Kestin liofilizzato. Farmaco Almirall Kestin compresse liofilizzate a rapida dissoluzione

Le malattie allergiche sono tra i problemi più urgenti della moderna sanità. Secondo le previsioni dell'OMS, la prevalenza di questa patologia tra la popolazione mondiale aumenta ogni anno dell'1-2%. Gli antistaminici aiutano a far fronte ai sintomi allergici. Uno degli agenti efficaci a lunga durata d'azione è Kestin.
Kestin fa parte del gruppo farmacologico degli antistaminici - bloccanti dei recettori HI. Ha un effetto antiallergico in molte malattie causate da reazioni allergiche. Riduce la suscettibilità dei tessuti all'istamina, allevia le principali manifestazioni di allergie: rinite, congiuntivite, broncospasmi, edema, orticaria. Disponibile in diverse forme di dosaggio: compresse e sciroppo.

Azione di Kestin

L'effetto di Kestin è determinato dalla sua appartenenza ai bloccanti dell'istamina HI del gruppo II. L'istamina è prodotta dalle cellule del sistema immunitario in risposta all'ingresso di un allergene nel corpo ed è coinvolta nella maggior parte dei sintomi associati alle allergie. Il principio attivo di Kestin, l'ebastina, non consente all'istamina di entrare in contatto con i recettori H1 dei vasi sanguigni e delle cellule muscolari lisce. Ciò porta al sollievo di sintomi come prurito, spasmo delle fibre muscolari lisce delle vie respiratorie; la permeabilità capillare diminuisce, il gonfiore dei tessuti diminuisce.

I vantaggi di Kestin includono:
Rapida insorgenza dell'azione terapeutica.
Lunga durata dell’effetto principale – più di 24 ore.
Effetto selettivo solo sui recettori HI, non blocca i recettori di altro tipo.
A dosi terapeutiche non attraversa la barriera ematoencefalica, quindi non ha alcun effetto sedativo sul sistema nervoso.
Non esiste alcuna dipendenza dell'assorbimento del farmaco nell'intestino dall'assunzione di cibo.
La dipendenza (tachifilassi) dal farmaco non si sviluppa nemmeno con l'uso prolungato,

Analoghi di Kestin

Gli analoghi della Kestina possono contenere lo stesso principio attivo o appartenere ad altri gruppi di medicinali, ma vengono utilizzati nel trattamento delle stesse malattie.
Revisione dei farmaci che agiscono come la Ketastina:
Espabastino,
Diazolina,
Erio,
Allegra,
Claritino,
Soprastina.

Come prendere Kestin?

Kestin è un antistaminico ad azione prolungata. Il principio attivo del farmaco, entrando nel corpo, mantiene la sua azione per 2 giorni. Per ottenere un effetto terapeutico è sufficiente assumerlo una volta al giorno. La durata del corso e la dose sono determinate dal medico in base al quadro clinico.

Kestin è compatibile con l'alcol?

Le informazioni sulla possibilità di bere bevande alcoliche durante il trattamento con Kestin sono contraddittorie. Naturalmente non è possibile bere le compresse direttamente con una bevanda contenente etanolo, come qualsiasi altro medicinale. Come risultato dello studio, è stato riscontrato che l'ebastina (il principio attivo di Kestin) non interagisce con l'etanolo. Durante un'esacerbazione della malattia, quando si assumono farmaci, si raccomanda di evitare ulteriore stress sul corpo sotto forma di alcol.

Kestin provoca sonnolenza?

Gli antistaminici di seconda generazione, tra cui Kestin, non penetrano la barriera ematoencefalica e non hanno un effetto inibitorio sulle strutture cerebrali. In rari casi, come effetto collaterale o con un aumento significativo della dose, è possibile una reazione del sistema nervoso all'assunzione del farmaco sotto forma di sonnolenza diurna.

Kestin causa effetti collaterali?

L'assunzione di ciascun farmaco farmacologico, compreso Kestin, provoca effetti collaterali indesiderati di varia gravità da vari organi: dall'1% al 3,7% dei casi.
Apparato digerente, fegato: nausea, secchezza delle fauci, dolore addominale, segni di dispepsia, aumento dei livelli degli enzimi epatici nel sangue.
Sistema nervoso: mal di testa, maggiore irritabilità, insonnia o sonnolenza.
Con il metabolismo lento (escrezione), sono possibili disturbi del ritmo cardiaco - prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.
Apparato respiratorio: sinusite, rinite.
Sindrome astenica (debolezza, affaticamento, diminuzione delle prestazioni), reazioni allergiche in meno dell'1% dei casi.

Con quali malattie Kestin aiuta?

Indicazioni per la prescrizione di Kestin:
Rinite allergica di qualsiasi origine: tutto l'anno, stagionale (durante l'esacerbazione).
Tutti i tipi di orticaria, indipendentemente dal fattore eziologico.

Per chi sono adatte le compresse di Kestin?

Nel suo gruppo di antistaminici, Kestin è il farmaco più efficace, quindi viene utilizzato per manifestazioni allergiche particolarmente gravi: edema di Quincke, soffocamento, rinite, congiuntivite, massicce eruzioni cutanee sotto forma di orticaria.
Indicato per l'uso da parte di adulti e bambini di età superiore ai 15 anni. Kestin sciroppato è approvato per l'uso da parte dei bambini di età superiore ai 6 anni.

Composto

Principi attivi: ebastina 20 mg.
Eccipienti: gelatina - 13,00 mg, mannitolo - 9,76 mg, aspartame - 2,00 mg, aroma di menta - 2,00 mg.
Modulo per il rilascio
Compresse liofilizzate
Pacchetto
10 compresse per blister in Alluminio/PVC e Alluminio/PET.
1 blister con le istruzioni per l'uso è inserito in una scatola di cartone.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Bloccante del recettore H1 dell'istamina a lunga durata d'azione. Previene gli spasmi della muscolatura liscia indotti dall'istamina e l'aumento della permeabilità vascolare.
Dopo aver assunto il farmaco per via orale, un pronunciato effetto antiallergico inizia entro 1 ora e continua per 48 ore. Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con Kestin® con compresse liofilizzate da 20 mg, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione del metabolita attivo.
Con l'uso a lungo termine, viene mantenuto un elevato livello di blocco dei recettori H1 dell'istamina periferici senza lo sviluppo di tachifilassi. Il farmaco non ha un effetto anticolinergico e sedativo pronunciato.
Non è stato riscontrato alcun effetto del farmaco Kestin® compresse liofilizzate da 20 mg sull'intervallo QT dell'ECG alla dose di 100 mg, che supera di 5 volte la dose giornaliera raccomandata (20 mg).
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. Dopo una singola dose di 20 mg del farmaco, la concentrazione massima di carabastina nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-3 ore ed è in media di 157 ng/ml. Gli alimenti grassi accelerano l'assorbimento della carabastina (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%) e il metabolismo di primo passaggio (formazione di carabastina).
Distribuzione
Quando si assume il farmaco quotidianamente, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-5 giorni ed è pari a 130-160 ng/ml. Il legame di ebastina e carabastina alle proteine ​​plasmatiche è superiore al 95%.
Rimozione
La T1/2 della carabastina varia dalle 15 alle 19 ore.Il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati dai reni.
Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari
Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano in modo significativo.
In caso di insufficienza renale, T1/2 aumenta a 23-26 ore e in caso di insufficienza epatica fino a 27 ore, tuttavia, la concentrazione del farmaco non supera i valori terapeutici.

Indicazioni per l'uso

Rinite allergica di varia eziologia (stagionale e/o annuale).
Orticaria di varie eziologie, incl. idiopatico cronico.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;
fenilchetonuria;
gravidanza e allattamento (allattamento al seno):
bambini sotto i 15 anni;
ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela: usare in pazienti con intervallo QT prolungato, ipokaliemia, insufficienza renale e/o epatica.

Modalità di applicazione

Il farmaco è destinato all'assorbimento nella cavità orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Adulti, bambini e adolescenti di età superiore a 15 anni: prescritti 20 mg (1 compressa liofilizzata) 1 volta al giorno. Il corso del trattamento è determinato dalla scomparsa dei sintomi della malattia.
Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Per l'insufficienza epatica lieve e moderata, il farmaco può essere utilizzato alla dose abituale. In caso di grave disfunzione epatica, la dose giornaliera di ebastina non deve superare i 10 mg.
Precauzioni speciali durante la manipolazione del farmaco
Per evitare di danneggiare le compresse, non rimuovere la compressa dal blister premendo. Aprire la confezione sollevando con attenzione il bordo libero della pellicola protettiva.
Rimuovere la pellicola protettiva.
Spremere con attenzione il farmaco senza toccarlo. Rimuovere con attenzione la compressa e posizionarla sulla lingua, dove si dissolverà rapidamente. Non è necessario bere acqua o altri liquidi. Mangiare non influenza l'effetto del farmaco.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso: dall'1% al 3,7% - mal di testa, sonnolenza; meno dell'1% - insonnia.
Dal sistema digestivo: dall'1% al 3,7% - secchezza della mucosa orale; meno dell'1% - dispepsia, nausea, dolore addominale.
Dal sistema respiratorio: meno dell'1% - sinusite, rinite.
Altro: meno dell'1% - sindrome astenica; Sono possibili reazioni allergiche.

Overdose

Sintomi: effetti moderati sul sistema nervoso centrale (affaticamento) e sul sistema nervoso autonomo (mucosa orale secca) possono verificarsi solo con dosi elevate (300-500 mg, ovvero 15-25 volte superiore alla dose terapeutica).
Trattamento: in caso di sovradosaggio si raccomanda la lavanda gastrica, il monitoraggio delle funzioni vitali dell'organismo e il trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto speciale per l'ebastina.

Interazione

Non è raccomandato l'uso di compresse liofilizzate Kestin® da 20 mg contemporaneamente a ketoconazolo ed eritromicina (aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT).
Kestin® compresse liofilizzate 20 mg non interagisce con teofillina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam, etanolo e farmaci contenenti etanolo.

istruzioni speciali

L'ebastina può interferire con i risultati dei test cutanei allergici. Pertanto, si consiglia di effettuare tali test non prima di 5-7 giorni dopo la sospensione del farmaco.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione
In caso di effetti collaterali del sistema nervoso centrale, è possibile una diminuzione minima della capacità dei pazienti di guidare veicoli e di impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Rinite allergica di varia eziologia (stagionale e/o annuale). Orticaria di varie eziologie, inclusa quella cronica idiopatica.

Controindicazioni Kestin compresse 20 mg

Ipersensibilità ai componenti del farmaco, gravidanza, allattamento, fenilchetonuria, bambini sotto i 12 anni, grave disfunzione epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh). Usare con cautela nei pazienti con intervallo QT allungato all'ECG, ipokaliemia, insufficienza renale e insufficienza epatica da lieve a moderata (classe A. B secondo la classificazione Child-Pugh). Kestin deve essere usato con cautela se assunto contemporaneamente a ketoconazolo o itraconazolo, eritromicina, rifampicina: potrebbe esserci un aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG. Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. Non sono disponibili dati sull’effetto dell’ebastina sulla fertilità umana. I dati sull’uso dell’ebastina durante la gravidanza sono limitati. È preferibile evitare l'uso di ebastina durante la gravidanza. Si sconsiglia l'assunzione di Kestin alle madri che allattano poiché non è noto se l'ebastina venga escreta nel latte materno. L’elevato grado di legame proteico dell’ebastina e del suo principale metabolita, la carabastina (> 97%), non implica l’escrezione del farmaco nel latte materno. A scopo precauzionale è preferibile non utilizzare l'ebastina durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno.

Modalità d'uso e dosaggio Kestin compresse 20 mg

All'interno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Si consiglia agli adulti e ai bambini di età superiore ai 12 anni di iniziare la terapia con una dose di 10 mg 1 volta al giorno utilizzando il farmaco Kestin compresse rivestite con film, 10 mg. Se l'efficacia è insufficiente, si consiglia di utilizzare una dose doppia, ad es. farmaco Kestin compresse rivestite con film, 20 mg, 1 compressa (20 mg) una volta al giorno. Il corso del trattamento sarà determinato dalla scomparsa dei sintomi della malattia. Pazienti anziani: non è richiesto alcun aggiustamento della dose. Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è richiesto alcun aggiustamento della dose. I pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata (Classe A, B secondo la classificazione Child-Pugh) non necessitano di aggiustamenti della dose. In caso di grave disfunzione epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh), la dose giornaliera non deve superare i 10 mg, pertanto si consiglia di utilizzare il farmaco Kestin, compresse rivestite con film, 10 mg.

Varie forme di dosaggio di Kestin hanno la seguente composizione:

• Compresse di Kestin in un involucro di pellicola: 1 compressa contiene 20 mg di principio attivo ( ebastino ) ed eccipienti: Stearato di magnesio , cellulosa microcristallina , amido di mais pregelatinizzato , lattosio monoidrato , croscarmellosa sodica , ipromellosa, diossido di titanio , macrogol 6000 ; la composizione del guscio comprende: idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole 6000, biossido di titanio;
• Compresse di Kestin in un involucro di pellicola: 1 compressa contiene 10 mg di principio attivo ( ebastino ) e gli eccipienti e la composizione dell'involucro sono gli stessi delle compresse da 20 mg;
• Compresse di Kestin liofilizzato (per il riassorbimento nel cavo orale) – 1 compressa contiene 20 mg di principio attivo ( ebastino ) ed eccipienti: gelatina , , sapore di menta ;

Modulo per il rilascio:

• Compresse rotonde, bianche, rivestite con film con “E20” inciso su un lato. Disponibile in confezione di cartone (1 blister da 10 pezzi).
• Compresse rivestite con film rotonde, bianche, con “E10” inciso su un lato. Disponibile in confezione di cartone (1 blister da 10 pezzi).
• Compresse rivestite con film rotonde, bianche, con “E10” inciso su un lato. Disponibile in confezione di cartone (1 blister da 5 pezzi).
• Girare liofilizzato (per il riassorbimento nella cavità orale) compresse bianche. Disponibile in confezione di cartone da 10 pezzi in un blister.

effetto farmacologico

Kestin appartiene al gruppo Bloccanti dei recettori dell’istamina H1 . Il suo effetto principale è antiallergico. Il farmaco allevia rapidamente il gonfiore dei tessuti, riduce essudazione , previene gli spasmi della muscolatura liscia bronchiale indotti dall'istamina. Allevia rapidamente e permanentemente il prurito, il bruciore della pelle e delle mucose associati alle allergie. Kestin non ha praticamente effetti collaterali della sedazione.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Principio attivo del farmaco ebastino blocchi Recettori dell'istamina H1 situato nei tessuti, che sopprime la reazione di organi e tessuti a istamina .Recettori dell'istamina H1 situato nella muscolatura liscia degli organi interni e nelle pareti dei vasi sanguigni. Interagendo con questi recettori, l'istamina provoca la contrazione della muscolatura liscia di questi organi, aumenta la permeabilità vascolare, stimola la formazione e la secrezione di muco da parte delle ghiandole della cavità nasale, nonché di sostanze biologicamente attive coinvolte nello sviluppo di reazioni allergiche.

L'ebastina previene e indebolisce tutti gli effetti causati dall'istamina, previene lo sviluppo di edema allergico, riduce il rossore, il bruciore e il prurito, cioè previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche. Il meccanismo d'azione dell'ebastina è la competizione con l'istamina per l'interazione Recettori dell'istamina H1 organi e tessuti. E poiché l’affinità dell’ebastina per loro è meno pronunciata di quella dell’istamina, non sostituisce quest’ultima, ma interagisce solo con i recettori liberi o rilasciati. Pertanto, l'ebastina funziona meglio come agente profilattico e quando la reazione allergica è già iniziata non è così efficace.

Come tutti i bloccanti Recettori dell'istamina H1 Questo farmaco ha un grado di affinità abbastanza elevato per Recettori dell'istamina H1 , che fornisce un rapido effetto terapeutico: dopo la somministrazione orale, l'effetto del farmaco avviene entro un'ora e dura 48 ore. Dopo il ciclo di trattamento, l'effetto collaterale del farmaco dura altri tre giorni a causa del fatto che i prodotti metabolici attivi (metaboliti), in cui l'ebastina si decompone nel fegato, vengono gradualmente eliminati dall'organismo. L'escrezione dei metaboliti dell'ebastina avviene attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso di Kestin

Il trattamento viene effettuato per le seguenti malattie e condizioni:

• A naso che cola stagionale o tutto l'anno o congiuntivite causata da eventuali allergeni;
• quando e causato da eventuali allergeni, nonché da fattori fisici (radiazione solare, surriscaldamento, freddo, ecc.);
• per qualsiasi altra malattia e condizione causata da alti livelli di istamina.

Controindicazioni per l'uso di Kestin

Il farmaco non è prescritto:

• con maggiore sensibilità del corpo alle sostanze incluse nella composizione di Kestin;
• durante e seni;
• bambini: compresse rivestite con film - fino a 12 anni, compresse liofilizzate - fino a 15 anni;
• a – compresse liofilizzate.

Il farmaco viene prescritto con cautela in caso di funzionalità renale ed epatica compromessa, nonché nei pazienti con malattia coronarica E ipokaliemia . Poiché in alcuni pazienti può causare sonnolenza e difficoltà di concentrazione, essi non dovrebbero guidare un'auto durante il corso del trattamento.

Effetti collaterali di Kestin

Il farmaco è ben tollerato dai pazienti e raramente produce effetti collaterali. Tuttavia, potrebbero essere:

• dal sistema nervoso centrale è - , sonnolenza O , letargia , debolezza , diminuzione delle prestazioni ;
• dal tratto gastrointestinale - vari disturbi digestivi , nausea ,mal di stomaco, bocca asciutta;
• dagli organi ENT - naso che cola,
• – il più delle volte sotto forma di orticaria .

Kestin - istruzioni per l'uso

Le compresse rivestite con film vengono assunte per via orale una volta al giorno (l'assunzione può non essere associata al cibo). Per gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 15 anni, il farmaco viene prescritto non più di 20 mg (1-2 compresse da 10 mg o ½ - 1 compressa da 20 mg). Agli adolescenti di età compresa tra 12 e 15 anni vengono prescritti 10 mg (1 compressa da 10 mg o ½ compressa da 20 mg) una volta al giorno.

Le istruzioni per l'uso di Kestin consigliano l'uso di compresse liofilizzate per il riassorbimento nella cavità orale (poste sulla lingua, dove la compressa si dissolve rapidamente). Anche l'assunzione di losanghe non è associata al cibo; queste compresse non devono essere lavate via. Le compresse liofilizzate vengono prescritte agli adulti e agli adolescenti di età superiore ai 15 anni allo stesso dosaggio delle compresse rivestite con film. Le compresse sono fragili, quindi devono essere rimosse dal blister con cura per evitare danni.

Overdose di Kestin

Un sovradosaggio di Kestin intensifica tutti i suoi effetti collaterali. In questo caso, dovresti sciacquare immediatamente lo stomaco e bere diverse compresse di carbone attivo. Se la condizione non migliora, è necessario chiamare un'ambulanza.

Interazione di Kestin con altri farmaci

Le compresse rivestite con film di Kestin sono incompatibili:

• con farmaci antifungini ( , e così via.) , antibiotici del gruppo dei macrolidi (, ecc.) e preparati contenenti alcol - a causa dell'aumento delle concentrazioni di Kestin nel sangue e del rischio di sviluppare complicazioni cardiache;
• Con antiasmatico farmaco teofillina ;
• anticoagulanti indiretti ;
• antiulcera significa Cimetidina ;
• tranquillizzante;
• Qualunque contenente alcol droghe.

Le compresse liofilizzate sono incompatibili con E , ma può essere utilizzato contemporaneamente a Teofillina, anticoagulanti indiretti, Cimetidina, Diazepam e farmaci contenenti alcol.

Istruzioni per l'uso

Ingredienti attivi

Modulo per il rilascio

Pillole

Composto

Ebastina 20 mg Eccipienti: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido di mais pregelatinizzato, lattosio monoidrato (177 mg), croscarmellosa sodica, ipromellosa, biossido di titanio, macrogol 6000 (polietilenglicole 6000).

Effetto farmacologico

Kestin; - bloccante dei recettori dell'istamina H1 a lunga durata d'azione. Previene gli spasmi della muscolatura liscia indotti dall'istamina e l'aumento della permeabilità vascolare. Dopo aver assunto il farmaco per via orale, un effetto antiallergico pronunciato inizia entro 1 ora e dura 48 ore.Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con Kestin, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione dei metaboliti attivi. Non ha attività anticolinergica, non penetra la barriera ematoencefalica e non provoca effetto sedativo. Ad una dose fino a 80 mg, non prolunga l'intervallo QT sull'ECG.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e metabolizzato quasi completamente nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. Dopo una singola dose di 10 mg del farmaco, la Cmax della carabastina nel plasma viene raggiunta dopo 2,6-4 ore ed è 80 -100ng/ml. Gli alimenti grassi accelerano l'assorbimento (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%). Non penetra la barriera ematoencefalica.Quando si assumono 10 mg del farmaco al giorno, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-5 giorni ed è di 130-160 ng/ml. Il legame di ebastina e carabastina con le proteine ​​plasmatiche è superiore al 95%. T1/2 di carabastina va dalle 15 alle 19 ore, il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati nelle urine.Quando il farmaco viene prescritto contemporaneamente all'assunzione di cibo, la concentrazione di carabastina nel sangue aumenta di 1,6-2 volte , ma ciò non comporta una variazione del tempo necessario per raggiungere la Cmax e non influisce sugli effetti clinici di Kestin.Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano in modo significativo. In caso di insufficienza renale, T1/2 aumenta a 23-26 ore e in caso di insufficienza epatica - fino a 27 ore, tuttavia, la concentrazione del farmaco quando assunto 10 mg/giorno non supera i valori terapeutici.

Indicazioni

La rinite allergica è stagionale e/o annuale (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, medicinali e altri); - orticaria (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, insetti, medicinali, esposizione al sole, freddo, ecc.).

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco, gravidanza, allattamento: - bambini di età inferiore a 12 anni Con cautela: in caso di insufficienza renale e/o epatica; nei pazienti con intervallo QT aumentato, ipokaliemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso di Kestin nelle donne in gravidanza non è stata studiata, pertanto l'assunzione di Kestin durante la gravidanza non è raccomandata. Alle madri che allattano non è raccomandato l'assunzione di Kestin, poiché l'escrezione di ebastina nel latte materno non è stata studiata.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.Bambini dai 12 ai 15 anni: 10 mg (1/2 compressa) 1 volta al giorno.Agli adulti e ai bambini sopra i 15 anni vengono prescritti 10-20 mg (1/2-1 compressa) di il farmaco 1 una volta al giorno. Su raccomandazione del medico viene prescritta una dose giornaliera di 20 mg. Se la funzionalità epatica è compromessa, la dose giornaliera non deve superare i 10 mg.

Immagini 3D

Composizione e forma di rilascio

10 pz in blister; in un pacco di cartone 1 o 2 bolle.

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rotonde rivestite con film, bianche o quasi bianche. Su un lato delle compresse è incisa la dicitura “E20”.

effetto farmacologico

effetto farmacologico- anti allergico.

Farmacodinamica

Il farmaco Kestin ® è un bloccante del recettore H1 dell'istamina a lunga durata d'azione. Previene gli spasmi della muscolatura liscia indotti dall'istamina e l'aumento della permeabilità vascolare. Dopo aver assunto il farmaco per via orale, un pronunciato effetto antiallergico inizia dopo 1 ora e dura 48 ore.Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con Kestin ®, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione dei metaboliti attivi. Non ha attività anticolinergica, non penetra la barriera ematoencefalica e non provoca effetto sedativo. Ad una dose fino a 80 mg, non prolunga l'intervallo QT sull'ECG.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. Dopo una singola dose di 10 mg del farmaco, la Cmax della carabastina nel plasma viene raggiunta dopo 2,6-4 ore ed è pari a 80-100 ng/ml. Gli alimenti grassi accelerano l'assorbimento (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%). Non penetra nella BBB.

Quando si assumono 10 mg del farmaco al giorno, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-5 giorni ed è pari a 130-160 ng/ml. Il legame dell’ebastina e della carabastina alle proteine ​​plasmatiche è superiore al 95%. T1/2 di carabastina va dalle 15 alle 19 ore, il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati nelle urine.

Quando il farmaco viene prescritto contemporaneamente all'assunzione di cibo, la concentrazione di carabastina nel sangue aumenta di 1,6-2 volte, ma ciò non comporta una variazione del tempo necessario per raggiungere la sua Cmax e non influisce sugli effetti clinici del farmaco Kestin®.

Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano in modo significativo. In caso di insufficienza renale, T1/2 aumenta a 23-26 ore e in caso di insufficienza epatica - fino a 27 ore, tuttavia, la concentrazione del farmaco quando assunto 10 mg/giorno non supera i valori terapeutici.

Indicazioni per il farmaco Kestin ®

rinite allergica, stagionale e/o annuale (causata da allergeni domestici, pollinici, epidermici, alimentari, medicinali e altri);

orticaria (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, insetti, medicinali, esposizione al sole, freddo, ecc.).

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco;

gravidanza;

periodo dell'allattamento al seno;

bambini fino a 12 anni.

Accuratamente:

con insufficienza renale e/o epatica;

nei pazienti con intervallo QT aumentato, ipokaliemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso di Kestin ® nelle donne in gravidanza non è stata studiata, pertanto il suo uso durante la gravidanza non è raccomandato.

Effetti collaterali

Mal di testa, secchezza delle fauci. Raramente: dispepsia, nausea, insonnia, sonnolenza, dolore addominale, sindrome astenica, sinusite, rinite.

Interazione

Non interagisce con teofillina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam, etanolo e farmaci contenenti etanolo.

Istruzioni per l'uso e dosi

Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Adulti e ragazzi sopra i 15 anni: 10-20 mg (1/2-1 compressa) 1 volta al giorno.

Ragazzi 12-15 anni: 10 mg (1/2 compressa) 1 volta al giorno.

Se la funzionalità epatica è compromessa, la dose giornaliera non deve superare i 10 mg.

Overdose

Trattamento: Non esiste un antidoto speciale per il farmaco. In caso di sovradosaggio si raccomanda la lavanda gastrica, il monitoraggio delle funzioni vitali dell’organismo e il trattamento sintomatico.

istruzioni speciali

Il farmaco Kestin ® in dosi terapeutiche non influisce sulla capacità di guidare veicoli e macchinari.

Nei bambini dai 6 ai 12 anni è preferibile utilizzare Kestin ® sciroppo alla dose di 5 mg/die o compresse da 10 mg (1/2 compressa al giorno).

Condizioni di conservazione del farmaco Kestin ®

In un luogo protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità del farmaco Kestin ®

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Sinonimi di gruppi nosologici

Categoria ICD-10	Sinonimi di malattie secondo l'ICD-10
J30.1 Rinite allergica causata da pollini	Ipersensibilità ai pollini
	Febbre da fieno
	Rinosinusite allergica poliposa
	Febbre da fieno stagionale
	Rinite stagionale
	febbre da fieno
	Fieno, naso che cola
J30.2 Altra rinite allergica stagionale	Rinite allergica stagionale
	Rinite stagionale di natura allergica
J30.3 Altra rinite allergica	Rinite allergica tutto l'anno
	Rinocongiuntivite allergica
L50 Orticaria	Orticaria cronica idiopatica
	Orticaria da insetti
	Orticaria neonatale
	Orticaria cronica
L50.1 Orticaria idiopatica	Orticaria idiopatica
	Orticaria cronica idiopatica
T78.4 Allergia non specificata	Reazione allergica all'insulina
	Reazione allergica alle punture di insetti
	Reazione allergica simile al lupus eritematoso sistemico
	Malattie allergiche
	Malattie allergiche e condizioni causate da un aumento del rilascio di istamina
	Malattie allergiche delle mucose
	Manifestazioni allergiche
	Manifestazioni allergiche sulle mucose
	Reazioni allergiche
	Reazioni allergiche causate da punture di insetti
	Reazioni allergiche
	Condizioni allergiche
	Gonfiore allergico della laringe
	Malattia allergica
	Condizione allergica
	Allergia
	Allergia alla polvere domestica
	Anafilassi
	Reazione cutanea ai farmaci
	Reazione cutanea alle punture di insetti
	Allergia ai cosmetici
	Allergia al farmaco
	Allergie ai farmaci
	Reazione allergica acuta
	Edema della laringe di origine allergica e dovuto alle radiazioni
	Allergie alimentari e farmacologiche