Vérszegénység elleni vitaminok. Vérszegénység elleni szerek
Kémiai szerkezet és tulajdonságok. A vészes vérszegénység (Addison-Biermer-kór) 1926-ig halálos kimenetelű betegség maradt, amikor is először nyers májat használtak a kezelésére. A májban található vérszegénység elleni faktor keresése sikerre vezetett, és 1955-ben Dorothy Hodgkin megfejtette e faktor szerkezetét és térbeli konfigurációját a röntgensugaras szerkezeti elemzés módszerével.
A B12-vitamin szerkezete különbözik az összes többi vitamin szerkezetétől összetettségében és molekulájában egy fémion jelenlétében -
Kobalt. A kobalt négy nitrogénatomhoz kapcsolódik, amelyek a porfirin-szerű szerkezetet alkotják (ezt corrin magnak nevezik), valamint az 5,6-dimetil-benzimidazol nitrogénatomjához. A molekula kobalttartalmú magja egy sík szerkezet, amelyre merőlegesen helyezkedik el egy nukleotid. Ez utóbbi az 5,6-dimetil-benzimidazolon kívül ribózt és foszforsavat tartalmaz (a kobalthoz kapcsolódó cianogéncsoport csak a tisztított vitaminkészítményekben van jelen, a sejtben víz vagy hidroxilcsoport helyettesíti). A kobalt és az amid nitrogén jelenléte miatt a vitaminmolekulában ezt a vegyületet nevezték el. Kobalamin.
Anyagcsere. A gyomornedvben lévő élelmiszerben található B|2-vitamin a gyomornyálkahártya bélelő sejtjei által termelt fehérjéhez kötődik - egy glikoproteinhez, amelyet Castle belső faktorának neveznek. Ennek a fehérjének egy molekulája szelektíven megköti a vitamin egyik molekuláját; tovább az ileumban ez a komplex kölcsönhatásba lép az enterocita membránokon lévő specifikus receptorokkal, és endocitózissal szívódik fel. A vitamin ezután a portális véna vérébe kerül. Nagy dózisú cianokobalamin orális beadása esetén passzív diffúzióval felszívódhat a vékonybélben az intrinsic faktor részvétele nélkül, de ez lassú folyamat. Gyomorbetegségekben, amelyeket az intrinsic faktor szintézisének károsodása kísér, a kobalamin felszívódása nem következik be.
cianokobalamin, Az orvosi gyakorlatban használják, az enterocitákban átalakul oxikobalamin, A vitamin szállító formája. Az oxikobalamin transzportját a vérben két specifikus fehérje végzi: Transkobalamin I (p-globulin molekulatömeggel - 120000) és Transkobalamin I((3-globulin, molekulatömeg 35000). E fehérjék közül a második a vitamin szállításában játszik nagy szerepet, a transzkobalamin I pedig egyfajta keringő vitaminraktárként szolgál. A májban és a vesében az oxikobalamin koenzim formáivá alakul át: metilkobalamin(metil-B]2)ideoxiadenozinkobalamin (d-adenozin-B12). A koenzimek a véráramon keresztül eljutnak a test minden szövetébe
A vitamin a vizelettel ürül ki a szervezetből.
Biokémiai funkciók. NAK NEK Jelenleg ~15 különböző B12-szabályozott reakció ismert, de ezek közül csak kettő fordul elő emlős sejtekben - a metionin szintézise homociszteinből (nyilvánvalóan
Nem elégíti ki a szervezet szükségleteit) és a D-metilmalonil-CoA izomerizációja szukcinil-CoA-vá. Nézzük ezeket a reakciókat.
1. Az első reakcióban Részt vesz metil-B12, Lény Metionin-szintáz koenzim (homocisztein-metil-transzferáz). Az enzim egy metilcsoportot visz át az 5-metil-THFA-ból homociszteinbe, és így metionint képez:
Az étrendben a B12-vitamin-tartalom csökkenésével csökken a metionin szintézise a metionin szintáz által, de mivel a metionin tápláló étrenddel táplálékból származik, a fehérjeanyagcsere nem azonnal megszakad. Ugyanakkor a metionin-szintáz aktivitásának csökkenése az 5-metil-THFA felhalmozódásához vezet (lásd az ábrát), amely az 5,10-metilén-THFA redukciója során képződik, azaz a többi THFA-készlet. a koenzimek kimerültek. Így, még ha a folsav teljes szintje elégséges is, funkcionális hiány keletkezik - a THFC formil- és metilén-származékainak tartalma csökken. Ezek a származékok, pontosabban az általuk hozott egyszéncsoportok szükségesek a nukleinsav-prekurzorok szintéziséhez. Ezt a jelenséget az ún Sequestration Pula TGFC.
A leírt reakció példaként szolgál két vitamin - a folsav és a kobalamin - közötti szoros kapcsolatra. Ezért nem meglepő a betegség tüneteinek hasonlósága bármelyik hiányával.
Az 1990-es évek közepén olyan jelentések jelentek meg, amelyek szoros kapcsolatot sugallnak a folsavhiány és a szívinfarktus fokozott kockázata között; A szívroham egyéni kockázata azonban a szérum homocisztein kórosan magas szintjéhez kapcsolódik. Ez azzal magyarázható, hogy a folsavhiányos egyénekben megnövekedett a kofaktor szintje TGFC Korlátozza a metabolikus áramlást a metionin-szintáz reakción keresztül, és ezt követően a homocisztein, ezen enzim szubsztrátja felhalmozódik. A homociszteinről azt gyanítják, hogy a szívkárosodásért felelős metabolit, bár toxikus hatásának mechanizmusa nem ismert.
2. Második reakció Szükséges a vitamin másik koenzim formájának részvétele - D-adenozin-B12. Koenzim Tartalmazza Methimalonil-CoA mutázok. Ennek az enzimnek a katalízisének jellemzői a szabad gyökös reakció közbenső termékek képződése és a kobalt vegyértékének változása. Hatásának szubsztrátja a metil-malonil-CoA, amely a propionil-CoA karboxilezésével képződik (a reakciót az 50. oldalon tárgyaljuk).
Ez a reakció nagyon fontos a propionsav (pontosabban propioniol-SKoA) metabolizmusában, amely a páratlan szénatomszámú zsírsavak oxidációja, a koleszterin oldallánca, valamint az aminosavak oxidatív lebontása során keletkezik. : izoleucin, metionin és szerin.
Hipovitaminózis. A kobalamin hiánya az élelmiszerekben található alacsony tartalom miatt következik be vegetáriánus étrend, és még inkább böjt során. Különösen fontos a vitamin felszívódásának károsodása alacsony savasságú gyomorhurutban (a belső Castle-faktor képződésének zavara esetén), a gyomor vagy a csípőbél műtéti eltávolítása.
A hipovitaminózis rosszindulatú megaloblasztos vérszegénységként vagy Addison-Biermer-vérszegénységként nyilvánul meg. A betegséget vészes vérszegénységnek is nevezik. A hematopoietikus funkció zavarai hasonlóak a folsav hiánya esetén megfigyeltekhez. Ezenkívül a gerincvelő hátsó és oldalsó oszlopai érintettek a myelinszintézis károsodása miatt; degeneratív elváltozások is megfigyelhetők a perifériás idegrendszerben és az agyban. A neurológiai tünetek parasztéziára, a kéz- és lábzsibbadás érzésére, a járás bizonytalanságára, a memória gyengülésére és a zavartságig terjednek.
A kobalamin hipovitaminózisban fellépő vérképzőszervi rendellenességek nehezen hozhatók kapcsolatba a B12-vitamin koenzimfunkcióinak hibájával. Ha azonban figyelembe vesszük ennek a vitaminnak a folsavval való szoros „együttműködését”, egyértelműbbé válik a vészes vérszegénység patogenezise. Mint már említettük, B12-vitamin hiány esetén az 5-metil-THFA felhasználása a metionin szintézis reakciójában megszakad, aminek következtében az összes folsav fokozatosan egyfajta csapdába esik (leválasztva), ami funkcionális hiányt okoz. koenzim származékok. Ez magyarázza a nukleinsav-bioszintézis megzavarását, és ennek következtében a csontvelő vérképzésének gátlását.
A B12-vitamin felszívódásának, szállításának és anyagcseréjének veleszületett rendellenességei.
Vérszegénység az intrinsic Castle-faktor képződésének veleszületett hibája miatt. Ez megzavarja a vitamin felszívódását. A vérben koncentrációja jelentősen csökken. A vitaminkészítmények parenterális adagolása hatékony.
Megaloblasztos vérszegénység a B12-vitamin károsodott felszívódása miatt a bélben. A rendellenességet a vitaminnak a véráramba történő felszabadításának és a transzkortinhoz (transzkobalamin II) való kötődésének mechanizmusának veleszületett hibája okozza. Érdekes módon a lipidek és szénhidrátok felszívódása nem romlik. Tartós proteinuria és fokozott aminosav-kiválasztás (valin, izoleucin, treonin és metionin) jellemzi.
Veleszületett transzkobalamin defektus által okozott vérszegénység. A transzkobalamin II hiányában a vérben a gyermek életének első heteiben súlyos vérszegénység alakul ki. A terápiás hatást a fiziológiásnál 1000-szer nagyobb megadózisú B12-vitamin adagolásával érik el. Nyilvánvaló, hogy a kobalamin ilyen koncentrációinál más fehérjék veszik át a transzport funkciót.
Veleszületett metilmalonát acidémia. Ezzel a patológiával magas a metil-malonsav szintje és megnövekedett a vizelettel történő kiválasztódása. A metilmalonatacidémiát a Bp-vitamin elégtelen bevitele és az anyagcsere veleszületett rendellenessége is okozhatja.
A veleszületett metilmalonatacidémia a gyermek életének első évében jelentkezik tartós hányással, ketoacidózissal, neutropéniával és thrombocytopeniával, késleltetett pszichomotoros fejlődéssel és csökkent fertőző betegségekkel szembeni ellenálló képességgel. A megaloblasztokat azonban a vérben általában nem észlelik. A diagnózis a vizeletben, a vérplazmában vagy az agy-gerincvelői folyadékban magas koncentrációjú metilmalonsav kimutatásával történik; a vitamin szintje a vérben normális marad, ami a felhasználás (de nem a felszívódás) veleszületett hibájára utal. A betegség erősen családi jellegű.
A metilmalonatacidémia anyagcsere-rendellenességei befolyásolhatják a kobalamin működésének különböző aspektusait, nevezetesen:
Az oktatás megszakadhat Koenzim Űrlapok Vitamin - dezoxiadenozin-kobalamin, aminek következtében a metil-malonil-CoA szukcinil-CoA-vá történő átalakulása nehézkes, és a metil-malonsav feleslegben jelenik meg a vérben.
Az oktatás megszakadhat Apoenzim Metilmalonil-CoA mutáz, amely szintén gátolja a megylmalonil-CoA szukcinil-CoA átalakulását.
Kombinált hiba Mind a metil-B12, mind a d-adenozin-B1G vitamin koenzim formáit érintheti, ami további anyagcserezavarokkal jár, azaz a metil-malonsav metabolizmusának károsodása mellett a metionin homociszteinből történő bioszintézise is gátolt. , ami homocisztinuriát és a vér és a szövetek metionintartalmának csökkenését eredményezi . Megaloblasztok találhatók a vérben, és degeneratív változásokat észlelnek az idegszövetben.
A metilmalonsav felhalmozódása és Metil-molonil-Co A Gátolja a sejtben rejlő zsírsavak szintézisét. Az acil-szintáz metilmalonil-CoA használata (ahelyett Malonil-CoA) Szokatlan szerkezetű, elágazó láncú zsírsavak megjelenéséhez vezet; emellett a szövetekben való felhalmozódás Propyonyl-CoA(a fel nem használt metil-malonil-CoA prekurzora) a képződés növekedéséhez vezet
Páratlan szénatomszámú zsírsavak vania. Mindez megzavarja a komplex lipidek bioszintézisét az idegszövetben, ami annak demyelinizációjához és a megfelelő súlyos neurológiai szindrómák kialakulásához vezet.
A kezelés az étrendben lévő fehérje arányának csökkentéséből (vagy alacsony izoleucin-, treonin- és metionin-tartalmú étrendből), valamint homocisztein és kolin, valamint nagy dózisú kobalamin pótlásából áll.
Hipervitaminózis. A vitamin adagolása a fiziológiás adaghoz képest ezerszeres adagban sem okozott toxikus hatást.
A szervezet B12-vitamin-ellátásának felmérése. Ez a vérszérum vitamintartalmának meghatározásával történik, vagy a metilmalonsav napi kiválasztódásának meghatározásával, amely tíz- és százszorosára nő, ha a szervezet kobalamin-ellátottsága alacsony. Néha a betöltési módszert kobalttal jelölt vitamin parenterális adagolásával is alkalmazzák 12-KOR.
Napi szükséglet - Élelmiszerforrások. A kobalaminok szintézisét a természetben kizárólag mikroorganizmusok végzik. Az állati és növényi sejtek nem rendelkeznek ezzel a képességgel. A vitamin fő táplálékforrásai a máj, a hús (20-szor kevesebb kobalamint tartalmaz, mint a máj), a tenger gyümölcsei (rákok, lazac, szardínia), tej, tojás. A szigorú vegetáriánusoknál, akik nem csak a húst, hanem a tejtermékeket is kizárják étrendjükből, előbb-utóbb HR-hiányos vérszegénység alakul ki.
A napi szükséglet 3 mcg.
Források
Az élelmiszerek vitamint tartalmaznak csak állati eredetű termékek: máj, hal, vese, hús. A bélrendszer is szintetizálja mikroflóra, azonban a vitamin felszívódásának lehetősége az alsó gasztrointesztinális traktusban nem bizonyított.
Napi szükséglet
Szerkezet
4 pirrolgyűrűt, egy kobalt iont (Co 3+-tól Co 6+-ig vegyértékkel) és egy CN – csoportot tartalmaz. A szervezetben a koenzim formák szintézise során a CN - cianidcsoportot metil- vagy 5"-dezoxiadenozil helyettesíti.
Anyagcsere
Szükséges a bélben történő felszívódáshoz A kastély belső tényezője- a gyomor parietális sejtjei által szintetizált glikoprotein. A vérben a vitamint hidroxi-kobalamin formájában specifikus transzportfehérjék (α- és β-globulinok) szállítják.
Biokémiai funkciók
A B12-vitamin kétféle reakcióban – reakcióban – vesz részt izomerizációÉs metiláció.
1. Alap izomerizáló hatás A B12-vitamin képes elősegíteni a hidrogénatom szénatommá történő átvitelét bármely csoportért cserébe.
Az izomerizációs reakció általános sémája
Ez a funkció fontos a maradványok oxidációs folyamatában zsírsavak páratlan számú szénatommal, a szénváz utolsó hasznosítási reakcióiról valina, leucin, izoleucin, treonin, metionin, oldallánc koleszterin. Ezen reakciók eredményeként metil-malonil-SCoA, amely a B12-vitamin részvételével átalakul azzá szukcinil-SCoAés ezt követően ég a trikarbonsav ciklusban.
Példa egy izomerizációs reakcióra, amelyben a B 12 vitamin is részt vesz
A metilmalonil-SKoA propionil-SKoA-ból karboxilezési reakcióban képződik H-vitamin (biotin) részvételével. A propionil-SKoA pedig a fenti aminosavak oxidációs reakcióiban képződik.
A metil-malonát felhalmozódása a B12-vitamin-hiány abszolút diagnosztikai jele.
Példa a B 12-vitamint érintő metilációs reakcióra
Ez a reakció biztosítja a szabad folsav visszatartását a sejtben. Ha hiányzik a kobalamin, a metil-THFA nem kerül felhasználásra ebben a reakcióban, könnyen áthatol a plazmamembránon és elhagyja a sejtet. Intracelluláris folsavhiány lép fel, bár sok lehet belőle a vérben.
A B12-vitamin és a folsav szerepe és helye az anyagcserében
Hipovitaminózis B12
Ok
Táplálkozási hiány - általában megfigyelhető vegetáriánusok. Ugyanakkor, ha egy ember életében egy ideig húst evett, akkor a májban lévő vitamin tartalékok olyan nagyok, hogy több évig tartanak.
A B 12 hipovitaminózis oka azonban gyakrabban nem a táplálékban lévő vitaminhiány, hanem a betegségekben való rossz felszívódás. gyomor(atrófiás és hypoacid gastritis) és a belső Castle-faktor hiánya és betegségek belek.
Néha találtak is autoimmun rendellenességek, amelyben a gyomor parietális sejtjei és a vitamin felszívódását megzavaró Castle intrinsic faktora ellen antitestek képződnek. Ebben az esetben vérszegénység alakul ki, amelyet vészesnek neveznek.
Klinikai kép
1. Makrocita vérszegénység, amelyben a vörösvértestek száma 3-4-szeresére csökken. Időseknél gyakrabban fordul elő, de gyermekeknél is előfordulhat. A vérszegénység közvetlen oka az folsav elvesztése B12-vitamin-hiányos sejtek, és ennek következtében a sejtosztódás lelassulása az inozin-monofoszfát és ennek megfelelően a purin nukleotidok szintézisének csökkenése, valamint a timidil-monofoszfát és így a DNS szintézisének csökkenése miatt.
A B12-vitamin-hiány hematológiai rendellenességek nélkül meglepően elterjedt, különösen az idősek körében.
2. Neurológiai jogsértések:
- lassítja a páratlan szénatomszámú zsírsavak oxidációját és a mérgező anyagok felhalmozódását metil-malonát okoz zsíros degeneráció neuronok és demielinizáció idegrostok. Ez kéz- és lábzsibbadásban, memóriazavarban, járászavarban, csökkent bőrérzékenységben, ínreflexek (Achilles, térd) károsodásában nyilvánul meg,
- a metionin (homociszteinből) elégtelen újraszintézise a metilációs reakciók mennyiségének csökkenéséhez vezet, különösen a neurotranszmitter szintézise csökken acetilkolin.
Adagolási formák
Cianokobalamin, kobamid, oxikobalamin, metilkobalamin.
Az orvostudományban a cianokobalamint különféle krónikus anémiák kezelésére és a vérképzés normalizálására, polyneuritis, sclerosis multiplex, radiculitis kezelésére, valamint a zsírmáj lipidanyagcseréjének normalizálására használják.
A vitamin anabolikus tulajdonságokkal rendelkezik, és a gyermekgyógyászatban alkalmazzák az alacsony súlyú újszülöttek kezelésére.
VÉRKÖZÖSSÉGET BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK
A VÖRÖS CITA AGGREGÁCIÓT KÖZÖTT GYÓGYSZEREK
A PENTOXYPHYLLINE vagy trental (Pentoxyphillinum; 0, 1 tablettában és 5 ml 2%-os oldatban amperben) a dimetil-xantin származéka, hasonló a teobrominhoz. A gyógyszer fő hatása a vér reológiai tulajdonságainak javítása. Elősegíti a vörösvértestek hajlíthatóságát, ami javítja a kapillárisokon való áthaladását (a vörösvértestek átmérője 7 mikron, a kapillárisok átmérője 5 mikron).
Mivel a trental növeli a vörösvértestek hajlíthatóságát, korlátozza a vérsejtek aggregációját és csökkenti a fibrinogén szintjét, végső soron csökkenti a vér viszkozitását és folyékonyabbá teszi, csökkentve a véráramlással szembeni ellenállást. A vér reológiai tulajdonságai lassan javulnak. A hatás 2-4 hét után jelentkezik.
Használati javallatok:
1) perifériás keringési zavarok esetén:
Raynaud-betegség;
Diabéteszes angiopátia;
A szem vaszkuláris patológiája;
2) agyi és koszorúér-keringési zavarok esetén;
3) keringési sokkkal.
A Trental ellenjavallt terhesség alatt, vérzéses és szívinfarktusban szenvedő betegeknél. Nemkívánatos hatások: hányinger, étvágytalanság, hasmenés, szédülés, arc kipirulása.
ANTIANÉMIÁS GYÓGYSZEREK
Az antianémiás gyógyszereket a vérképzés fokozására és az erythropoiesis minőségi rendellenességeinek kiküszöbölésére használják.
Vérszegénység alakulhat ki a különböző hematopoietikus tényezők elégtelensége következtében:
vas (vashiányos vérszegénység);
Egyes vitaminok (B12-hiányos, folsavhiányos, E-hiányos);
Fehérje (fehérjehiány).
Emellett nagyon jelentős szerepe van az erythropoiesis örökletes rendellenességeinek, a réz- és magnéziumhiánynak. Vannak hipokróm és hiperkróm anémiák. A hiperkróm vérszegénység a B-vitaminok (folsav - Bc és cianokobalamin - B12) hiánya miatt következik be. Minden más vérszegénység hipokróm. A vérszegénység előfordulása magas, különösen a terhes nők körében.
Leggyakrabban a hipokróm vérszegénység vashiányos eredetű. A vashiány oka lehet:
a vas elégtelen bevitele a magzat és a gyermek testébe;
Rossz felszívódás a bélből (malabszorpciós szindróma, gyulladásos bélbetegség, tetraciklinek és más antibiotikumok szedése);
Túlzott vérveszteség (helmintikus fertőzés, orrvérzés és aranyér);
Fokozott vasfogyasztás (intenzív növekedés, fertőzések).
A vas számos hemin és nem hemin szerkezetű enzim alapvető összetevője. Hemin enzimek: - hemo- és mioglobin;
citokrómok (P-450);
peroxidázok;
Kataláz.
Nem-hem enzimek: - szukcinát-dehidrogenáz;
acetil-CoA-dehidrogenáz;
NADH dehidrogenáz stb.
Vashiány esetén csökken a hemoglobintartalom (a színindex kisebb, mint egy), valamint a légzőszervi enzimek aktivitása a szövetekben (hipotrófia).
A vas felszívódik a nyombélben, valamint a vékonybél más részein. A vastartalmú vas jól felszívódik. A táplálékból kapott háromértékű vas a gyomor sósav hatására kétértékű vasvá alakul. A kalcium, a tejben található foszfátok, különösen a tehéntejben, a fitinsav, a tetraciklinek akadályozzák a vas felszívódását. A vas maximális mennyisége (a vas, amely naponta kerülhet a szervezetbe 100 mg).
A vas két szakaszban szívódik fel:
I. szakasz: a vasat a nyálkahártya sejtjei felfogják.
Ezt a folyamatot a folsav támogatja.
II. szakasz: a vas szállítása a nyálkahártya sejten keresztül és a vérbe jutása. Vas a vérben
háromértékűvé oxidálódik, transzferrinhez kötődik.
Minél súlyosabb a vashiányos vérszegénység, annál kevésbé telített ez a fehérje, és annál nagyobb a vasmegkötő képessége. A transzferrin a vasat a vérképző szervekbe (csontvelő) vagy a raktározó szervekbe (máj, lép) szállítja.
A hipokróm vérszegénységben szenvedő betegek kezelésére gyógyszereket használnak, amelyeket szájon át és injekcióban is felírnak.
Előnyösen vastartalmú készítményeket alkalmazunk belsőleg, mivel jobban felszívódik és kevésbé irritálja a nyálkahártyát.
Az orálisan felírt gyógyszerek viszont a következőkre oszlanak:
1. Szerves vaskészítmények:
vas-laktát; - vastartalmú;
Gemostimulin; - ferroplex;
Conferon; - ferroceron;
Aloe szirup vassal; - ferramid.
2. Szervetlen vaskészítmények:
Vas szulfát;
Vasklorid;
Vas-karbonát.
A legelérhetőbb és legolcsóbb gyógyszer a vas-vas-szulfát (Ferrosi sulfas; 0,2-es (60 mg vas) tabletták) és a 0,5-ös zselatin kapszulákban lévő porok (200 mg vas). Ez a készítmény nagy koncentrációban tartalmaz tiszta vasat.
Ezen a gyógyszeren kívül sok más is létezik. VASLAKTÁT (Ferri lactas; zselatin kapszulában 0,1-0,5 (1,0-190 mg vas)).
A VASAL TÖRTÉNŐ ALOE SZIRUP (100 ml-es üvegekben) 20%-os vas(II)-klorid, citromsav, aloe juice oldatot tartalmaz. Adagonként egy teáskanálnyit használjon negyed pohár vízben. A gyógyszer szedése során jelentkező nemkívánatos hatások között gyakori a dyspepsia.
FERROCAL (Ferrocallum; kombinált hivatalos készítmény, amely 0,2 vas vasat, 0,1 kalcium-fruktóz-difoszfátot és cerebrolecitint tartalmaz egy tablettában). A gyógyszert naponta háromszor írják fel.
A FERROPLEX egy vas-szulfátot és aszkorbinsavat tartalmazó drazsé. Ez utóbbi jelentősen növeli a vas felszívódását.
A FEFOL gyógyszer vas és folsav kombinációja.
Modernebbnek számítanak a hosszan tartó hatású készítmények (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET), amelyeket speciális technológiával, inert műanyag szivacsszerű anyagon gyártanak, amelyből fokozatosan szabadul fel a vas.
Sok gyógyszer létezik, bármelyiket használhatja, de emlékeznie kell arra, hogy a terápiás hatás nem azonnal, hanem 3-4 héttel a gyógyszer bevétele után alakul ki. Gyakran ismételt tanfolyamok szükségesek. Ez azt jelenti, hogy a mellékhatások elsősorban a vasionok gyomor-bélrendszeri nyálkahártyára kifejtett irritáló hatásával (hasmenés, hányinger) kapcsolódnak. A betegek 10%-ánál alakul ki székrekedés, mert a vas (vas) megköti a kénhidrogént, amely a gyomor-bél traktus természetes irritálója. A fogak elszíneződését észlelik. Mérgezés lehetséges, különösen gyermekeknél (édes, színes kapszulák).
Vasmérgezési Klinika:
1) hányás, hasmenés (a széklet feketévé válik);
2) a vérnyomás csökken, tachycardia jelenik meg;
3) acidózis, sokk, hipoxia és gastroenterocolitis alakul ki.
Az acidózis elleni küzdelem a gyomormosás (3%-os szódaoldat). Van egy ellenszer, ami egy komplex. Ez a DEFEROXAMINE (desferal), amelyet krónikus alumíniummérgezés esetén is használnak. Orálisan, intramuszkulárisan vagy intravénásan adják fel napi 60 mg / kg dózisban. 5-10 grammot írnak fel szájon át. Ha ez a gyógyszer nem áll rendelkezésre, akkor intravénásan felírhatja a TETACIN-CALCIUM-ot.
Csak a hipokróm vérszegénység legsúlyosabb eseteiben, amikor a vas felszívódása károsodott, parenterális beadásra szánt gyógyszereket alkalmaznak.
A FERKOVEN (Fercovenum) intravénásan adható be, kétértékű vasat és kobaltot tartalmaz. Beadva a gyógyszer fájdalmat okoz a véna mentén, trombózis és thrombophlebitis lehetséges, mellkasi fájdalom és arc hiperémia jelentkezhet. a gyógyszer nagyon mérgező.
A FERRUM-LEK (Ferrum-lec; 2 és 5 ml-es amp.) egy idegen gyógyszer intramuszkuláris és intravénás beadásra, 100 mg vasat tartalmaz maltózzal kombinálva. Az intravénás beadásra szánt ampullák 100 mg vas-szacharózt tartalmaznak. Az intramuszkuláris injekcióhoz való gyógyszer nem alkalmazható intravénás beadásra. A gyógyszer vénába történő felírásakor a gyógyszert lassan kell beadni, az ampulla tartalmát először 10 ml izotóniás oldatban kell hígítani.
A hiperkróm vérszegénységben szenvedő betegek kezelésére vitaminkészítményeket használnak:
B12-vitamin (cianokobalamin);
BC-vitamin (folsav).
A cianokobalamint a bél mikroflórája szintetizálja a szervezetben, és hús- és tejtermékekkel is szállítják. A májban a B12-vitamin koenzim-kobamiddá alakul, amely különféle redukáló enzimek, különösen a reduktáz része, amely az inaktív folsavat biológiailag aktív folinsavvá alakítja.
Így a B12-vitamin:
1) aktiválja a vérképző folyamatokat;
2) aktiválja a szövetek regenerálódását;
A kobaamid viszont szükséges a dezoxiribóz képződéséhez, és elősegíti:
3) DNS-szintézis;
4) a vörösvérsejt-szintézis befejezése;
5) a szulfhidrilcsoportok aktivitásának fenntartása
glutation, amely megvédi a vörösvértesteket a hemolízistől;
6) a mielin szintézis javítása.
A B12-vitamin táplálékból történő felszívódásához belső Castle-faktorra van szükség a gyomorban. Ennek hiányában éretlen vörösvérsejtek jelennek meg a vérben - megaloblasztok.
B12-vitamin készítmény A CYANOCOBALAMIN (Cianocobalaminum; 1 ml-es 0,003%-os, 0,01%-os, 0,02%-os és 0,05%-os oldatban adagolva) a helyettesítő terápia eszköze, parenterálisan adva. Szerkezetében a gyógyszer cianid- és kobaltcsoportokat tartalmaz.
A gyógyszer fel van tüntetve:
Addison-Birmer rosszindulatú megaloblasztos vérszegénységére, valamint a gyomor és a belek reszekciója után;
Diphylbothriasis esetén gyermekeknél;
Terminális ileitis esetén;
Diverticulosis, sprue, coeliakia esetén;
Hosszú távú bélfertőzések esetén;
Koraszülöttek alultápláltságának kezelésére;
Radikulitisz esetén (javítja a mielinszintézist);
Hepatitis, mérgezés (elősegíti a kolin képződését, amely megakadályozza a zsír képződését a májsejtekben);
Ideggyulladásra, bénulásra.
A folsavat (Bc-vitamin) hiperkróm vérszegénység esetén is használják. Fő forrása a bél mikroflóra. Élelmiszerből is származik (bab, spenót, spárga, saláta; tojásfehérje, élesztő, máj). A szervezetben tetrahidrofolsavvá (folinsavvá) alakul, amely szükséges a nukleinsavak és fehérjék szintéziséhez. Ez az átalakulás a B12-vitamin, az aszkorbinsav és a biotin által aktivált reduktázok hatására megy végbe.
Különösen fontos a folinsav hatása a gyorsan szaporodó szövetek sejtjeinek – a vérképző- és vérsejtek – osztódására.
a gyomor-bél traktus zestosus membránja. A folinsav szükséges a hemoproteinek, különösen a hemoglobin szintéziséhez. Serkenti az eritro-, leuko- és thrombocytopoiesist. Krónikus folsavhiányban makrocitás vérszegénység, akut hiány esetén agranulocitózis és aleukia alakul ki.
Használati javallatok:
Kötelező cianokobalaminnal együtt megaloblaszt Addison-Birmer vérszegénység esetén;
Terhesség és szoptatás alatt;
A vashiányos vérszegénységben szenvedő betegek kezelésekor, mivel a folsav szükséges a vas normál felszívódásához és a hemoglobinba való felvételéhez;
Nem örökletes leukopenia, agranulocytosis, bizonyos thrombocytopenia esetén;
Amikor a betegeknek olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek gátolják a bélflórát, amely ezt a vitamint szintetizálja (antibiotikumok, szulfonamidok), valamint olyan gyógyszereket, amelyek serkentik a máj semlegesítő funkcióját (epilepszia elleni szerek: difenin, fenobarbitál);
Gyermekeknek az alultápláltság kezelésében (fehérjeszintetizáló funkció);
Peptikus fekélyben (regeneratív funkció) szenvedő betegek kezelésére.
Az antianémiás szerek közé tartoznak a vaskészítmények, a B12-vitamin csoport, a folsav, az eritropoietinek.
vas-kiegészítők - a vashiány helyettesítő terápiájának alapja anémiás szindróma (sápadtság, fáradtság, légszomj, tachycardia, fejfájás) kezelésében.
Ezeknek a gyógyszereknek két csoportját használják - két- és háromértékű vasat tartalmaznak.
Tekintettel arra, hogy a legtöbb vastartalmú készítmény jól felszívódik a bélben, általában szájon át írják fel őket.
Ebben az esetben a bennük lévő vas legfeljebb 10-12% -a szívódik fel. Vashiány esetén a felszívódási sebesség 3-szorosára nő. A vas megnövekedett biohasznosulását elősegíti az aszkorbinsav és a borostyánkősav, a fruktóz, a cisztein stb. jelenléte, valamint a speciális mátrixok használata számos készítményben, amelyek lassítják a vas felszabadulását a belekben.
A vas felszívódása csökkenhet bizonyos élelmiszerekben található anyagok (tea tannin, foszforsav, fitin, kalciumsók stb.) hatására, valamint számos gyógyszer (tetraciklinek, Almagel®, Phosphalugel, kalcium) egyidejű alkalmazása esetén. készítmények, Levomycetin, penicillamin stb.). Nem befolyásolják a vas felszívódását.
A vas-kiegészítők optimális napi adagjának meg kell egyeznie a vas (vas) szükséges napi adagjával, amely 3 év alatti gyermekeknél napi 5-8 mg/kg, 3 évesnél idősebb gyermekeknél 100-120 mg/nap, 200 mg naponta felnőtteknek. Kisebb dózisú gyógyszerek alkalmazása nem biztosít megfelelő klinikai hatást.
A vasvas gyakran szerepel a komplex vitaminkészítményekben. A vas adagja azonban ebben az esetben elenyésző, így vashiányos állapotok kezelésére nem használhatók.
A vas-szulfát a Sorbifer Durules gyógyszer része (táblázat, bevonat térfogata): 320 mg vas-szulfátot tartalmaz, ami 100 mg Fe2+-nak felel meg. A Tardiferon (gable retard, coating vol.) 256,3 mg vas-szulfátot tartalmaz, ami 80 mg Fe2+-nak felel meg. Hemofer prolongatum: a tabletták 325 mg vas-szulfátot tartalmaznak, ami 105 mg Fe2+-nak felel meg. Fsrrogradumet: fül., borító. kötet, 105 mg (105 mg vas-szulfátot tartalmaz). Fenyuls: köpeny, (150 mg vas-szulfátot tartalmaz).
A vas-szulfát aszkorbinsavval kombinálva a Ferroplex gyógyszer része; drazsé (50 mg vas-szulfátot tartalmaz, ami 10 mg Fc2+-nak felel meg). A gyógyszert gyermekeknél alkalmazzák. A Fenyuls 100 gyógyszer összetétele ugyanaz.
A vas(III)-hidroxid-polimaltozát az Fsrrum lek gyógyszer része; tab., 100 mg (100 mg Fe3+-ot tartalmaz); szirup orális adagolásra (fiola), 50 mg/5 ml, 100 ml (5 ml 50 mg Fe3+-ot tartalmaz). A Fenuls komplex 50 mg/ml vas(III)-hidroxid-polimaltozátot tartalmaz.
A szájon át szedhető vaskiegészítők javallatai a vashiányos vérszegénység, a vashiány megelőzése.
Ellenjavallatok: túlérzékenység, hemosiderosis, hemolitikus anaemia, thalassemia, sideroachresticus anaemia, gyomor- és nyombélfekély, colitis ulcerosa.
A vas-kiegészítők mellékhatásai szájon át szedve: étvágytalanság, fémes íz a szájban, teltségérzet a gyomorban, nyomás az epigasztriumban, hányinger, hányás, székrekedés, a fogak barnás elszíneződése, a khat sötét elszíneződése.
A vaskészítmények nem kompatibilisek az 5R csoportot tartalmazó gyógyszerekkel; a ciprofloxacin és a tetraciklinek felszívódásának csökkenéséhez vezethet (a vas-szulfát és ezen gyógyszerek bevétele közötti intervallumnak legalább 2 órának kell lennie). A magnézium, alumínium és kalcium sói és oxidjai zavarják a vaskészítmények felszívódását.
A parenterális vaspótlást csak speciális indikációk esetén írják fel: felszívódási zavarral járó bélpatológia (súlyos bélgyulladás, felszívódási zavar szindróma, vékonybél reszekciója stb.); abszolút intolerancia a vas-kiegészítőkkel szemben szájon át szedve (hányinger, hányás), ami nem teszi lehetővé a további kezelés folytatását; annak szükségessége, hogy a testet gyorsan vassal telítsék, ha sebészeti beavatkozásokat terveznek vashiányos vérszegénységben szenvedő betegeknél; eritropoetin kezelés, amikor a vasszükséglet élesen, de rövid ideig (2-3 órával az eritropoetin beadása után) megnövekszik a vörösvértestek aktív fogyasztása miatt.
A vas(III)-hidroxid szacharóz komplex Venofer®-t tartalmaz (intravénás beadásra szánt oldat (amp.), 100 mg/5 ml). A gyógyszert intravénásan adják be nagyon lassan; Az adagolási rendet egyénileg határozzák meg, és a vashiány mértékétől függ, az átlagos egyszeri adag az első napon 50 mg, a maximális napi adag felnőtteknek 200 mg, gyermekeknek 5 kg-ig - 25 mg per. nap, 5-10 kg - 50 mg naponta. Vas-hidroxid oligoizomaltóz (Monofer), vas-hidroxid-dextrán (CosmoFer), vas-karboximaltóz (Ferinject®).
Felnőtteknek napi 100 mg-nál több vasat nem szabad parenterálisan beadni, gyermekeknél életkortól függően a legmagasabb napi adag 25-50 mg. A parenterális vaskészítmények alkalmazási szabályainak gondos betartását igénylik. A gyógyszert először izotóniás NaCl-oldatban oldják fel. A gyógyszer használatának gyakorisága általában heti 1-3 alkalom.
A vaskészítmények parenterális adagolása esetén reakciók léphetnek fel:
- helyi (phlebitis, vénás görcs, a bőr sötétedése az injekció beadásának helyén, injekció utáni tályogok);
- általános (artériás hipotenzió, mellkasi fájdalom, paresztézia, izomfájdalom, ízületi fájdalom, láz stb.).
Fokozatosan, a kezelés folytatásával hemosiderosis alakulhat ki.
A vastartalmú gyógyszerek ésszerű használatának elengedhetetlen eleme a terápia hatékonyságának ellenőrzése.
A kezelés első napjaiban a szubjektív érzések felmérése történik, az 5-8. napon meg kell határozni a retikulocita krízist (a retikulociták számának 2-10-szeres növekedése a kezdeti értékhez képest). A retikulocita krízis hiánya vagy a gyógyszer hibás felírására, vagy nem megfelelő dózisra utal. A 3. héten - a Hb növekedésének és a vörösvértestek számának meghatározása. A Hb-szint normalizálása és a hypochromia eltűnése általában a kezelés első hónapjának végére következik be (megfelelő gyógyszeradagok mellett). A vasraktár telítéséhez azonban a vastartalmú készítmények fele adag (kb. napi 100 mg Fe2+) fogyasztása javasolt további 4-8 hétig.
Nem megfelelő tárolás esetén csapadék képződhet; az ampullákat az injekció beadása előtt ellenőrizni kell. Óvatosan alkalmazza krónikus máj- és vesebetegségekben; Terhesség alatt használható.
Gyógyszerészetileg összeférhetetlen más gyógyszerekkel.
Ellenjavallatok: túlérzékenység, hemosiderózis, vashiánnyal nem összefüggő vérszegénység, koszorúér-elégtelenség, magas vérnyomás, akut glomerulonephritis, pyelonephritis, hepatitis, máj- és (vagy) veseelégtelenség.
Cianokobalamin (B12-vitamin) d/in. oldat, magas biológiai aktivitású, szükséges a normál vérképzéshez és az immunrendszer működéséhez. A B12-vitamin a C-vitaminnal és a folsavval szoros kölcsönhatásban részt vesz a fehérje-, zsír- és szénhidrát-anyagcserében. A B12-vitamin és a folsav részvételével a szervezetben lejátszódó biokémiai reakciókat az ábra mutatja be. 5.2.
Rizs. 5.2. A szervezetben a B-vitamin részvételével fellépő biokémiai reakciók 12és folsav
A cianokobalamint B12-hiányos vérszegénységre írják fel. Ellenjavallatok: túlérzékenység, akut thromboembolia, erythremia, erythrocytosis. Mellékhatások: mentális izgatottság, szívfájdalom, tachycardia, allergiás reakciók; nagy dózisban történő alkalmazás esetén - hiperkoaguláció, a purin anyagcsere zavara.
Angina pectoris esetén óvatosan és kisebb adagokban alkalmazza.
Nem kompatibilis (egy fecskendőben) tiamin-bromiddal, riboflavinnal.
Folsav (Folsav tab., 0,001 g (Oroszország); tab., 1 mg). Javallatok: folsavhiány okozta makrocitás hiperkróm vérszegénység. Ellenjavallatok: túlérzékenység. Mellékhatások: allergiás reakciók. Figyelmeztetés: B12-hiányos vérszegénység esetén a folátok retikulocita krízist okozhat, és élesen ronthatja a beteg állapotát, de soha nem vezet a vérszegénység korrekciójához és a neurológiai rendellenességek megszüntetéséhez, ezért a tisztázatlan megaloblasztos vérszegénység és a kellő információ hiányának kezelése B12-vitamin adagolásával kezdődik.
A folsav és az epilepszia elleni gyógyszerekkel (Difenin, Primidon, Phenobarbital) egyidejű alkalmazása esetén a gyógyszerek klinikai hatékonyságának kölcsönös csökkenése lehetséges. Terápiás célokra a felnőttek napi 5 mg-ot írnak elő, a gyermekek - kisebb adagokban az életkortól függően, a kezelés időtartama 20-30 nap; a szervezet folsavhiányának megelőzésére a napi adag 20-50 mcg, terhesség és szoptatás alatt – 300 mcg.
Epoetin béta (Recormon®) egy rekombináns gyógyszer, amely azonos a humán eritropoetinnel. Intravénás vagy szubkután beadás után növeli a vörösvértestek számát, a hemoglobinszintet, serkenti az eritropoézist. Javallatok: krónikus betegségek vérszegénysége (hemodializált betegeknél vese, daganatos betegeknél). Ellenjavallatok: túlérzékenység, gyermekkor (2 éves korig), terhesség, szoptatás. Mellékhatások: megnövekedett LD, hipertóniás krízis encephalopathia tüneteivel (fejfájás, szédülés, gyengeség, zavartság, tónusos-klónusos rohamok, trombózis, vaszkuláris atherosclerosis progressziója). Hetente ellenőrizni kell a vérnyomást, és általános vérvizsgálatot kell végezni, ellenőrizni kell a májfunkciót, a kálium- és foszfátszintet a vérben. A hatást vas-kiegészítők, folsav és cianokobalamin erősítik.
Kombinált gyógyszerek. A vaskészítmények folsavval való kombinációja: vasfumarát + folsav (Ferretab® comp., Gyno-Tardifsron®) vagy vas-szulfát + szerin + folsav (Actiferrin compositum) a vashiányos vérszegénység kezelésére szolgál, egyidejű folsavhiánnyal, ill. olyan körülmények között, amelyeket a szervezetben ezeknek az anyagoknak a fokozott szükséglete kísér, beleértve a terhességet is. Ez vonatkozik a vas-hidroxid-polimaltozát + folsav kombinációjára is (Maltofer foul).
A vas-szulfát + folsav + cianokobalamin (Ferro-Folgamma®) kombinációját használják a kombinált vas-folsav-B-hez, 2 - krónikus vérveszteség (gyomor-, bélvérzés, hólyagvérzés, aranyér, menometrorrhagia) okozta hiányszegénység, valamint krónikus alkoholizmus, fertőzések, görcsoldó és orális fogamzásgátló szedése, vérszegénység terhesség és szoptatás alatt.
Magánterápiás farmakológia 215
B03. ANTIANÉMIÁS GYÓGYSZEREK
B03A. VASKÉSZÍTMÉNYEK
A vas élettani szerepe az emberi szervezetben
A vas fő funkciója a szervezetben az oxigén szállítása és a redox folyamatokban való részvétel (több tucat vastartalmú enzim segítségével). A vas a hemoglobin, a mioglobin és a citokrómok része. A vörösvérsejtek mellett sok vas található az agysejtekben. A vas fontos szerepet játszik az energiafelszabadítási folyamatokban, az enzimreakciókban, az immunfunkciókban és a koleszterin anyagcserében.
BAN BEN Az emberi szervezet táplálkozás útján kap vasat. Az állati eredetű élelmiszerek könnyen emészthető formában tartalmaznak vasat. Egyes növényi élelmiszerek vasban is gazdagok, de azt nehezebben veszi fel a szervezet. Úgy tartják, hogy a szervezet az „állati” vas akár 35%-át is felszívja. Leginkább a marhahúsban, marhamájban, halban (tonhalban), sütőtökben, osztrigában, zabpehelyben, kakaóban, borsóban, leveles zöldségekben, sörélesztőben, fügében és mazsolában található meg.
BAN BEN A felnőtt emberi szervezet kb 3-5 g vas; 2/3-a a hemoglobin része. Az emberi szervezet vasbevitelének optimális mértéke 10-20 mg/nap. Vashiány alakulhat ki napi 1 mg-nál kisebb bevitel esetén. A vas toxicitási küszöbe az emberre nézve
200 mg/nap.
A vaskészítmények osztályozása
ATS besorolás
B: A VÉRRENDSZERRE ÉS A VÉREMPOÉZISRE BEFOLYÁSOLÓ GYÓGYSZEREK B03 Vérszegénység elleni szerek B03A Vaskészítmények
B02AA Vas 2 + készítmények orális adagolásra B03AA02 Vas-fumarát B03AA03 Vas-glükonát B03AA07 Vas-szulfát
В03АВ vas 3 + orális beadásra szánt készítmények В03АВ05 vas-poliizomaltóz В03АВ09 vasprotein-szukcinilát
B03AC Iron 3 + készítmények parenterális beadásra B03AC01 Dextriferon B03AC02 Vas-oxid szacharin
B03AC06 Vas 3 + dextrán-hidroxid B03AD Vaskészítmények folsavval kombinálva
216 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko
Osztályozás kémiai szerkezet szerint
Klinikai gyakorlatban is használják a vaskészítmények osztályozása kémiai szerkezet szerint:
– Vassók (kétértékű - gyakrabban és háromértékű - nagyon ritkán):
szulfát (ferroplex, ferrocal, ferrogradumet, tardiferon, szorbifer);
glükonát (ferronál);
klorid (hemofer);
fumarát (heferol);
aszkorbát;
laktát.
– Háromértékű vas komplexei fehérjékkel és cukrokkal (polimaltóz komplex vas-hidroxiddal - maltofer, ferlatum, ferrum lek).
– Kombinált gyógyszerek:
réz- és mangánsókkal - totem;
folsavval - gyno-tardiferon, ferro-fólia;
aszkorbinsavval - sorbifer-durules, ferroplex.
Osztályozás a vaskiegészítők adagolási módja szerint
– Szájon át történő adagolásra szánt vaskészítmények.
– Vaskészítmények parenterális adagolásra (dextrán komplex vas(III)-hidroxiddal).
Farmakokinetika
Az emberi szervezetben a vas anyagcseréje a következő folyamatokat foglalja magában:
1. Felszívódás a bélben
A vas elsősorban a duodenumban és a proximális jejunumban szívódik fel. Az emberi bélrendszerben körülbelül napi 1-2 mg vas szívódik fel élelmiszerből. A vas felszívódásának mértéke az elfogyasztott táplálékban lévő mennyiségétől és biológiai hozzáférhetőségétől egyaránt függ.
2. Szövetbe szállítás (transzferrin)
A szöveti depók közötti vascserét egy specifikus hordozó - a transzferrin plazmafehérje - végzi, amely a májban szintetizált J3-globulin. A transzferrin normál plazmakoncentrációja 250 mg/dl, ami lehetővé teszi, hogy a plazma 100 ml-enként 250-400 mg vasat tudjon megkötni. Ez igaz
Magánterápiás farmakológia 217
teljes szérum vaskötő kapacitásnak (TSIC) nevezik. Normális esetben a transzferrin 20-45%-ban telített vassal.
3. Szövethasznosítás (mioglobin, hem, nem hem enzimek)
Minél nagyobb a transzferrin vassal való telítettsége, annál nagyobb a vas hasznosulása a szövetekben.
4. Lerakódás (ferritin, hemosziderin)
A ferritin molekulában a vas egy fehérjehéjban (apoferritin) helyezkedik el, amely képes felszívni a Fe2+-t és Fe3+-tá oxidálni. Az apoferritin szintézist a vas serkenti. Normális esetben a szérum ferritin koncentrációja szorosan korrelál a raktárban lévő készleteivel, és a ferritin koncentrációja 1 μg/l, ami 10 μg vasnak felel meg a depóban. A hemosiderin a ferritin lebomlott formája, amelyben a molekula elveszíti fehérjeburkának egy részét, és denaturálódik. A raktározott vas nagy része ferritin formájában van, azonban mennyiségének növekedésével egy része hemosziderin formájában nő.
5. Kiválasztás és veszteség
A vizeletben, verejtékben, székletben, bőrben, hajban, körmökben előforduló vas fiziológiai vesztesége nem függ a nemtől, és napi 1-2 mg; metrorrhagiában szenvedő nőknél – 2-3 mg/nap. A napi vasszükséglet férfiaknak 10 mg, nőknek 20 mg, terhesség, szülés és szoptatás idején a napi vasszükséglet 30 mg-ra emelkedik.
A vas-kiegészítők használatának hatásai
A vas-kiegészítők használatának hatásait hemogram-indikátorok értékelik:
– retikulocitózis (legfeljebb az első héten) – a vörös csontvelő eritroid csírájának vas általi stimulációjának mutatója;
– a vörösvértestek számának növekedése;
– megnövekedett vér hemoglobinszint;
– a vér színindexének növekedése.
Használati javallatok
– Vashiányos vérszegénység (IDA):
a szérum vasszintjének csökkenése 14,3 µmol/l alá;
a hemoglobinszint csökkenése 100 g/l alá;
vörösvértestek kevesebb, mint 4,0 × 10 12 /l.
– Akut és krónikus súlyos fertőző betegségek (magas vasfogyasztás a toxinok semlegesítésére, a vas rögzítése a gyulladás területén, a vas fagocitózisa).
218 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko
Az alkalmazás jellemzői
A gyógyszer dózisának megválasztásakor (1. táblázat) két mutató van: a vassók össztartalma és a szabad vas tartalma. Például a hemostimulin 240 mg vassót tartalmaz, és a szabad vas - csak 50 mg; ferroplex – 50 mg só, szabad vas – 10 mg. A vaskiegészítők felírásakor az adagot nem a sóösszetétel, hanem a szabad vastartalom alapján számítják ki.
A szabad vas minimális napi adagja legalább 100 mg legyen. Az optimális napi adag 150-200 mg. Az optimális adag jól tolerálható, és 300-400 mg-ra emelhető (maximális orális adag). Az adag további növelése nem vezet pozitív hatáshoz, mivel a felszívódás nem növekszik. A vas terápiás dózisa 100-400 mg. A választás az egyéni vastoleranciától és a vérszegénység súlyosságától függ. Általában a napi adagot 3-4 adagra osztják. Nagy dózisok (több mint 200 mg) felírásakor célszerű 6-8 adagra osztani, mivel úgy gondolják, hogy a nagy dózisok tolerálhatósága a felosztással javul. A vaskiegészítők tolerálhatóságának és felszívódásának javítása érdekében a Pancreatin, Festal és egyéb enzimkészítmények fogyasztása javasolt egy órával a vaskiegészítők bevétele előtt. Ha étkezés előtti vas bevételekor dyspepsia lép fel, akkor étkezés után 2 órával felírható.
A vashiányos vérszegénység kezelése mindig vaspótlással kezdődik. Csak speciális indikációk esetén kerül át a parenterális adagolásra. A kezelés eredményeit a retikulociták tartalmának változásai alapján értékelik. Úgy gondolják, hogy a retikulocita krízis 3-7 nappal a vaspótló kezelés megkezdése után jelentkezik. A retikulociták tartalma 10-20 ‰-re emelkedhet. A maximális retikulocita reakció a kezelés kezdetétől számított 7-10 napon belül jelentkezik. Megfelelő kezelés mellett a hemoglobinszint emelkedése 5 naptól kezdődik. A növekedés hiánya ebben az időszakban nem jelzi a rossz felszívódást. A hemoglobin normális növekedése napi 1%, azaz 0,15 g/nap. Megfelelő kezelés mellett a normális hemoglobinszint helyreállítása a kezdettől számított 3-6 héten belül megtörténik, és a teljes normalizálódás 2-3 hónap után következik be. A vastartalékok helyreállítása a kezelés kezdetétől számított 4-6 hónapon belül megtörténik, a vashiányos vérszegénység kezelésének legalább 4-6 hónapnak kell lennie.
Ha a hemoglobin nem tér vissza egy hónapon belül, akkor elemezni kell az összes kezelési taktikát és le kell vonni a következtetéseket.
A vaskészítményekkel végzett kúra után a kúrákat félévente 2-3 alkalommal javasolt megismételni a hatás megszilárdítása érdekében. Általában a vérszegénység kezelési folyamata körülbelül 2 évig tart.
Magánterápiás farmakológia | ||||||
Asztal 1 |
||||||
Vas-kiegészítők enterális használatra | ||||||
Komplex gyógyszerek | ||||||
gyógyszerek | Név | |||||
Ferroplex | ||||||
gradumet | ||||||
C vitamin | ||||||
Sorbifer | ||||||
prolongatum | ||||||
Aktiferin | ||||||
(kapszula, csepp, | ||||||
Ferumaksin | ||||||
Tardiferon | C vitamin | |||||
Mukoproteáz | ||||||
C vitamin | ||||||
Gynotardiferon | Mukoproteáz | |||||
Folsav | ||||||
C vitamin | ||||||
Nikotinamid | ||||||
B csoportba tartozó vitaminok | ||||||
FeSO4 | ||||||
Pantotén | ||||||
C vitamin | ||||||
Nikotinamid | ||||||
B csoportba tartozó vitaminok | ||||||
Folsav | ||||||
Karbonát | Globigen | B12, tokoferol | ||||
(kapszula) | Nátrium-szelenit | |||||
Cink-szulfát | ||||||
Hemoferon | Folsav | |||||
12-KOR | ||||||
ammónium | ||||||
Ranferon-12 | Folsav | |||||
(elixír) | B12, etil-alkohol | |||||
Ranferon-12 | C-vitamin, B12 | |||||
Folsav | ||||||
(kapszula) | ||||||
Cink-szulfát | ||||||
Gemsineral TD | 12-KOR | |||||
Folsav | ||||||
Globiron N | Folsav | |||||
B12, +B6 | ||||||
(kapszula) | ||||||
Docusate nátrium | ||||||
Glükonát | Totem (ampullák, | Réz-glükonát | ||||
Mangán-glükonát | ||||||
Hidroxid | Globiron | |||||
Globigen | Folsav | |||||
Maltofer-fault | ||||||
polimális- | Maltofer – Megnövekedett vastartalom a szervezetben (hemolitikus anémia, hemochromatosis). – A vas felszívódásának károsodása - álvashiány (ólommérgezés miatti aplasztikus anémia, pajzsmirigy alulműködés, veleszületett alkati rendellenesség stb.). – B-vitamin-hiány okozta vérszegénység 12 (Addisson-Birmer vérszegénység). - Hemoblasztózisok. Relatív ellenjavallatok: – Emésztőrendszeri betegségek (gyomor- és nyombélfekély, colitis ulcerosa, enteritis). – Krónikus máj- és vesebetegségek. – Krónikus gyulladásos betegségek. Lehetséges mellékhatások és túladagolás tünetei Allergiás reakciók. A vas-kiegészítők szedése által okozott szövődmények gyakran túladagolással járnak, és a következőkre oszthatók: - fűszeres: Enterális adagolással kapcsolatos: dyspeptikus rendellenességek (hányinger, hányás, székrekedés); collaptoid állapot (a szövetek permeabilitásának megváltozása nagy dózisú vas bevezetésével); kóma és halál (különösen gyermekeknél); a bélnyálkahártya elhalása egyetlen adag nagy adag vas szájon át; májkárosodás. Parenterális adagolással kapcsolatos: allergiás reakciók: gyakran láz, phlebitis, lymphadenitis, generalizált reakciók lehetségesek, az anafilaxiás sokkig; főleg vas-dextrán alkalmazásakor figyelhető meg; A vas-szacharóz nem okoz anafilaxiás reakciókat (DIAR - dextrán által kiváltott anafilaxiás reakciók), mert nem tartalmaz dextránt; fájdalom a szegycsont mögött (tömeges vasbevitel a vérképző szervekbe). Magánterápiás farmakológia 221 a nyak és az arc vörössége; bőr depigmentációja hosszú távú használat esetén; AV blokk. – Krónikus: hosszan tartó túlzott vasbevitel esetén fordul elő – hemokromatózis (vas lerakódása a szervekben és szövetekben, elsősorban a májban és a hasnyálmirigyben (fibrózis, cukorbetegség)). A vaskészítményekkel történő akut vagy krónikus mérgezés első jelei esetén le kell állítani a gyógyszer alkalmazását, és vasat eltávolító gyógyszereket is fel kell írni - kalcium-katacin, diszferál, deferoxamin. Kölcsönhatás más anyagokkal és gyógyszerekkel A vas felszívódását gátolják: a teában található tanninok, karbonátok, oxalátok, foszfátok, etilén-diamin-tetraecetsav (tartósítószerként használják). Szedéskor ugyanazt a hatást okozzák a gyógyszerek: magnézium, kalcium, alumínium-hidroxid (antacid - csökkenti a vas felszívódásához szükséges gyomornedv-elválasztást), valamint egyes csoportok antibiotikumai: tetraciklin, kloramfenikol és D- penicillamin (komplex vegyületeket képez, amelyek csökkentik az antibiotikumok és a vas felszívódását). Az aszkorbin, citrom, borostyánkősav, almasav, fruktóz, cisztein, szorbit, nikotinamid fokozza a vas felszívódását. | |||||
