Omeprazolo Shtada - istruzioni per l'uso. Pillole Stada per cosa

L'omeprazolo STADA è un farmaco che riduce la secrezione delle ghiandole gastriche.

Modulo di rilascio e composizione

Forma di dosaggio - capsule enteriche: gelatina dura, dimensione n. 1, arancione, le capsule contengono granuli sferici di colore bianco con una sfumatura cremosa o bianca (in una confezione di cartone 1-3, 5, 8 o 10 blister da 10 capsule e istruzioni per l'uso di omeprazolo EG).

Composizione di 1 capsula:

• principio attivo: omeprazolo - 20 mg (palline di omeprazolo - 235,29 mg);
• componenti ausiliari: carbonato di calcio - 8 mg, ipromellosa - 20,59 mg, copolimero (1: 1) di etil acrilato e acido metacrilico - 58,82 mg, idrossido di sodio - 0,35 mg, talco - 0,14 mg, alcool cetilico - 1,76 mg, povidone - 0,61 mg, polisorbato 80 - 0,71 mg, glicole propilenico - 1,91 mg, dietilftalato - 5,88 mg, biossido di titanio - 0,42 mg, mannitolo - 40 mg, saccarosio - 64,31 mg, sodio idrogeno fosfato - 2,99 mg, sodio laurilsolfato - 0,8 mg, lattosio - 8 mg;
• involucro della capsula: gelatina, biossido di titanio, colorante giallo tramonto.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'omeprazolo è un derivato del benzimidazolo, un inibitore specifico della pompa protonica (enzima H+/K+ -ATPasi). La sostanza è caratterizzata da un meccanismo altamente selettivo per sopprimere la secrezione di acido cloridrico nello stomaco.

L'omeprazolo è una base debole. Viene concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente molto acido dei tubuli secretori delle cellule parietali, dove la sostanza inibisce la pompa protonica, bloccando così la fase finale della sintesi dell'acido cloridrico. L'effetto dell'omeprazolo è dose-dipendente, mentre fornisce un'efficace soppressione della secrezione sia basale che stimolata di acido cloridrico, indipendentemente dall'eziologia del fattore stimolante.

L'effetto antisecretorio dell'omeprazolo dopo somministrazione orale si sviluppa durante la prima ora, il massimo si osserva dopo 2 ore, l'effetto persiste per 24 ore. Quando si assume il farmaco una volta al giorno, viene assicurata un'efficace e rapida inibizione della secrezione giornaliera (giorno e notte) di acido cloridrico. L'effetto massimo della terapia si osserva dopo 4 giorni dall'ammissione. L'attività secretoria delle ghiandole esocrine dello stomaco dopo l'abolizione dell'omeprazolo dopo 3-5 giorni è completamente ripristinata.

L'omeprazolo alla dose di 20 mg nei pazienti con ulcera duodenale porta a una diminuzione costante dell'acidità intragastrica di almeno l'80% (secondo la pHmetria delle 24 ore). Allo stesso tempo, si verifica una diminuzione del 70% della concentrazione massima media di acido cloridrico dopo stimolazione con pentagastrina. Se assunto quotidianamente, l'omeprazolo aiuta a mantenere un pH intragastrico ≥ 3 per una media di 17 ore al giorno.

Con GERD (malattia da reflusso gastroesofageo), a seguito della terapia, vi è una diminuzione dell'effetto dell'acido cloridrico sull'esofago.

Se trattata con omeprazolo, non si osserva tachifilassi. 3-4 giorni dopo la sospensione del farmaco, l'attività secretoria viene completamente ripristinata senza sindrome di rimbalzo.

In relazione all'Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), l'omeprazolo ha un effetto battericida. L'eradicazione dei batteri durante l'assunzione del farmaco in combinazione con agenti antibatterici è accompagnata dai seguenti effetti: rapido sollievo dei sintomi, alto grado di guarigione dei difetti della mucosa dello stomaco e del duodeno, remissione prolungata dell'ulcera peptica e diminuzione nella probabilità di complicazioni (sotto forma di sanguinamento gastrointestinale). Non è necessaria una terapia di mantenimento continua.

A causa di una diminuzione della secrezione di acido cloridrico nel plasma sanguigno, si verifica un aumento della concentrazione di cromogranina A. Questo può essere importante quando si esaminano i pazienti per rilevare i tumori neuroendocrini.

Farmacocinetica

L'omeprazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale; la concentrazione plasmatica massima nel sangue viene raggiunta in media in 2 ore. L'assorbimento avviene nell'intestino tenue per 3-6 ore. Dopo una singola dose, la biodisponibilità è di circa il 40%, dopo 3-5 giorni di assunzione 1 volta al giorno, aumenta al 60%. Mangiare non influisce su questo indicatore. Esiste una correlazione tra l'inibizione della secrezione di acido cloridrico e l'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo).

L'omeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche a un livello di circa il 95%. Il volume di distribuzione è di 0,34 l/kg.

Il metabolismo dell'omeprazolo avviene nel fegato per intero con la partecipazione degli isoenzimi CYP2C19 (in misura maggiore) e del CYP3A4, con conseguente formazione di sei metaboliti che non hanno attività farmacologica; il principale metabolita è l'idrossiomeprazolo.

A causa della presenza di un elevato grado di affinità della sostanza per l'isoenzima CYP2C19, potrebbe esserci un'interazione competitiva con altri farmaci nel metabolismo di cui questo isoenzima è coinvolto. Inoltre, la gravità dell'effetto antisecretorio, a seconda del polimorfismo del gene CYP2C19, può avere una variabilità diversa.

L'omeprazolo viene escreto sotto forma di metaboliti: fino all'80% - dai reni, 20-30% - attraverso l'intestino con la bile. T 1/2 (emivita) - da 30 a 90 minuti.

Nei pazienti di età superiore ai 65 anni si osserva una leggera diminuzione del metabolismo dell'omeprazolo.

L'escrezione della sostanza nell'insufficienza renale cronica diminuisce in proporzione alla diminuzione della clearance della creatinina.

Nelle malattie croniche del fegato, la sua funzione è compromessa e il metabolismo dell'omeprazolo diminuisce, la biodisponibilità aumenta al 100%, la clearance diminuisce a 70 ml / min e T 1/2 si allunga a 180 minuti. Non è stata trovata la tendenza all'accumulo di omeprazolo se assunto 1 volta al giorno.

Nel caso dell'uso di omeprazolo nei bambini di età superiore a 1 anno, in conformità con le dosi raccomandate, la concentrazione plasmatica nel sangue è simile a quella degli adulti.

Indicazioni per l'uso

Adulti:

• eradicazione di Helicobacter pylori in pazienti con ulcere gastriche e duodenali (come parte della terapia combinata);
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (terapia e prevenzione);
• malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica (GERD);
• reflusso esofageo;
• ulcere ed erosioni dello stomaco e del duodeno associate all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (associati a FANS) (terapia e prevenzione);
• sindrome di Zollinger-Ellison;
• dispepsia, il cui sviluppo è associato ad una maggiore acidità.

Controindicazioni

Assoluto:

• carenza di isomaltasi/saccarosio, lattasi; intolleranza a fruttosio, lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (Omeprazolo EG contiene lattosio e saccarosio);
• terapia di associazione con i seguenti farmaci: nelfinavir, atazanavir, posaconazolo, erlotinib, metotrexato ad alte dosi;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco, nonché benzimidazoli sostituiti.

Parente (le capsule di Omeprazolo STADA sono prescritte sotto controllo medico):

• insufficienza epatica;
• terapia di associazione con i seguenti farmaci: clopidogrel, saquinavir, tacrolimus, digossina, nonché farmaci che, con l'uso prolungato, possono causare ipomagnesiemia;
• uso a lungo termine di omeprazolo (da 1 anno) ad alte dosi, specialmente nei pazienti anziani e nei pazienti con osteoporosi (associata al rischio di fratture dell'anca, della colonna vertebrale, delle ossa del polso).

Omeprazolo STADA, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Omeprazolo EG viene assunto per via orale, preferibilmente a stomaco vuoto (prima di colazione), è possibile utilizzarlo con il cibo. La capsula deve essere deglutita intera (senza masticare la capsula e il suo contenuto) con 100 ml di acqua.

I pazienti che hanno difficoltà a deglutire possono assumere omeprazolo EG per una delle seguenti vie:

• il contenuto delle capsule viene ingerito dopo l'apertura o il riassorbimento;
• il contenuto della capsula viene miscelato con un liquido leggermente acido (yogurt, succo, ma non acqua gassata o latte). La sospensione risultante deve essere assunta entro 30 minuti, dopo l'assunzione si consiglia di versare il liquido nello stesso bicchiere di metà del suo volume, agitare e bere (per essere sicuri di assumere la dose intera).

adulti

Ulcera peptica del duodeno

In caso di esacerbazione dell'ulcera duodenale, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula una volta al giorno per un ciclo di 14 giorni. Se non si è verificata la guarigione completa, il trattamento viene prolungato per lo stesso periodo. Con una bassa suscettibilità alla terapia, la dose giornaliera viene aumentata di 2 volte. L'ulcera di solito guarisce in 4 settimane.

Se è impossibile eseguire l'eradicazione di pazienti Helicobacter pylori o Helicobacter pylori-negativi, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula una volta al giorno per un ciclo di 28 giorni per prevenire le ricadute. Se necessario, una singola dose viene raddoppiata.

Ulcera allo stomaco

In caso di esacerbazione dell'ulcera gastrica, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula una volta al giorno per un ciclo di 28 giorni. Se non si è verificata la guarigione completa, il trattamento viene prolungato per lo stesso periodo. Con una bassa sensibilità alla terapia, la dose giornaliera viene aumentata di 2 volte e la durata della somministrazione è fino a 8 settimane.

Per prevenire le recidive, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula una volta al giorno per un ciclo di 28 giorni. Se necessario, una singola dose viene raddoppiata.

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno ai fini dell'eradicazione dell'Helicobacter pylori (terapia combinata)

I farmaci antibatterici per la terapia combinata sono selezionati in base alle raccomandazioni regionali e nazionali in merito alla resistenza batterica e alla durata del trattamento.

La terapia a tre componenti (un corso di 7 giorni) può essere eseguita secondo uno dei seguenti schemi:

• 20 mg di Omeprazolo STADA + 500 mg di claritromicina + 1000 mg di amoxicillina: 2 volte al giorno;
• 20 mg di omeprazolo STADA + 250 o 500 mg di claritromicina + 400 o 500 mg di metronidazolo o 500 mg di tinidazolo: 2 volte al giorno;
• 40 mg di Omeprazolo STADA: 1 volta al giorno; 500 mg di amoxicillina + 400 o 500 mg di metronidazolo o 500 mg di tinidazolo: 3 volte al giorno.

La terapia bicomponente (corso di 14 giorni) può essere eseguita secondo uno dei seguenti schemi:

• 20-40 mg di Omeprazolo STADA + 750 mg di amoxicillina: 2 volte al giorno;
• 40 mg di Omeprazolo STADA: 1 volta al giorno; 500 mg di claritromicina: 3 volte al giorno.

Se dopo la fine del trattamento secondo uno qualsiasi degli schemi indicati, il test per Helicobacter pylori è positivo, la terapia può essere ripetuta.

Reflusso esofageo

Con esacerbazione dell'esofagite da reflusso, Omeprazolo STADA viene prescritto 1 capsula 1 volta al giorno. La guarigione di solito avviene entro 4 settimane. Se durante questo periodo non si è verificata la guarigione completa, il farmaco viene riutilizzato secondo lo stesso schema.

Nell'esofagite da reflusso grave, Omeprazolo EG deve essere utilizzato 1 volta al giorno, 2 capsule per 8 settimane.

Nella fase di remissione viene eseguita la terapia di mantenimento: il farmaco viene assunto a lungo, 1 capsula 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere raddoppiata.

Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica

Per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatico, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula 1 volta al giorno per 28 giorni. Se durante questo periodo i sintomi non sono scomparsi, si raccomanda un ulteriore esame.

Ulcere ed erosioni dello stomaco e del duodeno associate ai FANS

In presenza di ulcere gastriche associate a FANS, ulcere duodenali o erosioni gastroduodenali in pazienti con terapia FANS in corso o interrotta, Omeprazolo EG viene generalmente prescritto 1 capsula 1 volta al giorno per 28 giorni. Con un'efficacia insufficiente, l'uso del farmaco può essere prolungato per lo stesso periodo.

A scopo profilattico, Omeprazolo EG deve essere assunto 1 capsula 1 volta al giorno.

Dispepsia da acido

Per il trattamento della dispepsia associata ad alta acidità, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula 1 volta al giorno per un ciclo di 14-28 giorni.

Sindrome di Zollinger-Ellison

Il regime posologico di Omeprazolo STADA nella sindrome di Zollinger-Ellison viene selezionato individualmente, in base al livello iniziale di secrezione gastrica. La terapia di solito inizia con l'assunzione di 3 capsule 1 volta al giorno, secondo le indicazioni, la dose può essere aumentata a 4-6 capsule, in questi casi è divisa in 2 dosi.

La durata del corso è determinata individualmente.

Figli

Terapia sintomatica del bruciore di stomaco e del rigurgito acido nella GERD; reflusso esofageo

Per i bambini di età superiore a 2 anni e di peso superiore a 20 kg, Omeprazolo EG viene prescritto 1 capsula 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere raddoppiata.

Durata del corso:

• Bruciore di stomaco da GERD/eruttazione acida: 14–28 giorni; se durante questo periodo i sintomi non scompaiono, viene prescritto un esame aggiuntivo;
• esofagite da reflusso: 28-56 giorni.

Eradicazione dell'Helicobacter pylori nell'ulcera duodenale (terapia combinata)

Nella scelta degli agenti antibatterici e della durata del trattamento (di solito 7 giorni, ma in alcuni casi il decorso è esteso fino a 14 giorni), devono essere prese in considerazione le raccomandazioni nazionali/regionali relative alla resistenza batterica.

Lo schema della terapia farmacologica nei bambini dai 4 anni (2 volte al giorno per un corso di 7 giorni):

• peso 31–40 kg: 20 mg di Omeprazolo STADA + 750 mg di amoxicillina + 7,5 mg/kg di claritromicina;
• peso da 40 kg: 20 mg di Omeprazolo STADA + 1000 mg di amoxicillina + 500 mg di claritromicina.

Caratteristiche d'uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa

La dose giornaliera di omeprazolo EG in caso di compromissione della funzionalità epatica non deve superare i 20 mg, poiché in tali pazienti la biodisponibilità e il T 1/2 di omeprazolo aumentano.

Effetti collaterali

Possibili reazioni avverse (> 10% - molto spesso; > 1% e< 10% – часто; >0,1% e< 1% – нечасто; >0,01% e< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• sistema nervoso: spesso - mal di testa; raramente - sonnolenza, parestesia, vertigini, vertigini, insonnia; raramente - confusione reversibile, aggressività, agitazione, depressione e allucinazioni (principalmente sullo sfondo di gravi malattie somatiche concomitanti), encefalopatia (contro una storia gravata di grave malattia del fegato);
• sistema endocrino: raramente - ginecomastia;
• apparato digerente: spesso - nausea, dolore addominale, diarrea, costipazione, gonfiore, vomito; raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici; raramente - colite microscopica, mancanza di appetito, secchezza delle fauci, alterazione del gusto, stomatite, candidosi del tratto gastrointestinale, epatite (incluso con ittero, in pazienti con una storia gravata di grave malattia del fegato), insufficienza epatica, formazione di cisti ghiandolari gastriche durante un lungo decorso (dovuto all'inibizione della secrezione di acido cloridrico; reversibile, benigno);
• sistema genito-urinario: raramente - proteinuria, ematuria, infezione del tratto urinario;
• organi ematopoietici: raramente - trombocitopenia, leucopenia; molto raramente - pancitopenia, agranulocitosi;
• sistema muscolo-scheletrico: raramente - frattura delle ossa del polso, dell'anca, delle vertebre; raramente - mialgia, artralgia; molto raramente - debolezza nei muscoli;
• reazioni allergiche: raramente - nefrite interstiziale, broncospasmo, angioedema, febbre, reazione anafilattica/shock;
• pelle e tessuti sottocutanei: raramente - prurito, dermatite, orticaria; raramente - fotosensibilità, alopecia; molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme essudativo, necrolisi epidermica tossica;
• altri: raramente - malessere; raramente - edema periferico, visione offuscata, iponatriemia, sudorazione eccessiva; con una frequenza non specificata - ipomagnesemia (anche associata a ipokaliemia), ipocalcemia (associata a grave ipomagnesiemia).

Overdose

Quando gli adulti assumono omeprazolo in una singola dose di 560 mg, si osservano sintomi di moderata intossicazione. Ci sono informazioni sull'assunzione di una singola dose di 2400 mg, che non ha portato allo sviluppo di sintomi tossici gravi. Con un aumento della dose di omeprazolo, la velocità della sua eliminazione non cambia, quindi non è richiesto un trattamento specifico.

I sintomi principali: diarrea, tachicardia, vertigini, confusione, depressione, apatia, mal di testa, nausea, flatulenza, vomito.

Terapia: viene prescritta una lavanda gastrica sintomatica, se necessaria, l'uso di carbone attivo. L'emodialisi non è abbastanza efficace. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

Nei pazienti con sintomi quali vomito ricorrente, significativa perdita di peso spontanea, vomito con sangue o melena, disfagia e con o sospetta ulcera gastrica, le neoplasie maligne devono essere escluse prima della nomina di Omeprazolo EG, poiché la terapia può attenuare i sintomi e ritardare la correzione diagnosi.

Quando si trattano pazienti con un apporto ridotto di vitamina B12 nell'organismo o con fattori di rischio per il malassorbimento di questa vitamina, si deve tenere conto del fatto che con la terapia a lungo termine, il suo assorbimento diminuisce.

Nei pazienti che ricevono Omeprazolo EG per lungo tempo (almeno per tre mesi, di solito per un anno), è stata segnalata grave ipomagnesemia, manifestata sotto forma di affaticamento, convulsioni, delirio, capogiro, aritmia ventricolare. Di solito, questi sintomi dopo l'interruzione del farmaco e la nomina di farmaci contenenti magnesio vengono interrotti. Quando si pianifica un trattamento a lungo termine, nonché sullo sfondo dell'uso combinato con digossina o altri farmaci che possono portare all'ipomagnesiemia (compresi i diuretici), è necessario prima valutare il contenuto di magnesio nel sangue e monitorare periodicamente questo indicatore durante la terapia.

Va inoltre tenuto conto del fatto che l'uso a lungo termine di Omeprazolo EG (più di un anno) aumenta il rischio di fratture delle ossa del polso, dell'anca e delle vertebre associate all'osteoporosi, principalmente in presenza di altri fattori di rischio per il malattia o negli anziani. Non è stata stabilita una relazione causale tra omeprazolo EG e le fratture, tuttavia, se esiste il rischio di osteoporosi/fratture, deve essere prescritto un trattamento appropriato in conformità con le ultime linee guida cliniche.

Sullo sfondo dell'uso a lungo termine di omeprazolo, vi è un leggero aumento della frequenza di formazione di cisti ghiandolari nello stomaco. Questi cambiamenti sono reversibili e benigni, dovrebbero essere considerati una conseguenza fisiologica di una pronunciata inibizione della secrezione di acido cloridrico.

Con una diminuzione dell'acidità durante la terapia con Omeprazolo EG, aumenta il numero di batteri che sono normalmente presenti nel tratto gastrointestinale; mentre si registra un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali causate da batteri del genere Campylobacter spp., Salmonella spp. o Clostridium difficile (nei pazienti ospedalizzati).

In alcuni casi, sia negli adulti che nei bambini, l'uso a lungo termine di omeprazolo è accompagnato da un aumento del numero di cellule simili a enterocromaffini, probabilmente associato ad un aumento della concentrazione plasmatica di gastrina nel sangue (nessun significato clinico) .

Quando si esamina un paziente per rilevare tumori neuroendocrini 5 giorni prima dello studio della concentrazione di cromogranina A (CgA), l'uso di omeprazolo EG deve essere temporaneamente sospeso. Se durante questo periodo non si è verificata la normalizzazione della concentrazione di CgA, il test viene ripetuto 14 giorni dopo l'interruzione della terapia.

I pazienti diabetici devono tenere in considerazione che 1 capsula di Omeprazolo EG contiene 64,31 mg di saccarosio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

I pazienti durante il periodo di utilizzo di Omeprazolo EG durante la guida di veicoli a motore devono prestare attenzione, poiché lo sviluppo di reazioni avverse come vertigini, sonnolenza e visione offuscata non è escluso.

Applicazione nell'infanzia

Le capsule di omeprazolo STADA sono usate per il trattamento dei bambini:

• dai 2 anni e con peso corporeo superiore a 20 kg: esofagite da reflusso, terapia sintomatica del bruciore di stomaco e rigurgito acido nella GERD;
• dai 4 anni: eradicazione di Helicobacter pylori nei bambini con ulcera duodenale (come parte della terapia combinata).

Per funzionalità renale compromessa

I pazienti con funzionalità renale compromessa non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco.

Per funzionalità epatica compromessa

La dose giornaliera di omeprazolo EG nei pazienti con funzionalità epatica compromessa non deve superare i 20 mg.

Utilizzare negli anziani

I pazienti anziani non devono modificare la dose di omeprazolo EG.

interazione farmacologica

L'omeprazolo può modificare la biodisponibilità di farmaci il cui assorbimento dipende dall'acidità (pH) del mezzo. Possibili interazioni:

• posaconazolo, itraconazolo, ketoconazolo, erlotinib: il loro assorbimento è ridotto, il che può causare la loro mancanza di efficacia clinica; la combinazione di omeprazolo con posaconazolo ed erlotinib è controindicata;
• atazanavir, nelfinavir: la loro concentrazione plasmatica è significativamente ridotta (non è esclusa l'interazione a livello dell'isoenzima CYP2C19), che può portare ad una diminuzione della loro efficacia terapeutica e all'insorgenza di resistenza; la combinazione non è consigliata;
• digossina: ne aumenta l'assorbimento e la biodisponibilità; con l'uso combinato occorre prestare attenzione, soprattutto nei pazienti anziani, e controllare la concentrazione plasmatica di digossina nel sangue;
• clopidogrel: esiste un'interazione farmacocinetica e farmacodinamica a livello dell'isoenzima CYP2C19, mentre l'attività farmacologica del clopidogrel diminuisce a causa di una diminuzione del contenuto del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno;
• sali di ferro, vitamina B 12 (cianocobalamina): il loro assorbimento è ridotto.

In combinazione con farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP2C19, può verificarsi una diminuzione del loro metabolismo e un aumento dell'azione. Ciò è dovuto al fatto che l'omeprazolo è un inibitore moderato dell'isoenzima CYP2C19. Possibili interazioni:

• fenitoina: è necessario monitorare le condizioni dei pazienti che assumono omeprazolo e fenitoina; può essere necessaria una riduzione della dose di fenitoina; non ci sono informazioni che confermino il cambiamento nella concentrazione plasmatica di fenitoina nel sangue sullo sfondo dell'uso combinato a lungo termine di questi farmaci;
• warfarin e altri antagonisti della vitamina K: è necessario il monitoraggio dell'indicatore INR (rapporto internazionale normalizzato); alcuni pazienti richiedono una riduzione della dose di questi farmaci; non ci sono dati che confermino la variazione del tempo di coagulazione durante la terapia combinata a lungo termine;
• saquinavir: la combinazione richiede cautela; è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di saquinavir nel sangue, che è associato alla probabilità di prolungamento dell'intervallo QT e PR sull'ECG;
• cilostazolo: aumenta la concentrazione massima e l'AUC di cilostazolo e uno dei suoi metaboliti attivi; il meccanismo di interazione non è chiaro;
• metotrexato: la sua concentrazione plasmatica nel sangue aumenta; se è necessario un trattamento con alte dosi di metotrexato, l'omeprazolo deve essere temporaneamente sospeso;
• tacrolimus: la sua concentrazione plasmatica nel sangue aumenta; durante il periodo di terapia è necessario un attento monitoraggio di questo indicatore, nonché il monitoraggio della funzione renale; la dose di tacrolimus può essere aggiustata in base alle indicazioni.

In combinazione con farmaci che inibiscono gli isoenzimi CYP2C19 e CYP3A4, la concentrazione plasmatica di omeprazolo nel sangue può aumentare. Possibili interazioni:

Ortanolo.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo protetto dalla luce e dall'umidità, a temperature fino a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Loratadin Shtada è un farmaco antiallergico, un bloccante dei recettori dell'istamina H1.

Modulo di rilascio e composizione

Il farmaco è prodotto sotto forma di compresse: quasi bianche o bianche, piatte-cilindriche, con uno smusso e un rischio di separazione (7 o 10 pezzi in blister, in una confezione di cartone 1, 2 o 3 confezioni e istruzioni per l'uso di Loratadin Shtada).

1 compressa contiene:

• ingrediente attivo: loratadina - 10 mg;
• componenti ausiliari: lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, fecola di patate, biossido di silicio colloidale, calcio stearato.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Loratadin Shtada è un farmaco antiallergico con azione antistaminica, antipruriginosa e antiessudativa. Il suo principio attivo, loratadina, è un bloccante del recettore dell'istamina H1 a lunga durata d'azione. L'efficacia farmacologica della sostanza è dovuta alla capacità della loratadina di inibire il rilascio di leucotriene C 4 e istamina dai mastociti e di ridurre la permeabilità capillare.

Il farmaco aiuta a prevenire lo sviluppo e alleviare il decorso delle reazioni allergiche, previene lo sviluppo di edema e allevia lo spasmo della muscolatura liscia. Dopo aver assunto la compressa all'interno, l'effetto si verifica dopo 0,5 ore, l'effetto massimo si ottiene dopo 8-12 ore e dura per 24 ore Non vi è alcun effetto sul sistema nervoso centrale e sulla dipendenza dal farmaco.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La sua concentrazione massima nel plasma sanguigno (Cmax) viene raggiunta dopo 1,3-2,5 ore. Con l'ingestione simultanea di cibo, il processo di assorbimento rallenta di 1 ora. Nelle persone anziane, la Cmax è superiore del 50% e con danno epatico alcolico, La Cmax dipende dalla gravità della malattia.

Il legame della loratadina alle proteine ​​plasmatiche è del 97%. Non attraversa la barriera ematoencefalica.

Viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP3A4 e CYP2D6) con la formazione di un metabolita attivo - DCL (descarboetossiloratadina). La concentrazione plasmatica di equilibrio di loratadina e del metabolita attivo viene raggiunta sullo sfondo della somministrazione regolare del farmaco il quinto giorno di terapia.

L'emivita (T 1 / 2) è in media per loratadina - 8,4 ore, per DCL - 28 ore, per i pazienti anziani, gli indicatori sono rispettivamente di 18,2 ore e 17,5 ore Nei pazienti con danno epatico alcolico T 1/2 aumenta a seconda di la gravità della malattia. La sostanza viene escreta attraverso i reni e con la bile.

La farmacocinetica della loratadina nell'insufficienza renale cronica e nell'emodialisi non cambia.

Indicazioni per l'uso

• rinite allergica stagionale e per tutto l'anno, rinocongiuntivite (febbre da fieno), congiuntivite, orticaria (inclusa orticaria idiopatica cronica);
• dermatosi pruriginose allergiche;
• angioedema;
• reazione allergica alle punture di insetti;
• prurito di varie eziologie;
• reazioni pseudoallergiche.

Controindicazioni

Assoluto:

• periodo di gravidanza;
• allattamento;
• età fino a tre anni;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con cautela, Loratadine Stada deve essere assunta in caso di insufficienza epatica.

Loratadin Shtada, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio

Le compresse di Loratadin Stada vengono assunte per via orale, 1 volta al giorno.

• adulti e bambini di età superiore a 12 anni, bambini di età inferiore a 12 anni di peso superiore a 30 kg: 1 pz. (10 mg);
• bambini di età compresa tra 3 e 12 anni di peso inferiore a 30 kg: 1/2 pz. (5 mg).

Effetti collaterali

Negli adulti possono spesso verificarsi eventi avversi come secchezza delle fauci, mal di testa, sonnolenza, affaticamento, nausea, gastrite ed eruzioni cutanee. In rari casi - palpitazioni, tachicardia, anafilassi, funzionalità epatica anormale, alopecia.

Nei bambini, sullo sfondo dell'uso di loratadina, compaiono raramente nervosismo, mal di testa e sedazione.

Overdose

Sintomi: mal di testa, sonnolenza, tachicardia.

Trattamento: lavanda gastrica immediata o induzione del vomito, somministrazione di carbone attivo. In caso di sovradosaggio, consultare un medico.

istruzioni speciali

L'uso simultaneo di alcol riduce l'efficacia della loratadina.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di trattamento con compresse di Loratadin Stada, si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione è associata ad una maggiore concentrazione di attenzione e ad un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Loratadine Stad è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Applicazione nell'infanzia

La nomina di Loratadin Stad è controindicata nei bambini di età inferiore ai tre anni.

Per funzionalità epatica compromessa

Durante la terapia con loratadina si deve usare cautela nei pazienti con insufficienza epatica.

interazione farmacologica

Se usato contemporaneamente a Loratadine Stada:

• ketoconazolo, eritromicina, cimetidina: va tenuto presente che la terapia concomitante con ciascuno di questi farmaci non è accompagnata da alcuna manifestazione clinica, comprese le alterazioni dell'ECG (elettrocardiogramma), ma aumenta la concentrazione di loratadina nel plasma sanguigno;
• antidepressivi triciclici, barbiturici, rifampicina, zixorin, fenilbutazone, fenitoina, altri induttori dell'ossidazione microsomiale: inibiscono l'efficacia della loratadina;
• etanolo: aiuta a ridurre l'attività del farmaco.

Analoghi

Analoghi di Loratadin Stada sono Loratadin, Loratadin-OBL, Loratadin Akrikhin, Loratadin Teva, Loratadin Eco, Alerpriv, Claridol, Claritin, Clarisens, Clarifer, Lorahexal, Lomilan, Loratadine, Erolin, ecc.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dai bambini.

Conservare a temperature fino a 25°C, al riparo dalla luce e dall'umidità.

Periodo di validità - 3 anni.