Modulo di liberatoria Konvuleks. Konvuleks: istruzioni per l'uso di sciroppo, gocce, soluzione, compresse e capsule

Catad_pgroup Antiepilettico

Convulex per iniezioni - istruzioni per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco

Numero di registrazione:

Denominazione commerciale del farmaco:

Convulex®

Denominazione comune internazionale (INN):

acido valproico

Forma di dosaggio:

Soluzione per somministrazione endovenosa.

Composto:

5 ml di soluzione (1 fiala) contengono: principio attivo - sodio valproato 500,0 mg (equivalente ad acido valproico 433,9 mg); eccipienti: sodio idrossido 117,0 mg, sodio idrogeno fosfato dodecaidrato 71,8 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 5,0 ml.

Descrizione. Liquido limpido, incolore o quasi incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:

Farmaco antiepilettico.

Codice ATX: N03AG01

effetto farmacologico

KONVULEKS ® è un farmaco antiepilettico che ha anche un effetto miorilassante e sedativo centrale. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente ad un aumento del contenuto di acido gamma-aminobutirrico (GABA) nel sistema nervoso centrale (SNC) dovuto all'inibizione dell'enzima GABA transferasi. Il GABA riduce l'eccitabilità e la prontezza convulsiva delle aree motorie del cervello. Inoltre, nel meccanismo d'azione del farmaco, un ruolo significativo appartiene all'effetto dell'acido valproico sui recettori GABA A (attivazione della trasmissione GABAergica), nonché all'effetto sui canali del sodio voltaggio-dipendenti. Secondo un'altra ipotesi, agisce sui siti dei recettori postsinaptici, imitando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato ai cambiamenti nella conduttività del potassio. Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Farmacocinetica
La concentrazione di equilibrio con la somministrazione endovenosa viene raggiunta entro pochi minuti e può essere mantenuta con un'infusione lenta. La concentrazione terapeutica dell'acido valproico nel plasma varia da 50 a 150 mg / l. L'acido valproico si lega alle proteine ​​plasmatiche per il 90-95% a concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg/l e per l'80-85% a concentrazioni di 50-100 mg/l, con uremia, ipoproteinemia e cirrosi, il legame con le proteine ​​plasmatiche è ridotto.
La concentrazione nel liquido cerebrospinale è correlata al valore della frazione di acido valproico non associata alle proteine ​​plasmatiche, pari a circa il 10% del valore sierico. L'acido valproico attraversa la barriera placentare ed ematoencefalica e viene escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è pari all'1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre. L'acido valproico subisce glucuronidazione e ossidazione nel fegato, i metaboliti e l'acido valproico immodificato (1-3% della dose) vengono escreti dai reni, piccole quantità vengono escrete con le feci e l'aria espirata. L'emivita (T1/2) dell'acido valproico è nei volontari sani e in monoterapia da 8 a 20 ore, quando combinato con induttori degli enzimi epatici microsomiali coinvolti nel metabolismo dell'acido valproico, il T1/2 può essere di 6-8 ore. , nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, nei pazienti anziani e nei bambini di età inferiore a 18 mesi può essere significativamente più lungo.

Indicazioni per l'uso

stato epilettico.
Epilessia di varie eziologie: idiopatica, criptogenica e sintomatica.
Crisi epilettiche generalizzate nell'adulto e nel bambino: cloniche, toniche, tonico-cloniche, assenze, miocloniche, atoniche.
Crisi epilettiche parziali negli adulti e nei bambini: con o senza generalizzazione secondaria.
Sindromi specifiche (West, Lennox-Gastaut).
Convulsioni febbrili nei bambini.
Trattamento e prevenzione dei disturbi affettivi bipolari.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'acido valproico e ai suoi sali o componenti del farmaco
• Insufficienza epatica
• Epatite acuta e cronica
• Disturbi pancreatici
• porfiria
• Diatesi emorragica
• Trombocitopenia grave
• Combinazione con meflochina, erba di San Giovanni, lamotrigina.
• Disturbi del metabolismo dell’urea (inclusa storia familiare)
• periodo di allattamento

Accuratamente:

• nei bambini nel trattamento di diversi farmaci antiepilettici;
• nei bambini e negli adolescenti con molteplici malattie concomitanti e nelle forme gravi di convulsioni;
• con funzionalità renale compromessa;
• in pazienti con dati anamnestici su malattie del fegato e del pancreas;
• con oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo; leucopenia, anemia, trombocitopenia;
• con enzimopatie congenite;
• con danno cerebrale organico;
• con ipoproteinemia;
• età da bambini (fino a 3 anni);
• gravidanza (soprattutto il primo trimestre)

Applicazione durante la gravidanza

Durante il trattamento deve essere protetta dalla gravidanza. Negli esperimenti sugli animali è stato rivelato l'effetto teratogeno dell'acido valproico. L'incidenza dei difetti del tubo neurale nei bambini nati da donne che avevano assunto valproato nel primo trimestre di gravidanza è dell'1-2%. A questo proposito è consigliabile utilizzare preparati a base di acido folico. Nel primo trimestre di gravidanza non si deve iniziare il trattamento con CONVULEX ® . Se la donna incinta sta già ricevendo il farmaco, a causa del rischio di un aumento delle convulsioni, il trattamento non deve essere interrotto. Il farmaco deve essere utilizzato alle più piccole dosi efficaci, evitando la combinazione con altri anticonvulsivanti e, se possibile, monitorando regolarmente la concentrazione di acido valproico nel plasma.

Dosaggio e somministrazione

KONVULEKS ® soluzione iniettabile viene utilizzata per la somministrazione endovenosa (in/in). Con la somministrazione endovenosa lenta, la dose giornaliera raccomandata è di 5-10 mg di acido valproico per kg di peso corporeo. Con l'infusione endovenosa, la dose raccomandata è di 0,5-1 mg di acido valproico per kg di peso corporeo all'ora.
Quando si passa dalla somministrazione orale a quella endovenosa le dosi non cambiano, si consiglia la prima somministrazione endovenosa 12 ore dopo l'ultima somministrazione orale. L'introduzione della soluzione iniettabile deve essere sostituita dall'assunzione del farmaco per via orale, non appena le condizioni del paziente lo consentono. Si consiglia anche la prima somministrazione orale 12 ore dopo l'ultima iniezione.
Se è necessario raggiungere e mantenere rapidamente elevate concentrazioni plasmatiche, si raccomanda il seguente approccio: somministrazione e.v. di 15 mg/kg in 5 minuti, dopo 30 minuti iniziare l'infusione ad una velocità di 1 mg/kg/ora con monitoraggio costante della concentrazione plasmatica. la concentrazione fino ad una concentrazione plasmatica di circa 75 mcg/ml.
La dose massima giornaliera del farmaco non deve superare i 2500 mg.
Le dosi medie giornaliere sono 20 mg/kg negli adulti e nei pazienti anziani, 25 mg/kg negli adolescenti, 30 mg/kg nei bambini.
Come soluzione per infusione per Convulex ®, è possibile utilizzare la soluzione isotonica di cloruro di sodio, soluzione di destrosio al 5%, la soluzione di Ringer.
La soluzione preparata per l'infusione può essere utilizzata entro 24 ore, il volume non utilizzato della soluzione viene distrutto. Se vengono utilizzati per via endovenosa anche altri farmaci, Konvuleks ® deve essere somministrato attraverso un sistema di infusione separato.

Effetti collaterali

In generale CONVULEX ® è ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono possibili principalmente con una concentrazione plasmatica di acido valproico superiore a 100 mg / lo con terapia combinata.
Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, gastralgia, diminuzione o aumento dell'appetito, diarrea, epatite, stitichezza, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane).
Sistema nervoso centrale: tremore, cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, sensazione di stanchezza, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, encefalopatia, disartria, enuresi, stupore, alterazione della coscienza , coma.
Dagli organi di senso: diplopia, nistagmo, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi.
Dal lato degli organi emopoietici e del sistema emostatico: anemia, leucopenia; trombocitopenia, diminuzione del contenuto di fibrinogeno e aggregazione piastrinica, che porta allo sviluppo di ipocoagulazione (accompagnata da prolungamento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento).
Dal lato del metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, orticaria, angioedema, fotosensibilità, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).
Indicatori di laboratorio: ipercreatininemia, iperammoniemia, iperbilirubinemia, iperglicinemia, leggero aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", lattato deidrogenasi (dose-dipendente).
Dal sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea.
Altri: edema periferico, perdita di capelli (di solito si riprende dopo la sospensione del farmaco).

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, compromissione della funzionalità respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma. Trattamento: emodialisi, diuresi forzata, supporto respiratorio e cardiovascolare.

Interazione

Combinazioni controindicate:
meflochina- il rischio di crisi epilettiche dovute all'aumento del metabolismo dell'acido valproico e alla diminuzione della sua concentrazione plasmatica e, d'altra parte, all'effetto anticonvulsivante della meflochina;
Hypericum perforato- il rischio di diminuzione della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno.

Combinazioni sconsigliate:
lamotrigina- aumento del rischio di gravi reazioni cutanee (necrolisi epidermica tossica). L'acido valproico inibisce gli enzimi epatici microsomiali che assicurano il metabolismo della lamotrigina, che ne rallenta il T1/2 a 70 ore negli adulti e fino a 45-55 ore nei bambini e ne aumenta la concentrazione plasmatica. Se è necessaria una combinazione, è richiesto un attento monitoraggio clinico e di laboratorio.

Combinazioni che richiedono precauzioni speciali:
carbamazepina- L'acido valproico aumenta la concentrazione del metabolita attivo della carbamazepina nel plasma fino a segni di sovradosaggio. Inoltre, la carbamazepina migliora il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Queste circostanze richiedono l'attenzione di un medico e la determinazione delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci e l'eventuale revisione dei loro dosaggi;
fenobarbital, primidone- L'acido valproico aumenta la concentrazione di fenobarbital o primidone nel plasma fino a segni di sovradosaggio, più spesso nei bambini. A loro volta, il fenobarbital o il primidone aumentano il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riducono la concentrazione. Si raccomanda l'osservazione clinica durante le prime 2 settimane di trattamento combinato con un'immediata riduzione della dose di fenobarbital o primidone quando compaiono segni di sedazione e la determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue.
fenitoina- possibili cambiamenti nella concentrazione di fenitoina nel plasma, la fenitoina aumenta il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue, modificando i dosaggi se necessario;
clonazepam- l'aggiunta di acido valproico al clonazepam in casi isolati può portare ad un aumento della gravità dello stato di assenza;
etosuccimide- l'acido valproico può sia aumentare che diminuire la concentrazione di etosuccimide nel siero a causa di cambiamenti nel suo metabolismo. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue, modificando i dosaggi se necessario;
topiramato- aumenta il rischio di sviluppare iperammoniemia ed encefalopatia;
felbamato- un aumento della concentrazione di acido valproico nel plasma del 35-50%, con il rischio di sovradosaggio. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di acido valproico nel sangue, modifica del dosaggio dell'acido valproico in combinazione con felbamato e dopo la sua sospensione;
neurolettici, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), antidepressivi, benzodiazepine- neurolettici, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, che abbassano la soglia della prontezza convulsiva, riducono l'efficacia del farmaco. A sua volta, l'acido valproico potenzia l'azione di questi farmaci psicotropi, così come delle benzodiazepine;
cimetidina, eritromicina- inibire il metabolismo epatico dell'acido valproico e aumentarne la concentrazione plasmatica;
zidovudina- l'acido valproico aumenta la concentrazione plasmatica della zidovudina, con conseguente aumento della sua tossicità;
carbapenemi, monobattami- meropenem, panipenem, così come azeonam e imipenem riducono la concentrazione plasmatica di acido valproico, che può portare ad una diminuzione dell'effetto anticonvulsivante.

Combinazioni da considerare:
acido acetilsalicilico- potenziamento degli effetti dell'acido valproico grazie al suo spostamento dalla sua associazione con le proteine ​​plasmatiche. L'acido valproico potenzia l'effetto dell'acido acetilsalicilico;
anticoagulanti indiretti- l'acido valproico potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, è necessario un attento monitoraggio dell'indice di protrombina quando co-somministrato con anticoagulanti vitamina K-dipendenti;
nimodipina- aumento dell'effetto ipotensivo della nimodipina dovuto ad un aumento della sua concentrazione plasmatica dovuto alla soppressione del suo metabolismo da parte dell'acido valproico;
farmaci mielotossici- aumento del rischio di inibizione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
etanolo e farmaci epatotossici- aumentare il rischio di danni al fegato.

Altre combinazioni:
contraccettivi orali- l'acido valproico non provoca l'induzione degli enzimi epatici microsomiali e non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali ormonali.

istruzioni speciali

In relazione alle segnalazioni di casi gravi e fatali di insufficienza epatica e pancreatite durante l'utilizzo di preparati a base di acido valproico, si deve tenere presente quanto segue:
un gruppo a maggior rischio è rappresentato dai neonati e dai bambini sotto i 3 anni di età, affetti da epilessia grave, spesso associata a danni cerebrali e malattie metaboliche o degenerative congenite;
nella maggior parte dei casi, la disfunzione epatica si è sviluppata nei primi 6 mesi (solitamente tra 2 e 12 settimane) di trattamento, più spesso con il trattamento antiepilettico combinato;
sono stati osservati casi di pancreatite indipendentemente dall'età del paziente e dalla durata del trattamento, sebbene il rischio di sviluppare pancreatite diminuisse con l'età del paziente;
l'insufficienza della funzionalità epatica nella pancreatite aumenta il rischio di morte;
la diagnosi precoce (prima dello stadio isterico) si basa principalmente sull'osservazione clinica - l'identificazione dei primi sintomi, come astenia, anoressia, estrema stanchezza, sonnolenza, talvolta accompagnati da vomito e dolore addominale; in questo caso, potrebbe verificarsi una ricaduta di crisi epilettiche sullo sfondo di una terapia antiepilettica invariata.
In questi casi, è necessario consultare immediatamente un medico per un esame clinico e un'analisi della funzionalità epatica.
Durante il trattamento, soprattutto nei primi 6 mesi, è necessario controllare periodicamente la funzionalità epatica: l'attività delle transaminasi "epatiche", il livello di protrombina, fibrinogeno, fattori della coagulazione, concentrazione di bilirubina e attività dell'amilasi (ogni 3 mesi, soprattutto quando in combinazione con altri farmaci antiepilettici) e un quadro del sangue periferico, in particolare delle piastrine.
Nei pazienti che ricevono altri farmaci antiepilettici, il passaggio all'acido valproico deve essere effettuato gradualmente, raggiungendo la dose clinicamente efficace dopo 2 settimane, dopodiché è possibile la graduale cancellazione degli altri farmaci antiepilettici. Nei pazienti che non hanno ricevuto un trattamento con altri farmaci antiepilettici, la dose clinicamente efficace deve essere raggiunta dopo 1 settimana.
Il rischio di sviluppare effetti collaterali a carico del fegato aumenta durante la terapia anticonvulsivante combinata, così come nei bambini.
Non sono ammesse bevande contenenti etanolo.
Prima dell’intervento chirurgico sono necessari un esame del sangue generale (compresa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri della coagulazione.
Se durante il trattamento si verificano sintomi di addome "acuto", si raccomanda di determinare l'attività dell'amilasi nel sangue prima dell'inizio dell'intervento chirurgico per escludere una pancreatite acuta.
Durante il trattamento, si dovrebbe tener conto della possibile distorsione dei risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa di un aumento del contenuto di corpi chetonici), indicatori della funzionalità tiroidea. Con lo sviluppo di effetti collaterali acuti gravi, è necessario discutere immediatamente con il medico l'opportunità di continuare o interrompere il trattamento.
Per ridurre il rischio di sviluppare disturbi dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.
La brusca interruzione di CONVULEX ® può portare ad un aumento degli attacchi epilettici.
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Soluzione per amministrazione endovenosa 100 mg/ml. 5 ml del farmaco in una fiala di vetro incolore (tipo I) con punto di rottura rosso e anello arancione nella parte superiore; 5 fiale in un sacchetto di plastica trasparente; Assistente; 1 pallet insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 25°C in luogo protetto dalla luce.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

5 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio:

LLC "VALEANT", 115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

Produttore della forma farmaceutica finita, confezionatrice, etichettatrice:
“G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vienna, Austria

Imballatrice, etichettatrice (opzionale):
“G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Vienna, Austria

Emissione controllo qualità:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vienna, Austria

Inviare reclami dei consumatori a VALEANT LLC:
115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

LOCANDA: Acido valproico

Produttore: G.L.Pharma GmbH

Classificazione anatomo-terapeutica-chimica: Acido valproico

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 014720

Periodo di registrazione: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (Incluso nell'elenco di fornitura farmaci ambulatoriali gratuiti)

Istruzioni

Nome depositato

Convulex®

Nome comune internazionale

Acido valproico

Forma di dosaggio

Sciroppo per bambini

Composto

Contiene 1 ml di sciroppo

sostanza attiva - sodio valproato 5,00 g (ottenuto da acido valproico 4,338 g e sodio idrossido 1,204 g),

Eccipienti: licasina 80/55 (soluzione di maltitolo), metil 4-idrossibenzoato, propil 4-idrossibenzoato, saccarina sodica, ciclamato di sodio, cloruro di sodio, aroma di lampone (9/372710), aroma di pesca (9/030307), acqua depurata.

Descrizione

Uno sciroppo da incolore a leggermente giallastro con odore di pesca e sapore dolce di pesca.

Fgruppo armacoterapeutico

Farmaci antiepilettici. Derivati ​​degli acidi grassi. Acido valproico.

Codice ATX N03AG01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il valproato di sodio viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale (GIT), la biodisponibilità orale lo è

100%. Mangiare non riduce il tasso di assorbimento. Il livello massimo di concentrazione plasmatica viene osservato dopo 1-3 ore.La concentrazione di equilibrio viene raggiunta al 2-4° giorno di trattamento, a seconda degli intervalli di somministrazione. La concentrazione terapeutica del farmaco nel plasma sanguigno varia da 40 a 100 mg / l. L'acido valproico si lega alle proteine ​​plasmatiche del 90-95% a concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg / le dell'80-85% a concentrazioni di 50-100 mg / l, con uremia, ipoproteinemia e cirrosi, il legame proteico è ridotto. I livelli di concentrazione nel liquido cerebrospinale sono correlati alla dimensione della frazione non proteica del farmaco. L'acido valproico attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è pari all'1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre. Il farmaco subisce glucuronidazione e ossidazione nel fegato, i metaboliti e l'acido valproico immodificato (1-3% della dose) vengono escreti dai reni, piccole quantità vengono escrete con le feci e l'aria espirata. Il periodo di eliminazione del farmaco è di 10-15 ore, nei bambini 6-10 ore, in combinazione con altri farmaci l'emivita può essere di 6-8 ore a causa dell'induzione degli enzimi metabolici, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e pazienti anziani può essere molto più lungo.

Farmacodinamica

Convulex è un farmaco antiepilettico, ha anche un effetto miorilassante e sedativo centrale. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente all'inibizione dell'enzima GABA transferasi e all'aumento del contenuto di acido gamma-aminobutirrico (GABA) nel sistema nervoso centrale (SNC). Il GABA inibisce le scariche pre e postsinaptiche e quindi previene la diffusione dell'attività convulsiva nel sistema nervoso centrale. Inoltre, nel meccanismo d'azione del farmaco, un ruolo significativo appartiene all'effetto dell'acido valproico sui recettori GABA A, nonché all'effetto sui canali Na voltaggio-dipendenti. Agisce sui siti dei recettori postsinaptici, imitando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato ai cambiamenti nella conduttività del potassio. Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Indicazioni per l'uso

Crisi epilettiche (comprese crisi generalizzate e parziali, nonché sullo sfondo di malattie organiche del cervello)

Disturbo maniaco-depressivo bipolare quando il litio è controindicato o non tollerato dal paziente

Dosaggio e somministrazione

Lo sciroppo Convulex è appositamente progettato per l'uso nei bambini grazie al suo gusto gradevole. Lo sciroppo contiene un dolcificante e non comporta la formazione di carie. Il farmaco viene assunto per via orale, 2-3 volte al giorno, durante o dopo i pasti.

Nei bambini la dose iniziale è di 10-20 mg/kg al giorno con aumento graduale fino a 20-30 mg/kg al giorno. Nei bambini che necessitano di dosi superiori a 40 mg/kg al giorno, devono essere monitorati i parametri biochimici ed ematologici.

Bambini di peso superiore a 20 kg. La dose giornaliera iniziale è di 300 mg, con un aumento graduale della dose fino al raggiungimento dell'effetto clinico (scomparsa delle crisi convulsive), che di solito è di 20-30 mg/kg di peso corporeo al giorno.

Dosi medie giornaliere:

Istruzioni per l'uso del dispositivo di dosaggio.

1. Abbassare lo stantuffo nella siringa fino all'arresto, quindi inserire la siringa in una bottiglia di vetro.

2. Sollevare lo stantuffo finché il segno sullo stantuffo non corrisponde alla dose prescritta (graduazione in ml e mg). Se necessario, ripetere il processo fino al raggiungimento dell'importo totale prescritto.

3. Spingendo lo stantuffo verso il basso, applicare la dose misurata direttamente nella bocca del bambino o in un cucchiaio. Assicurati di aver ricevuto la dose prescritta.

4. Dopo ogni utilizzo, chiudere il flacone e sciacquare abbondantemente la siringa con acqua. Conservare sia la siringa che il flacone nella scatola.

Effetti collaterali

Convulex è ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono possibili principalmente a livello del farmaco nel plasma superiore a 100 mg / l o in terapia di combinazione.

Spesso (da 1/100 a<1/10 случаев)

- nausea, vomito, anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, gastralgia, epatite

- tremore

- diplopia, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi

- anemia, trombocitopenia, diminuzione del contenuto di fibrinogeno, aggregazione piastrinica e coagulazione del sangue, accompagnati da prolungamento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento, agranulocitosi, linfocitosi

- perdita o aumento di peso

- ipercreatininemia, iperammoniemia, iperglicinemia, iperbilirubinemia, leggero aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", LDH (dose-dipendente)

- dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea

- edema periferico, perdita di capelli (di solito si riprende dopo la sospensione del farmaco)

Vasculite

Perdita dell'udito, parestesie

Ovaie policistiche

Enuresi nei bambini

raro (da 1/10.000 a<1/1,000 случаев)

Cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, sensazione di stanchezza, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, encefalopatia, disartria, stupore, disturbi della coscienza, coma

- leucopenia, pancitopenia, linfocitosi, ipoplasia eritrocitaria

Disfunzione epatica

Lupus eritematoso sistemico

Letargia, confusione

Mal di testa, nistagmo

- rash cutaneo, orticaria, angioedema, fotosensibilità

Molto raramente (<1/10,000 случаев)

encefalopatia, coma

Pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane)

Necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme

Sindrome di Fanconi reversibile

aplasia del midollo osseo

Iponatremia

Funzionalità renale compromessa

Controindicazioni

Ipersensibilità al valproato o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Gravi disturbi del fegato e/o del pancreas

Porfiria epatica

Epatite acuta e cronica

Un caso di epatite grave nell'anamnesi personale o familiare del paziente, compreso quello associato all'assunzione di farmaci

Trombocitopenia

Diatesi emorragica

Somministrazione combinata con carbapenemi

Ricevimento combinato con l'erba di San Giovanni

Combinazione con meflochina

Età da bambini fino a 3 mesi

Gravidanza e allattamento

bambini sotto i 18 anni di età affetti da sindrome maniaco-depressiva con decorso bipolare

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di acido valproico con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi (MAO) e antipsicotici), è possibile aumentare la depressione del sistema nervoso centrale. L'etanolo e altri farmaci epatotossici aumentano la probabilità di danni al fegato. Gli antidepressivi triciclici, gli inibitori MAO, gli antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia dell'attività convulsiva riducono l'efficacia dell'acido valproico.

Convulex, a seconda della sua concentrazione plasmatica, può rimuovere gli ormoni tiroidei dai loro siti di legame con le proteine ​​plasmatiche e provocarne il metabolismo, il che può portare a una falsa diagnosi indicante ipotiroidismo.

Altri farmaci antiepilettici con effetto di induzione enzimatica (fenitoina, fenobarbital, primidone, carbamazepina) riducono la concentrazione di valproato nel plasma sanguigno. Quando si effettua la terapia di combinazione, il dosaggio deve essere aggiustato in base al livello del farmaco nel sangue.

L'uso simultaneo di antidepressivi, neurolettici, tranquillanti, barbiturici, inibitori MAO, timolettici, etanolo non è raccomandato. L'aggiunta di valproato a clonazepam in casi isolati può portare ad un aumento della gravità dello stato di assenza.

Il valproato può diminuire il metabolismo della lamotrigina e aumentarne l’emivita media. Potrebbero essere necessari aggiustamenti della dose (dosi più basse di lamotrigina). La co-somministrazione di lamotrigina e valproato può aumentare il rischio di reazioni cutanee (gravi, soprattutto nei bambini).

Il valproato può aumentare la concentrazione di zidovudina nel plasma sanguigno, il che porterà ad un aumento della tossicità di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo di acido valproico con barbiturici o primidone si nota un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno. Aumenta l'emivita (T1/2) della lamotrigina (inibisce gli enzimi epatici, provoca un rallentamento del metabolismo della lamotrigina, a seguito del quale il T1/2 si estende a 45-55 ore nei bambini). Riduce l'autorizzazione della zidovudina del 38%, mentre il suo T1/2 non cambia.

In combinazione con i salicilati si osserva un aumento degli effetti dell'acido valproico (spostamento dalla connessione con le proteine ​​plasmatiche). Convulex potenzia l'effetto degli agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico) e degli anticoagulanti indiretti.

In combinazione con fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, meflochina, il contenuto di acido valproico nel siero del sangue diminuisce (accelerazione del metabolismo).

Felbamato aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma del 35-50% (è necessario un aggiustamento della dose).

Con l'uso combinato di cimetidina o eritromicina, la concentrazione di valproato nel plasma sanguigno può aumentare (a causa della diminuzione del suo metabolismo nel fegato).

La colestiramina può ridurre l’assorbimento dell’acido valproico.

Se assunto contemporaneamente al rifampicinone, il rischio di convulsioni aumenta a causa dell'aumento del metabolismo epatico del valproato sotto l'influenza della rifampicina. Si raccomanda il monitoraggio clinico e di laboratorio ed è possibile un aggiustamento della dose del farmaco anticonvulsivante durante il trattamento con rifampicina e dopo la sua sospensione.

L'acido valproico non induce gli enzimi epatici e non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.

istruzioni speciali

È richiesta particolare attenzione quando si prescrive Konvuleks alle seguenti categorie di pazienti:

con dati anamnestici su malattie del fegato e del pancreas, nonché danni al midollo osseo

con funzionalità renale compromessa

con enzimopatie congenite

bambini con ritardo mentale

con danno cerebrale organico

con ipoproteinemia

Durante il periodo di trattamento con il farmaco, l'alcol non è consentito. Pensieri e comportamenti suicidari osservato tra i pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici per alcune indicazioni. Il meccanismo attraverso il quale si verifica questo rischio rimane sconosciuto e i dati disponibili non escludono la possibilità di un aumento del rischio dovuto all’uso di acido valproico.

Pertanto, i pazienti devono essere attentamente monitorati per segni di ideazione e comportamento suicidari e deve essere preso in considerazione un trattamento appropriato. I pazienti (e gli operatori sanitari) devono essere avvisati di rivolgersi immediatamente al medico se si verificano ideazione o comportamento suicidario.

Per disturbi epatici

Prima di iniziare il trattamento e periodicamente durante i primi sei mesi di trattamento, soprattutto nei pazienti a rischio e in quelli con una storia di malattia epatica, deve essere effettuato un monitoraggio costante dei parametri di funzionalità epatica. Tali pazienti dovrebbero essere sotto stretto controllo medico.

I test di funzionalità epatica comprendono la determinazione del tempo di protrombina, dei livelli di aminoferasi e/o bilirubina e/o dei prodotti di degradazione del fibrinogeno. Nella prima fase potrebbe esserci un aumento del livello di aminoferasi; questo di solito è temporaneo e risponde alla riduzione della dose.

I pazienti con anomalie chimiche devono essere rivalutati clinicamente e la funzionalità epatica (incluso il tempo di protrombina) deve essere monitorata fino al ritorno alla normalità. Tuttavia un tempo di protrombina eccessivamente prolungato, soprattutto se associato a valori anomali in altri studi rilevanti, richiede l’interruzione del trattamento.

Disfunzione epatica, inclusa insufficienza epatica che ha portato alla morte, è stata segnalata in pazienti trattati con acido valproico o sodio valproato. I pazienti più spesso a rischio sono i bambini, soprattutto quelli di età inferiore a 3 anni, e i pazienti con disturbi metabolici o degenerativi ereditari, disfunzioni cerebrali organiche o convulsioni gravi associate a ritardo mentale. La maggior parte di questi eventi si sono verificati durante i primi sei mesi di terapia, prevalentemente tra le settimane 2 e 12, e tipicamente includevano una terapia anticonvulsivante multifarmaco. Per questo gruppo di pazienti è preferibile la monoterapia.

Nelle fasi iniziali dell’insufficienza epatica, i sintomi clinici possono essere di maggiore aiuto per correggere la diagnosi rispetto ai test di laboratorio. Una malattia epatica grave o fatale può essere preceduta da sintomi insoliti, solitamente a esordio improvviso, come perdita di controllo delle crisi epilettiche, disagio, debolezza, letargia, edema, perdita di appetito, vomito, dolore addominale, sonnolenza e ittero. Sono indicazioni per la sospensione immediata del farmaco. I pazienti devono essere istruiti a segnalare immediatamente qualsiasi segno di questo tipo al proprio medico per un'appropriata valutazione. Sebbene sia difficile accertare quali esami possano fornire previsioni accurate, si ritiene che gli esami che mostrano la sintesi proteica, come il tempo di protrombina, siano ancora i più rilevanti.

Nei pazienti con disfunzione epatica, l'uso simultaneo di sale di acido salicilico deve essere sospeso, poiché può utilizzare una via metabolica identica e, quindi, aumentare il rischio di insufficienza epatica.

Per disturbi ematologici

Prima dell’intervento chirurgico sono necessari un esame del sangue generale (compresa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri della coagulazione. Anche i pazienti con una storia di coinvolgimento del midollo osseo devono essere attentamente monitorati.

Per disturbi del pancreas

In casi molto rari è stata segnalata pancreatite grave, che potrebbe essere fatale. Il rischio di morte è più comune nei bambini piccoli e diminuisce con l’età. Crisi epilettiche gravi o disturbi neurologici associati alla terapia anticonvulsivante combinata possono essere fattori di rischio per pancreatite grave. Se l'insufficienza renale si manifesta insieme alla pancreatite, aumenta il rischio di morte. I pazienti devono essere avvisati di contattare immediatamente il proprio medico se sviluppano sintomi suggestivi di pancreatite (ad es. dolore addominale, nausea, vomito). In tali pazienti deve essere eseguita una valutazione medica approfondita (inclusa la misurazione dei livelli di amilasi sierica); quando si diagnostica una pancreatite, il sodio valproato deve essere sospeso. I pazienti con una storia di pancreatite devono essere tenuti sotto stretta osservazione clinica.

Per il diabete

Durante il trattamento, è necessario tenere conto della possibile distorsione dei risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa dell'aumento del contenuto di prodotti chetonici), indicatori della funzionalità tiroidea.

Aumento di peso

Il valproato provoca molto spesso un aumento di peso, che può essere evidente e progressivo. All’inizio del trattamento, i pazienti devono essere informati di questo rischio e delle misure appropriate per ridurre al minimo l’aumento di peso.

Iperammoniemia

Se si sospetta un deficit enzimatico del ciclo dell'urea, prima di iniziare il trattamento devono essere effettuati studi metabolici, poiché esiste il rischio di iperammoniemia durante l'uso di valproato.

Con lo sviluppo di effetti collaterali acuti gravi, è necessario discutere immediatamente con il medico l'opportunità di continuare o interrompere il trattamento.

Per ridurre il rischio di sviluppare disturbi dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.

La brusca interruzione di Convulex può portare ad un aumento degli attacchi epilettici.

Il rischio di malformazioni causate dal valproato è 3-4 volte superiore nelle donne in gravidanza che assumono questo farmaco rispetto al rischio riscontrato nella popolazione generale, che è del 3%. Le malformazioni più comunemente osservate sono difetti di chiusura del tubo neurale (circa il 2-3%), dismorfie facciali, schisi facciali, craniostenosi, malformazioni cardiache, malformazioni dei reni e del tratto urinario e deformità degli arti.

Dosi superiori a 1000 mg/die e la combinazione con altri anticonvulsivanti sono importanti fattori di rischio per malformazioni fetali.

Gli attuali dati epidemiologici non indicano una diminuzione del quoziente intellettivo generale dei bambini esposti al sodio valproato.

Tuttavia, è stato descritto che questi bambini presentano una certa riduzione delle capacità verbali e/o visite più frequenti a logopedisti o attività extrascolastiche. Inoltre, sono stati segnalati diversi casi di autismo e disturbi correlati in bambini esposti al valproato di sodio in utero. Sono necessarie ulteriori ricerche per confermare o confutare questi risultati.

Quando si pianifica una gravidanza

Se stai pianificando una gravidanza, dovresti assolutamente decidere sull'uso di altri farmaci.

Se l’uso del valproato di sodio è inevitabile (cioè non esiste altra alternativa), si raccomanda di prescrivere la dose giornaliera minima efficace. Devono essere utilizzate forme di dosaggio a rilascio prolungato o, se ciò non è possibile, la dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi. Ciò è necessario per evitare picchi di concentrazione plasmatica di acido valproico.

Considerando l'effetto benefico dell'acido folico prima che si verifichi la gravidanza, si può suggerire un'integrazione di acido folico alla dose di 5 mg/die 1 mese prima del concepimento e per 2 mesi dopo il concepimento. Un esame volto a identificare le malformazioni dovrebbe essere uguale per tutti, indipendentemente dal fatto che la donna incinta stia assumendo o meno acido folico.

Durante la gravidanza

Se la scelta di un altro farmaco è assolutamente impossibile ed è necessario continuare il trattamento con sodio valproato, si raccomanda di prescrivere la dose efficace più bassa. Dosi superiori a 1.000 mg/die devono essere evitate quando possibile. Indipendentemente dall’assunzione di acido folico, lo screening per le malformazioni fetali è essenziale per tutte le donne in gravidanza.

Prima del parto è necessario eseguire un coagulogramma, in particolare il numero di piastrine, il livello di fibrinogeno e il tempo di coagulazione del sangue (tempo di tromboplastina parziale attivata, APTT).

neonati

Convulex può causare lo sviluppo della sindrome emorragica nei neonati, non associata a carenza di vitamina K.

Gli indicatori normali dell'emostasi materna non escludono la possibilità di patologia nel neonato. Pertanto, al neonato devono essere misurati la conta piastrinica, i livelli di fibrinogeno e il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT). Anche i neonati hanno riportato casi di ipoglicemia nella prima settimana di vita.

Allattamento

Il valproato viene escreto nel latte materno in una piccola quantità (1-10% del livello del farmaco nel plasma sanguigno della madre). Tuttavia, in relazione ai dati sulle ridotte capacità verbali nei bambini piccoli, si deve consigliare ai pazienti di interrompere l’allattamento al seno.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, disfunzione respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma.

Trattamento: lavanda gastrica (non oltre le 10-12 ore), carbone attivo, naloxone endovenoso, emodialisi, emoperfusione, diuresi forzata, mantenimento delle funzioni respiratorie e del sistema cardiovascolare

Modulo per il rilascio e imballaggio

100 ml del farmaco vengono posti in flaconi di vetro ambrato con tappo in alluminio e controllo della prima apertura. 1 flacone e una siringa dosatrice in polietilene, insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statale e russa, vengono inseriti in un pacco di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Dopo la prima apertura del flaconcino la validità è di 6 mesi.

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

"G.L. Pharma GmbH.", Austria, A-1160, Vienna, Arnetgasse 3

Titolare del certificato di registrazione

OOO Valeant, Russia

Indirizzo dell'organizzazione che accetta i reclami dei consumatori sulla qualità dei prodotti sul territorio della Repubblica del Kazakistan

Ufficio di rappresentanza di Valeant LLC nella Repubblica del Kazakistan

Kazakistan, 050059, Almaty, Al-Farabi Avenue, 17, Business Center "Nurly-Tau" Blocco 4B, ufficio 1104

Telefono + 7 727 3 111 516 , fax +7 727 3 111 517

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I sistemi di autoregolazione nel corpo del bambino sono imperfetti, pertanto, in tenera età, il bambino può sperimentare una maggiore attività convulsiva. Per combattere tali condizioni, ai piccoli pazienti vengono prescritti preparati di acido valproico. Lo sciroppo "Konvuleks" è in grado di fermare le manifestazioni di ansia, così come le crisi epilettiche o i relativi cambiamenti nelle condizioni e nella personalità del paziente. Molto spesso, questa forma del farmaco viene utilizzata in pediatria, ma può essere raccomandata a pazienti di qualsiasi età. Il prodotto è prescritto da un medico, applicato secondo uno schema individuale. Prima di iniziare la terapia, dovresti leggere le istruzioni, tenere conto delle caratteristiche del farmaco.

Lo sciroppo allevia l'ansia e le crisi epilettiche.

Composizione e principio attivo

Lo sciroppo "Konvuleks" ha l'aspetto di un liquido denso senza colore o con una sfumatura giallastra. Ha un aroma di pesca e nessun sapore sgradevole, rendendo la composizione facile da regalare ai bambini. Il prodotto viene posto in una bottiglia di vetro scuro, ad essa è attaccata una siringa dosatrice.

Il principale ingrediente attivo è l'acido valproico sotto forma di sodio valproato.

Per 1 ml della composizione liquida sono presenti 50 mg della sostanza attiva. La composizione del prodotto comprende una serie di composti aggiuntivi che gli conferiscono le caratteristiche chimiche e fisiche desiderate.

Proprietà farmacologiche

Esistono diverse ipotesi sul meccanismo d'azione dell'acido valproico nei bambini o negli adulti. Secondo uno di essi, la sostanza influenza lo stato dei recettori postsinaptici, potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un tale effetto diretto è possibile a causa di un cambiamento nella permeabilità del potassio.

Secondo la seconda ipotesi, l'effetto antiepilettico è il risultato del blocco delle proprietà dell'enzima GABA transferasi, che porta ad un aumento della concentrazione di GABA nei tessuti del sistema nervoso centrale. In ogni caso, l'uso dello sciroppo "Konvuleks" porta al blocco o alla prevenzione dell'attività convulsiva. Parallelamente, c'è un miglioramento dell'umore del paziente, la normalizzazione del suo stato psico-emotivo.

"Convulex" è il farmaco di scelta per bambini e adulti con tali patologie:

• epilessia di qualsiasi forma e gravità;
• disturbi comportamentali e disturbi psico-emotivi sullo sfondo dell'epilessia;
• convulsioni e tic nei bambini che si verificano in un contesto di alta temperatura;
• crisi epilettiche di varia origine;
• disturbo bipolare nella sindrome maniaco-depressiva.

Il medicinale aiuterà con l'epilessia di qualsiasi forma e gravità.

La sostanza principale nello sciroppo "Konvuleks" in breve tempo e quasi completamente assorbita dalla mucosa del tratto digestivo. La concentrazione massima di valproato nel plasma sanguigno viene fissata dopo 3-4 ore, l'assunzione di cibo non modifica le prestazioni. L'effetto terapeutico si osserva nel 2-4o giorno di terapia, che dipende dagli intervalli tra le dosi della composizione. Il farmaco viene elaborato dal fegato, i suoi metaboliti vengono escreti dai reni, dalle feci e dai polmoni in meno di 24 ore.

Da quale età è consentita

La forma di dosaggio del farmaco "Convulex" sotto forma di sciroppo è destinata ai bambini, ma può essere utilizzata anche nel trattamento degli adulti. Il farmaco viene somministrato a pazienti di età superiore a 3 mesi come prescritto da un medico. Questo tipo di farmaci è considerato ottimale per il trattamento dei bambini sotto i 6 anni. Spesso il prodotto viene somministrato al bambino fino all'età di 11 anni.

Successivamente, viene trasferito ad altre forme di dosaggio della composizione. Ciò è particolarmente utile quando è richiesto un aumento della dose giornaliera del farmaco.

Dosaggio e somministrazione

L'uso dello sciroppo Konvuleks non è associato all'assunzione di cibo. Il liquido viene prelevato con una siringa dosatrice in base al dosaggio somministrato al bambino. Si consiglia di bere la composizione con una piccola quantità d'acqua. Il medico calcola il volume giornaliero e unico del medicinale in base alla diagnosi, agli obiettivi della terapia, all'età e al peso del bambino.

L'uso dello sciroppo non è associato all'assunzione di cibo.

Istruzioni per l'uso dello sciroppo "Konvuleks":

• con un bambino di peso compreso tra 7,5 e 25 kg: il volume della dose giornaliera dipende dal peso e dal tipo di problema. La quantità viene selezionata secondo la formula 15-45 mg della sostanza attiva per 1 kg di peso corporeo. È importante non confondere questo indicatore con i millilitri, questi ultimi sono calcolati in base alla concentrazione della composizione;
• la quantità massima giornaliera della composizione per un bambino di peso inferiore a 25 kg non deve superare 50 mg per 1 kg di peso. Con la terapia combinata, questo indicatore in rari casi viene portato fino a 100 mg per 1 kg di peso;
• con un bambino di peso superiore a 25 kg: il dosaggio viene selezionato individualmente, iniziando con 300 mg di principio attivo al giorno. Entro 1-2 settimane, questa cifra viene gradualmente aumentata, la dimensione del passo viene stabilita dal medico. Questo viene fatto fino a quando non viene raggiunto l'effetto desiderato sotto forma di sollievo dalle convulsioni;
• la quantità massima giornaliera della composizione per un bambino di peso superiore a 25 kg non deve superare i 30 mg per 1 kg di peso. Quando si monitora la concentrazione di valproato nel sangue del paziente, questa cifra può essere aumentata a 60 mg per 1 kg di peso;
• con funzionalità renale ridotta: la dose standard viene ridotta individualmente, in base ai parametri di laboratorio e alla risposta del paziente al farmaco.

La dose del farmaco viene selezionata individualmente, iniziando con 300 mg al giorno.

Il volume della dose giornaliera è suddiviso in 2-3 approcci, a seconda delle raccomandazioni del medico. Nella maggior parte dei casi, la terapia a base di sciroppo di Konvuleks continua per anni. In situazioni in cui non si verificano manifestazioni allarmanti della malattia per 2-3 anni, viene sollevata la questione dell'interruzione del trattamento farmacologico. Il rifiuto del farmaco viene effettuato gradualmente, secondo uno schema individuale.

Una brusca cessazione della sua ricezione minaccia la ripresa dei sequestri.

Effetti collaterali

Fatte salve le regole di assunzione del medicinale, raramente si verifica una risposta negativa del corpo. La probabilità di effetti collaterali aumenta in caso di terapia di combinazione o in caso di superamento dei dosaggi raccomandati del prodotto.

La probabilità di reazioni avverse aumenta se viene eseguita la terapia combinata.

Possibili reazioni avverse allo sciroppo di Konvuleks:

• dispeptico: nausea e vomito, dolore addominale, aumento o mancanza di appetito, feci molli. Molto raramente, nei casi più gravi, possono svilupparsi epatite, pancreatite;
• neurologico - tremore degli arti, visione doppia, diminuzione della qualità della vista dovuta allo sfarfallio delle "mosche". Molto raramente e più spesso nei bambini ci sono segni di cambiamenti di personalità, stato psico-emotivo, sbalzi d'umore. Sono possibili sintomi come mal di testa, sonnolenza diurna, vertigini. Nei casi più gravi, il farmaco provoca confusione, svenimento, coma;
• metabolico: aumento o diminuzione di peso senza l'influenza di fattori esterni;
• immunitario - reazioni allergiche di vario tipo e intensità;
• endocrino - più spesso manifestato negli adulti, acquisendo l'aspetto dell'assenza di mestruazioni o del loro decorso doloroso, ingrossamento delle ghiandole mammarie;
• da parte degli organi ematopoietici - una diminuzione del numero di cellule del sangue, una violazione del processo di incollaggio delle piastrine, un aumento del tempo di sanguinamento, la comparsa di ematomi lividi;
• altri - gonfiore dei tessuti di varia localizzazione, perdita di capelli, cambiamenti nella qualità delle unghie.

Il medicinale può causare dolore addominale.

Eventuali effetti collaterali nei bambini richiedono una valutazione medica, indipendentemente dalla loro gravità. La decisione indipendente di rifiutare il prodotto o di continuare la terapia rischia di avere conseguenze pericolose.

Controindicazioni

L'uso dello sciroppo di Konvuleks è vietato in caso di gravi danni al fegato e/o al pancreas, diatesi emorragica, porfiria. Il farmaco non è prescritto alle donne nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento. Inoltre, controindicazioni alla terapia sono l'intolleranza all'acido valproico e una marcata diminuzione del numero di piastrine nel sangue.

Con maggiore cautela, il farmaco viene utilizzato per trattare neonati e adulti con qualsiasi storia di patologie del fegato e / o del pancreas.

Inoltre, vengono imposte restrizioni sulla terapia farmacologica per lesioni del midollo osseo, malattie renali, malattie organiche del sistema nervoso centrale, enzimopatie. La decisione sulla possibilità di utilizzare lo sciroppo di Konvuleks per il trattamento di un bambino con ritardo mentale viene presa dal medico.

Il farmaco non è prescritto nel primo trimestre di gravidanza.

interazione farmacologica

Lo sciroppo "Konvuleks" diventa spesso una componente di un approccio integrato. Spesso deve essere combinato con altri medicinali. Qualsiasi combinazione con un anticonvulsivante deve essere effettuata da un medico. Se non si tiene conto dell'interazione del prodotto con altri farmaci, potrebbero verificarsi situazioni pericolose per la salute e la vita.

In combinazione con altri medicinali, Konvuleks agisce come segue:

• in combinazione con prodotti che deprimono il sistema nervoso centrale, potenzia questo effetto, provoca depressione;
• esacerba le proprietà epatotossiche di farmaci e composti chimici, compreso l'alcol etilico;
• perde efficacia in combinazione con prodotti che possono abbassare la soglia convulsiva;
• potenzia l'azione di altri composti con proprietà anticonvulsivanti, etanolo, antipsicotici, antidepressivi, tranquillanti, barbiturici;
• diventa più efficace in combinazione con i barbiturici aumentando la concentrazione della sostanza principale nel sangue;
• stimola l'azione degli anticoagulanti indiretti e degli antiaggreganti piastrinici.

In combinazione con prodotti che deprimono il sistema nervoso centrale, il farmaco ne potenzia l'effetto e provoca depressione.

L'agente chimicamente attivo non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali, ma, nel contesto della terapia ormonale, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio. Il farmaco non influenza la natura dell'azione degli enzimi epatici.

Analoghi

Un medico dovrebbe selezionare un sostituto dello sciroppo Konvuleks, tenendo conto della reazione del paziente a questo prodotto e delle caratteristiche della situazione. A seconda dell'età del paziente e degli obiettivi della terapia, lo specialista può prescrivere uno dei tanti prodotti a base di acido valproico. I più comuni sono vari tipi e forme di dosaggio del farmaco Depakin, Valparin o Enkorat. Con l'intolleranza all'acido valproico, vengono selezionati composti antiepilettici di altri gruppi, il cui numero è nell'ordine delle decine.

Valparin agisce come un analogo.

Overdose

Quando si utilizza lo sciroppo, è necessario navigare chiaramente nel volume e nella concentrazione del farmaco. La confusione nei numeri minaccia di overdose, ugualmente pericolosa per bambini e adulti. I segni di una condizione di emergenza sono nausea, vomito e diarrea, che sono accompagnati da vertigini. Nei casi più gravi si osserva una violazione della respirazione, una diminuzione del tono muscolare, un restringimento delle pupille, un'ottusità dei riflessi, un coma.

La lavanda gastrica viene utilizzata come primo soccorso se non sono trascorse più di 12 ore dal momento dell'avvelenamento e la vittima non presenta segni di confusione. Successivamente, al paziente viene prescritta l'assunzione di enterosorbenti.

Nei casi più gravi sono indicati l'emodialisi e la diuresi forzata. Inoltre si effettuano manipolazioni per stimolare le funzioni dell'apparato respiratorio e cardiovascolare.

Modulo di liberatoria, imballaggio e prezzi

Lo sciroppo "Konvuleks" è disponibile in flaconi di vetro colorato con un volume di 100 ml. Insieme alle siringhe dosatrici, vengono collocati in scatole di cartone. A seconda della regione, il costo del prodotto varia da 110 a 170 rubli.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Il prodotto è compreso nell'elenco B, pertanto è dispensabile in farmacia su prescrizione medica.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

La composizione deve essere conservata nella confezione originale. Si conserva in un luogo buio e asciutto a una temperatura compresa tra 15 e 25 ℃. La durata di conservazione del prodotto in queste condizioni è di 5 anni. Se il prodotto ha cambiato colore, consistenza, odore o è zuccherato, il suo utilizzo è vietato.

Farmaco antiepilettico.
Preparazione: CONVULEX®

Il principio attivo del farmaco: acido valproico
Codifica ATX: N03AG01
CFG: farmaco anticonvulsivante
Numero di registrazione: P n. 011170/02
Data di registrazione: 29.07.05
Il titolare del reg. Premio: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

Modulo di rilascio Konvuleks, confezionamento e composizione del farmaco.

Capsule di gelatina molle rosa, con rivestimento enterico; sulla capsula è stampato con inchiostro nero "150".

1 tappo.
acido valproico
150mg

Capsule di gelatina molle rosa, con rivestimento enterico; sulla capsula è stampato con inchiostro nero "300".

1 tappo.
acido valproico
300 mg

Eccipienti: sorbitolo (Karion 83), glicerolo 85%, gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172), acido cloridrico 25%, gomma lacca, ossido di ferro nero (E172), ipromellosa ftalato, dibutilftalato.

20 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.

Capsule di gelatina molle rosa, con rivestimento enterico; Capsula stampata con inchiostro nero "500".

1 tappo.
acido valproico
500 mg

Eccipienti: sorbitolo (Karion 83), glicerolo 85%, gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro rosso (E172), acido cloridrico 25%, gomma lacca, ossido di ferro nero (E172), ipromellosa ftalato, dibutilftalato.

10 pezzi. - blister (10) - pacchi di cartone.

Compresse a lunga durata d'azione, rivestite con film, bianche, ovali, biconvesse, con odore di vaniglia, con una linea di demarcazione e con inciso "CC3" su un lato; sulla sezione trasversale - bianco.

1 etichetta.
valproato di sodio
300 mg

Compresse a lunga durata d'azione, rivestite con film, bianche, ovali, biconvesse, con odore di vaniglia, con una linea di demarcazione e con inciso "CC5" su un lato; sulla sezione trasversale - bianco.

1 etichetta.
valproato di sodio
500 mg

Eccipienti: acido citrico monoidrato, etilcellulosa, eudragit RS30D, talco purificato, silicio colloidale anidro, magnesio stearato, eudragit L30D, dibutil ftalato, carmellosa sodica, macrogol 6000, biossido di titanio, vanillina, simeticone.

50 pz. - bottiglie in polietilene (1) - confezioni in cartone.
50 pz. - bottiglie di vetro (1) - confezioni di cartone.

Gocce per somministrazione orale sotto forma di soluzione incolore o leggermente giallastra.

1 ml
valproato di sodio
300 mg

Eccipienti: acqua depurata.

100 ml - bottiglie di vetro (1) - pacchi di cartone.

Lo sciroppo per bambini è incolore o leggermente giallastro, con un aroma di pesca e un sapore dolce di pesca.

1 ml
valproato di sodio
50mg

Eccipienti: sodio idrossido, licasina 80/55, saccarina sodica, ciclamato di sodio, metilidrossibenzoato, propilidrossibenzoato, cloruro di sodio, aromi di lampone (9/372710) e pesca (9/030307), acqua depurata.

100 ml - flaconi in vetro scuro (1) completi di bicchiere dosatore - confezioni in cartone.

La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.

Azione farmacologica Konvuleks

Farmaco antiepilettico. Il meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione dell'enzima GABA-transferasi e all'aumento del contenuto di GABA nel sistema nervoso centrale. Il GABA interferisce con le scariche pre e postsinaptiche e quindi previene la diffusione dell'attività convulsiva nel sistema nervoso centrale. Inoltre, nel meccanismo d'azione del farmaco, un ruolo significativo appartiene all'effetto dell'acido valproico sui recettori GABAА, nonché all'effetto sui canali Na voltaggio-dipendenti. Secondo un'altra ipotesi, l'acido valproico agisce sui siti dei recettori postsinaptici, mimando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato ai cambiamenti nella permeabilità del potassio.

Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Farmacocinetica del farmaco.

Aspirazione

L'acido valproico viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità orale è di circa il 100%. Mangiare non riduce il tasso di assorbimento. La Cmax nel plasma si osserva dopo 3-4 ore.La concentrazione terapeutica dell'acido valproico nel plasma sanguigno è 50-100 mg / l.

La forma prolungata è caratterizzata da un assorbimento lento, una concentrazione plasmatica inferiore (del 25%), ma più stabile tra 4 e 14 ore.

Distribuzione

La Css viene raggiunta nei giorni 2-4 di trattamento, a seconda degli intervalli tra le dosi.

A concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg / l, il legame dell'acido valproico alle proteine ​​​​plasmatiche è del 90-95%, a una concentrazione di 50-100 mg / l - 80-85%.

I valori di concentrazione nel liquido cerebrospinale sono correlati al valore della frazione non legata alle proteine ​​del principio attivo. L'acido valproico attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è pari all'1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre.

Metabolismo

L'acido valproico viene metabolizzato nel fegato mediante ossidazione e coniugazione con l'acido glucuronico.

allevamento

L'acido valproico (1-3% della dose) e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni, in piccole quantità, con le feci e l'aria espirata. Il T1/2 in monoterapia e nei volontari sani è di 8-20 ore.

Farmacocinetica del farmaco.

in situazioni cliniche particolari

Con uremia, ipoproteinemia e cirrosi diminuisce il legame dell'acido valproico con le proteine ​​plasmatiche.

In combinazione con altri farmaci, il T1/2 può essere di 6-8 ore a causa dell'induzione degli enzimi metabolici. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e negli anziani è possibile un aumento significativo di T1 / 2.

Nei pazienti anziani, a causa della diminuzione del legame del principio attivo con l'albumina sierica, è possibile un aumento dei livelli plasmatici del farmaco non legato.

Indicazioni per l'uso:

Epilessia di qualsiasi origine;

Crisi epilettiche (comprese generalizzate e parziali, nonché sullo sfondo di malattie organiche del cervello);

disturbi comportamentali legati all'epilessia;

Convulsioni febbrili nei bambini;

Sindrome maniaco-depressiva con decorso bipolare, non suscettibile di trattamento con litio o altri farmaci.

Dosaggio e metodo di applicazione del farmaco.

Agli adulti viene prescritta una dose iniziale di 600 mg/die con un aumento graduale ogni 3 giorni fino al raggiungimento dell'effetto clinico (scomparsa delle convulsioni).

La dose iniziale per la monoterapia è di 5-15 mg/kg/die, quindi la dose viene gradualmente aumentata di 5-10 mg/kg a settimana.

La dose media giornaliera è di circa 1-2 g, vale a dire 20-30mg/kg. Se necessario, la dose può essere aumentata a 2,5 g/die.

Quando si effettua la terapia di combinazione, la dose è di 10-30 mg / kg / die, seguita da un aumento di 5-10 mg / kg a settimana.

Ai bambini di peso superiore a 25 kg viene prescritta una dose iniziale di 300 mg/die con aumento graduale fino al raggiungimento dell'effetto clinico (scomparsa delle convulsioni), mentre la dose è solitamente di 20-30 mg/kg/die.

La dose iniziale per la monoterapia è di 5-15 mg/kg/die, quindi la dose viene gradualmente aumentata di 5-10 mg/kg a settimana.

La dose massima è 30 mg/kg/die (può essere aumentata a 60 mg/kg/die sotto il controllo della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno).

Per i bambini di peso compreso tra 7,5 e 25 kg in monoterapia, la dose media è di 15-45 mg/kg/die, quella massima è di 50 mg/kg/die. In terapia di combinazione: 30-100 mg / kg / giorno.

Nei bambini di peso compreso tra 7,5 e 17 kg, è preferibile utilizzare il farmaco sotto forma di capsule (150 mg o 300 mg), gocce, sciroppo.

Le dosi medie di Konvuleks sotto forma di capsule sono presentate nella tabella 1.

Tabella 1
Peso corporeo del paziente (kg)
Dose (mg/giorno)
Numero di capsule 150 mg
Numero di capsule 300 mg
Numero di capsule 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Le dosi medie di Konvuleks sotto forma di gocce e sciroppo sono presentate nella tabella 2.

Tavolo 2
Peso corporeo del paziente (kg)
Dose (mg/giorno)
Quantità di sciroppo (ml)
Gocce
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

I pazienti con insufficienza renale potrebbero dover ridurre la dose del farmaco. La dose viene impostata monitorando le condizioni cliniche del paziente, perché. i valori della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno potrebbero non essere sufficientemente informativi.

Nei pazienti anziani la dose deve essere determinata con maggiore attenzione, tenendo conto dell'effetto clinico; può richiedere l'uso del farmaco in dosi più piccole.

La dose giornaliera del farmaco sotto forma di capsule, gocce per somministrazione orale e sciroppo è suddivisa in 2-3 dosi; la dose giornaliera del farmaco sotto forma di compresse ad azione prolungata è suddivisa in 1-2 dosi. Il farmaco viene assunto indipendentemente dal pasto.

Capsule e compresse ad azione prolungata vengono assunte senza masticare, con una piccola quantità di liquido. Gocce e sciroppo vengono assunti con una piccola quantità di liquido.

Effetti collaterali di Konvulek:

Lo sviluppo di effetti collaterali è possibile principalmente con una concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno superiore a 100 mg / kg o con la terapia di combinazione.

Dal sistema digestivo: sono possibili nausea, vomito, gastralgia, anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, epatite; raramente - stitichezza, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane).

Dal lato del sistema nervoso centrale: possibile tremore, diplopia, nistagmo, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi; raramente - cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, affaticamento, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, disartria, stupore, disturbi della coscienza, coma.

Da parte del sistema emopoietico: sono possibili anemia, leucopenia, trombocitopenia, diminuzione del fibrinogeno, aggregazione piastrinica e coagulazione del sangue, accompagnate da un aumento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento.

Da parte del metabolismo: è possibile una diminuzione o un aumento del peso corporeo.

Dal sistema endocrino: possibile dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea.

Da parte dei parametri di laboratorio: ipercreatininemia, iperammoniemia, iperbilirubinemia, leggero aumento delle transaminasi epatiche, LDH (dose-dipendente).

Reazioni allergiche: possibili eruzioni cutanee, orticaria, angioedema, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson.

Altro: gonfiore, perdita di capelli (di solito si riprende dopo la sospensione del farmaco).

Gli effetti collaterali sono possibili principalmente a livelli di acido valproico nel plasma sanguigno superiori a 100 mg / l o con terapia combinata.

Controindicazioni al farmaco:

Grave disfunzione epatica;

Grave disfunzione del pancreas;

Porfiria;

Diatesi emorragica;

Trombocitopenia grave;

I trimestre di gravidanza;

allattamento (allattamento al seno);

Età da bambini fino a 3 anni (per targhe con azione prolungata);

Ipersensibilità all'acido valproico.

Con estrema cautela, il farmaco deve essere prescritto con indicazioni di una storia di malattie del fegato e del pancreas, danni al midollo osseo; con funzionalità renale compromessa; pazienti con enzimopatie congenite; bambini con ritardo mentale; con danno cerebrale organico; con ipoproteinemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso di Convulex è controindicato nel primo trimestre di gravidanza.

In caso di gravidanza, a causa del rischio di peggioramento della condizione, il trattamento non deve essere interrotto. Convulex deve essere utilizzato alla dose efficace più bassa, evitare la combinazione con altri anticonvulsivanti e monitorare regolarmente i livelli plasmatici di acido valproico.

Se è necessario utilizzare Convulex durante l'allattamento, la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno dovrebbe essere risolta.

Le donne in età fertile durante il periodo di trattamento devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

Negli studi sperimentali è stato stabilito l'effetto teratogeno del farmaco.

L'incidenza dei difetti del tubo neurale nei bambini nati da donne che avevano assunto valproato nel primo trimestre di gravidanza è dell'1-2%. A questo proposito, durante la gravidanza, è consigliabile utilizzare preparati a base di acido folico.

Istruzioni speciali per l'uso di Konvuleks.

I pazienti che ricevono altri farmaci antiepilettici devono essere trasferiti a Konvuleks gradualmente, raggiungendo una dose clinicamente efficace dopo 2 settimane, dopo di che altri farmaci antiepilettici possono essere gradualmente cancellati. Nei pazienti che non hanno ricevuto un trattamento con altri farmaci antiepilettici, la dose clinicamente efficace deve essere raggiunta dopo 1 anno di terapia.

Quando si esegue la terapia anticonvulsivante combinata, aumenta il rischio di effetti collaterali a carico del fegato.

Nei pazienti che ricevono Convulex, prima dell'intervento chirurgico, sono necessari un esame del sangue generale (inclusa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri del coagulogramma.

Se durante il trattamento si verifica il complesso sintomatologico "addome acuto", si raccomanda di determinare il livello di amilasi nel sangue prima dell'inizio dell'intervento chirurgico per escludere la pancreatite acuta.

Va tenuto presente che durante il trattamento è possibile distorcere i risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa di un aumento del contenuto di prodotti chetonici), indicatori della funzionalità tiroidea.

Per ridurre il rischio di sviluppare fenomeni dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.

Il paziente deve essere avvertito della necessità di consultare un medico circa l'opportunità di continuare o interrompere il trattamento nel caso in cui si manifestino effetti collaterali acuti gravi.

La brusca interruzione di Convulex può portare ad un aumento delle crisi convulsive.

Durante il periodo di utilizzo della droga, l'alcol dovrebbe essere evitato.

Controllo dei parametri di laboratorio

Prima di iniziare la terapia e durante il periodo di utilizzo del farmaco, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica (attività delle transaminasi epatiche, contenuto di bilirubina), quadro del sangue periferico, stato del sistema di coagulazione del sangue, attività dell'amilasi (ogni 3 mesi, in particolare quando combinato con altri farmaci antiepilettici).

Uso pediatrico

Quando si utilizza il farmaco nei bambini, aumenta il rischio di effetti collaterali a carico del fegato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

I pazienti che assumono Convulex devono astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose di droga:

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, compromissione della funzionalità respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma.

Trattamento: lavanda gastrica (entro e non oltre 10-12 ore) seguita dalla nomina di carbone attivo, emodialisi. Diuresi forzata, mantenimento della funzione respiratoria e del sistema cardiovascolare.

Interazione di Konvuleks con altri farmaci.

Interazione farmacodinamica

Con l'uso simultaneo dell'acido valproico con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (compresi antidepressivi triciclici, inibitori MAO e antipsicotici), nonché con l'etanolo, è possibile aumentare la depressione del sistema nervoso centrale.

Gli agenti epatotossici (incluso l'etanolo) aumentano la probabilità di sviluppare danni al fegato.

I farmaci che abbassano la soglia convulsiva (compresi gli antidepressivi triciclici, gli inibitori MAO, gli antipsicotici) riducono l'efficacia dell'acido valproico.

Convulex potenzia gli effetti (compresi gli effetti collaterali) di altri anticonvulsivanti (fenitoina, lamotrigina), antidepressivi, antipsicotici, tranquillanti, barbiturici, inibitori MAO, timolettici, etanolo. Quando si utilizza valproato in pazienti trattati con clonazepam, in casi isolati è stato osservato un aumento della gravità dello stato di assenza.

Interazione farmacocinetica

Con l'uso simultaneo di acido valproico con barbiturici o primidone si nota un aumento delle loro concentrazioni nel plasma sanguigno. A causa dell'inibizione degli enzimi epatici sotto l'influenza dell'acido valproico e del rallentamento del metabolismo della lamotrigina, il suo T1/2 aumenta fino a 70 ore negli adulti e fino a 45-55 ore nei bambini.

L'acido valproico riduce la clearance della zidovudina del 38%, mentre il suo T1/2 non cambia.

Con l'uso simultaneo di salicilati si osserva un aumento degli effetti dell'acido valproico a causa del suo spostamento dalla sua associazione con le proteine ​​plasmatiche. Convulex potenzia gli effetti degli agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico) e degli anticoagulanti indiretti.

In combinazione con fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, meflochina, il contenuto di acido valproico nel siero del sangue diminuisce (accelerazione del metabolismo).

Felbamato aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno del 35-50% (è necessario un aggiustamento della dose).

L'acido valproico non induce gli enzimi epatici e non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.

Condizioni di vendita in farmacia.

Il farmaco viene dispensato su prescrizione.

Termini delle condizioni di conservazione del farmaco Konvuleks.

Elenco B. Capsule, gocce per somministrazione orale, sciroppo devono essere conservati in un luogo asciutto e buio a una temperatura compresa tra 15 ° e 25 ° C. Periodo di validità: 5 anni.

Le compresse a rilascio prolungato devono essere conservate a temperatura inferiore a 25°C. Periodo di validità: 3 anni.

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film a rilascio prolungato, 300 mg e 500 mg

Composto

Una compressa contiene

principio attivo - sodio valproato 300 o 500 mg,

eccipienti: acido citrico monoidrato, etilcellulosa 100 cps, copolimero di metacrilato di ammonio, tipo B (Eudragit RS30D), talco purificato, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato

composizione guscio: copolimero di metacrilato di ammonio, tipo A (Eudragit RL30D), copolimero di metacrilato di ammonio, tipo B (Eudragit RS30D), trietil citrato, carmellosa sodica, biossido di titanio (E171), talco purificato, vanillina.

Descrizione

Compresse rivestite con film, di forma ovale, bianche, con una linea di incisione su un lato della linea di incisione impressa "CC" sull'altro "3", con odore di vanillina, lunghezza da 14,8 a 15,4 mm, larghezza da 7,8 a 8,3 mm e altezza da 5,3 a 5,8 mm (per un dosaggio di 300 mg).

Compresse, di forma ovale, rivestite con film, bianche, con una linea di incisione su un lato con l'incisione "CC" sull'altro "5", con odore di vanillina, lunghezza da 17,2 a 17,8 mm, larghezza da 8,8 a 9,3 mm e altezza da 6,5 ​​a 7,1 mm (per un dosaggio di 500 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antiepilettici. Derivati ​​degli acidi grassi. Acido valproico.

Codice ATX N03AG01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

L'acido valproico viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità orale è del 100%. Mangiare non riduce il tasso di assorbimento. Il livello massimo di concentrazione plasmatica viene osservato dopo 1-6 ore, mentre la concentrazione di equilibrio viene raggiunta al 2-4° giorno di trattamento, a seconda degli intervalli di somministrazione. La concentrazione terapeutica del farmaco nel plasma sanguigno varia da 40 a 100 mg / l. L'acido valproico si lega alle proteine ​​plasmatiche del 90-95% a concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg / le dell'80-85% a concentrazioni di 50-100 mg / l, con uremia, ipoproteinemia e cirrosi, il legame proteico è ridotto. Il livello di concentrazione nel liquido cerebrospinale è correlato al valore della frazione non proteica del farmaco. L'acido valproico attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è pari all'1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre. Il farmaco subisce glucuronidazione e ossidazione nel fegato, i metaboliti e l'acido valproico immodificato (1-3% della dose) vengono escreti dai reni, piccole quantità vengono escrete con le feci e l'aria espirata. L'emivita del farmaco in monoterapia va dalle 10 alle 15 ore, nei bambini 6-10 ore, in combinazione con altri farmaci l'emivita può essere di 6-8 ore a causa dell'induzione degli enzimi metabolici, nei pazienti con funzionalità epatica compromessa e pazienti anziani può essere significativamente più lungo.

La forma prolungata è caratterizzata dall'assenza di tempo di latenza di assorbimento, assorbimento lento, concentrazione plasmatica inferiore (del 25%), ma relativamente più stabile tra 4 e 14 ore.

Farmacodinamica

Convulex è un agente antiepilettico, ha anche un effetto rilassante muscolare centrale e sedativo. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente all'inibizione dell'enzima GABA transferasi e all'aumento del contenuto di GABA nel sistema nervoso centrale. Il GABA inibisce le scariche pre e postsinaptiche e quindi previene la diffusione dell'attività convulsiva nel sistema nervoso centrale. Inoltre, nel meccanismo d'azione del farmaco, un ruolo significativo appartiene all'effetto dell'acido valproico sui recettori GABA A, nonché all'effetto sui canali Na voltaggio-dipendenti. Agisce sui siti dei recettori postsinaptici, imitando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato ai cambiamenti nella conduttività del potassio. Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Indicazioni per l'uso

Crisi epilettiche (comprese crisi generalizzate e parziali, nonché sullo sfondo di malattie organiche del cervello)

Disturbo maniaco-depressivo bipolare quando il litio è controindicato o non tollerato dal paziente

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, senza masticare, 1 volta al giorno, durante o dopo i pasti, con una piccola quantità di liquido. La durata dell'uso è determinata dal medico.

adulti

La dose iniziale per la monoterapia è 5-10 mg/kg/die, per la terapia di combinazione - 10-30 mg/kg/die, quindi questa dose viene gradualmente aumentata di 5-10 mg/kg/settimana.

La dose media giornaliera è di 20-30 mg/kg di peso corporeo.

La dose giornaliera può essere aumentata a 60 mg/kg se è possibile controllare la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.

Per l'uso nei bambini di età inferiore a 6 anni, si raccomandano le seguenti forme di Konvuleks: gocce per somministrazione orale e sciroppo per bambini.

Il dosaggio nei bambini di età pari o superiore a 6 anni è di 10-20 mg/kg con un aumento graduale a 20-30 mg/kg al giorno. Nei bambini che necessitano di dosi superiori a 40 mg/kg al giorno, devono essere monitorati i parametri biochimici ed ematologici.

Età anziana

Sebbene la farmacocinetica del valproato negli anziani abbia caratteristiche proprie, questa ha un significato clinico limitato e la dose deve essere determinata in base all’effetto clinico. A causa della diminuzione del legame con l’albumina sierica, aumenta la percentuale di farmaco non legato nel plasma. Ciò rende opportuno selezionare con maggiore attenzione la dose del farmaco negli anziani, con l'eventuale utilizzo di dosi più basse del farmaco.

Pazienti con insufficienza renale

Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco. La dose deve essere scelta in base al monitoraggio della condizione clinica, poiché le concentrazioni plasmatiche potrebbero non essere sufficientemente informative.

Dosi medie giornaliere:

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono possibili principalmente a livello del farmaco nel plasma superiore a 100 mg / l o in terapia di combinazione.

Spesso (da ³1/100 a<1/10 случаев)

Nausea, vomito, anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, gastralgia, epatite

Diplopia, lampeggiante "vola" davanti agli occhi

Anemia, trombocitopenia, diminuzione del fibrinogeno, dell'aggregazione piastrinica e della coagulazione del sangue, accompagnati da prolungamento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento, agranulocitosi, linfocitosi

Diminuzione o aumento del peso corporeo

Ipercreatininemia, iperammoniemia, iperglicinemia, iperbilirubinemia, leggero aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", LDH (dose-dipendente)

Dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea

Edema periferico, perdita di capelli (di solito si risolve dopo la sospensione del farmaco)

Vasculite

Perdita dell'udito, parestesie

Ovaie policistiche

Enuresi nei bambini

Raro (≥1/10.000 a<1/1,000 случаев)

Cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, sensazione di stanchezza, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, encefalopatia, disartria, stupore, disturbi della coscienza, coma

Leucopenia, pancitopenia, linfocitosi, ipoplasia eritrocitaria

Disfunzione epatica

Lupus eritematoso sistemico

Letargia, confusione

Mal di testa, nistagmo

Eruzione cutanea, orticaria, angioedema, fotosensibilità

Molto raramente (<1/10,000 случаев)

encefalopatia, coma

Pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane)

Necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme

Sindrome di Fanconi reversibile

aplasia del midollo osseo

Iponatremia

Funzionalità renale compromessa

Controindicazioni

Ipersensibilità al valproato o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Gravi disturbi del fegato e/o del pancreas

Porfiria epatica

Epatite acuta e cronica

Un caso di epatite grave nell'anamnesi personale o familiare del paziente, compreso quello associato all'assunzione di farmaci

Trombocitopenia

Diatesi emorragica

Somministrazione combinata con carbapenemi

Ricevimento combinato con l'erba di San Giovanni

Combinazione con meflochina

Età da bambini fino a 6 anni

Gravidanza e allattamento

Bambini di età inferiore a 18 anni affetti da sindrome maniaco-depressiva con decorso bipolare

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo di acido valproico con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (antidepressivi triciclici, inibitori delle monoaminossidasi (MAO) e antipsicotici), è possibile aumentare la depressione del sistema nervoso centrale. L'etanolo e altri farmaci epatotossici aumentano la probabilità di danni al fegato. Gli antidepressivi triciclici, gli inibitori MAO, gli antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia dell'attività convulsiva riducono l'efficacia dell'acido valproico.

Convulex, a seconda della sua concentrazione plasmatica, può rimuovere gli ormoni tiroidei dai loro siti di legame con le proteine ​​plasmatiche e provocarne il metabolismo, il che può portare a una falsa diagnosi indicante ipotiroidismo.

Altri farmaci antiepilettici con effetto di induzione enzimatica (fenitoina, fenobarbital, primidone, carbamazepina) riducono la concentrazione di valproato nel plasma sanguigno.Quando si effettua la terapia di combinazione, il dosaggio deve essere aggiustato in base al livello del farmaco nel sangue.

L'uso simultaneo di antidepressivi, neurolettici, tranquillanti, barbiturici, inibitori MAO, timolettici, etanolo non è raccomandato. L'aggiunta di valproato a clonazepam in casi isolati può portare ad un aumento della gravità dello stato di assenza.

Il valproato può diminuire il metabolismo della lamotrigina e aumentarne l’emivita media. Potrebbero essere necessari aggiustamenti della dose (dosi più basse di lamotrigina). La co-somministrazione di lamotrigina e valproato può aumentare il rischio di reazioni cutanee (gravi, soprattutto nei bambini).

Il valproato può aumentare la concentrazione di zidovudina nel plasma sanguigno, il che porterà ad un aumento della tossicità di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo di acido valproico con barbiturici o primidone si nota un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno. Aumenta l'emivita (T1/2) della lamotrigina (inibisce gli enzimi epatici, provoca un rallentamento del metabolismo della lamotrigina, a seguito del quale il T1/2 si estende a 45-55 ore nei bambini). Riduce l'autorizzazione della zidovudina del 38%, mentre il suo T1/2 non cambia.

In combinazione con i salicilati si osserva un aumento degli effetti dell'acido valproico (spostamento dalla connessione con le proteine ​​plasmatiche). Convulex potenzia l'effetto degli agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico) e degli anticoagulanti indiretti.

In combinazione con fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, meflochina, il contenuto di acido valproico nel siero del sangue diminuisce (accelerazione del metabolismo).

Felbamato aumenta la concentrazione di acido valproico nel plasma del 35-50% (è necessario un aggiustamento della dose).

Con l'uso combinato di cimetidina o eritromicina. La concentrazione di valproato nel plasma sanguigno può aumentare (a causa della diminuzione del suo metabolismo nel fegato).

La colestiramina può ridurre l’assorbimento dell’acido valproico.

Se assunto contemporaneamente al rifampicinone, il rischio di convulsioni aumenta a causa dell'aumento del metabolismo epatico del valproato sotto l'influenza della rifampicina. Si raccomanda il monitoraggio clinico e di laboratorio ed è possibile un aggiustamento della dose del farmaco anticonvulsivante durante il trattamento con rifampicina e dopo la sua sospensione.

L'acido valproico non induce gli enzimi epatici e non riduce l'efficacia dei contraccettivi orali.

istruzioni speciali

È richiesta particolare attenzione quando si prescrive Konvuleks alle seguenti categorie di pazienti:

Con dati anamnestici su malattie del fegato e del pancreas, nonché danni al midollo osseo

Con funzionalità renale compromessa

Con enzimopatie congenite

Bambini mentalmente ritardati

Con ipoproteinemia

Durante il periodo di trattamento con il farmaco, l'alcol non è consentito. Ideazione e comportamento suicidario sono stati segnalati tra i pazienti trattati con farmaci antiepilettici per alcune indicazioni. Il meccanismo attraverso il quale si verifica questo rischio rimane sconosciuto e i dati disponibili non escludono la possibilità di un aumento del rischio dovuto all’uso di acido valproico.

Pertanto, i pazienti devono essere attentamente monitorati per segni di ideazione e comportamento suicidari e deve essere preso in considerazione un trattamento appropriato. I pazienti (e gli operatori sanitari) devono essere avvisati di rivolgersi immediatamente al medico se si verificano ideazione o comportamento suicidario.

Per disturbi epatici

Prima di iniziare il trattamento e periodicamente durante i primi sei mesi di trattamento, soprattutto nei pazienti a rischio e in quelli con una storia di malattia epatica, deve essere effettuato un monitoraggio costante dei parametri di funzionalità epatica. Tali pazienti dovrebbero essere sotto stretto controllo medico.

I test di funzionalità epatica comprendono la determinazione del tempo di protrombina, dei livelli di aminoferasi e/o bilirubina e/o dei prodotti di degradazione del fibrinogeno. Nella prima fase potrebbe esserci un aumento del livello di aminoferasi; questo di solito è temporaneo e risponde alla riduzione della dose.

I pazienti con anomalie chimiche devono essere rivalutati clinicamente e la funzionalità epatica (incluso il tempo di protrombina) deve essere monitorata fino al ritorno alla normalità. Tuttavia un tempo di protrombina eccessivamente prolungato, soprattutto se associato a valori anomali in altri studi rilevanti, richiede l’interruzione del trattamento.

Disfunzione epatica, inclusa insufficienza epatica che ha portato alla morte, è stata segnalata in pazienti trattati con acido valproico o sodio valproato. I pazienti più spesso a rischio sono i bambini, soprattutto quelli di età inferiore a 3 anni, e i pazienti con disturbi metabolici o degenerativi ereditari, disfunzioni cerebrali organiche o convulsioni gravi associate a ritardo mentale. La maggior parte di questi eventi si sono verificati durante i primi sei mesi di terapia, prevalentemente tra le settimane 2 e 12, e tipicamente includevano una terapia anticonvulsivante multifarmaco. Per questo gruppo di pazienti è preferibile la monoterapia.

Nelle fasi iniziali dell’insufficienza epatica, i sintomi clinici possono essere di maggiore aiuto per correggere la diagnosi rispetto ai test di laboratorio. Una malattia epatica grave o fatale può essere preceduta da sintomi insoliti, solitamente a esordio improvviso, come perdita di controllo delle crisi epilettiche, disagio, debolezza, letargia, edema, perdita di appetito, vomito, dolore addominale, sonnolenza e ittero. Sono indicazioni per la sospensione immediata del farmaco. I pazienti devono essere istruiti a segnalare immediatamente qualsiasi segno di questo tipo al proprio medico per un'appropriata valutazione. Sebbene sia difficile accertare quali esami possano fornire previsioni accurate, si ritiene che gli esami che mostrano la sintesi proteica, come il tempo di protrombina, siano ancora i più rilevanti.

Nei pazienti con disfunzione epatica, l'uso simultaneo di sale di acido salicilico deve essere sospeso, poiché può utilizzare una via metabolica identica e, quindi, aumentare il rischio di insufficienza epatica.

Per disturbi ematologici

Prima dell’intervento chirurgico sono necessari un esame del sangue generale (compresa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri della coagulazione. Anche i pazienti con una storia di coinvolgimento del midollo osseo devono essere attentamente monitorati.

Per disturbi del pancreas

In casi molto rari è stata segnalata pancreatite grave, che potrebbe essere fatale. Il rischio di morte è più comune nei bambini piccoli e diminuisce con l’età. Crisi epilettiche gravi o disturbi neurologici associati alla terapia anticonvulsivante combinata possono essere fattori di rischio per pancreatite grave. Se l'insufficienza renale si manifesta insieme alla pancreatite, aumenta il rischio di morte. I pazienti devono essere avvisati di contattare immediatamente il proprio medico se sviluppano sintomi suggestivi di pancreatite (ad es. dolore addominale, nausea, vomito). In tali pazienti deve essere eseguita una valutazione medica approfondita (inclusa la misurazione dei livelli di amilasi sierica); quando si diagnostica una pancreatite, il sodio valproato deve essere sospeso. I pazienti con una storia di pancreatite devono essere tenuti sotto stretta osservazione clinica.

Per il diabete

Durante il trattamento, è necessario tenere conto della possibile distorsione dei risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa dell'aumento del contenuto di prodotti chetonici), indicatori della funzionalità tiroidea.

Aumento di peso

Il valproato provoca molto spesso un aumento di peso, che può essere evidente e progressivo. All’inizio del trattamento, i pazienti devono essere informati di questo rischio e delle misure appropriate per ridurre al minimo l’aumento di peso.

Iperammoniemia

Se si sospetta un deficit enzimatico del ciclo dell'urea, prima di iniziare il trattamento devono essere effettuati studi metabolici, poiché esiste il rischio di iperammoniemia durante l'uso di valproato.

Con lo sviluppo di effetti collaterali acuti gravi, è necessario discutere immediatamente con il medico l'opportunità di continuare o interrompere il trattamento.

Per ridurre il rischio di sviluppare disturbi dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.

La brusca interruzione di Convulex può portare ad un aumento degli attacchi epilettici.

Il rischio di malformazioni causate dal valproato è 3-4 volte superiore nelle donne in gravidanza che assumono questo farmaco rispetto al rischio riscontrato nella popolazione generale, che è del 3%. Le malformazioni più comunemente osservate sono difetti di chiusura del tubo neurale (circa il 2-3%), dismorfie facciali, schisi facciali, craniostenosi, malformazioni cardiache, malformazioni dei reni e del tratto urinario e deformità degli arti.

Dosi superiori a 1000 mg/die e la combinazione con altri anticonvulsivanti sono importanti fattori di rischio per malformazioni fetali.

Gli attuali dati epidemiologici non indicano una diminuzione del quoziente intellettivo generale dei bambini esposti al sodio valproato.

Tuttavia, è stato descritto che questi bambini presentano una certa riduzione delle capacità verbali e/o visite più frequenti a logopedisti o attività extrascolastiche. Inoltre, sono stati segnalati diversi casi di autismo e disturbi correlati in bambini esposti al valproato di sodio in utero. Sono necessarie ulteriori ricerche per confermare o confutare questi risultati.

Quando si pianifica una gravidanza

Se stai pianificando una gravidanza, dovresti assolutamente decidere sull'uso di altri farmaci.

Se l’uso del valproato di sodio è inevitabile (cioè non esiste altra alternativa), si raccomanda di prescrivere la dose giornaliera minima efficace. Devono essere utilizzate forme di dosaggio a rilascio prolungato o, se ciò non è possibile, la dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi. Ciò è necessario per evitare picchi di concentrazione plasmatica di acido valproico.

Considerando l'effetto benefico dell'acido folico prima che si verifichi la gravidanza, si può suggerire un'integrazione di acido folico alla dose di 5 mg/die 1 mese prima del concepimento e per 2 mesi dopo il concepimento. Un esame volto a identificare le malformazioni dovrebbe essere uguale per tutti, indipendentemente dal fatto che la donna incinta stia assumendo o meno acido folico.

Durante la gravidanza

Se la scelta di un altro farmaco è assolutamente impossibile ed è necessario continuare il trattamento con sodio valproato, si raccomanda di prescrivere la dose efficace più bassa. Dosi superiori a 1.000 mg/die devono essere evitate quando possibile. Indipendentemente dall’assunzione di acido folico, lo screening per le malformazioni fetali è essenziale per tutte le donne in gravidanza.

Prima del parto è necessario eseguire un coagulogramma, in particolare il numero di piastrine, il livello di fibrinogeno e il tempo di coagulazione del sangue (tempo di tromboplastina parziale attivata, APTT).

neonati

Convulex può causare lo sviluppo della sindrome emorragica nei neonati, non associata a carenza di vitamina K.

Gli indicatori normali dell'emostasi materna non escludono la possibilità di patologia nel neonato. Pertanto, al neonato devono essere misurati la conta piastrinica, i livelli di fibrinogeno e il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT). Anche i neonati hanno riportato casi di ipoglicemia nella prima settimana di vita.

Allattamento

Il valproato viene escreto nel latte materno in una piccola quantità (1-10% del livello del farmaco nel plasma sanguigno della madre). Tuttavia, in relazione ai dati sulle ridotte capacità verbali nei bambini piccoli, si deve consigliare ai pazienti di interrompere l’allattamento al seno.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, compromissione della funzionalità respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, in luogo asciutto e buio.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.

Condizioni di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

"G.L. Pharma GmbH.", Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austria