Agenti antimicrobici sintetici. Farmaci antimicrobici: revisione, applicazione e revisioni

Sulfamidici

I farmaci di questo gruppo sono prescritti per l'intolleranza agli antibiotici o per la resistenza della microflora ad essi. In termini di attività sono significativamente inferiori agli antibiotici e negli ultimi anni la loro importanza per la clinica è diminuita. I sulfamidici hanno una struttura simile all'acido para-amnobenzoico. Il meccanismo d'azione dei farmaci è associato al loro antagonismo competitivo con l'acido paraaminobenzonico, che viene utilizzato dai microrganismi per la sintesi dell'acido diidrofolico. La violazione della sintesi di quest'ultimo porta al blocco della formazione di basi puriniche e pirinmidiniche e alla soppressione della proliferazione di microrganismi (effetto batteriostatico).

I sulfamidici sono attivi contro cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoi (plasmodio malarico e toxoplasma), clamidia; agenti causali di antrace, difterite, peste, nonché Klebsiella, Actinnomnceta e alcuni altri microrganismi.

A seconda dell'assorbimento dal tratto gastrointestinale e della durata dell'eliminazione dall'organismo, si distinguono i seguenti gruppi di sulfamidici:

A. Sulfamidici con buon assorbimento:

azione a breve termine (T1/2 - 8 ore); norsulfazolo, sulfadimezina, urosulfan, etazolo, sodio solfacile;

durata d'azione media (T1/2 - 8-20 ore): sulfazina e altri farmaci (questi farmaci non sono ampiamente utilizzati);

ad azione prolungata (T1/2 - 24-48 ore): sulfapridaznn,

sulfadimetossina (sulfometossazolo), sulfamonometossina e altri farmaci;

azione extra lunga (T1/2 - 65 ore); sulfalene

B. Sulfamidici, scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e rilasciati lentamente dal corpo: sulgin, ftalazolo, ftaznn, salazopiridazina e altri farmaci. ^^ ^

La durata d'azione dei sulfamidici dipende dalla formazione di legami labili con l'albumina. Dal sangue, i sulfamidici penetrano abbastanza bene in vari tessuti e fluidi corporei. La sulfapirndasi ha la massima capacità penetrante. La sulfadimetossina si accumula in quantità significative nella bile. Tutti i sulfamidici penetrano bene nella placenta. I sulfamidici vengono metabolizzati (acetilati) nel fegato. Allo stesso tempo, la loro attività si perde e la tossicità aumenta; in alcuni di essi diminuisce drasticamente la solubilità in ambiente neutro e soprattutto acido, il che può contribuire alla loro precipitazione nelle vie urinarie (cristalluria). Il grado e la velocità di acetillazione dei vari sulfamidici non sono gli stessi. Quei farmaci che sono in piccola parte acetilati vengono escreti dall'organismo in forma attiva e ciò determina la loro maggiore attività antimicrobica nelle vie urinarie (etazolo, urosulfan). I sulfanilammidi possono essere sintetizzati nel corpo attraverso la formazione di glucuronidi inattivi. Questa via di inattivazione è particolarmente caratteristica della sulfadimetossina. I glucuronidi sulfamidici sono altamente solubili in acqua e non precipitano nei reni. I sulfamidici e i loro metaboliti vengono escreti dai reni.

La sensibilità dei microbi ai sulfamidici diminuisce drasticamente negli ambienti in cui è presente un'alta concentrazione di acido para-aminobenzoico, ad esempio in un focolaio purulento. L'attività dei farmaci ad azione prolungata diminuisce in presenza di basi di acido folico, metionina, purina e pnrimidina. Il meccanismo d’azione competitivo di questi farmaci richiede la creazione di un’elevata concentrazione di sulfamidici nel sangue del paziente per il trattamento efficace delle infezioni. Per fare ciò, dovrebbe essere prescritta la prima dose di carico, 2-3 volte superiore alla dose terapeutica media, e le dosi di mantenimento dovrebbero essere prescritte a determinati intervalli (a seconda dell'emivita del farmaco).

Gli effetti collaterali durante il trattamento con sulfamidici sono comuni a tutto il gruppo: effetti sul sangue e sul sistema nervoso centrale; disbiosi. L'assunzione di farmaci può causare metaemoglobnemia e iperglobinemia, soprattutto nei neonati. Pertanto, non è consigliabile prescrivere questi farmaci, soprattutto quelli ad azione prolungata, alle donne incinte poco prima del parto o ai neonati.

Biseptolo (solfato, co-trnossazolo) è una combinazione di sulfonamide - sulfametossazolo con il farmaco trimetoprim. Il tremetoprim inibisce l'attività di un enzima importante per la sintesi degli acidi folvici, la dagndrofolagreduttasi, e questo farmaco combinato ha un effetto battericida. Nei pazienti può causare disturbi emopoietici (leucopenia, agranulocitosi),

Composti salasi dei sulfamidici

Salazosulfapirishchi (sulfasalazina) è una combinazione di azoto di solfetiriadina (sulfadina) con acido salicilico.L'elevata attività di questo farmaco è nota contro diplococco, streptococco, gonococco, Escherichia coli. Il ruolo determinante nel meccanismo d'azione è svolto dalla capacità del farmaco di accumularsi nel tessuto connettivo (compreso l'intestino) e di scomporsi gradualmente in acido salicilico 5-ceneri (che viene escreto nelle feci) ed eulfyalidi, che hanno un'azione anti -effetto infiammatorio e antibatterico nell'intestino. Il medicinale è utilizzato per la colite ulcerosa non specifica. La salazopirndasi e la salshodimetossina hanno un meccanismo d'azione e indicazioni simili.

Derivati ​​della 4- e 8-idrossichinolina

I farmaci di questo gruppo sono alogenati e nitroderivati ​​dell'oxquinolnia, agiscono principalmente sulla flora gram-negativa e hanno anche un effetto antirotozoico (ameba dissenterica, Giardia, trichomonas, balantidia). In base alle loro proprietà farmacocinetiche, i derivati ​​dell'idrossichinolo sono divisi in due gruppi; scarsamente assorbito (enteroseptolo, mexaform, mekeaza "intestopaya) e ben assorbito dal tratto gastrointestinale (nntrosolnn),

Enteroseptol è attivo contro l'Escherichia coli, batteri putrefattivi, agenti patogeni della dissenteria amebica e bacillare. Non viene praticamente assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi la sua alta concentrazione viene creata nel lume intestinale, che viene utilizzato anche nella pratica chirurgica per la sterilizzazione dell'intestino prima delle operazioni su questo organo.L'enteroseptol è macotossico, ma durante la sua assunzione si verificano fenomeni dispeptici sono possibili, più spesso entro 2 1° o 3° giorno di utilizzo Enteroseptol contiene iodio, quindi sono possibili sintomi di iodio: naso che cola, tosse, dolori articolari, eruzioni cutanee, farmaci antinfiammatori! in caso di ipertiroidismo, Enteroseptol è incluso nel complesso dei prepfagi complessi; dermozolone, mexaform, mexato

A causa degli effetti collaterali (disturbi dissettici, neuriti, mielopatia, danni al nervo ottico), i derivati ​​dell'ossigeno iniziarono ad essere usati meno frequentemente.

Nntrosolnn (5-NOK). farmaco considerato il meno tossico rispetto alle altre oxochinoline, possiede un ampio spettro d'azione contro i gram-positivi (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) e gram-negativi (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa), nonché funghi (C. albicans). La ntroxolina viene assorbita bene. Il farmaco penetra bene nel tessuto prostatico. Quasi l'intera quantità del farmaco viene escreta immodificata dai reni, il che, tenendo conto dello spettro d'azione (l'ashroxolina agisce su tutti gli agenti patogeni dell'infezione del tratto urogenitale), ne consente l'uso esclusivamente come urosettico.

Chinoloni

I chinoloni sono un folto gruppo di aminoacidi, accomunati da un unico meccanismo d'azione: l'inibizione dell'enzima della cellula batterica - Girasi del DNA. Prima Sincronia 3

Un farmaco della classe dei chinoloni era l'acido nalidixico (negram), utilizzato dal 1962. Questo farmaco, per la sua farmacocinetica (escreta dai reni in forma attiva) e lo spettro di azione antimicrobica, è indicato per il trattamento delle infezioni del tratto urinario e alcune infezioni intestinali (enterocoliti batteriche, dissenteria)

Preparati antibatterici del gruppo fluorochinolo

I farmaci appartenenti a questo gruppo sono stati ottenuti introducendo un atomo di fluoro nella sesta posizione della molecola dei chinoloni. A seconda del numero di atomi di fluoro, si formano composti monofluorurati (profloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina), dnfluorurati (lomefloxacina) e trifluorurati (fleroxacina). sono distinti.

I primi farmaci del gruppo dei fluorochinoloni furono proposti per la pratica clinica nel 1978-1980. Lo sviluppo intensivo del gruppo dei fluorochinoni è dovuto all'ampio spettro d'azione, all'elevata attività antimicrobica, all'azione battericida, alle proprietà farmacologiche ottimali e alla buona tollerabilità con l'uso a lungo termine.

I fluorochinoni sono farmaci con un ampio spettro antimicrobico, che copre i microrganismi aerobi e anaerobi gram-negativi e gram-positivi.

I fluorochinoloni hanno un'elevata attività contro la maggior parte dei batteri gram-negativi (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

I microrganismi sensibili includono Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (compresi ceppi resistenti all'eticillina), alcuni ceppi di Clostridiuni (C. perfrigens). Tra i ceppi di Psedomonas, tra cui P. aerugmosa e Streptococcus spp. (inclusa S. pneumonias) esistono ceppi sia sensibili che moderatamente sensibili

Di norma, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis e streptococchi anaerobici sono moderatamente sensibili.

Funghi, virus, treponemi e la maggior parte dei protozoi sono resistenti ai fluorochinoloni.

L'attività dei fluorochinoloni contro i microbi gran-positivi è meno pronunciata che contro quelli gram-negativi.Gli streptococchi sono meno sensibili ai fluorochinoloni rispetto agli stafilococchi.

Tra i fluorochinoni, la ciprofloxacina mostra la più alta attività in vitro contro i microrganismi gram-negativi, mentre la ciprofloxacina e l'ofloxacina mostrano la più alta attività contro i microrganismi gram-positivi.

Il meccanismo d'azione dei fluorochinoloni è associato all'effetto sulla DNA girasi, un enzima coinvolto nei processi di replicazione, ricombinazione genetica e riparazione del DNA. La gnasi del DNA provoca una superfilatura negativa, convertendo il DNA in una struttura circolare chiusa covalentemente e porta anche al legame reversibile delle spire del DNA. Il legame dei fluorochinoloni al gene del DNA porta alla morte dei batteri.

Farmacocinetica: i fgorchinoloni vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale, raggiungendo le concentrazioni massime nel sangue dopo 1-3 ore. Mangiare rallenta leggermente l'assorbimento dei farmaci senza influire sulla quantità di assorbimento. I fluorochinoni sono caratterizzati da un'elevata biodisponibilità se assunti per via orale, che per la maggior parte dei farmaci raggiunge l'80-100% (l'eccezione è la norfloxacina, la cui biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 35-45%). La durata della circolazione dei fluorochinoloni nel corpo umano (per la maggior parte dei farmaci l'indicatore T1/2 è di 5-10 ore) consente di prescriverli 2 volte al giorno. I fluorochinoloni si legano in misura ridotta alle proteine ​​sieriche (nella maggior parte dei casi meno del 30%). I farmaci hanno un ampio volume di distribuzione (90 litri o più), che indica la loro buona penetrazione nei vari tessuti, dove si creano concentrazioni, in molti casi vicine o superiori a basse concentrazioni. I fluorochinoloni penetrano bene nelle mucose del tratto gastrointestinale, del tratto genito-urinario e respiratorio, dei polmoni, dei reni, del liquido sinoviale, dove le concentrazioni sono superiori al 150% rispetto ai livelli sierici; il tasso di penetrazione del fluorochinolone nell'espettorato, nella pelle, nei muscoli, nell'utero, nel liquido infiammatorio e nella saliva è del 50-150% e nel liquido cerebrospinale, nel grasso e nel tessuto oculare è inferiore al 50%. La buona diffusione dei fluorochinoloni nei tessuti è dovuta all'elevata densità lipidica e al basso legame proteico,

I fluorochinoloni vengono metabolizzati nel corpo, con la pefloxacina che è la più suscettibile alla biotrasformazione (50 - 85%) e l'ofloxacina e la lomefloxanina che sono le meno sensibili (meno del 10%); Altri farmaci occupano una posizione intermedia in termini di grado di metabolismo. Il numero di metaboliti formati varia da 1 a 6. Alcuni metaboliti (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) hanno una certa attività antibatterica.

L'eliminazione dei fluorochinoloni nel corpo avviene per via renale ed extrarenale (nessuna trasformazione nel fegato, escrezione nella bile, escrezione nelle feci, ecc.). Quando i fluorochinoloni (ofloxacina e lomefloxacina) vengono escreti dai reni, nelle urine si creano concentrazioni sufficienti a sopprimere per lungo tempo la microflora sensibile all'NNM.

Applicazione clinica. I fluorochinoni sono ampiamente utilizzati nei pazienti con infezioni del tratto urinario. L'efficacia nelle infezioni gravi e complicate è del 70-100%, Buoni risultati sono stati ottenuti in pazienti con prostatite batterica e batterica da clamidia (55-100%),

I fluorochinoloni sono efficaci contro le infezioni trasmesse sessualmente, principalmente la gonorrea. Per la gonorrea acuta non complicata di diversa localizzazione (compresa la faringe e il retto), l'efficacia dei fluorochinoni è 97. 100% anche con un utilizzo singolo. Un effetto meno pronunciato dei fluorochinoni è osservato nelle infezioni urogenitali causate dalla clamidia (l'eliminazione dell'agente patogeno è del 45-100%) e dal mucoplasma (33-100%). Per la sifilide, i farmaci di questo gruppo non vengono utilizzati,

Buoni risultati con l'uso dei fluorochinoloni si osservano nelle infezioni intestinali (salmonellosi, dissenteria, varie forme di diarrea batterica).

Nei casi di malattie respiratorie, i fluorochinoloni sono importanti nel trattamento delle infezioni delle basse vie respiratorie (polmonite, bronchite, bronchiectasie) causate dalla microflora gram-negativa, inclusa P. awuginosa.

L’uso dei fluorochinoloni come farmaci di prima linea per le infezioni del tratto respiratorio superiore è inappropriato.

I fluorochinoloni sono farmaci efficaci per il trattamento di forme gravi di processi infiammatori purulenti nella pelle, nei tessuti molli, nell'artrite purulenta, nell'osteomielite cronica causata da batteri aerobici gram-negativi (incluso P, aemgi-poaa) e S. al-esh.

Considerando la buona penetrazione dei fluorochinoni nei tessuti ginecologici (utero, vagina, tube di Falloppio, ovaie), vengono utilizzati con successo nel trattamento delle malattie infiammatorie acute degli organi pelvici,

I fluorochinoni (per via parenterale o orale) sono efficaci nei processi settici accompagnati da batteriemia causata da grammitricagel e microrganismi aerobi gram-positivi

I fluorochinoni (ciprofloxacina, ofloxacina, nefgoxacina) sono utilizzati con successo nel trattamento della meningite batterica secondaria.

Reazioni avverse. Le reazioni avverse durante l'utilizzo dei fluorochinoloni si verificano principalmente nel tratto gastrointestinale (fino al 10%) (nausea, vomito, anoressia, disturbi gastrici) e nel sistema nervoso centrale (0,5,6%) (mal di testa, vertigini, frustrazione nel sonno o nell'umore, agitazione, tremore, depressione), Reazioni allergiche causate dalle fluoroclorammine si verificano in non più del 2% dei pazienti, Reazioni cutanee si notano nel 2% > inoltre si osserva fotosensibilità.Le fluoroclorammine rallentano la crescita del tessuto cartilagineo negli animali giovani; non è noto se influenzino il tessuto osseo nei bambini. Tuttavia, questi farmaci non sono raccomandati per l’uso nei bambini sotto i 12 anni e nelle donne in gravidanza.

La ciprofloxacina (shshrobay, tsnfloksnnal) è uno da i farmaci più attivi e ampiamente utilizzati di questo gruppo. Penetra bene in vari organi e tessuti, cellule. Fino al 100% del farmaco viene assorbito nell'espettorato, il 90-80% nel liquido pleurico e fino al 200-1000% nel tessuto polmonare. Il farmaco viene utilizzato per infezioni delle vie respiratorie, delle vie urinarie, osteomielite, infezioni addominali, danni alla pelle e alle appendici

La pefloxacina (peflacina, abakgal) è un fluorochinolone che presenta un'elevata attività contro le Enterobacteriaceae e i cocchi gram-negativi. Gli stafilococchi e gli streptococchi Gram-positivi sono meno sensibili alla pefloxacina rispetto ai batteri Gram-positivi. La pefloxacina mostra un'elevata attività contro i batteri localizzati a livello intracellulare (canapa, legionella, micoplasmi). È ben assorbito se assunto per via orale, in alte concentrazioni è determinato negli organi e nei tessuti, comprese le ossa, si accumula bene nella pelle, nei muscoli, nella fascia, nel liquido pernoneale, negli organi addominali, nella prostata e penetra nella BBB.

La pefloxacina viene metabolizzata attivamente nel fegato con la comparsa di composti attivi: N-demetilpefloxacina (norfloxacina), N-ossidopefloxacina, oxodemetshefloxa-cina e altri. Il farmaco viene eliminato dai reni ed è parzialmente escreto nella bile.

L'ofloxacina (floxnn, tarivid) appartiene ai hnnoloni monofluorurati. La sua attività antimicrobica è vicina a quella della ciprofloxacina, ma ha un'attività maggiore contro lo Staphylococcus aureus. Allo stesso tempo, l'ofloxacina ha migliori parametri farmacologici, una migliore biodisponibilità, un'emivita più lunga e concentrazioni più elevate nel siero e nei tessuti. Utilizzato principalmente per le infezioni della regione urogenitale, nonché per le infezioni respiratorie, 200-400 mg 2-3 volte al giorno.

La lomefloxadina (moxachina) è un difluorochinolone. Viene assorbito rapidamente e facilmente se assunto per via orale. La biodisponibilità supera il 98%. Si accumula molto bene nei tessuti della ghiandola prostatica. Utilizzare 1 compressa da 400 mg al giorno per infezioni del tratto respiratorio e urinario, prevenzione delle infezioni urogenitali nel periodo postoperatorio, danni alla pelle e ai tessuti molli, tratto gastrointestinale

Nitrofurani

Gli ntrofurani sono attivi contro la flora gram-positiva e gram-negativa: E. coli, bacilli della dissenteria, agenti patogeni del paratifo, salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, trichomonas, stafilococchi, grandi virus e cancrena gassosa sono sensibili a loro. I farmaci di questo gruppo sono efficaci contro la resistenza dei microrganismi ad altri agenti antimicrobici. I ntrofurani hanno attività antipertensiva e raramente causano infezioni batteriche e candidosi. I farmaci hanno un effetto battericida inibendo la formazione di acidi nucleici. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, penetrano rapidamente e si distribuiscono uniformemente nei liquidi e nei tessuti. La loro principale trasformazione nel corpo è il ripristino del gruppo nucleo. I nitrofurani e i loro metaboliti vengono escreti dai reni, in parte con la bile, nel lume intestinale.

Gli effetti collaterali includono fenomeni dispeptici e reazioni allergiche, metaemoglobinismo, diminuzione dell'aggregazione piastrinica e, in relazione a ciò, sanguinamento, interruzione del ciclo ovarico-mestruale, embriotossicità, compromissione della funzionalità renale; con l'uso a lungo termine possono verificarsi neuriti e infiltrati interstiziali polmonari. . Per prevenire gli effetti collaterali, si consiglia di bere molti liquidi, prescrivere farmaci anti-tungstamina e vitamine del gruppo B. Un gran numero di effetti collaterali limita l'uso di farmaci in questo gruppo.

Il Furazolidone agisce contro Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, Bacilli paratifoidi, Proteus. È usato per le infezioni gastrointestinali. FurazolidoneSy»tchem6

aumenta la sensibilità alle bevande alcoliche, cioè ha un effetto simile al teturam.Prescritto per via orale dopo i pasti, 0,1-0,15 g 4 volte al giorno. Non è consigliabile assumerlo per più di 10 giorni.

La furadonina (nitrofuranton) ha uno spettro d'azione antimicrobico simile allo spettro d'azione del furazolndone, ma è più attivo contro papille intestinali, stafilococchi e Proteus. Se assunta per via orale, la furadonna viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il 50% della furadonina viene escreta nelle urine immodificata e il 50% come inattiva; metaboliti. Elevate concentrazioni del farmaco nelle urine persistono fino a 12 ore. Furadonn viene eliminato in grandi quantità con la bile. Il farmaco penetra nella placenta. Il farmaco viene utilizzato per le infezioni del sistema urinario.

Tra i farmaci di questo gruppo il più utilizzato è il Furogn (solafur), per uso orale una singola dose è di 0,1-0,2 g e viene assunta 3 volte al giorno per 7-10 giorni. L'uso principale è come agente urinario, localmente utilizzato per il risciacquo (in chirurgia) e le lavande (nella pratica ostetrica e diarroica).

Derivato del tiosemicarbazone

Faringosept (Ambazon) è un farmaco batteriostatico, che è un 1,4-benzoquino-guaiyl-idrozontnosemicarbazone. Attivo contro streptococco emolitico, pneumococco, streptococco viridans Le indicazioni per l'uso del farmaco sono limitate alle malattie del rinofaringe; trattamento e prevenzione della cataratta, gengivite, stomatite causata da agenti patogeni sensibili a questo farmaco, nonché trattamento delle complicanze dopo operazioni nel rinofaringe. Sublinshaglio si utilizza dalle 3 alle 5 compresse al giorno 15-30 minuti dopo i pasti.

Derivati ​​della chinossalina

Hnnoxndnn è un derivato del quinoxal, un agente antibatterico sintetico. Attivo contro il bacillo di Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e bacilli della dissenteria, salmonella, stafilococchi, clostridium (soprattutto agenti causali della cancrena gassosa). La chinoxidina è indicata per forme gravi di processi infiammatori nella cavità addominale.

In termini di farmacodinamica e farmacodinamica, la diossidina è simile alla quinoxina, ma una minore tossicità e la possibilità di somministrazione intracavitaria ed endovenosa di quinoxina hanno aumentato significativamente l'efficacia del trattamento della sepsi, soprattutto causata da stafilococco e papilloma blu.

agenti antibatterici sintetici

Sulfamidici.

Derivati ​​chinolonici.

Derivati ​​del nitrofurano.

Derivati ​​della 8-idrossichinolina.

Derivati ​​della chinossalina.

Ossazolidinoni.

Farmaci sulfamidici

Classificazione

1. Sulfamidici per azione di riassorbimento

Recitazione breve:

Sulfanilamide (streptocide), sulfatiazolo (norsulfazolo).

Durata media dell'azione:

Sulfadiazina (Sulfazina), sulfametossazolo.

Lunga recitazione: Sulfadimetossina, sulfamonometossina.

Di lunga durata: Sulfametossipirazina (sulfalene).

2. Sulfamidici che agiscono nel lume intestinale

Ftalisulfatiazolo (Fthalazol), sulfaguanidina (Sulgin).

3. Sulfamidici per uso topico

Sulfacetamide (Solfacil sodico, Albucid), sulfadiazina d'argento.

4. Preparazioni combinate di sulfamidici e acido salicilico: Salazosulfapiridina (Sulfasalazina), salazopiridazina (Salazodina).

5. Preparazioni combinate di sulfamidici con trimetoprim:

Cotrimossazolo (Bactrim, Biseptol).

Le SA hanno un ampio spettro di azione:

Batteri – cocchi gram-positivi e gram-negativi, E. coli, agenti patogeni di dissenteria, difterite, polmonite catarrale, Vibrio cholerae, clostridi;

clamidia;

attinomiceti;

Protozoi (toxoplasmosi, malaria).

Natura dell'azione - batteriostatico.

Meccanismo di azione. Sono analoghi strutturali del PABA, ne impediscono competitivamente l'inclusione nell'acido diidrofolico e inibiscono la diidropteroato sintetasi. Di conseguenza, la formazione di acido tetraidrofolico, la sintesi di purine e pirimidine e gli acidi nucleici vengono ridotte e la crescita e la riproduzione dei microrganismi vengono soppresse.

SA di azione di riassorbimento. Ben assorbito dal tratto gastrointestinale (70-100%), ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei, passa attraverso la barriera ematoencefalica, la placenta e nel latte materno. Metabolizzato nel fegato per formare derivati ​​acetilati, che cristallizzano nell'urina acida, ostruendo i tubuli renali.

SA che agisce nel lume intestinale scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale, usato per trattare le infezioni intestinali.

SA per uso topico usato per trattare e prevenire le infezioni agli occhi.

Farmaci SA combinati.

1). Con trimetoprim - co-trimaxozol. Agisce battericida.

Meccanismo d'azione: interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico; il trimetoprim blocca la diidrofolato reduttasi e interrompe la formazione di acido tetraidrofolico.

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale.

2). Con acido 5-aminosalicilico – salazopiridazina, salazosulfapiridina hanno effetti antimicrobici, antinfiammatori e immunosoppressori.

Indicazioni per l'uso:

Infezioni delle vie respiratorie e degli organi ORL

Infezioni delle vie biliari.

Infezioni del tratto urinario.

Clamidia.

Infezioni gastrointestinali.

Infezioni oculari.

Toxoplasmosi e malaria (+ pirimetamina).

Trattamento di una ferita pulita.

Effetti collaterali:

Nefrotossicità (lavato con una bevanda alcalina), reazioni allergiche, epatotossicità (iperbilirubinemia nei bambini piccoli), sistema nervoso centrale (mal di testa, vertigini, depressione, allucinazioni), dispepsia, disturbi ematopoietici, metaemoglobinemia (nei neonati e nei bambini di 1 anno di vita) , malnutrizione , disfunzione della tiroide, teratogenicità.

È prescritto molto raramente per i bambini di 1 anno di età.

Antimicrobici sintetici

Farmaci sulfamidici

Derivati ​​chinolonici.

Agenti antibatterici sintetici di diverse strutture chimiche: derivati ​​del nitrofurano, nitroimidazolo e 8-idrossichinolina

Farmaci sulfamidici

I sulfamidici furono i primi farmaci chemioterapici ad ampio spettro a trovare impiego nella medicina pratica.

Dalla scoperta delle proprietà antimicrobiche dello streptocidio nel 1935, ad oggi sono state sintetizzate e studiate circa 6.000 sostanze sulfamidici. Di questi, circa 40 composti vengono utilizzati nella pratica medica. Hanno tutti un meccanismo d'azione comune e differiscono poco l'uno dall'altro nello spettro dell'attività antimicrobica. Le differenze tra i singoli farmaci riguardano la forza e la durata dell'azione.

I farmaci sulfanilamide sopprimono l'attività vitale di vari cocchi (streptococco, pneumococco, meningococco, gonococco), alcuni bacilli (dissenteria, antrace, peste), Vibrio cholerae, virus del tracoma. Stafilococchi, Escherichia coli, ecc. sono meno sensibili ai sulfamidici.

Chimicamente, i farmaci sulfamidici sono acidi deboli. Assunti per via orale, vengono assorbiti principalmente nello stomaco e vengono ionizzati nell'ambiente alcalino del sangue e dei tessuti.

Il meccanismo dell'effetto chemioterapico dei sulfamidici è che impediscono l'assorbimento da parte dei microrganismi di una sostanza necessaria per la loro vita: l'acido para-aminobenzoico (PABA). Con la partecipazione del PABA nella cellula microbica, avviene la sintesi di acido folico e metionina, che garantiscono la crescita e lo sviluppo delle cellule (fattori di crescita). I sulfamidici hanno una somiglianza strutturale con il PABA e hanno la capacità di inibire la sintesi dei fattori di crescita, il che porta all'interruzione dello sviluppo dei microrganismi (effetto batteriostatico).

Esiste un antagonismo competitivo tra il PABA e il farmaco sulfamidico e, affinché si verifichi l'effetto antimicrobico, è necessario che la quantità di sulfamidico nell'ambiente microbico superi significativamente la concentrazione del PABA. Se l'ambiente circostante i microrganismi contiene molto PABA o acido folico (presenza di pus, prodotti di degradazione dei tessuti, novocaina), l'attività antimicrobica dei sulfamidici viene notevolmente ridotta.

Per un trattamento efficace delle malattie infettive, è necessario creare alte concentrazioni di farmaci sulfamidici nel sangue del paziente. Pertanto, il trattamento viene prescritto con il primo aumento della dose (dose di carico), dopodiché le somministrazioni ripetute del farmaco mantengono la concentrazione richiesta durante l'intero periodo di trattamento. Concentrazioni insufficienti del farmaco nel sangue possono portare alla comparsa di ceppi resistenti di microrganismi. È consigliabile associare il trattamento con farmaci sulfamidici ad alcuni antibiotici (penicillina, eritromicina) e altri agenti antimicrobici.

Gli effetti collaterali dei sulfamidici possono includere reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, orticaria) e leucopenia.

Quando l’urina è acida, alcuni sulfamidici precipitano e possono causare il blocco del tratto urinario. La prescrizione di molti liquidi (preferibilmente alcalini) riduce o previene le complicanze renali.

In base alla durata dell'azione, i farmaci sulfamidici possono essere suddivisi in tre gruppi:

1) farmaci ad azione breve (streptocide, norsulfazolo, sulfacile, etazolo, urosulfan, sulfadimezina; vengono prescritti 4-6 volte al giorno);

2) durata d'azione media (sulfazina; viene prescritta 2 volte al giorno);

3) ad azione prolungata (sulfapiridazina, sulfadimetossina, ecc.; si prescrivono una volta al giorno);

4) farmaco ad azione extra-lunga (sulfalen; circa 1 settimana)

I farmaci che sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale e forniscono concentrazioni stabili nel sangue (sulfadimezina, norsulfazolo, farmaci a lunga durata d'azione) sono indicati per il trattamento di polmonite, meningite, gonorrea, sepsi e altre malattie.

I sulfamidici, che vengono assorbiti lentamente e scarsamente e creano elevate concentrazioni nell'intestino (ftalazolo, ftazina, sulgin, ecc.) sono indicati per il trattamento delle infezioni intestinali: dissenteria, enterocolite, ecc.

I farmaci che vengono rapidamente escreti immodificati dai reni (urosulfan, etazolo, sulfacile, ecc.) Sono prescritti per le malattie urologiche.

La somministrazione di sulfamidici è controindicata nelle malattie gravi degli organi emopoietici, nelle malattie allergiche, nell'ipersensibilità ai sulfamidici e nella gravidanza (possibili effetti teratogeni).

La combinazione di alcuni sulfamidici con trimetoprim in un'unica forma di dosaggio ha permesso di creare farmaci antimicrobici molto efficaci: Bactrim (Biseptol), sulfatone, lidaprim, ecc. Bactrim è disponibile in compresse contenenti sulfametossazolo e trimetoprim. Ciascuno di essi individualmente ha un effetto batteriostatico e in combinazione forniscono una forte attività battericida contro i microbi gram-positivi e gram-negativi, compresi quelli resistenti ai farmaci sulfamidici.

Bactrim è più efficace per le infezioni del sistema respiratorio, del tratto urinario, del tratto gastrointestinale, della setticemia e di altre malattie infettive.

Quando si utilizzano questi farmaci sono possibili effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, reazioni allergiche, leucopenia e agranulocitosi. Controindicazioni: ipersensibilità ai sulfonamidi, malattie del sistema ematopoietico, gravidanza, compromissione della funzionalità renale ed epatica.

Preparazioni:

Streptocide

Prescritto per via orale 0,5 - 1,0 g 4 - 6 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera - ?,0 g.

Forme di rilascio: polvere, compresse da 0,3 e 0,5 g.

Norsulfazolo (Norsulfazolo)

Prescritto per via orale 0,5 - 10 g 4 -6 volte al giorno. Una soluzione (5-10%) di norsulfazolo sodico viene somministrata per via endovenosa alla velocità di 0,5 -1,2 g per infusione.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera - 7,0 g.

Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Sulfadimezin

Prescritto per via orale 1,0 g 3-4 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera 7,0 g.

Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Urosulfan (Urosulfan)

Prescritto per via orale 0,5 - 1,0 g 3 - 5 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2 g, quotidiana - 7 g.

Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Ftalazolo (ftalazolo)

Prescritto per via orale 1 - 2 g 3 - 4 volte al giorno.

Dosi più elevate: singola - 2,0 g, giornaliera - 7,0 g.

Forma di rilascio: polvere. Compresse 0,5 g.

Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Sulfacile - sodio

Prescritto per via orale 0,5 - 1 g 3 - 5 volte al giorno. Nella pratica oftalmica viene utilizzato sotto forma di soluzioni o unguenti al 10-2-3%.

Dosi più elevate: singola - 2 g, quotidiana - 7 g.

Forma di rilascio: polvere.

Conservazione: elenco B.

Sulfadimetossina

Prescritto per via orale 1 - 2 g 1 volta al giorno.

Forma di rilascio: polvere e compresse da 0,2 e 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Sinonimo: biseptolo.

Forma di rilascio: compresse.

Esempi di ricette

Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10

D.S.Assumere 2 compresse 4 - 6 volte al giorno

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodio 5% - 20 ml

D.S. Somministrare 10 d per via endovenosa 1 - 2 volte al giorno

Rp.: Ung. Sulfacili - sodio 30% - 10,0

D.S. Unguento per gli occhi. Posizionare dietro la palpebra inferiore 2 - 3 volte al giorno

Rp.: Sol. Sulfacili - natrii 20% - 5 ml

D.S. Lacrime. Utilizzare 2 gocce 3 volte al giorno.

Rp.: Tav. Urosulfani 0,5 N 30

D.S. Assumere 2 compresse 3 volte al giorno

Derivati ​​chinolonici

I derivati ​​​​del chinolone includono l'acido nalidixico (nevigramon, negram). Efficace contro le infezioni causate da microrganismi gram-negativi. Utilizzato principalmente per le infezioni del tratto urinario. Può essere utilizzato per enterocolite, colecistite e altre malattie causate da microrganismi sensibili al farmaco. Compresi quelli resistenti ad altri farmaci antibatterici. Prescritto per via orale 0,5 - 1 g 3 - 4 volte al giorno. Quando si utilizza il farmaco sono possibili nausea, vomito, diarrea, mal di testa e reazioni allergiche. Il farmaco è controindicato in caso di compromissione della funzionalità epatica o renale nei primi 3 mesi. Gravidanza e bambini sotto i 2 anni.

Recentemente, i fluorochinoloni, derivati ​​chinolonici contenenti atomi di fluoro nella loro struttura, hanno attirato molta attenzione. È stato sintetizzato un numero significativo di tali farmaci: ciprofloxacina, norfloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, ofloxacina. Sono agenti antibatterici ad ampio spettro altamente attivi. Hanno un effetto battericida sui batteri gram-negativi, inclusi gonococchi, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, clamidia. Meno attivo contro i batteri gram-positivi. Interrompono la replicazione del DNA e la formazione dell'RNA. I fluorochinoloni sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Penetra nella maggior parte dei tessuti. Utilizzato per le infezioni delle vie urinarie, respiratorie e del tratto gastrointestinale. La dipendenza dai fluorochinoloni si sviluppa in modo relativamente lento. Gli effetti collaterali includono disturbi dispeptici, eruzioni cutanee, reazioni allergiche, mal di testa, insonnia, fotosensibilità. Controindicato per le donne in gravidanza e in allattamento, nonché per i pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Una delle direzioni importanti nella creazione di nuovi fluorochinoloni è l'aumento dell'effetto antimicrobico sui batteri gram-positivi, in particolare sugli pneumococchi. Questi farmaci includono moxifloxacina e levofloxacina. Inoltre, questi farmaci sono attivi contro la clamidia, il micoplasma, l'ureaplasma e gli anaerobi. I farmaci vengono prescritti una volta al giorno e sono efficaci se somministrati per via enterale. Sono molto efficaci contro gli agenti patogeni delle infezioni respiratorie e sono attivi anche contro il Mycobacterium tuberculosis.

Ofloxacina (Ofloxacinum)

Prescritto per via orale 0,2 g 2 volte al giorno.

Forma di rilascio: compresse da 0,2 g.

Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Ciprofloxacina

Per via orale e endovenosa 0,125-0,75 g.

Forme di rilascio: compresse da 0,25; 0,5 e 0,75 g; Soluzione allo 0,2% per infusioni da 50 e 100 ml; Soluzione all'1% in fiale da 10 ml (per diluizione).

Moxifloxacina

Per via orale 0,4 g.

Forma di rilascio: compresse 0,4 g

Agenti antibatterici sintetici: derivati ​​del nitrofurano, nitroimidazolo e 8-idrossichinolina

I derivati ​​​​del nitrofurano includono furatsilina, furazolidone, ecc.

La furacilina ha un effetto su molti microbi gram-positivi e gram-negativi. Viene utilizzato esternamente in soluzioni (0,02%) e unguenti (0,2%) per il trattamento e la prevenzione dei processi purulento-infiammatori: lavaggio di ferite, ulcere, per ustioni, in pratica oculistica, ecc. Prescritto per via orale per il trattamento della dissenteria batterica. La furacilina, se applicata localmente, non provoca irritazione dei tessuti e favorisce la guarigione delle ferite.

Se assunto per via orale, a volte si osservano nausea, vomito, vertigini e reazioni allergiche. Se la funzionalità renale è compromessa, la furatsilina non viene prescritta per via orale.

Per trattare le infezioni del tratto urinario, i derivati ​​​​del nitrofurano includono furadonina e furagina. Sono prescritti per via orale, vengono assorbiti abbastanza rapidamente e vengono escreti in quantità significative dai reni, creando le concentrazioni necessarie per la manifestazione di effetti batteriostatici e battericidi nelle vie urinarie.

Il furazolidone, rispetto alla furatsilina, è meno tossico e più attivo contro l'Escherichia coli, l'agente eziologico della dissenteria batterica, della febbre tifoide e delle infezioni tossiche di origine alimentare. Inoltre il furazolidone è attivo contro Giardia e Trichomonas. La furazolina è usata per via orale per trattare le infezioni del tratto gastrointestinale, la giardiasi, la colecistite e la tricomoniasi. Gli effetti collaterali includono dispepsia e reazioni allergiche.

I derivati ​​​​del nitroimidazolo includono metronidazolo e tinidazolo.

Il metronidazolo (Trichopol) è ampiamente usato per trattare la tricomoniasi, la giardiasi, l'amebiosi e altre malattie causate dai protozoi. Recentemente, il metronidazolo si è rivelato altamente efficace contro l'Helicobacter pylori nelle ulcere gastriche. Prescritto per via orale, parenterale e sotto forma di supposte.

Effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, mal di testa.

Controindicazioni: gravidanza, allattamento, disturbi emopoietici. Incompatibile con le bevande alcoliche.

Tinidazolo. Nella struttura, nelle indicazioni e nelle controindicazioni è vicino al metronidazolo. Entrambi i farmaci sono disponibili in compresse. Conservazione: elenco B.

La nitroxolina (5 - NOC) ha un effetto antibatterico sui microbi gram-positivi e gram-negativi, nonché contro alcuni funghi. A differenza di altri derivati ​​della 8-idrossichinolina, il 5-NOK viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale ed escreto immodificato attraverso i reni. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario.

Intestopan è utilizzato per l'enterocolite acuta e cronica, la dissenteria amebica e bacillare.

Il chiniofono (Yatren) è usato per via orale principalmente per la dissenteria amebica. A volte viene prescritto per via intramuscolare per i reumatismi.

Medicinali...

Furacilina (Furacilinum)

Applicare esternamente sotto forma di soluzione acquosa 0,02, soluzione alcolica 0,066% e unguento 0,2%.

Prescritto per via orale 0,1 g 4-5 volte al giorno.

Dosi più elevate per via orale: singola - 0,1 g, giornaliera - 0,5 g.

Forme di rilascio: polvere, compresse da 0,1 g.

Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.

Furazolidone

Utilizzare 0,1 - 0,15 g per via orale 3-4 volte al giorno. Applicare esternamente soluzioni di 1:25.000.

Dosi più elevate per via orale: singola - 0,2 g, giornaliera - 0,8 g.

Forme di rilascio: polvere e compresse da 0,05 g.

Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce abbagliante.

Nitroxolina (Nitro, aggiunto il 25/02/2014

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Farmaci sulfamidici

Sono derivati ​​dell'ammide dell'acido sulfanilico. L'attività chemioterapica dei sulfamidici fu scoperta negli anni '30 del XX secolo, quando il ricercatore tedesco Domagk scoprì e propose il prontosil o streptocida rosso per uso medico, per il quale gli venne assegnato il Premio Nobel.

Ben presto si scoprì che l'ammide dell'acido sulfanilico, chiamata streptocide bianco, ha proprietà antimicrobiche nella molecola prontosil. Sulla base della sua molecola sono stati sintetizzati un gran numero di derivati ​​farmacologici sulfamidici.

Il meccanismo d'azione dei sulfamidici è associato ad un antagonismo specifico con l'acido para-aminobenzoico (PABA), un fattore nella crescita e nello sviluppo delle cellule microbiche. Il PABA è necessario per la sintesi dell'acido diidrofolico da parte dei microrganismi, che è coinvolto nell'ulteriore formazione di basi purine e pirimidiniche, necessarie per la sintesi degli acidi nucleici nei microrganismi. A causa della somiglianza della struttura del PABA, i farmaci sulfamidici lo sostituiscono e, invece del PABA, vengono catturati dalla cellula microbica, inibendo così la crescita e lo sviluppo dei microrganismi. (Fig.28). Per ottenere un effetto terapeutico, i sulfamidici devono essere prescritti in dosi sufficienti a prevenire la possibilità che i microrganismi presenti nei tessuti utilizzino il PABA.

L'attività dei sulfamidici diminuisce nei contenuti purulenti e nel sangue, dove si osservano alte concentrazioni di PABA. La loro attività diminuisce anche in presenza di sostanze che si decompongono formando PABA (novocaina, benzocaina, derivati ​​della sulfonilurea), se somministrate insieme ad acido folico e farmaci coinvolti nella sua sintesi.

I sulfamidici hanno un effetto batteriostatico. Lo spettro d'azione di questi composti è piuttosto ampio e comprende i seguenti agenti patogeni: batteri gram-positivi e gram-negativi (streptococchi, pneumococchi, gonococchi, meningococchi, E. coli, shigella, agenti patogeni dell'antrace, peste, difterite, brucellosi, colera , cancrena gassosa, tularemia), protozoi ( plasmodia malaria, toxoplasma), clamidia, attinomiceti.

La maggior parte dei sulfamidici sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, principalmente nell'intestino tenue. La distribuzione nel corpo avviene in modo uniforme, si trovano nel liquido cerebrospinale, penetrano nella cavità delle articolazioni e passano attraverso la placenta.

Nel corpo, i sulfamidici subiscono acetilazione e la loro attività chemioterapica viene persa. I derivati ​​acetilici sono meno solubili in acqua e precipitano. Il grado di acetilazione per i diversi farmaci varia notevolmente. I sulfamidici vengono escreti dal corpo principalmente attraverso i reni.

I farmaci sulfanilammidici sono usati per trattare malattie infettive di varie localizzazioni. I farmaci ben assorbiti dall'intestino sono usati per trattare polmonite, meningite, sepsi, infezioni del tratto urinario, mal di gola, erisipela, infezioni della ferita, ecc. Sono spesso usati in combinazione con antibiotici.

Alcuni sulfamidici sono scarsamente assorbiti dall'intestino, creano un'alta concentrazione in esso e sopprimono attivamente la microflora intestinale (ftalazolo, sulgin, ftazina).

I farmaci sulfamidici sono considerati composti a bassa tossicità, ma possono causare i seguenti effetti collaterali indesiderati: reazioni allergiche (eruzione cutanea, dermatite, febbre), disturbi dispeptici (nausea, vomito, perdita di appetito), cristalluria (i prodotti acetilati possono precipitare nei reni in sotto forma di cristalli e intasano le vie urinarie), disfunzione renale, leucopenia, anemia, disturbi neuropsichiatrici. Per prevenire la cristalluria, si consiglia di bere molti liquidi alcalini (fino a 3 litri al giorno).

I sulfamidici sono controindicati in caso di ipersensibilità ad essi, compromissione della funzione escretoria renale, malattie del sistema sanguigno, danni al fegato e gravidanza.

Sulfonamidi riassorbibili

Questi farmaci sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, si accumulano in tutti i tessuti e differiscono nella durata dell'effetto antibatterico e nella velocità di escrezione dal corpo.

Un farmaco ad azione breve con un'emivita (del 50%) fino a 8 ore. Per mantenere le concentrazioni batteriostatiche, vengono prescritti ogni 4-6 ore.

La sulfadimezina (sulfametazina) è praticamente insolubile in acqua. Relativamente poco tossico, ma provoca cristalluria e alterazioni del quadro ematico.

Il sulfaetiltiadiazolo (etazolo) è praticamente insolubile in acqua. Meno acetilato rispetto ad altri sulfamidici, non provoca cristalluria e ha un minore effetto sul sangue. L'etazol sodico è facilmente solubile in acqua e può essere utilizzato per via parenterale per infezioni gravi.

La sulfacetamide (solfacil sodico) è altamente solubile in acqua. Viene utilizzato localmente nella pratica oftalmica sotto forma di gocce e unguenti per il trattamento di congiuntiviti, blefariti, ulcere corneali purulente e per la cura delle ferite. Viene anche utilizzato per via parenterale per un'azione sistemica nelle infezioni gravi.

La sulfanilamide (streptocide) per azione sistemica viene utilizzata in compresse e polveri e viene rapidamente assorbita nel sangue. Per il trattamento di malattie cutanee infiammatorie purulente, ulcere, ferite, unguento streptocida o linimento streptocida viene utilizzato localmente sulla superficie cutanea interessata o su salviette. Incluso negli unguenti combinati "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Inhalipt".

Farmaci ad azione prolungata con un'emivita fino a 24-48 ore. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, ma vengono lentamente eliminati dall'organismo, vengono prescritti 1-2 volte al giorno.

La sulfadimetossina (Madribon), il sulfametossazolo vengono riassorbiti in modo significativo nei tubuli renali, si accumulano in grandi quantità nella bile, penetrano nel liquido pleurico, ma penetrano scarsamente e lentamente attraverso la barriera ematoencefalica.

Anche la sulfapiridazina (sulfametossipiridazina) viene riassorbita nei reni. Penetra nel liquido cerebrospinale e pleurico, si accumula nella bile. Efficace contro alcuni virus e protozoi (agenti causativi della malaria, del tracoma, della lebbra).

Farmaci ad azione ultra-lunga (prolungata) con un'emivita fino a 84 ore.

La sulfametossipiridazina (sulfalene) viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, quindi le sue elevate concentrazioni si creano nel lume intestinale. Sono utilizzati nel trattamento delle infezioni intestinali - dissenteria bacillare, colite, enterocolite, per la prevenzione delle infezioni intestinali, nel periodo postoperatorio.

Sulfamidici che non vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale

Il ftalilsolfatiazolo (ftalazolo) è una polvere praticamente insolubile in acqua. Nell'intestino, la parte sulfamidica della molecola, il norsulfazolo, viene scissa. Lo ftalazolo è spesso combinato con antibiotici e sulfamidici ben assorbiti. La sua tossicità è bassa e ben tollerata. Prescritto 4-6 volte al giorno per le infezioni intestinali.

La sulfaguanidina (sulgin) agisce in modo simile allo ftalazolo.

Ftazin è un farmaco ad azione prolungata; viene prescritto 2 volte al giorno per la dissenteria, la salmonellosi e altre infezioni intestinali.

Farmaci sulfamidici combinati

La combinazione più comunemente usata di sulfamidici con trimetoprim. Il trimetoprim blocca la conversione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. In tale combinazione, l'attività antimicrobica aumenta e l'effetto diventa battericida. (Fig. 28).

Il co-trimaxazolo (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim, ecc.) è una combinazione di sulfametossazolo e trimetoprim. Il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, la durata dell'effetto è di circa 8 ore. Viene escreto principalmente dai reni. Prescritto 2 volte al giorno per infezioni del tratto respiratorio, intestinale, infezioni otorinolaringoiatriche, sistema genito-urinario, ecc.

Gli effetti collaterali sono gli stessi degli altri sulfamidici.

Riso. 33 Meccanismo d'azione dei sulfamidici e del trimetoprim

Farmaci simili sono Lidaprim (sulfametrolo + trimetoprim), Sulfatone (sulfamonometossina + trimetoprim).

Sono stati creati farmaci che combinano sulfamidici e frammenti di acido salicilico nella loro struttura. Questi includono Salazopiridazina (salazodina), Mesalazina (mesacolo, salofalk, ecc.). Questi farmaci hanno effetti antibatterici e antinfiammatori. Utilizzato per la colite ulcerosa aspecifica e il morbo di Crohn (colite granulomatosa) per via orale e rettale. Se utilizzato, sono possibili reazioni allergiche, leucopenia e anemia.

Derivati ​​del nitrofurano

I derivati ​​del nitrofurano sono agenti antimicrobici ad ampio spettro; sono efficaci contro molti batteri gram-positivi e gram-negativi, anaerobi, protozoi, rickettsie e funghi. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis e virus sono resistenti ad essi.

I nitrofurani interrompono i processi di respirazione dei tessuti nei microrganismi e hanno un effetto batteriostatico. Sono efficaci quando i microrganismi sono resistenti ad altri agenti antimicrobici.

I nitrofurani sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale e sono distribuiti approssimativamente uniformemente nei tessuti. Penetrano male nel liquido cerebrospinale. Vengono escreti attraverso le urine attraverso i reni, in parte insieme alla bile, nel lume intestinale.

Sono utilizzati principalmente per il trattamento delle infezioni del tratto intestinale e urinario e alcuni sono usati localmente come antisettici (furacilina).

I principali effetti collaterali indesiderati derivanti dai nitrofurani orali comprendono reazioni dispeptiche e allergiche, vertigini. Hanno un effetto simile al teturam (aumentano la sensibilità del corpo all'alcol). Per ridurre gli effetti collaterali durante l'assunzione di derivati ​​del nitrofurano, si consiglia di bere molti liquidi, assumere farmaci dopo i pasti e vitamine del gruppo B. Controindicato in gravi malattie dei reni, del fegato, del cuore, ipersensibilità ai nitrofurani, gravidanza, allattamento.

La nitrofurantoina (furadonina) ha un ampio spettro di azione antimicrobica ed è altamente attiva contro lo stafilococco e l'Escherichia coli. Presente in alte concentrazioni nelle urine, viene quindi utilizzato per le infezioni del tratto urinario. Inoltre, la furadonina viene escreta nella bile e può essere utilizzata per la colecistite.

La furazidina (furagina) ha un ampio spettro d'azione. Utilizzato per uretrite acuta e cronica, cistite, pielonefrite e altre infezioni delle vie urinarie e dei reni in compresse. Per il trattamento di ferite purulente, ustioni, per lavande e risciacqui, viene utilizzata localmente una soluzione isotonica di cloruro di sodio.

Il furazolidone inibisce la crescita e la riproduzione di microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Particolarmente attivo contro i microbi gram-negativi, in particolare gli agenti patogeni delle infezioni intestinali. Ha attività anti-trichomonas e anti-giardiasi.

Utilizzato per infezioni intestinali, sepsi, colpite da trichomonas, giardiasi, ustioni infette, ecc. A volte usato per trattare l'alcolismo. La nifuroxazide ha lo stesso effetto.

Il nitrofurale (furatsilina) viene utilizzato sotto forma di soluzioni acquose, alcoliche, unguenti come antisettico per il trattamento di ferite, risciacquo e lavaggio delle cavità e per processi infiammatori purulenti sulla pelle. Per via orale in compresse può essere utilizzato per trattare la dissenteria e le infezioni del tratto urinario.

Derivati ​​del nitroimidazolo

Esibiscono un effetto battericida contro tutti gli anaerobi, i protozoi, l'Helicobacter pylori. Inattivo contro batteri e funghi aerobici. Sono agenti antiprotozoari universali. Se assunti per via orale, vengono assorbiti rapidamente e completamente, penetrano in tutti i tessuti, compreso il passaggio attraverso le barriere ematoencefaliche e placentari. Metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine immodificato e sotto forma di metaboliti, colorandolo rosso-marrone.

Il metronidazolo (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) è prescritto per la tricomoniasi, la giardiasi, l'amebiasi extracellulare, l'ulcera gastrica e altre malattie. Prescritto per via orale, parenterale, rettale, locale.

Gli effetti collaterali più comuni sono i sintomi dispeptici (disturbi dell'appetito, gusto metallico, diarrea, nausea), che possono causare disturbi al sistema nervoso centrale (difficoltà di coordinazione dei movimenti, convulsioni). Ha un effetto simile al teturam e non è compatibile con l'alcol.

I derivati ​​​​del nitroimidazolo includono anche Tinidazolo (Fazizhin), Ornidazolo (Tiberal), Nimorazolo (Naxodzhin). Agiscono più a lungo del metronidazolo. Il tinidazolo fa parte di un farmaco complesso in combinazione con norfloxacina “N-Flox-T”. Ha attività antibatterica e antiprotozoaria.

Chinoloni

1a generazione - Non fluorurato

Derivati ​​della 8-idrossinolina

Intertrix

Nitroxolina

I farmaci hanno un ampio spettro di azione antimicrobica, nonché attività antifungina e antiprotozoaria.

Il meccanismo dell'azione antibatterica è quello di interrompere la sintesi proteica delle cellule microbiche. I farmaci idrossichinolinici sono utilizzati per infezioni intestinali, infezioni del sistema genito-urinario, ecc.

Esistono derivati ​​dell'8-idrossichinolina che sono scarsamente assorbiti e altri che sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale.

Intetrix è scarsamente assorbito dal canale digestivo. Efficace contro la maggior parte dei batteri e funghi intestinali patogeni gram-positivi e gram-negativi del genere Candida. Preso per diarrea acuta, amebiasi intestinale. Basso tossico.

La nitroxolina (5-NOK, 5-nitrox) viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale ed escreta immodificata dai reni. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario causate da vari microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Attivo contro alcuni funghi simili al lievito. Prescritto internamente. Gli effetti collaterali includono dispepsia e neurite. Quando si assume nitroxolina, l'urina diventa di colore giallo brillante.

I derivati ​​​​dell'8-idrossichinolina sono controindicati in caso di ipersensibilità agli stessi, funzionalità renale compromessa, funzionalità epatica o danno al sistema nervoso periferico.

Derivati ​​della naftiridina

Acido nalidixico

Acido pipemidico

L'acido nalidixico (nevigramon, negram) mostra un forte effetto antibatterico contro i microrganismi gram-negativi. Pseudomonas aeruginosa, patogeni Gram-positivi e anaerobi sono resistenti all'acido nalidixico.

A seconda della concentrazione agisce battericida e batteriostatico. Ben assorbito se assunto per via orale, escreto immodificato nelle urine. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario, in particolare le forme acute, nonché per colecistite, otite, enterocolite.

Il farmaco è generalmente ben tollerato, a volte sono possibili disturbi dispeptici, reazioni allergiche e fotodermatosi.

L'acido nalidixico è controindicato in caso di compromissione della funzionalità epatica, renale, gravidanza e bambini sotto i 2 anni di età.

L'acido pipemidico (palin, pimidel, pipemidin, pipem) ha un effetto battericida contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi e alcuni gram-positivi. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale ed escreto immodificato dai reni, creando elevate concentrazioni nelle urine. Utilizzato per malattie acute e croniche delle vie urinarie e dei reni.

Sono possibili sintomi dispeptici e reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea.

2a generazione – fluorurati (fluorochinoloni)

Questi farmaci sono derivati ​​chinolonici contenenti atomi di fluoro nella loro struttura. Sono agenti antibatterici altamente attivi con un ampio spettro d'azione. Influisce sul metabolismo del DNA batterico. Hanno un effetto battericida sui batteri aerobi gram-negativi, ma hanno un effetto leggermente più debole sui patogeni gram-positivi. Attivo contro il micobatterio tubercolare e la clamidia.

I fluorochinoloni sono ben assorbiti ed efficaci se assunti per via orale e vengono escreti dai reni nella maggior parte dei casi immodificati. Penetrano in vari organi e tessuti e attraversano la barriera ematoencefalica.

Sono utilizzati per infezioni gravi del tratto urinario, dei reni, del tratto respiratorio, del tratto gastrointestinale, infezioni otorinolaringoiatriche, meningite, tubercolosi, sifilide e altre malattie causate da microrganismi sensibili ai fluorochinoloni.

L'assuefazione dei microrganismi ai fluorochinoloni si sviluppa in modo relativamente lento.

Può causare effetti collaterali indesiderati: vertigini, insonnia, fotosensibilità, leucopenia, alterazioni della cartilagine, disbatteriosi.

Controindicato in gravidanza, allattamento e al di sotto dei 18 anni.

1a generazione – azione sistemica:

Ciprofloxacina (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacina (abactal), Norfloxacina (norbactina, nolicina), Ofloxacina (tarivid, oflomax), Lomefloxacina (maxaquin, lomitas) sono ampiamente utilizzati in urologia, pneumologia, oftalmologia, otorinolaringoiatria, dermatologia per il trattamento di malattie infettive di vari corsi. Utilizzato per via orale, per iniezione, localmente.

2a generazione – fluorochinoloni respiratori:

Si accumulano selettivamente nelle vie respiratorie. Levofloxacina (Tavanic), Moxifloxacina (Avelox) sono utilizzati per le infezioni del tratto respiratorio, la tubercolosi polmonare, la pelle e i tessuti molli una volta al giorno. Efficace per le infezioni resistenti agli antibiotici β-lattamici, ai macrolidi e ad altri agenti chemioterapici. Meno probabilità di causare effetti indesiderati.

Nome del farmaco, sinonimi, condizioni di archiviazione	Moduli di rilascio	Modalità di applicazione
Sulfadimidina (Sulfadimezin) (B)		Prima dose 4 compresse, poi 2 tavoli. tra 4 ore
Sulfanilamide (streptoacido) (B)	Tavolo 0,3; 0,5 Unguento 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Linimento 5% – 30,0	1-2 tavoli ciascuno. 5-6 volte al giorno Nella cavità della ferita Esternamente acceso aree della pelle interessate Esternamente acceso aree della pelle interessate
Sulfaetiltiadizolo (Aethazolum) (B)	Tavolo 0,5	2 tavoli ciascuno 4-6 volte al giorno Nella cavità della ferita
Aethazolum-natrium (B)	Amp. Soluzione al 10% e al 20% – 5 ml e 10 ml	In un muscolo (in una vena) lentamente) 3 volte al giorno
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flak. (tubo- contagocce) 10%, Soluzione al 20%, 30% – 1,5 ml, 5 ml e 10 ml Unguento 30% - 10,0 Amp. Soluzione al 30% – 5 ml	2 gocce per cavità congiuntiva 3 volte al giorno Posizionare dietro la palpebra 3 volte al giorno In una vena lentamente 2 volte al giorno
Sulfadimetossina (Madribonum) (B)	Tavolo 0,5	1-2 tavoli ciascuno. 1 volta al giorno (1 giorno – 4 compresse)
		1 tavolo ciascuno 1 volta al giorno (1 giorno 5 compresse). A infezione cronica 1 tavolo ciascuno 1 volta a settimana
Ftalisulfatiazid (ftalazolo)	Tavolo 0,5	2 tavoli ciascuno 4-6 volte al giorno
Sulraguanidinum (Sulginum)	Tavolo 0,5	2 compresse 4-6 volte al giorno
Co-trimossazolo Biseptolo, Septrinum, Oriprinum)	Tavolo 0,12; 24; 0,48; 0,96 Sosp. 80 ml e 100 ml	Scheda Pa2. mattina e sera dopo i pasti 2 cucchiaini ciascuno cucchiaio 2 volte al giorno 10 ml in vena 2 volte al giorno
Salazopiridazin (Salazodino)

A. Azione sistemica: (etazolo, sulfadimezina, sulfapiridazina, sulfamonometossina, sulfalene);

B. Farmaci combinati: groseptol (sulfamerazina + trimetoprim), co-trimossazolo (sulfametossazolo + trimetoprim), sulfatone (sulfamonometossina + trimetoprim).

B. Azione locale: ftalazolo, sulgin, ftazina, solfacile sodico.

D. Farmaci per il trattamento della colite ulcerosa: sulfasalazina, salazopiridazina.

1. Derivati ​​del nitrofurano:

- azione sistemica: furagina, furazolidone, nitrofurantoina (furadonina), furazolina.

- azione locale: nifuroxazide (ercefuril).

— per uso esterno: furacilina.

1. Derivati ​​chinolonici: acido nalidixico (nevigramone), acido ossolinico (gramurina), acido pipemidico (palin).
2. 4 . Derivati ​​della 8-idrossichinolina: nitroxolina, intestopan.
3. Derivati ​​dei fluorochinoloni: ciprofloxacina, ofloxacina (tarivid), pefloxacina, nofloxacina, lomefloxacina.
4. Derivati ​​del nitroimidazolo: metronidazolo, tinidazolo

Descrivere i farmaci di ciascun gruppo: meccanismo d'azione, spettro di attività antimicrobica, caratteristiche farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione, metabolismo, eliminazione), indicazioni per l'uso, effetti collaterali, controindicazioni.

Lavoro indipendente

Crea tabelle sull'efficacia farmaco-clinica e sulla sicurezza dei farmaci: sulfadimezina, sulfapiridazina, sulfasalazina, cotrimossazolo, furagina, furazolidone, acido nalidixico, palin, nitroxolina, tarivid, ciprofloxacina, metronidazolo.

Efficacia clinica e farmacologica dei farmaci

Gruppo	Spettro di attività antimicrobica	Indicazioni per applicazioni	Droghe
Sulfamidici sistemici Azioni	Attivo riguardo cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agenti causali di cancrena gassosa, antrace, difterite, polmonite catarrale, peste, nonché clamidia, actinomiceti, agenti causali della toxoplasmosi.		Sulfadimezina
	Attivo riguardo microrganismi gram-positivi e gram-negativi, nonché clamidia, attinomiceti.	Polmonite, bronchite, otite media purulenta, infezioni del tratto genito-urinario e biliare, dissenteria, enterocolite, meningite purulenta (meningococcica e pneumococcica), infezioni chirurgiche purulente; forme di malaria resistenti ai farmaci (in combinazione con farmaci antimalarici, inclusa la cloridina); lebbra; malattie infettive degli occhi (congiuntivite, blefarite, cheratite, tracoma, ecc.); foruncolosi, ustioni, piaghe da decubito, eczema, ascesso. Infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore, orecchio, gola, naso, tratto genito-urinario, tratto gastrointestinale causate dalla microflora specificata.	Sulfapiridazina
combinato	Attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococchi (gli streptococchi emolitici sono più sensibili alla penicillina), stafilococco, pneumococco, meningococco, gonococco, E. coli (compresi i ceppi enterotossigeni), salmonella (compresi S. typhi e paratiphi), Vibrio cholerae, bacillo dell'antrace, Haemophilus influenzae (compresi ampicillina- ceppi resistenti), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (incluso l'agente eziologico della tularemia), Brucella, Mycobacteria, lebbra, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, alcune specie di Pseudomonas (eccetto Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri e sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; virus di grandi dimensioni: agenti patogeni, tracoma, psittacosi, ornitosi, linfogranulomatosi inguinale; protozoi: plasmodia malaria, toxoplasma, funghi patogeni, attinomiceti, coccidi, istoplasma, leishmania. Resistente al farmaco: corinebatteri, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira, virus.	Infezioni batteriche causate da microflora sensibile: infezioni del tratto genito-urinario - uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, gonorrea (maschile e femminile). Infezioni delle vie respiratorie: bronchiti (acute e croniche), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da Pneumocystis, otite media, sinusite. Infezioni del tratto gastrointestinale: febbre tifoide, febbre paratifoide, portatore di salmonella, colera e dissenteria. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: piodermite, ascessi e infezioni delle ferite. Osteomielite (acuta e cronica), brucellosi (acuta), setticemia, sepsi intra-addominale, meningite, infezioni osteoarticolari, infezioni dei tessuti molli e dello scheletro nell'infanzia.	Co-trimossazolo
-per il trattamento della colite ulcerosa aspecifica:	-ha effetti antimicrobici e antinfiammatori. È in grado di accumularsi selettivamente nel tessuto connettivo della parete intestinale con rilascio di acido 5-aminosalicilico, che possiede attività antinfiammatoria, e sulfapiridina, che possiede attività antimicrobica batteriostatica, antagonista competitivo dell'acido para-aminobenzoico.		Sulfasalazina
azione locale	Attivo contro cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, nonché clamidia, attinomiceti, ecc.		Solfacile sodico
Nitrofurani azione sistemica	Ha attività antibatterica contro i microbi sia gram-positivi che gram-negativi. Il farmaco rimane attivo contro ceppi patogeni di stafilococchi e altri microrganismi resistenti agli antibiotici e ad altri agenti chemioterapici.	La furagina solubile viene utilizzata negli adulti per forme gravi di malattie infettive e infiammatorie causate da stafilococco patogeno, streptococco e altri agenti patogeni sensibili al farmaco. La furazidina in capsule viene utilizzata anche per prevenire le infezioni durante interventi urologici, citoscopia, cateterizzazione, ecc. Malattie infettive e infiammatorie: ferite purulente, ustioni, cistite acuta e cronica, uretrite, pielonefrite; infezioni degli organi genitali femminili; congiuntivite.	Furagina
	Efficace contro i microbi gram-positivi e gram-negativi, Trichomonas, Giardia. Gli agenti patogeni più sensibili al furazolidone sono la dissenteria, la febbre addominale e la paratifo. Ha scarso effetto sugli agenti patogeni dell'infezione purulenta e dell'infezione anaerobica. La resistenza microbica si sviluppa lentamente.		Furazolidone
azione locale	Efficace contro i microrganismi gram-positivi (stafilococchi, streptococchi) e gram-negativi (salmonella, shigella, proteus).	Diarrea di varia origine (colite batterica, cronica, enzimi intestinali compromessi).	Nifuroxazide (ercefuril)
per uso esterno	Attivo contro batteri gram-positivi e gram-negativi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dissenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfrigens, Salmonella spp., ecc.) .).	Esternamente: ferite purulente, piaghe da decubito, ustioni di stadio II-III, blefarite, congiuntivite, ebollizione del canale uditivo esterno; osteomielite, empiema dei seni paranasali, pleura (lavaggio delle cavità); otite media acuta esterna, stomatite, gengivite; lievi danni alla pelle (incluse abrasioni, graffi, crepe, tagli). Dentro: dissenteria di origine batterica.	Furacilina
Derivati ​​chinolonici	Efficace contro i microrganismi gram-negativi: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, bacillo di Friedlander. Agisce battericida o batteriostatico a seconda della sensibilità del microrganismo e della concentrazione. Ceppi di microrganismi resistenti agli antibiotici e ai sulfamidici sono sensibili al farmaco. Il farmaco non è attivo contro i microrganismi gram-positivi e gli anaerobi.
	Ha un effetto battericida sulla maggior parte dei microrganismi gram-negativi (Pseudomonas aeruginosa ed Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Attivo contro alcuni microrganismi gram-positivi, in particolare Staphylococcus aureus.
Derivati ​​della 8-idrossichinolina	Il farmaco ha un effetto sui microbi gram-positivi (stafilococchi, streptococchi, corinebatteri, ecc.) E gram-negativi (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, agenti patogeni della gonorrea), è efficace contro alcuni tipi di funghi ( Candida, dermatofiti, muffe, alcuni agenti patogeni delle micosi profonde).		Nitroxolina
Fluorochinoloni	Attivo contro i microrganismi produttori di beta-lattamasi. Sono sensibili al farmaco: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indolo-positivo e indolo-negativo), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesio monas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, clamidia, legionella. Hanno diversa sensibilità al farmaco: enterococchi, Streptococcus pyogenes, pneumoniae e viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis e pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuim. Nella maggior parte dei casi, insensibili: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, batteri anaerobici (ad esempio Bacteroides spp., peptococchi, peptostreptococchi, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Non influisce sul Treponema pallidum.		Tariwid
	I seguenti microrganismi patogeni sono altamente sensibili alla ciprofloxacina: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indolo-positivo e indolo-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Stafilococco, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. I seguenti microrganismi sono moderatamente sensibili alla ciprofloxacina: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, streptococchi del gruppo Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium fortuitum. I seguenti microrganismi sono considerati generalmente sensibili alla ciprofloxacina: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Con alcune eccezioni, i microrganismi anaerobici sono moderatamente sensibili (p. es., Peptococcus, Peptostreptococcus) o resistenti (p. es., Bacteroides) alla ciprofloxacina. La ciprofloxacina non è efficace contro il Treponema pallidum.		Ciprofloxacina
Derivati ​​del nitroimidazolo	Un farmaco battericida antimicrobico con elevata attività contro i batteri anaerobici obbligati (sporigeni e non sporigeni), agenti causali di alcune infezioni protozoarie - Trichomonas, Giardia, ameba dissenterica. Non attivo contro i batteri aerobici. In combinazione con amoxicillina, è attivo contro l'Helicobacter pylori (amoxicillina inibisce lo sviluppo di resistenza al metronidazolo).	Malattie causate da protozoi (amebiasi, tricomoniasi, giardiasi, balantiasi), vaginite da trichomonas, uretrite da trichomonas, dissenteria amebica) e batteri anaerobici (Bac.fragilis e altri batterioidi, fusobatteri, eubatteri, clostridi, cocchi anaerobici), incl. dopo interventi chirurgici sugli organi addominali, nella pratica ginecologica: infezioni intra-addominali, appendicite, colecistite, peritonite, ascessi epatici, infezioni della ferita postoperatoria, sepsi postpartum, ascessi pelvici, peritonite; infezioni del tratto respiratorio - polmonite necrotizzante, ascesso polmonare; altre infezioni: setticemia, cancrena gassosa, osteomielite, tetano, meningite, ascesso cerebrale; prevenzione delle infezioni anaerobiche postoperatorie. Alcolismo. Come agente radiosensibilizzante - radioterapia per pazienti con tumori (cancro, sarcoma) nei casi in cui la resistenza del tumore è dovuta all'ipossia nelle cellule tumorali. Per il gel: rosacea, acne vulgaris, vaginosi batterica (uso intravaginale), ferite persistenti che non guariscono, ulcere trofiche.	Metronidazolo

Caratteristiche di sicurezza dell'uso dei farmaci

				Controindicazioni per l'uso
Sulfadimezina
Sulfapiridazina			Leucopenia. Shock anafilattico. Edema di Quincke. Formazione di solfo- e metaemoglobina. Agranulocitosi. Tonsillite necrotizzante. Insufficienza renale acuta (con assunzione ripetuta di dosi elevate superiori a 10 g, sullo sfondo di bassa diuresi e cristalluria urinaria acida).
Co-trimossazolo (biseptolo)
Sulfasalazina
Solfacile sodico
Furagina
Furazolidone
Nifuroxazide (ercefuril)
Furacilina
Acido nalidixico (neviramone)
Acido pipemidico (palin)
Nitroxolina
Tariwid (ofloxacina)	Nausea. disturbi del gusto e dell'olfatto.
Ciprofloxacina	Nausea. disturbi del gusto e dell'olfatto.
Metronidazolo	Nausea. sapore "metallico" in bocca

Essere in grado di scegliere gruppo e farmaco specifico, forma di dosaggio, dose, via di somministrazione, regime posologico per il trattamento di malattie infettive e scrivere nelle prescrizioni: cotrimossazolo, sulfadimezina, furazolidone, palin, nevigramone, nitroxolina, sulfasalazina, tarivid, ciprofloxacina, sodio sulfacile.

№	Ricetta	Indicazioni per l'uso del farmaco
1	Rp.:Tab. “Co-trimoxazoli” N.20 D.S. 2 compresse 2 volte al giorno. Per la bronchite batterica acuta	Infezioni batteriche causate da microflora sensibile: infezioni del tratto genito-urinario - uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, gonorrea (maschile e femminile). Infezioni delle vie respiratorie: bronchiti (acute e croniche), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da Pneumocystis, otite media, sinusite. Infezioni del tratto gastrointestinale: febbre tifoide, febbre paratifoide, portatore di salmonella, colera e dissenteria. Infezioni della pelle e dei tessuti molli: piodermite, ascessi e infezioni delle ferite. Osteomielite (acuta e cronica), brucellosi (acuta), setticemia, sepsi intra-addominale, meningite, infezioni osteoarticolari, infezioni dei tessuti molli e dello scheletro nell'infanzia.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 compresse 6 volte al giorno. Per il trattamento della polmonite.	Malattie infettive e infiammatorie causate da microflora sensibile: polmonite, infezioni da meningococco, gonorrea, sepsi, dissenteria, toxoplasmosi, ecc.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 compresse 4 volte al giorno. Per la dissenteria.	Dissenteria, febbre paratifo, giardiasi, infezioni tossiche alimentari; colpite da trichomonas, uretrite; ferite infette e ustioni
4	Rp.:Palini 0,2 D.t.d. N.20 in maiuscole. S. 2 capsule 2 volte al giorno.	Pielonefrite, uretrite, cistite, prostatite.
5	Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 in maiuscolo. S. Per via orale, 2 capsule 4 volte al giorno in entro 7 giorni. Per il trattamento della cistite.	Pielonefrite, cistite, uretrite, prostatite; infezioni gastrointestinali, colecistite, ecc. - causate da microrganismi sensibili al farmaco. Prevenzione delle infezioni durante interventi chirurgici ai reni, agli ureteri e alla vescica.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100 S. Dopo i pasti, 2 compresse 4 volte al giorno. Il corso dura 2 settimane. Per la pielonefrite cronica.	Infezioni acute e croniche del tratto urogenitale: pielonefrite, cistite, uretrite, epididimite, adenoma infetto o carcinoma della prostata, prevenzione delle infezioni durante vari interventi (cateterismo, citoscopia; prevenzione delle infezioni postoperatorie durante interventi sui reni e sul tratto genito-urinario) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 D.S. 2 compresse 5 volte al giorno, per 2 settimane seguite da graduale riducendo la dose di 0,5 g ogni 5–7 giorni; Il corso dura 3 mesi.	Colite ulcerosa aspecifica; malattie del sistema broncopolmonare e delle articolazioni.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20 D.S. 1 compressa 2 volte al giorno. IN entro 7 giorni. Per infezioni acute tratto urinario.	Malattie causate da microrganismi sensibili all'ofloxacina: infezioni delle vie respiratorie, dell'orecchio, della gola, del naso, della pelle, dei tessuti molli, delle ossa, delle articolazioni, malattie infettive e infiammatorie della cavità addominale (ad eccezione dell'enterite batterica), dei reni, delle vie urinarie , organi pelvici, genitali, gonorrea.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20 D.S. 1 compressa 2 volte al giorno. Corso Per le infezioni del tratto urinario.	Infezioni delle vie respiratorie. L'uso della ciprofloxacina è indicato per i cosiddetti patogeni difficili (ad esempio Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infezioni dell'orecchio medio e dei seni paranasali, soprattutto se causate da agenti patogeni gram-negativi, tra cui Pseudomonas o Staphylococcus. Infezioni degli occhi, dei reni e (o) del tratto urinario, degli organi genitali, compresa l'infiammazione delle appendici, gonorrea, prostatite; infezioni della cavità addominale (ad esempio infezioni batteriche del tratto gastrointestinale, delle vie biliari, peritonite), pelle e tessuti molli, ossa e articolazioni (ad esempio osteomielite), sepsi. Trattamento e prevenzione di infezioni minacciose in pazienti con funzioni protettive indebolite del corpo, ad esempio durante il trattamento con farmaci immunosoppressori o in pazienti con neutropenia. Decontaminazione intestinale selettiva in pazienti in trattamento con farmaci immunosoppressori.
10	Rp.:Sol. Sulfacili-natrii 20% -10,0 ml. D.S. Collirio, 2 gocce 4 volte al giorno giorno. Per la congiuntivite.	Congiuntivite, blefarite e alcune altre malattie degli occhi, prevenzione della blenorrea nei neonati.

Lavoro in aula

1. Completa le attività di prova

1. I sulfamidici sistemici con effetti a lungo termine includono:

A. Etazolo B. Sulfadimetossina C. Ftalazolo D. Urosulfan D. Sulfacil sodico

1. Il meccanismo d’azione dei derivati ​​dell’idrossichinolina è:

A. Formazione di composti complessi con ioni metallici B. Blocco della deidrofolato reduttasi C. Competizione con l'acido para-aminobenzoico D. Violazione della sintesi delle proteine ​​della parete microbica E. Legame dell'acido para-aminobenzoico

1. I sulfamidici bloccano la sintesi dell’acido folico nella cellula batterica perché:

A. Compete con l’acido para-aminobenzoico B. Potenzia l’effetto dell’acido para-aminobenzoico C. Lega l’acido para-aminobenzoico D. Disturba la sintesi delle proteine ​​della parete microbica E. Aumenta la pressione osmotica all’interno della cellula microbica

1. I sulfamidici per il trattamento della colite ulcerosa includono:

A. Etazolo B. Cotrimossazolo C. Ftazolo D. Salazopiridazina D. Solfacile sodico

1. L’attività antitricomonasale e antigiardiasi ha:

A. Furazolidone B. Etazol C. Ofloxacina G. Ampicillina D. Ketoconazolo

1. Specificare i punti di azione dei sulfamidici e del trimetoprim

Para-amminobenzoico

Diidropteridina

Diidropteorato sintetasi

Acido diidropteroico

Deidrofolato reduttasi

Sintesi delle purine

Sintesi

Topoisomerasi Replicazione del DNA cellulare

muri

Sintesi nucleotidica Sintesi proteica

Parete cellulare

Membrana citoplasmatica

1. Risolvere problemi

Compito n. 1

L’attività della diidrofolato reduttasi inibisce:

Compito n. 2

L'attività della diidropteroato sintetasi inibisce:

1. Sulfadimezina 2. Trimetoprim 3. Sulfametossazolo 4. Norsulfazolo

Compito n.3

L’attività della DNA girasi nei nuclei batterici inibisce:

1. Diossidina 2. Ciprofloxacina 3. Lomefloxacina 4. Metronidazolo 5. Entefuril.

Compito n. 4

I sulfamidici bloccano la sintesi dell’acido folico nella parete batterica perché:

1. Competono con l'acido para-aminobenzoico, che è un precursore del folato
2. Potenziano l'azione dell'acido para-aminobenzoico, che è un antagonista naturale dell'acido folico
3. Si legano all'acido para-amminobenzoico e formano un complesso inattivo

Problema n.5

Fai una scelta razionale di un agente antimicrobico sintetico:

A. Polmonite lobare ambulatoriale: 1. Cotrimossazolo 2. Ofloxacina. 3. Ercefuril

B. Polmonite lobare acquisita in ospedale: 1. Cotrimossazolo 2. Ofloxacina. 3. Ercefuril

Suggerire la tecnologia per l'utilizzo dei prodotti selezionati.

1. Risolvi i problemi su selezione di agenti antimicrobici sintetici, tenendo conto delle condizioni degli organi e dei sistemi del paziente, degli effetti collaterali e tossici dei farmaci

Problema n.6

Le seguenti affermazioni riguardanti i sulfamidici sono vere:

1. La sulfadimetossina ha una lunga emivita 2. La salazosulfopiridina è comunemente usata per le infezioni del tratto urinario 3. Sulgin è scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale 4. Sulfacyl-Na è adatto per l'uso topico negli occhi 5. Se si verifica una reazione allergica durante il trattamento, la dose deve essere ridotta nel tempo di 2-3 giorni

Problema n.7

Sulfamidici:

1. Generalmente più solubili nelle urine alcaline 2. Raggiungono concentrazioni più elevate nel sangue che nelle urine 3. Sono più attivi dopo il metabolismo e l'acetilazione nelle urine 4. Sono più attivi nelle urine alcaline 5. Possono precipitare nelle urine formando cristalli

Problema n.8

I sulfamidici possono causare danni ai reni, che possono derivare dalla precipitazione di cristalli nei tubuli collettori del rene. I fattori che predispongono alla formazione di un precipitato cristallino sono:

1. Alta concentrazione del farmaco nelle urine 2. Scarsa solubilità del farmaco nelle urine 3. Il pH delle urine è circa 5,0 4. Somministrazione simultanea di diversi sulfamidici

Problema n.9

L'agente eziologico più comune delle infezioni del tratto urinario è Proteus, che è altamente sensibile alla nitrofurantoina.

1. Vero 2. Falso

Problema n. 10

Gli agenti causali più comuni delle infezioni intestinali sono Escherichia coli, Salmonella, colera, Enterobacter, bacillo della dissenteria: 1. Vero 2. Falso

Problema n. 11

Gli agenti patogeni delle infezioni intestinali sono altamente sensibili a:

1. Ciprofloxacina 2. Nitrossalina 3. Entefuril.

Problema n. 12

I sulfamidici vengono metabolizzati da:

1. Acetilazione 2. Coniugazione con acido glucuronico 3. Coniugazione con solfati

Problema n. 13

Rallentamento e accelerazione dell'acetilazione dei sulfamidici:

1. Geneticamente determinato 2. Dipende dalla temperatura corporea. 3. Dipende dalla dose del farmaco. 4. Dipende dall’età del paziente

Problema n. 14

Nei sulfamidici urinari alcalini:

1. Meno solubile 2. Più solubile 3. Insolubile 4. La stabilità dei sulfamidici non dipende dal pH delle urine

Problema n. 15

Per il trattamento delle infezioni del tratto urinario, la dose di sulfamidici dovrebbe essere:

1. Raddoppiare la dose necessaria per trattare un'infezione sistemica 2. Uguale alla dose richiesta per trattare un'infezione sistemica 3. Inferiore alla dose richiesta per trattare un'infezione sistemica 4. I sulfamidici non sono efficaci per il trattamento delle infezioni del tratto urinario

Problema n. 16

Il rischio di sviluppare cristalluria durante la terapia con sulfamidici può essere ridotto da:

1. Prescrizioni di sulfamidici più solubili 2. Alcalinizzazione delle urine 3. Trattamento in contesto di aumento del carico idrico (diuresi fino a 2 litri al giorno) 4. Nessuna delle precedenti.

1. Giustificare la farmacoterapia di combinazione razionale tenendo conto delle interazioni farmacologiche e farmaceutiche

Problema n. 17

Combinazione di sulfamidici con trimetoprim:

1. Efficace perché le reazioni enzimatiche sensibili vengono inibite

sintesi dell'acido folico 2. Sicuro, perché l'uomo non sperimenta reazioni inibitorie

1. Può causare anemia indotta da farmaci, che può essere trattata con successo con acido folico senza inibire l'effetto antibatterico 4. Battericida, sebbene i suoi componenti abbiano un effetto batteriostatico 5. Porta facilmente alla resistenza ai farmaci

Problema n. 18

Nel cotrimossazolo, il sulfametossazolo è preferito rispetto ad altri sulfamidici perché:

1. È il meno tossico 2. Agisce allo stesso modo del trimetoprim 3. Ha meno probabilità di sviluppare resistenza 4. La sua emivita è simile al trimetoprim

Problema n. 19

In caso di infezione acuta delle vie urinarie, con reazione acida delle urine, quando l'agente patogeno non viene identificato, il trattamento può iniziare con:

1. Cloramfenicolo 2. Tetraciclina 3. Cotrimossazolo 4. Furazolidone

Problema n. 20

In caso di infezione acuta delle vie urinarie, con reazione alcalina delle urine e mancata identificazione dell'agente patogeno, il trattamento può iniziare con:

1. Cotrimossazolo 2. Nitrofurani 3. Sulfamidici 4. Entefuril

Problema n. 21

Specificare i farmaci di scelta per l'infezione delle vie urinarie causata da Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurani 2. Acido nalidixico 3. Ciprofloxacina 4. Ofloxacina

Problema n. 22

Quali farmaci sono indicati per il trattamento delle infezioni da clamidia del tratto genito-urinario:

1. Nitroxolina 2. Palin 3. Ofloxacina

Problema n. 23

Con l'uso a lungo termine di quali uroantisettici è possibile sviluppare la polineurite?

1. Biseptolo 2. Furagina 3. Nitroxolina

Problema n.24

Specificare un uroantisettico che non causi disbiosi intestinale:

1. Sulfadimezina 2. Palin 3. Furagina