottostante (parkinsonismo). Tali persone dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico per il rilevamento tempestivo di reazioni avverse mentali.

    L'esperienza con l'uso del farmaco prima dei 25 anni è limitata.

    I pazienti che manifestano improvvisi episodi di sonno o eccessiva sonnolenza diurna devono astenersi dal guidare veicoli o lavorare con macchinari complessi. Se questi segni si manifestano durante la terapia, si consiglia di considerare l'interruzione del trattamento o la riduzione della dose.

    Durante la gravidanza e l'allattamento

    Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

    Durante l'infanzia

    Il farmaco non è prescritto a persone di età inferiore ai 25 anni.

    Nella vecchiaia

    Con particolare cura è affidato a persone di età avanzata. È necessario un lento aumento del dosaggio.

    Per funzionalità renale compromessa

    Il farmaco non è prescritto a pazienti con grave insufficienza renale.

    Per funzionalità epatica compromessa

    Il farmaco è controindicato in caso di grave disfunzione epatica.

    interazione farmacologica

    Trihexyphenidil e metoclopramide riducono il tasso di assorbimento della levodopa e gli antiacidi riducono il grado di assorbimento.

    Antipsicotici, oppioidi e farmaci antipertensivi contenenti reserpina contribuiscono alla soppressione del farmaco. La piridossina riduce l'effetto antiparkinson del farmaco.

    È controindicato combinare il farmaco con inibitori MAO non selettivi.

    L'uso combinato del farmaco con farmaci antipertensivi può portare allo sviluppo di ipotensione ortostatica.

    È accettabile combinare levodopa/benserazide con altri farmaci antiparkinsoniani.

    Il cibo ad alto contenuto proteico riduce l'effetto terapeutico del farmaco.

    Levodopa/benserazide può interferire con i risultati dei test di laboratorio per creatinina, bilirubina, fase alcalina, acido urico e catecolamine.

    Condizioni di erogazione dalle farmacie

    Rilasciato su prescrizione medica.

    4.42 su 5 (6 voti) C 9 H 11 NO 4

    Gruppo farmacologico della sostanza Levodopa

    Classificazione nosologica (ICD-10)

    Codice CAS

    59-92-7

    Caratteristiche della sostanza Levodopa

    Polvere cristallina bianca. Leggermente solubile in acqua, insolubile in alcool.

    Farmacologia

    effetto farmacologico- antiparkinson.

    È un precursore della dopamina. Penetra attraverso il BBB, si accumula nei gangli della base e si trasforma in dopamina, compensando la mancanza di quest'ultima nel sistema extrapiramidale. Di conseguenza, la rigidità muscolare e l'ipocinesia diminuiscono. Ben assorbito se assunto per via orale; La C max viene determinata dopo 1-2 ore, parte di essa è già nel sangue trasformato in dopamina e non entra nei gangli della base (la dopamina non supera il BBB). Viene escreto principalmente dai reni.

    L'uso della sostanza Levodopa

    Morbo di Parkinson, parkinsonismo sintomatico.

    Controindicazioni

    Ipersensibilità, grave aterosclerosi, ipertensione, malattie del fegato, reni, sangue, glaucoma, melanoma, asma bronchiale, malattie mentali, patologia non compensata del sistema cardiovascolare, respiratorio, endocrino.

    Restrizioni applicative

    Gravidanza, allattamento, età da bambini (fino a 12 anni), storia di infarto del miocardio.

    Effetti collaterali della levodopa

    Ipercinesi coreoatetoide, aritmia, reazioni psicotiche e paranoidi, dispepsia, ulcera gastrointestinale, cefalea, vertigini, disturbi visivi, anemia emolitica, agranulocitosi e leucopenia, alopecia, reazioni allergiche.

    Interazione

    L'effetto è attenuato dalla vitamina B 6 . Potenzia l'azione dei MAO inibitori.

    Cos'è la Levodopa? Le istruzioni per l'uso, il prezzo, le recensioni di questo medicinale saranno discusse un po' più avanti. Imparerai anche per cosa è prescritto questo farmaco, se ha reazioni avverse e controindicazioni, in quale forma è in vendita, cosa è incluso nella sua composizione e così via.

    Composizione, forma, descrizione

    Quali componenti contiene il farmaco "Levodopa"? Le istruzioni per l'uso indicano che il principio attivo di questo farmaco è la levodopa. È in vendita sotto forma di compresse rotonde-cilindriche bianche confezionate rispettivamente in celle di contorno e confezioni di cartone.

    Il principio di azione del farmaco

    Come funziona la Levodopa? Istruzioni per l'uso, recensioni riportano che questo è un rimedio combinato anti-parkinsoniano. Ha lo scopo di eliminare rigidità, ipocinesia, tremore, salivazione e disfagia.

    Entrando nel corpo, il principio attivo del farmaco viene convertito in dopamina (nel sistema nervoso centrale), compensando così la mancanza di questo elemento.

    La dopamina, che si trova nei tessuti periferici, non mostra l'effetto antiparkinsoniano della levodopa. Ciò è dovuto al fatto che non penetra nel sistema nervoso centrale ed è la principale causa di reazioni avverse dall'assunzione del farmaco.

    Per ridurre la dose del principio attivo nel corpo umano, il farmaco viene prescritto in combinazione con inibitori periferici della dopa decarbossilasi. Questa tecnica aiuta a ridurre gli effetti collaterali dell'assunzione delle pillole.

    Farmacocinetica

    Quanto viene assorbita la levodopa? Le istruzioni per l'uso affermano che dopo che il farmaco è entrato nel corpo, viene rapidamente assorbito dall'intestino.

    L'assorbimento del principio attivo è di circa il 20-30%. In questo caso, l'effetto terapeutico si osserva dopo circa 3 ore.

    Mangiare (compresi alcuni alimenti) influisce direttamente sull'assorbimento del farmaco.

    Il farmaco subisce un metabolismo, con conseguente formazione di diversi metaboliti. L'escrezione del principio attivo viene effettuata attraverso i reni e attraverso l'intestino.

    Indicazioni per l'uso

    In quali condizioni ai pazienti viene prescritto il farmaco "Levodopa"? Le istruzioni per l'uso riportano le seguenti indicazioni:

    • sindrome postencefalite, che si verifica con malattie cerebrovascolari o intossicazione tossica;
    • sindrome di parkinsonismo, inoltre, causata dall'uso di antipsicotici;
    • Morbo di Parkinson.

    Controindicazioni

    Ci sono controindicazioni per la levodopa? Le istruzioni per l'uso informano che è vietato assumere questo farmaco nei seguenti casi:


    Con estrema cautela, questo medicinale può essere prescritto per:

    • enfisema;
    • la presenza di malattie polmonari, malattie del cuore, del fegato, del sistema endocrino e dei vasi sanguigni;
    • asma bronchiale;
    • manifestazioni di psicosi;
    • melanoma (compresa la storia);
    • glaucoma ad angolo chiuso;
    • convulsioni ricorrenti (convulsive);
    • glaucoma ad angolo aperto, che si manifesta in forma cronica;
    • insufficienza renale ed epatica;
    • infarto del miocardio (nella storia), nonché con manifestazioni di vari tipi di aritmie;
    • ulcera duodenale e allo stomaco;
    • manifestazioni di depressione del SNC;
    • disturbo del ritmo cardiaco.

    Il farmaco "Levodopa": istruzioni per l'uso

    La descrizione di questo farmaco è stata presentata sopra. Come dovrebbe essere preso?

    Secondo le istruzioni, il farmaco viene assunto per via orale. Il dosaggio viene gradualmente aumentato dal minimo al massimo (a seconda delle caratteristiche individuali del paziente).

    Iniziare il trattamento con una dose di 0,25-1 g Questa quantità è divisa in tre dosi. Il dosaggio viene gradualmente aumentato di 0,125-0,75 g, a intervalli regolari (ad esempio dopo tre giorni), concentrandosi sulla risposta individuale del paziente e fino a quando non si osserva l'effetto ottimale della terapia.

    La dose massima del farmaco al giorno non deve superare gli otto grammi.

    In nessun caso il farmaco deve essere interrotto bruscamente. Si interrompe gradualmente.

    Reazioni avverse

    La levodopa provoca effetti collaterali? Le istruzioni per l'uso affermano che sullo sfondo della sua somministrazione, una persona può sperimentare alcune reazioni indesiderabili che influenzano il lavoro di tutti i sistemi corporei:

    • Il sistema cardiovascolare: palpitazioni, aritmie, disturbi pressori, reazioni ortostatiche, svenimenti, ecc.
    • Tratto digestivo: diarrea, vomito, dispepsia, anoressia, costipazione, alterazione del gusto, secchezza delle fauci, sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

    Va inoltre notato che non sono escluse reazioni avverse che influenzano il funzionamento degli organi ematopoietici, del sistema urinario, respiratorio e nervoso. Spesso, sullo sfondo dell'assunzione di questo farmaco, si verificano reazioni allergiche, cambiamenti nei parametri di laboratorio e manifestazioni indesiderabili sulla pelle.

    Casi di sovradosaggio (sintomi, trattamento)

    Quando si utilizzano dosi elevate del farmaco, si verifica un aumento significativo degli effetti collaterali. Tali condizioni richiedono un trattamento sotto forma di lavanda gastrica, monitorando le condizioni generali del paziente e il lavoro del suo cuore. Se necessario, viene eseguita una terapia antiaritmica.

    interazione farmacologica

    L'uso simultaneo del farmaco in questione e di Ditilin, stimolanti beta-adrenergici e agenti destinati all'anestesia per inalazione aumenta la probabilità di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco.

    La biodisponibilità della levodopa può essere ridotta dagli antidepressivi triciclici.

    La combinazione di questo farmaco con Tioxantene, Diazepam, farmaci antipsicotici, Fenitoina, m-anticolinergici, Clonidina, Difenilbutilpiperidina, Papaverina, Clozapina, Fenotiazine, Piridossina e Reserpina riduce abbastanza spesso il suo effetto antiparkinsoniano.

    Aumentano la probabilità di allucinazioni e discinesie e il farmaco "Methyldop" aumenta le reazioni avverse.

    La combinazione e "Levodopa" porta a disturbi circolatori. A questo proposito, l'intervallo tra l'assunzione di tali farmaci dovrebbe essere di almeno 14 giorni.

    Si osserva una pronunciata diminuzione della pressione con la combinazione del farmaco in questione e della Tubocurarina.

    Il farmaco "Metoclopramide" aumenta la biodisponibilità della "Levodopa", accelerando lo svuotamento gastrico. Questo fatto può influenzare negativamente il decorso della malattia.

    Cosa deve sapere prima di prendere le compresse di Levodopa? Le istruzioni per l'uso (il prezzo è indicato di seguito) avvertono di una minaccia per la salute in caso di interruzione improvvisa del farmaco.

    Nei casi in cui è impossibile evitare la riduzione del dosaggio o la sospensione del farmaco, è necessario un monitoraggio regolare delle condizioni del paziente.

    Nel processo di terapia, è necessario monitorare costantemente il lavoro di vari sistemi, organi e parametri del sangue.

    Prezzo e analoghi

    Gli analoghi più vicini del farmaco "Levodopa" sono mezzi come "Levodopa Benserazide" e "Levodopa Carbidopa". Le istruzioni per l'uso riportano che questi farmaci hanno le stesse indicazioni, effetti collaterali, meccanismi d'azione e controindicazioni. L'unica differenza tra questi fondi è la loro composizione.

    Sostanze attive come benserazide e carbidopa riducono la produzione di dopamina nei tessuti periferici, aumentando così la quantità di levodopa che entra nel sistema nervoso centrale.

    Pertanto, si può tranquillamente notare che la prescrizione di Levodopa Carbidopa e Levodopa Benserazide (le istruzioni per l'uso di questi farmaci sono incluse anche nella confezione) esclude l'uso aggiuntivo di inibitori periferici della dopa decarbossilasi.

    Per quanto riguarda altri analoghi, includono farmaci come Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "Su chi". Solo il medico curante dovrebbe prescriverli.

    Il prezzo del farmaco "Levodopa" è piuttosto alto. Nelle farmacie, puoi acquistare questo farmaco nell'intervallo 1500-1850 rubli.

    effetto farmacologico

    La struttura della levodopa è un amminoacido derivato dalla L-tirosina. La dopamina è formata direttamente dalla levodopa con la partecipazione di un enzima citoplasmatico, la L-amminoacido decarbossilasi aromatica. Il risultato finale dell'influenza della dopamina è l'inibizione dell'attività neuronale nello striato cerebrale.

    La levodopa viene rapidamente decarbossilata nei tessuti periferici sotto l'influenza della decarbossilasi dell'amminoacido aromatico piridossina-dipendente, trasformandosi in dopamina, che, tuttavia, non penetra la barriera ematoencefalica.

    La carbidopa inibisce il processo di decarbossilazione della levodopa nei tessuti periferici, mentre non penetra la barriera emato-encefalica e non pregiudica la conversione della levodopa in dopamina nel sistema nervoso centrale. Pertanto, la combinazione di carbidopa e levodopa consente di aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. Se assunta insieme, la carbidopa raddoppia la biodisponibilità della levodopa. L'introduzione della carbidopa non porta mai alla completa inibizione della dopa decarbossilasi.

    Farmacocinetica

    Levodopa

    Aspirazione

    La levodopa viene assorbita dal trasporto attivo dal tratto gastrointestinale, anche il suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica viene effettuato da meccanismi attivi. Una barriera all'assorbimento della levodopa è la presenza della dopa decarbossilasi nella parete intestinale. Dallo stomaco, la levodopa viene assorbita in quantità limitata. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell'assorbimento del farmaco. I fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (cibo, m-anticolinergici) ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e ne rallentano l'assorbimento. La Cmax del farmaco nel sangue si osserva 1-2 ore dopo la somministrazione.

    Distribuzione

    V d di levodopa è 0,9-1,6 l / kg. Pur mantenendo l'attività della dopa decarbossilasi, la clearance totale della levodopa nel plasma sanguigno è di 0,5 l / kg / h. La levodopa attraversa la barriera ematoencefalica per diffusione facilitata. L'endotelio dei capillari del cervello contiene anche la dopa decarbossilasi come seconda potenziale barriera all'ingresso della levodopa nel cervello, tuttavia, una parte insignificante della dose somministrata di levodopa viene decarbossilata in questi capillari.

    Metabolismo

    Circa il 70-75% della levodopa somministrata per via orale viene metabolizzata nella parete intestinale (effetto di primo passaggio). Il fegato praticamente non prende parte al metabolismo del primo passaggio. Con un aumento della dose di levodopa, la quantità del farmaco sottoposto a decarbossilazione nell'intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine ​​plasmatiche. La decarbossilazione della levodopa da parte della dopa decarbossilasi è la via principale per la formazione della dopamina dalla levodopa. Una grande quantità di questo enzima si trova nell'intestino, nel fegato e nei reni. La metossilazione della levodopa sotto l'influenza della catecol-O-metiltransferasi con la formazione di 3-O-metildopa è la seconda via del metabolismo della levodopa. Con un trattamento prolungato, questo metabolita può accumularsi. La transaminazione è un percorso aggiuntivo per il metabolismo della levodopa. Il prodotto finale di questa via è vinil piruvato, vinil acetato e acido 2,4,5-triidrossifenilacetico. Tutte le vie metaboliche, ad eccezione della transaminazione, sono irreversibili.

    Selezione

    In combinazione con carbidopa, T 1/2 di levodopa aumenta fino a 3 ore Fino al 69% di levodopa può essere trovato nelle urine degli esseri umani sotto forma di dopamina e suoi metaboliti: acido vanillinomandelico, norepinefrina, acido omovanillico, acido diidrofenilacetico.

    Carbidopa

    Alle dosi raccomandate, la carbidopa non attraversa la barriera ematoencefalica. La C max nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore Circa il 50% della carbidopa viene escreto nelle urine e nelle feci. Il 35% della carbidopa escreta dai reni viene escreta immodificata.

    Indicazioni

    - Morbo di Parkinson e sindrome di parkinsonismo di eziologia nota (dovuta a encefalite, disturbi cerebrovascolari, intossicazione da sostanze tossiche, inclusi monossido di carbonio o manganese).

    Regime di dosaggio

    Dentro, con una piccola quantità di cibo o dopo aver mangiato, bevendo acqua e non masticando. Poiché durante l'assorbimento c'è competizione tra aminoacidi aromatici e levodopa, il consumo di grandi quantità di proteine ​​dovrebbe essere evitato durante l'uso del farmaco. La dose media giornaliera di carbidopa richiesta per sopprimere la conversione periferica della levodopa è di 70-100 mg. Il superamento di 200 mg di carbidopa non comporta un ulteriore aumento dell'effetto terapeutico. La dose giornaliera di levodopa non deve superare i 2000 mg. Dose iniziale - 1/2 etichetta. 2 volte al giorno, se necessario, possono essere aumentate di 1/2 tab./giorno. Di norma, all'inizio della terapia sostitutiva, la dose giornaliera non deve superare le 3 compresse/die (1 compressa 3 volte/die). L'uso a questo dosaggio è raccomandato all'inizio del trattamento per i casi gravi di parkinsonismo. La dose giornaliera del farmaco, in via eccezionale, può essere aumentata con la monoterapia, ma non deve superare 8 tab. (1 etichetta. 8 volte / giorno). L'uso di più di 6 compresse al giorno deve essere effettuato con grande attenzione.

    Effetto collaterale

    Dal lato del sistema nervoso centrale: discinesia, incl. coreoatetosi, distonia, con uso prolungato, sindrome on-off, sindrome neurolettica maligna, vertigini, atassia/nausea, movimenti involontari distonici, convulsioni, anoressia, sedazione, sonnolenza, confusione, incubi, tensione nervosa, irritabilità, ansia, insonnia; cambiamenti dello stato mentale, inclusi effetti paranoici e psicosi transitorie; allucinazioni, depressione con o senza ideazione suicidaria, ipomania, aumento della libido, euforia, demenza. I primi sintomi come contrazioni muscolari e blefarospasmo possono servire come base per la decisione di ridurre la dose del farmaco. Sono state segnalate convulsioni, ma non è stata stabilita alcuna associazione diretta con carbidopa/levodopa.

    anoressia, nausea, vomito, costipazione, dolore epigastrico, disfagia, imbrunimento della saliva, effetto ulcerogeno in pazienti predisposti; raramente - sanguinamento gastrointestinale.

    Dal lato del sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, collasso, aritmie, tachicardia, ipertensione arteriosa, flebiti.

    Dal sistema ematopoietico: raramente - leucopenia, anemia (inclusa emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.

    Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito cutaneo, malattia di Shenlein-Genoch.

    Modifica dei parametri di laboratorio: variazione del livello di ALT, AST, fosfatasi alcalina, LDH, azoto ureico, bilirubina, iodio legato alle proteine, iperuricemia, ipercreatinemia, test di Coombs diretto positivo.

    Altro: condizioni sincopali, dolore toracico, midriasi, diplopia, dispnea, oscuramento della secrezione delle ghiandole sudoripare, oscuramento delle urine, aumento o diminuzione di peso.

    Gli effetti collaterali, di regola, dipendono dalla dose assunta e dalla sensibilità individuale del paziente. Gli effetti collaterali possono essere eliminati riducendo temporaneamente la dose senza interrompere il trattamento. Se gli effetti collaterali non regrediscono, il trattamento viene interrotto gradualmente.

    Altri effetti collaterali che si sono verificati durante l'assunzione di levodopa, che dovrebbero essere considerati nel caso dell'uso del farmaco carbidopa / levodopa:

    Dal sistema digerente: dispepsia, secchezza delle fauci, amarezza in bocca, scialorrea, disfagia, bruxismo, singhiozzo, dolore e fastidio all'addome, costipazione, flatulenza, sensazione di bruciore alla lingua.

    Dal lato del metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo, edema.

    Dal lato del sistema nervoso centrale: debolezza, svenimento, affaticamento, mal di testa, astenia, diminuzione dell'attività mentale, disorientamento, atassia, intorpidimento, aumento del tremore alle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione della sindrome latente di Bernard-Horner, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, instabilità dell'andatura.

    Dagli organi di senso: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.

    Dal sistema urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.

    Altri: raucedine, malessere, arrossamento della pelle del viso, collo e torace, dispnea, melanoma maligno. Sono stati segnalati diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperglicemia, leucocitosi, batteriuria, eritrocituria.

    Indicatori di laboratorio: i farmaci contenenti carbidopa/levodopa possono causare una reazione falsa positiva per i corpi chetonici nelle urine se le strisce reattive vengono utilizzate per rilevare la chetonuria. Questa reazione non cambierà dopo aver fatto bollire i campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti utilizzando il metodo della glucosio ossidasi per la determinazione della glicosuria.

    Controindicazioni all'uso

    - glaucoma ad angolo chiuso;

    - grave psicosi o nevrosi;

    - melanoma o sospetto di esso;

    - malattie della pelle di eziologia sconosciuta;

    - Malattia di Huntington;

    - tremore essenziale;

    - ricevimento simultaneo di inibitori MAO non selettivi, un intervallo inferiore a 2 settimane dopo la fine dell'assunzione di inibitori MAO;

    - gravidanza;

    - allattamento;

    - Ipersensibilità al farmaco.

    Non deve essere usato per trattare il parkinsonismo secondario causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici). Non raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 18 anni.

    DA attenzione il farmaco viene assunto per lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e / o del duodeno, convulsioni epilettiche nella storia, gravi malattie del sistema cardiovascolare (incluso infarto del miocardio con una storia di disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino ( incluso .h. diabete mellito), gravi malattie polmonari (incluso l'asma bronchiale), disturbi mentali e gravi violazioni del fegato e dei reni.

    Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

    Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

    Overdose

    Sintomi: prima aumento e poi diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia sinusale, disturbi del ritmo cardiaco, confusione, agitazione, anoressia, insonnia, ansia. Può svilupparsi anche ipotensione ortostatica. I sintomi di anoressia e insonnia possono persistere per diversi giorni.

    Trattamento: sintomatico. Lavanda gastrica, carbone attivo, se necessario, trattamento sintomatico in ospedale. Non esiste un antidoto specifico. La piridossina non rimuove l'effetto del farmaco. Attualmente non ci sono dati sull'uso della dialisi, è necessario monitorare l'attività del cuore per prevenire lo sviluppo di aritmie.

    interazione farmacologica

    La somministrazione concomitante con farmaci antiipertensivi richiede un'attenzione particolare a causa del rischio di ipotensione posturale.

    In combinazione con antidepressivi triciclici, possono verificarsi ipertensione arteriosa e discinesia e anche la biodisponibilità della levodopa diminuisce.

    L'uso combinato di fenotiazine, butirrofenoni e Carbidopa/Levodopa riduce l'effetto di quest'ultima.

    La carbidopa/levodopa non può essere somministrata insieme agli inibitori delle MAO non selettivi, perché può svilupparsi una crisi ipertensiva. Il trattamento con inibitori delle MAO deve essere interrotto almeno 14 giorni prima dell'inizio del farmaco. Un'eccezione è la selegilina (un inibitore selettivo delle MAO-B) che può essere utilizzata come adiuvante nel trattamento con levodopa.

    Può potenziare l'effetto dei simpaticomimetici e, pertanto, si raccomanda di ridurne la dose. Con l'uso simultaneo di levodopa con stimolanti 8-adrenergici, mezzi per l'anestesia per inalazione, è possibile un aumento del rischio di sviluppare aritmie cardiache.

    Quando si utilizza amantadina con levodopa, si nota un effetto di potenziamento reciproco.

    Metildopa e levodopa possono potenziare i reciproci effetti collaterali.

    La piridossina è un cofattore della dopa decarbossilasi, un enzima responsabile della decarbossilazione periferica della levopa e della formazione di dopamina. Quando viene prescritto a pazienti che assumono levodopa (senza inibitori della dopa decarbossilasi), si verifica un aumento del metabolismo periferico della levodopa e una sua minore quantità penetra nella barriera ematoencefalica. Pertanto, la piridossina riduce l'effetto terapeutico della levodopa, a meno che non vengano prescritti inibitori della dopa decarbossilasi periferica.

    Con la nomina aggiuntiva di inibitori della dopa decarbossilasi, la dose giornaliera di levodopa può essere ridotta del 70-80% mantenendo lo stesso risultato clinico.

    Uso combinato con diazepam, fenitoina, clonidina, derivati ​​del tioxantene, papaverina, reserpina, m-anticolinergici: è possibile una diminuzione dell'azione antiparkinsoniana.

    Condizioni di erogazione dalle farmacie

    Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

    Termini e condizioni di conservazione

    Conservare in luogo asciutto e buio a temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

    Periodo di validità - 5 anni.

    Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

    Domanda di violazioni della funzionalità epatica

    Con attenzione.

    Domanda di violazione della funzionalità renale

    Con attenzione.

    Uso nei pazienti anziani

    istruzioni speciali

    Non deve essere utilizzato nei casi di parkinsonismo secondario (sindrome di Parkinson) causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici).

    Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, perché. con un'improvvisa interruzione del farmaco, può svilupparsi un complesso di sintomi simile alla sindrome neurolettica maligna (rigidità muscolare, febbre, aumento della CPK sierica).

    È necessario monitorare i pazienti che devono ridurre improvvisamente la dose del farmaco o interrompere l'assunzione.

    L'assorbimento della levodopa nei pazienti anziani è maggiore che nei pazienti giovani. Questi dati confermano le informazioni sulla diminuzione dell'attività della dopa decarbossilasi nei tessuti con l'età, nonché con la somministrazione a lungo termine di levodopa.

    Con lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e / o del duodeno, convulsioni epilettiche nella storia, gravi malattie del sistema cardiovascolare (incluso infarto del miocardio con una storia di disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino (incluso diabete mellito) , gravi malattie polmonari (compresa l'asma bronchiale), disturbi mentali e gravi violazioni della funzionalità epatica e renale, il farmaco deve essere assunto con cautela. In questi casi, i pazienti devono essere attentamente monitorati.

    Con un trattamento prolungato, è necessario monitorare periodicamente la funzione del fegato, dei reni, dei sistemi ematopoietico e cardiovascolare ed è anche necessario monitorare lo stato mentale del paziente.

    Durante l'intervento chirurgico, se è necessaria l'anestesia generale, viene prescritta Carbidopa/Levodopa senza ridurre la dose, purché il paziente possa assumere farmaci e liquidi per via orale. Quando si utilizza alotano e ciclopropano, il farmaco viene interrotto almeno 8 ore prima dell'intervento chirurgico. Il trattamento viene continuato dopo l'intervento chirurgico alla stessa dose. I pazienti con glaucoma durante l'assunzione del farmaco devono monitorare regolarmente la pressione intraoculare.

    Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

    È necessario astenersi dalla guida, così come dalle attività che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie.

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