Omeprazolo o Esomeprazolo: qual è il migliore, differenze, regole per la scelta del sostituto. Uno studio comparativo sull'efficacia clinica di omeprazolo e lansoprazolo nel trattamento delle malattie associate all'Helicobacter pylori

Diminuzione dell'appetito, dolore e pesantezza allo stomaco, flatulenza, nausea e bruciore di stomaco dopo aver mangiato il cibo non sono tutti i sintomi dispeptici che compaiono quando la superficie interna dell'organo digestivo è infiammata. Pertanto, la scelta del farmaco per la gastrite, oltre alla guarigione diretta dei difetti della mucosa, dovrebbe mirare all'eliminazione del dolore e alla normalizzazione dell'acidità.

I cambiamenti distruttivi nella superficie interna dello stomaco sono causati da una serie di fattori sfavorevoli. Tuttavia, hanno sintomi e decorso diversi (processo acuto o cronico). Pertanto, un medicinale prescritto a un paziente potrebbe non avere l'effetto desiderato sul corpo di un altro e, nel peggiore dei casi, può persino causare danni significativi. Solo un gastroenterologo è in grado di determinare di quali pillole ha bisogno il paziente.

Agenti antibatterici

A volte la causa principale della gastrite è l'infezione batterica H. pylori, per la quale è importante il trattamento con antibiotici.

In questo caso vengono utilizzate compresse per la gastrite dello stomaco con effetto antibatterico:

• Tinidazolo,
• Amoxicillina,
• Eritromicina,
• Tetraciclina,
• Sulgin,
• Claritromicina.

I regimi di trattamento per una malattia causata dal batterio H. pylori comprendono le seguenti combinazioni di farmaci per la gastrite:

• come prendere Omeprazolo per la gastrite

• Omeprazolo, Claritromicina e Amoxicillina;
• Amoxicillina, claritromicina, omeprazolo, De-Nol e talvolta anche tinidazolo.

I preparati di bismuto formano un film sulla superficie interna dello stomaco che riduce l'effetto corrosivo dell'acido:

• De-Nol,
• Vikair,
• Novobismol,
• Vikalin.

Queste compresse per il trattamento della gastrite hanno un effetto battericida sul batterio H. pylori e aiutano anche la guarigione e l'epitelizzazione dei difetti ulcerativi della mucosa.

Per sopprimere il processo infiammatorio nella gastrite, vengono utilizzati farmaci combinati efficaci, inclusi diversi componenti antimicrobici.

Di questi, i più popolari sono:

• Pilobact NEO,
• Pilobact AM,
• Ornistat.

In questo caso, gli antibiotici possono essere utilizzati in diverse combinazioni, ma il PPI è comunque presente nel regime.

Inibitori della pompa protonica

I rimedi contro la gastrite, caratterizzati da elevata acidità, devono risolvere un altro problema: inibire la produzione di acido cloridrico. Hanno alcune controindicazioni, quindi dovrebbero essere prescritti solo dai gastroenterologi.

Il farmaco assunto per la gastrite iperacida ha il seguente effetto:

• inibisce la produzione di acido cloridrico;
• stabilizza i livelli di acidità;
• riduce la produzione di enzimi.

Questo medicinale efficace ha mostrato una buona biodisponibilità ed efficacia per la gastrite iperacida negli adulti e nei bambini. Il farmaco migliora la prognosi anche nei pazienti affetti da gastrinoma, una malattia maligna in cui il tumore produce gastrina (un ormone che stimola la produzione di acido cloridrico).

Sono state create diverse generazioni di IPP, che differiscono nella loro efficacia. Pertanto, oggi vengono utilizzati i farmaci più efficaci per il trattamento della gastrite:

• Lansoprazolo,
• Omeprazolo,
• Rabeprazolo,
• Promez,
• Pantoprazolo,
• Esomeprazolo.

Questi rimedi sono le migliori medicine per la gastrite ad elevata acidità. La maggior parte di essi è disponibile con prescrizione medica.

Bloccanti dei recettori dell'istamina H2

Per uno scopo simile vengono utilizzati farmaci che hanno un principio d'azione diverso. I bloccanti dell'istamina sopprimono la produzione di pepsina, stimolano la sintesi delle prostaglandine e la microcircolazione nella mucosa, aumentano la quantità di muco gastrico, aumentano la produzione di bicarbonati e migliorano la motilità dello stomaco e del duodeno. Il trattamento prevede l'assunzione del farmaco due volte, poiché il suo effetto dura solo 12 ore. Per aumentare l’efficacia, dovrebbero essere usati insieme agli IPP. I migliori farmaci in questo gruppo:

• Cimetidina,
• Famotidina,
• Nizatidina,
• Ranitidina,
• Levocitirizina.

I medicinali vengono venduti solo su prescrizione.

Antiacidi

Alti livelli di acidità portano a ulcerazioni ed erosioni della mucosa gastrica. Per evitare tali complicazioni, il paziente necessita di un trattamento con antiacidi.

In questo caso, viene utilizzato un medicinale per il bruciore di stomaco con un effetto avvolgente, che ha proprietà protettive. Protegge il rivestimento interno dell'organo digestivo dagli effetti di sostanze irritanti chimiche, meccaniche e termiche.

I sintomi del bruciore di stomaco sono alleviati dagli antiacidi che neutralizzano l’acido cloridrico. Presi a stomaco vuoto, i farmaci durano solo poco più di mezz'ora. Pertanto, dovrebbero essere assunti dopo i pasti, nel qual caso la durata dell'azione degli antiacidi aumenta di 6 volte.

Tra le compresse per la gastrite con proprietà antiacide, quelle più comunemente utilizzate sono:

• Maalox,
• Gastal,
• Rennie,
• Alumag,
• Gaviscon.

Possono essere combinati con farmaci contenenti omeprazolo, ma non possono essere utilizzati insieme a gastroprotettori (De-Nol, Venter), tetraciclina, acido acetilsalicilico e prodotti con digitale. Se è necessario assumere i farmaci sopra indicati, è necessario fare un intervallo di due ore tra l'uso di questi farmaci e degli antiacidi.

Inoltre, non dovresti usare questi farmaci in modo incontrollabile per un lungo periodo di tempo. Come risultato di tale trattamento, i processi naturali di secrezione acida vengono inibiti e la gastrite iperacida può trasformarsi nel tempo in gastrite ipoacida, anche questa non è la norma.

Farmaci contenenti enzimi

Gli enzimi vengono utilizzati per migliorare i processi digestivi nel tratto gastrointestinale. Aiutano a scomporre i componenti del cibo. I preparati enzimatici più comunemente utilizzati sono:

• Digestivo,
• Pancreatina,
• Mezim-forte,
• Festale,
• Acidina-pepsina,
• Panzinorm.

Tali farmaci devono essere assunti durante i pasti nella dose stabilita dal medico curante.

Preparazioni elettrolitiche

Questi farmaci non sono necessari per trattare la gastrite dello stomaco, ma solo per alleviarne i sintomi e ridurre la possibilità di complicanze, reintegrando la mancanza di liquidi nel corpo del paziente persi durante la diarrea o il vomito (sintomi tipici della forma acuta della malattia). .

Le iniezioni per la gastrite sono necessarie, prima di tutto, per una malattia con atrofia, poiché in questo caso l'assorbimento del liquido ingerito è ridotto. In caso di grave intossicazione, vengono utilizzate le infusioni di una soluzione di glucosio con vitamine B e C, nonché soluzione salina. Nei casi più gravi, la soluzione salina allo 0,85% viene somministrata per via sottocutanea.

L'elenco dei farmaci per la reidratazione è il seguente:

• Soluzione di destrosio (in fiale),
• Soluzione salina (flacone),
• Reidrone (polvere).

Questi farmaci sono venduti in farmacia senza prescrizione medica.

Acidi ursodesossicolico e chenodesossicolico

Questi farmaci per la gastrite ad alta acidità fermano gli attacchi di bruciore di stomaco e reflusso. Un tale rimedio è il farmaco Ursodez per il bruciore di stomaco e la gastrite.

Questo tipo di medicinali comprende anche:

• Ursolite,
• Henofalk,
• Grinterolo.

Questi farmaci, usati per trattare le forme atrofiche, miste ed erosive della malattia, vengono venduti su prescrizione.

Antidolorifici

Per il dolore grave vengono utilizzati antispastici. Un farmaco efficace per il dolore e i crampi allo stomaco è No-shpa. Questo antispasmodico miotropico aiuta efficacemente con il dolore nel tratto gastrointestinale. Oltre a ciò, puoi usare Drotaverina, Papaverina e Spazmalgon. Tuttavia, gli antispastici non possono curare la malattia, ma alleviano solo gli spasmi e il dolore.

Gli antidolorifici per la gastrite non devono essere assunti prima di aver consultato un gastroenterologo. Solo lui può consigliare come trattare la gastrite con dolore. Le uniche eccezioni a questo sono gli antispastici. In futuro, uno specialista può determinare quali farmaci di altri gruppi non causeranno danni. Gli antidolorifici come i FANS possono causare gastrite indotta da farmaci.

Antistaminici

Questi farmaci sono utilizzati principalmente nel trattamento delle forme di gastrite erosiva, autoimmune e atrofica. Si prescrive loro di bere per ridurre il livello di istamina, che in questo tipo di malattie distrugge il rivestimento interno dello stomaco.

Tali fondi includono:

• Fenkarol,
• Tavegil,
• Rollinosi,
• Loratadina,
• Soprastina.

Tali farmaci appartengono al gruppo dei farmaci da banco.

Adsorbenti e leganti

I farmaci adsorbenti vengono prescritti per legare e rimuovere le tossine e gli agenti infettivi che causano la malattia.

Questi includono:

• Smecta,
• Polifepano,
• Enterosgel,
• Carbone attivo.

Gli adsorbenti eliminano i sintomi negativi della gastrite tossica e infettiva, come diarrea, flatulenza e gonfiore.

Altri farmaci

Alcune forme di gastrite possono essere trattate con medicinali omeopatici, ad esempio Gastrikumel. Tuttavia, questo tipo di terapia è controversa e non tutti gli specialisti accolgono con favore questo trattamento. Inoltre, esiste un gran numero di rimedi erboristici gastrici farmaceutici.

Un gruppo di farmaci usati per alleviare la nausea, la flatulenza e migliorare le capacità motorie sono procinetici:

• Metoclopramide,
• Motilio,
• Domperidone.

L'infiammazione della superficie interna dello stomaco è il leader tra le patologie gastrointestinali, spesso si trasforma in forma cronica e talvolta porta a ulcerazione e perforazione. Pertanto è meglio affidare la prescrizione della terapia al medico. Solo un gastroenterologo può dirti come trattare la gastrite e con quali farmaci. Una visita tempestiva a una struttura medica e un trattamento adeguatamente selezionato ti permetteranno di dimenticare per sempre questa malattia.

Diamo un'occhiata alle somiglianze e alle differenze tra i farmaci elencati nelle istruzioni dei farmaci.

Caratteristiche comparative

Iniziamo a confrontare Rabeprazolo e Omeprazolo con una descrizione di qualità simili:

• Gruppo medicinale. Si riferisce al PPI;
• Effetto sul corpo. Sopprimono la secrezione di acido cloridrico e aiutano a ridurre l'acidità gastrica;
• Durata dell'effetto terapeutico. Cominciano ad agire un'ora dopo la somministrazione e l'effetto terapeutico del principio attivo persiste per tutta la giornata;
• Indicazioni per l'uso. I farmaci sono indicati per il trattamento dell'ulcera peptica, dell'esofagite, del bruciore di stomaco e della gastrite ad elevata acidità.

Ora diamo un'occhiata alla differenza tra Rabeprazolo e Omeprazolo:

• Sostanza attiva. Il rabeprazolo contiene rabeprazolo sodico e l'omeprazolo contiene omeprazolo;
• Efficienza. Il rabeprazolo ha un intervallo di acidità più elevato e aiuta a eliminare i sintomi che insorgono quando l'acido cloridrico raggiunge il pH 4,9;
• Dose terapeutica. Quando si trattano malattie con la stessa gravità dei sintomi, sarà necessaria una dose di omeprazolo doppia;
• Effetti collaterali. Le reazioni all'assunzione di farmaci sono le stesse, ma dopo l'assunzione di Omeprazolo si verificano nel 15% dei casi e dopo Rabeprazolo nel 2%;
• Modulo per il rilascio. Entrambi i farmaci sono disponibili in capsule, ma l'Omeprazolo ha solo un dosaggio per adulti di 20 mg;
• Collegamento con l'assunzione di cibo. L'omeprazolo assunto dopo un pasto perde parte della sua attività e la biodisponibilità del rabeprazolo non è correlata al riempimento gastrico;
• Sviluppo della sindrome da astinenza. In una persona che smette di bere Omeprazolo, l'acidità viene ripristinata entro 3 giorni e possono ripresentarsi dolore e bruciore di stomaco. Dopo la sospensione del rabeprazolo, la secrezione acida viene ripristinata più lentamente (5-7 giorni) e la sindrome da astinenza non viene quasi osservata;
• Prezzo. L'omeprazolo costa quasi 5 volte meno e, a meno che non vi siano istruzioni particolari, durante la terapia a lungo termine la maggior parte dei pazienti preferisce questo farmaco.

Nonostante i farmaci siano analoghi, differiscono nel componente attivo. Spesso, per aumentare l'effetto terapeutico, vengono prescritti farmaci da assumere insieme. È possibile che oltre all'uso combinato di Rabeprazolo (un analogo strutturale - Pariet) e Omeprazolo (un farmaco simile - Omez), vengano prescritti anche altri IPP: Nolpaza, Lansoprazolo, Pantoprazolo o Esomeprazolo.

Cosa scegliere

L'omeprazolo differisce dal rabeprazolo per composizione ed effetto sulla funzione secretoria dello stomaco. Dal confronto di cui sopra, diventa chiaro che il Rabeprazolo è considerato un farmaco più efficace con meno effetti collaterali, pertanto, quando si sceglie un farmaco, bisogna essere guidati dalle seguenti regole:

• Gravità della malattia. Con un'acidità molto elevata, è meglio dare la preferenza al Rabeprazolo;
• Portabilità. Se si verificano effetti collaterali dopo l'assunzione di Omeprazolo, è possibile continuare la terapia con Rabeprazolo;
• Opportunità finanziarie. L’omeprazolo è più economico e, se ben tollerato, è accettabile il trattamento a lungo termine con il farmaco.

Dovresti consultare il tuo medico su quale farmaco è il migliore. Non è necessario sostituire autonomamente i farmaci con altri più economici o più efficaci: hanno una composizione diversa e non possono essere combinati con altri farmaci per il trattamento delle malattie dello stomaco.

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Analoghi dell'omeprazolo. Uniamo risparmio e qualità

Il farmaco Omeprazolo è prescritto nei casi di ulcere delle superfici gastriche e del duodeno, gastrite e gastropatite. La funzione del farmaco è quella di ridurre la quantità di acido cloridrico nello stomaco in caso di reazione negativa del paziente al suo eccesso. Il componente attivo dell'omeprazolo compensa la mancanza di vitamine e, interagendo con l'acido dello stomaco, porta alla distruzione dei rudimenti dell'ulcera peptica. Il farmaco inibisce la produzione di acido cloridrico, influenzandone l'attività.

Una caratteristica del prodotto è che inizia a manifestare le sue qualità medicinali solo quando entra in un ambiente con una reazione acida, caratteristica dello stomaco. Il farmaco è in grado di eliminare l'azione dell'agente eziologico di malattie del tipo ulcera e gastrite, un microrganismo chiamato Helicobacter pylori.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, capsule, polvere, i componenti attivi dei suoi analoghi sono simili in linea di principio all'originale e contengono lo stesso principio attivo: omeprazolo. Tuttavia, l'assunzione del farmaco presenta controindicazioni, le principali delle quali sono le malattie epatiche croniche, nonché i periodi di allattamento e gravidanza.

Prendendo la medicina

Il farmaco viene utilizzato prima di mangiare a colazione o prima di cena. Il dosaggio del medicinale è strettamente individuale, prescritto in conformità con la cartella clinica e dipende dalla gravità della malattia. Un sovradosaggio del farmaco può causare alterazioni del gusto, sensazione di secchezza della cavità orale e sua infiammazione, feci instabili, vomito, disfunzione epatica, varie malattie della pelle e influenzare la composizione qualitativa e quantitativa del sangue umano.

Tipi di medicina

Un rimedio naturale, un medicinale prodotto da aziende di marca, sulla base giuridica di un brevetto.

Generici, caratterizzati dal fatto di non avere la tutela brevettuale del prodotto. Per il resto, secondo le dichiarazioni del produttore, confermate dai medici, il farmaco è completamente identico all’originale.

Analoghi dell'omeprazolo

Ultop è prodotto in Portogallo e differisce dall'originale nel processo di produzione e nella forma di rilascio. Ultop è tipicamente prodotto sotto forma di polveri e capsule iniettabili da 40 mg, che è la sua differenza da Omeprazolo, prodotto in capsule da 20 mg. Ultop differisce anche in sostanze aggiuntive rispetto a quella principale, tra cui particelle di zuccheri di composizione complessa e carbonato di magnesio, mentre l'analogo contiene biossido di titanio, glicerina e sodio lauril solfato. Nonostante i farmaci siano simili nelle indicazioni per l'uso, Ultop ha il vantaggio rispetto all'omeprazolo in quanto può essere prescritto a pazienti con funzionalità epatica compromessa. È inaccettabile assumere Ultop, oltre ad altre controindicazioni, in caso di reazione negativa del corpo allo zucchero.

De-Nol agisce sull'Helicobacter pylori, formando uno strato protettivo astringente in connessione con i corpi proteici nelle aree danneggiate dalle ulcere. Quando si assume De Nol, che ha un effetto antimicrobico, il tessuto epiteliale viene ripristinato e le cicatrici sotto lo strato che copre la superficie della mucosa vengono guarite. De-Nol è in grado di penetrare in profondità nella mucosa, habitat di batteri di questo tipo. Il produttore di De-Nol è i Paesi Bassi, il costo del farmaco relativamente economico e accessibile Omeprazolo è elevato e, a seconda del numero di compresse, varia da 5 a 10 dollari USA per 56 e 120 pezzi, rispettivamente. La principale differenza tra De-Nol e l'originale è il suo effetto antibatterico, che si ottiene modificando le condizioni in cui si trovano i microrganismi e avendo un effetto battericida diretto.

Ranitidina

La ranitidina contrasta la formazione delle catene di neurotrasmettitori per gli impulsi dolorosi, riduce la quantità di acido cloridrico nel corpo e ha l'effetto di sopprimere le ulcere peptiche. Le indicazioni per l'assunzione di ranitidina sono le fasi critiche delle ulcere gastriche, l'aumento dell'acidità durante la gastrite e le operazioni chirurgiche allo stomaco. La differenza tra il farmaco originale e la ranitidina è che l'omeprazolo agisce bloccando la produzione di acido ed eliminando l'acido in eccesso, favorendo i processi di recupero. Un'altra caratteristica della ranitidina è che il corpo si abitua alle dosi del farmaco, provocandone un aumento, a differenza dell'originale.

Pantoprazolo

Il pantoprazolo è caratterizzato dall'elevata attività dei suoi componenti biologici con un effetto minore di soppressione della produzione di acido rispetto all'omeprazolo. Allo stesso tempo, il costo del Pantoprozolo parte da 3,5 dollari USA, mentre il prezzo dell'Omeprazolo è al livello di 0,5-3,5 dollari USA. Poiché il Pantoprozolo, analogo dell'Omeprazolo, ha un tempo di disintegrazione più lungo, è meglio praticare una dose una tantum del farmaco durante il giorno. La differenza tra i farmaci è che Pantoprozolo può essere assunto durante la gravidanza. Una caratteristica speciale del farmaco Pantoprozol sono le sue proprietà battericide intrinseche.

Nolpaza

Nonostante lo scopo identico e l'efficacia piuttosto elevata di Nolpaza nel ridurre la produzione di acido cloridrico, non è consigliabile sostituire autonomamente il farmaco originale prescritto con un analogo. Nolpaza, rispetto a Omeprazolo, mostra una maggiore biodisponibilità dei componenti del farmaco, tuttavia, nel trattamento dell'ulcera peptica, è preferibile assumere Omeprazolo. Nolpaza mostra buoni risultati clinici se utilizzato in trattamenti complessi. Anche la forma di rilascio dell'analogo del farmaco Nolpaza differisce da quella originale, prodotta sotto forma di compresse di forma ovale e non capsule come Omeprazolo. Non è possibile determinare, secondo le recensioni dei pazienti, la risposta alla domanda su quale farmaco sia meglio assumere, poiché Nolpaza, come Omeprazolo, mostra un'efficacia altrettanto elevata a seconda delle indicazioni per il trattamento.

Emanera

Il farmaco Emanera è caratterizzato dalla soppressione di varie forme di produzione di acido cloridrico attraverso un'azione mirata. Emanera è caratterizzata da un rapido raggiungimento dell'effetto antisecretorio. Sulla base di ciò, si consiglia di assumere Emanera rispettando rigorosamente il dosaggio prescritto dal medico. Il prezzo del farmaco sloveno Emanera è di 7 dollari per 28 capsule con una massa totale di principio attivo di 20 mg.

Esomeprazolo

L'esomeprazolo è una sostanza separata a livello molecolare che copia l'omeprazolo. L'esomeprazolo è il principio attivo del farmaco Emanera precedentemente discusso. Nonostante ciò, l’Esomeprazolo presenta numerosi effetti collaterali che si manifestano dopo la somministrazione: stitichezza, depressione, sonnolenza, alterazioni del gusto e varie malattie della pelle. In generale, possiamo dire che in caso di esposizione all'Helicobacter pylori, non è stata riscontrata alcuna differenza visibile nell'azione tra Esomeprazolo e Omeprazolo, essendo l'analogo più efficace nel trattamento della GERD. Tuttavia, i vantaggi dell’Esomeprazolo sono controindicati e un prezzo piuttosto elevato rispetto al suo analogo.

Parieta

Il farmaco Pariet è caratterizzato da una maggiore velocità d'azione e dall'eliminazione dei sintomi della malattia rispetto a Omeprazolo. Allo stesso tempo, Pariet provoca meno effetti collaterali, che si manifestano in forma più lieve rispetto al farmaco originale. Tuttavia, sulla base di ciò, non si dovrebbe concludere che sia possibile sostituire l'originale con un analogo di Pariet; questa decisione è di competenza del medico curante. Pariet mostra anche un'elevata efficacia nel ridurre l'acidità, rispetto all'Omeprazolo. Anche il prezzo di Pariet è elevato rispetto a Omeprazolo ed è di circa $ 10 per 7 pezzi del farmaco.

Lansoprazolo

Il lansoprazolo è identico all'opeprazolo, tranne per il fatto che il primo farmaco agisce più velocemente. In termini di soppressione della produzione di acido cloridrico, non è stata riscontrata alcuna differenza significativa tra l’efficacia del Lansoprazolo e del farmaco originale. Il lansoprazolo, in base all'effetto che ha sulla penetrazione nell'intestino tenue, è disponibile in capsule con granuli fini. Una caratteristica distintiva del Lansoprazolo è anche la capacità di guarire rapidamente le ulcere gastriche. I possibili effetti collaterali del Lansoprazolo comprendono eruttazione, bruciore di stomaco, disbatteriosi e stitichezza.

Losek

Losek è una forma dell'analogo ufficiale dell'Omeprazolo prodotto da un'azienda austriaca. Il principio attivo del farmaco Losek è un insieme di granuli di magnesio omeprazolo racchiusi in capsule, che agiscono localmente per sopprimere la secrezione acida. Il farmaco Losek viene attivato solo quando si trova in un ambiente con un certo fondo acido, cioè esattamente a destinazione. Controindicazioni all'assunzione di Losek sono insufficienza epatica e renale, gravidanza e allattamento. Losek è disponibile sotto forma di polvere o compresse e viene assunto in una dose abbastanza elevata prescritta da un medico a seconda della gravità della malattia.

Rabeprazolo

Secondo i risultati degli studi clinici, l’efficacia del Rabeprazolo è superiore a quella dell’Omeprazolo nel sopprimere i sintomi della malattia. Il rabeprazolo ha anche un tasso di impatto più elevato sulla fonte dei sintomi della malattia. Gli effetti collaterali del Rabeprazolo includono: vertigini, mal di schiena, reazioni allergiche, tosse, rinite, sonnolenza. Il rabeprazolo mostra buoni risultati se usato in monoterapia per le ulcere duodenali e gastriche. Un'altra differenza tra Rabeprazolo è l'elevata biodisponibilità del farmaco, rispetto a Omeprazolo, nelle prime fasi del trattamento delle malattie gastrointestinali.

L'esomeprazolo è un farmaco efficace per le malattie gastrointestinali

L'esomeprazolo è un farmaco efficace la cui azione è mirata a eliminare varie malattie del tratto gastrointestinale. Disponibile sotto forma di compresse rivestite con sostanze che si dissolvono facilmente nell'intestino. Il principale ingrediente attivo è l'esomeprazolo. Le compresse sono disponibili in blister da 7 pezzi, la concentrazione può essere di 20 o 40 mg di esomeprazolo (principio attivo).

Il farmaco appartiene agli inibitori della pompa protonica. Ciò significa che dopo averlo assunto, il livello di secrezione di acido cloridrico inizierà a diminuire, il che consentirà un trattamento più efficace dei disturbi, il cui sviluppo è direttamente correlato all'aumento della quantità di questo acido.

Proprietà farmacologiche

Il principio attivo, esomeprazolo, è un isomero S. Una volta nel tratto gastrointestinale, può rallentare i processi che si verificano nella pompa protonica, a seguito della quale la secrezione di acido cloridrico viene significativamente ridotta. L'isomero S inizia la sua attività attiva quando entra nei tubuli secretori, nei quali si forma un ambiente acido stabile.

Indipendentemente dal dosaggio (20 o 40 mg), l'effetto dopo l'uso del farmaco si manifesterà entro circa 1 ora. Nei pazienti che usano questo farmaco per 5 giorni (in combinazione con Pentagastrina), si osserva una diminuzione significativa del livello di secrezione di acido cloridrico, in media del 90%. In generale la guarigione avviene dopo una terapia della durata di 28 giorni (nel 79% dei pazienti) e 56 giorni (nel 94%).

L'eliminazione completa dell'Helicobacter pylori dal tratto gastrointestinale avviene nell'89% dei pazienti entro 7 giorni. Ciò a condizione che i farmaci antibatterici siano stati assunti in combinazione con Esomeprazolo. Se ai pazienti è stata diagnosticata un'ulcera duodenale e non è complicata, la terapia con i farmaci sopra descritti è più che sufficiente per avere un effetto benefico sui tessuti danneggiati e favorirne la guarigione.

L'esomeprazolo è un farmaco che viene assorbito bene e rapidamente quando entra nel corpo. Lega le proteine ​​quasi al 100%. L'uso ripetuto del farmaco aumenta la biodisponibilità dal 64 all'89%. I componenti del farmaco vengono convertiti in metaboliti ed escreti nelle urine; una piccola parte di essi può essere presente nelle feci.

In quali casi viene prescritto l'Esomeprazolo?

Le istruzioni per Esomeprazolo indicano che questo farmaco è prescritto da un medico a quei pazienti a cui è stata diagnosticata la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD). Qui la medicina aiuta come segue:

• allevia l'esofagite da reflusso erosiva;
• agisce come un farmaco per trattare i sintomi del GERD;
• serve a prevenire possibili conseguenze e ricadute dopo il trattamento.

Insieme a questo, l'Esomeprazolo può essere prescritto come adiuvante in combinazione con altri farmaci per:

• distruzione dei batteri del genere Helicobacter pylori;
• trattamento di tutte le malattie che in un modo o nell'altro sono associate/provocate dall'Helicobacter pylori.

Regole per l'assunzione del farmaco

Le compresse vengono assunte per via orale. Non è consigliabile romperli, masticarli o frantumarli in altro modo. Va deglutito intero con abbondante liquido. Se una persona ha una funzione di deglutizione compromessa, le compresse devono essere sciolte in acqua purificata a temperatura ambiente e somministrate attraverso uno speciale sondino nasogastrico.

La dose giornaliera raccomandata viene calcolata esclusivamente dal medico, così come la durata dell'assunzione del farmaco. Dopo l'esame, lo studio del quadro clinico e la diagnosi, lo specialista trarrà delle conclusioni e prescriverà esattamente la quantità di medicinale che sarà ottimale.

Importante: va tenuto presente che se al paziente è stata diagnosticata un'insufficienza epatica, la dose giornaliera deve essere mantenuta al minimo.

Molto spesso l'esomeprazolo può essere prescritto in combinazione con farmaci antibatterici. Ciò aiuta a combattere più efficacemente i batteri del genere Helicobacter pylori, che possono causare ulcere allo stomaco, ulcere peptiche ricorrenti e colpire il duodeno.

Una caratteristica negativa di questo farmaco: può neutralizzare molti segni dello sviluppo di tumori cancerosi, il che alla fine complica enormemente la diagnosi corretta e tempestiva. Se un paziente sperimenta vomito frequente (soprattutto con sangue), perdita di peso rapida e inspiegabile o sviluppo di un'ulcera allo stomaco, allora questo è un motivo per condurre tutti gli studi necessari che aiuteranno a escludere lo sviluppo di tumori maligni.

I pazienti che assumono Esomeprazolo per un lungo periodo di tempo (più di un anno) devono essere sotto costante controllo del proprio medico curante. Il fatto è che gli inibitori della pompa protonica influenzano la quantità di gastrina, portando al suo aumento. Il monitoraggio da parte di un medico consentirà il rilevamento tempestivo di questa deviazione e preverrà lo sviluppo di malattie concomitanti. Inoltre, le persone costrette ad assumere questo farmaco per un lungo periodo possono sviluppare cisti ghiandolari nello stomaco. Ciò accade perché nel corpo si verificano trasformazioni fisiologiche associate a cambiamenti nella concentrazione di acido cloridrico.

Suggerimento: non è necessario preoccuparsi poiché queste cisti sono generalmente benigne e scompaiono da sole senza farmaci o interventi chirurgici.

Esomeprazolo e altri farmaci

Se inizi a prendere Ezomperazolo e Citalopram, Clomipramina, Imipramina contemporaneamente, la concentrazione dei principi attivi di questi farmaci può aumentare, il che porterà ad un aumento dell'effetto che hanno.

L'effetto opposto - una diminuzione dell'efficacia - può essere osservato se Esomeprazolo e Itraconazolo, Ketoconazolo vengono assunti contemporaneamente.

Possibili effetti collaterali e controindicazioni

L'elenco degli effetti collaterali che si verificano più spesso include:

• la comparsa di dolore nella zona addominale;
• mal di testa;
• nausea e vomito;
• disturbi intestinali - diarrea, flatulenza o stitichezza.

Meno comunemente, i pazienti possono essere preoccupati per quanto segue:

• orticaria, prurito cutaneo o vari tipi di dermatiti;
• bocca asciutta;
• vertigini e perdita di orientamento nello spazio.

I seguenti effetti collaterali si verificano molto raramente:

• depressione;
• angioedema;
• trombocitopenia;
• reazioni anafilattoidi;
• leucopenia;
• eritema essudativo, di natura maligna.

Se si verifica uno dei sintomi sopra indicati, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare il medico per un esame. Prescriverà le procedure necessarie e ridurrà il dosaggio o prescriverà un farmaco con uno spettro d'azione simile.

Le controindicazioni includono:

• intolleranza individuale ai componenti del farmaco (insieme a ipersensibilità);
• uso simultaneo con Atazanavir perché l'esomeprazolo riduce la concentrazione dei principi attivi di questo farmaco, per cui il suo uso cessa di essere rilevante;
• gravidanza e allattamento (i componenti del farmaco possono essere trasmessi al neonato attraverso il latte materno);
• bambini piccoli (a causa della mancanza di dati sufficienti sulla sicurezza dell’assunzione di Esomeprazolo durante l’infanzia).

Il farmaco non ha alcun effetto sulla psiche e sulla capacità di concentrazione, quindi può essere assunto da chi lavora sui veicoli.

Sovradosaggio di esomeprazolo

In caso di sovradosaggio del farmaco, i pazienti avvertono debolezza generale e aumento degli effetti collaterali. In questo caso, è necessario interrompere temporaneamente l'assunzione del farmaco ed eliminare i sintomi del sovradosaggio prescrivendo una terapia di mantenimento. Non sono stati identificati antidoti efficaci; l’emodialisi (eliminando il corpo dai prodotti tossici) non ha l’effetto desiderato.

istruzioni speciali

Sebbene sia vietato assumere il farmaco durante la gravidanza, uno specialista può prescriverlo. In questo caso, sarà guidato dal fatto che il beneficio atteso per la donna è superiore al potenziale rischio per il feto. Ai primi segni negativi, dovresti smettere di prenderlo e quindi condurre esami per la presenza dei suoi componenti nel sangue. Non è noto con certezza come i componenti del farmaco possano influenzare l'embrione e il suo sviluppo.

Se un paziente ha problemi al fegato, gli è severamente vietato superare la dose specificata dallo specialista. Ciò è pericoloso per la salute e può portare alle conseguenze più gravi.

Ai pazienti che presentano deficit di sucrasi-isomaltasi e intolleranza ereditaria al fruttosio non è consentito assumere Esomeprazolo.

Analoghi dell'esomeprazolo

Esistono molti farmaci con uno spettro d'azione simile, tra cui spiccano i seguenti:

• Omeprazolo - può essere trovato sotto i nomi Ultop, Omez o Losek;
• Lansoprazolo – Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazolo – Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazolo – Zulbex, Pariet, Ontime, Khairabezol, Noflux.

Tutti i farmaci elencati hanno lo stesso effetto, ma appartengono a segmenti di prezzo diversi.

Il farmaco più simile è l’Omeprazolo, anche se esistono ancora delle differenze. Quest'ultimo, ad esempio, ha molti più effetti collaterali.

L'articolo fornisce informazioni informative che non possono essere considerate una guida all'azione. Il farmaco non può essere selezionato per il trattamento in modo indipendente; tutte le prescrizioni devono essere effettuate esclusivamente da uno specialista sulla base di esami e studio del quadro clinico.

Ma forse sarebbe più corretto trattare non l'effetto, ma la causa?

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• Katya 28/03/2018

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Omeprazolo o Esomeprazolo?

Per trattare le condizioni associate all'aumento dell'acidità di stomaco, esiste un gruppo di farmaci chiamati inibitori della pompa protonica (o inibitori della pompa), abbreviati in PPI (o PPI). Sono stati utilizzati con successo per diversi decenni e si sono dimostrati efficaci nel modificare e mantenere il pH del contenuto gastrico entro limiti normali.

L'omeprazolo è uno dei primissimi farmaci PI che ha iniziato a sostituire la ranitidina, meno efficace, nel trattamento di ulcere gastriche, GERD, gastrite e duodenite. Successivamente iniziò ad essere utilizzato come parte di un trattamento complesso contro l'Helicobacter. Nel corso del tempo, l'elenco degli IPP ha iniziato ad essere riempito con nuove sostanze.

Ora la classe di tali derivati ​​comprende i nomi dei seguenti principi attivi:

• pantoprazolo
• rabeprazolo
• esomeprazolo
• lansoprazolo

Sono prodotti con vari nomi commerciali e solo l'omeprazolo ne ha una dozzina. Inoltre, entrambi sono in consonanza con il nome della sostanza originale, ad esempio l'indiano Omez, e con quelli più esotici, ad esempio lo svedese Losek o lo sloveno Ultop, che sono essenzialmente lo stesso omeprazolo.

Vantaggi e svantaggi dell'esomeprazolo

In primo luogo, questa è una sostanza separata e indipendente, e non uno dei nomi dell'omeprazolo, sebbene a livello molecolare sia la sua copia speculare: un enantiomero. Qual è la differenza nella pratica?

Secondo il sito PubMed (un database di articoli scientifici di medicina e biologia), è stata effettuata un'analisi di 1171 pubblicazioni di tutto il mondo sulla differenza di azione. Sulla base dei risultati dell'analisi sono stati selezionati 14 studi sulla base dei quali è possibile effettuare una valutazione valida dell'esomeprazolo. È venuto fuori che:

• Confrontando l'efficacia del trattamento della gastrite causata da Helicobacter, non è stata osservata alcuna differenza significativa.
• nel trattamento della GERD (malattia da reflusso gastroesofageo), l'efficacia nel mantenere un livello normale di pH è leggermente superiore, tuttavia, tenendo conto del fattore prezzo abbinato alla durata media della terapia, il vantaggio è piccolo.
• Anche nel trattamento delle ulcere con controllo del pH intragastrico 24 ore dopo l'assunzione di esomeprazolo e omeprazolo non è stata rilevata alcuna differenza che potrebbe essere definita significativa.

Conclusione:

I farmaci differiscono nella struttura specchio della molecola e nel prezzo (non a favore dell'esomeprazolo). Se trattati a dosi equivalenti, la differenza di efficacia è insignificante.

Cos'è meglio: omeprazolo o rabeprazolo? Benefici del Rabeprazolo

A volte su Internet si trovano informazioni imprecise su questo problema, quindi diamo un'occhiata più da vicino.

Omeprazolo E rabeprazolo appartengono agli inibitori della pompa protonica (PPI). Sinonimo: bloccanti della pompa protonica. Si tratta di farmaci che sopprimono la secrezione di acido cloridrico (HCl) nello stomaco, quindi sono classificati come farmaci antisecretori e sono usati per trattare l'iperacidità dello stomaco. Gli inibitori della pompa protonica (bloccanti della pompa protonica) riducono la secrezione di ioni idrogeno (H+ o protoni) da parte delle cellule parietali dello stomaco. Il meccanismo di secrezione è l'ingresso di ione potassio extracellulare (K+) nella cellula in cambio del rilascio di ione idrogeno (H+) verso l'esterno.

Classificazione e caratteristiche

Attualmente vengono utilizzati 3 gruppi di farmaci che riducono l'acidità nello stomaco:

1. Gli inibitori della pompa protonica sono gli agenti antisecretori più potenti che sopprimono la formazione di acido cloridrico nello stomaco. Preso 1-2 volte al giorno;
2. Gli H 2 bloccanti (leggi "ash-due") hanno una bassa efficacia antisecretoria e quindi possono essere prescritti solo nei casi lievi. Preso 2 volte al giorno. Blocca i recettori dell'istamina (H 2 -) delle cellule parietali della mucosa gastrica. Gli bloccanti H2 includono ranitidina E famotidina.

Per riferimento: i bloccanti H1 sono usati contro le allergie ( loratadina, difenidramina, cetirizina e così via.).

antiacidi (tradotto come " contro l'acido") - prodotti a base di composti di magnesio o alluminio che neutralizzano (legano) rapidamente l'acido cloridrico nello stomaco. Ciò comprende almagel, phosphalugel, maalox ecc. Agiscono rapidamente, ma per un breve periodo (entro 1 ora), quindi devono essere assunti spesso - 1,5-2 ore dopo i pasti e prima di andare a dormire. Sebbene gli antiacidi riducano l’acidità nello stomaco, aumentano contemporaneamente la secrezione di acido cloridrico attraverso un meccanismo di feedback negativo, perché il corpo cerca di riportare il pH (livello di acidità, può essere compreso tra 0 e 14; sotto 7 è un ambiente acido, sopra 7 è alcalino, esattamente 7 è neutro) ai suoi valori precedenti (il pH normale nello stomaco è 1,5- 2).

Gli inibitori della pompa protonica includono:

• omeprazolo(nomi commerciali - Omez, Losek, Ultop);
• esomeprazolo(nomi commerciali - Nexium, Emanera);
• lansoprazolo(nomi commerciali - lancido, lanzoptol);
• pantoprazolo(nomi commerciali - nolpaza, controlok, sanpraz);
• rabeprazolo(nomi commerciali - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Khairabezol).

Confronto prezzi

Omeprazolo costa molte volte meno di rabeprazolo.

Il prezzo dei farmaci generici (analoghi) di omeprazolo 20 mg 30 capsule a Mosca al 14 febbraio 2015 varia da 30 a 200 rubli. Per un mese di trattamento sono necessarie 2 confezioni.

Prezzo del farmaco originale Parieta(rabeprazolo) 20 mg 28 compresse. - 3600 rubli. Per un mese di trattamento è necessaria 1 confezione.

I generici (analoghi) del rabeprazolo sono molto più economici:

• Puntuale 20 mg 20 compresse. - 1100 rubli.
• Zulbex 20 mg 28 compresse. - 1200 rubli.
• Khairabesol 20 mg 15 compresse. - 550 rubli.

Quindi, il costo del trattamento omeprazolo al mese è di circa 200 rubli (40 mg/giorno), rabeprazolo utilizzando chairabezola- circa 1150 rubli. (20 mg/giorno).

Differenze tra omeprazolo ed esomeprazolo

L'esomeprazolo è un S-stereoisomero omeprazolo(isomero ottico levogiro omeprazolo), che differisce dall'isomero destrogiro nello stesso modo in cui differiscono una mano sinistra e una destra o una scarpa sinistra e destra. Si è scoperto che la forma R omeprazolo molto più fortemente (rispetto alla forma S) viene distrutto quando passa attraverso il fegato e quindi non raggiunge le cellule parietali dello stomaco. Omeprazoloè una miscela di questi due stereoisomeri.

Secondo la letteratura, esomeprazolo presenta seri vantaggi rispetto a omeprazolo, però costa di più. Esomeprazolo assunto nello stesso dosaggio di omeprazolo.

Costo dei nomi commerciali esomeprazoloÈ:

• Nexium 40 mg 28 compresse. - 3000 rubli.
• Emanera 20 mg 28 compresse. - 500 rubli. (sono necessarie 2 confezioni al mese).

Benefici del rabeprazolo rispetto ad altri IPP

1. Effetto rabeprazolo inizia entro 1 ora dalla somministrazione e dura 24 ore. Il farmaco agisce in un intervallo di pH più ampio (0,8-4,9).
2. Il dosaggio del rabeprazolo è 2 volte inferiore rispetto all'omeprazolo, il che garantisce una migliore tollerabilità del farmaco e minori effetti collaterali. Ad esempio, in uno studio sugli effetti collaterali ( mal di testa, vertigini, diarrea, nausea, eruzioni cutanee) sono stati osservati nel 2% durante il trattamento rabeprazolo e nel 15% con il trattamento omeprazolo.
3. Ammissione rabeprazolo nel sangue dall'intestino (biodisponibilità) non dipende dal momento dell'assunzione del cibo.
4. Il rabeprazolo sopprime la secrezione di acido cloridrico in modo più affidabile perché la sua distruzione nel fegato non dipende dalla diversità genetica delle varianti dell'enzima citocromo P450. Ciò consente di prevedere meglio l’effetto del farmaco in diversi pazienti. Il rabeprazolo ha un effetto minore rispetto ad altri farmaci sul metabolismo (distruzione) di altri farmaci.
5. Dopo l'interruzione del trattamento rabeprazolo non esiste una sindrome di “rimbalzo” (astinenza), cioè Non vi è alcun forte aumento compensatorio del livello di acidità nello stomaco. La secrezione di acido cloridrico viene ripristinata lentamente (entro 5-7 giorni).

Indicazioni per l'assunzione degli inibitori della pompa protonica

• Ulcere allo stomaco e al duodeno,
• malattia da reflusso gastroesofageo (reflusso del contenuto acido dello stomaco nell'esofago),
• ipersecrezione patologica di acido cloridrico (inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison),
• nel trattamento complesso viene utilizzato per sradicare (eliminare) l'infezione da Helicobacter pylori, che causa ulcere e gastrite cronica.

Nota. Tutti gli inibitori della pompa protonica vengono distrutti in un ambiente acido, quindi sono disponibili sotto forma di capsule o compresse enteriche che vengono inghiottite intere (non possono essere masticate).

conclusioni

Brevemente: rabeprazolo ≅ esomeprazolo > omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo.

Dettagli: rabeprazolo presenta numerosi vantaggi rispetto ad altri inibitori della pompa protonica ed è paragonabile in efficacia solo a esomeprazolo, comunque il trattamento rabeprazolo costa 5 volte di più omeprazolo e leggermente più costoso rispetto a esomeprazolo.

Secondo la letteratura, l’efficacia dell’eradicazione dell’Helicobacter pylori non dipende dalla scelta di uno specifico inibitore della pompa protonica (uno qualsiasi è possibile), mentre nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo la maggior parte degli autori lo consiglia rabeprazolo.

Analogia con i farmaci antipertensivi

Tra gli inibitori della pompa protonica ci sono 3 farmaci:

• omeprazolo(farmaco di base con effetti collaterali),
• esomeprazolo(un farmaco migliorato basato sullo stereoisomero S dell'omeprazolo),
• rabeprazolo(il più sicuro).

Esistono rapporti simili tra i bloccanti dei canali del calcio utilizzati per trattare l'ipertensione:

• amlodipina(con effetti collaterali)
• levamlodipina(un farmaco migliorato basato sullo stereoisomero S con effetti collaterali minimi),
• lercanidipina(il più sicuro).

Per preventivo: Shulpekova Yu.O. Pantoprazolo: degno tra i più forti // RMJ. 2011. N. 28. S.1782

La medicina moderna non può essere immaginata senza gli inibitori della pompa protonica (PPI), ampiamente utilizzati in gastroenterologia, cardiologia, pneumologia e reumatologia. Gli IPP hanno indubbiamente dimostrato la loro efficacia nel trattamento delle malattie legate all'acido e delle loro complicanze e il loro vantaggio rispetto ai farmaci di altre classi.

I cinque principali IPP utilizzati nello studio medico sono omeprazolo, esomeprazolo, rabeprazolo, lansoprazolo e pantoprazolo.
Gli IPP differiscono per velocità di insorgenza e durata dell'azione antisecretoria, caratteristiche metaboliche e forma di rilascio (in capsule, compresse a rivestimento enterico - MAPS (Multiple Unit Pellet System)), sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa).
Dopo la somministrazione orale, gli IPP vengono rilasciati e assorbiti nell'intestino tenue. Il principio attivo si accumula nelle zone con i valori di pH più bassi; nella zona dei tubuli secretori delle cellule parietali, dove pH = 1÷2, la concentrazione di PPI è quasi 1000 volte superiore a quella del sangue. In queste condizioni, gli IPP vengono protonati e convertiti nella forma attiva, la sulfenamide. Quest’ultimo si lega in modo irreversibile al residuo di cisteina della H+/K+-ATPasi (pompa protonica) e ne blocca la funzione. Ciò è accompagnato dalla soppressione della secrezione basale e stimolata di acido cloridrico (indipendentemente dalla natura dello stimolo). La produzione di acido viene ripristinata quando le molecole H+/K+-ATPasi appena sintetizzate vengono incorporate nella membrana delle cellule parietali.
L'intervallo di pH al quale vengono attivati ​​gli IPP è determinato dalle caratteristiche delle loro molecole. La velocità di attivazione del pantoprazolo con un aumento del pH scende a 3 della metà e si ferma praticamente a pH = 4. L'attivazione di altri IPP continua a pH più elevato: quindi, la velocità di formazione di isomeprazolo sulfenamide, esomeprazolo e lansoprazolo diminuisce di 2 volte a pH=4, rabeprazolo - a pH=4,9. Questa caratteristica permette di considerare il pantoprazolo come un farmaco selettivo per le cellule parietali dello stomaco, nella zona delle quali il pH raggiunge i valori più bassi. La farmacodinamica del pantoprazolo non implica la possibilità di bloccare le H+/K+-ATPasi e le H+/Na+-ATPasi di altri tipi di cellule: epitelio biliare, barriera emato-encefalica, epitelio intestinale, tubuli renali, epitelio corneale, muscoli, cellule immunocompetenti, osteoclasti, nonché influenza sugli organelli con un ambiente acido - lisosomi, granuli neurosecretori ed endosomi, dove pH = 4,5-5,0. La selettività dell'azione implica una minore probabilità di eventi avversi, soprattutto con l'uso a lungo termine.
Gli IPP sono metabolizzati nei microsomi epatici con la partecipazione delle subunità del citocromo P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Allo stesso tempo, inibiscono a vari livelli l’attività ossidativa degli enzimi CYP. La loro interazione con CYP2C19 e CYP3A4 è della massima importanza.
Secondo i risultati degli studi in vitro, tra i cinque IPP più comunemente utilizzati, il pantoprazolo inibisce il CYP2C19 in misura minore e il CYP3A4 in misura maggiore. In termini di gravità dell’inibizione della funzione del CYP2C19, il lansoprazolo è seguito da omeprazolo, esomeprazolo, rabeprazolo e pantoprazolo; In termini di forza del loro effetto sul CYP3A4, il pantoprazolo è seguito da omeprazolo, esomeprazolo, rabeprazolo e lansoprazolo.
Il gene CYP2C19 è polimorfico, il che influenza l'effetto terapeutico degli IPP. Il CYP2C19 è coinvolto nel metabolismo di un numero significativo di farmaci, quindi l'influenza degli IPP su questa subunità del citocromo P450 è di grande importanza pratica. Pantoprazolo ha il minor potenziale di interazione con i farmaci che vengono detossificati dal CYP2C19.
Anche il CYP3A4 svolge un ruolo importante nel metabolismo dei farmaci; la sua attività varia in modo significativo. Questa subunità del citocromo P450 è espressa anche sulla membrana apicale dell'epitelio intestinale, la quale può influenzare significativamente la biodisponibilità dei farmaci, contribuendo all'“effetto di primo passaggio”.
In generale, tra gli IPP sopra menzionati, il pantoprazolo ha l'affinità più bassa per il sistema del citocromo P450, poiché immediatamente dopo la fase I di disintossicazione con la partecipazione di CYP2C19 e CYP3A4, entra nella fase 2 - la formazione di solfato, che si verifica nel citosol e riduce drasticamente la reattogenicità della molecola.
In studi condotti su volontari sani e pazienti con varie patologie, non sono state identificate interazioni significative tra pantoprazolo e antiacidi, digossina, diazepam, diclofenac, etanolo, fenitoina, glibenclamide, carbamazepina, caffeina, metoprololo, naprossene, nifedipina, piroxicam, teofillina, contraccettivi orali, R-warfarin, claritromicina, ciclosporina, tacrolimus, levotiroxina sodica. Quando si assumono contemporaneamente pantoprazolo e anticoagulanti cumarinici, è necessario un monitoraggio più attento dell'INR. L'interazione del pantoprazolo con il metotrexato non è stata sufficientemente studiata.
Il pantoprazolo è presentato sul mercato russo dal farmaco Nolpaza® (società KRKA, Slovenia) sotto forma di compresse con rivestimento enterico. Sono di piccole dimensioni e facili da usare.
La farmacocinetica del pantoprazolo è caratterizzata da un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale; la biodisponibilità se assunto per via orale è del 77% e non dipende dall'assunzione di cibo. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima del farmaco nel plasma (Cmax) se assunto per via orale è di 2-2,5 ore.Con l'uso regolare di pantoprazolo, il valore Cmax rimane costante. Anche l’area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) e la Cmax non dipendono dall’assunzione di cibo. L'AUC riflette la quantità di farmaco che raggiunge il bersaglio d'azione, ovvero le molecole della pompa protonica, ed è correlata alla gravità dell'effetto antisecretorio. Per pantoprazolo, l'AUC è 9,93 mmol/l.h, che è paragonabile all'AUC di 40 mg di esomeprazolo. Esiste una forma endovenosa di pantoprazolo.
Pantoprazolo si lega per il 98% alle proteine ​​plasmatiche. L'emivita (T1/2) è di 1 ora. L'80% dei metaboliti viene escreto dai reni, il 20% dalla bile. In caso di insufficienza renale cronica (compresi i pazienti in emodialisi), non è necessaria alcuna modifica del dosaggio del farmaco. Nelle malattie epatiche gravi, il T1/2 aumenta a 3-6 ore, l'AUC aumenta di 3-5 volte, la Cmax aumenta di 1,3 volte rispetto agli individui sani e pertanto si raccomanda una dose giornaliera di pantoprazolo non superiore a 20 mg. Nei pazienti anziani si osserva un leggero aumento dell'AUC e della Cmax, che non è clinicamente significativo.
Oltre allo stretto intervallo di pH al quale il farmaco viene attivato, ciò che distingue il pantoprazolo dagli altri IPP è il suo legame più lungo con la pompa protonica dovuto alla formazione di un legame covalente con un ulteriore residuo di cisteina (Cys 822). Di conseguenza, l'emivita del farmaco non è correlata alla durata dell'effetto antisecretorio e, dopo la sospensione del pantoprazolo, la secrezione gastrica viene ripristinata dopo 46 ore.
Riteniamo necessario fornire dati sull'efficacia e sulla sicurezza del pantoprazolo sulla base di studi e revisioni degli anni più recenti.
Efficacia del pantoprazolo per GERD. Gli IPP si sono saldamente affermati come farmaci di prima linea nel trattamento della GERD da moderata a grave. Questi farmaci riducono il volume della secrezione gastrica, aumentano il pH del contenuto gastrico, prevenendo il danno all'esofago da parte dell'acido cloridrico, dei componenti della bile e degli enzimi digestivi.
La dose raccomandata di pantoprazolo per la malattia da reflusso, a seconda della gravità dell'esofagite e della sensibilità al trattamento, è di 20-80 mg al giorno (in una o due dosi). Una dose di 20 mg è più spesso prescritta per le forme più lievi di GERD. Una dose di 40 mg nel trattamento dell'esofagite da reflusso moderata e grave è paragonabile in efficacia a omeprazolo, lansoprazolo ed esomeprazolo.
Il trattamento di mantenimento con pantoprazolo alla dose di 20-40 mg al giorno per un massimo di due anni previene le recidive di esofagite da reflusso nella stragrande maggioranza dei pazienti.
Puoi anche consigliare di assumere 20-40 mg di pantoprazolo "al bisogno" - se si verificano bruciore di stomaco e rigurgito. Il lavoro di Scholten et al. L’uso al bisogno di pantoprazolo 20 mg o esomeprazolo 20 mg ha dimostrato di essere ugualmente efficace come trattamento di mantenimento a lungo termine per la GERD non erosiva e per l’esofagite agli stadi A-B di Los Angeles. Durante il trattamento con pantoprazolo, la gravità del bruciore di stomaco è risultata inferiore.
Pantoprazolo 40 mg fornisce un controllo adeguato dei sintomi del reflusso notturno ed è paragonabile a questo riguardo all’esomeprazolo.
Recensito da Lehmann FS. e Beglinger C. e altri lavori degli ultimi anni forniscono dati sull'elevata efficacia del pantoprazolo nel trattamento di varie forme di GERD e sulla buona tollerabilità del farmaco. Il trattamento con questo farmaco riduce l'incidenza delle complicanze e migliora la qualità della vita dei pazienti affetti da malattia da reflusso.
L'efficacia del pantoprazolo dipende dall'attività geneticamente determinata del CYP2C19 - S-mefenitoina 4'-idrossilasi. Nel lavoro di Sheu B.S. et al. 240 pazienti con esofagite da reflusso stadi C e D secondo la classificazione di Los Angeles hanno ricevuto pantoprazolo alla dose di 40 mg al giorno per sei mesi. Ai pazienti che sono riusciti a ottenere la completa guarigione delle erosioni e la risoluzione dei sintomi da reflusso (n=200) è stato raccomandato di continuare il trattamento con pantoprazolo 40 mg “al bisogno” per un anno. In base al genotipo CYP2C19 sono stati distinti i metabolizzatori “veloci”, “intermedi” e “lenti”. L’efficacia della terapia “al bisogno” è stata maggiore nei “metabolizzatori lenti”: assumevano in media 11,5 compresse al mese (contro 16,3 negli “intermedi” e 18,6 nei “metabolizzatori veloci”, p.<0,05) .
Nei pazienti con peso corporeo in eccesso, la somministrazione di pantoprazolo in “dose doppia” - 40 mg 2 volte al giorno migliora i risultati del trattamento dell'esofagite da reflusso e consente una transizione più rapida al regime “al bisogno”. L’efficacia dell’aumento della dose è particolarmente evidente nei “metabolizzatori veloci”.
Due studi randomizzati, in doppio cieco, hanno valutato la velocità di insorgenza dell’effetto clinico – sollievo dei sintomi della malattia da reflusso non erosiva e dell’esofagite da reflusso allo stadio 1 di Savary-Miller – durante il trattamento con pantoprazolo a basso dosaggio (20 mg al giorno) o secondo bloccanti dei recettori dell'istamina di tipo 2 di nuova generazione (nizatidina 150 mg 2 volte al giorno e ranitidina 150 mg 2 volte al giorno). Gli studi sono stati condotti in gruppi paralleli, la gravità dei sintomi è stata valutata su una scala a 4 punti. Durante il trattamento con pantoprazolo, una percentuale significativamente maggiore di pazienti ha notato la scomparsa del bruciore di stomaco già al secondo giorno di trattamento (39% contro 14,5% nel gruppo trattato con nizatidina, p.<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
La GERD è spesso accompagnata da disturbi del sonno. Uno studio di coorte ha esaminato gli effetti del pantoprazolo sul benessere dei pazienti con sintomi di malattia da reflusso e apnea ostruttiva del sonno. I pazienti hanno ricevuto 40 mg di pantoprazolo al giorno per 3 mesi. Nel corso della terapia si è notato un miglioramento significativo: diminuzione della sonnolenza diurna (p=0,002), episodi di risveglio dai sintomi da reflusso (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
In un altro studio, l'84% dei pazienti con GERD non sovrappeso ha riportato disturbi del sonno: sintomi di reflusso in posizione supina e al mattino, difficoltà ad addormentarsi, sonno interrotto, debolezza mattutina. Durante il trattamento con pantoprazolo per una media di 1,4 mesi, la qualità del sonno è migliorata significativamente nel 75% degli esaminati; la stragrande maggioranza ha riscontrato sollievo dai sintomi del reflusso notturno.
Modolell I. et al., oltre a valutare i segni clinici dei disturbi del sonno in tali pazienti (russamento, apnea, sonnolenza), hanno condotto uno studio polisonnografico. L'effetto clinico e polisonnografico dell'assunzione di pantoprazolo è stato confermato nel 78% dei pazienti.
Il pantoprazolo ha trovato applicazione anche in anestesiologia. Una delle complicanze più pericolose dell'anestesia generale è l'aspirazione del succo gastrico; Un pH gastrico pari a 2,5 e un volume gastrico pari a 25 ml (0,4 ml/kg di peso corporeo) prima dell'intervento chirurgico sono considerati indicatori di alto rischio. Uno studio in doppio cieco ha dimostrato che pantoprazolo 40 mg era significativamente più efficace dell’agente procinetico eritromicina 250 mg nel ridurre il rischio di complicanze da aspirazione (se somministrato in dose singola almeno 1 ora prima dell’anestesia).
La questione dell’efficacia e della sicurezza degli IPP nei bambini rimane insufficientemente studiata (sono state accumulate prove insufficienti). Pertanto, le istruzioni per la prescrizione del pantoprazolo possono includere tra le controindicazioni l'età dei bambini. Tuttavia, in pediatria, alcuni studi sono stati dedicati a questo farmaco. Studiando la farmacocinetica e la sicurezza del pantoprazolo alla dose giornaliera di 20-40 mg in bambini di età compresa tra 6 e 16 anni affetti da GERD, non sono stati ottenuti dati a favore dell'accumulo di pantoprazolo e non sono stati registrati eventi avversi gravi. Due studi hanno esaminato l'efficacia e la sicurezza di diverse dosi del farmaco nel trattamento della GERD nei bambini di età compresa tra 1 mese e 5 anni, compresi i neonati prematuri. Pantoprazolo ha dimostrato di essere ben tollerato, di alleviare i sintomi e di guarire le alterazioni erosive nell'esofago entro l'ottava settimana di trattamento. La frequenza degli eventi avversi non è aumentata con l’aumento della dose.
Pantoprazolo nel trattamento dell'ulcera peptica, dispepsia funzionale, gastropatia da farmaci. Per le ulcere gastriche e duodenali, il pantoprazolo viene utilizzato alla dose di 40 mg 1-2 volte al giorno. Nell'ambito della terapia di eradicazione (solitamente in combinazione con metronidazolo, claritromicina o amoxicillina), senza previo test di resistenza agli antibiotici, pantoprazolo alla dose di 40 mg 2 volte al giorno fornisce un tasso di eradicazione dell'Helicobacter pylori del 71-93,8% (analisi dell'intento) .da-trattare). Un regime di tripla eradicazione con pantoprazolo non è inferiore in efficacia a quello che comprende omeprazolo o lansoprazolo.
Uno studio malese ha valutato il tasso di eradicazione, la tollerabilità e l’aderenza dei pazienti alla tripla terapia anti-Helicobacter con pantoprazolo. I partecipanti includevano 26 pazienti con ulcera peptica e 165 pazienti con dispepsia non ulcerosa infetti da H. pylori. I pazienti hanno ricevuto una tripla terapia anti-Helicobacter standard con pantoprazolo 40 mg 2 volte al giorno per 7 giorni. L’efficacia dell’eradicazione è stata valutata utilizzando il test del respiro all’ureasi. Il trattamento secondo il protocollo è stato completato dall'84,4% dei pazienti, il tasso di eradicazione è stato del 71,2%. Durante il periodo di trattamento sono stati registrati eventi avversi in 68 (42,5%) partecipanti: dispepsia, feci molli, vertigini, eruzioni cutanee. In nessun caso l’evento avverso è stato segnalato come grave. Gli autori concludono che il regime di tripla eradicazione con pantoprazolo è molto ben tollerato.
Pantoprazolo alla dose giornaliera di 20 mg per via orale è efficace nella prevenzione della gastropatia associata all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Per il trattamento delle lesioni erosive e ulcerative medicinali dello stomaco e del duodeno, il pantoprazolo viene prescritto 40 mg 1-2 volte al giorno.
Uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, con un totale di 800 partecipanti, ha esaminato l'efficacia del pantoprazolo nel controllo dei sintomi durante l'assunzione di FANS e ha valutato l'influenza di vari fattori (come sesso, età, consumo di alcol, fumo, infezione da Helicobacter pylori) su efficacia terapeutica. Il pantoprazolo è stato prescritto alla dose di 20 mg al giorno, la durata della terapia è stata di 4 settimane. La gravità dei sintomi dispeptici era significativamente inferiore nel gruppo trattato con pantoprazolo (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
Per l'ipersecrezione gastrica elevata, inclusa la sindrome di Zollinger-Ellison, il pantoprazolo viene prescritto in dosi da 80 a 160-240 mg al giorno per via orale o endovenosa; La durata del trattamento è selezionata individualmente.
Il pantoprazolo è sicuro per l’uso a lungo termine. Uno studio britannico ha esaminato l'efficacia e la tollerabilità di 5 anni di pantoprazolo in 150 pazienti affetti da malattie acido-correlate (ulcere peptiche o esofagite da reflusso erosiva), che presentavano frequenti riacutizzazioni e erano resistenti al trattamento con H2-bloccanti. Durante l'esacerbazione della malattia, la dose giornaliera di pantoprazolo era di 80 mg; se era inefficace entro 12 settimane, la dose veniva aumentata a 120 mg e durante la guarigione ridotta a 40 mg. Sono stati valutati, tra gli altri, parametri quali cambiamenti istologici, livelli di gastrina nel siero e popolazione di cellule enterocromaffini nella mucosa. La percentuale di pazienti in stato di remissione stabile dopo un anno era dell'82%, due anni - 75%, tre anni - 72%, quattro anni - 70%, cinque anni - 68%. La durata della remissione nella malattia da reflusso non dipendeva dall’infezione da H. pylori. Durante il trattamento, il livello della gastrina sierica è aumentato di 1,5-2 volte (valori particolarmente elevati sono stati rilevati con l'infezione da Helicobacter pylori). In alcuni pazienti sono stati registrati aumenti episodici della gastrina >500 ng/l. Nei pazienti infetti da H. pylori si è osservata una diminuzione della gravità della gastrite nell'antro e un aumento nel corpo dello stomaco, con comparsa di segni di atrofia. Il numero di cellule enterocromaffini nell'antro è leggermente cambiato nell'arco di 5 anni, ma nel corpo dello stomaco è diminuito di circa un terzo. Eventi avversi sicuramente correlati al pantoprazolo sono stati registrati in 4 pazienti. Pertanto, la tollerabilità del trattamento a lungo termine con pantoprazolo è generalmente coerente con quella di altri IPP.
Pantoprazolo e clopidogrel. Negli ultimi anni, la questione delle interazioni farmacologiche tra gli IPP e il clopidogrel è diventata acuta, accompagnata da una diminuzione degli effetti terapeutici e preventivi dell'agente antipiastrinico e da una maggiore tendenza alla trombosi arteriosa nei pazienti a rischio. Gli IPP vengono spesso prescritti a questi pazienti per prevenire la gastropatia e il sanguinamento indotti dai farmaci.
A destare allarme sono stati in particolare i risultati di uno studio retrospettivo di coorte, che ha analizzato il decorso della malattia in 16.690 pazienti sottoposti a stent delle arterie coronarie e trattati con clopidogrel (9862 pazienti) o clopidogrel in combinazione con un PPI. (6828 pazienti) con elevata aderenza al trattamento. L'endpoint primario era l'incidenza di “eventi cardiovascolari maggiori” (ictus, attacco ischemico transitorio con ospedalizzazione, sindrome coronarica acuta, rivascolarizzazione coronarica, morte per malattia cardiovascolare) a 12 mesi dopo l'impianto di stent. Nella coorte di pazienti trattati solo con clopidogrel, l’incidenza di “eventi cardiovascolari maggiori” è stata del 17,9%, nella coorte di pazienti trattati con clopidogrel e IPP - 25% (hazard ratio aggiustato 1,51, intervallo di confidenza (CI) al 95% 1,39-1,64, P<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Il profarmaco clopidogrel viene convertito in un metabolita attivo con la partecipazione del CYP2C19 epatico. Poiché la maggior parte degli IPP sopprimono l'attività di questa subunità del citocromo P450, ciò può ridurre l'effetto terapeutico e profilattico del clopidogrel: essere accompagnato da un aumento della reattività piastrinica e da una tendenza alla trombosi arteriosa. Pertanto, l’omeprazolo riduce l’AUC del metabolita attivo di clopidogrel del 50%. È anche possibile che esistano altri meccanismi attraverso i quali gli IPP influenzano l’attività di clopidogrel.
Le raccomandazioni della Società Scientifica Panrussa di Cardiologia (VNOK) per i pazienti con manifestazioni stabili di aterotrombosi sottolineano che, sebbene il significato clinico dell'interazione tra IPP e clopidogrel non sia stato completamente determinato, il produttore del clopidogrel originale non ne raccomanda la uso simultaneo con farmaci che sopprimono il CYP2C19. Al Congresso della Società Europea di Cardiologia dell'agosto 2011 a Parigi sono state presentate nuove raccomandazioni per il trattamento dell'ACS senza sopraslivellamento del tratto ST, secondo le quali per il trattamento dell'ACS è raccomandato l'uso dei nuovi farmaci antipiastrinici prasugrel e ticagrelor. Il trattamento con clopidogrel è giustificato solo nei casi in cui la prescrizione dei primi due farmaci è impossibile. Nei pazienti sottoposti a doppia terapia antipiastrinica, il trattamento con un inibitore della pompa protonica (preferibilmente non omeprazolo) è indicato se esiste una storia di sanguinamento gastrointestinale o di ulcera peptica, nonché se esistono diversi fattori di rischio per sanguinamento gastrointestinale.
Va notato che l’effetto del pantoprazolo sull’attività del CYP2C19 è significativamente più debole di quello di altri IPP. La sua neutralità rispetto a clopidogrel è stata dimostrata in uno studio caso-controllo basato sulla popolazione che ha incluso 13.636 pazienti a cui era stato raccomandato di assumere questo farmaco antipiastrinico dopo un infarto miocardico. Lo studio ha esaminato l'incidenza di infarto ricorrente o ricorrente entro 90 giorni dalla dimissione ospedaliera e la sua associazione con l'uso di PPI. L'analisi statistica ha mostrato che l'uso concomitante di PPI (entro i 30 giorni precedenti) era associato ad un aumento del rischio di recidiva/infarto miocardico ricorrente (odds ratio 1,27, IC 95% 1,03-1,57). Non è stata riscontrata alcuna associazione con l'uso di PPI più di 30 giorni prima di un evento coronarico ricorrente. L'analisi stratificata ha mostrato che pantoprazolo non ha soppresso l'effetto profilattico di clopidogrel e non ha aumentato il rischio di infarto miocardico ricorrente/ricorrente (odds ratio 1,02, IC 95% 0,70-1,47).
Per studiare ulteriormente l'interazione tra clopidogrel, omeprazolo e pantoprazolo, sono stati condotti 4 studi randomizzati, controllati con placebo, con disegno crossover; Hanno coinvolto 282 volontari sani. Clopidogrel è stato prescritto ad una dose di carico di 300 mg, poi ad una dose di mantenimento di 75 mg al giorno, omeprazolo 80 mg contemporaneamente (studio 1); poi a intervalli di 12 ore (Studio 2). Sono stati studiati anche l’effetto dell’aumento della dose di clopidogrel a 600 mg (carico) e 150 mg (mantenimento) (Studio 3) e l’interazione con pantoprazolo (alla dose di 80 mg) (Studio 4). Lo studio ha dimostrato che l'aggiunta di omeprazolo ha portato ad una diminuzione dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) per il metabolita attivo di clopidogrel, nonché ad un aumento dell'aggregazione piastrinica in presenza di adenosina difosfato e ad un aumento della reattività piastrinica. Pantoprazolo non ha avuto alcun effetto sulla farmacodinamica e sull’effetto di clopidogrel.
Un altro studio randomizzato con disegno crossover è stato dedicato allo studio dell'interazione tra clopidogrel e pantoprazolo a dose doppia. 20 volontari sani hanno ricevuto clopidogrel (dose di carico di 600 mg e dose di mantenimento di 75 mg al giorno) e pantoprazolo (80 mg al giorno) per una settimana. Pantoprazolo è stato prescritto contemporaneamente a clopidogrel o con un intervallo di 8 o 12 ore. Prima della procedura di randomizzazione, i soggetti hanno ricevuto solo clopidogrel per una settimana. La funzione piastrinica è stata valutata utilizzando metodi diversi in momenti diversi. È stato dimostrato che alte dosi di pantoprazolo non hanno alcun effetto sugli effetti farmacodinamici di clopidogrel, indipendentemente dal regime posologico.
Pertanto, il pantoprazolo (Nolpaza®) è caratterizzato da un'elevata efficacia nel trattamento delle malattie legate agli acidi, paragonabile all'efficacia di altri moderni IPP, e da una buona tollerabilità anche con l'uso a lungo termine.
L’elevata selettività dell’attivazione del pantoprazolo mediata dal pH suggerisce una minore esposizione sistemica al farmaco. Questo problema richiede studi comparativi speciali.
Il farmaco è sicuro in età avanzata; non controindicato nelle patologie gravi del fegato e dei reni.
L'indubbio vantaggio del pantoprazolo è il basso potenziale di interazione con altri farmaci, che è particolarmente importante nel trattamento di pazienti anziani che potrebbero assumere diversi farmaci o ricevere farmaci con un “corridoio terapeutico” ristretto. Nei pazienti che assumono clopidogrel, il pantoprazolo si è affermato come un farmaco che non influenza in modo significativo l'azione dell'agente antipiastrinico.

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Al giorno d'oggi, non è spesso possibile incontrare una persona completamente sana. Molto spesso, il tratto gastrointestinale soffre a causa della cattiva alimentazione, dello stress e di uno stile di vita sedentario. , gastrite, ulcera allo stomaco: questo non è un elenco completo di diagnosi che ognuno di noi ha sentito almeno una volta nella vita.

Per trattare i processi infiammatori nello stomaco vengono utilizzati farmaci appartenenti al gruppo degli “inibitori della pompa protonica”. Questi farmaci contengono vari principi attivi, ad esempio omeprazolo o esomeprazolo. Qual'è la differenza tra loro? Diamo un'occhiata all'esempio dei farmaci con lo stesso nome.

Prima di confrontare due farmaci, devi familiarizzare con ciascuno di essi.

L'omeprazolo è un principio attivo che blocca le cellule responsabili della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Sulla base di ciò, sia il farmaco con lo stesso nome che .

Il meccanismo d'azione dell'omeprazolo è abbastanza semplice: una volta entrato nel corpo umano, agisce sulle cellule parietali, inibendo la produzione di acido. A causa dell'accumulo della sostanza in queste cellule, l'effetto dell'assunzione di Omeprazolo persiste per circa cinque-sette giorni dopo la fine della somministrazione.

Inoltre, l'omeprazolo ha un effetto neutralizzante, riducendo l'acidità del succo gastrico esistente. Nel complesso, questo crea un ambiente favorevole per il ripristino della mucosa danneggiata, la cicatrizzazione delle ulcere e la guarigione delle erosioni.

Le principali indicazioni per l'assunzione di omeprazolo sono le seguenti malattie:

1. Ulcere allo stomaco e al duodeno, comprese quelle provocate dallo stress, dall'assunzione di farmaci;
2. Reflusso esofageo;
3. Tumore dell'apparato insulare del pancreas.

L'effetto del farmaco inizia dopo che il paziente ha bevuto una capsula di Omeprazolo; l'effetto dura circa un giorno.

Quando si prescrive un farmaco, si dovrebbe tenere presente che la rimozione di omeprazolo dal corpo crea un carico aggiuntivo sul fegato, quindi dovrebbe essere usato con cautela nelle persone che soffrono di insufficienza epatica.

Controindicazioni all'assunzione del farmaco sono l'intolleranza ai componenti, l'età del paziente sotto i 18 anni, la gravidanza, l'allattamento al seno.

"Esomeprazolo": brevi informazioni sul farmaco

Questo farmaco appartiene allo stesso gruppo di farmaci antiulcera dell'Omeprazolo, tuttavia, la base qui è un altro principio attivo: l'esomeprazolo. Grazie alla sua proprietà di bloccare la secrezione di acido cloridrico, viene utilizzato per trattare malattie come:

• ulcere gastriche e duodenali, incluse: causate da Helicobacter pylori o associate all'assunzione di FANS;
• ulcere peptiche (prevenzione delle recidive causate da Helicobacter pylori), prevenzione delle recidive di sanguinamenti ripetuti;
• Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni caratterizzate da aumento della secrezione gastrica, incl. ipersecrezione idiopatica.

Le controindicazioni all'assunzione di Esomeprazolo sono:

• Ipersensibilità all'esomeprazolo o ad altre sostanze presenti nel farmaco;
• Somministrazione simultanea con i farmaci “atazanavir” e “nelfinavir”;
• Malassorbimento del glucosio-galattosio;
• I bambini di età inferiore ai 12 anni sono severamente vietati; nel periodo dai 12 ai 18 anni - in alcuni casi, su indicazione del medico;
• Durante la gravidanza e l'allattamento al seno l'uso non è raccomandato, poiché non esistono dati ufficiali sulla sicurezza del farmaco per un bambino.

Confronto tra esomeprazolo e omeprazolo

Entrambi questi farmaci hanno indicazioni d'uso simili, ma differiscono comunque in qualche modo. Per capire la differenza, vediamoli più nel dettaglio:

Produttore e prezzo

Sul mercato interno è rappresentato l'omeprazolo di produttori di vari paesi (Russia, Serbia, Israele). Il costo di una confezione dipende dal dosaggio ed è circa 30-150 rubli. L'esomeprazolo viene prodotto anche in Russia, ma il suo costo è più alto - 250-350 rubli per confezione.

principio attivo

L'esomeprazolo è un isotopo dell'omeprazolo (forma S). Queste due sostanze differiscono nella struttura delle loro molecole: omeprazolo ed esomeprazolo si rispecchiano a vicenda.

Modulo per il rilascio

"Omeprazolo" è prodotto sotto forma di capsule di gelatina dura e "Esomeprazolo" è prodotto sotto forma di compresse. Il dosaggio per entrambi i farmaci varia 20 e 40mg.

Controindicazioni

L’omeprazolo è molto versatile; la sua popolarità è dovuta al fatto che ci sono poche controindicazioni al suo utilizzo. È vietato l'uso ai bambini piccoli, alle persone intolleranti all'omeprazolo e ad altri componenti del farmaco, nonché alle donne in gravidanza e in allattamento.

In casi eccezionali, se si tratta di gravi indicazioni mediche, l'Omeprazolo può essere prescritto ai bambini dai quattro anni in su, così come alle future mamme, ma questa è piuttosto un'eccezione alla regola.

Né l'omeprazolo né l'esomeprazolo dovrebbero essere usati sconsideratamente per l'insufficienza renale ed epatica, poiché la rimozione di questi composti dal corpo esercita uno stress aggiuntivo su questi organi, che può portare a effetti collaterali (compresi quelli gravi).

Effetti collaterali

In qualsiasi istruzione per Omeprazolo puoi leggere un elenco abbastanza impressionante di effetti collaterali, dopo aver letto il quale avrai paura di assumere un farmaco così pericoloso. Allo stesso tempo, puoi sentire l'opinione che l'omeprazolo è ben tollerato dalla maggior parte dei pazienti. Come è possibile una simile contraddizione?

Il fatto è che il produttore è obbligato a indicare tutte le possibili reazioni, anche se sono stati registrati casi isolati in cui si sono verificati. Di norma, tutte le reazioni gravi all'assunzione di Omeprazolo si sono sviluppate in pazienti gravemente malati sullo sfondo di altre malattie del fegato, del sistema nervoso, ecc.

Molto spesso, il trattamento con Omeprazolo avviene senza reazioni negative. Quelli che si verificano scompaiono rapidamente, senza alcun trattamento speciale.

Quindi, molto spesso, durante l'assunzione di Omeprazolo, possono verificarsi mal di testa, feci alterate, nausea e dolore addominale. Anche meno frequentemente, meno di 1% In caso di ingestione si osservano disturbi del sonno, prurito ed eruzioni cutanee e gonfiore delle estremità.

L'elenco dei possibili effetti collaterali derivanti dall'assunzione di Esomeprazolo include anche quanto segue:

• sistema sanguigno e linfatico;
• sistema immunitario;
• metabolismo e nutrizione;
• sistema nervoso;
• organi dell'udito, della respirazione, della pelle;
• disturbi epatobiliari;
• cambiamenti muscolari e osteoarticolari;
• disturbi renali;
• sfera riproduttiva e sessuale;

Tuttavia, molto spesso, meno spesso di un paziente su dieci, si osservano disturbi gastrointestinali, che scompaiono immediatamente dopo la sospensione del farmaco.

Interazione con altri farmaci

Le osservazioni dei pazienti che hanno assunto Omeprazolo hanno mostrato che quando si assumeva una dose del farmaco nella quantità di 20 mg al giorno, non si verificava alcun effetto sulla concentrazione nel plasma sanguigno della maggior parte degli altri farmaci.

L'unico gruppo di farmaci con cui è indesiderabile assumere contemporaneamente Omeprazolo sono quelli il cui assorbimento dipende dal valore del pH, poiché se presi insieme la loro efficacia diminuisce. L'esomeprazolo funziona in modo simile.

Riassumendo quanto sopra, è impossibile rispondere in modo inequivocabile alla domanda su quale farmaco sia migliore. Sulla base della pratica d'uso, possiamo dire che l'uso di Esomeprazolo nel trattamento della malattia da reflusso è più efficace.

Tuttavia, nel caso del trattamento dell'ulcera peptica, i risultati dell'utilizzo di entrambi i farmaci sono approssimativamente gli stessi. La differenza principale è il prezzo del farmaco, nonché (se parliamo di Omeprazolo di produzione israeliana e serba) il paese di produzione.

Inoltre, le caratteristiche individuali del corpo del paziente sono un fattore significativo. Ecco perché la decisione sulla scelta di un farmaco dovrebbe essere presa dal medico curante, tenendo conto delle capacità finanziarie del paziente.

Per saperne di più:

Gli inibitori della pompa protonica hanno cambiato le idee sulle possibilità di trattamento della gastrite, dell'ulcera peptica e dell'esofagite da reflusso, consentendo di ridurre la percentuale di ricadute e complicanze.

L'articolo parla dell'Esomeprazolo, il farmaco più efficace di questo gruppo, e fornisce consigli pratici sulla scelta degli analoghi in base alle proprietà dei farmaci e al loro confronto, istruzioni per l'uso, prezzi e recensioni.

Proprietà del farmaco

L'esomeprazolo è un isomero levogiro dell'omeprazolo, una versione migliorata di un affidabile inibitore della pompa protonica gastrica. Il prodotto riduce l'acidità.

Il farmaco originale dell'esomeprazolo è Nexium, che è prescritto in forme orali e infusioni endovenose. Viene utilizzato sotto forma di compresse da 20 e 40 milligrammi e flaconi da 20 mg di esomeprazolo in polvere per la preparazione di una soluzione per infusione.

Oral Nexium è usato per trattare:

• malattia da reflusso gastroesofageo, esofagite;
• ulcere dello stomaco e del duodeno;
• altre lesioni erosive e processi ulcerativi associati all'uso di farmaci antinfiammatori;
• negli schemi di eradicazione dell'Helicobacter pylori in combinazione con antibiotici;
• sanguinamento gastrointestinale, sindrome di Zollinger-Ellison.

L'esomeprazolo è utilizzato per prevenire danni allo stomaco e al duodeno nelle persone che assumono farmaci antinfiammatori non steroidei.

La forma di infusione viene utilizzata nei casi in cui l'uso orale del farmaco è impossibile.

Le compresse sono prescritte in una dose di 20-40 mg 1 volta al giorno. Nel trattamento dell'infezione da Helicobacter pylori, Nexium viene utilizzato due volte 20 mg con agenti antibatterici per un ciclo di 1-2 settimane. Viene somministrato per via endovenosa nelle stesse dosi; in caso di sanguinamento grave, la dose giornaliera raggiunge 160 mg. Per la malattia da reflusso, il ciclo di terapia di mantenimento dura fino a sei mesi.

L'esomeprazolo non può essere combinato con clopidogrel– il principale agente antipiastrinico per la prevenzione dell’infarto miocardico e dell’ictus, utilizzato dalla maggior parte dei pazienti con patologie cardiache e vascolari.

Non è combinato con diazepam, farmaci antiretrovirali, metotrexato.

Il farmaco è ben tollerato; occasionalmente sono possibili effetti indesiderati come disturbi dispeptici, gonfiore e sonnolenza; le reazioni allergiche sono rare. P le controindicazioni sono legate ai limiti di età e alle allergie– la forma parenterale di Nexium viene utilizzata a partire dai 18 anni, le compresse non sono prescritte ai bambini sotto i 12 anni di età, il farmaco non viene utilizzato se i suoi componenti sono intolleranti.

Il costo di 14 compresse da 20 e 40 mg è di 1.500 e 2.000 rubli, un flacone con 40 mg del farmaco per infusione costa 600 rubli.

Analoghi economici di Nexium

Oltre al costoso medicinale originale, le farmacie vendono sinonimi economici di esomeprazolo e altri IPP.

A base di Esomeprazolo

Preparazioni compresse generiche di esomeprazolo, identiche a Nexium:

• Neo-Zext ed Emanera (Slovenia) 28 compresse del primo, 20 e 40 mg ciascuna, costano 2100 e 2600 rubli, il secondo farmaco è più economico, 14 capsule da 20 mg ciascuna costano 220 rubli;
• generico domestico – Esomeprazolo Canon, prezzo di 14 compresse da 20 e 40 mg – 190 e 300 rubli.

Questi farmaci replicano completamente la composizione e l'azione di Nexium, hanno le stesse indicazioni e caratteristiche d'uso.

Il farmaco per uso parenterale è nativo dell'esomeprazolo (Nativa LLC, Russia), è registrato, ma non è ancora disponibile in commercio. La forma iniettabile di Nexium dovrà essere sostituita con farmaci di diversa composizione– prodotti a base di omeprazolo e pantoprazolo.

Altre API

Altri inibitori della pompa protonica possono essere utilizzati con successo in sostituzione dell'esomeprazolo: pantorazolo (Controloc, Nolpaza), omeprazolo (Omez), rabeprazolo, lansoprazolo.

Omez

Un farmaco PPI che è stato il primo a comparire nelle farmacie. Disponibile in capsule da 10 e 20 mg e flaconi da 40 mg. Utilizzato per il trattamento di adulti e bambini a partire da 1 anno di età. La forma orale viene assunta 1 capsula 2 volte al giorno.

Popolare grazie al rapporto ottimale tra prezzo e qualità. 30 capsule da 20 mg e 1 flacone costano 170 rubli. L'omeprazolo domestico di diversi produttori costa 3-5 volte meno.

Controllo

Il farmaco originale pantoprazolo in compresse da 20 e 40 mg e flaconi da 40 mg. Prescritto 1 compressa al giorno. Fornisce una riduzione dell'acidità forte e duratura. Presenta il minor numero di interazioni farmacologiche tra gli IPP.

Può essere prescritto con clopidogrel. La forma parenterale è il principale inibitore della pompa protonica per uso profilattico nei reparti chirurgici. Il prezzo di 14 compresse è di 350 rubli, una bottiglia di medicinale costa 400 rubli. Il farmaco generico Nolpaza costa 140 e 200 rubli per 14 compresse da 20 e 40 mg.

Rabeprazolo

Capsule da 10 e 20 mg, da assumere 1 volta al giorno. Utilizzato solo per scopi medicinali, controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. 14 capsule vengono vendute per 100 e 150 rubli.

Lansoprazolo

Ha meno indicazioni e più restrizioni: non è raccomandato per la prevenzione, non viene utilizzato all'inizio della gravidanza, durante l'allattamento e per il trattamento dei bambini. Il farmaco russo è disponibile in capsule da 0,03 grammi con il nome “Epicure”. Il pacchetto n. 14 costa 400 rubli.

Quando si sceglie un inibitore della pompa protonica è necessario considerare che i principali farmaci con maggiore efficacia sono l'esomeprazolo e il pantoprazolo. Oltre all’efficacia, la differenza sta nelle interazioni farmacologiche e nella velocità di sviluppo dell’effetto.

In un approccio semplificato alla selezione dei farmaci, l’esomeprazolo è raccomandato per i pazienti giovani e il pantoprozolo per gli anziani che assumono altri farmaci a lungo termine o per tutta la vita, come clopidogrel o benzodiazepine.

Nei regimi di eradicazione dell’Helicobacter non vi sono differenze nella scelta degli IPP; il ruolo decisivo nel successo della terapia combinata è determinato dalla combinazione degli antibiotici. In questi casi, vengono assunti tutti 2 volte al giorno insieme ad agenti antibatterici.