Analettica. medicinali

I farmaci analeptici comprendono nalorfina, bemegride, cordiamine, corazol, lobeline, prozerin, cititon, tensilon, sugamin.

NALORfina. Questo farmaco analettico è un antagonista della morfina e di altri analgesici oppioidi. Sinonimi: Lethidron, Nalorphini, Naline. Nella sua struttura chimica, l'antorfina è vicina alla morfina, differisce in quanto l'atomo di azoto ha un gruppo allilico invece di un gruppo metilico.

Indebolisce o rimuove gli effetti di morfina, fentanil, promedolo, isopromedolo, come depressione respiratoria, vomito, ipotensione, arresto cardiaco. Riduce la reazione iperglicemica dopo la somministrazione di morfina. Nelle persone che non hanno ricevuto morfina, l'antorfina a dosi cliniche non influisce sulla respirazione o sulla circolazione sanguigna. Molto spesso dopo la sua somministrazione, soprattutto dopo dosi elevate, si osservano miosi, aumento della sudorazione, sonnolenza, nausea o allucinazioni visive.

Il meccanismo d'azione della nalorfina: accelera 100 volte l'eliminazione della morfina dal corpo, inibisce la formazione del fattore antidiuretico ipofisario, che viene stimolato dalla morfina.

È usato come antidoto alla morfina e agli analgesici oppioidi quando si verifica una grave depressione respiratoria con questi farmaci, così come altri segni di avvelenamento, sovradosaggio. È indicato anche per l'asfissia dei neonati, se durante il parto la donna in travaglio ha ricevuto una grande quantità di analgesici.

In caso di depressione respiratoria, segni di sovradosaggio con barbiturici, etere, ciclopropano e morfinismo cronico, l'antorfina è inefficace. Il suo utilizzo può causare un attacco di astinenza (ansia, malinconia, vomito, grave debolezza e talvolta agitazione che si verifica quando un utente di morfina si astiene dalla morfina).

Dose singola per adulto 5-10 mg. Se non si riscontra alcun effetto, ripetere la stessa dose dopo 8-10 minuti. Per ottenere un effetto si possono somministrare fino a 50 mg di antorfina. L'efficacia del farmaco è determinata principalmente dal suo effetto sulla respirazione. Entro pochi secondi dalla somministrazione di nalorfina, la respirazione si uniforma e diventa piuttosto profonda.

Per i neonati, la nalorfina viene somministrata nella vena ombelicale alla dose di 5 mg. Se non si riscontra alcun effetto, le iniezioni del farmaco vengono ripetute. Come misura profilattica, alle donne in travaglio che hanno ricevuto grandi dosi di analgesici vengono somministrati 10-20 mg per via intramuscolare 10-12 minuti prima dell'inizio del travaglio.

BEMEGRID(MEGIMIDE). Questo farmaco analettico è un antagonista dei barbiturici e uno stimolante respiratorio. Polvere bianca con punto di fusione 124-125°. Si scioglie in 200 volumi di acqua. Stimola il sistema nervoso centrale, riduce significativamente la depressione del sistema nervoso causata dai barbiturici (esenale, sodio tiopentale, luminale). In misura minore, riduce la depressione del sistema nervoso centrale causata dall’etere e da alcuni altri farmaci.

Indebolisce significativamente la profondità dell'anestesia barbiturica e accelera il risveglio. Indicato quando si desidera interrompere l'anestesia con barbiturici, per accelerare il risveglio successivo alla stessa, nonché dopo l'anestesia combinata con l'uso di barbiturici e altre sostanze narcotiche, in caso di avvelenamento da barbiturici. La comparsa di crampi agli arti (da distinguere dai movimenti legati al risveglio) è un segnale per interrompere la somministrazione di bemegride.

L'efficacia del farmaco dipende dalla profondità dell'anestesia e dal grado di avvelenamento da barbiturici. A seconda delle condizioni iniziali del paziente in cui è stato somministrato il farmaco, provoca la comparsa o il rafforzamento dei riflessi oculari, l'approfondimento della respirazione, i movimenti della testa e degli arti e il ripristino della coscienza. Bemegride non causa effetti collaterali gravi. I cambiamenti nel polso e nella respirazione, talvolta osservati dopo la sua somministrazione, sono associati all'inizio del risveglio dei pazienti.

CORAZOL. Analettico respiratorio, stimolante del sistema cardiovascolare e nervoso centrale. Sinonimi: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentametazolo. Polvere bianca cristallina. Punto di fusione 60°. Per uso clinico, questo farmaco analettico è disponibile in compresse, polvere e fiale. Molto spesso viene utilizzata una soluzione di corazol e viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa.

In termini di azione farmacologica, il corazol è vicino alla canfora e alla caffeina. Tuttavia, grazie alla sua buona solubilità e assorbimento, il suo effetto si manifesta più velocemente e per una durata minore.

Viene utilizzato quando si verifica un calo dell'attività cardiaca, un indebolimento della respirazione associato a depressione del centro respiratorio durante il risveglio prolungato dopo l'anestesia, in caso di avvelenamento con farmaci o analgesici.

In caso di risveglio prolungato e sovradosaggio, Corazol viene somministrato per via endovenosa, 200-300 mg, lentamente, 1 ml al minuto, può essere gocciolato con una soluzione di glucosio o con sangue. Per un'azione a lungo termine, la stessa dose del farmaco analettico può essere somministrata per via intramuscolare. Per stimolare l'attività cardiaca, il corazol viene somministrato per via endovenosa, 1-2 ml di una soluzione al 10%.

CORDIAMINA. Analettico respiratorio, stimolante del sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Sinonimi: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Peso specifico 1.023; mescolare bene con acqua e alcool. Per uso clinico è disponibile in fiale da 1-2 ml. Nella sua azione farmacologica è molto vicino al corazol. Le indicazioni per l'uso e i dosaggi sono gli stessi di Corazolo.

LOBELIN. Un farmaco analettico, uno stimolante respiratorio. Nella medicina clinica viene utilizzata una soluzione all'1% di lobelina cloridrato in fiale da 1 ml. Sebbene il farmaco sia un analettico respiratorio, non accelera il risveglio e non stimola il sistema cardiovascolare. L'azione è a breve termine. Utilizzato per la depressione, la cessazione riflessa della respirazione. La più efficace è la somministrazione endovenosa di 10 mg. È necessario somministrare lentamente, 1 ml al minuto, poiché una somministrazione rapida può causare alterazioni cardiovascolari.

PROZERIN. Un farmaco analettico che inibisce l'enzima colinesterasi. Questo analettico viene utilizzato come antagonista dei miorilassanti. Sinonimi: Eustigmina, Miostegmina, Neostegmini, Prostigmina. Disponibile in compresse, polvere, collirio, fiale da 1 ml per somministrazione endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.

Indebolisce e talvolta interrompe completamente l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti o dei rilassanti depolarizzanti.

L'effetto antagonista di questo farmaco analettico sui miorilassanti si basa principalmente sul fatto che la prozerina inibisce la produzione di colinesterasi. Di conseguenza, l'acetilcolina si accumula rapidamente, spostando i miorilassanti dai recettori della placca terminale e consentendo il trasferimento dell'eccitazione dalla terminazione nervosa al muscolo e, di conseguenza, la contrazione muscolare. Meno pronunciato è il cosiddetto effetto diretto e immediato della proserina sulla fibra muscolare, che migliora la risposta del muscolo alla stimolazione.

L'uso della prozerina come antidoto ai miorilassanti è indicato quando si osserva debolezza muscolare dopo la fine dell'azione dei miorilassanti non depolarizzanti, un indebolimento dell'ampiezza respiratoria dopo i miorilassanti non depolarizzanti, un cambiamento nell'azione dei miorilassanti rilassanti (causando un blocco non depolarizzante, indebolimento del tono muscolare o della respirazione).

La proserina non deve essere utilizzata per interrompere l'azione dei rilassanti quando la respirazione è completamente assente, poiché la concentrazione dei rilassanti è elevata e saranno necessarie dosi eccessivamente elevate di proserina, che a loro volta possono causare un blocco neuromuscolare. Inoltre, se c'è un'elevata concentrazione di rilassanti nel sangue dopo che l'effetto della proserina svanisce, può verificarsi nuovamente il completo rilassamento muscolare (ricurarizzazione).

Metodo di applicazione: inizialmente vengono somministrati 0,5 mg di atropina per via endovenosa. Se dopo la somministrazione di atropina il polso accelera o rimane invariato, 2 minuti dopo l'atropina vengono somministrati per via endovenosa 2 mg di proserina. Quando l'effetto della prima dose è insufficiente, una dose simile viene somministrata nuovamente dopo 3 minuti. È possibile somministrare un totale di 5 mg di proserina in 20 minuti. Di solito, 2 minuti dopo la somministrazione del farmaco analettico, si osserva il ripristino dell'attività muscolare, la forza del movimento degli arti appare o aumenta bruscamente e l'ampiezza respiratoria aumenta. Prozerin potenzia l'effetto dei rilassanti depolarizzanti come la ditilina. Tuttavia, quando la ditilina provoca un rilassamento eccessivamente prolungato e non vi sono ragioni apparenti per questo (iperventilazione, grave esaurimento e disidratazione del paziente), si può presumere la presenza di un “doppio blocco” e utilizzare la proserina per indebolirlo. In pratica, se dopo 30 minuti dall'ultima somministrazione di ditilina (se è stata somministrata più volte) si riscontra ancora rilassamento muscolare, la respirazione spontanea si indebolisce e l'attività muscolare viene ripristinata gradualmente, come avviene con l'utilizzo di rilassanti non depolarizzanti, si può supporre che la ditilina agisce come un rilassante non depolarizzante.

La somministrazione di dosi relativamente elevate di proserina, utilizzate per alleviare l'effetto dei rilassanti muscolari, può causare un aumento della salivazione, provocare laringospasmo o broncospasmo, bradicardia fino all'arresto cardiaco. Pertanto, prozerin non deve essere utilizzato in pazienti con asma o malattie. Per prevenire la bradicardia, è necessario somministrare atropina prima di usare la prozerina e accertarsi che il farmaco non causi il cosiddetto effetto vagotonico (riduzione del polso). Inoltre, la misura preventiva più affidabile per prevenire la bradicardia e l'aritmia è mantenere la necessaria ventilazione polmonare (se necessario, respirazione artificiale) per tutto il tempo in cui la proserina è in azione.

Dopo la somministrazione di proserina, il paziente deve essere monitorato per 45-60 minuti, poiché dopo la fine dell'effetto della proserina, può verificarsi una ricurarizzazione con una concentrazione sufficiente di rilassanti nel sangue.

TENSIONE(edrofonio). Questo è un farmaco analettico, un antagonista dei rilassanti non depolarizzanti. Al contrario, la proserina ha principalmente un effetto diretto sul muscolo, aumentando l’ampiezza del potenziale della placca terminale e promuovendo la contrazione muscolare.

Una caratteristica importante del Tensilone è la sua breve durata d'azione. Quindi, 5-8 minuti dopo la somministrazione di Tensilon, il suo effetto termina completamente. Una durata d'azione così breve consente di utilizzarlo per scoprire se esiste un “doppio blocco” dopo l'uso della ditilina: se, sullo sfondo dell'azione della ditilina, la somministrazione di tensilina aumenta il rilassamento, quindi, si verifica è un effetto depolarizzante tipico di un rilassante e non si devono usare proserina e tensilina. La somministrazione diagnostica di Tensilon non sarà pericolosa, poiché il suo effetto terminerà rapidamente. Se il tenzilon ha ridotto il rilassamento causato dalla ditilina, allora la proserina può essere somministrata con sicurezza, poiché è chiaro che esiste un blocco non depolarizzante.

Tenzilon viene somministrato per via endovenosa, una singola dose di 5-10 mg. Vengono somministrati anche 0,5 mg di atropina per via endovenosa.

CITTADINO. Farmaco analettico respiratorio, è una soluzione dell'alcaloide citisina. Liquido trasparente. Viene utilizzata una soluzione allo 0,15% in fiale da 1 ml.

L'indicazione per l'uso del cititon è la depressione respiratoria riflessa, l'indebolimento dell'attività respiratoria e cardiovascolare in caso di overdose. In questi casi, viene solitamente somministrato 1 ml per via endovenosa.

Cititon aumenta leggermente la pressione sanguigna, quindi la somministrazione di questo farmaco analettico è indicata per un calo dell'attività cardiovascolare; è controindicato in caso di ipertensione e aterosclerosi.

L'articolo è stato preparato e curato da: chirurgo

Dipartimento di Farmacologia

Lezioni frontali del corso “Farmacologia”

Argomento: Farmaci che influenzano la funzione respiratoria

Ass. SUL. Anisimova

Nel trattamento delle malattie respiratorie acute e croniche, diffuse nella pratica medica, possono essere utilizzati farmaci di vari gruppi, inclusi antimicrobici, antiallergici e altri antivirali.

In questo argomento considereremo gruppi di sostanze che influenzano le funzioni dell'apparato respiratorio:

1. Stimolanti della respirazione;

2. Broncodilatatori;

3. Espettoranti;

4. Antitosse.

I. Stimolanti respiratori (analettici respiratori)

La funzione respiratoria è regolata dal centro respiratorio (midollo allungato). L'attività del centro respiratorio dipende dal contenuto di anidride carbonica nel sangue, che stimola il centro respiratorio direttamente (direttamente) e riflessivamente (attraverso i recettori del glomerulo carotideo).

Cause di arresto respiratorio:

a) blocco meccanico delle vie respiratorie (corpo estraneo);

b) rilassamento dei muscoli respiratori (miorilassanti);

c) effetto inibitorio diretto sul centro respiratorio delle sostanze chimiche (anestetici, analgesici oppioidi, ipnotici e altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale).

Gli stimolanti della respirazione sono sostanze che stimolano il centro respiratorio. Alcuni mezzi stimolano il centro direttamente, altri in modo riflessivo. Di conseguenza, la frequenza e la profondità della respirazione aumentano.

Sostanze ad azione diretta (centrale).

Hanno un effetto stimolante diretto sul centro respiratorio del midollo allungato (vedi l'argomento "Analettici"). Il farmaco principale è etimizolo . L'etimizolo differisce dagli altri analettici:

a) un effetto più pronunciato sul centro respiratorio e un effetto minore sul vasomotore;

b) azione più lunga – endovenosa, intramuscolare – l'effetto dura diverse ore;

c) meno complicanze (minore tendenza all'esaurimento della funzione).

Caffeina, canfora, cordiamina, sulfocanfocaina.

Sostanze ad azione riflessa.

Cititon, lobeline – stimolano di riflesso il centro respiratorio grazie all’attivazione di N-XP del glomerulo carotideo. Sono efficaci solo nei casi in cui è preservata l'eccitabilità riflessa del centro respiratorio. Somministrato per via endovenosa, la durata d'azione è di diversi minuti.

Il farmaco può essere utilizzato come stimolante respiratorio carbogeno (una miscela di 5-7% CO 2 e 93-95% O 2) per inalazione.

Controindicazioni:

Asfissia dei neonati;

Depressione respiratoria dovuta ad avvelenamento con sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale, CO, dopo infortuni, operazioni, anestesia;

Ripristino della respirazione dopo l'annegamento, rilassanti muscolari, ecc.

Attualmente, gli stimolanti della respirazione vengono utilizzati raramente (soprattutto quelli riflessi). Vengono utilizzati se non ci sono altre possibilità tecniche. E più spesso ricorrono all'aiuto di un apparato di respirazione artificiale.

L'introduzione di un analettico dà un guadagno temporaneo di tempo, necessario per eliminare le cause del disturbo. A volte questo tempo è sufficiente (asfissia, annegamento). Ma in caso di avvelenamento o lesioni è necessario un effetto a lungo termine. E dopo gli analettici, dopo un po' l'effetto svanisce e la funzione respiratoria si indebolisce. Iniezioni ripetute →PbD + indebolimento della funzione respiratoria.

II. Broncodilatatori

Si tratta di sostanze che servono per eliminare i broncospasmi, poiché dilatano i bronchi. Utilizzato per condizioni broncospastiche (BSS).

La BSS associata ad aumento del tono bronchiale può verificarsi in varie malattie delle vie respiratorie: bronchite cronica, polmonite cronica, alcune malattie polmonari (enfisema); in caso di avvelenamento con determinate sostanze, inalazione di vapori o gas. Il broncospasmo può essere causato da farmaci, chemioterapia, V-AB, reserpina, salicilati, tubocurarina, morfina...

I broncodilatatori sono utilizzati nel complesso trattamento dell'asma bronchiale (attacchi di soffocamento dovuti a broncospasmo; si distinguono forme infettive-allergiche e non infettive-allergiche (atopiche).

Sostanze di vari gruppi hanno la capacità di espandere i bronchi:

β2-AM (α,β-AM),

Antispastici miotropici,

Vari mezzi.

I broncodilatatori vengono solitamente utilizzati per inalazione: aerosol e altre forme di dosaggio (capsule o dischi + dispositivi speciali). Ma possono essere utilizzati per via enterale e parenterale (compresse, sciroppi, fiale).

1. Ampiamente usato adrenomimetici , che influenza β 2 -AR , aumenta l'attività del sistema nervoso simpatico, si osserva una diminuzione del tono della muscolatura liscia e la dilatazione dei bronchi (+ ↓ rilascio di sostanze spasmogeniche dai mastociti, poiché ↓ Ca++ e nessuna degranulazione).

I β 2 -AM selettivi sono della massima importanza pratica:

Salbutamilo (Ventolino),

Fenoterolo (Berotek),

Terbutalina (Bricanil).

Meno selettività: Orciprenalina solfato (asthmopent, alupent).

PC: sollievo e prevenzione degli attacchi di asma bronchiale - 3-4 volte al giorno.

Se utilizzato per inalazione sotto forma di aerosol, di norma non si verificano effetti collaterali. Ma a dosi elevate (per via orale), possono verificarsi mal di testa, vertigini e tachicardia.

Con il trattamento a lungo termine con β 2 -AM, può svilupparsi dipendenza, poiché la sensibilità di β 2 -AR diminuisce e l'effetto terapeutico è indebolito.

Preparazioni complesse: "Berodual", "Ditek", "Intal plus".

Gli AM non selettivi possono essere utilizzati per eliminare il broncospasmo, ma hanno molti effetti collaterali:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – effetto sul cuore, sul sistema nervoso centrale; soluzione/inalazione; pillole; aerosol;

Adrenalina - α,β-AM – fiale (sollievo degli attacchi);

Efedrina - α,β-AM – fiale, compresse, aerosol combinati.

PbD: pressione sanguigna, frequenza cardiaca, sistema nervoso centrale.

Farmaci che eccitano il sistema nervoso centrale. Analettica. Antidepressivi.

Gli analettici (analeptica - agenti rivitalizzanti) sono sostanze medicinali che stimolano i centri vitali del midollo allungato - respiratorio e vasomotore. A grandi dosi, gli analettici possono stimolare altre parti del sistema nervoso centrale e causare convulsioni. Per questo motivo gli analettici sono talvolta chiamati veleni convulsivi.

Come analettici vengono utilizzati bemegride, niketamide, canfora, sulfocanfocaina e caffeina.

Gli analettici differiscono nel loro meccanismo d'azione. Alcuni farmaci (bemegride, canfora) stimolano direttamente i centri respiratori e vasomotori. Sono farmaci ad azione diretta. Numerosi analettici svolgono la loro azione in modo riflessivo. Gli analettici riflessi cititon (soluzione allo 0,15% di citisina) e lobelia eccitano i recettori N-colinergici nella zona sinocarotidea; da questi recettori gli impulsi viaggiano lungo vie afferenti fino al midollo allungato e stimolano i centri respiratorio e vasomotore. Questi farmaci sono inefficaci nel sopprimere l'eccitabilità riflessa del centro respiratorio con anestetici e ipnotici di tipo narcotico (ad esempio barbiturici). La lobelia e la citisina possono stimolare la respirazione nei casi di asfissia neonatale e di avvelenamento da monossido di carbonio. I farmaci vengono somministrati per via endovenosa. La Niketamide ha un effetto misto (diretto e riflesso).

Bemegrid(aipnone) è un analettico altamente attivo di origine sintetica. Ha un effetto stimolante sulla respirazione e sulla circolazione sanguigna, esibendo antagonismo con gli ipnotici (soprattutto i barbiturici) e gli anestetici.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa per un lieve avvelenamento da barbiturici (per un grave avvelenamento da barbiturici, il bemegride non è molto efficace), nonché per accelerare il recupero dall'anestesia nel periodo postoperatorio. In caso di sovradosaggio, bemegride provoca convulsioni.

Niketamide(cordiamina) - soluzione al 25% di dietilamide dell'acido nicotinico - si riferisce ad analettici di tipo misto di azione (diretto e riflesso allo stesso tempo). Da un lato, la niketamide ha un effetto analettico, stimolando direttamente i centri respiratori e vasomotori, soprattutto quando il loro tono è ridotto. D'altra parte, il suo effetto analettico è completato da un effetto riflesso - dai chemocettori dei glomeruli carotidei.

Le indicazioni per l'uso del farmaco sono disturbi circolatori, diminuzione del tono vascolare e respirazione indebolita in pazienti con malattie infettive, collasso e asfissia (inclusa l'asfissia dei neonati), condizioni di shock. La Niketamide si usa per via orale (gocce) o per via parenterale, si assumono 15-40 gocce per via orale 2-3 volte al giorno 30-40 minuti prima dei pasti, con una quantità sufficiente di liquido.

Il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e dai siti di somministrazione parenterale, causando dolore nel sito di iniezione. Gli effetti collaterali includono contrazioni muscolari, ansia, vomito e aritmie. In caso di sovradosaggio del farmaco si verificano convulsioni tonico-cloniche. Controindicato nei casi di predisposizione a reazioni convulsive o epilessia.

Canfora- un composto ottenuto dall'albero della canfora (isomero destrogiro) o dall'olio di abete (isomero levogiro). Entrambi gli isomeri hanno proprietà simili e vengono utilizzati nella pratica medica. La canfora ha un effetto riassorbente e localmente irritante.

Una soluzione oleosa di canfora viene iniettata sotto la pelle. Per la natura del suo effetto di riassorbimento, la canfora è un tipico analettico: stimola i centri respiratori e vasomotori.

La canfora stimola l'attività del cuore, aumentando la sensibilità del miocardio all'influenza stimolante dell'innervazione simpatica e all'azione dell'adrenalina.

Con l'effetto riassorbente della canfora compaiono le sue proprietà espettoranti: secreta parzialmente dalle ghiandole bronchiali, la canfora ne stimola la secrezione.

La canfora viene utilizzata per ridurre la pressione sanguigna, la depressione respiratoria e per stimolare l'attività cardiaca. Quando la canfora viene somministrata per via sottocutanea, possono verificarsi infiltrati dolorosi nei siti di iniezione.

Quando la canfora viene applicata localmente sotto forma di unguenti, soluzioni oleose e alcoliche, vengono utilizzate le sue proprietà irritanti. A causa di queste proprietà, la canfora può avere un effetto distraente sui dolori articolari, muscolari e nevralgici. Le soluzioni di canfora vengono utilizzate per trattare la pelle per prevenire le piaghe da decubito.

Sulfocanfocainaè un composto complesso costituito da acido solfocanforico e novocaina. Il farmaco è simile nell'azione alla canfora, ma a differenza di essa si dissolve in acqua e viene rapidamente assorbito se somministrato per via sottocutanea e intramuscolare (non provoca la formazione di infiltrati). Il farmaco viene utilizzato per la depressione dei centri respiratori e vasomotori (per malattie infettive, shock cardiogeno, ecc.).

Il farmaco ha un effetto positivo sulla ventilazione polmonare, migliora il flusso sanguigno polmonare e la funzione miocardica.

Caffeina- alcaloide; si trova nelle foglie di tè, nei semi di caffè, nel cacao, nelle noci di cola. La sua struttura chimica è trimetilxantina. La caffeina differisce dagli altri analettici in quanto non ha solo proprietà analettiche, ma anche psicostimolanti.

Le proprietà psicostimolanti della caffeina si manifestano nel fatto che la caffeina aumenta le prestazioni mentali e fisiche, riduce la sensazione di stanchezza e il bisogno di sonno. L'effetto della caffeina dipende dal tipo di attività nervosa; In alcune persone, la caffeina in grandi dosi migliora i processi di inibizione.

Come analettico, la caffeina viene somministrata per via parenterale. L'effetto analettico della caffeina si manifesta mediante la stimolazione dei centri respiratori e vasomotori. Stimolando il centro respiratorio, la caffeina aumenta la frequenza e il volume della respirazione. Stimolando il centro vasomotore, la caffeina potenzia l'effetto stimolante dell'innervazione simpatica sul cuore e sui vasi sanguigni.

La caffeina ha anche un effetto diretto sul cuore e sui vasi sanguigni: aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache e dilata i vasi sanguigni.

Il meccanismo dell'effetto stimolante della caffeina sul cuore è associato alla sua capacità di 1) inibire la fosfodiesterasi dei cardiomiociti, 2) stimolare i recettori della rianodina.

Inibendo la fosfodiesterasi dei cardiomiociti, la caffeina previene l'inattivazione del cAMP; il cAMP attiva la proteina chinasi, che promuove la fosforilazione (attivazione) dei canali Ca 2+ della membrana cellulare; Aumenta l'ingresso di Ca 2+ nei cardiomiociti.

L'effetto cardiotonico della caffeina è spiegato anche dall'attivazione dei canali del Ca 2+ (recettori della rianodina) nella membrana del reticolo sarcoplasmatico dei cardiomiociti. Allo stesso tempo, aumenta il rilascio di Ca 2+ dal reticolo sarcoplasmatico e aumenta il livello di Ca 2+ citoplasmatico.

Gli ioni Ca 2+ legano la troponina C e quindi prevengono l'effetto inibitorio del complesso troponina-tropomiosina sull'interazione tra actina e miosina.

Gli effetti vasodilatatori della caffeina sono associati all’inibizione delle fosfodiesterasi e all’aumento dei livelli di cAMP e cGMP nei vasi muscolari lisci. In questo caso vengono attivate le proteine ​​chinasi cAMP e cGMP-dipendenti, che portano ad una diminuzione del livello di Ca 2+ e dell'attività della chinasi della catena leggera della miosina nel citoplasma della muscolatura liscia.

L’effetto della caffeina sulla pressione sanguigna dipende dal livello di pressione sanguigna. Con una significativa diminuzione della pressione sanguigna (shock, collasso), prevale l'effetto centrale della caffeina: la pressione sanguigna aumenta. La caffeina non modifica la normale pressione sanguigna (l'effetto centrale della caffeina è bilanciato da un effetto vasodilatatore diretto).

Bloccando i recettori dell'adenosina, che ha proprietà broncocostrittrici, e grazie anche all'inibizione della fosfodiesterasi, la caffeina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi e può prevenire il broncospasmo. La teofillina (dimetilxantina), principio attivo dell'aminofillina, possiede proprietà broncodilatatrici più marcate.

Il consumo sistematico di caffeina, così come di grandi quantità di tè e caffè, può portare a disturbi neuropsichiatrici; È possibile sviluppare una dipendenza dalla caffeina.

La caffeina ha deboli proprietà diuretiche.

La caffeina viene utilizzata per condizioni accompagnate da depressione respiratoria e circolatoria. In combinazione con analgesici non narcotici e altri farmaci (ad esempio, come parte delle compresse "Coffetamine", "Ietamine", "Pyramein", "Pentalgin", ecc.), La caffeina viene utilizzata per emicrania e mal di testa di altra origine.

La caffeina ha una bassa tossicità, ma a dosi elevate può causare agitazione. , insonnia, nausea. La caffeina non dovrebbe essere prescritta a persone che soffrono di insonnia o di aumentata eccitabilità mentale.

La caffeina è controindicata nell'ipertensione arteriosa, nell'aterosclerosi, nelle malattie cardiache,

4.3.3.2.Antidepressivi(timoanalettici)

Antidepressivi– farmaci usati per trattare la depressione.

Depressione(dal lat. depressione - soppressione, oppressione) è un disturbo mentale, la cui manifestazione principale è umore patologicamente basso. Si esprime in diversi modi: dai sentimenti di noia e tristezza all'anedonia (diminuzione della capacità di provare piacere), sentimenti di disperazione, impasse sociale e psicologica. I pazienti sviluppano pessimismo nel valutare le proprie capacità, pensieri sulla propria inferiorità e inutilità e l'idea di colpa davanti agli altri. I tentativi di suicidio sono comuni.

La teoria biochimica più sviluppata sull'insorgenza della depressione. Secondo questa teoria, in questa malattia vi è un livello patologicamente ridotto delle monoammine norepinefrina (NA) e serotonina (5-idrossitriptamina - 5-HT) nel cervello e la sensibilità dei recettori che percepiscono gli effetti di questi neurotrasmettitori è ridotto. In altre parole, è associato lo sviluppo della depressione interruzione della trasmissione serotoninergica e noradrenergica nelle sinapsi cerebrali.

È stato stabilito che i farmaci che aumentano il contenuto di monoammine (NA e serotonina) nel cervello hanno un effetto antidepressivo.

Gli antidepressivi influenzano principalmente l'umore patologicamente basso (affetto depressivo). Non causano un miglioramento dell’umore nelle persone sane.

Gli antidepressivi differiscono nel loro meccanismo d'azione e sono suddivisi nei seguenti gruppi:

Classificazione degli antidepressivi per meccanismo d'azione

È noto che il processo respiratorio è regolato dal centro respiratorio situato nel midollo allungato. L'attività del centro respiratorio dipende dalla concentrazione di anidride carbonica (CO₂) nel sangue. Quest'ultimo agisce direttamente e di riflesso sul centro respiratorio, stimolando i recettori della zona sinocarotidea.

La patologia dell'apparato respiratorio è molto varia. L'arresto respiratorio è pericoloso per la vita e si verifica principalmente a causa della depressione del centro respiratorio (avvelenamento da alcol, monossido di carbonio, sonniferi, asfissia dei neonati). In questa situazione si applicano stimolanti respiratori, O analettici respiratori- farmaci che migliorano la respirazione.

Gli stimolanti della respirazione sono sostanze che agiscono sul centro respiratorio, determinando un aumento della frequenza e della profondità della respirazione. Le dosi terapeutiche di questi farmaci sono generalmente vicine alle dosi convulsive, il che ne limita significativamente l'uso.

La prescrizione di analettici respiratori dovrebbe essere evitata per la malattia coronarica, l'ipertensione, l'epilessia (a causa del rischio di sviluppare convulsioni). Si sconsiglia l'uso di stimolanti respiratori se l'ipossiemia non è accompagnata da ipercapnia, in caso di malattie neurologiche e patologie del sistema muscolare o in caso di sovradosaggio di farmaci.

Classificazione degli analettici respiratori

❶ Agenti ad azione centrale: bemegriglia; caffeina; etimizolo.

Meccanismo di azione Questi farmaci si presentano così:
stimolazione diretta del centro respiratorio ➜ flusso degli impulsi nervosi lungo la parte efferente (discendente) dell'arco riflesso verso i muscoli respiratori ➜ aumento dell'attività contrattile dei muscoli respiratori: diaframma, muscoli intercostali e addominali.

❷ Agenti riflessi: lobelino; cittadino.

Meccanismo di azione: stimolazione dei recettori N-colinergici del seno carotideo, aumento degli impulsi lungo la parte afferente (ascendente) dell'arco riflesso ➜ eccitazione del centro respiratorio ➜ flusso degli impulsi nervosi lungo la parte efferente (discendente) dell'arco riflesso al sistema respiratorio muscoli ➜ aumento dell'attività contrattile dei muscoli respiratori ➜ aumento del volume del torace, stiramento dei bronchi ➜ La pressione nei bronchi diventa inferiore alla pressione atmosferica, il che porta all'ingresso di aria nei bronchi.

Questa classe di stimolanti respiratori viene utilizzata abbastanza raramente a causa della bassa efficacia (principalmente per l'annegamento e l'asfissia dei neonati).

❸ Agenti ad azione mista: niketamide (cordiamina).

Meccanismo di azione Questo farmaco include un effetto diretto e riflesso sul centro respiratorio.

Fonti:
1. Lezioni di farmacologia per l'alta formazione medica e farmaceutica / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: casa editrice Spektr, 2014.
2. Farmacologia con formulazione / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC marzo, 2007.

Gli anallettici comprendono farmaci che aiutano a ripristinare la funzione respiratoria, l'attività del sistema cardiovascolare e hanno un effetto stimolante sui centri vitali del midollo allungato - respiratorio e vasomotorio. Gli anallettici stimolano in misura minore altre parti del sistema nervoso centrale: quello cerebrale corteccia, centri sottocorticali e midollo spinale. L'effetto stimolante degli analettici (effetto rivitalizzante) si manifesta in modo particolarmente chiaro quando le funzioni respiratorie e l'attività del sistema cardiovascolare sono depresse, comprese quelle derivanti dall'uso di depressori del sistema nervoso centrale (anestetici, ipnotici).

Gli anallettici includono bemegride, canfora, cordiamina, etimizolo, ecc. Anche la caffeina, che ha un effetto psicostimolante, è analettico, così come lobelia, cititon e altri farmaci con un meccanismo d'azione riflesso, stimolando principalmente il centro respiratorio a causa della stimolazione di Recettori H-colinergici nella zona sinocarotidea carotidea.

BEMEGRID- l'analettico più potente. Bemegride viene utilizzato per stimolare la respirazione e la circolazione sanguigna, per riprendersi dallo stato di anestesia, in caso di overdose da stupefacenti; consigliato per avvelenamenti con barbiturici e altri sonniferi. Il dosaggio di bemegride è strettamente individuale a seconda delle condizioni del paziente. Effetti collaterali durante l'utilizzo di bemegride: vomito, convulsioni. Bemegride è controindicato se sei soggetto a convulsioni. Forma di rilascio: fiale da 10 ml di soluzione 0,5. Elenco B.

Un esempio di ricetta per bemegride in latino:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. Somministrare 2-5 ml per via endovenosa a pazienti non anestetizzati; 5-10 ml - in caso di avvelenamento con sonniferi, per il recupero dall'anestesia.

ETIMIZOL- ha un pronunciato effetto stimolante sul centro respiratorio, è usato come stimolante respiratorio (sotto anestesia, ecc.). L'etimizolo migliora la memoria a breve termine e aumenta le prestazioni mentali. L'etimizolo stimola il sistema ipofisi-surrene e quindi ha un effetto antinfiammatorio e antiallergico. L'etimizolo è utilizzato per la poliartrite, l'asma bronchiale, ecc. L'accumulo di cAMP nei tessuti gioca un ruolo nel meccanismo d'azione dell'etimizolo. Effetti collaterali durante l'utilizzo di etimizolo: nausea, dispepsia, ansia, disturbi del sonno, vertigini. L'etimizolo è controindicato nelle malattie accompagnate da stimolazione del sistema nervoso centrale. L'etimizolo è prescritto per via orale e parenterale (per via intramuscolare, lentamente per via endovenosa). Forma di rilascio di etimizol: compresse da 0,1 ge fiale da 3 ml di soluzione all'1,5%. Elenco B.

Esempio di una ricetta per etimizol in latino:

Rp.: Sol. Etimizoli 1,5% 3 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. 3-5 ml per via intramuscolare.

Rp.: Tav. Aethimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 compressa 2-3 volte al giorno.

CORDIAMINA- soluzione ufficiale al 25% di dietilamide dell'acido nicotinico, stimola i centri respiratorio e vasomotore. La cordiamina viene utilizzata per l'insufficienza cardiaca (migliora la circolazione sanguigna), shock, asfissia, avvelenamento, malattie infettive (per migliorare la funzione del sistema cardiovascolare e della respirazione). La cordiamina viene prescritta per via orale e per via endovenosa lentamente (per avvelenamento, shock), per via sottocutanea, per via intramuscolare. Forma di rilascio della cordiamina: flacone da 15 ml e fiale da 1 ml e 2 ml. Elenco B.

Esempio di ricetta cordiamin in latino:

Prezzo: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 gocce 2-3 volte al giorno.

Prezzo: Cordiamini 1 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. 1 ml per via sottocutanea 1-2 volte al giorno.

MIKOREN- ha un potente effetto stimolante sul centro respiratorio in caso di insufficienza respiratoria di origine centrale e periferica. Mykoren viene utilizzato per l'avvelenamento con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ipnotici, anestetici, alcol, ecc.), Asfissia dei neonati. Mykoren viene somministrato per via endovenosa 0,3-0,5 ml; in casi di emergenza (coma, arresto respiratorio, avvelenamento) - 3-4 ml (massimo - 10 ml), e poi, se necessario, somministrati ad una velocità di 3-9 ml/ora in soluzione isotonica di cloruro di sodio o destrano. Effetti collaterali del micorene: parestesia transitoria, agitazione, raramente vomito, convulsioni. Forma di rilascio di micorene: fiale da 1,5 ml di soluzione al 15% (contenenti 225 mg di micorene). Droga straniera.

CANFORA- stimola i centri respiratori e vasomotori e agisce anche direttamente sul cuore, normalizzando i processi metabolici nel miocardio. È anche possibile che vi sia un effetto riflesso sui centri del midollo allungato dovuto all'effetto irritante della canfora. La canfora ha un effetto più duraturo rispetto ai farmaci precedenti. La canfora viene utilizzata per varie malattie infettive, avvelenamenti accompagnati da depressione respiratoria e funzioni del sistema cardiovascolare, per ipotensione arteriosa, collasso e nella complessa terapia dell'insufficienza cardiaca acuta e cronica. Effetti collaterali durante l'uso della canfora: embolia quando la soluzione oleosa entra nel lume della nave, reazione cutanea (eruzione cutanea), agitazione, convulsioni. La canfora è controindicata nelle malattie caratterizzate da eccitazione del sistema nervoso centrale e convulsioni. Forma di rilascio della canfora: polvere; fiale da 1 ml e 2 ml di soluzione oleosa al 20%; flaconi da 30 ml di olio di canfora al 10% e flaconi da 40 ml e 80 ml di alcool di canfora.

Esempio di una ricetta con canfora in latino:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. D. N. 10 in charta cerata.

S. 1 polvere 3 volte al giorno.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 gocce 3 volte al giorno (in acqua calda dopo i pasti).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Per sfregamento.

SOLFOCAMFOCAINA- un composto complesso di acido solfocanforico e novocaina. La sulfocanfocaina viene utilizzata per l'insufficienza cardiaca e respiratoria acuta; la sua azione è simile alla canfora. Questo farmaco (sulfocanfocaina) non è prescritto per l'ipersensibilità alla novocaina e si presta molta attenzione quando viene somministrato a pazienti con ipotensione arteriosa (a causa del possibile effetto ipotensivo della novocaina). La sulfocanfocaina viene somministrata per via intramuscolare, lentamente per via endovenosa e per via sottocutanea. Modulo per il rilascio sulfocanfocaina: fiale da 2 ml di soluzione al 10%.

Esempio di una ricetta per la sulfocanfocaina in latino:

Rp.: Sol. Sulfocanfocaini 10% 2 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. 2 ml sotto la pelle 2-3 volte al giorno.

DIOSSIDO DI CARBONIO- ha un effetto stimolante diretto sui centri del midollo allungato e un effetto riflesso attraverso i recettori della zona sinocorotidea. L'anidride carbonica si forma nel processo del metabolismo ed è uno stimolante fisiologico del centro respiratorio; Stimola anche il centro vasomotore, causando la costrizione dei vasi periferici e l'aumento della pressione sanguigna. Per stimolare la respirazione viene utilizzata una miscela di anidride carbonica (5-7%) e ossigeno (93-95%), chiamata carbogeno. Carbogen viene utilizzato in caso di sovradosaggio di anestetici, avvelenamento da monossido di carbonio, asfissia di neonati, ecc. Se dopo 5-7 minuti dall'inizio dell'inalazione con carbogen non si riscontra alcun effetto, è necessario interrompere la somministrazione di anidride carbonica, poiché altrimenti sarebbe più grave può verificarsi depressione respiratoria. L'anidride carbonica viene utilizzata anche in balneologia (nei bagni medicinali) per malattie del sistema cardiovascolare, dermatologia (trattamento con “neve di anidride carbonica” di verruche, neurodermite, lupus eritematoso, ecc.). Le bevande gassate contenenti anidride carbonica vengono utilizzate per migliorare l'attività secretoria e la motilità del tratto gastrointestinale.

Anche gli stimolanti della respirazione lo sono lobelino E cittadino(vedi nomimetica N-hom).