Singulair gyerekeknek: az asztma és az allergia kontroll alatt. Használata májműködési zavar esetén

Összetett

1 rágótabletta tartalma:

hidroxipropilcellulóz, vas-oxid vörös E172, kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma, aszpartám, magnézium-sztearát 1 rágótabletta tartalma:

hatóanyag: 5,2 mg montelukaszt-nátrium (ami 5,0 mg montelukasztnak felel meg); segédanyagok: mannit, mikrokristályos cellulóz,

hidroxipropilcellulóz, vörös vas-oxid E172, kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma, aszpartám, magnézium-sztearát.

farmakológiai hatás

A ciszteinil-leukotriének (LTC4, LTD4, LTE4) hatékony gyulladásgátló eikozanoidok, amelyek számos sejtből szabadulnak fel, beleértve a hízósejteket és az eozinofileket. Ezek a fontos proasztmatikus mediátorok a légutakban elhelyezkedő ciszteinil-leukotrién receptorokhoz (CysLT) kötődnek, és hatással vannak rájuk, beleértve a hörgőgörcsöt, a nyálkahártya szekrécióját, az érpermeabilitást és az eozinofilek toborzását.

A montelukaszt egy olyan hatóanyag, amely szájon át adva nagy affinitással és szelektivitással kötődik a CysLT 1 receptorokhoz. Klinikai vizsgálatokban a montelukaszt 5 mg-os dózisban gátolta az inhalált LTD4 okozta bronchospasmust. A szájon át történő alkalmazás után 2 órán belül hörgőtágulás következett be. A P-agonisták által kiváltott hörgőtágító hatást a montelukaszt hatása egészítette ki. A montelukaszt-kezelés az antigénstimuláció miatt gátolja a bronchospasmus korai és késői fázisát. A montelukaszt a placebóval összehasonlítva csökkenti az eozinofilek szintjét a perifériás vérben felnőtteknél és gyermekeknél. Egy külön vizsgálatban a montelukaszt-kezelés szignifikánsan csökkentette a légúti eozinofilek számát (a köpetanalízis alapján) és a perifériás vér eozinofil szintjét, valamint javította az asztma klinikai kontrollját.

Felnőttekkel végzett vizsgálatokban a napi egyszeri 10 mg montelukaszt a placebóval összehasonlítva szignifikáns javulást mutatott a reggeli FEV1-ben (10,4%-os változás a kiindulási értékhez képest 2,7%-hoz képest) és a reggeli maximális kilégzési áramlásban (MOVE) (elváltozás a kiindulási értékhez képest: 24,5 l/perc összehasonlítva). 3,3 l/perc-re), valamint a teljes β-agonista használat jelentős csökkenése (változás a kiindulási értékhez képest: -26,1% a -4,6%-hoz képest). A betegek által értékelt nappali és éjszakai asztmás tünetek enyhülése szignifikánsan jobb volt, mint a placebónál.

Felnőtt betegeken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt képes kiegészíteni az inhalált kortikoszteroidok klinikai hatását (%-os változás a kiindulási értékhez képest az inhalált beklometazon és montelukaszt kombináció esetén a beklometazonhoz képest a FEV1 esetében: 5,43% versus 1,04%; használjon P-agonistákat: - 8,70%, szemben a 2,64%-kal. Az inhalációs beklometazonhoz (naponta kétszer 200 mcg, távtartó eszköz) képest a montelukaszt gyorsabb kezdeti választ mutatott, bár a 12 hetes vizsgálat során a beklometazon nagyobb átlagos terápiás hatást eredményezett (%-os változás a montelukaszt kiindulási értékéhez képest a beklometazonhoz képest, ill. a FEV1 esetében: 7,49% a 13,3%-hoz képest; P-agonista alkalmazása: -28,28% a -43,89%-hoz képest. A beklometazonnal összehasonlítva azonban több montelukaszttal kezelt beteg ért el hasonló klinikai választ (azaz a beklometazonnal kezelt betegek 50%-a érte el a FEV1-érték körülbelül 11%-os vagy nagyobb javulását a kiindulási értékhez képest, míg a kezelt betegek 42%-a a montelukaszt ugyanazt a választ érte el).

Egy 6-14 éves gyermekek körében végzett 8 hetes vizsgálatban a napi egyszeri 5 mg montelukaszt a placebóhoz képest szignifikánsan javította a légzésfunkciót (FEV1 8,71% versus 4,16% változás a kiindulási indikátorhoz képest; változás a kiindulási reggeli MOVE-hoz képest 27,9 l/perc a 17,8-hoz képest L/perc) és szükség szerint csökkenteni kell a β-agonisták alkalmazási gyakoriságát (változás a kiindulási értékhez képest: -11,7% +8,2%-hoz képest).

Egy 12 hónapos vizsgálatban, amelyben a montelukaszt és az inhalált flutikazon hatékonyságát hasonlították össze az asztma szabályozásában tartósan enyhe asztmában szenvedő 6-14 éves gyermekeknél, a montelukaszt nem volt kevésbé hatékony, mint a flukonazol a sürgősségi alkalmazás nélküli napok számának százalékos növekedése tekintetében. az asztma kezelésére szolgáló gyógyszer (elsődleges végpont). Egy átlagos 12 hónapos időszak alatt a sürgősségi ellátás nélküli napok százalékos aránya 61,6-ról 84,0-ra nőtt a montelukaszt csoportban és 60,9-ről 86,7-re a flutikazon csoportban. A csoportokban statisztikailag szignifikáns volt a különbség a sürgősségi terápia alkalmazása nélkül eltöltött napok számának átlagnégyzetes (LS) százalékos növekedésében (-2,8 95%-os CI-vel -4,7, -0,9), de a pre - megállapított határok (nem kevesebb) klinikai hatékonyság.

A montelukaszt és a flutikazon szintén javította az asztma kontrollját a 12 hónapos kezelési időszak alatt értékelt másodlagos változókhoz képest.

A FEV1 1,83-ról 2,09 literre nőtt a montelukaszt csoportban és 1,85-ről 2,14 literre a flutikazon csoportban. Az LS-ben a csoportok közötti különbség a FEV1 növekedéséhez viszonyítva -0,02 L volt, 95%-os CI-vel -0,06; 0,02 Az előrejelzett FEV1 százalékos átlagos növekedése a kiindulási értékhez képest 0,6% volt a montelukaszt csoportban és 2,7% a flutikazon csoportban. Az LS pontszám különbsége a kiindulási értékhez viszonyított változáshoz viszonyítva a várható FEV1 százalékában szignifikáns volt: -2,2% 95%-os CI-vel -3,6; -0,7. A β-agonista kezeléssel töltött napok százalékos aránya 38,0-ról 15,4-re csökkent a montelukaszt csoportban és 38,5-ről 12,8-ra a flutikazon csoportban. A csoportok közötti különbség az LS-ben a P-agonistával töltött napok százalékában szignifikáns volt: 2,7 95%-os CI-vel 0,9; 4.5.

Az asztmás rohamban szenvedő betegek százalékos aránya (az asztmás roham az asztma súlyosbodásának időszaka, amely orális szteroid kezelést, előre nem tervezett orvosi látogatást, sürgősségi osztályt vagy kórházi kezelést igényel) 32,2 volt a montelukaszt csoportban és 25,6 a flutikazon csoportban. csoport; az eltérési együttható (95% CI) szignifikáns: 1,38 (1,04, 1,84).

A vizsgálati időszak alatt a montelukaszt-csoportban a betegek 17,8%-a, a flutikazon csoportban pedig 10,5%-a használt szisztémás (főleg orális) kortikoszteroidokat. Az LS-ben a csoportok közötti különbség szignifikáns volt: 7,3%, 95% CI 2,9; 11.7.

Az edzéssel összefüggő bronchospasmus (EBR) szignifikáns csökkenését figyelték meg a 12. héten felnőtteknél (a maximális FEV1 csökkenés 22,33%-os montelukasztnál, szemben 32,40%-kal a placebóval; a felépülésig eltelt idő 5%-on belül a kiindulási FEV1-hez képest 44,22 perc, szemben 60,64 perccel). Ez a hatás konzisztens volt a 12 hetes vizsgálati időszak alatt. A FEF csökkenését egy rövid távú, gyermekeken végzett vizsgálat is kimutatta (a FEV1 maximális csökkenése 18,27% versus 26,11%; a felépülésig eltelt idő a kiindulási FEV1 5%-án belül 17,76 perc versus 27,98 perc). Mindkét vizsgálatban kimutatták a hatást a gyógyszeradagolási intervallum végén (naponta egyszer).

Az egyidejűleg inhalációs és/vagy orális kortikoszteroidokat kapó aszpirinérzékeny betegeknél a montelukaszt-kezelés a placebóval összehasonlítva az asztmakontroll szignifikáns javulását eredményezte (a kiindulási FEV1 változása 8,55% versus -1,74%, és az eredetihez képest csökkent a teljes érték P-agonista használata -27,78%, szemben a 2,09%-kal.

Farmakokinetika

Szívás

A montelukaszt szájon át történő alkalmazás után gyorsan felszívódik. 10 mg-os filmtabletta esetén az átlagos maximális koncentráció (Cmax) a vérplazmában 3 órával (Tmax) a gyógyszer éhgyomorra történő beadása után alakul ki. Az orális biohasznosulás átlagosan 64%. Az orális biohasznosulást és a Cmax-ot a rendszeres táplálékfelvétel nem befolyásolta. A biztonságosságot és hatékonyságot klinikai vizsgálatok igazolták 10 mg-os filmtabletták alkalmazásával, étkezéstől függetlenül. Az 5 mg-os rágótabletták esetében a Cmax 2 órával az éhgyomorra történő beadás után alakult ki felnőtteknél. Az átlagos orális biohasznosulás 73% volt, és 63%-ra csökkent, ha standard étellel együtt vették be.

terjesztés

A montelukaszt több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A montelukaszt megoszlási térfogata egyensúlyi állapotban átlagosan 8-11 liter. Patkányokon végzett, radioaktívan jelölt montelukaszttal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a vér-agy gáton való eloszlás minimális. Ezenkívül a radioaktívan jelölt koncentrációk az adagolás után 24 órával minimálisak voltak az összes többi szövetben.

Anyagcsere

A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik. Terápiás dózisokkal végzett vizsgálatok során a montelukaszt metabolitjainak plazmakoncentrációja a steady state állapotban a kimutatási határ alatt volt felnőtteknél és gyermekeknél.

Az emberi máj mikroszómáin végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a P450 3A4, 2A6, 2C8 és 2C9 citokrómok részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. Az emberi máj mikroszómáin végzett további in vitro vizsgálatok eredményei szerint a montelukaszt terápiás koncentrációja a vérplazmában nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat. A metabolitok szerepe a montelukaszt terápiás hatásában minimális.

Eltávolítás

A montelukaszt plazma clearance-e egészséges felnőtteknél átlagosan 45 ml/perc. A radioaktívan jelölt montelukaszt orális adagolása után a radioaktivitás 86%-a 5 napon belül kiválasztódik a széklettel és<0,2 % - с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Jellemzők különböző betegcsoportokban

Időseknél vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Károsodott vesefunkciójú betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a montelukaszt és metabolitjai az epével választódnak ki, nem várható, hogy a montelukaszt adagjának módosítására lesz szükség károsodott vesefunkciójú betegeknél. Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájára vonatkozóan súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (>9 a Child-Pugh skálán).

A montelukaszt nagy dózisainak (a felnőtteknek ajánlott adag 20-szorosa és 60-szorosa) alkalmazásakor a teofillin plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg. Ezt a hatást nem figyelték meg, ha a gyógyszert napi egyszeri 10 mg-os ajánlott adagban alkalmazták.

Használati javallatok

A SINGULAR® asztma kezelésére javallott (kiegészítő terápiaként) olyan enyhe vagy közepesen súlyos tartós asztmában szenvedő betegeknél, akiknél nem kontrollálható megfelelően inhalációs kortikoszteroidok, és akiknél rövid hatású β-agonisták szükség szerint történő alkalmazása szükséges. nem biztosít elegendő klinikai kontrollt az asztma felett.

A SINGULAR® az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidokkal szemben is választható kezelés lehet olyan enyhe perzisztáló asztmában szenvedő betegeknél, akiknek a közelmúltban nem volt orális kortikoszteroidokat igénylő súlyos asztmás rohama, valamint olyan betegeknél, akik nem tudnak inhalációs kortikoszteroidokat alkalmazni (lásd a „Módszer beadás és adagolás").

A SINGULAR® az asztma megelőzésére is javallott, amelyben a domináns komponens az edzés által kiváltott bronchospasmus.

Terhesség és szoptatás

Terhesség. Az állatkísérletek nem igazoltak káros hatást a terhességre vagy az embrió/magzati fejlődésre.

A terhességi adatbázisban rendelkezésre álló korlátozott információ nem utal ok-okozati összefüggésre a SINGULAR® alkalmazása és a malformációk (például végtaghibák) előfordulása között, amelyeket a forgalomba hozatalt követően világszerte ritkán jelentettek.

A SINGULAR® terhesség alatt csak feltétlenül szükséges.

Szoptatás. Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt kiválasztódik az anyatejbe.

Nem ismert, hogy a montelukaszt átjut-e az anyatejbe nőknél.

A SINGULAR® szoptatás alatt csak abban az esetben alkalmazható, ha használata feltétlenül szükséges.

Használati utasítás és adagolás

A 6-14 éves gyermekek adagja 1 rágótabletta 5 mg-os naponta egyszer, este. A SINGU LYAR®-ot étkezés előtt 1 órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

Általános ajánlások. A SINGULAR® terápiás hatása a bronchiális asztma kontrollindikátoraira 1 napon belül kialakul. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy a SINGULAR®-t akkor is kell szedniük, ha asztmájuk kontrollált, és az asztma súlyosbodásának időszakában is.

Vesekárosodásban vagy enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegekre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. Az adag fiúk és lányok esetében azonos.

A SINGULAR® a választott kezelés az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok helyett enyhe tartós asztma esetén. A montelukaszt monoterápiaként nem javasolt közepesen súlyos, tartós asztmában szenvedő betegeknek. A montelukaszt alkalmazása az alacsony dózisú inhalációs kortikoszteroidok alternatív terápiájaként enyhe perzisztáló asztmában szenvedő gyermekeknél csak olyan betegeknél mérlegelhető, akiknek a közelmúltban nem volt orális kortikoszteroidokat igénylő súlyos asztmás rohama, és akik nem tudnak inhalációs kortikoszteroidokat alkalmazni (lásd "" ). Használati javallatok"). Enyhe perzisztáló asztmának minősül az asztmás tünetek hetente többször, de napi egynél ritkábban történő fellépése, éjszakai tünetek havonta többszöri, de heti egy alkalomnál ritkábban történő előfordulása, normális tüdőfunkció az epizódok között. Ha az utóellenőrzés során (általában 1 hónapon belül) nem érhető el kellő asztmakontroll, mérlegelni kell további vagy eltérő gyulladáscsökkentő terápia szükségességét a következetes asztmakezelési rendszer alapján. A betegeket időszakonként ellenőrizni kell az asztma kontrollja szempontjából.

SINGULAR®-kezelés más asztmakezelésekkel együtt Ha a SINGULAR®-t kiegészítő terápiaként alkalmazzák az inhalációs kortikoszteroidokkal végzett kezelés során, a SINGULAR® nem alkalmazható az inhalációs kortikoszteroidok hirtelen pótlására (lásd az "Óvintézkedések" című részt).

15 éves és idősebb gyermekek, valamint felnőttek számára a tabletták 10 mg-os dózisban kaphatók.

Mellékhatás

A montelukasztot a következő klinikai vizsgálatokban alkalmazták:

10 mg-os filmtabletta, körülbelül 4000 15 éves és idősebb betegnél;

5 mg-os rágótabletta - körülbelül 1750 6-14 éves gyermeknél.

A klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat jelentették gyakran (>1/100-tól<1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

A gyógyszerrel kapcsolatos forgalomba hozatalt követő tapasztalatok

A következő mellékhatásokról számoltak be a forgalomba hozatalt követően; a reakciók szervrendszer-osztályok és specifikus mellékhatás-kifejezések szerint vannak felsorolva. A megfelelő klinikai vizsgálatok alapján meghatározott gyakoriság.

Fertőzések és fertőzések: nagyon gyakran - a felső légúti fertőzések. Vér- és nyirokrendszeri betegségek: ritkán - fokozott vérzési hajlam.

Immunrendszeri betegségek és tünetek: nem gyakori - túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát; nagyon ritkán - a máj eozinofil beszűrődése.

Mentális zavarok: nem gyakori - kóros álmok, beleértve a rémálmokat, álmatlanságot, somnambulizmust, nyugtalanságot, izgatottságot, beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet, depresszió, pszichomotoros hiperaktivitás (beleértve az ingerlékenységet, nyugtalanságot és remegést); ritkán - memóriazavar, csökkent figyelem; nagyon ritkán - hallucinációk, tájékozódási zavar, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság).

Idegrendszeri betegségek és tünetek: nem gyakori - szédülés, álmosság, paresztézia/hipoesthesia, görcsök.

Szívbetegségek: ritkán - szívdobogásérzés.

A légzőrendszer, a mellkas és a mediastinalis szervek rendellenességei: ritkán - orrvérzés; nagyon ritkán - Churg-Strauss-szindróma, tüdőeozinofília.

Emésztőrendszeri betegségek: gyakran - hasmenés, hányinger, hányás; ritkán - szájszárazság, dyspepsia.

A hepatobiliáris rendszer rendellenességei: gyakran - a transzaminázok (ALT, AST) szintje megnövekedett a vérszérumban; nagyon ritkán - hepatitis (beleértve a kolesztatikus, hepatocelluláris és vegyes májkárosodást).

A bőr és a bőr alatti szövet rendellenességei: gyakran - kiütések; nem gyakori - zúzódások, csalánkiütés, viszketés; ritkán - angioödéma; nagyon ritkán - erythema nodosum, erythema multiforme.

A mozgásszervi rendszer és a kötőszövet rendellenességei: ritkán - ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.

Az általános állapot és a gyógyszer beadásának módjával kapcsolatos megsértések: gyakran - láz; ritkán - asthenia/fáradtság, rossz közérzet, ödéma.

Túladagolás

Nincs specifikus információ a montelukaszt túladagolás kezelésére vonatkozóan. Az asztmával kapcsolatos hosszú távú vizsgálatokban a montelukasztot legfeljebb 200 mg/nap dózisban írták fel felnőtt betegeknek 22 hétig, rövid vizsgálatokban pedig napi 900 mg-ig terjedő adagokban, körülbelül 1 hétig, amit klinikailag nem kísértek. jelentős mellékhatások.

A forgalomba hozatalt követően és a klinikai vizsgálatok során a montelukaszt akut túladagolásáról számoltak be. Ezek közé tartoznak az 1000 mg-os adagok felnőttek és gyermekek esetében (körülbelül 61 mg/ttkg egy 42 hónapos gyermek esetében). A megfigyelt klinikai és laboratóriumi változások hasonlóak voltak a felnőttek és gyermekek biztonságossági profiljához. A túladagolás legtöbb esetben nem jelentkezett mellékhatás. A leggyakrabban előforduló mellékhatások hasonlóak voltak a montelukaszt biztonságossági profiljához, és a következők voltak: hasi fájdalom, aluszékonyság, szomjúság, fejfájás, hányás és pszichomotoros hiperaktivitás.

Nem ismert, hogy a montelukaszt kiürül-e a szervezetből peritoneális dialízis vagy hemodialízis során.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A montelukast más, az asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére használt gyógyszerekkel együtt is alkalmazható. A gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok során a montelukaszt javasolt klinikai dózisa nem gyakorolt ​​klinikailag szignifikáns hatást az olyan gyógyszerek farmakokinetikájára, mint a teofillin, prednizon, prednizolon, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoxin és warfarin.

A montelukaszt plazmakoncentrációs görbe alatti területe (AUC) körülbelül 40%-kal csökkent az egyidejűleg fenobarbitált kapó betegeknél. Mivel a montelukasztot a CYP3A4, 2C8 és 2C9 metabolizálja, a montelukasztot óvatosan kell alkalmazni, különösen gyermekeknek, a CYP3A4, 2C8 és 2C9 induktorokkal, például fenitoinnal, fenobarbitállal és rifampicinnel együtt.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a CYP2C8 erős inhibitora. A montelukasztot és a roziglitazont (az elsősorban a CYP 2C8 által metabolizált gyógyszerek markerszubsztrátja) vizsgáló klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokból származó adatok azonban azt mutatták, hogy a montelukaszt nem gátolja a CYP 2C8-at in vivo. Ezért a montelukaszt várhatóan nem befolyásolja jelentősen az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek (pl. paklitaxel, roziglitazon és repaglinid) metabolizmusát.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt a 2C8, 2C9 és ZA4 CYP szubsztrátja. A montelukasztot és a gemfibrozilt (CYP 2C8 és 2C9 gátlók) vizsgáló klinikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a gemfibrozil 4,4-szeresére növelte a montelukaszt szisztémás expozícióját. Ha a gemfibrozolt más potenciális CYP2C8-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, a montelukaszt dózisának módosítása nem szükséges, de figyelembe kell venni a mellékhatások fokozódásának lehetőségét.

Elővigyázatossági intézkedések

A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az orális montelukasztot soha nem használják akut asztmás rohamok kezelésére, és mindig magukkal kell vinniük a megfelelő mentőgyógyszert. Akut roham esetén rövid hatású inhalációs β-agonistákat kell alkalmazni. A betegeknek a lehető leghamarabb orvoshoz kell fordulniuk, ha a szokásosnál több rövid hatású β-agonistára van szükségük.

A montelukast nem helyettesítheti hirtelen az inhalációs vagy orális kortikoszteroidokat. Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztják, hogy az orális kortikoszteroidok adagja csökkenthető lenne a montelukaszt egyidejű alkalmazása során.

Ritka esetekben szisztémás eozinofília fordulhat elő asztmaellenes gyógyszerekkel, köztük montelukaszttal kezelt betegeknél, esetenként a Churg-Strauss-szindrómára jellemző vasculitis klinikai megnyilvánulásaival (ez az állapot gyakran szisztémás kortikoszteroidokkal kezelhető). Ezek az esetek néha az orális kortikoszteroid dóziscsökkentésével vagy abbahagyásával jártak. Bár az ok-okozati összefüggést a leukotrién receptor antagonisták alkalmazásával nem állapították meg, a klinikusoknak tisztában kell lenniük az eozinofília, a vaszkuláris kiütések, a tüdőtünetek súlyosbodásával, a szívkomplikációk és/vagy a neuropathia lehetőségével a betegeknél. Azokat a betegeket, akiknél ezek a tünetek jelentkeznek, újra kell értékelni, és felül kell vizsgálni a kezelési rendet.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma

Ne használja a lejárati idő után.

MCC, vörös vas-oxid, cseresznye aroma, magnézium-sztearát.

Rózsaszín 5 mg-os tabletta a következő segédanyagokat tartalmazzák: mannit, vörös vas-oxid, hiprolóz, aszpartám, kroszkarmellóz-nátrium, cseresznye aroma, MCC, magnézium-sztearát.

Bevont 10 mg-os tabletta tartalmazhatnak további komponenseket, például kroszkarmellóz-nátriumot, MCC-t, magnézium-sztearátot, laktózt, hiprolózt. Héj összetétele: vörös vas-oxid, sárga vas-oxid, hiprolóz, titán-dioxid, hipromellóz, karnaubaviasz.

Kiadási űrlap

Rágótabletta 10, 5 és 4 mg-os adagokban.

farmakológiai hatás

Blocker leukotrién receptorok. A terméket arra használják akadályozó légúti betegségek.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer blokkoló hatóanyaga ciszteinil-leukotrién receptor légutak. Gátolja hörgőgörcs , okozta leukotrién LTD4 , amikor .

Hívások hörgőtágulás beadás után néhány órán belül.

A gyógyszer szájon át történő beadás után gyorsan felszívódik. A szokásos 10 mg-os adag bevétele esetén a maximális plazmakoncentráció 3 óra elteltével érhető el. Biohasznosulás 64%. A termék étkezéstől függetlenül biztonságos és hatékony.

Ha az 5 mg-os tablettát szájon át, éhgyomorra szedik, a maximális koncentráció 2 óra elteltével érhető el. A biohasznosulás ebben az esetben 73%, étkezés közben 10%-kal csökken.

A 4 mg-os tabletta 2-5 éves gyermekek számára javasolt. A maximális koncentráció 2 óra elteltével érhető el.

A hatóanyag körülbelül 99%-a fehérjéhez kötődik. Aktívan metabolizálódik. Fő a – citokróm P450 2C8 . A terápiás hatásban való részvétel minimális.

Felmentés hatóanyag a plazmából kb. 45 ml/perc. Az epével együtt szinte teljesen kiválasztódik metabolitok .

Használati javallatok

A tablettákat a következőkre használják:

• terápia túlérzékenység esetén acetilszalicilsav ;
• megelőzés és hosszú távú kezelés bronchiális asztma ;
• figyelmeztetések hörgőgörcs nehéz fizikai aktivitás miatt;
• megelőzés asztma 2-5 éves gyermekeknél a fizikai aktivitás okozta;
• kikapcsolódásra.

Ellenjavallatok

Ezt a gyógyszert nem szabad bevenni, ha túlérzékenység összetevőihez. 2 év alatti gyermekek számára nem írják elő.

Mellékhatások

A gyógyszer szedése során a következő negatív mellékhatások fordulhatnak elő:

• : , anafilaxia , kiütés, ;
• emésztőrendszer: hányinger, hasi fájdalom, hányás, ;
• idegrendszer: rémálmok, túlzott izgatottság vagy fáradtság, hipoesztézia , fokozott ingerlékenység, agresszív viselkedés, letargia;
• vázizom rendszer: myalgia , ízületi fájdalom ;
• hepatobiliáris rendszer: szintemelkedés transzaminázok , májgyulladás ;
• Egyéb: szubkután vérzések és fokozott vérzés valószínűsége, fokozott pulzusszám, szomjúság, kellemetlen érzés, .

Ritka esetekben lehetséges eozinofil infiltrátumok máj, öngyilkossági hajlam és görcsrohamok.

Általában a gyógyszer jól tolerálható. A mellékhatások általában nem igénylik a terápia leállítását.

A Singulair használati útmutatója (módszer és adagolás)

A gyógyszer gyermekek számára történő alkalmazása felnőtt felügyelete mellett javasolt.

Amikor allergiás nátha És asztma A Singulair-re vonatkozó utasítások szerint naponta egyszer 1 4 mg-os tablettát kell bevennie. A tünetek enyhítésére allergiás nátha Az adagolási rendet egyénileg választják ki.

Nál nél asztma A 2-5 éves gyermekek naponta egy 4 mg-os rágótablettát kapnak este.

A gyógyszer szedésének terápiás hatása 24 órán belül érhető el. Javasoljuk, hogy folytassa a tabletták szedését, még akkor is, ha sikerült a kontrollt elérni asztma .

A gyógyszer alkalmazása az alacsony dózisok alternatívájaként inhalációs kortikoszteroidok gyerekeknek tartós asztma enyhe fokozat csak akkor lehetséges, ha a közelmúltban nem volt súlyos támadás asztma akik felvételt kértek kortikoszteroidok és akkor is, ha a betegek nem használhatják . A beteg állapotát rendszeresen fel kell mérni. Ha a kívánt hatást nem éri el, fontolóra kell vennie egy másik vagy további lehetőséget gyulladáscsökkentő terápia.

Azok számára, akik a Singulair tabletta szedését tervezik, a használati utasítás azt jelzi, hogy hozzáadható hörgőtágítók .

Megelőzés céljából hörgőgörcs , amelyet a fizikai aktivitás vált ki, a beteg állapotát 2-4 hetes gyógyszerhasználat után kell felmérni. Ha nincs elegendő hatás, kiegészítő vagy egyéb kezelést kell fontolóra venni.

A Singulair felnőtt betegeknek és 15 évesnél idősebb gyermekeknek szóló használati utasítása azt jelzi, hogy a gyógyszert naponta egyszer 10 mg-os adagban kell bevenniük. A 6-14 éves gyermekek napi 5 mg-ot írnak elő.

Túladagolás

A legtöbb túladagolási jelentésben nem figyeltek meg nemkívánatos eseményeket. Lehetséges mellékhatások, amelyek megfelelnek a gyógyszer biztonságossági profiljának: , hasi fájdalom, szomjúság, hányás, pszichomotoros hiperaktivitás . A terápia tüneti.

Kölcsönhatás

Más, megelőzés vagy hosszú távú kezelés céljából alkalmazott gyógyszerekkel együtt felíratható. asztma .

Óvatosan, ezt a gyógyszert együtt kell felírni CYP ZA4 blokkolók , 2C9 És 2C8 .

A rendszer expozíciója montelukaszt -vel kombinálva 4,4-szeresére nő Gemfibrozil . Az adagolás módosítása nem szükséges, de az orvosnak mérlegelnie kell a mellékhatások lehetőségét.

Ha kezelés hörgőtágítók nem hatékony, a Singulair adható a terápiához. A kívánt hatás elérésekor az adag hörgőtágítók fokozatosan csökkenthető.

A gyógyszer azt is lehetővé teszi, hogy további terápiás hatást érjen el azoknál a betegeknél, akik használják inhalációs kortikoszteroidok . Amikor az állapot stabilizálódott, az adag kortikoszteroidok csökkenthető. De ezt fokozatosan és szakember felügyelete mellett kell megtenni. Egyes esetekben az időpont teljesen lemondható. A terápia hirtelen megváltoztatása nem javasolt.

Eladási feltételek

A gyógyszert a gyógyszertárakban orvosi rendelvényre adják el.

Tárolási feltételek

A gyógyszert sötét és száraz helyen kell tartani. A hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot. Biztosítani kell, hogy a gyógyszer ne legyen elérhető gyermekek számára.

VanseirÉs Tevalukastat .

Egyedülálló vagy egyes – melyik a jobb?

Egyetlen a Singulair egyik legnépszerűbb analógja. Az utolsó gyógyszer sokak számára túl drága, ezért próbálnak helyettesítőt keresni rá. Kérdések" Egyetlen vagy Singular – melyik a jobb? gyakran megtalálható a fórumokon. Azok, akik kipróbálták mindkét terméket, azt írják, hogy nem vettek észre különbséget. Ahol Egyetlen kétszer olcsóbb.

Az orvosok szerint még mindig van különbség a hatékonyságban, és a legtöbb esetben jobb a Singulair szedése, de ha cserélni kell, akkor tanácsos elkezdeni szedni. Egyetlen .

Egyedülálló- gyógyszer felnőtteknek és 6 év feletti gyermekeknek a bronchiális asztma megelőzésére és tartós kezelésére, beleértve a nappali és éjszakai asztmás tünetek megelőzését, aszpirinre érzékeny asztmás betegek kezelésére, ill. a fizikai aktivitás okozta bronchospasmusok megelőzése.

Kétféle formában kapható: rágótabletta és kapszula tabletta. És a hatóanyag - montelukaszt - 3 típusú adagolása: 4, 5 és 10 mg.

Singulair: Használati utasítás

Kiadási formák és összetétel

Rágótabletta 4 mg

A rágótabletta rózsaszín, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „SINGULAIR”, másik oldalán „MSD 711” felirattal.

1 tabletta tartalma:

Aktív összetevők: montelukaszt-nátrium - 4,16 mg, ami megfelel a montelukaszt tartalmának - 4 mg.

Segédanyagok: mannit - 161,08 mg, mikrokristályos cellulóz - 52,8 mg, hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz) - 7,2 mg, vörös vas-oxid - 0,36 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 7,2 mg, cseresznye aroma - 3,6 mg, aszpartám - 4 mg magnézium-sztearát

Csomag:

5 mg-os rágótabletta

A Singulair rágótabletta rózsaszín, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „MSD 275”, másik oldalán „SINGULAIR” jelzéssel.

1 tabletta tartalma:

Aktív összetevők: montelukaszt-nátrium - 5,2 mg, ami megfelel a montelukaszt tartalmának - 5 mg.

Segédanyagok: mannit - 201,35 mg, mikrokristályos cellulóz - 66 mg, hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) - 9 mg, vörös vas-oxid - 0,45 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 9 mg, cseresznye aroma - 4,5 mg, aszpartám - 1,5 mg, magnézium-sztearát 3 mg.

Csomag: 1 buborékfólia - 7 tabletta, 1/2/4 buborékfólia, kartondobozban.

Négyzet alakú tabletta 10 mg

Singulair négyzet alakú, világos krémszínű, lekerekített élű tabletta, egyik oldalán „MSD 117”, másik oldalán „SINGULAIR” véséssel.

1 tabletta tartalma:

Aktív összetevők: montelukaszt-nátrium - 10,4 mg, ami megfelel a montelukaszt - 10 mg tartalmának.

Segédanyagok: hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) - 4 mg, mikrokristályos cellulóz - 89,3 mg, laktóz-monohidrát - 89,3 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 6 mg, magnézium-sztearát - 1 mg.

A héj összetétele: hipromellóz (hidroxipropilcellulóz) - 1,73 mg, hipromellóz (metil-hidroxi-propil-cellulóz) - 1,73 mg, titán-dioxid (E171) - 1,5 mg, vörös vas-oxid (E172) - 0,004 mg, sárga vas-oxid (E172) - 0,0 mg, 0,0 mg 0,0 mg .

Csomag: 1 buborékfólia - 7 tabletta, 1/2/4 buborékfólia, kartondobozban.

Használati javallatok

A bronchiális asztma megelőzése és hosszú távú kezelése felnőtteknél és 6 éves vagy annál idősebb gyermekeknél, beleértve:

• a bronchiális asztma megelőzése és hosszú távú kezelése, beleértve a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzését;
• bronchiális asztma kezelése acetilszalicilsavra túlérzékeny betegeknél;
• a fizikai aktivitás okozta bronchospasmus megelőzése.

A szezonális és/vagy egész éves allergiás nátha nappali és éjszakai tüneteinek enyhítése (felnőtteknél és 6 éves és idősebb gyermekeknél).

Adagolási rend

A Singulair étkezéstől függetlenül is bevehető.

Adagolás 15 év feletti felnőttek számára 10 mg naponta lefekvés előtt.

Egyedülálló gyerekeknek

Adagolás 6-14 éves gyermekek számára napi egy rágható 5 mg-os tabletta lefekvés előtt. Ebben a korcsoportban nincs szükség dózismódosításra.

Mellékhatások: hasi fájdalom, fejfájás, hányinger, influenza-szerű szindróma, köhögés, arcüreggyulladás, pharyngitis, máj transzaminázok fokozott aktivitása, allergiás reakciók.

A Singulair hatását körülbelül 320, 6 és 14 év közötti gyermeken vizsgálták. A Singulairrel végzett 8 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a fejfájás tünete a betegek 1%-ánál társult a gyógyszerhasználathoz. Ennek a hatásnak a gyakorisága magasabb volt, mint a placebo esetében, és nem különbözött szignifikánsan a két kezelési csoport között. A klinikai vizsgálatok során összesen 143 gyermek kapott Singulair-t legalább 3 hónapig, és 44 gyermek 6 hónapig vagy tovább. A hosszú távú kezelés során a mellékhatások profilja nem változott.

A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 6 év alatti gyermekek esetében nem igazolták.

Elővigyázatossági intézkedések

Asztmás betegek számára

A Singulair terápiás hatása az asztma súlyosságát tükröző indikátorokra egy napon belül kialakul.

Az orális Singulair hatékonyságát a bronchiális asztma akut rohamainak kezelésében nem igazolták.

Ezért a szájon át szedett Singulair tabletta nem alkalmazható akut asztmás rohamok enyhítésére.

Idős betegek számára

Idős betegek, veseelégtelenségben szenvedő betegek, valamint enyhe vagy mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegek esetében, és nemtől függetlenül, az adag módosítása nem szükséges.

Túladagolás

Nincs specifikus információ a Singulair túladagolásának kezeléséről. Asztmás betegeken végzett hosszú távú vizsgálatok során a Singulair-t legfeljebb napi 200 mg-os adagban írták fel. 22 hétig, és rövid távú vizsgálatokban - legfeljebb 900 mg / nap dózisban. körülbelül egy hétig klinikailag jelentős mellékhatások nélkül. Nem ismert, hogy a montelukaszt peritoneális dialízissel vagy hemodialízissel eliminálható-e.

Mellékhatások

Általában a Singulair jól tolerálható. A mellékhatások, amelyek általában enyhék, általában nem igénylik a kezelés leállítását. A Singulair-rel kapcsolatban jelentett mellékhatások általános előfordulási gyakorisága hasonló a placebónál megfigyelthez.

A Singulair hatásait klinikai vizsgálatokban tanulmányozták körülbelül 2600, 15 éves vagy annál idősebb felnőtt beteg bevonásával. Két hasonló, 12 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a Singulair-t kapó betegek 1%-a csak a gyógyszernek tulajdonítható hasi fájdalom és fejfájás tüneteit tapasztalta. Ezeknek a hatásoknak a gyakorisága magasabb volt, mint a placebo esetében, és nem különbözött szignifikánsan a két kezelési csoport között. Összesen 544 beteg kapott Singulair-t legalább 6 hónapig a klinikai vizsgálatok során, 253 beteg 1 évig és 21 beteg 2 évig.

A hosszú távú kezelés során a mellékhatások profilja nem változott. A Singulair-t körülbelül 320, 6 és 14 év közötti gyermeken is tanulmányozták. A Singulairrel végzett 8 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a fejfájás tünete a betegek 1%-ánál társult a gyógyszerhasználathoz. Ennek a hatásnak a gyakorisága magasabb volt, mint a placebo esetében, és nem különbözött szignifikánsan a két kezelési csoport között. A klinikai vizsgálatok során összesen 143 gyermek kapott Singulair-t legalább 3 hónapig, és 44 gyermek 6 hónapig vagy tovább. A hosszú távú kezelés során a mellékhatások profilja nem változott.

Ellenjavallatok

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

A Singulair terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha egyértelműen szükséges.

Nem ismert, hogy a Singulair kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, amikor a Singulair-t szoptató nőknek írják fel.

Kölcsönhatás

A Singulair felírható más hagyományosan az asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére használt gyógyszerekkel együtt. A gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatok során a Montelukast ajánlott klinikai dózisa nem gyakorolt ​​klinikailag jelentős hatást a következő gyógyszerek farmakokinetikájára:

• teofillin
• prednizon
• prednizolon
• orális fogamzásgátlók (etinil-ösztradiol/noretindron 35/1)
• terfenadin
• digoxin
• warfarin.

A montelukast plazmakoncentrációs görbe (AVC) alatti terület körülbelül 40%-kal csökkent az egyidejűleg fenobarbitált kapó betegeknél.

Kezelés hörgőtágítókkal

A Singulair adható azoknak a betegeknek a kezeléséhez, akiknek asztmáját nem kontrollálják pusztán hörgőtágítókkal. A terápiás hatás megjelenése után (általában az első adag után) ennek megfelelően csökkenthető a beteg hörgőtágító kezelése.

Inhalációs kortikoszteroidok

A Singulair-kezelés további jótékony hatásokat biztosít az inhalációs kortikoszteroidokkal kezelt betegek számára. A kortikoszteroidok adagja a beteg toleranciájától függően csökkenthető. A kortikoszteroidok adagját fokozatosan, orvos felügyelete mellett kell csökkenteni. Egyes betegeknél az inhalációs kortikoszteroidok adását teljesen le lehet állítani. A Singulair nem helyettesítheti azonnal az inhalációs kortikoszteroidokat.

A Singulair analógjai

• Monax
• Moncasta
• Montelar
• Amorf montelukaszt-nátrium
• Montelukast
• Montelukast-Pharmaplant
• Egyszerűbb
• Egyetlen
• Singulex
• Ektalust

A Singulair a bronchiális asztma és az allergiás rhinitis kezelésére szolgáló gyógyszer. Ez egy leukotrién receptor antagonista.

Összetétel, kiadási forma, csomagolás

A gyógyszer normál és rágótabletta formájában kapható. A készítmény hatóanyaga a Montelucas. A csomag 1-4 buborékcsomagolást tartalmaz, egyenként 7 tablettát tartalmaz.

Gyártó

Gyártó: amerikai Merck Sharp cég és Dome B.V.

Javallatok

Javallatok a bronchiális asztma megelőzése és kezelése és.

Ellenjavallatok

Csak egy ellenjavallat van az utasításokban - túlérzékenység. Óvatosan használja szoptatás és szoptatás alatt.

A cselekvés mechanizmusa

A Singulair gyógyszer egy leukotrién receptor antagonista. A gyógyszer fő összetevője gátolja a leukotrién típusú ciszteinil receptorokat a légutakban. Ugyanakkor megnyilvánul a hörgőgörcs gátló képessége is.

Az 5 mg-os adag elegendőnek tekinthető e tünet enyhítésére. Ha a Montelucas-t 10 mg-os vagy nagyobb adagban veszik be, a gyógyszer hatása nem növekszik.

A hatóanyag az alkalmazástól számított 2 órán át hörgőtágulást vált ki, és azt is mutatja, hogy képes kiegészíteni a béta2-blokkolók okozta hörgőtágulást.

Használati útmutató

Csak napi 1 tabletta használható. Az alkalmazás módja a konkrét diagnózistól függ. Hörgő asztma, valamint patológia esetén, tablettával kombinálva, éjszaka inni vagy rágni.

Ha csak nátha figyelhető meg, akkor azt attól függően kell bevenni, hogy a tünetek mikor jelentkeznek.

Mellékhatások

A mellékhatások a következőképpen jelennek meg:

• Allergiás reakciók – , kiütések, ;
• Hallucinációk, élénk szokatlan álmok, álmosság, ingerlékenység, izgatottság az agresszióig, fáradtság, öngyilkossági gondolatok,;
• , hányás, fájdalom az epigasztrikus régióban;
• Noduláris, szubkután vérzések;
• Fokozott vérzés, duzzanat,...

Általában a Singulair meglehetősen könnyen tolerálható, és a mellékhatások, ha előfordulnak, jelentéktelenek, ezért a gyógyszer abbahagyása nem szükséges.

Túladagolás

A gyógyszer túladagolása esetén a leggyakrabban észlelt tünetek a szomjúság, az álmosság, a hyperkinesis, a mydriasis és a hasi fájdalom. A kezelés tüneti.

Vélemények a Singulair gyógyszerről:

Különleges utasítások

A gyógyszert nem használják a bronchiális asztma akut rohamaira. Ilyen esetekben másfajta gyógyszereket alkalmaznak, amelyek segítenek enyhíteni a köhögést. Javasoljuk, hogy a beteg mindig kéznél tartsa az ilyen gyógyszereket.

Ha egy személy formában vette, akkor lehetetlen hirtelen Singulairre változtatni. Az adagot fokozatosan csökkentik, majd ezt a gyógyszert elkezdik használni.

A fenilketonuriában szenvedő betegeknek tudniuk kell, hogy a rágótabletták aszpartámot tartalmaznak.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Singulair-t más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák bronchiális asztma vagy allergiás rhinitis kezelésére.

A fenobarbitálokkal egyidejűleg történő bevétel esetén a Singulair hatékonysága 40% -kal csökken, ami azonban nem igényli a gyógyszer adagolási rendjének megváltoztatását.

A Singulair a bronchiális asztma kezelésének egyik összetevője, a hörgőtágítókkal párhuzamosan alkalmazzák. Amikor a beteg állapota stabilizálódik, elkezdheti fokozatosan csökkenteni az utóbbi adagját. Ugyanez vonatkozik az inhalációs kortikoszteroidokra is.

Asztmás felnőttek és 15 éves vagy idősebb gyermekek

Két hasonlóan tervezett, 12 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatás, amely a Singulair-t szedő betegek ≥1%-ánál és gyakrabban fordult elő, mint a placebocsoportban, a hasi fájdalom és a fejfájás volt. E mellékhatások előfordulási gyakoriságában a különbségek a két kezelési csoport között nem voltak statisztikailag szignifikánsak.

Hosszabb kezeléssel (2 év) a mellékhatásprofil nem változott.

6 és 14 év közötti gyermekek bronchiális asztmában

A gyógyszer biztonságossági profilja gyermekeknél általában hasonló volt a felnőttek biztonságossági profiljához, és összehasonlítható a placebo biztonságossági profiljával.

Egy 8 hetes, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban az egyetlen gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatás, amely a Singulair-rel kezelt betegek >1%-ánál és gyakrabban fordult elő, mint a placebóval kezelt betegeknél, a fejfájás volt. A gyakoriság különbsége a két kezelési csoport között nem volt statisztikailag szignifikáns.

A növekedési sebességre vonatkozó vizsgálatokban az ebbe a korcsoportba tartozó betegek biztonságossági profilja összhangban volt a Singulair korábban leírt biztonságossági profiljával.

Hosszabb kezeléssel (több mint 6 hónapig) a mellékhatásprofil nem változott.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 éves vagy idősebb gyermekek

A betegek a Singulair-t naponta egyszer reggel vagy este vették be; általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a placebóéhoz. A placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során nem fordult elő olyan gyógyszerrel összefüggő mellékhatás, amely a Singulairrel kezelt betegek ≥1%-ánál vagy gyakrabban fordult elő, mint a placebóval kezelt betegeknél. A 4 hetes placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban a gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a 2 hetes vizsgálatokéhoz. Az álmosság előfordulása a gyógyszer alkalmazásakor minden vizsgálatban ugyanaz volt, mint a placebóval.

Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő 2-14 éves gyermekek

A betegek naponta egyszer este vették be a Singulair-t; általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a placebóéhoz. Ebben a klinikai vizsgálatban nem fordultak elő olyan gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások, amelyek a Singulairrel kezelt betegek ≥1%-ánál, vagy gyakrabban fordultak elő, mint a placebóval kezelt betegeknél.

Egész évben fennálló allergiás rhinitisben szenvedő felnőttek és 15 év feletti gyermekek

A betegek naponta egyszer este vették be a Singulair-t; általában a gyógyszert jól tolerálták. A gyógyszer biztonságossági profilja hasonló volt a szezonális allergiás rhinitisben és a placebóban szenvedő betegeknél megfigyelthez. Ezekben a klinikai vizsgálatokban nem voltak olyan mellékhatások, amelyeket gyógyszerrel összefüggőnek tekintettek, a Singulairrel kezelt betegek ≥1%-ánál és gyakrabban figyeltek meg, mint a placebóval kezelt betegeknél. Az álmosság előfordulási gyakorisága a gyógyszer szedése közben ugyanolyan volt, mint a placebó alkalmazásakor.

A klinikai vizsgálatok eredményeinek általános elemzése

Összevont elemzést végeztek 41 placebo-kontrollos klinikai vizsgálatból (35 vizsgálatban 15 éves vagy idősebb betegek vettek részt, 6 vizsgálatban 6-14 éves betegek vettek részt) az öngyilkosság értékelésének validált módszereivel. Ezekben a vizsgálatokban a Singulair-t kapó 9929 beteg és a placebót kapó 7780 beteg közül 1 beteget azonosítottak öngyilkosnak a Singulair csoportban. Egyik kezelési csoportban sem történt öngyilkosság, öngyilkossági kísérlet vagy egyéb, öngyilkos magatartásra utaló előkészítő cselekmény.

Külön-külön 46 placebo-kontrollos klinikai vizsgálat (35 vizsgálat 15 éves és idősebb betegeken; 11 vizsgálat 3 hónapos és 14 éves kor közötti betegeken) összevont elemzését végezték el a káros viselkedési hatások felmérésére. Az ezekben a vizsgálatokban Singulairrel kezelt 11 673 beteg és a placebóval kezelt 8 827 beteg között a Singulairrel kezelt betegek körében 2,73% volt a legalább egy káros viselkedési hatást tapasztaló betegek aránya, és 2,27% a placebóval kezelt betegek között; az esélyhányados 1,12 volt (95%-os konfidencia intervallum).

A gyógyszer forgalomba hozatalát követően jelentett mellékhatások

A véralvadási rendszerből: fokozott vérzési hajlam.

Az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók, beleértve a anafilaxia; nagyon ritkán (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Mentális oldalról: izgatottság (beleértve az agresszív viselkedést vagy ellenségességet), szorongás, depresszió, tájékozódási zavar, figyelemzavar, kóros álmok, hallucinációk, álmatlanság, memóriazavar, pszichomotoros aktivitás (beleértve az ingerlékenységet, nyugtalanságot és remegést), aluszékonyság, öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság).

Az idegrendszerből: szédülés, álmosság, paresztézia/hypesthesia; nagyon ritkán (< 1/10 000) - судороги.

A szív- és érrendszerből: cardiopalmus.

A légzőrendszerből: orrvérzés.

Az emésztőrendszerből: hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás.

Kívülről máj és epeutak: az ALT és AST fokozott aktivitása a vérben; nagyon ritkán (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

A bőrre és a bőr alatti szövetekre: hematómák képződésére való hajlam, erythema nodosum, erythema multiforme, viszketés, bőrkiütés.

Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés.

A mozgásszervi rendszerből:ízületi fájdalom, izomfájdalom, beleértve az izomgörcsöket.

Általános reakciók: asthenia (gyengeség)/fáradtság, ödéma, láz.

A betegek általában jól tolerálják a Singulair-t. A mellékhatások általában enyhék, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A Singulair-rel végzett kezelés során a mellékhatások általános előfordulási gyakorisága hasonló a placebo-kezelés során tapasztalt gyakoriságukhoz.