I macrolidi sono macrolidi di questo gruppo di farmaci. Uso clinico dei macrolidi

I macrolidi fanno parte del gruppo farmacologico degli antibiotici ad ampio spettro volti a sopprimere i microbi patogeni che causano vari tipi di malattie infettive. L'elenco dei preparati a base di macrolidi include alcuni farmaci approvati per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento, che è un vantaggio indiscutibile di questo gruppo di antibiotici.

L'ultima generazione di macrolidiattualmente considerato il più efficace. Ciò si esprime in un effetto più lieve sul sistema immunitario umano, gli organi del tratto gastrointestinale con un'elevata attività antimicrobica. L'azione principale dei macrolidi è la capacità di agire sui microrganismi intracellulari dannosi interrompendo la loro sintesi proteica intracellulare. A piccole dosi terapeutiche, i farmaci riducono efficacemente la riproduzione di batteri patogeni e in dosi ad alta concentrazione ha un forte effetto battericida.

L'attuale elenco di farmaci macrolidi

1. "Sommamato".MA principio attivo: "Azitromicina". Produttore: Teva, Israele. Sopprime efficacemente le infezioni delle vie respiratorie, dei tessuti molli e del sistema genito-urinario. Una caratteristica della preparazione del macrolide è una bassa soglia di effetti collaterali, inferiore all'1%. Prodotto sotto forma di capsule, compresse, polvere e sospensione. I più popolari sono compresse e capsule. Gli adulti prendono 500 mg alla volta. Il costo di una confezione (3 pezzi x 500 mg) è di 480 rubli.

Gli analoghi di "Sumamed" sono(per confronto, il prezzo indicato è per una confezione da 3 x 500 milligrammi in capsule o compresse):

• "Azitrale"- (India) 290 rubli;
• "Azitrus Forte"(Russia) - 130 r;
• Azitrox(Russia) - 305 rubli.
• "Azitromicina"(Russia) - 176 rubli

2. "Rulido"(principio attivo: roxitromicina). Medicina di produzione: Sanofi-Aventis, Francia. Antibiotico ad ampio spettro. Prodotto in compresse da 150 mg e 10 pezzi per confezione. La tariffa giornaliera di 300 milligrammi, gli adulti possono assumere secondo le istruzioni una o due volte al giorno. Tra i vantaggi, si può notare un piccolo elenco di effetti collaterali, tra gli svantaggi - l'alto costo del medicinale - 1371 rubli.

Analogo "Roxitromicina" molto più basso di costo e ammonta a 137 p. È prodotto in una confezione simile a "Rulid" in termini di quantità e contenuto del principio attivo in 1 compressa (10 pezzi x 150 mg), ma ha un elenco impressionante di farmaci ed effetti collaterali che vietano l'uso di droghe.

3. Claritromicina(principio attivo: "Claritromicina"). Disponibile in compresse da sette, dieci e quattordici pezzi. La principale area di azione è la soppressione delle infezioni degli organi respiratori, è efficace anche contro le malattie infettive della pelle. È usato in combinazione con altri farmaci per le ulcere gastriche e duodenali causate da Helicobacter pylori.

C'è un piccolo elenco di controindicazioni. La dose abituale per gli adulti è di 500 milligrammi, che è divisa in due dosi. Prodotto da diverse aziende farmaceutiche. Per confrontare i prezzi, il costo di una confezione di compresse (14 x 500) del produttore:

• Russia - 350 rubli;
• Israele - 450 rubli.

4. "ECOzitrina"("Claritromicina"). Prodotto da "Avva Rus" in Russia. È usato per trattare le infezioni respiratorie, la polmonite e alcune malattie della pelle. Ha un piccolo elenco di controindicazioni. La norma giornaliera è di 500 ml al giorno.

Il produttore di questo medicinale lo posiziona come il primo "eco-antibiotico" che non causa disbatteriosi. La composizione del farmaco contiene un principio attivo che inibisce i batteri patogeni più il prebiotico lattulosio "anidro" in una forma speciale. Questa preparazione di macrolidi dell'intero elenco presentato ha un alto grado di sicurezza. La presenza di un prebiotico benefico fornisce conservazione della microflora sana del tratto gastrointestinale.

Funziona così, la claritromicina inibisce la flora intestinale, ma "anidro" allo stesso tempo ripristina e favorisce la crescita della normoflora intestinale.

Forse il prefisso "ECO" è una tecnica di marketing, ma sulla rete puoi trovare molti feedback positivi da persone che sono state trattate con "Ekozitrin", coloro che in precedenza soffrivano costantemente di sindrome dell'intestino irritabile e disbatteriosi dopo aver assunto farmaci antibatterici. Disponibile in compresse (confezione 14 x 500 ml). Il costo è di 635 rubli.

5. "ECOmed". MA principio attivo: "Azitromicina". P Prodotto da: Avva Rus, Russia. Questo medicinale è prodotto da diverse imprese farmacologiche e tutte sono analoghi assoluti. "Sommamato", ma"ECOmed" differisce da loro in quanto contiene un "prebiotico" che ripristina la flora intestinale. Nel quarto paragrafo del nostro elenco di macrolidi, puoi leggere in dettaglio come il farmaco aiuta a mantenere una microflora sana del tratto gastrointestinale, poiché questo farmaco è prodotto dallo stesso produttore di "ECOzitrina" e contiene lo stesso complesso "prebiotico".

Il costo di una confezione da tre pezzi da 500 milligrammi è di 244 rubli, che è significativamente superiore agli analoghi. Da un lato, farmaci simili sono più economici, ma sono più aggressivi e possono causare la sindrome dell'intestino irritabile. D'altra parte, se il problema della disbatteriosi non è rilevante, puoi risparmiare molto: l'azitromicina, prodotta da Kern Pharma, costerà solo 85 rubli e questo è il medicinale più conveniente dell'intero elenco di farmaci macrolidi.

Macrolidi per bambini e donne in gravidanza

"Vilprafen Solutab" . Ingrediente attivo: "Josamicina". Antibiotico di ampia portata. Produttore: "Astellas", Paesi Bassi. Questo preparato a base di macrolidi può essere utilizzato per il trattamento dei neonati, nonché, se indicato, durante la gravidanza e l'allattamento. Il costo di un pacchetto (10 x 500) è di 540 rubli.

Tutti i prezzi sono alla data di scrittura. Revisione degli antibiotici compilata solo a scopo informativo. Tutti i farmaci hanno una serie di controindicazioni. Non automedicare: è pericoloso!

L'articolo fornisce un elenco di antibiotici macrolidi, la cui familiarizzazione aiuterà il paziente a sentirsi più sicuro di fronte alla necessità di assumerli. Questo articolo fornirà una descrizione generale dei macrolidi, elencherà i principali rappresentanti di questo gruppo di farmaci e fornirà anche raccomandazioni generali per l'assunzione di antibiotici.

Informazioni generali sui macrolidi

Gli antibiotici sono un'ampia classe di agenti sintetici o naturali in grado di inibire l'attività dei batteri nel corpo umano. L'obiettivo principale del loro meccanismo d'azione risiede proprio nella distruzione delle infezioni batteriche, ma esistono anche antibiotici efficaci contro funghi, virus, elminti e persino contro i tumori.

L'elenco dei farmaci che appartengono agli antibiotici è molto ampio. Le sostanze hanno strutture e proprietà diverse e hanno anche diverse generazioni. Una delle ultime conquiste della medicina nel campo della lotta alle infezioni batteriche è la scoperta degli antibiotici macrolidi.

I macrolidi sono sostanze chimiche che nella maggior parte dei casi hanno proprietà antibiotiche. Il gruppo macrolide ha una struttura ciclica complessa, che è un anello multi-membro con residui di carbonio attaccati.

I macrolidi sono considerati una nuova generazione di antibiotici. Il loro uso nella condizione di sensibilità dei ceppi è preferibile, perché. gli antibiotici macrolidi hanno una serie di vantaggi significativi rispetto ad altri farmaci:

• un ampio spettro d'azione, che consente l'uso di un farmaco per le infezioni combinate;
• bassa tossicità per l'organismo del paziente, grazie alla quale il farmaco può essere utilizzato anche su pazienti debilitati;
• elevate concentrazioni nei tessuti, consentendo di selezionare un dosaggio inferiore per ottenere l'effetto desiderato.

Inoltre, il fatto che i macrolidi siano antibiotici di nuova generazione dà un vantaggio a questo gruppo di farmaci, perché la maggior parte dei ceppi batterici ha acquisito resistenza nel corso degli anni di utilizzo di vecchie generazioni di antibiotici, mentre i macrolidi sono efficaci nella stragrande maggioranza dei casi.

Tipi di farmaci e loro efficacia

Tutti i macrolidi possono essere classificati in base a varie caratteristiche. Prima di tutto, questo gruppo di sostanze ha 3 generazioni e i chetolidi sono isolati da esse separatamente. Tutti questi gruppi di farmaci differiscono nella struttura della struttura chimica e in alcune delle loro proprietà.

Inoltre, i macrolidi possono essere classificati per origine. Distinguere i farmaci derivati ​​da ingredienti naturali e sintetizzati. In base alla durata dell'azione, si distinguono i farmaci con effetto a breve, medio e lungo termine.

I principali obiettivi della lotta per i macrolidi sono gli stafilococchi gram-positivi e gli streptococchi. I patogeni più comuni contro i quali viene prescritto un antibiotico macrolide sono alcuni ceppi di tubercolosi, pertosse, infezione emofila, infezione da clamidia, ecc.

Ulteriori vantaggi del farmaco, oltre a quelli già menzionati, includono l'assenza di effetti collaterali sull'apparato digerente. L'assorbimento di queste sostanze dal tratto gastrointestinale è superiore al 75%. Inoltre, l'antibiotico del gruppo dei macrolidi è in grado di agire in modo mirato sul focolaio dell'infezione, venendo trasferito ad esso con il trasporto di leucociti.

Un altro fatto correlato ai benefici del gruppo dei macrolidi è la lunga emivita, che consente lunghe pause tra l'assunzione delle pillole. Insieme a un buon assorbimento dal tratto gastrointestinale, ciò rende la versione orale dell'uso dei fondi ottimale e più conveniente per il paziente.

Controindicazioni ed effetti collaterali

A causa del fatto che i macrolidi sono i meno tossici di tutti i gruppi di antibiotici, ci sono pochissime controindicazioni ed effetti collaterali per loro. Per loro, effetti collaterali così comuni come diarrea, reazioni anafilattiche, fotosensibilità e un effetto negativo sul sistema nervoso non sono tipici.

Tuttavia, le donne in gravidanza, così come le madri durante l'allattamento e i bambini di età inferiore ai 6 mesi dovrebbero astenersi dall'assumere il farmaco. Inoltre, non è raccomandato l'uso di farmaci per i pazienti che hanno insufficienza epatica o renale.

In caso di sovradosaggio e casi di uso incontrollato del farmaco possono verificarsi effetti tossici come mal di testa, problemi di udito, nausea, vomito e diarrea. Possono verificarsi reazioni cutanee come prurito o orticaria.

Eritromicina

L'eritromicina si riferisce a farmaci derivati ​​da ingredienti naturali. È disponibile in varie forme di dosaggio: polvere per preparazioni iniettabili, compresse, supposte rettali. In alcuni casi, il suo uso è consentito anche in caso di gravidanza, ma il trattamento deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico. L'uso dell'eritromicina nei pazienti neonatali è pericoloso. può portare allo sviluppo di anomalie del tratto gastrointestinale.

Roxitromicina

La roxitromicina è un farmaco semisintetico disponibile sotto forma di compresse. Ha una maggiore percentuale di biodisponibilità, che non dipende dall'assunzione di cibo nel tratto gastrointestinale. Inoltre, il farmaco mantiene la sua concentrazione nei tessuti molto più a lungo, è molto meglio tollerato dai pazienti e non ha interazioni con altri antibiotici, che potrebbero causare reazioni tossiche o allergiche.

claritromicina

Come il farmaco precedente, appartiene agli antibiotici semisintetici. Può essere introdotto nel corpo sia per via orale che per iniezione. Il farmaco ha un'elevata biodisponibilità e viene spesso utilizzato nella lotta contro le infezioni atipiche. Non è usato per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento, così come i neonati.

Gli appuntamenti per l'uso della claritromicina sono molto ampi: può essere utilizzato sia per il trattamento delle infezioni respiratorie, sia per il trattamento di ulcere allo stomaco e intestinali, ascessi e bolle della pelle, nonché infezioni da clamidia. Sono possibili effetti collaterali molto rari, comprese reazioni del sistema nervoso - incubi, mal di testa, vertigini, ecc.

Azitromicina

L'azitromicina è un azalide semisintetico. Il rappresentante più famoso del mercato farmaceutico, rilasciato sulla base di questo farmaco, è Sumamed. Il medicinale è disponibile in molte varianti di forme farmaceutiche: compresse, sciroppi, polveri, capsule e polveri per preparazioni iniettabili.

L'azitromicina è considerata ottimale per il trattamento di molte infezioni respiratorie, perché. ha una biodisponibilità maggiore rispetto, ad esempio, all'eritromicina, meno dipendente dai pasti. Il principale vantaggio di questo agente è che ha qualche effetto immunomodulatore e ha un effetto protettivo anche qualche tempo dopo la fine del trattamento.

spiramicina

La spiramicina è stata isolata da componenti naturali (prodotti di scarto di una coltura batterica). Ampiamente usato nella pratica dell'otorinolaringoiatria, perché. efficace nella lotta contro le forme resistenti di polmonite. Inoltre, è efficace nel trattamento di meningiti, reumatismi, artriti, infezioni delle vie urinarie.

Può anche essere usato per curare le donne in gravidanza, ma è meglio interrompere l'allattamento al seno per tutta la durata del trattamento. Disponibile sotto forma di forme orali e polveri per infusione endovenosa. Gli effetti collaterali durante l'uso del farmaco sono stati registrati molto raramente, tuttavia, eruzioni cutanee, nausea e vomito sono stati tra quelli noti.

Midecamicina (Macropen)

Proprio come il suo predecessore, è una sostanza di origine naturale. È prescritto per combattere le infezioni respiratorie, le infezioni della pelle, nonché le infezioni del tratto urinario e del tratto gastrointestinale. Disponibile sotto forma di compresse, sospensioni pronte e polvere per la loro preparazione. È usato per il trattamento dei bambini dai 2 mesi, è ben assorbito, rapidamente e per lungo tempo raggiunge una concentrazione efficace.

Telitromicina

La telitromicina è l'unico rappresentante dei chetolidi ottenuti con un metodo semisintetico. Si differenzia per la sua struttura chimica da tutti gli altri macrolidi. Il farmaco è usato per trattare le infezioni del tratto respiratorio superiore - polmonite, bronchite, faringite, tonsillite, ecc. A causa del fatto che il farmaco è stato studiato in misura minore, non è prescritto a bambini di età inferiore a 12 anni, donne in gravidanza e in allattamento.

Inoltre, la telitromicina è controindicata nei pazienti con gravi patologie del fegato, dei reni e del cuore, nonché nei pazienti affetti da intolleranza al galattosio o carenza di lattasi.

Gli antibiotici sono un gruppo di farmaci che richiedono un approccio responsabile al loro uso. Nonostante il fatto che i macrolidi siano i più sicuri, possono comunque avere effetti tossici sul corpo se non vengono assunti correttamente.

Il principale pericolo dell'uso di antibiotici risiede nella rapida adattabilità dei batteri. L'assunzione incontrollata di farmaci porta alla formazione di ceppi resistenti che si diffondono abbastanza rapidamente dal corpo di un paziente fino alla scala dell'epidemia. Ecco perché è così importante che gli antibiotici siano prescritti da un professionista.

Inoltre, per quanto ampio sia lo spettro d'azione di ogni singolo farmaco, nessun antibiotico può coprire tutti i possibili tipi di batteri. Pertanto, prima di iniziare a prendere farmaci, è necessario sottoporsi a test per identificare un patogeno specifico. Usare l'antibiotico sbagliato non è solo inutile, ma anche pericoloso.

Quando si assumono antibiotici, è importante seguire le istruzioni fornite con il farmaco. Alcuni dei farmaci sono sensibili alla sequenza del cibo: ciò influisce sul modo in cui vengono assorbiti e si accumulano nel corpo, che a sua volta è un fattore determinante nella loro efficacia.

È anche importante osservare la durata dell'assunzione del farmaco, che è determinata dal medico in base ai test e alla gravità dell'infezione. Una durata insufficiente dell'assunzione di antibiotici può portare alla formazione di una superinfezione, che è molto più difficile da trattare e può formare un nuovo ceppo resistente al farmaco.

Gli antibiotici, anche i più sicuri, hanno un effetto negativo sugli organi escretori: fegato e reni. Pertanto, sarà molto meglio per il paziente seguire un regime dietetico durante il trattamento.

È meglio escludere dalla dieta carne rossa, cibi grassi e piccanti: questi prodotti danneggiano la mucosa, interrompendo l'assorbimento del farmaco e appesantiscono ulteriormente il fegato. Naturalmente, durante il trattamento è vietato bere alcolici.

Pertanto, il gruppo dei macrolidi è uno dei mezzi più sicuri ed efficaci per combattere le infezioni batteriche, ma ciò non rimuove la responsabilità del loro utilizzo né dal medico né dal paziente.

Una droga	Nomi commerciali	Vie di somministrazione e dosi
eritromicina	GRUNAMICINA	Inattivato in un ambiente acido, il cibo riduce significativamente la biodisponibilità, inibisce il citocromo R-450 fegato, i preparati di eritromicina (tranne l'estolato) possono essere prescritti durante la gravidanza e l'allattamento
CARITRO- MYCIN*	CLABAX, KLATSID, FROMILID	Ha un effetto pronunciato su Helicobacter pylori e micobatteri atipici, stabili in ambiente acido, subisce un'eliminazione presistemica, forma un metabolita attivo, viene escreto nelle urine, è controindicato nei bambini di età inferiore a 6 mesi, durante la gravidanza e l'allattamento
ROSKYSTRO-MICIN	RULIDO	Sopprime i protozoi, stabili in un ambiente acido, non influisce sull'attività del citocromo R-450
AZITROMICINA	SOMMATO	Più di altri macrolidi sopprime l'Haemophilus influenzae, è attivo contro i protozoi e alcuni enterobatteri (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), è stabile in ambiente acido, subisce la prima eliminazione, crea le più alte concentrazioni nelle cellule, ha una lunga emivita
JOSAMICINA	vilprafen	Sopprime alcuni ceppi di streptococchi e stafilococchi resistenti all'eritromicina, non altera l'attività del citocromo R-450, controindicato in gravidanza e allattamento

Fine della tabella 6

* Clatritromicina SR(clacido SR) è disponibile in compresse a matrice a rilascio ritardato dell'antibiotico, è prescritto 1 volta al giorno.

I macrolidi, a seconda del tipo di microrganismi e della dose, hanno un effetto batteriostatico o battericida. Sopprimono i batteri gram-positivi che producono β-lattamasi, così come i microrganismi localizzati intracellularmente - listeria, campylobacter, micobatteri atipici, legionella, spirochete, micoplasmi, ureaplasmi. La claritromicina è superiore ad altri macrolidi nell'attività contro Helicobacter pylori e micobatteri atipici, l'azitromicina ha un effetto più forte sull'Haemophilus influenzae. Roxitromicina, azitromicina e spiromicina sopprimono i protozoi - toxoplasma e cryptosporidium.

Spettro antimicrobico dei macrolidi: Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina), streptococchi emolitici, pneumococchi, streptococco viridescente, meningococchi, gonococchi, moraxella, corynebacterium diphtheria, listeria, clostridium gas gangrena, bacillo emofilico, agente eziologico del cancro molle, Helicobacter pylori, l'agente eziologico della pertosse, microbatteri atipici (tranne Micobatterio fortunato), batterioidi ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, micoplasma, ureaplasma, clamidia, spirochete.

La resistenza naturale ai macrolidi è caratteristica di enterococchi, microflora intestinale, Pseudomonas aeruginosa, una serie di agenti patogeni anaerobici che causano gravi processi pioinfiammatori. I macrolidi, senza disturbare l'attività di colonizzazione dei batteri intestinali, non portano allo sviluppo della disbatteriosi.

La resistenza secondaria dei microrganismi ai macrolidi si sviluppa rapidamente, quindi il corso del trattamento dovrebbe essere breve (fino a 7 giorni), altrimenti devono essere combinati con altri antibiotici. Va sottolineato che in caso di resistenza secondaria a uno dei macrolidi, si applica a tutti gli altri antibiotici di questo gruppo e anche a farmaci di altri gruppi: lincomicina e penicilline.

Farmacocinetica. Alcuni macrolidi possono essere somministrati per via endovenosa (eritromicina fosfato, spiramicina). Le vie sottocutanee e intramuscolari non vengono utilizzate, poiché le iniezioni sono dolorose e si nota un danno tissutale locale.

Tutti i macrolidi possono essere somministrati per via orale. Più resistenti agli acidi sono l'oleandomicina e gli antibiotici della II e III generazione, quindi possono essere assunti indipendentemente dal pasto.

Indipendentemente dall'azione antimicrobica, i macrolidi hanno i seguenti effetti:

Prevengono l'ipersecrezione del muco bronchiale, esercitando un effetto mucoregolatore (con una tosse secca e improduttiva, si consiglia di assumere anche agenti mucolitici);

Indebolire la risposta infiammatoria a causa dell'effetto antiossidante e dell'inibizione della sintesi di prostaglandine, leucotrieni e interleuchine (usate per trattare la panbronchite e l'asma bronchiale steroido-dipendente);

Mostra proprietà immunomodulatorie.

Una caratteristica unica della claritromicina è la sua attività antitumorale.

I macrolidi vengono assorbiti nel sangue dal duodeno. La base dell'eritromicina viene in gran parte distrutta dal succo gastrico, quindi viene utilizzata sotto forma di esteri, nonché compresse e capsule con rivestimento enterico. I nuovi macrolidi sono resistenti agli acidi, rapidamente e completamente assorbiti, sebbene molti farmaci subiscano l'eliminazione presistemica. Il cibo riduce la biodisponibilità dei macrolidi del 40-50% (ad eccezione di josamicina e spiramicina).

La relazione dei macrolidi con le proteine ​​del sangue varia dal 7 al 95%. Penetrano scarsamente nelle barriere ematoencefaliche ed emato-oftalmiche, si accumulano nella secrezione della ghiandola prostatica (40% della concentrazione nel sangue), nell'essudato dell'orecchio medio (50%), nelle tonsille, nei polmoni, nella milza, nel fegato, reni, ossa, superano la barriera placentare (5 - 20%), passano nel latte materno (50%). Il contenuto di antibiotici è molto più alto all'interno delle cellule che nel sangue. I neutrofili arricchiti con macrolidi forniscono questi antibiotici ai siti di infezione.

I macrolidi sono usati per le infezioni delle vie respiratorie, della pelle e dei tessuti molli, del cavo orale, del sistema genito-urinario causate da agenti patogeni intracellulari e batteri gram-positivi resistenti alle penicilline e alle cefalosporine. Le principali indicazioni per la loro nomina sono le seguenti:

Infezioni delle vie respiratorie superiori - tonsillofaringite da streptococco, sinusite acuta;

Infezioni del tratto respiratorio inferiore - esacerbazione della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità, inclusa la polmonite atipica (nel 20-25% dei pazienti, la polmonite è causata da micoplasma o infezione da clamidia);

Difterite (eritromicina in combinazione con siero antidifterico);

Infezioni della pelle e dei tessuti molli;

Infezioni orali - parodontite, periostite;

Gastroenterite causata da campylobacter (eritromicina);

eradicazione Helicobacter pylori con ulcera peptica (claritromicina, azitromicina);

Tracoma (azitromicina);

Infezioni sessualmente trasmissibili - clamidia, linfogranuloma venereo, sifilide senza lesioni del sistema nervoso, cancro molle;

Malattia di Lyme (azitromicina);

Infezioni causate da microbatteri atipici in pazienti affetti da AIDS (claritromicina, azitromicina);

Prevenzione della pertosse nelle persone che sono state in contatto con pazienti (eritromicina);

Sanificazione dei portatori di meningococchi (spiramicina);

Prevenzione per tutto l'anno dei reumatismi in caso di allergia alla benzilpenicillina (eritromicina);

Prevenzione dell'endocardite in odontoiatria (claritromicina, azitromicina).

In futuro i macrolidi troveranno applicazione nel trattamento dell'aterosclerosi, poiché il fattore eziologico di questa malattia nel 55% dei casi è Chlamydia pneumoniae.

I macrolidi sono valutati come agenti antimicrobici a bassa tossicità. Occasionalmente, provocano reazioni allergiche sotto forma di febbre, code rash, orticaria, eosinofilia.

L'eritromicina e, in misura minore, la josamicina e la spiramicina causano disturbi dispeptici. Dopo 10-20 giorni di trattamento con eritromicina e claritromicina, può svilupparsi epatite colestatica con nausea, vomito, dolore addominale spastico, febbre, ittero e aumento dell'attività delle aminotransferasi nel sangue. La biopsia epatica rivela colestasi, necrosi parenchimale e infiltrazione cellulare periportale. Con l'infusione endovenosa di macrolidi, possono verificarsi tromboflebiti, perdita dell'udito reversibile, prolungamento dell'intervallo. Q-T e altre forme di aritmia.

Eritromicina e claritromicina, inibendo il citocromo R-450 fegato, prolungano e potenziano l'effetto dei farmaci con clearance metabolica (tranquillanti, carbamazepina, valproati, teofillina, disopiramide, ergometrina, corticosteroidi, astemizolo, terfenadina, ciclosporina). I nuovi macrolidi cambiano solo leggermente il metabolismo degli xenobiotici.

I macrolidi sono controindicati in caso di ipersensibilità, gravidanza e allattamento. Nei pazienti con insufficienza renale, la dose di claritromicina viene ridotta in base alla clearance della creatinina. Nella malattia epatica grave, è necessario un aggiustamento della dose di tutti i macrolidi. Al momento della terapia antibiotica, dovresti smettere di bere bevande alcoliche.

AMINOGLICOSIDI

Gli antibiotici aminoglicosidici sono zuccheri amminici legati da un legame glicosidico a un esoso (anello aminociclitolico). Sono usati solo per via parenterale, penetrano scarsamente nelle cellule e nel liquido cerebrospinale, vengono escreti immodificati dai reni. Gli aminoglicosidi sono considerati i farmaci di scelta per le infezioni causate da batteri gram-negativi anaerobici (tubercolosi, infezioni nosocomiali, endocardite settica). Il loro uso diffuso è ostacolato da una pronunciata oto-, vestibolo- e nefrotossicità.

La storia dell'uso clinico degli aminoglicosidi risale a circa 60 anni fa. All'inizio degli anni '40, il microbiologo americano, futuro premio Nobel Zelman Waxman, colpito dalla scoperta della benzilpenicillina, che sopprime la microflora piogenica, si proponeva di creare un antibiotico efficace contro la tubercolosi. Per fare ciò, ha studiato l'effetto antimicrobico di un gran numero di funghi del suolo. Nel 1943 da liquido di coltura Streptomyces grigio streptomicina è stata isolata, che è dannosa per i batteri della tubercolosi, molti batteri anaerobici gram-positivi e gram-negativi. Dal 1946, la streptomicina è stata ampiamente utilizzata nella pratica clinica.

Nel 1949, Z. Waksman ei suoi collaboratori ricevettero la neomicina dalla cultura Streptomyces fradie. Nel 1957, gli scienziati del Japan National Health Center hanno isolato la kanamicina da Streptomyces kanamyceticus.

La gentamicina (descritta nel 1963) e la netilmicina sono prodotte dall'actinomicete Microspore.

La tobramicina e l'amikacina sono note dall'inizio degli anni '70. La tobramicina fa parte dell'aminoglicoside nebramicina, prodotta Streptomyces tenebrarius. L'amikacina è un derivato acilato semisintetico della kanamicina. La ricerca di nuovi antibiotici aminoglicosidici è stata sospesa a causa dell'emergere di β-lattamici e fluorochinoloni meno tossici con la stessa attività antimicrobica degli aminoglicosidi.

Esistono 3 generazioni di antibiotici aminoglicosidici:

I generazione - streptomicina, kanamicina, neomicina (usata solo ai fini dell'azione locale);

II generazione - gentamicina, tobramicina, amikacina;

III generazione - netilmicina (ha meno oto- e vestibolotossicità).

La streptomicina e la kanamicina sopprimono il micobatterio tubercolare, la streptomicina è attiva contro i patogeni della brucella, della peste e della tularemia. E. coli, Klebsiella, specie Enterococcus, Proteus ed Enterobacter sono i più sensibili alla neomicina. Gli antibiotici di II - III generazione sono tossici per Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, specie Proteus, Enterobacter e Acinetobacter. Tutti gli aminoglicosidi inibiscono il 90% dei ceppi di Staphylococcus aureus. La resistenza agli aminoglicosidi è caratteristica dei batteri anaerobici, degli streptococchi emolitici e dei pneumococchi.

L'azione battericida degli aminoglicosidi è dovuta alla formazione di proteine ​​anormali e all'effetto detergente sulla membrana citoplasmatica lipoproteica dei microrganismi.

Gli antibiotici del gruppo β-lattamico, inibendo la sintesi della parete cellulare, potenziano l'effetto antimicrobico degli aminoglicosidi. Al contrario, il cloramfenicolo, bloccando i sistemi di trasporto nella membrana citoplasmatica, ne indebolisce l'azione.

I meccanismi di resistenza acquisita dei microrganismi agli aminoglicosidi sono i seguenti:

Enzimi sintetizzati che inattivano gli antibiotici;

La permeabilità dei canali porinici della parete cellulare dei batteri gram-negativi diminuisce;

Il legame degli aminoglicosidi ai ribosomi è compromesso;

Il rilascio di aminoglicosidi dalla cellula batterica è accelerato.

La streptomicina e la gentamicina perdono la loro attività sotto l'influenza di vari enzimi, quindi i ceppi di microrganismi resistenti alla streptomicina possono reagire alla gentamicina. Kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina e netilmicina sono inattivate da enzimi polifunzionali, con conseguente resistenza crociata tra di loro.

L'1% della dose di aminoglicosidi viene assorbito dall'intestino, il resto viene escreto immodificato nelle feci. L'assorbimento della gentamicina è aumentato nell'ulcera peptica e nella colite ulcerosa. Gli aminoglicosidi possono creare concentrazioni tossiche nel sangue se assunti per via orale per lungo tempo sullo sfondo di insufficienza renale, introdotti nelle cavità corporee, applicati su estese superfici e ferite da ustione. Quando iniettati nei muscoli, hanno un'elevata biodisponibilità, creando un livello massimo nel sangue dopo 60-90 minuti.

Gli aminoglicosidi sono distribuiti nel liquido extracellulare, si legano all'albumina del sangue in piccola misura (10%), penetrano scarsamente nelle cellule, nel liquido cerebrospinale, nei mezzi oculari, nella mucosa respiratoria, entrano lentamente nel liquido pleurico e sinoviale, si accumulano nello strato corticale del reni, endolinfa e perilinfa dell'orecchio interno. Con la meningite e nei neonati, il livello di aminoglicosidi nel cervello raggiunge il 25% del contenuto nel sangue (normalmente il 10%). La loro concentrazione nella bile è il 30% della concentrazione nel sangue. Ciò è dovuto alla secrezione attiva di antibiotici nei dotti biliari del fegato.

L'assunzione di aminoglicosidi da parte delle donne nella tarda gravidanza è accompagnata da un'assunzione intensiva del farmaco nel sangue del feto, che può causare la perdita dell'udito neurosensoriale nel bambino. Gli aminoglicosidi passano nel latte materno.

Gli aminoglicosidi vengono escreti immodificati per filtrazione nei glomeruli dei reni, creando un'alta concentrazione nelle urine (con l'urina iperosmotica si perde l'attività antimicrobica).

La farmacocinetica degli aminoglicosidi cambia in condizioni patologiche. Con insufficienza renale, l'emivita viene estesa da 20 a 40 volte. Al contrario, con la fibrosi della vescica, l'eliminazione è accelerata. Gli aminoglicosidi sono ben rimossi dal corpo mediante emodialisi.

Attualmente, si raccomanda di somministrare gli antibiotici aminoglicosidici una volta al giorno a una dose calcolata per chilogrammo di peso corporeo. La nomina di farmaci una volta al giorno, senza influire sull'efficacia terapeutica, può ridurre significativamente la nefrotossicità. Con meningite, sepsi, polmonite e altre infezioni gravi, vengono prescritte dosi massime, con malattie delle vie urinarie - medie o minime. Nei pazienti con insufficienza renale, ridurre la dose di aminoglicosidi e allungare gli intervalli tra le loro somministrazioni.

Le principali vie di somministrazione: intramuscolare, se il paziente non presenta gravi disturbi emodinamici; per via endovenosa lentamente o gocciolare; localmente (sotto forma di unguenti e linimenti); instillazioni endotracheali e all'interno.

I farmaci non penetrano all'interno delle cellule. Passa facilmente attraverso la placenta, entra nei tessuti dell'orecchio interno e nello strato corticale dei reni.

Gli aminoglicosidi non sono biotrasformati e vengono escreti quasi completamente immodificati dai reni. Efficace in ambiente alcalino.

Lo svantaggio principale di questo gruppo è una tossicità piuttosto elevata, il loro effetto neurotossico, principalmente ototossico, è particolarmente pronunciato, manifestato nello sviluppo della neurite del nervo uditivo, nonché nello squilibrio. Gravi disturbi dell'udito e dell'equilibrio spesso portano alla completa disabilità e i bambini piccoli, avendo perso l'udito, spesso dimenticano la parola e diventano sordi e muti. Gli antibiotici aminoglicosidici possono anche avere un effetto nefrotossico. Allo stesso tempo, la necrosi si sviluppa nell'epitelio dei tubuli renali, che termina con la morte del paziente.

Quando si assumono questi antibiotici all'interno, i disturbi dispeptici non sono rari. Lo shock anafilattico è causato principalmente dal solfato di streptomicina, che sotto questo aspetto è al secondo posto dopo i preparati di penicillina.

Gli aminoglicosidi possono alterare l'udito, l'equilibrio (nel 10-25% dei pazienti), la funzione renale e causare il blocco neuromuscolare. All'inizio della terapia con aminoglicoside compare l'acufene, la percezione dei suoni alti al di fuori delle frequenze del linguaggio colloquiale peggiora, man mano che la lesione progredisce dalla bobina basale della coclea, dove si percepiscono i suoni ad alta frequenza, alla parte apicale, che risponde a suoni bassi. Gli aminoglicosidi si accumulano in misura maggiore nella base ben vascolarizzata della coclea. Nei casi più gravi, l'intelligibilità del parlato è compromessa, in particolare il sussurro ad alta frequenza.

I disturbi vestibolari sono preceduti da un mal di testa per 1 o 2 giorni. Nella fase acuta si verificano nausea, vomito, vertigini, nistagmo, instabilità posturale. Dopo 1 - 2 settimane. lo stadio acuto si trasforma in labirintite cronica (andatura instabile, difficoltà a svolgere il lavoro). Dopo altri 2 mesi. arriva la fase della compensazione. Le funzioni dell'analizzatore vestibolare danneggiato sono assunte dalla vista e dalla profonda sensibilità propriocettiva. I disturbi nella sfera motoria si verificano solo ad occhi chiusi.

Di conseguenza, gli aminoglicosidi provocano la degenerazione del nervo uditivo, la morte delle cellule ciliate nell'organo a spirale (Corti) della coclea e l'ampolla dei canali semicircolari. I disturbi dell'udito e vestibolari nelle fasi successive sono irreversibili, poiché le cellule sensibili dell'orecchio interno non si rigenerano.

L'effetto tossico degli aminoglicosidi sull'orecchio interno è più pronunciato negli anziani, potenziato dai diuretici: acido etacrinico e furosemide. La streptomicina e la gentamicina spesso causano disturbi vestibolari, la neomicina, la kanamicina e l'amikacina compromettono prevalentemente l'udito (nel 25% dei pazienti). La tobramicina danneggia allo stesso modo gli analizzatori uditivi e vestibolari. Meno pericoloso è la netilmicina, che causa complicazioni ototossiche solo nel 10% dei pazienti.

Nell'8-26% dei pazienti, gli aminoglicosidi causano una lieve disfunzione renale dopo pochi giorni di terapia. Quando gli antibiotici si accumulano nello strato corticale dei reni, la filtrazione e il riassorbimento si deteriorano, si verifica la proteinuria e nelle urine compaiono gli enzimi del bordo della spazzola. Occasionalmente si sviluppa una necrosi acuta dei tubuli renali prossimali. Il danno renale può essere reversibile, poiché i nefroni sono in grado di rigenerarsi.

Meno pericoloso è l'introduzione di antibiotici una volta al giorno in un corso intermittente. La neomicina ha un'elevata nefrotossicità (è usata esclusivamente localmente), in ordine decrescente di effetti patogeni sui reni, seguono tobramicina, gentamicina e streptomicina. La nefrotossicità degli aminoglicosidi è potenziata da amfotericina B, vancomicina, ciclosporina, cisplatino, potenti diuretici, indeboliti dagli ioni calcio. Sullo sfondo del danno renale, l'escrezione degli aminoglicosidi diminuisce, il che potenzia la loro oto- e vestibolotossicità.

Sullo sfondo dell'anestesia con l'uso di miorilassanti antidepolarizzanti, gli aminoglicosidi, che causano indipendentemente il blocco neuromuscolare, possono prolungare la paralisi dei muscoli respiratori. Le più pericolose a questo proposito sono le iniezioni di antibiotici nelle cavità pleuriche e peritoneali, sebbene si sviluppi anche una complicazione quando vengono iniettate in una vena e nei muscoli. Il blocco neuromuscolare pronunciato è causato da neomicina, kanamicina, amikacina, gentamicina, tobramicina e streptomicina sono meno tossici. Il gruppo a rischio sono i pazienti con miastenia grave e parkinsonismo.

Nelle sinapsi neuromuscolari, gli aminoglicosidi indeboliscono l'effetto stimolante degli ioni calcio sul rilascio di acetilcolina attraverso la membrana presinaptica, riducono la sensibilità dei recettori colinergici sensibili alla nicotina della membrana postsinaptica. Come antagonisti, nella vena vengono infusi cloruro di calcio e agenti anticolinesterasici.

La streptomicina può danneggiare il nervo ottico e restringere i campi visivi, oltre a causare parestesie e neuriti periferiche. Gli aminoglicosidi hanno una bassa allergenicità, solo occasionalmente, quando somministrati, si sviluppano febbre, eosinofilia, eruzioni cutanee, angioedema, dermatite esfoliativa, stomatite e shock anafilattico.

Gli aminoglicosidi sono controindicati in caso di ipersensibilità, botulismo, miastenia grave, morbo di Parkinson, parkinsonismo da farmaci, disturbi dell'udito e dell'equilibrio, malattie renali gravi. Il loro uso durante la gravidanza è consentito solo per motivi di salute. Al momento del trattamento interrompere l'allattamento.

I macrolidi sono una classe di antibiotici la cui struttura chimica si basa su un anello lattone macrociclico. A seconda del numero di atomi di carbonio nell'anello, i macrolidi sono divisi in 14 membri (eritromicina, roxitromicina, claritromicina), 15 membri (azitromicina) e 16 membri (midecamicina, spiramicina, josamicina). Il principale significato clinico è l'attività dei macrolidi nei confronti dei cocchi gram-positivi e dei patogeni intracellulari (micoplasmi, clamidia, campylobacter, legionella). I macrolidi sono tra gli antibiotici meno tossici.

Classificazione dei macrolidi

Meccanismo di azione

L'effetto antimicrobico è dovuto a una violazione della sintesi proteica sui ribosomi di una cellula microbica. Di norma, i macrolidi hanno un effetto batteriostatico, ma ad alte concentrazioni possono agire battericida contro GABHS, pneumococco, pertosse e difterite. I macrolidi esibiscono PAE contro cocchi Gram-positivi. Oltre all'azione antibatterica, i macrolidi hanno attività immunomodulante e moderata antinfiammatoria.

Spettro di attività

I macrolidi sono attivi contro i cocchi Gram-positivi come S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureo(tranne MRSA). Negli ultimi anni è stato notato un aumento della resistenza, ma allo stesso tempo i macrolidi a 16 membri in alcuni casi possono mantenere l'attività contro pneumococchi e streptococchi piogenici resistenti ai farmaci a 14 e 15 membri.

I macrolidi agiscono sui patogeni della pertosse e della difterite, moraxella, legionella, campylobacter, listeria, spirochete, clamidia, micoplasma, ureaplasma, anaerobi (esclusi B. fragilis).

L'azitromicina è superiore ad altri macrolidi nell'attività contro H.influenzae e claritromicina contro H. pylori e micobatteri atipici ( M.avium e così via.). L'azione della claritromicina su H.influenzae e una serie di altri agenti patogeni migliora il suo metabolita attivo - 14-idrossiclaritromicina. Spiramicina, azitromicina e roxitromicina sono attive contro alcuni protozoi ( T. gondii, Criptosporidio spp.).

I microrganismi della famiglia Enterobatteriacee, Pseudomonas spp. e Acinetobatterio spp. sono naturalmente resistenti a tutti i macrolidi.

Farmacocinetica

L'assorbimento dei macrolidi nel tratto gastrointestinale dipende dal tipo di farmaco, dalla forma di dosaggio e dalla presenza di cibo. Il cibo riduce significativamente la biodisponibilità dell'eritromicina, in misura minore - roxitromicina, azitromicina e midecamicina, praticamente non influisce sulla biodisponibilità di claritromicina, spiramicina e josamicina.

I macrolidi sono classificati come antibiotici tissutali, poiché le loro concentrazioni sieriche sono significativamente inferiori a quelle dei tessuti e variano con i diversi farmaci. Le concentrazioni sieriche più elevate si osservano nella roxitromicina, le più basse nell'azitromicina.

I macrolidi sono legati alle proteine ​​plasmatiche in varia misura. Il massimo legame con le proteine ​​plasmatiche si osserva nella roxitromicina (più del 90%), il più piccolo - nella spiramicina (meno del 20%). Sono ben distribuiti nel corpo, creando alte concentrazioni in vari tessuti e organi (compresa la ghiandola prostatica), soprattutto durante l'infiammazione. In questo caso, i macrolidi penetrano nelle cellule e creano elevate concentrazioni intracellulari. Passano male attraverso la BBB e la barriera ematoencefalica. Passare attraverso la placenta e passare nel latte materno.

I macrolidi vengono metabolizzati nel fegato con la partecipazione del sistema microsomiale del citocromo P-450, i metaboliti vengono escreti principalmente con la bile. Uno dei metaboliti della claritromicina ha attività antimicrobica. I metaboliti vengono escreti principalmente con la bile, l'escrezione renale è del 5-10%. L'emivita dei farmaci varia da 1 ora (midecamicina) a 55 ore (azitromicina). Nell'insufficienza renale, la maggior parte dei macrolidi (tranne claritromicina e roxitromicina) non modifica questo parametro. Con la cirrosi epatica è possibile un aumento significativo dell'emivita dell'eritromicina e della josamicina.

Reazioni avverse

I macrolidi sono uno dei gruppi più sicuri di AMP. Gli HP sono generalmente rari.

IDIOTA: dolore o fastidio all'addome, nausea, vomito, diarrea (il più delle volte sono causati dall'eritromicina, che ha un effetto procinetico, meno spesso - spiramicina e josamicina).

Fegato: aumento transitorio dell'attività delle transaminasi, epatite colestatica, che può manifestarsi con ittero, febbre, malessere generale, debolezza, dolore addominale, nausea, vomito (più spesso con eritromicina e claritromicina, molto raramente con spiramicina e josamicina).

SNC: mal di testa, vertigini, problemi di udito (raramente con somministrazione endovenosa di grandi dosi di eritromicina o claritromicina).

Cuore: prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma (raramente).

Reazioni locali: flebiti e tromboflebiti con somministrazione endovenosa, causate da un effetto irritante locale (i macrolidi non possono essere somministrati in forma concentrata e in un ruscello, vengono somministrati solo per infusione lenta).

reazioni allergiche(rash, orticaria, ecc.) sono molto rari.

Indicazioni

IST: clamidia, sifilide (tranne neurosifilide), cancroide, linfogranuloma venereo.

Infezioni del cavo orale: parodontiti, periostiti.

Acne grave (eritromicina, azitromicina).

Gastroenterite da Campylobacter (eritromicina).

eradicazione H. pylori con ulcera peptica dello stomaco e del duodeno (claritromicina in combinazione con amoxicillina, metronidazolo e farmaci antisecretori).

Toxoplasmosi (di solito spiramicina).

Criptosporidiosi (spiramicina, roxitromicina).

Prevenzione e trattamento delle micobatteriosi causate da M.avium nei pazienti con AIDS (claritromicina, azitromicina).

Uso preventivo:

prevenzione della pertosse nelle persone che sono state in contatto con pazienti (eritromicina);

igiene dei portatori di meningococco (spiramicina);

prevenzione per tutto l'anno dei reumatismi in caso di allergia alla penicillina (eritromicina);

prevenzione dell'endocardite in odontoiatria (azitromicina, claritromicina);

decontaminazione dell'intestino prima dell'intervento chirurgico al colon (eritromicina in combinazione con kanamicina).

Controindicazioni

Reazione allergica ai macrolidi.

Gravidanza (claritromicina, midecamicina, roxitromicina).

Allattamento al seno (josamicina, claritromicina, midecamicina, roxitromicina, spiramicina).

Avvertenze

Gravidanza. Vi sono prove di un effetto indesiderato della claritromicina sul feto. Non ci sono informazioni che dimostrino la sicurezza della roxitromicina e della midecamicina per il feto, quindi non dovrebbero essere prescritte anche durante la gravidanza. L'eritromicina, la josamicina e la spiramicina non hanno un effetto negativo sul feto e possono essere prescritte alle donne in gravidanza. L'azitromicina viene utilizzata durante la gravidanza se assolutamente necessario.

Allattamento. La maggior parte dei macrolidi passa nel latte materno (non sono disponibili dati per l'azitromicina). Le informazioni sulla sicurezza per il bambino allattato al seno sono disponibili solo per l'eritromicina. L'uso di altri macrolidi nelle donne che allattano al seno deve essere evitato quando possibile.

Pediatria. La sicurezza della claritromicina nei bambini di età inferiore a 6 mesi non è stata stabilita. L'emivita della roxitromicina nei bambini può aumentare fino a 20 ore.

Geriatria. Non ci sono restrizioni sull'uso dei macrolidi negli anziani, tuttavia, devono essere presi in considerazione i possibili cambiamenti legati all'età nella funzionalità epatica, nonché un aumento del rischio di problemi di udito quando si usa l'eritromicina.

Funzionalità renale compromessa. Con una diminuzione della clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min, l'emivita della claritromicina può aumentare fino a 20 ore e il suo metabolita attivo - fino a 40 ore L'emivita della roxitromicina può aumentare fino a 15 ore con una diminuzione della clearance della creatinina a 10 ml / min. In tali situazioni, potrebbe essere necessario adeguare il regime di dosaggio di questi macrolidi.

Funzionalità epatica compromessa. Nella malattia epatica grave, i macrolidi devono essere usati con cautela, poiché la loro emivita può aumentare e il rischio di epatotossicità può aumentare, specialmente con farmaci come l'eritromicina e la josamicina.

Cardiopatia. Usare con cautela quando si prolunga l'intervallo QT sull'elettrocardiogramma.

Interazioni farmacologiche

La maggior parte delle interazioni farmacologiche dei macrolidi si basa sulla loro inibizione del citocromo P-450 nel fegato. A seconda del grado della sua inibizione, i macrolidi possono essere distribuiti nel seguente ordine: claritromicina > eritromicina > josamicina = midecamicina > roxitromicina > azitromicina > spiramicina. I macrolidi inibiscono il metabolismo e aumentano la concentrazione ematica di anticoagulanti indiretti, teofillina, carbamazepina, acido valproico, disopiramide, farmaci dell'ergot, ciclosporina, il che aumenta il rischio di sviluppare reazioni avverse caratteristiche di questi farmaci e può richiedere la correzione del loro regime posologico. Non è raccomandato combinare macrolidi (eccetto spiramicina) con terfenadina, astemizolo e cisapride a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie cardiache dovute al prolungamento dell'intervallo QT.

I macrolidi possono aumentare la biodisponibilità della digossina se assunti per via orale attenuandone l'inattivazione da parte della microflora intestinale.

Gli antiacidi riducono l'assorbimento dei macrolidi, in particolare dell'azitromicina, dal tratto gastrointestinale.

La rifampicina migliora il metabolismo dei macrolidi nel fegato e ne riduce la concentrazione nel sangue.

I macrolidi non devono essere combinati con le lincosamidi a causa di un meccanismo d'azione simile e della possibile competizione.

L'eritromicina, soprattutto se somministrata per via endovenosa, è in grado di aumentare l'assorbimento di alcol nel tratto gastrointestinale e di aumentarne la concentrazione nel sangue.

Informazioni per i pazienti

La maggior parte dei macrolidi deve essere assunta per via orale 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto e solo la claritromicina, la spiramicina e la josamicina possono essere assunte con o senza cibo.

L'eritromicina, se assunta per via orale, deve essere assunta con un bicchiere d'acqua pieno.

Preparare e assumere forme di dosaggio liquide per somministrazione orale secondo le istruzioni allegate.

Osservare rigorosamente il regime e il regime di trattamento durante l'intero corso della terapia, non saltare la dose e assumerla a intervalli regolari. Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile; non prenda se è quasi l'ora della dose successiva; non raddoppiare la dose. Mantenere la durata della terapia, specialmente con le infezioni da streptococco.

Non usare farmaci scaduti.

Consultare il medico se non ci sono miglioramenti entro pochi giorni o se compaiono nuovi sintomi.

Non assumere macrolidi con antiacidi.

Non bere alcolici durante il trattamento con eritromicina.

Tavolo. Preparazioni del gruppo dei macrolidi.
Principali caratteristiche e caratteristiche applicative

LOCANDA	Lekform LS	F (dentro), %	T ½, h *	Regime di dosaggio	Caratteristiche dei farmaci
Eritromicina	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g e 0,5 g Nonna. per sosp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Candele, 0,05 g e 0,1 g (per bambini) Sosp. d / ingestione 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Da. d / a. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g in fiala.	30-65	1,5-2,5	Interno (1 ora prima dei pasti) Adulti: 0,25-0,5 g ogni 6 ore; con tonsillofaringite da streptococco - 0,25 g ogni 8-12 ore; per la prevenzione dei reumatismi - 0,25 g ogni 12 ore Figli: fino a 1 mese: vedere la sezione "L'uso di AMP nei bambini"; di età superiore a 1 mese: 40-50 mg/kg/die in 3-4 dosi (utilizzabili per via rettale) IV Adulti: 0,5-1,0 g ogni 6 ore Bambini: 30 mg/kg/giorno in 2-4 iniezioni Prima della somministrazione endovenosa, una singola dose viene diluita con almeno 250 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, somministrata entro 45-60 minuti	Il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale. Sviluppo frequente di HP dal tratto gastrointestinale. Interazioni clinicamente significative con altri farmaci (teofillina, carbamazepina, terfenadina, cisapride, disopiramide, ciclosporina, ecc.). Può essere utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento
claritromicina	Tab. 0,25 g e 0,5 g Tab. rallentare vysv. 0,5 g Da. per sosp. 0,125 g/5 ml Pori. d / a. 0,5 g in fiala.	50-55	3-7	Adulti: 0,25-0,5 g ogni 12 ore; per la prevenzione dell'endocardite - 0,5 g 1 ora prima della procedura Bambini sopra i 6 mesi: 15 mg/kg/giorno in 2 dosi divise; per la prevenzione dell'endocardite - 15 mg / kg 1 ora prima della procedura IV Adulti: 0,5 g ogni 12 ore Prima della somministrazione endovenosa, una singola dose viene diluita con almeno 250 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, somministrata in 45-60 minuti	Differenze dall'eritromicina: - maggiore attività contro H. pylori e micobatteri atipici; - migliore biodisponibilità orale; - la presenza di un metabolita attivo; - con insufficienza renale è possibile un aumento di T ½; - non applicabile nei bambini di età inferiore a 6 mesi, durante la gravidanza e l'allattamento
Roxitromicina	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Dentro (1 ora prima dei pasti) Adulti: 0,3 g/die in 1 o 2 dosi divise Bambini: 5-8 mg/kg/giorno in 2 dosi divise	Differenze dall'eritromicina: - maggiore biodisponibilità; - maggiori concentrazioni nel sangue e nei tessuti; - il cibo non pregiudica l'assorbimento; - in caso di grave insufficienza renale, è possibile un aumento di T ½; - meglio tollerato;
Azitromicina	Cappellini. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Da. per sosp. 0,2 g/5 ml in flaconcino. 15 ml e 30 ml; 0,1 g/5 ml in flaconcino. 20 ml Sciroppo 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Interno (1 ora prima dei pasti) Adulti: 0,5 g/die per 3 giorni o 0,5 g il 1° giorno, 0,25 g nei giorni 2-5, in una dose; con uretrite acuta da clamidia e cervicite - 1,0 g una volta Bambini: 10 mg / kg / giorno per 3 giorni o il 1 ° giorno - 10 mg / kg, giorni 2-5 - 5 mg / kg, in una dose; a OSA - 30 mg/kg una volta o 10 mg/kg/die per 3 giorni	Differenze dall'eritromicina: - più attivo verso H.influenzae; - agisce su alcuni enterobatteri; - la biodisponibilità è meno dipendente dall'assunzione di cibo, ma preferibilmente a stomaco vuoto; - le più alte concentrazioni tra i macrolidi nei tessuti, ma basse nel sangue; - meglio tollerato; - preso 1 volta al giorno; - sono possibili corsi brevi (3-5 giorni); - nella clamidia urogenitale acuta e nell'ACC nei bambini, può essere utilizzato una sola volta
spiramicina	Tab. 1,5 milioni di UI e 3 milioni di UI Nonna. per sosp. 1,5 milioni di UI; 375 mila UI; Confezione da 750mila UI. Da. liof. d / a. 1,5 milioni di UI	10-60	6-12	Dentro (indipendentemente dall'assunzione di cibo) Adulti: 6-9 milioni UI/die in 2-3 dosi divise Figli: peso corporeo fino a 10 kg - confezione da 2-4. 375 mila UI al giorno in 2 dosi divise; 10-20 kg - 2-4 sacchi 750 mila UI al giorno in 2 dosi divise; più di 20 kg - 1,5 milioni UI / 10 kg / giorno in 2 dosi divise IV Adulti: 4,5-9 milioni UI/die in 3 dosi Prima della somministrazione endovenosa, una singola dose viene sciolta in 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili, quindi vengono aggiunti 100 ml di soluzione di glucosio al 5%; introdurre entro 1 ora	Differenze dall'eritromicina: - attivo contro alcuni streptococchi resistenti ai macrolidi a 14 e 15 membri; - crea concentrazioni più elevate nei tessuti; - meglio tollerato; - non sono state stabilite interazioni farmacologiche clinicamente significative; - usato per toxoplasmosi e criptosporidiosi; - i bambini sono prescritti solo all'interno;
Josamicina	Tab. 0,5 g Sosp. 0,15 g / 5 ml in flaconcino. 100 ml e 0,3 g / 5 ml in una fiala. 100 ml	ND	1,5-2,5	dentro Adulti: 0,5 g ogni 8 ore Per la clamidia nelle donne in gravidanza - 0,75 mg ogni 8 ore per 7 giorni Bambini: 30-50 mg/kg/giorno in 3 dosi divise	Differenze dall'eritromicina: - attivo contro alcuni ceppi di streptococchi e stafilococchi resistenti all'eritromicina; - il cibo non pregiudica la biodisponibilità; - meglio tollerato; - le interazioni farmacologiche sono meno probabili; - non si applica durante l'allattamento
Midecamicina	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Dentro (1 ora prima dei pasti) Adulti e bambini sopra i 12 anni: 0,4 g ogni 8 ore	Differenze dall'eritromicina: - la biodisponibilità è meno dipendente dal cibo, ma si consiglia di assumere 1 ora prima dei pasti; - maggiori concentrazioni nei tessuti; - meglio tollerato; - le interazioni farmacologiche sono meno probabili; - non applicabile durante la gravidanza e l'allattamento
Midecamicina acetato	Da. per sosp. d / ingestione 0,175 g / 5 ml in una fiala. 115 ml	ND	1,0-1,5	Interno (1 ora prima dei pasti) Bambini sotto i 12 anni: 30-50 mg/kg/die in 2-3 dosi	Differenze dalla midecamicina: - più attivo in vitro; - meglio assorbito nel tratto gastrointestinale; - crea concentrazioni più elevate nel sangue e nei tessuti

* Con normale funzionalità renale

I macrolidi di ultima generazione sono un gruppo farmacologico di farmaci correlati agli antibiotici. Hanno un effetto estremamente blando, quindi sono indispensabili per il trattamento di pazienti inclini a reazioni allergiche al Ciposfarin o alla Penicillina, e sono ampiamente utilizzati anche in pediatria. Al centro, i macrolidi sono antibiotici caratterizzati dalla massima sicurezza per la salute del paziente.

I macrolidi di nuova generazione sono eccellenti nella lotta contro gli agenti patogeni e le infezioni patogene. L'effetto terapeutico si ottiene grazie alla capacità di interrompere la sintesi proteica agendo sul ribosoma cellulare dei microbi. I macrolidi hanno la cosiddetta attività immunomodulante, che consente loro di avere un effetto benefico sul funzionamento del sistema immunitario.

Tipi di macrolidi

Esistono tre generazioni di macrolidi. I più recenti sono i farmaci di terza generazione. L'elenco di questi medicinali è caratterizzato da un alto grado di attività antimicrobica moltiplicato per un lieve effetto:

1. Azitromicina.
2. Fusidino.
3. Lincomicina.
4. Sommato.
5. Clindamicina.
6. Zatrin.
7. Azitromax.
8. Zomax.

I macrolidi di nuova generazione hanno un ampio spettro d'azione e sono sicuri per l'organismo.

Per questo motivo, i farmaci di questo gruppo farmacologico vengono utilizzati attivamente per il trattamento di vari tipi di malattie infettive nei bambini e negli adulti.

Tutti i suddetti farmaci di ultima generazione hanno la capacità di sopprimere i seguenti tipi di batteri patogeni:

1. Listeria.
2. Alcune varietà di microbi.
3. Campylobacter.
4. Gardnerella.
5. Clamidia.
6. Bastone di pertosse.
7. Stafilococchi.
8. Micoplasma.
9. Haemophilus influenzae.
10. Streptococchi.
11. agenti causali della sifilide.

Ulteriori vantaggi dei nuovi macrolidi includono proprietà terapeutiche:

1. Lungo periodo del processo di emivita.
2. La capacità di trasportare direttamente al fuoco infiammatorio con l'aiuto dei leucociti.
3. La possibilità di ridurre la durata del ciclo di trattamento e la frequenza di assunzione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, i macrolidi vengono assunti una volta al giorno per 3-5 giorni.
4. Nessuna possibile reazione allergica.
5. Nessun impatto negativo sul funzionamento del tratto gastrointestinale.

Per questo hanno una gamma limitata di controindicazioni e possibili effetti collaterali, sono usati per curare i bambini nella fascia di età di 6 mesi. I farmaci antibiotici di ultima generazione sono caratterizzati da un basso grado di tossicità e nella maggior parte dei casi sono ben tollerati dai pazienti.

Indicazioni per l'uso e controindicazioni

I macrolidi, correlati ai farmaci di ultima generazione, sono usati nella medicina moderna per curare tali malattie:

1. Bronchite in forma cronica.
2. Parodontite.
3. Endocardite.
4. Sinusite acuta.
5. Reumatismi.
6. Micobatteriosi.
7. Periostite.
8. Toxoplasmosi.
9. Gastroenterite.
10. La sconfitta della pelle con l'acne in forma grave.
11. foruncolosi.
12. Sifilide.
13. Paronichia.
14. Clamidia.
15. Follicolite.
16. Otite.
17. Difterite.
18. Polmonite.
19. Tubercolosi.
20. Lesioni delle vie biliari.
21. Mastite.
22. Congiuntivite.
23. Lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale.
24. tracoma.
25. Malattie infettive della natura urogenitale.
26. Pertosse.
27. Faringite.
28. Tonsillite.

I macrolidi dell'ultima versione differiscono dai due precedenti per un alto grado di assorbimento nel sangue, assorbimento biologico nel tratto gastrointestinale da un'azione prolungata, indipendentemente dai pasti.

I farmaci hanno anche una stabilità significativa quando si trovano in un ambiente acido.

Uno dei vantaggi caratteristici dell'ultima generazione di farmaci è la capacità di sopprimere i microbatteri atipici e un alto grado di attività per combattere la maggior parte dei patogeni che creano dipendenza da altri tipi di antibiotici.

Tali farmaci hanno pronunciati effetti antibatterici e antinfiammatori.

Nonostante la marginale efficacia e sicurezza dei farmaci di nuova generazione, in alcuni casi l'uso dei macrolidi a fini terapeutici è fortemente sconsigliato.

Le controindicazioni all'uso di farmaci del gruppo farmacologico presentato sono:

1. Gravidanza.
2. periodo di allattamento.
3. Il paziente ha meno di 6 mesi di età.
4. Intolleranza individuale ad alcuni componenti del farmaco.
5. Il corso del trattamento con antistaminici.
6. Patologie renali.
7. Malattie gravi e danni al fegato.

Possibili effetti collaterali

I macrolidi sono caratterizzati da un elenco minimo di possibili effetti collaterali rispetto ad altri tipi di antibiotici.

Tuttavia, in alcuni casi, quando trattati con questi farmaci, i pazienti possono manifestare le seguenti manifestazioni negative:

1. Male alla testa.
2. Sensazione di disagio e pesantezza nell'addome.
3. Mal di stomaco.
4. Vertigini.
5. Nausea.
6. Attacchi di vomito.
7. Diarrea.
8. Disturbi dell'udito.
9. Orticaria.
10. L'aspetto di un'eruzione cutanea sulla pelle.
11. Flebite.
12. Hollestasi.
13. Violazioni della funzione visiva.
14. Debolezza.
15. Malessere generale.

Come assumere i macrolidi?

Consideriamoli più in dettaglio:

1. Non automedicare e seguire le raccomandazioni del medico.
2. Osservare rigorosamente il dosaggio del farmaco.
3. Durante il corso terapeutico, astenersi dal bere bevande alcoliche.
4. Prendi il medicinale un'ora prima di un pasto o due ore dopo un pasto.
5. Le compresse devono essere assunte con abbondante acqua (almeno un bicchiere per dose).

Al fine di evitare lo sviluppo di possibili effetti collaterali e ottenere i risultati più favorevoli, si consiglia ai pazienti di seguire alcune regole relative all'uso di farmaci durante il trattamento con macrolidi.