Indicazioni per la nomina di anticoagulanti. Anticoagulanti ad azione indiretta: indicazioni e controindicazioni

Per evitare la comparsa di coaguli di sangue, come pericolosi coaguli di sangue, nella classificazione dei farmaci esiste un gruppo farmacologico chiamato anticoagulanti: un elenco di farmaci è presentato in qualsiasi libro di riferimento medico. Tali medicinali forniscono il controllo della viscosità del sangue, prevengono una serie di processi patologici e trattano con successo alcune malattie del sistema ematopoietico. Affinché il recupero sia definitivo, il primo passo è identificare e rimuovere i fattori della coagulazione.

Cosa sono gli anticoagulanti

Questi sono rappresentanti di un gruppo farmacologico separato, prodotto sotto forma di compresse e iniezioni, progettato per ridurre la viscosità del sangue, prevenire la trombosi, prevenire l'ictus e nella complessa terapia dell'infarto del miocardio. Tali farmaci non solo riducono efficacemente la coagulabilità del flusso sanguigno sistemico, ma mantengono anche l'elasticità delle pareti vascolari. Con l'aumento dell'attività piastrinica, gli anticoagulanti bloccano la formazione di fibrina, che è appropriata per il successo del trattamento della trombosi.

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti sono utilizzati non solo per la prevenzione efficace del tromboembolismo, tale appuntamento è adatto per l'aumento dell'attività della trombina e la potenziale minaccia della formazione di coaguli di sangue pericolosi per il flusso sanguigno sistemico nelle pareti vascolari. La concentrazione delle piastrine diminuisce gradualmente, il sangue acquisisce una portata accettabile, la malattia regredisce. L'elenco dei farmaci approvati per l'uso è ampio e gli specialisti li prescrivono per:

• aterosclerosi;
• malattie del fegato;
• trombosi venosa;
• malattie vascolari;
• trombosi della vena cava inferiore;
• tromboembolia;
• coaguli di sangue delle vene emorroidali;
• flebite;
• lesioni di varie eziologie;
• vene varicose.

Classificazione

Sono evidenti i benefici degli anticoagulanti naturali, che sono sintetizzati dall'organismo e prevalgono in una concentrazione sufficiente per controllare la viscosità del sangue. Tuttavia, gli inibitori naturali della coagulazione possono essere suscettibili a una serie di processi patologici, quindi è necessario introdurre anticoagulanti sintetici nel complesso regime di trattamento. Prima di determinare l'elenco dei farmaci, il paziente deve contattare il medico curante, per escludere potenziali complicazioni di salute.

Anticoagulanti ad azione diretta

L'elenco di tali farmaci è progettato per sopprimere l'attività della trombina, ridurre la sintesi di fibrina e la normale funzionalità epatica. Si tratta di eparine locali di somministrazione sottocutanea o endovenosa, necessarie per il trattamento delle vene varicose degli arti inferiori. I componenti attivi vengono efficacemente assorbiti nella circolazione sistemica, agiscono per tutto il giorno e sono più efficaci se somministrati per via sottocutanea che per via orale. Tra le eparine a basso peso molecolare, i medici distinguono il seguente elenco di farmaci destinati alla somministrazione di eparine localmente, per via endovenosa o orale:

• Fraxiparina;
• Lyoton-gel;
• clesano;
• Fragmino;
• epatrombina;
• Idrocitrato di sodio (eparina somministrata per via endovenosa);
• Clivarin.

Anticoagulanti indiretti

Questi sono farmaci a lunga durata d'azione che agiscono direttamente sulla coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti di azione indiretta contribuiscono alla formazione di protrombina nel fegato, contengono vitamine preziose per il corpo nella composizione chimica. Ad esempio, il warfarin è prescritto per la fibrillazione atriale e le valvole cardiache artificiali, mentre le dosi raccomandate di aspirina sono meno produttive nella pratica. L'elenco dei farmaci è rappresentato dalla seguente classificazione della serie cumarinica:

• monocumarine: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• indandioni: Fenilin, Omefin, Dipaksin;
• Dicumarine: Dicumarine, Tromexane.

Al fine di normalizzare rapidamente la coagulazione del sangue e prevenire la trombosi vascolare dopo un infarto miocardico o un ictus, i medici raccomandano vivamente anticoagulanti orali contenenti vitamina K. Questo tipo di farmaco è prescritto anche per altre patologie del sistema cardiovascolare, inclini a decorso cronico , ricadute. In assenza di malattia renale estesa, dovrebbe essere evidenziato il seguente elenco di anticoagulanti orali:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Acenocumarolo;
• neodicurina;
• Fenilin.

Anticoagulanti NOAC

Questa è una nuova generazione di anticoagulanti orali e parenterali, che vengono sviluppati da scienziati moderni. Tra i vantaggi di tale appuntamento si distinguono un effetto rapido, la completa sicurezza in termini di rischio di sanguinamento e l'inibizione reversibile della trombina. Tuttavia, ci sono anche degli svantaggi di tali anticoagulanti orali, ed eccone un elenco: sanguinamento nel tratto digestivo, presenza di effetti collaterali e controindicazioni. Inoltre, per garantire un effetto terapeutico a lungo termine, gli inibitori della trombina devono essere assunti a lungo, senza violare le dosi giornaliere raccomandate.

I farmaci sono universali, ma l'effetto nell'organismo colpito è più selettivo, temporaneo e richiede un uso a lungo termine. Al fine di normalizzare la coagulazione del sangue senza gravi complicazioni, si consiglia di assumere uno degli elenchi dichiarati di anticoagulanti orali di nuova generazione:

• Apixaban;
• Rivaroxaban;
• Dabigatran.

Il prezzo degli anticoagulanti

Se è necessario ridurre la coagulazione del sangue il prima possibile, i medici raccomandano rigorosamente l'assunzione di anticoagulanti per motivi medici: l'elenco dei farmaci è ampio. La scelta finale dipende dalle caratteristiche farmacologiche di un particolare farmaco, costo nelle farmacie. I prezzi sono diversi e occorre prestare maggiore attenzione all'effetto terapeutico. Di seguito puoi conoscere più dettagliatamente i prezzi a Mosca, ma allo stesso tempo non dimenticare i criteri principali per tale acquisto. COSÌ:

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Gli anticoagulanti sono anticoagulanti che impediscono la formazione di coaguli di sangue nel flusso sanguigno. Mantengono il sangue allo stato liquido e ne assicurano la fluidità con l'integrità dei vasi. Si dividono in anticoagulanti naturali e sintetici. I primi sono prodotti nel corpo, i secondi sono prodotti artificialmente e sono usati in medicina come medicinali.

naturale

Possono essere fisiologici e patologici. Gli anticoagulanti fisiologici sono normalmente presenti nel plasma. Patologico appare nel sangue in alcune malattie.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. I primari sono sintetizzati dal corpo in modo indipendente e sono costantemente nel sangue. Quelli secondari si formano durante la scissione dei fattori della coagulazione durante la formazione della fibrina e la sua dissoluzione.

Anticoagulanti naturali primari

Di solito sono divisi in gruppi:

1. Antitromboplastine.
2. Antitrombine.
3. Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Con una diminuzione del livello di anticoagulanti fisiologici primari nel sangue, c'è il rischio di sviluppare trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende:

• Eparina. È un polisaccaride sintetizzato nei mastociti. Si trova in quantità significative nei polmoni e nel fegato. A dosi elevate, interferisce con il processo di coagulazione del sangue in tutte le fasi, sopprime una serie di funzioni piastriniche.
• Antitrombina III. Sintetizzato nel fegato, si riferisce alle alfa₂-glicoproteine. Riduce l'attività della trombina e di alcuni fattori della coagulazione attivati, ma non influenza i fattori non attivati. L'attività anticoagulante plasmatica è del 75% fornita dall'antitrombina III.
• Proteina C. È sintetizzata dalle cellule del parenchima epatico ed è nel sangue in una forma inattiva. Attivato dalla trombina.
• Proteina S. Sintetizzata dalle cellule endoteliali e dal parenchima epatico (epatociti), dipende dalla vitamina K.
• Alfa₂-macroglobulina.
• Antitromboplastine.
• inibitore di contatto.
• inibitore lipidico.
• Inibitore del complemento I.

Anticoagulanti fisiologici secondari

Come già accennato, si formano nel processo di coagulazione del sangue e dissoluzione dei coaguli di fibrina durante la scissione di alcuni fattori della coagulazione che, a causa della degradazione, perdono le loro proprietà coagulative e acquisiscono quelle anticoagulanti. Questi includono:

• Antitrombina I.
• Antitrombina IX.
• Metafattori XIa e Va.
• Febrinopeptidi.
• Anticoagulante Auto-II.
• Antitromboplastine.
• PDP - prodotti formati durante la scissione (degradazione) della fibrina sotto l'azione della plasmina.

Anticoagulanti patologici

In alcune malattie, possono formarsi e accumularsi nel sangue anticorpi specifici che impediscono la coagulazione del sangue. Possono essere prodotti contro qualsiasi fattore della coagulazione, ma più spesso si formano inibitori dei fattori VIII e IX. In alcune malattie autoimmuni, nel sangue compaiono proteine ​​anomale che hanno un effetto antitrombinico o sopprimono i fattori della coagulazione II, V, Xa.

Anticoagulanti

Gli anticoagulanti artificiali, di cui è stato sviluppato un gran numero, sono farmaci indispensabili nella medicina moderna.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'assunzione di anticoagulanti orali sono:

• infarti del miocardio;
• infarti polmonari;
• insufficienza cardiaca;
• tromboflebite delle vene delle gambe;
• trombosi di vene e arterie;
• flebeurisma;
• ictus trombotici ed embolici;
• lesioni vascolari emboliche;
• aneurisma cronico;
• aritmie;
• valvole cardiache artificiali;
• prevenzione dell'aterosclerosi dei vasi del cervello, del cuore, delle arterie periferiche;
• difetti cardiaci mitralici;
• tromboembolia dopo il parto;
• prevenzione della formazione di trombi dopo interventi chirurgici.

L'eparina è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti diretti.

Classificazione degli anticoagulanti

I medicinali di questo gruppo sono divisi in diretti e indiretti a seconda della velocità e del meccanismo d'azione, nonché della durata dell'effetto. Effetti diretti diretti sui fattori della coagulazione del sangue e ne inibiscono l'attività. Quelli indiretti agiscono indirettamente: rallentano la sintesi dei fattori nel fegato. Disponibile in compresse, in soluzioni iniettabili, sotto forma di un unguento.

Diretto

I farmaci di questo gruppo agiscono direttamente sui fattori della coagulazione, quindi sono chiamati farmaci ad azione rapida. Prevengono la formazione di fili di fibrina, prevengono la formazione di coaguli di sangue e arrestano la crescita di quelli esistenti. Sono divisi in diversi gruppi:

• eparine;
• irudina;
• eparina a basso peso molecolare;
• idrocitrato di sodio;
• danaparoid, lepirudina.

L'unguento all'eparina combatte perfettamente i lividi, è usato per trattare la tromboflebite e le emorroidi

Questo è l'anticoagulante ad azione diretta più famoso e comune. Viene somministrato per via endovenosa, sottocutanea e intramuscolare e viene utilizzato anche come rimedio locale sotto forma di unguento. I farmaci con eparina includono:

• Nadroparina;
• Adreparina;
• Parnaparina;
• tinzaparina;
• Dalteparina;
• Reviparina;
• Enoxaparina.

Le eparine locali sono caratterizzate da una bassa permeabilità tissutale e da un'efficienza non molto elevata. Usato per trattare vene varicose, emorroidi, lividi. I più famosi e spesso usati sono i seguenti farmaci con eparina:

• gel di Lyoton;
• Gel senza problemi;
• Venolife;
• epatrombina;
• Troxevasina NEO.

Lyoton è un popolare agente contenente eparina per uso esterno per le vene varicose.

Le eparine per somministrazione endovenosa e sottocutanea sono un ampio gruppo di medicinali selezionati singolarmente e non sostituiti l'uno dall'altro durante il trattamento, poiché non hanno effetti equivalenti. L'attività di questi farmaci raggiunge il suo massimo dopo circa tre ore e l'azione continua per tutto il giorno. Queste eparine riducono l'attività dei fattori tissutali e plasmatici, bloccano la trombina, prevengono la formazione di filamenti di fibrina e prevengono l'aggregazione piastrinica.

Per il trattamento della trombosi venosa profonda, di solito vengono prescritti infarto, embolia polmonare, angina pectoris, nadroparina, enoxaparina, deltaparina.

Al fine di prevenire il tromboembolismo e la trombosi, vengono prescritti eparina e reviparina.

idrocitrato di sodio
Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Per impedire la coagulazione del sangue, viene aggiunto alle provette. Viene utilizzato nella conservazione del sangue e dei componenti.

Indiretto

Riducono la produzione nel fegato di alcuni fattori della coagulazione (VIII, IX, X, protrombina), rallentano la formazione delle proteine ​​S e C e bloccano la produzione di vitamina K.

Questi includono:

1. Derivati ​​dell'indan-1,3-dione. Rappresentante - Fenilin. Questo anticoagulante orale è disponibile in compresse. La sua azione inizia 8 ore dopo l'ingestione, raggiunge la sua massima efficacia in un giorno. Durante il ricevimento, è necessario controllare l'indice di protrombina e controllare la presenza di sangue nelle urine.
2. Cumarina. Nell'ambiente naturale, la cumarina si trova nelle piante (bisonte, trifoglio dolce) sotto forma di zuccheri. Per la prima volta, il suo derivato, la dicumarina, è stato usato per curare la trombosi, isolata negli anni '20 del XX secolo dal trifoglio.

Gli anticoagulanti indiretti includono i seguenti farmaci:

• Acenocumarolo,
• Neodicurina.

Vale la pena soffermarsi più in dettaglio su Warfarin, il rimedio più popolare. Disponibile in compresse. La sua azione si verifica dopo 1, 5 - 2 giorni, la massima efficienza - in circa una settimana. Il warfarin è prescritto per difetti cardiaci, fibrillazione atriale, embolia polmonare. Spesso il trattamento dura tutta la vita.

Il warfarin non deve essere bevuto in caso di alcune malattie dei reni e del fegato, trombocitopenia, sanguinamento acuto e tendenza al sanguinamento, durante la gravidanza, carenza di lattasi, carenza congenita delle proteine ​​​​C e S, DIC, se l'assorbimento di galattosio e glucosio è compromessa.

Warfarin è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti indiretti.

Gli effetti collaterali includono dolore addominale, vomito, diarrea, nausea, sanguinamento, urolitiasi, nefrite, alopecia, allergie. Possono comparire eruzioni cutanee, prurito, eczema, vasculite.

Il principale svantaggio di Warfarin è un alto rischio di sanguinamento (intestinale, nasale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NOAC)

I moderni anticoagulanti sono mezzi indispensabili per il trattamento di molte malattie, come infarti, trombosi, aritmie, ischemia e molti altri. Sfortunatamente, i farmaci che si sono dimostrati efficaci hanno molti effetti collaterali. Ma gli sviluppi non si fermano e sul mercato farmaceutico compaiono periodicamente nuovi anticoagulanti orali. I PLA presentano sia vantaggi che svantaggi. Gli scienziati stanno cercando di ottenere rimedi universali che possano essere assunti per varie malattie. Si stanno sviluppando farmaci per i bambini, così come per i pazienti per i quali sono attualmente controindicati.

I nuovi anticoagulanti presentano i seguenti vantaggi:

• quando vengono assunti, il rischio di sanguinamento è ridotto;
• l'effetto del farmaco si verifica entro 2 ore e si interrompe rapidamente;
• i farmaci possono essere assunti da pazienti per i quali Warfarin era controindicato;
• l'influenza di altri mezzi e del cibo consumato è ridotta;
• l'inibizione della trombina e del fattore correlato alla trombina è reversibile.

I nuovi farmaci presentano anche degli svantaggi:

• molti test per ogni rimedio;
• devi bere regolarmente, mentre l'assunzione di vecchi medicinali può essere saltata a causa della lunga azione;
• intolleranza da parte di alcuni pazienti che non hanno avuto effetti collaterali durante l'assunzione di vecchie pillole;
• rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L'elenco dei nuovi farmaci è ancora piccolo. Uno dei PLA diretti è Dabigatran. È un anticoagulante a basso peso molecolare, inibitore della trombina. Molto spesso è prescritto come profilassi per il tromboembolismo venoso.

Per quanto riguarda gli anticoagulanti indiretti, non sono ancora stati sviluppati radicalmente diversi da Warfarin, Dicumarin, Sincumar.

Nuovi farmaci Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran possono diventare un'alternativa per la fibrillazione atriale. Il loro principale vantaggio è che non richiedono una costante donazione di sangue durante il loro utilizzo e non interagiscono con altri farmaci. Allo stesso tempo, questi farmaci sono altrettanto efficaci e possono prevenire l'ictus nelle aritmie. Per quanto riguarda il rischio di sanguinamento, è uguale o inferiore.

Cosa hai bisogno di sapere

I pazienti a cui vengono prescritti anticoagulanti orali devono essere consapevoli del fatto che hanno un gran numero di controindicazioni ed effetti collaterali. Quando si assumono questi farmaci, è necessario seguire una dieta ed eseguire ulteriori esami del sangue. È importante calcolare la dose giornaliera di vitamina K, poiché gli anticoagulanti ne interrompono il metabolismo; monitorare regolarmente un indicatore di laboratorio come INR (o PTI). Il paziente dovrebbe conoscere i primi sintomi di emorragia interna per cercare aiuto in tempo e cambiare il farmaco.

Agenti antipiastrinici

I farmaci di questo gruppo promuovono e prevengono anche la formazione di coaguli di sangue, ma hanno un diverso meccanismo d'azione. I disaggreganti riducono la coagulazione del sangue, grazie alla capacità di inibire l'aggregazione piastrinica. Sono prescritti per migliorare l'azione degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto antispasmodico e vasodilatatore. Gli agenti antipiastrinici più popolari:

• L'aspirina è la più famosa di questo gruppo. È considerato un rimedio molto efficace che dilata i vasi sanguigni, fluidifica il sangue e previene la formazione di coaguli di sangue.
• Tirofiban: impedisce alle piastrine di attaccarsi.
• Ticlopidin - indicato per ischemia cardiaca, infarti, per.
• Il dipiridamolo è un vasodilatatore.
• Eptifibatite: blocca l'aggregazione delle piastrine.

L'aspirina è il membro più famoso del gruppo antipiastrinico.

La nuova generazione di farmaci include il farmaco Brilint con il principio attivo ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2U.

Fluidificanti naturali del sangue

Gli aderenti al trattamento con metodi popolari sono usati per prevenire la trombosi dell'erba con un effetto fluidificante del sangue. L'elenco di tali piante è piuttosto lungo:

• ippocastano;
• corteccia di salice;
• gelso;
• trifoglio dolce;
• assenzio;
• olmaria:
• Trifoglio rosso;
• radice di liquirizia;
• peonia evasiva;
• cicoria e altri.

Prima di essere curati con le erbe, è consigliabile consultare un medico: non tutte le piante possono essere utili.

Il trifoglio rosso è usato nella medicina popolare come mezzo per migliorare il flusso sanguigno.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili per il trattamento delle patologie cardiovascolari. Non puoi prenderli da solo. Hanno molte controindicazioni ed effetti collaterali e l'uso incontrollato di questi farmaci può portare a sanguinamento, compresi quelli nascosti. Un medico in grado di tenere conto di tutte le caratteristiche del decorso della malattia e dei possibili rischi dovrebbe prescriverli e determinare il dosaggio. Durante il trattamento è richiesto un regolare monitoraggio di laboratorio.

È importante non confondere gli anticoagulanti e gli agenti antipiastrinici con gli agenti trombolitici. La differenza principale è che il primo non può distruggere un coagulo di sangue, ma solo prevenirne o rallentarne lo sviluppo. I trombolitici sono farmaci intravascolari che sciolgono i coaguli di sangue.

In un corpo umano sano, i sistemi di coagulazione e anticoagulante del sangue sono in equilibrio dinamico. Allo stesso tempo, il flusso sanguigno attraverso i vasi non è ostacolato e non si verifica un'eccessiva formazione di trombi, sia con sanguinamento aperto che all'interno del letto vascolare.

Se questo equilibrio è disturbato, si creano le condizioni per la trombosi di vasi piccoli o grandi o addirittura lo sviluppo della sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, in cui più trombi possono portare a una rapida morte.

Tuttavia, una serie di situazioni cliniche portano al fatto che i coaguli di sangue si formano fuori luogo e fuori tempo, ostruendo vene e arterie di varie dimensioni.

Malattie in cui la coagulazione è aumentata

Trombosi venosa acuta

• Sullo sfondo della flebite, come complicazione postoperatoria
• Trombosi delle vene emorroidarie
• Trombosi nel sistema della vena cava inferiore

Trombosi arteriosa acuta

• Embolia polmonare (PE)
• Ictus ischemico
• infarto miocardico
• Lesioni acute delle arterie degli arti inferiori sullo sfondo di aterosclerosi, infiammazione, lesione vascolare

Sindrome di coagulazione intravascolare disseminata sullo sfondo di:

• infortunio
• sepsi dovuta al rilascio di un gran numero di fattori di coagulazione del sangue dai tessuti.

Trattamento di tutte le patologie elencate comporta l'uso di anticoagulanti, che sono anche chiamati. Si tratta di farmaci progettati per ridurre la coagulazione del sangue e quindi ripristinarne la fluidità (proprietà reologiche) e ridurre il rischio di trombosi ricorrente. Gli anticoagulanti riducono l'attività dei fattori della coagulazione tissutale (fibrinogeno, piastrine) o plasmatica. L'azione degli anticoagulanti può essere:

• diretto - anticoagulanti diretti
• anticoagulanti indiretti - indiretti

Prevenzione delle malattie cardiache- oltre al trattamento della trombosi acuta, viene effettuato un trattamento anticoagulante per la loro prevenzione nell'angina pectoris instabile, varie aritmie cardiache (forma permanente di fibrillazione atriale), con difetti cardiaci valvolari, obliterazione dell'endarterite, per pazienti in emodialisi, dopo cuore ricostruttivo intervento chirurgico (ad esempio, innesto di bypass coronarico).

La terza direzione di applicazione di anticoagulanti- questa è la stabilizzazione dei componenti del sangue durante la sua raccolta per la ricerca di laboratorio o la loro preparazione per la successiva trasfusione.

Anticoagulanti ad azione diretta

Heparins di azione locale

Sono caratterizzati da una piccola permeabilità nel tessuto e da un effetto più debole. Utilizzato per il trattamento locale di vene varicose, emorroidi, riassorbimento di ematomi. Elenco: unguento eparina, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Unguento con eparina	Gel di Lyoton 30 gr. 400 sfregamenti.	Gel senza problemi 30 gr. 250 sfregamenti.	Gel al lavanda 30 gr. 180 sfregamenti.
Venolife (Eparina + Dexpantenolo + Troxerutina) 40g. 400 sfregamenti.	Epatrombina Eparina + Allantoina + Dexpantenolo 40g. Unguento 300ME 50 rubli, 500ME 40 g. gel 300 sfregamenti.	Venitan Forte gal (eparina + escina) prezzo 50 gr. 250 sfregamenti.	Troxevasina NEO (Eparina + Dexpantenolo + Troxerutina) 40 gr. 280 sfregamenti.

Eparine somministrazione endovenosa e sottocutanea

Il secondo grande gruppo di anticoagulanti diretti sono le eparine, il cui meccanismo d'azione si basa su una combinazione di inibizione dei fattori di coagulazione del plasma e dei tessuti. Da un lato, questi anticoagulanti diretti bloccano la trombina e inibiscono la formazione di fibrina.

D'altra parte, riducono l'attività dei fattori della coagulazione plasmatica (IXa, Xa, XIa, XIIa) e della callicreina. In presenza di antitrombina III, l'eparina si lega alle proteine ​​plasmatiche e neutralizza i fattori della coagulazione. Le eparine distruggono la fibrina e inibiscono l'aggregazione piastrinica.

I farmaci vengono somministrati per via sottocutanea o endovenosa (a seconda delle istruzioni). Durante il trattamento, un farmaco non cambia in un altro (cioè i farmaci non sono equivalenti e non intercambiabili). L'attività massima del farmaco si sviluppa dopo 2-4 ore e l'attività persiste per un giorno.

• Eparine a basso peso molecolare

Hanno un effetto minore sulla trombina, inibendo prevalentemente il fattore di coagulazione Xa. Ciò migliora la tollerabilità e aumenta l'efficacia delle eparine a basso peso molecolare. Ridurre l'aggregazione piastrinica meno degli anticoagulanti eparinici a basso peso molecolare. Elenco dei farmaci:

Fraxiparina (Nadroparina calcio) 1 siringa 380 sfregamenti.	Hemapaksan (Enoxaparina sodica) 0,4 ml. 6 pz. 1000 sfregamenti.	Clessano (enoxaparina sodica) 0,4 ml 1 sc. 350 rubli, Anfibra, Eniksum	(Deltaparina sodica) 2500ME 10 pz. 1300 sfregamenti. 5000ME 10 pezzi 1800 sfregamenti.	Klivarin (Reviparina sodica)	Troparina (Eparina sodica)

Questi sono i sali di sodio e di calcio dell'eparina. Eparina, Eparina Ferein 5 amp. 500-600 sfregamenti.

Come vengono selezionate le eparine?

• Per la prevenzione della trombosi e del tromboembolismo(compreso postoperatorio) Clivarin, Troparin sono preferiti.
• Per il trattamento delle complicanze trombotiche(angina instabile, infarto, embolia polmonare, trombosi venosa profonda) - Fraxiparina, Fragmin, Clexane.
• Nella prevenzione della trombosi nei pazienti in emodialisi: Fraxiparina, Fragmin.

La cibernina è un farmaco antitrombina III.

Simile all'eparina nella sua azione: blocca trombina, fattori della coagulazione da IXa a XIIa, plasmina. Durante il trattamento, deve essere monitorato il livello di antitrombina III nel plasma sanguigno.

Indicazioni: il farmaco viene utilizzato per le complicanze tromboemboliche sullo sfondo della carenza congenita di antitrombina III o con la sua carenza acquisita (sullo sfondo dell'insufficienza cellulare epatica e dell'ittero grave, con DIC, nei pazienti sottoposti a emodialisi, con tromboembolia di varia origine). Il farmaco viene somministrato per via endovenosa.
Controindicazioni: Cybernin non è usato per l'intolleranza nei bambini. Usare con cautela nelle donne in gravidanza.

Effetti collaterali: Il suo utilizzo può essere complicato da allergie cutanee (orticaria), vertigini, disturbi respiratori, brividi, febbre, sapore sgradevole in bocca, visione offuscata, tosse, dolore toracico.

Agenti antitrombotici ad azione diretta

Agiscono bloccando direttamente la trombina (fattore della coagulazione plasmatica, che è formato dalla protrombina attivata dalla tromboplastina). I mezzi di questo gruppo funzionano in modo simile all'irudina, secreta dalle sanguisughe e prevenendo la coagulazione del sangue.

• Le irudine naturali ricombinanti (Desirudin, Lepirudin) bloccano l'area attiva di trombina e fibrina.
• L'irudina sintetica (Bivalrudin) è simile a loro nel meccanismo d'azione.
• Melagatran ed Efegatran effettuano un blocco covalente isolato della parte attiva della trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat è un blocco non covalente isolato della trombina.

Ximelagatran ha mostrato grandi promesse nella prevenzione degli ictus. Negli esperimenti, ha mostrato risultati decenti e non era inferiore in efficienza e biodisponibilità a Warfarin. Tuttavia, sono state accumulate ulteriori prove che il farmaco provoca gravi danni al fegato, specialmente con l'uso prolungato.

Fondaparinux (Arixtra)
è un anticoagulante parenterale diretto che inibisce selettivamente il fattore Xa della coagulazione. Può essere somministrato senza controllo APTT per via sottocutanea a dosi standard, tenendo conto del peso corporeo del paziente. La dose media è di 2,5 mg al giorno.

Il farmaco viene escreto principalmente dai reni, invariato.

È usato per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei pazienti sottoposti a chirurgia addominale maggiore, nei pazienti immobilizzati a lungo termine o nei pazienti con artroplastica articolare. Il farmaco è usato per trattare la trombosi venosa profonda acuta degli arti inferiori, PE, sindrome coronarica acuta.

Il prossimo anticoagulante diretto è il sodio hydrocytart

Viene utilizzato esclusivamente per la conservazione del sangue e dei suoi componenti. È lui che viene aggiunto alle provette con il sangue in laboratorio in modo che non si coaguli. Legando gli ioni di calcio liberi, l'idrocitrato di sodio previene la formazione di tromboplastina e la conversione della protrombina in trombina.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono farmaci che hanno un'azione opposta alla vitamina K. Riducono la formazione di proteine ​​​​(proteine ​​C e S) coinvolte nel sistema anticoagulante o impediscono la formazione di protorombina, fattori di coagulazione VII, IX e X nel fegato.

I derivati ​​dell'indan-1-3dione sono rappresentati dalla fenilina (Phenidion)

• Il farmaco è disponibile in compresse da 0,03 grammi (20 pezzi 160 rubli).
• Il farmaco funziona dopo 8-10 ore dalla ricezione. L'effetto massimo si verifica dopo 24-30 ore. Meno di quanto il warfarin si accumula nel corpo, non dà l'effetto della dose totale. Meno effetto sui capillari. Nominato sotto il controllo di PTI.
• È prescritto da una compressa in quattro dosi il primo giorno, il secondo da una compressa in tre dosi, quindi una compressa al giorno (a seconda del livello di PTI). Oltre al monitoraggio del PTI, è necessario eseguire l'analisi delle urine per la presenza di globuli rossi.
• Scarsamente combinato con agenti ipoglicemizzanti (Butamid).

Derivati ​​cumarinici

In natura la cumarina sotto forma di zuccheri si trova in molte piante (astero, meliloto, bisonte), nella forma isolata si tratta di cristalli che profumano di fieno fresco. Il suo derivato (dicurina) è stato isolato nel 1940 dal trifoglio dolce in decomposizione ed è stato utilizzato per la prima volta per trattare la trombosi.

Questa scoperta è stata suggerita dai veterinari che, negli anni '20, hanno scoperto che le mucche negli Stati Uniti e in Canada, al pascolo nei prati ricoperti di trifoglio dolce, hanno iniziato a morire per un'emorragia massiccia. Successivamente, la dicumarina è stata utilizzata per qualche tempo come veleno per topi e in seguito ha iniziato ad essere utilizzata come farmaco anticoagulante. Successivamente, la dicumarina è stata sostituita dalla neodicoumarina e dal warfarin dei prodotti farmaceutici.

Elenco dei farmaci: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodico), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocumarol (Sincumar).

Va ricordato che l'inizio indipendente dell'uso e la selezione delle dosi di Warfarin è severamente vietato, a causa dell'elevato rischio di sanguinamento e ictus. Solo un medico in grado di valutare correttamente il quadro clinico ei rischi può prescrivere anticoagulanti, oltre che titolare le dosi.

L'anticoagulante indiretto più popolare oggi è Vafarin.

L'azione del farmaco e indicazioni per l'uso

Il warfarin è disponibile con vari nomi commerciali in compresse da 2,5, 3 e 5 mg. Se inizi a prendere le pillole, inizieranno ad agire dopo 36-72 ore e il massimo effetto terapeutico apparirà entro 5-7 giorni dall'inizio del trattamento. Se il farmaco viene annullato, il normale funzionamento del sistema di coagulazione del sangue tornerà dopo 5 giorni. Le indicazioni per la nomina di warfarin sono spesso tutti i casi tipici di trombosi e tromboembolia.

Dosaggi

Il farmaco viene assunto una volta al giorno alla stessa ora. Iniziare con 2 compresse al giorno (dose giornaliera di 5 mg). L'aggiustamento della dose viene effettuato per 2-5 giorni dopo il controllo dei parametri di coagulazione (INR). I dosaggi di mantenimento rimangono entro 1-3 compresse (2,5-7,5 mg) al giorno. La durata dell'assunzione del farmaco dipende dal tipo di patologia. Quindi, con fibrillazione atriale, difetti cardiaci, il farmaco è raccomandato per l'uso continuo, l'EP richiede un trattamento per circa sei mesi (se si è verificato spontaneamente o la sua causa è stata eliminata chirurgicamente) o viene eseguito per tutta la vita (se si è verificato sullo sfondo di tromboflebite delle vene delle gambe).

Effetti collaterali

Tra gli effetti collaterali del warfarin vi sono sanguinamento, nausea e vomito, diarrea, dolori addominali, reazioni cutanee (orticaria, eczema, necrosi, nefrite, urolitiasi, caduta dei capelli).

Controindicazioni

Warfarin non deve essere usato per sanguinamento acuto, DIC, grave malattia epatica o renale con creatinina superiore a 140 µmol per litro, trombocitopenia, in persone con predisposizione al sanguinamento (ulcera peptica, ferite gravi, endocardite batterica, vene varicose esofagee, emorroidi, aneurismi arteriosi), nelle prime 12 e nelle ultime 4 settimane di gravidanza. Inoltre, il farmaco non è raccomandato per il malassorbimento di glucosio e galattosio, con carenza di lattasi. Il warfarin non è inoltre indicato per la carenza congenita delle proteine ​​​​S e C nel plasma sanguigno.

Mangiare in simultanea:

Esiste un intero elenco di alimenti che devono essere consumati con cautela o completamente evitati durante il trattamento con warfarin, poiché aumentano il sanguinamento e aumentano il rischio di sanguinamento. Questi sono aglio e chinino contenuti in tonici, papaya, avocado, cipolla, cavolo, broccoli e cavoletti di Bruxelles, buccia di cetriolo, lattuga e crescione, kiwi, menta, spinaci, prezzemolo, piselli, soia, crescione, rape, olio d'oliva, piselli , coriandolo, pistacchi,. L'alcol aumenta anche il rischio di sanguinamento.

Al contrario, riduce l'efficacia del farmaco e non dovrebbe essere usato contemporaneamente ad esso.

Farmaci controindicati contemporaneamente al warfarin

FANS (tranne gli inibitori della COX-2), clopidogrel, aspirina, dipiridamolo, penicilline ad alto dosaggio, cimetidina, cloramfenicolo.

Farmaci che aumentano l'effetto del warfarin

Allopurinolo, digossina, amiodarone, chinidina, disopramide, disulfiram, amitriptilina, sertralina, eparina, bezafibrato, clofibrate, fenofibrato, vitamine A ed E, glucagone, glaflamide, gingo bilboa, influence vaccino, ifosfamide, metoposato AST, cimetidina , Indometacina, Codeina, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Simvastatina, Propafenone, Sulindac, Sulfapirazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetina, Troglitazone, Fenilbutazone, Flucanazolo, Itraconazolo, Levamisolo, Miconazolo, Lovastatina, Celecoxib, Cefalexina, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Eritromicina, Azith romicina, tetracicline, Cefuroxima, Claritromicina, Cloramfenicolo, Sulfametossazolo.

Cos'è l'INR e perché determinarlo

L'INR (International Normalized Ratio) è un indicatore della coagulazione del sangue, che viene esaminato prima di prescrivere warfarin e come controllo dell'efficacia della terapia, nonché per l'aggiustamento della dose e la valutazione del rischio di complicanze del trattamento. Questo è un derivato del tempo di protrombina (durante il quale il sangue si coagula), come il PTI (indice di protrombina), che normalmente è del 95-105%.

• L'INR è il rapporto tra il tempo di protrombina del paziente e il tempo di protrombina standard. Maggiore è l'INR, peggiore è la coagulazione del sangue.
• La norma INR è 0,85-1,25. Durante la terapia con warfarin, è necessario raggiungere un INR di 2-3

L'INR viene controllato prima di iniziare il warfarin, quindi nei giorni 2-5. In media, sono necessari fino a 10 giorni per selezionare la dose del farmaco e stabilizzare l'INR entro i numeri target (2-3). In futuro, il controllo viene eseguito una volta ogni 2-4 settimane.

• Se l'INR è inferiore a 2 - la dose di warfarin è insufficiente, viene aumentata di 2,5 mg (1 compressa a settimana) monitorando l'INR ogni settimana fino a raggiungere 2-3.
• Se l'INR è superiore a 3, la dose del farmaco viene ridotta (1 compressa da 2,5 mg a settimana). Il controllo dell'INR viene effettuato una settimana dopo la riduzione della dose.
• Se l'INR è 3,51-4,5, ridurre la dose di 1 compressa. L'INR viene monitorato dopo 3 giorni.
• Se l'INR è 4,51-6, ridurre la dose di 1 compressa con controllo INR a giorni alterni.
• Se l'INR è maggiore di 6, il warfarin viene annullato.

In generale, gli anticoagulanti sono farmaci con molte insidie. Il principale dei quali sono i rischi di sanguinamento spontaneo (anche latente) e catastrofi cerebrali che possono portare alla morte. A questo proposito, i farmaci anticoagulanti dovrebbero essere assunti solo come prescritto e sotto la supervisione di un medico, tenendo conto di tutte le circostanze della malattia, dei rischi in questo paziente e dei dati del monitoraggio di laboratorio, che dovrebbe essere accurato e regolare.

Novità nell'uso degli anticoagulanti

La titolazione (selezione graduale delle dosi) di Warfarin per la terapia di mantenimento passa attraverso due fasi: la selezione effettiva della dose e il trattamento a lungo termine con dosi di mantenimento. Oggi tutti i pazienti, a seconda della sensibilità al farmaco, sono divisi in tre gruppi.

• altamente sensibile al warfarin. Rapidamente (in pochi giorni) dall'inizio dell'assunzione del farmaco raggiungono valori target terapeutici di INR. Ulteriori tentativi di aumentare la dose comportano elevati rischi di sanguinamento.
• Gli individui con sensibilità normale raggiungono i numeri INR target in media dopo una settimana dall'inizio della terapia.
• I pazienti con sensibilità ridotta al warfarin, anche a dosi elevate per due o tre settimane, non danno una risposta INR adeguata.

Queste caratteristiche della biodisponibilità del warfarin in diversi pazienti possono richiedere un monitoraggio di laboratorio più attento (frequente) dell'INR durante il periodo di trattamento, vincolando i pazienti ai laboratori. Il paziente può salvare una relativa libertà di movimento e di vita acquistando un semplice dispositivo Koaguchek, che funziona in modo simile a un glucometro che utilizza strisce reattive. È vero, il prezzo per il dispositivo stesso è di circa 30.000 rubli e i materiali di consumo (un set di strisce reattive) costeranno da sei a settemila.

Oggi, una nuova generazione di anticoagulanti, che sostituiscono con successo il warfarin in molte situazioni (cardiologia, prevenzione e trattamento della trombosi venosa profonda delle estremità, embolia polmonare, nel trattamento e nella prevenzione dell'ictus), consente di allontanarsi dal problema del controllo INR.

Stiamo parlando di tre farmaci principali: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) e Dabigatran (Pradaxa).

I primi due hanno sostituito con successo gli anticoagulanti parenterali in combinazione con warfarin in situazioni di EP a basso rischio oggi.

Rivaroxaban (compresse 10, 15, 20 mg)

Mostra il più basso rischio di sanguinamento, è più sicuro per questo gruppo di complicanze rispetto alla combinazione di Warfarin con Enoxaparina. L'effetto della terapia si manifesta rapidamente, non è richiesto il controllo dell'INR. Nel trattamento dell'embolia polmonare o della trombosi venosa profonda degli arti inferiori, vengono prescritti 15 mg del farmaco due volte al giorno per 3 settimane. Quindi passano a un dosaggio di mantenimento di 20 mg una volta al giorno per 3-6-12 mesi.

Apixaban

Nella stessa situazione, Apixaban viene somministrato a dosi di 10 mg due volte al giorno per una settimana, seguite da 5 mg due volte al giorno per tutta la vita. I farmaci sono promettenti in termini di terapia ambulatoriale per embolie polmonari a basso rischio, che attualmente sono trattate in regime di ricovero.

Questi farmaci sono controindicati in:

• sanguinamento in corso
• nelle donne in gravidanza
• stadi terminali di insufficienza renale,
• gravi patologie epatiche.

Dabigatran

Non può sostituire gli anticoagulanti parenterali e viene prescritto dopo il trattamento con essi alla dose di 150 mg due volte al giorno (110 mg due volte nelle persone di età superiore a 80 anni o che ricevono verapamil). Nel trattamento degli ictus ischemici, l'Apixaban è il più sicuro, che viene prescritto per un piccolo ictus nei giorni 3-5, con una media di 6 giorni (dopo una TAC del cervello), con uno grave dopo 12 giorni.

È interessante utilizzare questi farmaci nella prevenzione dell'embolia polmonare nei pazienti con artroplastica dell'anca e del ginocchio. In media, la terapia anticoagulante dovrebbe iniziare 1-4 ore dopo l'intervento.

• Nel caso di Rivaroxaban, viene utilizzato per 35 giorni per la chirurgia dell'anca e 14 giorni per la sostituzione del ginocchio.
• Dabigatran 35 e 10 giorni, rispettivamente.

Nella pratica cardiologica, sullo sfondo della fibrillazione atriale, la prevenzione dell'ictus può essere eseguita al posto del warfarin con uno qualsiasi di questi farmaci. Allo stesso tempo, Dabigatran (110 mg due volte al giorno) e Apixaban (5 mg due volte al giorno) sono più efficaci del warfarin e presentano un minor rischio di sanguinamento. Sia Dabigatran, Apixaban e Rivaroxaban rispetto a Warfarin in queste situazioni forniscono statistiche inferiori di complicanze come l'ictus emorragico. Rivaroxaban per la prevenzione dell'ictus ischemico secondario a fibrillazione atriale a dosi di 20 mg una volta al giorno non ha alcun vantaggio rispetto al warfarin.

In presenza di protesi meccaniche delle valvole cardiache, così come nella stenosi mitralica, il passaggio dal warfarin ai nuovi anticoagulanti è impraticabile.

Come passare da un anticoagulante all'altro

Il termine nuovi anticoagulanti comprende Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Se è necessario passare dal Warfarin a uno dei nuovi anticoagulanti, il Warfarin viene annullato e il periodo viene mantenuto fino a quando l'INR è inferiore a 2. Al raggiungimento di questo valore, viene prescritto uno dei nuovi anticoagulanti.
• Se è necessario sostituire un nuovo anticoagulante con il warfarin, questo viene semplicemente aggiunto al nuovo anticoagulante fino a ottenere un INR di 2-3. L'INR deve essere monitorato prima della dose successiva di un nuovo anticoagulante con controlli ripetuti un giorno dopo l'ultima dose di un nuovo anticoagulante.
• Se si passa dalle forme parenterali di anticoagulanti a quelle nuove, le prime vengono immediatamente cancellate e il giorno successivo ne viene somministrata una nuova.

Come compensare una ricezione errata

Spesso i pazienti (soprattutto gli anziani) commettono errori nel regime di dosaggio del farmaco o semplicemente dimenticano se l'hanno preso del tutto. Per non entrare in situazioni estreme di sanguinamento o un forte aumento del rischio di trombosi, esistono alcune regole per correggere gli errori nell'assunzione di anticoagulanti di nuova generazione.

• Se si dimentica una compressa, in ogni caso non deve essere assunta una dose doppia. Se il farmaco viene solitamente assunto due volte al giorno (Pradaxa, Eliquis), la compressa dimenticata può essere assunta entro 6 ore dall'ora dimenticata. Per Xarelto, lo stesso può essere fatto entro 12 ore. Se tale dose non è possibile, la dose deve essere saltata e la successiva deve essere assunta come previsto.
• Se il paziente ha accidentalmente assunto una doppia dose del farmaco con un'assunzione due volte al giorno (Pradaxa, Eliquis), il farmaco successivo deve essere saltato secondo il piano. Se è stata consumata una doppia dose per Xarelto, non è necessario saltare, assumere il farmaco come al solito.
• Se il paziente non ricorda se ha preso la pillola, allora Pradaxa ed Eliquis non richiedono una dose aggiuntiva, la dose successiva del farmaco dovrebbe essere solo 12 ore dopo quella precedente. Per Xarelto, dovrebbe essere presa una compressa, la successiva dovrebbe essere presa dopo 24 ore.

Problema di sanguinamento

Come con il warfarin, con i nuovi anticoagulanti possono svilupparsi sanguinamenti di varia gravità. Con un leggero sanguinamento, l'anticoagulante dovrà essere sospeso. In casi moderati, gocciolano anche eritromi, tromboconcentrato o plasma appena congelato. Il sanguinamento potenzialmente letale richiede un concentrato di complesso protrombinico o un trattamento chirurgico.

Non ci sono antidoti specifici per warfarin (né Vikasol né Etamzilat sono adatti).

Ad oggi, l'antidoto Idarucizumab è stato registrato e utilizzato per Dabigatran in Europa. Nella Federazione Russa, la sua registrazione è prevista per il 2017. Molto spesso, il farmaco viene utilizzato in situazioni di emergenza (ad esempio, con sanguinamento potenzialmente letale o intervento chirurgico di emergenza).

Preparazione preoperatoria

Tutti i principali interventi chirurgici richiedono il passaggio del paziente dal warfarin o da nuovi anticoagulanti alle eparine a basso peso molecolare per via parenterale.

Tuttavia, al paziente può essere somministrato un intervento chirurgico minore senza modificare la terapia anticoagulante. In particolare, i pazienti possono essere gestiti con Warfarin o nuovi anticoagulanti:

• dentisti (durante la rimozione di 1-3 denti, l'installazione di un impianto, la chirurgia parodontale, l'apertura di ascessi della cavità orale),
• oftalmologi (rimozione della cataratta, quando si opera sul glaucoma).
• Non richiede la sostituzione dell'anticoagulante e dell'endoscopia diagnostica.

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue e prevengono la trombosi riducendo la formazione di fibrina.

Gli anticoagulanti influenzano la biosintesi di alcune sostanze che inibiscono i processi di coagulazione e modificano la viscosità del sangue.

In medicina, i moderni anticoagulanti sono usati a scopo preventivo e terapeutico. Sono disponibili in diverse forme: sotto forma di unguenti, compresse o soluzioni iniettabili.

Solo uno specialista può scegliere i farmaci giusti e scegliere il loro dosaggio.

La terapia eseguita in modo improprio può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'elevata mortalità dovuta a malattie cardiovascolari si spiega con la formazione di coaguli di sangue: quasi la metà di coloro che sono morti per malattie cardiache è risultata affetta da trombosi.

La trombosi venosa e l'embolia polmonare sono le cause più comuni di disabilità e morte. Pertanto, i cardiologi raccomandano di iniziare a utilizzare anticoagulanti immediatamente dopo la scoperta di malattie vascolari e cardiache.

Il loro uso precoce aiuta a prevenire la formazione e l'aumento di un coagulo di sangue, l'ostruzione dei vasi sanguigni.

La maggior parte degli anticoagulanti non agisce sul coagulo di sangue stesso, ma sul sistema di coagulazione del sangue.

Dopo una serie di trasformazioni, i fattori della coagulazione plasmatica vengono soppressi e si verifica la produzione di trombina, un enzima necessario per creare filamenti di fibrina che formano un coagulo trombotico. Di conseguenza, la formazione di trombi rallenta.

L'uso di anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono indicati per:

Controindicazioni ed effetti collaterali degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono controindicati nelle persone che soffrono delle seguenti malattie:

• Emorroidi sanguinanti;
• Ulcera peptica del duodeno e dello stomaco;
• insufficienza renale ed epatica;
• Fibrosi epatica ed epatite cronica;
• porpora trombocitopenica;
• Malattia di urolitiasi;
• Carenza di vitamine C e K;
• Tubercolosi polmonare cavernosa;
• Pericardite ed endocardite;
• Neoplasie maligne;
• pancreatite emorragica;
• aneurisma intracerebrale;
• Infarto del miocardio con ipertensione;
• Leucemia;
• Morbo di Crohn;
• Alcolismo;
• Retinopatia emorragica.

Gli anticoagulanti non devono essere assunti durante le mestruazioni, la gravidanza, l'allattamento, nel primo periodo postpartum, gli anziani.

Gli effetti collaterali includono: sintomi di intossicazione e dispepsia, necrosi, allergie, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, osteoporosi, disfunzione renale, alopecia.

Complicazioni della terapia - sanguinamento dagli organi interni:

• Rinofaringe;
• Intestini;
• Stomaco
• Emorragie nelle articolazioni e nei muscoli;
• La comparsa di sangue nelle urine.

Per prevenire lo sviluppo di conseguenze pericolose, è necessario monitorare le condizioni del paziente e monitorare l'emocromo.

Anticoagulanti naturali

Possono essere patologici e fisiologici. Patologico in alcune malattie compaiono nel sangue. Fisiologici si trovano normalmente nel plasma.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. I primi sono sintetizzati in modo indipendente dall'organismo e sono costantemente presenti nel sangue. Secondario appare durante la scissione dei fattori di coagulazione nel processo di formazione e dissoluzione della fibrina.

Anticoagulanti naturali primari

Classificazione:

• Antitrombine;
• Antitromboplastine;
• Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Con una diminuzione del livello di anticoagulanti fisiologici primari nel sangue, c'è il rischio di trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende il seguente elenco:

Anticoagulanti fisiologici secondari

Formato durante la coagulazione del sangue. Compaiono anche durante la rottura dei fattori della coagulazione e la dissoluzione dei coaguli di fibrina.

Anticoagulanti secondari - che cos'è:

• Antitrombina I, IX;
• fibrinopeptidi;
• Antitromboplastine;
• PDF prodotti;
• Metafattori Va, XIa.

Anticoagulanti patologici

Con lo sviluppo di una serie di malattie, nel plasma possono accumularsi forti inibitori della coagulazione immunitaria, che sono anticorpi specifici, come il lupus anticoagulante.

Questi anticorpi indicano un fattore specifico, possono essere prodotti per combattere le manifestazioni della coagulazione del sangue, ma secondo le statistiche sono inibitori del fattore VII, IX.

A volte, con una serie di processi autoimmuni nel sangue e paraproteinemie, possono accumularsi proteine ​​​​patologiche con antitrombina o effetti inibitori.

Il meccanismo d'azione degli anticoagulanti

Questi sono farmaci che influenzano la coagulazione del sangue, sono usati per ridurre il rischio di coaguli di sangue.

A causa della formazione di un blocco in organi o vasi, può svilupparsi quanto segue:

• Cancrena degli arti;
• ictus ischemico;
• tromboflebite;
• ischemia del cuore;
• Infiammazione dei vasi sanguigni;
• Aterosclerosi.

Secondo il meccanismo d'azione, gli anticoagulanti sono suddivisi in farmaci ad azione diretta / indiretta:

"Diretto"

Agiscono direttamente sulla trombina, abbassandone l'attività. Questi farmaci sono disattivatori della protrombina, inibitori della trombina e inibiscono la formazione di trombi. Per prevenire l'emorragia interna, è necessario controllare i parametri del sistema di coagulazione.

Gli anticoagulanti diretti entrano rapidamente nel corpo, vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale e raggiungono il fegato, hanno un effetto terapeutico e vengono escreti nelle urine.

Sono divisi nei seguenti gruppi:

• Eparine;
• Eparina a basso peso molecolare;
• Hirudin;
• idrocitrato di sodio;
• Lepirudina, danaparoid.

Eparina

L'agente anticoagulante più comune è l'eparina. È un farmaco anticoagulante ad azione diretta.

Viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea, ed è utilizzato anche come unguento come rimedio topico.

Le eparine includono:

• Adreparina;
• Nadroparina sodica;
• Parnaparina;
• Dalteparina;
• tinzaparina;
• enoxaparina;
• Reviparina.

I farmaci antitrombotici di azione locale non hanno un'efficienza molto elevata e una permeabilità insignificante nel tessuto. Usato per trattare emorroidi, vene varicose, lividi.

I più comunemente usati con l'eparina sono i seguenti:

Le eparine per somministrazione sottocutanea ed endovenosa sono farmaci che riducono la coagulazione, che sono selezionati individualmente e non vengono sostituiti l'uno dall'altro durante il trattamento, poiché non hanno effetti equivalenti.

L'attività di questi farmaci raggiunge il massimo dopo circa 3 ore e la durata dell'azione è di un giorno. Queste eparine bloccano la trombina, riducono l'attività dei fattori plasmatici e tissutali, prevengono la formazione di filamenti di fibrina e prevengono l'aggregazione piastrinica.

Per il trattamento di angina, infarto, embolia polmonare e trombosi venosa profonda, vengono solitamente prescritte deltaparina, enoxaparina, nadroparina.

Per la prevenzione della trombosi e del tromboembolia vengono prescritti Reviparina ed Eparina.

idrocitrato di sodio

Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Viene aggiunto alle provette per prevenire la coagulazione del sangue. Viene utilizzato per conservare il sangue e i suoi componenti.

"Indiretto"

Influiscono sulla biosintesi degli enzimi collaterali del sistema di coagulazione. Non sopprimono l'attività della trombina, ma la distruggono completamente.

Oltre all'effetto anticoagulante, i farmaci di questo gruppo hanno un effetto rilassante sulla muscolatura liscia, stimolano l'afflusso di sangue al miocardio, rimuovono gli urati dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante.

Gli anticoagulanti "indiretti" sono prescritti per il trattamento e la prevenzione della trombosi. Sono utilizzati esclusivamente all'interno. La forma delle compresse viene utilizzata a lungo in ambito ambulatoriale. Il ritiro improvviso porta ad un aumento della protrombina e della trombosi.

Questi includono:

Sostanze	Descrizione
Cumarina	La cumarina si trova naturalmente nelle piante (meliloto, bisonte) sotto forma di zuccheri. Nel trattamento della trombosi è stata utilizzata per la prima volta la dicumarina, il suo derivato isolato dal trifoglio negli anni '20.
Derivati ​​dell'indan-1,3-dione	Rappresentante - Fenilin. Questo farmaco orale è disponibile in compresse. L'azione inizia 8 ore dopo l'ingestione e la massima efficacia si verifica il giorno dopo. Durante l'assunzione, è necessario controllare l'urina per la presenza di sangue, nonché controllare l'indice di protrombina.

I farmaci "indiretti" includono:

• neodicurina;
• Warfarin;
• Acenocumarolo.

Warfarin (inibitori della trombina) non deve essere assunto in alcune malattie del fegato e dei reni, trombocitopenia, con tendenza al sanguinamento e sanguinamento acuto, durante la gravidanza, con CID, carenza congenita delle proteine ​​S e C, carenza di lattasi, se l'assorbimento di il glucosio e il galattosio sono compromessi.

Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sanguinamento, nefrite, alopecia, urolitiasi, allergie. Ci possono essere prurito, eruzione cutanea, vasculite, eczema.

Il principale svantaggio di Warfarin è un aumentato rischio di sanguinamento (nasale, gastrointestinale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NOAC)

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili utilizzati nel trattamento di molte patologie, come trombosi, aritmie, infarti, ischemia e altri.

Tuttavia, i farmaci che si sono dimostrati efficaci hanno molti effetti collaterali.. Lo sviluppo continua e occasionalmente sul mercato compaiono nuovi anticoagulanti.

Gli scienziati stanno cercando di sviluppare rimedi universali efficaci in varie malattie. Si stanno sviluppando farmaci per bambini e pazienti per i quali sono controindicati.

I fluidificanti del sangue di nuova generazione presentano i seguenti vantaggi:

• L'azione del farmaco si accende e si spegne rapidamente;
• Se assunto, il rischio di sanguinamento è ridotto;
• I farmaci sono indicati per i pazienti che non possono assumere Warfarin;
• L'inibizione del fattore correlato alla trombina e della trombina è reversibile;
• L'influenza del cibo consumato, così come di altri farmaci, è ridotta.

Tuttavia, i nuovi farmaci presentano anche degli svantaggi:

• Deve essere assunto regolarmente, mentre i rimedi più vecchi possono essere saltati a causa dell'effetto a lungo termine;
• Tanti test
• Intolleranza di alcuni pazienti che potrebbero assumere vecchie pillole senza effetti collaterali;
• Rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L'elenco dei farmaci di nuova generazione è piccolo.

I nuovi farmaci Rivaroxaban, Apixaban e Dabigatran possono essere alternative per la fibrillazione atriale. Il loro vantaggio è l'assenza della necessità di donare costantemente il sangue durante il ricevimento, non interagiscono con altri farmaci.

Tuttavia, i NOAC sono altrettanto efficaci se il rischio di sanguinamento non è più elevato.

Agenti antipiastrinici

Aiutano anche a fluidificare il sangue, ma hanno un meccanismo d'azione diverso: gli agenti antipiastrinici impediscono alle piastrine di aderire. Sono prescritti per migliorare l'effetto degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto vasodilatatore e antispasmodico.

Gli agenti antipiastrinici più famosi:

• L'aspirina è l'agente antipiastrinico più comunemente usato. Un agente efficace che fluidifica il sangue, dilata i vasi sanguigni e previene la trombosi;
• Tirofiban: interferisce con l'adesione delle piastrine;
• Eptifibatite - inibisce l'aggregazione piastrinica;
• Il dipiridamolo è un vasodilatatore;
• Ticlopidin - utilizzato per attacchi di cuore, ischemia cardiaca e nella prevenzione della trombosi.

La nuova generazione include Brilint con la sostanza ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2U.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili nel trattamento delle patologie del cuore e dei vasi sanguigni. Non possono essere presi da soli.

Gli anticoagulanti hanno molti effetti collaterali e controindicazioni e l'assunzione incontrollata può causare sanguinamento, compresi quelli nascosti. La nomina e il calcolo del dosaggio vengono eseguiti dal medico curante, che può tenere conto di tutti i possibili rischi e caratteristiche del decorso della malattia.

Durante il trattamento è richiesto un regolare monitoraggio di laboratorio.

È molto importante non confondere gli anticoagulanti e gli agenti antipiastrinici con gli agenti trombolitici. La differenza sta nel fatto che gli anticoagulanti non distruggono il trombo, ma solo ne rallentano o ne impediscono lo sviluppo.

La tachicardia anormale richiede un trattamento medico o chirurgico

Le complicazioni causate dalla trombosi vascolare sono la principale causa di morte nelle malattie cardiovascolari. Pertanto, nella moderna cardiologia, viene attribuita grande importanza alla prevenzione dello sviluppo di trombosi ed embolia (blocco) dei vasi sanguigni. La coagulazione del sangue nella sua forma più semplice può essere rappresentata come l'interazione di due sistemi: piastrine (cellule responsabili della formazione di un coagulo di sangue) e proteine ​​​​dissolte nel plasma sanguigno - fattori di coagulazione, sotto l'azione di cui si forma la fibrina. Il trombo risultante è costituito da un conglomerato di piastrine impigliate in fili di fibrina.

Due gruppi di farmaci vengono utilizzati per prevenire la formazione di coaguli di sangue: agenti antipiastrinici e anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici prevengono la formazione di coaguli piastrinici. Gli anticoagulanti bloccano le reazioni enzimatiche che portano alla formazione di fibrina.

Nel nostro articolo considereremo i principali gruppi di anticoagulanti, indicazioni e controindicazioni per il loro uso, effetti collaterali.

A seconda del punto di applicazione, si distinguono anticoagulanti di azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti ad azione diretta inibiscono la sintesi della trombina, inibiscono la formazione di fibrina dal fibrinogeno nel sangue. Gli anticoagulanti indiretti inibiscono la formazione di fattori della coagulazione nel fegato.

Coagulanti diretti: eparina e suoi derivati, inibitori diretti della trombina, nonché inibitori selettivi del fattore Xa (uno dei fattori della coagulazione del sangue). Gli anticoagulanti indiretti includono gli antagonisti della vitamina K.

Antagonisti della vitamina K

Gli anticoagulanti di azione indiretta sono la base per la prevenzione delle complicanze trombotiche. Le loro forme di compresse possono essere assunte a lungo in regime ambulatoriale. È stato dimostrato che l'uso di anticoagulanti indiretti riduce l'incidenza di complicanze tromboemboliche (ictus) in presenza di una valvola cardiaca artificiale.

La fenilina non è attualmente utilizzata a causa dell'elevato rischio di effetti avversi. Sinkumar ha un lungo periodo di azione e si accumula nel corpo, quindi viene usato raramente a causa della difficoltà di controllare la terapia. Il warfarin è l'antagonista della vitamina K più comunemente usato.

Il warfarin differisce da altri anticoagulanti indiretti per il suo effetto precoce (10-12 ore dopo la somministrazione) e per la rapida cessazione degli effetti avversi quando la dose viene ridotta o il farmaco viene sospeso.

Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo di questo farmaco e della vitamina K. La vitamina K è coinvolta nella sintesi di alcuni fattori della coagulazione del sangue. Sotto l'influenza del warfarin, questo processo viene interrotto.

Il warfarin è prescritto per prevenire la formazione e la crescita di coaguli di sangue venoso. Viene utilizzato per la terapia a lungo termine nella fibrillazione atriale e in presenza di un trombo intracardiaco. In queste condizioni, il rischio di infarti e ictus associati al blocco dei vasi sanguigni da parte di particelle staccate di coaguli di sangue è notevolmente aumentato. L'uso di warfarin aiuta a prevenire queste gravi complicazioni. Questo farmaco viene spesso utilizzato dopo un infarto del miocardio per prevenire una catastrofe coronarica ricorrente.

Dopo la sostituzione della valvola, il warfarin è necessario per almeno alcuni anni dopo l'intervento. È l'unico anticoagulante utilizzato per prevenire la formazione di coaguli di sangue sulle valvole cardiache artificiali. È necessario assumere costantemente questo medicinale per alcune trombofilie, in particolare la sindrome da anticorpi antifosfolipidi.