Sulfametossazolo (sulfametossazolo)
- trimetoprim (trimetoprim)

Composizione e forma di rilascio del farmaco

20 pezzi - lattine (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - contorno di imballaggio non cellulare (100) - scatole di cartone.

effetto farmacologico

I mezzi combinati di un ampio spettro d'azione.

Il sulfametossazolo ha un effetto batteriostatico, che è associato all'inibizione del processo di utilizzo del PABA e a una violazione della sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche.

Il trimetoprim inibisce un enzima coinvolto nel metabolismo convertendo il diidrofolato in tetraidrofolato. In questo modo vengono bloccati 2 stadi consecutivi della biosintesi delle purine e, di conseguenza, degli acidi nucleici, necessari per la crescita e la riproduzione dei batteri. Alte concentrazioni si creano nei tessuti dei polmoni, dei reni, della ghiandola prostatica, del liquido cerebrospinale, della bile, delle ossa.

Combinazione sulfametossazolo + trimetoprim è attivo contro i batteri gram-positivi: Staphylococcus spp. (compresi i ceppi che producono penicillinasi), Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Batteri Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; batteri anaerobici non sporigeni- Bacteroides spp. anche è attivo anche in relazione a Clamidia spp.

Per questa combinazione resistente Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, nonché virus e funghi.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 7 ore dopo una singola dose. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la BBB, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine si creano concentrazioni che superano il contenuto. In misura minore, si accumula nelle secrezioni bronchiali, vaginali, secrezioni e tessuto prostatico, liquido dell'orecchio medio (con infiammazione), liquido cerebrospinale, bile, ossa, saliva, umore acqueo dell'occhio, latte materno, liquido interstiziale. Comunicazione con proteine plasmatiche - 66% per sulfametossazolo, per trimetoprim - 45%.

Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.

Escreto dai reni come metaboliti (80% entro 72 ore) e immodificato (20% sulfametossazolo, 50% trimetoprim); una piccola quantità - attraverso l'intestino. T 1/2 sulfametossazolo - 9-11 ore, trimetoprim - 10-12 ore, nei bambini - significativamente meno e dipende dall'età: fino a 1 anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5-6 ore. anziani e pazienti con insufficienza renale T 1/2 aumenta.

Indicazioni

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili, tra cui: infezioni del tratto urinario (uretrite, cistite, pielite, pielonefrite), infezioni genitali (prostatite, epididimite, gonorrea, cancroide, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale); infezioni delle vie respiratorie (bronchiti acute e croniche, bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocystis); infezioni degli organi ENT (otite media, sinusite, laringite, tonsillite); scarlattina; infezioni gastrointestinali (febbre tifoide, paratifo, salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di Escherichia coli); infezioni della pelle e dei tessuti molli (acne, foruncolosi, piodermite, infezioni delle ferite); osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari; brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Danno al parenchima epatico; grave disfunzione renale in assenza della capacità di controllare la concentrazione di sulfametossazolo e trimetoprim nel plasma sanguigno; insufficienza renale grave (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Con attenzione

Carenza di acido folico nel corpo, asma bronchiale, malattie della tiroide.

Dosaggio

Installato singolarmente. Le dosi sono date sulla base del sulfametossazolo. All'interno per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, la dose media è di 0,4-2 g ogni 12 ore (2 volte al giorno), il corso del trattamento è di 5-14 giorni. Dentro per bambini di età compresa tra 2-5 mesi - 100 mg 2 volte al giorno; da 6 mesi a 5 anni - 200 mg 2 volte al giorno; da 6 a 12 anni - 400 mg 2 volte al giorno.

Se necessario, applicare in/nella flebo di 0,8-1,6 g ogni 12 ore (2 volte/giorno) per 5 giorni. Per i bambini di età superiore alle 6 settimane, la dose viene impostata individualmente, a seconda del peso corporeo e della situazione clinica.

Dopo la terapia parenterale, se necessario, si passa alla somministrazione orale.

Dose massima giornaliera per gli adulti se assunto per via orale è di 3,6 g.

Effetti collaterali

Dal sistema digerente: nausea, vomito, diarrea, glossite, colite pseudomembranosa, epatite colestatica.

Reazioni allergiche: rash cutaneo, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.

Dal sistema urinario: cristalluria, ematuria, nefrite interstiziale.

Reazioni locali: flebite (con a / nell'introduzione).

Altri: porpora, disfunzione tiroidea.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di questa combinazione, l'effetto dell'azione indiretta viene notevolmente potenziato a causa del rallentamento nell'inattivazione di queste ultime, nonché del loro rilascio dall'associazione con le proteine plasmatiche.

Con l'uso simultaneo con alcuni derivati della sulfonilurea, è possibile un aumento dell'effetto ipoglicemizzante.

L'uso simultaneo di questa combinazione può portare ad un aumento della tossicità di quest'ultima (in particolare alla comparsa di pancitopenia) a causa del suo rilascio dalla sua associazione con le proteine plasmatiche.

Sotto l'influenza di indometacina, naprossene, salicilati e alcuni altri FANS, è possibile potenziare l'azione di questa combinazione con lo sviluppo di effetti indesiderati, poiché i principi attivi vengono rilasciati dalla connessione con le proteine del sangue e la loro concentrazione aumenta.

L'uso simultaneo di diuretici e questa combinazione aumenta la probabilità di sviluppare trombocitopenia causata da questi ultimi, soprattutto nei pazienti anziani.

In caso di somministrazione simultanea di cloridina con questa combinazione, l'effetto antimicrobico è potenziato, poiché la cloridina inibisce la formazione di acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di acidi nucleici e proteine. A loro volta, le sulfonamidi inibiscono la formazione di acido diidrofolico, che è un precursore dell'acido tetraidrofolico. Questa combinazione è ampiamente utilizzata nel trattamento della toxoplasmosi.

L'assorbimento di sulfametossazolo e trimetoprim, se assunti insieme alla colestiramina, è ridotto a causa della formazione di complessi insolubili, che porta ad una diminuzione della loro concentrazione nel sangue.

Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (estende la sua T 1/2 del 39%), potenziandone l'effetto e gli effetti tossici.

Con l'uso simultaneo di questa combinazione con pirimetamina in dosi superiori a 25 mg / settimana, aumenta il rischio di sviluppare anemia megaloblastica.

Può aumentare le concentrazioni sieriche di digossina, specialmente nei pazienti anziani, è necessario il monitoraggio delle concentrazioni sieriche di digossina.

L'efficacia degli antidepressivi triciclici se assunti con questa combinazione può essere ridotta.

Nei pazienti che ricevono questa combinazione e dopo trapianto di rene, si può verificare un deterioramento reversibile della funzionalità renale, manifestato da un aumento dei livelli di creatinina.

Con l'uso simultaneo con ACE-inibitori, specialmente nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.

Trimetoprim, inibendo il sistema di trasporto dei reni, aumenta l'AUC della dofetilide del 103% e la Cmax della dofetilide del 93%. Con concentrazioni crescenti, la dofetilide può causare aritmie ventricolari con prolungamento dell'intervallo QT, comprese torsioni di punta. L'uso simultaneo è controindicato.

istruzioni speciali

Ai bambini devono essere prescritti solo quei preparati di sulfametossazolo in combinazione con trimetoprim, destinati all'uso in pediatria.

È auspicabile determinare la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma ogni 2-3 giorni immediatamente prima dell'infusione successiva. Se la concentrazione di sulfametossazolo supera i 150 µg/ml, il trattamento deve essere interrotto fino a quando non scende al di sotto di 120 µg/ml.

Con cicli di trattamento a lungo termine (oltre un mese), sono necessari esami del sangue regolari, poiché esiste la possibilità di alterazioni ematologiche (il più delle volte asintomatiche). Questi cambiamenti possono essere reversibili con la nomina di acido folico (3-6 mg / die), che non altera in modo significativo l'attività antimicrobica del farmaco. Particolare cautela deve essere prestata nel trattamento di pazienti anziani o pazienti con sospetta carenza iniziale di folati. La nomina di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine ad alte dosi.

È inoltre inappropriato utilizzare prodotti alimentari contenenti grandi quantità di PABA durante il trattamento: parti verdi delle piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è molto più alto nei pazienti con AIDS.

Gravidanza e allattamento

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) è controindicato.

Applicazione nell'infanzia

Per i bambini, il farmaco viene prescritto secondo le indicazioni e secondo il regime di dosaggio raccomandato. La somministrazione di V / m è controindicata al di sotto dei 6 anni, l'ingestione è controindicata nei bambini di età inferiore ai 3 mesi.

Per funzionalità renale compromessa

In insufficienza renale la dose dipende dalle dimensioni del CC: con CQ oltre 25 ml/min- dose standard; a 15-25 ml/min- la dose standard per 3 giorni, poi metà della dose standard. In CC inferiore a 15 ml/m2 in nominano la metà della dose standard solo sullo sfondo di emodialisi.

Per disfunzione epatica

Controindicato in caso di insufficienza epatica.

Utilizzare negli anziani

Negli anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa T 1/2 aumenta.

Gruppo clinico e farmacologico

06.035 (farmaco antibatterico sulfa)

effetto farmacologico

Farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo, simile nella struttura all'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'incorporazione del PABA nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia l'azione del sulfametossazolo, interrompendo la riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico, la forma attiva dell'acido folico, responsabile del metabolismo delle proteine e della divisione cellulare microbica.

È un preparato battericida ad ampio spettro, attivo contro i seguenti microrganismi: Streptococcus spp. (i ceppi emolitici sono più sensibili alla penicillina), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (compresi i ceppi enterotossigeni), Salmonella spp. (tra cui Salmonella typhi e Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (compresi ceppi resistenti all'ampicillina), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (tra cui Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, alcune specie di Pseudomonas (tranne Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Clamidia spp. (compresi Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, funghi patogeni, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inibisce l'attività vitale di Escherichia coli, che porta a una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%. T Cmax - 1-4 ore, il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 7 ore dopo una singola dose. Ben distribuito nel corpo. Penetra attraverso la BBB, la barriera placentare e nel latte materno. Nei polmoni e nelle urine si creano concentrazioni superiori a quelle plasmatiche. In misura minore, si accumula nelle secrezioni bronchiali, vaginali, secrezioni e tessuto prostatico, liquido dell'orecchio medio (con infiammazione), liquido cerebrospinale, bile, ossa, saliva, umore acqueo dell'occhio, latte materno, liquido interstiziale. Comunicazione con proteine plasmatiche - 66% per sulfametossazolo, per trimetoprim - 45%.

Il sulfametossazolo viene metabolizzato in misura maggiore con la formazione di derivati acetilati. I metaboliti non hanno attività antimicrobica.

Dosaggio

Dentro, in/in, in/m. In ciascuna forma di dosaggio, il rapporto quantitativo di trimetoprim e sulfametossazolo è 1:5.

Dentro ( compresse), - 960 mg una volta o 480 mg 2 volte al giorno. Con severo il decorso delle infezioni- 480 mg 3 volte al giorno, con infezioni croniche dose di mantenimento - 480 mg 2 volte al giorno. Bambini 1-2 anni- 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni- 120-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni- 240-480 mg 2 volte al giorno.

Sospensione: bambini 3-6 mesi - 120 mg 2 volte al giorno, 7 mesi-3 anni - 120-240 mg 2 volte al giorno, 4-6 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno, 7-12 anni - 480 mg 2 volte al giorno, adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg 2 volte al giorno. Sciroppo per bambini: bambini 1-2 anni - 120 mg 2 volte al giorno, 2-6 anni - 180-240 mg 2 volte al giorno, 6-12 anni - 240-480 mg 2 volte al giorno.

La durata minima del trattamento è di 4 giorni; dopo la scomparsa dei sintomi, la terapia viene continuata per 2 giorni. Per le infezioni croniche, il corso del trattamento è più lungo. In brucellosi acuta- 3-4 settimane, con tifo e paratifo- 1-3 mesi

Per prevenzione delle recidive di infezioni croniche delle vie urinarie adulti e bambini dai 12 anni in su- 480 mg 1 volta al giorno di notte, bambini sotto i 12 anni- 12 mg/kg/giorno. Durata del trattamento - 3-12 mesi. Il corso del trattamento della cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni - 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

In gonorrea- 1920-2880 mg/die per 3 dosi.

In faringite gonorrea(con maggiore sensibilità alla penicillina) - 4320 mg 1 volta al giorno per 5 giorni. In polmonite causata da Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / giorno con un intervallo di 6 ore per 14 giorni.

Parenterale: io sono adulti e bambini di età superiore a 12 anni - 480 mg ogni 12 ore, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 240 mg ogni 12 ore.

In/in gocciolamento, adulti e bambini di età superiore a 12 anni - 960-1920 mg ogni 12 ore, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 480 mg 2 volte al giorno; 6 mesi-5 anni - 240 mg 2 volte al giorno; 6 settimane-5 mesi - 120 mg 2 volte al giorno.

Per la massima efficacia, una concentrazione plasmatica o sierica costante di trimetoprim deve essere mantenuta uguale o superiore a 5 µg/mL.

Malaria da Plasmodium falciparum, - Infusione endovenosa (1920 mg 2 volte al giorno) per 2 giorni. I bambini avranno bisogno di una dose corrispondentemente ridotta.

Per ottenere concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale, viene iniettato per via endovenosa (sciolto in 200 ml di solvente) per 1 ora 2 volte al giorno.

Sciogliere nelle seguenti proporzioni immediatamente prima della somministrazione: 480 mg (5 ml di soluzione per infusione) per 125 ml, 960 mg (10 ml) per 250 ml, 1440 mg (15 ml) per 500 ml di soluzione per infusione.

Se prima o durante l'infusione compaiono torbidità o cristallizzazione della soluzione, la miscela non deve essere utilizzata. La durata della somministrazione è di 1-1,5 ore (dovrebbe essere coerente con il fabbisogno di liquidi del paziente).

Se necessario, le restrizioni sul volume del fluido somministrato vengono somministrate a concentrazioni più elevate: 5 ml vengono sciolti in 50-75 ml di una soluzione di destrosio al 5% in acqua. Nelle infezioni gravi in tutte le fasce d'età, la dose può essere aumentata del 50%.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, coliche intestinali, vertigini, mal di testa, sonnolenza, depressione, svenimento, confusione, visione offuscata, febbre, ematuria, cristalluria; con sovradosaggio prolungato - trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblastica, ittero.

Trattamento: lavanda gastrica, acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di trimetoprim, assunzione di liquidi per via orale, i / m - 5-15 mg / die di folinato di calcio (elimina l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo), se necessario - emodialisi.

interazione farmacologica

Farmaceutico compatibile con i seguenti farmaci: destrosio per infusione endovenosa 5 e 10%, levulosio per infusione endovenosa 5%, sodio cloruro per infusione endovenosa 0,9%, una miscela di sodio cloruro 0,18% e 4% di destrosio per infusione endovenosa, 6% destrano 70 per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, destrano al 10% 40 per infusione endovenosa in soluzione di destrosio al 5% o cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer per iniezione.

Aumenta l'attività anticoagulante degli anticoagulanti indiretti, nonché l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti e del metotrexato.

Riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (estende la sua T 1/2 del 39%) e del warfarin, potenziandone l'effetto.

Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali).

La rifampicina riduce l'emivita del trimetoprim.

La pirimetamina a dosi superiori a 25 mg/settimana aumenta il rischio di anemia megaloblastica.

I diuretici (più spesso i tiazidici) aumentano il rischio di trombocitopenia.

Ridurre l'effetto di benzocaina, procaina, procainamide (e altri farmaci la cui idrolisi produce PABA).

Tra diuretici (tiazidici, furosemide, ecc.) e ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e sulfamidici antimicrobici, dall'altro, può svilupparsi una reazione allergica crociata.

Fenitoina, barbiturici, PAS aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico.

I derivati dell'acido salicilico ne potenziano l'azione.

La kolestiramina riduce l'assorbimento, quindi dovrebbe essere assunta 1 ora dopo o 4-6 ore prima dell'assunzione del cotrimossazolo.

I farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo aumentano il rischio di mielosoppressione.

Gravidanza e allattamento

Controindicato in gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini; in alcuni casi - meningite asettica, depressione, apatia, tremore, neurite periferica.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo, infiltrati polmonari.

Dal sistema digerente: nausea, vomito, perdita di appetito, diarrea, gastrite, dolore addominale, glossite, stomatite, colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", epatite, epatonecrosi, enterocolite pseudomembranosa.

Dal lato degli organi ematopoietici: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia megaloblastica.

Dal sistema urinario: poliuria, nefrite interstiziale, funzionalità renale compromessa, cristalluria, ematuria, aumento della concentrazione di urea, ipercreatininemia, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia.

Reazioni allergiche: prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea, eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, miocardite allergica, febbre, angioedema, iperemia sclerale.

Reazioni locali: tromboflebite (al sito di venipuntura), dolore al sito di iniezione.

Altri: ipoglicemia.

Indicazioni

- infezioni degli organi genito-urinari: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite, gonorrea (maschile e femminile), cancro molle, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale;

- infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica), bronchiectasie, polmonite lobare, broncopolmonite, polmonite da pneumocystis;

- infezioni degli organi ENT: otite media, sinusite, laringite, tonsillite; scarlattina;

- infezioni gastrointestinali: febbre tifoide, paratifo, salmonella, colera, dissenteria, colecistite, colangite, gastroenterite da ceppi enterotossici di Escherichia coli;

- infezioni della pelle e dei tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, infezioni della ferita;

- osteomielite (acuta e cronica) e altre infezioni osteoarticolari, brucellosi (acuta), blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

- ipersensibilità (compreso a sulfamidici);

- insufficienza epatica;

- insufficienza renale (CC inferiore a 15 ml/min);

- anemia aplastica;

- B 12 -anemia da carenza;

- agranulocitosi, leucopenia;

- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;

- gravidanza;

- periodo di allattamento;

- età fino a 6 anni (per somministrazione i/m);

- età da bambini (fino a 3 mesi - per somministrazione orale);

- iperbilirubinemia nei bambini.

DA attenzione: carenza di acido folico, asma bronchiale, malattie della tiroide.

istruzioni speciali

È inoltre inappropriato utilizzare prodotti alimentari contenenti grandi quantità di PABA durante il trattamento: parti verdi delle piante (cavolfiore, spinaci, legumi), carote, pomodori.

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV.

Il rischio di effetti collaterali è molto più alto nei pazienti con AIDS.

Se ne sconsiglia l'uso nelle tonsilliti e nelle faringiti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A, a causa della diffusa resistenza dei ceppi.. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P n° 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P n° 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20, 30 o 1000 pz. R n° 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. scheda. 480 mg: 1000 pz. P n. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. sosp. per somministrazione orale 480 mg/5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 o 50 pz. P n. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. sosp. per somministrazione orale per bambini 240 mg: flaconcino. 100 ml P n. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R n° 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P n° 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. scheda. 120 mg: 20 pz. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 40 pz. R n° 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. concentrato per la preparazione. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 pz. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. concentrato 480 mg/5 ml: amp. 10 pezzi. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. sosp. orale 240 mg/5 ml: flaconcino. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. sosp. d / ingestione 240 mg / 5 ml: flaconcino. 100 ml inclusi con misurino Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R n° 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. scheda. 120 mg: 20 pz. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 o 20 pz. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N000743/01 (07-10-2017 - 00-00-2017)
. scheda. 120 mg: 20, 30 o 1000 pz. R n° 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. sosp. per somministrazione orale nei bambini 240 mg/5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P n. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 10, 20, 30 o 100 pz. P n° 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. scheda. 960 mg: 20, 30, 40, 50 o 100 pz. P n° 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., copertina conchiglia, 960 mg: 10, 20 o 50 pz. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. sosp. d / ingestione 240 mg / 5 ml: flaconcino. 50 ml o 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. scheda. 480 mg: 20 pz. P n° 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. scheda. 120 mg: 20 pz. R n° 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sciroppo 120 mg/4 ml: flaconcino. 100 ml inclusi con il dosaggio cap P n. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. scheda. 480 mg: 10 o 20 pz. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. scheda. 960 mg: 10 pz. P n. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. sosp. d / ingestione 240 mg / 5 ml: flaconcino. 60 ml o 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. scheda. 480 mg: 20 pz. R n° 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOLE + TRIMETHOPRIM - descrizione e istruzioni fornite dalla guida ai medicinali Vidal.

Cotrimossazolo: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Cotrimossazolo

Codice ATX: J01EE01

Sostanza attiva: co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo)

Produttore: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Russia

Descrizione e aggiornamento foto: 31.07.2017

Il cotrimossazolo è un farmaco antimicrobico combinato sulfanilamide.

Modulo di rilascio e composizione

Forme di dosaggio del cotrimossazolo:

Compresse 120 mg (10 pz in blister, 3 confezioni in cartone; 20 pz in vasetto, 1 vasetto in cartone; 10 pz in blister, 100 confezioni in cartone);
Compresse 480 mg (10 pz in blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone; 10 pz in blister, 3 confezioni in una confezione di cartone; 20 pz in vasetti, 1 vasetto in una confezione di cartone; 10 pz. in non cell confezioni di contorno, 100 confezioni in una scatola di cartone);
Compresse 960 mg (in confezioni da 10, 20, 100 o 500 pezzi);
Sospensione per somministrazione orale (50, 100 o 125 mg in flaconi di vetro scuro, 1 flacone completo di cucchiaio dosatore in una confezione di cartone);
Granulato per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale (4,8 g ciascuno in flaconcini da 100 ml, in confezione da 1 o 20 flaconcini).

Sostanze attive nella composizione del cotrimossazolo:

1 compressa da 120 mg: sulfametossazolo - 100 mg e trimetoprim - 20 mg;
1 compressa 480 mg: sulfametossazolo - 400 mg e trimetoprim - 80 mg;
1 compressa da 960 mg: sulfametossazolo - 800 mg e trimetoprim - 160 mg;
5 ml di sospensione: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg;
Sospensione da 5 ml preparata da granuli: sulfametossazolo - 200 mg e trimetoprim - 40 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sulfametossazolo ha una struttura simile all'acido para-aminobenzoico e previene la produzione di acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'inclusione di acido para-aminobenzoico nella sua molecola. Il trimetoprim migliora le proprietà del sulfametossazolo, interrompendo il processo di riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico. Quest'ultima è la forma attiva dell'acido folico, che è responsabile della divisione delle cellule microbiche e del metabolismo proteico in esse contenuto.

Il cotrimossazolo è un agente battericida ad ampio spettro. È caratterizzato da un'elevata attività contro i seguenti microrganismi: Chlamydia spp. (tra cui Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (soprattutto ceppi emolitici con maggiore sensibilità alla penicillina), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (compresi ceppi enterotossigeni), Shigella spp., Salmonella spp . (tra cui Salmonella paratyphi e Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, alcune varietà di Pseudomonas (escluso Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (compresi ceppi resistenti all'ampicillina), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (incluso Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Il cotrimossazolo agisce anche sui protozoi: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, funghi patogeni. I virus, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis mostrano resistenza al farmaco.

Il farmaco sopprime l'attività vitale di Escherichia coli, che provoca una diminuzione della produzione di tiamina, acido nicotinico, riboflavina e altre vitamine del gruppo B nell'intestino. L'effetto terapeutico dura almeno 7 ore.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il cotrimossazolo viene assorbito di circa il 90%. Il livello massimo della sostanza nel plasma viene registrato 1-4 ore dopo la somministrazione e le concentrazioni terapeutiche rimangono al livello richiesto per 7 ore dopo una singola dose. Il cotrimossazolo è ben distribuito nei tessuti e nei sistemi del corpo, penetra attraverso le barriere placentare ed ematoencefalica, nonché nel latte materno. Durante il trattamento nelle urine e nei polmoni, le concentrazioni della sostanza superiori a quelle plasmatiche vengono mantenute.

In misura minore, il cotrimossazolo si accumula nel liquido interstiziale, nelle secrezioni bronchiali, nel latte materno, nelle secrezioni vaginali, nell'umore acqueo dell'occhio, nel tessuto e nella secrezione della prostata, nella saliva, nel liquido dell'orecchio medio (durante un processo infiammatorio), nelle ossa, nella bile, nel cervello fluido. Il sulfametossazolo si lega alle proteine plasmatiche del 66%, trimetoprim - del 45%.

Entrambi i componenti attivi del cotrimossazolo vengono metabolizzati, formando derivati acetilati (in misura maggiore questo è tipico del sulfametossazolo). I metaboliti non hanno attività antibatterica.

Il cotrimossazolo viene escreto attraverso i reni immodificato (trimetoprim - 50% della dose assunta, sulfametossazolo - 20% della dose assunta) e sotto forma di metaboliti (80% della dose assunta in 72 ore). Una piccola quantità della sostanza viene escreta attraverso l'intestino. L'emivita del trimetoprim è di 10-12 ore, sulfametossazolo - 9-11 ore. Nei bambini risulta essere significativamente inferiore ed è determinato dall'età: fino a 1 anno, l'emivita è di 7-8 ore, da 1 anno a 10 anni - 5-6 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione renale, l'emivita del cotrimoxazolo aumenta.

Indicazioni per l'uso

Monoterapia:

Infezioni delle vie respiratorie: bronchite acuta e cronica, broncopolmonite, lobare e polmonite da pneumocisti, bronchiectasie;
Infezioni del tratto gastrointestinale: colera, salmonella, colangite, dissenteria, paratifo, colecistite, febbre tifoide e gastroenterite causate da ceppi enterotossici di Escherichia coli;
Infezioni ORL: tonsillite, laringite, sinusite, scarlattina, otite media;
Infezioni delle vie urinarie: gonorrea (maschile e femminile), granuloma inguinale, linfogranuloma venereo, cancro molle, epididimite, prostatite, pielite, cistite, pielonefrite, uretrite;
Infezioni dei tessuti molli e della pelle: infezioni della ferita, foruncolosi, acne, piodermite.

Terapia complessa:

Brucellosi acuta;
toxoplasmosi;
Malaria (Plasmodium falciparum);
blastomicosi sudamericana;
Osteomielite acuta e cronica;
Altre infezioni osteoarticolari.

Controindicazioni

Assoluto:

Insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 15 ml/min);
anemia da carenza di B12;
anemia aplastica;
Insufficienza epatica;
Carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
Agranulocitosi, leucopenia;
Iperbilirubinemia nei bambini;
Età da bambini fino a 3 mesi;
Gravidanza e allattamento;
Ipersensibilità al cotrimossazolo o ad altri sulfamidici.

Parente:

Asma bronchiale;
carenza di acido folico;
malattie della tiroide;
Insufficienza renale ed epatica;
Reazioni allergiche nella storia.

Istruzioni per l'uso Cotrimossazolo: metodo e dosaggio

Secondo le istruzioni, il cotrimossazolo deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti.

Si prepara una sospensione dai granuli. Per fare questo, aggiungi 100 ml di acqua bollita nella fiala e mescola accuratamente.

Adulti e bambini sopra i 12 anni: 960 mg 1 volta/die o 480 mg 2 volte/die, nei casi più gravi - 480 mg 3 volte/die, per infezioni croniche - 480 mg 2 volte/die;
Bambini 6-12 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
Bambini 2-6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
Bambini 1-2 anni: 120 mg 2 volte al giorno.

Adulti e adolescenti sopra i 12 anni di età: 960 mg 2 volte/die;
Bambini 7-12 anni: 480 mg 2 volte/die;
Bambini 4-6 anni: 240-480 mg 2 volte/die;
Bambini da 7 mesi a 6 anni: 120-240 mg 2 volte/die;
Bambini 3-6 mesi: 120 mg 2 volte al giorno.

La durata del trattamento dipende dall'indicazione e dal quadro clinico complessivo, generalmente variabile da 5 a 10 giorni. Dopo la scomparsa dei sintomi clinici della malattia, il farmaco deve essere continuato per altri 2 giorni. La terapia per la brucellosi acuta dura 3-4 settimane, paratifo e febbre tifoide - 1-3 mesi. Il trattamento delle infezioni croniche è più lungo.

Per prevenire il ripetersi di infezioni croniche del sistema urinario, il cotrimossazolo è prescritto ad adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni, 480 mg una volta al giorno durante la notte, a bambini di età inferiore a 12 anni - 12 mg / kg / giorno. Il corso può durare da 3 a 12 mesi.

Nella cistite acuta nei bambini di età compresa tra 7 e 16 anni, vengono prescritti 480 mg 2 volte al giorno per 3 giorni.

La dose iniziale per la febbre tifoide è di 960 mg 3 volte/die, dopo che la febbre si è calmata, la dose viene ridotta a 960 mg 2 volte/die, il trattamento viene continuato per almeno 2 settimane. Per i bambini, la dose è ridotta di 2 volte.

Pazienti con faringite gonorrea Il cotrimoxazolo è prescritto in caso di ipersensibilità alla penicillina: alla dose di 4320 mg una volta al giorno per 5 giorni.

Per alcune malattie negli adulti, il medico può raccomandare una singola dose del farmaco o corsi a breve termine. Per esempio:

Cistite non complicata nelle donne: 2400 mg una volta con abbondante acqua;
Chancroid: 3840 mg una volta con abbondante acqua;
Gonorrea acuta non complicata: 2400 mg una volta, dopo 8 ore - assumendo una dose simile.

I pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina (CC) superiore a 25 ml/minuto non richiedono un aggiustamento della dose di cotrimossazolo, con CC da 15 a 25 ml/minuto, viene prescritta una dose standard durante i primi 3 giorni di terapia , quindi - ½ della dose standard. I pazienti con CC inferiore a 15 ml/minuto possono utilizzare ½ della dose standard solo se il paziente è in fase di emodialisi.

Effetti collaterali

Da parte degli organi ematopoietici: agranulocitosi, trombocitopenia, anemia megaloblastica, neutropenia, leucopenia;
Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa; in alcuni casi - tremore, apatia, neurite periferica, depressione, meningite asettica;
Dal sistema respiratorio: infiltrati polmonari, broncospasmo;
Dall'apparato digerente: stomatite, glossite, gastrite, diarrea, dolore addominale, perdita di appetito, colestasi, nausea, vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, enterocolite pseudomembranosa, epatonecrosi, epatite;
Dal sistema urinario: ematuria, cristalluria, ipercreatininemia, poliuria, aumento della concentrazione di urea, ridotta funzionalità renale, nefrite interstiziale, nefropatia tossica con oliguria e anuria;
Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artralgia;
Reazioni allergiche: rash, prurito, dermatite esfoliativa, iperemia sclerale, angioedema, febbre, miocardite allergica, fotosensibilità, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme essudativo;
Altro: ipoglicemia.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di cotrimoxazolo comprendono cristalluria, ematuria, coliche intestinali, nausea, vomito, febbre, mal di testa, vertigini, disturbi visivi, sonnolenza, coscienza offuscata, depressione, svenimento. L'uso a lungo termine del farmaco in dosi elevate può anche provocare ittero, anemia megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia.

Le misure di emergenza per il sovradosaggio includono la lavanda gastrica. Il trimetoprim viene escreto dal corpo più velocemente quando l'urina viene acidificata. Si raccomandano anche l'assunzione di liquidi per via orale e la somministrazione intramuscolare di calcio folinato a una dose giornaliera di 5-15 mg (neutralizza l'effetto del trimetoprim sul midollo osseo). Se necessario, viene eseguita l'emodialisi.

istruzioni speciali

Con il trattamento a lungo termine (più di 1 mese), è necessario eseguire regolarmente un esame del sangue, perché. esiste il rischio di alterazioni ematologiche (anche asintomatiche). Questi cambiamenti possono essere reversibili a causa dell'assunzione di acido folico (in una dose giornaliera di 3-6 mg), mentre l'attività antimicrobica del farmaco non è significativamente ridotta. Particolare cautela deve essere prestata nel trattamento degli anziani e dei pazienti con sospetta carenza iniziale di folati. La nomina aggiuntiva di acido folico è consigliabile anche per il trattamento a lungo termine con cotrimossazolo ad alte dosi. Inoltre, con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare lo stato funzionale del fegato e dei reni.

Per evitare lo sviluppo della cristalluria, deve essere garantito un adeguato carico d'acqua e deve essere mantenuta una quantità sufficiente di diuresi. Con una diminuzione della funzione di filtrazione dei reni, il rischio di sviluppare complicanze allergiche e tossiche dei sulfamidici aumenta in modo significativo.

Durante il trattamento si raccomanda di evitare un'eccessiva esposizione solare e ultravioletta, nonché di escludere dalla dieta cibi che contengono grandi quantità di acido para-aminobenzoico (PABA), come pomodori, carote, parti verdi delle piante (spinaci, cavolfiori e legumi).

I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) hanno un rischio significativamente più elevato di effetti collaterali.

A causa della diffusa resistenza dei ceppi, il cotrimossazolo non è raccomandato per faringiti e tonsilliti causate da streptococco beta-emolitico di gruppo A.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante la terapia, è necessario prestare attenzione durante la guida e l'esecuzione di lavori potenzialmente pericolosi che richiedono una maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie immediate. Deve essere presa in considerazione la possibilità di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale: vertigini, allucinazioni, convulsioni, vertigini. Con il loro sviluppo, si raccomanda di abbandonare le attività sopra indicate.

interazione farmacologica

Derivati dell'acido salicilico: potenziato l'effetto del cotrimossazolo;
Metotrexato: aumenta la sua tossicità;
Farmaci ipoglicemizzanti: il loro effetto è potenziato;
Anticoagulanti indiretti: la loro attività aumenta;
Fenitoina, warfarin: diminuisce l'intensità del loro metabolismo epatico, aumentano gli effetti;
Contraccettivi orali: la loro efficacia diminuisce;
Procaina, benzocaina, procainamide e altri farmaci, a seguito dell'idrolisi di cui si forma il PABA: riducono l'effetto del co-trimoxazolo;
Rifampicina: ridotta emivita del trimetoprim;
Pirimetamina in dosi superiori a 25 mg/settimana: aumento del rischio di anemia megaloblastica;
Diuretici (soprattutto tiazidici): aumento del rischio di trombocitopenia, soprattutto negli anziani;
Acido para-aminosalicilico, fenitoina, barbiturici: aumentano le manifestazioni di carenza di acido folico;
Colestiramina: l'assorbimento del cotrimossazolo è ridotto (a questo proposito il farmaco deve essere assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione della colestiramina);
Farmaci che deprimono l'emopoiesi del midollo osseo: aumenta il rischio di mielosoppressione;
Indometacina, butadione, naprossene, salicilati e alcuni altri farmaci antinfiammatori non steroidei: è possibile aumentare l'azione del cotrimossazolo con lo sviluppo di effetti indesiderati;
Cloridina: l'effetto antimicrobico del farmaco è potenziato.

Tra diuretici (furosemide, tiazidici, ecc.) e ipoglicemizzanti orali (derivati della sulfonilurea), da un lato, e sulfamidici antimicrobici, dall'altro, può svilupparsi una reazione allergica crociata.

Analoghi

Gli analoghi del cotrimossazolo sono: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazole-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Biosintesi, Trimezol, Metosulfabol , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto, buio e fuori dalla portata dei bambini. Compresse e granuli - a una temperatura di 15-25 ºС, sospensione - a una temperatura fino a 15 ºС.

La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni, sospensioni e granuli - 2 anni. La sospensione preparata dai granuli può essere conservata per 2 settimane a temperatura ambiente, fino a 4 settimane in frigorifero.

Cotrimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim]

Nome latino

Cotrimossazolo

nome chimico

Trimetoprim* e sulfametossazolo* in un rapporto di massa di 1:5

Gruppo farmacologico

Sulfamidici

Classificazione nosologica (ICD-10)

Farmacologia

Azione farmacologica - antibatterico, battericida, antiprotozoico ad ampio spettro.

Attivo contro numerosi gram-positivi (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) e gram-negativi (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, alcuni ceppi di microrganismi H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., alcuni ceppi di Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.), nonché Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, incl. h. resistente ai sulfamidici.

Il meccanismo d'azione è dovuto a un doppio effetto bloccante sul metabolismo dei batteri. Il sulfametossazolo, simile nella struttura al PABA, viene catturato dalla cellula microbica e impedisce l'incorporazione del PABA nella molecola dell'acido diidrofolico. Il trimetoprim inibisce in modo reversibile la diidrofolato reduttasi batterica, interrompe la sintesi dell'acido tetraidrofolico dall'acido diidrofolico, la formazione di basi purine e pirimidiniche, acidi nucleici; inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi.

In connessione con l'inibizione dell'attività vitale di Escherichia coli, la sintesi di tiamina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del complesso B nell'intestino diminuisce.

Dopo somministrazione orale, entrambi i componenti vengono rapidamente e quasi completamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. La Cmax nel sangue viene raggiunta dopo 1-4 ore, la concentrazione antibatterica persiste per 7 ore; 24 ore dopo una singola dose nel plasma, vengono determinate piccole quantità. La concentrazione plasmatica di equilibrio viene registrata dopo 2-3 giorni. Il 44% del trimetoprim e il 70% del sulfametossazolo si legano alle proteine plasmatiche. Entrambe le sostanze vengono biotrasformate nel fegato (acetilazione) con formazione di metaboliti inattivi. Sono distribuiti uniformemente nel corpo, attraversano le barriere istoematiche, creano concentrazioni nei polmoni e nelle urine che superano quelle plasmatiche. In misura minore, si accumulano nelle secrezioni bronchiali, vaginali, secrezioni e tessuto prostatico, liquido dell'orecchio medio, liquido cerebrospinale, bile, ossa, saliva, umore acqueo dell'occhio, latte materno, liquido interstiziale. Hanno lo stesso tasso di eliminazione, T 1/2 - 10-11 ore Nei bambini, T 1/2 è significativamente inferiore e dipende dall'età: fino al 1° anno - 7-8 ore, 1-10 anni - 5- 6 ore anziani e pazienti con ridotta funzionalità renale T 1/2 aumenta. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti e immodificato (50-70% trimetoprim e 10-30% sulfametossazolo) attraverso filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.

Applicazione

Infezioni delle vie respiratorie: bronchite (acuta e cronica, prevenzione delle ricadute), bronchiectasie, empiema pleurico, ascessi polmonari, polmonite (trattamento e prevenzione), incl. causata da Pneumocystis carinii in pazienti affetti da AIDS; vie urinarie: uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatite, epididimite; urogenitale: gonorrea, cancro, linfogranuloma venereo, granuloma inguinale; Tratto gastrointestinale: diarrea batterica, shigellosi, colera (come parte della terapia combinata), febbre tifoide e paratifo (inclusa la trasmissione batterica), colecistite, colangite, gastroenterite causata da ceppi enterotossici di E. coli; cute e tessuti molli: acne, foruncolosi, piodermite, erisipela, infezioni della ferita, ascessi dei tessuti molli; Organi ORL: otite media, sinusite, laringite; chirurgico; setticemia, meningite, osteomielite (acuta e cronica), ascesso cerebrale, brucellosi acuta, blastomicosi sudamericana, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosi (come parte di una terapia complessa).

Controindicazioni

Ipersensibilità (compresi i sulfamidici o il trimetoprim), insufficienza epatica o renale, anemia da carenza di B12, agranulocitosi, leucopenia, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, allattamento, età dei bambini (fino a 2 mesi - per via orale, fino a 6 anni - per somministrazione parenterale), iperbilirubinemia nei bambini.

Restrizioni applicative

Viene usato con cautela in caso di una possibile carenza di acido folico (anche negli anziani, pazienti con alcolismo cronico, con sindrome da malassorbimento - in questi casi, il folato aggiuntivo è indicato per basso peso corporeo), storia allergica aggravata, asma bronchiale, alterata funzionalità epatica e tiroidea.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: meningite asettica, cefalea, convulsioni, neurite periferica, atassia, vertigini, tinnito, cefalea, allucinazioni, depressione, apatia, nervosismo, debolezza, affaticamento, insonnia.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, epatite colestatica e necrotica, aumento dei livelli sierici di transaminasi e bilirubina, enterocolite pseudomembranosa, pancreatite, stomatite, glossite.

Dal sistema respiratorio: tosse allergica e mancanza di respiro, infiltrati nei polmoni.

Da parte degli organi ematopoietici: agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia emolitica, anemia megaloblastica, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, eosinofilia.

Dal sistema urinario: insufficienza renale, nefrite interstiziale, aumento della creatinina plasmatica, nefropatia tossica con oliguria e anuria.

Reazioni allergiche: orticaria, rash, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson, anafilassi, miocardite allergica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, edema di Quincke, febbre da farmaci, brividi, malattia di Henoch-Schonlein, malattia da siero, reazioni allergiche generalizzate , eruzione cutanea generalizzata, fotosensibilità, prurito, arrossamento della sclera; ci sono segnalazioni di periarterite nodosa e lupus eritematoso sistemico.

Altri: iperkaliemia, iponatriemia, artralgia, mialgia, casi isolati di rabdomiolisi (soprattutto nei malati di AIDS).

Interazione

I FANS, i farmaci antidiabetici (derivati della sulfonilurea), la difenina, gli anticoagulanti indiretti, i diuretici tiazidici, i barbiturici migliorano gli effetti terapeutici (e collaterali) (si spostano dal legame con le proteine plasmatiche e aumentano la concentrazione nel sangue). L'esametilentetramina (urotropina), l'acido ascorbico aumentano la cristalluria (causano l'acidificazione delle urine).

Il cotrimossazolo aumenta le concentrazioni sieriche di digossina, specialmente nei pazienti anziani (è necessario il controllo delle concentrazioni sieriche di digossina). Con la somministrazione simultanea, l'efficacia degli antidepressivi triciclici diminuisce.

Con l'uso simultaneo con indometacina, è possibile un aumento della concentrazione di sulfametossazolo nel sangue.

Il cotrimossazolo riduce l'intensità del metabolismo epatico della fenitoina (estende la sua T 1/2 del 39% e riduce la clearance metabolica del 27%); sullo sfondo del co-trimoxazolo, aumenta l'attività antiepilettica della fenitoina. Migliora l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti orali. Sullo sfondo del cotrimossazolo, che compete per la secrezione renale, l'escrezione rallenta, i livelli tissutali aumentano e aumenta il rischio di sviluppare gli effetti tossici dell'amantadina; ha descritto un caso di psicosi acuta in un paziente di 84 anni, insorto dopo la somministrazione combinata di cotrimossazolo e amantadina. Con l'uso simultaneo con ACE-inibitori, specialmente nei pazienti anziani, può svilupparsi iperkaliemia.

Il cotrimossazolo può prolungare il tempo di attesa nei pazienti trattati in concomitanza con warfarin (è necessario un aggiustamento della dose di warfarin). Riduce l'affidabilità della contraccezione orale (inibisce la microflora intestinale e riduce la circolazione enteroepatica dei composti ormonali). La pirimetamina (più di 25 mg/settimana) aumenta la probabilità di sviluppare anemia megaloblastica.

I pazienti che assumono cotrimossazolo e ciclosporina dopo trapianto renale possono manifestare un deterioramento reversibile della funzione renale, manifestato da ipercreatininemia.

Overdose

Sintomi di sovradosaggio acuto: anoressia, nausea, vomito, debolezza, dolore addominale, vertigini, mal di testa, sonnolenza, confusione; sono possibili piressia, ematuria e cristalluria.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di liquidi, correzione dei disturbi elettrolitici. Se necessario, emodialisi.

Sintomi di sovradosaggio cronico: depressione del midollo osseo (trombocitopenia, leucopenia e/o anemia megaloblastica).

Trattamento e prevenzione: la nomina di acido folico (5-15 mg al giorno).

Dosaggio e somministrazione

Dentro, in / m, in / in gocciolamento. 2 volte al giorno (dopo 12 ore). Dose singola: adulti e bambini sopra i 12 anni - 960 mg ciascuno; bambini 2-6 mesi - 120 mg (o 2,5 ml di sospensione per bambini), 6 mesi - 5 anni - 240 mg (o 5 ml di sospensione per bambini), 6-12 anni - 480 mg (o 10 ml di sospensione per bambini) ) .

Il trattamento delle infezioni acute viene continuato fino alla scomparsa dei sintomi clinici e per i successivi 2 giorni la durata media è di almeno 5 giorni; durata del corso per infezioni del tratto urinario, esacerbazione di bronchite cronica, otite media acuta, cancro, linfogranulomatosi inguinale - 10-14 giorni; shigellosi, diarrea dei viaggiatori - 5 giorni; infezioni semplici del tratto urinario inferiore - 1-3 giorni; brucellosi acuta - 3-4 settimane; tifo e paratifo - 1-3 mesi; prostatite cronica - 3 mesi. Per via parenterale (per infezioni gravi): adulti e bambini di età superiore a 12 anni - 3 ml per via intramuscolare 2 volte al giorno; bambini 6-12 anni - 1,5 ml per via intramuscolare 2 volte al giorno o gocciolare per via endovenosa 10-20 ml in 250 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o soluzione di glucosio al 5% 2 volte al giorno, bambini 6-12 anni - 18 mg ( 15 mg di sulfametossazolo e 3 mg di trimetoprim) per 1 kg di peso corporeo 2 volte al giorno. La durata media è di 5 giorni, poi somministrazione orale.

Per la prevenzione delle recidive di infezioni croniche del sistema urinario senza batteriuria: adulti e bambini di età superiore a 12 anni - 480 mg una volta al giorno di notte, bambini di età inferiore a 12 anni - 2 mg / kg di peso corporeo trimetoprim al giorno e 10 mg / kg sulfametossazolo al giorno, durata - 3-12 mesi.

Nel trattamento della polmonite causata da Pneumocystis carinii vengono utilizzate le dosi più elevate: 15-20 mg/kg di trimetoprim e 75-100 mg/kg di sulfametossazolo al giorno in 4 dosi, per 14-21 giorni per via orale o parenterale. Per la prevenzione della polmonite da pneumocystis: le dosi abituali durante il periodo di possibile ricaduta.

Gonorrea non complicata - 480 mg 2 volte al giorno, 2 giorni o alla prima dose - 2,4 g (tabella 5) e dopo 8 ore altri 2,4 g o una singola dose di 3,84 g (tabella 8) .

Con infezione gonococcica del rinofaringe - 960 mg 3 volte al giorno per 7 giorni.

In caso di malaria causata da Plasmodium falciparum, vengono prescritti 1,92 g (4 compresse) 2 volte al giorno per 2 giorni.

Misure precauzionali

I pazienti con funzionalità renale compromessa con creatinina Cl 15-25 ml / min vengono somministrati per via orale a dosi medie per 3 giorni, quindi il 50% della dose media giornaliera; con valori di creatinina Cl inferiori a 15 ml / min, applicare (1/2 della dose media) solo sullo sfondo dell'emodialisi. Quando somministrato per via parenterale a pazienti con insufficienza renale, la concentrazione di sulfametossazolo nel plasma deve essere determinata ogni 2-3 giorni in campioni prelevati prima della somministrazione successiva (a una concentrazione superiore a 150 μg / ml, il trattamento viene interrotto fino a un livello di 120 μg / ml è raggiunto).

Se compaiono eruzioni cutanee, tosse, artralgia e altri sintomi, l'uso deve essere interrotto immediatamente. La somministrazione a lungo termine viene effettuata con il monitoraggio sistematico della composizione cellulare del sangue periferico, dello stato funzionale del fegato e dei reni. Per prevenire la cristalluria si consiglia un'abbondante bevanda alcalina (2-3 litri di liquidi al giorno).

Dovrebbe essere evitata un'eccessiva esposizione al sole e ai raggi UV. Il rischio di effetti collaterali è molto più alto nei pazienti con AIDS. La somministrazione simultanea di acido folico a pazienti con infezione da HIV aumenta la probabilità di sviluppare resistenza ai sulfamidici nei ceppi di Pneumocystis carinii.

Anno dell'ultimo aggiustamento

2011

Interazioni con altri principi attivi

Il sulfametossazolo è un efficace agente antimicrobico.

Sono presentati gli analoghi del farmaco co-trimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (co-trimossazolo), secondo la terminologia medica, chiamati "sinonimi" - farmaci intercambiabili in termini di effetti sull'organismo, contenenti uno o più principi attivi identici . Quando scegli i sinonimi, considera non solo il loro costo, ma anche il paese di origine e la reputazione del produttore.

Descrizione del farmaco

Co-trimossazolo [Sulfametoxazolo + Trimetoprim] (Co-trimossazolo)- Farmaco antimicrobico combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Il sulfametossazolo, simile nella struttura all'acido para-aminobenzoico (PABA), interrompe la sintesi dell'acido diidrofolico nelle cellule batteriche, impedendo l'incorporazione del PABA nella sua molecola. Il trimetoprim potenzia l'azione del sulfametossazolo, interrompendo la riduzione dell'acido diidrofolico ad acido tetraidrofolico, la forma attiva dell'acido folico responsabile del metabolismo proteico e della divisione cellulare microbica.

Resistente al farmaco: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inibisce l'attività vitale di Escherichia coli, che porta a una diminuzione della sintesi di timina, riboflavina, acido nicotinico e altre vitamine del gruppo B nell'intestino.

Elenco di analoghi

Nota! L'elenco contiene i sinonimi Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimetoprim] (Co-trimoxazole), che hanno una composizione simile, quindi puoi scegliere tu stesso un sostituto, tenendo conto della forma e della dose del medicinale prescritto dal tuo medico. Dai la preferenza ai produttori di Stati Uniti, Giappone, Europa occidentale e aziende famose dell'Europa orientale: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Modulo per il rilascio(per popolarità)	prezzo, strofinare.
Bactrim
Sospensione per somministrazione orale 240 mg / 5 ml 100 ml (Seneksi S.a.S. (Francia)	162.50
Bactrim forte
Berlocide 240
Berlocide 480
Bi-Septin
Biseptolo
Tab 120mg N20 Polonia (POLFA Pabyanitsky za - d (Polonia)	35.20
480mg No. 28 tab (POLFA Pabyanitsky za - d (Polonia)	96.80
Sospensione 80ml Polonia (MEDANA Farma (Polonia)	138.50
Biseptolo 480
Brifeseptolo
Groseptolo
Dvaseptolo
Duo-Septolo
Cotrimossazolo
480mg No. 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OAO (Russia)	25.20
Co-trimossazolo (co-trimossazolo)
Co-trimossazolo [Sulfametoxazolo + Trimetoprim] (Co-trimossazolo)
Cotrimossazolo-Acri
480mg n. 20 tab (Akrikhin HFC OJSC (Russia)	36.90
Biosintesi del cotrimossazolo
Cotrimossazolo-Rivofarm
Cotrimossazolo-STI
Cotrifarm 480
Metosulfabol
Oriprim
Mezzosettolo
Septrin
Sinersul
Sulotrim
Sumetrolim
trimezolo
Ziplin

Recensioni

I seguenti sono i risultati di un sondaggio tra i visitatori del sito sul farmaco cotrimossazolo [sulfametossazolo + trimetoprim] (cotrimossazolo). Riflettono i sentimenti personali degli intervistati e non possono essere utilizzati come raccomandazione ufficiale per il trattamento con questo farmaco. Si consiglia vivamente di consultare un medico specialista qualificato per un percorso terapeutico personalizzato.