Analeptikumok. gyógyszerek

Az analeptikus gyógyszerek közé tartozik a nalorfin, bemegrid, kordiamin, korazol, lobelin, prozerin, cititon, tensilon, sugamin.

NALORFIN. Ez az analeptikus gyógyszer a morfin és más opioid fájdalomcsillapítók antagonistája. Szinonimák: Lethidron, Nalorphini, Naline. Kémiai szerkezetét tekintve az antorfin közel áll a morfinhoz, abban különbözik, hogy a nitrogénatom metilcsoport helyett allilcsoportot tartalmaz.

Gyengíti vagy megszünteti a morfin, fentanil, promedol, izopromedol hatásait, például légzésdepressziót, hányást, hipotenziót, szívmegállást. Csökkenti a hiperglikémiás reakciót morfin beadása után. Azoknál az embereknél, akik nem kaptak morfiumot, az antorfin klinikai dózisban nem befolyásolja a légzést vagy a vérkeringést. Beadása után gyakran, különösen nagy dózisok után, miózis, fokozott izzadás, álmosság, hányinger vagy vizuális hallucinációk figyelhetők meg.

A nalorfin hatásmechanizmusa: 100-szorosára gyorsítja a morfin kiürülését a szervezetből, gátolja a hipofízis antidiuretikus faktor képződését, amit a morfium serkent.

Morfin és opioid fájdalomcsillapítók ellenszereként alkalmazzák, ha ezekkel a gyógyszerekkel súlyos légzésdepresszió, valamint mérgezés, túladagolás egyéb jelei vannak. Újszülöttek fulladása esetén is javallott, ha a szülés során a vajúdó nő nagy mennyiségű fájdalomcsillapítót kapott.

Légzésdepresszió, barbiturátok, éter, ciklopropán túladagolás jelei és krónikus morfinizmus esetén az antorfin hatástalan. Használata elvonási rohamot okozhat (szorongás, melankólia, hányás, súlyos gyengeség, és néha izgatottság, amely akkor lép fel, amikor a morfiumhasználó tartózkodik a morfiumtól).

Egyszeri adag felnőtteknek 5-10 mg. Ha nincs hatás, ismételje meg ugyanazt az adagot 8-10 perc múlva. A hatás eléréséhez legfeljebb 50 mg antorfin adható be. A gyógyszer hatékonyságát elsősorban a légzésre gyakorolt ​​hatása határozza meg. A nalorfin beadása után néhány másodpercen belül a légzés kiegyenlítődik és meglehetősen mély lesz.

Újszülötteknél a nalorfint a köldökvénába adják 5 mg-os dózisban. Ha nincs hatás, a gyógyszer injekciókat meg kell ismételni. Megelőző intézkedésként a nagy dózisú fájdalomcsillapítót kapott vajúdó nők 10-20 mg-ot kapnak intramuszkulárisan 10-12 perccel a szülés kezdete előtt.

BEMEGRID(MEGIMID). Ez az analeptikus gyógyszer barbiturát antagonista és légzésserkentő. Fehér por, olvadáspontja 124-125°. 200 térfogat vízben oldódik. Stimulálja a központi idegrendszert, jelentősen csökkenti az idegrendszer barbiturátok (hexenál, nátrium-tiopentál, luminális) által okozott depresszióját. Kisebb mértékben csökkenti az éter és néhány más gyógyszer okozta központi idegrendszeri depressziót.

Jelentősen gyengíti a barbiturikus érzéstelenítés mélységét és felgyorsítja az ébredést. Jelzett, amikor kívánatos a barbiturát-érzéstelenítés abbahagyása, az azt követő felébredés felgyorsítása, valamint a barbiturátok és egyéb kábítószerek alkalmazásával végzett kombinált érzéstelenítés után, barbiturát-mérgezés esetén. A görcsök megjelenése a végtagokban (meg kell különböztetni az ébredéssel járó mozgásoktól) a bemegride beadásának abbahagyását jelzi.

A gyógyszer hatékonysága az érzéstelenítés mélységétől és a barbiturátmérgezés mértékétől függ. A beteg kezdeti állapotától függően, amelyben a gyógyszert beadták, a szemreflexek megjelenését vagy erősödését, a légzés elmélyülését, a fej és a végtagok mozgását, valamint a tudat helyreállítását okozza. A Bemegrid nem okoz súlyos mellékhatásokat. A pulzus és a légzés változásai, amelyeket néha a beadás után figyeltek meg, a betegek kezdeti felébredésével járnak.

CORAZOL. Légúti analeptikum, a szív- és érrendszeri és a központi idegrendszer serkentője. Szinonimák: Apgiazol, Cardiazol, Centrazol, Pentamethazolum. Kristályos fehér por. Olvadáspont 60°. Klinikai használatra ez az analeptikus gyógyszer tabletták, porok és ampullák formájában kapható. Leggyakrabban korazol oldatot használnak, és intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be.

Farmakológiai hatását tekintve a korazol közel áll a kámforhoz és a koffeinhez. Jó oldhatósága és felszívódása miatt azonban hatása gyorsabban és rövidebb ideig jelentkezik.

Alkalmazása a szívműködés csökkenése, a légzőközpont depressziójával járó légzésgyengülés az érzéstelenítés utáni hosszan tartó ébredés során, gyógyszeres vagy fájdalomcsillapítós mérgezés esetén.

Hosszan tartó ébredés és gyógyszertúladagolás esetén a Corazolt intravénásan adják be, 200-300 mg, lassan, 1 ml percenként, glükózoldattal vagy vérrel csepegtethető. A hosszú távú hatás érdekében az analeptikus gyógyszer azonos dózisa intramuszkulárisan adható be. A szívműködés serkentésére a corazolt intravénásan adják be, 1-2 ml 10% -os oldatot.

KORDIAMIN. Légúti analeptikum, a központi idegrendszer és a szív- és érrendszer serkentője. Szinonimák: Anacardon, Cardiamidum, Coramin, Cowitol. Fajsúly ​​1,023; vízzel és alkohollal jól összekeverjük. Klinikai használatra 1-2 ml-es ampullákban kapható. Farmakológiai hatásában nagyon közel áll a korazolhoz. A használati javallatok és az adagolás megegyezik a Corazole-éval.

LOBELIN. Analeptikus gyógyszer, légzésserkentő. A klinikai gyógyászatban 1% -os lobelin-hidroklorid oldatot használnak 1 ml-es ampullákban. Bár a gyógyszer légúti analeptikus, nem gyorsítja fel az ébredést és nem stimulálja a szív- és érrendszert. Az akció rövid távú. Depresszióra, reflexes légzésleállásra használják. A leghatékonyabb 10 mg intravénás beadása. Lassan, percenként 1 ml-rel kell beadni, mivel a gyors adagolás szív- és érrendszeri elváltozásokat okozhat.

PROZERIN. Analeptikus gyógyszer, amely gátolja a kolinészteráz enzimet. Ezt az analeptikumot az izomrelaxánsok antagonistájaként használják. Szinonimák: Eustigmin, Myostegmin, Neostegmini, Prostigmin. Kapható tabletta, por, szemcsepp, 1 ml-es ampullák formájában intravénás, intramuszkuláris vagy szubkután beadásra.

Gyengíti és néha teljesen megszakítja a nem depolarizáló izomrelaxánsok vagy a depolarizáló relaxánsok hatását.

Ennek az analeptikus gyógyszernek az izomrelaxánsokra kifejtett antagonista hatása elsősorban azon a tényen alapul, hogy a prozerin gátolja a kolinészteráz termelődését. Ennek eredményeként az acetilkolin gyorsan felhalmozódik, ami kiszorítja az izomrelaxánsokat a véglemez receptorokról, és lehetővé teszi a gerjesztés átjutását az idegvégződésből az izomba, és ennek következtében az izomösszehúzódást. A proserin úgynevezett közvetlen, azonnali hatása az izomrostokra, ami javítja az izom stimulációra adott válaszát, kevésbé kifejezett.

A prozerin izomrelaxánsok ellenszereként történő alkalmazása akkor javasolt, ha a nem depolarizáló izomrelaxánsok hatásának befejezése után izomgyengeség figyelhető meg, a légzési amplitúdó gyengül a nem depolarizáló izomrelaxánsok után, megváltozik a depolarizáló hatás relaxánsok (nem depolarizáló blokkot, izomtónus- vagy légzésgyengülést okozva).

A proserint nem szabad a relaxánsok hatásának leállítására használni, ha a légzés teljesen hiányzik, mivel a relaxánsok koncentrációja magas, és túlzottan nagy adag proserinre lesz szükség, amelyek maguk is neuromuszkuláris blokkot okozhatnak. Ezen túlmenően, ha a proserin hatásának megszűnése után magas a relaxáns koncentráció a vérben, ismét teljes izomrelaxáció (rekurarizáció) következhet be.

Az alkalmazás módja: először 0,5 mg atropint adunk be intravénásan. Ha az atropin beadása után a pulzus felgyorsul vagy változatlan marad, akkor 2 perccel az atropin beadása után 2 mg proszerint kell beadni intravénásan. Ha az első adag után a hatás nem kielégítő, 3 perc elteltével ismét hasonló adagot kell beadni. Összesen 5 mg proserint lehet beadni 20 perc alatt. Általában az analeptikus gyógyszer beadása után 2 perccel az izomtevékenység helyreállítása figyelhető meg, a végtagok mozgási ereje megjelenik vagy hirtelen megnő, és a légzési amplitúdó nő. A Prozerin fokozza a depolarizáló relaxánsok, például a ditilin hatását. Ha azonban a ditilin túlságosan elhúzódó relaxációt okoz, és ennek nincsenek látható okai (hiperventiláció, súlyos kimerültség és a beteg kiszáradása), akkor feltételezhetjük egy „kettős blokk” jelenlétét, és proserint használunk annak gyengítésére. A gyakorlatban, ha a ditilin utolsó beadása után 30 perccel (ha többször is adták) még mindig fennáll az izomlazulás, a spontán légzés gyengül és az izomtevékenység fokozatosan helyreáll, mint a nem depolarizáló relaxánsok alkalmazásakor, tételezzük fel, hogy a ditilin nem depolarizáló relaxánsként működik.

Az izomrelaxánsok hatásának enyhítésére használt, viszonylag nagy dózisú proserin beadása fokozott nyálelválasztást, gége- vagy hörgőgörcsöt, bradycardiát a szívmegállásig okozhat. Ezért a prozerint nem szabad asztmában vagy betegségben szenvedő betegeknél alkalmazni. A bradycardia megelőzése érdekében a prozerin alkalmazása előtt atropint kell beadni, és ügyelni kell arra, hogy a gyógyszer ne okozzon úgynevezett vagotóniás hatást (pulzuscsökkentés). Ezenkívül a bradycardia és az aritmia megelőzésének legmegbízhatóbb megelőző intézkedése a szükséges pulmonalis lélegeztetés (ha szükséges, mesterséges lélegeztetés) fenntartása a proserin hatásának teljes időtartama alatt.

A proserin beadása után a beteget 45-60 percig monitorozni kell, mivel a proserin hatásának megszűnése után a vérben elegendő relaxáns koncentráció mellett rekurarizáció léphet fel.

FESZÍTŐ(edrofónium). Ez egy analeptikus gyógyszer, a nem depolarizáló relaxánsok antagonistája. Ezzel szemben a proserin főként közvetlen, közvetlen hatással van az izomra, növeli a véglemez potenciál amplitúdóját és elősegíti az izomösszehúzódást.

A Tensilone fontos tulajdonsága a rövid hatástartam. Tehát 5-8 perccel a Tensilon beadása után hatása teljesen megszűnik. A hatás ilyen rövid időtartama lehetővé teszi annak kiderítését, hogy a ditilin használata után van-e „kettős blokk”: ha a ditilin hatásának hátterében a tensilin beadása növeli a relaxációt, ezért egy relaxánsnál szokásos depolarizáló hatás, és nem szabad proserint és tensilint használni. A Tensilon diagnosztikai beadása nem veszélyes, mivel hatása gyorsan véget ér. Ha a tenzilon csökkentette a ditilin által okozott relaxációt, akkor a proserint nyugodtan lehet beadni, mivel nyilvánvaló, hogy nem depolarizáló blokád van.

A Tenzilont intravénásan adják be, egyszeri adag 5-10 mg. 0,5 mg atropint intravénásan is beadnak.

CITITON. Analeptikus légúti gyógyszer, ez a citizin alkaloid oldata. Átlátszó folyadék. 0,15%-os oldatot használunk 1 ml-es ampullákban.

A cititon alkalmazásának javallata a reflex légzésdepresszió, a légzési és kardiovaszkuláris aktivitás gyengülése gyógyszertúladagolás esetén. Ezekben az esetekben általában 1 ml-t adnak be intravénásan.

A Cititon enyhén emeli a vérnyomást, ezért az analeptikus gyógyszer alkalmazása a szív- és érrendszeri aktivitás csökkenésére javallott, magas vérnyomás és érelmeszesedés esetén ellenjavallt.

A cikket készítette és szerkesztette: sebész

Gyógyszertani Tanszék

Előadások a „Farmakológia” kurzusról

Téma: A légzésfunkciót befolyásoló gyógyszerek

Assoc. ON A. Anisimova

Az orvosi gyakorlatban széles körben elterjedt akut és krónikus légúti megbetegedések kezelésében különböző csoportok gyógyszerei alkalmazhatók, beleértve az antimikrobiális, antiallergiás és egyéb vírusellenes szereket.

Ebben a témában olyan anyagok csoportjait vizsgáljuk meg, amelyek befolyásolják a légzőkészülék funkcióit:

1. Légzést serkentő szerek;

2. Hörgőtágítók;

3. Köptetők;

4. Köhögéscsillapítók.

I. Légzésserkentő szerek (Respiratory analeptics)

A légzésfunkciót a légzőközpont (medulla oblongata) szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vér szén-dioxid-tartalmától függ, amely közvetlenül (közvetlenül) és reflexszerűen (a carotis glomerulus receptorain keresztül) stimulálja a légzőközpontot.

A légzésleállás okai:

a) a légutak mechanikai elzáródása (idegentest);

b) a légzőizmok ellazítása (izomrelaxánsok);

c) a vegyi anyagok (anesztetikumok, opioid fájdalomcsillapítók, altatók és egyéb, a központi idegrendszert elnyomó szerek) közvetlen gátló hatása a légzőközpontra.

A légzésserkentők olyan anyagok, amelyek stimulálják a légzőközpontot. Egyes eszközök közvetlenül, mások reflexszerűen stimulálják a központot. Ennek eredményeként nő a légzés gyakorisága és mélysége.

Közvetlen (központi) hatású anyagok.

Közvetlen stimuláló hatásuk van a medulla oblongata légzőközpontjára (lásd „Analeptikumok”). A fő gyógyszer az etimizol . Az etimizol különbözik a többi analeptikumtól:

a) kifejezettebb hatás a légzőközpontra és kisebb hatás a vazomotorra;

b) hosszabb hatású – intravénás, intramuszkuláris – a hatás több órán át tart;

c) kevesebb szövődmény (kisebb hajlam a funkció kimerülésére).

Koffein, kámfor, kordiamin, szulfokamfokain.

A reflexhatás anyagai.

Cititon, lobeline – reflexszerűen stimulálja a légzőközpontot a carotis glomerulus N-XP aktivációja miatt. Csak olyan esetekben hatásosak, amikor a légzőközpont reflex ingerlékenysége megmarad. Intravénásan beadva a hatás időtartama néhány perc.

A gyógyszer légzésserkentőként használható szénhidrogén (5-7% CO 2 és 93-95% O 2 keveréke) belélegezve.

Ellenjavallatok:

Újszülöttek fulladása;

Légzésdepresszió a központi idegrendszert elnyomó anyagokkal való mérgezés miatt, CO, sérülések, műtétek, érzéstelenítés után;

A légzés helyreállítása fulladás után, izomlazítók stb.

Jelenleg a légzésserkentőket ritkán alkalmazzák (főleg a reflexszereket). Használják, ha nincs más műszaki lehetőség. És gyakrabban folyamodnak mesterséges lélegeztető készülékhez.

Az analeptikum bevezetése átmeneti időnyereséget ad, ami a rendellenesség okainak megszüntetéséhez szükséges. Néha ez az idő elég (fulladás, fulladás). De mérgezés vagy sérülés esetén hosszú távú hatás szükséges. Az analeptikumok után pedig egy idő után a hatás elmúlik és a légzésfunkció gyengül. Ismételt injekciók →PbD + a légzésfunkció gyengülése.

II. Hörgőtágítók

Ezek olyan anyagok, amelyeket a hörgőgörcs megszüntetésére használnak, mivel kitágítják a hörgőket. Hörgőgörcsök (BSS) kezelésére használják.

A megnövekedett hörgőtónussal járó BSS a légutak különböző betegségeiben fordulhat elő: krónikus bronchitis, krónikus tüdőgyulladás, egyes tüdőbetegségek (emfizéma); bizonyos anyagokkal való mérgezés esetén gőzök vagy gázok belélegzése. A bronchospasmust okozhatják gyógyszerek, kemoterápia, V-AB, rezerpin, szalicilátok, tubocurarin, morfium...

A hörgőtágító szereket a bronchiális asztma komplex kezelésében alkalmazzák (hörgőgörcs okozta fulladásos rohamok; megkülönböztetnek fertőző-allergiás és nem fertőző-allergiás (atópiás) formákat).

A különböző csoportokból származó anyagok képesek kiterjeszteni a hörgőket:

β2-AM (α,β-AM),

myotróp görcsoldók,

Különféle eszközökkel.

A hörgőtágítókat általában inhalációval alkalmazzák: aeroszolok és egyéb adagolási formák (kapszulák vagy korongok + speciális eszközök). De alkalmazhatók enterálisan és parenterálisan (tabletták, szirupok, ampullák).

1. Széleskörben használt adrenomimetikumok , amelyek befolyásolják β 2 -AR , fokozódik a szimpatikus idegrendszer aktivitása, csökken a simaizom tónusa és a hörgők kitágulása (+ ↓ görcsös anyagok felszabadulása a hízósejtekből, hiszen ↓ Ca ++ és nincs degranuláció).

A szelektív β 2 -AM a legnagyobb gyakorlati jelentőséggel bír:

Salbutamil (Ventolin),

Fenoterol (Berotek),

Terbutalin (Bricanil).

Kevesebb szelektivitás: Orciprenalin-szulfát (asthmopent, alupent).

PC: a bronchiális asztmás rohamok enyhítése és megelőzése - napi 3-4 alkalommal.

Aeroszolok formájában történő belélegzés esetén általában nincs mellékhatás. De nagy adagokban (szájon át) fejfájás, szédülés és tachycardia fordulhat elő.

A β 2 -AM hosszú távú kezelésével függőség alakulhat ki, mivel a β 2 -AR érzékenysége csökken és a terápiás hatás gyengül.

Komplex készítmények: „Berodual”, „Ditek”, „Intal plus”.

A nem szelektív AM-ek a bronchospasmus megszüntetésére használhatók, de számos mellékhatásuk van:

Izadrin – β 1 β 2 -AR – szívre, központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás; oldat / inhaláció; tabletták; aeroszolok;

Adrenalin - α,β-AM – ampullák (támadások enyhítése);

Efedrin - α,β-AM – ampullák, tabletták, kombinált aeroszolok.

PbD: vérnyomás, pulzusszám, központi idegrendszer.

A központi idegrendszert izgató gyógyszerek. Analeptikumok. Antidepresszánsok.

Az analeptikumok (analeptica - revitalizáló szerek) olyan gyógyászati ​​anyagok, amelyek stimulálják a medulla oblongata létfontosságú központjait - légzőszervi és vazomotoros. Nagy adagokban az analeptikumok stimulálhatják a központi idegrendszer más részeit, és görcsöket okozhatnak. Emiatt az analeptikumokat néha görcsös mérgeknek is nevezik.

Analeptikumként bemegridet, niketamidot, kámfort, szulfokamfokaint és koffeint használnak.

Az analeptikumok hatásmechanizmusukban különböznek egymástól. Egyes gyógyszerek (bemegrid, kámfor) közvetlenül stimulálják a légző- és vazomotoros központokat. Közvetlen hatású gyógyszerek. Számos analeptikus reflexszerűen fejti ki hatását. A reflex analeptikumok a cititon (0,15%-os citizin oldat) és a lobelia a szinocarotis zónában lévő N-kolinerg receptorokat gerjesztik, ezekből a receptorokból az impulzusok afferens utakon jutnak el a medulla oblongata felé, és stimulálják a légzési és vazomotoros központokat. Ezek a gyógyszerek hatástalanok a légzőközpont reflexingerlésének elnyomásában érzéstelenítőkkel és kábító típusú hipnotikumokkal (például barbiturátokkal). A lobelia és a citizin serkenthetik a légzést újszülött fulladása és szén-monoxid-mérgezése esetén. A gyógyszereket intravénásan adják be. A Niketamid vegyes hatású (direkt és reflex).

Bemegrid(ahypnone) nagyon aktív, szintetikus eredetű analeptikum. Serkenti a légzést és a vérkeringést, antagonizmust mutat a hipnotikumokkal (különösen a barbiturátokkal) és az érzéstelenítőkkel szemben.

A gyógyszert intravénásan adják be enyhe barbiturátmérgezés esetén (súlyos barbiturátmérgezés esetén a bemegrid nem túl hatékony), valamint az érzéstelenítésből való felépülés felgyorsítására a posztoperatív időszakban. Túladagolás esetén a bemegrid görcsöket okoz.

Niketamid(cordiamin) - nikotinsav-dietilamid 25% -os oldata - vegyes hatású (egyszerre közvetlen és reflex) analeptikumokra utal. A niketamid egyrészt analeptikus hatású, közvetlenül stimulálja a légző- és vazomotoros központokat, különösen, ha azok tónusa csökken. Másrészt analeptikus hatását reflexhatás egészíti ki - a carotis glomerulusok kemoreceptoraiból.

A gyógyszer alkalmazására utaló jelek a keringési zavarok, az érrendszeri tónus csökkenése és a fertőző betegségekben szenvedő betegek gyengült légzése, az összeomlás és a fulladás (beleértve az újszülöttek fulladását), sokkos állapotok. A Niketamidot szájon át (cseppekben) vagy parenterálisan alkalmazzák, 15-40 cseppet szájon át naponta 2-3 alkalommal, étkezés előtt 30-40 perccel, elegendő mennyiségű folyadékkal.

A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusból és a parenterális beadás helyeiről, fájdalmat okozva az injekció beadásának helyén. A mellékhatások közé tartozik az izomrángás, a szorongás, a hányás és az aritmiák. A gyógyszer túladagolása esetén tónusos-klónusos görcsök lépnek fel. Ellenjavallt görcsös reakciókra vagy epilepsziára való hajlam esetén.

Kámfor- kámforfából (balra forgató izomer) vagy fenyőolajból (balra forgató izomer) nyert vegyület. Mindkét izomer hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, és az orvosi gyakorlatban használatosak. A kámfor reszorpciós és lokálisan irritáló hatású.

A kámfor olajos oldatát a bőr alá fecskendezik. Reszorptív hatásának jellegénél fogva a kámfor tipikus analeptikum: serkenti a légző- és vazomotoros központokat.

A kámfor serkenti a szívműködést, növeli a szívizom érzékenységét a szimpatikus beidegzés stimuláló hatására és az adrenalin hatására.

A kámfor reszorpciós hatásával megjelennek köptető tulajdonságai: részben a hörgőmirigyek által kiválasztott kámfor serkenti azok szekrécióját.

A kámfort a vérnyomás csökkentésére, a légzésdepresszióra és a szívműködés serkentésére használják. Ha a kámfort szubkután adják be, az injekció beadásának helyén fájdalmas beszűrődések léphetnek fel.

Ha a kámfort helyileg kenőcsök, olajok és alkoholos oldatok formájában alkalmazzák, akkor irritáló tulajdonságai érvényesülnek. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a kámfor zavaró hatással lehet az ízületi, izom- és neuralgikus fájdalmakra. A kámforoldatokat a bőr kezelésére használják felfekvés megelőzésére.

Szulfokamfokain egy összetett vegyület, amely szulfokamforsavból és novokainból áll. A gyógyszer hatásában hasonló a kámforhoz, de vele ellentétben vízben oldódik, és subcutan és intramuszkulárisan beadva gyorsan felszívódik (nem okoz infiltrátumokat). A gyógyszert a légúti és vazomotoros központok depressziójára használják (fertőző betegségek, kardiogén sokk stb.).

A gyógyszer pozitív hatással van a tüdő szellőztetésére, javítja a tüdő véráramlását és a szívizom működését.

Koffein- alkaloid; megtalálható a tealevelekben, a kávémagokban, a kakaóban, a kóladióban. Kémiai szerkezete trimetilxantin. A koffein abban különbözik a többi analeptikumtól, hogy nemcsak analeptikus, hanem pszichostimuláló tulajdonságokkal is rendelkezik.

A koffein pszichostimuláns tulajdonságai abban nyilvánulnak meg, hogy a koffein növeli a szellemi és fizikai teljesítőképességet, csökkenti a fáradtságérzetet és az alvásigényt. A koffein hatása az idegi tevékenység típusától függ; Egyeseknél a koffein nagy dózisban fokozza a gátlási folyamatokat.

Analeptikumként a koffeint parenterálisan adják be. A koffein analeptikus hatása a légző- és vazomotoros központok stimulálásában nyilvánul meg. A légzőközpont stimulálásával a koffein növeli a légzés gyakoriságát és térfogatát. A vazomotoros központ stimulálásával a koffein fokozza a szimpatikus beidegzés stimuláló hatását a szívre és az erekre.

A koffein közvetlen hatással van a szívre és az erekre is – növeli a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét, valamint kitágítja az ereket.

A koffein szívre gyakorolt ​​serkentő hatásának mechanizmusa összefügg azzal a képességével, hogy 1) gátolja a szívizomsejtek foszfodiészterázát, 2) stimulálja a rianodin receptorokat.

A kardiomiocita foszfodiészteráz gátlásával a koffein megakadályozza a cAMP inaktiválását; A cAMP aktiválja a protein kinázt, amely elősegíti a sejtmembrán Ca 2+ csatornáinak foszforilációját (aktiválását); A szívizomsejtekbe való Ca 2+ bejutása fokozódik.

A koffein kardiotonikus hatását a szívizomsejtek szarkoplazmatikus retikulumának membránjában található Ca 2+ csatornák (ryanodin receptorok) aktiválása is magyarázza. Ezzel párhuzamosan nő a Ca 2+ felszabadulása a szarkoplazmatikus retikulumból, és nő a citoplazmatikus Ca 2+ szintje.

A Ca 2+ ionok megkötik a troponin C-t, és így megakadályozzák a troponin-tropomiozin komplex gátló hatását az aktin és a miozin kölcsönhatására.

A koffein értágító hatása összefügg a foszfodiészterázok gátlásával, valamint a cAMP és cGMP megnövekedett szintjével a simaizomerekben. Ebben az esetben a cAMP- és cGMP-dependens protein kinázok aktiválódnak, ami a Ca 2+ szintjének és a miozin könnyű lánc kináz aktivitásának csökkenéséhez vezet a simaizom citoplazmájában.

A koffein vérnyomásra gyakorolt ​​hatása a vérnyomás szintjétől függ. A vérnyomás jelentős csökkenésével (sokk, összeomlás) a koffein központi hatása dominál - a vérnyomás emelkedik. A koffein nem változtatja meg a normál vérnyomást (a koffein központi hatását direkt értágító hatás ellensúlyozza).

A hörgőösszehúzó tulajdonságú adenozin receptorainak blokkolásával, valamint a foszfodiészteráz gátlása miatt a koffein ellazítja a hörgők simaizmait, és megelőzheti a hörgőgörcsöt. A teofillin (dimetil-xantin), az aminofillin hatóanyaga, kifejezettebb hörgőtágító tulajdonságokkal rendelkezik.

A koffein szisztematikus fogyasztása, valamint a nagy mennyiségű tea és kávé fogyasztása neuropszichiátriai rendellenességekhez vezethet; Lehetséges koffeinfüggőség kialakulása.

A koffein gyenge vízhajtó tulajdonságokkal rendelkezik.

A koffeint légzési és keringési depresszióval járó állapotok kezelésére használják. Nem kábító fájdalomcsillapítókkal és más gyógyszerekkel kombinálva (például a „Coffetamine”, „Ietamin”, „Pyramein”, „Pentalgin” stb. tabletták részeként) a koffeint migrénre és más eredetű fejfájásra használják.

A koffein alacsony toxicitású, de nagy adagokban izgatottságot okozhat. , álmatlanság, hányinger. A koffeint nem szabad felírni álmatlanságban vagy fokozott mentális ingerlékenységben szenvedőknek.

A koffein ellenjavallt artériás magas vérnyomás, érelmeszesedés, szívbetegség,

4.3.3.2.Antidepresszánsok(timoanaleptikumok)

Antidepresszánsok- depresszió kezelésére használt gyógyszerek.

Depresszió(a lat. depresszió - elnyomás, elnyomás) mentális zavar, melynek fő megnyilvánulása az kórosan alacsony hangulat. Különböző módon fejeződik ki - az unalom és a szomorúság érzésétől az anhedóniáig (az élvezet megtapasztalásának képességének csökkenése), a reménytelenség érzéséig, a szociális és pszichológiai zsákutcáig. A betegekben pesszimizmus alakul ki képességeik felmérése során, saját alsóbbrendűségükről és értéktelenségükről alkotott gondolataik, valamint a mások előtti bűntudat gondolata. Gyakoriak az öngyilkossági kísérletek.

A depresszió előfordulásának legfejlettebb biokémiai elmélete. Ezen elmélet szerint ebben a betegségben a noradrenalin (NA) és a szerotonin (5-hidroxi-triptamin - 5-HT) monoaminok szintje kórosan csökkent az agyban, és az ezen neurotranszmitterek hatását észlelő receptorok érzékenysége csökken. csökkent. Más szóval, a depresszió kialakulásához kapcsolódik a szerotonerg és noradrenerg transzmisszió megszakadása az agyi szinapszisokban.

Megállapítást nyert, hogy az agyban a monoaminok (NA és szerotonin) tartalmát növelő gyógyszerek antidepresszáns hatásúak.

Az antidepresszánsok elsősorban a kórosan alacsony hangulatra hatnak (depresszív hatás). Egészséges emberekben nem okoznak hangulatjavulást.

Az antidepresszánsok hatásmechanizmusukban különböznek, és a következő csoportokra oszthatók:

Az antidepresszánsok osztályozása hatásmechanizmus szerint

A légzési folyamatot köztudottan a medulla oblongata-ban található légzőközpont szabályozza. A légzőközpont aktivitása a vér szén-dioxid (CO₂) koncentrációjától függ. Ez utóbbi közvetlenül és reflexszerűen hat a légzőközpontra, stimulálva a sinocarotis zóna receptorait.

A légzőrendszer patológiája nagyon változatos. A légzésleállás életveszélyes, főként a légzőközpont depressziója (alkohol-, szén-monoxid-, altatómérgezés, újszülöttek fulladása) következtében lép fel. Ebben a helyzetben alkalmazza légúti stimulánsok, vagy légúti analeptikumok- légzést fokozó gyógyszerek.

A légzésserkentők olyan anyagok, amelyek hatással vannak a légzőközpontra, ami a légzés gyakoriságának és mélységének növekedését eredményezi. Ezeknek a gyógyszereknek a terápiás dózisai általában közel állnak a görcsös dózisokhoz, ami jelentősen korlátozza alkalmazásukat.

A légúti analeptikumok felírása kerülendő szívkoszorúér-betegség, magas vérnyomás, epilepszia esetén (a rohamok kialakulásának veszélye miatt). Nem javasolt a légzésserkentő szerek alkalmazása, ha a hipoxémiát nem kíséri hypercapnia, idegrendszeri betegségek és izomrendszeri patológiák, illetve gyógyszertúladagolás esetén.

A légúti analeptikumok osztályozása

❶ Központi fellépésű ügynökök: bemegrid; koffein; etimizol.

A cselekvés mechanizmusa Ezek a gyógyszerek így néznek ki:
a légzőközpont közvetlen stimulálása ➜ idegimpulzusok áramlása a reflexív efferens (leszálló) része mentén a légzőizmokhoz ➜ a légzőizmok fokozott kontraktilis aktivitása: rekeszizom, bordaközti és hasizmok.

❷ Reflex szerek: lobelin; cititon.

A cselekvés mechanizmusa: a carotis sinus N-kolinerg receptorainak stimulálása, fokozott impulzusok a reflexív afferens (felszálló) része mentén ➜ a légzőközpont gerjesztése ➜ idegimpulzusok áramlása a reflexív efferens (leszálló) része mentén a légzésbe izmok ➜ a légzőizmok megnövekedett kontraktilis aktivitása ➜ a mellkas térfogatának növekedése, a hörgők nyúlása ➜ A hörgőkben a nyomás a légköri nyomásnál alacsonyabb lesz, ami levegő bejutásához vezet a hörgőkbe.

A légúti stimulánsok ezen osztályát az alacsony hatékonyság miatt meglehetősen ritkán használják (főleg újszülöttek fulladása és fulladása esetén).

❸ Vegyes hatású szerek: niketamid (cordiamin).

A cselekvés mechanizmusa Ez a gyógyszer közvetlen és reflex hatást fejt ki a légzőközpontra.

Források:
1. Farmakológiai előadások felsőfokú orvos- és gyógyszerészképzés számára / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Kiadó, 2014.
2. Farmakológia formulációval / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.

Az analeptikumok közé tartoznak azok a gyógyszerek, amelyek segítenek helyreállítani a légzésfunkciót, a szív- és érrendszer aktivitását, serkentő hatást fejtenek ki a medulla oblongata létfontosságú központjaira - légzésre és vazomotorokra.Az analeptikumok kisebb mértékben stimulálják a központi idegrendszer más részeit: az agyat. kéreg, szubkortikális központok és a gerincvelő. Az analeptikumok serkentő hatása (revitalizáló hatás) különösen akkor nyilvánul meg, ha a légzésfunkciók és a szív- és érrendszer működése lehangolódik, beleértve a központi idegrendszeri depresszánsok (anesztetikumok, altatók) használatából adódóakat is.

Az analeptikumok közé tartozik a bemegrid, kámfor, kordiamin, etimizol stb. A pszichostimuláló hatású koffein szintén analeptikus, valamint a lobelia, a cititon és más reflex hatásmechanizmusú szerek, amelyek elsősorban a légzőközpontot stimulálják H-kolinerg receptorok a carotis sinocarotis zónájában.

BEMEGRID- a legerősebb analeptikum. A Bemegridet a légzés és a vérkeringés serkentésére, az altatási állapotból való kilábalásra, kábítószer-túladagolás esetén alkalmazzák; barbiturátokkal és egyéb altatókkal való mérgezésre ajánlott. A bemegrid adagolása szigorúan egyéni, a beteg állapotától függően. Mellékhatások a bemegrid alkalmazásakor: hányás, görcsök. A Bemegrid ellenjavallt, ha hajlamos a görcsrohamokra. Kiadási forma: 10 ml 0,5-es oldat ampullák. B lista.

Példa a bemegride receptjére latinul:

Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

S. Adjon 2-5 ml-t intravénásan nem érzéstelenített betegeknek; 5-10 ml - altatóval való mérgezés esetén, altatásból való felépüléshez.

ETIMIZOL- kifejezett stimuláló hatással van a légzőközpontra, légzésserkentőként használják (altatásban stb.). Az etimizol javítja a rövid távú memóriát és növeli a szellemi teljesítményt. Az etimizol serkenti az agyalapi mirigy-mellékvese rendszert, ezért gyulladáscsökkentő, allergiaellenes hatása van. Az etimizolt polyarthritis, bronchiális asztma stb. kezelésére használják. A cAMP felhalmozódása a szövetekben szerepet játszik az etimizol hatásmechanizmusában. Az etimizol használatának mellékhatásai: hányinger, dyspepsia, szorongás, alvászavarok, szédülés. Az etimizol ellenjavallt központi idegrendszeri stimulációval járó betegségekben. Az etimizolt orálisan és parenterálisan (intramuszkulárisan, lassan intravénásan) írják fel. Az etimizol felszabadulási formája: 0,1 g-os tabletták és 3 ml 1,5% -os oldatot tartalmazó ampullák. B lista.

Példa az etimizol receptjére latinul:

Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5% 3 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

S. 3-5 ml intramuszkulárisan.

Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50

D.S. 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

KORDIAMIN- hivatalos 25%-os nikotinsav-dietilamid oldat, serkenti a légző- és vazomotoros központokat. A Cordiamint szívelégtelenség (javítja a vérkeringést), sokk, fulladás, mérgezés, fertőző betegségek (a szív- és érrendszer működésének és a légzés javítására) kezelésére használják. A Cordiamint szájon át és intravénásan lassan (mérgezés, sokk esetén), szubkután, intramuszkulárisan írják fel. Cordiamine felszabadulási forma: 15 ml-es flakon és 1 ml-es és 2 ml-es ampullák. B lista.

Példa egy cordiamin receptre latinul:

Rp.: Cordiamini 15 ml

D.S. 20-25 csepp naponta 2-3 alkalommal.

Rp.: Cordiamini 1 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

S. 1 ml szubkután naponta 1-2 alkalommal.

MIKOREN- centrális és perifériás eredetű légzési elégtelenség esetén erőteljes serkentő hatással van a légzőközpontra. A Mykoren a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel (hipnotikumok, érzéstelenítők, alkohol stb.), újszülöttek fulladásos mérgezésére szolgál. A Mykoren-t intravénásan 0,3-0,5 ml-ben adják be; sürgős esetekben (kóma, légzésleállás, mérgezés) - 3-4 ml (maximum - 10 ml), majd szükség esetén 3-9 ml/óra sebességgel adjuk be izotóniás nátrium-klorid oldatban vagy dextránban. A mikorén mellékhatásai: átmeneti paresztézia, izgatottság, ritkán - hányás, görcsök. A mikorén felszabadulási formája: 1,5 ml 15%-os oldatot tartalmazó ampullák (225 mg mikorént tartalmaznak). Külföldi drog.

KÁMFOR- stimulálja a légző- és vazomotoros központokat, és közvetlenül a szívre is hat, normalizálva a szívizom anyagcsere folyamatait. Az is lehetséges, hogy a kámfor irritáló hatása miatt reflexhatás lép fel a medulla oblongata központjaiban. A kámfor hosszabb ideig tartó hatású, mint a korábbi gyógyszerek. A kámfort különféle fertőző betegségekre, légzésdepresszióval járó mérgezésekre és a szív- és érrendszer működésére, artériás hipotenzióra, összeomlásra, valamint akut és krónikus szívelégtelenség komplex terápiájában használják. Kámfor használatának mellékhatásai: embolia, amikor az olajoldat az ér lumenébe kerül, bőrreakció (kiütés), izgatottság, görcsök. A kámfor ellenjavallt olyan betegségekben, amelyeket a központi idegrendszeri izgalom és görcsök jellemeznek. Kámfor felszabadulási forma: por; 1 ml-es és 2 ml-es 20%-os olajos oldatos ampullák; 30 ml-es 10%-os kámforolajos palackok és 40 ml-es és 80 ml-es kámforalkoholos palackok.

Példa egy kámfor receptre latinul:

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injekcióibus 2 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2

M.f. pulv.

D.t. d. N. 10 in charta cerata.

S. 1 por naponta 3-szor.

Rp.: Camphorae tritae 2.0

T-rae Valerianae 20 ml

M.D.S. 20 csepp naponta háromszor (étkezés után forró vízben).

Rp.: Spiritus camphorati 80 ml

D.S. Dörzsöléshez.

SZULFOKAMFOKAIN- szulfokamforsav és novokain komplex vegyülete. A szulfokamfokaint akut szív- és légzési elégtelenség kezelésére használják, hatása a kámforéhoz hasonló. Ezt a gyógyszert (szulfokamfokaint) nem írják fel a novokainnal szembeni túlérzékenységre, és nagyon óvatosan kell alkalmazni artériás hipotenzióban szenvedő betegeknél (a novokain lehetséges vérnyomáscsökkentő hatása miatt). A szulfokamfokaint intramuszkulárisan, lassan intravénásan és szubkután adják be. Kiadási űrlap szulfokamfokain: 2 ml 10%-os oldatot tartalmazó ampullák.

Példa a szulfokamfokain receptjére latinul:

Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2 ml

D.t. d. N. 10 ampullában.

S. 2 ml bőr alá naponta 2-3 alkalommal.

SZÉN-DIOXID- közvetlen stimuláló hatást fejt ki a medulla oblongata központjaira és reflex hatást fejt ki a sinocorotis zóna receptorain keresztül. A szén-dioxid az anyagcsere folyamatában képződik, és a légzőközpont fiziológiai stimulánsa; Stimulálja a vazomotoros központot is, ami a perifériás erek összehúzódását és a vérnyomás növekedését okozza. A légzés serkentésére szén-dioxid (5-7%) és oxigén (93-95%) keverékét, az úgynevezett karbogént használják. A karbogént anesztetikumok túladagolása, szén-monoxid-mérgezés, újszülöttek fulladása stb. esetén alkalmazzák. Ha a karbogén belélegzésétől számított 5-7 perc elteltével nincs hatás, akkor a szén-dioxid adagolását le kell állítani, mert különben súlyosabb. légzésdepresszió léphet fel. A szén-dioxidot a balneológiában (gyógyfürdőkben) is használják szív- és érrendszeri betegségek, bőrgyógyászat (szemölcsök „szén-dioxid hóval” történő kezelése, neurodermatitisz, lupus erythematosus stb.) kezelésére. A szén-dioxidot tartalmazó szénsavas italokat a gyomor-bél traktus szekréciós aktivitásának és mozgékonyságának fokozására használják.

Légzésserkentők is lobelineÉs cititon(lásd N-hom nomimetika).