A penicillin-sorozat összes antibiotikumának listája és a rájuk vonatkozó adatok tengere. Penicillin antibiotikum sorozat: osztályozás A penicillin sorozat antibiotikumai, gyógyszerek nevei tablettákban

A penicillin analógok új lehetőségeket nyitottak az orvosok előtt a fertőző betegségek kezelésében. Ellenállóbbak a gyomor agresszív környezetével szemben, és kevesebb mellékhatásuk van.

A penicillinekről

A penicillinek a legrégebbi ismert antibiotikumok. Számos fajuk van, de néhányuk elvesztette jelentőségét az ellenállás miatt. A baktériumok alkalmazkodni tudtak és érzéketlenné váltak ezeknek a gyógyszereknek a hatására. Ez arra kényszeríti a tudósokat, hogy új típusú penészgombákat hozzanak létre, amelyek a penicillin analógjai, új tulajdonságokkal.

A penicillinek alacsony toxicitásúak a szervezetre, meglehetősen széles körben alkalmazhatók és jó baktericid hatást mutatnak, de sokkal gyakoribbak, mint az orvosok szeretnék. Ez az antibiotikumok szerves természetének köszönhető. Egy másik negatív tulajdonság annak is betudható, hogy nehéz kombinálni őket más gyógyszerekkel, különösen az osztályukban hasonlókkal.

Sztori

A penicillinek első említése az irodalomban 1963-ban történt, egy indiai orvosokról szóló könyvben. Gyógyászati ​​célokra gombakeverékeket használtak. A felvilágosult világban először Alexander Flemingnek sikerült megszereznie őket, de ez nem szándékosan, hanem véletlenül történt, mint minden nagy felfedezés.

A második világháború előtt brit mikrobiológusok foglalkoztak a gyógyszerek ipari előállításával a szükséges mennyiségben. Ugyanezt a problémát ezzel párhuzamosan az Egyesült Államokban is megoldották. Azóta a penicillin a leggyakoribb gyógyszer. De idővel másokat izoláltak és szintetizáltak, ami fokozatosan felváltotta őt a pódiumról. Ezenkívül a mikroorganizmusok rezisztenciát kezdtek kialakítani ezzel a gyógyszerrel szemben, ami bonyolulttá tette a súlyos fertőzések kezelését.

Az antibakteriális hatás elve

A baktériumok sejtfala egy peptidoglikán nevű anyagot tartalmaz. Az antibiotikumok penicillincsoportja befolyásolja ennek a fehérjének a szintézisét azáltal, hogy gátolja a szükséges enzimek képződését. A mikroorganizmus elpusztul, mert nem képes megújítani a sejtfalat.

Néhány baktérium azonban megtanult ellenállni egy ilyen brutális inváziónak. Béta-laktamázt termelnek, amely elpusztítja a peptidoglikánokra ható enzimeket. Ennek az akadálynak a leküzdéséhez a tudósoknak olyan penicillin analógokat kellett létrehozniuk, amelyek a béta-laktamázt is elpusztíthatják.

Emberi veszély

Az antibiotikumok korszakának legelején a tudósok arra gondoltak, hogy mennyire mérgezővé válnak az emberi szervezet számára, mivel szinte minden élő anyag fehérjékből áll. De elegendő számú vizsgálat elvégzése után kiderült, hogy szervezetünkben gyakorlatilag nincs peptidoglikán, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer nem okozhat komoly károkat.

Akcióspektrum

Szinte minden típusú penicillinek hatással vannak a staphylococcusok, streptococcusok és a pestis kórokozóinak Gram-pozitív baktériumaira. Ezenkívül hatásspektrumuk magában foglalja az összes gram-negatív mikroorganizmust, gonokokkokat és meningococcusokat, anaerob bacillusokat és még néhány gombát is (például aktinomikétákat).

A tudósok egyre több új típusú penicillint találnak ki, igyekeznek megakadályozni, hogy a baktériumok hozzászokjanak baktericid tulajdonságaikhoz, de ez a gyógyszercsoport már nem alkalmas a kezelésre. Az ilyen típusú antibiotikumok egyik negatív tulajdonsága a dysbacteriosis, mivel az emberi bélben a penicillin hatásaira érzékeny baktériumok kolonizálják. Ezt érdemes megjegyezni a gyógyszeres kezelés során.

Fő típusok (osztályozás)

A modern tudósok a penicillinek modern felosztását kínálják négy csoportra:

1. Természetes, amelyeket a gombák szintetizálnak. Ide tartoznak a benzilpenicillinek és a fenoximetilpenicillin. Ezek a gyógyszerek szűk hatásspektrummal rendelkeznek, főleg a
2. Penicillinázzal szemben rezisztens félszintetikus gyógyszerek. A kórokozók széles körének kezelésére használják. Képviselői: meticillin, oxacillin, nafcillin.
3. Karboxipenicillinek (karbpenicillin).
4. Széles hatásspektrumú gyógyszerek csoportja:
   - ureidopenicillinek;
   - amidopenicillinek.

Bioszintetikus formák

Például érdemes megadni néhányat a jelenleg legelterjedtebb gyógyszerek közül, amelyek megfelelnek ennek a csoportnak. A pennicillinek közül valószínűleg a leghíresebb a "Bicillin-3" és a "Bicillin-5". Úttörő szerepet játszottak a természetes antibiotikumok egy csoportjában, és kategóriájuk zászlóshajói voltak, amíg meg nem jelentek az antimikrobiális szerek fejlettebb formái.

1. "Extencillin". A használati utasítás szerint ez egy hosszú hatású béta-laktám antibiotikum. Alkalmazása a reumás betegségek és a treponema okozta betegségek (szifilisz, yaws és pinta) súlyosbodása. Por formájában kapható. Az "Extencillin" használati utasítása nem javasolja a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NVPS) való kombinációt, mivel lehetséges a kompetitív kölcsönhatás. Ez hátrányosan befolyásolhatja a kezelés hatékonyságát.
2. A "Penicillin-Fau" a fenoxi-metil-penicillinek csoportjára utal. A fül-orr-gégészeti szervek, a bőr és a nyálkahártyák fertőző betegségeinek, gonorrhoea, szifilisz, tetanusz kezelésére szolgál. Sebészeti beavatkozások utáni megelőző intézkedésként, reuma, chorea minor, bakteriális endocarditis esetén remisszió fenntartására használják.
3. Az "Ospen" antibiotikum az előző gyógyszer analógja. Tabletta vagy granulátum formájában kapható. Nem ajánlott NVPS-sel és orális fogamzásgátlókkal kombinálni. Gyakran használják gyermekkori betegségek kezelésére.

Félszintetikus formák

Ebbe a gyógyszercsoportba tartoznak a penészgombákból származó, kémiailag módosított antibiotikumok.

1. Az első a listán az amoxicillin. A használati utasítás (ár - körülbelül száz rubel) azt jelzi, hogy a gyógyszer széles hatásspektrummal rendelkezik, és szinte bármilyen lokalizációjú bakteriális fertőzésekre használják. Előnye, hogy a gyomor savas környezetében stabil, felszívódás után a vér koncentrációja magasabb, mint e csoport többi képviselőjének. De ne idealizálja az "amoxicillint". A használati utasítás (az ár a különböző régiókban változhat) figyelmeztet arra, hogy a gyógyszert nem szabad mononukleózisban szenvedő, allergiás és terhes nőknek felírni. Hosszú távú alkalmazás nem lehetséges a jelentős számú mellékhatás miatt.
2. Az oxacillin-nátriumsót akkor írják fel, ha a baktériumok penicillinázt termelnek. A gyógyszer saválló, szájon át szedhető, a bélben jól felszívódik. A vesén keresztül gyorsan kiválasztódik, ezért folyamatosan fenn kell tartani a kívánt koncentrációt a vérben. Az egyetlen ellenjavallat az allergiás reakció. Tabletta vagy injekciós folyadék formájában injekciós üvegben kapható.
3. A félszintetikus penicillinek utolsó képviselője az ampicillin-trihidrát. A használati utasítás (tabletták) azt jelzi, hogy széles hatásspektrummal rendelkezik, mind a Gram-negatív, mind a Gram-pozitív baktériumokat érinti. A betegek jól tolerálhatók, de óvatosan kell eljárni azokkal, akik véralvadásgátlót szednek (például szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők), mivel a gyógyszer fokozza hatásukat.

Oldószer

A penicillinek a gyógyszertárakban injekciós por formájában kaphatók. Ezért intravénás vagy intramuszkuláris beadáshoz ezeket folyadékban kell feloldani. Otthon használhat desztillált injekcióhoz való vizet, nátrium-kloridot vagy két százalékos novokain oldatot. Emlékeztetni kell arra, hogy az oldószer nem lehet túl meleg.

Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások

Az antibiotikus kezelés indikációi a diagnózisok: lobaris és fokális tüdőgyulladás, pleurális empyema, szepszis és vérmérgezés, szeptikus endocarditis, meningitis, osteomyelitis. Bakteriális mandulagyulladás, diftéria, skarlát, lépfene, gonorrhoea, szifilisz, gennyes bőrfertőzések tartoznak a hatásterületre.

A penicillin-csoporttal való kezelésnek kevés ellenjavallata van. Először is a gyógyszerrel és származékaival szembeni túlérzékenység jelenléte. Másodszor, az epilepszia megállapított diagnózisa, amely nem teszi lehetővé a gyógyszer befecskendezését a gerincoszlopba. Ami a terhességet és a szoptatást illeti, ebben az esetben a várható előnyök jelentősen meghaladják a lehetséges kockázatokat, mivel a placenta gát átjárható a penicillinek számára. A gyógyszer szedése közben a gyermeket átmenetileg át kell helyezni egy másik táplálási módra, mivel a gyógyszer behatol a tejbe.

A mellékhatások egyszerre több szinten is megfigyelhetők.

A központi idegrendszer oldaláról hányinger, hányás, ingerlékenység, agyhártyagyulladás, görcsök és akár kóma is lehetséges. Az allergiás reakciók bőrkiütések, láz, ízületi fájdalom és duzzanat formájában nyilvánulnak meg. Anafilaxiás sokkról és halálesetekről számoltak be. A baktericid hatás miatt lehetséges a hüvely és a szájüreg candidiasisa, valamint dysbacteriosis.

Használati jellemzők

Óvatosan kell felírni károsodott máj- és vesefunkciójú, megállapított szívelégtelenségben szenvedő betegeket. Használata nem javasolt allergiás reakciókra hajlamosoknak, valamint cefalosporinokra túlérzékenyeknek.

Ha a terápia megkezdése után öt nappal nem történt változás a beteg állapotában, akkor penicillin analógokat kell alkalmazni, vagy az antibiotikumok csoportját ki kell cserélni. A "Bicillin-3" anyag kinevezésével egyidejűleg ügyelni kell a gombás felülfertőződés megelőzésére. Ehhez gombaellenes szereket írnak fel.

Világosan el kell magyarázni a betegnek, hogy a gyógyszeres kezelés alapos ok nélküli megszakítása mikroorganizmusok rezisztenciáját okozza. Ennek leküzdéséhez pedig erősebb gyógyszerekre lesz szükség, amelyek súlyos mellékhatásokat okoznak.

A penicillin analógok nélkülözhetetlenek a modern gyógyászatban. Bár ez az antibiotikumok legkorábbi nyitott csoportja, továbbra is releváns marad az agyhártyagyulladás, a gonorrhoea és a szifilisz kezelésében, elég széles a hatásspektruma és enyhe mellékhatásai ahhoz, hogy gyermekeknek is felírhassák. Természetesen, mint minden gyógyszernek, a penicillineknek is vannak ellenjavallatai és mellékhatásai, de ezeket bőven ellensúlyozzák a felhasználási lehetőségek.

Úgy tűnik - mik a gombák? Bolygónk természetének képviselői, amelyek minden erdőben megteremnek, és nem csak: ipari környezetben is termesztik őket; megesszük őket, és egyes fajaik hatalmas mennyiségű mérget tartalmaznak – minden felnőttet megölhetnek. Ezenkívül a bőrbetegségek és az emberi nyálkahártya elváltozásainak nagy csoportjának a bűnösei.

De van ennek a fajnak egy egyedülálló képviselője ebben az élő szervezetek birodalmában - a Penicillium nemzetséghez tartozó gomba, amely csaknem száz éve menti meg milliók és milliók életét. Az egész emberiség hálás a felfedezéséért tehetséges tudós skóciai Alexander Flemming.

Ez a világfelfedezés szinte véletlenül történt: a tudós hosszú utazás után visszatért laboratóriumába, és egy ottfelejtett Petri-csészét talált az asztalán. Távolléte alatt penészgomba nőtt benne - és egy gyűrű jelent meg körülötte elhalt mikrobákkal. A mikrobiológus azonnal elkezdte tanulmányozni ezt a jelenséget, de tiszta penicillint csak 13 évvel később kaptak. Ugyanakkor elkezdték használni az orvosi gyakorlatban, és tömeggyártásba kezdték. A múlt század 40-es éveiben az első antibiotikumok már nagyon sokféle betegséget kezeltek.

A penicillin antibiotikumok hatási köre

A bakteriális kórokozókkal minden antibiotikum-penicillin kíméletlenül és hatékonyan küzd: a kórokozó mikroorganizmusokra baktericid hatásrendszer szerint ható gyógyszerek károsítják sejtfaluk szerkezetét, és a külső és belső környezet nyomáskülönbsége miatt elpusztulnak. .

A penicillinek egy adott anyagra reagálnak a baktériumok sejtfalában - peptidoglikán, ami miatt a pusztulás folyamata megtörténik. Az emberi szervezetben a sejtek szerkezetében nem tartalmaznak ilyen anyagot, így a penicillinek nem hatnak negatívan a sejt építőanyagára.

Ezért az orvosok és a tudósok a penicillinek használatának kezdetétől azzal érveltek, hogy ennek a gyógyszernek nincs toxicitása és káros hatásai. . Bakteriosztatikus hatás Az antibiotikumok a következők: a kórokozó mikroflórában a szaporodási folyamat átmenetileg gátolt, ami miatt az emberi immunitás képes elpusztítani a meglévő kórokozó környezetet. Azon kórokozók listája, amelyekkel a penicillin antibiotikumok csoportja küzd, jelentős. Közülük érdemes megemlíteni a leggyakoribbakat:

• streptococcusok,
• meningococcus,
• staphylococcusok,
• gonococcus,
• pneumococcusok,
• tetanusz bot,
• botulizmus bot,
• lépfene baktérium,
• diftéria baktériumok és még sokan mások

A penicillin antibiotikumok listája

Nincs értelme megkérdezni, melyik antibiotikum a jobb - az egyes gyógyszerek hatóanyaga hasonló módon működik. De csak így történt hogy az orvosok között több az ebbe a csoportba felírt gyógyszer. Ennek oka lehet a szedés kényelme, a rövid kúra és a bevált gyártó. Ezért a lakosság körében az ilyen gyógyszerek a leghíresebbek és a legmegbízhatóbbak a kinevezésben. Az alábbiakban megtekintheti a penicillin gyógyszersorozat antibiotikumainak listáját.

A penicillin alapú antibiotikumok gyermekgyógyászati ​​alkalmazásának árnyalatai

A gyermek szervezete jelentősen eltér a felnőttétől: számos rendszere és szerve még nem alakult ki teljesen, és nem működik 100%-os hatékonysággal. Bármely gyógyszer hatása a gyermek szervezetére sokszor erősebb, mint egy felnőtté. Ezért minden gyermekorvos nagy gonddal közelíti meg a csecsemők és a növekvő gyermekek antibiotikumának kijelölését.

Ez a gyógyszercsoport szepszisben és toxikus elváltozásokban szenvedő csecsemők kezelésére használják; a születés utáni első 3 évben középfülgyulladást, agyhártyagyulladást, mellhártyagyulladást és tüdőgyulladást is kezelnek. Az amoxicillin, az amoxiclav vagy a flemoxin a legkevésbé toxikus hatással van a gyermek még nem teljesen kialakult szervezetére - ezek a gyógyszerek a leghatékonyabbak a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a penicillin gyógyszerek közül.

Az adagolás felírása és beállítása csak gyermekorvos foglalkozik, semmi esetre se írjon fel magának gyógyszereket: ez károsíthatja a gyermek egészségét. Terhesség alatt a penicillin-kezelést is rendkívül óvatosan kell végezni - a kezelőorvosával folytatott konzultációt követően. Ebben az esetben az antibiotikum szabadon hozzáfér a magzathoz, ami károsíthatja a kis fejlődő szervezetet. Az etetési időszakban javasolt tejtápszerekre váltani, mivel az antibiotikumok hajlamosak bejutni az anyatejbe.

Az orvosi gyakorlat azon területei, ahol penicillin antibiotikumokat használnak

Megalakulása óta a penicillin antibiotikumok formájában alkalmazott antibakteriális terápia szó szerint behatolt a modern orvostudomány minden területére. Annak ellenére hogy használatuk több évtizede alatt számos kórokozóban rezisztencia alakult ki a penicillinekkel szemben, még mindig az antibakteriális terápia vezető láncszemét jelentik az orvostudomány számos ágában.

Javaslatok a penicillin antibiotikumokkal történő kezeléshez

Sajnos még a legújabb generációs antibiotikumok is mellékhatásokkal járnak egy felnőtt és különösen a gyermek testére. Meglehetősen hatékonyan pusztítják el a betegség okát - a szervezetbe bejutott kórokozó mikrobákat, de káros hatással vannak saját bélmikroflórájukra is. Ezért gyakori mellékhatás az antibiotikumok alkalmazása csökkenti a szervezet immunvédelmét.

A penicillin-készítményekkel végzett kúra után a szervezetnek időre van szüksége a gyógyuláshoz, és az ilyen mellékhatás súlyos tünetei esetén speciális étrendre. Nagy mennyiségű erjesztett tejtermék felhasználásából áll, amely tökéletesen helyreállítja a gyomor-bél traktus mikroflórájának normális működését. Pár hétig érdemes korlátozni a sós, fűszeres, valamint a zsíros és kalóriadús ételek fogyasztását.

Az antibiotikumok szedése közben és két hétig az orvosok prebiotikumok és probiotikumok szedését javasolják, amelyek megvédik a hasznos baktériumokat. gyomor-bél traktusban, és hozzájárul kolonizációjuk a gyomorban és a belekben.

Ha a penicillin sorozatú antibiotikum A májsejtekre gyakorolt ​​toxikus hatás megerősítést nyer, akkor hepatoprotektorokkal végzett kezelést kell végezni. Megvédik a májat és helyreállítják a sérült sejtanyagot.

Az antibiotikumok szedésének hátterében az immunitás csökkenésének következménye a megfázásra való fokozott hajlam, ezért nem szabad kitenni a testet a hipotermiának. Ilyenkor érdemes meginni egy immunmodulátor kúrát (immunális, echinacea készítmények).

És ami a legfontosabb, ne öngyógyítson: ha penicillin antibiotikumokat kell alkalmaznia, konzultáljon orvosával az egyik vagy másik antibiotikum adagjának kiválasztásához és beállításához.

Penicillinek (penicillin)- a nemzetséghez tartozó számos penészgomba által termelt antibiotikumok csoportja penicillium, aktív a legtöbb Gram-pozitív, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus (gonococcusok, meningococcusok és spirocheták) ellen. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).

A béta-laktámok az antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyek közös jellemzője egy négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a molekula szerkezetében. A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban használt antimikrobiális gyógyszerek legnagyobb számú csoportja, amely vezető szerepet tölt be a legtöbb fertőző betegség kezelésében.

Történelmi információk. 1928-ban A. Fleming angol tudós, aki a londoni St. Mary kórházban dolgozott, felfedezte a zöldpenész fonalas gomba képességét. (Penicillium notatum) sejtkultúrában a staphylococcusok pusztulását okozzák. A gomba antibakteriális hatású hatóanyaga, A. Fleming penicillinnek nevezett. 1940-ben Oxfordban egy kutatócsoport H.W. Flory és E.B. Cheyna tiszta formában izolált jelentős mennyiségű első penicillint a tenyészetből Penicillium notatum. 1942-ben a kiváló hazai kutató Z.V. Yermolyeva penicillint kapott egy gombától Penicillium crustosum. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) vált elérhetővé klinikai felhasználásra.

A penicillin csoportba tartoznak a különféle penészgombák által termelt természetes vegyületek. Penicillium, és számos félszintetikus. A penicillinek (a többi béta-laktámhoz hasonlóan) baktériumölő hatást fejtenek ki a mikroorganizmusokra.

A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, széles adagolási tartomány, keresztallergia az összes penicillin és részben cefalosporinok és karbapenemek között.

Antibakteriális hatás A béta-laktámok specifikus azon képességükkel járnak, hogy megzavarják a bakteriális sejtfal szintézisét.

A baktériumok sejtfala merev szerkezetű, formát ad a mikroorganizmusoknak és megóvja őket a pusztulástól. Alapja egy heteropolimer - peptidoglikán, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Térhálós hálószerkezete adja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok összetétele olyan aminocukrokat tartalmaz, mint az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-muraminsav, amely csak a baktériumokban található. Az aminocukrok rövid peptidláncokhoz kapcsolódnak, beleértve néhány L- és D-aminosavat. Gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz, Gram-negatív baktériumokban - 1-2 réteget.

Körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt a peptidoglikán bioszintézis folyamatában, ez a folyamat 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megzavarják a sejtfal szintézisének későbbi szakaszait, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz egyike azon penicillin-kötő fehérjéknek, amelyekkel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. A transzpeptidázok mellett a penicillin-kötő fehérjék, a bakteriális sejtfal kialakulásának végső szakaszában szerepet játszó enzimek közé tartoznak a karboxipeptidázok és az endopeptidázok. Minden baktériumban jelen vannak (pl Staphylococcus aureus 4 db van belőle Escherichia coli- 7). A penicillinek különböző sebességgel kötődnek ezekhez a fehérjékhez, és kovalens kötést hoznak létre. Ebben az esetben a penicillin-kötő fehérjék inaktiválódnak, a baktériumsejtfal erőssége csökken, a sejtek lízisen mennek keresztül.

Farmakokinetika. Szájon át bevéve a penicillinek felszívódnak és eloszlanak a szervezetben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testfolyadékokba (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol gyorsan elérik a terápiás koncentrációt. Kivételt képez az agy-gerincvelői folyadék, a szem belső környezete és a prosztata titka – itt alacsony a penicillinek koncentrációja. A penicillinek koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a körülményektől függően eltérő lehet: normál esetben - kevesebb, mint a szérum 1% -a, gyulladás esetén akár 5% -kal is emelkedhet. A cerebrospinális folyadék terápiás koncentrációja agyhártyagyulladással és nagy dózisú gyógyszerek beadásával jön létre. A penicillinek gyorsan ürülnek ki a szervezetből, főként a veséken keresztül glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Felezési idejük rövid (30-90 perc), a vizelet koncentrációja magas.

Több is van osztályozások A penicillinek csoportjába tartozó gyógyszerek: molekulaszerkezet, termelési források, hatásspektrum szerint stb.

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich (2006) szerint a penicillinek besorolása a következőképpen történik (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a megszerzési módok különbségeit):

I. Biológiai szintézissel előállított penicillinek (bioszintetikus penicillinek):

I.1. Parenterális beadásra (a gyomor savas környezetében elpusztul):

Rövid színészi játék:

benzilpenicillin (nátriumsó),

benzilpenicillin (káliumsó);

Hosszan tartó:

benzilpenicillin (novokain só),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoximetilpenicillin (penicillin V).

II. Félszintetikus penicillinek

II.1. Parenterális és enterális adagoláshoz (saválló):

Penicillináz rezisztens:

oxacillin (nátriumsó),

nafcillin;

Széles hatásspektrum:

ampicillin,

amoxicillin.

II.2. Parenterális adagolásra (a gyomor savas környezetében elpusztul)

Széles hatásspektrum, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is:

karbenicillin (dinátriumsó),

tikarcillin,

azlocillin.

II.3. Enterális adagoláshoz (saválló):

karbenicillin (indanil-nátrium),

karfecillin.

A penicillinek I.B. által megadott osztályozása szerint. Mikhailov (2001) szerint a penicillinek 6 csoportra oszthatók:

1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).

2. Izoxazolpenicillinek (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboxipenicillinek (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

A beérkezés forrását, a hatásspektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a Szövetségi Útmutató (képletrendszer) VIII. kiadásában megadott osztályozás kialakításakor.

1. Természetes:

benzilpenicillin (penicillin G),

fenoximetilpenicillin (penicillin V),

benzatin-benzilpenicillin,

benzilpenicillin prokain,

benzatin fenoximetilpenicillin.

2. Antistaphylococcus:

oxacillin.

3. Kiterjesztett spektrum (aminopenicillinek):

ampicillin,

amoxicillin.

4. Aktív felé Pseudomonas aeruginosa:

Karboxipenicillinek:

tikarcillin.

Ureidopenicillinek:

azlocillin,

piperacillin.

5. Béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva (inhibitorral védett):

amoxicillin/klavulanát,

ampicillin/szulbaktám,

tikarcillin/klavulanát.

Természetes (természetes) penicillinek szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek hatással vannak a Gram-pozitív baktériumokra és coccusokra. A bioszintetikus penicillinek olyan táptalajból nyerik, amelyen bizonyos penésztörzseket termesztenek. (Penicillium). A természetes penicillineknek számos fajtája létezik, ezek közül az egyik legaktívabb és legtartósabb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különféle sók - nátrium, kálium és novokain - formájában használják.

Minden természetes penicillin hasonló antimikrobiális hatással rendelkezik. A természetes penicillinek a béta-laktamázok elpusztítják, ezért a staphylococcus fertőzések kezelésében hatástalanok, mert. a legtöbb esetben a staphylococcusok béta-laktamázt termelnek. Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen hatásosak (pl. Streptococcus spp., beleértve Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), néhány anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív szervezetek általában rezisztensek, kivéve Haemophilus ducreyiés Pasteurella multocida. A vírusok (influenza, gyermekbénulás, himlő stb. kórokozói) tekintetében a Mycobacterium tuberculosis, az amőbiasis, a rickettsia, a gombák, a penicillinek hatástalanok.

A benzilpenicillin főként a gram-pozitív coccusok ellen hatásos. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásspektruma közel azonos. A benzilpenicillin azonban 5-10-szer hatékonyabb, mint a fenoximetilpenicillin az érzékenyek ellen. Neisseria spp.és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint mérsékelt súlyosságú fertőzésekre írják fel. A penicillinkészítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus egy adott törzsére kifejtett antibakteriális hatás határozza meg. Hatásegységenként (1 ED) 0,5988 μg vegytiszta benzilpenicillin kristályos nátriumsó aktivitását mérjük.

A benzilpenicillin jelentős hátránya a béta-laktamázokkal szembeni instabilitása (amikor a béta-laktám gyűrűt a béta-laktamázok (penicillinázok) enzimatikusan hasítják penicillánsav képződésével, az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), enyhe felszívódása a gyomorban injekciós beadási módok) és viszonylag alacsony aktivitás a legtöbb Gram-negatív organizmus ellen.

Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények nem hatolnak be jól az agy-gerincvelői folyadékba, azonban az agyhártya gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás megnő.

A jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használt benzilpenicillin rövid ideig - 3-4 óráig - hat, mert. gyorsan kiürül a szervezetből, és ez gyakori injekciókat igényel. Ebben a tekintetben a benzilpenicillin (beleértve a novokain sót) és a benzatin-benzilpenicillin rosszul oldódó sóit javasolták az orvosi gyakorlatban történő felhasználásra.

A benzilpenicillin elhúzódó formái vagy depot-penicillinek: Bicillin-1 (benzatin-benzilpenicillin), valamint az ezeken alapuló kombinált gyógyszerek - Bicillin-3 (benzatin-benzilpenicillin + benzilpenicillin-nátrium + benzilpenicillin novokain só), benzilpenicillin-5 benzilpenicillin-5 (benzilpenicillin-5) novokain só)) olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan felszívódnak az injekció beadásának helyéről, depót hozva létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy jelentős ideig fenntartsa az antibiotikum koncentrációját a vérben, és ezáltal csökkentse a gyógyszeradagolás gyakoriságát.

A benzilpenicillin összes sóját parenterálisan alkalmazzák, tk. a gyomor savas környezetében elpusztulnak. A természetes penicillinek közül csak a fenoximetilpenicillin (penicillin V) rendelkezik savstabil tulajdonságokkal, bár gyenge mértékben. A fenoximetilpenicillin kémiailag abban különbözik a benzilpenicillintől, hogy a molekulában benzilcsoport helyett fenoximetil-csoport van jelen.

A benzilpenicillint streptococcusok által okozott fertőzések kezelésére használják, beleértve Streptococcus pneumoniae(közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás), Streptococcus pyogenes(streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, skarlát, endocarditis), meningococcus fertőzésekkel. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gázgangréna, a leptospirosis és a Lyme-kór kezelésében.

A bicillinek elsősorban akkor javasoltak, ha a szervezetben hosszú ideig hatékony koncentrációt kell fenntartani. Szifilisz és más, sápadt treponéma (hajlások), streptococcus fertőzések (kivéve a B csoportú streptococcusok által okozott fertőzések) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipela, reuma, leishmaniasis okozta betegségek kezelésére használják.

1957-ben a 6-aminopenicillánsavat izolálták a természetes penicillinekből, és ennek alapján megkezdődött a félszintetikus gyógyszerek fejlesztése.

6-Aminopenicillinsav - az összes penicillin molekulájának alapja ("penicillin mag") - összetett heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinből és béta-laktámból. A béta-laktám gyűrűhöz mellékgyök kapcsolódik, amely meghatározza a keletkező gyógyszermolekula lényeges farmakológiai tulajdonságait. A természetes penicillinekben a gyök szerkezete a növekedési táptalaj összetételétől függ. Penicillium spp.

A félszintetikus penicillinek kémiai módosításával nyerik a 6-aminopenicillánsav molekulájához különböző gyököket adva. Így a penicillinek bizonyos tulajdonságokkal rendelkeztek:

Ellenáll a penicillinázok (béta-laktamáz) hatásának;

Saválló, orálisan beadva hatékony;

Széles hatásspektrummal rendelkezik.

Izoxazolpenicillinek (izoxazolil-penicillinek, penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus specifikus béta-laktamáz (penicillináz) enzimet termel, és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben (a törzsek 80-90%-a penicillináz-képző). Staphylococcus aureus).

A fő antistaphylococcus gyógyszer az oxacillin. A penicillináz-rezisztens gyógyszerek csoportjába tartozik még a cloxacillin, a flucloxacillin, a meticillin, a nafcillin és a dicloxacillin, amelyek magas toxicitása és/vagy alacsony hatékonysága miatt nem találtak klinikai alkalmazást.

Az oxacillin antibakteriális hatásspektruma hasonló a benzilpenicillinéhez, de az oxacillin penicillinázzal szembeni rezisztenciája miatt aktív a benzilpenicillinre és fenoximetilpenicillinre rezisztens penicillinázképző staphylococcusok ellen, valamint más antibiotikumokkal szemben is.

Gram-pozitív coccusok (beleértve a béta-laktamázt nem termelő staphylococcusokat is), izoxazolpenicillinek, beleértve a Az oxacillin lényegesen rosszabb, mint a természetes penicillinek, ezért a benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben kevésbé hatékonyak, mint az utóbbiak. Az oxacillin nem hatásos a gram-negatív baktériumokkal szemben (kivéve Neisseria spp.), anaerobok. Ebben a tekintetben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak olyan esetekben javasoltak, amikor ismert, hogy a fertőzést a penicillinázt képző staphylococcus-törzsek okozzák.

Az izoxazolpenicillinek és a benzilpenicillin közötti fő farmakokinetikai különbségek:

Gyors, de nem teljes (30-50%) felszívódás a gyomor-bél traktusból. Ezeket az antibiotikumokat parenterálisan (in / m, in / in) és belül is használhatja, de étkezés előtt 1-1,5 órával, mert. alacsony a sósavval szembeni ellenállásuk;

A plazmaalbuminhoz való nagyfokú kötődés (90-95%) és az izoxazolpenicillinek a szervezetből való eltávolításának képtelensége a hemodialízis során;

Nem csak a vesén, hanem a májon is kiválasztódik, enyhe veseelégtelenség esetén nem kell módosítani az adagolási rendet.

Az oxacillin fő klinikai értéke a penicillinrezisztens törzsek által okozott staphylococcus fertőzések kezelése. Staphylococcus aureus(kivéve az általa okozott fertőzéseket meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a törzsek gyakoriak a kórházakban Staphylococcus aureus oxacillinre és meticillinre rezisztensek (a meticillin, az első penicillináz-rezisztens penicillin adását megszüntették). Nozokomiális és közösségben szerzett törzsek Staphylococcus aureus Az oxacillin/meticillin-rezisztens baktériumok általában többszörösen rezisztensek – rezisztensek minden más béta-laktámra, és gyakran a makrolidokra, aminoglikozidokra és fluorokinolonokra is. Az MRSA-fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.

A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillináz-rezisztens penicillinek (de kevésbé aktív, mint a benzilpenicillin). A nafcillin áthatol a BBB-n (koncentrációja a cerebrospinális folyadékban elegendő a staphylococcus meningitis kezelésére), főként epével ürül (az epében a maximális koncentráció sokkal magasabb, mint a szérumban), kisebb mértékben - a vesén keresztül. Szájon át és parenterálisan is alkalmazható.

Amidinopenicillinek - Ezek szűk hatásspektrumú penicillinek, de túlnyomórészt Gram-negatív enterobaktériumokkal szemben. Az amidinopenicillin készítmények (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) Oroszországban nem regisztráltak.

Kiterjesztett hatásspektrumú penicillinek

A D.A. által bemutatott besorolásnak megfelelően Kharkevich szerint a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokra oszthatók:

I. A Pseudomonas aeruginosa-t nem befolyásoló gyógyszerek:

Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.

II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:

Karboxipenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karfecillin;

Ureidopenicillinek: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillinek - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok béta-laktamázai.

Az amoxicillint és az ampicillint széles körben használják az orvosi gyakorlatban. Az ampicillin az aminopenicillin csoport őse. Ami a gram-pozitív baktériumokat illeti, az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb aktivitású, mint a benzilpenicillin, de jobb, mint az oxacillin.

Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekhez képest az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az érzékeny enterobaktérium-törzsekre, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; jobban hatnak, mint a természetes penicillinek Listeria monocytogenesés fogékony enterococcusokra.

Az összes orális béta-laktám közül az amoxicillinnek van a legnagyobb aktivitása Streptococcus pneumoniae, ellenáll a természetes penicillineknek.

Az ampicillin nem hatásos a penicillináz-képző törzsekkel szemben Staphylococcus spp., minden törzs Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb törzs Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitív).

Kombinált készítményeket állítanak elő, például Ampioxot (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin kombinációja oxacillinnel ésszerű, mert. a hatásspektrum ezzel a kombinációval szélesebbé válik.

Az amoxicillin (amely az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profiljában rejlik: szájon át szedve az amoxicillin gyorsabban és jobban felszívódik a bélben (75-90%), mint az ampicillin (35-50%), a biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől. Az amoxicillin jobban behatol egyes szövetekbe, pl. a bronchopulmonáris rendszerbe, ahol koncentrációja kétszerese a vérben lévő koncentrációnak.

Az aminopenicillinek és a benzilpenicillin farmakokinetikai paraméterei közötti legjelentősebb különbségek:

Időpont egyeztetési lehetőség bent;

Jelentéktelen kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és jó behatolás a szövetekbe és a testfolyadékokba (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentráció 70-95% -a lehet);

A kombinált gyógyszerek kinevezésének sokasága - napi 2-3 alkalommal.

Az aminopenicillinek kijelölésének fő indikációi a felső légúti és fül-orr-gégészeti szervek fertőzései, a vesék és a húgyúti fertőzések, a gyomor-bél traktus fertőzései, az irtás Helicobacter pylori(amoxicillin), agyhártyagyulladás.

Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője az "ampicillin" kiütés kialakulása, amely nem allergiás jellegű makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik a gyógyszer abbahagyásakor.

Az aminopenicillinek kinevezésének egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.

Antipseudomonális penicillinek

Ide tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és az ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).

Karboxipenicillinek - Ezek olyan antibiotikumok, amelyek antimikrobiális hatásspektruma hasonló az aminopenicillinekhez (kivéve a Pseudomonas aeruginosa). A karbenicillin az első antipseudomonális penicillin, aktivitása gyengébb, mint a többi antipseudomonas penicillin. A karboxipenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-ra hatnak (Pseudomonas aeruginosa)és indol-pozitív proteus fajok (Proteus spp.) rezisztens ampicillinnel és más aminopenicillinekkel szemben. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökkenőben van. Bár széles hatásspektrummal rendelkeznek, a legtöbb törzzsel szemben inaktívak. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Szinte nem megy át a BBB-n. A kinevezések sokasága - napi 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája gyorsan fejlődik.

Ureidopenicillinek - ezek is antipszeudomonális antibiotikumok, hatásspektrumuk egybeesik a karboxipenicillinekkel. A csoport legaktívabb gyógyszere a piperacillin. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül csak az azlocillin tartja meg jelentőségét az orvosi gyakorlatban.

Az ureidopenicillinek aktívabbak, mint a karboxipenicillinek Pseudomonas aeruginosa.által okozott fertőzések kezelésére is használják Klebsiella spp.

Az összes antipszeudomonális penicillint a béta-laktamázok elpusztítják.

Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:

Csak parenterálisan írja be (in / m és / in);

A kiválasztás nemcsak a vesét, hanem a májat is érinti;

Az alkalmazás többszöröse - naponta háromszor;

A másodlagos bakteriális rezisztencia gyorsan fejlődik.

Az antipszeudomonális penicillinekkel szemben nagy rezisztenciájú törzsek megjelenése és más antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antipszeudomonális penicillinek gyakorlatilag elvesztették jelentőségét.

Az antipszeudomonális penicillinek e két csoportjának fő indikációi az arra érzékeny törzsek által okozott nozokomiális fertőzések. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal kombinálva.

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sok közülük mikrobiális rezisztenciát alakíthatnak ki.

Ez a rezisztencia a mikroorganizmusok azon képességének köszönhető, hogy specifikus enzimeket termelnek - béta-laktamázokat (penicillinázokat), amelyek elpusztítják (hidrolizálják) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális hatástól, és rezisztens mikroorganizmus-törzsek kialakulásához vezet. .

Egyes félszintetikus penicillinek rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben. Emellett a szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Az inhibitorokkal védett penicillinek előállítására használják.

A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális aktivitással rendelkeznek. Ezek az anyagok irreverzibilisen kötődnek a béta-laktamázokhoz, és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal megvédik a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízistől. A béta-laktamáz inhibitorok a legaktívabbak a plazmidgének által kódolt béta-laktamázokkal szemben.

Inhibitorral védett penicillinek egy penicillin antibiotikum és egy specifikus béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat nem önmagukban, hanem béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum rezisztenciájának és az ezeket az enzimeket (béta-laktamázokat) termelő mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának növelését: Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobok, beleértve Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékennyé válnak a kombinált gyógyszerre. Az inhibitorral védett béta-laktámok antibakteriális hatásspektruma megfelel az összetételükben található penicillinek spektrumának, csak a szerzett rezisztencia mértéke tér el. Az inhibitorokkal védett penicillinek a különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére és a hasi műtétek perioperatív profilaxisára szolgálnak.

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartozik az amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám, amoxicillin/szulbaktám, piperacillin/tazobaktám, ticarcillin/klavulanát. A ticarcilin/klavulanát antipszeudomonális hatással bír, és ellene hatásos Stenotrophomonas maltophilia. A sulbaktám saját antibakteriális hatással rendelkezik a család gram-negatív coccusai ellen Neisseriaceaeés a nem fermentáló baktériumok családjai Acinetobacter.

A penicillinek alkalmazására vonatkozó javallatok

A penicillinek az érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelésére szolgálnak. Főleg felső légúti fertőzésekre, mandulagyulladás, skarlát, középfülgyulladás, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb. kezelésére használják.

A penicillinek csak az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett szabad használni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) nem megfelelő dózisának alkalmazása vagy a kezelés túl korai befejezése rezisztens mikroorganizmus-törzsek (különösen a természetes penicillinek) kialakulásához vezethet. Ha rezisztencia lép fel, további antibiotikus kezelést kell folytatni.

A penicillinek alkalmazása a szemészetben. A szemészetben a penicillinek lokálisan alkalmazhatók csepegtetések, kötőhártya alatti és intravitreális injekciók formájában. A penicillinek nem jutnak át jól a vér-szemészeti gáton. A gyulladásos folyamat hátterében fokozódik a szem belső struktúráiba való behatolásuk, és a bennük lévő koncentrációk terápiásán jelentőset érnek el. Így a kötőhártyazsákba csepegtetve a penicillinek terápiás koncentrációja a szaruhártya strómájában kerül meghatározásra, helyileg alkalmazva gyakorlatilag nem hatolnak be az elülső kamra nedvességébe. Szubkonjunktivális adagolással a gyógyszereket a szaruhártya és a szem elülső kamrájának nedvességtartalmában, az üvegtestben határozzák meg - a terápiásnál alacsonyabb koncentrációban.

Helyi alkalmazásra oldatokat készítenek rögtönzött. A penicillinek gonococcus kötőhártya-gyulladás (benzilpenicillin), keratitis (ampicillin, benzilpenicillin, oxacillin, piperacillin stb.), csatornagyulladás (különösen aktinomicéták (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin), abscessus a vagy klavulumonmpicillin, abscessus és /biti szulbaktám, fenoximetilpenicillin stb.) és egyéb szembetegségek. Ezenkívül a penicillinek a fertőző szövődmények megelőzésére szolgálnak a szemhéj- és orbitális sérüléseknél, különösen akkor, ha idegen test behatol a szemüreg szöveteibe (ampicillin / klavulanát, ampicillin / szulbaktám stb.).

A penicillinek alkalmazása az urológiai gyakorlatban. Az urológiai gyakorlatban az inhibitorokkal védett gyógyszereket széles körben alkalmazzák a penicillin antibiotikumok között (a természetes penicillinek, valamint a félszintetikus penicillinek választott gyógyszerként történő alkalmazása indokolatlannak tekinthető az uropatogén törzsek magas rezisztenciája miatt.

A penicillinek mellékhatásai és toxikus hatásai. A penicillinek az antibiotikumok között a legalacsonyabb toxicitásúak, és sokféle terápiás hatást fejtenek ki (különösen a természetesek). A legtöbb súlyos mellékhatás a velük szembeni túlérzékenységhez kapcsolódik. Az allergiás reakciók jelentős számú betegnél figyelhetők meg (különböző források szerint 1-10%). A penicillinek nagyobb valószínűséggel okoznak gyógyszerallergiát, mint más farmakológiai csoportok gyógyszerei. Azoknál a betegeknél, akiknél allergiás reakciók fordultak elő a penicillinek anamnézisében, a későbbi használat során ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában figyelték meg. Azok az emberek, akik korábban nem tapasztaltak ilyen reakciókat, kevesebb mint 1%-ánál alakul ki allergiás reakció a penicillinre az ismételt alkalmazás során.

A penicillinek bármilyen dózisban és bármilyen adagolási formában allergiás reakciót okozhatnak.

Penicillinek alkalmazása esetén azonnali és késleltetett allergiás reakciók is előfordulhatnak. Úgy gondolják, hogy a penicillinekkel szembeni allergiás reakció főként metabolizmusuk közbenső termékéhez - a penicillincsoporthoz - kapcsolódik. Fő antigéndeterminánsnak nevezik, és akkor jön létre, amikor a béta-laktám gyűrű eltörik. A penicillinek kis antigéndeterminánsai közé tartoznak különösen a változatlan penicillinek molekulák, a benzilpenicilloát. Kialakulnak in vivo, de meghatározzák a beadásra készített penicillinek oldatokban is. Úgy gondolják, hogy a penicillinek elleni korai allergiás reakciókat főként a kis antigéndeterminánsokkal szembeni IgE antitestek közvetítik, késleltetett és késői (urticaria) - általában egy nagy antigéndetermináns elleni IgE antitestek.

A túlérzékenységi reakciókat a szervezetben kialakuló antitestek okozzák, és általában néhány nappal a penicillin-használat megkezdése után jelentkeznek (az időzítés néhány perctől több hétig is változhat). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütés, dermatitis, láz formájában nyilvánulnak meg. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya duzzanatában, ízületi gyulladásban, ízületi gyulladásban, vesekárosodásban és egyéb rendellenességekben nyilvánulnak meg. Lehetséges anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, hasi fájdalom, agyduzzanat és egyéb megnyilvánulások.

A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallata a penicillinek jövőbeni bevezetésének. A betegnek el kell magyarázni, hogy még kis mennyiségű penicillin is halálos lehet számára, amely étellel vagy bőrpróba során került a szervezetbe.

Néha a penicillinekkel szembeni allergiás reakció egyetlen tünete a láz (ez lehet állandó, remittens vagy időszakos jellegű, néha hidegrázás kíséri). A láz általában a gyógyszer abbahagyása után 1-1,5 napon belül megszűnik, de néha több napig is eltarthat.

Minden penicillint keresztérzékenység és keresztallergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillint tartalmazó készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.

A penicillinek különféle, nem allergiás jellegű mellék- és toxikus hatásokat okozhatnak. Ide tartoznak: szájon át szedve - irritáló hatás, beleértve a glossitis, szájgyulladás, hányinger, hasmenés; / m bevezetéssel - fájdalom, beszivárgás, az izmok aszeptikus nekrózisa; a / bevezetőben - phlebitis, thrombophlebitis.

Lehetőség van a központi idegrendszer reflex-ingerlékenységének fokozására. Nagy dózisok alkalmazásakor neurotoxikus hatások léphetnek fel: hallucinációk, téveszmék, vérnyomás-szabályozási zavarok, görcsök. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillint kapó és/vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók kockázata miatt a penicillinek nem adhatók endolumbalálisan (kivéve a benzilpenicillin-nátriumsót, amelyet rendkívül óvatosan, létfontosságú indikációk szerint adnak be).

A penicillinek kezelésében szuperinfekció kialakulása, a szájüreg kandidózisa, a hüvely, a bél dysbacteriosis kialakulása lehetséges. A penicillinek (gyakrabban az ampicillin) antibiotikumokkal összefüggő hasmenést okozhatnak.

Az ampicillin alkalmazása "ampicillin" kiütés megjelenéséhez vezet (a betegek 5-10% -ánál), amelyet viszketés, láz kísér. Ez a mellékhatás gyakrabban fordul elő a nagy dózisú ampicillin-kezelés 5-10. napján lymphadenopathiában és vírusfertőzésben szenvedő, vagy egyidejű allopurinol-kezelésben szenvedő gyermekeknél, valamint szinte minden fertőző mononucleosisban szenvedő betegnél.

A bicillinek használatával kapcsolatos specifikus mellékhatások a lokális beszűrődések és érrendszeri szövődmények Onet-szindróma (véletlen artériába adott injekció esetén a végtagok iszkémiája és gangrénája) vagy Nicolau (vénába adott injekció esetén a tüdő- és agyerek embóliája) formájában. .

Az oxacillin alkalmazásakor hematuria, proteinuria és intersticiális nephritis lehetséges. Az antipseudomonális penicillinek (karboxipenicillinek, ureidopenicillinek) alkalmazása allergiás reakciók, neurotoxicitási tünetek, akut intersticiális nephritis, dysbacteriosis, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia megjelenésével járhat. A karbenicillin alkalmazása esetén hemorrhagiás szindróma lehetséges. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.

Alkalmazás terhesség alatt. A penicillinek átjutnak a placentán. Bár megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonságossági vizsgálatokat embereken nem végeztek, a penicillinek, beleértve a inhibitorokkal védettek, széles körben alkalmazzák terhes nőknél, szövődmények nélkül.

Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatok során a terápiát meghaladó 2-25-ös penicillinek (különböző penicillinek esetében) adagolásával termékenységi rendellenességeket és a reproduktív funkcióra gyakorolt ​​hatást nem találtak. Nem azonosítottak teratogén, mutagén, embriotoxikus tulajdonságokat a penicillinek állatokba való bejuttatásával.

A világon általánosan elismert FDA (Food and Drug Administration) ajánlásoknak megfelelően, amelyek meghatározzák a terhesség alatti gyógyszerhasználat lehetőségét, a penicillin csoportba tartozó gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​hatásukat tekintve az FDA B kategóriába tartoznak (a Az állatokon végzett szaporodás nem mutatta ki a gyógyszereknek a magzatra gyakorolt ​​káros hatását, de terhes nőkön nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat).

A penicillinek terhesség alatti felírásakor (mint minden más módszernél) figyelembe kell venni a terhesség időtartamát. A terápia során szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.

Használata szoptatás alatt. A penicillinek bejutnak az anyatejbe. Bár emberben nem számoltak be jelentős szövődményekről, a szoptató anyák penicillinek alkalmazása a gyermek túlérzékenységéhez, a bél mikroflóra megváltozásához, hasmenéshez, candidiasis kialakulásához és csecsemőknél bőrkiütések megjelenéséhez vezethet.

Gyermekgyógyászat. A penicillinek gyermekeknél történő alkalmazásakor specifikus gyermekgyógyászati ​​problémákat nem regisztráltak, azonban figyelembe kell venni, hogy az újszülöttek és kisgyermekek nem megfelelően fejlett veseműködése a penicillinek kumulációjához vezethet (ebben a tekintetben fokozott a neurotoxicitás kockázata). rohamok kialakulásával).

Geriátria. A penicillinek használatával kapcsolatban nem számoltak be specifikus geriátriai problémákról. Nem szabad azonban elfelejteni, hogy az idősek nagyobb valószínűséggel szenvednek életkorral összefüggő veseműködési károsodást, ezért dózismódosításra lehet szükség.

Károsodott vese- és májműködés. Vese- / májelégtelenség esetén kumuláció lehetséges. Mérsékelt és súlyos vese- és/vagy májelégtelenség esetén dózismódosításra és az antibiotikum-injekciók közötti időszakok növelésére van szükség.

A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, cikloszerint, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergikus hatásúak, a bakteriosztatikus antibiotikumok (köztük a makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek) antagonista hatásúak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív penicillinek kombinálásakor (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulánsokkal és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel (a fokozott vérzés lehetséges kockázata). Nem ajánlott a penicillinek és a trombolitikumok kombinálása. Szulfonamidokkal kombinálva a baktericid hatás gyengülhet. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az enterohepatikus ösztrogén keringés károsodása miatt. A penicillinek lelassíthatják a metotrexát kiválasztódását a szervezetből (gátolhatják tubuláris szekrécióját). Az ampicillin és az allopurinol kombinációja növeli a bőrkiütés valószínűségét. A benzilpenicillin káliumsójának nagy dózisú alkalmazása káliummegtakarító diuretikumokkal, káliumkészítményekkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva növeli a hyperkalaemia kockázatát. A penicillinek gyógyszerészetileg nem kompatibilisek az aminoglikozidokkal.

Tekintettel arra, hogy antibiotikumok hosszan tartó orális adagolásával a B 1, B 6, B 12, PP vitaminokat termelő bélmikroflóra elnyomható, a hypovitaminosis megelőzése érdekében a betegeknek a B csoportba tartozó vitaminok felírása javasolt.

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportja, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikán szintézisének megsértésével jár. A hatás a bakteriális sejtfal belső membránján elhelyezkedő, penicillint kötő fehérjék egyikének, a transzpeptidáz enzim inaktivációjának köszönhető, amely szintézisének későbbi szakaszaiban vesz részt. A penicillinek közötti különbségek hatásspektrumukkal, farmakokinetikai tulajdonságaikkal és a nemkívánatos hatások spektrumával kapcsolatosak.

A penicillinek több évtizedes sikeres használata során problémák merültek fel a visszaélésekkel kapcsolatban. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus alkalmazása gyakran ésszerűtlen. Helytelen kezelési rend - a dózis (túl magas vagy túl alacsony) helytelen megválasztása és az adagolás gyakorisága mellékhatások kialakulásához, hatékonyságcsökkenéshez és gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.

Így jelenleg a legtöbb törzs Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens törzsek kimutatásának gyakorisága. Neisseria gonorrhoeae.

A penicillinekkel szembeni szerzett rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamáz termelődésével függ össze. A mikroorganizmusok körében elterjedt szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják.

Emlékeztetni kell arra, hogy az egyik vagy másik antibakteriális gyógyszer kiválasztása, beleértve a A penicillin alkalmazása elsősorban a betegséget okozó kórokozó érzékenységének, valamint a kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok hiányának tudható be.

A penicillin sorozat antibiotikumai az első olyan AMP-k, amelyeket bizonyos baktériumok salakanyagaiból fejlesztettek ki. Az általános besorolásban a béta-laktámok osztályába tartoznak. A penicillinek mellett ide tartoznak a karbapenemek, cefalosporinok és monobaktámok is. A hasonlóság annak a ténynek köszönhető, hogy van egy négytagú gyűrű. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert kemoterápiában használják. Fontos szerepet játszanak a fertőző betegségek kezelésében.

Kezdetben a penicillincsoport összes gyógyszere közönséges penicillinből származott. A gyógyászatban az 1940-es évek óta alkalmazzák. Mára számos természetes és szintetikus eredetű alcsoportot hoztak létre:

1. természetes penicillinek.
2. Oxacillin.
3. aminopenicillin.

A természetes penicillin gyógyszereket számos esetben alkalmazzák. Például a penicillinek természetes csoportjába tartozó gyógyszerek csak olyan fertőzések kezelésére javasoltak, amelyek etiológiája már ismert. Ez például diagnosztikai intézkedések során vagy jellegzetes tünetekkel igazolható. A betegség formájától és súlyosságától függően a gyógyszereket belső vagy parenterális használatra írják fel. A természetes csoportba tartozó penicillinek segítenek a reuma, skarlát, mandulagyulladás, erysipela, szepszis, tüdőgyulladás kezelésében.

Ezenkívül az ilyen alapokat a streptococcus által kiváltott egyéb betegségek kezelésére írják fel. Például ez vonatkozik a fertőző típusú endocarditisre. Ennél a betegségnél nem csak az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokat használnak, hanem a következő elnevezésű gyógyszereket is: streptomycin, gentamicin stb. A meningococcus típusú fertőzés által okozott betegségek természetes penicillinekkel is gyógyíthatók. Használatukra utaló jelek: leptospirosis, gangréna, Lyme-kór, szifilisz, aktinomikózis.

Mellesleg figyelembe kell venni azt a tényt, hogy az elhúzódó hatású gyógyszereknek nincs magas koncentrációja a vérben, ezért nem írják fel őket a betegség súlyos formáinak kezelésére. Az egyetlen kivétel a szifilisz, a tonsillopharyngitis, a reuma és a skarlát. Ha korábban ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket használták a gonorrhoea kezelésére, most a betegség kórokozói gyorsan alkalmazkodtak és rezisztenssé váltak ezekkel a gyógyszerekkel szemben.

Ami az oxacillint illeti, csak akkor írják fel, ha a betegséget staphylococcus fertőzés okozza, és ez nem függ a helyétől. Előfordulhat, hogy a fertőzés már a laboratóriumban megerősített, vagy csak gyanítható.

Mindenesetre, mielőtt ilyen gyógyszereket felírna egy betegnek, ellenőrizni kell, hogy a baktériumok érzékenyek-e a hatásukra. Az oxacillin csoportba tartozó gyógyszereket szepszis, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, bakteriális fertőzés okozta endocarditis, valamint különböző fertőzések által okozott csont-, bőr-, ízületi-, lágyrész-elváltozások esetén írják fel.

Az aminopenicillineket olyan esetekben írják fel, amikor a betegség meglehetősen enyhe formában zajlik, és egyéb fertőzések formájában jelentkező komplikációk nélkül. Az aminopenicillinek inhibitor-védő formáit súlyos betegségek esetén alkalmazzák. Számos gyógyszer létezik, köztük az antibiotikumok tablettákban. Az anyagokat orálisan vagy parenterálisan adják be. Az ilyen alapokat a cystitis, a pyelonephritis, a tüdőgyulladás, a sinusitis akut formájára, a hörghurut krónikus formájának súlyosbodására írják fel.

Ezenkívül a bélrendszeri betegségek, amelyeket fertőzések, endocarditis, agyhártyagyulladás okoz, a felhasználásra utalnak. Néha inhibitor-védő származékokat írnak fel az orvosok a preoperatív megelőzésre, valamint a bőr és a lágyszövetek fertőző betegségeinek kezelésére.

Mi vonatkozik még?

A következő gyógyszereket is használják:

1. Karboxipenicillin. A karboxipenicillinek csoportjába tartozó gyógyszereket ma már egyre kevésbé használják az orvostudományban. Csak nosocomiális típusú fertőzések esetén írhatók fel. Az ilyen gyógyszereket csak komplex terápiában szabad alkalmazni olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek befolyásolhatják a Pseudomonas aeruginosa-t. Ami a használati javallatot illeti, a karboxipenicillineket a bőr, a csontok, a lágyszövetek és az ízületek fertőzéseire írják fel. Ezenkívül ezekre a gyógyszerekre szükség lesz tályog, tüdőgyulladás, szepszis, kismedencei fertőzések esetén.
2. Ureidopenicillin. Az ureidopenicillinek csoportjába tartozó gyógyszereket gyakran csak aminoglikozidokkal együtt írják fel. Ez a kombináció segít megbirkózni a Pseudomonas aeruginosa-val. Használati javallatok a kismedencei szervek, lágyrészek, bőr fertőző betegségei (a cukorbeteg láb is ide tartozik). Ezenkívül ilyen alapokra lesz szükség a peritonitis, a májtályog, a tüdőgyulladás és a tüdőtályog esetén.

A cselekvés mechanizmusa

A penicillin-csoportból származó készítmények baktericid hatásúak. Ezek hatással vannak a penicillin-kötő fehérjékre, amelyek minden baktériumban megtalálhatók. Ezek a vegyületek enzimként működnek, amelyek már részt vesznek a mikroorganizmusfal szintézisének végső szakaszában. Ennek eredményeként az anyag termelése leáll, és a baktérium elpusztul. Ezenkívül a klavulonsavat, a tazobaktámot és a szulbaktámot bizonyos enzimatikus anyagok gátlására fejlesztették ki. A komplex penicillinekhez tartozó gyógyszerek részét képezik.

Ami az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatást illeti, a gyomornedv részét képező sósav következtében a karboxipenicillinek, benzilpenicillinek és ureidopenicillinek az emberi szervezetben elpusztulnak. Ebben a tekintetben csak parenterálisan használhatók. Az oxacillint, fenoximetilpenicillint és aminopenicillint tartalmazó készítmények ezzel szemben ellenállnak a savas környezet hatásának, és szájon át alkalmazhatók. Mellesleg, az amoxicillin a legjobban a gyomor-bél traktus szervein keresztül szívódik fel. Ami a legrosszabb emészthetőségi mutatókat illeti, az oxacillin és az ampicillin csak 30%-os paraméterekkel rendelkezik.

A penicillinkészítmények részét képező anyagok tökéletesen eloszlanak a szervezetben, és hatással vannak a szövetekre, testnedvekre és szervekre. Magas koncentrációban a vesékben, a nyálkahártyákban, a belekben, a tüdőben, a nemi szervekben, a folyadékokban lesz. Kis adag átjuthat az anyatejen és a placentán. Gyakorlatilag nem jut el a prosztata mirigyhez. A májban jelentős átalakulás az ureidopenicillinek és az oxacillinek esetében jellemző. Az ebbe a csoportba tartozó egyéb anyagok gyakorlatilag változatlan formában ürülnek ki a szervezetből. A legtöbb esetben a kiválasztódás a vesén keresztül történik. Az anyag eltávolításához szükséges idő körülbelül egy óra. Ha a betegnél veseelégtelenséget diagnosztizálnak, az idő megnő. Szinte minden típusú penicillin kiválasztódik a szervezetből hemodialízissel.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mint minden gyógyszer, a penicillin tartalmú gyógyszereknek is megvannak a maga ellenjavallatai. Alapvetően ez csak a penicillin allergiára vonatkozik. Azok a személyek, akiknél fennáll az allergiás reakció kockázata bizonyos összetevők intoleranciája miatt, nem használhatják ezeket a gyógyszereket. Ugyanez vonatkozik a novokainra adott allergiás reakcióra.

Ami a mellékhatásokat illeti, a gyógyszerek túladagolása vagy helytelen használata esetén fennáll az allergiás reakció veszélye. Ez lehet dermatitis, kiütés, csalánkiütés. Ritka esetekben Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs és láz jelentkezik. Ha egy személynek anafilaxiás sokkja van, akkor glükokortikoidokra, adrenalinra és oxigénterápiára lesz szükség. Sürgős a légúti tubuláris szervek munkájának biztosítása is.

Ami a központi idegrendszer működésével kapcsolatos problémákat illeti, ritka esetekben remegés és mentális zavarok jelentkeznek.

Néha a betegnek fejfájása van, görcsök jelennek meg.

Alapvetően ez azoknál az embereknél fordul elő, akik veseelégtelenségben szenvednek.

Gyakrabban vannak problémák az emésztőrendszer munkájával. Egy személy rosszul érezheti magát, hányásos rohamok, hasi fájdalom, vastagbélgyulladás. Ebben az esetben meg kell tagadni az ilyen gyógyszereket. Ezenkívül, ha vastagbélgyulladás gyanúja merül fel, szigmoidoszkópiát írnak elő. Az egészség helyreállításához vissza kell állítania a víz és az elektrolit egyensúlyát a normál értékre. Néha a penicillin-csoportból származó gyógyszerek szedése ezen folyamatok megsértéséhez is vezet.

Ez hyperkalaemiához, hypernatraemiához vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás megváltozik, ödéma jelenik meg. Egyes esetekben problémák léphetnek fel a máj, a vese működésében, különböző hematológiai reakciók, az erek állapotának szövődményei. Ritka esetekben szájüregi vagy hüvelyi candidiasis alakul ki.

A penicillin sorozat antimikrobiális gyógyszereit alacsony toxicitás, valamint széles hatásspektrum jellemzi. Antibakteriális hatásuk van számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumra egyaránt.

A penicillin-sorozat hatását az határozza meg, hogy képesek kiváltani a patogén mikroflóra halálát. A penicillin antibiotikumok baktericid hatásúak, kapcsolatba lépnek a bakteriális enzimekkel, megzavarják a baktériumfal szintézisét.

Az ilyen antimikrobiális szerek célpontja a szaporodó baktériumsejtek. Az emberek számára ezek a gyógyszerek biztonságosak, mivel az emberi sejtek membránjai nem tartalmaznak bakteriális peptidoglikánt.

Osztályozás

A penicillinek két fő csoportja van:

• természetes;
• félszintetikus.

A Penicilla mikrogombából nyert penicillin-sorozatok egy része nem rezisztens az olyan bakteriális enzimekkel szemben, amelyek képesek lebontani a béta-laktám anyagokat. Emiatt a természetes penicillin sorozat hatásspektruma csökken a félszintetikus szerek csoportjához képest. Milyen nevek tartoznak a penicillin-sorozathoz?

A penicillinek hatásspektruma

Az ebbe a csoportba tartozó természetes antimikrobiális szerek fokozott aktivitást mutatnak a következő baktériumokkal szemben:

1. Staphylococcus.
2. Streptococcus.
3. Pneumococcus.
4. Listeria.
5. Bacillusok.
6. Meningococcus.
7. Gonococcus.
8. Ducrey-Unna botja.
9. Clostridia.
10. Fusobaktériumok.
11. Actinomycetes.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Halvány spirocheta.

A félszintetikus penicillin antibiotikumok hatásspektruma valamivel szélesebb, mint a természeteseké.

A listán szereplő antimikrobiális szerek hatásspektrumuk szerint osztályozhatók:

• nem aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen;
• antipszeudomonális gyógyszerek.

Mikor írják fel a penicillint?

Az ebbe a csoportba tartozó antimikrobiális szereket a következők megszüntetésére használják:

1. Tüdőgyulladás (általában fertőző eredetű akut tüdőgyulladás, amely a szerv szerkezetének minden elemét érinti).
2. Bronchitis (a légzőrendszer károsodása, amelyben a hörgők részt vesznek a gyulladásos folyamatban).
3. Otitis (gyulladásos folyamat a fül különböző részein).
4. Angina (fertőző és allergiás folyamat, amely a garat limfoid gyűrűjét érinti).
5. Tonsillopharyngitis (a garat és a palatinus mandulák akut fertőzése).
6. Skarlát (akut betegség, amelyet a test mérgezése, az egész testet érintő kiütések, valamint a nyelv láza és kivörösödése jellemez).
7. Cisztitisz (a húgyhólyag fertőzése).
8. Pyelonephritis (nem specifikus gyulladás a vese tubuláris rendszerének károsodásával).
9. Gonorrhoea (nemi betegség, amely a szervek nyálkahártyájának károsodását okozza).
10. Szifilisz (a bőr, valamint a nyálkahártyák, a belső szervek krónikus károsodása).
11. Bőrfertőzések.
12. Osteomyelitis (fertőző betegség, amely nemcsak a csontot és a csontvelőt, hanem az egész testet érinti).
13. Újszülöttek blennorrheája (olyan betegség, amelyet gennyes kötőhártya-gyulladás, a szemhéjak hiperémiája és a belőlük származó gennyedés jellemez).
14. A nyálkahártyák, a kötőszövet bakteriális elváltozásai.
15. Leptospirosis (a Leptospira nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott akut fertőző betegség).
16. Actinomycosis (krónikus betegség a mycosisok csoportjából, amelyet granulomatózus gócok kialakulása jellemez).
17. Agyhártyagyulladás (az agy és a gerincvelő membránjainak károsodása által okozott betegség).

Aminopenicillinek

Az aminopenicillinek listáján szereplő antibakteriális szerek fokozott hatékonyságot mutatnak az enterobaktériumok, valamint a Helicobacter pylori és a Haemophilus influenzae által kiváltott számos fertőzés ellen. A penicillin sorozat antibiotikumainak neve, a gyógyszerek listája:

1. "Ampicillin".
2. "Amoxicillin".
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. Ecoball.

Az ampicillinek és amoxicillinek listájából származó antibakteriális gyógyszerek hatása, ezeknek a gyógyszereknek a hatása hasonló.

Az ampicillin sorozat antimikrobiális szerek sokkal kevésbé hatnak a pneumococcusokra, de az "Ampicillin" és generikus gyógyszereinek aktivitása a következő gyógyszernevekkel - az "Ampicillin Akos", az "Ampicillin-trihidrát" penicillin sorozat antibiotikumai valamivel erősebb a shigella eltávolításában .

Az amoxicillin sorozat hatékonyabb a Pseudomonas aeruginosa ellen, de a csoport egyes tagjait bakteriális penicillinázok eliminálják.

A penicillin antibiotikumok névjegyzéke

A leghatékonyabb gyógyszerek a betegségek elleni küzdelemben:

1. "Oxacillin".
2. "Dicloxacillin".
3. "Nafcillin".
4. "Meticillin".

A gyógyszerek rezisztenciát mutatnak a staphylococcus penicillinázokkal szemben, amelyek kiküszöbölik a sorozat többi gyógyszerét. A legnépszerűbb az "Oxacillin".

Antipseudomonális penicillinek

Ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszerei széles hatásspektrummal rendelkeznek, hatékonyak a hólyaggyulladást provokáló Pseudomonas aeruginosa, valamint a mandulagyulladás és a bőrfertőzések ellen. Milyen nevek szerepelnek a gyógyszerek listáján?

A penicillin sorozat antibiotikumai (nevek):

1. "Carbetsin".
2. "Piopen".
3. "Timentin".
4. "Biztonságos".
5. "Picillin".

Kombinált gyógyszerek

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartoznak az antibiotikumot és a bakteriális béta-laktamáz aktivitását blokkoló komponenst tartalmazó gyógyszerek.

Az inhibitorok a következők:

• klavulánsav;
• tazobaktám;
• szulbaktám.

A légúti és húgyúti fertőzések kiküszöbölésére általában a penicillin sorozat antibiotikumainak következő neveit használják:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. "Unazin".

A kombinált hatású gyógyszerek közé tartozik az "Ampioks" antimikrobiális gyógyszer és a generikus "Ampioks-nátrium", amely "Ampicillint" és "Oxacillint" tartalmaz.

Az "Ampioks" tabletta és injekciós por formájában készül. A gyógyszert gyermekek és felnőtt betegek szepszisben, valamint szeptikus endocarditisben szenvedő betegek kezelésére használják.

Gyógyszerek felnőtteknek

A félszintetikus gyógyszerek listája, amelyek jó mandulagyulladásra, valamint középfülgyulladásra, pharyngitisre, arcüreggyulladásra és tüdőgyulladásra, az urogenitális rendszer betegségeire, tablettákra és injekciókra:

1. "Hikoncil".
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. "Ampicillin".
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillin".
10. "Ticarcillin".

A prosztatagyulladás ellen az ilyen antimikrobiális szereket nem használják, mivel nem lépnek be a prosztata szövetébe. A penicillinek allergiás megnyilvánulása esetén a betegnél csalánkiütés, anafilaxia és cefalosporin-terápia során jelentkezhet.

"Ampicillin"

A gyógyszer gátolja a baktériumok sejtfalának összekapcsolódását, ami antimikrobiális hatásának köszönhető. A gyógyszer hatással van a coccalis mikroorganizmusokra és számos Gram-negatív baktériumra. A penicillináz hatására az "Ampicillin" elpusztul, így nem hatékony a penicillinázképző kórokozókkal szemben.

"Flemoxin Solutab"

Azoknál az embereknél, akik hajlamosak a gyógyszerekkel szembeni allergiára, érzékenységi vizsgálatot kell végezni a kezelés előtt. A gyógyszert nem írják fel olyan betegeknek, akiknél már voltak súlyos mellékhatások a penicillinre.

A kezelést be kell fejezni. A terápia idő előtti megszakítása a kórokozók rezisztenciájának kialakulásához vezethet a hatóanyaggal szemben, és a betegség krónikussá válhat.

"Amoxiclav"

A gyógyszer amoxicillint is tartalmaz, amely a penicillin antibiotikumának számít, molekulája béta-laktám gyűrűt tartalmaz. Számos baktérium ellen aktív, és baktériumölő hatása is van a sejtfal szintézisének megzavarása miatt. Az "Amoxiclav" a penicillin sorozat új antibiotikuma.

A készítményben lévő antimikrobiális szer aktivitásának megőrzése érdekében a második hatóanyag a klavulánsav. Ez a vegyület visszafordíthatatlanul semlegesíti a β-laktamáz enzimet, ezáltal érzékennyé teszi az ilyen kórokozókat az amoxicillinre.

"Augmentin"

A gyógyszer elhúzódó hatású, ami jelentősen eltér más amoxicillin alapú gyógyszerektől. Ezzel a gyógyszerrel a penicillinekkel szemben rezisztens tüdőgyulladás megszüntetésére használható.

Lenyelés után a hatóanyagok - amoxicillin és klavulánsav - gyorsan feloldódnak és felszívódnak a gyomorban és a belekben. A maximális farmakológiai hatás abban a helyzetben nyilvánul meg, ha a beteg étkezés előtt fogyasztja a gyógyszert.

Penicillinek gyermekek kezelésére

A penicillin antibiotikumok gyakorlatilag nem mérgezőek, ezért általában fertőző betegségben szenvedő gyermekek számára ajánlják. A legtöbb esetben előnyben részesítik az inhibitorral védett penicillinek, amelyek szájon át történő alkalmazásra szolgálnak.

A gyermekek kezelésére szánt penicillin antimikrobiális szerek listája tartalmazza az amoxicillint és a generikumok, az Augmentin, az Amoxiclav, valamint a Flemoxin és a Flemoklav Solutab. A diszpergálható tabletta formájú gyógyszerek nem kevésbé hatékonyak, mint az injekciók, és kevesebb problémát okoznak a kezelés során.

Születéstől fogva az Ospamoxot és számos helyettesítőjét gyermekek kezelésére használják, amelyek oldható tabletták, valamint granulátumok és szuszpenzió készítésére szolgáló porok formájában kaphatók. Az adagolást az orvos határozza meg, a gyermek életkora és testtömege alapján.

Gyermekeknél lehetséges a penicillinek felhalmozódása a szervezetben, amelyet a húgyúti rendszer vérszegénysége vagy vesekárosodás vált ki. Az antimikrobiális anyag megnövekedett tartalma a vérben toxikus hatással van az idegsejtekre, ami görcsökben nyilvánul meg. Ha ilyen jelek jelentkeznek, a terápiát leállítják, és a penicillin antibiotikumot egy másik csoportból származó gyógyszerrel helyettesítik.

"Ospamox"

A gyógyszert két adagolási formában állítják elő - tabletták és granulátumok. A gyógyszer adagolása a használati utasítás szerint a fertőző folyamat lokalizációjától függ. Az Ospamox egy modern penicillin antibiotikum gyermekek számára.

A napi koncentráció több felhasználásra oszlik. A terápia időtartama: a tünetek megszűnéséig plusz öt nap. A szuszpenzió elkészítéséhez a granulátumot tartalmazó palackot megtöltjük vízzel, majd felrázzuk. A gyógyszer adagolása az "Ospamox"-hoz a következő lesz:

• egy év alatti csecsemőknek naponta kétszer 125 mg / 5 ml - 5 milliliter (1 kanál) szuszpenziót írnak fel;
• 1-6 éves csecsemők - 5-7,5 milliliter (1-1,5 kanál) szuszpenzió naponta kétszer;
• hat és tíz év közötti gyermekek - 7,5-10 ml szuszpenzió naponta kétszer;
• a tíz-tizennégy éves betegek már a gyógyszer tablettáját írják fel - 1 tabletta 500 milligramm naponta kétszer;
• serdülők - 1,5 500 mg-os tabletta naponta kétszer.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A felvételi korlátozások közé tartozik a penicillin-sorozat antibiotikumainak allergiája. Ha a terápia során kiütések, viszketés jelentkezik, abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását és orvoshoz kell fordulni.

Az allergia megnyilvánulhat Quincke-ödémával, anafilaxiával. A penicillinek mellékhatásainak listája kicsi. A fő negatív jelenség a jótékony bélmikroflóra gátlása.

Hasmenés, szájpenész, bőrkiütések a fő negatív reakciók a penicillinek alkalmazása során. A következő hatások kevésbé gyakoriak:

1. Hányinger.
2. Hányás.
3. Migrén.
4. Pseudomembranosus colitis.
5. Ödéma.

A benzilpenicillinek, valamint a karbenicillinek alkalmazása az elektrolit-egyensúly felborulását idézheti elő hiperkalémia vagy hipernatrémia kialakulásával, ami növeli a szívroham valószínűségét, a vérnyomás emelkedését.

Az "Oxacillin" és a helyettesítők negatív hatásainak kiterjedt listája:

1. Vér megjelenése a vizeletben.
2. Hőfok.
3. Hányás.
4. Hányinger.

A negatív hatások előfordulásának megelőzése érdekében fontos betartani a használati utasítást, valamint a gyógyszert az orvos által előírt adagban használni.

Vélemények

A vélemények szerint a penicillin antibiotikumok sok ember számára igazi megváltást jelentenek. Nekik köszönhetően megbirkózhat a legtöbb betegséggel, például: tüdőgyulladás, valamint tuberkulózis, szepszis és egyéb betegségek.

De a kóros állapotok antibiotikumokkal történő terápiáját csak a diagnózis felállítása után és szigorúan az orvos receptje szerint szabad elvégezni. A leghatékonyabb antimikrobiális szerek közül az Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab különböztethető meg.

Az orvosok és az emberek véleményében általában pozitív vélemények vannak e csoportok gyógyszereiről. Megjegyzendő, hogy az antimikrobiális szerek hatékonyak a légúti betegségek kezelésében, és felnőttek és gyermekek számára egyaránt alkalmasak. A válaszok megemlítik az orrmelléküreg-, középfülgyulladás és a nemi traktus fertőzései elleni gyógyszerek fokozott hatékonyságát.