Itraconazolo o fluconazolo che è meglio per i funghi delle unghie. Azoli - agenti antifungini

Qual è il miglior rimedio per i funghi delle unghie oggi? La medicina moderna ci offre un'ampia scelta di farmaci e tecnologie innovative.

Il fungo del chiodo è una malattia abbastanza comune. Micosi: questo è il nome di questa malattia, puoi prenderla direttamente da una persona infetta o se la lamina ungueale o la pelle entrano in contatto con vestiti, scarpe, effetti personali o oggetti comuni del paziente. I luoghi più comuni di infezione sono bagni, saune, piscine, palestre e spiagge.

Per effettuare un trattamento efficace del fungo dell'unghia, è necessario determinare quale specie specifica ha causato la lesione. Molto spesso si tratta di dermatofiti Trichophyton rubrum o mentagrophytes. Rappresentano dal 60 al 90 percento di tutte le malattie delle unghie.

Tuttavia, spesso l'infezione è mista, cioè la lamina ungueale è interessata da diversi tipi di dermatofiti, nonché da lieviti e muffe di funghi. È impossibile rispondere a cosa esattamente una persona è stata infettata senza analisi. Tuttavia, sul mercato esistono strumenti che affrontano perfettamente un problema complesso.

Il fungo del chiodo viene trattato in modi diversi

Una grave lesione della lamina ungueale, quando è completamente deformata, è chiamata forma ipercarotica. In questo caso, l'automedicazione è inaccettabile. In altri casi, puoi cavartela con unguenti, creme e spray a base di una sorta di sostanza attiva multifungina.

Molto spesso, la terapia include:

• Somministrazione orale di farmaci antifungini più applicazione di un farmaco simile al sito della lesione.
• Rimozione della parte interessata della lamina ungueale mediante cerotti cheratolici Ureaplast, Microspore, Onychoplast, seguita da trattamento con farmaci antifungini. La rimozione parziale o totale della placca accelera il processo di trattamento e restauro dell'unghia.
• Applicazione di vernici antimicotiche. Aiuta nel trattamento complesso, come profilassi o nella fase iniziale della malattia. Nomi commerciali di vernici: Amorolfine (Amorolfin), Loceryl (ingrediente attivo amorolfine), Cyclopirox, Batrafen (su cyclopirox), Omorolfine.
• Applicazione di creme, unguenti, soluzioni e spray a base di terbinafina.
• Nomina di farmaci antifungini sistemici orali - Griseofulvin, Grimelan, Ketoconazole, Itraconazolo, Irunin, Terbinafine, Fluconazole e altri. Contemporaneamente alle compresse vengono prescritti agenti esterni, a seconda della natura della malattia.
• Con un decorso grave della malattia, vengono prescritti farmaci che includono non solo sostanze antifungine, ma anche componenti antibatterici o corticosteroidi. Ad esempio, travocort include isoconazolo da funghi e diflucortolone valerato (un corticosteroide), che allevia il prurito e le allergie. Buono anche il farmaco Pimafucort, che contiene un antibiotico ad ampio spettro, un farmaco antimicotico e un corticosteroide.
• Come terapia di mantenimento vengono prescritte lozioni con Dimexide - allevia l'infiammazione, gocce e unguenti con zinco, rame - accelerano il ripristino della pelle e delle unghie.

Terbinafina compresse

Uno dei mezzi più convenienti per la somministrazione orale, cioè esterna, per i funghi delle unghie è la terbinafina. Il nome del farmaco e il principio attivo sono gli stessi. Adatto anche per il trattamento di pelle, capelli, mucose. È disponibile sotto forma di unguenti, creme, compresse, spray, soluzioni. Raramente è prescritto per via sistemica, nella maggior parte dei casi è indicata l'applicazione locale. Appartiene al gruppo delle allilamine.

La terbinafina ha un forte effetto fungicida su vari tipi di dermatofiti e altri funghi e lieviti. Distrugge le membrane intercellulari e, nel tempo, i funghi muoiono. Questo farmaco è prescritto per una serie di malattie: funghi delle unghie, microsporia, micosi causate dal fungo rubrum, tricofitosi, lesioni candidali delle mucose e della pelle.

Per il trattamento locale del fungo Terbinafina, la crema, l'unguento o lo spray vengono prescritti 1 volta al giorno. La durata approssimativa del corso è di 1 settimana. È impossibile interrompere il corso, nonostante il miglioramento avverrà dopo il secondo o il terzo utilizzo del farmaco. Le principali controindicazioni all'uso di farmaci con questo principio attivo sono l'insufficienza epatica e renale, nonché tumori di varia natura, psoriasi, malattie endocrine.

È più conveniente utilizzare spray di vari produttori. Le soluzioni alcoliche di terbinafina vengono rapidamente assorbite nella lamina ungueale, praticamente non entrano nel flusso sanguigno (meno del 5%) e si asciugano all'istante. Quindi puoi indossare calze e scarpe quasi immediatamente dopo l'applicazione.

Preparati per il trattamento delle micosi con questo principio attivo:

• Lamisil.
• Binafin.
• Thermicon.
• Terbasilico.
• Fungoterbin.
• Exifin.
• Atfin e altri.

Tutti hanno lo stesso principio attivo, la stessa concentrazione per forme specifiche. Differiscono solo le sostanze ausiliarie, che sono responsabili dell'ammorbidimento della lamina e del trasporto di sostanze attive all'unghia. Vale la pena scegliere in base alla portabilità individuale e al prezzo.

Itraconazolo compresse

Questo è un altro farmaco per il trattamento del fungo con un ampio spettro di azione. Appartiene al gruppo dei triazoli. Anche l'itraconazolo è stato utilizzato con successo per trattare le lesioni della lamina ungueale, così come la terbinafina. Tuttavia, è prescritto con cautela a pazienti con fegato malato, reni.

Nomi di farmaci a base di Itraconazolo:

• Irunin.
• Orale.
• Teknazolo.
• Orungamina.
• Orunit.
• Rumikoz e altri.

Le capsule più economiche sono Irunin. La durata e il corso del trattamento (con intervalli di ricovero) sono prescritti dal medico rigorosamente individualmente.

compresse di fluconazolo

Si riferisce anche ai farmaci della serie triazolo, cioè agisce in modo simile all'itraconazolo. Il suo vantaggio rispetto ai farmaci correlati è che non ha praticamente alcun effetto sulla microflora patogena umana, cioè sui funghi benefici nel nostro corpo.

Questo è un farmaco relativamente costoso che viene prescritto in rari casi in cui il paziente ha problemi con il sistema immunitario. Quindi, può essere dimesso se ci sono tumori, depressione immunitaria, se nel prossimo futuro il paziente dovrà sottoporsi a intervento chirurgico, radioterapia. Nei casi banali di infezione fungina dell'unghia, il fluconazolo non è raccomandato. Vale la pena notare che questo farmaco ha una serie di spiacevoli reazioni collaterali che non sono caratteristiche di altri agenti antifungini.

Analoghi:

• Diflucan.
• Micosista.
• Flucostato.

Tutti questi preparati in capsule sono focalizzati principalmente sul trattamento sistemico delle malattie fungine associate al sistema genito-urinario umano.

Compresse di ketoconazolo

Un farmaco antifungino abbastanza attivo che è più efficace nel trattamento delle lesioni sistemiche. Non ha praticamente controindicazioni - solo intolleranza, gravidanza, allattamento, gravi malattie del fegato, ma può dare una serie di effetti collaterali.

Preparati contenenti ketoconazolo:

• Micozorale.
• Funghikok.
• Oronazolo.
• Dermazolo.

Inoltre, questo ingrediente attivo viene spesso utilizzato nella produzione di shampoo e unguenti medici e cosmetici. Ad esempio, è nello shampoo Nizoral e Perhotal.

Video: farmaci antifungini

Riassumiamo i principali farmaci per i funghi delle unghie

Al minimo sospetto di funghi alle unghie, vai immediatamente dal medico

La moderna farmacologia può offrire una serie di farmaci antifungini che agiscono su molti tipi di microfunghi. Alcuni dei farmaci possono essere classificati come specializzati per il trattamento di determinati gruppi di malattie. Ad esempio, i farmaci a base di ketoconazolo o fluconazolo agiscono.

Molto spesso, i micologi prescrivono farmaci a base di terbinafina o itraconazolo per il trattamento del fungo delle unghie. Alcuni dei farmaci basati su di essi sono ampiamente pubblicizzati e sono piuttosto costosi. Allo stesso tempo, l'effetto di tali farmaci popolari è ben studiato, il che consente ai medici di raccomandare questi particolari farmaci.

Se il problema non è andato troppo oltre, puoi provare ad automedicare. Per fare ciò, ammorbidisci la parte danneggiata della piastra con apposite toppe e rimuovila. Scegliere quindi una pomata, crema o spray per uso topico a base di Terbinafina o Itraconazolo e utilizzare secondo le istruzioni.

Per eliminare il disagio, sono adatti pomate con corticosteroidi. Gli unguenti di zinco e rame contribuiranno al ripristino della pelle. Se la terapia non funziona, è necessaria una visita dal medico. È possibile non solo la perdita dell'unghia, ma il danno sistemico al corpo da parte dei funghi.

Negli ultimi decenni, c'è stato un aumento significativo delle malattie fungine. Ciò è dovuto a molti fattori e, in particolare, all'uso diffuso nella pratica medica di antibiotici ad ampio spettro, immunosoppressori e altri gruppi di farmaci.

In connessione con la tendenza alla crescita delle malattie fungine (micosi viscerali sia superficiali che gravi associate all'infezione da HIV, malattie oncoematologiche), lo sviluppo della resistenza dei patogeni ai farmaci esistenti, l'identificazione di specie fungine precedentemente considerate non patogene (attualmente, circa 400 specie fungine sono considerate potenziali patogeni delle micosi), è aumentata la necessità di agenti antifungini efficaci.

Gli agenti antimicotici (antimicotici) sono farmaci che hanno un effetto fungicida o fungistatico e vengono utilizzati per la prevenzione e il trattamento delle infezioni fungine.

Per il trattamento delle malattie fungine vengono utilizzati numerosi farmaci, diversi per origine (naturale o sintetica), spettro e meccanismo d'azione, effetto antimicotico (fungicida o fungistatico), indicazioni per l'uso (infezioni locali o sistemiche), modalità di somministrazione (per via orale, parenterale, esterna).

Esistono diverse classificazioni di farmaci appartenenti al gruppo degli antimicotici: in base alla struttura chimica, al meccanismo d'azione, allo spettro di attività, alla farmacocinetica, alla tollerabilità, alle caratteristiche dell'uso clinico, ecc.

In accordo con la struttura chimica, gli agenti antifungini sono classificati come segue:

1. Antibiotici polienici: nistatina, levorina, natamicina, amfotericina B, micoeptina.

2. Derivati ​​dell'imidazolo: miconazolo, ketoconazolo, isoconazolo, clotrimazolo, econazolo, bifonazolo, oxiconazolo, butoconazolo.

3. Derivati ​​triazolici: fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo.

4. Allilamine (derivati ​​della N-metilnaftalina): terbinafina, naftifina.

5. Echinocandine: caspofungin, micafungin, anidulafungin.

6. Farmaci di altri gruppi: griseofulvina, amorolfina, ciclopirox, flucitosina.

La divisione dei farmaci antifungini secondo le principali indicazioni per l'uso è presentata nella classificazione di D.A. Charkevich (2006):

I. Mezzi utilizzati nel trattamento di malattie causate da funghi patogeni:

1. Con micosi sistemiche o profonde (coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi, criptococcosi, blastomicosi):

Antibiotici (amfotericina B, micoeptina);

Derivati ​​dell'imidazolo (miconazolo, ketoconazolo);

Derivati ​​triazolici (itraconazolo, fluconazolo).

2. Con epidermomicosi (dermatomicosi):

Antibiotici (griseofulvina);

Derivati ​​dell'N-metilnaftalene (terbinafina);

Derivati ​​del nitrofenolo (clornitrofenolo);

Preparati di iodio (soluzione alcolica di iodio, ioduro di potassio).

II. Mezzi utilizzati nel trattamento di malattie causate da funghi opportunistici (ad esempio, con candidosi):

Antibiotici (nistatina, levorina, amfotericina B);

Derivati ​​dell'imidazolo (miconazolo, clotrimazolo);

Sali di ammonio bis-quaternario (dequalinio cloruro).

Nella pratica clinica, gli agenti antifungini sono divisi in 3 gruppi principali:

1. Preparazioni per il trattamento delle micosi profonde (sistemiche).

2. Preparati per il trattamento dell'epidermofitosi e della tricofitosi.

3. Preparati per il trattamento della candidosi.

La scelta dei farmaci nel trattamento delle micosi dipende dal tipo di patogeno e dalla sua sensibilità ai farmaci (è necessario prescrivere farmaci con lo spettro d'azione appropriato), dalla farmacocinetica dei farmaci, dalla tossicità del farmaco, dalle condizioni cliniche del paziente, ecc.

Le malattie fungine sono note da molto tempo, fin dall'antichità. Tuttavia, gli agenti causali della dermatomicosi e della candidosi furono identificati solo a metà del XIX secolo, all'inizio del XX secolo. sono stati descritti agenti patogeni di molte micosi viscerali. Prima dell'avvento degli antimicotici nella pratica medica, venivano usati antisettici e ioduro di potassio per trattare le micosi.

Nel 1954, l'attività antimicotica è stata scoperta in un noto dalla fine degli anni '40. 20 ° secolo nistatina antibiotica polienica, in relazione alla quale la nistatina è diventata ampiamente utilizzata per il trattamento della candidosi. L'antibiotico griseofulvina si è rivelato un agente antimicotico altamente efficace. La Griseofulvina è stata isolata per la prima volta nel 1939 ed utilizzata nelle malattie fungine delle piante, è stata introdotta nella pratica medica nel 1958 ed è stata storicamente il primo antimicotico specifico per il trattamento delle dermatomicosi nell'uomo. Per il trattamento delle micosi profonde (viscerali) iniziò ad essere utilizzato un altro antibiotico polienico, l'amfotericina B (fu ottenuto in forma purificata nel 1956). I maggiori successi nella creazione di agenti antimicotici risalgono agli anni '70. XX secolo, quando i derivati ​​\u200b\u200bdell'imidazolo furono sintetizzati e messi in pratica - antimicotici di seconda generazione - clotrimazolo (1969), miconazolo, ketoconazolo (1978), ecc. binafine, naftifine). Gli antimicotici di IV generazione sono nuovi farmaci che sono già stati registrati in Russia o sono in fase di sperimentazione clinica - forme liposomiali di antibiotici polienici (amfotericina B e nistatina), derivati ​​del triazolo (voriconazolo - creato nel 1995, posaconazolo - registrato in Russia alla fine del 2007, ravuconazolo - non registrato in Russia) ed echinocandine (caspofungin).

Antibiotici polienici- antimicotici di origine naturale, prodotti Streptomices nodosum(amfotericina B), Actinomyces levoris Krass(levorina), actinomicete Streptoverticillium mycoheptinicum(micoeptina), actiomicete Streptomices noursei(nistatina).

Il meccanismo d'azione degli antibiotici polienici è ben noto. Questi farmaci si legano fortemente all'ergosterolo della membrana cellulare fungina, ne interrompono l'integrità, il che porta alla perdita di macromolecole e ioni cellulari e alla lisi cellulare.

I polieni hanno il più ampio spettro di attività antimicotica in vitro tra gli antimicotici. L'amfotericina B, se usata per via sistemica, è attiva contro la maggior parte dei funghi simili a lieviti, filamentosi e dimorfici. Se applicati localmente, i polieni (nistatina, natamicina, levorina) agiscono principalmente su Candida spp. I polieni sono attivi contro alcuni protozoi: Trichomonas (natamicina), Leishmania e ameba (amfotericina B). Gli agenti causali della zigomicosi sono insensibili all'amfotericina B. Dermatomiceti (genere Trichophyton, Microsporum E Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi e così via.

Nistatina, levorina e natamicina sono utilizzate sia topicamente che oralmente per la candidosi, incl. candidosi cutanea, mucosa gastrointestinale, candidosi genitale; L'amfotericina B è utilizzata principalmente per il trattamento di gravi micosi sistemiche ed è finora l'unico antibiotico polienico per la somministrazione endovenosa.

Tutti i polieni non vengono praticamente assorbiti dal tratto gastrointestinale se assunti per via orale e dalla superficie della pelle e delle mucose intatte se applicati localmente.

Gli effetti collaterali sistemici comuni dei polieni se assunti per via orale sono: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e reazioni allergiche; se usato localmente - irritazione e sensazione di bruciore della pelle.

Negli anni '80 sono stati sviluppati numerosi nuovi farmaci a base di amfotericina B - forme associate ai lipidi di amfotericina B (amfotericina B liposomiale - Ambysome, complesso lipidico di amfotericina B - Abelset, dispersione colloidale di amfotericina B - Amphocil), che sono attualmente in fase di introduzione nella pratica clinica. Si distinguono per una significativa diminuzione della tossicità pur mantenendo l'effetto antimicotico dell'amfotericina B.

L'amfotericina B liposomiale è una moderna forma di dosaggio dell'amfotericina B incapsulata in liposomi (vescicole formate quando i fosfolipidi sono dispersi in acqua) ed è meglio tollerata.

I liposomi, essendo nel sangue, rimangono intatti per lungo tempo; il rilascio del principio attivo avviene solo a contatto con le cellule del fungo quando entra nei tessuti colpiti dall'infezione fungina, mentre i liposomi assicurano l'integrità del farmaco nei confronti dei tessuti normali.

A differenza dell'amfotericina B convenzionale, l'amfotericina B liposomiale crea concentrazioni più elevate nel sangue rispetto all'amfotericina B convenzionale, praticamente non penetra nel tessuto renale (meno nefrotossico), ha proprietà cumulative più pronunciate, l'emivita è in media di 4-6 giorni, con un uso prolungato è possibile un aumento fino a 49 giorni. Le reazioni avverse (anemia, febbre, brividi, ipotensione), rispetto al farmaco standard, si verificano meno frequentemente.

Le indicazioni per l'uso dell'amfotericina B liposomiale sono forme gravi di micosi sistemiche in pazienti con insufficienza renale, con l'inefficacia del farmaco standard, con la sua nefrotossicità o gravi reazioni all'infusione endovenosa che non possono essere fermate dalla premedicazione.

Azoli(derivati ​​dell'imidazolo e del triazolo) è il gruppo più numeroso di agenti antifungini sintetici.

Questo gruppo comprende:

Azoli per uso sistemico - ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo;

Azoli per uso topico - bifonazolo, isoconazolo, clotrimazolo, miconazolo, oxiconazolo, econazolo, ketoconazolo.

Il primo degli azoli sistemici proposti (ketoconazolo) è attualmente sostituito dalla pratica clinica dai triazoli - itraconazolo e fluconazolo. Il ketoconazolo ha praticamente perso la sua importanza a causa della sua elevata tossicità (epatotossicità) e viene utilizzato principalmente a livello locale.

Tutti gli azoli hanno lo stesso meccanismo d'azione. L'effetto antimicotico degli azoli, come gli antibiotici polienici, è dovuto a una violazione dell'integrità della membrana cellulare fungina, ma il meccanismo d'azione è diverso: gli azoli interrompono la sintesi dell'ergosterolo, il principale componente strutturale della membrana cellulare fungina. L'effetto è associato all'inibizione degli enzimi dipendenti dal citocromo P450, incl. 14-alfa-demetilasi (sterol-14-demetilasi), che catalizza la conversione del lanosterolo in ergosterolo, che porta all'interruzione della sintesi dell'ergosterolo nella membrana cellulare fungina.

Gli azoli hanno un ampio spettro di attività antifungina, hanno un effetto prevalentemente fungistatico. Gli azoli per uso sistemico sono attivi contro la maggior parte dei patogeni delle micosi superficiali e invasive, incluso Candida spp.(incl. candida albicans, candida tropicale), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Di solito non sensibile o resistente agli azoli. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. e zigomiceti (class Zigomiceti). Gli azoli non hanno alcun effetto su batteri e protozoi (ad eccezione di Maggiore di leishmania).

Voriconazolo e itraconazolo hanno il più ampio spettro di attività tra gli antimicotici orali. Entrambi differiscono dagli altri azoli per l'attività contro le muffe. Aspergillus spp. Il voriconazolo differisce dall'itraconazolo per la sua elevata attività contro Candida Krusei E Candida afferrata, così come una maggiore efficacia contro Fusarium spp. E Pseudallescheria boydii.

Gli azoli applicati localmente sono prevalentemente attivi contro Candida spp., dermatomiceti ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) E Malassezia pelliccia(sin. Pityrosporum orbicolare). Agiscono anche su una serie di altri funghi che causano micosi superficiali, su alcuni cocchi gram-positivi e corinebatteri. Il clotrimazolo mostra una moderata attività contro gli anaerobi ( Bacteroides, Gardnerella vaginalis), in alte concentrazioni - in relazione a Trichomonas vaginalis.

La resistenza secondaria dei funghi con l'uso di azoli si sviluppa raramente. Tuttavia, con l'uso a lungo termine (ad esempio, nel trattamento della stomatite candidale e dell'esofagite nei pazienti con infezione da HIV nelle fasi successive), si sviluppa gradualmente la resistenza agli azoli. Ci sono diversi modi per sviluppare la sostenibilità. Il principale meccanismo di resistenza in candida albicans a causa dell'accumulo di mutazioni genetiche ERG11 codifica per la sterol-14-demetilasi. Di conseguenza, il gene del citocromo cessa di legarsi agli azoli, ma rimane disponibile per il substrato naturale, il lanosterolo. La resistenza crociata si sviluppa a tutti gli azoli. Inoltre, a candida albicans E Candida afferrata la resistenza può essere dovuta alla rimozione di farmaci dalla cellula con l'aiuto di vettori, incl. ATP dipendente. È anche possibile potenziare la sintesi della sterolo-14-demetilasi.

Le preparazioni topiche ad alte concentrazioni nel sito di azione possono agire fungicida contro alcuni funghi.

Farmacocinetica degli azoli. Gli azoli per uso sistemico (ketoconazolo, fluconazolo, itraconazolo, voriconazolo) sono ben assorbiti se assunti per via orale. La biodisponibilità di ketoconazolo e itraconazolo può variare in modo significativo a seconda del livello di acidità nello stomaco e dell'assunzione di cibo, mentre l'assorbimento del fluconazolo non dipende né dal pH gastrico né dall'assunzione di cibo. I triazoli sono metabolizzati più lentamente degli imidazoli.

Il fluconazolo e il voriconazolo sono usati per via orale e per via endovenosa, il ketoconazolo e l'itraconazolo sono usati solo all'interno. La farmacocinetica del voriconazolo, a differenza di altri azoli sistemici, non è lineare: con un aumento della dose di 2 volte, l'AUC aumenta di 4 volte.

Fluconazolo, ketoconazolo, itraconazolo e voriconazolo sono distribuiti nella maggior parte dei tessuti, organi e fluidi corporei, creando in essi alte concentrazioni. L'itraconazolo può accumularsi nella pelle e nelle unghie, dove le sue concentrazioni sono molte volte superiori ai livelli plasmatici. L'itraconazolo praticamente non penetra nella saliva, nel liquido intraoculare e cerebrospinale. Il ketoconazolo passa male attraverso il BBB ed è determinato nel liquido cerebrospinale solo in piccole quantità. Il fluconazolo passa bene attraverso il BBB (il suo livello nel liquido cerebrospinale può raggiungere il 50-90% del livello plasmatico) e la barriera emato-oftalmica.

Gli azoli sistemici differiscono nella durata dell'emivita: T 1/2 ketoconazolo - circa 8 ore, itraconazolo e fluconazolo - circa 30 ore (20-50 ore). Tutti gli azoli sistemici (eccetto il fluconazolo) sono metabolizzati nel fegato ed escreti principalmente attraverso il tratto gastrointestinale. Il fluconazolo differisce da altri farmaci antifungini in quanto viene escreto attraverso i reni (principalmente invariato - 80-90%).

Gli azoli per uso topico (clotrimazolo, miconazolo, ecc.) sono scarsamente assorbiti se assunti per via orale e quindi vengono utilizzati per il trattamento topico. Questi farmaci creano alte concentrazioni nell'epidermide e negli strati sottostanti della pelle che superano la MIC per i principali funghi patogeni. L'emivita più lunga dalla pelle si osserva nel bifonazolo (19-32 ore). L'assorbimento sistemico attraverso la pelle è minimo. Ad esempio, con l'applicazione locale di bifonazolo, lo 0,6-0,8% viene assorbito dalla pelle sana e il 2-4% dalla pelle infiammata. Con l'applicazione vaginale di clotrimazolo, l'assorbimento è del 3-10%.

generalmente riconosciuto testimonianza alla nomina di azoli sistemici: candidosi cutanea, inclusa candidosi intertriginosa (eritema da pannolino da lievito delle pieghe della pelle e regione inguinale); onicomicosi, paronichia candidale; cheratomicosi (pitiriasi versicolor, tricosporosi); dermatofitosi, compresa la tricofitosi superficiale della pelle liscia del viso, del tronco e del cuoio capelluto, la tricofitosi infiltrativa-suppurativa, l'epidermofitosi dell'inguine e dei piedi, la microsporia; micosi sottocutanee (sporotricosi, cromomicosi); pseudoallescheriosi; candidosi vulvovaginale, colpite e balanopostite; candidosi delle mucose del cavo orale, della faringe, dell'esofago e dell'intestino; candidosi sistemica (generalizzata), incl. candidemia, candidosi viscerale disseminata (miocardite candidale, endocardite, bronchite, polmonite, peritonite, candidosi del tratto urinario); micosi endemiche profonde, tra cui coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi e blastomicosi; criptococcosi (pelle, polmoni e altri organi), meningite criptococcica; prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con ridotta immunità, organi trapiantati e neoplasie maligne.

Indicazioni alla nomina di azoli topici: candidosi cutanea, paronichia candidale; dermatofitosi (epidermofitosi e tricofitosi di pelle liscia, mani e piedi, microsporia, favus, onicomicosi); lichene pitiriasi (colorato); eritrasma; dermatite seborroica; candidosi del cavo orale e della faringe; vulvite da candida, vulvovaginite, balanite; tricomoniasi.

Effetti collaterali azoli sistemici includono:

Disturbi gastrointestinali, incl. dolore addominale, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea o costipazione, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero colestatico;

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali, incl. mal di testa, vertigini, sonnolenza, parestesia, tremore, convulsioni, visione offuscata;

reazioni ematologiche - trombocitopenia, agranulocitosi;

reazioni allergiche - eruzione cutanea, prurito, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson.

Con l'uso esterno di azoli nel 5% dei casi compaiono eruzioni cutanee, prurito, bruciore, iperemia, desquamazione della pelle, raramente - dermatite da contatto.

Con l'uso intravaginale di azoli: prurito, bruciore, iperemia e gonfiore della mucosa, perdite vaginali, aumento della minzione, dolore durante i rapporti, sensazione di bruciore nel pene del partner sessuale.

Interazioni azoliche. Poiché gli azoli inibiscono gli enzimi ossidativi del sistema del citocromo P450 (ketoconazolo > itraconazolo > fluconazolo), questi farmaci possono modificare il metabolismo di altri farmaci e la sintesi di composti endogeni (steroidi, ormoni, prostaglandine, lipidi, ecc.).

Allilamine- droghe sintetiche. Hanno un effetto prevalentemente fungicida. A differenza degli azoli, bloccano le prime fasi della sintesi dell'ergosterolo. Il meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione dell'enzima squalene epossidasi, che insieme alla squalene ciclasi catalizza la conversione dello squalene in lanosterolo. Ciò porta a una carenza di ergosterolo e all'accumulo intracellulare di squalene, che provoca la morte del fungo. Le allilamine hanno un ampio spettro di attività, ma solo il loro effetto sugli agenti causali della dermatomicosi è di importanza clinica, e quindi le principali indicazioni per la nomina delle allilamine sono la dermatomicosi. La terbinafina è usata localmente e per via orale, naftifina - solo per via topica.

Echinocandine. Caspofungin è il primo farmaco di un nuovo gruppo di agenti antifungini: le echinocandine. Gli studi su questo gruppo di sostanze sono iniziati circa 20 anni fa. Caspofungin, micafungin e anidulafungin sono attualmente registrati in Russia. Caspofungin è un composto lipopeptidico semisintetico sintetizzato da un prodotto di fermentazione Glarea lozoyensis. Il meccanismo d'azione delle echinocandine è associato al blocco della sintesi di (1,3)-β-D-glucano, un componente integrale della parete cellulare fungina, che porta a una violazione della sua formazione. Caspofungin è attivo contro Candida spp. Compreso ceppi resistenti agli azoli (fluconazolo, itraconazolo), amfotericina B o flucitosina, che hanno un diverso meccanismo d'azione. Ha attività contro vari funghi patogeni del genere Aspergillo così come le forme vegetative Pneumocystis carini. La resistenza all'echinocandida si verifica a seguito di una mutazione genetica FKS1 , che codifica per la grande subunità della (1,3)-β-D-glucano sintasi.

Caspofungin è usato solo per via parenterale, perché. la biodisponibilità orale è inferiore all'1%.

Assegnare caspofungin alla terapia empirica in pazienti con neutropenia febbrile con sospetta infezione fungina, con candidosi dell'orofaringe e dell'esofago, candidosi invasiva (inclusa candidemia), aspergillosi invasiva con fallimento o intolleranza ad altri tipi di terapia (amfotericina B, amfotericina B su trasportatori lipidici e / o itraconazolo ).

Poiché il (1,3)-β-D-glucano non è presente nelle cellule dei mammiferi, il caspofungin ha un effetto solo sui funghi, e quindi si distingue per una buona tolleranza e un piccolo numero di reazioni avverse (di solito non richiedono l'interruzione della terapia), incl. febbre, mal di testa, dolori addominali, vomito. Sono stati segnalati casi di reazioni allergiche (rash, gonfiore del viso, prurito, sensazione di calore, broncospasmo) e anafilassi durante l'uso di caspofungin.

LS di altri gruppi. I farmaci antifungini di altri gruppi includono agenti per uso sistemico (griseofulvina, flucitosina) e locale (amorolfina, ciclopirox).

Griseofulvin - uno dei primi agenti antimicotici naturali - un antibiotico prodotto da un fungo della muffa Penicillium nigricans (griseofulvo). La griseofulvina ha uno spettro di attività ristretto: è efficace solo contro i dermatomiceti. Viene utilizzato per via orale nel trattamento di forme gravi di dermatomicosi, difficili da trattare con agenti antimicotici esterni.

L'amorolfina è un antimicotico sintetico ad ampio spettro per uso topico (sotto forma di smalto per unghie).

Cyclopirox è un farmaco sintetico per uso topico.

La flucitosina è una pirimidina fluorurata che differisce nel meccanismo d'azione da altri agenti antimicotici. È usato in / nel trattamento di infezioni sistemiche, incl. candidosi generalizzata, criptococcosi, cromoblastosi, aspergillosi (solo in combinazione con amfotericina B).

La scelta del farmaco antifungino si basa sul quadro clinico e sui risultati dei test di laboratorio per i funghi. Questi studi includono quanto segue:

1. Microscopia di preparati nativi di espettorato, essudato, sangue, raschiati dalla lingua, tonsille, microbiopsia, ecc.

2. Microscopia di preparati colorati (biosubstrati). Allo stesso tempo, è importante rilevare non solo le cellule fungine, ma anche le loro forme vegetative: cellule in erba, micelio, pseudomicelio.

3. Esame microscopico colturale con inoculo del materiale su terreno nutritivo per identificare il tipo e il ceppo del fungo patogeno.

4. Esame citologico dei biosubstrati.

5. Esame istologico dei campioni bioptici (valutazione dell'invasività del processo).

6. I metodi diagnostici immunologici vengono utilizzati per rilevare gli anticorpi contro i funghi, nonché la sensibilizzazione, l'ipersensibilità ad essi.

7. Determinazione dei metaboliti-marcatori di funghi del genere Candida mediante monitoraggio azocromatografico. Il principale marcatore del metabolita è il D-arabinitolo (la concentrazione di fondo nel sangue va da 0 a 1 µg/ml, nel liquido cerebrospinale - 2-5 µg/ml). Altri marcatori-componenti della parete cellulare dei funghi del genere Candida sono il mannosio (normalmente nel siero del sangue dei bambini - fino a 20-30 μg / ml) e il mannitolo (normale - fino a 12-20 μg / ml).

8. Il rilevamento di antigeni specifici della Candida (mediante agglutinazione al lattice e mediante test immunoassorbente legato all'enzima per determinare il mannano) è tipico per i pazienti con forme generalizzate e viscerali di candidosi e si riscontra raramente nelle forme superficiali.

Con micosi profonde, è obbligatorio l'uso dei metodi elencati di diagnostica di laboratorio.

La concentrazione di farmaci antifungini nel sangue è determinata solo nell'ambito di studi scientifici. L'eccezione è la flucitosina: il suo effetto collaterale dipende dalla dose e, in caso di insufficienza renale, la concentrazione nel sangue raggiunge rapidamente la tossicità. L'efficacia e gli effetti avversi degli azoli e dell'amfotericina B non dipendono direttamente dalle loro concentrazioni sieriche.

Attualmente sono in fase di sviluppo antimicotici, che sono rappresentanti di gruppi già noti di agenti antifungini, nonché relativi a nuove classi di composti: corinecandin, fuzacandin, sordarins, cispentacin, azoxybacillin.

Preparativi

Preparativi - 3657 ; Nomi commerciali - 204 ; Ingredienti attivi - 35

Sostanza attiva	Nomi commerciali
Le informazioni sono assenti

La condizione principale per il trattamento efficace della candidosi nelle donne è la terapia etiotropica, che mira direttamente all'eliminazione dei funghi Candida. Per fare questo, usa le compresse di mughetto. L'arsenale di pillole è enorme.

Sono prodotti in due tipi:

• vaginale (azione locale);
• azione sistemica.

Se il ginecologo ha determinato un lieve grado di mughetto, le compresse topiche sono sufficienti per il trattamento. Le compresse locali (vaginali) vengono iniettate direttamente nella vagina. Di norma, lo schema è semplice: 1 compressa - 1 volta al giorno, la sera, la notte. La durata del trattamento dipende dalla forma della malattia. Per il trattamento della candidosi acuta sono necessari 5-7 giorni, il corso del trattamento della candidosi cronica è di almeno due settimane.

I rimedi locali più popolari e frequentemente prescritti dai ginecologi sono Pimafucin, Econazole, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril supposte, compresse e supposte a base di clotrimazolo.

1. Pimafucin è un farmaco popolare e abbastanza efficace approvato per il trattamento delle donne durante la gravidanza e l'allattamento. Disponibile sotto forma di compresse, supposte e unguenti. Pimafucin è ben tollerato e non ha reazioni allergiche, è noto come farmaco non tossico. Contiene il principio attivo di un ampio spettro di azione: l'antibiotico natamicina antimicotico.


2. Livarol è un farmaco antifungino sicuro ed efficace con un principio attivo: il ketoconazolo. Può essere usato durante la gravidanza (eccetto il primo trimestre). Il farmaco viene venduto sotto forma di candele. Il trattamento della forma acuta di candidosi dura 5 giorni, il trattamento cronico - almeno 10.
3. Il clotrimazolo è un farmaco antifungino sotto forma di compresse, crema, polvere, unguento e soluzione per uso esterno. Non usare per il trattamento durante la gravidanza e l'allattamento.
4. Hexicon: un farmaco viene prodotto sotto forma di supposte, crema, soluzione esterna e gel. Questo farmaco antisettico con il principio attivo clorexidina bigluconato mostra ottimi risultati nel trattamento della candidosi nelle donne in gravidanza, viene utilizzato prima del parto per l'igiene.

Il trattamento della malattia solo con preparati topici è consentito per la prima volta candidosi che si manifesta in forma acuta. Tutti gli altri casi sono trattati in modo completo: quelli sistemici sono collegati ai farmaci locali.

Compresse sistemiche

Il principio attivo contenuto nelle compresse sistemiche viene assorbito direttamente nel sangue attraverso il tratto gastrointestinale, e quindi si disperde in tutto il corpo, agendo sugli organi interessati. Il principio attivo dei farmaci rimane a lungo nel corpo, dopo che la terapia antifungina viene escreta dal corpo dai reni.

La candidosi viene trattata con compresse che contengono vari principi attivi:

• fluconazolo;
• natamicina;
• ketoconazolo;
• miconazolo;
• nistatina.

Pillole e altri farmaci differiscono non solo per le dosi, ma anche per la velocità con cui vengono assorbiti nel corpo.

Comune a tutti i farmaci antifungini è il meccanismo d'azione: sopprimono la riproduzione dei funghi patogeni e dopo un po 'il micelio dei funghi Candida viene completamente distrutto.

I ginecologi preferiscono i preparati sistemici basati su tre principi attivi: fluconazolo, itraconazolo e ketoconazolo.

Esistono molti nomi commerciali di farmaci, ma non ci sono così tanti principi attivi sulla base dei quali vengono prodotti.

Fluconazolo

Questo rimedio per la candidosi, prodotto in capsule, è considerato il "gold standard" nel trattamento della candidosi. La maggior parte dei tipi di funghi patogeni Candida, incluso il patogeno più comune Candida albicans, sono sensibili a loro. Il vantaggio del farmaco: il farmaco non causa resistenza ai funghi, è anche ben tollerato dai pazienti e ha un regime di dosaggio conveniente:

• al giorno - 1 capsula (150 mg) - per candidosi acuta;
• 1 capsula (150 mg) - 3 giorni consecutivi - nel decorso cronico della malattia;
• 1 capsula (150 mg) - a settimana, 3 o 6 mesi - per la prevenzione.

Itraconazolo

Pillole comuni e abbastanza efficaci per il mughetto, ma sono prescritte per l'intolleranza individuale al fluconazolo o quando è inefficace.

Il corso di ammissione e lo schema dipendono dalla forma della malattia:

• nella forma acuta di candidosi - 200 mg una volta al giorno per 3 giorni consecutivi;
• con cronico - 100-200 mg al giorno - una settimana di seguito;
• nella prevenzione delle ricadute - 100 mg il primo giorno mestruale - 3 mesi.

Ketoconazolo

Questo farmaco per il mughetto, come il precedente, è considerato un rimedio di riserva. Cosa significa? Sia con itraconazolo che con ketoconazolo, il trattamento non viene mai prescritto, vengono utilizzati solo se non vi è alcun effetto efficace dal fluconazolo. Questo farmaco viene utilizzato secondo uno schema semplice esclusivamente per il trattamento del mughetto:

• 1 compressa del farmaco (200 mg) 2 volte al giorno o 2 compresse (400 mg) - una volta al giorno, 5 giorni consecutivi.

La prevenzione delle ricadute con le compresse di ketoconazolo non viene eseguita Sono disponibili anche altri rimedi sistemici per il mughetto: l'elenco può essere esteso.

Non importa quanto siano popolari ed efficaci compresse, unguenti, capsule e supposte di mughetto, se usati in modo errato, causeranno solo danni, ad esempio trasferiranno la malattia da una forma acuta a una cronica. Ecco perché il trattamento della candidosi dovrebbe essere prescritto solo da un medico. L'autotrattamento e l'autodiagnosi sono inaccettabili per qualsiasi malattia.

La soda aiuta?

Douching con la soda è un metodo popolare e collaudato a casa nella lotta contro il mughetto. La soluzione di soda pulisce la vagina da batteri e funghi. I funghi Candida nell'ambiente acido della vagina si sentono benissimo. Trasformare un ambiente acido in uno alcalino è facile: lavando con la soda (la soda è alcalina).

La soluzione di soda impedisce la riproduzione dei funghi distruggendo le loro microfibre. L'irrigazione con la soda aiuta anche con le manifestazioni esterne del mughetto: la soluzione di soda riduce il prurito e il bruciore, rimuove le spiacevoli perdite vaginali.

È possibile curare il mughetto con la soda? I medici prescrivono l'irrigazione con la soda come trattamento aggiuntivo nel complesso trattamento della candidosi. L'effetto più efficace si ottiene se la pulizia con la soda viene eseguita in combinazione con l'uso di farmaci antifungini: supposte, unguenti, compresse.

L'effetto dell'irrigazione aumenterà se si utilizza un unguento con levorina o nistatina dopo la procedura.

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Informazioni generali sulla malattia e sui farmaci

La malattia, nota come mughetto, è provocata da funghi del genere Candida. La rapida riproduzione sulle mucose della bocca, rinofaringe, genitali esterni porta alla comparsa di una caratteristica placca bianca cagliata, grazie alla quale è apparso il nome della malattia. Oltre ai segni esterni della presenza di flora fungina, si forma un focolaio di infiammazione locale con lo sviluppo di sintomi di prurito, bruciore, arrossamento e dolore. Si ritiene che i fattori provocatori possano essere una violazione del sistema immunitario, il mancato rispetto degli standard igienici, traumi alle mucose e il trasferimento dell'infezione da una persona infetta.

I praticanti ricordano da tempo che alcuni decenni fa, per eliminare il mughetto, era necessario sottoporsi a un lungo ciclo di terapia conservativa, che comprendeva la pulizia meccanica delle superfici interessate, la nomina di farmaci antibatterici e antinfiammatori, la stimolazione del sistema immunitario e la vitaminizzazione. La scoperta del fluconazolo, un principio attivo efficace contro diverse varietà di Candida, ha segnato l'inizio di una nuova era nel trattamento di una malattia spiacevole. Un risultato buono e veloce, così come la quasi totale assenza di effetti collaterali, hanno suscitato scalpore nella comunità medica.

Il primo farmaco contenente fluconazolo in capsule di forma ovale per uso interno è apparso in Francia e si chiamava Diflucan. Il brevetto per l'invenzione, secondo il principio comune a tutte le scoperte farmacologiche, è stato acquistato da diverse decine di aziende farmaceutiche produttrici. Apparvero i generici - prodotti con una composizione simile, ma nomi diversi, tra cui prodotti domestici - Fluconazolo.

Ogni produttore determina autonomamente la politica dei prezzi per il costo dei farmaci. Il Diflucan è molto più costoso del Fluconazolo. Il farmaco russo viene prodotto sul territorio del paese, il che esclude il costo di consegna e le tasse doganali. Il prezzo medio in farmacia, a seconda della regione, varia da 20 a 50 rubli, che è 4 volte più economico del prodotto originale nello stesso dosaggio e rappresenta una differenza significativa.

Data la quantità uguale dello stesso principio attivo nelle capsule di Diflucan e Fluconazole, si può inizialmente concludere che i fondi presentati sono equivalenti e scegliere un farmaco russo più economico. Secondo i pazienti, ci sono ancora differenze che fanno pensare alla correttezza della prima impressione.

Specifiche simili

Confrontare il principio di azione e la portata di Diflucan e Fluconazolo aiuterà le istruzioni che si trovano nella confezione di tutti gli agenti farmacologici. Prima di tutto, dovresti prestare attenzione a caratteristiche simili:

• La quantità di principio attivo. Le capsule sono disponibili con diversi contenuti di fluconazolo - da 25 a 150 mg. Per il trattamento di infezioni generalizzate complesse, esiste un modulo di rilascio sotto forma di soluzione.
• Indicazioni per appuntamento. Malattie causate da funghi del genere Candida con una lesione predominante delle mucose, nonché l'aggiunta di un'infezione fungina al decorso del processo infiammatorio di natura batterica o virale. Il principio attivo del fluconazolo russo e del diflucan francese è ugualmente efficace contro i sintomi del mughetto.
• Biodisponibilità. Il meccanismo di assorbimento del principio attivo è lo stesso per entrambi i farmaci. In piccole concentrazioni, il fluconazolo si trova nella saliva, nel sudore, nel sangue, nelle lacrime, nello sperma, nelle urine e nel latte materno, cioè in tutti i fluidi biologici del corpo umano.
• Ritiro. La distruzione dei prodotti di decadimento e delle molecole residue avviene per filtrazione nei reni, dopodiché l'agente lascia il corpo come parte dell'urina finale.

Velocità di azione. La concentrazione massima del farmaco viene raggiunta nel sangue entro 30 minuti dall'assunzione della capsula con il farmaco.

Effetti collaterali. Le istruzioni per i preparati contenenti fluconazolo come principale ingrediente attivo contengono le stesse informazioni sugli effetti negativi. Potrebbero esserci problemi di digestione, flatulenza, manifestazioni di dysbacteriosis intestinale. Entrambi i farmaci sono raccomandati con cautela nelle malattie croniche del fegato e dei reni.

Controindicazioni. La presenza di gravidanza, allattamento al seno e bambini sotto i 4 anni limita la nomina di Fluconazolo e Diflucan, che è descritta nell'annotazione per medicinali di qualsiasi produzione.

Non ci sono differenze visibili tra Diflucan e Fluconazole, tuttavia, molti medici raccomandano ai loro pazienti di optare per un farmaco francese, che è causato dalle differenze esistenti, che, in un confronto superficiale, possono essere ignorate.

Differenze di droga

Rileggere le istruzioni ti permetterà di scoprire alcuni punti che dimostrano chiaramente la differenza tra i due farmaci a base di fluconazolo:

• Componenti ausiliari. L'annotazione al francese Diflucan descrive in dettaglio le sostanze aggiuntive che compongono la capsula. Il produttore russo non ha ritenuto necessario indicare quali ingredienti sono stati utilizzati.
• Chiarimento sul campo di applicazione. I funghi del genere Candida sono rappresentati da diverse varietà e il componente attivo è efficace contro tutti tranne Crusei, che è avvertito dalle istruzioni per il farmaco originale e l'annotazione al generico tace.
• Trattamento dei bambini. Se è necessario somministrare un farmaco a un bambino, è possibile trovare facilmente informazioni dettagliate nelle istruzioni per Diflucan ei produttori di Fluconazolo non hanno ritenuto necessario modificare la descrizione.
• Test clinici. La medicina francese originale ha superato molte prove e test preliminari, senza i quali è impossibile ottenere un brevetto internazionale. Non ci sono dati su tali controlli della droga russa.
• Pacchetto. È molto difficile falsificare il Diflucan. Un sistema di protezione a più stadi, un design originale, uno speciale formato blister: tutto questo parla di qualità e protezione dai falsi. Il fluconazolo ha una scatola di cartone e un blister morbido con un basso grado di protezione.
• Prezzo. Il prezzo è importante, soprattutto se il trattamento richiede un ciclo di farmaci. Il fluconazolo in questo caso ha un vantaggio, poiché costa 4 volte meno del Diflucan.

Sulla base di informazioni dettagliate su due farmaci efficaci di diversa produzione, puoi trarre una conclusione indipendente e scegliere il trattamento più appropriato per il mughetto.

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Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici degli azoli

Gli azoli hanno un effetto fungistatico. Inibiscono la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare fungina a livello di formazione di dimetilergostatrienolo dal lanosterolo inibendo la reazione di C14-a-dimetilazione dipendente dal citocromo P450 (Fig. 1). Questo percorso di biosintesi degli steroli è caratteristico solo dei funghi. A causa della maggiore affinità per l'enzima che catalizza la sintesi dell'ergosterolo nei funghi rispetto all'enzima che catalizza la sintesi del colesterolo nell'uomo, la selettività dell'azione dei triazoli sulle cellule fungine è molto più alta (per il fluconazolo - 10.000 volte) rispetto alle cellule dei mammiferi. Il fluconazolo ha la più alta selettività. A concentrazioni molto elevate di azoli, raramente raggiunte con il trattamento sistemico, gravi danni alla membrana portano ad un effetto fungicida. Nelle concentrazioni fungicide (se applicate localmente), gli azoli interagiscono con gli enzimi mitocondriali e perossidasi, determinando un aumento della concentrazione di perossido di idrogeno a un livello tossico, che porta alla morte di una cellula fungina nella fase di proliferazione.
L'itraconazolo dopo il voriconazolo ha il più ampio spettro d'azione di tutti gli antimicotici orali. È fondamentalmente diverso dagli altri azoli (ad eccezione del voriconazolo) per la presenza di attività contro le muffe Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). I principali patogeni di candidosi (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis) (MIC 0,1-5 μg / ml), dermatofitosi (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) (MIC 0,1-1 μg / ml), multicolori o pitiriasi sono anche sensibili al piede di itraconazolo, privando (Malasse zia furfur, o Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), micosi sottocutanee (Sporotrix schensckii), micosi profonde (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum) e Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp. ., Penicillium marneffei. C. krusei e C. glabrata ne sono spesso resistenti. È possibile la resistenza crociata a tutti gli azoli. Altamente sensibili all'itraconazolo sono i ceppi di Candida spp., con una MIC fino a 0,125 μg / ml, ceppi con sensibilità intermedia - MIC 0,25-0,5 μg / ml, resistente - MIC superiore a 1 μg / ml.
Il voriconazolo ha uno spettro d'azione simile a quello dell'itraconazolo, ma si differenzia per la presenza di elevata attività contro C. krusei e C. glabrata, maggiore efficacia contro Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Il fluconazolo ha un effetto fungistatico contro Candida dlbicans, un certo numero di ceppi di Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC circa 1 μg/ml), dermatofiti (Microsporum spp., Trichophyton spp.) (MIC superiori a 5 μg/ml), multicolori o pitiriasi, li chen (Malassezia furfur, o Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), nonché patogeni di micosi profonde (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Meno sensibili sono Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. e C. krusei sono naturalmente resistenti al fluconazolo. Anche la maggior parte dei ceppi di C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. tropicalis sono resistenti al farmaco. Raramente, i pazienti affetti da AIDS sottoposti a terapia a lungo termine hanno acquisito resistenza al Cryptococcus neoformans. L'attività del fluconazolo contro le muffe è inferiore a quella contro i lieviti. Altamente sensibili al fluconazolo sono i ceppi con una MIC fino a 8 µg/materiale; ceppi con sensibilità intermedia - IPC 16-32 µg/materiale; resistente - IPC 32-64 kg / ml e oltre.
Il ketoconazolo è simile nello spettro all'itraconazolo, ma non influenza l'aspergillus. La MIC del ketoconazolo in relazione ai dermatofiti è 0,1-0,2 μg / ml, per Candida Olbicans - 0,5 μg / ml. Per Candida spp. La sensibilità al ketoconazolo è definita come MIC inferiore a 8 µg/mL, resistenza superiore a 16 µg/mL. Molti funghi della muffa - agenti causali di onicomicosi non dermatofitica - sono resistenti al ketoconazolo. Occasionalmente ci sono ceppi di Candida Olbicans resistenti al ketoconazolo. Il farmaco è moderatamente attivo contro stafilococchi e streptococchi.
I dati comparativi sulla sensibilità delle principali specie di funghi del genere Candida agli antimicotici sistemici sono riportati nella Tabella 4.
Gli azoli applicati localmente sono attivi principalmente contro la candida, i funghi della muffa (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), i dermatofiti (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), l'agente eziologico del lichene multicolore o pitiriasi, nonché alcuni cocchi gram-positivi (streptococchi, stafilococchi) e batteri corine - agenti causali dell'eritrasma (Coryne batterio minutissimum). Il clotrimazolo ha un effetto moderatamente pronunciato su alcuni anaerobi (batterioidi, gardnerella) e Trichomonas. La MIC del bifonazolo in relazione a C. minutissimum è di 0,5-2 μg/ml, in relazione ai cocchi gram-positivi, ad eccezione dell'enterococco, 4-16 μg/ml.
Tutti gli azoli sono inattivi contro gli zigomiceti (Mucor spp., Rhizopus spp., ecc.), così come Rhodotorula spp. e Trichoderma spp.

Tabella 4 Sensibilità Candida spp. agli antimicotici sistemici basati sugli standard NCCLS

Visualizzazione	Amfotericina B		Fluconazolo		Itraconazolo		Ketoconazolo
	MIC, mcg/ml	% di ceppi sensibili	MIC, mcg/ml	% sensibile tensioni	IPC, mcg/ml	% sensibile tensioni	IPC, mcg/ml	% di ceppi sensibili
C. guilliermondii

Farmacocinetica

Gli azoli, quando applicati esternamente, creano concentrazioni elevate e abbastanza stabili nell'epidermide e nel derma, che superano le MIC dei principali funghi patogeni. La concentrazione terapeutica di bifonazolo viene mantenuta più a lungo, la cui emivita dalla pelle è di 19-32 ore L'assorbimento sistemico attraverso la pelle è minimo (quando il bifonazolo viene applicato su pelle sana - 0,6-0,8%, su pelle infiammata - 2-4%). Con l'applicazione vaginale di clotrimazolo, l'assorbimento è del 3-10%. Meno dell'1% di econazolo viene escreto nelle urine e nella bile.
Il miconazolo può essere utilizzato non solo localmente, ma anche all'interno e per via endovenosa. È legato per il 93% alle proteine ​​plasmatiche. È distribuito principalmente nel tessuto connettivo, penetra attraverso le membrane sinoviali. Passa male nella fibra dell'occhio e attraverso il BBB. La concentrazione terapeutica nel sangue viene mantenuta per 4-6 ore T^2 - 24 ore Viene metabolizzata dagli enzimi epatici microsomiali, subendo dealchilazione ossidativa.

Il fluconazolo, a differenza di altri antimicotici orali, è un composto idrofilo. Ketoconazolo e itraconazolo sono usati per via topica o orale, fluconazolo e voriconazolo sono usati per via orale o endovenosa. Ketoconazolo, fluconazolo e itraconazolo sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sotto l'influenza dell'acido cloridrico dello stomaco, il ketoconazolo e l'itraconazolo passano in cloridrati ben solubili. Il cibo riduce l'assorbimento del ketoconazolo, ma non influisce sull'assorbimento del fluconazolo. La farmacocinetica del fluconazolo quando somministrato per via orale e per via endovenosa è simile. Quando somministrato per via orale, la biodisponibilità del ketoconazolo è del 75%, voriconazolo - 96%, fluconazolo - 80-90% e superiore, itraconazolo - variabile (media 70%): in capsule - dal 40-55% (a stomaco vuoto) al 90-100% (con il cibo), in soluzione - dal 55% (con il cibo) al 90-100% (a stomaco vuoto). L'itraconazolo subisce l'85% di biotrasformazione di primo passaggio nel fegato. Il principale dei suoi oltre 30 metaboliti, l'idrossiitraconazolo è attivo, il suo livello plasmatico supera la concentrazione di itraconazolo. La concentrazione massima di fluconazolo nel sangue viene raggiunta dopo 0,5-2 ore, itraconazolo e ketoconazolo - dopo 2-4 ore, voriconazolo - dopo 1-2 ore La concentrazione massima di fluconazolo dopo l'assunzione di 50 mg è 1 μg / ml, 100 mg - 1,9 -
2 μg / ml, 150 mg - 2,44-3,58 μg / ml, 400 mg - 6,7 μg / ml. La concentrazione massima dopo l'assunzione di 100, 200 e 400 mg di itraconazolo in capsule è rispettivamente di 0,1-0,2 (media 0,127) μg / ml, 0,25-1 (media 0,272) μg / ml e 1,2 μg / ml. Dopo aver assunto 100, 200 e 400 mg di ketoconazolo, è 1,6 μg / ml, 1,7-4,5 μg / ml (media
3 µg/ml) e 5-6 µg/ml. La concentrazione massima dopo l'assunzione di 100 mg di voriconazolo è di 3,1-4,8 mcg / ml. La concentrazione di farmaci nel sangue è direttamente proporzionale alla dose assunta.
La concentrazione di equilibrio del ketoconazolo viene stabilita il 3-4 ° giorno, il fluconazolo - entro il 4-7 ° giorno con un'assunzione giornaliera di 1 r / giorno. Se utilizzato il 1° giorno di una dose doppia, la concentrazione di equilibrio del fluconazolo viene raggiunta entro il 2° giorno. La concentrazione di equilibrio di itraconazolo viene stabilita dopo 1-2 settimane ed è di 0,4 μg / ml a 100 mg / die, 1,1 μg / ml a 200 mg / die, 2 μg / ml a 400 mg / die. Voriconazolo è caratterizzato da una farmacocinetica non lineare: raddoppiando la dose, l'AUC aumenta di 4 volte. Comunicazione con proteine ​​plasmatiche di fluconazolo - 10-12%, itraconazolo e ketoconazolo - 99%, voriconazolo - 58%. Fluconazolo, voriconazolo e ketoconazolo sono distribuiti in modo relativamente uniforme in tutto il corpo. Il volume di distribuzione di ketoconazolo - 0,3-0,4 l, fluconazolo - 5,6-6,4 l, voriconazolo - 4,6 l.
Le concentrazioni di fluconazolo nella saliva, nell'espettorato, nei fluidi articolari e peritoneali, nelle secrezioni vaginali, nel latte materno sono simili a quelle nel plasma sanguigno, nella maggior parte dei tessuti sono circa il 50% del livello plasmatico. La concentrazione di fluconazolo nel liquor è del 50-90% (in media 70-80%) del livello nel plasma sanguigno, con meningite - dal 52 all'85-93%. Il fluconazolo penetra anche nella barriera ematooftalmica. Tutti gli azoli passano attraverso la placenta, vengono escreti nel latte materno e il fluconazolo è nella concentrazione più alta, vicino al livello nel plasma sanguigno. Nello strato corneo della pelle, epidermide, derma, liquido sudoripare e urina, le concentrazioni di fluconazolo raggiungono valori 10 volte superiori al livello nel plasma sanguigno. La concentrazione di fluconazolo nello strato corneo una settimana dopo l'assunzione di 150 mg è di 23,4 mcg / g, una settimana dopo l'assunzione della seconda dose - 71 mcg / g e dopo 12 giorni di utilizzo alla dose di 50 mg 1 r / giorno - 73 mcg / g. Già il 1° giorno di trattamento nella parte distale della lamina ungueale, il fluconazolo viene rilevato ad una concentrazione di 1,3 µg/g. La sua concentrazione nelle unghie dopo 4 mesi di utilizzo alla dose di 150 mg 1 r/settimana è di 4,05 μg/g nelle unghie sane e di 1,8 μg/g nelle unghie affette. Al termine di 6-12 mesi di trattamento raggiunge gli 8,5 mcg/g. Il farmaco viene determinato nelle unghie entro 6 mesi dal completamento della terapia: dopo 3 mesi a una concentrazione di 1,7 mcg / g, dopo 6 mesi - 1,4 mcg / g.
L'itraconazolo, essendo un composto altamente lipofilo, si distribuisce principalmente negli organi e nei tessuti ad alto contenuto di grassi: nel fegato, nei reni e nel grande omento. Nei polmoni, nello stomaco, nel fegato, nella milza, nei reni, nei muscoli scheletrici e nelle ossa, il livello di itraconazolo è 2-3 volte superiore al livello sierico. Nei tessuti degli organi genitali esterni e degli essudati infiammatori, la sua concentrazione è 7 volte superiore a quella del plasma sanguigno. Allo stesso tempo, l'itraconazolo quasi non penetra nei mezzi acquosi: saliva, liquido intraoculare e cerebrospinale. Tuttavia, si accumula nella pelle, incl. nell'epidermide e nelle unghie (a concentrazioni 4 volte superiori ai livelli sierici), il giorno dopo viene ritrovato di nascosto da
ghiandole tovy. Il 4° giorno di trattamento, la concentrazione di antimicotico nel sebo supera i livelli plasmatici di 5-10 volte. L'itraconazolo appare nella parte distale della lamina ungueale una settimana dopo l'inizio della somministrazione. Una volta nelle unghie, non ritorna alla circolazione sistemica. La concentrazione di antimicotico nell'unghia aumenta durante il trattamento e aumenta di 10 volte con un aumento della dose da 100 a 200 mg / die. Con un trattamento di 3 mesi nelle unghie dei piedi, è di 10 μg / g 2 mesi dopo il ritiro, 0,67 μg / g - dopo 6 mesi e dal decimo mese non è più determinato. Le concentrazioni efficaci nella pelle persistono per 2-4 settimane dopo l'interruzione del farmaco.
La concentrazione di ketoconazolo nell'epidermide alla dose di 200 mg / die è di 3 μg / g, alla dose di 600 mg / die - 5 μg / g. Nella pelle e nella secrezione delle ghiandole sudoripare, si trova 1 ora dopo l'ingestione. Il farmaco penetra nelle unghie attraverso la matrice e il letto ungueale, può essere rilevato l'undicesimo giorno dall'inizio del trattamento. Le concentrazioni fungicide di ketoconazolo nella mucosa vaginale vengono create il 3°-4° giorno. Il ketoconazolo passa male attraverso il BBB (la concentrazione nel liquido cerebrospinale è del 2-7% del siero).
T1 / 2 di fluconazolo - 20-35 ore (in media 27-30 ore), itraconazolo - a due fasi (fase finale - 20-45 ore, in media 30-40 ore), ketoconazolo - da 2-4 ore (fase iniziale) a 6-10 ore (fase finale). L'itraconazolo viene metabolizzato nel fegato, escreto nella bile (3-18% - invariato). Il 35-40% dei metaboliti di itraconazolo e lo 0,03% del farmaco immodificato vengono escreti nelle urine. Anche il ketoconazolo subisce una biotrasformazione nel fegato (desossilazione ossidativa, idrossilazione aromatica), ma viene escreto per il 70% nelle urine (principalmente sotto forma di metaboliti, 5% invariato). T1 / 2 di queste preparazioni in insufficienza renale non cambia. Voriconazolo viene escreto nelle urine e nella bile. Il fluconazolo è solo parzialmente biotrasformato nel fegato. Escreto dai reni, 70-90% - invariato. La concentrazione nelle urine è superiore a 100 mcg / ml. Clearance del ketoconazolo 2 ml/min/kg. La clearance del fluconazolo è elevata e proporzionale alla clearance della creatinina. Con insufficienza renale, il suo T1 / 2 può aumentare fino a 3-4 giorni. La concentrazione di fluconazolo nel plasma può essere ridotta mediante dialisi (del 50% entro 3 ore). L'itraconazolo non viene rimosso dal corpo durante l'emodialisi.

Posto in terapia

Indicazioni per la nomina di azoli topici:
candidosi cutanea, paronichia candidale;
Dermatofitosi (epidermofitosi e tricofitosi della pelle liscia, delle mani e dei piedi, microsporia, favus, onicomicosi);
lichene pitiriasi (colorato);
eritrasma;
· dermatite seborroica;
Candidosi del cavo orale e della faringe;
Candidosi vulvite, vulvovaginite, balanite;
tricomoniasi.
Indicazioni per la nomina di azoli sistemici:
candidosi cutanea, inclusa candidosi intertriginosa (eritema da pannolino da lievito delle pieghe della pelle e della regione inguinale);
onicomicosi, paronichia candidale;
Cheratomicosi (pitiriasi versicolor, tricosporosi);
Dermatofitosi, inclusa tricofitosi superficiale della pelle liscia del viso, del tronco e del cuoio capelluto, tricofitosi infiltrativa-suppurativa, epidermofitosi dell'inguine e dei piedi, microsporia;
micosi sottocutanee (sporotricosi, cromomicosi);
Pseudo-allescheriasi
Candidosi vulvovaginale, colpite e balanopostite;
candidosi delle mucose del cavo orale, della faringe, dell'esofago e dell'intestino;
candidosi sistemica (generalizzata), inclusa candidemia, dissemi
nirovanny, candidosi viscerale (candidosi miocardite, endocardite, bronchite, polmonite, peritonite, candidosi del tratto urinario);
micosi endemiche profonde, tra cui coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, istoplasmosi e blastomicosi;
criptococcosi (pelle, polmoni e altri organi), meningite criptococcica;
prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con ridotta immunità, organi trapiantati e neoplasie maligne.

Le indicazioni per la nomina di itraconazolo sono anche l'aspergillosi, in cui la sua efficacia è del 75%, così come la feogifomicosi. Con la terapia sistemica con itraconazolo per onicomicosi, la guarigione clinica e micologica si osserva nell'87-90% dei casi (nell'85-100% dei pazienti con onicomicosi delle mani e nel 73-98% con onicomicosi dei piedi). Quando si assume itraconazolo per 1 settimana, si osserva il recupero nell'85% dei pazienti con micosi dei piedi. Itraconazolo è stato anche molto efficace nel trattamento dell'oftalmomicosi. Nel trattamento di pazienti con micosi sottocutanee con itraconazolo, si osserva il recupero nel 97% dei casi di sporotricosi e nel 75% dei casi di cromomicosi. L'efficacia nei pazienti con micosi profonde è del 96% per la paracoccidioidomicosi, del 76% per l'istoplasmosi. L'itraconazolo cura il 64% dei casi di leishmaniosi.
Voriconazolo è indicato principalmente per aspergillosi e candidosi sistemiche, fusarium e pseudoalescheria. Viene anche utilizzato nella terapia antimicotica empirica.
Il fluconazolo è il farmaco più efficace per la candidosi di qualsiasi localizzazione. È usato per via orale o endovenosa 1 r / giorno. La durata del trattamento con fluconazolo per la candidosi cutanea è di 2-6 settimane, per la candidosi orofaringea - 7-14 giorni, per la candidosi di altra localizzazione (candiduria, esofagite da candida e candidosi bronco-polmonare non invasiva) - 14-30 giorni, per l'onicomicosi - 3-6 mesi per le unghie e 6-12 mesi - con danno alle unghie dei piedi (prima sostituendo l'unghia infetta), con balanopostite da candida o candidosi vaginale - una volta, con vulvovaginite da candida - fino a 7 giorni, con candidosi vulvovaginale cronica ricorrente (3-4 giorni/anno o più) 3-4 dosi a intervalli di 3-7 giorni, a volte fino a 12 volte a intervalli mensili, con candida didemia, candidosi disseminata - 7-14 giorni o più, con micosi endemiche profonde - fino a 2 anni: 11-24 mesi con coccidiomicosi, 2-17 mesi - con paracoccidiomicosi, 1-16 mesi - con sporotricosi, 3-17 mesi - con istoplasmosi, con meningite criptococcica - fino a 6-8 not e, con infezioni criptococciche di altra localizzazione - 7-14 giorni. Per la prevenzione delle infezioni fungine, il fluconazolo viene prescritto durante l'intero periodo di terapia antibatterica, glucocorticosteroidea, citostatica o radioterapica. L'efficacia clinica del fluconazolo è dell'83-100% per le lesioni fungine delle mucose, della pelle e dei suoi annessi, del 74-83,4% per la candidosi urogenitale, del 74,7% per la bronchite da candida, del 66,7% per la polmonite da candida, del 64-70% per la candidemia e del 6 per la candidosi generalizzata nei bambini.0-80%, con candidosi locale nei bambini (sto matite, gengivite, esofagite, vulvovaginite, candidosi intestinale) - 90%.
Il ketoconazolo, a causa della sua elevata tossicità (epatotossicità), ha ora ampiamente perso il suo significato come antimicotico sistemico ed è usato più spesso per via topica. All'interno, il ketoconazolo è prescritto per la candidosi della pelle e la dermatofitosi per 2-8 settimane, per l'onicomicosi delle mani - per 4-6 mesi, per l'onicomicosi dei piedi - per 8-18 mesi, per la candidosi del cavo orale, del tratto gastrointestinale e del sistema genito-urinario - per 4-6 settimane, con micosi profonde - per diversi mesi. Con la somministrazione orale di ketoconazolo, la sua efficacia clinica è del 25-52% per la candidosi cutanea, del 55-80% per la dermatofitosi, del 50-55% per l'onicomicosi, del 90% per la vaginite da candida, del 52% per l'istoplasmosi e dell'80% per la paracoccidioidomicosi.
Il miconazolo per via orale è prescritto per la candidosi del cavo orale, della faringe, del tratto gastrointestinale. In / in o intratecale, attualmente non è praticamente utilizzato per la presenza di fluconazolo a bassa tossicità, altamente efficace per uso orale e parenterale.
Il clotrimazolo rimane il principale farmaco per uso locale (esterno o intravaginale).

Tollerabilità, effetti collaterali degli azoli

Tra gli azoli ad azione sistemica, il fluconazolo è il meno tossico. È ben tollerato, non influisce sul metabolismo degli steroidi, ma a volte può causare i seguenti effetti collaterali.
Dall'apparato digerente: perdita di appetito, dolore addominale, flatulenza, nausea, vomito, diarrea, costipazione, aumento dell'attività delle transaminasi "fepatiche" e della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia, colestasi.
Da parte del sistema nervoso in rari casi: mal di testa, vertigini, sonnolenza, insonnia, disturbi della coscienza, visione, allucinazioni, parestesie, tremori, convulsioni.
Da parte del sistema ematopoietico: in alcuni pazienti - anemia ipoplastica, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia.
Altri effetti indesiderati: reazioni allergiche, rash cutaneo, prurito, alopecia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia. A volte sono possibili gravi reazioni nei pazienti affetti da AIDS e nei malati di cancro: effetti epatotossici, nefrotossici e mielotossici, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.
Itraconazolo e ketoconazolo, oltre agli effetti collaterali elencati per il fluconazolo, possono causare ipercreatininemia, avere un effetto epatotossico pronunciato (è necessario il monitoraggio mensile dell'attività delle transaminasi), ridurre la biosintesi dei glucocorticoidi e degli ormoni sessuali, che si manifesta negli uomini con ginecomastia, oligospermia, diminuzione della libido, impotenza e nelle donne - irregolarità mestruali. Quindi, con la somministrazione orale di ketoconazolo, si osserva un aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi nel 5-10% dei casi, epatite - nello 0,1% dei casi. I fattori di rischio per l'epatite sono una precedente malattia del fegato, l'assunzione di farmaci epatotossici e l'uso a lungo termine del farmaco. Il ketoconazolo porta ad una diminuzione del livello di testosterone nel sangue alla dose di 800 mg / die. L'itraconazolo, inoltre, può causare insufficienza cardiaca congestizia, aumento della pressione sanguigna, edema, ipokaliemia e aritmia ventricolare.
Il miconazolo, se assunto per via orale, può causare nausea, diarrea, reazioni allergiche; se somministrato per via endovenosa, tromboflebite, brividi, rinite, rash cutaneo, anoressia, nausea, diarrea, tachicardia, aritmie, iperlipidemia, aumento dell'aggregazione eritrocitaria, reazioni allergiche.
Con l'uso esterno di azoli nel 5% dei casi compaiono eruzioni cutanee, prurito, bruciore, iperemia, desquamazione della pelle, in rari casi può svilupparsi dermatite da contatto.
Quando somministrati per via intravaginale, gli azoli possono causare prurito, bruciore, iperemia e gonfiore della mucosa, perdite vaginali e aumento della minzione.
Controindicazioni
Gli azoli di azione locale sono controindicati nel primo trimestre di gravidanza e con allergie a loro. Non sono disponibili dati sull'allergia crociata a tutti gli azoli. Gli azoli di azione sistemica sono controindicati nei seguenti casi:
ipersensibilità;
grave disfunzione epatica (per itraconazolo e ketoconazolo);
gravidanza (per itraconazolo, voriconazolo e ketoconazolo);
· allattamento;
età da bambini (per itraconazolo).
Avvertenze
Durante il trattamento con azoli topici, il contatto con gli occhi deve essere evitato.
Nel trattamento degli azoli sistemici, l'uso di alcol deve essere escluso.
Non è richiesta una selezione speciale delle dosi di fluconazolo per i pazienti anziani, se la funzionalità renale non è depressa (clearance della creatinina inferiore a 40-50 ml / min).
Nei pazienti con insufficienza renale, è necessaria una correzione del regime posologico del fluconazolo a seconda della clearance della creatinina endogena (con una clearance della creatinina di 50 ml / min, la dose non cambia, a 11-50 ml / min la dose è dimezzata). Per uso esterno e non è richiesto un singolo aggiustamento della dose orale.
Come dimostrato da esperimenti su animali e studi clinici su 625 donne in gravidanza, l'uso del corso di fluconazolo nel primo trimestre di gravidanza e successivamente alla dose di 150 mg / die non aumenta l'incidenza di difetti congeniti dello sviluppo, malnutrizione fetale e parto prematuro. Al contrario, ketoconazolo e flucitosina si sono dimostrati embriotossici e teratogeni. Tuttavia, l'uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza deve essere evitato, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita, quando il beneficio atteso dal trattamento supera il possibile rischio per il feto.

Interazioni

Antiacidi, M-anticolinergici, bloccanti dell'istamina H2 e inibitori della pompa protonica riducono la biodisponibilità di itraconazolo e ketoconazolo, poiché riducono l'acidità nello stomaco e impediscono la conversione degli azoli in forme solubili. L'assorbimento degli azoli nell'intestino è ridotto anche da adsorbenti e agenti avvolgenti. Il ketoconazolo riduce l'assorbimento della rifampicina. La rifampicina e l'isoniazide accelerano la biotrasformazione degli azoli nel fegato, ne abbassano i livelli plasmatici e riducono l'efficacia del trattamento (la rifampicina riduce il T1/2 del fluconazolo del 20%, l'AUC del 25%). La carbamazepina e la fenitoina riducono la concentrazione di itraconazolo nel sangue. L'idroclorotiazide aumenta la concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. La combinazione di itraconazolo con statine è accompagnata da un aumento della loro concentrazione nel sangue con possibile sviluppo di rabdomiolisi. Gli inibitori del citocromo P450 (cimetidina, eritromicina, claritromicina, ecc.) possono inibire il metabolismo di itraconazolo e ketoconazolo e aumentare le loro concentrazioni sieriche. Il ketoconazolo in combinazione con l'alcol può causare reazioni simili al disulfiram. Ketoconazolo, itraconazolo e, in misura minore, fluconazolo sono inibitori del citocromo P450, pertanto possono interferire con il metabolismo a livello epatico dei seguenti farmaci:
agenti ipoglicemizzanti orali (derivati ​​sulfanilurea) con possibile sviluppo di ipoglicemia;
Anticoagulanti indiretti con aumento della loro azione, prolungamento del tempo di protrombina (durante l'assunzione di fluconazolo - del 12%) e aumento del rischio di sanguinamento;
ciclosporina e digossina (quando si prescrive itraconazolo o ketoconazolo, la dose di ciclosporina deve essere dimezzata);
eofillina, fenitoina, zidovudina, rifampicina e rifabutina (fluconazolo);
midazolam, triazolam, calcioantagonisti dal gruppo dei derivati
Amfotericina B, nistatina, natamicina riducono l'efficacia degli azoli se applicati localmente.
diidropiridina, vincristina (itraconazolo);
clordiazepossido, metilprednisolone (ketoconazolo);
contraccettivi orali levonorgestrel ed etinilestradiolo (alte dosi di fluconazolo causano un aumento dell'AUC di questi farmaci); terfenadina, astemizolo, cisapride, chinidina, pimozide con un aumento della loro concentrazione nel sangue, che può essere accompagnato da un prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG con lo sviluppo di gravi aritmie ventricolari (le combinazioni di azoli sistemici con questi farmaci sono inaccettabili).
Si nota antagonismo d'azione tra ketoconazolo, miconazolo e amfotericina B.

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Itraconazolo: una breve descrizione

L'itraconazolo è un agente antimicotico correlato ai derivati ​​​​azolici di azione sistemica. Ha due forme di dosaggio di rilascio: capsule e soluzione. Il principio attivo è itraconazolo.

Indicazioni per l'uso

Si consiglia di utilizzare itraconazolo per il trattamento della pelle da varie infezioni fungine e processi infiammatori.

Inoltre, è efficace per:

• dermatosi;
• candidosi;
• lichen planus;
• eczema micotico (con la sconfitta di ampie aree della pelle);
• dermatofitosi;
• sporotricosi;
• onicomicosi.

Effetti collaterali

In generale, Itraconazolo è stato ben tollerato dai pazienti, ma in alcuni ha provocato:

• fallimento nella funzionalità del tratto gastrointestinale;
• aumento della pressione sanguigna;
• deterioramento delle condizioni dei capelli, loro caduta;
• diminuzione dell'attività sessuale;
• affaticamento veloce;
• mal di testa e vertigini;
• eruzioni cutanee, prurito e bruciore;
• gonfiore del viso e degli arti.

Caratteristiche dell'applicazione

L'itraconazolo viene assunto per via orale. È meglio bere capsule prima di mangiare, la soluzione - dopo aver mangiato. La tariffa giornaliera e la durata del corso terapeutico sono determinate dal medico curante.

Fluconazolo: una breve descrizione

Il farmaco ha lo stesso principio attivo. Prodotto da aziende farmaceutiche nazionali ed estere. Ha due forme di dosaggio: capsule e sospensione. Progettato per uso orale. Analoghi popolari del fluconazolo: terbinafina, pimafucina, nistatina e itraconazolo. Solo uno specialista qualificato dovrebbe decidere se è possibile assumere Itraconazolo invece di Fluconazolo o sostituire quest'ultimo con un altro analogo.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Alcune donne hanno notato che la terapia con fluconazolo era accompagnata da:

• manifestazioni allergiche: eritema, eruzioni cutanee sull'epitelio, orticaria e gonfiore;
• forte dolore alla testa;
• lesioni convulsive degli arti;
• vertigini;
• disturbi delle papille gustative;
• diarrea
• nausea e vomito;
• funzionalità compromessa dei reni e del fegato.

Se prendi una dose elevata di fluconazolo, può provocare allucinazioni e paranoia.

È possibile combinare

Poiché questi due farmaci appartengono allo stesso gruppo farmaceutico, molti pazienti si chiedono se sia possibile assumere contemporaneamente Fluconazolo e Itraconazolo? I medici dicono di no, spiegando che una tale combinazione può provocare lo sviluppo di effetti collaterali e influire negativamente sulla salute del paziente.

Cosa scegliere

Confrontando Itraconazolo e Fluconazolo, si può inizialmente notare che la differenza tra i farmaci sta nel prezzo: il primo costerà al paziente 390-460 rubli, il secondo - solo 35-55 rubli. Entrambi i farmaci hanno un'ampia azione e proprietà fungicide. Non dovrebbero essere assunti durante la gravidanza e durante l'allattamento, ma entrambi raramente causano effetti collaterali.

Se il paziente soffre di mughetto acuto, ma la malattia è stata diagnosticata in tempo, è sufficiente che beva una compressa di fluconazolo. L'itraconazolo in una situazione simile dovrebbe essere assunto per una settimana. Se confrontiamo i farmaci nella lotta contro il mughetto cronico, l'uso del fluconazolo viene eseguito secondo lo schema ogni 72 ore per nove giorni e l'itraconazolo deve essere usato una volta al giorno per 5-7 giorni.

Spetta al medico curante decidere quale di questi due farmaci è meglio per il paziente, sulla base dei risultati della diagnosi.

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Classificazione dei farmaci antimicotici (antimicotici).

Per trattare le malattie causate da un fungo del genere Candida, possono essere utilizzati farmaci dei seguenti gruppi farmacologici:

• antibiotici del gruppo polienico: levorina, nistatina, natamicina, amfotericina-B;
• derivati ​​dell'imidazolo: clotrimazolo, isoconazolo, voriconazolo, ketoconazolo, fenticonazolo, butoconazolo e altri;
• derivati ​​tiazolici: fluconazolo;
• sali di ammonio bis-quaternario: dequalinio cloruro;
• derivati ​​di N-metilnaftalene: terbinafina.

Consideriamo ogni gruppo in modo più dettagliato.

Antibiotici del gruppo polienico

Sono antimicotici naturali. Il meccanismo della loro azione è stato studiato abbastanza bene e consiste nel legare i farmaci di questo gruppo con l'ergosterolo della membrana delle cellule fungine, di conseguenza viene violata l'integrità di questa membrana, che porta alla dissoluzione (lisi) della cellula.

Lo spettro di attività dei polieni, oltre alla Candida, comprende anche alcuni protozoi: Trichomonas, Amebe e Leishmania.

Se ingeriti negli organi dell'apparato digerente, così come dalla superficie della pelle sana e intatta, questi farmaci non vengono praticamente assorbiti. Sono poco tossici.

La maggior parte dei farmaci viene applicata localmente e per via orale, amfotericina B - per via endovenosa.

Sullo sfondo dell'assunzione di polieni, possono svilupparsi effetti indesiderati come reazioni allergiche, nausea, vomito, dolore addominale e diarrea.

Attualmente, i farmaci di questo gruppo per il trattamento del mughetto sono usati raramente, poiché sono già stati sviluppati altri farmaci più moderni ed efficaci per questo scopo. L'antibiotico antimicotico più comune è la nistatina.

Nistatina

Prodotto sotto forma di compresse per somministrazione orale e compresse vaginali, unguenti, supposte rettali (candele).

È usato per trattare la candidosi delle mucose della bocca, della pelle e degli organi interni, nonché per prevenire queste malattie in caso di terapia antibiotica a lungo termine.

Si consiglia agli adulti di assumere il farmaco 250mila unità 6-8 volte al giorno o 500mila unità 3-4 volte al giorno. La dose giornaliera media è di 1,5-3 milioni di unità e il massimo è di 4-6 milioni di unità. Puoi usare 2 forme di dosaggio di nistatina - compresse e unguento - allo stesso tempo. Il corso del trattamento è solitamente di 10-14 giorni. Con candidosi ricorrente, si raccomandano ripetuti cicli di trattamento - dopo 2-3 settimane dal precedente.

Le compresse vaginali vengono somministrate 1-2 pezzi (100-200 mila unità) in profondità nella vagina per 1,5-3 settimane.

Le supposte rettali vengono iniettate nel retto 1-2 pezzi (250-500 mila unità) due volte al giorno per 10-14 giorni.

I preparati di nistatina sono controindicati in caso di aumentata sensibilità individuale a questa sostanza.

Gli effetti collaterali sono nausea, vomito, brividi, febbre, reazioni allergiche. In caso di questi sintomi, si raccomanda di ridurre la dose del farmaco. Quando si utilizzano compresse vaginali, possono verificarsi irritazione locale e dolore nella vagina.

La nistatina fa anche parte di farmaci antibatterici e antimicotici combinati, come Polygynax, Terzhinan.

Derivati ​​dell'imidazolo e del tiazolo

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto al loro effetto sulla sintesi dell'ergosterolo, che è un componente strutturale della membrana cellulare fungina. A causa di una violazione della produzione di questa sostanza, l'integrità della membrana cellulare dell'agente patogeno (il fungo che ha causato la malattia) viene violata, la cellula si dissolve, il fungo muore.

Diversi rappresentanti dei derivati ​​​​dell'imidazolo hanno il proprio spettro di attività, cioè influenzano un numero diverso di specie fungine.

Sono applicati sistematicamente - all'interno - e localmente.

I farmaci sistemici sono ketoconazolo, fluconazolo, voriconazolo e itraconazolo.

Ai fini del trattamento locale possono essere utilizzati isoconazolo, miconazolo, clotrimazolo, econazolo, ketoconazolo e altri.

La resistenza (resistenza, immunità) del fungo all'azione di questi farmaci si sviluppa abbastanza raramente, ma in determinate situazioni cliniche, ad esempio, nel trattamento di pazienti con infezione da HIV per lungo tempo, può svilupparsi resistenza.

Se assunti per via orale, i derivati ​​​​dell'imidazolo e del tiazolo (azoli) sono ben assorbiti dagli organi del tratto gastrointestinale. Sono distribuiti nella maggior parte degli organi e dei tessuti, creando alte concentrazioni in essi. Alcuni farmaci, in particolare l'itraconazolo, penetrano nella saliva, nel liquido cerebrospinale e nel liquido intraoculare in quantità estremamente ridotte. L'emivita di diversi farmaci è diversa e varia tra 8-30 ore. Raggiungendo il fegato, subiscono una serie di cambiamenti biochimici in esso. Sono escreti principalmente con le feci. Il fluconazolo viene escreto principalmente attraverso i reni.

Gli azoli per uso topico se assunti per via orale vengono assorbiti male e sono efficaci solo se applicati localmente. Nella pelle, creano alte concentrazioni. L'emivita massima è nota per il bifonazolo ed è di 19-32 ore. Assorbito nel flusso sanguigno in quantità minima.

Gli effetti collaterali degli azoli sistemici sono i seguenti:

• nausea, vomito, costipazione o diarrea, dolore addominale, ittero colestatico (associato al ristagno della bile nelle vie biliari), aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• capogiro, mal di testa, sonnolenza, irritabilità, tremore (tremito involontario), parestesia (intorpidimento), convulsioni, disturbi visivi;
• una diminuzione del livello delle piastrine nel sangue (agranulocitosi);
• reazioni allergiche sotto forma di eruzione cutanea, accompagnate o meno da prurito, bruciore;
• desquamazione della pelle, dermatite da contatto.

Se assunto per via intravaginale (localmente - nella vagina), possono verificarsi bruciore, prurito, gonfiore e arrossamento della mucosa vaginale, aumento delle secrezioni da esso, dolore durante il rapporto sessuale, aumento della minzione.

Clotrimazolo (Canesten, Candibene, Candide, Candid-B6, Clotrimazolo)

Disponibile sotto forma di compresse vaginali, gel e unguenti per uso vaginale.

Quando applicato per via intravaginale, viene assorbito solo il 5-10% del farmaco, quindi agisce solo localmente e non influisce sul corpo nel suo insieme. La concentrazione necessaria per l'attuazione dell'effetto terapeutico viene conservata nella vagina per altri 3 giorni dopo l'uso del farmaco. La parte del principio attivo che è stata assorbita nel sangue viene modificata nel fegato ed escreta nella bile.

In caso di candidosi cutanea, viene utilizzato sotto forma di gel o unguenti: il farmaco viene applicato 1-3 volte al giorno sulle zone interessate e strofinato sulla pelle per qualche tempo. La durata del trattamento va da 1 settimana a 1 mese. In caso di infezione fungina dei piedi, al fine di ridurre la probabilità di recidiva della malattia, il trattamento viene esteso a 3 settimane.

Con la candidosi urogenitale, 1 compressa al giorno viene iniettata nella vagina per 7 giorni, inoltre la pelle del perineo e gli organi genitali esterni vengono lubrificati con crema al clotrimazolo. I regimi di compresse alternativi sono 200 mg per tre giorni consecutivi o 500 mg una volta.

Il gel vaginale viene somministrato prima di coricarsi in profondità nella vagina, 1 applicatore pieno (che è 5 g) per 6 giorni.

Le supposte vaginali vengono somministrate 1 volta al giorno prima di coricarsi per 6 giorni.

Il trattamento della candidosi urogenitale (infezione fungina del sistema genito-urinario) deve essere effettuato al di fuori delle mestruazioni.

Il clotrimazolo è controindicato in caso di intolleranza individuale ad esso, nonché nelle prime 12-16 settimane di gravidanza.

Se utilizzato contemporaneamente ai polieni, ne riduce l'efficacia. Non può essere utilizzato con nistatina.

Econazolo (Santequin, Gino-pevaril, Econazolo)

Forma di rilascio - pessari, supposte vaginali, gel e creme per uso esterno.

Se applicato localmente per 3 giorni provoca la morte del fungo.

Quando applicato sulla pelle crea concentrazioni terapeutiche nel derma e nell'epidermide. Assorbito nel sangue in quantità minima; quella parte del farmaco che è stata assorbita viene escreta nelle urine e nelle feci.

Esternamente: applicare una piccola quantità di crema o gel sulla zona interessata della pelle, strofinare fino a completo assorbimento; la molteplicità di applicazione è 2 volte al giorno. Durata del trattamento - 14 giorni, nel trattamento della micosi dei piedi - fino a 6 settimane.

Iniettato per via intravaginale 1 volta al giorno (prima di andare a letto) in profondità nella vagina. Il corso del trattamento è di 3 giorni. Se ciò non bastasse, il corso viene continuato per altri 3 giorni e ripetuto dopo 10 giorni. Può essere utilizzato durante le mestruazioni.

I pessari vengono inseriti nel fornice posteriore della vagina, 1 pezzo 1 volta al giorno, in posizione supina, prima di coricarsi.

L'econazolo è controindicato in caso di ipersensibilità del corpo del paziente ad esso.

Usare con cautela nelle prime 12-16 settimane di gravidanza, così come durante l'allattamento. Con la candidosi vulvovaginale, è obbligatorio il trattamento simultaneo del partner sessuale.

Isoconazolo (Gyno-Travogen)

Usato localmente. Dalla superficie della pelle viene assorbito in piccole quantità.

La crema viene applicata una volta al giorno sulle zone interessate della pelle per almeno 4 settimane. Con la localizzazione delle micosi negli spazi interdigitali dopo l'applicazione della crema, è necessario applicare una benda di garza tra di loro.

Gli effetti collaterali si verificano abbastanza raramente e si manifestano con il verificarsi di bruciore e prurito nelle prime 12-24 ore dopo la somministrazione della supposta. Quando si utilizza la crema, le reazioni allergiche sono estremamente rare, così come l'irritazione della pelle e una leggera sensazione di bruciore.

Entro 1 settimana dall'introduzione della supposta, la pulizia non deve essere eseguita.

Ketoconazolo (Ketodine, Livarol, Ketoconazolo)

Disponibile sotto forma di supposte vaginali, pessari.

Applicato localmente.

Le supposte vengono iniettate 1 pezzo in profondità nella vagina in posizione accovacciata o sdraiate sulla schiena con le gambe piegate alle ginocchia, prima di andare a letto. Il corso del trattamento è di 3-5 giorni, ma se necessario può essere esteso fino al completo recupero del paziente. Nella candidosi cronica, il corso del trattamento è di 10 giorni.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari, standard.

Nelle prime 12-16 settimane di gravidanza il farmaco non viene utilizzato, nel 2° e 3° trimestre e durante l'allattamento viene utilizzato solo dopo aver valutato il beneficio per la madre-rischio per il bambino.

Fenticonazolo (Lomexin)

Forma di rilascio - capsule vaginali e crema, crema per uso esterno.

L'assorbimento del farmaco attraverso la pelle è minimo, una piccola quantità viene assorbita dalla mucosa vaginale. Non fototossico. Non pregiudica la funzione delle gonadi femminili e maschili.

La crema vaginale viene somministrata nella quantità di 1 applicatore in profondità nella vagina, applicata prima di coricarsi, se necessario, al mattino.

Per prevenire la reinfezione (reinfezione), anche il partner sessuale dovrebbe essere trattato con un farmaco antimicotico.

La crema viene applicata sulla pelle 1-2 volte al giorno, massaggiando delicatamente.

Di solito è ben tollerato, gli effetti collaterali si verificano solo in una piccola percentuale di pazienti.

Il fenticonazolo non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento.

Butoconazolo (Ginofort)

Disponibile sotto forma di gel vaginale.

5 g del farmaco (contiene 100 mg del principio attivo) vengono iniettati in profondità nella vagina una volta, preferibilmente prima di coricarsi.

Gli effetti collaterali sono standard.

Durante la gravidanza e l'allattamento, utilizzare solo su consiglio del medico.

Forma di rilascio - supposte vaginali, crema.

Le candele vengono somministrate 1 volta al giorno, preferibilmente prima di coricarsi, in profondità nella vagina. Le supposte contenenti 150 mg del principio attivo vengono somministrate per 6 giorni, 300 - 3 giorni, 900 mg - una volta. Si consiglia di iniziare il corso del trattamento dopo le mestruazioni. Durante il trattamento e per 7 giorni dopo il suo completamento, non è consigliabile fare la doccia.

La crema viene applicata in uno strato sottile sulla zona interessata della pelle e strofinata delicatamente. Molteplicità di applicazione - 1-2 volte al giorno. Il corso del trattamento va da 14 giorni a un mese e mezzo. Il farmaco deve essere utilizzato per altri 7 giorni dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.

Usare con cautela durante la gravidanza e l'allattamento.

Sertaconazolo (Zalain, Zalain Ovuli)

Disponibile sotto forma di crema per uso esterno e sotto forma di supposte vaginali.

Inserisci 1 supposta in profondità nella vagina prima di coricarti 1 volta al giorno una volta. Se i segni della malattia persistono, puoi entrare di nuovo dopo 1 settimana.

La crema viene applicata uniformemente sulla zona interessata della pelle 1-2 volte al giorno per 1 mese.

Gli effetti collaterali sono standard, raramente osservati.

Durante il periodo di trattamento con il farmaco, dovresti astenersi dai rapporti sessuali, usare biancheria intima di cotone, non fare la doccia. Puoi eseguire la terapia durante le mestruazioni.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco deve essere usato con cautela.

Esistono numerose preparazioni topiche combinate contenenti 2 o 3 componenti antimicrobici / antimicotici contemporaneamente. Questo:

• Klion-D 100 (compresse vaginali; contiene 100 mg di miconazolo e metronidazolo);
• Klevazol (crema vaginale, 1 g di cui contiene 20 mg di clindamicina e miconazolo);
• Metromicon-neo (supposte vaginali contenenti 500 mg di metronidazolo e 100 mg di miconazolo);
• Neo-penotran (supposte vaginali contenenti 750 mg di metronidazolo e 200 mg di miconazolo).

Fluconazolo (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax e altri)

Forma di rilascio: capsule, compresse, soluzione per infusioni e iniezioni, polvere per sospensioni, gel.

Ben assorbito nel tratto digestivo dopo somministrazione orale. Mangiare non influisce sull'assorbimento. La concentrazione massima nel sangue viene determinata dopo 0,5-1,5 ore, l'emivita è di 30 ore.

Quando iniettato in una vena, la farmacocinetica è simile a quella di quando somministrato per via orale. Penetra bene in tutti i fluidi corporei. Escreto con l'urina.

È usato per la candidosi di qualsiasi localizzazione. In caso di decorso grave della malattia, viene somministrato per via parenterale (nel muscolo) o per via endovenosa (fleboclisi).

Con candidosi disseminata (comune), 400 mg al giorno vengono assunti per via orale, quindi 200 mg al giorno. La durata del trattamento è determinata individualmente. La dose del farmaco somministrato per via parenterale varia a seconda della gravità e delle caratteristiche del decorso della malattia.

Per la candidosi vaginale, prendi 150 mg di fluconazolo una volta. Per ridurre la frequenza delle recidive, il farmaco deve essere assunto a 150 mg ogni mese. La durata della terapia in questo caso va dai 4 ai 12 mesi.

Il fluconazolo è controindicato in caso di ipersensibilità ad esso o composti simili nella struttura chimica, nonché in caso di trattamento con terfenadina.

Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri derivati ​​del triazolo.

Se il paziente mostra segni di danno epatico, il trattamento con questo farmaco deve essere interrotto. Le donne incinte e le donne durante l'allattamento non dovrebbero usare il farmaco.

Itraconazolo (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikokur, Orungal, Sporagal)

Forma di rilascio: capsule, compresse, supposte vaginali.

Se assunto per via orale, è ben assorbito. La concentrazione massima nel sangue viene determinata 3-4 ore dopo l'ingestione. Distribuito in molti organi e tessuti del corpo. Escreto con la bile.

Per la candidosi vaginale vengono utilizzati 200 mg due volte al giorno per 1 giorno o 200 mg 1 volta al giorno per tre giorni.

Con candidosi orale - 100 mg 1 volta al giorno per 15 giorni.

Con candidosi sistemica (danno da funghi del genere Candida) - 100-200 mg 1 volta al giorno, il corso del trattamento varia da 3 settimane a 7 mesi.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità all'itraconazolo.

Durante il trattamento con il farmaco, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

• nausea, vomito, dolore addominale, costipazione, aumento dell'attività degli enzimi epatici, in alcuni casi - epatite;
• vertigini, mal di testa, neuropatia periferica;
• reazioni allergiche.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco viene prescritto solo in caso di micosi sistemiche.

Voriconazolo (Vfend, Voritab)

Forma di rilascio: compresse, polvere per soluzione per infusione.

Dopo somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La concentrazione massima nel sangue viene determinata 1-2 ore dopo la somministrazione. L'assorbimento del farmaco non dipende dall'acidità del succo gastrico. Penetra nella barriera emato-encefalica (la barriera fisiologica tra il sistema circolatorio e il cervello) e si trova nel liquido cerebrospinale. L'emivita di eliminazione dipende dalla dose ed è in media di 6 ore.

È usato in caso di gravi infezioni da candida, con candidosi dell'esofago.

Il dosaggio del farmaco varia ampiamente a seconda del decorso della malattia, dell'età e del peso corporeo del paziente.

Controindicato durante l'assunzione di alcuni farmaci, come terfenadina, astemizolo, chinidina, rifampicina, carbamazepina, ritonavir, alcaloidi dell'ergot, nonché in caso di intolleranza individuale al voriconazolo.

Utilizzare questo farmaco con cautela nelle persone che soffrono di funzionalità epatica e renale gravemente compromessa. Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo degli indicatori della funzionalità epatica.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco non viene utilizzato. Durante il periodo di trattamento, una donna dovrebbe essere protetta in modo affidabile.

Posaconazolo (Noxafil)

Potente agente antimicotico.

Con la candidosi orofaringea (infezione fungina del cavo orale e della faringe), viene utilizzato in pazienti con ridotta immunità o bassa efficacia dei preparati topici.

Il primo giorno di terapia, assumere 200 mg del farmaco 1 volta al giorno durante i pasti, quindi 100 ml 1 volta al giorno per 13 giorni.

Le controindicazioni per Noxafil sono simili a quelle per voriconazolo.

Durante la gravidanza e l'allattamento non viene utilizzato.

Dequalinio cloruro (Fluomizin)

Modulo di rilascio - compresse vaginali.

Ha un ampio spettro di attività antimicrobica, in particolare ha un effetto negativo sui funghi del genere Candida. Il meccanismo d'azione di questo farmaco è quello di aumentare la permeabilità della membrana cellulare, che porta alla morte cellulare.

Quando somministrato per via intravaginale, viene assorbito nel sangue in una piccola quantità.

Viene utilizzato in caso di candidosi vaginale.

Si raccomanda che in posizione supina, con le gambe leggermente piegate, inserisca 1 compressa in profondità nella vagina. La frequenza di somministrazione è 1 volta al giorno, la durata del trattamento è di 6 giorni. Il trattamento con un corso più breve può portare alla ricaduta.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità individuale ai suoi componenti, in caso di ulcere nella vagina e nella cervice, nonché nelle ragazze prima di raggiungere la pubertà.

Gli effetti collaterali sono rari. In alcuni casi, i pazienti notano bruciore, prurito, iperemia della mucosa vaginale. Sono possibili reazioni allergiche.

Il farmaco è approvato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento. Tuttavia, occorre prestare attenzione quando lo si prescrive nel 1o trimestre di gravidanza.

Terbinafina (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin e altri)

Forma di rilascio: compresse, crema, gel, spray per la pelle.

In relazione alla Candida, ha sia attività fungicida (provoca la morte dei funghi) che fungistatica (inibisce la loro crescita) (a seconda del tipo di fungo).

Il farmaco inibisce la sintesi dell'ergosterolo nella cellula fungina, che alla fine porta alla morte della sua cellula.

Quando somministrato per via orale, si accumula nella pelle, nelle unghie, nei capelli nella concentrazione necessaria per ottenere un effetto fungicida.

La terbinafina viene utilizzata per varie infezioni fungine, in particolare per la candidosi.

Crema o gel 1-2 volte al giorno viene applicato sulla pelle secca e pulita nel sito della lesione, catturando e aree sane adiacenti, leggermente strofinate. La durata del trattamento è di circa 7 giorni.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità ai suoi componenti.

Sullo sfondo dell'uso di terbinafina, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

• nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale, diarrea;
• reazioni allergiche - eruzioni cutanee con o senza prurito, molto raramente - sindrome di Stevens-Johnson;
• violazioni delle sensazioni gustative in alcuni casi;
• se applicato localmente - arrossamento, prurito o bruciore nel sito di applicazione.

Si raccomanda ai pazienti con gravi disturbi epatici e / o renali di prescrivere mezza dose del farmaco.

La terbinafina non deve essere assunta durante la gravidanza e l'allattamento.

Sopra, hai potuto conoscere la maggior parte dei farmaci usati per trattare la candidosi (mughetto) di varie localizzazioni. Attiriamo la tua attenzione sul fatto che non dovresti auto-medicare, scegliendo un farmaco basato su dati presi su Internet - se hai sintomi caratteristici di una malattia fungina, dovresti cercare assistenza medica qualificata il prima possibile.

Quale medico contattare

Per le infezioni fungine della pelle o delle unghie, è meglio consultare un dermatologo. La candidosi della mucosa orale sarà curata da un dentista e vaginale da un ginecologo. Con candidosi ricorrente, è necessaria la consultazione con un immunologo, poiché questa malattia è una frequente compagna di immunodeficienze. In caso di candidosi sistemica con danno agli organi interni, uno specialista in malattie infettive o un micologo, nonché un medico specializzato, è coinvolto nel trattamento del paziente.

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Un numero enorme di persone soffre di infezioni fungine. I farmaci antifungini aiutano a liberarsene: compresse speciali, unguenti, creme, supposte, spray e soluzioni per il trattamento, la cui azione è volta a distruggere i patogeni e prevenirne la riproduzione. Ora c'è un numero enorme di tali fondi sul mercato. Non una sola persona è immune dai danni causati da diversi tipi di funghi, quindi tutti dovrebbero sapere quali farmaci antimicotici esistono.

Cosa sono i farmaci antifungini

Questo è il nome di tutti i farmaci che mostrano un'attività specifica contro i funghi patogeni, sopprimendo la loro attività e distruggendoli. Gli agenti antifungini sono suddivisi in diversi gruppi in base alla struttura del composto chimico e allo spettro di attività. Può contenere sia ingredienti naturali che chimici. Disponibile sotto forma di compresse, unguenti, creme, supposte, spray. L'azione dei farmaci ha lo scopo di distruggere i patogeni senza causare danni al paziente.

L'uso di farmaci antifungini

Esiste un numero enorme di tipi di micosi. Possono colpire la pelle, le unghie, le mucose. I farmaci antifungini sono progettati specificamente per distruggere i patogeni del fungo, per fermare il suo impatto negativo sul corpo umano. Elenco delle malattie micotiche più comuni:

• candidosi;
• pitiriasi versicolor;
• meningite criptococcica;
• pseudoallescheriosi;
• tigna;
• dermatomicosi;
• lesioni delle unghie, pelle;
• aspergillosi;
• vulvovaginite da candida e da trichomonas;
• sporotricosi;
• fusarium.

Tipi

Esistono molti tipi di farmaci antifungini. Sono divisi in gruppi in base a:

• origine (sintetica, naturale);
• metodo di applicazione (interno, esterno, parenterale);
• meccanismo e spettro d'azione;
• indicazioni per l'uso (infezioni sistemiche o locali);
• effetto dell'esposizione (fungistatico, fungicida);
• livello di attività (spettro ampio e ristretto).

Unguenti

I preparati locali di questo tipo sono prescritti, di norma, nelle fasi iniziali delle malattie micotiche. Gli unguenti antifungini combattono l'infezione causata dall'agente patogeno, alleviano i sintomi spiacevoli. I vantaggi del loro utilizzo:

• una vasta gamma di agenti antifungini, sia a prezzi accessibili che più costosi;
• facilità d'uso;
• la possibilità di acquisire senza prescrizione medica (nella maggior parte dei casi).

Esistono determinati gruppi di unguenti in base all'area di applicazione. Medicinali generici:

1. Zalain. Unguento con sertaconazolo. Previene la diffusione di agenti patogeni. Il corso del trattamento è di un mese.
2. Exoderil. Unguento efficace, le cui sostanze non penetrano nel sangue. Cura il fungo in uno o due mesi, ma può causare effetti collaterali: reazioni allergiche, mal di testa, gonfiore, diarrea, orticaria, nausea, vomito.
3. Candido. Adatto a qualsiasi area della pelle. Può essere usato durante la gravidanza, l'allattamento. Corso di trattamento, dura fino a sei mesi. Controindicato in caso di intolleranza individuale ai componenti.
4. Unguento salicilico. Adatto per il trattamento delle aree cutanee interessate e l'applicazione di impacchi.
5. Ketoconazolo. Il farmaco è efficace contro molti funghi, ma pericoloso a causa della sua tossicità.
6. Micosano. Contiene ketoconazolo. Allevia molto rapidamente il prurito e il resto del sintomo in circa un mese.
7. Unguento allo zinco. Il farmaco non ha effetti collaterali. Viene utilizzato fino a quando i sintomi del fungo non vengono completamente eliminati.
8. Lamisil. Contiene terbinafina. Elimina i sintomi del fungo in un mese.

Esistono numerosi farmaci sotto forma di unguenti progettati per trattare la micosi nell'area intima:

1. Clotrimazolo. Questo unguento può essere applicato non solo sulla pelle, ma anche sulle mucose. Il corso del trattamento è di un massimo di 1 mese.
2. Nitrofungina. Unguento con clornitrofenolo, che inibisce la crescita del fungo e ha un effetto antisettico.
3. Ketoconazolo. Si applica sulla pelle e sulle mucose. Il corso del trattamento è di 2-4 settimane.

Pillole

La micosi, specialmente nelle fasi avanzate, non scomparirà senza un trattamento sistemico. Le pillole per le malattie fungine possono distruggere l'agente patogeno o bloccarne l'azione, quindi sono più efficaci di qualsiasi farmaco locale. Tali fondi possono essere assunti solo come indicato da un medico e allo stesso tempo seguire rigorosamente le sue istruzioni, perché hanno molte controindicazioni ed effetti collaterali. L'elenco dei farmaci in compresse è molto ampio, quindi è più conveniente dividerli in gruppi in base al principio attivo.

1. con ketoconazolo. Impedisce la crescita dei funghi. Farmaci antimicotici con questo principio attivo nella composizione: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketoconazole, Mycozoral.
2. con itraconazolo. Questa sostanza è particolarmente efficace contro dermatofiti, muffe e lieviti. Contiene tali compresse: Itraconazolo, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Isol.
3. con terbinafina. Una sostanza che interrompe la vitalità di un fungo. L'assunzione di farmaci con esso è efficace per la dermatomicosi di qualsiasi parte del corpo. È una parte di tali targhe: Lamisil, Binafin, Terbinafine, Lamikon.
4. con fluconazolo. La sostanza è un derivato del triazolo con un pronunciato effetto antimicotico. Le compresse di fluconazolo sono particolarmente efficaci contro i funghi lieviti. Adatto per il trattamento di onicomicosi, candidosi delle mucose. L'elenco delle compresse con questa sostanza: Fluzon, Fluconazolo, Medoflucon, Futsis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Griseofulvino. Le compresse hanno lo stesso nome del principale ingrediente attivo nella loro composizione. Il farmaco sistemico è efficace contro trichophytons, microsporums, epidermophytons. Sopprime il processo di divisione cellulare del fungo. Controindicato nelle patologie del cuore, insufficienza renale, disturbi del sistema nervoso.

Creme

I preparativi in ​​​​questa forma di rilascio hanno un effetto locale. Le creme differiscono dagli unguenti in quanto contengono meno grassi nella composizione. Sono rapidamente assorbiti e ammorbidiscono la pelle. Elenco di creme antimicotiche efficaci:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Contiene climbazolo e molti eccipienti. Ripristina le cellule della pelle, guarisce, disinfetta. Adatto per il trattamento di funghi e prevenzione.
3. Microspora.
4. Terbinafina. Aiuta con le infezioni fungine dei piedi, della pelle, delle mucose, delle unghie. Applicare uno strato sottile sulla zona infetta. La durata del trattamento, a seconda della gravità della lesione, può variare da alcune settimane a sei mesi.
5. Lamisil.
6. Naftifin. Efficace per epidermofitosi inguinale, onicomicosi, candidosi.
7. Ketoconazolo.
8. Clotrimazolo. Aiuta contro muffe, funghi lieviti, dermatofiti. Se ne sconsiglia l'uso in gravidanza e in caso di ipersensibilità ai componenti. Il trattamento con la crema è di un mese e mezzo.
9. Lotseril.

Capsule

I preparati rilasciati in questa forma praticamente non differiscono nel principio di azione dalle compresse. Quali capsule antimicotiche esistono:

• fluconazolo;
• orungale;
• Rumikoz;
• Itrazol;
• Irunina;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Micomax;
• micosi;
• Flucostat;
• Forkan.

Candele

I preparativi in ​​\u200b\u200bquesta forma sono prescritti alle donne dal mughetto. La malattia è causata da funghi simili a lieviti. I suoi sintomi compaiono nell'area intima. Le supposte vaginali (in rari casi, rettali) aiutano a liberarsene il più rapidamente possibile. Sono realizzati con componenti medicinali e aggiuntivi che consentono alle supposte di rimanere solide a temperatura ambiente. Le supposte sono convenienti da usare. Agiscono localmente e non danneggiano i reni, il fegato, gli organi dell'apparato digerente.

Elenco delle candele più efficaci:

• Pimafucin;
• Zalain;
• Livarolo;
• Ginezol 7;
• Guino-Pevaril;
• Hexicon;
• Betadina;
• metronidazolo;
• Osarbon;
• nistatina;
• Gino-Dactanol;
• Ketoconazolo;
• Viferone;
• Klion-RE;
• Terzinan;
• Poliginite;
• Lomeksin.

Classificazione

Ci sono molte caratteristiche in base alle quali i farmaci antimicotici vengono classificati. È più comune combinarli per gruppo chimico e attività farmacologica. Questa classificazione aiuta lo specialista a scegliere e raccomandare al paziente il farmaco più efficace nel trattamento del tipo di fungo diagnosticato. Assegna agenti antifungini di uno spettro ampio e ristretto di azione.

Gruppo azolico

Agenti antimicotici sintetici che hanno effetti fungicidi e fungistatici. Aiutano nel trattamento delle micosi della pelle, delle unghie, delle mucose, del cuoio capelluto. Rappresentanti del gruppo:

1. Ketoconazolo (analoghi di Fungavis, Oronazole, Nizoral, Mycozoral). Efficace contro lieviti, dimorfici, funghi superiori, dermatofiti.
2. Voriconazolo (Vfend, Biflurin, Vikand). Farmaci efficaci per candidosi, versicolor, aspergillosi, micosi sottocutanee profonde.
3. Itraconazolo (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Kanditral). Sono prescritti per gravi lesioni di muffe, funghi candida.
4. Fluconazolo (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mykosist, Mikomax). Farmaci che inibiscono la crescita e la riproduzione dei funghi.

Antibiotici polienici

Questo gruppo di farmaci ha il più ampio spettro di azione. Sono prescritti a pazienti che hanno un sistema immunitario indebolito. Rappresentanti:

1. Nistatina. Efficace contro la candidosi della pelle, del cavo orale e della faringe, dell'intestino.
2. Levorin. Un farmaco con una vasta gamma di indicazioni, particolarmente efficace contro la candidosi e i funghi protozoi.
3. Pimafucin. Un farmaco che ha un effetto fungicida su muffe e lieviti patogeni.
4. Amfotericina B (Ambizom, Fungizone, Amfoglucamina, Ampholip, Amphocil). È usato per infezioni fungine progressive che rappresentano una seria minaccia per la vita.

Gruppo allilammina

Agenti antifungini sintetici efficaci contro le dermatomicosi che colpiscono unghie, capelli, pelle. Farmaci del gruppo Allylamine:

1. Terbinafina (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). È efficace nelle dermatomicosi che hanno interessato aree del corpo di dimensioni significative.
2. Naftifin (Exoderil). Efficace nelle malattie fungine delle unghie e della pelle causate da agenti patogeni sensibili.

Antimicotici per bambini

Il corpo del bambino è a maggior rischio di lesioni micotiche perché il suo sistema immunitario è ancora difettoso. Tuttavia, non tutti i farmaci sono adatti al trattamento dei pazienti pediatrici. Se il bambino è stato infettato, il medico dovrebbe selezionare per lui la medicina antifungina, determinando il tipo di agente patogeno e conducendo ulteriori diagnosi. Quali farmaci possono essere prescritti ai bambini:

1. Locale. Micosano, Nistatina, Amorolfina, Lamisil.
2. Sistemico. Griseofulfina, Mikoseptin, Flucitosina, Terbinafina, Flucitosina, Fluconazolo.

Antifungini ad ampio spettro

Tali farmaci hanno effetti sia fungicidi che fungistatici. Impediscono la riproduzione del fungo e distruggono i patogeni esistenti. A seconda della sostanza attiva, ogni farmaco funziona a modo suo:

1. Ketoconazolo (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Tocca con sintesi di componenti di una membrana cellulare di un fungo.
2. Griseofulvino. Previene la divisione delle cellule fungine.
3. Itraconazolo (Irunin, Orunit, Orungal). Previene la formazione di ergosterolo (un componente di una cellula fungina).
4. Terbinafina. Previene la sintesi dell'ergosterolo nella fase iniziale.
5. Fluconazolo (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Previene la formazione di nuove spore ed elimina quelle esistenti.

Come scegliere

Se trovi un fungo, la cosa più ragionevole da fare è consultare un dermatologo. Lo specialista determinerà il tipo di agente patogeno, valuterà il grado di danno e le condizioni generali del corpo. Dopo aver analizzato i dati, svilupperà una strategia terapeutica, consigliandoti i farmaci più efficaci e sicuri. L'automedicazione non solo non può dare un effetto positivo, ma anche danneggiare il tuo corpo.

Prezzo

Puoi ordinare farmaci in una normale farmacia, acquistare in un negozio online, scegliendo l'opzione che fa per te nel catalogo. Il prezzo dipende da una vasta gamma di fattori. Il costo approssimativo di alcuni farmaci può essere trovato nella tabella seguente:

Nome del farmaco antimicotico

Prezzo approssimativo in rubli video

20.06.2017

Caratteristiche del prodotto

Modulo per il rilascio: Capsule, supposte vaginali, unguento

Indicazioni per l'uso:Funghi di vario tipo

Effetti collaterali:Disturbi del tratto gastrointestinale e del sistema nervoso

Controindicazioni:Intolleranza individuale

Prezzo: 350-450 rubli

Uno degli agenti antimicotici efficaci è l'itraconazolo. È una droga sintetica con il principio attivo un derivato del triazolo. Ti permette di far fronte a vari tipi di funghi. Le capsule di itraconazolo sono facili da usare e consentono al farmaco di essere quasi completamente assorbito se assunto per via orale. Se necessario, viene prescritto un unguento per uso esterno.

Indicazioni e controindicazioni

Questo rimedio è prescritto per varie micosi che si diffondono sulla pelle, sulle mucose o sulle unghie. Queste possono essere malattie localizzate sulle mucose del cavo orale, organi genitali, processi sistemici, pitiriasi versicolor e alcune altre.

Il trattamento ha senso solo quando viene stabilita la natura fungina della malattia, quindi non vale la pena prescrivere itraconazolo a te stesso senza consultare un medico e determinati studi.

Come ogni farmaco, questo farmaco ha alcune controindicazioni. Il principale è l'intolleranza individuale. Le istruzioni per l'uso di Itraconazolo indicano anche che le controindicazioni sono periodi di gravidanza e allattamento.

Questo farmaco ha un effetto negativo sullo sviluppo del feto durante la gravidanza, quindi, se prescritto a una donna in età fertile, deve essere protetta e prevenire la gravidanza per qualche tempo dopo la fine della terapia.

Le capsule di itraconazolo devono essere utilizzate con cautela nelle seguenti condizioni:

• fallimento renale cronico;
• cirrosi epatica;
• bambini e anziani;
• insufficienza cardiaca.

Forme di rilascio e azione del farmaco

Forme di rilascio di Itraconazolo - capsule, compresse vaginali, supposte, unguento. Ogni forma ha la sua gamma di applicazioni.

Capsule e compresse Itraconazolo

Il meccanismo d'azione di questo farmaco si basa sull'inibizione della produzione di ergosterolo, che è un componente importante della membrana cellulare dei patogeni delle malattie fungine. In termini semplici, il principio attivo impedisce lo sviluppo di funghi e muoiono. I risultati clinici cominciano ad apparire dopo qualche tempo, alcuni prima, altri dopo, a seconda della risposta individuale. Nel trattamento della micosi delle unghie delle gambe e delle mani, i risultati finali si vedono solo dopo un cambio completo delle unghie colpite, cioè dopo circa sei mesi.

Quali condizioni vengono trattate con Itraconazolo?

1. candidosi vulvovaginale;
2. micosi sistemiche;
3. pitiriasi versicolor;
4. onicomicosi, di cui puoi leggere di più;
5. dermatomicosi;
6. criptococcosi;
7. istoplasmosi;
8. sporotricosi;
9. blastomicosi.

La dose, la frequenza di somministrazione e la durata del trattamento dipendono dal tipo di malattia. Di solito l'itraconazolo viene prescritto 100-200 mg in una o due dosi. Il trattamento può durare solo tre giorni con la candidosi vulvovaginale, cioè con il mughetto. Con la pitiriasi versicolor dura una settimana, per la terapia e la candidosi della mucosa orale occorrono 15 giorni, l'onicomicosi viene trattata per 3 mesi e l'aspergillosi - 5. Con la candidosi sistemica, il corso del trattamento può variare da tre settimane a sette mesi.

Con la micosi delle unghie sarà necessario un trattamento ripetuto per ottenere un effetto duraturo. Se la micosi si è diffusa solo alle unghie delle mani, sono necessari due cicli settimanali di assunzione del farmaco con una pausa di tre settimane. Con la micosi delle unghie dei piedi, sono richiesti tre di questi corsi.

L'itraconazolo viene assunto nella dose prescritta dopo un pasto, è auspicabile che non fosse solo uno spuntino, ma un normale pasto solido. È molto importante mantenere chiaramente il dosaggio, la frequenza e la durata del trattamento. Se non segui le raccomandazioni del medico, lo sviluppo della micosi può entrare in un nuovo cerchio e la terapia dovrà essere ricominciata.

Durante il trattamento con Itraconazolo, sono possibili effetti collaterali, che possono manifestarsi in vari gradi. Se lo sono, vale la pena informarne il medico, perché in alcuni casi è necessario annullare il farmaco o sostituirlo con un farmaco con un altro principio attivo. Gli effetti collaterali possono verificarsi dal tratto gastrointestinale, dal sistema nervoso, sono probabili varie manifestazioni di allergie.

Possibili reazioni negative

• violazione del tratto digestivo;
• mal di stomaco;
• vertigini;
• mal di testa;
• manifestazioni allergiche dalla pelle;
• gonfiore;
• interruzione del ciclo mestruale.

Candele Itraconazolo

Indicazioni per l'uso delle candele - candidosi genitale. Questo rimedio è efficace sia nelle forme croniche che ricorrenti della malattia. Nelle forme lievi, puoi limitarti a utilizzare una sola supposta durante la notte per 1-3 giorni. Tuttavia, nei casi più gravi, la terapia con supposte è aggiuntiva e deve essere combinata con compresse o capsule orali. Le candele vengono prescritte una alla volta per sei giorni. In questo caso, è necessario assumere Itraconazolo per via orale 200 mg una volta.

Le forme ricorrenti di candidosi genitale sono associate a una diminuzione dell'immunità, pertanto, insieme al trattamento, è necessario adottare misure per rafforzare le difese dell'organismo. In alcune forme di candidosi genitale, possono verificarsi esacerbazioni all'inizio del ciclo mestruale. Per prevenirli, viene prescritta una dose (200 mg) di Itraconazolo il primo giorno del ciclo.

Poiché le supposte sono un agente topico, il principio attivo praticamente non penetra nella circolazione sistemica. Per questo motivo è più sicuro di capsule o compresse, gli effetti collaterali sono solo manifestazioni locali.

Possibili reazioni negative

1. Prurito e una leggera sensazione di bruciore subito dopo l'introduzione della candela.
2. Reazioni allergiche locali.
3. Durante le mestruazioni, il trattamento con le candele viene interrotto, continuandolo o sostituendolo con compresse o capsule.

Unguento Itraconazolo

L'unguento o la crema di itraconazolo viene applicato localmente sulle aree interessate. È prescritto per pitiriasi versicolor, tigna di varie parti del corpo, tricofitosi, eritrasma. Se la micosi ha un'ampia localizzazione, così come con l'onicomicosi, di solito è indicata la somministrazione orale del farmaco, poiché è più efficace.

Il trattamento topico con Itraconazolo può causare disagio come prurito e bruciore nel sito di applicazione. Altre reazioni negative, di regola, non sono osservate.

Il costo del farmaco e dei suoi analoghi

Oggi la farmacologia ci offre diversi analoghi di Itraconazolo. Alcuni hanno lo stesso principio attivo, altri hanno lo stesso effetto antimicotico, ma la loro composizione è diversa e il componente principale è una sostanza diversa. Esistono analoghi più economici dell'itraconazolo, ce ne sono di più costosi. Il prezzo dipende dalla forma di rilascio e dal volume dell'imballaggio. Ad esempio, un pacchetto di 14 capsule di questo farmaco costerà 350-450 rubli, a seconda della città e della farmacia in cui acquistarlo.

A cosa servono gli analoghi? Grazie a loro, puoi scegliere un farmaco che avrà il massimo effetto con conseguenze negative minime o senza di loro.

Quasi identico nella composizione e ha la stessa sostanza attiva Orungal. Il componente principale è itraconazolo, Orungal contiene anche eccipienti: saccarosio, ipromellosa, macrogol. Questo farmaco è il più costoso di tutti gli analoghi. Il suo costo per confezione da 14 capsule è di circa 2500-3000 rubli. Itrazol

Interazione con altri farmaci

Nel trattamento delle micosi con farmaci contenenti itraconazolo, è necessario tener conto della loro compatibilità e interazione con altri farmaci. Raccomandazione generale: non combinare il trattamento con questi farmaci con nessun farmaco, poiché aumenta la probabilità di effetti collaterali negativi. Ad esempio, l'eritromicina aumenta la biodisponibilità degli agenti antimicotici, cioè migliora i loro effetti sistemici sul corpo. Con l'uso simultaneo di idrocortisone, l'effetto sia di questo farmaco ormonale che di Itraconazolo aumenta più volte e questo può essere pericoloso. Tutti i farmaci antifungini rimangono a lungo nel corpo, questo dovrebbe essere preso in considerazione anche quando si prescrivono altri farmaci.