A levodopa alkalmazása és a szervezetre gyakorolt hatása. Használata gyermekeknél
P N013777/01-090608Kereskedelmi név: Carbidopa/Levodopa
PIM vagy csoportnév: Levodopa + Carbidopa
Dózisforma:
tablettákÖsszetett
hatóanyagok: 250 mg levodopa 25 mg karbidopa (27 mg monohidrát formájában)
Segédanyagok: povidon, mikrokristályos cellulóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, tisztított talkum, briliánskék festék E133, sunset yellow festék E110, dinátrium-edetát, glicerin.
Leírás
A tabletták oválisak, mindkét oldalán domborúak, világoskék színűek, világosabb vagy sötétebb foltokkal, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán a gyártó logójával.
Farmakoterápiás csoport:
Parkinson-kór elleni szer (dopamin prekurzor + perifériás dekarboxiláz inhibitor)
ATH kód: Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A levodopa szerkezete egy L-tirozinból származó aminosav. A dopamin közvetlenül a levodopából képződik egy citoplazmatikus enzim, az aromás L-aminosav-dekarboxiláz részvételével. A dopamin hatásának végeredménye a neuronális aktivitás gátlása az agy striatumában. A levodopa gyorsan dekarboxilálódik a perifériás szövetekben a piridoxin-függő aromás aminosav-dekarboxiláz hatására, és dopaminná alakul, amely azonban nem hatol át a vér-agy gáton. A karbidopa gátolja a levodopa dekarboxilációs folyamatát a perifériás szövetekben, miközben nem hatol át a vér-agy gáton, és nem befolyásolja a levodopa dopaminná történő átalakulását a központi idegrendszerben. Így a karbidopa és a levodopa kombinációja lehetővé teszi az agyba jutó levodopa mennyiségének növelését. Együtt szedve a karbidopa megduplázza a levodopa biohasznosulását. A karbidopa bevezetése soha nem vezet a dopa-dekarboxiláz teljes gátlásához.
Farmakokinetika
a./Levodopa
FELSZÍVÓDÁS: A levodopa aktív transzporttal szívódik fel a gyomor-bél traktusból, a vér-agy gáton való átjutását is aktív mechanizmusok végzik. A levodopa felszívódását gátolja a dopa-dekarboxiláz jelenléte a bélfalban. A gyomorból a levodopa korlátozott mennyiségben szívódik fel. A gyomorürülés sebessége kulcsszerepet játszik a gyógyszer felszívódásában. A gyomorürülést lassító tényezők (étel, m-antikolinerg szerek), késleltetik a gyógyszer nyombélbe jutását és lassítják felszívódását. A gyógyszer maximális koncentrációja a vérben a beadás után 1-2 órával figyelhető meg.
MEGOSZLÁS: A levodopa megoszlási térfogata 0,9-1,6 l/kg. A dopa-dekarboxiláz aktivitásának fenntartása mellett a levodopa teljes clearance-e a vérplazmában 0,5 l / kg / óra. A levodopa megkönnyített diffúzióval átjut a vér-agy gáton. Az agy kapillárisainak endotéliumában a levodopa agyba jutásának második potenciális gátjaként dopa-dekarboxiláz is található, azonban ezekben a kapillárisokban egy jelentéktelen rész dekarboxilálódik.
Anyagcsere: Az orális levodopa körülbelül 70-75%-a metabolizálódik a bélfalban ("first pass" hatás). A máj gyakorlatilag nem vesz részt az első áthaladás metabolizmusában. A levodopa dózisának növelésével a bélben dekarboxiláción átmenő gyógyszer mennyisége csökken. A levodopa nem kötődik plazmafehérjékhez. A levodopa dopa-dekarboxiláz általi dekarboxilezése a dopamin levodopából történő képződésének fő módja. Ez az enzim nagy mennyiségben található a belekben, a májban és a vesékben. A levodopa katekol-O-metil-transzferáz hatására történő metoxilezése 3-O-metildopa képződésével a levodopa metabolizmusának második útja. Hosszan tartó kezelés során ez a metabolit felhalmozódhat. A transzamináció egy további út a levodopa metabolizmusához. Ennek az útnak a végterméke a vinil-piruvát, a vinil-acetát és a 2,4,5-trihidroxi-fenil-ecetsav. A transzamináció kivételével minden anyagcsereút visszafordíthatatlan.
Felszabadulás: Karbidopával kombinálva a levodopa eliminációs felezési ideje 3 órára nő. A levodopa 69%-a megtalálható az emberi vizeletben dopamin és metabolitjai - vanillinmandulasav, noradrenalin, homovanillinsav, dihidrofenil-ecetsav - formájában.
b./Carbidopa
Az ajánlott adagokban a karbidopa nem jut át a vér-agy gáton. A maximális plazmakoncentráció 2-4 óra elteltével érhető el. A karbidopa körülbelül 50%-a ürül a vizelettel és a széklettel. A vesén keresztül kiválasztott karbidopa 35%-a változatlan formában ürül.
Használati javallatok
Ismert etiológiájú Parkinson-kór és Parkinson-kór szindróma (encephalitis, cerebrovaszkuláris rendellenességek, mérgező anyagok, köztük szén-monoxid vagy mangán mérgezése miatt).
Ellenjavallatok
Nem alkalmazható antipszichotikumok (neuroleptikumok) okozta másodlagos parkinsonizmus kezelésére. 18 éven aluli betegeknek nem ajánlott. Gondosan
A gyógyszert óvatosan kell bevenni a gyomor és/vagy a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, a kórtörténetben szereplő epilepsziás rohamok, a szív- és érrendszer súlyos betegségei (beleértve a szívritmuszavarral járó szívinfarktust, szívelégtelenség), a endokrin rendszer (beleértve a cukorbetegséget), súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát), mentális rendellenességek, valamint a máj és a vese súlyos megsértése. Adagolás és adminisztráció
Belül, kis mennyiségű étellel, vagy evés után, vizet inni és nem rágni. Mivel a felszívódás során az aromás aminosavak és a levodopa között versengés van, a gyógyszer alkalmazása során kerülni kell a nagy mennyiségű fehérje fogyasztását. A karbidopa átlagos napi adagja, amely a levodopa perifériás átalakulásának visszaszorításához szükséges, 70-100 mg. 200 mg karbidopa túllépése nem jár tovább a terápiás hatás fokozódásával. A levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 2000 mg-ot. A kezdő adag napi kétszer 1/2 tabletta, szükség esetén napi 1/2 tablettával növelhető. Általános szabály, hogy a helyettesítő terápia kezdetén a napi adag nem haladhatja meg a napi 3 tablettát (1 tabletta naponta háromszor). Ebben az adagban a kezelés kezdetén javasolt a parkinsonizmus súlyos esetei. A gyógyszer napi adagja kivételként monoterápiával növelhető, de nem haladhatja meg a 8 tablettát (1 tabletta naponta 8-szor). Napi 6-nál több tablettát nagy körültekintéssel kell alkalmazni. Mellékhatás
Idegrendszer: diszkinézia, beleértve a koreoathetózist, dystonia, hosszan tartó használat esetén, "on-off" szindróma, malignus neuroleptikus szindróma, szédülés, ataxia, hányinger, dystonikus akaratlan mozgások, görcsök, étvágytalanság, szedáció, álmosság, zavartság, rémálmok, idegesség, szorongás, ingerlékenység , álmatlanság; mentális állapotváltozások, beleértve a paranoid hatásokat és az átmeneti pszichózisokat; hallucinációk, depresszió öngyilkossági gondolatokkal vagy anélkül, hipománia, fokozott libidó, eufória, demencia. Az olyan korai tünetek, mint az izomrángások és a blefarospasmus, alapul szolgálhatnak a gyógyszeradag csökkentésére vonatkozó döntéshez. Görcsrohamokról számoltak be, de a karbidopával/levodopával való közvetlen összefüggést nem állapították meg.
Gyomor-bélrendszer:étvágytalanság, hányinger, hányás, székrekedés, epigasztrikus fájdalom, dysphagia, a nyál elsötétülése, fekélyes hatás hajlamos betegeknél; ritkán - gyomor-bélrendszeri vérzés.
A szív- és érrendszer: ortosztatikus hipotenzió, összeomlás, aritmiák, tachycardia, artériás magas vérnyomás, phlebitis.
Hematopoietikus rendszer: ritkán - leukopenia, vérszegénység (beleértve a hemolitikust is), thrombocytopenia, agranulocitózis.
Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés, bőrkiütés, bőrviszketés, Shenlein-Genoch-kór.
Laboratóriumi paraméterek változása: az alanin-amino-transzferáz, aszpartát-amino-transzferáz, alkalikus foszfatáz, laktát-dehidrogenáz, karbamid-nitrogén, bilirubin, fehérjéhez kötött jód szintjének változása, hiperurikémia, hiperkreatinémia, pozitív direkt Coombs-teszt.
Egyéb: ájulási állapotok, mellkasi fájdalom, mydriasis, diplopia, nehézlégzés, a verejtékmirigyek váladékának elsötétülése, a vizelet sötétedése, súlygyarapodás vagy -csökkenés.
A mellékhatások általában a bevitt adagtól, valamint a beteg egyéni érzékenységétől függenek. A mellékhatások az adag átmeneti csökkentésével a kezelés megszakítása nélkül kiküszöbölhetők. Ha a mellékhatások nem enyhülnek, a kezelést fokozatosan le kell állítani. Egyéb, a LEVODOPA szedése alatt fellépő mellékhatások, amelyeket figyelembe kell venni a karbidopa/levodopa gyógyszer alkalmazása esetén:
Gyomor-bélrendszer: dyspepsia, szájszárazság, keserűség a szájban, sialorrhea, dysphagia, bruxizmus, csuklás, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, székrekedés, puffadás, égő érzés a nyelvben.
Anyagcsere: testtömeg csökkenés vagy növekedés, ödéma.
Központi idegrendszer: Gyengeség, ájulás, fáradtság, fejfájás, asthenia, csökkent szellemi aktivitás, dezorientáció, ataxia, zsibbadás, fokozott kézremegés, izomgörcsök, triszmus, a látens Bernard-Horner-szindróma aktiválódása, álmatlanság, szorongás, eufória, pszichomotoros izgatottság, instabilitás testtartás. Érzékszervek: kettőslátás, homályos látás, kitágult pupillák, okulogirikus krízisek.
Urogenitális rendszer: vizelet-visszatartás, vizelet-inkontinencia, priapizmus.
Egyéb mellékhatások: rekedtség, rossz közérzet, az arc, a nyak és a mellkas bőrének kipirulása, nehézlégzés, rosszindulatú melanoma. Csökkent hemoglobin és hematokrit, hyperglykaemia, leukocytosis, bakteriuria, erythrocyturia számoltak be.
Megváltozott laboratóriumi értékek: A karbidopa-levodopát tartalmazó gyógyszerek álpozitív reakciót válthatnak ki a vizelet ketonjaira, ha a ketonuria kimutatására mérőpálca-tesztet használnak. Ez a reakció nem változik a vizeletminták forralása után. Hamis negatív eredményeket kaphatunk a glükóz-oxidáz módszerrel a glikozuria meghatározására. Túladagolás
Tünetek: először vérnyomás emelkedés, majd csökkenés, sinus tachycardia, szívritmuszavar, zavartság, izgatottság, étvágytalanság, álmatlanság, szorongás. Ortosztatikus hipotenzió is kialakulhat. Az anorexia és az álmatlanság tünetei több napig is fennállhatnak.
Kezelés: szimptomatikus. Gyomormosás, aktív szén, szükség esetén tüneti kezelés kórházban. Nincs specifikus ellenszer. A piridoxin nem szünteti meg a gyógyszer hatását. Jelenleg nincs adat a dialízis alkalmazásáról. Szükséges a szívműködés monitorozása az aritmiák kialakulásának megelőzése érdekében. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Nem alkalmazható másodlagos parkinsonizmus (Parkinson-szindróma) esetén, amelyet antipszichotikumok (neuroleptikumok) okoztak.
A kezelést fokozatosan kell leállítani, mivel a gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyásával neuroleptikus malignus szindrómára emlékeztető tünetegyüttes (izommerevség, láz, fokozott szérum CPK) alakulhat ki. Figyelni kell azokat a betegeket, akiknek hirtelen csökkenteniük kell a gyógyszer adagját vagy abba kell hagyniuk a szedését. A levodopa felszívódása idős betegeknél magasabb, mint fiatal betegeknél. Ezek az adatok megerősítik a dopa-dekarboxiláz aktivitásának csökkenését a szövetekben az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa hosszú távú adagolásával.
A gyomor és/vagy a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, epilepsziás rohamok az anamnézisben, a szív- és érrendszer súlyos betegségei (beleértve a szívritmuszavarral járó szívinfarktust, szívelégtelenséget), az endokrin rendszer betegségei (beleértve a cukorbetegséget) , súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát is), mentális zavarok, valamint a máj- és vesefunkció súlyos megsértése esetén a gyógyszert óvatosan kell szedni. Ilyen esetekben a betegeket szorosan ellenőrizni kell.
Hosszan tartó kezelés esetén rendszeresen ellenőrizni kell a máj, a vese, a vérképző és a szív- és érrendszer működését, valamint a beteg mentális állapotát is.
Sebészeti beavatkozások során, ha általános érzéstelenítésre van szükség, a Carbidopa / Levodopa gyógyszert az adag csökkentése nélkül írják fel, mindaddig, amíg a beteg szájon át tud gyógyszert és folyadékot bevenni. Halotán és ciklopropán alkalmazása esetén a gyógyszert legalább 8 órával a műtét előtt abba kell hagyni. A kezelést a műtét után ugyanazzal az adaggal folytatják. A gyógyszer szedése alatt a glaukómában szenvedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell az intraokuláris nyomást. A gépjárművek vezetésére gyakorolt hatások:
tartózkodni kell a vezetéstől, valamint a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységektől. Kiadási űrlap
25 mg+250 mg tabletta
10 tabletta PVC fóliával és alumíniumfóliával ellátott buborékfóliában. 10 buborékfólia a használati utasítással együtt kartondobozba van helyezve. Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó. Legjobb megadás dátuma
5 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel. A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.
Gyártó:
"Remedica Ltd" gyógyszergyár, Ciprus. /Gyógyszergyártók "Remedica Ltd", Ciprus/.
Termékminőségi kifogásokkal kapcsolatban forduljon:
Pharmimex JSC Orosz Föderáció, Moszkva, st. Bolshaya Dimitrovka, d. 7/5, 5. épület;
Fotó a felkészülésről
Latin név: Levodopa / Benserazide-Teva
ATX kód: N04BA
Hatóanyag: Levodopa + Benszerazid (Levodopa + Benszerazid)
Gyártó: Gyógyszergyár Teva Private Co. Kft., Magyarország
A leírás a következőkre vonatkozik: 14.12.17
A Levodopa Benserazide egy Parkinson-kór elleni gyógyszer.
Hatóanyag
Levodopa + Benszerazid (Levodopa + Benszerazid).
Kiadási forma és összetétel
A Levodopa Benserazide tabletta formájában kerül forgalomba. A gyógyszert polietilén palackokban (20, 30, 50, 60 vagy 100 tabletta) állítják elő, 1 db-os kartondobozba helyezve.
Használati javallatok
A gyógyszeres kezelés indikációja a Parkinson-kór.
Ellenjavallatok
A gyógyszer használatának ellenjavallatai a következők:
- A máj és/vagy vese súlyos funkcionális rendellenességei.
- Exogén és endogén pszichózisok.
- Az endokrin rendszer súlyos funkcionális rendellenességei.
- Glaukóma.
- Fogamzóképes korú nők, akik nem használnak megbízható fogamzásgátlási módszereket.
- A szív- és érrendszer súlyos funkcionális károsodása.
- A terhesség és a szoptatás időszaka.
- Együttadás nem szelektív MAO-gátlókkal.
- A beteg életkora legfeljebb 25 év.
- Túlérzékenység benszeraziddal, levodopával vagy más segédkomponensekkel szemben.
Használati utasítás Levodopa Benserazide (módszer és adagolás)
A gyógyszert orális használatra szánják. A tablettákat étkezés előtt fél órával vagy étkezés után egy órával kell bevenni, kevés folyadékkal.
A kezelést minimális adaggal kell kezdeni, fokozatosan növelve a kívánt terápiás hatás eléréséig. Nem ajánlott nagy adagokat bevenni a gyógyszerből.
Azon betegek számára, akik korábban nem szedtek levodopát, a gyógyszert 50 mg levodopát / 12,5 mg benszerazidot írnak fel naponta 2-4 alkalommal. Ha a beteg normálisan reagál a folyamatban lévő terápiára, a gyógyszer adagját 100 mg levodopa / 25 mg benszerazidra lehet emelni, amelyet háromnaponta kell bevenni a kívánt hatás eléréséig.
A maximális megengedett napi adag 800 mg levodopa és 200 mg benszerazid esetében.
Nemkívánatos reakció esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját, vagy teljesen meg kell szüntetni ezt a gyógyszert.
Azoknak a betegeknek, akik korábban levodopát szedtek, 12 órával a levodopa abbahagyása után kell elkezdeniük a gyógyszer szedését. Az adagnak a korábban bevitt levodopa adag körülbelül 20%-ának kell lennie.
Azoknak a Parkinson-kórban szenvedő betegeknek, akik korábban levodopát aromás L-aminosav-dekarboxiláz gátlóval kombinálva szedtek, 12 órával az előző kezelés abbahagyása után kell elkezdeniük a szedését. A kezelés hatékonyságának csökkenésének megelőzése érdekében a kezelést éjszaka le kell állítani, és másnap reggel el kell kezdeni a Levodopa Benserazide Sandozt.
Adagolási rend különleges esetekben
Erős motoros ingadozásokat tapasztaló betegeknek a gyógyszert naponta több mint 4 alkalommal kell bevenniük a napi adaggal összhangban.
Időseknek nagyon lassan kell növelniük az adagot.
Enyhe vagy közepesen súlyos vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Spontán mozgások (atetosis vagy chorea) vagy a szív- és érrendszer negatív reakcióinak megjelenése esetén a napi adag csökkentése javasolt.
Mellékhatások
A gyógyszer alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Központi idegrendszer: gyakran - "fagyás" epizódok, fejfájás, "on-off" jelenség, szédülés, a hatás gyengülése az adag végére, görcsök, a nyugtalan láb szindróma tüneteinek fokozódása, spontán mozgászavarok (pl. athetosis) és chorea) ; néha - hirtelen álmosság epizódjai, súlyos álmosság.
- Szív- és érrendszer: néha - megnövekedett vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió (a gyógyszer adagjának csökkentése után gyengül), aritmiák; gyakorisága ismeretlen - "hőhullámok".
- Hematopoietikus rendszer: néha - thrombocytopenia, átmeneti leukopenia, hemolitikus anémia.
- Emésztőrendszer: néha - hányinger, hasmenés, hányás, a szájnyálkahártya kiszáradása, egyedi esetekben az ízérzés megváltozása vagy elvesztése; gyakorisága ismeretlen - vérzés a gyomor-bél traktusban.
- Bőr alatti szövetek és bőr: ritkán - bőrkiütések, viszketés.
- Mentális zavarok: ritkán - álmatlanság, izgatottság, fokozott libidó, szorongás, étvágytalanság, depressziós hangulat, hiperszexualitás, delírium, kóros szerencsejáték, mérsékelt lelkesedés, depresszió, agresszió; néha - átmeneti tájékozódási zavar, hallucinációk.
- Laboratóriumi mutatók: ritkán - a bilirubin, az alkalikus foszfatáz, a kreatinin és a karbamid koncentrációjának emelkedése a vérben, a májenzimek aktivitásának átmeneti emelkedése, a vizelet színének vörösesre változása (állás közben sötétedhet).
- Egyéb: gyakorisága ismeretlen - túlzott izzadás, lázas láz.
Túladagolás
Túladagolási tünetek: a negatív reakciók fokozott megnyilvánulása - kóros akaratlan mozgások, álmatlanság, aritmia, hányinger és hányás, zavartság. A túladagolás jeleinek kialakulása késleltetheti a gyógyszer késleltetett felszívódását a gyomor-bél traktusból.
Kezelésként tüneti terápiát alkalmaznak, amely antipszichotikumok, antiaritmiás szerek és légúti analeptikumok bevételéből áll.
Analógok
Analógok az ATX kód szerint: Levodopa + Benserazide, Madopar.
Ne döntse el saját maga a gyógyszer megváltoztatását, forduljon orvosához.
farmakológiai hatás
A Levodopa Benserazide egy kombinált gyógyszer, amely antiparkinson hatású. Dopamin prekurzort és a perifériás dekarboxiláz aromás L-aminosavak inhibitorát tartalmazza.
Parkinson-kórban a dopamin nem szintetizálódik elegendő mennyiségben, és ezt a gyógyszert helyettesítő terápiaként használják. A levodopa nagy része a perifériás szövetekben dopaminná alakul, aminek nincs Parkinson-kór elleni hatása. Az anyag hatásának fokozása érdekében a gyógyszert benszeraziddal egészítik ki.
Különleges utasítások
A gyomor-bél traktus szerveiből származó nemkívánatos megnyilvánulások (a terápia kezdeti szakaszában fordulnak elő) nagyrészt megszűnnek az adag lassabb emelésével, valamint akkor is, ha a tablettákat kis mennyiségű folyadékkal vagy étkezés közben veszik be. Nem kívánatos a gyógyszer alkalmazása Huntington-kór és iatrogén extrapiramidális szindróma kezelésére.
Azoknál az embereknél, akiknek kórtörténetében osteomalacia, gyomor-bélrendszeri fekélyek és görcsök fordultak elő, rendszeresen elemezni kell a releváns mutatókat. A terápia során ellenőrizni kell a vesék, a máj és a vérkép funkcionális paramétereit. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében szívritmuszavar, szívinfarktus vagy szívkoszorúér-betegség szerepel, rendszeresen elektrokardiogram-ellenőrzést kell végezni.
Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében ortosztatikus hipotenzió szerepel, szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani, különösen a kezelés kezdetén.
A cukorbetegeknek gyakran módosítaniuk kell az orális hipoglikémiás szerek adagját, és ellenőrizniük kell a vércukorszintet. A Levodopa Benserazide alkalmazása során hirtelen elalvásról számoltak be. A betegeket erről tájékoztatni kell.
A gyógyszer alkalmazásakor megnő a rosszindulatú melanoma kockázata. Ebben a tekintetben az ilyen betegségben szenvedőknél (beleértve az anamnézist is) nem kívánatos a tabletták szedése. Ennek a gyógyszernek a használata, különösen nagy dózisokban, növeli a kényszeres rendellenességek kialakulásának esélyét.
A Levodopa benserazide szedését nem szabad hirtelen abbahagyni. Ez "elvonási szindrómát" (izommerevség, láz, valamint a vér kreatinin-foszfokináz aktivitásának esetleges emelkedése és mentális változások) vagy akinetikus krízist válthat ki, ami életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen jelek jelennek meg, a beteget szakember szoros felügyelete alatt kell tartani (szükség esetén kórházi kezelést kell végezni), és megfelelő kezelést kell kapnia. Néha tanácsos a Levodopa Benserazide újrafelhasználása.
Az általános érzéstelenítés előtt a gyógyszert a lehető leghosszabb ideig kell bevenni. Kivételt képez a halotán érzéstelenítés. Mivel a Levodopa Benserazide-ot kapó betegeknél aritmiák és vérnyomás-ingadozások alakulhatnak ki halotán érzéstelenítés során, a gyógyszer szedését a műtét előtt 12-24 órával fel kell függeszteni. A műtét után a terápia folytatódik, fokozatosan növelve az adagot.
Egyes Parkinson-kórban szenvedőknél kognitív és viselkedési zavarok alakultak ki a gyógyszer növekvő dózisainak ellenőrizetlen alkalmazása miatt (a terápiás dózisok jelentős emelése és az orvos ajánlása ellenére).
A Levodopa Benserazide Teva-kezelés során depresszió léphet fel. Az alapbetegség (parkinsonizmus) klinikai tünete is lehet. Az ilyen embereknek orvos felügyelete alatt kell lenniük a mentális mellékhatások időben történő észlelése érdekében.
A gyógyszer 25 éves kor előtti alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.
Azoknak a betegeknek, akiknél hirtelen elalvás vagy túlzott nappali álmosság lép fel, abba kell hagyniuk a gépjárművezetést vagy az összetett gépek kezelését. Ha ezek a tünetek a kezelés során jelentkeznek, tanácsos megfontolni a kezelés leállítását vagy az adag csökkentését.
Terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Gyermekkorban
A gyógyszert nem írják fel 25 év alatti személyeknek.
Idős korban
Különös odafigyeléssel az idős korúaknak van kijelölve. Az adag lassú emelése szükséges.
Károsodott veseműködés esetén
A gyógyszert nem írják fel súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek.
Károsodott májműködés esetén
A gyógyszer ellenjavallt súlyos májműködési zavarok esetén.
gyógyszerkölcsönhatás
A trihexifenidil és a metoklopramid csökkentik a levodopa felszívódását, az antacidok pedig csökkentik a felszívódás mértékét.
A rezerpint tartalmazó antipszichotikumok, opioidok és vérnyomáscsökkentő szerek hozzájárulnak a gyógyszer elnyomásához. A piridoxin csökkenti a gyógyszer antiparkinson hatását.
Ellenjavallt a gyógyszer kombinálása nem szelektív MAO-gátlókkal.
A gyógyszer vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása ortosztatikus hipotenzió kialakulásához vezethet.
Elfogadható a levodopát/benszerazidot más Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel kombinálni.
A magas fehérjetartalmú élelmiszer csökkenti a gyógyszer terápiás hatását.
A levodopa/benszerazid befolyásolhatja a kreatinin, bilirubin, lúgos fázis, húgysav és katekolaminok laboratóriumi vizsgálati eredményeit.
A gyógyszertári kiadás feltételei
Vényre kiadva.
4,42 az 5-ből (6 szavazat) C9H11NO4A Levodopa anyag farmakológiai csoportja
Nosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
59-92-7A Levodopa anyag jellemzői
Fehér kristályos por. Vízben kevéssé oldódik, alkoholban nem oldódik.
Gyógyszertan
farmakológiai hatás- antiparkinson.Ez a dopamin előfutára. Áthatol a BBB-n, felhalmozódik a bazális ganglionokban, és dopaminná alakul, pótolva ez utóbbi hiányát az extrapiramidális rendszerben. Ennek eredményeként az izommerevség és a hipokinézia csökken. Szájon át bevéve jól felszívódik; A C max 1-2 óra múlva kerül meghatározásra, egy része már a vérben van dopaminná alakulva és nem jut be a bazális ganglionokba (a dopamin nem jut át a BBB-n). Főleg a vesén keresztül választódik ki.
A Levodopa anyag használata
Parkinson-kór, tünetekkel járó parkinsonizmus.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, súlyos érelmeszesedés, magas vérnyomás, máj-, vese-, vérbetegségek, zöldhályog, melanoma, bronchiális asztma, mentális betegségek, a szív- és érrendszer, a légzőrendszer, az endokrin rendszer kompenzálatlan patológiája.
Alkalmazási korlátozások
Terhesség, szoptatás, gyermekek életkora (12 éves korig), szívizominfarktus anamnézisében.
A Levodopa mellékhatásai
Choreoatetoid hiperkinézis, aritmia, pszichotikus és paranoid reakciók, dyspepsia, gyomor-bélrendszeri fekélyek, fejfájás, szédülés, látászavarok, hemolitikus anémia, agranulocitózis és leukopenia, alopecia, allergiás reakciók.
Kölcsönhatás
A hatást a B 6 vitamin gyengíti. Fokozza a MAO-gátlók hatását.
Mi az a Levodopa? A gyógyszer használati utasítását, árát, áttekintését egy kicsit tovább tárgyaljuk. Azt is megtudhatja, hogy ezt a gyógyszert mire írják fel, vannak-e mellékhatásai és ellenjavallatai, milyen formában kerül forgalomba, mit tartalmaz az összetétele stb.
Összetétel, forma, leírás
Milyen összetevőket tartalmaz a "Levodopa" gyógyszer? A használati utasítás azt jelzi, hogy a gyógyszer hatóanyaga a levodopa. Fehér, kerek lapos hengeres tabletták formájában kerül forgalomba kontúrcellákba, illetve kartoncsomagolásba.
A gyógyszer hatásának elve
Hogyan fejti ki hatását a Levodopa? A használati utasítások, a vélemények szerint ez egy Parkinson-kór elleni kombinált gyógymód. Célja a merevség, a hypokinesia, a tremor, a nyálfolyás és a dysphagia megszüntetése.
A szervezetbe kerülve a gyógyszer hatóanyaga dopaminná alakul (a központi idegrendszerben), ezzel pótolva ennek az elemnek a hiányát.
A perifériás szövetekben előforduló dopamin nem mutatja a levodopa Parkinson-kór elleni hatását. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy nem hatol be a központi idegrendszerbe, és a gyógyszer szedésével kapcsolatos mellékhatások fő oka.
Az emberi szervezetben a hatóanyag dózisának csökkentése érdekében a gyógyszert perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitorokkal együtt írják fel. Ez a technika segít csökkenteni a tabletták szedésének mellékhatásait.
Farmakokinetika
Mennyire szívódik fel a Levodopa? A használati utasítás azt mondja, hogy miután a gyógyszer bejut a szervezetbe, gyorsan felszívódik a bélből.
A hatóanyag felszívódása körülbelül 20-30%. Ebben az esetben a terápiás hatás körülbelül 3 óra elteltével figyelhető meg.
Az étkezés (beleértve bizonyos ételeket is) közvetlenül befolyásolja a gyógyszer felszívódását.
A gyógyszer metabolizmuson megy keresztül, melynek eredményeként több metabolit képződik. A hatóanyag kiválasztódása a vesén és a beleken keresztül történik.
Használati javallatok
Milyen feltételek mellett írják fel a betegeknek a "Levodopa" gyógyszert? A használati utasítás a következő jelzésekről számol be:
- postencephalitis szindróma, amely cerebrovaszkuláris betegségekkel vagy toxikus mérgezéssel fordul elő;
- ezenkívül parkinsonizmus szindróma, amelyet antipszichotikumok alkalmazása okozott;
- Parkinson kór.
Ellenjavallatok
Vannak-e ellenjavallatok a Levodopa szedésének? A használati utasítás felhívja a figyelmet arra, hogy a gyógyszer szedése tilos a következő esetekben:
Rendkívüli elővigyázatosság mellett ez a gyógyszer felírható:
- tüdőtágulás;
- tüdőbetegségek, szív-, máj-, endokrin rendszer és vérerek betegségei;
- bronchiális asztma;
- pszichózis megnyilvánulásai;
- melanoma (beleértve az anamnézist);
- zárt szögű glaukóma;
- visszatérő görcsrohamok (görcsös);
- nyitott zugú glaukóma, amely krónikus formában fordul elő;
- vese- és májelégtelenség;
- szívizominfarktus (a történelemben), valamint különféle típusú aritmiák megnyilvánulásaival;
- nyombélfekély és gyomorfekély;
- a központi idegrendszer depressziójának megnyilvánulásai;
- szívritmuszavar.
A "Levodopa" gyógyszer: használati utasítás
Ennek a gyógyszernek a leírását fentebb mutattuk be. Hogyan kell szedni?
Az utasítások szerint a gyógyszert szájon át kell bevenni. Az adagot fokozatosan emelik a minimumról a maximumra (a beteg egyéni jellemzőitől függően).
Kezdje a kezelést 0,25-1 g-os adaggal, amelyet három adagra osztanak. Az adagot fokozatosan, 0,125-0,75 g-mal növeljük, rendszeres időközönként (például három nap elteltével), a páciens egyéni válaszreakciójára összpontosítva, egészen addig, amíg a terápia optimális hatását nem észleljük.
A gyógyszer maximális napi adagja nem haladhatja meg a nyolc grammot.
Semmi esetre sem szabad hirtelen megszakítani a gyógyszer szedését. Fokozatosan leállítják.
Mellékhatások
A Levodopa okoz semmilyen mellékhatást? A használati utasítás szerint a beadás hátterében egy személy nemkívánatos reakciókat tapasztalhat, amelyek hatással vannak az összes testrendszer munkájára:
- A szív- és érrendszer: szívdobogásérzés, aritmia, nyomászavar, ortosztatikus reakciók, ájulás stb.
- Emésztőrendszer: hasmenés, hányás, dyspepsia, étvágytalanság, székrekedés, ízérzékelés megváltozása, szájszárazság, vérzés a gyomor-bél traktusból.
Azt is meg kell jegyezni, hogy a vérképző szervek, a húgyúti, a légzőrendszer és az idegrendszer működését befolyásoló mellékhatások nem zárhatók ki. A gyógyszer szedése közben gyakran előfordulnak allergiás reakciók, a laboratóriumi paraméterek változásai és a bőrön jelentkező nemkívánatos megnyilvánulások.
Túladagolás esetei (tünetek, kezelés)
A gyógyszer nagy dózisainak alkalmazása esetén a mellékhatások jelentősen megnövekednek. Az ilyen állapotok kezelést igényelnek gyomormosás formájában, figyelemmel kísérik a beteg általános állapotát és szíve munkáját. Szükség esetén antiaritmiás terápiát végeznek.
gyógyszerkölcsönhatás
A kérdéses gyógyszer és a Ditilin, a béta-adrenerg stimulánsok és az inhalációs érzéstelenítésre szánt szerek egyidejű alkalmazása növeli a szívritmuszavarok kialakulásának valószínűségét.
A Levodopa biológiai hozzáférhetősége csökkenthető triciklikus antidepresszánsokkal.
Ennek a gyógyszernek a kombinációja tioxanténnel, diazepammal, antipszichotikumokkal, fenitoinnal, m-antikolinerg szerekkel, klonidinnel, difenilbutil-piperidinnel, papaverinnel, klozapinnel, fenotiazinnal, piridoxinnal és rezerpinnel gyakran csökkenti a parkinson-kór elleni hatását.
Növelik a hallucinációk és diszkinéziák valószínűségét, és a "Methyldop" gyógyszer fokozza a mellékhatásokat.
A "Levodopa" kombinációja keringési zavarokhoz vezet. Ebben a tekintetben az ilyen gyógyszerek szedése közötti intervallumnak legalább 14 napnak kell lennie.
A szóban forgó gyógyszer és a Tubocurarin kombinációja esetén a nyomás kifejezett csökkenése figyelhető meg.
A "Metoclopramid" gyógyszer növeli a "Levodopa" biológiai hozzáférhetőségét, felgyorsítva a gyomor kiürülését. Ez a tény negatívan befolyásolhatja a betegség lefolyását.
Mit kell tudni a Levodopa tabletta szedése előtt? A használati utasítás (az ár alább látható) figyelmeztet az egészséget veszélyeztető veszélyre a gyógyszer hirtelen megvonása esetén.
Azokban az esetekben, amikor lehetetlen elkerülni az adagcsökkentést vagy a gyógyszer megvonását, a beteg állapotának rendszeres ellenőrzése szükséges.
A terápia során folyamatosan figyelemmel kell kísérni a különböző rendszerek, szervek és vérparaméterek munkáját.
Ár és analógok
A "Levodopa" gyógyszer legközelebbi analógjai olyan eszközök, mint a "Levodopa Benserazide" és a "Levodopa Carbidopa". A használati utasítás szerint ezeknek a gyógyszereknek ugyanazok a javallatai, mellékhatásai, hatásmechanizmusa és ellenjavallata. Az egyetlen különbség ezen alapok között az összetételükben van.
Az olyan hatóanyagok, mint a benszerazid és a karbidopa, csökkentik a dopamin termelődését a perifériás szövetekben, ezáltal növelve a központi idegrendszerbe jutó levodopa mennyiségét.
Így nyugodtan megjegyezhető, hogy a Levodopa Carbidopa és a Levodopa Benserazide felírása (e gyógyszerek használati utasítását is tartalmazza a csomag) kizárja a perifériás dopa-dekarboxiláz gátlók további alkalmazását.
Ami a többi analógot illeti, ezek közé tartoznak az olyan gyógyszerek, mint az Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom, "Kire". Csak a kezelőorvos írhatja fel őket.
A "Levodopa" gyógyszer ára meglehetősen magas. A gyógyszertárakban ezt a gyógyszert 1500-1850 rubel tartományban vásárolhatja meg.
farmakológiai hatás
A levodopa szerkezete egy L-tirozinból származó aminosav. A dopamin közvetlenül a levodopából képződik egy citoplazmatikus enzim, az aromás L-aminosav-dekarboxiláz részvételével. A dopamin hatásának végeredménye a neuronális aktivitás gátlása az agy striatumában.
A levodopa gyorsan dekarboxilálódik a perifériás szövetekben a piridoxin-függő aromás aminosav-dekarboxiláz hatására, és dopaminná alakul, amely azonban nem hatol át a vér-agy gáton.
A karbidopa gátolja a levodopa dekarboxilációs folyamatát a perifériás szövetekben, miközben nem hatol át a vér-agy gáton, és nem befolyásolja a levodopa dopaminná történő átalakulását a központi idegrendszerben. Így a karbidopa és a levodopa kombinációja lehetővé teszi az agyba jutó levodopa mennyiségének növelését. Együtt szedve a karbidopa megduplázza a levodopa biohasznosulását. A karbidopa bevezetése soha nem vezet a dopa-dekarboxiláz teljes gátlásához.
Farmakokinetika
Levodopa
Szívás
A levodopa aktív transzporttal szívódik fel a gyomor-bél traktusból, a vér-agy gáton való átjutását szintén aktív mechanizmusok végzik. A levodopa felszívódását gátolja a dopa-dekarboxiláz jelenléte a bélfalban. A gyomorból a levodopa korlátozott mennyiségben szívódik fel. A gyomorürülés sebessége kulcsszerepet játszik a gyógyszer felszívódásában. A gyomorürülést lassító tényezők (étel, m-antikolinerg szerek) késleltetik a gyógyszer nyombélbe jutását és lelassítják a felszívódását. A gyógyszer Cmax értéke a vérben a beadás után 1-2 órával figyelhető meg.
terjesztés
A levodopa V d értéke 0,9-1,6 l/kg. A dopa-dekarboxiláz aktivitásának fenntartása mellett a levodopa teljes clearance-e a vérplazmában 0,5 l / kg / h. A levodopa megkönnyített diffúzióval átjut a vér-agy gáton. Az agy kapillárisainak endotéliumában a levodopa agyba jutásának második potenciális gátjaként dopa-dekarboxiláz is található, azonban ezekben a kapillárisokban a beadott levodopa adag jelentéktelen része dekarboxilálódik.
Anyagcsere
Az orálisan alkalmazott levodopa körülbelül 70-75%-a metabolizálódik a bélfalban (first pass hatás). A máj gyakorlatilag nem vesz részt az első áthaladás metabolizmusában. A levodopa dózisának növelésével a bélben dekarboxiláción átmenő gyógyszer mennyisége csökken. A levodopa nem kötődik plazmafehérjékhez. A levodopa dopa-dekarboxiláz általi dekarboxilezése a dopamin levodopából történő képződésének fő módja. Ez az enzim nagy mennyiségben található a belekben, a májban és a vesékben. A levodopa katekol-O-metil-transzferáz hatására történő metoxilezése 3-O-metildopa képződésével a levodopa metabolizmusának második útja. Hosszan tartó kezelés során ez a metabolit felhalmozódhat. A transzamináció egy további út a levodopa metabolizmusához. Ennek az útnak a végterméke a vinil-piruvát, a vinil-acetát és a 2,4,5-trihidroxi-fenil-ecetsav. A transzamináció kivételével minden anyagcsereút visszafordíthatatlan.
Kiválasztás
Karbidopával kombinálva a levodopa T 1/2 értéke 3 órára nő.A levodopa 69%-a megtalálható a vizeletben az emberben dopamin és metabolitjai - vanillinmandulasav, noradrenalin, homovanillinsav, dihidrofenil-ecetsav - formájában.
Carbidopa
Az ajánlott adagokban a karbidopa nem jut át a vér-agy gáton. A vérplazmában a C max 2-4 óra elteltével érhető el.A karbidopa körülbelül 50%-a ürül a vizelettel és a széklettel. A vesén keresztül kiválasztott karbidopa 35%-a változatlan formában ürül.
Javallatok
- Ismert etiológiájú Parkinson-kór és Parkinson-kór szindróma (encephalitis, cerebrovaszkuláris rendellenességek, mérgező anyagok, köztük szén-monoxid vagy mangán mérgezése miatt).
Adagolási rend
Belül, kis mennyiségű étellel, vagy evés után, vizet inni és nem rágni. Mivel a felszívódás során az aromás aminosavak és a levodopa között versengés van, a gyógyszer alkalmazása során kerülni kell a nagy mennyiségű fehérje fogyasztását. A karbidopa átlagos napi adagja, amely a levodopa perifériás átalakulásának visszaszorításához szükséges, 70-100 mg. 200 mg karbidopa túllépése nem jár tovább a terápiás hatás fokozódásával. A levodopa napi adagja nem haladhatja meg a 2000 mg-ot. Kezdő adag - 1/2 tab. 2-szer / nap, ha szükséges, növelhető 1/2 tab. / nap. Általános szabály, hogy a helyettesítő terápia kezdetén a napi adag nem haladhatja meg a 3 tablettát naponta (1 tabletta naponta háromszor). Ebben az adagban a kezelés kezdetén javasolt a parkinsonizmus súlyos esetei. A gyógyszer napi adagja kivételként monoterápiával növelhető, de nem haladhatja meg a 8 tab-ot. (1 tab. 8 alkalommal / nap). Napi 6 tablettánál több alkalmazását nagy körültekintéssel kell végezni.
Mellékhatás
A központi idegrendszer oldaláról: diszkinézia, beleértve koreoathetózis, dystonia, hosszan tartó használat esetén, on-off szindróma, neuroleptikus malignus szindróma, szédülés, ataxia / hányinger, dystoniás akaratlan mozgások, görcsök, étvágytalanság, szedáció, álmosság, zavartság, rémálmok, idegi feszültség, ingerlékenység, szorongás; mentális állapotváltozások, beleértve a paranoid hatásokat és az átmeneti pszichózisokat; hallucinációk, depresszió öngyilkossági gondolatokkal vagy anélkül, hipománia, fokozott libidó, eufória, demencia. Az olyan korai tünetek, mint az izomrángások és a blefarospasmus, alapul szolgálhatnak a gyógyszeradag csökkentésére vonatkozó döntéshez. Görcsrohamokról számoltak be, de a karbidopával/levodopával való közvetlen összefüggést nem állapították meg.
étvágytalanság, hányinger, hányás, székrekedés, epigasztrikus fájdalom, dysphagia, a nyál elsötétülése, fekélyes hatás hajlamos betegeknél; ritkán - gyomor-bélrendszeri vérzés.
A szív- és érrendszer oldaláról: ortosztatikus hipotenzió, összeomlás, aritmiák, tachycardia, artériás magas vérnyomás, phlebitis.
A vérképző rendszerből: ritkán - leukopenia, vérszegénység (beleértve a hemolitikust is), thrombocytopenia, agranulocitózis.
Allergiás reakciók: angioödéma, csalánkiütés, bőrkiütés, bőrviszketés, Shenlein-Genoch-kór.
Laboratóriumi paraméterek változása: az ALT, AST, alkalikus foszfatáz, LDH, karbamid nitrogén, bilirubin, fehérjéhez kötött jód szintjének változása, hiperurikémia, hiperkreatinémia, pozitív direkt Coombs-teszt.
Egyéb:ájulási állapotok, mellkasi fájdalom, mydriasis, diplopia, nehézlégzés, a verejtékmirigyek váladékának elsötétülése, a vizelet sötétedése, súlygyarapodás vagy -csökkenés.
A mellékhatások általában a bevitt adagtól, valamint a beteg egyéni érzékenységétől függenek. A mellékhatások az adag átmeneti csökkentésével a kezelés megszakítása nélkül kiküszöbölhetők. Ha a mellékhatások nem enyhülnek, a kezelést fokozatosan le kell állítani.
Egyéb, a levodopa szedése során fellépő mellékhatások, amelyeket figyelembe kell venni a karbidopa / levodopa gyógyszer alkalmazása esetén:
Az emésztőrendszerből: dyspepsia, szájszárazság, keserűség a szájban, sialorrhea, dysphagia, bruxizmus, csuklás, fájdalom és kellemetlen érzés a hasban, székrekedés, puffadás, égő érzés a nyelvben.
Az anyagcsere oldaláról: a testtömeg csökkenése vagy növekedése, ödéma.
A központi idegrendszer oldaláról: gyengeség, ájulás, fáradtság, fejfájás, asthenia, csökkent szellemi aktivitás, tájékozódási zavar, ataxia, zsibbadás, fokozott kézremegés, izomgörcsök, triszmus, a látens Bernard-Horner szindróma aktiválódása, álmatlanság, szorongás, eufória, pszichomotoros izgatottság, járási instabilitás.
Az érzékszervekből: diplopia, homályos látás, kitágult pupillák, okulogirikus krízisek.
A húgyúti rendszerből: vizelet-visszatartás, vizelet-inkontinencia, priapizmus.
Egyéb: rekedtség, rossz közérzet, az arc, a nyak és a mellkas bőrének kipirulása, nehézlégzés, rosszindulatú melanoma. Csökkent hemoglobin és hematokrit, hyperglykaemia, leukocytosis, bakteriuria, erythrocyturia számoltak be.
Laboratóriumi mutatók: karbidopát/levodopát tartalmazó gyógyszerek álpozitív reakciót válthatnak ki a vizeletben lévő ketontestekre, ha tesztcsíkokat használnak a ketonuria kimutatására. Ez a reakció nem változik a vizeletminták forralása után. Hamis negatív eredményeket kaphatunk a glükóz-oxidáz módszerrel a glikozuria meghatározására.
A használat ellenjavallatai
- zárt szögű glaukóma;
- súlyos pszichózis vagy neurózis;
- melanoma vagy annak gyanúja;
- ismeretlen etiológiájú bőrbetegségek;
- Huntington-kór;
- esszenciális tremor;
- a nem szelektív MAO-gátlók egyidejű alkalmazása, a MAO-gátlók bevételének befejezése után kevesebb mint 2 héttel;
- terhesség;
- laktáció;
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
Nem alkalmazható antipszichotikumok (neuroleptikumok) okozta másodlagos parkinsonizmus kezelésére. 18 éven aluli betegeknek nem ajánlott.
VAL VEL Vigyázat a gyógyszert a gyomor és/vagy a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, a kórtörténetben előforduló epilepsziás rohamok, a szív- és érrendszer súlyos betegségei (beleértve a szívritmuszavarral járó szívinfarktus, szívelégtelenség), az endokrin rendszer betegségei esetén szedik. beleértve a .h. diabetes mellitus, súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát), mentális zavarok, valamint súlyos máj- és veseelégtelenség.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Túladagolás
Tünetek: először vérnyomás emelkedés, majd csökkenés, sinus tachycardia, szívritmuszavar, zavartság, izgatottság, étvágytalanság, álmatlanság, szorongás. Ortosztatikus hipotenzió is kialakulhat. Az anorexia és az álmatlanság tünetei több napig is fennállhatnak.
Kezelés: szimptomatikus. Gyomormosás, aktív szén, szükség esetén tüneti kezelés kórházban. Nincs specifikus ellenszer. A piridoxin nem szünteti meg a gyógyszer hatását. Jelenleg nincs adat a dialízis alkalmazásáról, a szívműködés monitorozása szükséges az aritmiák kialakulásának megelőzése érdekében.
gyógyszerkölcsönhatás
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttadás különös figyelmet igényel a posturális hipotenzió veszélye miatt.
Triciklikus antidepresszánsokkal kombinálva artériás magas vérnyomás és dyskinesia léphet fel, és a levodopa biohasznosulása is csökken.
A fenotiazinok, butirofenonok és a Carbidopa/Levodopa együttes alkalmazása csökkenti az utóbbi hatását.
A Carbidopa/Levodopa nem adható együtt nem szelektív MAO-gátlókkal, mert hipertóniás krízis alakulhat ki. A MAO-gátlókkal végzett kezelést legalább 14 nappal a gyógyszer szedésének megkezdése előtt fel kell függeszteni. Kivételt képez a szelegilin (egy szelektív MAO-B inhibitor), amely adjuvánsként alkalmazható a levodopa kezelésben.
Erősítheti a szimpatomimetikumok hatását, ezért javasolt az adagjuk csökkentése. A levodopa 8-adrenerg stimulánsokkal, inhalációs érzéstelenítéssel történő egyidejű alkalmazása esetén a szívritmuszavarok kialakulásának kockázata nő.
Amikor az amantadint levodopával együtt alkalmazzák, kölcsönösen potencírozó hatás figyelhető meg.
A metildopa és a levodopa felerősítheti egymás mellékhatásait.
A piridoxin a dopa-dekarboxiláz kofaktora, amely a levopa perifériás dekarboxilezéséért és a dopamin képződéséért felelős enzim. Amikor levodopát (dopa-dekarboxiláz inhibitorok nélkül) kapó betegeknek adják, fokozódik a levodopa perifériás metabolizmusa, és kisebb mennyisége áthatol a vér-agy gáton. Így a piridoxin csökkenti a levodopa terápiás hatását, hacsak a perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitorait nem írják elő.
A dopa-dekarboxiláz inhibitorok további kijelölésével a levodopa napi adagja 70-80%-kal csökkenthető, miközben ugyanaz a klinikai eredmény megmarad.
Diazepammal, fenitoinnal, klonidinnel, tioxantén-származékokkal, papaverinnel, rezerpinnel, m-antikolinerg szerekkel kombinálva - az antiparkinson hatás csökkenése lehetséges.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A gyógyszert receptre adják ki.
Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági idő - 5 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.
Alkalmazás a májfunkció megsértésére
Gondosan.
Alkalmazás a veseműködés megsértésére
Gondosan.
Alkalmazása idős betegeknél
Különleges utasítások
Nem alkalmazható másodlagos parkinsonizmus (Parkinson-szindróma) esetén, amelyet antipszichotikumok (neuroleptikumok) okoztak.
A kezelést fokozatosan kell abbahagyni, mert. a gyógyszer hirtelen leállításával olyan tünetegyüttes alakulhat ki, amely malignus neuroleptikus szindrómára emlékeztet (izommerevség, láz, megnövekedett szérum CPK).
Figyelni kell azokat a betegeket, akiknek hirtelen csökkenteniük kell a gyógyszer adagját vagy abba kell hagyniuk a szedését.
A levodopa felszívódása idős betegeknél magasabb, mint fiatal betegeknél. Ezek az adatok megerősítik a dopa-dekarboxiláz aktivitásának csökkenését a szövetekben az életkor előrehaladtával, valamint a levodopa hosszú távú adagolásával.
A gyomor és/vagy a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, epilepsziás rohamok az anamnézisben, a szív- és érrendszer súlyos betegségei (beleértve a szívritmuszavarral járó szívinfarktust, szívelégtelenséget), az endokrin rendszer betegségei (beleértve a cukorbetegséget) , súlyos tüdőbetegségek (beleértve a bronchiális asztmát is), mentális zavarok, valamint a máj- és vesefunkció súlyos megsértése esetén a gyógyszert óvatosan kell szedni. Ilyen esetekben a betegeket szorosan ellenőrizni kell.
Hosszan tartó kezelés esetén rendszeresen ellenőrizni kell a máj, a vese, a vérképző rendszer és a szív- és érrendszer működését, valamint a beteg mentális állapotát is.
Sebészeti beavatkozások során, ha általános érzéstelenítésre van szükség, a Carbidopa / Levodopa gyógyszert az adag csökkentése nélkül írják fel, mindaddig, amíg a beteg szájon át tud gyógyszert és folyadékot bevenni. Halotán és ciklopropán alkalmazása esetén a gyógyszert legalább 8 órával a műtét előtt abba kell hagyni. A kezelést a műtét után ugyanazzal az adaggal folytatják. A gyógyszer szedése alatt a glaukómában szenvedő betegeknek rendszeresen ellenőrizniük kell az intraokuláris nyomást.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Tartózkodni kell a vezetéstől, valamint a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységektől.
