Elenco di tutti gli antibiotici della serie delle penicilline e un mare di dati su di essi. Serie di penicilline di antibiotici: classificazione Antibiotici della serie di penicilline nomi di farmaci in compresse

Gli analoghi della penicillina hanno aperto nuove possibilità per i medici nel trattamento delle malattie infettive. Sono più resistenti all'ambiente aggressivo dello stomaco e hanno meno effetti collaterali.

A proposito di penicilline

Le penicilline sono i più antichi antibiotici conosciuti. Hanno molte specie, ma alcune di esse hanno perso la loro rilevanza a causa della resistenza. I batteri sono stati in grado di adattarsi e sono diventati insensibili all'azione di questi farmaci. Ciò costringe gli scienziati a creare nuovi tipi di muffe, analoghi della penicillina, con nuove proprietà.

Le penicilline hanno una bassa tossicità per l'organismo, un uso abbastanza ampio e un buon indicatore dell'azione battericida, ma sono molto più comuni di quanto vorrebbero i medici. Ciò è dovuto alla natura organica degli antibiotici. Un'altra qualità negativa può essere attribuita anche alla difficoltà di combinarli con altri farmaci, specie quelli simili in classe.

Storia

La prima menzione delle penicilline in letteratura risale al 1963, in un libro sugli stregoni indiani. Usavano miscele di funghi per scopi medicinali. Per la prima volta nel mondo illuminato, Alexander Fleming è riuscito a ottenerli, ma ciò non è accaduto di proposito, ma per caso, come tutte le grandi scoperte.

Prima della seconda guerra mondiale, i microbiologi britannici hanno lavorato alla questione della produzione industriale di farmaci nei volumi richiesti. Lo stesso problema è stato risolto in parallelo negli Stati Uniti. Da allora, la penicillina è diventata la droga più comune. Ma nel tempo altri sono stati isolati e sintetizzati, che gradualmente lo hanno sostituito dal podio. Inoltre, i microrganismi hanno iniziato a sviluppare resistenza a questo farmaco, il che ha complicato il trattamento di infezioni gravi.

Il principio dell'azione antibatterica

La parete cellulare dei batteri contiene una sostanza chiamata peptidoglicano. Il gruppo di antibiotici delle penicilline influenza la sintesi di questa proteina inibendo la formazione degli enzimi necessari. Il microrganismo muore a causa dell'incapacità di rinnovare la parete cellulare.

Tuttavia, alcuni batteri hanno imparato a resistere a un'invasione così brutale. Producono beta-lattamasi, che distrugge gli enzimi che agiscono sui peptidoglicani. Per far fronte a questo ostacolo, gli scienziati hanno dovuto creare analoghi della penicillina in grado di distruggere anche la betalattamasi.

Pericolo umano

All'inizio dell'era degli antibiotici, gli scienziati hanno pensato a quanto sarebbero diventati tossici per il corpo umano, perché quasi tutta la materia vivente è costituita da proteine. Ma dopo aver condotto un numero sufficiente di studi, abbiamo scoperto che non c'è praticamente nessun peptidoglicano nei nostri corpi, il che significa che il farmaco non può causare gravi danni.

Spettro d'azione

Quasi tutti i tipi di penicilline colpiscono i batteri gram-positivi del genere stafilococco, streptococco e l'agente patogeno della peste. Inoltre, il loro spettro d'azione comprende tutti i microrganismi gram-negativi, gonococchi e meningococchi, bacilli anaerobici e persino alcuni funghi (ad esempio gli attinomiceti).

Gli scienziati inventano sempre più nuovi tipi di penicilline, cercando di impedire ai batteri di abituarsi alle loro proprietà battericide, ma questo gruppo di farmaci non è più adatto al trattamento. Una delle proprietà negative di questo tipo di antibiotici è la disbatteriosi, poiché l'intestino umano è colonizzato da batteri sensibili agli effetti della penicillina. Vale la pena ricordare quando si assumono farmaci.

Tipi principali (classificazione)

Gli scienziati moderni offrono una moderna divisione delle penicilline in quattro gruppi:

1. Naturale, che sono sintetizzati dai funghi. Questi includono benzilpenicilline e fenossimetilpenicillina. Questi farmaci hanno uno spettro d'azione ristretto, principalmente su
2. Farmaci semisintetici con resistenza alla penicillinasi. Sono usati per trattare una vasta gamma di agenti patogeni. Rappresentanti: meticillina, oxacillina, nafcillina.
3. Carbossipenicilline (carbpenicillina).
4. Un gruppo di farmaci con un ampio spettro d'azione:
   - ureidopenicilline;
   - amidopenicilline.

Forme biosintetiche

Ad esempio, vale la pena fornire alcuni dei farmaci più comuni al momento che corrispondono a questo gruppo. Probabilmente la più famosa delle pennicilline può essere considerata "Bicillina-3" e "Bicillina-5". Hanno aperto la strada a un gruppo di antibiotici naturali e sono stati i fiori all'occhiello della loro categoria fino a quando non sono arrivate forme più avanzate di antimicrobici.

1. "Extencillina". Le istruzioni per l'uso affermano che si tratta di un antibiotico beta-lattamico a lunga durata d'azione. Indicazioni per il suo utilizzo sono esacerbazioni di malattie reumatiche e malattie causate da treponema (sifilide, framboesia e pinta). Disponibile in polvere. Le istruzioni per l'uso di "Extencillina" non raccomandano la combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (NVPS), poiché è possibile un'interazione competitiva. Ciò può influire negativamente sull'efficacia del trattamento.
2. "Penicillina-Fau" si riferisce al gruppo delle fenossimetilpenicilline. È usato per trattare le malattie infettive degli organi ENT, della pelle e delle mucose, della gonorrea, della sifilide, del tetano. Viene utilizzato come misura preventiva dopo interventi chirurgici, per mantenere la remissione nei reumatismi, corea minore, endocardite batterica.
3. L'antibiotico "Ospen" è un analogo del farmaco precedente. Si presenta sotto forma di compresse o granuli. Non è raccomandato combinare con NVPS e contraccettivi orali. Spesso usato nel trattamento delle malattie infantili.

Forme semisintetiche

Questo gruppo di farmaci comprende antibiotici chimicamente modificati derivati ​​da muffe.

1. Il primo di questa lista è l'amoxicillina. Le istruzioni per l'uso (prezzo - circa un centinaio di rubli) indicano che il farmaco ha un ampio spettro di azione e viene utilizzato per infezioni batteriche di quasi tutte le localizzazioni. Il suo vantaggio è che è stabile nell'ambiente acido dello stomaco e, dopo l'assorbimento, la concentrazione nel sangue è superiore a quella di altri rappresentanti di questo gruppo. Ma non idealizzare "Amoxicillina". Le istruzioni per l'uso (il prezzo può variare in diverse regioni) avvertono che il farmaco non deve essere prescritto a pazienti con mononucleosi, allergie e donne in gravidanza. L'uso a lungo termine non è possibile a causa di un numero significativo di reazioni avverse.
2. Il sale sodico di oxacillina viene prescritto quando i batteri producono penicillinasi. Il farmaco è resistente agli acidi, può essere assunto per via orale, è ben assorbito nell'intestino. Viene rapidamente escreto dai reni, quindi è necessario mantenere costantemente la concentrazione desiderata nel sangue. L'unica controindicazione è una reazione allergica. Disponibile sotto forma di compresse o in flaconcini come liquido per preparazioni iniettabili.
3. L'ultimo rappresentante delle penicilline semisintetiche è l'ampicillina triidrato. Le istruzioni per l'uso (compresse) indicano che ha un ampio spettro d'azione, che colpisce sia i batteri gram-negativi che quelli gram-positivi. I pazienti sono ben tollerati, ma occorre prestare attenzione a coloro che assumono anticoagulanti (ad esempio persone con patologie del sistema cardiovascolare), poiché il farmaco potenzia la loro azione.

Solvente

Le penicilline sono vendute in farmacia come polvere per preparazioni iniettabili. Pertanto, per la somministrazione endovenosa o intramuscolare, devono essere sciolti in un liquido. A casa, puoi usare acqua distillata per preparazioni iniettabili, cloruro di sodio o una soluzione di novocaina al due percento. Va ricordato che il solvente non deve essere troppo caldo.

Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali

Indicazioni per il trattamento antibiotico sono diagnosi: polmonite lobare e focale, empiema pleurico, sepsi e setticemia, endocardite settica, meningite, osteomielite. Tonsillite batterica, difterite, scarlattina, antrace, gonorrea, sifilide, infezioni cutanee purulente rientrano nel campo d'azione.

Ci sono poche controindicazioni al trattamento con il gruppo delle penicilline. In primo luogo, la presenza di ipersensibilità al farmaco e ai suoi derivati. In secondo luogo, la diagnosi accertata di epilessia, che non consente di iniettare il farmaco nella colonna vertebrale. Per quanto riguarda la gravidanza e l'allattamento, in questo caso i benefici attesi dovrebbero superare significativamente i possibili rischi, perché la barriera placentare è permeabile alle penicilline. Durante l'assunzione del medicinale, il bambino deve essere temporaneamente trasferito a un altro metodo di alimentazione, poiché il farmaco penetra nel latte.

Gli effetti collaterali possono essere osservati a diversi livelli contemporaneamente.

Dal lato del sistema nervoso centrale sono possibili nausea, vomito, eccitabilità, meningismo, convulsioni e persino coma. Le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, febbre, dolori articolari e gonfiore. Sono stati segnalati casi di shock anafilattico e decessi. A causa dell'azione battericida, è possibile la candidosi della vagina e della cavità orale, nonché la disbatteriosi.

Caratteristiche d'uso

Con cautela, è necessario prescrivere a pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, con insufficienza cardiaca accertata. Non è consigliabile utilizzarli per le persone soggette a reazioni allergiche, nonché per coloro che sono ipersensibili alle cefalosporine.

Se cinque giorni dopo l'inizio della terapia non si sono verificati cambiamenti nelle condizioni del paziente, è necessario utilizzare analoghi della penicillina o sostituire il gruppo di antibiotici. Contemporaneamente all'appuntamento, ad esempio, la sostanza "Bicillina-3", è necessario prestare attenzione per prevenire la superinfezione fungina. Per questo vengono prescritti farmaci antimicotici.

È necessario spiegare chiaramente al paziente che l'interruzione del farmaco senza una buona ragione provoca la resistenza dei microrganismi. E per superarlo, avrai bisogno di farmaci più forti che causano gravi effetti collaterali.

Gli analoghi della penicillina sono diventati indispensabili nella medicina moderna. Sebbene questo sia il primo gruppo aperto di antibiotici, rimane comunque rilevante per il trattamento di meningite, gonorrea e sifilide, ha uno spettro d'azione sufficientemente ampio e lievi effetti collaterali da essere prescritto ai bambini. Naturalmente, come ogni medicinale, le penicilline hanno controindicazioni ed effetti collaterali, ma sono più che compensate dalle possibilità di utilizzo.

Sembrerebbe - cosa sono i funghi? Rappresentanti della natura del nostro pianeta, che crescono in ogni foresta e non solo: sono coltivati ​​anche in ambiente industriale; li mangiamo e alcune delle loro specie contengono un'enorme quantità di veleni: possono uccidere qualsiasi adulto. Inoltre, sono i colpevoli di un folto gruppo di malattie della pelle e lesioni delle mucose umane.

Ma c'è un rappresentante unico di questa specie in questo regno di organismi viventi: un fungo del genere Penicillium, che, da quasi cento anni, salva la vita di milioni e milioni di persone. Tutta l'umanità è grata per la sua scoperta talentuoso scienziato scozzese Alexander Flemming.

Questa scoperta del mondo è avvenuta quasi per caso: lo scienziato, dopo un lungo viaggio, è tornato nel suo laboratorio e ha trovato sulla sua scrivania una capsula di Petri dimenticata. In esso, durante la sua assenza, è cresciuta la muffa e attorno ad essa è apparso un anello con microbi morti. Il microbiologo iniziò immediatamente a studiare questo fenomeno, ma la penicillina pura fu ottenuta solo 13 anni dopo. Allo stesso tempo, iniziarono a usarlo nella pratica medica e lo misero in produzione di massa. Negli anni '40 del secolo scorso, i primi antibiotici trattavano già un'enorme varietà di malattie.

Ambito d'azione degli antibiotici penicillina

Con i patogeni batterici, qualsiasi antibiotico-penicillina combatte in modo spietato ed efficace: i farmaci che agiscono secondo lo schema d'azione battericida sui microrganismi patogeni danneggiano la struttura delle loro pareti cellulari e, a causa della differenza di pressione tra l'ambiente esterno e quello interno, muoiono .

Le penicilline reagiscono a una sostanza specifica nelle pareti cellulari dei batteri - peptidoglicano, a causa del quale si verifica il processo di distruzione. Nel corpo umano, le cellule non contengono tale sostanza nella loro struttura, quindi le penicilline non hanno un effetto negativo sul materiale da costruzione della cellula.

Pertanto, medici e scienziati fin dall'inizio dell'uso delle penicilline hanno affermato che questo farmaco non ha tossicità ed effetti dannosi. . Un'azione batteriostatica gli antibiotici sono i seguenti: nella microflora patogena, il processo di riproduzione è temporaneamente inibito, grazie al quale l'immunità umana è in grado di distruggere l'ambiente patogeno esistente. L'elenco dei patogeni con cui combatte il gruppo di antibiotici delle penicilline è considerevole. Tra questi, vale la pena notare il più comune:

• streptococchi,
• meningococco,
• stafilococchi,
• gonococco,
• pneumococchi,
• bastoncino di tetano,
• bastone da botulismo,
• batteri dell'antrace,
• batteri della difterite e molti altri

Elenco degli antibiotici penicillina

Non ha senso chiedere quale antibiotico sia migliore: l'agente attivo in ciascun farmaco funziona in modo simile. Ma è successo proprio così che tra i medici ci sono più farmaci prescritti di questo gruppo. Ciò può essere dovuto alla comodità di assunzione, a un breve ciclo di trattamento e a un produttore collaudato. Pertanto, tra la popolazione, tali farmaci sono i più famosi e fidati nell'appuntamento. Di seguito puoi vedere l'elenco degli antibiotici della serie di farmaci delle penicilline.

Le sfumature dell'uso di antibiotici a base di penicillina in pediatria

Il corpo di un bambino è significativamente diverso da quello di un adulto: molti dei suoi sistemi e organi non sono ancora completamente formati e non funzionano con un'efficienza del 100%. L'impatto di qualsiasi farmaco sul corpo di un bambino è molte volte più forte che su un adulto. Pertanto, ogni pediatra si avvicina alla nomina di antibiotici per neonati e bambini in crescita con grande cura.

Questo gruppo di farmaci utilizzato nel trattamento di neonati con sepsi e lesioni tossiche; nei primi 3 anni dopo la nascita trattano anche otite media, meningite, pleurite e polmonite. Amoxicillina, amoxiclav o flemoxin hanno l'effetto meno tossico sull'organismo non ancora completamente formato del bambino: questi farmaci sono i più efficaci nella pratica pediatrica tra i farmaci a base di penicillina.

Prescrizione e aggiustamento del dosaggioè impegnato solo un pediatra, in nessun caso dovresti prescrivere farmaci da solo: questo può danneggiare la salute del bambino. Durante la gravidanza, anche il trattamento con penicilline deve essere effettuato con estrema cautela, dopo aver consultato il medico curante. In questo caso, l'antibiotico ha libero accesso al feto, che può danneggiare un piccolo organismo in via di sviluppo. Durante il periodo della poppata, si consiglia di passare alle formule a base di latte, poiché gli antibiotici tendono a penetrare nel latte materno.

Aree della pratica medica in cui vengono utilizzati antibiotici penicillina

Sin dal suo inizio, la terapia antibatterica sotto forma di antibiotici penicillina è penetrata letteralmente in tutti i settori della medicina moderna. Nonostante che per diversi decenni dal loro utilizzo, molti agenti patogeni hanno sviluppato resistenza alle penicilline, esse sono ancora l'anello di riferimento nella terapia antibatterica in molte branche della medicina.

Raccomandazioni per la terapia con antibiotici penicillina

Anche gli antibiotici di ultima generazione, purtroppo, hanno effetti collaterali sull'organismo di un adulto e, soprattutto, di un bambino. Distruggono abbastanza efficacemente la causa della malattia: i microbi patogeni che sono entrati nel corpo, ma hanno anche un effetto dannoso sulla propria microflora intestinale. Pertanto, un effetto collaterale comune l'uso di antibiotici serve a ridurre le difese immunitarie del corpo.

Dopo un ciclo di trattamento con preparati di penicillina, il corpo ha bisogno di tempo per riprendersi e, nei gravi sintomi di un tale effetto collaterale, una dieta speciale. Consiste nell'uso di una grande quantità di prodotti a base di latte fermentato, che ripristina perfettamente il normale funzionamento della microflora del tratto gastrointestinale. Per un paio di settimane vale la pena limitare l'uso di cibi salati e piccanti, nonché cibi grassi e ipercalorici.

Durante l'assunzione di antibiotici e per due settimane dopo, i medici raccomandano di assumere prebiotici e probiotici, che proteggeranno i batteri benefici. tratto gastrointestinale e contribuirà la loro colonizzazione nello stomaco e nell'intestino.

Se un antibiotico della serie delle penicilline l'effetto tossico sulle cellule del fegato è confermato, quindi deve essere intrapreso un ciclo di trattamento con epatoprotettori. Proteggeranno il fegato e ripristineranno il suo materiale cellulare danneggiato.

La conseguenza di una diminuzione dell'immunità sullo sfondo dell'assunzione di antibiotici è una maggiore predisposizione al raffreddore, quindi non dovresti esporre il corpo all'ipotermia. In questo caso, vale la pena bere un corso di immunomodulatori (preparati immunitari, echinacea).

E, soprattutto, non automedicare: se è necessario utilizzare antibiotici a base di penicillina, è necessario consultare il medico per selezionare e regolare il dosaggio di uno o dell'altro antibiotico.

Penicilline (penicillina)- un gruppo di antibiotici prodotti da molti tipi di muffe del genere penicillio, attivo contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi e alcuni gram-negativi (gonococchi, meningococchi e spirochete). Le penicilline appartengono ai cosiddetti. antibiotici beta-lattamici (beta-lattamici).

I beta-lattamici sono un ampio gruppo di antibiotici, che hanno in comune la presenza di un anello beta-lattamico a quattro membri nella struttura della molecola. I beta-lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami. I beta-lattamici sono il gruppo più numeroso di farmaci antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, che occupa una posizione di primo piano nel trattamento della maggior parte delle malattie infettive.

Informazioni storiche. Nel 1928, lo scienziato inglese A. Fleming, che lavorava al St. Mary`s Hospital di Londra, scoprì l'abilità di un fungo filamentoso di muffa verde (Penicillium notatum) causare la morte di stafilococchi in colture cellulari. Il principio attivo del fungo, che ha attività antibatterica, A. Fleming chiamato penicillina. Nel 1940, a Oxford, un gruppo di ricercatori guidato da H.W. Flory ed E.B. Cheyna ha isolato in forma pura quantità significative della prima penicillina dalla coltura Penicillium notatum. Nel 1942, l'eccezionale ricercatore domestico Z.V. Yermolyeva ha ricevuto la penicillina da un fungo Penicillium crustosum. Dal 1949 sono diventate disponibili per uso clinico quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina (penicillina G).

Il gruppo delle penicilline comprende composti naturali prodotti da vari tipi di muffe. Penicillio, e un certo numero di semisintetici. Le penicilline (come altri beta-lattamici) hanno un effetto battericida sui microrganismi.

Le proprietà più comuni delle penicilline includono: bassa tossicità, un'ampia gamma di dosaggi, allergia crociata tra tutte le penicilline e parzialmente cefalosporine e carbapenemi.

Effetto antibatterico i beta-lattamici sono associati alla loro specifica capacità di interrompere la sintesi della parete cellulare batterica.

La parete cellulare dei batteri ha una struttura rigida, dà forma ai microrganismi e li protegge dalla distruzione. Si basa su un eteropolimero - peptidoglicano, costituito da polisaccaridi e polipeptidi. La sua struttura a maglie reticolate conferisce resistenza alla parete cellulare. La composizione dei polisaccaridi comprende amminozuccheri come la N-acetilglucosamina e l'acido N-acetilmuramico, che si trova solo nei batteri. Gli aminozuccheri sono associati a brevi catene peptidiche, inclusi alcuni aminoacidi L e D. Nei batteri gram-positivi, la parete cellulare contiene 50-100 strati di peptidoglicano, nei batteri gram-negativi - 1-2 strati.

Circa 30 enzimi batterici sono coinvolti nel processo di biosintesi del peptidoglicano, questo processo consiste in 3 fasi. Si ritiene che le penicilline interrompano le fasi successive della sintesi della parete cellulare, prevenendo la formazione di legami peptidici inibendo l'enzima transpeptidasi. La transpeptidasi è una delle proteine ​​leganti la penicillina con cui interagiscono gli antibiotici beta-lattamici. Oltre alle transpeptidasi, le proteine ​​leganti la penicillina, enzimi coinvolti nelle fasi finali della formazione della parete cellulare batterica, includono carbossipeptidasi ed endopeptidasi. Sono presenti in tutti i batteri (ad esempio in Staphylococcus aureus ce ne sono 4 Escherichia coli- 7). Le penicilline si legano a queste proteine ​​a velocità diverse per formare un legame covalente. In questo caso, si verifica l'inattivazione delle proteine ​​​​leganti la penicillina, la forza della parete cellulare batterica è compromessa e le cellule subiscono la lisi.

Farmacocinetica. Se assunte per via orale, le penicilline vengono assorbite e distribuite in tutto il corpo. Le penicilline penetrano bene nei tessuti e nei fluidi corporei (sinoviali, pleurici, pericardici, biliari), dove raggiungono rapidamente le concentrazioni terapeutiche. Le eccezioni sono il liquido cerebrospinale, l'ambiente interno dell'occhio e il segreto della ghiandola prostatica: qui le concentrazioni di penicilline sono basse. La concentrazione di penicilline nel liquido cerebrospinale può essere diversa a seconda delle condizioni: normalmente - meno dell'1% di siero, con l'infiammazione può aumentare fino al 5%. Con la meningite e la somministrazione di farmaci ad alte dosi si creano concentrazioni terapeutiche nel liquido cerebrospinale. Le penicilline vengono rapidamente escrete dall'organismo, principalmente dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. La loro emivita è breve (30-90 minuti), la concentrazione nelle urine è alta.

Ce ne sono diversi classificazioni Farmaci appartenenti al gruppo delle penicilline: per struttura molecolare, per fonti di produzione, per spettro di attività, ecc.

Secondo la classificazione presentata da D.A. Kharkevich (2006), le penicilline sono classificate come segue (la classificazione si basa su una serie di caratteristiche, comprese le differenze nelle modalità di ottenimento):

I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per somministrazione parenterale (distrutto nell'ambiente acido dello stomaco):

Recitazione breve:

benzilpenicillina (sale sodico),

benzilpenicillina (sale di potassio);

Di lunga durata:

benzilpenicillina (sale di novocaina),

Bicillina-1,

Bicillina-5.

I.2.

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per somministrazione parenterale ed enterale (resistente agli acidi):

Resistente alla penicillinasi:

oxacillina (sale sodico),

nafcillina;

Ampio spettro d'azione:

ampicillina,

amoxicillina.

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutto nell'ambiente acido dello stomaco)

Ampio spettro d'azione, incluso Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale disodico),

ticarcillina,

azlocillina.

II.3. Per somministrazione enterale (resistente agli acidi):

carbenicillina (indanil sodio),

carfecillina.

Secondo la classificazione delle penicilline data da I.B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere suddivise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).

2. Isoxazolpenicilline (oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina).

3. Amidinopenicilline (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina).

5. Carbossipenicilline (carbenicillina, carfecillina, carindacillina, ticarcillina).

6. Ureidopenicilline (azlocillina, mezlocillina, piperacillina).

La fonte di ricezione, lo spettro d'azione, nonché la combinazione con le beta-lattamasi, sono stati presi in considerazione nella creazione della classificazione fornita nella Guida federale (sistema formulario), edizione VIII.

1. Naturale:

benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

benzilpenicillina benzatina,

benzilpenicillina procaina,

fenossimetilpenicillina benzatina.

2. Antistafilococcico:

oxacillina.

3. Spettro esteso (aminopenicilline):

ampicillina,

amoxicillina.

4. Attivo verso Pseudomonas aeruginosa:

Carbossipenicilline:

ticarcillina.

Ureidopenicilline:

azlocillina,

piperacillina.

5. In combinazione con inibitori delle beta-lattamasi (protetti da inibitori):

amoxicillina/clavulanato,

ampicillina/sulbactam,

ticarcillina/clavulanato.

Penicilline naturali (naturali). sono antibiotici a spettro ristretto che colpiscono i batteri Gram-positivi e i cocchi. Le penicilline biosintetiche sono ottenute da un terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di muffe. (Penicillio). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e persistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocaina.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. Le penicilline naturali vengono distrutte dalle beta-lattamasi, quindi sono inefficaci per il trattamento delle infezioni da stafilococco, perché. nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci principalmente contro i microrganismi gram-positivi (incl. Streptococco spp., Compreso Streptococcus pneumoniae, Enterococco spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Cocchi Gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). I microrganismi Gram-negativi sono generalmente resistenti, eccetto Haemophilus ducreyi e Pasteurella multicida. Per quanto riguarda i virus (agenti causali di influenza, poliomielite, vaiolo, ecc.), Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico di amebiasi, rickettsia, funghi, penicilline sono inefficaci.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri dell'azione antibatterica della benzilpenicillina e della fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina contro i Neisseria spp. e alcuni anaerobi. La fenossimetilpenicillina è prescritta per infezioni di moderata gravità. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dall'effetto antibatterico su un ceppo specifico di Staphylococcus aureus. L'attività di 0,5988 μg di sale di sodio cristallino chimicamente puro della benzilpenicillina viene presa per unità d'azione (1 ED).

Svantaggi significativi della benzilpenicillina sono la sua instabilità alle beta-lattamasi (quando l'anello beta-lattamico viene scisso enzimaticamente dalle beta-lattamasi (penicillinasi) con la formazione di acido penicillanico, l'antibiotico perde la sua attività antimicrobica), un leggero assorbimento nello stomaco (necessita vie di somministrazione di iniezione) e un'attività relativamente bassa contro la maggior parte dei microrganismi Gram-negativi.

In condizioni normali, i preparati di benzilpenicillina non penetrano bene nel liquido cerebrospinale, tuttavia, con l'infiammazione delle meningi, aumenta la permeabilità attraverso il BBB.

La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, agisce per un breve periodo - 3-4 ore, perché. viene rapidamente escreto dal corpo e ciò richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, sono stati proposti per l'uso nella pratica medica sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (compreso il sale di novocaina) e benzilpenicillina benzatina.

Forme prolungate di benzilpenicillina o depot-penicillins: Bicillin-1 (benzathine benzylpenicillin), nonché farmaci combinati a base di essi - Bicillin-3 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin sodium + benzylpenicillin novocaine salt), Bitsillin-5 (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin novocaina sale) ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono lentamente assorbiti dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo significativo e quindi di ridurre la frequenza di somministrazione del farmaco.

Tutti i sali di benzilpenicillina sono usati per via parenterale, tk. vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) ha proprietà acido-stabili, anche se in misura debole. La fenossimetilpenicillina differisce chimicamente dalla benzilpenicillina per la presenza di un gruppo fenossimetile invece di un gruppo benzilico nella molecola.

La benzilpenicillina è usata per le infezioni causate da streptococchi, tra cui Streptococcus pneumoniae(polmonite acquisita in comunità, meningite), Streptococcus pyogenes(tonsillite streptococcica, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite), con infezioni meningococciche. La benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della difterite, della cancrena gassosa, della leptospirosi e della malattia di Lyme.

Le bicilline sono indicate, innanzitutto, se è necessario mantenere a lungo concentrazioni efficaci nell'organismo. Sono usati per la sifilide e altre malattie causate da treponema pallido (framboesia), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da streptococchi di gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni delle ferite, erisipela, reumatismi, leishmaniosi.

Nel 1957, l'acido 6-aminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e sulla base iniziò lo sviluppo di farmaci semisintetici.

Acido 6-aminopenicillanico - la base della molecola di tutte le penicilline ("nucleo della penicillina") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e beta-lattame. Un radicale laterale è associato all'anello beta-lattamico, che determina le proprietà farmacologiche essenziali della molecola del farmaco risultante. Nelle penicilline naturali, la struttura del radicale dipende dalla composizione del mezzo su cui crescono. Penicillium spp.

Le penicilline semisintetiche si ottengono per modificazione chimica aggiungendo vari radicali alla molecola dell'acido 6-aminopenicillanico. Pertanto, le penicilline sono state ottenute con determinate proprietà:

Resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);

Resistente agli acidi, efficace se somministrato per via orale;

Possedere un ampio spettro di azione.

isossazolpenicilline (penicilline isossazolil, penicilline penicillinasi stabili, antistafilococciche). La maggior parte degli stafilococchi produce un enzima specifico beta-lattamasi (penicillinasi) e sono resistenti alla benzilpenicillina (l'80-90% dei ceppi forma penicillinasi). Staphylococcus aureus).

Il principale farmaco antistafilococcico è l'oxacillina. Nel gruppo dei farmaci penicillinasi resistenti rientrano anche la cloxacillina, la flucloxacillina, la meticillina, la nafcillina e la dicloxacillina, che, a causa dell'elevata tossicità e/o della bassa efficacia, non hanno trovato impiego clinico.

Lo spettro dell'azione antibatterica dell'oxacillina è simile a quello della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attivo contro gli stafilococchi che formano penicillinasi resistenti alla benzilpenicillina e alla fenossimetilpenicillina, nonché resistenti ad altri antibiotici.

Per attività contro i cocchi gram-positivi (compresi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi), isossazolpenicilline, incl. le oxacillina sono significativamente inferiori alle penicilline naturali, quindi, nelle malattie causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina, sono meno efficaci di quest'ultime. L'oxacillina non è attiva contro i batteri gram-negativi (tranne Neisseria spp.), anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono indicati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococchi che formano penicillinasi.

Le principali differenze farmacocinetiche tra isossazolpenicillina e benzilpenicillina:

Assorbimento rapido, ma non completo (30-50%) dal tratto gastrointestinale. Puoi usare questi antibiotici sia per via parenterale (in / m, in / in) che all'interno, ma 1-1,5 ore prima dei pasti, perché. hanno una bassa resistenza all'acido cloridrico;

Un alto grado di legame con l'albumina plasmatica (90-95%) e l'incapacità di rimuovere le isossazolpenicilline dal corpo durante l'emodialisi;

Non solo escrezione renale, ma anche epatica, non è necessario modificare il regime posologico in caso di insufficienza renale lieve.

Il principale valore clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi resistenti alla penicillina. Staphylococcus aureus(escluse le infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che i ceppi sono comuni negli ospedali Staphylococcus aureus resistente a oxacillina e meticillina (la meticillina, la prima penicillina resistente alla penicillinasi, è stata interrotta). Ceppi nosocomiali e acquisiti in comunità Staphylococcus aureus I batteri resistenti all'oxacillina/meticillina sono generalmente multi-resistenti: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso anche ai macrolidi, agli aminoglicosidi e ai fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni da MRSA sono la vancomicina o il linezolid.

La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline resistenti alla penicillinasi (ma meno attiva della benzilpenicillina). La nafcillina penetra attraverso il BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per trattare la meningite da stafilococco), viene escreta principalmente con la bile (la concentrazione massima nella bile è molto più alta del siero), in misura minore - dai reni. Può essere utilizzato per via orale e parenterale.

Amidinopenicilline - Si tratta di penicilline con uno spettro d'azione ristretto, ma con attività predominante contro gli enterobatteri Gram-negativi. I preparati di amidinopenicillina (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina) non sono registrati in Russia.

Penicilline ad ampio spettro di attività

Secondo la classificazione presentata da D.A. Kharkevich, gli antibiotici semisintetici ad ampio spettro sono suddivisi nei seguenti gruppi:

I. Farmaci che non agiscono su Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

Carbossipenicilline: carbenicillina, ticarcillina, carfecillina;

Ureidopenicilline: piperacillina, azlocillina, mezlocillina.

Aminopenicilline - antibiotici ad ampio spettro. Tutti vengono distrutti dalle beta-lattamasi dei batteri gram-positivi e gram-negativi.

L'amoxicillina e l'ampicillina sono ampiamente utilizzate nella pratica medica. L'ampicillina è l'antenato del gruppo delle aminopenicilline. Per quanto riguarda i batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, ha un'attività inferiore alla benzilpenicillina, ma superiore all'oxacillina.

Ampicillina e amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende ai ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; meglio delle penicilline naturali agiscono Listeria monocytogenes ed enterococchi sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina ha la più alta attività contro Streptococcus pneumoniae, resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina non è efficace contro i ceppi che formano penicillinasi Staphylococcus spp., tutti i ceppi Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indolo positivo).

Vengono prodotti preparati combinati, ad esempio Ampiox (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché. lo spettro d'azione con questa combinazione diventa più ampio.

La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) e ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: se assunta per via orale, l'amoxicillina viene assorbita più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo. L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline dalla benzilpenicillina:

Possibilità di appuntamento all'interno;

Legame insignificante con le proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con la meningite, le concentrazioni nel liquido cerebrospinale possono raggiungere il 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

La molteplicità di nomina di farmaci combinati - 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la nomina delle aminopenicilline sono infezioni delle vie respiratorie superiori e degli organi ENT, infezioni dei reni e delle vie urinarie, infezioni del tratto gastrointestinale, eradicazione Helicobacter pylori(amoxicillina), meningite.

Una caratteristica dell'effetto indesiderato delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione cutanea "ampicillina", che è un'eruzione maculopapulare di natura non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene interrotto.

Una delle controindicazioni alla nomina delle aminopenicilline è la mononucleosi infettiva.

Penicilline antipseudomonali

Questi includono carbossipenicilline (carbenicillina, ticarcillina) e ureidopenicilline (azlocillina, piperacillina).

Carbossipenicilline - Si tratta di antibiotici che hanno uno spettro di attività antimicrobica simile alle aminopenicilline (ad eccezione dell'azione su Pseudomonas aeruginosa). La carbenicillina è la prima penicillina antipseudomonas, di attività inferiore alle altre penicilline antipseudomonas. Le carbossipenicilline agiscono su Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) e specie proteus indolo-positive (Proteus spp.) resistente all'ampicillina e ad altre aminopenicilline. Il significato clinico delle carbossipenicilline è attualmente in declino. Sebbene abbiano un ampio spettro d'azione, sono inattivi contro la maggior parte dei ceppi. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Quasi non passano attraverso il BBB. Molteplicità di appuntamento - 4 volte al giorno. La resistenza secondaria dei microrganismi si sviluppa rapidamente.

Ureidopenicilline - questi sono anche antibiotici antipseudomonali, il loro spettro d'azione coincide con le carbossipenicilline. Il farmaco più attivo di questo gruppo è la piperacillina. Dei farmaci di questo gruppo, solo l'azlocillina mantiene la sua importanza nella pratica medica.

Le ureidopenicilline sono più attive delle carbossipenicilline in relazione a Pseudomonas aeruginosa. Sono anche usati nel trattamento delle infezioni causate da Klebsiella spp.

Tutte le penicilline antipseudomonali vengono distrutte dalle beta-lattamasi.

Caratteristiche farmacocinetiche delle ureidopenicilline:

Entra solo per via parenterale (in / me / in);

L'escrezione coinvolge non solo i reni, ma anche il fegato;

Molteplicità di applicazione - 3 volte al giorno;

La resistenza batterica secondaria si sviluppa rapidamente.

A causa dell'emergere di ceppi con elevata resistenza alle penicilline antipseudomonali e della mancanza di vantaggi rispetto ad altri antibiotici, le penicilline antipseudomonali hanno praticamente perso il loro significato.

Le principali indicazioni per questi due gruppi di penicilline antipseudomonas sono le infezioni nosocomiali causate da ceppi sensibili. Pseudomonas aeruginosa, in combinazione con aminoglicosidi e fluorochinoloni.

Le penicilline e altri antibiotici beta-lattamici hanno un'elevata attività antimicrobica, ma molti di loro possono sviluppare resistenza microbica.

Questa resistenza è dovuta alla capacità dei microrganismi di produrre enzimi specifici - beta-lattamasi (penicillinasi), che distruggono (idrolizzano) l'anello beta-lattamico delle penicilline, che li priva dell'attività antibatterica e porta allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi .

Alcune penicilline semisintetiche sono resistenti all'azione delle beta-lattamasi. Inoltre, per superare la resistenza acquisita, sono stati sviluppati composti in grado di inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori delle beta-lattamasi. Sono utilizzati nella creazione di penicilline protette da inibitori.

Gli inibitori delle beta-lattamasi, come le penicilline, sono composti beta-lattamici, ma essi stessi hanno un'attività antibatterica minima. Queste sostanze si legano irreversibilmente alle beta-lattamasi e inattivano questi enzimi, proteggendo così gli antibiotici beta-lattamici dall'idrolisi. Gli inibitori delle beta-lattamasi sono più attivi contro le beta-lattamasi codificate dai geni plasmidici.

Penicilline protette da inibitori sono una combinazione di un antibiotico penicilline con un inibitore specifico delle beta-lattamasi (acido clavulanico, sulbactam, tazobactam). Gli inibitori delle beta-lattamasi non sono usati da soli, ma sono usati in combinazione con i beta-lattamici. Questa combinazione consente di aumentare la resistenza dell'antibiotico e la sua attività contro i microrganismi che producono questi enzimi (beta-lattamasi): Staphylococcus aureus, emofilia influenzale, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Di conseguenza, i ceppi di microrganismi resistenti alle penicilline diventano sensibili al farmaco combinato. Lo spettro dell'attività antibatterica dei beta-lattamici protetti da inibitori corrisponde allo spettro delle penicilline contenute nella loro composizione, differisce solo il livello di resistenza acquisita. Le penicilline protette da inibitori sono utilizzate per il trattamento di infezioni di varie localizzazioni e per la profilassi perioperatoria nella chirurgia addominale.

Le penicilline protette da inibitori includono amoxicillina/clavulanato, ampicillina/sulbactam, amoxicillina/sulbactam, piperacillina/tazobactam, ticarcillina/clavulanato. Ticarcilin/clavulanato ha attività antipseudomonale ed è attivo contro Stenotrophomonas maltofilia. Sulbactam ha una propria attività antibatterica contro i cocchi gram-negativi della famiglia Neisseriaceae e famiglie di batteri non fermentanti Acinetobatterio.

Indicazioni per l'uso di penicilline

Le penicilline sono utilizzate per le infezioni causate da agenti patogeni sensibili. Trovano impiego principalmente nelle infezioni delle prime vie respiratorie, nel trattamento di tonsilliti, scarlattina, otite media, sepsi, sifilide, gonorrea, infezioni gastrointestinali, infezioni delle vie urinarie, ecc.

È necessario utilizzare le penicilline solo come indicato e sotto la supervisione di un medico. Va ricordato che l'uso di dosi insufficienti di penicilline (così come altri antibiotici) o l'interruzione troppo anticipata del trattamento possono portare allo sviluppo di ceppi resistenti di microrganismi (soprattutto penicilline naturali). Se si verifica resistenza, è necessario continuare un'ulteriore terapia antibiotica.

L'uso delle penicilline in oftalmologia. In oftalmologia, le penicilline vengono applicate localmente sotto forma di instillazioni, iniezioni sottocongiuntivali e intravitreali. Le penicilline non passano bene attraverso la barriera emato-oftalmica. Sullo sfondo del processo infiammatorio, la loro penetrazione nelle strutture interne dell'occhio aumenta e le concentrazioni in esse raggiungono terapeuticamente significative. Pertanto, quando instillate nel sacco congiuntivale, le concentrazioni terapeutiche di penicilline sono determinate nello stroma della cornea; quando applicate localmente, praticamente non penetrano nell'umidità della camera anteriore. Con la somministrazione sottocongiuntivale, i farmaci vengono determinati nella cornea e nell'umidità della camera anteriore dell'occhio, nel corpo vitreo - concentrazioni inferiori a quelle terapeutiche.

Vengono preparate soluzioni per l'applicazione topica estemporaneo. Le penicilline sono usate per trattare la congiuntivite gonococcica (benzilpenicillina), la cheratite (ampicillina, benzilpenicillina, oxacillina, piperacillina, ecc.), la canalicolite, specialmente causata da actinomiceti (benzilpenicillina, fenossimetilpenicillina), l'ascesso e il flemmone dell'orbita (ampicillina / clavulanato, ampicillina / sulbactam, fenossimetilpenicillina e così via) e altre malattie degli occhi. Inoltre, le penicilline vengono utilizzate per prevenire complicazioni infettive nelle lesioni palpebrali e orbitali, specialmente quando un corpo estraneo penetra nei tessuti dell'orbita (ampicillina / clavulanato, ampicillina / sulbactam, ecc.).

L'uso delle penicilline nella pratica urologica. Nella pratica urologica, i farmaci protetti da inibitori sono ampiamente utilizzati tra gli antibiotici penicilline (l'uso di penicilline naturali, così come l'uso di penicilline semisintetiche come farmaci di scelta, è considerato ingiustificato a causa dell'alto livello di resistenza dei ceppi uropatogeni.

Effetti collaterali ed effetti tossici delle penicilline. Le penicilline hanno la tossicità più bassa tra gli antibiotici e un'ampia gamma di effetti terapeutici (soprattutto naturali). Gli effetti collaterali più gravi sono associati all'ipersensibilità ad essi. Le reazioni allergiche si osservano in un numero significativo di pazienti (secondo varie fonti, dall'1 al 10%). Le penicilline hanno maggiori probabilità rispetto ai farmaci di altri gruppi farmacologici di causare allergie ai farmaci. Nei pazienti che hanno avuto reazioni allergiche all'introduzione di penicilline nella storia, con l'uso successivo, queste reazioni si osservano nel 10-15% dei casi. Meno dell'1% delle persone che non hanno precedentemente manifestato tali reazioni sviluppa una reazione allergica alla penicillina con somministrazione ripetuta.

Le penicilline possono causare una reazione allergica a qualsiasi dose e in qualsiasi forma di dosaggio.

Quando si usano le penicilline, sono possibili reazioni allergiche sia immediate che ritardate. Si ritiene che la reazione allergica alle penicilline sia associata principalmente al prodotto intermedio del loro metabolismo: il gruppo delle penicilline. È chiamato il principale determinante antigenico e si forma quando l'anello beta-lattamico viene rotto. Piccoli determinanti antigenici delle penicilline includono, in particolare, molecole immodificate di penicilline, benzilpenicilloato. Si formano in vivo, ma sono anche determinati in soluzioni di penicilline preparate per la somministrazione. Si ritiene che le reazioni allergiche precoci alle penicilline siano mediate principalmente da anticorpi IgE contro piccoli determinanti antigenici, ritardate e tardive (orticaria) - solitamente da anticorpi IgE contro un grande determinante antigenico.

Le reazioni di ipersensibilità sono causate dalla formazione di anticorpi nel corpo e di solito si verificano pochi giorni dopo l'inizio dell'uso della penicillina (i tempi possono variare da alcuni minuti a diverse settimane). In alcuni casi, le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, dermatiti, febbre. Nei casi più gravi, queste reazioni si manifestano con gonfiore delle mucose, artrite, artralgia, danno renale e altri disturbi. Possibile shock anafilattico, broncospasmo, dolore addominale, gonfiore del cervello e altre manifestazioni.

Una grave reazione allergica è una controindicazione assoluta all'introduzione di penicilline in futuro. Al paziente va spiegato che anche una piccola quantità di penicillina che è entrata nel corpo con il cibo o durante un test cutaneo può essere letale per lui.

A volte l'unico sintomo di una reazione allergica alle penicilline è la febbre (può essere di natura costante, remittente o intermittente, a volte accompagnata da brividi). La febbre di solito scompare entro 1-1,5 giorni dopo l'interruzione del farmaco, ma a volte può durare per diversi giorni.

Tutte le penicilline sono caratterizzate da sensibilizzazione crociata e reazioni allergiche crociate. Eventuali preparati contenenti penicillina, compresi cosmetici e alimenti, possono provocare sensibilizzazione.

Le penicilline possono causare vari effetti collaterali e tossici di natura non allergica. Questi includono: se assunto per via orale - un effetto irritante, incl. glossite, stomatite, nausea, diarrea; con l'introduzione / m - dolore, infiltrazione, necrosi asettica dei muscoli; con a / nell'introduzione - flebite, tromboflebite.

È possibile aumentare l'eccitabilità riflessa del sistema nervoso centrale. Quando si utilizzano dosi elevate, possono verificarsi effetti neurotossici: allucinazioni, deliri, disregolazione della pressione sanguigna, convulsioni. Le convulsioni sono più probabili nei pazienti che ricevono dosi elevate di penicillina e/o nei pazienti con grave insufficienza epatica. A causa del rischio di gravi reazioni neurotossiche, le penicilline non possono essere somministrate per via endolombare (ad eccezione della benzilpenicillina sale sodico, che viene somministrata con estrema attenzione, secondo indicazioni vitali).

Nel trattamento delle penicilline è possibile lo sviluppo di superinfezione, candidosi del cavo orale, vagina, dysbacteriosis intestinale. Le penicilline (più spesso ampicillina) possono causare diarrea associata agli antibiotici.

L'uso dell'ampicillina porta alla comparsa di un'eruzione cutanea "ampicillina" (nel 5-10% dei pazienti), accompagnata da prurito, febbre. Questo effetto collaterale si verifica più frequentemente nei giorni 5-10 di uso di alte dosi di ampicillina nei bambini con linfoadenopatia e infezioni virali o con allopurinolo concomitante, nonché in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva.

Reazioni avverse specifiche con l'uso di bicilline sono infiltrati locali e complicanze vascolari sotto forma di sindromi di Onet (ischemia e cancrena delle estremità quando iniettate accidentalmente in un'arteria) o Nicolau (embolia dei vasi polmonari e cerebrali quando iniettate in una vena) .

Quando si usa l'oxacillina, sono possibili ematuria, proteinuria e nefrite interstiziale. L'uso di penicilline antipseudomonali (carbossipenicilline, ureidopenicilline) può essere accompagnato dalla comparsa di reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite interstiziale acuta, disbatteriosi, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia. Quando si usa la carbenicillina, è possibile la sindrome emorragica. I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni al fegato acuti.

Applicazione durante la gravidanza. Le penicilline passano attraverso la placenta. Sebbene non siano stati condotti studi di sicurezza adeguati e rigorosamente controllati sull'uomo, le penicilline, incl. protetti da inibitori, sono ampiamente utilizzati nelle donne in gravidanza, senza complicazioni registrate.

Negli studi su animali da laboratorio con l'introduzione di penicilline a dosi 2-25 (per diverse penicilline) superiori a quelle terapeutiche, non sono stati riscontrati disturbi della fertilità ed effetti sulla funzione riproduttiva. Non sono state identificate proprietà teratogene, mutagene ed embriotossiche con l'introduzione di penicilline negli animali.

In accordo con le raccomandazioni della FDA (Food and Drug Administration) generalmente riconosciute nel mondo, che determinano la possibilità di assunzione di farmaci in gravidanza, i farmaci del gruppo delle penicilline in termini di effetto sul feto appartengono alla categoria B della FDA (lo studio di riproduzione negli animali non ha rivelato un effetto avverso dei farmaci sul feto, ma non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati su donne in gravidanza).

Quando si prescrivono penicilline durante la gravidanza, si dovrebbe (come con qualsiasi altro mezzo) tenere conto della durata della gravidanza. Durante la terapia, è necessario monitorare rigorosamente le condizioni della madre e del feto.

Utilizzare durante l'allattamento. Le penicilline passano nel latte materno. Sebbene non siano state segnalate complicazioni significative nell'uomo, l'uso di penicilline da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione del bambino, alterazioni della microflora intestinale, diarrea, sviluppo di candidosi e comparsa di eruzioni cutanee nei neonati.

Pediatria. Quando si utilizzano le penicilline nei bambini, non sono stati registrati problemi pediatrici specifici, tuttavia, va tenuto presente che una funzione renale non sufficientemente sviluppata nei neonati e nei bambini piccoli può portare al cumulo di penicilline (a questo proposito, vi è un aumentato rischio di neurotossicità con lo sviluppo di convulsioni).

Geriatria. Non sono stati segnalati problemi geriatrici specifici con l'uso di penicilline. Tuttavia, va ricordato che le persone anziane hanno maggiori probabilità di una compromissione della funzionalità renale correlata all'età e pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose.

Insufficienza renale ed epatica. Con insufficienza renale / epatica, è possibile il cumulo. Con un'insufficienza moderata e grave della funzionalità renale e / o epatica, sono necessari un aggiustamento della dose e un aumento dei periodi tra le iniezioni di antibiotici.

Interazione delle penicilline con altri farmaci. Gli antibiotici battericidi (compresi cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) hanno un effetto sinergico, gli antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) hanno un effetto antagonista. Occorre prestare attenzione quando si combinano le penicilline attive contro Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), con anticoagulanti e agenti antipiastrinici (potenziale rischio di aumento del sanguinamento). Non è consigliabile combinare le penicilline con i trombolitici. Se combinato con sulfamidici, l'effetto battericida può essere indebolito. Le penicilline orali possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali a causa della ridotta circolazione degli estrogeni enteroepatici. Le penicilline possono rallentare l'escrezione di metotrexato dal corpo (inibirne la secrezione tubulare). La combinazione di ampicillina con allopurinolo aumenta la probabilità di un'eruzione cutanea. L'uso di dosi elevate del sale di potassio della benzilpenicillina in combinazione con diuretici risparmiatori di potassio, preparati di potassio o ACE inibitori aumenta il rischio di iperkaliemia. Le penicilline sono farmaceuticamente incompatibili con gli aminoglicosidi.

A causa del fatto che con la somministrazione orale a lungo termine di antibiotici, la microflora intestinale che produce vitamine B 1, B 6, B 12, PP può essere soppressa, è consigliabile che i pazienti prescrivano vitamine del gruppo B per prevenire l'ipovitaminosi.

In conclusione, va notato che le penicilline sono un ampio gruppo di antibiotici naturali e semisintetici con effetto battericida. L'azione antibatterica è associata a una violazione della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare. L'effetto è dovuto all'inattivazione dell'enzima transpeptidasi, una delle proteine ​​leganti la penicillina situata sulla membrana interna della parete cellulare batterica, che è coinvolta nelle fasi successive della sua sintesi. Le differenze tra le penicilline sono associate alle caratteristiche del loro spettro d'azione, alle proprietà farmacocinetiche e allo spettro degli effetti indesiderati.

Nel corso di diversi decenni di uso di successo delle penicilline, sono sorti problemi associati al loro uso improprio. Pertanto, la somministrazione profilattica di penicilline a rischio di infezione batterica è spesso irragionevole. Regime di trattamento errato - la selezione errata della dose (troppo alta o troppo bassa) e la frequenza di somministrazione possono portare allo sviluppo di effetti collaterali, ridotta efficacia e sviluppo di resistenza ai farmaci.

Così, al momento, la maggior parte dei ceppi Staphylococcus spp. resistente alle penicilline naturali. Negli ultimi anni è aumentata la frequenza di rilevamento di ceppi resistenti. Neisseria gonorrhoeae.

Il principale meccanismo di resistenza acquisita alle penicilline è associato alla produzione di beta-lattamasi. Per superare la diffusa resistenza acquisita tra i microrganismi, sono stati sviluppati composti in grado di inibire irreversibilmente l'attività di questi enzimi, i cosiddetti. inibitori delle beta-lattamasi - acido clavulanico (clavulanato), sulbactam e tazobactam. Sono utilizzati nella creazione di penicilline combinate (protette da inibitori).

Va ricordato che la scelta dell'uno o dell'altro farmaco antibatterico, incl. la penicillina dovrebbe essere dovuta, prima di tutto, alla sensibilità dell'agente patogeno che gli ha causato la malattia, nonché all'assenza di controindicazioni alla sua nomina.

Gli antibiotici della serie delle penicilline sono considerati i primi AMP sviluppati dai prodotti di scarto di alcuni batteri. Nella classifica generale rientrano nella classe dei beta-lattamici. Oltre alle penicilline, questo include anche carbapenemi, cefalosporine e monobattami. La somiglianza è dovuta al fatto che esiste un anello a quattro membri. Tutti i farmaci di questo gruppo sono usati nella chemioterapia. Svolgono un ruolo importante nel trattamento delle malattie infettive.

Inizialmente, tutti i farmaci del gruppo delle penicilline provenivano dalla penicillina ordinaria. È stato utilizzato in medicina dagli anni '40. Sono stati ora creati molti sottogruppi di origine sia naturale che sintetica:

1. penicilline naturali.
2. oxacillina.
3. Aminopenicillina.

I medicinali a base di penicillina naturale sono usati in un certo numero di casi. Ad esempio, i farmaci che appartengono al gruppo naturale delle penicilline sono consigliati solo per il trattamento di quelle infezioni la cui eziologia è già nota. Ad esempio, ciò può essere confermato durante misure diagnostiche o da sintomi caratteristici. A seconda della forma e della gravità della malattia, vengono prescritti farmaci per uso interno o parenterale. Le penicilline del gruppo naturale aiutano nel trattamento di reumatismi, scarlattina, tonsillofaringite, erisipela, sepsi, polmonite.

Inoltre, tali fondi sono prescritti per il trattamento di altre malattie provocate dallo streptococco. Ad esempio, questo vale per l'endocardite di tipo infettivo. Per questa malattia vengono utilizzati non solo antibiotici di questo gruppo, ma anche farmaci che hanno i seguenti nomi: streptomicina, gentamicina, ecc. Le malattie causate da un'infezione di tipo meningococcico possono anche essere curate con penicilline naturali. Le indicazioni per il loro uso sono leptospirosi, cancrena, malattia di Lyme, sifilide, actinomicosi.

A proposito, è necessario tenere conto del fatto che i farmaci con un effetto prolungato non hanno un'alta concentrazione nel sangue, quindi non sono prescritti per il trattamento di forme gravi della malattia. Le uniche eccezioni sono la sifilide, la tonsillofaringite, i reumatismi e la scarlattina. Se i farmaci precedenti di questo gruppo venivano usati per trattare la gonorrea, ora gli agenti causali della malattia si sono rapidamente adattati e sono diventati resistenti a questi farmaci.

Per quanto riguarda l'oxacillina, viene prescritta solo quando la malattia è causata da un'infezione da stafilococco e ciò non dipende dalla sua posizione. L'infezione può essere già confermata in laboratorio o solo sospettata.

Tuttavia, in ogni caso, prima di prescrivere tali farmaci a un paziente, è necessario verificare se i batteri sono suscettibili alla loro azione. I medicinali del gruppo delle oxacillina sono prescritti in caso di sepsi, polmonite, meningite, endocardite causata da un'infezione batterica, nonché per varie lesioni di ossa, pelle, articolazioni, tessuti molli causati da infezioni.

Le aminopenicilline sono prescritte nei casi in cui la malattia procede in una forma abbastanza lieve e senza complicazioni sotto forma di altre infezioni. Le forme inibitorie-protettive delle aminopenicilline sono utilizzate in caso di recidive in malattie gravi. Ci sono molti farmaci, compresi gli antibiotici in compresse. Le sostanze vengono somministrate per via orale o parenterale. Tali fondi sono prescritti per la forma acuta di cistite, pielonefrite, polmonite, sinusite, esacerbazione della forma cronica di bronchite.

Inoltre, le indicazioni per l'uso sono malattie intestinali causate da infezioni, endocardite, meningite. A volte i medici prescrivono derivati ​​inibitori-protettivi per una forma preoperatoria di prevenzione e nel trattamento di malattie infettive della pelle e dei tessuti molli.

Cos'altro si applica?

Vengono utilizzati anche i seguenti farmaci:

1. Carbossipenicillina. I farmaci del gruppo delle carbossipenicilline sono ora usati sempre meno in medicina. Possono essere prescritti solo in caso di infezioni di tipo nosocomiale. Tali farmaci dovrebbero essere utilizzati solo in terapie complesse insieme a farmaci che possono influenzare Pseudomonas aeruginosa. Per quanto riguarda le indicazioni per l'uso, le carbossipenicilline sono prescritte per le infezioni della pelle, delle ossa, dei tessuti molli e delle articolazioni. Inoltre, questi farmaci saranno necessari per ascessi, polmonite, sepsi, infezioni negli organi pelvici.
2. Ureidopenicillina. I farmaci del gruppo delle ureidopenicilline sono spesso prescritti solo insieme agli aminoglicosidi. Questa combinazione aiuta a far fronte a Pseudomonas aeruginosa. Le indicazioni per l'uso sono malattie infettive degli organi pelvici, dei tessuti molli, della pelle (è incluso anche il piede diabetico). Inoltre, tali fondi saranno necessari per la peritonite, l'ascesso epatico, la polmonite, l'ascesso polmonare.

Meccanismo di azione

I preparati del gruppo delle penicilline hanno un effetto battericida. Influiscono sulle proteine ​​che legano la penicillina che si trovano in tutti i batteri. Questi composti agiscono come enzimi che sono già coinvolti nella fase finale della sintesi delle pareti dei microrganismi. Di conseguenza, la produzione della sostanza viene bloccata e il batterio muore. Inoltre, l'acido clavulonico, il tazobactam e il sulbactam sono stati sviluppati per inibire alcune sostanze enzimatiche. Fanno parte dei farmaci che appartengono alle penicilline complesse.

Per quanto riguarda l'effetto sul corpo umano, le carbossipenicilline, le benzilpenicilline e le ureidopenicilline vengono distrutte nel corpo umano a causa dell'acido cloridrico, che fa parte del succo gastrico. A questo proposito, possono essere utilizzati solo per via parenterale. I preparati che contengono oxacillina, fenossimetilpenicillina e aminopenicillina, al contrario, sono resistenti all'influenza di un ambiente acido e possono essere usati per via orale. A proposito, l'amoxicillina viene assorbita al meglio attraverso gli organi del tratto gastrointestinale. Come per i peggiori indicatori di digeribilità, oxacillina e ampicillina hanno parametri solo del 30%.

Le sostanze che fanno parte dei preparati di penicillina sono perfettamente distribuite in tutto il corpo, interessando tessuti, fluidi corporei e organi. Alte concentrazioni saranno nei reni, nelle mucose, nell'intestino, nei polmoni, nei genitali, nei liquidi. Una piccola dose può passare attraverso il latte materno e la placenta. Praticamente non arrivare a una ghiandola prostatica. Una trasformazione significativa nel fegato è caratteristica delle ureidopenicilline e delle oxacillina. Altre sostanze di questo gruppo vengono escrete dal corpo praticamente invariate. Nella maggior parte dei casi, l'escrezione avviene per via renale. Il tempo necessario per rimuovere la sostanza è di circa un'ora. Se al paziente viene diagnosticata un'insufficienza renale, il tempo aumenterà. Quasi tutti i tipi di penicilline vengono escreti dal corpo attraverso l'emodialisi.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Come tutti i farmaci, i farmaci con penicillina hanno le loro controindicazioni. Fondamentalmente, questo vale solo per le allergie alla penicillina. Le persone che sono a rischio di una reazione allergica a causa dell'intolleranza a determinati componenti non devono usare questi medicinali. Lo stesso vale per una reazione allergica alla novocaina.

Per quanto riguarda gli effetti collaterali, in caso di sovradosaggio o uso improprio di farmaci, esiste il rischio di una reazione allergica. Può essere dermatite, eruzione cutanea, orticaria. In rari casi compaiono edema di Quincke, shock anafilattico, broncospasmo e febbre. Se una persona ha uno shock anafilattico, saranno necessari glucocorticoidi, adrenalina, ossigenoterapia. È anche urgente garantire il lavoro degli organi tubolari respiratori.

Per quanto riguarda i problemi con il funzionamento del sistema nervoso centrale, in rari casi compaiono tremori e disturbi mentali.

A volte il paziente ha mal di testa, compaiono convulsioni.

Fondamentalmente, questo accade in quelle persone che soffrono di insufficienza renale.

Più spesso ci sono problemi con il lavoro del tubo digerente. Una persona può sentirsi male, ci sono attacchi di vomito, dolore addominale, colite. In questo caso, è necessario rifiutare tali farmaci. Inoltre, se si sospetta la colite, viene prescritta la sigmoidoscopia. Per ripristinare la salute, è necessario riportare l'equilibrio idrico ed elettrolitico alla normalità. A volte l'assunzione di farmaci dal gruppo delle penicilline porta anche a una violazione di questi processi.

Questo porta a iperkaliemia, ipernatriemia. Di conseguenza, la pressione sanguigna cambia, appare l'edema. In alcuni casi, potrebbero esserci problemi nel funzionamento del fegato, dei reni, varie reazioni ematologiche, complicazioni dello stato dei vasi sanguigni. In rari casi si sviluppa candidosi orale o vaginale.

I farmaci antimicrobici della serie delle penicilline sono caratterizzati da una bassa tossicità e da un ampio spettro di influenza. Hanno un effetto antibatterico su un gran numero di batteri gram-positivi e gram-negativi.

L'influenza delle serie delle penicilline è determinata dalla loro capacità di provocare la morte della microflora patogena. Gli antibiotici della penicillina agiscono battericida, entrando in associazione con gli enzimi batterici, interrompendo la sintesi della parete batterica.

L'obiettivo di tali agenti antimicrobici è considerato la proliferazione delle cellule batteriche. Per gli esseri umani, questi farmaci sono sicuri perché le membrane delle cellule umane non hanno peptidoglicano batterico.

Classificazione

Esistono due gruppi principali di penicilline:

• naturale;
• semi sintetico.

Alcune delle serie delle penicilline, ottenute dal microfungo Penicilla, non sono resistenti agli enzimi batterici che hanno la capacità di scomporre le sostanze beta-lattamiche. Per questo motivo, lo spettro d'azione della serie delle penicilline naturali è ridotto rispetto al gruppo degli agenti semisintetici. Quali nomi di antibiotici appartengono alla serie delle penicilline?

Lo spettro d'azione delle penicilline

Gli agenti antimicrobici naturali di questo gruppo mostrano una maggiore attività contro i seguenti batteri:

1. Stafilococco.
2. Streptococco.
3. Pneumococco.
4. Listeria.
5. Bacilli.
6. Meningococco.
7. Gonococco.
8. Il bastone di Ducrey-Unna.
9. Clostridi.
10. Fusobatteri.
11. Actinomiceti.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Spirocheta pallida.

Lo spettro di influenza degli antibiotici semisintetici a base di penicilline è leggermente più ampio di quello di quelli naturali.

Gli antimicrobici di questo elenco sono classificati in base allo spettro degli effetti, come:

• non attivo per Pseudomonas aeruginosa;
• farmaci antipseudomonali.

Quando vengono prescritte le penicilline?

Gli agenti antimicrobici di questo gruppo vengono utilizzati per eliminare:

1. Polmonite (infiammazione acuta dei polmoni, solitamente di origine infettiva, che colpisce tutti gli elementi della struttura dell'organo).
2. Bronchite (danno all'apparato respiratorio, in cui i bronchi sono coinvolti nel processo infiammatorio).
3. Otite (processo infiammatorio in diverse parti dell'orecchio).
4. Angina (un processo infettivo e allergico che colpisce l'anello linfoide faringeo).
5. Tonsillofaringite (infezione acuta della faringe e delle tonsille palatine).
6. Scarlattina (malattia acuta, caratterizzata da intossicazione del corpo, eruzioni cutanee in tutto il corpo, febbre e arrossamento della lingua).
7. Cistite (infezione della vescica).
8. Pielonefrite (infiammazione aspecifica con danno al sistema tubulare del rene).
9. Gonorrea (malattia venerea che provoca danni alle mucose degli organi).
10. Sifilide (danno cronico alla pelle, nonché membrane mucose, organi interni).
11. Infezioni cutanee.
12. Osteomielite (una malattia infettiva che colpisce non solo l'osso e il midollo osseo, ma l'intero corpo).
13. Blenorrea dei neonati (una malattia caratterizzata da congiuntivite purulenta, iperemia delle palpebre e suppurazione da esse).
14. Lesioni batteriche delle mucose, del tessuto connettivo.
15. Leptospirosi (una malattia infettiva acuta causata da batteri del genere Leptospira).
16. Actinomicosi (una malattia cronica del gruppo delle micosi, caratterizzata dalla formazione di focolai granulomatosi).
17. Meningite (una malattia causata da danni alle membrane del cervello e del midollo spinale).

Aminopenicilline

Gli agenti antibatterici dell'elenco delle aminopenicilline mostrano una maggiore efficacia contro un gran numero di infezioni provocate da batteri enterobatteri, nonché Helicobacter pylori e Haemophilus influenzae. Nomi degli antibiotici della serie delle penicilline, un elenco di farmaci:

1. "Ampicillina".
2. "Amoxicillina".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ecoball.

L'azione dei farmaci antibatterici dall'elenco di ampicillina e amoxicillina, gli effetti di questi farmaci sono simili.

Gli agenti antimicrobici della serie di ampicillina hanno un effetto molto minore sui pneumococchi, ma l'attività di "Ampicillina" e dei suoi generici con i seguenti nomi di farmaci - antibiotici della serie di penicillina "Ampicillina Akos", "Ampicillina triidrato" è leggermente più forte nell'eliminare la shigella .

La serie amoxicillina è più efficace contro Pseudomonas aeruginosa, ma alcuni membri del gruppo vengono eliminati dalle penicillinasi batteriche.

Elenco dei nomi degli antibiotici della penicillina

I farmaci più efficaci nella lotta contro i disturbi:

1. "Oxacillina".
2. "Dicloxacillina".
3. "Nafcillina".
4. "Meticillina".

I farmaci mostrano resistenza alle penicillinasi stafilococciche, che eliminano altri farmaci di questa serie. Il più popolare è considerato: "Oxacillina".

Penicilline antipseudomonali

I farmaci di questo gruppo di farmaci hanno un ampio spettro d'azione, sono efficaci contro Pseudomonas aeruginosa, che provoca cistite, tonsillite e infezioni della pelle. Quali nomi sono inclusi nell'elenco dei farmaci?

Antibiotici della serie delle penicilline (nomi):

1. "Carbetsina".
2. "Piopen".
3. "Timentino".
4. "Securopen".
5. "Picillino".

Farmaci combinati

Le penicilline protette da inibitori includono medicinali che includono un antibiotico e un componente che blocca l'attività della beta-lattamasi batterica.

Gli inibitori sono:

• acido clavulanico;
• tazobactam;
• sulbattame.

Per eliminare le infezioni respiratorie e genitourinarie, di norma vengono utilizzati i seguenti nomi di antibiotici della serie delle penicilline:

1. "Aumento".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin".

I farmaci di influenza combinata includono il farmaco antimicrobico "Ampioks" e il suo generico "Ampioks-sodio", che contiene "Ampicillina" e "Oxacillina".

"Ampioks" è prodotto sotto forma di compresse e sotto forma di polvere per preparazioni iniettabili. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento di bambini e pazienti adulti affetti da sepsi e endocardite settica.

Farmaci per adulti

L'elenco dei farmaci semisintetici che fanno bene alla tonsillite, così come l'otite media, la faringite, la sinusite e la polmonite, le malattie del sistema genito-urinario, le compresse e le iniezioni:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampicillina".
6. "Aumento".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillina".
10. "Ticarcillina".

Contro la prostatite, tali agenti antimicrobici non vengono utilizzati, poiché non entrano nel tessuto prostatico. In caso di manifestazioni allergiche alle penicilline, il paziente può sviluppare orticaria, anafilassi e durante la terapia con cefalosporine.

"Ampicillina"

Il farmaco inibisce la connessione delle pareti cellulari dei batteri, grazie al suo effetto antimicrobico. Il farmaco colpisce i microrganismi coccali e un gran numero di batteri gram-negativi. Sotto l'influenza della penicillinasi, l'"ampicillina" viene distrutta, quindi non è efficace contro i patogeni che formano la penicillinasi.

"Flemoxin Solutab"

Le persone che sono inclini alle allergie ai farmaci dovrebbero essere testate per la sensibilità prima della terapia. Il farmaco non è prescritto a pazienti che hanno già avuto intense reazioni avverse alla penicillina.

Il trattamento deve essere completato. L'interruzione anticipata della terapia può portare allo sviluppo della resistenza degli agenti patogeni al principio attivo e al passaggio della malattia allo stadio cronico.

"Amoxiclav"

Il farmaco include anche amoxicillina, che è considerato un antibiotico della penicillina, la sua molecola contiene un anello beta-lattamico. È attivo contro molti batteri e ha anche un effetto battericida dovuto all'interruzione della sintesi della parete cellulare. "Amoxiclav" è un nuovo antibiotico della serie delle penicilline.

Per preservare l'attività dell'agente antimicrobico nella preparazione, il secondo ingrediente attivo è l'acido clavulanico. Questo composto neutralizza in modo irreversibile l'enzima β-lattamasi, rendendo così tali agenti patogeni sensibili all'amoxicillina.

"Aumento"

Il farmaco ha un'azione prolungata, che differisce significativamente da altri farmaci a base di amoxicillina. Con questo farmaco, può essere utilizzato per eliminare la polmonite resistente alle penicilline.

Dopo l'ingestione, i principi attivi - amoxicillina e acido clavulanico - si dissolvono rapidamente e vengono assorbiti nello stomaco e nell'intestino. Il massimo effetto farmacologico si manifesta nella situazione se il paziente consuma il farmaco prima dei pasti.

Penicilline per il trattamento dei bambini

Gli antibiotici penicillinici sono praticamente non tossici, motivo per cui sono generalmente raccomandati per i bambini con malattie infettive. Nella maggior parte dei casi, la preferenza è data alle penicilline protette da inibitori, che sono destinate all'uso orale.

L'elenco degli antimicrobici della penicillina destinati al trattamento dei bambini comprende amoxicillina e farmaci generici, Augmentin, Amoxiclav, nonché Flemoxin e Flemoklav Solutab. I medicinali sotto forma di compresse dispersibili agiscono non meno efficacemente delle iniezioni e causano meno problemi nel trattamento.

Dalla nascita, Ospamox e una serie di suoi sostituti sono usati per trattare i bambini, che sono disponibili in compresse solubili, nonché granuli e polvere per fare una sospensione. La nomina del dosaggio viene effettuata dal medico, in base all'età e al peso corporeo del bambino.

Nei bambini è possibile l'accumulo di penicilline nel corpo, che è provocato da un'anemia del sistema urinario o da un danno renale. Un aumento del contenuto di una sostanza antimicrobica nel sangue ha un effetto tossico sulle cellule nervose, che si manifesta con spasmi. Se si verificano tali segni, la terapia viene interrotta e l'antibiotico penicillina viene sostituito con un farmaco di un altro gruppo.

"Ospamox"

Il farmaco viene prodotto in due forme di dosaggio: compresse e granuli. Il dosaggio del farmaco secondo le istruzioni per l'uso dipende dalla localizzazione del processo infettivo. Ospamox è un moderno antibiotico penicilline per bambini.

La concentrazione giornaliera è suddivisa in diversi usi. Durata della terapia: fino alla scomparsa dei sintomi più cinque giorni. Per fare una sospensione, la bottiglia con i granuli viene riempita con acqua, quindi agitata. Il dosaggio del farmaco a "Ospamox" sarà il seguente:

• ai bambini di età inferiore a un anno viene prescritta una sospensione a una concentrazione di 125 mg / 5 ml - 5 millilitri (1 cucchiaio) due volte al giorno;
• bambini da uno a sei anni: una sospensione da 5 a 7,5 millilitri (1-1,5 cucchiai) due volte al giorno;
• bambini dai sei ai dieci anni: una sospensione da 7,5 a 10 ml due volte al giorno;
• ai pazienti dai dieci ai quattordici anni viene già prescritta una compressa del farmaco - 1 compressa da 500 milligrammi due volte al giorno;
• adolescenti - 1,5 compresse da 500 mg due volte al giorno.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Le restrizioni per l'ammissione includono un'allergia agli antibiotici della serie delle penicilline. Se durante la terapia si verificano eruzioni cutanee, prurito, è necessario interrompere l'uso del farmaco e consultare un medico.

L'allergia può manifestarsi con l'edema di Quincke, l'anafilassi. L'elenco delle reazioni avverse alle penicilline è piccolo. Il principale fenomeno negativo è l'inibizione della microflora intestinale benefica.

Diarrea, mughetto, eruzioni cutanee sono le principali reazioni negative quando si usano le penicilline. I seguenti effetti sono meno comuni:

1. Nausea.
2. Vomito.
3. Emicrania.
4. Colite pseudomembranosa.
5. Edema.

L'uso di benzilpenicilline, così come le carbenicilline, può provocare uno squilibrio elettrolitico con lo sviluppo di iperkaliemia o ipernatriemia, che aumenta la probabilità di un infarto, un aumento della pressione sanguigna.

Un ampio elenco di effetti negativi in ​​"Oxacillina" e sostituti:

1. Aspetto di sangue nelle urine.
2. Temperatura.
3. Vomito.
4. Nausea.

Per prevenire il verificarsi di effetti negativi, è importante seguire le istruzioni per l'uso e utilizzare il farmaco nel dosaggio prescritto dal medico.

Opinioni

Secondo le recensioni, gli antibiotici della penicillina sono diventati una vera salvezza per molte persone. Grazie a loro, puoi far fronte alla maggior parte delle malattie, ad esempio: polmonite, tubercolosi, sepsi e altri disturbi.

Ma la terapia delle condizioni patologiche con l'uso di antibiotici dovrebbe essere eseguita solo dopo aver stabilito la diagnosi e rigorosamente secondo la prescrizione del medico. Tra gli agenti antimicrobici più efficaci, si distinguono Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

Nelle recensioni di medici specialisti e persone, di regola, ci sono opinioni positive sui farmaci di questi gruppi. Si noti che gli agenti antimicrobici sono efficaci nel trattamento delle malattie respiratorie e sono adatti sia per gli adulti che per i bambini. Le risposte menzionano la maggiore efficacia dei farmaci per la sinusite, l'otite media e le infezioni del tratto genitale.