Ritardato Corinfar: istruzioni per l'uso. Corinfar: istruzioni per l'uso e recensioni Dal sistema respiratorio
Descrizione della forma di dosaggio
Compresse rotonde, biconvesse, gialle, rivestite con film.
L'aspetto fratturato è una massa gialla omogenea.
Farmacodinamica
BPC selettivo, un derivato 1,4-diidropiridinico. Ha effetti antianginosi e ipotensivi.
Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; a dosi elevate inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. A dosi terapeutiche normalizza la corrente transmembrana di Ca 2+, che è disturbata in numerose condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene.
Rafforza il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza sviluppare il fenomeno del “furto” e attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce la resistenza vascolare periferica, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Non ha praticamente alcun effetto sui nodi senoatriale e AV e ha una debole attività antiaritmica. Aumenta il flusso sanguigno renale, provoca una natriuresi moderata. Agli effetti crono-, dromo- e inotropi negativi si sovrappongono l’attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e l’aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.
Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico è di 20 minuti, la sua durata è di 12 ore.
Farmacocinetica
L'assorbimento è elevato (più del 90%). Biodisponibilità: 50–70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha un effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Cmax di nifedipina nel plasma sanguigno dopo una dose orale sola di 1 tavolo. (20 mg di nifedipina) si raggiunge dopo 0,9–3,7 ore e la media è di 28,3 ng/ml. Penetra attraverso la BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno. Comunicazione con proteine del plasma sanguigno (albumina) - il 95%. Completamente metabolizzato nel fegato.
Viene escreto dai reni sotto forma di metabolita inattivo (60-80% della dose assunta), con la bile (20%). T 1/2 è di 2-5 ore.
Non c'è alcun effetto cumulativo. L’insufficienza renale cronica, l’emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica.
Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta.
Con l'uso a lungo termine (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.
Ritardato Corinfar: indicazioni
angina cronica stabile (angina pectoris);
angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);
ipertensione arteriosa.
Ritardo Corinfar: controindicazioni
ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati 1,4-diidropiridinici o ad altri componenti del farmaco;
ipotensione arteriosa (PAS inferiore a 90 mm Hg);
shock cardiogeno, collasso;
stenosi aortica grave;
insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
angina instabile;
infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);
gravidanza (primo trimestre);
periodo di allattamento;
uso combinato con rifampicina.
Accuratamente: grave stenosi della valvola mitrale; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; bradicardia o tachicardia grave; sindrome del seno malato; ipertensione arteriosa maligna; ipovolemia; gravi incidenti cerebrovascolari; infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra; ostruzione gastrointestinale; insufficienza renale ed epatica; emodialisi; gravidanza (II e III trimestre); età inferiore a 18 anni; uso simultaneo di beta-bloccanti, digossina.
Istruzioni per l'uso e dosi
Dentro, dopo aver mangiato, senza masticare e bevendo abbastanza liquidi. L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce, l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.
La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Nei pazienti con concomitanti malattie cerebrovascolari gravi e nei pazienti anziani la dose deve essere ridotta.
Angina cronica stabile e vasospastica:
Ipertensione essenziale: 20 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. Se l'effetto clinico non è sufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (2 compresse) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg (4 compresse).
Quando si prescrive il farmaco due volte al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore, mentre l'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.
La durata del trattamento è determinata dal medico curante.
Nei casi in cui il farmaco viene assunto in dosi elevate e/o per un lungo periodo, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare la sindrome da astinenza.
Ritardo Corinfar: effetti collaterali
Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazione di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento di insufficienza cardiaca, arrossamento del viso, arrossamento della pelle, sensazione di calore), marcata diminuzione della pressione sanguigna (raramente), sincope. In alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento o quando la dose viene aumentata, possono verificarsi attacchi di angina e, in casi isolati, può svilupparsi infarto del miocardio, che richiede la sospensione del farmaco.
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, aumento dell'affaticamento, sonnolenza; con l'uso a lungo termine del farmaco - parestesia degli arti, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, viso simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.
Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, aumento dell'appetito; raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo la sospensione del farmaco; con uso a lungo termine - disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi).
Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore articolare.
Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.
Dagli organi emopoietici: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.
Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di utilizzo, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).
Altri: raramente - disturbi della vista (inclusa cecità transitoria alla massima concentrazione di nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.
Overdose
Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata e prolungata della pressione sanguigna, depressione della funzione del nodo senoatriale, bradicardia/tachicardia, bradiaritmia. In caso di avvelenamento grave - perdita di coscienza, coma.
Trattamento: sintomatico. In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo senoatriale), lo stomaco viene lavato (se necessario, l'intestino tenue) e viene prescritto carbone attivo. L'antidoto sono preparati a base di calcio; è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.
Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata la somministrazione endovenosa lenta di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di monitorare i livelli di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e gli elettroliti nel sangue (K+, Ca 2+).
Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa di strofantina.
Per i disturbi della conduzione: atropina, isoprenalina o pacemaker artificiale.
È necessaria cautela quando viene utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile in emodialisi, poiché potrebbe verificarsi un calo significativo della pressione sanguigna a causa della vasodilatazione.
Interazione
Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché di antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici inalatori, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.
I CCB possono ulteriormente potenziare gli effetti inotropi negativi degli antiaritmici come l’amiodarone e la chinidina.
Quando la nifedipina è combinata con i nitrati, la tachicardia aumenta.
Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nell'organismo, il che può richiedere una riduzione della dose di nifedipina quando questi farmaci vengono prescritti contemporaneamente.
Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno.
Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.
La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina; la co-somministrazione non è raccomandata.
Se somministrate in concomitanza con cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.
Simpaticomimetici, FANS (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.
La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame dal legame proteico (compresi anticoagulanti indiretti - derivati cumarinici e indanedionici, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), con conseguente aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno.
La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento degli effetti ipotensivi.
Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché La nifedipina inibisce la sua eliminazione dall'organismo, il che può causare un aumento degli effetti collaterali.
I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).
Quando procainamide, chinidina e altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT vengono co-somministrati, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell’intervallo QT.
Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nell'organismo ed è pertanto controindicato durante il trattamento con nifedipina.
La nifedipina è metabolizzata dal sistema del citocromo P450 3A, e pertanto l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione tra questo farmaco e la nifedipina: macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir), i gruppi azolici antifungini (ketoconazolo, itraconazolo o fluconazolo) causano un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.
Tenendo conto dell'esperienza con l'uso del CCB nimodipina, non si possono escludere interazioni simili con nifedipina: carbamazepina, fenobarbital possono causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e l'acido valproico aumenta la concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.
istruzioni speciali
Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dall'assumere etanolo.
Si tenga presente che all'inizio del trattamento può verificarsi angina pectoris, soprattutto dopo una recente interruzione improvvisa dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere sospesi gradualmente).
La somministrazione simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attento controllo medico, poiché ciò potrebbe causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, un aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca.
In caso di grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cautela.
I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: un quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, la comparsa di angina indotta dall'ergonovina o spasmo dell'arteria coronaria, rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o identificazione di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una soglia di tensione diversa o con angina instabile, quando i dati ECG indicano vasospasmo transitorio).
Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di aumento della frequenza, gravità e durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso è necessaria la sospensione del farmaco.
Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile in emodialisi, con pressione arteriosa elevata e volume sanguigno totale ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, perché è possibile un forte calo della pressione sanguigna.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa vengono attentamente monitorati; se necessario ridurre la dose del farmaco e/o utilizzare altre forme di dosaggio della nifedipina.
Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.
Durante la fecondazione in vitro, in alcuni casi, il BCC ha causato cambiamenti nella testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la ripetizione della fecondazione in vitro ha fallito per una ragione non chiara, l’uso di calcioantagonisti, inclusa la nifedipina, può essere considerato una possibile ragione di fallimento.
Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo dal test diretto di Coombs e dai test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.
Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillilmandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente elevato, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test eseguiti mediante HPLC.
È necessario prestare cautela durante il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.
Influenza sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi. Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Bloccante dei canali del calcio
effetto farmacologico
Bloccante selettivo dei canali del calcio lenti (SCBC), un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha effetti antianginosi e ipotensivi. Riduce la corrente di Ca 2+ extracellulare nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie coronarie e periferiche; a dosi elevate inibisce il rilascio di Ca 2+ dai depositi intracellulari. A dosi terapeutiche normalizza la corrente transmembrana del Ca 2+, che è disturbata in numerose condizioni patologiche, principalmente nell'ipertensione arteriosa. Non influisce sul tono delle vene. Rafforza il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza sviluppare il fenomeno del “furto” e attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce la resistenza vascolare periferica totale, il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno. Non ha praticamente alcun effetto sui nodi senoatriali e atrioventricolari e ha attività antiaritmica. Aumenta il flusso sanguigno renale, provoca una natriuresi moderata. Agli effetti crono-, dromo- e inotropi negativi si sovrappongono l’attivazione riflessa del sistema simpatico-surrenale e l’aumento della frequenza cardiaca in risposta alla vasodilatazione periferica.
Il tempo di insorgenza dell'effetto clinico è di 20 minuti, la durata è di 12 ore.
Con l'uso a lungo termine (2-3 mesi), si sviluppa la tolleranza all'azione del farmaco.
Farmacocinetica
Aspirazione e distribuzione
L'assorbimento è elevato (più del 90%). Biodisponibilità – 50-70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha un effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. La Cmax della nifedipina dopo una singola dose di 1 compressa (20 mg di nifedipina) viene raggiunta in 0,9-3,7 ore ed è in media di 28,3 ng/ml.
Legame con le proteine del plasma sanguigno (albumina) – 95%.
Penetra attraverso la BBB e la barriera placentare, escreto nel latte materno.
Metabolismo ed escrezione
Completamente metabolizzato nel fegato.
Viene escreto dai reni sotto forma di metabolita inattivo (60-80% della dose assunta). 20% - con la bile. T 1/2 è di 2-5 ore. Non vi è alcun effetto cumulativo.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
L’insufficienza renale cronica, l’emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Nei pazienti con insufficienza epatica, la clearance totale diminuisce e T1/2 aumenta.
Angina cronica stabile (angina pectoris);
Angina vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);
Ipertensione arteriosa.
Ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati 1,4-diidropiridinici o ad altri componenti del farmaco;
Ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg);
Shock cardiogeno, collasso;
Stenosi aortica grave;
Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
Angina instabile;
Infarto miocardico acuto (prime 4 settimane);
I trimestre di gravidanza;
Periodo di allattamento;
Uso combinato con rifampicina.
Con cautela: grave stenosi della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, grave bradicardia o tachicardia, SSSU, ipotensione arteriosa maligna, ipovolemia, gravi accidenti cerebrovascolari, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, ostruzione gastrointestinale, insufficienza renale ed epatica, emodialisi, II e III trimestre di gravidanza, bambini e adolescenti fino a 18 anni, uso simultaneo di beta-bloccanti, digossina.
Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmie, palpitazioni, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, sviluppo o peggioramento di insufficienza cardiaca, arrossamento della pelle del viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore) , marcata diminuzione della pressione sanguigna (raramente), sincope. In alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento o quando la dose viene aumentata, possono verificarsi attacchi di angina e, in casi isolati, può svilupparsi infarto del miocardio, che richiede la sospensione del farmaco.
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, debolezza generale, aumento dell'affaticamento, sonnolenza. Con l'uso a lungo termine del farmaco ad alte dosi: parestesia degli arti, tremore, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, viso simile a una maschera, andatura strascicata, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.
Dal sistema digestivo: dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), secchezza delle fauci, flatulenza, aumento dell'appetito; raramente - iperplasia gengivale, che scompare completamente dopo la sospensione del farmaco. Con l'uso a lungo termine - disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).
Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, mialgia, gonfiore articolare.
Reazioni allergiche: raramente - prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune, fotodermatite, reazioni anafilattiche, dermatite esfoliativa.
Dal sistema emopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, agranulocitosi.
Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera nelle prime settimane di utilizzo, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).
Altri: raramente - disturbi visivi (inclusa cecità transitoria con Cmax della nifedipina nel plasma), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione), galattorrea, iperglicemia, edema polmonare, aumento di peso.
Overdose
Sintomi: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione pronunciata e prolungata della pressione sanguigna, depressione della funzione del nodo senoatriale, bradicardia/tachicardia, bradiaritmia. In caso di avvelenamento grave – perdita di coscienza, coma.
Trattamento: effettuare una terapia sintomatica.
In caso di avvelenamento grave (collasso, soppressione del nodo senoatriale), lo stomaco viene lavato (se necessario, l'intestino tenue) e viene prescritto carbone attivo. L'antidoto sono preparati a base di calcio; è indicata la somministrazione endovenosa di cloruro di calcio al 10% o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.
Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, è indicata la somministrazione endovenosa lenta di dopamina, dobutamina, adrenalina o norepinefrina. Si raccomanda di monitorare i livelli di glucosio (il rilascio di insulina può diminuire) e gli elettroliti (K+, Ca 2+).
Con lo sviluppo dell'insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa di strofantina.
Per i disturbi della conduzione: atropina, isoprenalina o pacemaker artificiale.
È necessaria cautela quando viene utilizzato in pazienti con ipertensione arteriosa maligna e insufficienza renale irreversibile in emodialisi, poiché potrebbe verificarsi un calo significativo della pressione sanguigna a causa della vasodilatazione.
istruzioni speciali
Durante il periodo di trattamento, i pazienti devono astenersi dall’assumere etanolo.
Si tenga presente che all'inizio del trattamento può verificarsi angina pectoris, soprattutto dopo una recente interruzione improvvisa dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere sospesi gradualmente).
La somministrazione simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attento controllo medico, poiché ciò potrebbe causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, un aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca.
In caso di grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cautela.
I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco nell'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del tratto ST, la comparsa di angina indotta dall'ergonovina o di spasmo coronarico, il rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o l'identificazione di un componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una soglia di tensione diversa o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano vasospasmo transitorio).
Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di aumento della frequenza, gravità e durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso è necessaria la sospensione del farmaco.
Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile in emodialisi, con pressione arteriosa elevata e volume sanguigno ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, perché è possibile un forte calo della pressione sanguigna.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un attento monitoraggio; se necessario ridurre la dose del farmaco e/o utilizzare altre forme di dosaggio della nifedipina.
Se è necessario un intervento chirurgico in anestesia, è necessario informare l'anestesista del trattamento del paziente con nifedipina.
Durante la fecondazione extracorporea, in alcuni casi, il BMCC ha causato cambiamenti nella parte della testa degli spermatozoi, che possono portare a disfunzioni degli spermatozoi. Nei casi in cui la fecondazione in vitro ripetuta non è avvenuta per un motivo non chiaro, l'uso del BMCC, compresa la nifedipina, può essere considerato una possibile ragione di fallimento.
Durante il trattamento è possibile ottenere un risultato falso positivo dal test diretto di Coombs e dai test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.
Nella determinazione spettrofotometrica dell'acido vanillil-mandelico nelle urine, la nifedipina può causare un risultato falsamente elevato, tuttavia, la nifedipina non influenza i risultati dei test eseguiti mediante HPLC.
È necessario prestare cautela durante il trattamento simultaneo con nifedipina, disopiramide e flecainamide a causa di un possibile aumento dell'effetto inotropo.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Per insufficienza renale
Usare con cautela in caso di funzionalità renale compromessa o insufficienza renale.
Nei pazienti con insufficienza renale irreversibile in emodialisi, con pressione alta e volume sanguigno totale ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché è possibile un forte calo della pressione sanguigna.
In caso di disfunzione epatica
Usare con cautela in caso di disfunzione epatica o insufficienza epatica.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa vengono attentamente monitorati; se necessario ridurre la dose del farmaco e/o utilizzare altre forme di dosaggio della nifedipina.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato per l'uso durante la gravidanza nel primo trimestre e durante l'allattamento. Con cautela: gravidanza (II e III trimestri).
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, nonché di antidepressivi triciclici, nitrati, cimetidina, anestetici inalatori, diuretici, l'effetto ipotensivo della nifedipina può essere potenziato.
I calcioantagonisti lenti possono ulteriormente potenziare gli effetti inotropi negativi degli antiaritmici come l’amiodarone e la chinidina.
Quando la nifedipina è combinata con i nitrati, la tachicardia aumenta.
Il diltiazem inibisce il metabolismo della nifedipina nell'organismo, il che può richiedere una riduzione della dose di nifedipina quando questi farmaci vengono prescritti contemporaneamente.
Riduce la concentrazione di chinidina nel plasma.
Aumenta la concentrazione di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.
La rifampicina accelera il metabolismo della nifedipina nell'organismo; la co-somministrazione non è raccomandata.
Se somministrate in concomitanza con cefalosporine (ad esempio cefixima), la biodisponibilità delle cefalosporine può aumentare del 70%.
Simpaticomimetici, FANS (soppressione della sintesi delle prostaglandine nei reni e ritenzione di ioni sodio e liquidi nel corpo), estrogeni (ritenzione di liquidi nel corpo) riducono l'effetto ipotensivo.
La nifedipina può sostituire i farmaci con un alto grado di legame con le proteine (compresi anticoagulanti indiretti - derivati cumarinici e indanedionici, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), con conseguente aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno.
La nifedipina inibisce il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, il che può portare ad un aumento degli effetti ipotensivi.
Se necessario, la dose di vincristina viene ridotta, perché la nifedipina inibisce la sua eliminazione dall'organismo, il che può causare un aumento delle reazioni avverse.
I preparati a base di litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).
Quando procainamide, chinidina e altri farmaci noti per prolungare l’intervallo QT vengono co-somministrati, aumenta il rischio di un significativo prolungamento dell’intervallo QT.
Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo della nifedipina nell'organismo ed è pertanto controindicato durante il trattamento con nifedipina.
La nifedipina viene metabolizzata con la partecipazione degli isoenzimi del sistema del citocromo P450 3A, pertanto l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema può portare all'interazione tra questo farmaco e la nifedipina: ad esempio macrolidi, farmaci antivirali (ad esempio amprenavir, indinavir , nelfinavir, ritonavir o saquinavir); gli antifungini del gruppo azolico (ketoconazolo, itraconazolo o fluconazolo) causano un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.
Tenendo conto dell'esperienza con l'uso della nimodipina BMCC, non si può escludere un'interazione simile con la nifedipina: carbamazepina, fenobarbital possono causare una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno; e l'acido valproico aumenta la concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno.
Per via orale, dopo aver mangiato, senza masticare e con una quantità sufficiente di liquidi.
La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente in base alla gravità della malattia e alla sensibilità del paziente al farmaco. Nei pazienti con concomitanti malattie cerebrovascolari gravi e nei pazienti anziani la dose deve essere ridotta.
L'assunzione simultanea di cibo ritarda, ma non riduce, l'assorbimento del principio attivo dal tratto gastrointestinale.
Angina cronica stabile e vasospastica
Ipertensione essenziale
Il farmaco viene prescritto 20 mg (1 compressa) 2 volte al giorno. Se l'effetto clinico non è sufficientemente pronunciato, la dose del farmaco viene gradualmente aumentata a 40 mg (2 compresse) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è 80 mg (4 compresse al giorno).
Quando si prescrive il farmaco due volte al giorno, l'intervallo tra le dosi dovrebbe essere in media di 12 ore, mentre l'intervallo minimo tra le dosi del farmaco è di almeno 4 ore.
La durata del trattamento è determinata dal medico curante.
Nei casi in cui il farmaco viene utilizzato in dosi elevate e/o per periodi prolungati, il trattamento deve essere interrotto gradualmente per evitare la sindrome da astinenza.
Condizioni di conservazione e durata di conservazione
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 5 anni.
Bloccante selettivo dei canali del calcio di classe II, derivato della diidropiridina. Provoca effetti antianginosi e ipotensivi. Rilassa la muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Allevia lo spasmo e dilata le arterie coronarie e periferiche. Riduce la resistenza periferica e riduce leggermente la contrattilità miocardica, riduce il postcarico sul cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio. Migliora il flusso sanguigno coronarico, la circolazione poststenotica nelle ostruzioni aterosclerotiche.
Non inibisce l'automatismo e la conduttività del miocardio, può causare tachicardia riflessa.
Farmacocinetica del Corinfar ritardato
Aspirazione
Assorbito rapidamente e quasi completamente (90-100%) dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità sistemica è del 50-70%.
Distribuzione
Si lega alle proteine plasmatiche (albumina) del 95%. Non si osserva alcun cumulo.
Metabolismo
Quasi completamente metabolizzato nel fegato con formazione di metaboliti inattivi.
Rimozione
T1/2 è di 2-5 ore.Il 60-80% della nifedipina sotto forma di metaboliti viene escreto nelle urine, il resto nelle feci. Meno dello 0,1% del principio attivo si ritrova immodificato nelle urine.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Se la funzionalità epatica è compromessa, la T1/2 aumenta e la clearance plasmatica totale diminuisce.
Indicazioni Corinfar ritardato
– angina stabile (angina pectoris);
– angina angiospastica (angina di Prinzmetal, angina variante);
– ipertensione arteriosa essenziale.
Regime posologico Corinfar ritardato
Installato individualmente.
La dose media è di 20 mg 2 volte al giorno. Se l'effetto clinico è insufficiente, è possibile aumentare gradualmente la dose di Corinfar retard fino a 40 mg 2 volte al giorno.
La dose massima giornaliera è di 80 mg.
L'intervallo tra le dosi non deve essere inferiore a 4 ore.Quando si prescrive il farmaco 2 volte al giorno, l'intervallo di dosaggio raccomandato è di circa 12 ore (mattina e sera).
Le compresse vengono assunte dopo i pasti, senza masticare e con una quantità sufficiente di liquido.
Effetti collaterali Corinfar ritardato
Dal sistema cardiovascolare: all'inizio del trattamento - iperemia del viso e della pelle della parte superiore del corpo con sensazione di calore, aumento della frequenza, durata e gravità dell'angina pectoris; può verificarsi uno stato di stupore, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, gonfiore delle gambe; in casi isolati - lo sviluppo di infarto miocardico.
Dal sistema digestivo: raramente - nausea, sensazione di pienezza nell'epigastrio, diarrea; in casi isolati - aumento dei livelli delle transaminasi epatiche, epatite allergica, iperplasia gengivale.
Dal sistema urinario: raramente (subito dopo l'assunzione del farmaco all'inizio del trattamento) - è possibile un aumento della produzione di urina; nei pazienti con funzionalità renale compromessa può verificarsi un temporaneo deterioramento della funzionalità renale.
Reazioni allergiche: prurito cutaneo, orticaria, esantema; in casi isolati - comparsa di dermatite esfoliativa.
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: all'inizio del trattamento si verificano spesso mal di testa transitori; a volte - uno stato di intorpidimento, vertigini, sensazione di stanchezza, parestesia; in casi isolati - comparsa di tremore, lievi disturbi visivi (specialmente quando si utilizza il farmaco ad alte dosi).
Dal sistema emopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia (a volte con manifestazioni di porpora).
Altri: aumento transitorio dei livelli di glucosio nel plasma; in alcuni casi - mialgia (specialmente quando si utilizza il farmaco a dosi elevate). Sono stati descritti casi isolati di ginecomastia (nei pazienti anziani, soprattutto con l'uso prolungato del farmaco).
Controindicazioni Corinfar ritardato
- shock cardiogenico;
– grave stenosi della bocca aortica;
- angina instabile;
– periodo acuto di infarto miocardico (durante le prime 4 settimane);
– gravidanza;
– periodo di allattamento (allattamento al seno);
– ipersensibilità alla nifedipina.
Gravidanza e allattamento Corinfar ritardato
L'uso di Corinfar retard è controindicato durante la gravidanza.
La nifedipina viene escreta nel latte materno. Non ci sono dati sufficienti sull’effetto della nifedipina sui neonati. Pertanto, se è necessario utilizzare Corinfar retard durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Istruzioni speciali Corinfar ritardato
Si deve prestare cautela quando si prescrive Corinfar retard a pazienti con grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg), insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso, nonché a pazienti anziani di età superiore a 60 anni e pazienti con grave ipertensione arteriosa. e insufficienza renale irreversibile e ipovolemia, quelli in emodialisi (a causa dell'alto rischio di un forte calo della pressione sanguigna).
Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, Corinfar retard viene prescritto solo sotto attento controllo medico; se necessario, è necessario apportare un aggiustamento della dose.
Il ritardo di Corinfar deve essere interrotto gradualmente, poiché se il farmaco viene interrotto improvvisamente (specialmente dopo un trattamento a lungo termine), può svilupparsi una sindrome da astinenza, espressa in un forte aumento della pressione sanguigna o nello sviluppo di ischemia miocardica.
Quando si beve alcol durante la terapia con Corinfar retard, la velocità delle reazioni psicomotorie può rallentare, associata ad una diminuzione della pressione sanguigna.
Utilizzo in pediatria
L’esperienza clinica con il farmaco nei bambini è insufficiente.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Quando si assume Corinfar retard, soprattutto all'inizio del trattamento e quando si cambia il farmaco, è possibile un rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie associate ad una diminuzione della pressione sanguigna. Ciò deve essere preso in considerazione dalle persone impegnate in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Overdose di Corinfar ritardato
Sintomi: perdita di coscienza fino allo sviluppo del coma, calo della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia.
Trattamento: vomito artificiale, lavanda gastrica, terapia sintomatica mirata al mantenimento dell'attività del sistema cardiovascolare.
Interazioni farmacologiche Corinfar ritardato
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con altri farmaci antipertensivi, nonché con antidepressivi triciclici, si osserva un aumento dell'effetto ipotensivo di Corinfar retard.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con nitrati, si osserva un aumento dell'effetto di Corinfar retard sulla pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard con beta-bloccanti, può verificarsi un calo più marcato della pressione sanguigna e sono stati osservati anche casi di indebolimento dell'attività cardiaca.
Con l'uso simultaneo di Corinfar retard e cimetidina (in misura minore ranitidina), gli effetti di Corinfar retard possono essere potenziati.
Con l'uso simultaneo di Corinfar e chinidina, in alcuni casi si è verificata una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno e, dopo la sospensione di Corinfar retard, un forte aumento della concentrazione di chinidina nel plasma.
Con l'uso simultaneo di Corinfar con digossina e teofillina, in alcuni casi sono stati osservati cambiamenti nella concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno.
Condizioni e durata di conservazione del ritardato Corinfar
Il farmaco deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce. Periodo di validità: 3 anni.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
