Indicazioni per l'uso degli anticoagulanti. Anticoagulanti indiretti: indicazioni e controindicazioni

Per evitare la comparsa di coaguli di sangue, come pericolosi coaguli di sangue, nella classificazione dei farmaci esiste un gruppo farmacologico chiamato anticoagulanti: un elenco di farmaci è presentato in qualsiasi libro di consultazione medica. Tali farmaci forniscono il controllo della viscosità del sangue, prevengono una serie di processi patologici e trattano con successo alcune malattie del sistema ematopoietico. Affinché il recupero sia completo, il primo passo è identificare ed eliminare i fattori della coagulazione.

Cosa sono gli anticoagulanti

Questi sono rappresentanti di un gruppo farmacologico separato, prodotto sotto forma di compresse e iniezioni, che hanno lo scopo di ridurre la viscosità del sangue, prevenire la trombosi, prevenire l'ictus e nella complessa terapia dell'infarto miocardico. Tali farmaci non solo riducono in modo produttivo la coagulazione del flusso sanguigno sistemico, ma mantengono anche l'elasticità delle pareti vascolari. Con l'aumento dell'attività piastrinica, gli anticoagulanti bloccano la formazione di fibrina, che è rilevante per il successo del trattamento della trombosi.

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti vengono utilizzati non solo per la prevenzione efficace del tromboembolia; tale prescrizione è adatta per l'aumento dell'attività della trombina e per la potenziale minaccia della formazione di coaguli di sangue nelle pareti vascolari, pericolosi per il flusso sanguigno sistemico. La concentrazione piastrinica diminuisce gradualmente, il sangue acquisisce una portata accettabile e la malattia regredisce. L'elenco dei farmaci approvati per l'uso è ampio e sono prescritti da specialisti per:

• aterosclerosi;
• malattie del fegato;
• trombosi venosa;
• malattie vascolari;
• trombosi della vena cava inferiore;
• tromboembolia;
• coaguli di sangue delle vene emorroidarie;
• flebite;
• lesioni di varie eziologie;
• vene varicose

Classificazione

I benefici degli anticoagulanti naturali, che sono sintetizzati dall'organismo e prevalgono in una concentrazione sufficiente per controllare la viscosità del sangue, sono evidenti. Tuttavia, gli inibitori naturali della coagulazione possono essere suscettibili a una serie di processi patologici, quindi è necessario introdurre anticoagulanti sintetici nel complesso regime di trattamento. Prima di determinare l'elenco dei farmaci, il paziente deve consultare un medico per escludere potenziali complicazioni per la salute.

Anticoagulanti diretti

L'elenco di tali farmaci è progettato per sopprimere l'attività della trombina, ridurre la sintesi di fibrina e la normale funzionalità epatica. Si tratta di eparine locali per somministrazione sottocutanea o endovenosa, necessarie per il trattamento delle vene varicose degli arti inferiori. I componenti attivi vengono assorbiti in modo produttivo nel flusso sanguigno sistemico, agiscono durante tutto il giorno e sono più efficaci se somministrati per via sottocutanea rispetto a quando somministrati per via orale. Tra le eparine a basso peso molecolare, i medici identificano il seguente elenco di farmaci destinati alla somministrazione di eparine per via topica, endovenosa o orale:

• Fraxiparina;
• Lyoton-gel;
• Clexano;
• Fragmin;
• epatrombina;
• Sodio idrogeno citrato (l'eparina viene somministrata per via endovenosa);
• Klivarin.

Anticoagulanti indiretti

Si tratta di farmaci ad azione prolungata che agiscono direttamente sulla coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti indiretti promuovono la formazione di protrombina nel fegato e contengono vitamine preziose per l'organismo nella loro composizione chimica. Ad esempio, il Warfarin viene prescritto per la fibrillazione atriale e le valvole cardiache artificiali, mentre le dosi consigliate di Aspirina sono nella pratica meno efficaci. L'elenco dei farmaci è rappresentato dalla seguente classificazione della serie cumarina:

• monocumarine: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• indandioni: fenilina, omefina, dipaxina;
• Dicumarine: Dicumarina, Tromexano.

Per normalizzare rapidamente la coagulazione del sangue e prevenire la trombosi vascolare dopo un infarto miocardico o un ictus, i medici raccomandano vivamente gli anticoagulanti orali contenenti vitamina K nella loro composizione chimica.Questi tipi di farmaci sono prescritti anche per altre patologie del sistema cardiovascolare soggette a cronicità e recidive . In assenza di malattia renale estesa, è opportuno evidenziare il seguente elenco di anticoagulanti orali:

• Sinkumar;
• Warfarex;
• Acenocumarolo;
• Neodicoumarina;
• Fenilin.

Anticoagulanti NOAC

Questa è una nuova generazione di anticoagulanti orali e parenterali, sviluppati da scienziati moderni. Tra i vantaggi di questa prescrizione vi sono la rapidità d'effetto, la completa sicurezza rispetto al rischio di sanguinamento e l'inibizione reversibile della trombina. Tuttavia, ci sono anche degli svantaggi di tali anticoagulanti orali, ed ecco un elenco di essi: sanguinamento nel tratto gastrointestinale, presenza di effetti collaterali e controindicazioni. Inoltre, per garantire un effetto terapeutico a lungo termine, gli inibitori della trombina devono essere assunti a lungo, senza violare le dosi giornaliere raccomandate.

I farmaci sono universali, ma l’effetto sull’organismo colpito è più selettivo, temporaneo e richiede un uso a lungo termine. Per normalizzare la coagulazione del sangue senza gravi complicazioni, si consiglia di assumere uno degli anticoagulanti orali di nuova generazione elencati nell'elenco indicato:

• Apixaban;
• Rivaroxaban;
• Dabigatran.

Prezzo degli anticoagulanti

Se è necessario ridurre la coagulazione del sangue il prima possibile, i medici raccomandano di assumere anticoagulanti esclusivamente per ragioni mediche: l'elenco dei farmaci è ampio. La scelta finale dipende dalle caratteristiche farmacologiche di un particolare medicinale, dal costo in farmacia. I prezzi variano, ma è necessario prestare maggiore attenzione all’effetto terapeutico. Di seguito puoi saperne di più sui prezzi a Mosca, ma non dimenticare i criteri principali per tale acquisto. COSÌ:

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Gli anticoagulanti sono anticoagulanti che impediscono la formazione di coaguli di sangue nel flusso sanguigno. Mantengono il sangue allo stato liquido e ne garantiscono la fluidità con l'integrità dei vasi sanguigni. Si dividono in anticoagulanti naturali e sintetici. I primi sono prodotti nell'organismo, i secondi sono prodotti artificialmente e vengono utilizzati in medicina come medicinali.

Naturale

Possono essere fisiologici e patologici. Gli anticoagulanti fisiologici sono normalmente presenti nel plasma. Quelli patologici compaiono nel sangue in alcune malattie.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. Quelli primari sono sintetizzati dall'organismo in modo indipendente e sono costantemente nel sangue. Quelli secondari si formano durante la scomposizione dei fattori della coagulazione durante la formazione della fibrina e la sua dissoluzione.

Anticoagulanti naturali primari

Di solito sono divisi in gruppi:

1. Antitromboplastine.
2. Antitrombine.
3. Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Quando il livello degli anticoagulanti fisiologici primari nel sangue diminuisce, esiste il rischio di sviluppare trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende:

• Eparina. È un polisaccaride sintetizzato nei mastociti. Si trova in quantità significative nei polmoni e nel fegato. A dosi elevate interferisce con il processo di coagulazione del sangue in tutte le fasi e sopprime una serie di funzioni piastriniche.
• Antitrombina III. Sintetizzato nel fegato, appartiene alle alfa₂-glicoproteine. Riduce l'attività della trombina e di alcuni fattori della coagulazione attivati, ma non influisce sui fattori non attivati. L'attività anticoagulante del plasma è fornita per il 75% dall'antitrombina III.
• Proteina C. È sintetizzata dalle cellule del parenchima epatico e si trova in forma inattiva nel sangue. Attivato dalla trombina.
• Proteina S. Sintetizzata dalle cellule endoteliali e dal parenchima epatico (epatociti), dipende dalla vitamina K.
• Alfa₂-macroglobulina.
• Antitromboplastine.
• Inibitore di contatto.
• Inibitore dei lipidi.
• Inibitore del complemento-I.

Anticoagulanti fisiologici secondari

Come già accennato, si formano durante il processo di coagulazione del sangue e di dissoluzione dei coaguli di fibrina durante la scomposizione di alcuni fattori della coagulazione che, a causa della degradazione, perdono le loro proprietà coagulative e acquisiscono proprietà anticoagulanti. Questi includono:

• Antitrombina I.
• Antitrombina IX.
• Metafattori XIa e Va.
• Febrinopeptidi.
• Anticoagulante Auto-II.
• Antitromboplastine.
• I PDF sono prodotti formati durante la degradazione (degradazione) della fibrina sotto l'influenza della plasmina.

Anticoagulanti patologici

In alcune malattie, si possono formare e accumulare anticorpi specifici nel sangue, impedendo la coagulazione del sangue. Possono essere prodotti contro qualsiasi fattore della coagulazione, ma più spesso vengono prodotti inibitori dei fattori VIII e IX. In alcune malattie autoimmuni, nel sangue compaiono proteine ​​​​patologiche che hanno un effetto antitrombinico o sopprimono i fattori della coagulazione II, V, Xa.

Farmaci anticoagulanti

Gli anticoagulanti artificiali, di cui è stato sviluppato un gran numero, sono farmaci indispensabili nella medicina moderna.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'assunzione di anticoagulanti orali sono:

• infarto miocardico;
• infarti polmonari;
• insufficienza cardiaca;
• tromboflebite delle vene delle gambe;
• trombosi di vene e arterie;
• flebeurisma;
• ictus trombotici ed embolici;
• lesioni vascolari emboliche;
• aneurisma cronico;
• aritmie;
• valvole cardiache artificiali;
• prevenzione dell'aterosclerosi dei vasi sanguigni nel cervello, nel cuore e nelle arterie periferiche;
• difetti cardiaci mitralici;
• tromboembolismo dopo il parto;
• prevenzione della trombosi dopo l'intervento chirurgico.

L'eparina è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti diretti

Classificazione degli anticoagulanti

I farmaci di questo gruppo sono divisi in diretti e indiretti a seconda della velocità e del meccanismo d'azione, nonché della durata dell'effetto. Diretto influenza direttamente i fattori della coagulazione del sangue e inibisce la loro attività. Quelli indiretti agiscono indirettamente: rallentano la sintesi dei fattori nel fegato. Disponibile in compresse, soluzioni iniettabili e forma di unguento.

Diretto

I medicinali di questo gruppo agiscono direttamente sui fattori della coagulazione, motivo per cui sono chiamati farmaci ad azione rapida. Impediscono la formazione di fili di fibrina, prevengono la formazione di coaguli di sangue e bloccano la crescita di quelli esistenti. Sono divisi in diversi gruppi:

• eparine;
• irudina;
• eparina a basso peso molecolare;
• citrato acido di sodio;
• danaparoid, lepirudina.

L'unguento all'eparina è ottimo contro le contusioni e viene utilizzato per trattare tromboflebiti ed emorroidi

È l'anticoagulante ad azione diretta più famoso e diffuso. Viene somministrato per via endovenosa, sottocutanea e intramuscolare e viene utilizzato anche come unguento topico. I farmaci di tipo eparina includono:

• Nadroparina;
• Adreparina;
• Parnaparina;
• Tinzaparina;
• Dalteparina;
• Reviparina;
• Enoxaparina.

Le eparine topiche hanno una bassa permeabilità tissutale e non sono molto efficaci. Utilizzato per trattare le vene varicose delle gambe, emorroidi e contusioni. I più conosciuti e spesso utilizzati sono i seguenti prodotti a base di eparina:

• Gel di Lione;
• Gel senza problemi;
• Venolife;
• epatrombina;
• Troxevasin NEO.

Lyoton è un popolare agente contenente eparina per uso esterno per le vene varicose.

Le eparine per somministrazione endovenosa e sottocutanea sono un ampio gruppo di farmaci che vengono selezionati individualmente e non vengono sostituiti l'uno con l'altro durante il processo di trattamento, poiché non hanno un'azione equivalente. L'attività di questi farmaci raggiunge il massimo dopo circa tre ore e l'effetto continua per tutta la giornata. Queste eparine riducono l'attività dei fattori tissutali e plasmatici, bloccano la trombina, prevengono la formazione di fili di fibrina e prevengono l'aggregazione piastrinica.

Per il trattamento della trombosi venosa profonda, dell'infarto, dell'embolia polmonare e dell'angina, vengono solitamente prescritti nadroparina, enoxaparina e deltaparina.

Per prevenire il tromboembolismo e la trombosi vengono prescritti eparina e reviparina.

Sodio idrogeno citrato
Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Per impedire la coagulazione del sangue, viene aggiunto alle provette. Viene utilizzato per la conservazione del sangue e dei componenti.

Indiretto

Riducono la produzione di alcuni fattori della coagulazione nel fegato (VIII, IX, X, protrombina), rallentano la formazione delle proteine ​​S e C e bloccano la produzione di vitamina K.

Questi includono:

1. Derivati ​​dell'indano-1,3-dione. Rappresentante - Fenilin. Questo anticoagulante orale è disponibile in compresse. La sua azione inizia 8 ore dopo la somministrazione, raggiungendo la massima efficacia entro un giorno. Durante la somministrazione, è necessario monitorare l'indice di protrombina e controllare la presenza di sangue nelle urine.
2. Cumarinecee. Nell'ambiente naturale la cumarina si trova nelle piante (bisonte, meliloto) sotto forma di zuccheri. Per la prima volta, il suo derivato, la dicumarina, isolato negli anni '20 del XX secolo dal trifoglio, fu usato per trattare la trombosi.

Gli anticoagulanti indiretti comprendono i seguenti farmaci:

• Acenocumarolo,
• Neodicoumarina.

Vale la pena soffermarsi più in dettaglio sul Warfarin, il farmaco più popolare. Disponibile in compresse. Il suo effetto si manifesta dopo 1,5 - 2 giorni, la massima efficacia - dopo circa una settimana. Il warfarin è prescritto per difetti cardiaci, fibrillazione atriale ed embolia polmonare. Il trattamento è spesso permanente.

Il warfarin non deve essere assunto in caso di alcune malattie renali ed epatiche, trombocitopenia, sanguinamento acuto e tendenza al sanguinamento, durante la gravidanza, deficit di lattasi, deficit congenito delle proteine ​​C e S, sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, se l'assorbimento di galattosio e glucosio è insufficiente. compromesso.

Il warfarin è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti indiretti

Gli effetti collaterali includono dolore addominale, vomito, diarrea, nausea, sanguinamento, urolitiasi, nefrite, alopecia, allergie. Possono comparire eruzioni cutanee, prurito, eczema e vasculite.

Lo svantaggio principale del Warfarin è l'alto rischio di sanguinamento (gastrointestinale, nasale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NAO)

I moderni anticoagulanti sono un mezzo indispensabile per il trattamento di molte malattie, come infarti, trombosi, aritmie, ischemie e molte altre. Sfortunatamente, i farmaci che si sono rivelati efficaci hanno molti effetti collaterali. Ma gli sviluppi non si fermano e sul mercato farmaceutico compaiono periodicamente nuovi anticoagulanti orali. I PLA presentano sia vantaggi che svantaggi. Gli scienziati stanno cercando di ottenere rimedi universali che possano essere assunti per varie malattie. Si stanno sviluppando farmaci per i bambini, così come per i pazienti per i quali sono attualmente controindicati.

I nuovi anticoagulanti presentano i seguenti vantaggi:

• quando li prendi, il rischio di sanguinamento è ridotto;
• l'effetto del medicinale si manifesta entro 2 ore e cessa rapidamente;
• i farmaci possono essere assunti dai pazienti per i quali il Warfarin è controindicato;
• l'influenza di altri farmaci e del cibo consumato è ridotta;
• l’inibizione della trombina e del fattore legante la trombina è reversibile.

I nuovi farmaci presentano anche degli svantaggi:

• tanti test per ogni prodotto;
• è necessario bere regolarmente, mentre i vecchi farmaci possono essere saltati a causa dei loro effetti a lungo termine;
• intolleranza da parte di alcuni pazienti che non hanno avuto effetti collaterali durante l'assunzione delle vecchie pillole;
• rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L’elenco dei nuovi farmaci è ancora piccolo. Uno dei NAO diretti è Dabigatran. È un anticoagulante a basso peso molecolare e un inibitore della trombina. Molto spesso è prescritto come agente profilattico per il tromboembolismo venoso.

Per quanto riguarda gli anticoagulanti indiretti, non sono ancora stati sviluppati radicalmente diversi da Warfarin, Dicumarin e Sinkumar.

I nuovi farmaci Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran potrebbero diventare un’alternativa per la fibrillazione atriale. Il loro principale vantaggio è che non richiedono una donazione di sangue costante durante l’assunzione e non interagiscono con altri farmaci. Allo stesso tempo, questi farmaci sono altrettanto efficaci e possono prevenire l’ictus dovuto ad aritmia. Per quanto riguarda il rischio di sanguinamento, è lo stesso o è inferiore.

Cosa hai bisogno di sapere

I pazienti a cui vengono prescritti anticoagulanti orali devono essere consapevoli che hanno un gran numero di controindicazioni ed effetti collaterali. Quando si assumono questi farmaci, è necessario seguire una dieta ed eseguire ulteriori esami del sangue. È importante calcolare la dose giornaliera di vitamina K, poiché gli anticoagulanti interferiscono con il suo metabolismo; Monitorare regolarmente gli indicatori di laboratorio come INR (o INR). Il paziente deve conoscere i primi sintomi di emorragia interna per cercare aiuto in tempo e cambiare il farmaco.

Agenti antipiastrinici

Anche i medicinali di questo gruppo promuovono e prevengono la formazione di coaguli di sangue, ma il loro meccanismo d'azione è diverso. Gli agenti antipiastrinici riducono la coagulazione del sangue grazie alla loro capacità di inibire l’aggregazione piastrinica. Sono prescritti per migliorare l'effetto degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto antispasmodico e vasodilatatore. Gli agenti antipiastrinici più popolari:

• L'aspirina è la più famosa di questo gruppo. È considerato un rimedio molto efficace che dilata i vasi sanguigni, fluidifica il sangue e previene la formazione di coaguli di sangue.
• Tirofiban – previene l’aggregazione piastrinica.
• Ticlopidina - indicata per ischemia cardiaca, infarti, per.
• Il dipiridamolo è un vasodilatatore.
• Eptifibatite: blocca l’aggregazione piastrinica.

L'aspirina è il rappresentante più famoso del gruppo dei farmaci antipiastrinici

Una nuova generazione di farmaci comprende il farmaco Brilint con il principio attivo ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2Y.

Fluidificanti del sangue naturali

Gli aderenti ai metodi di trattamento tradizionali utilizzano erbe con effetto fluidificante del sangue per prevenire la trombosi. L'elenco di tali piante è piuttosto lungo:

• ippocastano;
• corteccia di salice;
• gelso;
• trifoglio dolce;
• assenzio;
• olmaria:
• Trifoglio rosso;
• radice di liquirizia;
• peonia evasiva;
• cicoria e altri.

Prima di utilizzare le erbe è consigliabile consultare un medico: non tutte le piante possono essere benefiche.

Il trifoglio rosso è utilizzato nella medicina popolare come mezzo per migliorare il flusso sanguigno.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili per il trattamento delle patologie cardiovascolari. Non puoi prenderli da solo. Hanno molte controindicazioni ed effetti collaterali e l'uso incontrollato di questi farmaci può portare a sanguinamenti, inclusi sanguinamenti nascosti. Dovrebbero essere prescritti e il dosaggio determinato da un medico che sia in grado di tenere conto di tutte le caratteristiche del decorso della malattia e dei possibili rischi. Durante il trattamento è richiesto un regolare monitoraggio di laboratorio.

È importante non confondere gli anticoagulanti e gli antiaggreganti piastrinici con gli agenti trombolitici. La differenza principale è che il primo non può distruggere un coagulo di sangue, ma solo prevenirne o rallentarne lo sviluppo. I trombolitici sono farmaci intravascolari che dissolvono i coaguli di sangue.

In un corpo umano sano, i sistemi di coagulazione del sangue e anticoagulante sono in equilibrio dinamico. Allo stesso tempo, il flusso del sangue attraverso i vasi non viene ostacolato e non si verifica un'eccessiva formazione di trombi, sia durante il sanguinamento aperto che all'interno del letto vascolare.

Quando questo equilibrio viene disturbato, si creano le condizioni per la trombosi di vasi piccoli o grandi o addirittura per lo sviluppo della sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, in cui più coaguli di sangue possono portare a una morte rapida.

Tuttavia, una serie di situazioni cliniche portano alla formazione di coaguli di sangue nel posto sbagliato e nel momento sbagliato, che ostruiscono vene e arterie di diverse dimensioni.

Malattie in cui la coagulabilità è aumentata

Trombosi venosa acuta

• Sullo sfondo la flebite come complicanza postoperatoria
• Trombosi delle vene emorroidarie
• Trombosi nel sistema della vena cava inferiore

Trombosi arteriosa acuta

• Embolia polmonare (PE)
• Ictus ischemico
• Infarto miocardico
• Lesioni acute delle arterie degli arti inferiori sullo sfondo di aterosclerosi, infiammazione, danno vascolare

Sindrome della coagulazione intravascolare disseminata dovuta a:

• lesioni
• sepsi dovuta al rilascio di un gran numero di fattori della coagulazione del sangue dai tessuti.

Trattamento di tutte le patologie elencate comporta l'uso di anticoagulanti, che sono anche chiamati. Si tratta di farmaci progettati per ridurre la coagulazione del sangue e quindi ripristinarne la fluidità (proprietà reologiche) e ridurre il rischio di trombosi ricorrenti. Gli anticoagulanti riducono l'attività dei fattori della coagulazione tissutali (fibrinogeno, piastrine) o plasmatici. L'effetto degli anticoagulanti può essere:

• diretti - anticoagulanti diretti
• indiretti - anticoagulanti indiretti

Prevenzione delle malattie cardiache- oltre al trattamento della trombosi acuta, il trattamento con anticoagulanti viene effettuato per la loro prevenzione in caso di angina instabile, vari disturbi del ritmo cardiaco (una forma permanente di fibrillazione atriale), per difetti della valvola cardiaca, endoarterite obliterante, per pazienti in emodialisi , dopo interventi ricostruttivi non sul cuore (ad esempio, intervento di bypass delle arterie coronarie).

La terza direzione d'uso degli anticoagulanti– si tratta della stabilizzazione degli emocomponenti quando vengono raccolti per esami di laboratorio o preparati per la successiva trasfusione.

Anticoagulanti diretti

Eparine topiche

Sono caratterizzati da una bassa permeabilità tissutale e da un effetto più debole. Utilizzato per il trattamento locale delle vene varicose, emorroidi, riassorbimento degli ematomi. Elenco: pomata eparina, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Unguento all'eparina	Gel Lyoton 30 gr. 400 rubli.	Gel senza problemi 30 gr. 250 rubli.	Gel di lavanda 30 gr. 180 rubli.
Venolife (Eparina + Dexpantenolo + Troxerutina) 40g. 400 rubli.	Epatrombina Eparina+ Allantoina+ Dexpantenolo 40g. Unguento da 300 UI 50 rubli, 500 UI 40 g. gel 300 sfregamenti.	Venitan Forte gal (eparina+escina) prezzo 50 g. 250 rubli.	Troxevasin NEO (Eparina + Dexpantenolo + Troxerutina) 40 gr. 280 rubli.

Eparine per somministrazione endovenosa e sottocutanea

Il secondo grande gruppo di anticoagulanti diretti sono le eparine, il cui meccanismo d'azione si basa su una combinazione di inibizione dei fattori della coagulazione plasmatica e tissutale. Da un lato, questi anticoagulanti diretti bloccano la trombina e inibiscono la formazione di fibrina.

D'altro canto, riducono l'attività dei fattori della coagulazione plasmatica (IXa, Xa, XIa, XIIa) e della callicreina. In presenza di antitrombina III, l'eparina si lega alle proteine ​​plasmatiche e neutralizza i fattori della coagulazione. Le eparine distruggono la fibrina e inibiscono l'adesione piastrinica.

I farmaci vengono somministrati per via sottocutanea o endovenosa (a seconda delle istruzioni). Durante il trattamento, un farmaco non cambia con un altro (cioè i farmaci non sono equivalenti e non sono intercambiabili). L'attività massima del farmaco si sviluppa dopo 2-4 ore e l'attività persiste per tutto il giorno.

• Eparine a basso peso molecolare

Hanno un effetto minore sulla trombina, inibendo prevalentemente il fattore Xa della coagulazione. Ciò migliora la tollerabilità e l’efficacia delle eparine a basso peso molecolare. Riducono l’aggregazione piastrinica meno degli anticoagulanti eparinici a basso peso molecolare. Elenco dei farmaci:

Fraxiparina (Nadroparina calcio) 1 siringa 380 rub.	Hemapaxan (Enoxaparina sodica) 0,4 ml. 6 pezzi 1000 rubli.	Clexano (Enoxaparina sodica) 0,4 ml 1 spr. 350 rubli, Anfiber, Enixum	(Deltaparina sodica) 2500IU 10 pz. 1300 rubli. 5000 UI 10 pezzi 1800 rub.	Klivarin (Reviparina sodica)	Troparina (Eparina sodica)

Questi sono i sali di sodio e calcio dell'eparina. Eparina, eparina Ferein 5 amp. 500-600 rubli.

Come vengono selezionate le eparine?

• Per la prevenzione della trombosi e del tromboembolismo(incluso il postoperatorio) Klivarin e Troparina sono preferiti.
• Per il trattamento delle complicanze trombotiche(angina instabile, infarto, embolia polmonare, trombosi venosa profonda) – Fraxiparina, Fragmin, Clexane.
• Per la prevenzione della formazione di trombi nei pazienti in emodialisi: Fraxiparina, Fragmin.

Cybernine – farmaco antitrombina III

Simile in azione all'eparina: blocca la trombina, i fattori della coagulazione da IXa a XIIa, la plasmina. Durante il trattamento è necessario monitorare il livello di antitrombnia III nel plasma sanguigno.

Indicazioni: Il farmaco viene utilizzato per complicanze tromboemboliche dovute a deficit congenito di antitrombina III o al suo deficit acquisito (sullo sfondo di insufficienza epatica e ittero grave, con sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, in pazienti sottoposti a emodialisi, con tromboembolia di varia origine). Il farmaco viene prescritto per via endovenosa.
Controindicazioni: Cybernine non viene utilizzato nei casi di intolleranza nei bambini. Usare con cautela nelle donne in gravidanza.

Effetti collaterali: Il suo utilizzo può essere complicato da allergie cutanee (orticaria), vertigini, problemi respiratori, brividi, febbre, sapore sgradevole in bocca, visione offuscata, tosse, dolore toracico.

Antitrombotici ad azione diretta

Agiscono bloccando direttamente la trombina (un fattore di coagulazione del plasma formato dalla protrombina attivata dalla tromboplastina). I farmaci di questo gruppo funzionano in modo simile all'irudina, secreta dalle sanguisughe e prevengono la coagulazione del sangue.

• Le irudine naturali ricombinanti (Desirudina, Lepirudina) bloccano la regione attiva della trombina e della fibrina.
• Il meccanismo d'azione dell'irudina sintetica (Bivalirudina) è simile a loro.
• Melagatran ed Efegatran effettuano un blocco covalente isolato della parte attiva della trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat effettuano un blocco isolato non covalente della trombina.

Ximelagatran è stato associato a grandi promesse nella prevenzione degli ictus. Negli esperimenti, ha mostrato risultati decenti e non era inferiore in termini di efficacia e biodisponibilità al Warfarin. Tuttavia, si sono accumulate ulteriori prove del fatto che il farmaco provoca gravi danni al fegato, soprattutto con l’uso a lungo termine.

Fondaparinux (Arixtra)
è un anticoagulante parenterale ad azione diretta che inibisce selettivamente il fattore Xa della coagulazione. Può essere somministrato per via sottocutanea senza monitoraggio dell’APTT in dosi standard, tenendo conto del peso corporeo del paziente. La dose media è di 2,5 mg al giorno.

Il farmaco viene escreto principalmente dai reni, invariato.

Utilizzato per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche in pazienti sottoposti a interventi di chirurgia addominale maggiore, in pazienti immobilizzati a lungo termine o in pazienti sottoposti a sostituzione articolare. Il farmaco tratta la trombosi venosa profonda acuta degli arti inferiori, l'embolia polmonare e la sindrome coronarica acuta.

Il prossimo anticoagulante diretto è il sodio idrocito.

Viene utilizzato esclusivamente per la conservazione del sangue e dei suoi componenti. Questo è ciò che viene aggiunto alle provette con il sangue in laboratorio per impedirne la coagulazione. Legando gli ioni calcio liberi, il sodio idrogeno citrato previene la formazione di tromboplastina e la conversione della protrombina in trombina.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono farmaci che hanno l'effetto opposto della vitamina K. Riducono la formazione delle proteine ​​(proteine ​​C e S) coinvolte nel sistema anticoagulante, oppure impediscono la formazione della protrombina e dei fattori della coagulazione VII, IX e X nel fegato.

I derivati ​​dell'indan-1-3dione sono rappresentati dalla fenilina (Phenidion)

• Il farmaco è disponibile in compresse da 0,03 grammi (20 pezzi, 160 rubli).
• Il farmaco agisce entro 8-10 ore dalla somministrazione. L'effetto massimo si verifica dopo 24-30 ore. Si accumula nel corpo meno del warfarin e non produce l'effetto della dose totale. Meno effetto sui capillari. Prescritto sotto la supervisione di PTI.
• Viene prescritta una compressa in quattro dosi il primo giorno, il secondo giorno una compressa in tre dosi, quindi una compressa al giorno (a seconda del livello di IPT). Oltre al monitoraggio dell’IPT, è necessario eseguire esami delle urine per verificare la presenza di globuli rossi.
• Non si combina bene con gli agenti ipoglicemizzanti (Butamide).

Derivati ​​della cumarina

In natura la cumarina si trova sotto forma di zuccheri in molte piante (aster, meliloto, bisonte) e nella sua forma isolata si tratta di cristalli che profumano di fieno fresco. Il suo derivato (dicoumarina) fu isolato nel 1940 dal trifoglio dolce in decomposizione e fu usato per la prima volta per trattare la trombosi.

Questa scoperta dei farmacisti fu stimolata dai veterinari che, negli anni '20 del secolo scorso, scoprirono che le mucche negli Stati Uniti e in Canada, che pascolavano nei prati ricoperti di trifoglio, iniziarono a morire per gravi emorragie. Successivamente, la dicumarina fu usata per qualche tempo come veleno per topi e in seguito cominciò ad essere usata come farmaco anticoagulante. Successivamente, la dicumarina è stata sostituita dai prodotti farmaceutici con la neodicoumarina e il warfarin.

Elenco dei farmaci: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodico), Neodicoumarina (Etilbiscoumacetato), Acenocumarolo (Sincumar).

Va ricordato che l'inizio indipendente dell'uso e la selezione delle dosi di Warfarin sono severamente vietati, a causa dell'elevato rischio di sanguinamento e ictus. Solo un medico in grado di valutare con competenza la situazione clinica e i rischi può prescrivere anticoagulanti e titolare le dosi.

L'anticoagulante indiretto più popolare oggi è Wafarin.

Effetto del farmaco e indicazioni per l'uso

Il warfarin è disponibile con diversi nomi commerciali in compresse da 2,5, 3 e 5 mg. Se inizi a prendere le compresse, inizieranno ad agire dopo 36-72 ore e l'effetto terapeutico massimo apparirà entro 5-7 giorni dall'inizio del trattamento. Se si interrompe il farmaco, il normale funzionamento del sistema di coagulazione del sangue verrà ripristinato dopo 5 giorni. Le indicazioni per la prescrizione del warfarin sono molto spesso tutti i casi tipici di trombosi e tromboembolia.

Dosaggi

Il farmaco viene assunto una volta al giorno alla stessa ora. Iniziare con 2 compresse al giorno (dose giornaliera 5 mg). L'aggiustamento della dose viene effettuato nei giorni 2-5 dopo il monitoraggio dei parametri di coagulazione (INR). I dosaggi di mantenimento rimangono entro 1-3 compresse (2,5-7,5 mg) al giorno. La durata dell'assunzione del farmaco dipende dal tipo di patologia. Pertanto, per la fibrillazione atriale e i difetti cardiaci, il farmaco è consigliato per l'uso continuativo; l'EP richiede un trattamento per circa sei mesi (se si è verificata spontaneamente o la sua causa è stata eliminata chirurgicamente) o viene effettuata per tutta la vita (se si è verificata in un contesto di tromboflebiti delle vene delle gambe).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del warfarin comprendono sanguinamento, nausea e vomito, diarrea, dolore addominale, reazioni cutanee (orticaria, eczema, necrosi, nefrite, urolitiasi, perdita di capelli).

Controindicazioni

Il warfarin non deve assolutamente essere utilizzato in caso di sanguinamento acuto, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, gravi malattie epatiche o renali con valori di creatinina superiori a 140 µmol per litro, trombocitopenia, in soggetti con predisposizione al sanguinamento (ulcera peptica, ferite gravi, endocardite batterica, varici esofagee , emorroidi, aneurismi arteriosi), nelle prime 12 e ultime 4 settimane di gravidanza. Inoltre, il farmaco non è raccomandato in caso di ridotto assorbimento di glucosio e galattosio o in caso di carenza di lattasi. Il warfarin non è inoltre indicato in caso di deficit congenito delle proteine ​​S e C nel plasma sanguigno.

Assunzione simultanea di cibo:

Esiste un intero elenco di alimenti che dovrebbero essere consumati con cautela o completamente esclusi durante il trattamento con warfarin, poiché aumentano il sanguinamento e aumentano il rischio di sanguinamento. Si tratta di aglio e chinino contenuti in tonici, papaia, avocado, cipolle, cavoli, broccoli e cavolini di Bruxelles, buccia di cetriolo, lattuga e crescione, kiwi, menta, spinaci, prezzemolo, piselli, soia, crescione, rape, olio d'oliva, piselli , coriandolo, pistacchi, . L’alcol aumenta anche il rischio di sanguinamento.

Al contrario, riduce l'efficacia del farmaco e non deve essere usato contemporaneamente ad esso.

Medicinali controindicati con warfarin

FANS (eccetto gli inibitori della COX-2), Clopidogrel, Aspirina, Dipiridamolo, penicilline ad alte dosi, Cimetidina, Cloramfenicolo.

Medicinali che aumentano l'effetto del warfarin

Allopurinolo, Digossina, Amiodarone, Chinidina, Disopiramide, Disulfiram, Amitriptilina, Sertralina, Eparina, Bezafibrato, Clofibrato, Fenofibrato, Vitamine A ed E, Glucagone, Glibenclamide, Gingo bilboa, Vaccino antinfluenzale, Ifosfamide, Metotrexato, Etoposide, Tegafur, Per firlukast, Cimetidina, Indometacina, Codeina, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Simvastatina, Propafenone, Sulindac, Sulfapirazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetina, Troglitazone, Fenilbutazone, Flucanazolo, Itraconazolo, Levamisolo, Miconazolo, Lovastatina, Celecoxib, Cefalexina, Ciprofloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Eritromicina, Azitromia cin, tetracicline , Cefuroxima, Claritromicina, Cloramfenicolo, Sulfametossazolo.

Cos’è l’INR e perché dovrebbe essere determinato?

L'INR (International Normalized Ratio) è un indicatore della coagulazione del sangue che viene studiato prima di prescrivere il warfarin e come controllo dell'efficacia della terapia, nonché per aggiustare i dosaggi e valutare i rischi di complicanze del trattamento. Questo è un derivato del tempo di protrombina (durante il quale il sangue coagula), come il PTI (indice di protrombina), che normalmente è del 95-105%.

• L'INR è il rapporto tra il tempo di protrombina del paziente e il tempo di protrombina standard. Più alto è l’INR, peggiore è la coagulazione del sangue.
• La norma INR è 0,85-1,25. Durante la terapia con warfarin è necessario raggiungere un INR pari a 2-3

L'INR viene controllato prima di iniziare il warfarin, quindi nei giorni 2-5. In media, sono necessari fino a 10 giorni per selezionare la dose del farmaco e stabilizzare l'INR entro i valori target (2-3). In futuro, il monitoraggio verrà effettuato una volta ogni 2-4 settimane.

• Se l'INR è inferiore a 2, la dose di warfarin è insufficiente, si aumenta di 2,5 mg (1 compressa a settimana), monitorando l'INR ogni settimana fino a raggiungere 2-3.
• Se l'INR è superiore a 3, la dose del farmaco viene ridotta (1 compressa da 2,5 mg a settimana). Il monitoraggio dell’INR viene effettuato una settimana dopo la riduzione della dose.
• Se l'INR è 3,51-4,5, ridurre la dose di 1 compressa. L'INR viene monitorato dopo 3 giorni.
• Se l'INR è 4,51-6, ridurre la dose di 1 compressa monitorando l'INR a giorni alterni.
• Se l’INR è maggiore di 6, il warfarin viene sospeso.

In generale, gli anticoagulanti sono farmaci che presentano molte insidie. I principali sono i rischi di emorragie spontanee (anche nascoste) e di incidenti cerebrali che possono portare alla morte. A questo proposito, i farmaci anticoagulanti dovrebbero essere assunti solo come prescritto e sotto il controllo di un medico, tenendo conto di tutte le circostanze della malattia, dei rischi del paziente e dei dati del monitoraggio di laboratorio, che dovrebbe essere accurato e regolare.

Novità nell'uso degli anticoagulanti

La titolazione (selezione graduale della dose) di Warfarin per la terapia di mantenimento passa attraverso due fasi: la selezione della dose effettiva e il trattamento a lungo termine con dosi di mantenimento. Oggi tutti i pazienti sono divisi in tre gruppi a seconda della loro sensibilità al farmaco.

• Altamente sensibile al Warfarin. Dall'inizio dell'assunzione del farmaco raggiungono rapidamente (entro pochi giorni) i valori INR target terapeutici. Ulteriori tentativi di aumentare la dose comportano un elevato rischio di sanguinamento.
• Gli individui con sensibilità normale raggiungono i valori INR target in media dopo una settimana dall’inizio della terapia.
• I pazienti con ridotta sensibilità al Warfarin, anche a dosi elevate per due o tre settimane, non danno una risposta INR adeguata.

Queste caratteristiche della biodisponibilità del warfarin in diversi pazienti possono richiedere un monitoraggio di laboratorio più attento (frequente) dell’INR durante il periodo di trattamento, collegando i pazienti ai laboratori. Il paziente può mantenere una relativa libertà di movimento e di vita acquistando un semplice dispositivo Coaguchek, che funziona in modo simile a un glucometro utilizzando le strisce reattive. È vero, il prezzo del dispositivo stesso è di circa 30.000 rubli e i materiali di consumo (un set di strisce reattive) costeranno dai sei ai settemila.

Oggi, una nuova generazione di anticoagulanti, che sostituiscono con successo il Warfarin in molte situazioni (cardiologia, prevenzione e trattamento della trombosi venosa profonda delle estremità, embolia polmonare, nel trattamento e prevenzione dell'ictus), ci consente di allontanarci dal problema della Controllo dell'INR.

Parliamo di tre farmaci principali: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) e Dabigatran (Pradaxa).

I primi due stanno ora sostituendo con successo gli anticoagulanti parenterali in combinazione con warfarin in situazioni a basso rischio di embolia polmonare.

Rivaroxaban (compresse da 10, 15, 20 mg)

Presenta il minor rischio di sanguinamento ed è più sicuro in questo gruppo di complicanze rispetto alla combinazione di Warfarin ed Enoxaparina. L'effetto della terapia si manifesta rapidamente; non è necessario il monitoraggio dell'INR. Nel trattamento dell'embolia polmonare o della trombosi venosa profonda degli arti inferiori, vengono prescritti 15 mg del farmaco due volte al giorno per 3 settimane. Successivamente si passa ad una dose di mantenimento di 20 mg una volta al giorno per 3-6-12 mesi.

Apixaban

Nella stessa situazione, Apixaban viene somministrato in dosi di 10 mg due volte al giorno per una settimana, seguite da 5 mg due volte al giorno per tutta la vita. I farmaci sono promettenti in termini di trattamento ambulatoriale dell’embolia polmonare a basso rischio, che attualmente viene trattata in regime ospedaliero.

Questi farmaci sono controindicati se:

• sanguinamento in corso
• nelle donne in gravidanza,
• stadi finali dell'insufficienza renale,
• gravi patologie epatiche.

Dabigatran

Non può sostituire gli anticoagulanti parenterali e viene prescritto dopo il trattamento con essi alla dose di 150 mg due volte al giorno (110 mg due volte nelle persone di età superiore a 80 anni o in trattamento con verapamil). Nel trattamento dell'ictus ischemico, il più sicuro è Apixaban, che viene prescritto per ictus minori nei giorni 3-5, in media nei giorni 6 (dopo una TAC cerebrale) e per ictus gravi dopo 12 giorni.

Interessante è anche l'utilizzo di questi farmaci nella prevenzione dell'embolia polmonare nei pazienti sottoposti a sostituzione dell'anca e del ginocchio. In media, la terapia anticoagulante dovrebbe iniziare 1-4 ore dopo l’intervento.

• Nel caso di Rivaroxaban, viene utilizzato per 35 giorni per la chirurgia dell'anca e 14 giorni per la sostituzione del ginocchio.
• Dabigatran 35 e 10 giorni rispettivamente.

Nella pratica cardiologica, sullo sfondo della fibrillazione atriale, la prevenzione dell'ictus può essere effettuata al posto del warfarin con uno qualsiasi di questi farmaci. Allo stesso tempo, Dabigatran (110 mg due volte al giorno) e Apixaban (5 mg 2 volte al giorno) sono più efficaci del Warfarin e il loro utilizzo comporta un minor rischio di sanguinamento. Sia Dabigatran, Apixaban e Rivaroxaban, rispetto al Warfarin in queste situazioni, forniscono statistiche inferiori di complicanze come l’ictus emorragico. Rivaroxaban per la prevenzione dell'ictus ischemico dovuto alla fibrillazione atriale in dosi di 20 mg una volta al giorno non presenta vantaggi rispetto al Warfarin.

In presenza di valvole cardiache protesiche meccaniche, così come in caso di stenosi mitralica, il passaggio dal warfarin a nuovi anticoagulanti non è pratico.

Come passare da un anticoagulante all'altro

Il termine nuovi anticoagulanti comprende Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Se è necessario passare dal Warfarin ad uno dei nuovi anticoagulanti, il Warfarin viene sospeso e viene mantenuto un periodo fino a quando l'INR è inferiore a 2. Quando viene raggiunto questo valore, viene prescritto uno dei nuovi anticoagulanti.
• Se è necessario sostituire un nuovo anticoagulante con Warfarin, questo viene semplicemente aggiunto al nuovo anticoagulante fino ad ottenere un INR di 2-3. L'INR deve essere monitorato prima della dose successiva di un nuovo anticoagulante, con monitoraggio ripetuto un giorno dopo l'ultima dose del nuovo anticoagulante.
• Se viene effettuata una transizione dalle forme parenterali di anticoagulanti a quelle nuove, le prime vengono immediatamente cancellate e ne viene somministrata una nuova il giorno successivo.

Come compensare una ricezione errata

Spesso i pazienti (soprattutto quelli più anziani) commettono errori nel dosaggio del farmaco o semplicemente dimenticano se lo hanno preso o meno. Per evitare situazioni estreme di sanguinamento o un forte aumento del rischio di trombosi, esistono alcune regole per correggere gli errori nell'assunzione di anticoagulanti di nuova generazione.

• Se si dimentica di prendere una pillola, in nessun caso si dovrebbe prendere una dose doppia. Se il farmaco viene solitamente assunto due volte al giorno (Pradaxa, Eliquis), la compressa dimenticata può essere assunta entro 6 ore dall'orario mancato. Per Xarelto, lo stesso può essere fatto entro 12 ore. Se ciò non è possibile, la dose deve essere saltata e quella successiva deve essere assunta come previsto.
• Se il paziente ha accidentalmente assunto una dose doppia di un farmaco due volte al giorno (Pradaxa, Eliquis), la successiva dose programmata del farmaco deve essere saltata. Se è stata assunta una dose doppia di Xarelto, non è necessario saltarla e assumere il farmaco come al solito.
• Se il paziente non ricorda se ha preso la compressa, per Pradaxa ed Eliquis non è necessaria una dose aggiuntiva; la dose successiva del farmaco deve essere somministrata solo 12 ore dopo quella precedente. Per Xarelto, dovresti prendere una compressa e consumare quella successiva dopo 24 ore.

Problema di sanguinamento

Come con il warfarin, con i nuovi anticoagulanti si possono sviluppare sanguinamenti di varia gravità. Se il sanguinamento è lieve, l’anticoagulante dovrà essere sospeso. Nei casi moderati vengono aggiunte ulteriori gocce di eritroma, concentrato piastrinico o plasma fresco congelato. Un'emorragia pericolosa per la vita richiede un concentrato del complesso protrombinico o un trattamento chirurgico.

Non esistono antidoti specifici per il warfarin (né Vikasol né Etamzilat sono adatti).

Oggi l’antidoto Idarucizumab è registrato e utilizzato in Europa per Dabigatran. La sua registrazione nella Federazione Russa è prevista per il 2017. Molto spesso, il farmaco viene utilizzato in situazioni di emergenza (ad esempio, in caso di emorragia pericolosa per la vita o di cure chirurgiche di emergenza).

Preparazione preoperatoria

Tutti gli interventi chirurgici maggiori richiedono il trasferimento del paziente dal warfarin o dai nuovi anticoagulanti alle eparine parenterali a basso peso molecolare.

Tuttavia, è possibile sottoporre il paziente ad un intervento chirurgico minore senza modificare la terapia anticoagulante. In particolare, i pazienti possono essere trattati con Warfarin o nuovi anticoagulanti:

• dentisti (per la rimozione di 1-3 denti, installazione di un impianto, chirurgia parodontale, apertura di ascessi orali),
• oftalmologi (rimozione della cataratta, chirurgia del glaucoma).
• L'endoscopia diagnostica non richiede la sostituzione dell'anticoagulante.

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue riducendo la formazione di fibrina.

Gli anticoagulanti influenzano la biosintesi di alcune sostanze che inibiscono i processi di coagulazione e modificano la viscosità del sangue.

In medicina, i moderni anticoagulanti vengono utilizzati a scopo preventivo e terapeutico. Sono disponibili in diverse forme: come unguenti, compresse o soluzioni iniettabili.

Solo uno specialista può scegliere i farmaci giusti e determinarne il dosaggio.

La terapia somministrata in modo improprio può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'alto tasso di mortalità dovuto a malattie cardiovascolari si spiega con la formazione di coaguli di sangue: in quasi la metà dei deceduti per patologia cardiaca è stata rilevata una trombosi.

La trombosi venosa e l’embolia polmonare sono le cause più comuni di disabilità e mortalità. Pertanto, i cardiologi raccomandano di iniziare a utilizzare gli anticoagulanti immediatamente dopo il rilevamento di malattie vascolari e cardiache.

Il loro uso precoce aiuta a prevenire la formazione e l’ingrossamento di un coagulo sanguigno e l’ostruzione dei vasi sanguigni.

La maggior parte degli anticoagulanti non agisce sul coagulo di sangue stesso, ma sul sistema di coagulazione del sangue.

Dopo una serie di trasformazioni, i fattori della coagulazione del plasma vengono soppressi e viene prodotta la trombina, un enzima necessario per creare fili di fibrina che formano un coagulo trombotico. Di conseguenza, la formazione di trombi rallenta.

Uso di anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono indicati per:

Controindicazioni ed effetti collaterali degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono controindicati per le persone che soffrono delle seguenti malattie:

• Emorroidi sanguinanti;
• Ulcera peptica del duodeno e dello stomaco;
• Insufficienza renale ed epatica;
• Fibrosi epatica ed epatite cronica;
• Porpora trombocitopenica;
• Malattia di urolitiasi;
• Carenza di vitamine C e K;
• Tubercolosi polmonare cavernosa;
• Pericardite ed endocardite;
• Tumori maligni;
• Pancreatite emorragica;
• Aneurisma intracerebrale;
• Infarto miocardico con ipertensione;
• Leucemia;
• Morbo di Crohn;
• Alcolismo;
• Retinopatia emorragica.

Gli anticoagulanti non devono essere assunti durante le mestruazioni, la gravidanza, l'allattamento, nel primo periodo postpartum o negli anziani.

Gli effetti collaterali includono: sintomi di intossicazione e dispepsia, necrosi, allergie, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, osteoporosi, disfunzione renale, alopecia.

Complicazioni della terapia - sanguinamento dagli organi interni:

• Rinofaringe;
• Intestini;
• Stomaco;
• Emorragie nelle articolazioni e nei muscoli;
• La comparsa di sangue nelle urine.

Per prevenire lo sviluppo di conseguenze pericolose, è necessario monitorare le condizioni del paziente e monitorare l'emocromo.

Anticoagulanti naturali

Possono essere patologici e fisiologici. In alcune malattie, nel sangue compaiono quelli patologici. Quelli fisiologici si trovano normalmente nel plasma.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. I primi vengono sintetizzati autonomamente dall'organismo e sono costantemente presenti nel sangue. Quelli secondari compaiono quando i fattori della coagulazione vengono scomposti durante la formazione e la dissoluzione della fibrina.

Anticoagulanti naturali primari

Classificazione:

• Antitrombine;
• Antitromboplastine;
• Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Quando il livello degli anticoagulanti fisiologici primari nel sangue diminuisce, appare il rischio di trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende il seguente elenco:

Anticoagulanti fisiologici secondari

Formato durante il processo di coagulazione del sangue. Compaiono anche quando i fattori della coagulazione vengono scomposti e i coaguli di fibrina si dissolvono.

Anticoagulanti secondari: cosa sono:

• Antitrombina I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplastine;
• Prodotti PDF;
• Metafattori Va, XIa.

Anticoagulanti patologici

Con lo sviluppo di una serie di malattie, nel plasma possono accumularsi forti inibitori della coagulazione immunitaria, che sono anticorpi specifici, come l'anticoagulante del lupus.

Questi anticorpi indicano un certo fattore, possono essere prodotti per combattere le manifestazioni della coagulazione del sangue, tuttavia, secondo le statistiche, questi sono inibitori dei fattori VII, IX.

A volte, durante una serie di processi autoimmuni, nel sangue possono accumularsi proteine ​​patologiche che hanno un effetto antitrombinico o inibitorio e paraproteinemia.

Meccanismo d'azione degli anticoagulanti

Si tratta di farmaci che influenzano la coagulazione del sangue e vengono utilizzati per ridurre il rischio di formazione di coaguli di sangue.

A causa della formazione di ostruzioni negli organi o nei vasi sanguigni, possono svilupparsi:

• Cancrena degli arti;
• Ictus ischemico;
• Tromboflebite;
• Ischemia cardiaca;
• Infiammazione dei vasi sanguigni;
• Aterosclerosi.

In base al meccanismo d’azione, gli anticoagulanti si dividono in farmaci ad azione diretta/indiretta:

"Diretto"

Agiscono direttamente sulla trombina, riducendone l'attività. Questi farmaci sono disattivatori della protrombina, inibitori della trombina e inibiscono la formazione di trombi. Per prevenire l'emorragia interna, è necessario monitorare i parametri del sistema di coagulazione.

Gli anticoagulanti diretti entrano rapidamente nel corpo, vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale e raggiungono il fegato, hanno un effetto terapeutico e vengono escreti nelle urine.

Sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• Eparine;
• Eparina a basso peso molecolare;
• Hirudina;
• Citrato di sodio idrogeno;
• Lepirudina, danaparoid.

Eparina

L’agente anticoagulante più comune è l’eparina. Questo è un farmaco anticoagulante ad azione diretta.

Viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea e viene utilizzato anche come unguento come rimedio locale.

Le eparine includono:

• Adreparina;
• Nadroparina sodica;
• Parnaparina;
• Dalteparina;
• Tinzaparina;
• Enoxaparina;
• Reviparina.

I farmaci antitrombotici locali non sono molto efficaci e hanno una bassa permeabilità tissutale. Utilizzato per trattare emorroidi, vene varicose e contusioni.

I seguenti farmaci vengono spesso utilizzati con l'eparina:

Le eparine per somministrazione sottocutanea ed endovenosa sono farmaci anticoagulanti che vengono selezionati individualmente e non vengono sostituiti l'uno con l'altro durante il processo di trattamento, poiché non hanno un'azione equivalente.

L'attività di questi farmaci raggiunge il massimo dopo circa 3 ore e la durata dell'azione è di un giorno. Queste eparine bloccano la trombina, riducono l'attività dei fattori plasmatici e tissutali, prevengono la formazione di fili di fibrina e prevengono l'aggregazione piastrinica.

Per il trattamento dell'angina pectoris, dell'infarto, dell'embolia polmonare e della trombosi venosa profonda, vengono solitamente prescritti Deltaparina, Enoxaparina, Nadroparina.

Per prevenire la trombosi e il tromboembolismo vengono prescritti Reviparina ed Eparina.

Sodio idrogeno citrato

Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Viene aggiunto alle provette per prevenire la coagulazione del sangue. Viene utilizzato per la conservazione del sangue e dei suoi componenti.

"Indiretto"

Influenzano la biosintesi degli enzimi collaterali del sistema di coagulazione. Non sopprimono l'attività della trombina, ma la distruggono completamente.

Oltre all'effetto anticoagulante, i farmaci di questo gruppo hanno un effetto rilassante sulla muscolatura liscia, stimolano l'afflusso di sangue al miocardio, rimuovono gli urati dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante.

Gli anticoagulanti “indiretti” sono prescritti per il trattamento e la prevenzione della trombosi. Vengono utilizzati esclusivamente internamente. La forma in compresse viene utilizzata da molto tempo in ambito ambulatoriale. La brusca sospensione porta ad un aumento della protrombina e alla trombosi.

Questi includono:

Sostanze	Descrizione
Cumarina	La cumarina si trova naturalmente nelle piante (trifoglio, bisonte) sotto forma di zuccheri. La dicumarina, un derivato isolato dal trifoglio negli anni '20, fu utilizzata per la prima volta nel trattamento della trombosi.
Derivati ​​dell'indano-1,3-dione	Rappresentante - Fenilin. Questo farmaco orale è disponibile in compresse. L'azione inizia 8 ore dopo la somministrazione e la massima efficacia si verifica il giorno dopo. Quando lo si assume, è necessario controllare la presenza di sangue nelle urine e monitorare anche l'indice di protrombina.

I farmaci “indiretti” includono:

• Neodicoumarina;
• warfarin;
• Acenocumarolo.

Il warfarin (inibitori della trombina) non deve essere assunto in caso di alcune malattie del fegato e dei reni, trombocitopenia, con tendenza al sanguinamento e sanguinamento acuto, durante la gravidanza, con sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, deficit congenito delle proteine ​​S e C, deficit di lattasi , se l'assorbimento di glucosio e galattosio è compromesso.

Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sanguinamento, nefrite, alopecia, urolitiasi, allergie. Possono verificarsi prurito, eruzioni cutanee, vasculite, eczema.

Lo svantaggio principale del Warfarin è l'aumento del rischio di sanguinamento (nasale, gastrointestinale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NAO)

Gli anticoagulanti sono farmaci essenziali utilizzati nel trattamento di numerose patologie, come trombosi, aritmie, infarti, ischemie e altre.

Tuttavia, i farmaci che si sono rivelati efficaci hanno molti effetti collaterali.. Lo sviluppo continua e occasionalmente compaiono sul mercato nuovi anticoagulanti.

Gli scienziati stanno cercando di sviluppare rimedi universali efficaci per varie malattie. Sono in fase di sviluppo prodotti per bambini e pazienti per i quali sono controindicati.

Gli anticoagulanti di nuova generazione presentano i seguenti vantaggi:

• L'effetto del farmaco va e viene rapidamente;
• Se assunto, il rischio di sanguinamento è ridotto;
• I farmaci sono indicati per i pazienti che non possono assumere Warfarin;
• L'inibizione del fattore legante la trombina e della trombina è reversibile;
• L'influenza del cibo consumato, così come di altri farmaci, è ridotta.

Tuttavia, i nuovi farmaci presentano anche degli svantaggi:

• Deve essere assunto regolarmente, mentre i farmaci più vecchi possono essere saltati a causa dei loro effetti a lunga durata;
• Molti test;
• Intolleranza da parte di alcuni pazienti che potrebbero assumere vecchie pillole senza effetti collaterali;
• Rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L'elenco dei farmaci di nuova generazione è piccolo.

I nuovi farmaci Rivaroxaban, Apixaban e Dabigatran possono rappresentare un'alternativa in caso di fibrillazione atriale. Il loro vantaggio è che non è necessario donare costantemente il sangue durante l'uso e non interagiscono con altri farmaci.

Tuttavia, i NAO sono ugualmente efficaci senza un rischio maggiore di sanguinamento.

Agenti antipiastrinici

Aiutano anche a fluidificare il sangue, ma hanno un meccanismo d’azione diverso: gli agenti antipiastrinici impediscono alle piastrine di aderire tra loro. Sono prescritti per migliorare l'effetto degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto vasodilatatore e antispasmodico.

Gli agenti antipiastrinici più famosi:

• L’aspirina è l’agente antipiastrinico più comune. Un efficace anticoagulante, dilata i vasi sanguigni e previene la formazione di coaguli di sangue;
• Tirofiban – interferisce con l’adesione piastrinica;
• Eptifibatite – inibisce l’aggregazione piastrinica;
• Il dipiridamolo è un vasodilatatore;
• Ticlopidina - utilizzata per attacchi cardiaci, ischemia cardiaca e per la prevenzione della trombosi.

La nuova generazione include Brilint con la sostanza ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2Y.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili nel trattamento delle patologie del cuore e dei vasi sanguigni. Non possono essere presi da soli.

Gli anticoagulanti hanno molti effetti collaterali e controindicazioni e l'uso incontrollato può causare emorragie, comprese emorragie nascoste. La prescrizione e il calcolo del dosaggio vengono effettuati dal medico curante, che può tenere conto di tutti i possibili rischi e caratteristiche del decorso della malattia.

Durante il trattamento è richiesto un regolare monitoraggio di laboratorio.

È molto importante non confondere gli anticoagulanti e gli antiaggreganti piastrinici con gli agenti trombolitici. La differenza è che gli anticoagulanti non distruggono il coagulo di sangue, ma ne rallentano o ne impediscono solo lo sviluppo.

La tachicardia patologica richiede un trattamento medico o chirurgico

Le complicanze causate dalla trombosi vascolare rappresentano la principale causa di morte nelle malattie cardiovascolari. Pertanto, nella moderna cardiologia, viene attribuita grande importanza alla prevenzione dello sviluppo di trombosi ed embolia (blocco) dei vasi sanguigni. La coagulazione del sangue nella sua forma più semplice può essere rappresentata come l'interazione di due sistemi: piastrine (cellule responsabili della formazione di un coagulo di sangue) e proteine ​​disciolte nel plasma sanguigno - fattori della coagulazione, sotto l'influenza dei quali si forma la fibrina. Il trombo risultante è costituito da un conglomerato di piastrine impigliate in fili di fibrina.

Per prevenire la formazione di coaguli di sangue vengono utilizzati due gruppi di farmaci: agenti antipiastrinici e anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici prevengono la formazione di coaguli piastrinici. Gli anticoagulanti bloccano le reazioni enzimatiche che portano alla formazione di fibrina.

Nel nostro articolo esamineremo i principali gruppi di anticoagulanti, indicazioni e controindicazioni per il loro utilizzo e gli effetti collaterali.

A seconda del punto di applicazione si distinguono gli anticoagulanti diretti e indiretti. Gli anticoagulanti diretti inibiscono la sintesi della trombina e inibiscono la formazione di fibrina dal fibrinogeno nel sangue. Gli anticoagulanti indiretti inibiscono la formazione dei fattori della coagulazione del sangue nel fegato.

Coagulanti diretti: eparina e suoi derivati, inibitori diretti della trombina, nonché inibitori selettivi del fattore Xa (uno dei fattori della coagulazione del sangue). Gli anticoagulanti indiretti includono gli antagonisti della vitamina K.

Antagonisti della vitamina K

Gli anticoagulanti indiretti sono la base per la prevenzione delle complicanze trombotiche. Le loro forme in compresse possono essere assunte per lungo tempo in regime ambulatoriale. È stato dimostrato che l'uso di anticoagulanti indiretti riduce l'incidenza di complicanze tromboemboliche (ictus) in presenza di una valvola cardiaca artificiale.

La fenilina non è attualmente utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati. Sinkumar ha un lungo periodo d'azione e si accumula nell'organismo, quindi viene utilizzato raramente a causa delle difficoltà di monitoraggio della terapia. Il farmaco antagonista della vitamina K più comune è il warfarin.

Il warfarin differisce dagli altri anticoagulanti indiretti per il suo effetto precoce (10-12 ore dopo la somministrazione) e per la rapida cessazione degli effetti indesiderati quando la dose viene ridotta o il farmaco viene sospeso.

Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo di questo farmaco e della vitamina K. La vitamina K è coinvolta nella sintesi di alcuni fattori della coagulazione del sangue. Sotto l'influenza del warfarin, questo processo viene interrotto.

Il warfarin è prescritto per prevenire la formazione e la crescita di coaguli di sangue venoso. Viene utilizzato per la terapia a lungo termine nella fibrillazione atriale e in presenza di trombi intracardiaci. In queste condizioni, il rischio di infarti e ictus associati al blocco dei vasi sanguigni da parte di particelle staccate di coaguli di sangue aumenta significativamente. L'uso del warfarin aiuta a prevenire queste gravi complicazioni. Questo farmaco viene spesso utilizzato dopo un infarto miocardico per prevenire un incidente coronarico ricorrente.

Dopo la sostituzione della valvola cardiaca, il warfarin è necessario per almeno diversi anni dopo l'intervento. È l'unico anticoagulante utilizzato per prevenire la formazione di coaguli di sangue sulle valvole cardiache artificiali. È necessario assumere questo medicinale regolarmente in alcune trombofilie, in particolare nella sindrome da anticorpi antifosfolipidi.