Koagulánsok. A besorolás szerint ezt a gyógyszercsoportot direkt és közvetett koagulánsokra osztják, de néha más elv szerint osztják fel őket.

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek gátolják a véralvadást és megakadályozzák a vérrögképződést a fibrin képződésének csökkentésével.

Az antikoagulánsok befolyásolják bizonyos anyagok bioszintézisét, amelyek gátolják az alvadási folyamatokat és megváltoztatják a vér viszkozitását.

Az orvostudományban a modern antikoagulánsokat megelőző és terápiás célokra használják. Különböző formákban kaphatók: kenőcsök, tabletták vagy injekciós oldatok formájában.

Csak szakember tudja kiválasztani a megfelelő gyógyszereket és kiválasztani az adagot.

A nem megfelelően alkalmazott terápia károsíthatja a szervezetet és súlyos következményeket okozhat.

A szív- és érrendszeri megbetegedések miatti magas halálozási arányt a vérrögképződés magyarázza: a szívpatológiában elhunytak közel felénél mutattak ki trombózist.

A vénás trombózis és a tüdőembólia a rokkantság és a halálozás leggyakoribb oka. Ezért a kardiológusok azt javasolják, hogy az érrendszeri és szívbetegségek észlelése után azonnal kezdjék meg az antikoagulánsok alkalmazását.

Korai használatuk segít megelőzni a vérrög képződését és megnagyobbodását, valamint az erek eltömődését.

A legtöbb antikoaguláns nem magára a vérrögre, hanem a véralvadási rendszerre hat.

Egy sor transzformáció után a plazma alvadási faktorok elnyomódnak, és trombin termelődik, amely enzim szükséges a fibrinszálak létrehozásához, amelyek trombózisos vérrögöt képeznek. Ennek eredményeként a trombusképződés lelassul.

Antikoagulánsok alkalmazása

Az antikoagulánsok a következő esetekben javasoltak:

Az antikoagulánsok ellenjavallatai és mellékhatásai

Az antikoagulánsok ellenjavallt a következő betegségekben szenvedők számára:

• Vérző aranyér;
• A nyombél és a gyomor peptikus fekélye;
• Vese- és májelégtelenség;
• Májfibrózis és krónikus hepatitis;
• Thrombocytopeniás purpura;
• Urolithiasis betegség;
• C- és K-vitamin-hiány;
• barlangos tüdőtuberkulózis;
• Pericarditis és endocarditis;
• rosszindulatú daganatok;
• Hemorrhagiás hasnyálmirigy-gyulladás;
• Intracerebrális aneurizma;
• Szívinfarktus magas vérnyomással;
• Leukémia;
• Crohn-betegség;
• Alkoholizmus;
• Hemorrhagiás retinopátia.

Nem szabad véralvadásgátlót szedni menstruáció, terhesség, laktáció idején, korai szülés utáni időszakban vagy időskorban.

A mellékhatások a következők: mérgezés és dyspepsia tünetei, nekrózis, allergia, bőrkiütés, bőrviszketés, csontritkulás, veseműködési zavar, alopecia.

A terápia szövődményei - belső szervek vérzése:

• Orrgarat;
• Belek;
• Gyomor;
• Vérzések az ízületekben és az izmokban;
• A vér megjelenése a vizeletben.

A veszélyes következmények kialakulásának megelőzése érdekében figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát és ellenőrizni kell a vérképet.

Természetes véralvadásgátlók

Lehetnek kórosak és fiziológiásak. Egyes betegségekben kórosak jelennek meg a vérben. A fiziológiások általában a plazmában találhatók.

A fiziológiai antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos csoportokra osztják. Az előbbieket a szervezet önállóan szintetizálja, és folyamatosan jelen vannak a vérben. Másodlagosak akkor jelennek meg, amikor a véralvadási faktorok lebomlanak a fibrin képződése és feloldása során.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

Osztályozás:

• antitrombinok;
• antitromboplasztinek;
• A fibrin önképződésének gátlói.

Amikor az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintje a vérben csökken, megjelenik a trombózis veszélye.

Ez az anyagcsoport a következő listát tartalmazza:

Másodlagos fiziológiás véralvadásgátlók

A véralvadási folyamat során keletkezik. Akkor is megjelennek, amikor az alvadási faktorok lebomlanak és a fibrinrögök feloldódnak.

Másodlagos antikoagulánsok - mik ezek:

• antitrombin I, IX;
• fibrinopeptidek;
• antitromboplasztinek;
• PDF termékek;
• Metafaktorok Va, XIa.

Patológiás antikoagulánsok

Számos betegség kialakulásával a plazmában felhalmozódhatnak erős immunalvadásgátlók, amelyek specifikus antitestek, mint a lupus antikoaguláns.

Ezek az antitestek egy bizonyos faktort jeleznek, előállíthatók a véralvadás megnyilvánulásainak leküzdésére, azonban a statisztikák szerint ezek a VII, IX faktor inhibitorai.

Néha számos autoimmun folyamat során antitrombin vagy gátló hatású kóros fehérjék felhalmozódhatnak a vérben, és paraproteinémiák alakulhatnak ki.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a véralvadást, és a vérrögképződés kockázatának csökkentésére szolgálnak.

A szervekben vagy erekben kialakuló elzáródások következtében a következők alakulhatnak ki:

• A végtagok gangrénája;
• Ischaemiás stroke;
• thrombophlebitis;
• Szív ischaemia;
• Az erek gyulladása;
• Érelmeszesedés.

A hatásmechanizmus szerint az antikoagulánsokat közvetlen/közvetett hatású gyógyszerekre osztják:

"Közvetlen"

Közvetlenül a trombinra hatnak, csökkentve annak aktivitását. Ezek a gyógyszerek protrombin dezaktivátorok, trombin inhibitorok és gátolják a trombusképződést. A belső vérzés elkerülése érdekében ellenőrizni kell a véralvadási rendszer paramétereit.

A közvetlen antikoagulánsok gyorsan bejutnak a szervezetbe, felszívódnak a gyomor-bél traktusban és elérik a májat, terápiás hatást fejtenek ki és a vizelettel ürülnek ki.

A következő csoportokra oszthatók:

• heparinok;
• Alacsony molekulatömegű heparin;
• hirudin;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

A leggyakoribb véralvadásgátló szer a heparin. Ez egy közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer.

Intravénásan, intramuszkulárisan és szubkután adják be, helyi gyógymódként kenőcsként is használják.

A heparinok közé tartoznak:

• Adreparin;
• Nadroparin-nátrium;
• parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoxaparin;
• Reviparin.

A helyi antitrombotikus gyógyszerek nem túl hatékonyak és alacsony szöveti permeabilitással rendelkeznek. Aranyér, visszér és zúzódások kezelésére használják.

A következő gyógyszereket használják leggyakrabban heparinnal együtt:

A szubkután és intravénás beadásra szánt heparinok olyan véralvadásgátló gyógyszerek, amelyeket egyénileg választanak ki, és a kezelés során nem helyettesítik egymással, mivel hatásukban nem egyenértékűek.

Ezeknek a gyógyszereknek az aktivitása körülbelül 3 óra elteltével éri el a maximumot, és a hatás időtartama egy nap. Ezek a heparinok blokkolják a trombint, csökkentik a plazma- és szöveti faktorok aktivitását, megakadályozzák a fibrinszálak kialakulását és megakadályozzák a vérlemezke-aggregációt.

Angina pectoris, szívroham, tüdőembólia és mélyvénás trombózis kezelésére általában Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin írnak fel.

A trombózis és a tromboembólia megelőzése érdekében a Reviparint és a Heparint írják fel.

Nátrium-hidrogén-citrát

Ezt az antikoagulánst a laboratóriumi gyakorlatban használják. Kémcsövekbe adják, hogy megakadályozzák a véralvadást. A vér és összetevőinek tartósítására szolgál.

"Közvetett"

Befolyásolják a koagulációs rendszer mellékenzimeinek bioszintézisét. Nem elnyomják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a véralvadásgátló hatáson kívül ellazító hatással vannak a simaizmokra, serkentik a szívizom vérellátását, eltávolítják az urátokat a szervezetből és hipokoleszterinémiás hatást fejtenek ki.

A trombózis kezelésére és megelőzésére „közvetett” antikoagulánsokat írnak fel. Kizárólag belső használatra szolgálnak. A tabletta formát hosszú ideig használják ambuláns körülmények között. A hirtelen megvonás megnövekedett protrombinszinthez és trombózishoz vezet.

Ezek tartalmazzák:

Anyagok	Leírás
Kumarin	A kumarin természetesen megtalálható a növényekben (lóhere, bölény) cukrok formájában. A dikumarint, az 1920-as években izolált lóhere származékot először használták trombózis kezelésére.
Indán-1,3-dion származékok	Képviselő - Fenilin. Ez az orális gyógyszer tabletta formájában kapható. A hatás a beadás után 8 órával kezdődik, és a maximális hatékonyság egy nappal később következik be. Bevételekor ellenőrizni kell a vizelet vér jelenlétét, és ellenőrizni kell a protrombin indexet is.

A „közvetett” drogok a következők:

• neodikumarin;
• Warfarin;
• Acenocoumarol.

Warfarin (trombingátlók) nem szedhető bizonyos máj- és vesebetegségek, thrombocytopenia, vérzésre hajlamos és akut vérzés esetén, terhesség alatt, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma, veleszületett S és C fehérjehiány, laktázhiány esetén. , ha a glükóz és galaktóz felszívódása károsodott.

A mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, vérzés, nephritis, alopecia, urolithiasis, allergia. Előfordulhat viszketés, bőrkiütés, vasculitis, ekcéma.

A Warfarin fő hátránya a fokozott vérzés kockázata (orr-, gyomor-bélrendszeri és mások).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

Az antikoagulánsok alapvető gyógyszerek, amelyeket számos patológia, például trombózis, aritmiák, szívroham, ischaemia és mások kezelésében használnak.

A hatásosnak bizonyult gyógyszereknek azonban számos mellékhatása van.. A fejlesztés folytatódik, és időnként új véralvadásgátló szerek jelennek meg a piacon.

A tudósok arra törekszenek, hogy olyan univerzális gyógymódokat fejlesszenek ki, amelyek hatékonyak különféle betegségek esetén. A termékeket gyermekek és olyan betegek számára fejlesztik, akiknek ellenjavallt.

Az új generációs vérhígítóknak a következő előnyei vannak:

• A gyógyszer hatása gyorsan jön és megy;
• Szedéskor csökken a vérzés kockázata;
• A gyógyszerek olyan betegek számára javasoltak, akik nem szedhetik a Warfarint;
• A trombinkötő faktor és a trombin gátlása reverzibilis;
• Az elfogyasztott élelmiszerek, valamint más gyógyszerek hatása csökken.

Az új gyógyszereknek azonban vannak hátrányai is:

• Rendszeresen kell szedni, míg a régebbi gyógyszerek kihagyhatók hosszan tartó hatásuk miatt;
• Sok teszt;
• Egyes betegek intoleranciája, akik mellékhatások nélkül szedhetik a régi tablettákat;
• Vérzés veszélye a gyomor-bél traktusban.

Az új generációs gyógyszerek listája kicsi.

Az új gyógyszerek Rivaroxaban, Apixaban és Dabigatran alternatívát jelenthetnek pitvarfibrilláció esetén. Előnyük, hogy használat közben nincs szükség folyamatos véradásra, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A NOAC-ok azonban ugyanolyan hatékonyak, és nincs nagyobb vérzésveszély.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Segítenek a vér hígításában is, de más a hatásmechanizmusuk: a thrombocyta-aggregációt gátló szerek megakadályozzák a vérlemezkék összetapadását. Az antikoagulánsok hatásának fokozására írják fel. Ezen kívül értágító és görcsoldó hatásuk is van.

A leghíresebb vérlemezke-gátló szerek:

• Az aszpirin a leggyakoribb vérlemezke-gátló szer. Hatékony vérhígító, tágítja az ereket és megakadályozza a vérrögképződést;
• Tirofiban – zavarja a vérlemezkék tapadását;
• Eptifibatitis – gátolja a vérlemezke-aggregációt;
• A dipiridamol értágító;
• Tiklopidin - szívinfarktus, szív ischaemia és trombózis megelőzésére használják.

Az új generációhoz tartozik a Brilint ticagrelor anyaggal. A P2Y receptor reverzibilis antagonistája.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív és az erek patológiáinak kezelésében. Önállóan nem vihetők el.

Az antikoagulánsoknak számos mellékhatása és ellenjavallata van, az ellenőrizetlen használat pedig vérzést okozhat, beleértve a rejtett vérzést is. Az adagolás felírását és kiszámítását a kezelőorvos végzi, aki figyelembe tudja venni a betegség lefolyásának minden lehetséges kockázatát és jellemzőjét.

A kezelés során rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Nagyon fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a trombocita-gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A különbség az, hogy az antikoagulánsok nem pusztítják el a vérrögöt, hanem csak lassítják vagy megakadályozzák annak kialakulását.

Az antikoagulánsok gátolják a véralvadási rendszer működését, megakadályozzák az új vérrögök képződését vagy tönkreteszik a meglévőket. Ez a gyógyszercsoport az orvostudomány minden ágában elterjedt.

Az ilyen gyógyszereknek köszönhetően a műtéti betegek mortalitása jelentősen csökkent a posztoperatív időszakban.

Az antikoagulánsok olyan anyagok vagy gyógyszerek, amelyek elnyomja a véralvadási rendszer aktivitását és megakadályozza a vérrögképződést is.

A sorozat gyógyszerei az orvostudomány minden területén alkalmazzák. Az antikoagulánsokat azonban legszélesebb körben a kardiológiában és a sebészetben használják. Bármilyen, akár kisebb sebészeti beavatkozás során a testszövetek épsége sérül. Ebben az esetben a hemosztatikus rendszer aktiválódik, amelyet fokozott trombusképződés jellemez.

Ennek az állapotnak a korrekciójának elmulasztása az agyi és koszorúér keringés akut rendellenességeinek, valamint a tüdőartéria ágainak thromboemboliájának kialakulásához vezethet.

Ezért rendkívül fontos a megfelelő véralvadásgátló kezelés elvégzése a posztoperatív időszakban.

A kardiológiai gyakorlatban az antikoagulánsok alkalmazása különösen fontossá válik az infarktus utáni időszakban, szívritmuszavarok, valamint szívelégtelenség esetén.

Az antikoagulánsokat egy életen át írják fel azoknak a betegeknek, akik stentelésen vagy koszorúér bypass beültetésen estek át.

Természetes véralvadásgátlók

Csak akkor értheti meg, hogy mi az antikoaguláns, ha megérti ezen anyagok hatásmechanizmusát. Az emberi szervezetben koagulációs és antikoagulációs rendszerek is vannak. Az elsők felelősek trombózisos tömegek kialakulása az érrendszeri struktúrák integritásának megsértése esetén. Ez utóbbiak megakadályozzák a véralvadási rendszer túlzott aktivitását, és felelősek a meglévő vérrögök időben történő lebontásáért is.

A természetes antikoagulánsokat elsődleges és másodlagosra osztják. Az elsődleges tényezők folyamatosan keringenek az érrendszerben, és megakadályozzák a vérrögök ellenőrizetlen képződését. Több alkategóriára is fel vannak osztva.

1. Fibrin képződés gátlók– megakadályozza a fibrinogén fibrinné történő átalakulását.
2. Antitromboplasztikus anyagok antiprotrobináz hatással rendelkeznek.
3. Antitrombinok– trombint megkötő struktúrák.

Ezen anyagok aktivitásának csökkenése trombózis kialakulását okozza, és a DIC-szindróma megjelenésének egyik kulcstényezője.

Az elsődleges véralvadásgátlók a következők:

• antitrombin III;
• alfa2-antiplazmin;
• heparin;
• alfa makroglobulin;
• apoliprotein A-11;
• alfa2-antitripszin;
• placenta antikoaguláns - csak akkor keletkezik, amikor a placenta kialakul;
• C1-észteráz inhibitor;
• LAKI – Lipoprotein-asszociált véralvadásgátló;
• fehérjék S és C;
• aktív véralvadási faktorok ellen termelődő autoantitestek;
• fibrin-összeállítás inhibitor;
• thrombomodulin;
• glikoproteinek.

A vérrögök pusztulása során másodlagos tényezők képződnek:

• fibrin peptidek;
• antitrombin I;
• metafaktorok – Va, Xia;
• Az FDF a fibrin degradáció termékei, valamint a fibrinogén;
• Q, P, R protrombinok bomlástermékei.

A természetes vérfaktorok sokfélesége ellenére nem mindig sikerül egyensúlyt teremteni a véralvadási és a véralvadásgátló rendszerek között. A természetes antikoagulánsok elégtelen aktivitása és a véralvadási rendszer túlzott aktivitása fokozott trombusképződéshez vezethet. Ebben az esetben véralvadásgátló gyógyszerek alkalmazására van szükség.

Antikoaguláns gyógyszerek

A modern antikoagulánsok befolyásolhatják a véralvadási rendszert, csökkentve annak aktivitását.

Ez a vér viszkozitásának csökkenéséhez és a vérrögképződés valószínűségéhez vezet.

Az antikoagulánsok hatásmechanizmusa attól függ, hogy melyik gyógyszercsoporthoz tartoznak.

A jobb megértés érdekében olyan osztályozásokat hoztak létre, amelyek jelzik az egyes gyógyszercsoportok hatáspontját.

Osztályozás

Az antikoagulánsok osztályozása azzal kezdődik a gyógyszerek szétválasztása hatásmechanizmus szerint. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül a véralvadási faktorokra hatnak – ezeket közvetlennek is nevezik.

A közvetett gyógyszerek közé tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek befolyásolják a máj metabolikus folyamatait, csökkentve a K-vitamin szintézisét. Ez utóbbi fontos tényező a protrombin trombinná történő átalakulásában (vérlemezke-szalag a hemosztázisban).

A közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsok fő osztályai vannak:

1. Heparinok- Antitrombin III, Szulodexid, Enoxiparin.
2. K-vitamin antagonisták- Warfarin, Acenocoumarol, Phenindione.
3. Trombolitikumok– sztreptokináz, fibrinolizin, tenektepláz, altepláz, urokináz, protein C, ancord.
4. Közvetlen Xa faktor inhibitorok- Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Thrombocyta-aggregáció gátló szerek– Clopidogrel, acetilszalicilsav, Indobufen, Ticagrelor, Dipyridamod, Abciximab, Ticlopidine.
6. Közvetlen trombin inhibitorok– Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Egyéb antitrombotikus szerek– Fondaparinux, defibrotid, dermatán-szulfát.

Sok olyan beteg, akinek kórelőzményében pitvarfibrilláció, ischaemia vagy szívinfarktus, vagy átmeneti agyi ischaemiás roham szerepel, szívesebben visz magával egy tabletta antikoagulánst, amelyet gyorsan meg is ihat.

Azok számára, akiknél magas a szív- és érrendszeri események kialakulásának kockázata, Jobb, ha megkérdezed az orvosodat, milyen új szájon át szedhető véralvadásgátlók ezek, és melyik a legjobb, ha mindig magánál van. A gyógyszer eltérő lehet (a beteg egészségi állapotától függően). Általában ez a Dabigatran, Apixaban, eparin.

Közvetlen hatású gyógyszerek

A közvetlen hatású gyógyszereket viszont a következő alkategóriákra osztják:

• heparinok, valamint származékaik;
• alacsony molekulatömegű heparinok;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• danaparoid, valamint lepirudin;
• hirudin.

Közvetett hatású gyógyszerek

A közvetett hatásmechanizmusú antikoaguláns gyógyszerek listája alkategóriákra is osztható:

• dikumarinok;
• monokumarinok (oxkumarinból származnak);
• indiánionok.

A kumarin antikoagulánsokat a huszadik század 40-es évei óta használják az orvostudományban. Jelenleg azonban nem olyan elterjedtek, mint más csoportok aktívan használják a kardiológiában.

Különösen a warfarin kulcsfontosságú gyógyszer a pitvarfibrilláció kezelésében. Megakadályozza a vérrögképződést a szív jobb fülében, és csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát.

Az indadionok kevésbé elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

Használati javallatok

Megértheti, hogy mi az antikoaguláns az orvostudományban, ha ismeri ezeknek a gyógyszereknek a használatára vonatkozó jelzéseket. Van egy lista azokról a helyzetekről, amelyekben az antikoagulánsok használata kötelező.

1. Posztoperatív időszak.
2. Akut cerebrovascularis baleset utáni állapotok.
3. Korábbi szívinfarktus.
4. a pulmonalis artéria ágai.
5. Pitvarfibrilláció.
6. , és .
7. Obliteráló endarteritis.

A normál szívritmus zavarai hozzájárulnak a fokozott trombusképződéshez, és jelentősen növelik a stroke, szívroham és tüdőembólia kockázatát. Ezért a kardiológusnak fel kell írnia az antikoaguláns gyógyszerek konkrét listáját szívritmuszavarra, amelyek használata csökkenti ezen szövődmények kialakulásának kockázatát.

A csoport és a gyógyszer kiválasztása az egyes beteg egészségi állapotától, patológiájától és a véralvadási rendszer állapotától függ. Erre a célra van egy koagulogram, amely megjeleníti a vérrendszer funkcionális aktivitását a gyógyszerek alkalmazása előtt, alatt és után.

Bármely orvos felírhat véralvadásgátló gyógyszereket, ha látja a trombózisos szövődmények kockázatát. A fentiek a leggyakoribb esetek. Ezek a gyógyszerek azonban az orvostudomány más ágaiban is felírhatók.

Ellenjavallatok

Bármilyen véralvadásgátló szer terhesség alatt a nőknek óvatosan kell felírni. Ezeket a gyógyszereket csak koagulogram ellenőrzése mellett és olyan helyzetekben lehet alkalmazni, ahol az anyára és a gyermekre gyakorolt ​​nemkívánatos következmények kockázata magasabb, mint az esetleges mellékhatások kockázata.

Vannak más ellenjavallatok is az antikoagulánsoknak, amelyek közé tartoznak:

Óvatosan írjon fel antikoagulánsokat és fertőző patológiák esetén.

Természetes gyógymódok

Egyes termékek véralvadásgátló hatással is rendelkeznek.

1. Nagy mennyiségű folyadék - víz, kompót, tea.
2. Uborka.
3. Görögdinnye.
4. Lenmagolaj és alacsony zsírtartalmú hal.
5. Zabpehely zabkása.
6. Más sötét bogyós gyümölcsökből készült áfonya italok.
7. Jódtartalmú termékek – hínár.
8. Szőlő italok.

Sajnos ezeknek a termékeknek a használata nem teszi lehetővé a vérzéscsillapító rendszer teljes, megfelelő szinten tartását.

Azonban azoknak, akik véralvadásgátló szereket szednek, emlékezniük kell ezekre a tulajdonságokra - A túlzott fogyasztás belső és külső vérzést okozhat..

Következtetés

Az antitrombotikus szerek alkalmazására egyértelmű indikációk és ellenjavallatok vannak. Csak a kezelőorvos által előírt módon, a koagulogram szigorú ellenőrzése mellett szabad bevenni.

A meglévő ellenjavallatok és lehetséges mellékhatások ellenére nem kell félnie ezeknek a gyógyszereknek a bevételétől. Használatuk megakadályozhatja a súlyos szövődmények kialakulását, és akár egy ember életét is megmentheti.

1. Koagulánsok (a fibrin vérrögök képződését serkentő gyógyszerek):

a) közvetlen hatás (trombin, fibrinogén);

b) közvetett hatás (vicasol, fitomenadion).

2. Fibrinolízis-gátlók:

a) szintetikus eredetű (aminokapronsav és tranexámsav, Ambien);

b) állati eredetű (aprotinin, contrical, pantripin, gordox "Gedeon"

Richter", Magyarország);

3. A vérlemezke-aggregáció serkentői (szerotonin-adipát, kalcium-klorid).

4. Az érpermeabilitást csökkentő szerek:

a) szintetikus (adroxon, etamsilát, iprazochrome) b) vitaminkészítmények (aszkorbinsav, rutin, kvercetin).

c) növényi eredetű készítmények (csalán, cickafark, viburnum, vízipaprika, árnika stb.)

II. Antikoagulánsok vagy antitrombotikumok:

1. Antikoagulánsok:

a) közvetlen hatás (heparin és készítményei, hirudin, nátrium-citrát, antitrombin III);

b) közvetett hatás (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).

2. Fibrinolitikumok:

a) közvetlen hatás (fibrinolizin vagy plazmin);

b) közvetett (plazminogén aktivátorok) hatás (sztreptoliáz, sztreptokináz, urokináz, actilise).

3. Trombocita gátló szerek:

a) vérlemezke gyógyszerek (acetilszalicilsav, dipiridamol, pentoxifillin, tiklopidin, indobufen);

b) eritrocita (pentoxifillin, reopoliglucin, reogluman, rondex).

Véralvadást fokozó gyógyszerek (vérzéscsillapítók) koagulánsok

A besorolás szerint ez a gyógyszercsoport közvetlen és közvetett koagulánsokra oszlik, de néha egy másik elv szerint osztják fel őket:

1) helyi használatra (trombin, vérzéscsillapító szivacs, fibrin film stb.)

2) szisztémás alkalmazásra (fibrinogén, Vicasol).

A TROMBIN (Trombinum; száraz por 0,1 amp.-ban, ami 125 egységnyi aktivitásnak felel meg; 10 ml-es palackokban) egy közvetlen hatású koaguláns helyi használatra. A véralvadási rendszer természetes alkotóelemeként in vitro és in vivo hatást fejt ki.

Használat előtt a port sóoldatban fel kell oldani. Az ampullában lévő por jellemzően tromboplasztin, kalcium és protrombin keveréke.

Jelentkezés csak helyben. Kis erekből és parenchymás szervekből (máj-, vese-, tüdő-, agyműtétek), fogínyvérzésben szenvedő betegeknek írják fel. Helyileg használható trombinoldattal átitatott vérzéscsillapító szivacs, hemasztatikus kollagénszivacs formájában, vagy egyszerűen trombinoldatba áztatott tampon felhelyezésével.

Néha, különösen gyermekgyógyászatban, a trombint szájon át alkalmazzák (az ampulla tartalmát 50 ml nátrium-kloridban vagy 50 ml 5% -os Ambien oldatban oldják fel, naponta 2-3 alkalommal 1 evőkanálnyi adagban) gyomorvérzésre vagy inhalációra. légúti vérzésre.

FIBRINOGEN (Fibrinogenum; 1,0 és 2,0 száraz porózus tömegű palackokban) - szisztémás hatásokra használják. A donor vérplazmából is nyerik. A trombin hatására a fibrinogén fibrinné alakul, amely vérrögöket képez.

A fibrinogént sürgősségi gyógyszerként használják. Különösen hatásos hiány esetén masszív vérzés esetén (placenta leválás, hypo és afibrinogenemia, sebészeti, szülészeti, nőgyógyászati ​​és onkológiai gyakorlatban).

Általában vénába írják fel, néha lokálisan, a vérző felületre felvitt film formájában.

Használat előtt a gyógyszert 250 vagy 500 ml melegített injekcióhoz való vízben kell feloldani. Intravénásan csepegtetve vagy lassú sugárban adják be.

A VICASOL (Vicasolum; tablettában, 0,015 és amperben, 1 ml 1%-os oldat) egy közvetett koaguláns, a K-vitamin szintetikus vízoldható analógja, amely aktiválja a fibrinrögök képződését. K3-vitaminnak nevezik. A farmakológiai hatást nem maga a Vikasol, hanem a belőle képződő K1 és K2 vitaminok okozzák, így a hatás 12-24 óra elteltével, intravénás beadás esetén - 30 perc, intramuszkuláris adagolás esetén - 2-3 óra múlva alakul ki.

Ezek a vitaminok szükségesek a protrombin (II. faktor), a prokonvertin (VII. faktor), valamint a IX. és X. faktor szintéziséhez a májban.

Alkalmazási javallatok: a protrombin index túlzott csökkenése esetén, súlyos K-vitamin-hiány esetén:

1) vérzés a parenchymás szervekből;

2) a csere vérátömlesztés eljárása, ha konzerv vért adtak át (a gyermeknek);

és akkor is, amikor:

3) a K-vitamin antagonisták - aszpirin és NSAID-ok - hosszú távú alkalmazása (a vérlemezke-aggregációt rontó);

4) széles spektrumú antibiotikumok (klóramfenikol, ampicillin, tetraciklin, aminoglikozidok, fluorokinolonok) hosszú távú alkalmazása;

5) szulfonamidok használata;

6) az újszülöttek vérzéses betegségének megelőzése;

7) elhúzódó hasmenés gyermekeknél;

8) cisztás fibrózis;

9) terhes nőknél, különösen a tuberkulózisban és epilepsziában szenvedőknél, akik megfelelő kezelésben részesülnek;

10) indirekt antikoagulánsok túladagolása;

11) sárgaság, májgyulladás, valamint sérülések, vérzések (aranyér, fekélyek, sugárbetegség) után;

12) műtéti előkészítés és a posztoperatív időszakban.

A hatások gyengülhetnek vikasol antagonisták egyidejű beadásával: aszpirin, NSAID-ok, PAS, indirekt antikoagulánsok a neodikumarin csoportba.

Mellékhatások: a vörösvértestek hemolízise intravénás beadáskor.

PHYTOMENADIONE (Phytomenadinum; 1 ml intravénás beadásra, valamint kapszulák, amelyek 0,1 ml 10% -os olajos oldatot tartalmaznak, ami a gyógyszer 0,01-ének felel meg). A természetes K1-vitaminnal (transzvegyületekkel) ellentétben szintetikus készítmény. Racém forma (transz- és cisz-izomerek keveréke), biológiai aktivitását tekintve megőrzi a K1-vitamin összes tulajdonságát. Gyorsan felszívódik, és maximum nyolc órán keresztül megtartja a csúcskoncentrációt.

Alkalmazási javallatok: hemorrhagiás szindróma hipoprotrombinémiával, amelyet csökkent májfunkció okoz (hepatitis, cirrhosis), colitis ulcerosa, véralvadásgátlók túladagolása, széles spektrumú antibiotikumok és szulfonamidok nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása; nagyobb műtétek előtt a vérzés csökkentésére.

Mellékhatások: hiperkoagulációs jelenségek, ha az adagolási rendet nem tartják be.

A közvetlen hatású koagulánsokhoz kapcsolódó gyógyszerek közül a klinika a következő gyógyszereket is alkalmazza:

1) protrombin komplex (VI, VII, IX, X faktorok);

2) antihemofil globulin (VIII-as faktor).

Az orvosi gyakorlatban az antikoaguláns terápia a trombózis megelőzésére és a szív- és érrendszer patológiáinak kezelésére szolgál. A gyógyszereket krémek, gélek, kenőcsök, kapszulák, injekciós oldatok és tabletták formájában állítják elő. Szigorúan tilos az adagot saját maga kiválasztani, mivel ez súlyos vérzést okozhat.

Hatás

A trombózis veszélyes és gyakori állapot, amely gyakran szívrohamhoz, szélütéshez, szívrohamhoz és halálhoz vezet. A fogyatékosság ilyen körülmények között elkerülhetetlen. Ezért az orvosok előre véralvadási problémákkal küzdő pácienseiknek véralvadásgátló kezelést írnak elő.

A korai kezelésnek köszönhetően megelőzhető a vérrögök kialakulása, tágulása, valamint az erek elzáródása. Az antikoagulánsok jellemzően összetett módon hatnak, nemcsak magát a vérrögöt, hanem általában a véralvadást is.

Az antikoaguláns terápia a plazma alvadási faktorok és a trombin szintézis elnyomásából áll. A trombinnak köszönhetően fibrinszálak és trombózisos vérrögök képződnek.

Osztályozás

Az antikoaguláns anyagok a következő csoportokba sorolhatók:

• kóros és fiziológiás véralvadásgátlók;
• indirekt antikoagulánsok;
• közvetlen antikoaguláns komponensek;
• új orális antikoagulánsok (NOAC);
• vérlemezke ellenes szerek.

A modern antikoagulánsokat viszont direkt antikoagulánsokra és indirekt antikoagulánsokra osztják.

Patológiai összetevők

A patológiák során a vérben képződik. Ezek erős immunkoagulációs gátlók, amelyek specifikus antitestek, amelyek bizonyos tényezőket befolyásolnak. Általában az ilyen antitesteket a szervezet szintetizálja, hogy megvédje a véralvadás megnyilvánulásaitól.

Fiziológiai összetevők

Általában a vérben található. Általában két típusra osztják őket:

• másodlagos;
• elsődleges.

Ez a csoport a következő anyagokat tartalmazza:

• heparin;
• antitrombin III;
• fehérje C;
• komplement inhibitor-I;
• alfa2-makroglobulin;
• Protein S;
• Lipid és kontakt inhibitorok;
• Antitromboplasztinek.

A heparin egy poliszacharid, amelynek szintézise hízósejtekben megy végbe. A vizsgálatok kimutatták, hogy nagy mennyiségű heparin található a májban és a tüdőben. A komponens nagy dózisainak alkalmazása elnyomja a vérlemezkék számát, és a véralvadás gátlásához vezet. Ennek eredményeként vérzés lép fel a belső szervekből. Ezért fontos, hogy orvosi felügyelet nélkül ne használjon önállóan heparin gyógyszereket.

A másodlagos fiziológiás antikoagulánsok a következő gyógyszerek listáját tartalmazzák:

• antitrombin I, IX;
• antitromboplasztinek;
• PDF termékek;
• fibrinopeptidek;
• Metafaktorok Va, XIa.

Közvetlen cselekvés

A közvetlen antikoagulánsok csökkentik a trombin aktivitását, deaktiválják a protrombint, gátolják a trombint és megakadályozzák az új vérrögök képződését. Közvetlen antikoagulánsok alkalmazásakor fontos a véralvadási paraméterek rendszeres ellenőrzése. Ez a belső vérzés elkerülése érdekében szükséges.

Közvetlen hatású szerek alkalmazása után a terápiás hatás azonnal jelentkezik, mivel az anyagok gyorsan bejutnak a szervezetbe. A kiválasztást a vesék végzik.

Az alapok ebbe a csoportjába tartoznak:

• Heparin - képes elnyomni a vérlemezke-aggregációt, felgyorsítja a szív és a vesék véráramlását. A gyógyszer vérnyomáscsökkenést, hipokoleszterinémiás hatást, fokozott érpermeabilitást és a simaizomsejtek proliferációjának elnyomását eredményezi. Az anyag intravénás beadásra javallt vészhelyzetekben, valamint szubkután a trombózis megelőzésére. A heparint külsőleg használják és. Az anyag olyan gyógyszerekben szerepel, mint a Heparin kenőcs és a Hepatrombin.
• Alacsony molekulatömegű heparin – magas antitrombotikus aktivitással rendelkezik és biológiailag hozzáférhető. Az alacsony molekulatömegű heparin hatása hosszan tartó, a hemorrhoidális szövődmények kialakulásának kockázata alacsony. Fontos különbség a gyógyszercsoport között a mellékhatások minimális száma. Az injekciót szubkután a has oldalsó felületébe kell beadni. Az alacsony molekulatömegű heparinok közé tartozik: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Trombin inhibitorok. Ebbe a gyógyszercsoportba tartoznak: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Közvetett cselekvés

A közvetett antikoagulánsok befolyásolják a koagulációs rendszer mellékenzimeinek bioszintézisét. Ezek azonban nem elnyomják a trombin aktivitását, hanem teljesen elpusztítják azt. Ezen gyógyszerek másik jellemzője a simaizmokra gyakorolt ​​lazító hatás. Ennek köszönhetően a szív vérellátása élénkül.

Az indirekt antikoagulánsok a trombózis kezelésére és megelőzésére szolgálnak. A felvétel hosszú ideig kizárólag szóban történik. Ha a gyógyszereket hirtelen leállítják, a protrombin szintje megemelkedik, és a kockázat növekszik.

A közvetett antikoagulánsok a következő típusokra oszthatók:

• kumarin antikoagulánsok;
• Indán-1,3-dion származékok.

A besorolás alapján az indirekt antikoagulánsok, a kumarin és az indán-1,3-dion származékai a következők:

• fenilin;
• neodikumarin;
• Warfarin;
• Acenocoumarol.

Új véralvadásgátló anyagok

Az új antikoagulánsok olyan betegek számára javasoltak, akiknek egész életen át kell szedniük a Varfanint. Az a tény, hogy a Warfarin hatékony, de kiszámíthatatlan gyógyszer. Azoknál a betegeknél, akiknek felírták, fontos, hogy naponta 7-10 alkalommal ellenőrizzék vérüket. Ha ez nem történik meg, jelentősen megnő a vérzés kockázata, amelyet végül nehéz megállítani.

A modern gyógyszeripar a warfarin-függő betegek problémájának megoldását keresi. Erre a célra új antikoagulánsokat használnak, amelyeket a gyógyászatban orális antikoagulánsoknak neveznek.

Az orális antikoagulánsok a következők:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaxa (Dabegatran);
• Eliquis (Apixaban).

Mindezek a gyógyszerek kétféle dózisban kaphatók. Ebben az esetben a Rivaroxoban-t naponta egyszer kell bevenni. A többit naponta kétszer használják.

Az orális antikoagulánsok alkalmazásának indikációi:

• pitvarfibrilláció;
• a vénás trombózis megelőzése;
• embólia megelőzés;
• ischaemiás stroke.

Az orális antikoagulánsok előnyei:

• nincs szükség az adag kiszámítására;
• nincs szükség az INR rendszeres ellenőrzésére;
• Az orális antikoagulánsok nem lépnek kölcsönhatásba az étellel.

Hibák:

• rendszeresen kell szedni;
• sok kutatás;
• gyomorvérzés kockázata;
• intolerancia egyes betegeknél.

Javallatok és ellenjavallatok

Az antikoaguláns terápia a következő esetekben javasolt:

• trombotikus és embóliás stroke;
• reumás carditis;
• thrombophlebitis és akut trombózis;
• ateroszklerotikus plakkok jelenléte;
• visszér és;
• aorta aneurizma;
• ischaemiás betegség;
• TELA;
• DIC szindróma;
• pitvarfibrilláció.

Fontos megjegyezni, hogy nem mindenki használhat véralvadásgátló szereket. Olyan anyagok, amelyeket gyakran tilos szedni:

• vérző aranyérben szenvedő betegek;
• gyomor- és nyombélfekélyben szenvedő betegek;
• vese- vagy májelégtelenségben szenvedők;
• barlangos tuberkulózissal;
• C- és K-vitamin-hiányban szenvedő betegek;
• hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegek;
• a leukémia akut formájában szenvedő személyek;
• alkoholizmussal;
• Crohn-betegségben szenvedő betegek;
• hemorrhagiás retinopátiával.

Fontos megjegyezni, hogy a véralvadásgátló szerek nem alkalmazhatók menstruáció, terhesség vagy szoptatás alatt. Szülés után is tilos idős embereknek szereket szedni.

Mellékhatások

A referenciakönyvekben azonosított jelenségek a következő listát tartalmazzák:

• hányinger;
• hányás;
• bőrkiütések;
• csontritkulás;
• alopecia;
• lehetséges szövődmények a belső szervek vérzése formájában.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Megakadályozza a vérlemezke-aggregációt és fokozza az antikoagulánsok hatékonyságát. A thrombocyta-aggregációt gátló szerek képesek tágítani az ereket, és görcsoldó hatásúak.

A vérlemezke-ellenes szerek közé tartoznak:

• Aszpirin;
• tiklopidin;
• tirofibán;
• Dipiridamol.

Az aszpirin vagy az acetil-szalicilsav a csoport fényes képviselője. A gyógyszer különféle adagolási formákban kapható. Az anyag számos termékben megtalálható. Az aszpirin gátolhatja a vérlemezke-aggregációt, kiválthatja az értágulatot és megakadályozhatja a vérrögök korai képződését. Korábban az aszpirint széles körben használták a testhőmérséklet csökkentésére, most azonban a gyógyszert erősen elutasítják.

Az antikoagulánsok hatékonyak, nem kerülhetők el a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében. Fontos azonban, hogy ne vegye be őket önmagában, még a szokásos Aspirint sem. Azok az emberek, akik hozzászoktak ahhoz, hogy „gyógyszereket írjanak fel” maguknak, gyakran sok mellékhatástól szenvednek. Emlékeztetni kell arra, hogy az antikoagulánsokkal végzett öngyógyítás visszafordíthatatlan és súlyos következményekhez vezethet súlyos vérzés formájában.

Hasznos videó az antikoagulánsokról

Természetes véralvadásgátlókra és szintetikusokra osztják őket. Az előbbieket a szervezetben, az utóbbiakat mesterségesen állítják elő, és a gyógyászatban gyógyszerként használják.

Természetes

Lehetnek fiziológiásak és kórosak. A fiziológiás antikoagulánsok általában jelen vannak a plazmában. A kórosak bizonyos betegségekben megjelennek a vérben.

A fiziológiai antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos csoportokra osztják. Az elsődlegeseket a szervezet önállóan szintetizálja, és folyamatosan a vérben vannak. A másodlagosak a véralvadási faktorok lebomlása során jönnek létre a fibrin képződése és oldódása során.

Elsődleges természetes antikoagulánsok

Általában csoportokra osztják őket:

1. Antitromboplasztinek.
2. Antitrombinok.
3. A fibrin önképződésének gátlói.

Amikor az elsődleges fiziológiás antikoagulánsok szintje a vérben csökken, fennáll a trombózis kialakulásának veszélye.

Az anyagok ebbe a csoportjába tartoznak:

• Heparin. Ez egy hízósejtekben szintetizált poliszacharid. Jelentős mennyiségben megtalálható a tüdőben és a májban. Nagy dózisokban minden szakaszában megzavarja a véralvadási folyamatot, és számos vérlemezke-funkciót elnyom.
• Antitrombin III. A májban szintetizálódik, az alfa2-glikoproteinekhez tartozik. Csökkenti a trombin és néhány aktivált véralvadási faktor aktivitását, de nincs hatással a nem aktivált faktorokra. A plazma antikoaguláns aktivitását 75%-ban az antitrombin III biztosítja.
• Protein C. A máj parenchyma sejtjei szintetizálják, és inaktív formában van a vérben. A trombin aktiválja.
• Protein S. Az endothelsejtek és a máj parenchyma (hepatociták) által szintetizálva, a K-vitamintól függ.
• Alfa2-makroglobulin.
• Antitromboplasztinek.
• Érintkezésgátló.
• Lipid inhibitor.
• Komplement inhibitor-I.

Másodlagos fiziológiás véralvadásgátlók

Mint már említettük, a véralvadás és a fibrinrögök feloldódása során, bizonyos alvadási faktorok lebontása során keletkeznek, amelyek a lebomlás következtében elvesztik koagulációs tulajdonságaikat, és véralvadásgátló tulajdonságokat szereznek. Ezek tartalmazzák:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• XIa és Va metafaktorok.
• Febrinopeptidek.
• Auto-II véralvadásgátló.
• Antitromboplasztinek.
• A PDF a fibrin lebomlása (lebomlása) során plazmin hatására keletkező termékek.

Patológiás antikoagulánsok

Egyes betegségekben specifikus antitestek képződhetnek és felhalmozódhatnak a vérben, ami megakadályozza a véralvadást. Bármilyen alvadási faktor ellen előállíthatók, de leggyakrabban a VIII-as és IX-es faktor inhibitorai termelődnek. Egyes autoimmun betegségekben olyan kóros fehérjék jelennek meg a vérben, amelyek antitrombin hatásúak, vagy elnyomják a II, V, Xa alvadási faktorokat.

Antikoaguláns gyógyszerek

A mesterséges antikoagulánsok, amelyekből nagy számban kerültek kifejlesztésre, nélkülözhetetlen gyógyszerek a modern orvoslásban.

Használati javallatok

Az orális antikoagulánsok szedésének indikációi a következők:

• miokardiális infarktus;
• tüdőinfarktusok;
• szív elégtelenség;
• a láb vénák thrombophlebitise;
• vénák és artériák trombózisa;
• flebeurizma;
• trombotikus és embóliás stroke;
• embóliás vaszkuláris elváltozások;
• krónikus aneurizma;
• szívritmuszavarok;
• mesterséges szívbillentyűk;
• az agy, a szív és a perifériás artériák ereinek ateroszklerózisának megelőzése;
• mitrális szívhibák;
• thromboembolia szülés után;
• a trombózis megelőzése műtét után.

A heparin a közvetlen antikoagulánsok osztályának fő képviselője

Az antikoagulánsok osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a hatás sebességétől és mechanizmusától, valamint a hatás időtartamától függően közvetlen és közvetett gyógyszerekre osztják. Közvetlenül közvetlenül befolyásolják a véralvadási faktorokat és gátolják azok aktivitását. A közvetettek közvetetten hatnak: lassítják a faktorok szintézisét a májban. Tabletta, injekciós oldat és kenőcs formájában kapható.

Közvetlen

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közvetlenül a véralvadási faktorokra hatnak, ezért nevezik őket gyorsan ható gyógyszereknek. Megakadályozzák a fibrinszálak képződését, megakadályozzák a vérrögképződést és leállítják a meglévők növekedését. Több csoportra oszthatók:

• heparinok;
• hirudin;
• alacsony molekulatömegű heparin;
• nátrium-hidrogén-citrát;
• danaparoid, lepirudin.

A heparin kenőcs kiváló zúzódások ellen, thrombophlebitis és aranyér kezelésére használják

Ez a leghíresebb és legelterjedtebb közvetlen hatású antikoaguláns. Intravénásan, szubkután és intramuszkulárisan alkalmazzák, és helyi kenőcsként is használják. A heparin típusú gyógyszerek a következők:

A helyi heparinok alacsony szöveti permeabilitással rendelkeznek, és nem túl hatékonyak. Lábvisszerek, aranyér és zúzódások kezelésére használják. A legismertebb és leggyakrabban használt heparin termékek:

A Lyoton egy népszerű heparin tartalmú szer, külső használatra visszér kezelésére.

Az intravénás és szubkután beadásra szánt heparinok olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyeket egyedileg választanak ki, és a kezelés során nem helyettesítik egymással, mivel hatásukban nem egyenértékűek. Ezeknek a gyógyszereknek az aktivitása körülbelül három óra elteltével éri el maximumát, és a hatás a nap folyamán folytatódik. Ezek a heparinok csökkentik a szöveti és plazmafaktorok aktivitását, blokkolják a trombint, megakadályozzák a fibrinszálak kialakulását és megakadályozzák a vérlemezke-aggregációt.

Mélyvénás trombózis, szívinfarktus, tüdőembólia és angina kezelésére általában Nadroparint, Enoxaparint és Deltaparint írnak fel.

A thromboembolia és a trombózis megelőzése érdekében a heparint és a reviparint írják fel.

Ezt az antikoagulánst a laboratóriumi gyakorlatban használják. A véralvadás megakadályozására kémcsövekbe adják. Vér és komponensek tartósítására szolgál.

Közvetett

Csökkentik bizonyos véralvadási faktorok termelődését a májban (VIII, IX, X, protrombin), lassítják az S és C fehérjék képződését, gátolják a K-vitamin termelődését.

Ezek tartalmazzák:

1. Indán-1,3-dion származékok. Képviselő - Fenilin. Ez az orális antikoaguláns tabletta formájában kapható. Hatása a beadás után 8 órával kezdődik, maximális hatékonyságát egy napon belül éri el. Az adagolás során ellenőrizni kell a protrombin indexet, és ellenőrizni kell a vizeletben a vér jelenlétét.
2. Kumarin. Természetes környezetben a kumarin a növényekben (bölény, édes lóhere) cukrok formájában található meg. Ennek származékát, a dikumarint, amelyet a 20. század 20-as éveiben izoláltak lóheréből, először használták trombózis kezelésére.

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a következő gyógyszerek:

A warfarint nem szabad szedni bizonyos vese- és májbetegségek, thrombocytopenia, akut vérzés és vérzésre való hajlam, terhesség alatt, laktázhiány, veleszületett C és S fehérjehiány, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma, ha a galaktóz és a glükóz felszívódása alacsony. károsodott.

A warfarin a közvetett antikoagulánsok osztályának fő képviselője

A mellékhatások közé tartozik a hasi fájdalom, hányás, hasmenés, hányinger, vérzés, urolithiasis, nephritis, alopecia, allergia. Bőrkiütés, viszketés, ekcéma és vasculitis jelentkezhet.

A Warfarin fő hátránya a vérzés magas kockázata (gasztrointesztinális, orr és mások).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

A modern antikoagulánsok nélkülözhetetlen eszközök számos betegség, például szívroham, trombózis, szívritmuszavar, ischaemia és sok más kezelésében. Sajnos a hatásosnak bizonyult gyógyszereknek számos mellékhatása van. A fejlesztések azonban nem állnak meg, és időszakosan új orális antikoagulánsok jelennek meg a gyógyszerpiacon. A PLA-knak vannak előnyei és hátrányai is. A tudósok olyan univerzális gyógymódokat próbálnak beszerezni, amelyek különféle betegségek esetén alkalmazhatók. A gyógyszereket gyermekek számára fejlesztik, valamint olyan betegek számára, akiknek jelenleg ellenjavallt.

Az új antikoagulánsoknak a következő előnyei vannak:

• ezek szedése során csökken a vérzés kockázata;
• a gyógyszer hatása 2 órán belül jelentkezik és gyorsan megszűnik;
• a gyógyszereket olyan betegek szedhetik, akiknek a Warfarin ellenjavallt;
• az elfogyasztott egyéb gyógyszerek és élelmiszerek hatása csökken;
• a trombin és a trombinkötő faktor gátlása reverzibilis.

Az új gyógyszereknek hátrányai is vannak:

• sok teszt minden termékhez;
• rendszeresen inni kell, míg a régi gyógyszereket hosszú távú hatásaik miatt ki lehet hagyni;
• intolerancia egyes betegeknél, akiknek nem voltak mellékhatásai a régi tabletták szedése során;
• vérzés veszélye a gyomor-bél traktusban.

Ami az indirekt antikoagulánsokat illeti, még nem fejlesztették ki azokat, amelyek gyökeresen különböznének a Warfarintól, a Dicumarintól és a Sinkumartól.

Az új gyógyszerek Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran a pitvarfibrilláció alternatívája lehet. Fő előnyük, hogy szedésük során nem igényelnek állandó véradást, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel. Ugyanakkor ezek a gyógyszerek ugyanolyan hatékonyak, és megelőzhetik a szívritmuszavarok miatti stroke-ot. Ami a vérzés kockázatát illeti, ez vagy azonos vagy alacsonyabb.

Amit tudnod kell

Az orális antikoagulánsokat felírt betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek. Amikor ezeket a gyógyszereket szedi, diétát kell követnie, és további vérvizsgálatokat kell végeznie. Fontos kiszámítani a K-vitamin napi adagját, mivel az antikoagulánsok zavarják az anyagcserét; Rendszeresen ellenőrizze a laboratóriumi mutatókat, például az INR-t (vagy INR-t). A betegnek ismernie kell a belső vérzés első tüneteit, hogy időben segítséget kérjen és módosítsa a gyógyszert.

Thrombocyta-aggregáció gátló szerek

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szintén segítik a vér hígítását és megakadályozzák a vérrögképződést, de hatásmechanizmusuk eltérő. A vérlemezke-aggregációt gátló szerek csökkentik a véralvadást. Az antikoagulánsok hatásának fokozására írják fel. Emellett görcsoldó és értágító hatásuk is van. A legnépszerűbb vérlemezke-gátló szerek:

• Ebből a csoportból az aszpirin a leghíresebb. Nagyon hatékony gyógyszernek tartják, amely tágítja az ereket, hígítja a vért és megakadályozza a vérrögképződést.
• Tirofiban – megakadályozza a vérlemezke-aggregációt.
• A tiklopidin szív ischaemia, szívroham és trombózis megelőzésére szolgál.
• A dipiridamol értágító.
• Eptifibatitis – blokkolja a vérlemezke-aggregációt.

Az aszpirin a vérlemezke-ellenes gyógyszerek csoportjának leghíresebb képviselője

A gyógyszerek új generációjába tartozik a Brilint gyógyszer, ticagrelor hatóanyaggal. A P2Y receptor reverzibilis antagonistája.

Természetes vérhígítók

A hagyományos kezelési módszerek hívei vérhígító hatású gyógynövényeket alkalmaznak a trombózis megelőzésére. Az ilyen növények listája meglehetősen hosszú:

• vadgesztenye;
• fűzfakéreg;
• eperfa;
• édes lóhere;
• üröm;
• réti édes:
• Piros lóhere;
• édesgyökér;
• kitérő bazsarózsa;
• cikória és mások.

A gyógynövények használata előtt tanácsos orvoshoz fordulni: nem minden növény lehet előnyös.

A vörös lóherét a népi gyógyászatban a véráramlás javítására használják.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív- és érrendszeri patológiák kezelésében. Egyedül nem veheted fel őket. Számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek, és ezeknek a gyógyszereknek az ellenőrizetlen használata vérzéshez vezethet, beleértve a rejtett vérzést is. Ezeket olyan orvosnak kell felírnia és az adagot meghatároznia, aki képes figyelembe venni a betegség lefolyásának összes jellemzőjét és a lehetséges kockázatokat. A kezelés során rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a thrombocyta-aggregációt gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A fő különbség az, hogy az előbbi nem tudja elpusztítani a vérrögöt, csak megakadályozza vagy lassítja annak kialakulását. A trombolitikumok olyan intravaszkuláris gyógyszerek, amelyek feloldják a vérrögöket.

Egy esetben jelezték, hogy a cikóriát a zöldekkel együtt ki kell venni az étrendből, és a cikória a természetes gyógymódok (koagulánsok) listáján szerepel. Szóval honnan tudod, hogy a warfarinnal párhuzamosan szedhető-e vagy sem?

A gyógyszerek listája - közvetlen és közvetett antikoagulánsok, vérhígítók

Egészséges emberi szervezetben a véralvadás és a véralvadásgátló rendszerek dinamikus egyensúlyban vannak. Ugyanakkor nem akadályozzák a vér áramlását az ereken, és nincs túlzott trombusképződés sem nyílt vérzéskor, sem az érágyon belül.

Ha ez az egyensúly megbomlik, a kis- vagy nagyerek trombózisának, vagy akár a disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma kialakulásának feltételei teremtődnek, amelyben a többszörös vérrög gyors halálhoz vezethet.

Számos klinikai helyzet azonban vezet ahhoz, hogy rossz helyen és nem megfelelő időben képződnek vérrögök, amelyek eltömítik a különböző méretű vénákat és artériákat.

Betegségek, amelyekben a véralvadás megnövekedett

Akut vénás trombózis

• Az alsó végtagok visszértágulatának hátterében a phlebitis posztoperatív szövődményként
• Az aranyér vénák trombózisa
• Trombózis a vena cava inferior rendszerében

Akut artériás trombózis

• Tüdőembólia (PE)
• Ischaemiás stroke
• Miokardiális infarktus
• Az alsó végtagok artériáinak akut sérülései érelmeszesedés, gyulladás, érsérülés hátterében

Disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a következők miatt:

• sérülések
• szepszis a nagyszámú véralvadási faktor szövetekből való felszabadulása miatt.

Mindezen patológiák kezelése magában foglalja a véralvadásgátlók alkalmazását, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezeket a gyógyszereket arra tervezték, hogy csökkentsék a véralvadást, ezáltal helyreállítsák annak folyékonyságát (reológiai tulajdonságait), és csökkentsék a visszatérő trombózis kockázatát. Az antikoagulánsok csökkentik a szövetek (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

• közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
• közvetett - indirekt antikoagulánsok

Szívbetegségek megelőzése - az akut trombózisok kezelésén túl antikoaguláns kezelést végeznek azok megelőzésére instabil angina, különböző szívritmuszavarok (a pitvarfibrilláció tartós formája), szívbillentyű-hibák, obliteráló endarteritis esetén, hemodializált betegeknél, nem szíven végzett rekonstrukciós műtétek (például koszorúér bypass műtét) után.

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik területe a vérkomponensek stabilizálása, amikor azokat laboratóriumi vizsgálatokhoz gyűjtik, vagy előkészítik a későbbi transzfúzióhoz.

Közvetlen véralvadásgátlók

Helyi heparinok

Alacsony szöveti permeabilitás és gyengébb hatás jellemzi őket. Visszerek, aranyér helyi kezelésére, hematómák felszívódására használják. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparin kenőcs

• Lyoton gél

• Trombles nélküli gél

• Lavenum gél

• Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 dörzsölje.

• Hepatrombin

Heparin+Alantoin+Dexpanthenol 40g. 300 NE kenőcs 50 rubel, 500 NE 40 g. gél 300 dörzsölje.

• Venitan Forte gal

(heparin+escin) ára 50 g. 250 dörzsölje.

• Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 dörzsölje.

Heparinok intravénás és szubkután beadásra

A direkt antikoagulánsok második nagy csoportját a heparinok alkotják, amelyek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti véralvadási faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrin képződést.

Másrészt csökkentik a plazma koagulációs faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antitrombin III jelenlétében a heparin a plazmafehérjékhez kötődik, és semlegesíti a véralvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrint és gátolják a vérlemezkék adhézióját.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásan adják be (az utasításoktól függően). A kezelés során az egyik gyógyszer nem változik a másikra (vagyis a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem cserélhetők fel). A gyógyszer maximális aktivitása 2-4 óra múlva alakul ki, és az aktivitás egész nap fennáll.

• Alacsony molekulatömegű heparinok

Kevésbé hatnak a trombinra, túlnyomórészt gátolják a Xa véralvadási faktort. Ez javítja az alacsony molekulatömegű heparinok tolerálhatóságát és hatékonyságát. Kevésbé csökkentik a vérlemezke-aggregációt, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A gyógyszerek listája:

• Fraxiparine

(Nadroparin kalcium) 1 fecskendő 380 dörzsölje.

• Hemapaxan

(enoxaparin-nátrium) 0,4 ml. 6 db. 1000 dörzsölje.

• Clexane

(enoxaparin-nátrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Deltaparin-nátrium) 2500IU 10 db. 1300 dörzsölje. 5000IU 10 db 1800 dörzsölje.

• Klivarin

• Troparin

• Közepes molekulatömegű heparinok

Ezek a heparin nátrium- és kalciumsói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp.rub.

Hogyan választják ki a heparint?

• A trombózis és tromboembólia megelőzésére (beleértve a műtét utániakat is) a Klivarin és a Troparin előnyös.
• Trombózisos szövődmények (instabil angina, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Hemodializált betegek trombózisának megelőzésére: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernine – antitrombin III gyógyszer

Hatása hasonló a heparinhoz: blokkolja a trombint, a IXa-XIIa alvadási faktorokat és a plazmint. A kezelés során ellenőrizni kell az antithrombnia III szintjét a vérplazmában.

Javallatok: A gyógyszert az antitrombin III veleszületett hiányából vagy annak szerzett hiányából adódó thromboemboliás szövődmények kezelésére használják (májsejt-elégtelenséggel és súlyos sárgasággal járó májcirrhosis hátterében, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómával, hemodialízisben részesülő betegeknél, különböző thromboemboliás betegeknél eredet). A gyógyszert intravénásan írják fel.

Ellenjavallatok: A Cybernine-t nem alkalmazzák rá nem érzékeny gyermekeknél. Óvatosan alkalmazza terhes nőknél.

Mellékhatások: Alkalmazását nehezítheti bőrallergia (urticaria), szédülés, légzési problémák, hidegrázás, láz, kellemetlen szájíz, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom.

Közvetlen hatású antitrombotikus szerek

Úgy fejtik ki hatásukat, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (a plazma alvadási faktort, amely a tromboplasztin által aktivált protrombinból képződik). Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a piócák által kiválasztott hirudinhoz hasonlóan hatnak, és megakadályozzák a véralvadást.

• A rekombináns természetes hirudinek (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív régióját.
• A szintetikus hirudin (Bivalirudin) hatásmechanizmusa hasonló hozzájuk.
• A Melagatran és az Efegatran a trombin aktív részének izolált kovalens blokádját hajtja végre.
• Az Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat izolált, nem kovalens trombin blokádot hajtanak végre.

A Ximelagatran nagy ígéretet jelent a stroke megelőzésében. A kísérletekben tisztességes eredményeket mutatott, és hatékonysága és biológiai hozzáférhetősége nem volt alacsonyabb a warfarinnál. Azonban további bizonyítékok halmozódtak fel arra vonatkozóan, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, különösen hosszú távú használat esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen hatású parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja a Xa véralvadási faktort. Szubkután, APTT monitorozás nélkül, standard adagokban, a beteg testsúlyának figyelembevételével adható be. Az átlagos adag napi 2,5 mg.

A gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki, változatlan formában.

Thromboemboliás szövődmények megelőzésére használják nagy hasi műtéten átesett betegeknél, tartósan immobilizált betegeknél vagy ízületi pótláson átesett betegeknél. A gyógyszer az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisát, a tüdőembóliát és az akut koszorúér-szindrómát kezeli.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocitart

Kizárólag a vér és összetevőinek tartósítására szolgál. Ezt adják a laboratóriumban vért tartalmazó kémcsövekbe, hogy megakadályozzák az alvadást. A szabad kalciumionok megkötésével a nátrium-hidrogén-citrát megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombinná történő átalakulását.

Közvetett antikoagulánsok

Az indirekt antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek a K-vitaminnal ellentétes hatást fejtenek ki. Vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben részt vevő fehérjék (C és S fehérjék) képződését, vagy gátolják a protrombin, VII, IX és X véralvadási faktorok képződését a májban.

Az indán-1-3-dion származékokat a fenilin (phenidion) képviseli.

• A gyógyszer 0,03 grammos (20 darab, 160 rubel) tablettákban kapható.
• A gyógyszer a beadást követő 8-10 órán belül hat. A maximális hatás egy óra múlva jelentkezik. Kevésbé halmozódik fel a szervezetben, mint a warfarin, és nem fejti ki a teljes dózis hatását. Kevésbé hat a kapillárisokra. A PTI felügyelete mellett írják fel.
• Az első napon egy tabletta négy adagban, a második napon egy tabletta három adagban, majd egy tabletta naponta (az IPT szintjétől függően). Az IPT monitorozása mellett vizeletvizsgálatokat kell végezni a vörösvértestek megjelenésének ellenőrzésére.
• Nem kombinálható jól hipoglikémiás szerekkel (butamid).

Kumarin származékok

A természetben a kumarin cukrok formájában számos növényben megtalálható (ősziróma, lóhere, bölény), izolált formájában friss széna illatú kristályok. Származékát (dikumarint) 1940-ben izolálták rothadó édes lóheréből, és először trombózis kezelésére használták.

A gyógyszerészek ezen felfedezését az állatorvosok indították el, akik a múlt század 20-as éveiben felfedezték, hogy az USA-ban és Kanadában a lóherével benőtt réteken legelésző tehenek hatalmas vérzés következtében pusztulni kezdtek. Ezt követően a dikumarint egy ideig patkányméregként használták, később pedig véralvadásgátló szerként kezdték használni. Ezt követően a dikumarint a gyógyszerekből a neodikumarin és a warfarin váltotta fel.

A gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodikumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a Warfarin alkalmazásának független megkezdése és a dózisok kiválasztása szigorúan tilos a vérzés és a stroke magas kockázata miatt. Csak olyan orvos írhat fel véralvadásgátló szereket és titrálhatja a dózist, aki képes megfelelően felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat.

Ma a legnépszerűbb indirekt antikoaguláns a Wafarin.

A gyógyszer hatása és használati javallatok

A warfarin különböző kereskedelmi neveken kapható 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban. Ha elkezdi szedni a tablettákat, egy óra múlva kezdenek hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül jelentkezik. Ha a gyógyszert abbahagyják, a véralvadási rendszer normális működése 5 nap múlva visszaáll. A warfarin felírásának indikációi leggyakrabban a trombózis és thromboembolia tipikus esetei.

Adagolások

A gyógyszert naponta egyszer, ugyanabban az időben kell bevenni. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). A dózismódosítás a koagulációs paraméterek (INR) monitorozása utáni 2-5. napon történik. A fenntartó adagok napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között maradnak. A gyógyszer szedésének időtartama a patológia típusától függ. Így pitvarfibrilláció és szívelégtelenség esetén a gyógyszer folyamatos alkalmazása javasolt, a PE körülbelül hat hónapig tartó kezelést igényel (ha spontán jelentkezett, vagy az okát műtéti úton sikerült megszüntetni), vagy élethosszig tartó (ha a betegség hátterében történt) a láb vénáinak thrombophlebitise).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (urticaria, bőrviszketés, ekcéma, nekrózis, vasculitis, nephritis, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarint semmiképpen tilos akut vérzés, disszeminált intravascularis koagulációs szindróma, 140 µmol/l kreatinin feletti súlyos máj- vagy vesebetegség, thrombocytopenia, vérzésre hajlamos személyek (peptikus fekély, súlyos sebek, bakteriális endocarditis, nyelőcső visszér) esetén. , aranyér, artériás aneurizma), a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. Ezenkívül a gyógyszer nem ajánlott a glükóz és galaktóz felszívódásának károsodása vagy laktázhiány esetén. A warfarin szintén nem javallt a vérplazma S és C fehérje veleszületett hiánya esetén.

Egyidejű táplálékfelvétel:

A warfarin-kezelés során egy egész lista létezik azokról az élelmiszerekről, amelyeket óvatosan kell fogyasztani, vagy teljesen ki kell zárni, mivel fokozzák a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek a tonikokban található fokhagyma, zsálya és kinin, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkahéj, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szójabab, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol is növeli a vérzés kockázatát.

Az orbáncfű éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, és nem szabad vele egyidejűleg alkalmazni.

Olyan gyógyszerek, amelyek ellenjavallt warfarinnal

NSAID-ok (kivéve COX-2 gátlók), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, penicillinek nagy dózisban, Cimetidin, Chloramphenicol.

A warfarin hatását fokozó gyógyszerek

Allopurinol, digoxin, amiodaron, kinidin, dizopiramid, diszulfiram, amitriptilin, szertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, A- és E-vitamin, glükagon, glibenklamid, gingo bilboa, tefurukas fifoszfát, metofurukas, fororexamid, , Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetine, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Tesztoszteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamizol, Miconazole, Lovastatin, Celecoxacin,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,. trombomicin, azitromicin , Tetraciklinek, Cefuroxim, Klaritromicin, Klóramfenikol, Szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell meghatározni?

Az INR (International Normalized Ratio) a véralvadás mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt tanulmányoznak, és a terápia hatékonyságának ellenőrzésére, valamint az adagok módosítására és a kezelés szövődményeinek kockázatának felmérésére. Ez a protrombin idő (amely alatt a véralvadás) származéka, mint például a PTI (protrombin index), amely általában %.

• Az INR a beteg protrombin idejének és a standard protrombin idejének aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a véralvadás.
• Az INR norma 0,85-1,25. A warfarin-terápia során 2-3 INR-t kell elérnie

Az INR-t a warfarin megkezdése előtt, majd a 2-5. napon ellenőrizzük. Átlagosan 10 napig tart a gyógyszer dózisának kiválasztása és az INR stabilizálása a célszámokon (2-3) belül. A jövőben az ellenőrzést 2-4 hetente egyszer végezzük.

• Ha az INR 2-nél kisebb, a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (heti 1 tabletta) emelik, hetente figyelve az INR-t, amíg el nem éri a 2-3-at.
• Ha az INR több mint 3, akkor a gyógyszer adagja csökken (1 tabletta 2,5 mg hetente). Az INR monitorozása egy héttel a dózis csökkentése után történik.
• Ha az INR 3,51-4,5, csökkentse az adagot 1 tablettával. Az INR-t 3 nap múlva ellenőrizzük.
• Ha az INR 4,51-6, csökkentse az adagot 1 tablettával az INR monitorozása mellett minden második napon.
• Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarin-kezelést abba kell hagyni.

Általában az antikoagulánsok sok buktatóval rendelkező gyógyszerek. A legfontosabbak a spontán vérzések (beleértve a rejtett) és az agyi balesetek kockázatát, amelyek halálhoz vezethetnek. Ebben a tekintetben a véralvadásgátló gyógyszereket csak az előírás szerint és orvos felügyelete mellett szabad bevenni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi ellenőrzési adatokat, amelyeknek alaposnak és rendszeresnek kell lenniük.

Újdonság az antikoagulánsok használatában

A Warfarin fenntartó terápia titrálása (fokozatos dózis kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztásán és a fenntartó dózisokkal végzett hosszú távú kezelésen. Ma minden beteget három csoportra osztanak, attól függően, hogy mennyire érzékenyek a gyógyszerre.

• Nagyon érzékeny a warfarinra. A gyógyszer szedésének kezdetétől számítva gyorsan (néhány napon belül) elérik a terápiás cél INR-értékeket. Az adag növelésére tett további kísérletek a vérzés nagy kockázatához vezetnek.
• A normál érzékenységű egyének átlagosan a terápia kezdetétől számított egy hét elteltével érik el az INR célértékét.
• A warfarinnal szemben csökkent érzékenységű betegek még két-három hétig tartó nagy dózisok esetén sem adnak megfelelő INR választ.

A warfarin biohasznosulásának ezen jellemzői különböző betegeknél megkövetelhetik az INR alaposabb (gyakoribb) laboratóriumi ellenőrzését a kezelési időszak alatt, összekapcsolva a betegeket a laboratóriumokkal. A páciens a relatív mozgás- és életszabadságot megőrizheti egy egyszerű Coaguchek készülék megvásárlásával, amely a tesztcsíkok segítségével működő glükométerhez hasonlóan működik. Igaz, magának az eszköznek az ára körülbelül rubel, és a fogyóeszközök (tesztcsíkok készlete) hat-hét ezerbe kerülnek.

Ma az antikoagulánsok új generációja, amely számos helyzetben sikeresen helyettesíti a Warfarint (kardiológia, végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, tüdőembólia, a stroke kezelésében és megelőzésében), lehetővé teszi számunkra, hogy megszabaduljunk a INR szabályozás.

Három fő gyógyszerről beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa).

Az első kettő jelenleg sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat warfarinnal kombinálva alacsony kockázatú tüdőembólia esetén.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg-os tabletták)

Ez mutatja a legalacsonyabb vérzési kockázatot, és biztonságosabb ebben a szövődménycsoportban, mint a Warfarin és az Enoxaparin kombinációja. A terápia hatása gyorsan jelentkezik, INR-ellenőrzés nem szükséges. Az alsó végtagok tüdőembóliájának vagy mélyvénás trombózisának kezelésére naponta kétszer 15 mg gyógyszert írnak fel 3 hétig. Ezután hónapokon át napi egyszeri 20 mg-os fenntartó adagra váltanak.

Apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban-t napi kétszer 10 mg-os adagban adják egy héten keresztül, majd napi kétszer 5 mg-os adagban egész életen át. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia ambuláns kezelése szempontjából, amelyet jelenleg fekvőbeteg-körülmények között kezelnek.

Ezek a gyógyszerek ellenjavallt, ha:

• folyamatos vérzés
• terhes nőknél,
• a veseelégtelenség végső szakaszai,
• súlyos májpatológiák.

Dabigatran

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és a velük végzett kezelést követően naponta kétszer 150 mg-os adagban írják fel (80 év felettieknél vagy verapamilt kapó betegeknél kétszer 110 mg). Az ischaemiás stroke kezelésében a legbiztonságosabb az Apixaban, amelyet kisebb stroke esetén a 3-5. napon, átlagosan a 6. napon (agyi CT-vizsgálat után), súlyos stroke esetén 12 nap után írnak fel.

Érdekes ezen gyógyszerek alkalmazása a tüdőembólia megelőzésében csípő- és térdprotézisben szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns kezelést átlagosan a műtét után 1-4 órával kell elkezdeni.

• A Rivaroxaban esetében 35 napig használják csípőműtétnél és 14 napig térdprotézisnél.
• Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban a pitvarfibrilláció hátterében a stroke megelőzését Warfarin helyett ezen gyógyszerek bármelyikével lehet elvégezni. Ugyanakkor a Dabigatran (110 mg naponta kétszer) és az Apixaban (5 mg naponta kétszer) hatékonyabb, mint a Warfarin, és használatuk esetén kisebb a vérzés kockázata. Mind a dabigatrán, mind az apixaban, mind a rivaroxaban, összehasonlítva a warfarinnal ezekben a helyzetekben, alacsonyabb statisztikát ad a szövődményekről, mint például a hemorrhagiás stroke. A pitvarfibrilláció okozta ischaemiás stroke megelőzésére szolgáló rivaroxaban napi egyszeri 20 mg-os dózisban nem rendelkezik előnyökkel a warfarinnal szemben.

Mechanikus protézis szívbillentyűk jelenlétében, valamint mitrális szűkület esetén a warfarinról új antikoagulánsokra való átállás nem praktikus.

Hogyan válthatunk egyik antikoagulánsról a másikra

Az új antikoagulánsok kifejezés magában foglalja a Rivoraxobant, Apixabant, Dabigatránt.

• Ha át kell váltani a Warfarinról az új véralvadásgátlók egyikére, a warfarint abba kell hagyni, és addig tartanak egy időszakot, amíg az INR 2 alá csökken. Amikor ezt az értéket elérik, az új véralvadásgátlók egyikét írják fel.
• Ha egy új véralvadásgátlót Warfarinra kell cserélnie, akkor azt egyszerűen hozzáadja az új véralvadásgátlóhoz, amíg 2-3 INR-t nem kap. Az INR-t az új véralvadásgátló következő adagja előtt ellenőrizni kell, az új antikoaguláns utolsó adagja után egy nappal ismételten ellenőrizni kell.
• Ha az antikoagulánsok parenterális formáiról új formákra térnek át, akkor az elsőket azonnal töröljük, és másnap újat adnak.

Hogyan lehet kompenzálni a hibás vételt

Gyakran a betegek (különösen az idősebbek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolási rendjében, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e. A szélsőséges vérzéses helyzetek vagy a trombózisveszély meredek növekedésének elkerülése érdekében bizonyos szabályokat kell követni az új generációs antikoagulánsok szedésének hibáinak kijavítására.

• Ha kihagyott egy tablettát, semmi esetre se vegyen be dupla adagot. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), a kihagyott tabletta a kihagyás után 6 órán belül bevehető. A Xarelto esetében ugyanez 12 órán belül megtehető. Ha ez nem lehetséges, az adagot ki kell hagyni, és a következőt a tervezettnek megfelelően kell bevenni.
• Ha a beteg véletlenül kétszeres adagot vett be egy naponta kétszer alkalmazott gyógyszerből (Pradaxa, Eliquis), akkor a következő tervezett adagot ki kell hagyni. Ha dupla adagot vett be a Xarelto-hoz, nem szükséges kihagyni, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
• Ha a beteg nem emlékszik, hogy bevette-e a tablettát, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további adagra, a gyógyszer következő adagja csak 12 órával az előző után legyen. A Xarelto esetében vegyen be egy tablettát, és 24 óra múlva vegye be a következőt.

Vérzési probléma

A warfarinhoz hasonlóan új véralvadásgátlók alkalmazása esetén is változó súlyosságú vérzés léphet fel. Ha a vérzés enyhe, az antikoaguláns alkalmazását fel kell függeszteni. Mérsékelt esetekben további csepp erythromass-t, vérlemezke-koncentrátumot vagy frissen fagyasztott plazmát adnak hozzá. Életveszélyes vérzés esetén protrombin komplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincs specifikus ellenszere (sem a Vikasol, sem az Etamzilat nem alkalmas).

Ma az Idarucizumab ellenszert bejegyezték és alkalmazzák Európában a Dabigatran számára. Az Orosz Föderációban történő bejegyzését 2017-re tervezik. Leggyakrabban a gyógyszert vészhelyzetekben alkalmazzák (például életveszélyes vérzés vagy sürgősségi sebészeti ellátás esetén).

Preoperatív felkészítés

Minden nagyobb sebészeti beavatkozás megköveteli, hogy a beteget warfarinról vagy új véralvadásgátló szerekről parenterális, kis molekulatömegű heparinokra állítsák át.

Kisebb műtéti beavatkozása azonban megoldható a páciensnek az antikoaguláns kezelés megváltoztatása nélkül. A betegek különösen Warfarinnal vagy új véralvadásgátlókkal kezelhetők:

• fogorvosok (1-3 fog eltávolítása, implantátum beültetése, parodontális műtét, szájtályog nyitása),
• szemészek (hályog eltávolítása, glaukóma műtét).
• A diagnosztikai endoszkópia nem igényli az antikoaguláns cseréjét.

Az egyetlen részletes és konkrét cikk az összes antikoagulánsokról szóló kiadvány közül, őszinte köszönet mindenkinek, aki ezen az anyagon dolgozott. Jó egészséget neked!

Köszönöm, nagyon hasznos volt az anyag.

Köszönöm a részletes magyarázatot;hasznos infók.véralvadásgátlót még nem szedek,de már felírták.Nyugdíjasoknak nem megfizethető az ára,ez baj.

És ha szedem a Cardiomagnylt, szedhetem a Xarelto-t? És mi a különbség köztük?

Megjegyzés hozzáadása Mégsem a választ

Mindent tud a megfázásról és az influenzáról?

© 2013 ABC of Health // Felhasználói megállapodás // Személyes adatokra vonatkozó szabályzat // Oldaltérkép Az oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek, és nem ösztönöznek önkezelésre. A diagnózis felállításához és a kezelési javaslatok megszerzéséhez szakképzett orvossal kell konzultálni.