Come funzionano i farmaci antivirali? Farmaci antivirali

in un. A questo proposito, molti composti chimici che inibiscono la replicazione dei virus inibiscono anche l'attività vitale delle cellule ospiti e hanno un pronunciato effetto tossico. L'infezione da virus porta all'attivazione di una serie di reazioni biochimiche specifiche del virus nelle cellule ospiti. Sono queste reazioni che possono servire come bersagli per la creazione di agenti antivirali selettivi.

Il processo di replicazione del virus avviene in più fasi. La fissazione (adsorbimento) del virus su specifici recettori della parete cellulare è una fase preparatoria della replicazione. I virioni entrano quindi nella cellula ospite (viropessi). La cellula assorbe i virus attaccati alla sua membrana mediante endocitosi. Gli enzimi lisosomiali della cellula dissolvono l'involucro virale e si verifica la deproteinizzazione del virus (rilascio di acido nucleico). L'acido penetra nel nucleo cellulare, iniziando a controllare il processo di riproduzione del virus. La cellula sintetizza le cosiddette proteine enzimatiche precoci necessarie per la formazione degli acidi nucleici delle particelle virali figlie. Quindi avviene la sintesi dell'acido nucleico virale. La fase successiva è la formazione delle proteine “tardive” (strutturali) e il successivo assemblaggio della particella virale. L'ultimo stadio dell'interazione tra il virus e la cellula è il rilascio dei virioni maturi nell'ambiente esterno.

Gli agenti antivirali sono farmaci che inibiscono i processi di adsorbimento, penetrazione e riproduzione dei virus.

Per la prevenzione e il trattamento delle infezioni virali vengono utilizzati farmaci chemioterapici, IFN e induttori IFN.

Agenti antivirali

La classificazione dei farmaci chemioterapici utilizzati per trattare le infezioni virali si basa sugli effetti prodotti nei vari stadi dell'interazione tra la particella virale e le cellule del macroorganismo (Tabella 39-1, Fig. 39-1).

γ - La globulina (immunoglobulina G) contiene anticorpi specifici contro gli antigeni di superficie del virus. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare una volta ogni 2-3 settimane per prevenire l'influenza e il morbillo (durante un'epidemia). Un altro farmaco IgG umano, la sandoglobulina, viene somministrato per via endovenosa una volta al mese per le stesse indicazioni. Quando si usano farmaci, possono svilupparsi reazioni allergiche.

Tabella 39-1

Classificazione degli agenti antivirali

Fase di interazione	Gruppo	Droghe
Adsorbimento e penetrazione del virus nella cellula	Preparazioni di Ig	γ-globulina Sandoglobulina
Adsorbimento e penetrazione del virus nella cellula	Derivati dell'adamantano	Amantadina Rimantadina
Deproteinizzazione del virus	Derivati dell'adamantano	Amantadina, rimantadina
Formazione di proteine attive da poliproteine inattive	Analoghi nucleosidici	Aciclovir, ganciclovir Famciclovir, valaciclovir
		Ribavirina, idossu- cavalcare Vidarabin
		Zidovudina, lamivudina Didanosina, zalcitabina
	Derivati dell'acido fosforico	Foscarnet sodico
Sintesi delle proteine strutturali del virus	Derivati peptidici	Saquinavir, indinavir

La rimantadina (rimantadina*) e l'amantadina (midantan*) sono adamantamine tricicliche simmetriche. Sono utilizzati per il trattamento precoce e la prevenzione dell'influenza di tipo A 2 (influenza asiatica). Prescritto internamente. Gli effetti collaterali più pronunciati dei farmaci includono insonnia, disturbi del linguaggio, atassia e alcuni altri disturbi del sistema nervoso centrale.

La ribavirina (virazolo*, ribamidil*) è un analogo sintetico della guanosina. Nel corpo avviene la fosforilazione e la conversione del farmaco in monofosfato e trifosfato. La ribavirina monofosfato è un inibitore competitivo dell'inosina monofosfato deidrogenasi, inibendo la sintesi dei nucleotidi della guanina. Il trifosfato inibisce l'RNA polimerasi virale e interrompe la formazione dell'RNA messaggero, sopprimendo così la replicazione sia dei virus contenenti RNA che di quelli contenenti DNA.

Riso. 39-1. Meccanismi d'azione dei farmaci antivirali

La ribavirina è utilizzata per l'influenza di tipo A e di tipo B, l'herpes, l'epatite A, l'epatite B (in forma acuta), il morbillo e le infezioni causate dal virus respiratorio sinciziale. Il farmaco viene prescritto per via orale o per inalazione. Quando si utilizza il farmaco, sono possibili broncospasmo, bradicardia e arresto respiratorio (durante l'inalazione). Inoltre si notano eruzioni cutanee, congiuntivite, nausea e dolore addominale. La ribavirina ha effetti teratogeni e mutageni.

L'idoxuridina (kerecid*) è un analogo sintetico della timidina. Il farmaco è integrato nella molecola del DNA e inibisce la replicazione di alcuni virus contenenti DNA. L'idoxuridina viene utilizzata localmente per la cheratite erpetica. Per trattare la cheratite erpetica, il farmaco viene applicato sulla cornea (soluzione allo 0,1% o unguento allo 0,5%). Il farmaco talvolta provoca dermatite da contatto delle palpebre, annebbiamento della cornea e reazioni allergiche. L'idoxuridina non viene utilizzata come agente di riassorbimento a causa della sua elevata tossicità.

V i d a r a b i n (adenina arabinoside) è un analogo sintetico dell'adenina. Quando entra nella cellula, il farmaco viene fosforilato e si forma un derivato trifosfato, che inibisce la DNA polimerasi virale; questo porta alla soppressione della replicazione dei virus a DNA. L’affinità della vidarabina per la DNA polimerasi virale è molto più elevata rispetto a quella per la DNA polimerasi delle cellule di mammifero. Ciò rende il farmaco non tossico rispetto ad altri analoghi nucleosidici.

La vidarabina è utilizzata per l'encefalite erpetica (somministrata per via endovenosa) e per la cheratite erpetica (per via topica sotto forma di unguenti). Gli effetti collaterali includono dispepsia, eruzioni cutanee e disturbi del sistema nervoso centrale (atassia, allucinazioni, ecc.).

L'aciclovir (Zovirax*, Virolex*) è un analogo sintetico della guanina. Quando entra in una cellula infettata dal virus, il farmaco viene fosforilato dalla timidina chinasi virale e convertito in aciclovir monofosfato. Il monofosfato, sotto l'influenza della timidina chinasi della cellula ospite, si trasforma in aciclovir difosfato e quindi nella forma attiva - aciclovir trifosfato, che inibisce la DNA polimerasi virale e interrompe la sintesi del DNA virale.

La selettività dell'azione antivirale dell'aciclovir è associata, in primo luogo, alla fosforilazione della sola timidina chinasi virale

zoy (il farmaco è inattivo nelle cellule sane) e, in secondo luogo, con un'elevata sensibilità (centinaia di volte superiore a quella di un enzima simile nelle cellule del macroorganismo) della DNA polimerasi virale all'aciclovir.

L'aciclovir inibisce selettivamente la replicazione del virus dell'herpes simplex e dell'herpes zoster. Per le lesioni della pelle e delle mucose (herpes delle labbra, genitali) viene utilizzata una crema contenente il 5% di aciclovir; in oftalmologia per cheratite erpetica - unguento per gli occhi (3%). Per un'infezione estesa della pelle e delle mucose con il virus dell'herpes simplex, l'aciclovir viene prescritto per via orale. Se assunto per via orale, circa il 20% del farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Il farmaco viene utilizzato per via endovenosa per la prevenzione e il trattamento delle lesioni erpetiche in pazienti con immunodeficienza, nonché per la prevenzione dell'infezione erpetica durante il trapianto di organi in pazienti con sistema immunitario gravemente compromesso.

Quando si assume l'aciclovir per via orale, a volte si osservano disturbi dispeptici, mal di testa e reazioni allergiche. Quando il farmaco viene somministrato per via endovenosa, sono possibili disturbi neurologici reversibili (confusione, allucinazioni, agitazione, ecc.). A volte si determinano disfunzioni epatiche e renali. Se usato localmente, a volte si verificano bruciore, desquamazione o pelle secca.

Ganciclovir è un analogo sintetico del nucleoside 2-deossiguanosina. Ganciclovir e aciclovir hanno una struttura simile. A differenza dell'aciclovir, il ganciclovir ha un effetto maggiore e, inoltre, agisce non solo sui virus dell'herpes, ma anche sul citomegalovirus.

lovirus. Nelle cellule infette da citomegalovirus, il ganciclovir, con la partecipazione della fosfotransferasi virale (la timidina chinasi del citomegalovirus è inattiva), viene convertito in monofosfato e quindi in trifosfato, che inibisce la DNA polimerasi del virus. Il trifosfato è incorporato nel DNA virale; ciò porta alla cessazione del suo allungamento e all'inibizione della replicazione virale. Poiché la fosfotransferasi si trova anche nelle cellule del corpo umano, il ganciclovir può interrompere la sintesi del DNA nelle cellule sane, causando l'elevata tossicità del farmaco.

Ganciclovir è utilizzato per il trattamento della retinite da citomegalovirus, dell'infezione da citomegalovirus in pazienti affetti da AIDS e in pazienti affetti da cancro con immunosoppressione, nonché per la prevenzione dell'infezione da citomegalovirus dopo trapianto d'organo. Il farmaco viene prescritto per via orale e per via endovenosa.

I principali effetti collaterali del ganciclovir: neutropenia, anemia, trombocitopenia. A volte si notano disturbi del sistema cardiovascolare (aritmie, ipotensione arteriosa o ipertensione) e del sistema nervoso (convulsioni, tremori, ecc.).

Il farmaco può compromettere la funzionalità epatica e renale.

Famciclovir è un analogo sintetico della purina. Nel corpo, il farmaco viene metabolizzato per formare un metabolita attivo: penciclovir. Nelle cellule infette da virus dell'herpes e citomegalovirus si verifica la fosforilazione sequenziale del penciclovir, l'inibizione della sintesi del DNA virale; questo porta all'inibizione della replicazione virale.

Famciclovir è prescritto per l'herpes zoster e la nevralgia posterpetica. Quando si utilizza il farmaco, a volte si notano mal di testa, nausea e reazioni allergiche.

Valaciclovir (Valtrex*) è l'estere valil dell'aciclovir. Il valaciclovir, quando entra nel fegato, viene convertito in aciclovir. Successivamente si verifica la fosforilazione dell'aciclovir, dopo di che il farmaco ha un effetto antierpetico. Il valaciclovir, a differenza dell'aciclovir, ha un'elevata biodisponibilità (circa il 54%) se assunto per via orale.

Z i d o v u d i n (azidotimidina *, retrovir *) è un analogo sintetico della timidina che sopprime la replicazione dell'HIV. Nelle cellule infettate da un virus, la zidovudina viene convertita in monofosfato mediante l'azione della timidina chinasi virale e quindi, sotto l'influenza degli enzimi della cellula ospite, in difosfato e trifosfato. La zidovudina trifosfato inibisce la DNA polimerasi virale (trascrittasi inversa), prevenendo la formazione di DNA dall’RNA virale. Di conseguenza,

c'è un'inibizione della sintesi dell'RNA messaggero e, di conseguenza, delle proteine virali.

La selettività dell'effetto antivirale del farmaco è associata ad una maggiore sensibilità all'effetto inibitorio della zidovudina sulla trascrittasi inversa dell'HIV (20-30 volte) rispetto alla DNA polimerasi delle cellule ospiti.

Il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ma la sua biotrasformazione avviene quando entra per la prima volta nel fegato. La biodisponibilità è del 65%. La zidovudina attraversa la barriera placentare ed ematoencefalica. t 1/2 è un'ora. Il farmaco viene escreto dai reni.

La zidovudina viene prescritta per via orale 0,1 g 5-6 volte al giorno.

La zidovudina provoca disturbi ematologici: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Quando si utilizza il farmaco si osservano mal di testa, agitazione, insonnia, diarrea, eruzioni cutanee e febbre.

Lamivudina, didanosina e isalcitabina sono simili alla zidovudina nello spettro di azione farmacologica.

Il foscarnet sodico è un derivato dell'acido fosforico. Il farmaco inibisce la DNA polimerasi virale. Foscarnet è usato per trattare la retinite da citomegalovirus nei pazienti

AIDS.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per le infezioni da herpes (in caso di inefficacia dell'aciclovir). La manifestazione dell'attività antivirale del foscarnet avviene in assenza della reazione di fosforilazione da parte della timidina chinasi virale, pertanto il farmaco inibisce la DNA polimerasi del virus dell'herpes anche in ceppi resistenti all'aciclovir caratterizzati da deficit di timidina chinasi.

Foscarnet viene somministrato per via endovenosa. Il farmaco ha effetti nefrotossici ed ematotossici. Quando si utilizza foscarnet, a volte si verificano febbre, nausea, vomito, diarrea, mal di testa e convulsioni.

Il gruppo di farmaci che interrompono la sintesi delle proteine strutturali del virus comprende farmaci che inibiscono le proteasi dell'HIV. Secondo la loro struttura chimica, gli inibitori della proteasi dell'HIV sono derivati dei peptidi.

Sono stati sintetizzati inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa dell'HIV. Questi includono nevirapina e altri.

Il meccanismo d'azione della proteasi dell'HIV è la scissione della catena polipeptidica della proteina strutturale dell'HIV in singoli frammenti necessari per la costruzione dell'involucro virale. L'inibizione di questo enzima porta all'interruzione della formazione di elementi strutturali del capside virale. La replicazione del virus rallenta. La selettività dell'azione antivirale dei farmaci in questo gruppo è dovuta al fatto che la struttura della proteasi dell'HIV differisce significativamente da enzimi umani simili.

Nella pratica medica vengono utilizzati saquinavir (Inviraza*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir e alcuni altri farmaci. I farmaci vengono prescritti per via orale. Quando si usano farmaci, a volte si notano disturbi dispeptici e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Interferoni

L'IFN è un gruppo di glicoproteine endogene a basso peso molecolare prodotte dalle cellule del corpo quando sono esposte a virus e ad alcune sostanze biologicamente attive di origine endogena ed esogena.

Nel 1957 fu scoperto un fatto interessante: le cellule infettate dal virus dell'influenza iniziano a produrre e rilasciare nell'ambiente una proteina speciale (IFN), che impedisce la proliferazione dei virioni nelle cellule. Pertanto, l'IFN è considerato uno dei fattori endogeni più importanti nella protezione dell'organismo dall'infezione virale primaria. Successivamente è stata scoperta l'attività immunomodulante e antitumorale dell'IFN.

Esistono 3 tipi principali di IFN: IFN-α (e le sue varietà α 1 e α 2), IFN-β e IFN-γ. L'IFN-α è prodotto dai leucociti, l'IFN-β è prodotto dai fibroblasti e l'IFN-γ è prodotto dai linfociti T che sintetizzano le linfochine.

Il meccanismo dell'azione antivirale dell'IFN: stimolano la produzione di enzimi da parte dei ribosomi delle cellule ospiti che inibiscono la traduzione dell'RNA messaggero virale e, di conseguenza, la sintesi delle proteine virali. Di conseguenza, la riproduzione virale viene inibita.

Gli IFN hanno un ampio spettro di effetti antivirali. I farmaci IFN-α sono prescritti principalmente come agenti antivirali.

IFN - IFN leucocitario del sangue di un donatore umano. Utilizzato per la prevenzione e il trattamento dell'influenza e di altre infezioni virali respiratorie acute. La soluzione farmacologica viene instillata nei passaggi nasali.

Interlock* è IFN-α purificato ottenuto da sangue di donatori umani (utilizzando tecnologie biosintetiche). Per trattare le malattie virali degli occhi (cheratite, congiuntivite) causate dall'infezione da herpes, vengono utilizzati colliri.

Reaferon* - IFN-α 2 ricombinante (ottenuto mediante ingegneria genetica). Reaferon è usato per trattare malattie virali e tumorali. Il farmaco è efficace per l'epatite virale, la congiuntivite, la cheratite e la leucemia mieloide cronica. Esistono dati sull'uso del reaferon nella complessa terapia della sclerosi multipla. Il farmaco viene prescritto per via intramuscolare, sottocongiuntivale e locale.

Introne A* - IFN-α 2b ricombinante. Il farmaco è prescritto per il mieloma multiplo, il sarcoma di Kaposi, la leucemia a cellule capellute e altre malattie oncologiche, nonché per l'epatite A, l'epatite cronica B, la sindrome da immunodeficienza acquisita. Intron viene somministrato per via sottocutanea e endovenosa.

Betaferon* (IFN-β 1b) è una forma non glicosilata di IFN-β umano, un prodotto proteico liofilizzato ottenuto mediante ricombinazione del DNA. Il farmaco è utilizzato nella complessa terapia della sclerosi multipla. Iniettato per via sottocutanea.

Quando si utilizza l'IFN, a volte si sviluppano disturbi ematologici (leucopenia e trombocitopenia), reazioni allergiche cutanee e condizioni simil-influenzali (febbre, brividi, mialgia, vertigini).

Gli induttori dell'IFN (interferonogeni) sono sostanze che stimolano la formazione di IFN endogeno (quando introdotti nell'organismo). Di regola, gli effetti interferonogenici e l'attività immunomodulante dei farmaci sono combinati.

Hanno attività interferonogena alcuni farmaci di natura lipopolisaccaridica (prodigiosan), polifenoli a basso peso molecolare, fluoreni, ecc.. Attività immunomodulante, accompagnata dall'induzione di IFN, è stata riscontrata nel dibazolo, un derivato del benzimidazolo.

Gli induttori dell’IFN comprendono Poludan* e Neovir*.

Poludan* - acido poliadeniluridilico. Il farmaco viene prescritto agli adulti per le malattie virali degli occhi (colliri e iniezioni sotto la congiuntiva).

Neovir* è il sale sodico della 10-metilencarbossilato-9-acridina. Il farmaco è usato per trattare l'infezione da clamidia. Somministrato per via intramuscolare.

21. Farmaci antivirali: classificazione, meccanismo d'azione, utilizzo in varie localizzazioni dell'infezione virale. Farmaci antitumorali: classificazione, meccanismi d'azione, caratteristiche di scopo, svantaggi, effetti collaterali.

Agenti antivirali:

a) farmaci antierpetici

Azione sistemica - aciclovir(Zovirax), valaciclovir (Valtrex), famciclovir (Famvir), ganciclovir (Cymevene), valganciclovir (Valcyte);

Azione locale: aciclovir, penciclovir (fenistil pencivir), idoxuridina (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadina (Viru-Merz serol);

b) medicinali per la prevenzione e la cura dell'influenza

Bloccanti delle proteine di membrana M2- amantadina, rimanentadina (remantadina);

Inibitori della neuraminidasi - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) farmaci antiretrovirali

Inibitori della trascrittasi inversa dell'HIV

Struttura nucleosidica - zidovudina(Retrovir), didanosina (Videx), lamivudina (Zeffix, Epivir), stavudina (Zerit);

Struttura non nucleosidica: nevirapina (Viramune), efavirenz (Stocrine);

Inibitori della proteasi dell'HIV - amprenavir (Agenerase), saquinavir (Fortovase);

Inibitori della fusione (fusione) dell'HIV con linfociti - enfuvertide (fuzeon).

d) antivirali ad ampio spettro

ribavirina(virazol, rebetol), lamivudina;

Preparazioni di interferone

Interferone-α ricombinante (grippferon), interferone-α2a (roferon-A), interferone-α2b (viferone, introne A);

Interferoni pegilati - peginterferone- α2a (Pegasys), peginterferone-α2b (PegIntron);

Induttori della sintesi dell'interferone - acido acridone acetico (cicloferone), arbidolo, dipiridamolo (chimesin), yodantipirina, tilorone (amixina).

Le sostanze antivirali utilizzate come medicinali possono essere rappresentate dai seguenti gruppi

Prodotti sintetici

Analoghi nucleosidici- zidovudina, aciclovir, vidarabina, ganciclovir, tri-fluridina, idoxuridina

Derivati peptidici- saquinavir

Derivati dell'adamantano- midantan, rimanentadina

Derivato dell'acido carbossilico indolo -arbidolo.

Derivato dell'acido fosfonoformico- foscarnet

Derivato del tiosemicarbazone- metratura

Sostanze biologiche prodotte dalle cellule di un macroorganismo – Interferoni

Un ampio gruppo di agenti antivirali efficaci è rappresentato da derivati dei nucleosidi purinici e pirimidinici. Sono antimetaboliti che inibiscono la sintesi dell'acido nucleico

Negli ultimi anni è stata attirata particolare attenzionefarmaci antiretrovirali,che includono gli inibitori della trascrittasi inversa e gli inibitori della proteasi. Il crescente interesse per questo gruppo di sostanze è associato al loro

utilizzato nel trattamento della sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS 1). È causato da uno speciale retrovirus: il virus dell'immunodeficienza umana

I farmaci antiretrovirali efficaci contro l'infezione da HIV sono rappresentati dai seguenti gruppi.

/. Inibitori della trascrittasi inversaA. Nucleosidi Zidovudina Didanosina Zalcitabina Stavudina B. Composti non nucleosidici Nevirapina Delavirdina Efavirenz2. Inibitori della proteasi dell'HIVIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Uno dei composti antiretrovirali è il derivato nucleosidico azidotimidina

chiamato zidovudina

). Il principio d'azione della zidovudina è che, fosforilata nelle cellule e convertita in trifosfato, inibisce la trascrittasi inversa dei virioni, prevenendo la formazione di DNA dall'RNA virale. Ciò sopprime la sintesi dell'mRNA e delle proteine virali, che fornisce un effetto terapeutico. Il farmaco è ben assorbito. La biodisponibilità è significativa. Penetra facilmente la barriera emato-encefalica. Circa il 75% del farmaco viene metabolizzato nel fegato (si forma l'azidotimidina glucuronide). Una parte della zidovudina viene escreta immodificata dai reni.

L'uso della zidovudina deve essere iniziato il più presto possibile. Il suo effetto terapeutico si manifesta principalmente nei primi 6-8 mesi dall'inizio del trattamento. La zidovudina non cura i pazienti, ma ritarda solo lo sviluppo della malattia. Va tenuto presente che ad esso si sviluppa resistenza al retrovirus.

Tra gli effetti collaterali, i disturbi ematologici occupano il primo posto: anemia, neutropenia, trombocitopenia, pancitemia. Possibile mal di testa, insonnia, mialgia, depressione della funzionalità renale.

Afarmaci antiretrovirali non nucleosidiciincludono nevirapina (Viramune), delavirdina (Rescriptor), efavirenz (Sustiva). Hanno un effetto inibitorio diretto e non competitivo sulla trascrittasi inversa. Si legano a questo enzima in un posto diverso rispetto ai composti nucleosidici.

Gli effetti collaterali più comuni includono eruzioni cutanee e aumento dei livelli di transaminasi.

È stato proposto un nuovo gruppo di farmaci per il trattamento dell'infezione da HIV:Inibitori della proteasi dell'HIV.Questi enzimi, che regolano la formazione delle proteine strutturali e degli enzimi dei virioni dell'HIV, sono necessari per la riproduzione dei retrovirus. Se la loro quantità è insufficiente, si formano precursori immaturi del virus, che ritardano lo sviluppo dell'infezione.

Un risultato significativo è la creazione di selettivofarmaci antierpetici,che sono derivati sintetici dei nucleosidi. L'aciclovir (Zovirax) è uno dei farmaci più efficaci di questo gruppo.

L'aciclovir è fosforilato nelle cellule. Nelle cellule infette agisce sotto forma di trifosfato 2, interrompendo la crescita del DNA virale. Inoltre, ha un effetto inibitorio diretto sulla DNA polimerasi virale, che inibisce la replicazione del DNA virale.

L'assorbimento dell'aciclovir dal tratto gastrointestinale è incompleto. La concentrazione massima viene determinata dopo 1-2 ore.La biodisponibilità è di circa il 20%. Il 12-15% della sostanza è legata alle proteine plasmatiche. Attraversa la barriera ematoencefalica in modo abbastanza soddisfacente.

Saquinavir (invirase) è stato più ampiamente studiato in clinica. È un inibitore altamente attivo e selettivo delle proteasi HIV-1 e HIV-2. Nonostante la bassa biodisponibilità del farmaco (~ 4%)", è possibile raggiungere concentrazioni tali nel plasma sanguigno da sopprimere la proliferazione dei retrovirus. La maggior parte della sostanza si lega alle proteine del plasma sanguigno. Il farmaco viene somministrato per via orale. Effetti collaterali comprendono dispepsia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, disturbi del metabolismo lipidico, iperglicemia. Può svilupparsi resistenza virale al saquinavir.

Il farmaco è prescritto principalmente per l'herpes simplex

così come con l'infezione da citomegalovirus. L'aciclovir viene somministrato per via orale, endovenosa (sotto forma di sale sodico) e localmente. Se applicato localmente, si può osservare un leggero effetto irritante. Con la somministrazione endovenosa di aciclovir si verificano talvolta disfunzione renale, encefalopatia, flebite ed eruzione cutanea. Quando somministrato per via enterale, si osservano nausea, vomito, diarrea e mal di testa.

Nuovo farmaco antierpetico valaciclovir

Questo è un profarmaco; durante il suo primo passaggio attraverso l'intestino e il fegato viene rilasciato l'aciclovir che esercita un effetto antierpetico.

Questo gruppo comprende anche famciclovir e il suo metabolita attivo ganciclovir, che sono simili nella farmacodinamica all'aciclovir.

Anche la vidarabina è un farmaco efficace.

Dopo essere penetrata nella cellula, la vidarabina viene fosforilata. Inibisce la DNA polimerasi virale. Allo stesso tempo, la replicazione dei grandi virus contenenti DNA viene soppressa. Nel corpo viene parzialmente convertito in ipoxantina arabinoside, che è meno attiva contro i virus.

La vidarbina viene utilizzata con successo per l'encefalite erpetica (somministrata mediante infusione endovenosa), riducendo la mortalità in questa malattia del 30-75%. A volte viene utilizzato per l'herpes zoster complicato. Efficace nella cheratocongiuntivite erpetica (prescritto localmente in unguenti). In quest'ultimo caso, è meno irritante e ha meno probabilità di inibire la guarigione corneale rispetto all'idoxuridina (vedi sotto). Penetra più facilmente negli strati più profondi dei tessuti (nel trattamento della cheratite erpetica). È possibile utilizzare la vidarabina per le reazioni allergiche all'idoxuridina e se quest'ultima è inefficace.

Gli effetti collaterali includono dispepsia (nausea, vomito, diarrea), eruzioni cutanee, disturbi del sistema nervoso centrale (allucinazioni, psicosi, tremori, ecc.), Tromboflebiti nel sito di iniezione.

Trifluridina e idoxuridina vengono utilizzate per via topica.

La trifluridina è un nucleoside pirimidinico fluorurato. Inibisce la sintesi del DNA. Viene utilizzato per la cheratocongiuntivite primaria e la cheratite epiteliale ricorrente causata dal virus dell'herpes simplex (tipo1 e 2). La soluzione di trifluridina viene applicata localmente sulla mucosa dell'occhio. Sono possibili irritazioni transitorie e gonfiore delle palpebre.

Idoxuridina (kerecid, iduridina, oftan-IDU), che è un analogo della timidina, è integrato nella molecola del DNA. A questo proposito, sopprime la replicazione dei singoli virus a DNA. L'idoxuridina viene utilizzata localmente per le infezioni erpetiche dell'occhio (cheratite). Può causare irritazione e gonfiore delle palpebre. È di scarsa utilità per l'azione di riassorbimento, poiché la tossicità del farmaco è significativa (sopprime la leucopoiesi).

Ainfezione da citomegalovirusVengono utilizzati Ganciclovir e Foscarnet. Gan-ciclovir (cymevene) è un analogo sintetico del nucleoside 2"-deossiguanosina. Il meccanismo d'azione è simile all'aciclovir. Inibisce la sintesi del DNA virale. Il farmaco viene utilizzato per la retinite da citomegalovirus. Viene somministrato per via endovenosa e nella cavità congiuntivale Spesso si osservano effetti collaterali

molti di essi portano a gravi disfunzioni di vari organi e sistemi. Pertanto, il 20-40% dei pazienti presenta granulocitopenia e trombocitopenia. Gli effetti neurologici avversi sono comuni: mal di testa, psicosi acuta, convulsioni, ecc. Sono possibili anemia, reazioni allergiche cutanee ed effetti epatotossici. Esperimenti su animali hanno stabilito i suoi effetti mutageni e teratogeni.

Numerosi farmaci sono efficaci come agenti antinfluenzali. I farmaci antivirali efficaci contro l'infezione influenzale possono essere rappresentati dai seguenti gruppi./. Inibitori della proteina virale M2Remantadina Midantan (amantadina)

2. Inibitori dell'enzima virale neuraminidasiZanamivir

Oseltamivir

3. Inibitori della RNA polimerasi viraleRibavirina

4. Vari farmaciArbidol Oksolin

Al primo gruppo appartieneInibitori della proteina M2.La proteina di membrana M2, che funziona come un canale ionico, si trova solo nel virus dell'influenza di tipo A. Gli inibitori di questa proteina interrompono il processo di “svestizione” del virus e impediscono il rilascio del genoma virale nella cellula. Di conseguenza, la replicazione del virus viene soppressa.

Questo gruppo comprende il midantan (adamantanamina cloridrato, amantadina, simmetril). Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene escreto principalmente dai reni.

A volte il farmaco viene utilizzato per prevenire l’influenza di tipo A. È inefficace come agente terapeutico. Il midantan è più ampiamente utilizzato come farmaco antiparkinsoniano.

La rimantadina (rimantadina cloridrato), che è simile nella struttura chimica al midantan, ha proprietà, indicazioni per l'uso ed effetti collaterali simili.

La resistenza virale si sviluppa abbastanza rapidamente ad entrambi i farmaci.

Secondo gruppo di farmaciinibisce l'enzima virale neuraminidasi,che è una glicoproteina formata sulla superficie dei virus influenzali di tipo A e B. Questo enzima aiuta il virus a raggiungere le cellule bersaglio nel tratto respiratorio. Gli inibitori specifici della neuraminidasi (azione competitiva e reversibile) prevengono la diffusione del virus associato alle cellule infette. La replicazione del virus viene interrotta.

Un inibitore di questo enzima è lo zanamivir (Relenza). Viene utilizzato per via intranasale o per inalazione

Il secondo farmaco, l'oseltamivir (Tamiflu), viene utilizzato sotto forma di estere etilico.

Sono stati creati farmaci utilizzati sia per l'influenza che per altre infezioni virali. Al gruppo delle droghe sintetiche,inibendo la sintesi degli acidi nucleici,include ribavirina (ribamidil). È un analogo della guanosina. Il farmaco è fosforilato nel corpo. La ribavirina monofosfato inibisce la sintesi dei nucleotidi della guanina e il trifosfato inibisce l'RNA polimerasi virale e interrompe la formazione dell'RNA.

Efficace contro l'influenza di tipo A e B, grave infezione da virus respiratorio sinciziale (somministrato per inalazione), febbre emorragica con sindrome renale e febbre di Lassa (per via endovenosa). Gli effetti collaterali includono eruzioni cutanee, congiuntivite

Al numerofarmaci diversisi riferisce all'idolo arb. È un derivato dell'indolo. Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento dell'influenza causata dai virus influenzali di tipo A e B, nonché per le infezioni virali respiratorie acute. Secondo i dati disponibili, l'arbidolo, oltre al suo moderato effetto antivirale, ha attività interferonogenica. Inoltre, stimola l'immunità cellulare e umorale. Il farmaco viene somministrato per via orale. Ben tollerato.

Questo gruppo comprende anche il farmaco oxolin, che ha un effetto virucida. È moderatamente efficace nella prevenzione

I farmaci elencati sono composti sintetici. Tuttavia, viene utilizzata anche la terapia antiviralenutrienti,soprattutto gli interferoni.

Gli interferoni sono usati per prevenire le infezioni virali. Si tratta di un gruppo di composti appartenenti alle glicoproteine a basso peso molecolare, prodotte dalle cellule del corpo quando sono esposte ai virus, nonché ad una serie di sostanze biologicamente attive di origine endogena ed esogena. Gli interferoni si formano proprio all'inizio dell'infezione. Aumentano la resistenza delle cellule ai danni causati dai virus. Caratterizzato da un ampio spettro antivirale.

L'efficacia più o meno pronunciata degli interferoni è stata notata nella cheratite erpetica, nelle lesioni erpetiche della pelle e degli organi genitali, nell'ARVI, nell'herpes zoster, nell'epatite virale B e C e nell'AIDS. Gli interferoni vengono utilizzati localmente e per via parenterale (per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea).

Gli effetti collaterali includono aumento della temperatura, sviluppo di eritema e dolore nel sito di iniezione e affaticamento progressivo. A dosi elevate, gli interferoni possono inibire l'ematopoiesi (sviluppa granulocitopenia e trombocitopenia).

Oltre agli effetti antivirali, gli interferoni hanno attività anticellulari, antitumorali e immunomodulatorie.

Agenti antitumorali: classificazione

Agenti alchilanti: benzotef, mielosan, tiofosfamide, ciclofosfamide, cisplatino;

Antimetaboliti dell'acido folico - metotrexato;

Antimetaboliti - analoghi di purina e pirimidina - mercaptopurina, fluorouracile, fludarabina (cytosar);

Alcaloidi e altri prodotti erboristici vincristina, paclitaxel, teniposide, etoposide;

Antibiotici antitumorali: dactinomicina, doxorubicina, epirubicina;

Anticorpi monoclonali contro gli antigeni delle cellule tumorali - alemtuzumab (Campas), bevacizumab (Avastin);

Agenti ormonali e antiormonali: finasteride (Proscar), ciproterone acetato (Androcur), goserelin (Zoladex), tamoxifene (Nolvadex).

AGENTI ALCHILANTI

Per quanto riguarda i meccanismi di interazione degli agenti alchilanti con le strutture cellulari, esiste il seguente punto di vista. Usando l'esempio delle cloroetilammine(UN)È stato dimostrato che nelle soluzioni e nei fluidi biologici scindono gli ioni di cloro. In questo caso si forma uno ione elettrofilo di carbonio che si trasforma in etilenimonio(V).

Quest'ultimo forma anche uno ione carbonio funzionalmente attivo (g), che interagisce, secondo le idee esistenti, con le strutture nucleofile del DNA (con gruppi guanina, fosfato, amminosulfidrile-

Pertanto, si verifica l'alchilazione del substrato

L'interazione delle sostanze alchilanti con il DNA, inclusa la reticolazione delle molecole di DNA, ne interrompe la stabilità, la viscosità e successivamente l'integrità. Tutto ciò porta ad una forte inibizione dell'attività cellulare. La loro capacità di dividersi viene soppressa, molte cellule muoiono. Gli agenti alchilanti agiscono sulle cellule in interfase. Il loro effetto citostatico è particolarmente pronunciato in relazione alle cellule in rapida proliferazione.

La maggior parte

utilizzato principalmente per l'emoblastosi (leucemia cronica, linfogranulomatosi (morbo di Hodgkin), linfo- e reticolosarcomi

La sarcolisina (racemelfolan), attiva nel mieloma, nel linfoma e nel reticolosarcoma, è efficace in numerosi tumori veri

ANTI-METABOLITI

I farmaci di questo gruppo sono antagonisti dei metaboliti naturali. In presenza di malattie tumorali vengono utilizzate principalmente le seguenti sostanze (vedi strutture).

Antagonisti dei folati

Metotrexato (ametopterina)Antagonisti delle purine

Mercaptopurina (leupurina, purinetolo)Antagonisti della pirimidina

Fluorouracile (fluorouracile)

Ftorafur (tegafur)

Citarabina (Cytosar)

Fludarabina fosfato (fludara)

Gli antimetaboliti nella loro struttura chimica sono solo simili ai metaboliti naturali, ma non identici ad essi. A questo proposito, causano l'interruzione della sintesi dell'acido nucleico 1

Ciò influisce negativamente sul processo di divisione delle cellule tumorali e porta alla loro morte.

Nel trattamento della leucemia acuta, il miglioramento delle condizioni generali e del quadro ematologico avviene gradualmente. La durata della remissione è di diversi mesi.

I farmaci vengono solitamente assunti per via orale. Il metotrexato è disponibile anche per la somministrazione parenterale.

Il metotrexato viene escreto dai reni, principalmente immodificato. Una parte del farmaco rimane nel corpo per un tempo molto lungo (mesi). La mercaptopurina è esposta nel fegato x

Gli aspetti negativi dell'azione dei farmaci si manifestano nella loro inibizione dell'emopoiesi, della nausea e del vomito. Un certo numero di pazienti presenta disfunzione epatica. Il metotrexato colpisce la mucosa del tratto gastrointestinale e provoca congiuntivite.

Gli antimetaboliti includono anche tioguanina e citarabina (citosina arabinoside), che vengono utilizzati per la leucemia mieloide acuta e linfoide

ANTIBIOTICI CON ATTIVITÀ ANTITUMORALE

Numerosi antibiotici, insieme all'attività antimicrobica, hanno proprietà citotossiche pronunciate dovute all'inibizione della sintesi e della funzione degli acidi nucleici. Questi includono la dactinomicina (actinomicinaD), prodotto da alcune specieStreptomiceti. La dactinomicina viene utilizzata per il corionepitelioma uterino, il tumore di Wilms nei bambini e per la linfogranulomatosi (Fig. 34.2). Il farmaco viene somministrato per via endovenosa e anche nelle cavità del corpo (se è presente essudato).

L'antibiotico olivomicina, prodotto daActinomicetiolivoreticoli. Nella pratica medica viene utilizzato il suo sale sodico. Il farmaco provoca un certo miglioramento nei tumori testicolari: seminoma, cancro embrionale, teratoblastoma, linfoepitelioma. reticolo-sarcoma, melanoma. Viene somministrato per via endovenosa. Inoltre, per l'ulcerazione dei tumori superficiali, l'olivomicina viene utilizzata localmente sotto forma di unguenti.

Antibiotici del gruppo delle antracicline: doxorubicina cloridrato (formatoSpecie di streptomicetiVarcaesius) e karm, nom e qing (produttoreActinoma- duracarminatasp. nov.) - attirare l'attenzione per la sua efficacia nei sarcomi di origine mesenchimale. Pertanto, la doxorubicina (Adriamicina) viene utilizzata per i sarcomi osteogenici, il cancro al seno e altre malattie tumorali.

Quando si utilizzano questi antibiotici si osservano perdita di appetito, stomatite, nausea, vomito e diarrea. Possibili danni alle mucose da parte di funghi simili al lievito. L'ematopoiesi è inibita. Talvolta si osservano effetti cardiotossici. Spesso si verifica la perdita dei capelli. Questi farmaci hanno anche proprietà irritanti. Dovrebbe essere preso in considerazione anche il loro pronunciato effetto immunosoppressivo.

e colchico autunnale

Vincaroseal.)

L'effetto tossico della vincristina si manifesta in diversi modi. Sebbene inibisca l'emopoiesi con effetti scarsi o nulli, può portare a disturbi neurologici (atassia, interruzione della trasmissione neuromuscolare, neuropatia, parestesia), danni renali (poliuria, disuria), ecc.

Androgeni

Estrogeni

Corticosteroidi

Secondo il meccanismo d'azione sui tumori ormono-dipendenti, i farmaci ormonali differiscono significativamente dai farmaci citotossici sopra discussi. Pertanto, ci sono prove che sotto l'influenza degli ormoni sessuali, le cellule tumorali non muoiono. Apparentemente, il principio principale della loro azione è che inibiscono la divisione cellulare e ne promuovono la differenziazione. Ovviamente, in una certa misura, viene ripristinata la regolazione umorale compromessa della funzione cellulare.

Androgeni5

PRODOTTI DI ORIGINE VEGETALE CON ATTIVITÀ ANTITUMORALE

La colcamina, un alcaloide del Colchicum Gorgeousus, ha una pronunciata attività antimitotica.

e colchico autunnale

La colcamina (demecolcina, omain) viene utilizzata localmente negli unguenti per il cancro della pelle (senza metastasi). In questo caso, le cellule maligne muoiono e le normali cellule epiteliali non vengono praticamente danneggiate. Tuttavia, durante il trattamento, può verificarsi un effetto irritante (iperemia, gonfiore, dolore) che costringe a fare delle pause nel trattamento. Dopo il rigetto delle masse necrotiche, la guarigione della ferita avviene con un buon effetto cosmetico.

Con un effetto di riassorbimento, la colammina inibisce fortemente l'ematopoiesi, provoca diarrea e caduta dei capelli.

Attività antitumorale è stata riscontrata anche negli alcaloidi della pianta Vinca rosea (Vincaroseal.) vinblastina e vincristina. Hanno un effetto antimitotico e, come la colammina, bloccano la mitosi nella fase metafase.

La vinblastina (Rozevin) è consigliata per le forme generalizzate di linfogranulomatosi e corionepitelioma. Inoltre, come la vincristina, è ampiamente utilizzata nella chemioterapia combinata per le malattie tumorali. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa.

L'effetto tossico della vinblastina è caratterizzato dall'inibizione dell'ematopoiesi, sintomi dispeptici e dolore addominale. Il farmaco ha un effetto irritante pronunciato e può causare flebiti.

terapia della leucemia acuta, così come di altre emoblastosi e veri tumori. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa.

ORMONI E ANTAGONISTI ORMONALI UTILIZZATI NELLE MALATTIE CANCRO

Dei farmaci ormonali 1, per il trattamento dei tumori vengono utilizzati principalmente i seguenti gruppi di sostanze:

Androgeni- testosterone propionato, testanato, ecc.;

Estrogeni- sinestrolo, fosfestrolo, etinilestradiolo, ecc.;

Corticosteroidi- prednisolone, desametasone, triamninolone.

Androgeniusato per il cancro al seno. Sono prescritti alle donne con ciclo mestruale preservato e nei casi in cui la menopausa non supera5 anni. Il ruolo positivo degli androgeni nel cancro al seno è quello di sopprimere la produzione di estrogeni.

Gli estrogeni sono ampiamente utilizzati nel cancro alla prostata. In questo caso è necessario sopprimere la produzione di ormoni androgeni naturali.

Uno dei farmaci utilizzati per il cancro alla prostata è il fosfestrolo (honvan)

CITOCHINE

ENZIMI EFFICACI NEL TRATTAMENTO DELLE MALATTIE TUMORALI

Si è scoperto che un certo numero di cellule tumorali non sintetizzanol-asparagina, necessaria per la sintesi del DNA e dell'RNA. A questo proposito è diventato possibile limitare artificialmente l'ingresso di questo amminoacido nel tumore. Quest'ultimo si ottiene introducendo l'enzimal-asparaginasi, che viene utilizzata nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta. La remissione dura diversi mesi. Gli effetti collaterali includono disfunzione epatica, inibizione della sintesi del fibrinogeno e reazioni allergiche.

Uno dei gruppi efficaci di citochine sono gli interferoni, che hanno effetti immunostimolanti, antiproliferativi e antivirali. Nella pratica medica, l'interferone-os umano ricombinante viene utilizzato nella terapia complessa di alcuni tumori. Attiva i macrofagi, i linfociti T e le cellule killer. Ha un effetto benefico in numerose malattie tumorali (leucemia mieloide cronica, sarcoma Ka

cucito, ecc.). Il farmaco viene somministrato per via parenterale. Gli effetti collaterali includono febbre, mal di testa, mialgia, artralgia, dispepsia, soppressione dell'ematopoiesi, disfunzione del sistema nervoso centrale, disfunzione della tiroide, nefrite, ecc.

ANTICORPI MONOCLONALI

I farmaci anticorpali monoclonali includono trastuzumab (Herceptin). I suoi antigeni lo sonoSUO2-recettori delle cellule del cancro al seno. La sovraespressione di questi recettori, rilevata nel 20-30% dei pazienti, porta alla proliferazione e alla trasformazione tumorale delle cellule. L’attività antitumorale di trastuzumab è associata al bloccoSUO2 recettori, che porta ad un effetto citotossico

Un posto speciale è occupato dal bevacizumab (Avastin), un farmaco anticorpale monocanale che inibisce il fattore di crescita dell'endotelio vascolare. Di conseguenza, la crescita di nuovi vasi (angiogenesi) nel tumore viene soppressa, il che ne interrompe l'ossigenazione e l'apporto di sostanze nutritive. Di conseguenza, la crescita del tumore rallenta.

Contenuto

La maggior parte delle malattie virali si presenta con sintomi simil-influenzali di varia gravità. A seconda della patologia specifica, possono essere utilizzati diversi agenti antivirali. Le loro classificazioni si basano sul meccanismo e sullo spettro d'azione, sull'origine e su alcuni altri criteri.

Classificazione degli agenti antivirali in base al meccanismo d'azione

I gruppi di farmaci antivirali secondo questa classificazione si distinguono tenendo conto dello stadio in cui il virus interagisce con la cellula in cui il farmaco inizia ad agire. Esistono 4 opzioni su come gli agenti antivirali influenzano il corpo:

Meccanismo d'azione degli agenti antivirali	Nomi dei farmaci
Bloccare la penetrazione e il rilascio del genoma del virus dalla capsula all'interno della cellula ospite.	Amantadina; Rimantadina; Oksolin; Arbidol.
Inibizione del processo di assemblaggio delle particelle virali e del loro rilascio dal citoplasma cellulare.	inibitori della proteasi dell'HIV; Interferoni.
Bloccare la sintesi dell’RNA o del DNA virale	Vidarabina; Aciclovir; ribavirina; Idossiuridina.
Inibizione dell'assemblaggio del virione	Metisazón.

Tipi di farmaci antivirali per spettro d'azione

La differenza tra i farmaci antivirali è la selettività della loro azione. Tenendo conto di ciò, i farmaci vengono suddivisi in tipologie a seconda del virus su cui sono maggiormente in grado di agire. La classificazione degli agenti antivirali tenendo conto del loro spettro d'azione è presentata nella tabella:

Gruppo fondi	Esempi di nomi
Anti-influenza	Oksolin; Rimantadina; oseltamivir; Arbidol.
Farmaci ad ampio spettro	Questi includono interferoni e interferonogeni.
Medicinali che influenzano il virus dell’immunodeficienza umana	fosfoformiato; Azidotimidina; Stavudin; ritonavir; Indinavir.
Antierpetico	Penciclovir; Tebrofene; floreale; Famciclovir; Aciclovir; Idossiuridina.
Contro il virus della varicella	Metisazón; Aciclovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; Ganciclovir;
Contro il virus dell'epatite B e C	Interferoni alfa.
Anti retrovirale	abacavir; Didanosina; ritonavir; Amprenavir; Stavudin.

Per origine

Diverse sostanze hanno proprietà antivirali, quindi i farmaci basati su di esse sono classificati in base alla loro origine. Distingue i seguenti tipi di farmaci:

Gruppo fondi	Esempi di nomi
Analoghi nucleosidici	Aciclovir; Vidarabina; Idossiuridina; Zidovudina.
Derivati lipidici	Saquinavir; Invirase.
Derivati del tiosemicarbazone	Metisazón
Derivati dell'adamantano	Midantan; Remantadina.
Sostanze biologiche prodotte dalle cellule di un macroorganismo	Interferoni.

Classificazione secondo M.D. Mashkovsky

Il fondatore della farmacologia sovietica propose la sua classificazione. Secondo esso, i farmaci antivirali per bambini e adulti sono stati suddivisi nei seguenti gruppi:

Nome del gruppo	Peculiarità	Esempi di nomi
Interferoni	Gli interferoni sono citochine, presentate sotto forma di proteine che presentano proprietà antitumorali, immunomodulatorie e antivirali.	Interferone alfa; Betaferon; Interblocco; Reaferon.
Induttori dell'interferone	L'effetto antivirale di questi farmaci è quello di stimolare la produzione del proprio interferone.	Neovir; Cicloferone.
Immunomodulatori	Quando si assume una dose terapeutica di immunomodulatori, la funzione del sistema immunitario viene ripristinata.	Interferone; Kagocel; Arbidol.
Derivati dell'adamantano e altri gruppi	Influisce sull'aggregazione piastrinica umana.	Arbidolo; Adapromina; Rimantadina.
Nucleosidi	Queste sono glicosilamine contenenti una base azotata.	Ribamidil; Famciclovir; Aciclovir.
Preparazioni erboristiche	Ottenuto dalle piante.	Flacosidi; Helepin; Alpizarina; Megosina.

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Cosa sono i farmaci antivirali?

Farmaci antivirali sono medicinali volti a combattere vari tipi di malattie virali ( herpes, varicella, ecc.). I virus sono un gruppo separato di organismi viventi che possono infettare piante, animali e esseri umani. I virus sono gli agenti infettivi più piccoli, ma anche i più numerosi.

I virus non sono altro che informazioni genetiche ( catena corta delle basi azotate) in un guscio di grassi e proteine. La loro struttura è quanto più semplificata possibile: non hanno nucleo, enzimi o elementi che forniscono energia, il che li rende diversi dai batteri. Ecco perché hanno dimensioni microscopiche e la loro esistenza è stata nascosta alla scienza per molti anni. L'esistenza di virus che passano attraverso i filtri batterici fu suggerita per la prima volta nel 1892 dallo scienziato russo Dmitry Ivanovsky.

Il numero di farmaci antivirali efficaci oggi è molto piccolo. Molti farmaci combattono il virus attivando le forze immunitarie del corpo. Inoltre, non esistono farmaci antivirali che potrebbero essere utilizzati in caso di diverse infezioni virali; la maggior parte dei farmaci esistenti sono strettamente mirati al trattamento di una, massimo due malattie. Ciò è dovuto al fatto che i virus sono molto diversi; nel loro materiale genetico sono codificati vari enzimi e meccanismi di difesa.

Storia della creazione di farmaci antivirali

La creazione dei primi farmaci antivirali avvenne a metà del secolo scorso. Nel 1946 fu proposto il primo farmaco antivirale, il tiosemicarbazone. Si è rivelato inefficace. Negli anni '50 apparvero farmaci antivirali per combattere il virus dell'herpes. La loro efficacia era sufficiente, ma un gran numero di effetti collaterali escludeva quasi completamente la possibilità del suo utilizzo nel trattamento dell'herpes. Negli anni '60 furono sviluppate l'amantadina e la rimantadina, farmaci utilizzati ancora oggi.

Tutti i farmaci fino all'inizio degli anni '90 sono stati ottenuti empiricamente, utilizzando le osservazioni. Efficienza ( meccanismo di azione) questi farmaci erano difficili da dimostrare a causa della mancanza delle conoscenze necessarie. Solo negli ultimi decenni gli scienziati hanno ottenuto dati più completi sulla struttura del virus e sul suo materiale genetico, grazie ai quali è diventato possibile produrre farmaci più efficaci. Tuttavia, ancora oggi molti farmaci hanno un’efficacia clinicamente non dimostrata, motivo per cui i farmaci antivirali vengono utilizzati solo in determinati casi.

Un grande successo in medicina è stata la scoperta dell'interferone umano, una sostanza che svolge attività antivirale nel corpo umano. È stato proposto di usarlo come medicinale, dopo di che gli scienziati hanno sviluppato metodi per purificarlo dal sangue dei donatori. Di tutti i farmaci antivirali, solo l’interferone e i suoi derivati possono vantare il titolo di farmaci ad ampio spettro.

Negli ultimi anni è diventato popolare l’uso di farmaci naturali per il trattamento delle malattie virali ( ad esempio l'echinacea). Anche oggi è popolare l'uso di vari farmaci immunomodulatori che forniscono la prevenzione contro le malattie virali. La loro azione si basa sull'aumento della sintesi del proprio interferone nel corpo umano. Un problema speciale della medicina moderna è l'infezione da HIV e l'AIDS, quindi gli sforzi principali dell'industria farmaceutica oggi mirano a trovare un trattamento per questa malattia. Purtroppo la cura necessaria non è stata ancora trovata.

Produzione di farmaci antivirali. La base dei farmaci antivirali

Esiste un’ampia varietà di farmaci antivirali, ma tutti presentano degli svantaggi. Ciò è in parte dovuto alla complessità dello sviluppo, della produzione e del test dei farmaci. I farmaci antivirali vanno testati, naturalmente, sui virus, ma il problema è che i virus fuori dalle cellule e fuori da altri organismi non vivono a lungo e non si manifestano in alcun modo. Sono anche abbastanza difficili da identificare. A differenza dei virus, i batteri vengono coltivati in terreni nutritivi e l’efficacia dei farmaci antibatterici può essere giudicata dal rallentamento della loro crescita.

Oggi i farmaci antivirali si ottengono nei seguenti modi:

Sintesi chimica. Il metodo standard per produrre farmaci è ottenerli attraverso reazioni chimiche.
Ottenuto da materiali vegetali. Alcune parti delle piante, così come i loro estratti, hanno un effetto antivirale, che viene utilizzato dai farmacisti nella produzione di medicinali.
Ottenuto dal sangue di un donatore. Questi metodi erano rilevanti diversi decenni fa, ma oggi sono stati praticamente abbandonati. Servivano per produrre l'interferone. Da 1 litro di sangue di un donatore si possono ottenere solo pochi milligrammi di interferone.
Utilizzo dell'ingegneria genetica. Questo metodo è l'ultimo nel settore farmaceutico. Usando l'ingegneria genetica, gli scienziati modificano la struttura dei geni di alcuni tipi di batteri, a seguito dei quali producono i composti chimici desiderati. Successivamente vengono purificati e utilizzati come agente antivirale. È così che si ottengono, ad esempio, alcuni tipi di vaccini antivirali, interferone ricombinante e altri farmaci.

Pertanto, sia le sostanze inorganiche che quelle organiche possono fungere da base per i farmaci antivirali. Tuttavia, negli ultimi anni, ricombinante ( ottenuto attraverso l’ingegneria genetica) droghe. Di norma, hanno esattamente le qualità che il produttore mette in loro, sono efficaci, ma non sono sempre disponibili per il consumatore. Il prezzo di tali farmaci può essere molto alto.

Farmaci antivirali, antifungini e antibiotici, differenze. Si possono prendere insieme?

Differenze tra agenti antivirali, antifungini e antibatterici ( antibiotici) sono impliciti nel loro nome. Tutti sono creati contro diverse classi di microrganismi che causano malattie che differiscono nelle manifestazioni cliniche. Naturalmente, saranno efficaci solo se l'agente patogeno è stato identificato correttamente e se è stato selezionato il gruppo corretto di farmaci.

Gli antibiotici sono diretti contro i batteri. Le lesioni batteriche comprendono lesioni purulente della pelle, delle mucose, della polmonite, della tubercolosi, della sifilide e di molte altre malattie. La maggior parte delle malattie infiammatorie ( colecistite, bronchite, pielonefrite e molti altri) è causato proprio da un'infezione batterica. Sono quasi sempre caratterizzati da segni clinici standard ( dolore, febbre, arrossamento, gonfiore e disfunzione) e presentano piccole differenze. Le malattie causate da batteri costituiscono il gruppo più numeroso e sono state studiate in modo più approfondito.

Le infezioni fungine di solito si verificano quando il sistema immunitario è indebolito e colpiscono principalmente la superficie della pelle, delle unghie, dei capelli e delle mucose. Il miglior esempio di infezioni fungine è la candidosi ( tordo). Per trattare le infezioni fungine, dovrebbero essere usati solo farmaci antifungini. L'uso di farmaci antibatterici è un errore, poiché molto spesso i funghi si sviluppano proprio quando l'equilibrio della flora batterica è disturbato.

Infine, i farmaci antivirali vengono utilizzati per trattare le malattie virali. Puoi sospettare di avere una malattia virale dalla presenza di sintomi simil-influenzali ( mal di testa, dolori muscolari, affaticamento, lieve febbre). Questa insorgenza è tipica di molte malattie virali, tra cui la varicella, l'epatite e persino le malattie virali intestinali. Le malattie virali non possono essere curate con gli antibiotici; non possono nemmeno essere usati per prevenire l’aggiunta di un’infezione batterica. Tuttavia, vale la pena considerare che in presenza di infezioni virali e batteriche simultanee, i medici prescrivono farmaci di entrambi i gruppi.

I gruppi di farmaci elencati sono considerati farmaci potenti e vengono venduti solo con prescrizione medica. Per curare malattie virali, batteriche o fungine, è necessario consultare un medico e non automedicare.

Farmaci antivirali di comprovata efficacia. I moderni farmaci antivirali sono abbastanza efficaci?

Attualmente è disponibile un numero limitato di farmaci antivirali. Il numero di principi attivi di comprovata efficacia contro i virus è di circa 100 articoli. Di questi, solo circa 20 sono ampiamente utilizzati nel trattamento di varie malattie. Altri hanno un prezzo elevato o un gran numero di effetti collaterali. Alcuni farmaci non sono mai stati sottoposti a studi clinici, nonostante molti anni di pratica. Ad esempio, solo l'oseltamivir e lo zanamivir hanno dimostrato un'efficacia contro l'influenza, nonostante le farmacie vendano un gran numero di farmaci antinfluenzali.

I farmaci antivirali di provata efficacia includono:

valaciclovir;
vidarabina;
foscarnet;
interferone;
rimanentadina;
oseltamivir;
ribavirina e alcuni altri farmaci.

D'altra parte, oggi puoi trovare molti analoghi nelle farmacie ( generici), per cui centinaia di principi attivi di farmaci antivirali si trasformano in diverse migliaia di nomi commerciali. Solo i farmacisti o i medici possono comprendere così tanti farmaci. Inoltre, sotto il nome di farmaci antivirali, vengono spesso nascosti i normali immunomodulatori, che rafforzano il sistema immunitario, ma hanno un effetto piuttosto debole sul virus stesso. Pertanto, prima di utilizzare farmaci antivirali, dovresti consultare il tuo medico sulla necessità del loro utilizzo.

In generale bisogna fare molta attenzione quando si usano i farmaci antivirali, soprattutto quelli venduti senza prescrizione medica in farmacia. La maggior parte di essi non ha le proprietà medicinali necessarie e i benefici del loro utilizzo sono equiparati da molti medici al placebo ( una sostanza fittizia che non ha alcun effetto sul corpo). Le infezioni virali vengono trattate medici infettivi ( iscrizione) , nel loro arsenale ci sono i farmaci necessari che aiutano sicuramente contro vari agenti patogeni. Tuttavia, il trattamento con farmaci antivirali deve essere effettuato sotto la supervisione di medici, poiché la maggior parte di essi presenta effetti collaterali significativi ( nefrotossicità, epatotossicità, disturbi del sistema nervoso, disturbi elettrolitici e molti altri).

Posso acquistare farmaci antivirali in farmacia?

Non tutti i farmaci antivirali possono essere acquistati in farmacia. Ciò è dovuto al grave effetto dei farmaci sul corpo umano. Il loro utilizzo richiede il permesso e la supervisione di un medico. Questo vale per gli interferoni, i farmaci contro l’epatite virale e gli antivirali sistemici. Per acquistare un farmaco su prescrizione, è necessario un modulo speciale con il sigillo del medico e dell'istituto medico. In tutti gli ospedali per malattie infettive i farmaci antivirali vengono forniti senza prescrizione medica.

Tuttavia, esistono diversi farmaci antivirali che possono essere acquistati senza prescrizione medica. Ad esempio, unguenti contro l'herpes ( contenente aciclovir), gocce oculari e nasali contenenti interferone e molti altri prodotti sono disponibili come prodotti da banco. Gli immunomodulatori e i farmaci antivirali a base di erbe possono essere acquistati anche senza prescrizione medica. Di solito sono equiparati agli integratori alimentari ( integratore alimentare).

I farmaci antivirali in base al loro meccanismo d'azione sono suddivisi nei seguenti gruppi:

farmaci che agiscono sulle forme extracellulari del virus ( ossolina, arbidolo);
farmaci che impediscono al virus di entrare nella cellula ( rimanentadina, oseltamivir);
farmaci che bloccano la riproduzione del virus all'interno della cellula ( aciclovir, ribavirina);
farmaci che bloccano l’assemblaggio e l’uscita del virus dalla cellula ( razza mista);
interferoni e induttori dell'interferone ( Interferone alfa, beta, gamma).

Farmaci che agiscono sulle forme extracellulari del virus

Questo gruppo comprende un piccolo numero di farmaci. Uno di questi farmaci è l'ossolina. Ha la capacità di penetrare nell'involucro di un virus situato all'esterno delle cellule e di inattivarne il materiale genetico. L'arbidol colpisce la membrana lipidica del virus e lo rende incapace di fondersi con la cellula.

L'interferone ha un effetto indiretto sul virus. Questi farmaci possono attirare nell’area dell’infezione le cellule del sistema immunitario, che riescono a inattivare il virus prima che penetri in altre cellule.

Farmaci che impediscono al virus di entrare nelle cellule del corpo

Questo gruppo comprende i farmaci amantadina e remantadina. Possono essere utilizzati contro il virus dell'influenza e contro il virus dell'encefalite trasmessa dalle zecche. Questi farmaci hanno in comune la capacità di interrompere l’interazione dell’involucro del virus ( in particolare la proteina M) con una membrana cellulare. Di conseguenza, il materiale genetico estraneo non entra nel citoplasma della cellula umana. Inoltre, durante l'assemblaggio dei virioni viene creato un certo ostacolo ( particelle virali).

È consigliabile assumere questi farmaci solo nei primi giorni della malattia, poiché nel momento culminante della malattia il virus è già all'interno delle cellule. Questi farmaci sono ben tollerati, ma a causa delle peculiarità del meccanismo d'azione vengono utilizzati solo a scopo preventivo.

Farmaci che bloccano l'attività del virus all'interno delle cellule del corpo umano

Questo gruppo di farmaci è il più ampio. Un modo per impedire al virus di riprodursi è bloccare il DNA ( RNA) – polimerasi. Questi enzimi, introdotti nella cellula dal virus, producono un gran numero di copie del genoma virale. L'aciclovir e i suoi derivati inibiscono l'attività di questo enzima, il che spiega il loro effetto antierpetico. Anche la ribavirina e alcuni altri farmaci antivirali inibiscono la DNA polimerasi.

Questo gruppo comprende anche i farmaci antiretrovirali utilizzati per trattare l’HIV. Inibiscono l'attività della trascrittasi inversa, che converte l'RNA virale in DNA cellulare. Questi includono lamivudina, zidovudina, stavudina e altri farmaci.

Farmaci che bloccano l’assemblaggio e il rilascio del virus dalle cellule

Uno dei rappresentanti del gruppo è metisazon. Questo farmaco blocca la sintesi della proteina virale che costituisce l'involucro del virione. Il farmaco viene utilizzato per prevenire la varicella e per ridurre le complicanze della vaccinazione contro la varicella. Questo gruppo è promettente in termini di creazione di nuovi farmaci, poiché il farmaco metisazon ha un'attività antivirale pronunciata, è facilmente tollerato dai pazienti e viene prescritto per via orale.

Interferoni. Uso degli interferoni come medicinali

Gli interferoni sono proteine a basso peso molecolare che l'organismo produce in modo indipendente in risposta all'infezione da un virus. Esistono diversi tipi di interferoni ( alfa, beta, gamma), che differiscono per varie proprietà e per le cellule che li producono. Gli interferoni vengono prodotti anche durante alcune infezioni batteriche, ma questi composti svolgono il ruolo più importante nella lotta contro i virus. Senza interferoni il sistema immunitario non può funzionare e il corpo non può proteggersi dai virus.

Gli interferoni hanno le seguenti qualità che consentono loro di manifestare un effetto antivirale:

sopprimere la sintesi delle proteine virali all'interno delle cellule;
rallentare l’assemblaggio del virus all’interno delle cellule del corpo;
bloccare le DNA e RNA polimerasi;
attivare i sistemi immunitari cellulari e umorali contro i virus ( attrarre i leucociti, attivare il sistema del complemento).

Dopo la scoperta degli interferoni, sono emerse speculazioni sul loro possibile utilizzo come medicinale. Particolarmente importante è il fatto che i virus non sviluppano resistenza agli interferoni. Oggi vengono utilizzati nel trattamento di varie malattie virali, herpes, epatite, AIDS. I grandi svantaggi del farmaco sono gli effetti collaterali gravi, i costi elevati e la difficoltà di ottenere gli interferoni. Per questo motivo è molto difficile acquistare gli interferoni in farmacia.

Induttori dell'interferone ( kagocel, trekrezan, cicloferon, amiksin)

L'uso degli induttori dell'interferone è un'alternativa all'uso degli interferoni. Tale trattamento è solitamente molte volte più economico e più accessibile ai consumatori. Gli induttori dell'interferone sono sostanze che aumentano la produzione del proprio interferone da parte dell'organismo. Gli induttori dell'interferone hanno un debole effetto antivirale diretto, ma hanno un pronunciato effetto immunostimolante. La loro attività è dovuta principalmente agli effetti dell'interferone.

Si distinguono i seguenti gruppi di induttori dell'interferone:

rimedi naturali ( amiksin, poludanum e altri);
droghe sintetiche ( poliossidonio, galavite e altri);
preparati erboristici ( echinacea).

Gli induttori dell'interferone aumentano la produzione del proprio interferone imitando i segnali ricevuti quando il corpo è infetto da virus. Inoltre, il loro utilizzo a lungo termine porta all’esaurimento del sistema immunitario e può anche portare a diversi effetti collaterali. Per questo motivo questo gruppo di farmaci non è registrato come medicinali ufficiali, ma viene utilizzato come integratore alimentare. L’efficacia clinica degli induttori dell’interferone non è stata dimostrata.

I farmaci antivirali hanno un effetto specifico e selettivo. Solitamente vengono suddivisi in tipologie in base al virus su cui hanno il maggiore impatto. La classificazione più comune prevede la suddivisione dei farmaci in base al loro spettro d’azione. Questa divisione ne facilita l’utilizzo in determinate situazioni cliniche.
Tipi di farmaci antivirali per spettro d'azione

Patogeno	Farmaci più comunemente usati
*Virus dell'herpes*	aciclovir; valaciclovir; famciclovir.
*Virus dell'influenza*	rimanentadina; amantadina; arbidolo; zanamivir; oseltamivir.
*Virus della varicella zoster*	aciclovir; foscarnet; metizzaz.
*Citomegalovirus*	ganciclovir; foscarnet.
Virus dell'AIDS(HIV)	stavudina; ritonavir; indinavir.
*Virus dell'epatite* *Gruppo musicale* C	interferoni alfa.
*Paramixovirus*	ribavirina.

Farmaci antierpetici ( aciclovir ( Zovirax) e i suoi derivati)

I virus dell'herpes sono divisi in 8 tipi e sono virus relativamente grandi contenenti DNA. Le manifestazioni dell'herpes simplex sono causate da virus del primo e del secondo tipo. Il farmaco principale nel trattamento dell'herpes è l'aciclovir ( Zovirax). È uno dei pochi farmaci con comprovata attività antivirale. Il ruolo dell'aciclovir è quello di fermare la crescita del DNA virale.

L'aciclovir, entrando in una cellula infettata da un virus, subisce una serie di reazioni chimiche ( fosforilato). La sostanza modificata dell'aciclovir ha la capacità di inibire ( fermare lo sviluppo) DNA polimerasi virale. Il vantaggio del farmaco è la sua azione selettiva. Nelle cellule sane, l'aciclovir è inattivo e il suo effetto contro la normale DNA polimerasi cellulare è centinaia di volte più debole che contro l'enzima virale. Il farmaco viene utilizzato localmente ( come crema o unguento per gli occhi) e per via sistemica sotto forma di compresse. Ma, sfortunatamente, solo il 25% circa del principio attivo viene assorbito dal tratto gastrointestinale se usato per via sistemica.

Anche i seguenti farmaci sono efficaci nel trattamento dell'herpes:

Ganciclovir. Il meccanismo d'azione è simile all'aciclovir, ma ha un effetto più forte, grazie al quale il farmaco viene utilizzato anche nel trattamento dell'encefalite da zecche. Nonostante ciò, il farmaco non ha un effetto selettivo, motivo per cui è molte volte più tossico dell’aciclovir.
Famciclovir. Il meccanismo d'azione non è diverso dall'aciclovir. La differenza tra loro è la presenza di una diversa base azotata. In termini di efficacia e tossicità, è paragonabile all’aciclovir.
Valaciclovir. Questo medicinale è più efficace dell'aciclovir se usato sotto forma di compresse. Viene assorbito dal tratto gastrointestinale in una percentuale abbastanza elevata e, dopo aver subito una serie di cambiamenti enzimatici nel fegato, viene convertito in aciclovir.
Foscarnet. Il farmaco ha una struttura chimica speciale ( derivato dell'acido formico). Non subisce cambiamenti nelle cellule del corpo, grazie alle quali è attivo contro i ceppi del virus resistenti all'aciclovir. Foscarnet è utilizzato anche per il citomegalovirus, l'encefalite erpetica e da zecche. Viene somministrato per via endovenosa, motivo per cui ha un gran numero di effetti collaterali.

Farmaci anti-influenzali ( arbidol, rimantadina, Tamiflu, Relenza)

Esistono molte varianti dei virus influenzali. Esistono tre tipi di virus influenzali ( A, B, C), così come la loro divisione in base alle varianti delle proteine di superficie - emoagglutinina ( H) e neuraminidasi ( N). A causa del fatto che è molto difficile determinare il tipo specifico di virus, i farmaci antinfluenzali non sono sempre efficaci. I farmaci antinfluenzali vengono solitamente utilizzati per le infezioni gravi, poiché nelle manifestazioni cliniche lievi il corpo affronta il virus da solo.

Si distinguono i seguenti tipi di farmaci antinfluenzali:

Inibitori della proteina virale M ( rimanentadina, amantadina). Questi farmaci impediscono al virus di entrare nella cellula, pertanto vengono utilizzati principalmente come agente profilattico piuttosto che come agente terapeutico.
Inibitori dell'enzima virale neuraminidasi ( zanamivir, oseltamivir). La neuraminidasi aiuta i virus a distruggere le secrezioni mucose e a penetrare nelle cellule della mucosa delle vie respiratorie. I farmaci di questo gruppo prevengono la diffusione e la replicazione ( riproduzione) virus. Uno di questi farmaci è lo zanamivir ( pubblicazione). Viene utilizzato sotto forma di aerosol. Un altro farmaco è l'oseltamivir ( Tamiflu) – applicato internamente. È questo gruppo di farmaci riconosciuto dalla comunità medica come l'unico di comprovata efficacia. I farmaci sono tollerati abbastanza facilmente.
Inibitori della RNA polimerasi ( ribavirina). Il principio d'azione della ribavirina non differisce dall'aciclovir e da altri farmaci che inibiscono la sintesi del materiale genetico virale. Purtroppo farmaci di questo tipo hanno proprietà mutagene e cancerogene, quindi devono essere usati con cautela.
Altri farmaci ( arbidolo, ossolina). Esistono molti altri farmaci che possono essere utilizzati contro il virus dell’influenza. Hanno un debole effetto antivirale, alcuni stimolano inoltre la produzione del proprio interferone. Tuttavia, vale la pena notare che questi farmaci non aiutano tutti e non in tutti i casi.

Farmaci mirati a combattere l’infezione da HIV

Il trattamento dell’infezione da HIV è uno dei problemi più seri della medicina odierna. I farmaci a disposizione della medicina moderna possono solo contenere questo virus, ma non eliminarlo. Il virus dell’immunodeficienza umana è pericoloso perché distrugge il sistema immunitario, provocando la morte del paziente a causa di infezioni batteriche e varie complicazioni.

I farmaci per combattere l’infezione da HIV sono divisi in due gruppi:

inibitori della trascrittasi inversa ( zidovudina, stavudina, nevirapina);
Inibitori della proteasi dell'HIV ( indinavir, saquinavir).

Un rappresentante del primo gruppo è l'azidotimidina ( zidovudina). Il suo ruolo è quello di impedire la formazione del DNA dall'RNA virale. Ciò sopprime la sintesi delle proteine virali, che fornisce un effetto terapeutico. Il farmaco penetra facilmente la barriera ematoencefalica, motivo per cui può causare disturbi al sistema nervoso centrale. Farmaci di questo tipo devono essere utilizzati per un periodo molto lungo; l'effetto terapeutico appare solo dopo 6-8 mesi di trattamento. Lo svantaggio dei farmaci è lo sviluppo di resistenza virale ad essi.

Un gruppo relativamente nuovo di farmaci antiretrovirali sono gli inibitori della proteasi. Riducono la formazione di enzimi e proteine strutturali del virus, motivo per cui si formano forme immature del virus come risultato dell'attività vitale del virus. Ciò ritarda significativamente lo sviluppo dell'infezione. Uno di questi farmaci è il saquinavir. Inibisce la moltiplicazione dei retrovirus, ma ha anche il potenziale per sviluppare resistenza. Ecco perché i medici utilizzano combinazioni di farmaci di entrambi i gruppi nel trattamento dell’HIV e dell’AIDS.

Esistono farmaci antivirali ad ampio spettro?

Nonostante le affermazioni dei produttori di farmaci e le informazioni pubblicitarie, non esistono farmaci antivirali ad ampio spettro. I farmaci oggi esistenti e riconosciuti dalla medicina ufficiale sono caratterizzati da un effetto mirato e specifico. La classificazione dei farmaci antivirali implica la loro divisione in base allo spettro d'azione. Esistono alcune eccezioni sotto forma di farmaci attivi contro 2 - 3 virus ( ad esempio il foscarnet), ma niente di più.

I farmaci antivirali sono prescritti dai medici in stretta conformità con i segni clinici della malattia di base. Quindi, con il virus dell'influenza, i farmaci antivirali destinati al trattamento dell'herpes sono inutili. Farmaci che possono effettivamente aumentare la resistenza ( resistenza) dell'organismo alle malattie virali, sono in realtà immunomodulatori e hanno un debole effetto antivirale. Sono utilizzati principalmente per la prevenzione piuttosto che per il trattamento delle malattie virali.

Anche gli interferoni sono considerati un'eccezione. Questi farmaci sono assegnati a un gruppo speciale. La loro azione è unica, poiché il corpo umano utilizza il proprio interferone nella lotta contro qualsiasi virus. Pertanto, gli interferoni sono effettivamente attivi contro quasi tutti i virus. Tuttavia, la complessità della terapia con interferone ( durata del trattamento, devono essere assunti come parte dei corsi, un gran numero di effetti collaterali) ne rendono impossibile l'uso contro le infezioni virali lievi. Ecco perché oggi gli interferoni vengono utilizzati principalmente per il trattamento dell'epatite virale.

Farmaci antivirali - immunostimolanti ( amiksin, kagocel)

Oggi sul mercato sono molto comuni vari farmaci che stimolano il sistema immunitario. Hanno la capacità di fermare la crescita dei virus e proteggere il corpo dalle infezioni. Tali farmaci sono innocui, ma non hanno un effetto diretto contro il virus. Ad esempio, Kagocel è un induttore dell'interferone che, dopo la somministrazione, aumenta più volte il contenuto di interferone nel sangue. Viene utilizzato entro e non oltre il 4° giorno dall'inizio dell'infezione, poiché dopo il quarto giorno il livello di interferone aumenta da solo. L'Amixin ha un effetto simile ( tiloron) e molti altri farmaci. Gli immunostimolanti presentano numerosi svantaggi che ne rendono inappropriato l’uso nella maggior parte dei casi.

Gli svantaggi degli immunostimolanti includono:

debole effetto antivirale diretto;
periodo di utilizzo limitato ( prima del culmine della malattia);
l'efficacia del farmaco dipende dallo stato del sistema immunitario umano;
con l'uso prolungato, il sistema immunitario si esaurisce;
mancanza di efficacia clinicamente provata di questo gruppo di farmaci.

Farmaci antivirali a base di erbe ( preparati a base di echinacea)

I farmaci antivirali a base di erbe sono una delle migliori opzioni per prevenire le infezioni virali. Ciò è dovuto al fatto che non hanno effetti collaterali come i farmaci antivirali convenzionali e non presentano gli svantaggi degli immunostimolanti ( immunodeplezione, efficacia limitata).

Una delle migliori opzioni per l'uso preventivo sono i preparati a base di echinacea. Questa sostanza ha un effetto antivirale diretto contro l'herpes e i virus dell'influenza, aumenta il numero delle cellule immunitarie e aiuta a distruggere vari agenti estranei. I preparati a base di echinacea possono essere assunti in cicli della durata da 1 a 8 settimane.

Rimedi antivirali omeopatici ( ergoferon, anaferon)

L'omeopatia è una branca della medicina che utilizza concentrazioni altamente diluite del principio attivo. Il principio dell'omeopatia è quello di utilizzare quelle sostanze che si prevede causino sintomi simili alla malattia del paziente ( il cosiddetto principio del “trattare il simile con il simile”). Questo principio è l'opposto dei principi della medicina ufficiale. Inoltre, la normale fisiologia non può spiegare i meccanismi d'azione dei rimedi omeopatici. Si presume che i rimedi omeopatici aiutino nel recupero stimolando il sistema neurovegetativo, endocrino e immunitario.

Pochi sospettano che alcuni rimedi antivirali venduti in farmacia siano omeopatici. Pertanto, i farmaci ergoferon, anaferon e alcuni altri appartengono ai rimedi omeopatici. Contengono vari anticorpi contro l'interferone, contro l'istamina e contro alcuni recettori. Come risultato del loro utilizzo, la connessione tra i componenti del sistema immunitario migliora e aumenta la velocità dei processi protettivi dipendenti dall'interferone. L'Ergoferon ha anche un leggero effetto antinfiammatorio e antiallergico.

Pertanto, i farmaci antivirali omeopatici hanno il diritto di esistere, ma è consigliabile utilizzarli come rimedio preventivo o ausiliario. Il loro vantaggio è la quasi totale assenza di controindicazioni. Tuttavia, è vietato trattare le infezioni virali gravi con rimedi omeopatici. I medici prescrivono raramente farmaci omeopatici ai loro pazienti.

Uso di farmaci antivirali

I farmaci antivirali sono piuttosto diversi e differiscono nel metodo di somministrazione. Varie forme di dosaggio dovrebbero essere utilizzate per lo scopo previsto secondo le istruzioni. Dovresti anche osservare le indicazioni e le controindicazioni per l'uso dei farmaci, poiché i benefici e i danni per la salute del paziente dipendono da questo. Per alcuni gruppi di pazienti ( donne incinte, bambini, pazienti con diabete) deve prestare particolare attenzione quando utilizza agenti antivirali.
Il gruppo dei farmaci antivirali presenta un gran numero di effetti collaterali, pertanto la loro distribuzione e il loro utilizzo sono attentamente controllati dal Ministero della Salute. Se l'uso di un farmaco antivirale provoca effetti collaterali, consultare immediatamente un medico. Decide sull'opportunità di continuare il trattamento con questo farmaco.

Indicazioni per l'uso di agenti antivirali

Lo scopo dell'utilizzo dei farmaci antivirali deriva dal loro nome. Sono utilizzati per vari tipi di infezioni virali. Inoltre, alcuni farmaci della categoria antivirale hanno effetti aggiuntivi che ne consentono l'utilizzo in varie situazioni cliniche non associate all'infezione virale.

I farmaci antivirali sono indicati per le seguenti malattie:

influenza;
herpes;
infezione da citomegalovirus;
AIDS;
Epatite virale;
encefalite trasmessa da zecche;
varicella;
infezione da enterovirus;
cheratite virale;
stomatite e altre lesioni.

I farmaci antivirali non vengono sempre utilizzati, ma solo nei casi più gravi quando non esiste alcuna possibilità di recupero indipendente. Pertanto, l'influenza viene solitamente trattata in modo sintomatico e solo in casi eccezionali vengono utilizzati farmaci antinfluenzali speciali. Varicella ( varicella) nei bambini scompare da sola dopo 2-3 settimane di malattia. Di solito, il sistema immunitario umano combatte con successo questo tipo di infezione. L'uso limitato dei farmaci antivirali è spiegato dal fatto che causano molti effetti collaterali, mentre i benefici del loro utilizzo, soprattutto nel mezzo della malattia, sono bassi.

Alcuni agenti antivirali hanno le proprie caratteristiche. Pertanto, gli interferoni vengono utilizzati per il cancro ( melanoma, cancro). Sono usati come agenti chemioterapici per ridurre le dimensioni dei tumori. Amantadina ( midantan), usato per trattare l'influenza, è adatto anche per il trattamento del morbo di Parkinson e delle nevralgie. Molti agenti antivirali hanno anche un effetto immunostimolante, ma l’uso degli immunostimolanti è generalmente scoraggiato dalla comunità medica.

Controindicazioni all'uso di agenti antivirali

I farmaci antivirali hanno varie controindicazioni. Ciò è dovuto al fatto che ogni farmaco ha i propri meccanismi metabolici nel corpo e colpisce organi e sistemi in modo diverso. In generale, le controindicazioni più comuni ai farmaci antivirali comprendono le malattie dei reni, del fegato e del sistema ematopoietico.

Tra le controindicazioni più comuni a questo gruppo di farmaci troviamo:

Disordini mentali ( psicosi, depressione). I farmaci antivirali possono influenzare negativamente lo stato psicologico di una persona, soprattutto durante il primo utilizzo. Inoltre, i pazienti con disturbi mentali corrono un rischio molto elevato di uso inappropriato di farmaci, il che è molto pericoloso per i farmaci con un gran numero di effetti collaterali.
Ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco. Le allergie rappresentano una sfida per l’uso di qualsiasi farmaco, non solo degli antivirali. Si può sospettare se ci sono altre allergie ( ad esempio, sul polline delle piante) o malattie allergiche ( asma bronchiale). Per prevenire tali reazioni, vale la pena sottoporsi a speciali test allergici.
Disturbi emopoietici. L’assunzione di farmaci antivirali può portare a una diminuzione del numero di globuli rossi, piastrine e globuli bianchi. Questo è il motivo per cui la maggior parte dei farmaci antivirali non è adatta ai pazienti con disturbi emopoietici.
Grave patologia del cuore o dei vasi sanguigni. Quando si utilizzano farmaci come ribavirina, foscarnet, interferoni, aumenta il rischio di aritmia cardiaca e un aumento o una diminuzione della pressione sanguigna.
Cirrosi epatica. Molti farmaci antivirali subiscono varie trasformazioni nel fegato ( fosforilazione, formazione di prodotti meno tossici). Malattie epatiche associate a insufficienza epatica ( ad esempio, la cirrosi) riducono la loro efficacia o, al contrario, aumentano la durata della loro presenza nell'organismo, rendendoli pericolosi per il paziente.
Malattie autoimmuni. L’effetto immunostimolante di alcuni farmaci ne limita l’uso nelle malattie autoimmuni. Ad esempio, gli interferoni non possono essere utilizzati per le malattie della tiroide ( tiroidite autoimmune). Quando li si utilizza, il sistema immunitario inizia a combattere più attivamente le cellule del proprio corpo, motivo per cui la malattia progredisce.

Inoltre, i farmaci antivirali sono generalmente controindicati nelle donne in gravidanza e nei bambini. Queste sostanze possono influenzare il tasso di crescita e sviluppo del feto e del bambino, portare a varie mutazioni ( Il meccanismo d'azione di molti farmaci antivirali è quello di fermare la sintesi del materiale genetico, DNA e RNA). Di conseguenza, i farmaci antivirali possono portare ad effetti teratogeni ( formazione di deformità) ed effetti mutageni.

Forme di rilascio di farmaci antivirali ( compresse, gocce, sciroppi, iniezioni, supposte, unguenti)

I farmaci antivirali oggi sono disponibili in quasi tutte le forme di dosaggio a disposizione della medicina moderna. Sono destinati sia all'uso locale che sistemico. Viene utilizzata una varietà di forme in modo che il farmaco possa avere l'effetto più pronunciato. Allo stesso tempo, il dosaggio del farmaco e il metodo di utilizzo dipendono dalla forma di dosaggio.

I moderni farmaci antivirali sono disponibili nelle seguenti forme di dosaggio:

compresse per somministrazione orale;
polvere per la preparazione di soluzioni per somministrazione orale;
polvere per iniezione ( completo di acqua per preparazioni iniettabili);
fiale per preparazioni iniettabili;
supposte ( candele);
gel;
unguenti;
sciroppi;
spray e gocce nasali;
colliri e altre forme di dosaggio.

La forma di utilizzo più conveniente sono le compresse orali. Tuttavia, è tipico di questo gruppo di farmaci la scarsa disponibilità dei farmaci ( assorbibilità) dal tratto gastrointestinale. Questo vale per gli interferoni, l'aciclovir e molti altri farmaci. Ecco perché le migliori forme di dosaggio per uso sistemico sono la soluzione iniettabile e le supposte rettali.

La maggior parte delle forme di dosaggio consente al paziente di controllare in modo indipendente e accurato la dose del farmaco. Tuttavia, quando si utilizzano alcune forme di dosaggio ( unguento, gel, polvere per la preparazione della soluzione iniettabile) è necessario dosare correttamente il farmaco per evitare effetti collaterali. Ecco perché l'uso di farmaci antivirali in questi casi dovrebbe essere effettuato sotto la supervisione di personale medico.

Farmaci antivirali per uso sistemico e locale

Esistono numerose forme di farmaci antivirali che possono essere utilizzati sia localmente che sistemicamente. Ciò può applicarsi anche allo stesso principio attivo. Ad esempio, l’aciclovir viene utilizzato sia come unguento che come gel ( per applicazione topica) e sotto forma di compresse. Nel secondo caso viene utilizzato per via sistemica, cioè colpisce tutto l'organismo.

L'uso locale degli agenti antivirali ha le seguenti caratteristiche:

ha un effetto locale ( su un'area della pelle, della mucosa);
di norma per l'applicazione topica vengono utilizzati gel, unguenti, colliri o colliri e aerosol;
caratterizzato da un effetto pronunciato nell'area di applicazione e mancanza di effetto in luoghi distanti;
ha un minor rischio di effetti collaterali;
non ha praticamente alcun effetto su organi e sistemi distanti ( fegato, reni e altri);
utilizzato per l'influenza, l'herpes genitale, l'herpes labiale, i papillomi e alcune altre malattie;
utilizzato per infezioni virali lievi.

L'uso sistemico degli agenti antivirali è caratterizzato dalle seguenti caratteristiche:

utilizzato in caso di infezione generalizzata ( HIV, epatite), così come nei casi gravi della malattia ( per esempio, con l'influenza complicata da polmonite);
ha effetto su tutte le cellule del corpo umano, poiché le raggiunge attraverso il flusso sanguigno;
per uso sistemico vengono utilizzate compresse orali, iniezioni e supposte rettali;
ha un rischio maggiore di effetti collaterali;
In generale viene utilizzato nei casi in cui il solo trattamento locale risulta inefficace.

Va tenuto presente che le forme di dosaggio per uso locale non possono essere utilizzate per via sistemica e viceversa. A volte, per ottenere un migliore effetto terapeutico, i medici raccomandano la combinazione di farmaci, che consente un effetto multiforme sull’infezione virale.

Istruzioni per l'uso dei farmaci antivirali

I farmaci antivirali sono farmaci piuttosto potenti. Per ottenere da loro l'effetto desiderato ed evitare effetti collaterali, è necessario seguire le istruzioni per l'uso dei farmaci. Ogni medicinale ha le sue istruzioni. La forma di dosaggio del farmaco gioca il ruolo più importante nell'uso dei farmaci antivirali.

Di seguito sono riportate le modalità più comuni di utilizzo dei farmaci antivirali, a seconda della forma di dosaggio:

Pillole. Le compresse vengono assunte per via orale durante o dopo i pasti da 1 a 3 volte al giorno. Il dosaggio appropriato viene determinato prendendo l'intera compressa o metà di essa.
Iniezioni. Deve essere eseguita da personale medico in quanto una somministrazione errata può portare a complicazioni ( compreso l'ascesso post-iniezione). La polvere del farmaco viene completamente sciolta in un liquido iniettabile e somministrata per via intramuscolare ( meno spesso per via endovenosa o sottocutanea).
Unguenti e gel. Applicare uno strato sottile sulla superficie interessata della pelle e delle mucose. Unguenti e gel possono essere usati 3-4 volte al giorno o anche più spesso.
Gocce nasali e oculari. Uso corretto delle gocce ( per esempio, influenzaferon) implica la loro somministrazione nella quantità di 1 – 2 gocce in ciascun passaggio nasale. Possono essere utilizzati dalle 3 alle 5 volte al giorno.

Quando si utilizza un farmaco antivirale, è necessario osservare i seguenti parametri in conformità con le istruzioni allegate e le raccomandazioni del medico:

Dosaggio dei farmaci. Il parametro più importante, osservando il quale è possibile evitare il sovradosaggio. I farmaci antivirali vengono solitamente assunti in piccole concentrazioni ( da 50 a 100 mg di principio attivo).
Frequenza di utilizzo durante la giornata. Le compresse antivirali vengono assunte da 1 a 3 volte al giorno, preparati per uso topico ( gocce, unguenti) può essere utilizzato 3 – 4 volte al giorno o più spesso. Se applicati localmente, i fenomeni di sovradosaggio sono molto rari.
Durata d'uso. La durata del corso è determinata dal medico e dipende dalla gravità della malattia. L'interruzione del trattamento con farmaci antivirali deve essere effettuata dopo la visita medica.
Condizioni di archiviazione.È necessario rispettare la temperatura di conservazione specificata nelle istruzioni. Alcuni farmaci devono essere conservati in frigorifero, altri a temperatura ambiente.

Corsi di farmaci antivirali

Alcuni farmaci antivirali vengono utilizzati come parte di cicli lunghi. L'uso a lungo termine dei farmaci è necessario innanzitutto per il trattamento dell'epatite virale e dell'HIV/AIDS. Ciò è dovuto all'elevata resistenza dei virus dell'epatite e dell'HIV ai farmaci. I farmaci antiepatite vengono assunti per 3-6 mesi, i farmaci anti-HIV per più di un anno. Anche l'interferone e alcuni altri farmaci vengono utilizzati come parte della terapia.

La durata del trattamento per la maggior parte dei farmaci antivirali non supera le 2 settimane. Durante questo periodo, l'influenza, l'herpes, l'infezione da enterovirus e altre malattie virali vengono solitamente curate. Un altro modo di utilizzare i farmaci antivirali è la prevenzione. Se vengono perseguiti scopi profilattici, la durata dell'assunzione di farmaci antivirali va da 3 a 7 giorni.

Gli effetti collaterali più comuni dei farmaci antivirali

Gli effetti collaterali derivanti dall'uso di farmaci antivirali sono molto comuni. Naturalmente, la natura degli effetti collaterali dipende in gran parte dal farmaco stesso e dalla sua forma di dosaggio. I farmaci sistemici tendono a creare più effetti collaterali. Gli effetti collaterali non sono comuni a tutti i farmaci, ma possiamo riassumere ed evidenziare le reazioni avverse più comuni dell'organismo all'assunzione di farmaci antivirali.

Gli effetti collaterali più comuni dei farmaci antivirali sono:

Neurotossicità ( effetto negativo sul sistema nervoso centrale). Espresso da mal di testa, stanchezza,

Contenuto

1. Introduzione................................................3

2. Storia della creazione di farmaci antivirali………….4

3. Classificazione degli agenti antivirali………………...7

4. Meccanismo dell'attività biologica……….14

5. conclusione……………………………………………………………. 21

6. Elenco dei riferimenti……………………………22

Le malattie virali sono molto diffuse. Tra questi ci sono infezioni da herpes, infezioni da adenovirus, epatite B, malattie influenzali e parainfluenzali, vaiolo, rabbia, encefalite trasmessa da zecche, malattie enterovirali (poliomielite, epatite A, gastroenterite, ecc.), AIDS e altre malattie. Le malattie virali sono spesso accompagnate da gravi complicazioni che richiedono una terapia speciale. I virus si riproducono solo nei tessuti viventi. Dopo essere penetrati all'interno della cellula ospite, iniziano a moltiplicarsi e ricostruire il sistema di processi metabolici dei ribosomi cellulari per costruire nuovo RNA o DNA virale. Ciò rende difficile colpire direttamente il virus senza danneggiare la cellula stessa.

Il problema dell’influenza e delle altre infezioni virali respiratorie acute è complesso e difficile da risolvere. La prevenzione di queste malattie dovrebbe essere tempestiva e la chemioprofilassi di emergenza può essere intrapresa dopo la vaccinazione contro l’influenza nel periodo pre-epidemico, soprattutto per le persone che non erano state vaccinate contro l’influenza prima dell’epidemia.

Storia della creazione di farmaci antivirali

Il primo farmaco proposto come agente antivirale specifico è stato il tiosemicarbazone, il cui effetto virucida è stato descritto da G. Domagk (1946). Il farmaco di questo gruppo, il tiocetozone, ha una certa attività antivirale, ma non è sufficientemente efficace; è usato come agente antitubercolare. I derivati di questo gruppo 1, 4-benzochinone-guanil-idrazinotio-semicarbazone chiamati “faringosept” (faringosept, Romania) sono utilizzati sotto forma di compresse “perlinguali” (riassorbibili per via orale) per il trattamento delle malattie infettive del tratto respiratorio superiore ( tonsillite, stomatite, ecc..)

Successivamente, fu sintetizzato il metizone, che sopprime efficacemente la riproduzione dei virus del vaiolo, e nel 1959, il nucleoside idoxuridina, che si rivelò un efficace agente antivirale, sopprimendo il virus dell'herpes simplex e il vaccinia (malattia vaccinale). Gli effetti collaterali dell'uso sistemico hanno limitato la possibilità di un uso diffuso dell'idoxuridina, ma è rimasta un agente efficace per uso topico nella pratica oftalmica per la cherotite erpetica. Dopo l'idoxuridina, iniziarono a essere prodotti altri nucleosidi, tra i quali furono identificati farmaci antivirali altamente efficaci, tra cui aciclovir, ribamidina (ribovirina) e altri. Nel 1964 Fu sintetizzata l'amantadina (midantine), poi la remantadina e altri derivati dell'adamantano si rivelarono agenti antivirali efficaci. Una scoperta eccezionale è stata la scoperta dell'interferone endogeno e l'istituzione della sua attività antivirale. La moderna tecnologia di ricombinazione del DNA (ingegneria genetica) ha aperto la possibilità di un uso diffuso degli interferoni per il trattamento e la prevenzione di malattie virali e di altro tipo.

Un evento eccezionale è stata la scoperta dell'interferone endogeno e l'affermazione della sua attività antivirale. Fino al 1957 gli interferoni erano considerati un fenomeno biologico curioso. Il periodo 1957-1967 fu dedicato allo studio dei modelli generali di produzione e azione dell'interferone. Nel corso di questo lavoro è stata stabilita l'universalità del fenomeno della formazione di questa proteina da parte delle cellule di tutti i vertebrati (dal pesce all'uomo) e sono stati sviluppati i metodi di base per la sua produzione e purificazione.

Nel 1967 fu dimostrato il ruolo principale dell'RNA a doppio filamento ad alto peso molecolare nell'induzione dell'interferone e iniziò la ricerca dei farmaci più attivi con prospettive di uso clinico.Nei successivi tredici anni (1967 - 1980), l'effetto antitumorale dell'interferone e dei suoi induttori è stato studiato e i principi della superinduzione dell'interferone sono stati dimostrati sperimentalmente.

Gli anni '80 furono segnati dai seguenti eventi importanti nello studio dell'interferone e dei suoi induttori:

1) si formò finalmente la dottrina del sistema dell'interferone;

2) utilizzando metodi di ingegneria genetica, sono stati ottenuti preparati di interferone promettenti per l'uso clinico;

3) è stata dimostrata la molteplicità dei geni dell'interferone (nell'uomo il loro numero è vicino a 30);

4) vengono determinate indicazioni e controindicazioni per l'uso clinico degli interferoni e dei loro induttori.

Negli anni '80 - '90 è stato stabilito che l'effetto di numerosi agenti immunostimolanti e antivirali (prodignozan, poludanum, arbidol, ecc.) è associato alla loro attività interferogenica, ad es. la capacità di stimolare la formazione di interferone endogeno.

I ricercatori nazionali hanno sviluppato una serie di farmaci sintetici e naturali (a base di erbe) per uso sistemico e locale nelle malattie virali (bonafton, arbidol, oxolin, deutiformina, tebrofen, alpizarin, ecc.). È ormai accertato che l'effetto di numerosi agenti immunostimolanti e antivirali è associato alla loro attività interferonica, ad es. capacità di stimolare la formazione di interferone endogeno.

In base alla fonte e alla natura chimica, i farmaci antivirali sono suddivisi nei seguenti gruppi:

interferoni origine endogena e ottenuti mediante ingegneria genetica, loro derivati e analoghi (interferone leucocitario umano,influenzaferon , oftalmoferone , herpferon );
composti sintetici (amantadina , arbidolo , Bonafton e così via.);
sostanze di origine vegetale (alpizarina , flakozid e così via.).

Tavolo. Classificazione dei farmaci antivirali

Ma in modo più comprensibile, i farmaci antivirali possono essere suddivisi, a seconda del tipo di malattia, in gruppi:

1. Farmaci antinfluenzali (rimantadina, oxolina, ecc.)

2. Antiherpetici e anticitomegalovirus (tebrofen, rhiodoxon, ecc.)

3. Medicinali contro il virus dell'immunodeficienza umana (azidotimidina, fosfanoformiato)

4. Farmaci ad ampio spettro (interferoni e interferonogeni)

Mashkovsky M.D. ha creato la seguente classificazione dei farmaci antivirali:

A) Interferone

interferone. Interferone leucocitario da sangue di donatore umano.

interblocco. Interferone b purificato ottenuto dal sangue di un donatore.

reaferon. Interferone b 2 ricombinante prodotto da un ceppo batterico di pseudomonas, nel cui apparato genetico è integrato il gene per l'interferone b 2 dei leucociti umani.

introne A. Interferone ricombinante alfa-2b.

betaferon. Interferone b umano ricombinante.

Induttori dell'interferone Poludan. La polvere o massa porosa è bianca, ha attività immunostimolante, cioè la capacità di stimolare la produzione di interferone endogeno e ha un effetto antivirale.

neovir. L'azione è la stessa di Poludanum.

B) Derivati dell'amantadina e altri gruppi di composti sintetici

Remantadina. È usato come farmaco antiparkinson, indicando un effetto preventivo contro l'infezione influenzale causata da alcuni ceppi di virus.

Adapromina. Vicino alla rimanentadina.

Dataforina. Simile alla rimantadina.

Arbidol. Un farmaco antivirale che ha un effetto inibitorio sui virus dell’influenza A e B.

Bonafton. Ha attività antivirale contro il virus dell'herpes simplex e alcuni adenovirus.

Oksolin. Ha attività virucida ed è efficace contro le malattie virali degli occhi, della pelle e la rinite virale; ha un effetto preventivo contro l'influenza.

Tebrofene. Viene utilizzato come unguento per le malattie virali degli occhi, nonché per le malattie della pelle di eziologia virale o sospettata, può essere utilizzato anche per il trattamento delle verruche piane nei bambini.

Riodoxolo. Ha proprietà antivirali e ha un effetto antifungino.

9. Floreale. Ha un effetto neutralizzante contro i virus.

10 Metisazón. Sopprime la riproduzione del principale gruppo di virus: ha attività preventiva contro il virus del vaiolo e facilita il decorso delle complicanze post-vaccinazione, ritarda la diffusione del processo cutaneo e favorisce una più rapida essiccazione delle effeorazioni. Esistono prove dell'efficacia del metisasone nel trattamento dell'herpes genitale ricorrente.

B) Nucleosidi

Idossiuridina. Utilizzato per la cheratite in oftalmologia.

Aciclovir. Efficace contro i virus dell'herpes simplex e dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Ganciclovir. Rispetto all'aciclovir, il ganciclovir è più efficace e, inoltre, agisce non solo sul virus dell'herpes, ma anche sul citomegalovirus.

Famciclovir. Ha le stesse funzioni del ganciclovir.

Ribamidil. Il ribamidil, come l'aciclovir, ha attività antivirale. Inibisce la sintesi del DNA virale e dell'RNA.

Zidovudina. Un farmaco antivirale che inibisce la replicazione dei retrovirus, compreso il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

D) Farmaci antivirali di origine vegetale

1. 1.Flacoside. Si ottiene dalle foglie della pianta del velluto della famiglia delle Rutacee dell'Amur. Il farmaco è efficace contro i virus del DNA.

2. Alpidarin. Derivato dalle erbe Koneermena alpina e kopekweed giallo, della famiglia delle leguminose. Efficace contro i virus contenenti DNA del gruppo dell'herpes. L'effetto inibitorio sulla riproduzione del virus dell'herpes simplex si manifesta principalmente nelle prime fasi di sviluppo del virus.

3. Perno. Un estratto purificato da una parte della pianta Mepedecia kopecica, una famiglia di legumi. Ha attività antivirale contro i virus contenenti DNA del gruppo dell'herpes.

4. Ligosina. Utilizzato per le malattie della pelle erpetiche.

5. Gossipoli. Prodotto ottenuto dalla lavorazione dei semi di cotone o dalle radici della pianta del cotone, della famiglia delle malvace. Il farmaco è attivo contro vari ceppi di virus, compresi i ceppi dermatotropi del virus dell'herpes. Ha un effetto debole sui batteri gram-positivi.

Meccanismi di attività biologica

1 Farmaci anti-influenzali

Tutti i farmaci di questo gruppo proteggono le cellule umane dalla penetrazione del virus dell'influenza al loro interno, perché bloccare i siti di legame del virus con la superficie della membrana cellulare. Non influenzano i virus che sono penetrati nella cellula, quindi vengono utilizzati per la prevenzione individuale o di massa dell'influenza nelle persone in contatto con i pazienti o durante un'epidemia. Tutti i farmaci (eccetto l'ossolina) sono prescritti per via orale. Sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. In una percentuale molto piccola si legano alle proteine del plasma sanguigno e penetrano bene in tutti i tessuti e i liquidi, compreso il liquido cerebrospinale. L'eliminazione avviene in parte attraverso il fegato e principalmente attraverso i reni (90%). Pertanto, nei pazienti con funzionalità renale compromessa, dosi ripetute di farmaci possono portare ad accumulo ed essere accompagnate da effetti indesiderati.

2 Farmaci antierpetici e anticitomegalovirus

Antierpetici (tebrofen, riodoxolo, idoneuridina, vidarabina, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiato).

Tutti questi farmaci bloccano la replicazione, cioè interrompere la sintesi degli acidi nucleici virali. La vidarabina viene utilizzata per via topica e per l'infezione da herpes disseminata (encefalite) viene somministrata per via endovenosa. Ma il farmaco non si dissolve bene, quindi la sua infusione in una grande quantità di liquido dura circa 12 ore, il che è indesiderabile per un paziente con encefalite ed edema cerebrale. L'uso della vidarabina attraverso la barriera ematoencefalica rappresenta circa il 30% della concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno.

3 Medicinali che influenzano il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) (zidovuzina, fosfonoformiato)

Dopo che l'HIV linfotropico è penetrato nei linfociti, il DNA virale viene sintetizzato su una matrice (RNA virale) sotto l'influenza della trascrittasi inversa (revertasi), che porta al danneggiamento dei linfociti. Il meccanismo d'azione dell'aredotimidina e della fosfonoformite è il blocco dell'enzima indicato. Fondamentalmente i farmaci sono efficaci nei portatori del virus prima che compaiano i segni della malattia. Oltre a questi farmaci, sono comparsi ora nuovi farmaci antiretrovirali: la dideossimicetina e la dideossicidina. L'azidovudina viene prescritta per via orale o somministrata per via endovenosa. La biodisponibilità dal tratto gastrointestinale è del 60%. Connessione con proteine del plasma sanguigno 35%. L'azidotimidina penetra facilmente in vari tessuti e liquidi, compreso il liquido cerebrospinale. Subisce la biotrasformazione nel fegato, il suo principale metabolita 5 | -o-glucuronide. Escrezione - attraverso i reni immodificata (90%) e sotto forma di metaboliti.

4 Farmaci antivirali ad ampio spettro (interferoni)

Sotto l'influenza degli induttori dell'interferone (numerosi agenti sintetici e naturali), si verifica l'induzione, il cui risultato è la depressione dei geni dell'interferone, che sono localizzati nel 2o, 9o e, possibilmente, nel 5o e 13o cromosoma umano. In risposta all'induzione, la formazione e la sintesi dell'interferone avviene nelle cellule del corpo umano.

L'indicatore principale dell'attività degli induttori dell'interferone è la produzione del cosiddetto interferone “siero” nel sangue.

Farmaci antivirali

Poludan acido poliadeniluridilico. Il farmaco è utilizzato negli adulti per le malattie virali degli occhi. Prescritto sotto forma di colliri e iniezioni sotto la congiuntiva.

È un farmaco antinfluenzale specifico rimantadina, che ha un pronunciato effetto terapeutico e preventivo contro tutte le varianti del virus dell'influenza A. A causa degli effetti collaterali tossici, se ne raccomanda l'uso nei bambini a partire dai sette anni e negli adulti. Per la prevenzione durante un'epidemia, assumere 1-2 compresse rimantadina al giorno per un massimo di 20 giorni e nel focolaio della malattia 5-7 giorni fino alla guarigione del paziente.

Un altro mezzo di prevenzione specifica dell'influenza è il farmaco antivirale domestico Arbidol. Inibisce l'adsorbimento e la penetrazione dei virus influenzali nella cellula, essendo anche un immunomodulatore, un induttore dell'interferone e un antiossidante. Arbidol efficace sia contro l'influenza A che contro l'influenza B, così come contro alcuni
ARVI. A differenza di rimantadina arbidolo si riferisce a farmaci a bassa tossicità e non ha controindicazioni per l'uso negli adulti e nei bambini. È raccomandato
Comitato farmaceutico della Federazione Russa per il trattamento e la prevenzione dell'ARVI.

RIMANTADINA (Remantadina)

Un farmaco antinfluenzale domestico sviluppato sulla base dell'amantadina.

Spettro di attività: virus dell'influenza di tipo A e l'attività è 5-10 volte superiore a quella dell'amantadina.

Indicazioni Trattamento dell'influenza causata dal virus di tipo A.

Prevenzione dell'influenza se l'epidemia è causata da un virus di tipo A. La somministrazione profilattica è necessaria solo per le persone che non hanno ricevuto la vaccinazione antinfluenzale o se sono trascorse meno di 2 settimane dalla vaccinazione. L'efficienza è del 70-90%.

UNGUENTO ALL'OSSOLINO efficace per le malattie virali degli occhi, della pelle e della rinite virale. Il farmaco viene utilizzato per la prevenzione individuale dell'influenza. Durante un'epidemia di influenza, soprattutto a contatto con i pazienti, il suo unguento viene utilizzato per lubrificare la mucosa nasale al mattino e alla sera. In questo caso, a volte si osserva una sensazione di bruciore transitorio della mucosa.

ZANAMIVIR(Relenza)

Il primo rappresentante degli inibitori virali della neuroamindasi: una nuova classe di farmaci antinfluenzali. Utilizzato per trattare l'influenza causata dai virus di tipo A e B.

Spettro di attività: virus influenzali di tipo A e B.

Indicazioni: trattamento dell'influenza causata dai virus A e B.

OSELTAMIVIR (Tamiflu)

La sua struttura chimica e la sua azione sono simili allo zanamivir. Destinato alla somministrazione orale.

Indicazioni: trattamento e prevenzione dell'influenza A e B.

ACICLOVIR (Zovirax, Valtrex)

È il fondatore del gruppo degli inibitori della DNA polimerasi virale.

Infezioni causate da H.simplex:

herpes genitale;

herpes mucocutaneo;

encefalite erpetica;

herpes neonatale.

Infezioni causate da un virus Varicella-Zoster:

fuoco di Sant'Antonio;

VALACICLOVIR (Valtrex)

È l'estere di valina dell'aciclovir, destinato alla somministrazione orale. Durante l'assorbimento nel tratto gastrointestinale e nel fegato viene convertito in aciclovir.

Infezioni causate da H.simplex: herpes genitale, herpes mucocutaneo.

Fuoco di Sant'Antonio ( H.zoster) in pazienti con immunità preservata.

Prevenzione dell'infezione da citomegalovirus dopo trapianto di rene.

FAMCICLOVIR (Famvir)

La struttura è vicinaaciclovir , è un profarmaco.

Indicazioni: Infezioni causate da H. simplex: herpes genitale, herpes mucocutaneo, Herpes zoster (H. zoster) in pazienti con immunità preservata.

Ganciclovir ( Cymeven ) La sua struttura è simile all'aciclovir, ma è più efficace. Questo farmaco agisce non solo sul virusherpes, ma anche su citomegalovirus , che spesso causa gravi complicazioni duranteAIDS e. Possibili effetti collaterali. Ganciclovir è controindicato in gravidanza e allattamento al seno.

Valaciclovir e famaciclovir sono simili nelle loro caratteristiche cliniche e farmacologiche all'aciclovir. Ma non possono essere somministrati per via intramuscolare.

Interferone oltre agli effetti antivirali e antimicrobici, può attivare un'immunità ridotta (aumenta l'attività fagocitaria dei macrofagi e la tossicità spontanea delle cellule natural killer), causare un effetto antitumorale e influenzare molte funzioni del corpo, comprese le funzioni del sistema nervoso centrale sistema.

Le caratteristiche del decorso di un'infezione virale suggeriscono le seguenti misure terapeutiche:

i farmaci devono distinguersi per un'azione antivirale affidabile con effetti dannosi minimi sulle cellule del macroorganismo;
i metodi di utilizzo dei farmaci antivirali sono limitati da una conoscenza insufficiente della loro farmacocinetica;
l’efficacia dei farmaci chemioterapici antivirali dipende in gran parte dalle difese dell’organismo e dalla forza del sistema immunitario;
I metodi per determinare la sensibilità dei virus ai farmaci utilizzati non sono praticamente disponibili per la medicina pratica.

LETTERATURA

1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L.N., Bulot A.D., Bobrova N.S. "Sostanze biologicamente attive etichettate" (Mosca), 1982, n. 4, 54-59. (RZHKh, 1zh188, 1983).

2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Farmacologia clinica - Mosca, 1993.

3. Mashkovsky M.D. Medicinali. – 15a ed., riv. E aggiuntivo – M.: RIA “New Wave”: Editore Naumenkov, 2007.-1206 p.

4. Mashkovsky M.D. Farmaci. T.2. - Kharkov “Torsing”, 1997.423 p.

5. Farmacologia clinica Mikhailov. - M. “Medicina”, 1983, 258 p.
eccetera.................

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Come funzionano i farmaci antivirali? Farmaci antivirali

Classificazione degli agenti antivirali in base al meccanismo d'azione

Tipi di farmaci antivirali per spettro d'azione

Per origine

Classificazione secondo M.D. Mashkovsky

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Cosa sono i farmaci antivirali?

Storia della creazione di farmaci antivirali

Produzione di farmaci antivirali. La base dei farmaci antivirali

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Farmaci che impediscono al virus di entrare nelle cellule del corpo

Farmaci che bloccano l'attività del virus all'interno delle cellule del corpo umano

Farmaci che bloccano l’assemblaggio e il rilascio del virus dalle cellule

Interferoni. Uso degli interferoni come medicinali

Induttori dell'interferone ( kagocel, trekrezan, cicloferon, amiksin)

Farmaci antierpetici ( aciclovir ( Zovirax) e i suoi derivati)

Farmaci anti-influenzali ( arbidol, rimantadina, Tamiflu, Relenza)

Farmaci mirati a combattere l’infezione da HIV

Esistono farmaci antivirali ad ampio spettro?

Farmaci antivirali - immunostimolanti ( amiksin, kagocel)

Farmaci antivirali a base di erbe ( preparati a base di echinacea)

Rimedi antivirali omeopatici ( ergoferon, anaferon)

Uso di farmaci antivirali

Indicazioni per l'uso di agenti antivirali

Controindicazioni all'uso di agenti antivirali

Forme di rilascio di farmaci antivirali ( compresse, gocce, sciroppi, iniezioni, supposte, unguenti)

Farmaci antivirali per uso sistemico e locale

Istruzioni per l'uso dei farmaci antivirali

Corsi di farmaci antivirali

Gli effetti collaterali più comuni dei farmaci antivirali

Storia della creazione di farmaci antivirali

Gli anni '80 furono segnati dai seguenti eventi importanti nello studio dell'interferone e dei suoi induttori:

1) si formò finalmente la dottrina del sistema dell'interferone;

2) utilizzando metodi di ingegneria genetica, sono stati ottenuti preparati di interferone promettenti per l'uso clinico;

3) è stata dimostrata la molteplicità dei geni dell'interferone (nell'uomo il loro numero è vicino a 30);

4) vengono determinate indicazioni e controindicazioni per l'uso clinico degli interferoni e dei loro induttori.

Negli anni '80 - '90 è stato stabilito che l'effetto di numerosi agenti immunostimolanti e antivirali (prodignozan, poludanum, arbidol, ecc.) è associato alla loro attività interferogenica, ad es. la capacità di stimolare la formazione di interferone endogeno.

Tavolo. Classificazione dei farmaci antivirali

3. Medicinali contro il virus dell'immunodeficienza umana (azidotimidina, fosfanoformiato)

4. Farmaci ad ampio spettro (interferoni e interferonogeni)

Mashkovsky M.D. ha creato la seguente classificazione dei farmaci antivirali:

A) Interferone

interferone. Interferone leucocitario da sangue di donatore umano.

interblocco. Interferone b purificato ottenuto dal sangue di un donatore.

reaferon. Interferone b 2 ricombinante prodotto da un ceppo batterico di pseudomonas, nel cui apparato genetico è integrato il gene per l'interferone b 2 dei leucociti umani.

introne A. Interferone ricombinante alfa-2b.

betaferon. Interferone b umano ricombinante.

Induttori dell'interferone Poludan. La polvere o massa porosa è bianca, ha attività immunostimolante, cioè la capacità di stimolare la produzione di interferone endogeno e ha un effetto antivirale.

neovir. L'azione è la stessa di Poludanum.

B) Derivati ​​dell'amantadina e altri gruppi di composti sintetici

Remantadina. È usato come farmaco antiparkinson, indicando un effetto preventivo contro l'infezione influenzale causata da alcuni ceppi di virus.

Adapromina. Vicino alla rimanentadina.

Dataforina. Simile alla rimantadina.

Arbidol. Un farmaco antivirale che ha un effetto inibitorio sui virus dell’influenza A e B.

Bonafton. Ha attività antivirale contro il virus dell'herpes simplex e alcuni adenovirus.

Oksolin. Ha attività virucida ed è efficace contro le malattie virali degli occhi, della pelle e la rinite virale; ha un effetto preventivo contro l'influenza.

Tebrofene. Viene utilizzato come unguento per le malattie virali degli occhi, nonché per le malattie della pelle di eziologia virale o sospettata, può essere utilizzato anche per il trattamento delle verruche piane nei bambini.

Riodoxolo. Ha proprietà antivirali e ha un effetto antifungino.

9. Floreale. Ha un effetto neutralizzante contro i virus.

B) Nucleosidi

Idossiuridina. Utilizzato per la cheratite in oftalmologia.

Aciclovir. Efficace contro i virus dell'herpes simplex e dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Ganciclovir. Rispetto all'aciclovir, il ganciclovir è più efficace e, inoltre, agisce non solo sul virus dell'herpes, ma anche sul citomegalovirus.

Famciclovir. Ha le stesse funzioni del ganciclovir.

Ribamidil. Il ribamidil, come l'aciclovir, ha attività antivirale. Inibisce la sintesi del DNA virale e dell'RNA.

Zidovudina. Un farmaco antivirale che inibisce la replicazione dei retrovirus, compreso il virus dell'immunodeficienza umana (HIV).

D) Farmaci antivirali di origine vegetale

1. 1.Flacoside. Si ottiene dalle foglie della pianta del velluto della famiglia delle Rutacee dell'Amur. Il farmaco è efficace contro i virus del DNA.

3. Perno. Un estratto purificato da una parte della pianta Mepedecia kopecica, una famiglia di legumi. Ha attività antivirale contro i virus contenenti DNA del gruppo dell'herpes.

4. Ligosina. Utilizzato per le malattie della pelle erpetiche.

5. Gossipoli. Prodotto ottenuto dalla lavorazione dei semi di cotone o dalle radici della pianta del cotone, della famiglia delle malvace. Il farmaco è attivo contro vari ceppi di virus, compresi i ceppi dermatotropi del virus dell'herpes. Ha un effetto debole sui batteri gram-positivi.

Meccanismi di attività biologica

1 Farmaci anti-influenzali

2 Farmaci antierpetici e anticitomegalovirus

Antierpetici (tebrofen, riodoxolo, idoneuridina, vidarabina, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiato).

3 Medicinali che influenzano il virus dell'immunodeficienza umana (HIV) (zidovuzina, fosfonoformiato)

4 Farmaci antivirali ad ampio spettro (interferoni)

B) Derivati dell'amantadina e altri gruppi di composti sintetici