Cilastatina sodica. Forma di dosaggio Imipenem con cilastatina: polvere per soluzione per iniezione intramuscolare
Nome internazionale
Imipenem+[Cilastatina] (Imipenem+)Affiliazione di gruppo
Antibiotico carbapenem + inibitore della deidropeptidasiForma di dosaggio
Polvere per soluzione per iniezione intramuscolare, polvere per soluzione per infusione, polvere per soluzione per somministrazione endovenosaeffetto farmacologico
Antibiotico beta-lattamico ad ampio spettro. Inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e svolge un'azione battericida contro un'ampia gamma di microrganismi gram-positivi e gram-negativi, aerobi e anaerobici.
L'imipenem è un derivato della tienamicina e appartiene al gruppo dei carbapenemi.
La cilastatina sodica inibisce la deidropeptidasi, un enzima che metabolizza l'imipenem nei reni, aumentando significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario. La cilastatina non ha una propria attività antibatterica, non inibisce la beta-lattamasi batterica.
Sensibili in vivo: aerobi Gram-positivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, compresi i ceppi che formano penicillinasi, Staphylococcus epidermidis, compresi i ceppi che formano penicillinasi, Streptococcus agalactiae (streptococchi di gruppo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., compresi S.marcescens.
Anaerobi Gram-positivi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Anaerobi Gram-negativi: Bacteroides spp., inclusi B. fragilis, Fusobacterium spp.
Sensibile in vitro (efficacia clinica non stabilita): aerobi Gram-positivi - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. gruppi C, G e viridans.
Aerobi Gram-negativi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, inclusi ceppi produttori di penicillinasi, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Anaerobi Gram-negativi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Insensibile: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. meticillino-resistente, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, agisce sinergicamente con gli aminoglicosidi contro alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa.
Indicazioni
Per somministrazione endovenosa - trattamento di infezioni gravi causate da microrganismi sensibili: infezioni delle basse vie respiratorie, delle vie urinarie (complicate e non complicate), infezioni intra-addominali e ginecologiche, setticemia, infezioni di ossa e articolazioni, pelle e tessuti sottocutanei, endocardite, super e co-infezioni.
Per somministrazione i/m - trattamento di infezioni lievi e moderate causate da microrganismi sensibili: infezioni delle basse vie respiratorie, infezioni intra-addominali e ginecologiche, infezioni della pelle e dei tessuti sottocutanei.
Controindicazioni
Ipersensibilità (incluso ai carbapenemi e ad altri antibiotici beta-lattamici), gravidanza (solo per indicazioni "vitali"); CRF (CC inferiore a 5 ml/min senza emodialisi), CRF nei bambini di peso inferiore a 30 kg, infezioni del SNC nei bambini.
Per una sospensione per iniezione intramuscolare preparata utilizzando la lidocaina come solvente - ipersensibilità agli anestetici locali della struttura dell'ammide (shock, ridotta conduzione intracardiaca).
In aggiunta per la somministrazione i/m: bambini di età inferiore a 12 anni.
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso: mioclono, disturbi mentali, allucinazioni, confusione, convulsioni, parestesie, vertigini, sonnolenza, encefalopatia, tremore, mal di testa, vertigini.
Dai sensi: perdita dell'udito, tinnito, alterazione del gusto.
Dal sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insufficienza renale acuta (raramente), alterazioni del colore delle urine.
Dall'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa, colite emorragica, epatite (raramente), insufficienza epatica, ittero, gastroenterite, dolore addominale, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, colorazione dei denti o della lingua, dolore in gola, ipersalivazione.
Da parte degli organi ematopoietici: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, trombocitosi, monocitosi, linfocitosi, basofilia, pancitopenia, depressione dell'emopoiesi del midollo osseo, anemia emolitica.
Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche" e della fosfatasi alcalina, LDH, iperbilirubinemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di azoto ureico; test di Coombs falso positivo diretto; diminuzione di Hb ed ematocrito, prolungamento del tempo di protrombina; iponatriemia, iperkaliemia, ipercloremia; la comparsa di proteine, eritrociti, leucociti, cilindri nelle urine.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, necrolisi epidermica tossica (raramente), dermatite esfoliativa (raramente), febbre, reazioni anafilattiche.
Dal CCC: abbassamento della pressione sanguigna, palpitazioni, tachicardia.
Reazioni locali: iperemia cutanea, infiltrazione dolorosa nel sito di iniezione, tromboflebite.
Altri: candidosi, prurito vaginale, cianosi, iperidrosi, poliartralgia, astenia, bruciore dietro lo sterno.
Applicazione e dosaggio
In/in gocciolamento e/m. Le dosi sono date in termini di imipenem.
È preferibile utilizzare la via di somministrazione endovenosa nelle fasi iniziali della terapia per sepsi batterica, endocardite e altre infezioni gravi e pericolose per la vita, incl. infezioni delle basse vie respiratorie causate da Pseudomonas aeruginosa e in caso di gravi complicanze.
Per preparare una soluzione per infusione, nel flaconcino vengono aggiunti 100 ml di un solvente (soluzione di NaCl allo 0,9%, soluzione acquosa di destrosio al 5%, soluzione acquosa di destrosio al 10%, soluzione di destrosio al 5% e NaCl allo 0,9%, ecc.). La concentrazione di imipenem nella soluzione risultante è 5 mg/ml.
Ogni 250-500 mg viene somministrato per via endovenosa in 20-30 minuti e ogni 750-1000 mg in 40-60 minuti. Se si verifica nausea durante la somministrazione, la velocità di somministrazione del farmaco viene ridotta.
Le dosi riportate di seguito sono calcolate per un peso corporeo di 70 kg o più e un CC di 70 ml / min / 1,73 mq o più. Per i pazienti con CC inferiore a 70 ml/min/1,73 mq e/o peso corporeo inferiore, la dose deve essere ridotta proporzionalmente.
Regime di dosaggio in pazienti di peso uguale o superiore a 70 kg e CC 71 (ml / min / 1,73 mq): con elevata sensibilità ai patogeni, inclusi aerobi e anaerobi gram-positivi e gram-negativi: gravità lieve - 250 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale 1 g); grado medio - 500 mg ogni 6 o 8 ore (dose giornaliera totale di 2 go 1,5 g); infezioni pericolose per la vita - 500 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 1 g); infezioni del tratto urinario non complicate - 250 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 1 g); infezioni complicate del tratto urinario - 500 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 2 g).
Con moderata sensibilità ai patogeni, principalmente alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa: gravità lieve - 500 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 2 g); grado medio - 500 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale 2 g) o 1000 mg ogni 8 ore (dose giornaliera totale 3 g); infezioni pericolose per la vita - 1000 mg ogni 6 o 8 ore (dose giornaliera totale di 4 go 3 g); infezioni del tratto urinario non complicate - 250 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 1 g); infezioni complicate del tratto urinario - 500 mg ogni 6 ore (dose giornaliera totale di 2 g).
Data l'elevata attività antimicrobica del farmaco, la dose non deve essere somministrata più di 50 mg/kg/die o 4 g/die. Ai pazienti di età superiore ai 12 anni con fibrosi cistica sono stati prescritti fino a 90 mg/kg/die, ma non più di 4 g/die.
Adulti di peso inferiore a 70 kg o con CC inferiore a 71 (ml/min/1,73 mq): in primo luogo, è necessario determinare la dose giornaliera totale appropriata per i pazienti con peso corporeo di 70 kg e in assenza di malattie croniche insufficienza renale. Se utilizzato in una dose giornaliera totale di 1 g/die: con un CC superiore a 71 ml/min / 1,73 mq e un peso corporeo superiore a 70 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 60 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40-50 kg - 125 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 30 kg - 125 mg ogni 8 ore Con CC 41-70 e peso corporeo superiore a 70 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 50-60 kg - 125 mg ogni 6 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 50-60 kg - 125 mg ogni 8 ore Con CC 21-40 e peso corporeo superiore a 60 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 50 kg - 125 mg ogni 8 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 30-40 kg - 125 mg ogni 12 ore Con CC 6-20 e peso corporeo superiore a 70 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 6-20 e peso corporeo 30-60 kg - 125 mg ogni 12 ore.
Se somministrato in una dose giornaliera totale di 1,5 g/die: con CC superiore a 71 e peso corporeo superiore a 70 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 50-60 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 30 kg - 125 mg ogni 6 ore Con CC 41-70 e peso corporeo superiore a 70 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 50-60 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC 41-70 e peso corporeo superiore a 40 kg - 125 mg ogni 6 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 30 kg - 125 mg ogni 8 ore Con CC 21-40 e peso corporeo superiore a 60 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 50 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 21-40 e un peso corporeo di 30-40 kg - 125 mg ogni 8 ore Con CC 6-20 e un peso corporeo superiore a 50 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 6-20 e peso corporeo 30-40 kg - 125 mg ogni 12 ore.
Se somministrato in una dose giornaliera totale di 2 g/die: con CC superiore a 71 e peso corporeo superiore a 70 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 60 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40-50 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo di 30 kg - 250 mg ogni 8 ore Con CC 41-70 e peso corporeo superiore a 70 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 50-60 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 40 kg - 250 mg ogni 8 ore; Con CC 41-70 e un peso corporeo di 30 kg - 125 mg ogni 6 ore Con CC 21-40 e un peso corporeo di oltre 70 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 50-60 kg - 250 mg ogni 8 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 40 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 21-40 e un peso corporeo di 30 kg - 125 mg ogni 8 ore Con CC 6-20 e un peso corporeo di oltre 40 kg - 250 mg ogni 12 ore; con CC 6-20 e peso corporeo 30 kg - 125 mg ogni 12 ore.
Se somministrato in una dose giornaliera totale di 3 g/die: con CC superiore a 71 e peso corporeo superiore a 70 kg - 1000 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 60 kg - 750 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 50 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 30 kg - 250 mg ogni 6 ore Con CC superiore a 41-70 e peso corporeo superiore a 70 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 50-60 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40 kg - 250 ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 30 kg - 250 mg ogni 8 ore Con CC 21-40 e peso corporeo superiore a 60 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 50 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 30-40 kg - 250 mg ogni 8 ore Con CC 6-20 e peso corporeo superiore a 60 kg - 500 mg ogni 12 ore; con CC 6-20 e peso corporeo 30-50 kg - 250 mg ogni 12 ore.
Se somministrato in una dose giornaliera totale di 4 g/die: con CC superiore a 71 e peso corporeo superiore a 70 kg - 1000 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 60 kg - 1000 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 50 kg - 750 mg ogni 8 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo 40 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC superiore a 71 e peso corporeo di 30 kg - 500 mg ogni 8 ore Con CC 41-70 e peso corporeo superiore a 60 kg - 750 mg ogni 8 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 50 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC 41-70 e peso corporeo 40 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC 41-70 e un peso corporeo di 30 kg - 250 mg ogni 6 ore Con CC 21-40 e un peso corporeo di oltre 70 kg - 500 mg ogni 6 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 50-60 kg - 500 mg ogni 8 ore; con CC 21-40 e peso corporeo 40 kg - 250 mg ogni 6 ore; con CC 21-40 e un peso corporeo di 30 kg - 250 mg ogni 8 ore Con CC 6-20 e un peso corporeo di oltre 50 kg - 500 mg ogni 12 ore; con CC 6-20 e peso corporeo 30-40 kg - 250 mg ogni 12 ore.
Ai pazienti con CC 6-20 nella maggior parte dei casi vengono prescritti 125-250 mg ogni 12 ore, perché. quando si prescrivono 500 mg ogni 12 ore, aumenta il rischio di convulsioni.
Per i pazienti con CC inferiore a 6 ml/min/1,73 mq, il farmaco è prescritto se sottoposti a emodialisi per 48 ore, mentre le dosi corrispondono a quelle prescritte per i pazienti con CC 6-20 ml/min/1,73 mq . Imipenem e cilastatina vengono rimossi durante l'emodialisi, quindi il farmaco viene somministrato dopo la procedura e quindi a intervalli di 12 ore Per i pazienti con infezioni del SNC in emodialisi, il farmaco viene prescritto se il beneficio atteso supera il rischio.
Ai bambini di età superiore a 3 mesi viene prescritta una dose di 15-25 mg / kg ogni 6 ore (ad eccezione delle infezioni del SNC). Con un'elevata sensibilità ai patogeni, la dose giornaliera totale non deve superare i 2 g, con una moderata sensibilità dell'agente patogeno - 4 g Per la fibrosi cistica sono prescritte dosi superiori a 90 mg / kg / giorno.
Bambini sotto i 3 mesi (di peso superiore a 1500 g): nel primo periodo neonatale (fino a 7 giorni) - 25 mg / kg ogni 12 ore; nel tardo periodo neonatale (8-28 giorni) - 25 mg / kg ogni 8 ore; all'età di 1-3 mesi - 25 mg / kg ogni 6 ore Una dose fino a 500 mg viene somministrata entro 15-30 minuti, più di 500 mg - entro 40-60 minuti.
Ai bambini con infezioni del sistema nervoso centrale o insufficienza renale cronica (di peso inferiore a 30 kg) non viene prescritto il farmaco.
Per la somministrazione i / m a pazienti con infezioni del tratto respiratorio inferiore, della pelle e dei tessuti sottocutanei e infezioni ginecologiche con gravità lieve e moderata della malattia, a seconda della gravità, vengono prescritti 500-750 mg ogni 12 ore Per intra-addominale infezioni, 750 mg vengono prescritti ogni 12 ore Il farmaco viene iniettato in profondità in un grande muscolo con un ago di almeno 21 dimensioni e 2 di diametro La polvere viene miscelata con 2 ml di soluzione di lidocaina cloridrato all'1% (senza epinefrina), acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di NaCl allo 0,9% fino a formare una sospensione omogenea (bianca o leggermente gialla).
La dose massima giornaliera è di 1500 mg.
Il trattamento deve essere continuato per altri 2 giorni dopo la risoluzione dei sintomi della malattia. L'efficacia e la sicurezza del trattamento dopo 14 giorni di utilizzo, così come nei pazienti con CC inferiore a 20 ml/min/1,73 mq, non sono state studiate.
istruzioni speciali
Colora le urine rossastre.
La forma di dosaggio per l'iniezione intramuscolare non deve essere utilizzata per l'iniezione endovenosa e viceversa.
Prima di iniziare la terapia, è necessario acquisire un'anamnesi completa per precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici.
Gli individui con una storia di malattie gastrointestinali (soprattutto colite) hanno un rischio maggiore di sviluppare colite pseudomembranosa.
La terapia con farmaci antiepilettici nei pazienti con una storia di danno cerebrale o convulsioni deve continuare per l'intero periodo di trattamento farmacologico (per evitare effetti collaterali dal sistema nervoso centrale).
Va tenuto presente che i pazienti anziani possono avere una disfunzione renale correlata all'età, che può richiedere una riduzione della dose.
Interazione
Farmaceutico incompatibile con sali di acido lattico, altri farmaci antibatterici.
Con l'uso simultaneo con penicilline e cefalosporine, è possibile un'allergia crociata; mostra antagonismo rispetto ad altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine e monobattami).
Ganciclovir aumenta il rischio di convulsioni generalizzate.
Riduce significativamente la concentrazione di acido vaplproico nel sangue, che può ridurre l'efficacia della terapia anticonvulsivante in corso.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano leggermente la concentrazione plasmatica e T1 / 2 di imipenem (se sono richieste alte concentrazioni di imipenem, si sconsiglia l'uso di questi farmaci contemporaneamente).
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Usi imipenem con cilastatina come analogo o viceversa?effetto farmacologico
L'imipenem è un antibiotico beta-lattamico ad ampio spettro, è un derivato della tienamicina e appartiene al gruppo dei carbapenemi. Sopprime la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di gram-positivi e gram-negativi. microrganismi aerobici e anaerobici. La cilastatina sodica inibisce la deidropeptidasi, un enzima che metabolizza l'imipenem nei reni, aumentando significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario. La cilastatina non ha una propria attività antibatterica, non inibisce la beta-lattamasi batterica.
Imipenem + cilastatina è resistente alla distruzione da parte delle beta-lattamasi batteriche, il che lo rende efficace contro la maggior parte dei microrganismi produttori di beta-lattamasi, come Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. ed Enterobacler spp resistenti alle penicilline e alle cefalosporine.
Imipenem + cilastatina ha un effetto battericida in vivo sui seguenti microrganismi:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (compresi ceppi che formano penicillinasi), Slaphylococcus epidermidis (compresi ceppi che formano penicillinasi). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., inclusa Serratia marcescens;
Batteri anaerobici Gram-positivi: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Batteri anaerobici Gram-negativi: Bacleroides spp., compresi Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipenem è battericida in vitro contro i seguenti microrganismi:
Batteri aerobi Gram-positivi: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus gruppi C, G e gruppo viridans;
Batteri aerobi Gram-negativi: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, compresi i ceppi produttori di penicillinasi, Pasteurella spp., Providencia stuartii; batteri anaerobici Gram-negativi: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Insensibile: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. meticillino-resistente, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro, agisce sinergicamente con gli aminoglicosidi contro alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa.
Farmacocinetica
La concentrazione massima (C max) di imipenem quando somministrato per via endovenosa (in / in) alla dose di 250 mg, 500 mg, 1000 mg in 20 minuti - 14-24 μg / ml, 21-58 μg / ml, 41-83 μg/ml rispettivamente. Cmax di cilastatina quando somministrata per via endovenosa a una dose di 250 mg, 500 mg, 1000 mg in 20 minuti - 15-25 μg / ml, 31-49 μg / ml, 56-80 μg / ml, rispettivamente. Il 20% della dose somministrata di imipenem e il 40% di cilastatina sono legati in modo reversibile alle proteine plasmatiche.
L'imipenem si distribuisce bene e rapidamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. Le concentrazioni più elevate si ottengono nel versamento pleurico, nei fluidi peritoneali e interstiziali, negli organi riproduttivi. Si trova a basse concentrazioni nel liquido cerebrospinale (CSF). Il volume di distribuzione negli adulti è 0,23-0,31 l / kg, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 0,7 l / kg, nei neonati - 0,4-0,5 l / kg. Entrambi i componenti del farmaco vengono escreti principalmente dai reni (70-76% entro 10 ore) mediante filtrazione glomerulare (2/3) e secrezione tubulare attiva (1/3): l'1-2% viene escreto attraverso l'intestino e il 20- 25% - extrarenale ( meccanismo sconosciuto).
Con la somministrazione endovenosa, l'emivita (T 1/2) di imipenem e cilastatina negli adulti è di 1 ora, nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni - 1-1,2 ore, nei neonati T 1/2 di imipenem - 1,7-2,4 ore , cilastatina -3,8-8,4 h; in caso di funzionalità renale compromessa T 1/2 imipenem - 2,9-4 ore Cilastatina - 13,3-17,1 ore.
Imipenem e cilastatina vengono escreti in modo rapido ed efficace (73-90%) mediante emodialisi (a seguito di una sessione di emofiltrazione intermittente di 3 ore, il 75% della dose somministrata viene rimosso).
Indicazioni
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- infezioni delle basse vie respiratorie;
- infezioni del tratto urinario;
- infezioni intra-addominali;
- infezioni ginecologiche;
- setticemia batterica;
- infezioni di ossa e articolazioni;
- infezioni della pelle e dei tessuti molli;
- endocardite batterica.
Prevenzione delle complicanze infettive postoperatorie.
Regime di dosaggio
Flebo.
La forma di dosaggio per la somministrazione endovenosa non deve essere somministrata per via intramuscolare.
La dose terapeutica media per adulti con peso corporeo maggiore o uguale a 70 kg e funzionalità renale normale (CC 70 ml/min / 1,73 m 2 o più) - 1-2 g/giorno (calcolato come imipenem), suddiviso in 3-4 iniezioni.
La dose massima giornaliera è di 4 go 50 mg/kg, a seconda di quale sia la dose più bassa.
In infezioni lievi e infezioni delle vie urinarie non complicate- 250 mg 4 volte al giorno (dose giornaliera totale 1 g);
In corso moderato- 500 mg 3 volte al giorno o 1000 mg 2 volte al giorno (dose giornaliera totale 1,5-2 g);
In infezioni delle vie urinarie gravi e complicate- 500 mg 4 volte al giorno (dose giornaliera totale 2 g);
In infezione pericolosa per la vita- 1000 mg 3-4 volte al giorno (dose giornaliera totale 3-4 g).
Per prevenzione delle infezioni postoperatorie- 1000 mg durante l'anestesia di induzione e 1000 mg dopo 3 ore In caso di chirurgia ad alto rischio di infezione (chirurgia del colon e del retto), vengono somministrati ulteriori 500 mg 8 ore e 16 ore dopo l'anestesia generale.
Per pazienti con QC inferiore a 70 ml / min / 1,73 m 2 e/o di peso inferiore a 70 kg la dose deve essere ridotta proporzionalmente (calcolo delle dosi secondo imipenem):
Dose massima giornaliera 1,0 g
| Peso corporeo, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 60-69 | 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
| 50-59 | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
| 40-49 | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
| 30-39 | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore | 125 mg ogni 12 ore |
Dose massima giornaliera 1,5 g
| peso corporeo kg | Clearance della creatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 60-69 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 50-59 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 40-49 | 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
| 30-39 | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
Dose massima giornaliera 2,0 g
| Peso corporeo, kg | Clearance della creatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 60-69 | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 50-59 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 40-49 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni X ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 30-39 | 250 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 6 ore | 125 mg ogni 8 ore | 125 mg ogni 12 ore |
Dose massima giornaliera 3,0 g
| Peso corporeo, kg | Clearance della creatinina. ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 60-69 | 750 mg ogni S h | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 50-59 | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 40-49 | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 30-39 | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
Dose massima giornaliera 4,0 g
| Peso corporeo, kg | Clearance della creatinina, ml / min / 1,73 m 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg ogni 6 ore | 750 mg ogni 8 ore | 500 miglia ogni 6 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 60-69 | 1000 mg ogni 8 ore | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 50-59 | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 40-49 | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 30-39 | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore |
Nei pazienti con QC inferiore a 5 ml / min / 1,73 m 2 il farmaco viene somministrato solo se l'emodialisi viene eseguita entro e non oltre 48 ore dopo.
Nei pazienti con QC inferiore a 5 ml / min / 1,73 m 2 che sono in emodialisi, il farmaco deve essere somministrato alle dosi consigliate per i pazienti con CC 6-20 ml / min / 1,73 m 2 immediatamente dopo una sessione di emodialisi e ad intervalli di 12 ore dal completamento della procedura. I pazienti in emodialisi, in particolare quelli con malattia del SNC, devono essere attentamente monitorati. L'uso del farmaco nei pazienti in emodialisi è raccomandato solo nei casi in cui il beneficio del trattamento supera il potenziale rischio di convulsioni. Attualmente, non ci sono dati sufficienti per raccomandare l'uso del farmaco nei pazienti in dialisi peritoneale.
In bambini dai 3 mesi di età, fino a 40 kg, una singola dose è di 15 mg/kg, da somministrare ogni 6 ore La dose massima giornaliera è di 2 g.
Bambini di peso pari o superiore a 40 kg prescrivere le stesse dosi degli adulti (vedi tabelle).
Preparazione di soluzione per infusione e somministrazione
Aggiungere 10 ml o 20 ml di un solvente adatto alla fiala con la preparazione. Agitare bene la bottiglia per ottenere una sospensione omogenea.
La sospensione risultante non deve essere utilizzata per la somministrazione!
La sospensione risultante viene trasferita in una fiala con il resto del solvente (80-90 ml). Il volume totale della soluzione è di 100 ml. Per il trasferimento completo del farmaco (residuo del farmaco sulle pareti del flaconcino), aggiungere 20 ml della soluzione precedentemente ottenuta nel flaconcino, agitare bene, quindi combinare entrambe le soluzioni. Mescolare accuratamente la soluzione risultante finché non diventa limpida. Solo allora la soluzione è pronta per l'uso. Il volume totale della soluzione è di 100 ml. Le differenze nel colore della soluzione da incolore a giallo non influiscono sull'attività del farmaco.
Inserisci la flebo endovenosa.
La durata dell'infusione dipende dalla dose scelta: 250-500 mg somministrati in 20-30 minuti; oltre 500 mg - entro 40-60 minuti. I pazienti che manifestano nausea durante l'infusione devono ridurre la velocità di somministrazione del farmaco.
Le soluzioni pronte per infusione (concentrazione di imipenem 5 mg/ml) possono essere conservate per 4 ore a temperatura ambiente o per 24 ore in frigorifero.
La tabella presenta i dati sui termini di stabilità delle soluzioni farmacologiche preparate sulla base di una serie di soluzioni per infusione.
Effetto collaterale
Dal lato del sistema nervoso centrale: vertigini, sonnolenza, mioclono, disturbi mentali, allucinazioni, confusione, convulsioni, parestesie, encefalopatie, tremori, cefalea, vertigini.
Dagli organi di senso: perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disturbi del gusto.
Dal sistema urinario: oliguria, anuria, poliuria, insufficienza renale acuta, alterazioni del colore delle urine.
Dal sistema digerente: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa, colite emorragica, epatite (anche fulminante), insufficienza epatica, ittero, gastroenterite, dolore addominale, glossite, ipertrofia delle papille della lingua, colorazione dei denti o della lingua, mal di gola, ipersalivazione, bruciore di stomaco.
Dal lato dell'apparato respiratorio: fastidio al torace, mancanza di respiro, iperventilazione.
Dal lato degli organi ematopoietici: eosinofilia. leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia, trombocitosi, monocitosi, linfocitosi, leucocitosi, basofilia, pancitopenia, depressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, anemia emolitica.
Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche" e della fosfatasi alcalina, lattato deidrogenasi, ipercreatininemia, iperbilirubinemia, aumento della concentrazione di azoto ureico; falso positivo test di Coombs diretto; diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, prolungamento del tempo di protrombina; aumento della concentrazione di lipoproteine a bassa densità; iponatriemia, iperkaliemia, ipocloremia; la comparsa di proteine, eritrociti, leucociti, cilindri, aumento della concentrazione di bilirubina nelle urine.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa, febbre, reazioni anafilattiche.
Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni, tachicardia.
Reazioni locali: iperemia cutanea, infiltrato doloroso nel sito di iniezione, flebite/tromboflebite.
Altri: candidosi, prurito vaginale, cianosi, iperidrosi, poliartralgia, astenia, bruciore dietro lo sterno, dolore alla colonna vertebrale toracica.
Controindicazioni all'uso
- ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco, nonché ad altri carbapenemi, antibiotici beta-lattamici, penicilline e cefalosporine;
- insufficienza renale cronica con CC inferiore a 5 ml/min/1,73 m 2 senza emodialisi;
- prima infanzia (fino a 3 mesi);
- nei bambini - grave insufficienza renale (concentrazione di creatinina sierica superiore a 2 mg/dl).
Con attenzione
Malattie del sistema nervoso centrale (SNC), colite pseudomembranosa, pazienti con una storia di malattie gastrointestinali, con CC inferiore a 70 ml / min / 1,73 m 2, pazienti in emodialisi, terapia anticonvulsivante con acido valproico (riducendo l'efficacia della terapia) , vecchiaia.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza è consentito solo se il possibile beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Imipenem e cilastatina passano in piccole quantità nel latte materno, quindi deve essere considerata la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno durante il trattamento con il farmaco.
Utilizzare nei bambini
Controindicato nella prima infanzia (fino a 3 mesi); nei bambini - con grave insufficienza renale (concentrazione di creatinina sierica superiore a 2 mg/dl)
Overdose
interazione farmacologica
Farmaceutico incompatibile con sale di acido lattico, soluzioni di altri antibiotici.
Con l'uso simultaneo con penicilline e cefalosporine, è possibile un'allergia crociata; mostra antagonismo ad altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, cefalosporine e monobattami).
Con l'uso simultaneo con ganciclovir, aumenta il rischio di sviluppare convulsioni generalizzate. Questi farmaci non dovrebbero essere usati contemporaneamente, a meno che i potenziali benefici non superino i possibili rischi.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano leggermente la concentrazione plasmatica e l'emivita di imipenem (se sono necessarie concentrazioni elevate di imipenem, l'uso di questi farmaci contemporaneamente non è raccomandato).
Quando si utilizza il farmaco, la concentrazione sierica di acido valproico diminuisce, il che porta a una diminuzione dell'efficacia della terapia anticonvulsivante, pertanto, durante il periodo di trattamento, si raccomanda di monitorare la concentrazione sierica di acido valproico.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Droppato su prescrizione medica.
Termini e condizioni di conservazione
In luogo protetto dalla luce a temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Da consumarsi preferibilmente entro. 2 anni.
Domanda di violazione della funzionalità renale
controindicato nell'insufficienza renale cronica con CC inferiore a 5 ml / min / 1,73 m 2 senza emodialisi
Uso nei pazienti anziani
Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani
È fortemente richiesta una stretta aderenza al dosaggio e al regime raccomandato, specialmente nei pazienti predisposti all'attività convulsiva. La terapia con anticonvulsivanti nei pazienti con una storia di epilessia deve continuare per l'intero periodo di trattamento con il farmaco. Se si osservano tremori localizzati, mioclono o convulsioni, i pazienti devono essere sottoposti a un esame neurologico con terapia anticonvulsivante. Il dosaggio del farmaco in questo caso deve essere rivisto per determinare se deve essere ridotto o se il farmaco deve essere interrotto.
La forma di dosaggio contiene 37,56 mg (1,63 meq) di sodio.
Prima di iniziare la terapia, è necessario acquisire un'anamnesi completa per precedenti reazioni allergiche agli antibiotici beta-lattamici. Con lo sviluppo di una reazione allergica, il farmaco deve essere immediatamente interrotto.
Gli individui con una storia di malattie gastrointestinali (soprattutto colite) hanno un rischio maggiore di sviluppare colite pseudomembranosa.
Quando si utilizza il farmaco, sia sullo sfondo dell'introduzione, sia dopo 2-3 settimane. dopo l'interruzione del trattamento può svilupparsi diarrea causata da Clostridium difficile (colite pseudomembranosa). Nei casi lievi è sufficiente annullare il trattamento e utilizzare resine a scambio ionico (colestiramina, colestipolo), nei casi gravi sono indicati il compenso per la perdita di liquidi, elettroliti e proteine, la nomina di vancomicina e metronidazolo. Non utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.
Come con altri antibiotici beta-lattamici, Pseudomonas aeruginosa può sviluppare resistenza ai farmaci abbastanza rapidamente durante il trattamento. Pertanto, durante il trattamento delle infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, si raccomanda di effettuare periodici test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica.
È probabile che i pazienti anziani presentino una disfunzione renale correlata all'età, che può richiedere una riduzione della dose.
Colora le urine rossastre.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi
Occorre prestare attenzione quando si guida un'auto e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica. Imipenem ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di microrganismi patogeni aerobi e anaerobici gram-negativi e gram-positivi. Imipenem è resistente alla scissione da parte delle beta-lattamasi batteriche, comprese le cefalosporinasi e le penicillinasi secrete dai batteri gram-negativi e gram-positivi, il che ne garantisce l'efficacia. Una caratteristica dell'imipenem è la conservazione di un'elevata attività contro gruppi di microrganismi insensibili ad altri antibiotici. Microrganismi sensibili all'imipenem: aerobi gram-positivi - Staphylococcus aureus (inclusi ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (inclusi ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptococchi di gruppo B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, streptococchi verdi (gruppo Viridans), streptococchi di gruppo C e G; aerobi Gram-negativi - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (inclusi Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (inclusi ceppi produttori di penicillinasi), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobi gram-positivi - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobi Gram-negativi - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (tra cui Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem non è attivo contro Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, alcuni ceppi di P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltofilia, stafilococchi meticillino-resistenti, funghi, virus.
Dopo somministrazione endovenosa di 500 mg di imipenem, la concentrazione plasmatica massima è compresa tra 21 e 58 μg/ml e si raggiunge dopo 20 minuti. La concentrazione massima di imipenem diminuisce fino a un valore di 1 μg/ml e inferiore entro 4-6 ore dalla somministrazione. Con l'iniezione intramuscolare, la biodisponibilità è del 95%. L'emivita di eliminazione di imipenem è di 1 ora. Si lega alle proteine plasmatiche del 20%. Circa il 70% dell'imipenem somministrato per via endovenosa viene escreto dai reni entro 10 ore. La concentrazione di imipenem nelle urine superiore a 10 mcg / ml può persistere per 8 ore dopo la somministrazione endovenosa del farmaco. L'imipenem viene metabolizzato nei reni dall'azione della deidropeptidasi renale per idrolisi dell'anello beta-lattamico. L'imipenem si distribuisce rapidamente e ampiamente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei. L'imipenem dopo l'iniezione è stato determinato nel corpo vitreo del bulbo oculare, liquido intraoculare, tessuto polmonare, espettorato, liquido pleurico, liquido peritoneale, bile, liquido cerebrospinale, endometrio, tube di Falloppio, miometrio, tessuto osseo, liquido interstiziale, pelle, tessuto connettivo e altri tessuti e organi. L'imipenem viene eliminato dall'organismo mediante emodialisi.
Indicazioni
Infezioni delle basse vie respiratorie causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; infezioni intra-addominali causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginos, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infezioni delle vie urinarie causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; infezioni ginecologiche causate da Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Escherichia coli, Enterobacter spp. spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infezioni ossee e articolari causate da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; setticemia batterica causata da Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; endocardite infettiva, causata da Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi); infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (ceppi produttori di penicillinasi), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevenzione delle infezioni postoperatorie nei pazienti ad alto rischio di infezione intraoperatoria durante l'intervento chirurgico e nei pazienti a rischio con un'alta probabilità di sviluppare complicanze infettive postoperatorie.
Via di somministrazione di imipenem e dosaggio
Imipenem viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare. Il dosaggio viene impostato individualmente in base alle indicazioni, alla tollerabilità del farmaco, alle condizioni, all'età, al peso corporeo, alla funzionalità renale del paziente.
Nelle persone di età superiore ai 65 anni, data la ridotta funzionalità del fegato, dei reni, del sistema cardiovascolare, caratteristica di questa fascia di età, la presenza di patologie concomitanti e la concomitante terapia farmacologica, occorre prestare attenzione nella scelta della dose, attenendosi al limiti delle dosi consigliate. In questi pazienti si raccomanda il monitoraggio della funzione escretoria dei reni.
L'imipenem per via endovenosa è preferito per il trattamento iniziale di sepsi batterica, endocardite e altre infezioni gravi o pericolose per la vita (incluse infezioni del tratto respiratorio inferiore da Pseudomonas aeruginosa) e per un significativo deterioramento fisiologico (p. es., shock).
Sullo sfondo della terapia con imipenem, possono svilupparsi condizioni pericolose per la vita (convulsioni, grave anafilassi, forme cliniche gravi di colite pseudomembranosa di eziologia clostridiale), che richiedono un'attenzione speciale e la fornitura di cure mediche di emergenza.
Durante il trattamento con imipenem, Pseudomonas aeruginosa può sviluppare rapidamente resistenza al farmaco. Pertanto, nel processo di trattamento delle malattie causate da Pseudomonas aeruginosa, è necessario eseguire periodici test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica.
Ci sono informazioni sull'allergia crociata parziale quando si utilizza imipenem e altri antibiotici beta-lattamici (cefalosporine, penicilline). Per molti antibiotici del gruppo dei beta-lattamici è stata segnalata la possibilità di sviluppare reazioni gravi (inclusa anafilassi) con il loro uso.
Per prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l'efficacia di imipenem, il farmaco deve essere utilizzato solo per il trattamento di quelle infezioni causate da microrganismi sensibili (dimostrati o sospetti) all'imipenem. Se ci sono informazioni sull'agente patogeno identificato e sulla sua sensibilità agli antibiotici, il medico è guidato da esso per selezionare l'antibiotico ottimale e, in assenza di queste informazioni, la scelta empirica di un agente antibatterico si basa sui dati di sensibilità e sulla base di dati epidemiologici locali.
Se un paziente sviluppa diarrea durante il trattamento con imipenem, è prima necessario escludere la diarrea associata a Clostridium difficile che, in condizioni di soppressione della normale flora del colon, è causata da una crescita aggressiva della popolazione di Clostridium difficile con accumulo di tossine A e B prodotte dal microrganismo I ceppi capaci di aumentare la produzione di tossine causano i casi più gravi che sono resistenti a qualsiasi trattamento antibiotico e talvolta richiedono una colectomia. Forse lo sviluppo di casi tardivi (2 mesi dopo il completamento del trattamento) di questa complicanza. Se si sospetta o si conferma una diarrea associata a Clostridium difficile, potrebbe essere necessario interrompere l'imipenem con la somministrazione concomitante del trattamento per mantenere i parametri proteici, l'equilibrio idro-elettrolitico, sopprimere l'infezione da Clostridium difficile e consultare un chirurgo.
Durante il trattamento con imipenem, si raccomanda di astenersi dall'eseguire attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie (compresa la guida di veicoli).
Controindicazioni all'uso
Ipersensibilità (anche ad altri antibiotici beta-lattamici, cefalosporine, penicilline), bambini di età inferiore a 3 mesi (per somministrazione endovenosa; sicurezza ed efficacia non sono state stabilite) e fino a 12 anni (per somministrazione intramuscolare; sicurezza ed efficacia non sono state stabilite) , bambini con funzionalità renale compromessa (creatinina plasmatica superiore a 2 mg/dl), pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione endovenosa) e inferiore a 20 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione intramuscolare) , periodo di allattamento.
Restrizioni applicative
Anamnesi di malattia gastrointestinale, colite pseudomembranosa, malattia del sistema nervoso centrale, pazienti con clearance della creatinina inferiore a 70 ml/min/1,73 m2 (per somministrazione endovenosa) e da 20 a 70 ml/min/1,73 m2 (per iniezione intramuscolare), pazienti in emodialisi , gravidanza.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Non sono stati condotti studi sull'uso di imipenem nelle donne in gravidanza. Imipenem deve essere usato durante la gravidanza solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Durante la terapia con imipenem, è necessario interrompere l'allattamento al seno (imipenem viene escreto nel latte materno).
effetti collaterali di imipenem
Reazioni locali: dolore al sito di iniezione, flebite, tromboflebite, ispessimento venoso al sito di iniezione, eritema al sito di iniezione, infezione al sito di iniezione.
Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea, colite pseudomembranosa da clostridi (anche dopo il completamento del trattamento), epatite (anche fulminante), colite emorragica, insufficienza epatica, gastroenterite, ittero, glossite, dolore addominale, ipertrofia delle papille della lingua, pigmentazione dei denti e lingua, dolore alla gola, bruciore di stomaco, ipersalivazione, aumento dei livelli di transaminasi sieriche, bilirubina, fosfatasi alcalina, aumento dei livelli di lipoproteine a bassa densità.
Sistema nervoso e organi di senso: encefalopatia, confusione, tremore, mioclono, vertigini, mal di testa, parestesie, disturbi mentali, allucinazioni, tinnito, perdita dell'udito, alterazione del gusto.
Sistema respiratorio: mancanza di respiro, dolore alla colonna vertebrale toracica, fastidio al torace, iperventilazione.
Sistema cardiovascolare e sangue: palpitazioni, tachicardia, inibizione della funzione del germe rosso del midollo osseo, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia emolitica, leucocitosi, eosinofilia, piastrine, linfocitosi, monocitosi, aumento del numero di basofili, agranulocitosi, diminuzione di emoglobina ed ematocrito, aumento del tempo di protrombina, test di Coombs diretto positivo.
Reazioni allergiche e pelle: prurito, eruzione cutanea, orticaria, cianosi, iperidrosi, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, febbre, reazioni anafilattiche.
Sistema urogenitale: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leucociti, eritrociti, cilindruria, aumento della concentrazione di bilirubina e cambiamento del colore delle urine, insufficienza renale acuta, aumento della creatinina sierica e dell'urea.
Altri: candidosi, aumento della concentrazione plasmatica di potassio, diminuzione delle concentrazioni sieriche di sodio e cloro.
Interazione di imipenem con altre sostanze
La cilastatina aumenta la concentrazione di imipenem immodificato nelle urine e nel tratto urinario inibendone il metabolismo.
Con l'uso combinato di imipenem e ganciclovir, è possibile lo sviluppo di convulsioni generalizzate. Questi farmaci non devono essere somministrati insieme, a meno che il beneficio atteso del trattamento non superi il possibile rischio.
L'uso di probenecid durante la terapia con imipenem non è raccomandato, poiché il probenecid aumenta la concentrazione plasmatica e l'emivita di imipenem.
Imipenem riduce la concentrazione plasmatica di acido valproico, che è associata a un rischio di aumento dell'attività convulsiva. Durante il trattamento concomitante con imipenem e acido valproico, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di acido valproico.
Imipenem non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri antibiotici.
Overdose
Nessun dato. In caso di sovradosaggio di imipenem, si raccomanda di interrompere il farmaco, prescrivere un trattamento di supporto e sintomatico. L'imipenem viene eliminato mediante emodialisi, ma l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio è sconosciuta.
Denominazioni commerciali di farmaci con il principio attivo imipenem
Farmaci combinati:
Imipenem + Cilastatina: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem e Cilastatina, Imipenem e Cilastatina Jodas, Imipenem e Cilastatina Sodio, Imipenem e Cilastatina Spencer, Imipenem con Cilastatina, Imipenem + Cilastatina, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.
Alcune malattie infettive non sono così facili da sconfiggere. Non solo possono compromettere gravemente lo stato di salute, ma anche creare una vera minaccia per la vita del paziente. In questi casi, dovrebbero essere utilizzati farmaci veramente di alta qualità ed efficaci in grado di sconfiggere con successo un'infezione pericolosa e ripristinare la salute. Per combattere varie malattie infettive, viene spesso utilizzato Imipenem + Cilastatina. Secondo le recensioni di pazienti e medici, è incredibilmente efficace. Prima di decidere di iniziare il trattamento con il farmaco in questione, è necessario scoprire quante più informazioni possibili sul farmaco "Imipenem + Cilastatina": il nome commerciale del farmaco, le caratteristiche dell'azione e il metodo del suo utilizzo. Chi deve usare il farmaco in questione? Quali sono le controindicazioni? Quali reazioni avverse possono essere previste? Puoi scoprire tutte queste informazioni leggendo questo articolo.
Composto
La composizione del farmaco "Imipenem + Cilastatina" comprende una combinazione uguale di cilastatina (che è un inibitore dell'enzima diidropeptidasi dei reni) e sali di sodio di imipenem (antibiotico). Una fiala del farmaco, di regola, contiene cinquecento milligrammi di entrambe le sostanze.
Modulo per il rilascio
Il farmaco considerato "Imipenem + Cilastatina" è disponibile sotto forma di polvere per iniezione (per somministrazione endovenosa) in fiale di vari volumi, vale a dire: sessanta e centoventi millilitri. Questa polvere deve essere sciolta in bicarbonato di sodio.
Nel caso in cui il farmaco sia prescritto per l'iniezione intramuscolare, è necessario acquistare fiale contenenti 0,5 o 0,75 grammi di imipenem e cilastatina (a seconda del dosaggio che è stato prescritto al paziente dal medico curante).
Indicazioni per l'uso
Il farmaco "Imipenem + Cilastatina" è prescritto per l'uso da parte di pazienti in presenza di malattie infettive e infiammatorie causate da eventuali microrganismi sensibili all'azione dei principali principi attivi del farmaco, che includono infezioni sia polimicrobiche che miste aerobi-anaerobiche (questi includono malattie infettive delle vie urinarie e delle basse vie respiratorie, sepsi, malattie infettive delle articolazioni e delle ossa, peritonite, infezioni intra-addominali, processi infiammatori che si verificano negli organi pelvici, varie malattie infettive della pelle e dei tessuti molli, così come l'endocardite.Inoltre, il farmaco viene efficacemente utilizzato come profilassi per lo sviluppo di complicanze dopo l'intervento chirurgico.
effetto farmacologico
L'efficacia del farmaco "Imipenem + Cilastatina" è dovuta alla combinazione riuscita di due principi attivi. Il primo, imipenem, è uno speciale antibiotico beta-lattamico che distrugge attivamente i batteri patogeni (avendo così un effetto battericida). Questa sostanza ha uno spettro d'azione abbastanza ampio. E questo significa che molti microrganismi patogeni sono sensibili ai suoi effetti. Il secondo componente, la cilastatina sodica, che influenza attivamente l'enzima che decompone l'imipenem nei reni del corpo del paziente, sopprime la sua azione, il che contribuisce ad un aumento sufficiente della concentrazione del suddetto antibiotico in forma immodificata nel corpo del paziente. Di conseguenza, l'efficacia complessiva del farmaco "Imipenem + Cilastatina" aumenta molte volte.
Applicazione
Per ottenere il massimo effetto ed evitare conseguenze negative della terapia, è importante attenersi scrupolosamente alle raccomandazioni sull'uso del farmaco. Il farmaco "Imipenem and Cilastatin Jodas" viene iniettato nel corpo del paziente per via endovenosa (flebo).
Nonostante le istruzioni suggeriscano dosi medie per l'uso del farmaco, prima di iniziare il trattamento è importante adeguare il regime terapeutico direttamente con il medico curante, che può stabilire correttamente il dosaggio appropriato, tenendo conto di tutte le caratteristiche individuali di il paziente e la sua anamnesi.
Le dosi che contengono le istruzioni per l'uso della sostanza in questione per il farmaco "Imipenem + Cilastatina" sono destinate a quei pazienti il cui peso corporeo supera i settanta chilogrammi. Per quei pazienti il cui peso corporeo è inferiore, la dose di lavoro del farmaco deve essere proporzionalmente ridotta (è importante che questo processo sia guidato da uno specialista competente).
Per un paziente adulto, la dose media giornaliera del farmaco "Imipenem and Cilastatin Jodas" è da uno a due grammi, a condizione che sia divisa in tre o quattro iniezioni. Allo stesso tempo, la dose massima accettabile per la somministrazione entro un giorno è di quattro grammi o cinquanta milligrammi per chilogrammo di peso corporeo (la scelta dovrebbe ricadere sulla più piccola di queste due dosi accettabili).
Le dosi variano anche a seconda della gravità della malattia. Quindi, se stiamo parlando di un paziente con una lieve infezione, la dose di lavoro del farmaco per lui sarà di duecentocinquanta milligrammi (le iniezioni dovrebbero essere ripetute quattro volte al giorno). Se la gravità è moderata, la quantità del farmaco per una singola iniezione dovrebbe essere di cinquecento milligrammi. Il farmaco deve essere somministrato tre volte al giorno. Se l'infezione è grave, questa dose del farmaco deve essere applicata quattro volte al giorno. Quando le condizioni del paziente sono così gravi da costituire una seria minaccia per la sua vita, un grammo dovrebbe essere somministrato tre o quattro volte al giorno. Il farmaco deve essere somministrato lentamente (grammo entro un'ora, duecentocinquanta - cinquecento milligrammi - entro venti o trenta minuti).
Se il farmaco viene utilizzato per prevenire le infezioni postoperatorie, è importante somministrare un grammo durante l'anestesia e la stessa dose tre ore dopo.
Se durante l'operazione c'è la minaccia di sviluppare qualsiasi infezione (soprattutto per operazioni sul retto e sul colon), le istruzioni per l'uso "Imipenem + Cilastatina" raccomandano di somministrare cinquecento milligrammi otto e sedici ore dopo l'anestesia.
Per preparare una soluzione di lavoro, è necessario aggiungere cento millilitri di un solvente specializzato al flaconcino con la polvere della sostanza, che include una soluzione acquosa al cinque percento o al dieci percento di destrosio, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. In tale soluzione, la concentrazione dell'antibiotico imipenem non dovrebbe essere superiore a cinque milligrammi per millilitro.
Non dovresti usare il farmaco in questione contemporaneamente ad altri farmaci antibatterici, nonché con un sale di acido lattico.
La sostanza è incompatibile con altri antibiotici beta-lattamici (questi includono cefalosporine, monobactam e penicillina). Il loro uso simultaneo può portare a reazioni allergiche crociate.
L'interazione con ganciclovir a volte provoca lo sviluppo di convulsioni generalizzate.
Varie sostanze che bloccano la secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica di imipenem e la sua emivita. Pertanto, se per un trattamento efficace è necessaria la somministrazione di questa sostanza in dosi elevate, questi gruppi di sostanze non devono essere utilizzati contemporaneamente.
È vietato utilizzare il farmaco in questione durante il periodo di gravidanza, nonché durante l'allattamento.
Questo farmaco non deve essere usato per trattare la meningite.
L'urina durante la terapia può essere di colore leggermente rossastro.
Le forme di dosaggio del farmaco (per somministrazione endovenosa e per somministrazione intramuscolare) devono essere utilizzate rigorosamente per lo scopo previsto. Non sono intercambiabili. Prima di iniziare il trattamento con il farmaco in questione, è importante condurre un'indagine approfondita per l'insorgenza di reazioni allergiche o una maggiore sensibilità individuale agli antibiotici beta-lattamici.
Se il paziente aveva già altre malattie del tratto gastrointestinale, ad esempio la colite, quando si utilizza il farmaco in questione, esiste la possibilità di sviluppare enterocolite pseudomembranosa.
Al fine di evitare con successo il verificarsi di reazioni spiacevoli da parte del sistema nervoso centrale in quei pazienti che hanno avuto lesioni cerebrali o hanno sofferto di convulsioni, si raccomanda di condurre una terapia concomitante con farmaci antiepilettici di alta qualità.
Va tenuto presente che i pazienti anziani possono avere una disfunzione renale correlata all'età, che può richiedere una riduzione della dose.
È importante ricordare che i pazienti anziani devono usare il farmaco con cautela. Di norma, mostrano sintomi di vari disturbi legati all'età nel funzionamento dei reni. In questo caso, se è necessario utilizzare il farmaco "Imipenem + Cilastatina", le istruzioni per l'uso consigliano di consultare il proprio medico per ridurre la dose del farmaco utilizzato.
Ci sono alcune condizioni speciali per l'uso del farmaco in questione per i bambini. Se il loro peso corporeo supera i quaranta chilogrammi, le stesse raccomandazioni possono applicarsi a loro come ai pazienti adulti. Se il bambino ha più di tre mesi e il suo peso è inferiore a quaranta chilogrammi, la dose massima giornaliera di un tale paziente sarà di due grammi. Dovrebbero inserire quindici milligrammi per chilogrammo quattro volte al giorno.
In nessun caso dovresti usare il farmaco "Imipenem + Cilastatina" per bambini che non hanno ancora raggiunto i tre mesi, così come per quei bambini che hanno una ridotta funzionalità renale normale, che può essere espressa in un livello di concentrazione di creatinina sierica superiore a due milligrammi per decilitro.
Controindicazioni
Ci sono alcune sfumature che devono essere considerate quando si utilizza Imepenem + Cilastatina. L'istruzione raccomanda di studiare attentamente le controindicazioni a questo farmaco. E tra questi ci sono i seguenti:
- il periodo di gravidanza;
- periodo di allattamento al seno;
- età da bambini fino a tre mesi;
- bambini che soffrono di funzionalità renale compromessa associata ad un'elevata concentrazione di creatinina sierica;
- sensibilità individuale ai singoli componenti del farmaco in questione, nonché ad altri antibiotici beta-lattamici e carbapenemi.
È importante tenere presente che i pazienti anziani, così come coloro che soffrono o hanno mai sofferto di malattie del sistema nervoso centrale o malattie del tratto gastrointestinale, devono assumere il farmaco con cautela sotto la guida costante del medico curante. È lui che sarà in grado di prescrivere con competenza il dosaggio corretto del farmaco "Imipenem + Cilastatina". È importante studiare le controindicazioni prima di iniziare il trattamento.
Effetti collaterali
È importante conoscere un'altra sfumatura sul rimedio "Imipenem + Cilastatina". La formula del farmaco è tale che alcuni pazienti possono sperimentare alcune reazioni avverse da vari sistemi corporei. Tra questi ci sono: tromboflebite, alterazioni del gusto, candidosi, oliguria, mioclono, allucinazioni, parestesie, confusione, insufficienza renale acuta, disturbi mentali, crisi epilettiche, poliuria, anuria, indigestione, epatite, nausea e vomito, leucopenia, enterocolite pseudomembranosa, linfocitosi, iperbilirubinemia, eosinofilia, prurito, leucopenia, rash cutaneo, trombocitosi, ipercreatininemia, monocitosi, orticaria, basofilia, test di Coombs positivo diretto.
Non ci sono informazioni precise su come gestire un sovradosaggio del farmaco in questione. Tuttavia, è noto che questi principi attivi vengono sottoposti con successo all'emodialisi. Tuttavia, non è ancora noto quanto sia efficace questa procedura in caso di sovradosaggio. Pertanto, è importante seguire tutte le raccomandazioni contenute nella descrizione di questo farmaco per l'uso di Imipenem + Cilastatina.
Condizioni di archiviazione
Affinché l'uso del farmaco sia efficace, è importante considerare un altro punto importante. Vale a dire, come conservare il farmaco "Imipenem + Cilastatina". La descrizione della sostanza contiene i seguenti suggerimenti.
La polvere deve essere conservata in un ambiente che mantenga la temperatura ambiente. La soluzione di lavoro pronta deve essere utilizzata entro e non oltre un'ora dalla produzione. Le soluzioni di cloruro di sodio a temperatura ambiente possono essere conservate per non più di dieci ore e in frigorifero per non più di quarantotto. Le soluzioni di glucosio possono essere conservate rispettivamente per non più di quattro e ventiquattro ore.
Analoghi
Esistono numerosi farmaci inclusi nel gruppo di analoghi del farmaco "Imipenem + Cilastatina". I sostituti del farmaco in questione sono Inempplus, Mixacil, Latinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supralem e Tienam. Di norma, tutti questi farmaci hanno lo stesso principio attivo del farmaco in questione. I principali principi attivi di questi farmaci sono imipenem, cilastatina (il cui nome commerciale riflette i medicinali di cui sopra). Pertanto, per questi medicinali, in generale, controindicazioni, effetti collaterali ed effetti farmacologici coincidono. Tuttavia, va ricordato che il dosaggio deve essere prescritto dal medico curante, che può tenere conto di tutte le sfumature necessarie. Il farmaco "Imipenem + Cilastatina", analoghi del farmaco non deve essere utilizzato dai pazienti senza autorizzazione, senza la nomina del medico curante e il suo costante monitoraggio. Includere la sua consulenza è anche necessario quando si sceglie un analogo appropriato.
Generalizzazione
La pratica conferma l'efficacia del farmaco "Imipenem + Cilastatina". Le recensioni riportano risultati di successo del trattamento. Tuttavia, sia i medici che i pazienti sottolineano che è importante attenersi rigorosamente alle raccomandazioni contenute nelle istruzioni e fornite dal medico curante. Solo un tale metodo di attuazione della terapia può avvantaggiare il corpo del paziente.
Non devono essere ignorate controindicazioni, la cui presenza non consente di iniziare il trattamento con il farmaco in questione. In caso contrario, il suo utilizzo potrebbe non solo non dare un risultato positivo, ma anche causare gravi danni alle condizioni fisiche del paziente. Inoltre, l'uso improprio del farmaco in questione può portare a effetti collaterali, alcuni dei quali possono aggravare significativamente le condizioni del paziente. È importante che il trattamento venga effettuato sotto la supervisione di un medico competente che non solo conosca bene l'uso di questo medicinale, ma possieda anche le capacità e le conoscenze necessarie per far fronte a situazioni difficili che si verificano inaspettatamente. La tua salute dovrebbe essere nelle mani di veri professionisti.
Prima di decidere di iniziare il trattamento con il farmaco in questione, è importante leggere attentamente tutte le informazioni su di esso, che riflettono le caratteristiche del suo effetto sul corpo. È necessario sapere tutto sulle potenziali reazioni avverse, il cui verificarsi può causare molti disagi al paziente e difficoltà al suo medico curante.
È importante trattare la scelta di un metodo di trattamento nel modo più responsabile possibile. Scegli i farmaci di altissima qualità!
Descrizione
Polvere dal bianco al giallo pallido.
Composizione per 1 bottiglia
dosaggio 250 mg/250 mg
250 mg di imipenem/250 mg di cilastatina e bicarbonato di sodio
dosaggio 500 mg/500 mg
500 mg di imipenem/500 mg di cilastatina e bicarbonato di sodio
Gruppo farmacoterapeutico
Antibiotico del gruppo dei carbapenemi.
Codice ATX: J01DH51.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Imicinem-TF è un antibiotico ad ampio spettro costituito da due componenti.
Imipenem inibisce la sintesi della parete cellulare batterica e ha un effetto battericida contro un'ampia gamma di patogeni gram-positivi e gram-negativi, aerobi e anaerobici.
La cilastatina sodica inibisce la deidropeptidasi, un enzima che metabolizza l'imipenem nei reni, aumentando significativamente la concentrazione di imipenem immodificato nel tratto urinario. La cilastatina non ha una propria attività antibatterica, non inibisce la beta-lattamasi batterica.
Lo spettro antimicrobico di Imicinem-TF include praticamente tutti i patogeni clinicamente significativi. Antibiotico in vitro attivo contro i batteri aerobi gram-negativi: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ex Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (tra cui Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (compresi Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (compresi ceppi produttori di beta-lattamasi), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (compresi Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ex Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (compresi ceppi che producono penicillinasi), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (tra cui Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (tra cui Providencia rettgeri /ex Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (tra cui Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (tra cui Salmonella typhi), Serratia spp. (tra cui Serratia proteamaculans /ex Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (tra cui Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobico Gram positivo batteri: Bacillus spp Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp Pediococcus spp. gruppo B (incluso Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. gruppi C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (compresi i ceppi emolitici alfa e gamma); anaerobico Gram-negativo batteri: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica) , Prevotella disiens (ex Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ex Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ex Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobico Gram positivo batteri: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (incluso Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Streptococco microaerofilo, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (incluso Propionibacterium acnes); altri: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
A Imitsinem-TF resistente Xanthomonas maltophilia (precedentemente Pseudomonas maltophilia) e alcuni ceppi di Pseudomonas cepacia, nonché Streptococcus faecium e stafilococchi meticillino-resistenti.
I test in vitro mostrano che l'antibiotico agisce in sinergia con gli antibiotici del gruppo degli aminoglicosidici contro alcuni isolati di Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF è efficace da solo o in combinazione con altri agenti antimicrobici nel trattamento delle infezioni polimicrobiche.
Farmacocinetica
Distribuzione
Dopo somministrazione endovenosa, la biodisponibilità di imipenem è del 98%. L'antibiotico è ben distribuito, creando alte concentrazioni in vari tessuti e fluidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è del 20%.
Metabolismo ed escrezione
L'imipenem viene metabolizzato nei reni per idrolisi dell'anello beta-lattamico da parte della deidropeptidasi renale. L'emivita di imipenem è di 1 ora.
Farmacocineticain particolari situazioni cliniche
In caso di compromissione della funzionalità renale, così come negli anziani (oltre i 65 anni), vi è una diminuzione della clearance totale e renale e un aumento dell'emivita di imipenem.
Indicazioni per l'uso
Infezioni polimicrobiche e miste aerobi-anaerobiche, terapia empirica prima dell'identificazione dei patogeni.
Infezioni causate da ceppi di microrganismi sensibili al farmaco: polmonite (anche nosocomiale), infezioni del sistema urinario, infezioni della cavità addominale, infezioni ginecologiche, infezioni della pelle e dei tessuti molli, setticemia, infezioni delle ossa e delle articolazioni, endocardite infettiva , infezioni miste.
Prima di utilizzare il farmaco in pazienti pediatrici, è necessario studiare le informazioni fornite nelle sezioni "Precauzioni" e "Modalità di applicazione e dosaggio".
Controindicazioni
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco. Ipersensibilità a carbapenemi, penicilline o altri antibiotici beta-lattamici, bambini di età inferiore a 3 mesi.
DA attenzione Imicinem-TF deve essere somministrato in concomitanza con farmaci potenzialmente nefrotossici, così come nei pazienti con sintomi dispeptici, specialmente associati a colite, e nei pazienti anziani.
Misure precauzionali
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Sicurezza clinica di Imicinem-TF durante la gravidanza non installato. Pertanto, Imicinem-TF non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per il feto. In ogni caso, il farmaco deve essere utilizzato sotto la diretta supervisione di un medico.
Se necessario, l'uso di Imicinem-TF durante l'allattamento si dovrebbe prendere in considerazione l'interruzione dell'allattamento al seno.
istruzioni speciali
Imicinem-TF non è indicato per il trattamento della meningite perché la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite. Se si sospetta la meningite, devono essere somministrati antibiotici appropriati.
Ai pazienti in emodialisi, soprattutto con malattie del sistema nervoso centrale, Imicinem-TF può essere prescritto solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia superi il potenziale rischio di peggioramento dell'insufficienza renale.
Durante il trattamento delle infezioni causate da Pseudomonas aeruginosa, si raccomanda di effettuare periodici test di sensibilità agli antibiotici in base alla situazione clinica.
Al fine di prevenire lo sviluppo di resistenza e mantenere l'efficacia di Imicinem-TF, il medicinale deve essere utilizzato esclusivamente per trattare o prevenire infezioni causate da microrganismi accertati (o sospetti) sensibili all'imipenem. In assenza di informazioni su un patogeno identificato e sulla sua suscettibilità, la scelta empirica di un antibiotico dovrebbe essere effettuata sulla base dei dati di suscettibilità epidemiologica e microbica locale.
Uso pediatrico
Imicinem-TF può essere usato per curare i bambini con sepsi. L'uso del farmaco nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, così come nei bambini con funzionalità renale compromessa, non è stato studiato a sufficienza.
Modalità di applicazione e dosaggio
La dose media giornaliera di Imicinem-TF è determinata in base alla gravità dell'infezione ed è suddivisa in più dosi uguali, tenendo conto del grado di sensibilità dei microrganismi, della funzionalità renale e del peso corporeo.
Per adulti la dose terapeutica media per infusione endovenosa è di 1-2 g/die (in termini di imipenem), suddivisa in 3-4 infusioni. La dose massima giornaliera è di 4 g.
Tabella 1
Imicinem-TF a dosi ≤500 mg deve essere somministrato per via endovenosa in 20-30 minuti, a dosi >500 mg - in 40-60 minuti. I pazienti che manifestano nausea durante l'infusione devono ridurre la velocità di somministrazione.
Per prevenzione delle infezioni postoperatorie il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa alla dose di 1 g durante l'anestesia di induzione e alla dose di 1 g dopo 3 ore In caso di chirurgia ad alto rischio, devono essere somministrati ulteriori 500 mg 8 e 16 ore dopo l'anestesia.
Dosi di Imicinem-TF per infusione endovenosa pazienti con disfunzionefunzionalità renale edi peso pari o superiore a 70 kg sono presentati nella tabella 2.
Imicinem-TF non deve essere utilizzato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 5 ml/min/1,73 m2 a meno che l'emodialisi non sia programmata ogni 48 ore Sia imipenem che cilastatina vengono eliminati dalla circolazione durante l'emodialisi. Imicinem-TF deve essere somministrato dopo una sessione di emodialisi e ad intervalli di 12 ore dalla fine della procedura.
Tavolo 2
| Dose giornaliera basata sulla gravità dell'infezione* | Ricalcolo della dose giornaliera in base al QC (ml/min/1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg ogni 8 ore o 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg ogni 6 ore 250 mg ogni 8 ore 500 mg ogni 8 ore 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 12 ore 250 mg ogni 12 ore |
| 2 g | 500 mg ogni 8 ore | 250 mg ogni 6 ore | 250 mg ogni 12 ore |
| 3 g | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 12 ore |
| 4 g | 750 mg ogni 8 ore | 500 mg ogni 6 ore | 500 mg ogni 12 ore |
* vedi tabella 1.
Bambini di età superiore a 3 mesi di peso inferiore a 40 kg il farmaco viene prescritto alla dose di 15-25 mg / kg / dose ogni 6 ore Sulla base di studi negli adulti, la dose massima giornaliera per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi completamente sensibili è di 2,0 g al giorno, infezioni con suscettibilità moderata di microrganismi (causati principalmente da alcuni ceppi di P. aeruginosa) è di 4,0 g/die. Dosi più elevate (fino a 90 mg/kg/die nei bambini più grandi) possono essere utilizzate nei pazienti con fibrosi cistica. Medicinale non raccomandato per l'uso nei bambini con infezioni del SNC a causa del rischio di convulsioni e nei bambini con peso corporeo, poiché non ci sono dati sulla sicurezza d'uso.
Regole per la preparazione e somministrazione della soluzione
Imicinem-TF deve essere somministrato per via endovenosa come infusione.
Per preparare una soluzione per dentro/inintroduzioni il contenuto del flaconcino è pre-sciolto in 10 ml di una delle seguenti soluzioni per infusione: soluzione di cloruro di sodio 0,9%, soluzione acquosa di destrosio 5%, 10%, soluzione di mannitolo 5% e 10%.
La sospensione risultante non deve essere utilizzata per la somministrazione diretta!
La sospensione viene agitata bene e trasferita in un flaconcino o contenitore con il resto della soluzione per infusione (140 ml). Il volume totale della soluzione è di 150 ml. Per garantire il completo trasferimento del contenuto del flaconcino, la procedura sopra descritta deve essere ripetuta aggiungendo nuovamente 10 ml della soluzione risultante al flaconcino e, dopo aver agitato, trasferire nel flaconcino o contenitore con il resto della soluzione. La soluzione risultante (150 ml) viene agitata fino a formare un liquido limpido. Per preparare una soluzioneImicinema-TFnon utilizzare solventi contenenti sale dell'acido lattico (lattato)!
Effetto collaterale
Reazioni locali: con a / nell'introduzione - eritema, dolore e infiltrati nel sito di iniezione del farmaco, tromboflebite.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, febbre, reazioni anafilattiche, eritema multiforme, angioedema; raramente - dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica.
Cosìaspetti dell'apparato digerente: nausea, vomito, diarrea; un moderato aumento dell'attività delle transaminasi, bilirubina e / o fosfatasi alcalina sierica, colorazione dei denti; raramente - colite pseudomembranosa, epatite.
Dal lato degli indicatori di laboratorio: eosinofilia, leucopenia, neutropenia (inclusa agranulocitosi), trombocitopenia, trombocitosi, diminuzione dei livelli di emoglobina. In alcuni casi è stato rilevato un test di Coombs positivo diretto.
Dal latourinariosistemi: c'è stato un aumento dei livelli di creatinina sierica e di azoto ureico; raramente - oliguria / anuria, poliuria, insufficienza renale acuta. Ci sono stati casi di scolorimento delle urine (questo fenomeno è sicuro e non deve essere confuso con l'ematuria).
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: quando si prescrivono infusioni endovenose di Imicinem-TF (come nel trattamento di altri antibiotici del gruppo beta-lattamico), vengono descritti casi di mioclono, disturbi mentali, comprese allucinazioni, confusione, crisi epilettiche, parestesie e disturbi del gusto.
Gli effetti collaterali raramente richiedono l'interruzione della terapia e sono generalmente lievi e transitori; gli effetti collaterali gravi sono rari.
Overdose
Sintomi: maggiore gravità degli effetti collaterali.
Trattamento: il farmaco deve essere interrotto o la sua dose deve essere ridotta. Effettuare una terapia sintomatica. È possibile rimuovere Imicinem-TF mediante emodialisi, tuttavia l'efficacia di questa procedura in caso di sovradosaggio è stata poco studiata.
Interazione con altri farmaci
Interazione farmaceutica
Le soluzioni di Imicinem-TF non devono essere miscelate o somministrate contemporaneamente ad altri farmaci antimicrobici. Imicinem-TF è chimicamente incompatibile con un sale dell'acido lattico (lattato), pertanto, quando si preparano soluzioni farmacologiche, non devono essere utilizzati solventi contenenti un sale dell'acido lattico.
Con l'uso simultaneo con penicilline, cefalosporine e altri antibiotici beta-lattamici, è possibile un'allergia crociata.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare in luogo protetto dall'umidità e dalla luce a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Scadenza 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Pacchetto
250 mg/250 mg o 500 mg/500 mg in un flaconcino da 10 ml.
5 flaconi in una confezione o 36 flaconi in una scatola (confezione per ospedali).
Azienda manifatturiera
JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Repubblica di Bielorussia, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
