Gyógyászati ​​segédkönyv geotar. A kvetiapin vezető szerepet tölt be a bipoláris zavar, a depresszió és a skizofrénia kezelésében

Quetiapin: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Quetiapin

ATX kód: N05AH04

Hatóanyag: kvetiapin

Gyártó: Drug Technology (Oroszország), Canonpharma Production, CJSC (Oroszország), Northern Star (Oroszország), VERTEX, JSC (Oroszország)

Leírás és fotó frissítése: 21.11.2018

A kvetiapin antipszichotikus hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma – filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, mag és héj majdnem fehér vagy fehér (kartondobozban 1 üveg, polietilén vagy polimer tégely/palack 30, 60 vagy 90 db vagy 1-4, 6 buborékfólia 10, 15, 20 vagy 30 db).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: kvetiapin (fumarát formájában) – 25, 100, 150, 200 vagy 300 mg;
• segédanyagok (25/100/150/200/300 mg): mikrokristályos cellulóz – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktóz-monohidrát – 4,5/18/30/36/54 mg; nátrium-keményítő-glikolát – 3,5/14/21/28/42 mg; povidon K-30 – 2/8/12/16/24 mg; talkum – 1,25/5/0/10/15 mg; kolloid szilícium-dioxid – 0,75/3/0/6/9 mg; Magnézium-sztearát – 0,5/2/0/4/6 mg; kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát – 0/0/46, 32/0/0 mg; burgonyakeményítő – 0/0/15/0/0 mg; kalcium-sztearát –0/0/3/0/0 mg;
• filmbevonat (25/100/200/300 mg): (hipromellóz – 0,9/3,6/7,2/10,8 mg; talkum – 0,3/1,2/2,4/3,6 mg; titán-dioxid – 0,165/0,66/1,32/1,98 mg makrogol) – 0,135/0,54/1,08/1,62 mg) vagy (száraz keverék filmbevonathoz, amely: hipromellóz – 60%; talkum – 20%; titán-dioxid – 11%; makrogol 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 mg ;
• filmbevonat (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 fehér (hipromellóz – 65%; titán-dioxid – 25%; makrogol – 10%) – 9 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A kvetiapin az atipikus antipszichotikumok egyike. Nagyobb affinitást mutat a hidroxi-triptamin (szerotonin) receptorokhoz (5HT2), mint az agy D1 és D2 dopamin receptoraihoz. Kifejezettebb affinitása van a hisztamin és az alfa1-adrenerg receptorokhoz, és kisebb az affinitása az alfa2-adrenerg receptorokhoz.

A kvetiapin szignifikáns affinitását a benzodiazepin és a muszkarin receptorokhoz nem mutatták ki. A standard tesztekben antipszichotikus aktivitást mutat.

Farmakokinetika

A kvetiapin szájon át adva jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és aktív metabolizmuson megy keresztül a májban. A plazmában található fő metabolitok nem rendelkeznek kifejezett farmakológiai aktivitással.

A táplálékfelvétel nincs jelentős hatással az anyag biológiai aktivitására. T1/2 (felezési idő) – körülbelül 7 óra. Az anyag körülbelül 83%-a kötődik a plazmafehérjékhez.

Nem figyeltek meg különbséget a farmakokinetikai paraméterekben a nők és a férfiak között. A farmakokinetika lineáris.

Idős betegeknél a kvetiapin átlagos clearance-e 30-50%-kal kisebb, mint a 18-65 éves betegeknél.

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance legfeljebb 30 ml/perc/1,73 m2) és májkárosodásban a kvetiapin átlagos plazma-clearance-e körülbelül 25%-kal kisebb, de az interindividuális clearance-arányok az egészséges önkénteseknél tapasztalt tartományon belül vannak. Körülbelül 21%-a ürülékkel, 73%-a vizelettel ürül. Az anyag kevesebb mint 5%-a nem metabolizálódik (változatlan formában ürül ki a vesén keresztül vagy a széklettel). Megállapították, hogy a CYP3A4 kulcsfontosságú izoenzim a kvetiapin metabolizmusában.

A kvetiapin különböző dózisok farmakokinetikai paramétereinek vizsgálata során azt találták, hogy a ketokonazol bevétele előtt vagy azzal egyidejűleg történő alkalmazása átlagosan a Cmax (az anyag maximális koncentrációja) és az AUC (koncentráció alatti terület) növekedéséhez vezet. -idő görbe) a kvetiapin 235%-kal, illetve 522%-kal. Ezenkívül a kvetiapin clearance-e átlagosan 84%-kal csökken. T 1/2 növekszik, de a Cmax eléréséhez szükséges idő nem változik.

A kvetiapin és egyes metabolitjai gyenge gátló hatást fejtenek ki a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 izoenzimekkel szemben, de csak olyan esetekben, amikor a koncentráció 10-50-szer magasabb, mint a szokásos terápiás (300-450 mg naponta).

Nem várható, hogy ha a kvetiapint más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, más gyógyszerek citokróm P450 által közvetített metabolizmusának klinikailag jelentős gátlása figyelhető meg.

Használati javallatok

• akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát;
• mániás epizódok a bipoláris zavar szerkezetében.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• kombinált alkalmazás CYP3A4 inhibitorokkal - klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok, eritromicin, azol gombaellenes szerek, nefazodon;
• laktációs időszak;
• 18 év alatti kor;
• egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Rokon (a kvetiapint orvosi felügyelet mellett írják fel):

• szív- és érrendszeri és cerebrovaszkuláris betegségek vagy egyéb állapotok, amelyek hajlamosak az artériás hipotenzió kialakulására;
• görcsrohamok anamnézisében;
• májelégtelenség;
• idős kor;
• terhesség.

A Quetiapin használati utasítása: módszer és adagolás

A tabletták szájon át történő beadásra szolgálnak.

Az akut és krónikus pszichózisok, köztük a skizofrénia kezelésére a javasolt napi adag a terápia első napjától a negyedik napig 50, 100, 200 és 300 mg. Ezt követően az adagot a klinikailag hatásos dózisra kell beállítani, amely általában napi 300-450 mg. Az egyéni tolerancia és a klinikai hatás függvényében a napi adag 150-750 mg (maximum) között változhat.

A bipoláris zavar szerkezetében fellépő mániás epizódok kezelésére a kvetiapin monoterápiás gyógyszerként vagy adjuváns terápia részeként alkalmazható a hangulat stabilizálására. A kezelés első napjától a negyedik napig a kvetiapin napi adagja 100 mg, 200 mg, 300 mg és 400 mg. Ezt követően a beadás hatodik napjára lehetőség van a napi adag 800 mg-ra történő emelésére (a napi adag maximálisan megengedett egyszeri emelése 200 mg).

A hatékony napi adag általában 400-800 mg. Az egyéni tolerancia és klinikai hatás függvényében a napi adag 200-800 mg (maximum) között változhat.

A kvetiapin kezdő adagja idős betegeknél, valamint vese-/májelégtelenségben szenvedő betegeknél napi 25 mg. Az adagot naponta 25-50 mg-mal kell emelni, amíg hatásos lesz.

Mellékhatások

Leggyakrabban (az esetek 6-17,5%-ában) a kvetiapin szedése során a következő rendellenességek kialakulása figyelhető meg: szédülés, álmosság, dyspepsia, székrekedés, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, szájszárazság, a májenzimek fokozott aktivitása a vérszérumban, a plazma trigliceridkoncentrációjának és koleszterinszintjének emelkedése a vérben.

A terápiát mérsékelt asthenia, dyspepsia és nátha, valamint a testtömeg növekedése kísérheti (főleg a kezelés első heteiben). A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót okozhat, amelyet szédülés, tachycardia és bizonyos esetekben ájulás kísér. A jogsértések főként az adagválasztás kezdeti időszakában fordulnak elő.

A kvetiapin szedése a pajzsmirigyhormonok, különösen a teljes és a szabad T4 koncentrációjának kismértékű, dózisfüggő csökkenésével jár. A mutatók maximális csökkenését a kezelés második és negyedik hetében rögzítik. Ezt követően hosszú távú használat esetén a hormonkoncentráció csökkenése nem figyelhető meg.

Hosszú távú kezelés esetén fennáll a tardív diszkinézia lehetősége. Ha a betegség tünetei jelentkeznek, csökkenteni kell az adagot, vagy abba kell hagyni a gyógyszer szedését. Nagy dózisú kvetiapin hirtelen megszakítása esetén a következő akut reakciók (elvonási szindróma) alakulhatnak ki: hányás, hányinger és ritka esetekben álmatlanság.

A gyógyszer alkalmazása során a pszichotikus tünetek súlyosbodhatnak, és önkéntelen mozgászavarok jelentkezhetnek, amelyek dystonia, akathisia, dyskinesia formájában nyilvánulnak meg (a kvetiapin szedését fokozatosan kell abbahagyni).

Lehetséges negatív mellékreakciók:

• szív- és érrendszer: tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, a Q-T intervallum megnyúlása;
• idegrendszer: remegés, asthenia, szorongás, álmosság, szédülés, fejfájás, ellenségesség, izgatottság, álmatlanság, akathisia, görcsök, depresszió, paresztézia, nyugtalan láb szindróma, malignus neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, mentális állapot változásai formájában) , labilitás autonóm idegrendszer, fokozott kreatin-foszfokináz aktivitás);
• légzőrendszer: rhinitis, pharyngitis;
• emésztőrendszer: hepatitis, száraz szájnyálkahártya, hányás, hányinger, hasi fájdalom, székrekedés/hasmenés, sárgaság, a máj transzaminázok fokozott aktivitása;
• laboratóriumi paraméterek: hyperglykaemia, neutropenia, leukopenia, hypertriglyceridaemia, hypercholesterinaemia, csökkent T4 koncentráció;
• allergiás reakciók: angioödéma, eozinofília, anafilaxiás reakciók, bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma;
• egyéb: galaktorrhoea, látásromlás (beleértve a homályos látást), mellkasi és deréktáji fájdalom, alacsony fokú láz, súlygyarapodás (főleg a kvetiapin szedésének első heteiben), priapizmus, bőrszárazság, izomfájdalom, a meglévő diabetes mellitus dekompenzációja.

Túladagolás

A kvetiapin túladagolására vonatkozóan korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre. 20 000 mg-nál több gyógyszer bevételének eseteit leírták, amelyek után végzetes következmények nem alakultak ki, és teljes gyógyulást figyeltek meg. Vannak azonban információk a rendkívül ritka túladagolás eseteiről, amelyek kómához és halálhoz vezettek.

A túladagolás tünetei a kvetiapin megnövekedett farmakológiai hatásaiból adódhatnak - álmosság, túlzott szedáció, tachycardia és csökkent vérnyomás.

Nincs specifikus ellenszer. A kezelés tüneti. Túladagolás esetén a következő intézkedések javasoltak: gyomormosás (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), hashajtók és aktív szén bevétele (a fel nem szívódott kvetiapin eltávolítására). Ezen intézkedések hatékonyságát nem vizsgálták. Olyan intézkedésekre is szükség van, amelyek a szív- és érrendszer működésének fenntartását, a légzést, a megfelelő szellőzés és oxigénellátás biztosítását célozzák. Az orvosi megfigyelést a teljes gyógyulásig folytatni kell.

Különleges utasítások

A kvetiapin szedése ortosztatikus hipotenzió kialakulásához vezethet, különösen az adagválasztás kezdeti szakaszában (idős betegeknél a rendellenesség gyakrabban fordul elő, mint fiataloknál). A gyógyszer szedése és a QTc (a szívfrekvenciával korrigált QT-intervallum) növekedése közötti összefüggést nem azonosították. Mindazonáltal, ha olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek megnyújtják a QTc-intervallumot, óvatosan kell eljárni, különösen idős betegeknél. Ha a neutrofilek száma 1000/μl alá csökken, a kvetiapin adását abba kell hagyni.

A gyógyszer nem a demenciával összefüggő pszichózisok kezelésére szolgál. Tardív dyskinesia tünetei esetén a kvetiapin adagját csökkenteni kell. A terápia teljes fokozatos megvonása is lehetséges. A gyógyszer abbahagyása után a tardív dyskinesia tünetei megjelenhetnek/erősödhetnek.

Ha neuroleptikus malignus szindróma lép fel, a kezelést abba kell hagyni.

A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni más, a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel vagy alkohollal kombinálva.

A depresszióban és egyéb mentális zavarokban szenvedő gyermekek, serdülők és 24 év alatti betegek terápiája öngyilkossági gondolatokat/viselkedést okozhat. Mielőtt felírná a gyógyszert a betegek ezen korcsoportjában, össze kell hasonlítani a várható előnyt a lehetséges kockázattal. Minden beteget monitorozni kell a viselkedési zavarok/változások és az öngyilkosság korai felismerése érdekében.

A gépjárművezetési képességre és az összetett mechanizmusokra gyakorolt ​​hatás

A Quetiapin Actavis szedése alatt a betegeknek nem tanácsos gépjárművet vezetni, mivel ez az álmosság kialakulásának valószínűségével jár.

Használata terhesség és szoptatás alatt

• terhesség: a gyógyszer orvosi felügyelet mellett alkalmazható;
• laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.

Használata gyermekkorban

A kvetiapin-terápia 18 év alatti betegeknél ellenjavallt.

Károsodott veseműködés esetén

Az utasításoknak megfelelően a kvetiapint óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknek csökkentett kezdő adagban (25 mg naponta).

Májműködési zavarok esetén

A gyógyszert májelégtelenségben szenvedő betegeknek óvatosan kell beadni csökkentett kezdő adagban (25 mg naponta).

Használata idős korban

A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni idős betegeknek csökkentett kezdő adagban (25 mg naponta).

Gyógyszerkölcsönhatások

Lehetséges interakciók:

• az azolcsoportba tartozó gombaellenes szerek, klaritromicin, eritromicin, nefazodon (a CYP3A4 izoenzimre erősen gátló hatású gyógyszerek): a kvetiapin megnövekedett plazmakoncentrációja (a kombináció nem javasolt);
• karbamazepin: a kvetiapin plazmakoncentrációjának csökkenése, aminek következtében dózisának emelése válhat szükségessé (a klinikai hatástól függően); ugyanezek a változások figyelhetők meg fenitoinnal kombinálva; a májenzimrendszer induktorainak abbahagyásakor vagy olyan gyógyszerrel való helyettesítésekor, amely nem indukálja a mikroszomális májenzimeket (különösen a valproinsav), a kvetiapin adagját módosítani kell;
• tioridazin: a kvetiapin megnövekedett clearance-e;
• a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek és az etanol: a kvetiapin mellékhatásainak fokozott valószínűsége.

Analógok

A Quetiapin analógjai a Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Cumental, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Tárolási feltételek

Fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Gyerekektől távol tartandó.

Felhasználhatósági idő - 2 év.

farmakológiai hatás

A kvetiapin egy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amely nagyobb affinitást mutat a szerotonin (hidroxi-triptamin) receptorokhoz (5HT2), mint a dopamin D1 és D2 receptorokhoz az agyban. A kvetiapin kifejezettebb affinitást mutat a hisztamin és az alfa 1-adrenerg receptorokhoz, és kisebb az affinitása az alfa 2-adrenerg receptorokhoz. Nem találtak szignifikáns affinitást a kvetiapinnak a muszkarin és benzodiazepin receptorokhoz. A standard tesztekben a kvetiapin antipszichotikus hatást mutat.

Farmakokinetika

Orálisan alkalmazva a kvetiapin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és aktívan metabolizálódik a májban. A plazmában található fő metabolitok nem rendelkeznek kifejezett farmakológiai aktivitással.

A táplálékfelvétel nem befolyásolja jelentősen a kvetiapin biohasznosulását. A T1/2 körülbelül 7 óra A kvetiapin körülbelül 83%-a kötődik plazmafehérjékhez.

A kvetiapin farmakokinetikája lineáris, a férfiak és nők farmakokinetikai paraméterei között nincs különbség.

A kvetiapin átlagos clearance-e idős betegeknél 30-50%-kal kisebb, mint a 18-65 éves betegeknél.

A kvetiapin átlagos plazma-clearance-e körülbelül 25%-kal alacsonyabb súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc/1,73 m2) és májkárosodásban szenvedő betegeknél, de az interindividuális clearance-arány az egészséges önkénteseknek megfelelő tartományon belül van. A kvetiapin körülbelül 73%-a a vizelettel és 21%-a a széklettel ürül. A kvetiapin kevesebb mint 5%-a nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül a vesén keresztül vagy a széklettel. Megállapítást nyert, hogy a CYP3A4 kulcsfontosságú izoenzim a kvetiapin metabolizmusában, amelyet a citokróm P450 közvetít.

A kvetiapin különböző dózisokban történő farmakokinetikáját vizsgáló tanulmányban a kvetiapin ketokonazol bevétele előtt vagy ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása a kvetiapin Cmax-értékének és koncentráció-idő görbe alatti területének (AUC) átlagosan 235%-os növekedéséhez vezetett. és 522%-kal, valamint a kvetiapin clearance-ének átlagosan 84%-os csökkenésével. A kvetiapin T1/2-e nőtt, de a Tmax nem változott.

A kvetiapin és egyes metabolitjai gyenge gátló hatást fejtenek ki a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 izoenzimekkel szemben, de csak 10-50-szer magasabb koncentrációban, mint az általánosan alkalmazott, 300-450 mg/nap hatékony dózisnál megfigyelt koncentrációk.

Az in vitro eredmények alapján a kvetiapin más gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása várhatóan nem eredményezi más gyógyszerek citokróm P450 által közvetített metabolizmusának klinikailag jelentős gátlását.

Javallatok

- akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát;

- mániás epizódok a bipoláris zavar szerkezetében.

Adagolási rend

Felnőttek:

Akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát

A napi adag a terápia első 4 napjában: 1. nap - 50 mg, 2. nap - 100 mg, 3. nap - 200 mg, 4. nap - 300 mg. A 4. naptól kezdődően az adagot a klinikailag hatásos dózisra kell titrálni, amely általában 300 és 450 mg/nap között van. A klinikai hatástól és az egyéni toleranciától függően a dózis 150-750 mg/nap között változhat.

A bipoláris zavar mániás epizódjainak kezelése

A kvetiapint monoterápiaként vagy adjuváns terápiaként alkalmazzák a hangulat stabilizálására.

A napi adag a terápia első 4 napjában: 1. nap – 100 mg, 2. nap – 200 mg, 3. nap – 300 mg, 4. nap – 400 mg. Ezt követően a terápia 6. napjára a gyógyszer napi adagja 800 mg-ra emelhető. A napi adag növelése nem haladhatja meg a napi 200 mg-ot.

A klinikai hatástól és az egyéni toleranciától függően a dózis 200-800 mg/nap között változhat. Általában a hatásos dózis 400-800 mg/nap.

A kezelésre skizofrénia A kvetiapin maximális ajánlott napi adagja 750 mg, a bipoláris zavar szerkezetében fellépő mániás epizódok kezelésére a kvetiapin maximális ajánlott napi adagja 800 mg/nap.

Idős betegeknél

Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél

Mellékhatás

A gyógyszer szedésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások: álmosság (17,5%), szédülés (10%), székrekedés (9%), dyspepsia (6%), ortosztatikus hipotenzió és tachycardia (7%), szájszárazság (7%). , a „máj” enzimek fokozott aktivitása a vérszérumban (6%), megnövekedett koleszterin- és trigliceridkoncentráció a vérplazmában.

A kvetiapin szedését mérsékelt asthenia, rhinitis és dyspepsia, valamint a testtömeg növekedése kísérheti (főleg a kezelés első heteiben). A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót (szédüléssel), tachycardiát és egyes betegeknél ájulást okozhat; ezek a mellékhatások főként az adagválasztás kezdeti időszakában jelentkeznek (lásd a „Különleges utasítások” részt). A kvetiapin-terápia a pajzsmirigyhormonok, különösen a teljes T4 és a szabad T4 koncentrációjának kismértékű, dózisfüggő csökkenésével jár. A teljes és a szabad T4 maximális csökkenését a kvetiapin-terápia 2. és 4. hetében regisztráltuk, a hormonkoncentráció további csökkenése nélkül a hosszú távú kezelés során. Nem volt további jele a pajzsmirigy-stimuláló hormon koncentrációjának klinikailag jelentős változásának.

A kvetiapin hosszú távú alkalmazása esetén fennáll a tardív dyskinesia kialakulásának lehetősége. Ha a tardív diszkinézia tünetei jelentkeznek, csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a további kvetiapin-kezelést. Nagy dózisú antipszichotikus gyógyszerek hirtelen megszakítása esetén a következő akut reakciók (elvonási szindróma) figyelhetők meg: hányinger, hányás és ritkán álmatlanság.

Előfordulhatnak pszichotikus tünetek súlyosbodása és önkéntelen mozgászavarok (akatisia, dystonia, dyskinesia). Ezért ajánlatos a gyógyszer szedését fokozatosan abbahagyni.

Az alábbiak a kvetiapin alkalmazása során megfigyelt, szervek és rendszerek között megoszló mellékhatások:

Az idegrendszerből: álmosság, szédülés, fejfájás, szorongás, gyengeség, ellenségesség, izgatottság, álmatlanság, akathisia, remegés, görcsök, depresszió, paresztézia, malignus neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, mentális állapot megváltozása, az autonóm idegrendszer labilitása, fokozott aktivitás kreatin-foszfokináz), nyugtalan láb szindróma.

A szív- és érrendszerből: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, QT-szakasz megnyúlása.

Az emésztőrendszerből: a szájnyálkahártya kiszáradása, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, sárgaság, hepatitis.

A légzőrendszerből: pharyngitis, rhinitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, eozinofília, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, anafilaxiás reakciók.

Laboratóriumi mutatók: leukopenia, neutropenia, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia, csökkent T4-koncentráció (első 4 hét), hiperglikémia.

Egyéb: deréktáji fájdalom, mellkasi fájdalom, alacsony fokú láz, súlygyarapodás (főleg a kezelés első heteiben), izomfájdalom, száraz bőr, homályos látás, beleértve homályos vizuális észlelés, meglévő diabetes mellitus dekompenzációja, priapizmus, galaktorrhea.

A használat ellenjavallatai

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;

Egyidejű alkalmazás CYP3A4 inhibitorokkal, például HIV proteáz inhibitorokkal, azol gombaellenes szerekkel, eritromicinnel, klaritromicinnel, nefazodonnal;

18 év alatti gyermekek;

Laktációs időszak.

Gondosan szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségekben vagy egyéb, artériás hipotenzióra hajlamos állapotokban szenvedő betegeknél alkalmazzák; idős korban; májelégtelenség esetén; görcsrohamok anamnézisében; terhesség.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Óvatosan használja terhesség alatt. Szoptatás alatt ellenjavallt.

Használata gyermekeknél

Gyermekek és 18 év alatti serdülők számára ellenjavallt.

Túladagolás

A kvetiapin túladagolására vonatkozó adatok korlátozottak. A kvetiapin 20 g-ot meghaladó adagokban történő szedésének eseteit halálos következmények nélkül és teljes felépüléssel írták le, de rendkívül ritka esetekben halálhoz vagy kómához vezető kvetiapin-túladagolásról számoltak be.

Tünetek oka lehet a gyógyszer ismert farmakológiai hatásainak fokozódása, mint például az álmosság és a túlzott szedáció, a tachycardia és a vérnyomás csökkenése.

Kezelés: A kvetiapinnak nincs specifikus ellenszere. Túladagolás esetén gyomormosás lehetséges (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), aktív szén és hashajtók szedése a fel nem szívódott kvetiapin eltávolítására, azonban ezen intézkedések hatékonyságát nem vizsgálták. Tüneti terápia és a légzésfunkció, a szív- és érrendszer fenntartását, valamint a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés biztosítását célzó intézkedések javasoltak. Az orvosi megfigyelést és megfigyelést addig kell folytatni, amíg a beteg teljesen felépül.

Gyógyszerkölcsönhatások

A CYP3A4 izoenzimre erősen gátló hatású gyógyszerek (például azol gombaellenes szerek és eritromicin, klaritromicin, nefazodon) egyidejű alkalmazása esetén a kvetiapin koncentrációja a plazmában megnő, ezért a kvetiapinnal történő egyidejű alkalmazásuk ellenjavallt. Ha a kvetiapint májenzimrendszert indukáló gyógyszerekkel, például karbamazepinnel együtt alkalmazzák, a gyógyszer plazmakoncentrációja csökkenhet, ami a klinikai hatástól függően a kvetiapin adagjának emelését teheti szükségessé. A kvetiapin farmakokinetikájának vizsgálata során különböző dózisokban, a karbamazepin (a májenzimek induktora) előtt vagy azzal egyidejűleg alkalmazva a kvetiapin a kvetiapin clearance-ének jelentős növekedését eredményezte. A kvetiapin clearance-ének ez a növekedése átlagosan 13%-kal csökkentette az AUC-t a karbamazepin nélküli kvetiapinhoz képest. A kvetiapin egy másik mikroszomális májenzim-induktorral, a fenitoinnal történő egyidejű alkalmazása szintén a kvetiapin clearance-ének növekedéséhez vezetett. Kvetiapin és fenitoin (vagy más májenzim-induktorok, például barbiturátok, rifampicin) egyidejű alkalmazása esetén a kvetiapin adagjának emelése válhat szükségessé. Szükség lehet a kvetiapin adagjának csökkentésére is, ha a fenitoin, karbamazepin vagy más májenzim-induktor adását abbahagyják, vagy olyan gyógyszerrel helyettesítik, amely nem indukálja a máj mikroszomális enzimeit (például valproinsav).

A lítiumkészítmények farmakokinetikája nem változik a kvetiapin egyidejű alkalmazásakor.

A kvetiapin nem indukálta az antipirin metabolizmusában részt vevő májenzimrendszereket. A kvetiapin farmakokinetikája nem változik jelentősen, ha antipszichotikumokkal - riszperidonnal vagy haloperidollal - egyidejűleg alkalmazzák. A kvetiapin és tioridazin egyidejű alkalmazása azonban a kvetiapin clearance-ének növekedését eredményezte. A CYP3A4 kulcsenzim, amely részt vesz a kvetiapin citokróm P450 által közvetített metabolizmusában. A kvetiapin farmakokinetikája nem változik szignifikánsan a cimetidin egyidejű alkalmazásakor, amely egy P450 inhibitor.

A kvetiapin farmakokinetikáját nem változtatta meg szignifikánsan az imipramin (CYP2D6 gátló) vagy a fluoxetin (CYP3A4 és CYP2D6 gátló) egyidejű alkalmazása. A központi idegrendszer depresszánsai és az etanol növelik a kvetiapin mellékhatásainak kockázatát.

Tárolási feltételek és időtartamok

Gyermekek elől elzárva, száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 2 év.

Használata májműködési zavar esetén

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél A kvetiapin-kezelést napi 25 mg-mal javasolt kezdeni. Javasoljuk, hogy az adagot napi 25-50 mg-mal növeljék, amíg a hatásos dózist el nem érik.

Használata vesekárosodás esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél A kvetiapin-kezelést napi 25 mg-mal javasolt kezdeni. Javasoljuk, hogy az adagot napi 25-50 mg-mal növeljék, amíg a hatásos dózist el nem érik.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegeknél A kvetiapin kezdő adagja 25 mg/nap. Az adagot naponta 25-50 mg-mal kell emelni, amíg el nem érik a hatékony adagot, amely valószínűleg kisebb, mint fiatalabb betegeknél.

Különleges utasítások

A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót okozhat, különösen a kezdeti dózistitrálási időszakban (gyakrabban idősebb betegeknél, mint fiatalabb betegeknél). Nem volt kapcsolat a kvetiapin bevétele és a QTc-intervallum növekedése között. Mindazonáltal, ha a kvetiapint QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, óvatosság szükséges, különösen időseknél. A kezelés időtartama alatt, ha a neutrofilek száma 1000/μl alá csökken, a kvetiapin adását abba kell hagyni.

Ha a gyógyszeres kezelés során ortosztatikus hipotenzió alakul ki, csökkenteni kell az adagot vagy lassabban kell titrálni. A gyógyszer nem javallt demenciával összefüggő pszichózisok kezelésére. Ha a tardív dyskinesia tünetei jelentkeznek, a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy a gyógyszer szedését fokozatosan le kell állítani. A tardív dyskinesia tünetei a gyógyszer szedésének abbahagyása után súlyosbodhatnak, vagy akár megjelenhetnek is.

Ha neuroleptikus malignus szindróma alakul ki, a gyógyszert le kell állítani.

Tekintettel arra, hogy a kvetiapin elsősorban a központi idegrendszerre hat, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni más központi idegrendszeri depresszánsokkal vagy alkohollal kombinálva. A depresszióban és más mentális zavarokban szenvedő gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél (24 év alatti) az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázatát. Ezért a Quetiapin Actavis vagy bármely más antidepresszáns gyermekek, serdülők és fiatal felnőttek (24 év alatti) számára történő felírásakor mérlegelni kell az öngyilkosság kockázatát a használatuk előnyeivel szemben. A rövid távú vizsgálatokban az öngyilkosság kockázata nem nőtt a 24 év felettieknél, de a 65 év felettieknél kissé csökkent. Minden depressziós rendellenesség önmagában növeli az öngyilkosság kockázatát. Ezért az antidepresszánsokkal végzett kezelés során minden beteget monitorozni kell a zavarok vagy viselkedésbeli változások, valamint az öngyilkosság korai felismerése érdekében.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kvetiapin álmosságot okozhat, ezért a kezelés alatt a betegeknek azt tanácsolják, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és olyan tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

1 tabletta tartalma: kvetiapin (fumarát formájában) 25 mg.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz 60 mg, laktóz-monohidrát 44 mg, povidon 9 mg, kroszkarmellóz-nátrium 10,5 mg, magnézium-sztearát 1,5 mg.
Filmbevonatú tabletta bézs-sárgától bézsig, kerek, mindkét oldalán domború felületű tabletta. Keresztmetszetén fehér vagy csaknem fehér színű.

farmakológiai hatás

Antipszichotikum (neuroleptikum). Nagyobb affinitást mutat a szerotonin 5HT2 receptorokhoz, mint az agy dopamin D1 és D2 receptoraihoz. Ezenkívül nagy affinitása van a hisztamin és a β1 receptorokhoz, és kevésbé kifejezett affinitása a β2 receptorokhoz. Nincs affinitása az m-kolinerg receptorokhoz és a benzodiazepin receptorokhoz.
A kvetiapin olyan dózisban, amely hatékonyan blokkolja a dopamin D2 receptorokat, csak enyhe katalepsziát okoz. Szelektíven csökkenti a mezolimbikus A10-dopamin neuronok aktivitását a motoros működésben részt vevő A9-nigrostriatális neuronokhoz képest.
Nem okoz hosszú távú prolaktinszint-emelkedést.
A pozitronemissziós tomográfia eredményei szerint a kvetiapin hatása a szerotonin 5HT2 és dopamin D2 receptorokra legfeljebb 12 óráig tart.

Használati javallatok

Akut és krónikus pszichózisok (beleértve a skizofréniát is).

Alkalmazási mód

Felnőtteknél a kezdő adag 50 mg / nap, idős betegeknél - 25 mg / nap. Ezután az adagot fokozatosan növelik a séma szerint. A klinikai hatástól és az egyéni érzékenységtől függően a hatékony terápiás dózis 150-750 mg/nap lehet.
Károsodott máj- és/vagy vesefunkciójú betegeknél a kezdő adag 25 mg/nap. A napi adagot 25-50 mg-mal kell növelni az optimális hatás eléréséig.

Kölcsönhatás

Ha ketokonazollal és eritromicinnel egyidejűleg alkalmazzák, elméletileg lehetséges a kvetiapin koncentrációjának növelése a vérplazmában és mellékhatások kialakulása.
A fenitoinnal, karbamazepinnel, barbiturátokkal, rifampicinnel egyidejűleg alkalmazva a kvetiapin clearance-e nő, és koncentrációja a vérplazmában csökken.
Ha tioridazinnal egyidejűleg alkalmazzák, a kvetiapin clearance-e megnőhet.

Mellékhatás

A központi idegrendszer oldaláról:
- fejfájás, álmosság, szédülés, szorongás;
- ritkán - ZNS.
A szív- és érrendszerből: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, artériás magas vérnyomás.
Az emésztőrendszerből: székrekedés, szájszárazság, dyspepsia, hasmenés, a májenzimek (ALT, AST, GGT) aktivitásának átmeneti emelkedése, hasi fájdalom.
A vérképző szervekből:
- tünetmentes leukopenia és/vagy neutropenia;
- ritkán - eozinofília.
A mozgásszervi rendszerből: myalgia.
A légzőrendszerből: rhinitis.
Bőrgyógyászati ​​reakciók: bőrkiütés, száraz bőr.
A hallószervből: fájdalom a fülben.
A húgyúti rendszerből: húgyúti fertőzések.
A metabolikus oldalról: a koleszterin és a trigliceridek enyhe emelkedése a vérben.
Az endokrin rendszerből: a pajzsmirigyhormonok (különösen a teljes és szabad T4) szintjének kismértékű dózisfüggő, reverzibilis csökkenése.
Egyéb: asthenia, derékfájás, súlygyarapodás, láz, mellkasi fájdalom.

Ellenjavallatok

A kvetiapinnal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás ideje alatt az alkalmazás olyan esetekben lehetséges, amikor az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. Nem ismert, hogy a kvetiapin kiválasztódik-e az anyatejbe. Ha a szoptatás ideje alatt alkalmazása szükséges, a szoptatást fel kell függeszteni.
Az állatokon végzett kísérleti vizsgálatok nem tárták fel a kvetiapin mutagén és klasztogén hatásait. A kvetiapinnak nem volt hatása a termékenységre (csökkent férfi termékenység, álterhesség, megnövekedett két ivarzás közötti időszak, megnövekedett prekotalis intervallum és csökkent terhességi arány), de a kapott adatok nem vihetők át közvetlenül emberre, mert Sajátos különbségek vannak a szaporodás hormonális szabályozásában.

Alkalmazása idős betegeknél
Óvatosan alkalmazza időseknél, különösen olyan gyógyszerek szedése esetén, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot.

Túladagolás

A kvetiapin-kezelés alatti túladagolás esetei meglehetősen ritkák. Ebben az esetben álmosság, túlzott szedáció, tachycardia és csökkent vérnyomás kialakulása lehetséges.
A túladagolás kezelése magában foglalja a gyomormosást, az aktív szén vagy a hashajtók szedését, amelyek eltávolíthatják a fel nem szívódott kvetiapint.
Szintén javasolt a tüneti kezelés és a légzésfunkciókat, a szív- és érrendszer működését támogató, megfelelő oxigénellátást és lélegeztetést biztosító intézkedések. Orvosi ellenőrzés szükséges, amíg a beteg teljesen egészséges nem lesz.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazza szív- és érrendszeri betegségekben és egyéb, az artériás hipotenzió kockázatával járó állapotokban szenvedő betegeknél, különösen a kezelés kezdetén és időseknél; ha a kórelőzményben görcsrohamok szerepelnek.
A kvetiapin aktív metabolizmuson megy keresztül a májban. Károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél a kvetiapin clearance-e körülbelül 25%-kal csökken. Ezért a kvetiapint óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és/vagy vesefunkciójú betegeknél.
Óvatosan alkalmazza a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel egyidejűleg (különösen időseknél); olyan gyógyszerekkel, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre, valamint etanollal; a CYP3A4 izoenzim potenciális inhibitoraival (beleértve a ketokonazolt, eritromicint).
Ha a kezelés során NMS alakul ki, a kvetiapin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell előírni.
Hosszú távú használat esetén fennáll a tardív diszkinézia kialakulásának veszélye. Ilyen esetekben csökkenteni kell a kvetiapin adagját vagy abba kell hagyni.
Óvatosan kell alkalmazni más, a központi idegrendszer aktivitását befolyásoló gyógyszerekkel, valamint etanollal kombinálva.
A kvetiapin karcinogenitását vizsgáló kísérleti vizsgálatok során az emlő adenokarcinómák előfordulási gyakoriságának növekedését figyelték meg patkányokban (20, 75 és 250 mg/ttkg/nap dózisok esetén), ami elhúzódó hiperprolaktinémiával jár.
Hím patkányokban (250 mg/ttkg/nap) és egerekben (250 és 750 mg/ttkg/nap) megnőtt a pajzsmirigy follikuláris sejtjeiből származó jóindulatú adenomák előfordulása, ami egy ismert, rágcsáló-specifikus mechanizmushoz kapcsolódott. a tiroxin megnövekedett máj clearance-e.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás
A kvetiapin álmosságot okozhat, ezért a betegeknek nem javasolt koncentrációt és nagy sebességű pszichomotoros reakciókat igénylő munka elvégzése (beleértve a vezetést is).

A kvetiapin az antipszichotikumok csoportjába tartozó gyógyszer, amely antipszichotikus hatást fejt ki a szervezetre.

Mi az antipszichotikum „Quetiapine” összetétele és felszabadulási formája?

A gyógyszeripar tabletták formájában állít elő gyógyszert, amelynek hatóanyaga a kvetiapin, adagolása a következő mennyiségekben lehet: 200 mg, 100 mg, 150 és 25 milligramm. A gyógyszerben segédkomponensek is vannak.

A tablettákat kontúros csomagolásba csomagolják, a gyógyszert tartalmazó dobozon látható a lejárati dátum, ami két év, ezt követően tartózkodnia kell a gyógyszer további használatától. Az antipszichotikumot a megfelelő vény gyógyszerésznek történő bemutatása után árusítják.

Milyen hatással van a Quetiapin gyógyszer?

A kvetiapin antipszichotikus hatású, a gyógyszer hatóanyaga nagyobb affinitást mutat a szerotonin receptorokhoz, mint az agy dopamin receptoraihoz. Szájon át adva elég jól felszívódik az emésztőrendszerből. A májban metabolizálódik.

A felezési idő hét óra. A kvetiapin körülbelül 83 százaléka fehérjéhez kötődik. Legfeljebb 73%-a a vizelettel, kisebb része a széklettel ürül.

Mik a Quetiapin alkalmazásának javallatai?

A Quetiapin gyógyszer a következő esetekben javasolt:

skizofrénia esetén;
Felírt tabletták pszichózisok, mind krónikus, mind akut;

Ezenkívül az antipszichotikus gyógyszer hatásos a bipoláris zavarra jellemző mániás epizódok esetén.

Milyen ellenjavallatok vannak a Quetiapin gyógyszer használatára?

A Quetiapin neuroleptikumot nem írják fel a következő helyzetekben:

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén;
18 éves kor alatt a gyógyszer ellenjavallt;
Nem szedhet egyidejűleg antipszichotikumot CYP3A4-gátlókkal, eritromicinnel, klaritromicinnel vagy nefazodonnal;
Ne használja a gyógyszert szoptatás alatt.

Az antipszichotikumot óvatosan alkalmazzák terhesség alatt, szív- és érrendszeri patológiákban, bizonyos agyi érrendszeri betegségekben, idős korban, valamint görcsrohamok esetén, emellett májelégtelenség esetén.

Mi a Quetiapin tabletta felhasználása és adagolása?

A gyógyszert speciális szakember által előírt módon kell alkalmazni. Jellemzően pszichózis esetén, beleértve a skizofréniát is, a betegnek az első négy napban gyógyszert írnak fel a következő adagokban: 50, 100, 200 és 300 milligramm. Ezután az adag 300-450 mg között változhat, szükség esetén napi 750 mg-ra emelhető.

A Quetiapin túladagolása

Rendkívül ritka esetekben egy beteg halálát jelentették a Quetiapin gyógyszerrel való mérgezés miatt. És a www.-n vagyunk! A túladagolást jellemzően a következő tünetek jellemzik: álmosság lép fel, túlzott szedáció jellemző, tachycardia figyelhető meg, emellett nyomásváltozás alakul ki, különösen csökken.

Ilyen helyzetben fontos a korai gyomormosás megkezdése a hatóanyag hatóanyag felszívódásának mielőbbi megakadályozása érdekében. Ezután a betegnek aktív szenet kell adni több tabletta mennyiségében.

Ha a beteg eszméletlen, légcső intubációt végzünk, ezen kívül hashajtót adunk, tüneti kezelést is javallunk.

Melyek a Quetiapin mellékhatásai?

A kvetiapin a következő mellékhatások kialakulásához vezethet: idegrendszeri elváltozások jelentkeznek, amelyek álmosságban, szédülésben, jellegzetes fejfájásban, szorongásban, ellenségeskedésben, izgatottságban, álmatlanságban, remegésben, görcsökben, depresszióban nyilvánulnak meg. összeadás, paresztézia.

Néha a kvetiapin antipszichotikus gyógyszer szedése neuroleptikus szindróma kialakulását okozhatja, amelynek mindig rosszindulatú formája van. Különösen ebben az állapotban a páciens hőmérsékletemelkedést érez, izommerevség lép fel, jellemző az úgynevezett mentális állapot megváltozása, ezen kívül az idegrendszer labilitása és egyéb megnyilvánulások.

A felsorolt ​​mellékhatásokon túlmenően a következők figyelhetők meg: pharyngitis, ortosztatikus hipotenzió kialakulása, rhinitis, tachycardia, az EKG esetleges változása a Q-T intervallum megnyúlása formájában, allergiás reakciók anafilaxiás állapotig, ezen kívül bőrkiütés, viszketés, izomfájdalom, valamint homályos látás.

Egyéb megnyilvánulások mellett a következő tünetek figyelhetők meg: a szájnyálkahártya kiszáradása, hányinger, hányás, némi hasi fájdalom jellemző, emellett a bélmozgás zavara, amelyet laza széklet vagy éppen ellenkezőleg, székrekedés fejez ki. A laboratóriumi mutatók is megváltoznak: leukopenia, neutropenia, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia és hiperglikémia lép fel.

Különleges utasítások

Ha a betegnél ortosztatikus hipotenzió alakul ki, ajánlott az antipszichotikum adagját a minimumra csökkenteni. Ha neuroleptikus malignus szindróma lép fel, az antipszichotikumot le kell állítani. Az alkoholfogyasztás a kezelés alatt ellenjavallt.

Hogyan kell helyettesíteni a Quetiapin-t, milyen analógok?

Analógok a Quetiapin Shtada, Victoel, Quentiax, Quetiapin, Hedonin, Ketilept, Cutipin, továbbá a Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapin hemifumarate, Quetitex, Quetiap, Quetiapin-fumarate, Servitel, valamint a Laquel gyógyszer.

Következtetés

Egészségesnek lenni!

Tatyana, www.site
Google

- Kedves Olvasóink! Jelölje ki a talált elírást, és nyomja meg a Ctrl+Enter billentyűkombinációt. Írd meg nekünk, hogy mi a baj.
- Kérjük, hagyja meg megjegyzését alább! Kérünk benneteket! Tudnunk kell a véleményét! Köszönöm! Köszönöm!

fül., borító filmbevonat, 25 mg: 30 vagy 60 db. Reg. szám: LSR-008008/10

Klinikai és farmakológiai csoport:

Antipszichotikus gyógyszer (neuroleptikum)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

10 darab. - kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás.
10 darab. - kontúr cellás csomagolás (6) - kartoncsomagolás.

A gyógyszer aktív összetevőinek leírása " Quetiapin»

farmakológiai hatás

A kvetiapin egy atipikus antipszichotikus gyógyszer, amely nagyobb affinitást mutat a szerotonin (hidroxi-triptamin) receptorokhoz (5HT2), mint a dopamin D1 és D2 receptorokhoz az agyban. A kvetiapin kifejezettebb affinitást mutat a hisztamin és az alfa 1-adrenerg receptorokhoz, és kisebb az affinitása az alfa 2-adrenerg receptorokhoz. Nem találtak szignifikáns affinitást a kvetiapinnak a muszkarin és benzodiazepin receptorokhoz. A standard tesztekben a kvetiapin antipszichotikus hatást mutat.

Javallatok

- akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát;

- mániás epizódok a bipoláris zavar szerkezetében.

Adagolási rend

Felnőttek:

Akut és krónikus pszichózisok, beleértve a skizofréniát

A napi adag a terápia első 4 napjában: 1. nap - 50 mg, 2. nap - 100 mg, 3. nap - 200 mg, 4. nap - 300 mg. A 4. naptól kezdődően az adagot a klinikailag hatásos dózisra kell titrálni, amely általában 300 és 450 mg/nap között van. A klinikai hatástól és az egyéni toleranciától függően a dózis 150-750 mg/nap között változhat.

A bipoláris zavar mániás epizódjainak kezelése

A kvetiapint monoterápiaként vagy adjuváns terápiaként alkalmazzák a hangulat stabilizálására.

A napi adag a terápia első 4 napjában: 1. nap – 100 mg, 2. nap – 200 mg, 3. nap – 300 mg, 4. nap – 400 mg. Ezt követően a terápia 6. napjára a gyógyszer napi adagja 800 mg-ra emelhető. A napi adag növelése nem haladhatja meg a napi 200 mg-ot.

A klinikai hatástól és az egyéni toleranciától függően a dózis 200-800 mg/nap között változhat. Általában a hatásos dózis 400-800 mg/nap.

A kezelésre skizofrénia A kvetiapin maximális ajánlott napi adagja 750 mg, a bipoláris zavar szerkezetében fellépő mániás epizódok kezelésére a kvetiapin maximális ajánlott napi adagja 800 mg/nap.

Idős betegeknél

Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél

Mellékhatás

A gyógyszer szedésével kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások: álmosság (17,5%), szédülés (10%), székrekedés (9%), dyspepsia (6%), ortosztatikus hipotenzió és tachycardia (7%), szájszárazság (7%). , a „máj” enzimek fokozott aktivitása a vérszérumban (6%), megnövekedett koleszterin- és trigliceridkoncentráció a vérplazmában.

A kvetiapin szedését mérsékelt asthenia, rhinitis és dyspepsia, valamint a testtömeg növekedése kísérheti (főleg a kezelés első heteiben). A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót (szédüléssel), tachycardiát és egyes betegeknél ájulást okozhat; ezek a mellékhatások főként az adagválasztás kezdeti időszakában jelentkeznek (lásd a „Különleges utasítások” részt). A kvetiapin-terápia a pajzsmirigyhormonok, különösen a teljes T4 és a szabad T4 koncentrációjának kismértékű, dózisfüggő csökkenésével jár. A teljes és a szabad T4 maximális csökkenését a kvetiapin-terápia 2. és 4. hetében regisztráltuk, a hormonkoncentráció további csökkenése nélkül a hosszú távú kezelés során. Nem volt további jele a pajzsmirigy-stimuláló hormon koncentrációjának klinikailag jelentős változásának.

A kvetiapin hosszú távú alkalmazása esetén fennáll a tardív dyskinesia kialakulásának lehetősége. Ha a tardív diszkinézia tünetei jelentkeznek, csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a további kvetiapin-kezelést. Nagy dózisú antipszichotikus gyógyszerek hirtelen megszakítása esetén a következő akut reakciók (elvonási szindróma) figyelhetők meg: hányinger, hányás és ritkán álmatlanság.

Előfordulhatnak pszichotikus tünetek súlyosbodása és önkéntelen mozgászavarok (akatisia, dystonia, dyskinesia). Ezért ajánlatos a gyógyszer szedését fokozatosan abbahagyni.

Az alábbiak a kvetiapin alkalmazása során megfigyelt, szervek és rendszerek között megoszló mellékhatások:

Az idegrendszerből: álmosság, szédülés, fejfájás, szorongás, gyengeség, ellenségesség, izgatottság, álmatlanság, akathisia, remegés, görcsök, depresszió, paresztézia, malignus neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, mentális állapot megváltozása, az autonóm idegrendszer labilitása, fokozott aktivitás kreatin-foszfokináz), nyugtalan láb szindróma.

A szív- és érrendszerből: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, QT-szakasz megnyúlása.

Az emésztőrendszerből: a szájnyálkahártya kiszáradása, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, sárgaság, hepatitis.

A légzőrendszerből: pharyngitis, rhinitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, eozinofília, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, anafilaxiás reakciók.

Laboratóriumi mutatók: leukopenia, neutropenia, hiperkoleszterinémia, hipertrigliceridémia, csökkent T4-koncentráció (első 4 hét), hiperglikémia.

Egyéb: deréktáji fájdalom, mellkasi fájdalom, alacsony fokú láz, súlygyarapodás (főleg a kezelés első heteiben), izomfájdalom, száraz bőr, homályos látás, beleértve homályos vizuális észlelés, meglévő diabetes mellitus dekompenzációja, priapizmus, galaktorrhea.

Ellenjavallatok

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;

Egyidejű alkalmazás CYP3A4 inhibitorokkal, például HIV proteáz inhibitorokkal, azol gombaellenes szerekkel, eritromicinnel, klaritromicinnel, nefazodonnal;

18 év alatti gyermekek;

Laktációs időszak.

Gondosan szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségekben vagy egyéb, artériás hipotenzióra hajlamos állapotokban szenvedő betegeknél alkalmazzák; idős korban; májelégtelenség esetén; görcsrohamok anamnézisében; terhesség.

Terhesség és szoptatás

Óvatosan használja terhesség alatt. Szoptatás alatt ellenjavallt.

Használata májműködési zavar esetén

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél A kvetiapin-kezelést napi 25 mg-mal javasolt kezdeni. Javasoljuk, hogy az adagot napi 25-50 mg-mal növeljék, amíg a hatásos dózist el nem érik.

Használata vesekárosodás esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél A kvetiapin-kezelést napi 25 mg-mal javasolt kezdeni. Javasoljuk, hogy az adagot napi 25-50 mg-mal növeljék, amíg a hatásos dózist el nem érik.

Használata idős korban

Idős betegeknél A kvetiapin kezdő adagja 25 mg/nap. Az adagot naponta 25-50 mg-mal kell emelni, amíg el nem érik a hatékony adagot, amely valószínűleg kisebb, mint fiatalabb betegeknél.

Alkalmazás gyerekeknek

Gyermekek és 18 év alatti serdülők számára ellenjavallt.

Különleges utasítások

A kvetiapin ortosztatikus hipotenziót okozhat, különösen a kezdeti dózistitrálási időszakban (gyakrabban idősebb betegeknél, mint fiatalabb betegeknél). Nem volt kapcsolat a kvetiapin bevétele és a QTc-intervallum növekedése között. Mindazonáltal, ha a kvetiapint QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, óvatosság szükséges, különösen időseknél. A kezelés időtartama alatt, ha a neutrofilek száma 1000/μl alá csökken, a kvetiapin adását abba kell hagyni.

Ha a gyógyszeres kezelés során ortosztatikus hipotenzió alakul ki, csökkenteni kell az adagot vagy lassabban kell titrálni. A gyógyszer nem javallt demenciával összefüggő pszichózisok kezelésére. Ha a tardív dyskinesia tünetei jelentkeznek, a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy a gyógyszer szedését fokozatosan le kell állítani. A tardív dyskinesia tünetei a gyógyszer szedésének abbahagyása után súlyosbodhatnak, vagy akár megjelenhetnek is.

Ha neuroleptikus malignus szindróma alakul ki, a gyógyszert le kell állítani.

Tekintettel arra, hogy a kvetiapin elsősorban a központi idegrendszerre hat, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni más központi idegrendszeri depresszánsokkal vagy alkohollal kombinálva. A depresszióban és más mentális zavarokban szenvedő gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél (24 év alatti) az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázatát. Ezért a Quetiapin Actavis vagy bármely más antidepresszáns gyermekek, serdülők és fiatal felnőttek (24 év alatti) számára történő felírásakor mérlegelni kell az öngyilkosság kockázatát a használatuk előnyeivel szemben. A rövid távú vizsgálatokban az öngyilkosság kockázata nem nőtt a 24 év felettieknél, de a 65 év felettieknél kissé csökkent. Minden depressziós rendellenesség önmagában növeli az öngyilkosság kockázatát. Ezért az antidepresszánsokkal végzett kezelés során minden beteget monitorozni kell a zavarok vagy viselkedésbeli változások, valamint az öngyilkosság korai felismerése érdekében.

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás

A kvetiapin álmosságot okozhat, ezért a kezelés alatt a betegeknek azt tanácsolják, hogy tartózkodjanak a gépjárművezetéstől és olyan tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Túladagolás

A kvetiapin túladagolására vonatkozó adatok korlátozottak. A kvetiapin 20 g-ot meghaladó adagokban történő szedésének eseteit halálos következmények nélkül és teljes felépüléssel írták le, de rendkívül ritka esetekben halálhoz vagy kómához vezető kvetiapin-túladagolásról számoltak be.

Tünetek oka lehet a gyógyszer ismert farmakológiai hatásainak fokozódása, mint például az álmosság és a túlzott szedáció, a tachycardia és a vérnyomás csökkenése.

Kezelés: A kvetiapinnak nincs specifikus ellenszere. Túladagolás esetén gyomormosás lehetséges (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), aktív szén és hashajtók szedése a fel nem szívódott kvetiapin eltávolítására, azonban ezen intézkedések hatékonyságát nem vizsgálták. Tüneti terápia és a légzésfunkció, a szív- és érrendszer fenntartását, valamint a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés biztosítását célzó intézkedések javasoltak. Az orvosi megfigyelést és megfigyelést addig kell folytatni, amíg a beteg teljesen felépül.

Gyógyszerkölcsönhatások

Tárolási feltételek és időtartamok

Gyermekek elől elzárva, száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Felhasználhatósági idő - 2 év.

Gyógyszerkölcsönhatások

A CYP3A4 izoenzimre erősen gátló hatású gyógyszerek (például azol gombaellenes szerek és eritromicin, klaritromicin, nefazodon) egyidejű alkalmazása esetén a kvetiapin koncentrációja a plazmában megnő, ezért a kvetiapinnal történő egyidejű alkalmazásuk ellenjavallt. Ha a kvetiapint májenzimrendszert indukáló gyógyszerekkel, például karbamazepinnel együtt alkalmazzák, a gyógyszer plazmakoncentrációja csökkenhet, ami a klinikai hatástól függően a kvetiapin adagjának emelését teheti szükségessé. A kvetiapin farmakokinetikájának vizsgálata során különböző dózisokban, a karbamazepin (a májenzimek induktora) előtt vagy azzal egyidejűleg alkalmazva a kvetiapin a kvetiapin clearance-ének jelentős növekedését eredményezte. A kvetiapin clearance-ének ez a növekedése átlagosan 13%-kal csökkentette az AUC-t a karbamazepin nélküli kvetiapinhoz képest. A kvetiapin egy másik mikroszomális májenzim-induktorral, a fenitoinnal történő egyidejű alkalmazása szintén a kvetiapin clearance-ének növekedéséhez vezetett. Kvetiapin és fenitoin (vagy más májenzim-induktorok, például barbiturátok, rifampicin) egyidejű alkalmazása esetén a kvetiapin adagjának emelése válhat szükségessé. Szükség lehet a kvetiapin adagjának csökkentésére is, ha a fenitoin, karbamazepin vagy más májenzim-induktor adását abbahagyják, vagy olyan gyógyszerrel helyettesítik, amely nem indukálja a máj mikroszomális enzimeit (például valproinsav).

A lítiumkészítmények farmakokinetikája nem változik a kvetiapin egyidejű alkalmazásakor.

A kvetiapin nem indukálta az antipirin metabolizmusában részt vevő májenzimrendszereket. A kvetiapin farmakokinetikája nem változik jelentősen, ha antipszichotikumokkal - riszperidonnal vagy haloperidollal - egyidejűleg alkalmazzák. A kvetiapin és tioridazin egyidejű alkalmazása azonban a kvetiapin clearance-ének növekedését eredményezte. A CYP3A4 kulcsenzim, amely részt vesz a kvetiapin citokróm P450 által közvetített metabolizmusában. A kvetiapin farmakokinetikája nem változik szignifikánsan a cimetidin egyidejű alkalmazásakor, amely egy P450 inhibitor.

A kvetiapin farmakokinetikáját nem változtatta meg szignifikánsan az imipramin (CYP2D6 gátló) vagy a fluoxetin (CYP3A4 és CYP2D6 gátló) egyidejű alkalmazása. A központi idegrendszer depresszánsai és az etanol növelik a kvetiapin mellékhatásainak kockázatát.