Fareston - recensioni. L'uso di Toremifene (Fareston) negli sport di forza Fareston o Tamoxifen - che è più efficace

FARESTON ®
Toremifene(toremifene)

FARESTON- un nuovo farmaco antiestrogenico. È un derivato non steroideo del trifeniletilene con un atomo di cloro attaccato nella catena laterale dell'etilene, che lo distingue dal tamoxifene e determina un migliore profilo di sicurezza. Agendo indirettamente attraverso gli estrogeni endogeni, FARESTON blocca efficacemente la crescita dei tumori al seno. Nel tessuto tumorale, FARESTON si lega in modo competitivo al recettore degli estrogeni. Inoltre, il toremifene ha la capacità di ridurre la produzione di prolattina, che può anche svolgere un ruolo positivo nel trattamento delle pazienti affette da cancro al seno.

Se assunto per via orale, FARESTON viene completamente assorbito e raggiunge il picco di concentrazione plasmatica dopo 4 ore. Alla dose di 60 mg al giorno, le concentrazioni allo stato stazionario del farmaco vengono raggiunte entro 3-4 settimane. Il metabolismo di FARESTON avviene nel fegato. Viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'emivita di FARESTON è di circa 5 giorni, il che consente di somministrare il farmaco una volta al giorno.

FARESTON ha eccellenti indicatori di sicurezza. L'atomo di cloro stabilizza la struttura elettronica della molecola e impedisce la formazione di metaboliti che danneggiano il DNA. Per questo motivo il toremifene non ha proprietà mutagene e teratogene e non porta allo sviluppo del cancro epatocellulare e del cancro dell'endometrio.

Il toremifene si lega specificamente ai recettori cellulari degli estrogeni e inibisce la sintesi del DNA e la divisione cellulare.

FARESTON è efficace anche per i tipi di cancro estrogeno-indipendenti.

FARESTON è efficace e ben tollerato nel trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa. Per i tumori primari, il tasso di remissione è del 50%. A dosaggi elevati FARESTON è efficace anche nei casi in cui il trattamento endocrino e/o citostatico collaterale non porta risultati.

Indicazioni: cancro al seno nelle donne in postmenopausa.

Modulo per il rilascio:
Compresse 20 mg, 30 pz. confezionato;
compresse 60 mg, 60 pz. confezionato.

Indicazioni per l'uso:

1. Giovani donne che hanno una lunga aspettativa di vita teorica quando contraggono il cancro al seno.

2. Donne con processi iperplastici nell'utero, fibromi, polipi.

3. Donne con una storia di cancro (cancro uterino in parenti stretti).

4. Donne con patologie epatiche (con aumentato rischio di cancro epatocellulare).

5. Donne con una mutazione nel gene BRCA - 1, 2.

6. Mastopatia fibrocistica ad alto rischio di sviluppare il cancro, ad esempio forme proliferative di mastopatia.

7. Prevenzione del cancro al seno nelle donne ad alto rischio di sviluppare il cancro.

Gli innegabili vantaggi dell’uso a lungo termine del tamoxifene come terapia ormonale per i pazienti con cancro al seno sono stati dimostrati in studi su larga scala. Tuttavia, questo farmaco presenta una certa attività estrogenica, essendo un agonista parziale dell'estradiolo. Pertanto, esiste un'alta probabilità di sviluppare cancro dell'endometrio e cancro del fegato a seguito della terapia con tamoxifene.

L'effetto oncogeno di questo farmaco è associato alla stimolazione processi iperplastici nell'endometrio, ossidazione del farmaco nel fegato, nonché la sua struttura instabile.

Antiestrogeno Fareston(torimifene) prodotto dalla società Orion, che ha un atomo di cloro nella sua struttura chimica, è di più sostenibile rispetto al tamoxifene: questo farmaco è un derivato del trifeniletilene, che blocca i recettori dell'estradiolo.

Nel nostro studio, 27 pazienti con cancro al seno metastatico hanno ricevuto torimifene come prima linea di terapia endocrina alla dose di 60 mg al giorno fino alla fine dell'effetto terapeutico, poiché inizialmente avevano una patologia concomitante - processi displastici nell'endometrio. , una storia di metrorragia, disturbi delle funzioni epatiche.

Il farmaco è stato ben tollerato da tutti i pazienti: non sono stati registrati effetti collaterali indesiderati tipici del tamoxifene. Le reazioni avverse del tratto gastrointestinale (nausea, anoressia, disturbi gastrici) sono state meno pronunciate.

Pertanto, in termini di terapia ormonale per il cancro al seno metastatico, l'uso di fareston sembra più promettente rispetto al tamoxifene, poiché questo farmaco può essere prescritto a dosi più elevate.

Questo farmaco è disponibile nelle seguenti farmacie:

Farmacia: Minsk, st. Rosa Luxemburg, 143, tel. 207-32-56
Farmacia: Minsk, viale Zvezda, 16 (mercato di Mosca)
Farmacia: Minsk, st. Esenina, 35 anni
Farmacia: Minsk, st. Sukharevskaya, 16 (supermercato "Vester")

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Data di: 2014-01-29 Visualizzazioni: 21 643 Grado: 5.0

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Fareston è il nome commerciale della sostanza toremifene citrato. Una medicina molto costosa, che si è già saldamente radicata nella dieta dei chimici avanzati e solleva costantemente interrogativi tra coloro che sono nuovi alla chemioterapia. Questo articolo ha lo scopo di dissipare tutti i malintesi riguardanti Fareston.

Cos'è?

Fareston è il parente più stretto del tamoxifene e del Clomid. Cioè, un modulatore selettivo (selettivo) dei recettori degli estrogeni. In parole povere, si tratta di un gruppo di farmaci le cui molecole, quando entrano nel corpo, trovano i recettori degli estrogeni e si attaccano ad essi in varie parti del nostro corpo. Ma in alcuni tessuti impediscono agli estrogeni di attivare i loro recettori, mentre in altri attivano questi recettori meglio degli estrogeni stessi. Il Toremifene è una nuova generazione di farmaci antiestrogenici per combattere il cancro al seno estrogeno-dipendente nelle donne. È progettato per aiutare nei casi in cui il buon vecchio tamoxifene si rifiuta di funzionare.

Perché è necessario?

Qual è il valore pratico di Fareston negli sport di forza? In linea di principio, può fungere da sostituto completo del tamoxifene e del Clomid durante il periodo PCT (). Ma questo è irragionevole a causa del costo elevato del toremifene. Perché pagare di più? Chiariamo subito che ha senso mangiare Clomid solo nel periodo successivo alla terapia. Avvia perfettamente il funzionamento dell'arco genitale, ma come mezzo per prevenire i fenomeni di femminilizzazione è troppo debole. Soprattutto considerando i dosaggi di steroidi ormai generalmente accettati. Quindi lasciamo stare Clomid. Ma il tamoxifene ha una caratteristica MOLTO spiacevole. In alcuni casi, utilizzato in parallelo con i progestinici (,), può potenziare significativamente i loro effetti collaterali associati all'attività progestinica:

• Eccessiva ritenzione di liquidi
• Ginecomastia,
• Accumulo di grasso in luoghi inaspettati
• Grave soppressione del sistema riproduttivo.

Questa capacità è spiegata dall'influenza del tamoxifene sull'aumento del numero di recettori del progestinico e dall'aumento della sensibilità di questi recettori rispetto alle molecole progestiniche sintetiche (nandrolone, trenbolone, ossimetolone). Cioè, l'assunzione di tamoxifene è indesiderabile durante e immediatamente dopo i cicli di questi steroidi. È qui che Fareston ci viene in aiuto. Ti permette di proteggerti efficacemente dagli effetti collaterali estrogenici del nandrolone e dell'ossimetolone. E allo stesso tempo non aumenterà in alcun modo l'influenza dei recettori del progestinico sul nostro corpo. Cosa c'entra il trenbolone? Tu chiedi. Non si trasforma in estrogeni e non imita il loro comportamento nel nostro corpo? In effetti, il trenbolone non si converte in nulla e non interagisce con gli enzimi. La sua attività estrogenica è solo teorica; in pratica non ve n'è traccia. Ma questo vale per il trenbolone a tutti gli effetti, nella sua forma pura. Sfortunatamente, oggi il 95% dei produttori sintetizza il trenbolone da Revalor, una materia prima veterinaria che contiene, insieme a una piccola quantità di tren, un'ENORME quantità di estradiolo sintetico. Di conseguenza, otteniamo trenbolone con estradiolo. Per non acquisire tutte le delizie che questo bonus estradiolo ci promette, il toremifene DEVE essere aggiunto insieme a tale tren.

conclusioni

1. Parallelamente al nandrolone, all'ossimetolone e al trenbolone utilizziamo il toremifene, farmaco costoso ma in questo caso insostituibile. Combatterà gli effetti collaterali estrogenici di questi steroidi e non aggraverà la loro attività progestinica. 2. Ma il toremifene non riesce a far fronte all’attività progestinica di questo trio. Necessario qui. 3. Sul PCT dopo questi steroidi usiamo SOLO Clomid. Anche il Toremifene funzionerà, ma perché pagare tanti soldi? Non c'è bisogno. 4. Il tamoxifene NON è ADATTO per l'uso parallelo e post-ciclo con progestinici. Può peggiorare notevolmente gli effetti collaterali progestinici di questi steroidi. Questo non succede a tutti, ma se si cerca di risparmiare sulla salute si rischiano cambiamenti globali, sia nel sistema riproduttivo che nell’aspetto. L'avaro paga due volte. 5. La dose operativa di toremifene è compresa tra 20 e 60 mg al giorno. Tutto dipende dal dosaggio dei farmaci – progestinici. Questa è l'intera situazione. Come puoi vedere, non ci sono segreti qui. Se trovi difficile digerire e assimilare le informazioni contenute in questo articolo, fai domande nei commenti qui sotto. Risponderò sicuramente. Non è possibile scrivere nulla in modo molto semplice in questo caso.

Il tamoxifene contiene 15,2; 30,4 o 45,6 mg citrato di tamoxifene , che equivalgono rispettivamente a 10, 20 o 30 mg di tamoxifene.

Le compresse sono confezionate in blister, contenitori o flaconi in polietilene da 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 o 300 pezzi.

Modulo per il rilascio

Pillole.

effetto farmacologico

Ha proprietà antiestrogeniche e antitumorali.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il tamoxifene lo è farmaco antiestrogenico antitumorale non steroideo , caratterizzato dalla capacità di inibire competitivamente recettori periferici degli estrogeni negli organi bersaglio e nei tumori che ne derivano.

Di conseguenza, il complesso “ cofattore di trasferimento del recettore del tamoxifene”, che, traslocando in nucleo cellulare , previene l'ipertrofia delle cellule estrogeno-dipendenti.

Sports Wiki afferma che la sostanza fu sintetizzata per la prima volta nel 1971 e divenne la prima agente antiestrogenico tra i rappresentanti della classe dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SRE).

Rende effetto antigonadotropo e sopprime l’istruzione prostaglandine nel tessuto tumorale , rallenta lo sviluppo del processo tumorale, che viene stimolato.

Dopo aver assunto una singola dose del farmaco, la capacità di bloccare estrogeni persiste per diverse settimane.

Promuove il rilascio ormoni gonadotropi ipofisari , causando così ovulazione nelle donne in sua assenza. A oligospermia negli uomini aumenta la concentrazione sierica estrogeni , luteotropina E follitropina .

Il tamoxifene e alcuni dei suoi metaboliti presentano le proprietà di potenti inibitori (ossidasi) con funzioni miste (monoossigenasi) del sistema epatico del citocromo P450. Tuttavia, non è noto quanto siano clinicamente significativi questi effetti.

In alcuni casi, il tamoxifene è efficace in tumori estrogeno-indipendenti . La sostanza ha un effetto parziale simile agli estrogeni sullo spettro lipidico e tessuto osseo .

L'assorbimento del Tamoxifene è elevato, il TCmax varia da 4 a 7 ore dopo la somministrazione orale della compressa. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono osservate 4 settimane dopo l’inizio del trattamento utilizzando un dosaggio di 40 mg/die.

CON albumina plasmatica la sostanza è legata al 99%. La metabolizzazione avviene nel fegato mediante demetilazione, idrossilazione e coniugazione e con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C9.

I metaboliti ekskretirutsya principalmente con i contenuti intestini e in parte reni (piccola quantità). La rimozione viene effettuata in due fasi. L'emivita iniziale del principale metabolita circolante nella circolazione sistemica varia da 7 a 14 ore, l'emivita finale lenta è di 7 giorni.

Indicazioni per l'uso

L'uso del Tamoxifene è consigliabile per:

• tumori sensibili agli estrogeni ;
• danno maligno al tessuto mammario (soprattutto durante il periodo nelle donne);
• tumore al seno , anche negli uomini dopo la rimozione chirurgica degli organi genitali;
• cancro al seno duttale (carcinoma duttale in situ);
• tumore endometriale .

Fareston o Tamoxifen: quale è più efficace?

Fareston - Questo farmaco non steroideo antitumorale e antiestrogenico , il cui fondamento è la sostanza. Caratteristiche principali del medicinale:

• la presenza di un atomo di cloro nella sua struttura chimica (che rende il farmaco più stabile rispetto al Tamoxifene);
• assenza effetto oncogeno ;
• capacità di indurre l'apoptosi;
• efficacia a Tumori ER-negativi .

Secondo le osservazioni cliniche condotte nell'arco di sei mesi, è stato riscontrato che durante l'assunzione di Fareston:

• i cambiamenti nell'omeostasi ormonale sono un ordine di grandezza più favorevoli rispetto all'assunzione di Tamoxifene;
• si sviluppano cambiamenti meno pericolosi per il paziente in termini di rischio di cancro;
• Gli effetti collaterali indesiderati si verificano con un ordine di grandezza meno frequente.

Gli studi hanno anche portato alla conclusione che, come parte di un trattamento complesso, l'influenza Fareston SU processo tumorale con progressivo tumore al seno più efficace dell'effetto del suo analogo: con il suo utilizzo, i pazienti hanno sperimentato una remissione completa molto più spesso e la progressione della malattia è iniziata 1,2 mesi dopo.

Oltretutto, effetto antitumorale durante il trattamento Fareston è stata osservata in un numero maggiore di pazienti.

Ciao, Dmitrij Andreevich! Vi chiedo un consiglio: quale farmaco ormonale scegliere: Tamoxifene o Fareston? Brevemente la mia situazione: nel luglio 2014 mi è stato diagnosticato un cancro al seno T1H0M0. Conclusione istologica: carcinoma mammario invasivo di tipo aspecifico di malignità moderata (G2). IHC: Er Ts=5 Pr Ts=0 Her2-neu-3b. Ki67-35%. Tipo luminale B, tipo HER2 positivo. Mi sono recata al Rambam Medical Center (Haifa, Israele), dove sono state eseguite una lumpectomia del seno destro e una biopsia del linfonodo sentinella. Conclusione istologica: carcinoma duttale invasivo di grado 1 con diametro massimo di 0,9. Al di fuori del tumore invasivo si osservano numerosi dotti con carcinoma duttale in situ. Non sono state riscontrate lesioni tumorali in due linfonodi. Ulteriori trattamenti hanno avuto luogo in Russia secondo il protocollo emesso. Ho fatto sei cicli di chemioterapia con Taxotere/Carboplatino/Herceptin (continuo la terapia con Herceptin ogni 21 giorni fino a 1 anno), poi c'è stata radioterapia con irradiazione della ghiandola mammaria 50 Gy in 25 frazioni, seguita da ulteriore radioterapia mirata (“boost ”) alla dose di 10 Gy per 5 fazioni. Secondo il protocollo, dopo la fine della radioterapia, mi è stato consigliato di sottopormi a una terapia ormonale con Tamoxifene per un periodo di 2,5 anni, seguita da un passaggio a un farmaco inibitore dell'aromatasi (come il Letrozolo) per altri 2,5 anni. La mia radioterapia è terminata all'inizio di marzo di quest'anno, ma l'oncologo mi ha consigliato di sospendere per ora l'assunzione delle compresse ormonali di Tamoxifen. Motivo: i ginecologi hanno scoperto in me l'iperplasia endometriale. È stato eseguito un curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio. Pertanto, i ginecologi hanno consigliato: finché non avrò finito il corso di Herceptin (e questo sarà in agosto), non dovrei prendere il Tamoxifene. Tuttavia, ieri, durante una visita dal medico chemioterapista, mi è stato detto che dovevo iniziare subito a prendere il Tamoxifene. Poi ho deciso di chiedere consiglio a un oncologo-ginecologo, il quale, a sua volta, ha vietato categoricamente l'assunzione di Tamoxifene, ritenendo che il suo "lato" principale sia la crescita del tessuto endometrioide (endometriosi) e assicurandomi che se lo prendo ancora, inevitabilmente , tra un anno o due, mi ritroverò come loro paziente affetta da cancro all'utero (o al collo dell'utero). E mi ha consigliato di prendere un altro farmaco ormonale: Fareston, che, secondo lei, non ha effetti collaterali come il Tamoxifene. A questo proposito vorrei chiedervi un consiglio: quale farmaco dovrei iniziare ad assumere: Tamoxifene o Fareston? Perché avevo già saltato tre mesi (dopotutto avrei dovuto iniziare a prendere i farmaci ormonali non appena terminata la radioterapia a marzo). E inoltre. Le mie mestruazioni si sono fermate nell'agosto 2014 dopo il primo ciclo di chemioterapia e sono iniziate solo 7 mesi dopo, dopo la fine delle radiazioni. Adesso vanno regolarmente. Ho effettuato un curettage diagnostico dell'endocervice e dell'endometrio a fine gennaio 2015, un mese prima della ripresa delle mestruazioni. Forse l'iperplasia endometriale era dovuta alla menopausa artificiale in cui sono stata per tutti questi 7 mesi? La conclusione è stata: endocervicite cronica ad alto grado di attività. Segni istologici di infezione virale. Su consiglio di un oncologo-ginecologo, sono stato testato per la presenza del papillomavirus umano. È stato rilevato l'HPV tipo 56. Il trattamento è stato prescritto: "Indinol-Forte" 1 capsula 2 volte al giorno per 6 mesi, dopo un mese di assunzione di "Indinol-Forte" aggiungere: "Lavomax" 1 compressa a giorni alterni (20 compresse in totale), "Imunofan" 2.0 cc IM al giorno per 15 giorni, “Epigen-intim spray” fino a 4-6 volte/giorno, 1 dose per 14 giorni. Ho già preso Lavomax, Imunofan e lo spray intimo Epigen. Adesso prendo Indinol-Forte, mancano 3 mesi. A questo proposito, ancora una domanda: è possibile assumere pillole ormonali insieme a Indinol-Forte? Forse ho presentato il mio problema in modo caotico. Ma devo capire quale farmaco è preferibile nel mio caso: Tamoxifene o Fareston. Aspetterò con ansia la tua risposta. Grazie mille in anticipo.

Nel tuo caso, prescriverei Zoladex per disattivare la funzione ovarica. Si ritiene che il tamoxifene non funzioni per her2neu 3+, anche se non tutti sono d'accordo. I farmaci ormonali (duphaston o altri a base di progesterone, così come quelli contenenti estrogeni) sono controindicati per te. In ogni caso è necessario affidarsi al parere del proprio medico.