Corinfar retard: használati utasítás. Corinfar: használati utasítás és áttekintések A légzőrendszerből
Az adagolási forma leírása
Kerek, mindkét oldalán domború, sárga, filmbevonatú tabletta.
A törött megjelenés homogén sárga massza.
Farmakodinamika
Szelektív BPC, 1,4-dihidropiridin származék. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van.
Csökkenti az extracelluláris Ca 2+ áramát a szívizomsejtekbe és a koszorúér- és perifériás artériák simaizomsejtjeibe; nagy dózisban gátolja a Ca 2+ felszabadulását az intracelluláris raktárakból. Terápiás dózisban normalizálja a transzmembrán Ca 2+ áramot, amely számos kóros állapot, elsősorban artériás hipertónia esetén zavart okoz. Nem befolyásolja a vénák tónusát.
Erősíti a koszorúér véráramlását, javítja a szívizom ischaemiás területeinek vérellátását anélkül, hogy a „lopás” jelenség kialakulna, és aktiválja a kollaterálisok működését. A perifériás artériák tágításával csökkenti a perifériás érellenállást, a szívizom tónusát, az utóterhelést és az oxigénigényt. Gyakorlatilag nincs hatással a sinoatrialis és AV csomópontokra, és gyenge antiaritmiás aktivitással rendelkezik. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt natriurézist okoz. A negatív krono-, dromo- és inotróp hatásokat átfedi a sympathoadrenalis rendszer reflexaktivációja és a szívfrekvencia növekedése a perifériás értágulat hatására.
A klinikai hatás kezdete 20 perc, időtartama 12 óra.
Farmakokinetika
A felszívódás magas (több mint 90%). Biohasznosulás - 50-70%. Az étkezés növeli a biológiai hozzáférhetőséget. A májon keresztül hat. A nifedipin Cmax értéke a vérplazmában 1 tabletta egyszeri orális adagja után. (20 mg nifedipin) 0,9-3,7 óra elteltével érhető el, és átlagosan 28,3 ng/ml. Áthatol a BBB és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe. Kommunikáció a vérplazmafehérjékkel (albumin) - 95%. Teljesen a májban metabolizálódik.
A vesén keresztül választódik ki inaktív metabolit formájában (a bevitt adag 60-80%-a), epével (20%). T 1/2 2-5 óra.
Nincs kumulatív hatás. A krónikus veseelégtelenség, a hemodialízis és a peritoneális dialízis nem befolyásolja a farmakokinetikát.
Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes clearance csökken, a T1/2 pedig nő.
Hosszú távú (2-3 hónap) használat esetén tolerancia alakul ki a gyógyszer hatásával szemben.
Corinfar retard: Javallatok
krónikus stabil angina (angina pectoris);
vasospasticus angina (Prinzmetal angina, variáns angina);
artériás magas vérnyomás.
Corinfar retard: Ellenjavallatok
túlérzékenység a nifedipinnel és más 1,4-dihidropiridin-származékokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti vérnyomás);
kardiogén sokk, összeomlás;
súlyos aorta szűkület;
krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
instabil angina;
akut miokardiális infarktus (első 4 hét);
terhesség (első trimeszter);
laktációs időszak;
kombinált alkalmazás rifampicinnel.
Gondosan: súlyos mitrális billentyű szűkület; hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia; súlyos bradycardia vagy tachycardia; beteg sinus szindróma; rosszindulatú artériás magas vérnyomás; hipovolémia; súlyos cerebrovaszkuláris balesetek; szívinfarktus bal kamrai elégtelenséggel; gyomor-bélrendszeri elzáródás; vese- és májelégtelenség; hemodialízis; terhesség (II és III trimeszter); 18 év alatti életkor; béta-blokkolók, digoxin egyidejű alkalmazása.
Használati utasítás és adagolás
Belül, étkezés után, rágás és elegendő folyadék fogyasztása nélkül. Az egyidejű táplálékfelvétel késlelteti, de nem csökkenti a hatóanyag felszívódását a gyomor-bél traktusból.
A gyógyszer adagját az orvos egyénileg választja ki, a betegség súlyosságától és a beteg gyógyszerrel szembeni érzékenységétől függően. Súlyos cerebrovascularis betegségben szenvedő betegeknél és idős betegeknél az adagot csökkenteni kell.
Krónikus stabil és vazospasztikus angina:
Esszenciális hipertónia: 20 mg (1 tabletta) naponta kétszer. Ha a klinikai hatás nem kellően kifejezett, a gyógyszer adagját fokozatosan 40 mg-ra (2 tablettára) emelik naponta kétszer. A maximális napi adag 80 mg (4 tabletta).
A gyógyszer napi kétszeri felírása esetén az adagok közötti intervallum átlagosan 12 óra. A gyógyszer adagjai közötti minimális intervallum legalább 4 óra.
A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.
Azokban az esetekben, amikor a gyógyszert nagy dózisban és/vagy hosszú ideig szedik, a kezelést fokozatosan kell leállítani az elvonási szindróma elkerülése érdekében.
Corinfar retard: Mellékhatások
A szív- és érrendszerből: tachycardia, szívritmuszavar, szívdobogásérzés, perifériás ödéma (boka, lábfej, lábszár), túlzott értágulat megnyilvánulása (tünetmentes vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása, arckipirulás, bőrpír, hőérzet), kifejezett vérnyomáscsökkenés (ritkán), ájulás . Egyes betegeknél, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag emelésekor, anginás rohamok léphetnek fel, illetve egyedi esetekben szívinfarktus alakulhat ki, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.
Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, általános gyengeség, fokozott fáradtság, álmosság; a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén - a végtagok paresztéziája, remegés, extrapiramidális (parkinson-kóros) rendellenességek (ataxia, maszkszerű arc, csoszogó járás, kezek és ujjak remegése, nyelési nehézség), depresszió.
Az emésztőrendszerből: dyspepsia (hányinger, hasmenés vagy székrekedés), szájszárazság, fokozott étvágy; ritkán - íny hiperplázia, amely teljesen eltűnik a gyógyszer abbahagyása után; hosszú távú használat esetén - májműködési zavar (intrahepatikus kolesztázis, fokozott transzamináz aktivitás).
A mozgásszervi rendszerből:ízületi gyulladás, izomfájdalom, ízületi duzzanat.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, csalánkiütés, exanthema, autoimmun hepatitis, fotodermatitis, anafilaxiás reakciók, exfoliatív dermatitis.
A vérképző szervekből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura, agranulocytosis.
A húgyúti rendszerből: a napi diurézis fokozódása a használat első heteiben, a vesefunkció romlása (veseelégtelenségben szenvedő betegeknél).
Egyéb: ritkán - látásromlás (beleértve az átmeneti vakságot a nifedipin maximális koncentrációja esetén a plazmában), gynecomastia (idős betegeknél, teljesen eltűnik az elvonás után), galaktorrhea, hiperglikémia, tüdőödéma, súlygyarapodás.
Túladagolás
Tünetek: fejfájás, arcbőr kipirulása, hosszan tartó, kifejezett vérnyomáscsökkenés, sinuscsomó-funkció depresszió, bradycardia/tachycardia, bradyarrhythmia. Súlyos mérgezés esetén - eszméletvesztés, kóma.
Kezelés: szimptomatikus. Súlyos mérgezés esetén (összeomlás, a sinuscsomó elnyomása) a gyomrot (szükség esetén a vékonybelet) mossák, és aktív szenet írnak fel. Az ellenszert a kalciumkészítmények jelentik, 10%-os kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát intravénás beadása javasolt, amelyet hosszú távú infúzióra kell áttérni.
A vérnyomás kifejezett csökkenésével dopamin, dobutamin, adrenalin vagy noradrenalin lassú intravénás beadása javasolt. A vér glükózszintjét (az inzulin felszabadulás csökkenhet) és az elektrolitokat (K +, Ca 2+) ajánlott ellenőrizni.
A szívelégtelenség kialakulásával - a strofantin intravénás beadása.
Vezetési zavarok esetén - atropin, izoprenalin vagy mesterséges pacemaker.
Óvatosság szükséges rosszindulatú artériás hipertóniában és hemodialízis alatt álló irreverzibilis veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mert az értágulat miatt jelentős vérnyomásesés léphet fel.
Kölcsönhatás
Más vérnyomáscsökkentő szerek, valamint triciklikus antidepresszánsok, nitrátok, cimetidin, inhalációs érzéstelenítők, diuretikumok egyidejű alkalmazásával a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A CCB-k tovább fokozhatják az antiarrhythmiák, például az amiodaron és a kinidin negatív inotróp hatásait.
Ha a nifedipint nitrátokkal kombinálják, a tachycardia fokozódik.
A diltiazem gátolja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, ami miatt szükség lehet a nifedipin adagjának csökkentésére, ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg írják fel.
Csökkenti a kinidin koncentrációját a vérplazmában.
Növeli a digoxin és a teofillin koncentrációját a vérplazmában.
A rifampicin felgyorsítja a nifedipin metabolizmusát, együttadása nem javasolt.
Ha cefalosporinokkal (például cefixim) együtt alkalmazzák, a cefalosporinok biohasznosulása 70%-kal nőhet.
A szimpatomimetikumok, az NSAID-ok (a vesékben a prosztaglandin szintézis elnyomása, valamint a nátriumionok és a folyadék visszatartása a szervezetben), az ösztrogének (folyadékvisszatartás a szervezetben) csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást.
A nifedipin kiszoríthatja a nagymértékben kötődő gyógyszereket a fehérjekötődésből (beleértve a közvetett antikoagulánsokat - kumarin- és indándion-származékokat, görcsoldókat, NSAID-okat, kinint, szalicilátokat, szulfinpirazont), aminek következtében a vérplazma koncentrációja növekedhet.
A nifedipin gátolja a prazozin és más alfa-blokkolók metabolizmusát, ami fokozott vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.
Szükség esetén a vinkrisztin adagját csökkentjük, mert A nifedipin gátolja annak kiürülését a szervezetből, ami fokozott mellékhatásokat okozhat.
A lítiumkészítmények fokozhatják a toxikus hatásokat (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, fülzúgás).
Ha prokainamidot, kinidint és más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket adnak együtt, megnő a QT-intervallum jelentős megnyúlásának a kockázata.
A grapefruitlé gátolja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, ezért a nifedipin-kezelés során ellenjavallt.
A nifedipint a citokróm P450 3A rendszer metabolizálja, ezért a rendszert gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása kölcsönhatáshoz vezethet a gyógyszer és a nifedipin között: makrolidok, vírusellenes szerek (például amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir vagy szakinavir), az azolcsoportok (ketokonazol, itrakonazol vagy flukonazol) gombaellenes szerek a nifedipin koncentrációjának növekedését okozzák a vérplazmában.
Figyelembe véve a CCB nimodipin alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatokat, a nifedipinnel való hasonló kölcsönhatások nem zárhatók ki: a karbamazepin, a fenobarbitál csökkentheti a nifedipin koncentrációját a vérplazmában; a valproinsav pedig növeli a nifedipin koncentrációját a vérplazmában.
Különleges utasítások
A kezelés ideje alatt tartózkodni kell az etanol bevételétől.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy angina pectoris előfordulhat a kezelés kezdetén, különösen a béta-blokkolók nemrégiben történt hirtelen megvonása után (ez utóbbit fokozatosan kell megszüntetni).
A béta-blokkolók egyidejű alkalmazását gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni, mivel ez a vérnyomás túlzott csökkenését, egyes esetekben a szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodását okozhatja.
Súlyos szívelégtelenség esetén a gyógyszert nagy körültekintéssel kell adagolni.
A vazospasztikus anginára vonatkozó gyógyszer felírásának diagnosztikai kritériumai a következők: klasszikus klinikai kép, az ST szegmens növekedésével, ergonovin által kiváltott angina vagy koszorúér-görcs előfordulása, koszorúér-görcs kimutatása angiográfia során vagy angiospasztikus komponens azonosítása anélkül megerősítés (például eltérő feszültségküszöb mellett vagy instabil anginával, amikor az EKG adatok átmeneti érgörcsöt jeleznek).
Súlyos obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél fennáll az anginás rohamok gyakoriságának, súlyosságának és időtartamának növekedése a nifedipin bevétele után; ebben az esetben a gyógyszer abbahagyása szükséges.
Irreverzibilis veseelégtelenségben szenvedő, hemodializált, magas vérnyomású és csökkent összvértérfogatú betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mert a vérnyomás éles csökkenése lehetséges.
A károsodott májfunkciójú betegeket szoros megfigyelés alatt tartják; szükség esetén csökkentse a gyógyszer adagját és/vagy alkalmazza a nifedipin más adagolási formáit.
Ha általános érzéstelenítésben végzett sebészeti beavatkozásra van szükség, tájékoztatni kell az aneszteziológust a beteg nifedipin kezeléséről.
Az in vitro megtermékenyítés során bizonyos esetekben a BCC elváltozásokat okozott a spermium fejében, ami a spermium működési zavarához vezethet. Azokban az esetekben, amikor az ismételt in vitro megtermékenyítés tisztázatlan okból sikertelen volt, a CCB-k, köztük a nifedipin alkalmazása a sikertelenség lehetséges okának tekinthető.
A kezelés során lehetőség van hamis pozitív eredményre a közvetlen Coombs-tesztből és az antinukleáris antitestek laboratóriumi vizsgálatából.
A vizeletben lévő vanillilmandulasav spektrofotometriás meghatározásánál a nifedipin tévesen emelkedett eredményt okozhat, azonban a nifedipin nem befolyásolja a HPLC-vel végzett vizsgálatok eredményeit.
A nifedipinnel, dizopiramiddal és flekainamiddal történő egyidejű kezelés során óvatosan kell eljárni az inotróp hatás esetleges fokozódása miatt.
Befolyásolja az autóvezetési képességet és más mechanizmusokat. A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Kalciumcsatorna blokkoló
farmakológiai hatás
A lassú kalciumcsatornák (SCBC) szelektív blokkolója, az 1,4-dihidropiridin származéka. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása van. Csökkenti az extracelluláris Ca 2+ áramát a szívizomsejtekbe és a koszorúér- és perifériás artériák simaizomsejtjeibe; nagy dózisban gátolja a Ca 2+ felszabadulását az intracelluláris raktárakból. Terápiás dózisban normalizálja a transzmembrán Ca 2+ áramot, amely számos kóros állapot, elsősorban artériás hipertónia esetén zavart okoz. Nem befolyásolja a vénák tónusát. Erősíti a koszorúér véráramlását, javítja a szívizom ischaemiás területeinek vérellátását anélkül, hogy a „lopás” jelenség kialakulna, és aktiválja a kollaterálisok működését. A perifériás artériák tágításával csökkenti a teljes perifériás érellenállást, a szívizom tónusát, az utóterhelést és az oxigénigényt. Gyakorlatilag nincs hatással a sinoatrialis és atrioventricularis csomópontokra, és antiaritmiás aktivitással rendelkezik. Növeli a vese véráramlását, mérsékelt natriurézist okoz. A negatív krono-, dromo- és inotróp hatásokat átfedi a sympathoadrenalis rendszer reflexaktivációja és a szívfrekvencia növekedése a perifériás értágulat hatására.
A klinikai hatás kezdete 20 perc, időtartama 12 óra.
Hosszú távú (2-3 hónap) használat esetén tolerancia alakul ki a gyógyszer hatásával szemben.
Farmakokinetika
Szívás és elosztás
A felszívódás magas (több mint 90%). Biohasznosulás - 50-70%. Az étkezés növeli a biológiai hozzáférhetőséget. "First pass" hatása van a májon keresztül. A nifedipin Cmax-értéke 1 tabletta (20 mg nifedipin) egyszeri adagja után 0,9-3,7 óra alatt érhető el, és átlagosan 28,3 ng/ml.
Vérplazmafehérjékhez (albuminhoz) való kötődés – 95%.
Áthatol a BBB és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe.
Anyagcsere és kiválasztás
Teljesen a májban metabolizálódik.
A vesén keresztül választódik ki inaktív metabolit formájában (a bevitt adag 60-80%-a). 20% - epével. T 1/2 2-5 óra Nincs kumulatív hatás.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
A krónikus veseelégtelenség, a hemodialízis és a peritoneális dialízis nem befolyásolja a farmakokinetikát. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a teljes clearance csökken, a T1/2 pedig nő.
Krónikus stabil angina (angina pectoris);
Vasospasticus angina (Prinzmetal angina, variáns angina);
Artériás magas vérnyomás.
A nifedipinnel és más 1,4-dihidropiridin-származékokkal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;
artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés nyomás);
Kardiogén sokk, összeomlás;
Súlyos aorta szűkület;
Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
Instabil angina;
Akut miokardiális infarktus (első 4 hét);
terhesség első trimesztere;
Laktációs időszak;
Rifampicinnel kombinálva.
Óvatosan: súlyos mitrális billentyű szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, súlyos bradycardia vagy tachycardia, SSSU, rosszindulatú artériás hipotenzió, hypovolaemia, súlyos cerebrovascularis balesetek, szívinfarktus bal kamrai elégtelenséggel, gyomor-bélrendszeri elzáródás, vese- és májelégtelenség, hemodialízis, terhesség II és III trimesztere gyermekek és serdülőkor 18 éves korig, béta-blokkolók, digoxin egyidejű alkalmazása.
A szív- és érrendszerből: tachycardia, szívritmuszavarok, szívdobogásérzés, perifériás ödéma (boka, lábfej, lábszár), a túlzott értágulat megnyilvánulásai (tünetmentes vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása, az arcbőr kipirulása, az arcbőr kipirulása, hőérzet) , jelentős vérnyomáscsökkenés (ritkán), ájulás. Egyes betegeknél, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag emelésekor, anginás rohamok léphetnek fel, illetve egyedi esetekben szívinfarktus alakulhat ki, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.
Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, általános gyengeség, fokozott fáradtság, álmosság. A gyógyszer hosszú távú, nagy dózisú alkalmazása esetén - a végtagok paresztéziája, remegés, extrapiramidális (parkinson-kóros) rendellenességek (ataxia, maszkszerű arc, csoszogó járás, kezek és ujjak remegése, nyelési nehézség), depresszió.
Az emésztőrendszerből: dyspepsia (hányinger, hasmenés vagy székrekedés), szájszárazság, puffadás, fokozott étvágy; ritkán - íny hiperplázia, amely teljesen eltűnik a gyógyszer abbahagyása után. Hosszú távú használat esetén - májműködési zavar (intrahepatikus kolesztázis, a máj transzaminázok fokozott aktivitása).
A mozgásszervi rendszerből:ízületi gyulladás, izomfájdalom, ízületi duzzanat.
Allergiás reakciók: ritkán - viszketés, csalánkiütés, exanthema, autoimmun hepatitis, fotodermatitis, anafilaxiás reakciók, exfoliatív dermatitis.
A vérképző rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura, agranulocytosis.
A húgyúti rendszerből: a napi diurézis fokozódása a használat első heteiben, a vesefunkció romlása (veseelégtelenségben szenvedő betegeknél).
Egyéb: ritkán - látásromlás (beleértve az átmeneti vakságot a nifedipin Cmax-jával a plazmában), gynecomastia (idős betegeknél, a kezelés abbahagyása után teljesen eltűnik), galaktorrhea, hiperglikémia, tüdőödéma, súlygyarapodás.
Túladagolás
Tünetek: fejfájás, arcbőr kipirulása, hosszan tartó, kifejezett vérnyomáscsökkenés, sinuscsomó-funkció depressziója, bradycardia/tachycardia bradyarrhythmia. Súlyos mérgezés esetén - eszméletvesztés, kóma.
Kezelés: tüneti terápia elvégzése.
Súlyos mérgezés esetén (összeomlás, a sinuscsomó elnyomása) a gyomrot (szükség esetén a vékonybelet) mossák, és aktív szenet írnak fel. Az ellenszert a kalciumkészítmények jelentik, 10%-os kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát intravénás beadása javasolt, amelyet hosszú távú infúzióra kell áttérni.
A vérnyomás kifejezett csökkenésével dopamin, dobutamin, adrenalin vagy noradrenalin lassú intravénás beadása javasolt. Javasolt a glükózszint (csökkenhet az inzulinfelszabadulás) és az elektrolitok (K +, Ca 2+) monitorozása.
A szívelégtelenség kialakulásával - a strofantin intravénás beadása.
Vezetési zavarok esetén - atropin, izoprenalin vagy mesterséges pacemaker.
Óvatosság szükséges rosszindulatú artériás hipertóniában és hemodialízis alatt álló irreverzibilis veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mert az értágulat miatt jelentős vérnyomásesés léphet fel.
Különleges utasítások
A kezelés ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell az etanol bevételétől.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy angina pectoris előfordulhat a kezelés kezdetén, különösen a béta-blokkolók nemrégiben történt hirtelen megvonása után (ez utóbbit fokozatosan kell megszüntetni).
A béta-blokkolók egyidejű alkalmazását gondos orvosi felügyelet mellett kell végezni, mivel ez a vérnyomás túlzott csökkenését, egyes esetekben a szívelégtelenség tüneteinek súlyosbodását okozhatja.
Súlyos szívelégtelenség esetén a gyógyszert nagy körültekintéssel kell adagolni.
A vazospasztikus anginára vonatkozó gyógyszer felírásának diagnosztikus kritériumai a következők: a klasszikus klinikai kép, az ST szegmens növekedésével, az ergonovin által kiváltott angina vagy koszorúér-görcs előfordulása, a koszorúér-görcs kimutatása angiográfia során vagy egy angiospasztikus komponens megerősítés nélkül (például eltérő feszültségküszöb mellett vagy instabil anginával, amikor az elektrokardiogram adatai átmeneti érgörcsöt jeleznek).
Súlyos obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél fennáll az anginás rohamok gyakoriságának, súlyosságának és időtartamának növekedése a nifedipin bevétele után; ebben az esetben a gyógyszer abbahagyása szükséges.
Irreverzibilis veseelégtelenségben szenvedő, hemodializált betegeknél, magas vérnyomásban és csökkent vértérfogatban, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mert a vérnyomás éles csökkenése lehetséges.
Károsodott májfunkciójú betegek gondos megfigyelést igényelnek; szükség esetén csökkentse a gyógyszer adagját és/vagy alkalmazza a nifedipin más adagolási formáit.
Ha érzéstelenítés alatti sebészeti beavatkozásra van szükség, tájékoztatni kell az aneszteziológust a beteg nifedipin kezeléséről.
Az extrakorporális megtermékenyítés során egyes esetekben a BMCC elváltozásokat okozott a spermium fejrészében, ami a spermium működési zavarához vezethet. Azokban az esetekben, amikor az ismételt in vitro megtermékenyítés tisztázatlan okból nem történt meg, a BMCC, ezen belül a nifedipin alkalmazása a sikertelenség lehetséges okának tekinthető.
A kezelés során lehetőség van hamis pozitív eredményre a közvetlen Coombs-tesztből és az antinukleáris antitestek laboratóriumi vizsgálatából.
A vizeletben lévő vanillil-mandulasav spektrofotometriás meghatározásánál a nifedipin tévesen emelkedett eredményt okozhat, azonban a nifedipin nem befolyásolja a HPLC-vel végzett vizsgálatok eredményeit.
A nifedipinnel, dizopiramiddal és flekainamiddal történő egyidejű kezelés során óvatosan kell eljárni az inotróp hatás esetleges fokozódása miatt.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Veseelégtelenség esetén
Károsodott vesefunkció vagy veseelégtelenség esetén óvatosan kell alkalmazni.
Irreverzibilis veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízisben részesülő, magas vérnyomású és csökkent összvértérfogatú betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, mivel a vérnyomás éles csökkenése lehetséges.
Májműködési zavar esetén
Óvatosan alkalmazza májműködési zavarok vagy májelégtelenség esetén.
A károsodott májfunkciójú betegeket szoros megfigyelés alatt tartják; szükség esetén csökkentse a gyógyszer adagját és/vagy alkalmazza a nifedipin más adagolási formáit.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Ellenjavallt terhesség alatt az első trimeszterben és szoptatás alatt. Óvatosan: terhesség (II és III trimeszter).
Gyógyszerkölcsönhatások
Más vérnyomáscsökkentő szerek, valamint triciklikus antidepresszánsok, nitrátok, cimetidin, inhalációs érzéstelenítők, diuretikumok egyidejű alkalmazásával a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.
A lassú kalciumcsatorna-blokkolók tovább fokozhatják az antiarrhythmiák, például az amiodaron és a kinidin negatív inotróp hatásait.
Ha a nifedipint nitrátokkal kombinálják, a tachycardia fokozódik.
A diltiazem gátolja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, ami miatt szükség lehet a nifedipin adagjának csökkentésére, ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg írják fel.
Csökkenti a kinidin koncentrációját a plazmában.
Növeli a digoxin és a teofillin koncentrációját a vérplazmában.
A rifampicin felgyorsítja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, együttadása nem javasolt.
Ha cefalosporinokkal (például cefixim) együtt alkalmazzák, a cefalosporinok biohasznosulása 70%-kal nőhet.
A szimpatomimetikumok, az NSAID-ok (a vesékben a prosztaglandin szintézis elnyomása, valamint a nátriumionok és a folyadék visszatartása a szervezetben), az ösztrogének (folyadékvisszatartás a szervezetben) csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást.
A nifedipin kiszoríthatja a nagymértékben kötődő gyógyszereket a fehérjékből (beleértve a közvetett véralvadásgátlókat - kumarin- és indándion-származékokat, görcsoldókat, NSAID-okat, kinint, szalicilátokat, szulfinpirazont), aminek következtében a vérplazmában lévő koncentrációjuk megemelkedhet.
A nifedipin gátolja a prazozin és más alfa-blokkolók metabolizmusát, ami fokozott vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.
Szükség esetén a vinkrisztin adagját csökkentjük, mert a nifedipin gátolja annak kiürülését a szervezetből, ami fokozott mellékhatásokat okozhat.
A lítiumkészítmények fokozhatják a toxikus hatásokat (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, fülzúgás).
Ha prokainamidot, kinidint és más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket adnak együtt, megnő a QT-intervallum jelentős megnyúlásának a kockázata.
A grapefruitlé gátolja a nifedipin metabolizmusát a szervezetben, ezért a nifedipin-kezelés során ellenjavallt.
A nifedipin a citokróm P450 3A rendszer izoenzimeinek részvételével metabolizálódik, ezért a rendszert gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása kölcsönhatáshoz vezethet a gyógyszer és a nifedipin között: például makrolidok, vírusellenes szerek (például amprenavir, indinavir) nelfinavir, ritonavir vagy szakinavir); az azolcsoportba tartozó gombaellenes szerek (ketokonazol, itrakonazol vagy flukonazol) a nifedipin koncentrációjának növekedését okozzák a vérplazmában.
Figyelembe véve a BMCC nimodipin alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatokat, a nifedipinnel való hasonló kölcsönhatás nem zárható ki: a karbamazepin, a fenobarbitál csökkentheti a nifedipin koncentrációját a vérplazmában; a valproinsav pedig növeli a nifedipin koncentrációját a vérplazmában.
Szájon át, étkezés után, rágás nélkül és elegendő mennyiségű folyadékkal.
A gyógyszer adagját az orvos egyénileg választja ki, a betegség súlyosságától és a beteg gyógyszerrel szembeni érzékenységétől függően. Súlyos cerebrovascularis betegségben szenvedő betegeknél és idős betegeknél az adagot csökkenteni kell.
Az egyidejű táplálékfelvétel késlelteti, de nem csökkenti a hatóanyag felszívódását a gyomor-bél traktusból.
Krónikus stabil és vazospasztikus angina
Esszenciális hipertónia
A gyógyszert 20 mg (1 tabletta) naponta kétszer írják fel. Ha a klinikai hatás nem kellően kifejezett, a gyógyszer adagját fokozatosan 40 mg-ra (2 tablettára) emelik naponta kétszer. A maximális napi adag 80 mg (4 tabletta/nap).
A gyógyszer napi kétszeri felírása esetén az adagok közötti intervallum átlagosan 12 óra. A gyógyszer adagjai közötti minimális intervallum legalább 4 óra.
A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.
Azokban az esetekben, amikor a gyógyszert nagy dózisban és/vagy hosszú ideig alkalmazzák, a kezelést fokozatosan le kell állítani az elvonási szindróma elkerülése érdekében.
Tárolási feltételek és eltarthatóság
A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.
II. osztályú szelektív kalciumcsatorna-blokkoló, dihidropiridin származék. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást okoz. Lazítja az erek simaizmait. Enyhíti a görcsöt és kitágítja a koszorúér- és perifériás artériákat. Csökkenti a perifériás ellenállást és enyhén csökkenti a szívizom kontraktilitását, csökkenti a szív utóterhelését és a szívizom oxigénigényét. Javítja a koszorúér-véráramlást, a posztstenotikus keringést ateroszklerotikus elzáródásokban.
Nem gátolja a szívizom automatizmusát és vezetőképességét, reflex tachycardiát okozhat.
A Corinfar retard farmakokinetikája
Szívás
Gyorsan és szinte teljesen (90-100%) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A szisztémás biohasznosulás 50-70%.
terjesztés
95%-ban kötődik a plazmafehérjékhez (albuminhoz). Kumuláció nem figyelhető meg.
Anyagcsere
Szinte teljesen metabolizálódik a májban inaktív metabolitok képződésével.
Eltávolítás
A T1/2 2-5 óra A nifedipin 60-80%-a metabolitok formájában a vizelettel, a többi széklettel ürül. A hatóanyag kevesebb mint 0,1%-a található változatlan formában a vizeletben.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Károsodott májfunkció esetén a T1/2 nő, és a teljes plazma clearance csökken.
Javallatok Corinfar retard
– stabil angina (angina pectoris);
- angiospasztikus angina (Prinzmetal angina, variáns angina);
– esszenciális artériás hipertónia.
Adagolási rend Corinfar retard
Egyedileg telepítve.
Az átlagos adag 20 mg naponta kétszer. Ha a klinikai hatás nem kielégítő, a Corinfar retard adagja fokozatosan napi kétszer 40 mg-ra emelhető.
A maximális napi adag 80 mg.
Az adagok közötti intervallum nem lehet kevesebb, mint 4 óra.A gyógyszer napi kétszeri felírása esetén az ajánlott adagolási intervallum körülbelül 12 óra (reggel és este).
A tablettákat étkezés után kell bevenni, rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal.
Mellékhatások Corinfar retard
A szív- és érrendszerből: a kezelés kezdetén - az arc és a felső test bőrének hiperémiája hőérzettel, az angina pectoris gyakoriságának, időtartamának és súlyosságának növekedésével; kábult állapot, tachycardia, csökkent vérnyomás, lábak duzzanata léphet fel; elszigetelt esetekben - a szívinfarktus kialakulása.
Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, teltségérzet az epigastriumban, hasmenés; elszigetelt esetekben - a máj transzaminázainak megnövekedett szintje, allergiás hepatitis, íny hiperplázia.
A húgyúti rendszerből: ritkán (röviddel a gyógyszer bevétele után a kezelés kezdetén) - fokozott vizeletürítés lehetséges; károsodott vesefunkciójú betegeknél a vesefunkció átmeneti romlása léphet fel.
Allergiás reakciók: bőrviszketés, urticaria, exanthema; elszigetelt esetekben - exfoliatív dermatitisz előfordulása.
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: a kezelés kezdetén gyakran átmeneti fejfájás jelentkezik; néha - zsibbadás, szédülés, fáradtság érzése, paresztézia; elszigetelt esetekben - remegés, enyhe látászavarok előfordulása (különösen a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén).
A vérképző rendszerből: vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia (néha purpura megnyilvánulásával).
Egyéb: a plazma glükózszintjének átmeneti emelkedése; bizonyos esetekben - myalgia (különösen a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén). A gynecomastia elszigetelt eseteit leírták (idős betegeknél, különösen a gyógyszer hosszú távú alkalmazása esetén).
Ellenjavallatok Corinfar retard
- Kardiogén sokk;
- az aorta szájának súlyos szűkülete;
- instabil angina;
- miokardiális infarktus akut periódusa (az első 4 hétben);
- terhesség;
– laktációs időszak (szoptatás);
- nifedipinnel szembeni túlérzékenység.
Terhesség és szoptatás Corinfar retard
A Corinfar retard alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.
A nifedipin kiválasztódik az anyatejbe. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a nifedipin csecsemőkre gyakorolt hatásáról. Ezért, ha a Corinfar retard alkalmazása szükséges a szoptatás alatt, a szoptatást le kell állítani.
Különleges utasítások Corinfar retard
Óvatosság szükséges a Corinfar retard felírásakor súlyos artériás hipotenzióban (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), dekompenzációs fázisban lévő krónikus szívelégtelenségben, valamint 60 év feletti idős betegeknél és súlyos artériás hipertóniában szenvedő betegeknél. és irreverzibilis veseelégtelenség és hipovolémia, hemodialízis alatt állók (a vérnyomás hirtelen esésének nagy kockázata miatt).
Károsodott májműködésű betegek számára a Corinfar retard-ot csak gondos orvosi felügyelet mellett írják fel; szükség esetén az adagot módosítani kell.
A Corinfar retard alkalmazását fokozatosan le kell állítani, mivel a gyógyszer hirtelen leállítása esetén (különösen hosszú távú kezelés után) elvonási szindróma alakulhat ki, amely a vérnyomás éles emelkedésében vagy a szívizom ischaemia kialakulásában fejeződik ki.
Ha a Corinfar retard-kezelés alatt alkoholt fogyaszt, a pszichomotoros reakciók sebessége lelassulhat, ami a vérnyomás csökkenésével jár.
Használata gyermekgyógyászatban
Gyermekeknél a gyógyszerrel kapcsolatos klinikai tapasztalat nem elegendő.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A Corinfar retard szedése során, különösen a kezelés kezdetén és a gyógyszer megváltoztatásakor, a vérnyomás csökkenésével járó pszichomotoros reakciók sebessége lelassulhat. Ezt figyelembe kell vennie a potenciálisan veszélyes tevékenységet folytató személyeknek, amelyek fokozott figyelmet és fokozott pszichomotoros reakciókat igényelnek.
A Corinfar retard túladagolása
Tünetek: eszméletvesztés a kóma kialakulásáig, vérnyomásesés, tachycardia vagy bradycardia, hiperglikémia, metabolikus acidózis, hipoxia.
Kezelés: mesterséges hányás, gyomormosás, tüneti terápia, melynek célja a szív- és érrendszer aktivitásának fenntartása.
Gyógyszerkölcsönhatások Corinfar retard
A Corinfar retard más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, valamint triciklikus antidepresszánsokkal történő egyidejű alkalmazásakor a Corinfar retard vérnyomáscsökkentő hatásának növekedése figyelhető meg.
A Corinfar retard nitrátokkal történő egyidejű alkalmazása esetén a Corinfar retard vérnyomásra és pulzusszámra gyakorolt hatásának növekedése figyelhető meg.
A Corinfar retard béta-blokkolóval történő egyidejű alkalmazásakor a vérnyomás élesebb csökkenése fordulhat elő, és a szívműködés gyengülését is megfigyelték.
A Corinfar retard és a cimetidin (kisebb mértékben a ranitidin) egyidejű alkalmazása esetén a Corinfar retard hatása fokozódhat.
A Corinfar kinidinnel történő egyidejű alkalmazása esetén egyes esetekben csökkent a kinidin koncentrációja a vérplazmában, és a Corinfar retard visszavonása után - a kinidin koncentrációjának éles növekedése a plazmában.
A Corinfar digoxinnal és teofillinnel történő egyidejű alkalmazásakor egyes esetekben az utóbbi koncentrációjának változását figyelték meg a vérplazmában.
A Corinfar retard feltételei és eltarthatósági ideje
A gyógyszert fénytől védett helyen kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 3 év.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A gyógyszer receptre kapható.
