Amiodaron koncentrátum intravénás beadásra szánt oldat készítésére "Borisovsky. Amiodaron injekciók: használati utasítás Nosológiai csoportok szinonimái

Antiaritmiás gyógyszer

Hatóanyag

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Oldat intravénás beadásra átlátszó, világos sárga színű.

Segédanyagok: benzil-alkohol - 60 mg, poliszorbát 80 - 300 mg, injekcióhoz való víz - legfeljebb 3 ml.

3 ml - színtelen üvegampullák (I. típusú), törésponttal és két jelölőgyűrűvel a tetején (6) - kontúr műanyag buborékcsomagolások (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Antiaritmiás gyógyszer. Az amiodaron a III. osztályba tartozik (a repolarizáció-gátlók egy osztálya), és egyedülálló antiaritmiás hatásmechanizmussal rendelkezik, tk. osztályú antiaritmiás szerek (káliumcsatorna-blokád) tulajdonságai mellett az I. osztályú antiaritmiás (nátriumcsatorna-blokád), a IV. osztályú antiarrhythmiás (kalciumcsatorna-blokád) és a nem kompetitív béta-adrenerg blokkoló hatással rendelkezik.

Az antiaritmiás hatáson kívül a gyógyszer antianginás, koszorúér-tágító, alfa- és béta-adrenoblokkoló hatással is rendelkezik.

Antiaritmiás hatás:

  • a kardiomiociták akciós potenciáljának 3. fázisának időtartamának növekedése, főként a káliumcsatornák ionáramának blokkolása miatt (a Williams osztályozás szerinti III. osztályú antiarrhythmiák hatása);
  • a sinuscsomó automatizmusának csökkenése, ami a pulzusszám csökkenéséhez vezet;
  • az α- és β-adrenerg receptorok nem kompetitív blokádja;
  • a sinoatriális, pitvari és AV vezetés lassulása, kifejezettebb tachycardiával;
  • nincs változás a kamrai vezetésben;
  • a refrakter periódusok növekedése és a pitvarok és a kamrák szívizom ingerlékenységének csökkenése, valamint az AV-csomó refrakter periódusának növekedése;
  • a vezetés lassulása és a refrakter periódus időtartamának növekedése további AV-vezetési kötegekben.

Egyéb hatások:

  • a szívizom oxigénfogyasztásának csökkenése a perifériás vaszkuláris ellenállás és a szívfrekvencia mérsékelt csökkenése miatt, valamint a szívizom kontraktilitásának csökkenése a béta-blokkoló hatás miatt;
  • a koszorúér-véráramlás növekedése a koszorúerek simaizomzatára gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt;
  • a kilökődés megőrzése a szívizom kontraktilitásának enyhe csökkenése ellenére, az aorta nyomásának csökkenése és a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése miatt;
  • a pajzsmirigyhormonok metabolizmusára gyakorolt ​​​​hatás: a T3 T4-vé történő átalakulásának gátlása (a tiroxin-5-dejodináz blokkolása), valamint e hormonok szív- és májsejtek általi megkötésének gátlása, ami a pajzsmirigyhormonok serkentő hatásának gyengüléséhez vezet. szívizom;
  • a szívműködés helyreállítása defibrilláció-rezisztens kamrafibrilláció által okozott szívmegállásban.

A / a gyógyszer beadásakor aktivitása 15 perc múlva éri el a maximumot, és körülbelül 4 órával a beadás után eltűnik.

Farmakokinetika

Szívás

Az amiodaron be-/bevezetése után koncentrációja a vérben gyorsan csökken a gyógyszer szövetekbe való beáramlása miatt. Ismételt injekciók hiányában az amiodaron fokozatosan eliminálódik. Intravénás adagolásának újrakezdésekor vagy a gyógyszer szájon át történő beadásakor az amiodaron felhalmozódik a szövetekben.

terjesztés

A fehérjekötés 95% (albuminnál 62%, béta-lipoproteineknél 33,5%). Az amiodaron nagy V d-vel rendelkezik, és szinte minden szövetben felhalmozódhat, különösen a zsírszövetben, és ezen kívül a májban, a tüdőben, a lépben és a szaruhártyaban.

Anyagcsere

Az amiodaron a májban metabolizálódik a CYP3A4 és CYP2C8 izoenzimeken keresztül. Fő metabolitja, a deetil-amiodaron farmakológiailag aktív, és fokozhatja az alapvegyület antiaritmiás hatását. Az amiodaron és aktív metabolitja, a deetil-amiodaron in vitro képes gátolni a CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 és CYP2C8 izoenzimeket. Az amiodaronról és a deetil-amiodaronról kimutatták, hogy számos transzportert gátolnak, például a P-gp-t és a szerves kation transzportert (OC2). In vivo megfigyelték az amiodaron kölcsönhatását a CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-gp izoenzimek szubsztrátjaival.

tenyésztés

Főleg epével és széklettel ürül ki a belekben. Az amiodaron eliminációja nagyon lassú. Az amiodaron és metabolitjai a kezelés leállítása után 9 hónapig a vérplazmában határozódnak meg.

Az amiodaron és metabolitjai nem dialízis tárgyát képezik.

Javallatok

A paroxizmális tachycardia rohamainak enyhítése:

  • a kamrai paroxizmális tachycardia rohamainak enyhítése;
  • a szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia rohamainak enyhítése nagy gyakorisággal kamrai összehúzódásokkal, különösen a Wolff-Parkinson-White szindróma hátterében;
  • a pitvarfibrilláció (pitvarfibrilláció) és pitvarlebegés paroxizmális és stabil formáinak enyhítése.

Szív-újraélesztés defibrilláció-rezisztens kamrafibrilláció által okozott szívmegállásban.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység az amiodaronnal vagy a gyógyszer segédanyagaival szemben;
  • SSSU (sinus bradycardia, sinoatrialis blokád) mesterséges pacemaker (pacemaker) hiányában (a szinuszcsomó "megállásának" veszélye);
  • AV blokk II és III fokú állandó mesterséges pacemaker (pacemaker) hiányában;
  • az intraventrikuláris vezetés megsértése (két- és háromsugaras blokád) állandó mesterséges pacemaker (pacemaker) hiányában. Ilyen vezetési zavarok esetén a Kordaron in / in gyógyszer alkalmazása csak speciális osztályokon lehetséges egy ideiglenes pacemaker (pacemaker) fedezete alatt;
  • hypokalemia, hypomagnesemia;
  • súlyos artériás hipotenzió, összeomlás, kardiogén sokk;
  • pajzsmirigy diszfunkció (hypothyreosis, hyperthyreosis);
  • a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása;
  • kombináció olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot és paroxizmális tachycardia kialakulását okozhatják, beleértve a kamrai torsades de pointest: I. A osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid); osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, bretylium-tozilát); ; egyéb (nem antiaritmiás) gyógyszerek, például bepridil; vinkamin; egyes antipszichotikumok fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amiszulprid, szultoprid, szulfirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperi, dolomozid); ciszaprid; triciklikus antidepresszánsok; a makrolid csoport antibiotikumai (különösen az eritromicin intravénás beadással, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin, ha parenterálisan adják be; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol, terfenadin; fluorokinolonok;
  • terhesség;
  • a szoptatás időszaka;
  • 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Az intravénás sugárkezelés ellenjavallt artériás hipotenzió, súlyos légzési elégtelenség, kardiomiopátia vagy szívelégtelenség esetén (ezek az állapotok súlyosbodhatnak).

A fenti ellenjavallatok mindegyike nem vonatkozik a Kordaron alkalmazására a defibrillációval szemben rezisztens kamrafibrilláció által okozott szívmegállás során.

Gondosan

Artériás hipotenzió, dekompenzált vagy súlyos (NYHA besorolás szerint III-IV funkcionális osztályok) szívelégtelenség, súlyos légzési elégtelenség, májelégtelenség, bronchiális asztma esetén, idős betegeknél (nagy a súlyos bradycardia kialakulásának kockázata), AV-blokád I. fokú.

Adagolás

Az intravénás beadásra szánt Kordaron olyan esetekben használható, amikor az antiarrhythmiás hatás gyors elérése szükséges, vagy ha a gyógyszer nem használható.

A sürgős klinikai helyzetek kivételével a gyógyszert csak kórházban, intenzív osztályon szabad alkalmazni, az EKG és a vérnyomás folyamatos monitorozása mellett.

Intravénás beadás esetén a Kordaron nem keverhető más gyógyszerekkel. Ne fecskendezzen be más gyógyszert az infúziós rendszer ugyanabba a vezetékébe, mint a Kordaron. Csak hígítva használja. A Kordaron gyógyszer hígításához csak 5% -os dextróz (glükóz) oldatot kell használni. A gyógyszer adagolási formájának sajátosságai miatt nem ajánlott az infúziós oldat koncentrációja kisebb, mint 2 ampulla 500 ml 5% -os dextróz (glükóz) hígításával.

Az amiodaront centrális vénás katéteren keresztül kell beadni az injekció beadásának helyén fellépő reakciók elkerülése érdekében, kivéve a szív újraélesztését defibrilláció-rezisztens kamrafibrilláció esetén, amikor központi vénás hozzáférés hiányában perifériás vénák (a legnagyobb perifériás véna maximális véráramlással) a gyógyszer beadására használható. ).

Súlyos szívritmuszavarok, olyan esetekben, amikor a gyógyszer szájon át történő alkalmazása nem lehetséges (kivéve a defibrillációval szemben rezisztens kamrafibrilláció miatti szívleállás során bekövetkezett szív újraélesztését)

Intravénás csepegtetés központi vénás katéteren keresztül

A szokásos telítő adag 5 mg/ttkg 250 ml 5%-os dextróz (glükóz) oldatban, és lehetőség szerint elektronikus pumpával adják be 20-120 perc alatt. Az intravénás csepegtetés 24 órán belül 2-3 alkalommal megismételhető, a gyógyszeradagolás sebességét a klinikai hatás függvényében állítjuk be. A terápiás hatás a beadás első perceiben jelentkezik, és az infúzió abbahagyása után fokozatosan csökken, ezért ha az injekciós Kordaron kezelést folytatni kell, javasolt állandó intravénás csepegtetésre váltani.

Fenntartó adagok: 10-20 mg/ttkg/24 óra (általában 600-800 mg, de 24 óra alatt 1200 mg-ra is növelhető) 250 ml 5%-os dextrózban (glükóz) több napon keresztül. Az infúzió első napjától kezdve meg kell kezdeni a fokozatos átállást a Kordaron gyógyszer bevételére (3 tabletta, 200 mg / nap). Az adag 4 vagy akár 5 tab-ra emelhető. 200 mg / nap.

Intravénás jet beadást csak sürgős esetekben, más típusú kezelések hatástalansága esetén és csak az intenzív osztályon szabad EKG és vérnyomás folyamatos monitorozása mellett végezni.

Az adag 5 mg/ttkg. A defibrilláció-rezisztens kamrafibrillációval járó kardioresuscitáció eseteit kivéve, az amiodaron intravénás bolusban történő beadását legalább 3 percig kell végezni. Az amiodaron ismételt beadását nem szabad korábban, mint 15 perccel az első injekció beadása után elvégezni, még akkor sem, ha az első injekció során csak egy ampulla tartalmát adták be (a visszafordíthatatlan összeomlás lehetősége).

Ha az amiodaron alkalmazásának folytatására van szükség, akkor azt infúzióban kell beadni.

Szív újraélesztés defibrilláció-rezisztens kamrafibrilláció által okozott szívmegállásban

Intravénás sugárkezelés

Az első adag 300 mg (vagy 5 mg/kg Kordaron) 20 ml 5%-os dextróz (glükóz) oldattal történő hígítás után, és intravénásan, bolusban kell beadni.

Ha a fibrillációt nem állítják le, akkor a Kordaron további intravénás beadása 150 mg (vagy 2,5 mg / kg) dózisban lehetséges.

Mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥10%); gyakran (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - bradycardia (általában mérsékelt szívritmus-csökkenés), vérnyomáscsökkenés, általában mérsékelt és átmeneti (súlyos artériás hipotenzió vagy összeomlás eseteit figyelték meg a gyógyszer túladagolásával vagy túl gyors adagolásával); nagyon ritkán - aritmogén hatás (/ vannak jelentések új aritmiák előfordulásáról, beleértve a kamrai tachycardia "pirouettet" vagy a meglévők súlyosbodását, egyes esetekben későbbi szívmegállással /, azonban amiodaronban kevésbé kifejezett, mint a legtöbb antiaritmiás gyógyszer.Ezek a hatások főként a Kordaron gyógyszer olyan gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásakor figyelhetők meg, amelyek meghosszabbítják a szívkamrák repolarizációs periódusát / QT-intervallum s / vagy a vér elektrolit-zavarai. A rendelkezésre álló adatok alapján nem lehet megállapítani, hogy ezeknek a ritmuszavaroknak a fellépését a Cordarone gyógyszer hatása, a szívpatológia súlyossága vagy a kezelés sikertelensége okozza-e, súlyos bradycardia, vagy kivételes esetekben a sinus leállása. csomó, amely az amiodaron-kezelés megszakítását igényli, különösen a szinuszcsomó-működési zavarban szenvedő betegeknél és/vagy idős betegeknél), az arc bőrének kipirulása; ismeretlen gyakoriságú - "pirouette" típusú kamrai tachycardia.

Az endokrin rendszerből: gyakorisága ismeretlen - pajzsmirigy túlműködés.

A légzőrendszerből: nagyon ritkán - köhögés, légszomj, intersticiális tüdőgyulladás, hörgőgörcs és/vagy apnoe (súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél), akut légzési distressz szindróma (néha halálos kimenetelű).

Az emésztőrendszerből: nagyon ritkán - hányinger.

A máj és az epeutak oldaláról: nagyon ritkán - a máj transzaminázok aktivitásának izolált növekedése a vérszérumban (általában mérsékelt, 1,5-3-szor meghaladja a normál értékeket, csökken a dózis csökkentésével vagy akár spontán módon), akut májkárosodás (24 napon belül) órával az amiodaron beadása után) a transzaminázok emelkedésével és/vagy sárgasággal, beleértve a májelégtelenség kialakulását, amely néha halálos kimenetelű.

A bőrből és a bőr alatti szövetekből: nagyon ritkán - hőérzet, fokozott izzadás; gyakorisága ismeretlen - csalánkiütés.

Az idegrendszerből: nagyon ritkán - jóindulatú intracranialis hypertonia (az agy pszeudotumora), fejfájás.

Az immunrendszerből: nagyon ritkán - anafilaxiás sokk; ismeretlen - angioödéma (Quincke-ödéma).

A mozgásszervi rendszerből: gyakorisága ismeretlen - fájdalom az ágyéki és lumbosacralis gerincben.

Helyi reakciók: gyakran - reakciók az injekció beadásának helyén, mint például fájdalom, bőrpír, ödéma, nekrózis, extravasatio, infiltráció, gyulladás, induráció, thrombophlebitis, phlebitis, cellulitisz, fertőzés, pigmentáció.

Túladagolás

Nincs információ az intravénás amiodaron túladagolásáról. Van néhány információ az amiodaron tablettában szájon át történő akut túladagolásával kapcsolatban. Számos esetet írtak le sinus bradycardiáról, szívmegállásról, kamrai tachycardiás rohamokról, "pirouette" típusú paroxizmális kamrai tachycardiáról, keringési zavarokról és májműködésről, valamint kifejezett vérnyomáscsökkenésről.

Kezelés tüneti jellegűnek kell lennie (bradycardia esetén - béta-adrenostimulátorok használata vagy pacemaker felszerelése, "pirouette" típusú kamrai tachycardia esetén - magnézium sók intravénás beadása, lassító pacemaker). Sem az amiodaron, sem metabolitjai nem távolíthatók el a hemodialízis során. Nincs specifikus ellenszer.

gyógyszerkölcsönhatás

Torsade de pointes kiváltására vagy a QT-intervallum meghosszabbítására alkalmas gyógyszerek

Olyan gyógyszerek, amelyek „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozhatnak

Kombinált terápia olyan gyógyszerekkel, amelyek kamrai tachycardiát okozhatnak "pirouette" típusú, ellenjavallt, mert. növekszik a potenciálisan végzetes „pirouette” típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata.

  • antiaritmiás szerek: I. A osztály (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), szotalol, bepridil;
  • egyéb (nem antiaritmiás) gyógyszerek, mint pl. vinkamin; egyes antipszichotikumok: fenotiazinok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidok (amisulpride, sultoprid, sulpride, tiapride, veraliprid), butirofenonok (droperidol, halogenooperi, dol triciklikus antidepresszánsok; ciszaprid; makrolid antibiotikumok (eritromicin intravénás beadással, spiramicin); azolok; maláriaellenes szerek (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin, ha parenterálisan adják be; difemanil-metil-szulfát; mizolasztin; asztemizol; terfenadin.

A QT-intervallum meghosszabbítására alkalmas gyógyszerek

Az amiodaron olyan gyógyszerekkel történő együttadását, amelyek növelhetik a QT-intervallum időtartamát, a várható előny és a potenciális kockázat (a „piruette” kamrai tachycardia kialakulásának kockázatának növelésének lehetősége) minden egyes beteg gondos értékelésén kell alapulnia. típusú), az ilyen kombinációk alkalmazásakor folyamatosan ellenőrizni kell a betegek EKG-ját (a QT-intervallum megnyúlásának kimutatására), a vér kálium- és magnéziumtartalmát.

Az amiodaront szedő betegeknél kerülni kell a fluorokinolonok, köztük a moxifloxacin alkalmazását.

Olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a szívfrekvenciát vagy zavarokat okoznak az automatizmusban vagy a vezetésben

Ezekkel a gyógyszerekkel kombinált terápia nem javasolt.

A béta-blokkolók, a lassú kalciumcsatornák blokkolók, amelyek csökkentik a szívfrekvenciát (verapamil, diltiazem), az automatizmus (túlzott bradycardia kialakulása) és a vezetési zavarokat okozhatják.

Olyan gyógyszerek, amelyek hipokalémiát okozhatnak

  • hashajtókkal, amelyek serkentik a bélmozgást, ami hypokalaemiát okozhat, ami növeli a "pruet" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázatát. Amiodaronnal kombinálva más csoportok hashajtóit kell alkalmazni.

Kombinációk, amelyek használatkor óvatosságot igényelnek

  • hipokalémiát okozó diuretikumokkal (monoterápiában vagy más gyógyszerekkel kombinálva);
  • szisztémás kortikoszteroidokkal (glükokortikoidok, mineralokortikoidok), tetrakozaktiddal;
  • amfotericin B-vel (a bevezetőben / a bevezetőben).

Meg kell akadályozni a hipoglikémia kialakulását, és előfordulása esetén vissza kell állítani a vér káliumtartalmát a normál szintre, ellenőrizni kell a vér elektrolit-koncentrációját és az EKG-t (a QT-intervallum esetleges meghosszabbítása érdekében). , illetve "pirouette" típusú kamrai tachycardia esetén antiarrhythmiás szerek nem alkalmazhatók (Kamrai ingerlést kell kezdeni; magnéziumsók IV adása lehetséges).

Készítmények inhalációs érzéstelenítéshez

A következő súlyos szövődmények kialakulásának lehetőségéről számoltak be az amiodaront szedő betegeknél, amikor érzéstelenítésben részesültek: bradycardia (rezisztens az atropin beadására), artériás hipotenzió, vezetési zavarok és a perctérfogat csökkenése.

Nagyon ritkán fordultak elő súlyos, esetenként végzetes légúti szövődmények (akut légzési distressz szindróma felnőtteknél), amelyek közvetlenül a műtét után alakultak ki, és amelyek előfordulása magas oxigénkoncentrációval jár.

Szívritmus-lassító szerek (klonidin, guanfacin, kolinészteráz-gátlók (donepezil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambenónium-klorid, neosztigmin-bromid), pilokarpin

Túlzott bradycardia kialakulásának kockázata (halmozódó hatások).

Az amiodaron hatása más gyógyszerekre

Az amiodaron és/vagy metabolitja, a deetil-amiodaron gátolja a CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 és P-glikoprotein izoenzimeket, és növelheti a szubsztrátjaikként szolgáló gyógyszerek szisztémás expozícióját. Az amiodaron hosszú T 1/2 időtartama miatt ez a kölcsönhatás még több hónappal az alkalmazás leállítása után is megfigyelhető.

Gyógyszerek, amelyek P-gp szubsztrátok

Az amiodaron egy P-gp inhibitor. Várhatóan P-gp szubsztrát gyógyszerekkel való együttadása az utóbbiak szisztémás expozíciójának növekedéséhez vezet.

Szívglikozidok (digitális készítmények)

Az automatizmus (kifejezett bradycardia) és az atrioventrikuláris vezetés megsértésének lehetősége. Ezenkívül a digoxin és az amiodaron kombinációja növelheti a digoxin koncentrációját a vérplazmában (a clearance-ének csökkenése miatt). Ezért a digoxin és az amiodaron kombinálásakor meg kell határozni a digoxin koncentrációját a vérben, és ellenőrizni kell a digitalis mérgezés lehetséges klinikai és elektrokardiográfiás megnyilvánulásait. Lehetséges, hogy a digoxin adagját csökkenteni kell.

Dabigatran

A vérzés veszélye miatt óvatosan kell eljárni, ha az amiodaront dabigatránnal adják együtt. Lehetséges, hogy a dabigatrán adagját módosítani kell a felírási tájékoztatóban leírtak szerint.

Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP2C9 izoenzim szubsztrátjai

Az amiodaron a citokróm P450 2C9 gátlásával növeli azon gyógyszerek vérkoncentrációját, amelyek a CYP2C9 izoenzim szubsztrátjai, mint például a warfarin vagy a fenitoin.

warfarin

Ha a warfarint amiodaronnal kombinálják, az indirekt antikoagulánsok hatása fokozódhat, ami növeli a vérzés kockázatát. A protrombin időt (MHO) gyakrabban kell ellenőrizni, és az antikoagulánsok adagját módosítani kell mind az amiodaron-kezelés alatt, mind azt követően.

Fenitoin

A fenitoint amiodaronnal kombinálva a fenitoin túladagolása alakulhat ki, ami neurológiai tünetekhez vezethet; klinikai monitorozás szükséges, és a túladagolás első jelei esetén a fenitoin dózisának csökkentése esetén kívánatos a fenitoin koncentrációjának meghatározása a vérplazmában.

Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP2D6 izoenzim szubsztrátjai

Flekainid

Az amiodaron a CYP2D6 izoenzim gátlásával növeli a flekainid plazmakoncentrációját. Ezzel összefüggésben a flekainid adagjának módosítása szükséges.

Olyan gyógyszerek, amelyek a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai

Amiodaronnal, a CYP3A4 izoenzim gátlójával kombinálva ezekkel a gyógyszerekkel megemelkedhet a plazmakoncentrációjuk, ami toxicitásuk és/vagy farmakodinámiás hatásuk fokozódásához vezethet, és dózisuk csökkentését teheti szükségessé. Ezeket a gyógyszereket az alábbiakban soroljuk fel.

Ciklosporin

A ciklosporin és az amiodaron kombinációja növelheti a ciklosporin plazmakoncentrációját, ezért dózismódosítás szükséges.

fentanil

Az amiodaronnal való kombináció fokozhatja a fentanil farmakodinámiás hatásait és növelheti toxikus hatásainak kockázatát.

HMG-CoA reduktáz gátlók (sztatinok) (szimvasztatin, atorvasztatin és lovasztatin)

A sztatinok izomtoxicitásának fokozott kockázata, ha együtt alkalmazzák amiodaronnal. Olyan sztatinok alkalmazása javasolt, amelyeket nem a CYP3A4 metabolizál.

Egyéb CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek: lidokain(sinus bradycardia és neurológiai tünetek kialakulásának kockázata), takrolimusz(vesetoxicitás veszélye), szildenafil(mellékhatásai fokozódásának kockázata), midazolam(pszichomotoros hatások kialakulásának kockázata), triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

Egy gyógyszer, amely a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimek szubsztrátja - dextrometorfán

Az amiodaron gátolja a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimeket, és elméletileg növelheti a dextrometorfán plazmakoncentrációját.

Clopidogrel

A klopidogrél, amely egy inaktív tienopirimidin gyógyszer, a májban metabolizálódik, és aktív metabolitokat képez. Lehetséges kölcsönhatás a klopidogrél és az amiodaron között, ami a klopidogrél hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

Más gyógyszerek hatása az amiodaronra

CYP3A4 és CYP2C8 izoenzim inhibitorok gátolhatja az amiodaron metabolizmusát és növelheti koncentrációját a vérben, és ennek megfelelően farmakodinamikai és mellékhatásait.

A CYP3A4 gátlók (pl. grapefruitlé és bizonyos gyógyszerek, mint a cimetidin és a HIV proteáz gátlók (beleértve az indinavirt)) kerülése az amiodaron-terápia ideje alatt. A HIV proteáz inhibitorok amiodaronnal egyidejűleg alkalmazva növelhetik az amiodaron koncentrációját a vérben.

CYP3A4 izoenzim induktorok

Rifampicin

A rifampicin a CYP3A4 izoenzim erős induktora; amiodaronnal együtt alkalmazva csökkentheti az amiodaron és a deetil-amiodaron plazmakoncentrációját.

Hypericum perforatum készítmények

Az orbáncfű a CYP3A4 izoenzim erőteljes induktora. Ebben a tekintetben elméletileg lehetséges az amiodaron plazmakoncentrációjának csökkentése és hatásának csökkentése (klinikai adatok nem állnak rendelkezésre).

Különleges utasítások

A sürgős esetek kivételével a Cordaron intravénás beadását csak az intenzív osztályon szabad végezni, az EKG állandó monitorozása mellett (a bradycardia és az aritmogén hatások kialakulásának lehetősége miatt) és a vérnyomás (a vérszint csökkentésének lehetősége miatt) nyomás).

Emlékeztetni kell arra, hogy a Cordaron lassú intravénás sugárinjekciója esetén is túlzott vérnyomáscsökkenés és keringési összeomlás alakulhat ki.

Az injekció beadásának helyén fellépő reakciók elkerülése érdekében javasolt a Cordaron injekciós formáját központi vénás katéteren keresztül beadni. Csak defibrilláció-rezisztens kamrafibrilláció okozta szívmegállás során végzett kardioresuscitáció esetén, központi vénás hozzáférés hiányában (nincs beépítve központi vénás katéter) a Cordaron injekciós formája adható be nagy perifériás vénába, maximális véráramlás mellett. .

Ha a szív újraélesztése után folytatni kell a Kordaron-kezelést, a Kordaron-t intravénásan kell beadni egy központi vénás katéteren keresztül, a vérnyomás és az EKG folyamatos monitorozása mellett.

A Kordaron-t nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy csepegtetőben keverni más gyógyszerekkel. Ne fecskendezzen be más gyógyszert az infúziós rendszer ugyanabba a vezetékébe, mint a Kordaron.

Bár az aritmia előfordulását vagy a meglévő ritmuszavarok súlyosbodását észlelték, amely esetenként halálos kimenetelű, az amiodaron proaritmiás hatása enyhe a legtöbb antiaritmiás gyógyszerhez képest, és általában olyan tényezők összefüggésében nyilvánul meg, amelyek növelik a QT-intervallum időtartamát. mint például más gyógyszerekkel való kölcsönhatás és/vagy elektrolitzavarok a vérben. Annak ellenére, hogy az amiodaron képes megnyújtani a QT-intervallumot, az amiodaron csekély aktivitást mutatott a torsades de pointes kiváltásában.

A Kordaron intravénás beadása után nagyon ritka esetekben intersticiális tüdőgyulladás kialakulásának lehetőségével összefüggésben, amikor intravénás beadása után súlyos légszomj vagy száraz köhögés jelentkezik, mind az általános állapot romlásával (fáradtság, mind pedig nem kísérve). láz), mellkasröntgen készítése szükséges, és ha szükséges, abba kell hagyni a gyógyszer szedését, mert. az intersticiális pneumonitis tüdőfibrózis kialakulásához vezethet. Ezek a hatások azonban általában visszafordíthatók az amiodaron kortikoszteroiddal vagy anélkül történő kezelésének korai abbahagyásával. A klinikai tünetek általában 3-4 héten belül eltűnnek. A röntgenkép és a tüdőfunkció helyreállítása lassabban (több hónapig) megy végbe.

A Kordaron-kezelésben részesülő betegeknél a tüdő mesterséges lélegeztetése után (például sebészeti beavatkozások során) ritkán fordult elő akut légzési distressz szindróma felnőtteknél, amelyek néha halálos kimenetelűek voltak (kölcsönhatás lehetősége nagy dózisú oxigént feltételezünk). Ezért ajánlott az ilyen betegek állapotának szigorú ellenőrzése.

A Kordaron gyógyszer injekciós formájának használatának megkezdését követő első napokban súlyos akut májkárosodás alakulhat ki májelégtelenség kialakulásával, néha halálos kimenetelű. A májfunkciós tesztek (a transzaminázok aktivitásának meghatározása) gondos ellenőrzése javasolt a Cordaron-kezelés megkezdése előtt és rendszeresen a gyógyszeres kezelés alatt. Az amiodaron intravénás beadását követő első 24 órában akut májműködési zavar (beleértve a hepatocelluláris elégtelenséget vagy májelégtelenséget, néha halálos kimenetelű) és krónikus májkárosodás léphet fel. Ezért az amiodaron-kezelést abba kell hagyni, ha a transzaminázok aktivitása megnő, a norma felső határának háromszorosa.

A műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy a beteg Kordaron-t kap. A Kordaron-kezelés növelheti a helyi vagy általános érzéstelenítésben rejlő hemodinamikai kockázatot. Ez különösen érvényes a bradycardiás és hipotenzív hatásaira, a csökkent perctérfogatra és a vezetési zavarokra.

A béta-blokkolók egyidejű alkalmazása nem javasolt; a lassú kalciumcsatornák szívritmus-csökkentő gátlói (verapamil és diltiazem); hashajtók, amelyek serkentik a bélmozgást, ami hipokalémia kialakulását okozhatja.

Elektrolit-rendellenességek, különösen a hypokalaemia: fontos figyelembe venni azokat a helyzeteket, amelyek hypokalaemiával járhatnak, mivel ezek hajlamosak proaritmiás jelenségekre. A hipokalémiát a Cordaron-kezelés megkezdése előtt korrigálni kell.

A Kordaron-kezelés megkezdése előtt ajánlott EKG-t regisztrálni, és meghatározni a vérszérum káliumtartalmát, és lehetőség szerint meghatározni a pajzsmirigyhormonok (T3, T4 és TSH) szérumkoncentrációit. A gyógyszer mellékhatásai általában az adagtól függenek; ezért óvatosan kell eljárni a minimális hatékony fenntartó dózis meghatározásakor a nemkívánatos hatások előfordulásának elkerülése vagy minimalizálása érdekében.

Az amiodaron pajzsmirigy-működési zavart okozhat, különösen azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében pajzsmirigy-diszfunkció szerepel, vagy a családban előfordult már. Ezért abban az esetben, ha a Kordaron gyógyszer belső szedésére tér át a kezelés alatt és néhány hónappal a kezelés befejezése után, gondos klinikai és laboratóriumi ellenőrzést kell végezni. Ha pajzsmirigy diszfunkció gyanúja merül fel, meg kell mérni a szérum TSH-szintet (ultraérzékeny TSH-teszt segítségével).

Az amiodaron biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem vizsgálták. Az injekciós Kordaron ampullái benzil-alkoholt tartalmaznak. Újszülötteknél benzil-alkoholt tartalmazó oldatok intravénás beadását követően halálos kimenetelű akut fulladásról számoltak be. A szövődmény kialakulásának tünetei a következők: fulladás akut kialakulása, vérnyomáscsökkenés, bradycardia és kardiovaszkuláris összeomlás.

Az amiodaron összetételében jódot tartalmaz, ezért zavarhatja a radioaktív jód felszívódását, ami torzíthatja a pajzsmirigy radioizotópos vizsgálatának eredményeit, de alkalmazása nem befolyásolja a T3, T4 és TSH tartalom meghatározásának megbízhatóságát a szervezetben. vérplazma.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A biztonsági adatok alapján nincs bizonyíték arra, hogy az amiodaron befolyásolná a gépjárművezetéshez vagy egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységekhez szükséges képességeket. Súlyos aritmiás rohamokban szenvedő betegek elővigyázatossági intézkedéseként azonban a Cordaron-kezelés ideje alatt tanácsos tartózkodni a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Terhesség és szoptatás

Terhesség

A jelenleg rendelkezésre álló klinikai információk nem elegendőek ahhoz, hogy megállapítsák az embrió fejlődési rendellenességeinek lehetőségét vagy lehetetlenségét, ha amiodaront alkalmaznak a terhesség első trimeszterében.

Mivel a magzat pajzsmirigye csak a terhesség 14. hetétől kezdi megkötni a jódot (amenorrhoea), az amiodaron korábban történő alkalmazása várhatóan nem befolyásolja. A túlzott jód a gyógyszer ezen időszak után történő alkalmazásakor a hypothyreosis laboratóriumi tüneteinek megjelenéséhez vezethet az újszülöttben, vagy akár klinikailag jelentős golyva kialakulásához is vezethet.

A gyógyszernek a magzat pajzsmirigyére gyakorolt ​​hatása miatt az amiodaron terhesség alatt ellenjavallt, kivéve különleges eseteket, amikor a várható előnyök meghaladják a kockázatokat (életveszélyes kamrai aritmiák esetén).

szoptatási időszak

Az amiodaron jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptatás alatt ellenjavallt (ezért ebben az időszakban a gyógyszert fel kell függeszteni vagy a szoptatást le kell állítani).

Alkalmazás gyermekkorban

Ellenjavallatok: 18 év alatti gyermekek és serdülők (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Károsodott veseműködés esetén

A gyógyszer jelentéktelen kiválasztódása a vizelettel lehetővé teszi a veseelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszer felírását közepes dózisokban. Az amiodaron és metabolitjai nem dialízis tárgyát képezik.

Károsodott májműködés esetén

Óvatosan alkalmazza májelégtelenség esetén.

Használata időseknél

VAL VEL Vigyázat idős betegeknél kell alkalmazni (nagy a súlyos bradycardia kockázata).

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.

Ebben a cikkben elolvashatja a gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat Amiodaron. Bemutatják a webhely látogatóinak - a gyógyszer fogyasztóinak - véleményét, valamint a szakemberek orvosainak véleményét az Amiodaron használatáról a gyakorlatban. Kérjük, hogy aktívan írja meg véleményét a gyógyszerről: a gyógyszer segített vagy nem segített megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket és mellékhatásokat észleltek, amelyeket a gyártó esetleg nem közölt a megjegyzésben. Amiodaron analógok meglévő szerkezeti analógok jelenlétében. Alkalmazása szívritmuszavarok és extrasystolák kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele és kölcsönhatása az alkohollal.

Amiodaron- 3. osztályú antiaritmiás szer, anginás hatású.

Az antiaritmiás hatás a kardiomiociták akciós potenciáljának időtartamát növelő képességgel és a pitvarok, kamrák, AV-csomó, His-köteg, Purkinje rostok hatékony refrakter periódusával kapcsolatos. Ez a sinuscsomó automatizmusának csökkenésével, az AV-vezetés lassulásával és a kardiomiociták ingerlékenységének csökkenésével jár együtt. Úgy gondolják, hogy az akciós potenciál időtartamának növelésének mechanizmusa a káliumcsatornák blokkolásával jár (csökken a káliumionok kiválasztódása a kardiomiocitákból). Az inaktivált "gyors" nátriumcsatornák blokkolásával az 1. osztályú antiaritmiás gyógyszerekre jellemző hatásai vannak. Gátolja a sinus csomó sejtmembrán lassú (diasztolés) depolarizációját, bradycardiát okozva, gátolja az AV vezetést (4. osztályú antiaritmiás hatás).

Az antianginás hatás a koszorúér-tágító és antiadrenerg hatásnak, a szívizom oxigénigényének csökkenésének köszönhető. A szív- és érrendszer alfa- és béta-adrenoreceptorainak gátló hatása van (teljes blokád nélkül). Csökkenti a szimpatikus idegrendszer hiperstimulációjával szembeni érzékenységet, a koszorúerek tónusát; növeli a koszorúér véráramlását; lassítja a szívverést; növeli a szívizom energiatartalékait (kreatin-szulfát, adenozin és glikogén tartalmának növelésével). Csökkenti az OPSS-t és a szisztémás vérnyomást (intravénás beadás esetén).

Úgy gondolják, hogy az amiodaron növelheti a foszfolipidek szintjét a szövetekben.

Jódot tartalmaz. Befolyásolja a pajzsmirigyhormonok anyagcseréjét, gátolja a T3 átalakulását T4-vé (tiroxin-5-dejodináz blokád), és gátolja e hormonok szív- és májsejtek általi felvételét, ami a pajzsmirigyhormonok szívizomra gyakorolt ​​stimuláló hatásának gyengüléséhez vezet. (A T3 hiánya hiperprodukcióhoz és thyrotoxicosishoz vezethet.)

Szájon át szedve a hatás kezdete 2-3 naptól 2-3 hónapig tart, a hatás időtartama is változó - több héttől több hónapig.

Intravénás beadás után a maximális hatás 1-30 perc múlva érhető el, és 1-3 órán át tart.

Összetett

Amiodaron-hidroklorid + segédanyagok.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után lassan szívódik fel a gyomor-bél traktusból, a felszívódás 20-55%. Áthatol a vér-agy gáton (BBB) ​​és a placenta gáton (10-50%), kiválasztódik az anyatejbe (az anya által kapott adag 25%-a). Intenzíven metabolizálódik a májban a deetil-amiodaron aktív metabolit képződésével, és nyilvánvalóan dejódozással is. Hosszan tartó kezelés esetén a jódkoncentráció elérheti az amiodaron koncentrációjának 60-80% -át. A CYP2C9, CYP2D6 és CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimek inhibitora a májban. Főleg epével ürül ki a belekben, előfordulhat enyhe enterohepatikus recirkuláció. Nagyon kis mennyiségű amiodaron és deetil-amiodaron ürül a vizelettel. Az amiodaron és metabolitjai nem ürülnek ki dialízissel.

Javallatok

  • életveszélyes kamrai aritmiák (beleértve a kamrai tachycardiát is);
  • a kamrai fibrilláció megelőzése (beleértve a kardioverziót is);
  • szupraventrikuláris aritmiák (általában más terápia hatástalanságával vagy lehetetlenségével, különösen a WPW-szindrómával kapcsolatosak esetében), beleértve a pitvarfibrilláció és pitvarlebegés paroxizmusa;
  • pitvari és kamrai extrasystoles;
  • szívritmuszavarok koszorúér-elégtelenség vagy krónikus szívelégtelenség hátterében;
  • parasystole;
  • kamrai aritmiák Chagas szívizomgyulladásban szenvedő betegeknél;
  • angina.

Kiadási űrlap

200 mg-os tabletták.

5%-os oldat intravénás beadásra (injekciók injekciós ampullákban).

Használati és adagolási utasítás

Felnőtteknek szájon át történő bevétel esetén a kezdeti egyszeri adag 200 mg. Gyermekek számára az adag 2,5-10 mg naponta. A kezelés sémáját és időtartamát egyénileg határozzák meg.

Intravénás beadáshoz (áramban vagy csepegtetőben (cseppentő formájában)) az egyszeri adag 5 mg / kg, a napi adag legfeljebb 1,2 g (15 mg / kg).

Mellékhatás

  • sinus bradycardia (refrakter az m-antikolinerg szerekre);
  • AV blokk;
  • a CHF progressziója;
  • "pirouette" típusú kamrai aritmia;
  • meglévő aritmia erősödése vagy előfordulása;
  • a vérnyomás csökkenése;
  • hypo- vagy hyperthyreosis kialakulása;
  • köhögés;
  • nehézlégzés;
  • intersticiális tüdőgyulladás vagy alveolitis;
  • tüdő-fibrózis;
  • mellhártyagyulladás;
  • hörgőgörcs;
  • apnoe (súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél);
  • hányinger, hányás;
  • étvágytalanság;
  • tompaság vagy ízérzés elvesztése;
  • nehézség érzése az epigasztriumban;
  • hasi fájdalom;
  • székrekedés, hasmenés;
  • puffadás;
  • mérgező hepatitis;
  • kolesztázis;
  • sárgaság;
  • májzsugorodás;
  • fejfájás;
  • gyengeség;
  • szédülés;
  • depresszió;
  • fáradtság érzése;
  • paresztézia;
  • hallási hallucinációk;
  • perifériás neuropátia;
  • remegés;
  • károsodott memória, alvás;
  • látóideg-gyulladás;
  • intracranialis hipertónia;
  • uveitis;
  • lipofuscin lerakódása a szaruhártya epitéliumában (ha a lerakódások jelentősek és részben kitöltik a pupillát - fényes pontok vagy fátyol látható a szem előtt erős fényben);
  • retina mikroleválás;
  • thrombocytopenia;
  • hemolitikus és aplasztikus anémia;
  • bőrkiütés;
  • hámló dermatitisz;
  • fényérzékenység;
  • alopecia;
  • a bőr szürke-kék elszíneződése;
  • thrombophlebitis;
  • mellékhere-gyulladás;
  • myopathia;
  • a potencia csökkenése;
  • vasculitis;
  • fokozott izzadás.

Ellenjavallatok

  • sinus bradycardia;
  • beteg sinus szindróma (SSS);
  • sinoatriális blokád;
  • 2-3 fokos AV blokád (pacemaker használata nélkül);
  • Kardiogén sokk;
  • hipokalémia;
  • összeomlás;
  • artériás hipotenzió;
  • hypothyreosis;
  • thyreotoxicosis;
  • intersticiális tüdőbetegség;
  • MAO-gátlók szedése;
  • terhesség;
  • laktációs időszak;
  • amiodaronnal és jóddal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt.

Az amiodaron és a dezmetil-amiodaron átjut a placenta gáton, koncentrációjuk a magzat vérében az anya vérében lévő koncentráció 10% -a, illetve 25% -a.

Az amiodaron és a dezmetil-amiodaron kiválasztódik az anyatejbe.

Használata gyermekeknél

18 év alatti gyermekeknél óvatosan kell alkalmazni (a használat hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták).

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegeknél óvatosan alkalmazható (nagy a súlyos bradycardia kialakulásának kockázata).

Különleges utasítások

Nem alkalmazható súlyos légzési elégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az amiodaron alkalmazásának megkezdése előtt szükség esetén a tüdő és a pajzsmirigy működésének röntgenvizsgálatát kell végezni az elektrolitzavarok korrigálására.

Hosszan tartó kezelés esetén a pajzsmirigy működésének rendszeres ellenőrzése, szemorvosi konzultáció és a tüdő röntgenvizsgálata szükséges.

Parenterálisan csak a kórházak erre szakosodott osztályain alkalmazható a vérnyomás, a pulzusszám és az EKG állandó monitorozása mellett.

Az amiodaront kapó betegeknek kerülniük kell a közvetlen napfény hatását.

Az amiodaron eltörlésével a szívritmuszavarok visszaesése lehetséges.

Megzavarhatja a pajzsmirigy radioaktív jód felhalmozódási vizsgálati eredményeit.

Az amiodaron nem alkalmazható egyidejűleg kinidinnel, béta-blokkolóval, kalciumcsatorna-blokkolóval, digoxinnal, kumarinnal, doxepinnel.

gyógyszerkölcsönhatás

Az amiodaron gyógyszerkölcsönhatása más gyógyszerekkel a hosszú felezési idő miatt akár több hónappal a használat befejezése után is lehetséges.

Az amiodaron és az 1A osztályú antiaritmiás gyógyszerek (beleértve a dizopiramidot is) egyidejű alkalmazása esetén a QT-intervallum megnő az értékre gyakorolt ​​additív hatás miatt, és megnő a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata.

Az amiodaron és a hashajtók egyidejű alkalmazása esetén, amelyek hipokalémiát okozhatnak, nő a kamrai aritmia kialakulásának kockázata.

A hypokalaemiát okozó gyógyszerek, beleértve a diuretikumokat, kortikoszteroidokat, amfotericin B (iv), tetrakozaktidot, az amiodaronnal egyidejűleg alkalmazva a QT-intervallum növekedését és a kamrai aritmiák (beleértve a torsades de pointes) kialakulásának fokozott kockázatát okozzák.

Az általános érzéstelenítésre és oxigénterápiára szolgáló szerek egyidejű alkalmazása esetén fennáll a bradycardia, az artériás hipotenzió, a vezetési zavarok és a szív lökettérfogatának csökkenése kockázata, ami nyilvánvalóan az additív kardiodepresszív és értágító hatásoknak köszönhető.

A triciklusos antidepresszánsok, fenotiazinok, asztemizol, terfenadin egyidejű alkalmazása a QT-intervallum növekedését és a kamrai aritmia, különösen a "pirouette" típusú kamrai aritmia kialakulásának fokozott kockázatát okozza.

Warfarin, fenprokumon, acenokumarol egyidejű alkalmazása esetén az antikoaguláns hatás fokozódik, és nő a vérzés kockázata.

A vinkamin, a szultoprid, az eritromicin (intravénás), a pentamidin (intravénás, intramuszkuláris) egyidejű alkalmazásával nő a "pirouette" típusú kamrai aritmia kialakulásának kockázata.

Egyidejű alkalmazás esetén a dextrometorfán koncentrációjának növekedése a vérplazmában lehetséges a májban történő metabolizmusának csökkenése miatt, ami a citokróm P450 rendszer CYP2D6 izoenzimének aktivitásának gátlása miatt következik be. amiodaron hatása és a dextrometorfán szervezetből történő kiválasztódásának lassulása.

A digoxin egyidejű alkalmazása esetén a digoxin koncentrációja a vérplazmában jelentősen megnő a clearance csökkenése miatt, és ennek eredményeként nő a digitalis mérgezés kialakulásának kockázata.

A diltiazem és a verapamil egyidejű alkalmazása esetén a negatív inotróp hatás, a bradycardia, a vezetési zavarok és az AV-blokád fokozódik.

Leírják az amiodaron koncentrációjának növekedését a vérplazmában az indinavirrel történő egyidejű alkalmazásakor. Úgy gondolják, hogy a ritonavir, a nelfinavir és a szakinavir hasonló hatást fejt ki.

A kolesztiramin egyidejű alkalmazása esetén az amiodaron koncentrációja a vérplazmában csökken a kolesztiraminhoz való kötődés és a gyomor-bél traktusból történő felszívódás csökkenése miatt.

Beszámoltak arról, hogy amiodaronnal egyidejűleg alkalmazzák a lidokain koncentrációját a vérplazmában, és görcsrohamok alakultak ki, nyilvánvalóan a lidokain metabolizmusának az amiodaron hatására történő gátlása miatt.

Az Amiodaron alkohol- és etanoltartalmú termékekkel való együttes alkalmazása nem kívánatos.

Úgy gondolják, hogy a szinergizmus lehetséges a szinuszcsomó gátló hatásával kapcsolatban.

A lítium-karbonát egyidejű alkalmazásával lehetséges a hypothyreosis kialakulása.

A prokainamid egyidejű alkalmazása esetén a QT-intervallum megnövekszik a nagyságára gyakorolt ​​additív hatás és a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata miatt. A prokainamid és metabolitja, az N-acetil-prokainamid megnövekedett plazmakoncentrációja és fokozott mellékhatások.

Propranolol, metoprolol, szotalol egyidejű alkalmazása esetén artériás hipotenzió, bradycardia, kamrai fibrilláció, asystole lehetséges.

A trazodon egyidejű alkalmazásával a "pirouette" típusú aritmia kialakulásának esetét írják le.

A kinidin egyidejű alkalmazása esetén a QT-intervallum megnő a nagyságára gyakorolt ​​additív hatás és a "pirouette" típusú kamrai tachycardia kialakulásának kockázata miatt. A kinidin koncentrációjának növekedése a vérplazmában és mellékhatásainak növekedése.

Egyidejű alkalmazás esetén a klonazepám fokozott mellékhatásait írják le, ami nyilvánvalóan annak a kumulációjának köszönhető, amely az oxidatív metabolizmus gátlása miatt következik be a májban az amiodaron hatására.

A ciszaprid egyidejű alkalmazása esetén a QT-intervallum jelentősen megnő az additív hatás, a kamrai aritmia kialakulásának kockázata (beleértve a "pirouette" típust is) miatt.

Egyidejű alkalmazás esetén a ciklosporin koncentrációja a vérplazmában nő, és a nefrotoxicitás kialakulásának kockázata.

Leírtak egy tüdőtoxicitás esetét nagy dózisú ciklofoszfamid és amiodaron egyidejű alkalmazásakor.

Az amiodaron koncentrációja a vérplazmában a cimetidin és a mikroszomális májenzimek egyéb gátlóinak hatására lelassul metabolizmusa miatt.

Úgy gondolják, hogy a májenzimek gátlása miatt az amiodaron hatására, amelynek részvételével a fenitoin metabolizálódik, növelhető az utóbbi koncentrációja a vérplazmában, és fokozható mellékhatásai.

A fenitoin hatására bekövetkező mikroszomális májenzimek indukciója miatt az amiodaron metabolizmusának sebessége a májban nő, és a vérplazma koncentrációja csökken.

Az Amiodaron gyógyszer analógjai

Dózisforma

Oldatos injekció 50 mg/ml

Összetett

Egy ampulla (3 ml oldat) tartalmaz

hatóanyag: amiodaron-hidroklorid - 150 mg;

Segédanyagok: nátrium-acetát-trihidrát, jégecet, 1 M ecetsavoldat, poliszorbát 80, benzil-alkohol, injekcióhoz való víz.

Leírás

Tiszta folyadék sárgás vagy zöldes árnyalattal.

Farmakoterápiás csoport

Szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek. III. osztályú antiaritmiás szerek. Amiodaron.

ATX kód: C01BD01.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

A parenterálisan beadott amiodaron mennyisége a vérben nagyon gyorsan csökken a szövetek gyógyszerrel való telítettsége és a kötőhelyek elérése miatt; a hatás a beadás után maximum 15 perccel éri el, és körülbelül 4 óra elteltével eltűnik.

Farmakodinamika

Az amiodaron antiaritmiás tulajdonságai.

A szívizomsejtek akciós potenciáljának 3. fázisának meghosszabbítása magasságának vagy emelkedési sebességének megváltoztatása nélkül (III. osztály Vaughan Williams osztályozása szerint). Az akciós potenciál 3. fázisának izolált megnyúlása a káliumáramok lassulása miatt következik be, anélkül, hogy a nátrium- vagy kalciumáram megváltozna.

Bradycardiás hatás a sinuscsomó automatizmusának csökkentésével. Ez a hatás nem szűnik meg az atropin bevezetésével.

Nem kompetitív gátló hatás az alfa- és béta-adrenoreceptorokra, azok teljes blokkolása nélkül.

A sinoatrialis, pitvari és atrioventrikuláris vezetés lassulása, amely a tachycardia hátterében kifejezettebb.

Nem változtatja meg az intravénás vezetést.

Növeli a refrakter periódust és csökkenti a szívizom ingerlékenységét a sinoatrialis, pitvari és atrioventrikuláris szinten.

Lelassítja a vezetést és meghosszabbítja a járulékos atrioventricularis utak refrakter időszakát.

Nincs negatív inotróp hatása.

Használati javallatok

Súlyos szívritmuszavarok kezelése olyan esetekben, amikor orális adagolás nem lehetséges, nevezetesen:

Pitvari aritmiák magas kamrai frekvenciával

Wolff-Parkinson-White szindrómához társuló tachycardia

Jóváhagyott tüneti, életveszélyes, rokkantságot okozó kamrai aritmiák

Kardiopulmonális újraélesztés refrakter kamrai fibrilláció által okozott szívmegállásban.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszer adagolási formájának sajátosságai miatt nem szabad 500 ml-enként 2 ampullánál kisebb koncentrációt használni, csak izotóniás glükóz oldatot használnak. Ne adjon más gyógyszert az infúziós oldathoz.

Az amiodaront központi vénán keresztül kell beadni, kivéve a szívmegállás alatti kardiopulmonális újraélesztés eseteit, amikor a központi vénás hozzáférés hiányában perifériás vénák használhatók (lásd "Óvintézkedések").

Súlyos aritmiák esetén írják fel, amelyekben orális gyógyszerek alkalmazása nem lehetséges, kivéve a refrakter kamrafibrilláció okozta szívmegállás esetén a kardiopulmonális újraélesztést.

Infúzió a központi vénába

Kezdő adag: általában 5 mg/kg, glükóz oldatban (lehetőleg infúziós pumpával), 20 perc és 2 óra között; az infúzió 24 órán belül 2-3 alkalommal megismételhető. A gyógyszer rövid távú hatása folyamatos alkalmazást igényel.

Fenntartó kezelés: 10-20 mg/ttkg naponta (átlagosan 600-800 mg/nap és legfeljebb 1200 mg/nap) 250 ml glükóz oldatban, több napon keresztül. Az infúzió első napjától kezdve fokozatosan át kell térni az orális adagolásra (3 tabletta naponta). Az adag napi 4 vagy akár 5 tablettára emelhető.

Perifériás vénás infúzió az elektromos defibrillációra nem ellenálló kamrafibrilláció által okozott szívmegállás esetén a kardiopulmonális újraélesztéskor .

Tekintettel az alkalmazás módjára és arra a helyzetre, amelyben ez a javallat előfordul, centrális vénás katéter alkalmazása javasolt, ha rendelkezésre áll; ellenkező esetben a gyógyszer a legnagyobb perifériás vénába fecskendezhető be.

A kezdeti intravénás adag 300 mg (vagy 5 mg/kg), 20 ml 5%-os glükózoldattal való hígítás után. Bevezetve egy sugárhajtású.

Ha a fibrilláció nem szűnik meg, további 150 mg (vagy 2,5 mg/kg) intravénás injekciót kell alkalmazni.

Ne keverje össze más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben!

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakorisága:

Nagyon gyakori - > 10%;

ritkán -> 1%,<10%;

Ritkán -> 0,1%,<1%;

Nagyon ritka >0,01%,<0,1%;

A gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem határozható meg -<0,01% и менее.

Gyakran: bradycardia; ritkán - súlyos bradycardia; ritkán sinuscsomó-leállás; bizonyos esetekben, különösen idős betegeknél, proaritmiás hatást, általában mérsékelt és átmeneti vérnyomásesést figyeltek meg.

Gyakran: hányinger.

Helyi reakciók az injekció beadásának helyén: lehetséges gyulladásos reakciók (felületes flebitis), ha közvetlenül a perifériás vénába adják be, az injekció beadásának helyén fellépő reakciók, mint például fájdalom, bőrpír, ödéma, nekrózis, extravasatio, infiltráció, gyulladás, flebitis és cellulitisz.

Károsodott májfunkciós esetekről számoltak be; ezeket az eseteket az emelkedett szérum transzaminázszintek diagnosztizálták. A következőket jegyezték fel:

Nagyon ritkán:általában a transzaminázok szintjének mérsékelt és elszigetelt emelkedése (a normálnál 1,5-3-szor magasabb), amely az adag csökkentését követően, sőt spontán eltűnik; akut hepatitis (több elszigetelt eset) a vérben a transzaminázok szintjének emelkedésével és/vagy sárgasággal, néha halálos kimenetelű; a kezelés megszakítása szükséges; krónikus hepatitis hosszú távú kezeléssel (szájon át). A szövettani kép pszeudo-alkoholos hepatitisnek felel meg. Mivel a betegség klinikai és laboratóriumi képe nagyon heterogén (hepatomegalia áthaladása, a transzaminázszintek 1,5-5-szörös emelkedése a normálnál), a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. Még a több mint 6 hónapig tartó kezelést követően megfigyelhető mérsékelt vér transzaminázszint-emelkedés esetén is fennáll a krónikus májműködési zavar gyanúja. A klinikai rendellenességek és a laboratóriumi eltérések általában megszűnnek a gyógyszer abbahagyása után. Számos visszafordíthatatlan progresszió esetét észlelték.

Anafilaxiás sokk

árapály

Jóindulatú intracranialis hypertonia (az agy pszeudotumora).

Számos akut légzési distressz szindróma esetét figyelték meg, amelyek főként interstitiális pneumonitishez társultak, néha halálos kimenetelűek, néha pedig közvetlenül a műtét után (a gépi lélegeztetés során nagy dózisú oxigénnel való kölcsönhatás lehetőségét feltételezik). Mérlegelni kell az amiodaron visszavonásának lehetőségét és a kortikoszteroidok felírásának tanácsát; bronchospasmus és/vagy apnoe súlyos légzési elégtelenségben, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

Izzadás, hajhullás.

Általában mérsékelt és átmeneti vérnyomásesés. Súlyos hipotenzió vagy keringési sokk eseteit írtak le, különösen túladagolás vagy túl gyors adagolás után.

Ellenjavallatok

- Beteg sinus szindróma (kivéve, ha a beteg pacemakert használ), sinus bradycardia, sinoatrialis blokk, kivéve, ha pacemaker korrigálja

- II és III fokú atrioventricularis blokk, az intravénás vezetés megsértése (a His-köteg két és három lábának blokádja); ezekben az esetekben az intravénás amiodaron speciális osztályokon alkalmazható mesterséges pacemaker (pacemaker) fedezete alatt;

- kardiogén sokk, összeomlás

- súlyos artériás hipotenzió

- egyidejű alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardiát okozhatnak

- Pajzsmirigy-működési zavar (hypothyreosis, hyperthyreosis)

- hipokalémia

- terhesség, szoptatás

- Jóddal és/vagy amiodaronnal szembeni túlérzékenység

- a tüdőfunkció súlyos károsodása (intersticiális tüdőbetegség)

- kardiomiopátia vagy dekompenzált szívelégtelenség (a beteg állapota rosszabbodhat)

A benzil-alkohol jelenléte miatt az Amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél.

Gyógyszerkölcsönhatások

A „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozó gyógyszerek elsősorban az Ia és III osztályba tartozó antiaritmiás szerek és egyes antipszichotikumok. A hipokalémia hajlamosító tényező, akárcsak a bradycardia vagy a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása.

Kombinációk a

- olyan gyógyszerek, amelyek „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozhatnak.

antiaritmiás szerek osztályaéna (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).

osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, szotalol).

- egyéb gyógyszerek, mint például bepridil, ciszaprid, difemanil, intravénás ritromicin, mizolasztin, iv. vinkamin, moxifloxacin, i.v. spiramicin.

- sultoprid

Ezek az ellenjavallatok nem vonatkoznak az amiodaron kardiopulmonális újraélesztésre történő alkalmazására elektromos defibrillációval szemben ellenálló szívmegállás esetén.

Ciklosporin

Lehetséges a plazma ciklosporinszintjének növelése, ami a gyógyszer májban történő metabolizmusának csökkenésével jár, és lehetséges nefrotoxikus megnyilvánulások.

A ciklosporin szintjének meghatározása a vérben, a vesefunkció ellenőrzése és az adagolás felülvizsgálata az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.

Diltiazem injekcióhoz

Verapamil injekcióhoz

Bradycardia és atrioventrikuláris blokk kockázata. Ha a kombináció elkerülhetetlen, szigorú klinikai és állandó EKG-monitorozást kell kialakítani.

Ha a kombináció elkerülhetetlen, a QT-intervallum előzetes ellenőrzése és az EKG monitorozása szükséges.

Antipszichotikumok, amelyek kamrai tachycardiát okozhatnak, például "piruett":

Egyes fenotiazin antipszichotikumok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidok (amiszulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonok (droperidol, haloperidol), egyéb antipszichotikumok (pimozid).

Növekszik a kamrai aritmiák (pirouette típusú tachycardia) kockázata.

metadon

Növekszik a kamrai aritmiák (pirouette típusú tachycardia) kockázata. Javasolt: EKG és klinikai megfigyelés.

Kombinációk, amelyek elővigyázatosságot igényelnek, ha az Amiodaront a következőkkel együtt alkalmazzák:

Orális antikoagulánsok:

Fokozott véralvadásgátló hatás és vérzésveszély az antikoagulánsok megnövekedett plazmakoncentrációja miatt. A vér protrombinszintjének és az MHO-nak (INR) gyakoribb ellenőrzésének szükségessége, valamint az antikoagulánsok dózisának módosítása az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.

Béta-blokkolók, kivéve a szotalol (ellenjavallt kombináció) és az eszmolol (a kombináció alkalmazásakor óvatosságot igényel)

Szívelégtelenségre felírt béta-blokkolók (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

A kontraktilitás és a vezetés megsértése (szinergikus hatás), súlyos bradycardia kialakulásának kockázatával. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes fokozott kockázata.

Rendszeres klinikai és elektrokardiográfiás monitorozás szükséges.

szívglikozidok

Az automatizmus (túlzott bradycardia) és az atrioventricularis vezetés megsértése (a cselekvés szinergizmusa). A digoxin alkalmazása esetén a plazmakoncentráció növekedése (az alkaloid clearance-ének csökkenése miatt).

Szükséges klinikai és EKG monitorozás, valamint a plazma digoxin szintjének meghatározása; szükség lehet a digoxin adagjának módosítására.

diltiazem orális adagolásra

Verapamil orális adagolásra

Bradycardia és atrioventricularis blokk kockázata, különösen időseknél. Klinikai és EKG kontroll.

Esmolol

A kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok elnyomása). Klinikai és EKG monitorozás.

Hipokalémiás szerek: kálium-eltávolító diuretikumok (monoterápiában vagy kombinációban), serkentő hashajtók, amfotericin B (iv) glükokortikoidok (szisztémás), tetrakozaktid.

Növekszik a kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kockázata (a hipokalémia hajlamosító tényező). Klinikai és EKG monitorozás, laboratóriumi vizsgálatok.

Lidokain

A lidokain megnövekedett plazmakoncentrációjának kockázata, neurológiai és kardiális mellékhatások lehetőségével, a lidokain amiodaron általi májmetabolizmusának csökkenése miatt. Klinikai és EKG-ellenőrzés, ha szükséges, a lidokain dózisának módosítása az amiodaron-kezelés alatt és annak megvonása után.

Orlistat

Az amiodaron és aktív metabolitja plazmakoncentrációjának csökkenésének kockázata. Klinikai és szükség esetén EKG kontroll,

Fenitoin (és extrapoláció szerint a foszfenitoin)

A fenitoin plazmaszintjének emelkedése túladagolás tüneteivel, különösen neurológiai jellegű (a fenitoin metabolizmusának csökkenése a májban). A fenitoin plazmaszintjének klinikai monitorozása és meghatározása; ha lehetséges, csökkentse a fenitoin adagját.

szimvasztatin

A mellékhatások (dózisfüggő) fokozott kockázata, mint például a rabdomiolízis (a szimvasztatin metabolizmusának csökkenése a májban). A szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.

Ha ezzel az adaggal nem lehet terápiás hatást elérni, át kell váltani egy másik sztatinra, amely nem lép fel ilyen típusú kölcsönhatásba.

Takrolimusz

A takrolimusz szintjének emelkedése a vérben a metabolizmusának amiodaron általi gátlása miatt. Meg kell mérni a takrolimusz szintjét a vérben, ellenőrizni kell a vesék működését, és a takrolimusz szintjét ki kell állítani.

Bradycardiát okozó gyógyszerek:

Számos gyógyszer okozhat bradycardiát. Ez különösen igaz az Ia osztályú antiaritmiás szerekre, béta-blokkolókra, egyes III. osztályú antiaritmiás szerekre, egyes kalciumcsatorna-blokkolókra, digitálisz gyógyszerekre, pilokarpinra és antikolineszteráz szerekre.

A túlzott bradycardia kockázata (halmozott hatás).

Megfontolandó kombinációk

Bradycardiát kiváltó szerek: bradycardialis kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil), béta-blokkolók (a szotalol kivételével), klonidin, guanfacin, digitálisz alkaloidok, meflokin, kolinészteráz gátlók (doneszpil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambemonium, neopyridostigmine).

A túlzott bradycardia kockázata (halmozódó hatások).

Összeférhetetlenségek

PVC anyag vagy 2-dietil-hexil-ftaláttal (DEHP) lágyított orvosi berendezés használatakor amiodaron injekció jelenlétében DEHP szabadulhat fel. A DEHP-nek való kitettség minimálisra csökkentése érdekében javasolt, hogy az oldat végső hígítását infúzió előtt végezzék el DEHP-mentes berendezésben.

Különleges utasítások

Elektrolit-rendellenességek, különösen a hypokalaemia: fontos figyelembe venni azokat a helyzeteket, amelyek hypokalaemiával járhatnak, mivel ezek hajlamosak proaritmiás jelenségekre. A hipokalémiát az amiodaron kezelés megkezdése előtt korrigálni kell.

A sürgősségi terápia kivételével az amiodaron oldatos intravénás injekció formájában csak kórházban és állandó monitorozás mellett (EKG, vérnyomás) alkalmazható.

VAL VEL Vigyázat alkalmazzák krónikus szívelégtelenség, májelégtelenség, bronchiális asztma esetén, idős korban.

Érzéstelenítés

A műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy a beteg amiodaront kap.

Az amiodaronnal végzett hosszú távú kezelés növelheti a helyi vagy általános érzéstelenítésben rejlő hemodinamikai kockázatot (bradycardiát, hipotenziót, csökkent perctérfogatot vagy vezetési zavarokat okozhat).

A szotaloltól (ellenjavallt kombináció) és az eszmololtól (különös óvatosságot igénylő kombinációtól), a verapamillal és a diltiazemtől eltérő béta-blokkolóval való kombinációkat (lásd: Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók) csak a életveszélyes kamrai aritmiák, valamint refrakter kamrai fibrilláció okozta szívmegállás esetén a cardiopulmonalis újraélesztés.

Terhesség és szoptatás

Állatkísérletek nem mutatták ki az amiodaron teratogén hatását. Emiatt emberben nem kell fejlődési rendellenességekre számítani, mivel a malformációt okozó gyógyszerekről kimutatták, hogy teratogén hatást fejtenek ki állatokon két különböző állatfajon végzett, megfelelően elvégzett kísérletekben.

A klinikai gyakorlatban a jelenleg rendelkezésre álló információ nem elegendő annak megítéléséhez, hogy az amiodaron a terhesség első trimeszterében alkalmazva okoz-e fejlődési rendellenességeket. Mivel a magzati pajzsmirigy csak a terhesség 14. hetétől kezdi el megkötni a jódot, korábbi használat esetén várhatóan nem befolyásolja a gyógyszer. A jódfelesleg a gyógyszer ezen időszak után történő alkalmazásakor a pajzsmirigy alulműködésének laboratóriumi jeleihez vezethet a magzatban vagy akár klinikai golyvában.

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt.

Az amiodaron, metabolitja és a jód olyan koncentrációban választódik ki az anyatejbe, amely meghaladja az anyai plazma koncentrációját. Ha az anyát ezzel a gyógyszerrel kezelik, a szoptatás ellenjavallt a pajzsmirigy alulműködésének kockázata miatt.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

Kiadási forma és csomagolás

3 ml-es üvegampullák 5 ml-es űrtartalommal.

10 ampullát, az ampullák felnyitására szolgáló késsel vagy az ampulla szaggatójával együtt, hullámpapírból készült hullámos béléssel ellátott kartondobozba helyezünk.

A dobozt nyomdapapírból vagy ofszetpapírból vagy javított minőségű ofszetpapírból készült címkecsomaggal ragasztják fel.

A dobozok az állami és orosz nyelvű orvosi használati utasításokkal együtt csoportos csomagban vannak elhelyezve.

Az állami és orosz nyelvű orvosi felhasználásra vonatkozó utasítások számának meg kell egyeznie a csomagok számával.

5 ampulla polivinil-klorid fóliából készült buborékcsomagolásban. 2 buborékcsomagolás polivinil-klorid fóliából, az ampullák felnyitására szolgáló késsel vagy egy ampulla sértővel, valamint az állami és orosz nyelvű orvosi használati utasítással egy kartondobozba kerül.

Gyártó

Nyílt részvénytársaság "Borisov Orvosi Készítmények Üzeme", Fehérorosz Köztársaság, Minszki régió, Boriszov, st. Chapaeva, 64/27,

Kiadási forma: Folyékony adagolási formák. Injekció.



Általános jellemzők. Összetett:

Hatóanyag: 150 mg amiodaron-hidroklorid 1 ml oldatban.

Segédanyagok: nátrium-acetát-trihidrát, jégecet, poliszorbát 80, benzil-alkohol, injekcióhoz való víz.

III osztályú antiaritmiás gyógyszer. Antiaritmiás és antianginás hatása van.


Farmakológiai tulajdonságok:

Farmakodinamika. Antiaritmiás tulajdonságok: a szívizomsejtek akciós potenciáljának 3. fázisának megnyúlása anélkül, hogy a magassága vagy emelkedési sebessége megváltozna (III. osztály a Vaughan Williams besorolása szerint). Az akciós potenciál 3. fázisának izolált megnyúlása a káliumáramok lassulása miatt következik be, anélkül, hogy a nátrium- vagy kalciumáram megváltozna.

Bradycardiás hatás a sinuscsomó automatizmusának csökkentésével. Ez a hatás nem szűnik meg az atropin bevezetésével.

Nem kompetitív gátló hatás az alfa- és béta-adrenoreceptorokra, azok teljes blokkolása nélkül.

A sinoatriális, pitvari és atrioventrikuláris vezetés lassulása, amely a háttérben kifejezettebb.

Nem változtatja meg az intravénás vezetést.

Növeli a refrakter periódust és csökkenti a szívizom ingerlékenységét a sinoatrialis, pitvari és atrioventrikuláris szinten.

Lelassítja a vezetést és meghosszabbítja a járulékos atrioventricularis utak refrakter időszakát.

Nincs negatív inotróp hatása.

Farmakokinetika. A parenterálisan beadott amiodaron mennyisége a vérben nagyon gyorsan csökken a szövetek gyógyszerrel való telítettsége és a kötőhelyek elérése miatt; a hatás a beadás után maximum 15 perccel éri el, és körülbelül 4 óra elteltével eltűnik.

Használati javallatok:

Súlyos szívritmuszavarok kezelése olyan esetekben, amikor orális adagolás nem lehetséges, nevezetesen:

pitvari ritmuszavarok magas kamrai frekvenciával;

Wolff-Parkinson-White szindrómával összefüggő tachycardia;

Dokumentált tüneti, életveszélyes, rokkantságot okozó kamrai aritmiák;

Kardiopulmonális újraélesztés refrakter kamrai fibrilláció által okozott szívmegállásban.


Fontos! Ismerje meg a kezelést

Adagolás és adminisztráció:

A gyógyszer adagolási formájának sajátosságai miatt nem szabad 500 ml-enként 2 ampullánál kisebb koncentrációt használni, csak izotóniás glükóz oldatot használnak. Ne adjon más gyógyszert az infúziós oldathoz.

Az amiodaront központi vénán keresztül kell beadni, kivéve a szívmegállás alatti kardiopulmonális újraélesztés eseteit, amikor a központi vénás hozzáférés hiányában perifériás vénák használhatók (lásd "Óvintézkedések").

Súlyos aritmiák esetén írják fel, amelyekben orális gyógyszerek alkalmazása nem lehetséges, kivéve a refrakter kamrafibrilláció okozta szívmegállás esetén a kardiopulmonális újraélesztést.

infúzió központi vénába. Kezdő adag: általában 5 mg/kg, glükóz oldatban (lehetőleg infúziós pumpával), 20 perc és 2 óra között; az infúzió 24 órán belül 2-3 alkalommal megismételhető. A gyógyszer rövid hatásideje folyamatos alkalmazást igényel.

Fenntartó kezelés: 10-20 mg/ttkg naponta (átlagosan 600-800 mg/nap és legfeljebb 1200 mg/nap) 250 ml glükóz oldatban, több napon keresztül. Az infúzió első napjától kezdve fokozatosan át kell térni az orális adagolásra (3 tabletta naponta). Az adag napi 4 vagy akár 5 tablettára emelhető.

Perifériás vénába adott infúzió kardiopulmonális újraélesztéskor szívleállás esetén, amelyet elektromos defibrillációra ellenálló kamrafibrilláció okoz.

Tekintettel az alkalmazás módjára és arra a helyzetre, amelyben ez a javallat előfordul, centrális vénás katéter alkalmazása javasolt, ha rendelkezésre áll; ellenkező esetben a gyógyszer a legnagyobb perifériás vénába fecskendezhető be.

A kezdeti intravénás adag 300 mg (vagy 5 mg/kg), 20 ml 5%-os glükózoldattal való hígítás után. Bevezetve egy sugárhajtású.

Ha a fibrilláció nem szűnik meg, további 150 mg (vagy 2,5 mg/kg) intravénás injekciót kell alkalmazni.

Ne keverje össze más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben!

Alkalmazás jellemzői:

Elektrolit-rendellenességek, különösen a hypokalaemia: fontos figyelembe venni azokat a helyzeteket, amelyek hypokalaemiával járhatnak, mivel ezek hajlamosak proaritmiás jelenségekre. korrigálni kell az amiodaron kezelés megkezdése előtt

A sürgősségi terápia kivételével az amiodaron oldatos intravénás injekció formájában csak kórházban és állandó monitorozás mellett (EKG, vérnyomás) alkalmazható.

Óvatosan alkalmazza bronchiális asztmában, idős korban.

Érzéstelenítés. A műtét előtt tájékoztatni kell az aneszteziológust, hogy a beteg amiodaront kap.

Az amiodaronnal végzett hosszú távú kezelés növelheti a helyi vagy általános hemodinamikai kockázatot (bradycardiát, hipotenziót, csökkent perctérfogatot vagy vezetési zavarokat okozhat).

A szotaloltól (ellenjavallt kombináció) és az eszmololtól (különös óvatosságot igénylő kombinációtól), a verapamillal és a diltiazemtől eltérő béta-blokkolóval való kombinációkat (lásd: Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók) csak a életveszélyes kamrai aritmiák, valamint refrakter kamrai fibrilláció okozta szívmegállás esetén a cardiopulmonalis újraélesztés.

Terhesség és szoptatás. Állatkísérletek nem mutatták ki az amiodaron teratogén hatását. Emiatt emberben nem kell fejlődési rendellenességekre számítani, mivel a malformációt okozó gyógyszerekről kimutatták, hogy teratogén hatást fejtenek ki állatokon két különböző állatfajon végzett, megfelelően elvégzett kísérletekben.

A klinikai gyakorlatban a jelenleg rendelkezésre álló információ nem elegendő annak megítéléséhez, hogy az amiodaron a terhesség első trimeszterében alkalmazva okoz-e fejlődési rendellenességeket. Mivel a magzati pajzsmirigy csak a terhesség 14. hetétől kezdi el megkötni a jódot, korábbi használat esetén várhatóan nem befolyásolja a gyógyszer. A jódfelesleg a gyógyszer ezen időszak után történő alkalmazásakor laboratóriumi tünetekhez vezethet a magzatban, vagy akár klinikai golyvát is okozhat.

A gyógyszer a terhesség második trimeszterétől kezdve ellenjavallt. Az amiodaron, metabolitja és a jód olyan koncentrációban választódik ki az anyatejbe, amely meghaladja az anyai plazma koncentrációját. Ha az anyát ezzel a gyógyszerrel kezelik, a szoptatás ellenjavallt a pajzsmirigy alulműködésének kockázata miatt.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy az amiodaron befolyásolná a gépjárművezetéshez és az irányítási mechanizmusokat.

Mellékhatások:

A mellékhatások előfordulási gyakorisága:

Nagyon gyakori - > 10%;

ritkán -> 1%,<10%;

Ritkán -> 0,1%,<1%;

Nagyon ritka >0,01%,<0,1%;

A gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem határozható meg -<0,01% и менее.

A szív- és érrendszer oldaláról: nagyon gyakran:; ritkán - súlyos bradycardia; ritkán - a sinuscsomó leállása, bizonyos esetekben proaritmogén hatást észleltek, különösen idős betegeknél.

Az emésztőrendszerből: gyakran:.

Helyi reakciók az injekció beadásának helyén: nagyon gyakran: gyulladásos reakciók (felületes) lehetségesek, ha közvetlenül a perifériás vénába adják be, reakciók az injekció beadásának helyén, mint például fájdalom, bőrpír, ödéma, extravasatio, infiltráció, gyulladás, phlebitis és.

A máj oldaláról: májműködési zavarokról számoltak be; ezeket az eseteket az emelkedett szérum transzaminázszintek diagnosztizálták. A következőket jegyezték fel:

Nagyon ritka: a transzaminázszintek általában mérsékelt és elszigetelt emelkedése (a normálnál 1,5-3-szor magasabb), amely az adag csökkentését követően, sőt spontán eltűnik; (több elszigetelt eset) a vér transzaminázszintjének emelkedésével és/vagy sárgasággal, néha halálos kimenetelű; a kezelés megszakítása szükséges; hosszú távú kezeléssel (belül). A szövettani kép pszeudo-alkoholos hepatitisnek felel meg. Mivel a betegség klinikai és laboratóriumi képe nagyon heterogén (múlik, a transzaminázok szintje a normánál 1,5-5-szörösére emelkedik), a májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges. Még a több mint 6 hónapig tartó kezelés után megfigyelt, a vér transzaminázszintjének mérsékelt emelkedése esetén is fennáll a krónikus betegség gyanúja. A klinikai rendellenességek és a laboratóriumi eltérések általában megszűnnek a gyógyszer abbahagyása után. Számos visszafordíthatatlan progresszió esetét észlelték.

Az immunrendszer részéről: nagyon ritkán:.

Az idegrendszer részéről: nagyon ritkán: jóindulatú (az agy pszeudotumora).

A légzőrendszer részéről: nagyon ritkán néhány akut, főként intersticiális pneumonitishez társuló esetet figyeltek meg, néha halálos kimenetelű, néha közvetlenül a műtét után (lehetséges kölcsönhatás nagy dózisú oxigénnel gépi lélegeztetés során). Mérlegelni kell az amiodaron visszavonásának lehetőségét és a kortikoszteroidok felírásának tanácsát; és/vagy apnoe súlyos légzési elégtelenségben, különösen bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

A bőr, a bőr alatti szövet részéről: nagyon ritkán izzadás, hajhullás.

Az érrendszerből: nagyon gyakran - általában mérsékelt és átmeneti vérnyomásesés. Súlyos hipotenzió vagy keringési sokk eseteit írtak le, különösen túladagolás vagy túl gyors adagolás után.

Nagyon ritka: hőhullámok.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

A „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozó gyógyszerek elsősorban az Ia és III osztályba tartozó antiaritmiás szerek és egyes antipszichotikumok. A hipokalémia hajlamosító tényező, akárcsak a bradycardia vagy a QT-intervallum veleszületett vagy szerzett megnyúlása.

A kombinációk ellenjavallt:

Olyan gyógyszerek, amelyek "pirouette" típusú kamrai tachycardiát okozhatnak.

Ia osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).

osztályú antiaritmiás szerek (dofetilid, ibutilid, szotalol).

Egyéb gyógyszerek, például bepridil, ciszaprid, difemanil, iv. ritromicin, mizolasztin, iv. vinkamin, moxifloxacin, i.v. spiramicin.

Sultoprid.

Ezek az ellenjavallatok nem vonatkoznak az amiodaron kardiopulmonális újraélesztésre történő alkalmazására elektromos defibrillációval szemben ellenálló szívmegállás esetén.

Ciklosporin. Lehetséges a plazma ciklosporinszintjének növelése, ami a gyógyszer májban történő metabolizmusának csökkenésével jár, és lehetséges nefrotoxikus megnyilvánulások. A ciklosporin szintjének meghatározása a vérben, a vesefunkció ellenőrzése és az adagolás felülvizsgálata az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.

Diltiazem injekcióhoz. Bradycardia és atrioventrikuláris blokk kockázata. Ha a kombináció elkerülhetetlen, szigorú klinikai és állandó EKG-monitorozást kell kialakítani.

Antipszichotikumok, amelyek „pirouette” típusú kamrai tachycardiát okozhatnak: egyes fenotiazin típusú antipszichotikumok (klórpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidok (amiszulprid, szulpirid, tiaprid, antihalogenidok, halogenidok (egyéb) idro-dorophen-pszicholipridek), ).

Növekszik a kamrai aritmiák (pirouette típusú tachycardia) kockázata.

metadon. Növekszik a kamrai aritmiák (pirouette típusú tachycardia) kockázata. Javasolt: EKG és klinikai megfigyelés.

Kombinációk, amelyek elővigyázatosságot igényelnek, ha az Amiodaront a következőkkel együtt alkalmazzák:

Orális antikoagulánsok: fokozott véralvadásgátló hatás és vérzésveszély az antikoagulánsok megnövekedett plazmakoncentrációja miatt. A vér protrombinszintjének és az MHO-nak (INR) gyakoribb ellenőrzésének szükségessége, valamint az antikoagulánsok dózisának módosítása az amiodaron-kezelés során és a gyógyszer abbahagyása után.

Béta-blokkolók, kivéve a szotalol (ellenjavallt kombináció) és az eszmolol (a kombináció alkalmazásakor óvatosságot igényel)

A kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok elnyomása). Klinikai és EKG monitorozás.

Szívelégtelenségre felírt béta-blokkolók (bisoprolol, karvedilol, metoprolol). A kontraktilitás és a vezetés megsértése (szinergikus hatás), súlyos bradycardia kialakulásának kockázatával. A kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes fokozott kockázata.

Rendszeres klinikai és elektrokardiográfiás monitorozás szükséges.

szívglikozidok. Az automatizmus (túlzott bradycardia) és az atrioventricularis vezetés megsértése (a cselekvés szinergizmusa). A digoxin alkalmazása esetén a plazmakoncentráció növekedése (az alkaloid clearance-ének csökkenése miatt).

Szükséges klinikai és EKG monitorozás, valamint a plazma digoxin szintjének meghatározása); szükség lehet a digoxin adagjának módosítására.

Diltiazem szájon át történő alkalmazásra. Bradycardia és atrioventricularis blokk kockázata, különösen időseknél. Klinikai és EKG kontroll.

Verapamil orális adagolásra. Bradycardia és atrioventricularis blokk kockázata, különösen időseknél. Klinikai és EKG kontroll.

Esmolol. A kontraktilitás, az automatizmus és a vezetés megsértése (a kompenzációs szimpatikus mechanizmusok elnyomása). Klinikai és EKG monitorozás.

Hipokalémiás szerek: kálium-eltávolító diuretikumok (monoterápiában vagy kombinációban), serkentő hashajtók, amfotericin B (iv) glükokortikoidok (szisztémás), tetrakozaktid.

Növekszik a kamrai aritmiák, különösen a torsades de pointes kockázata (a hipokalémia hajlamosító tényező). Klinikai és EKG monitorozás, laboratóriumi vizsgálatok.

Lidokain. A lidokain megnövekedett plazmakoncentrációjának kockázata, neurológiai és kardiális mellékhatások lehetőségével, a lidokain amiodaron általi májmetabolizmusának csökkenése miatt. Klinikai és EKG-ellenőrzés, ha szükséges, a lidokain dózisának módosítása az amiodaron-kezelés alatt és annak megvonása után.

Orlistat. Az amiodaron és aktív metabolitja plazmakoncentrációjának csökkenésének kockázata. Klinikai és szükség esetén EKG kontroll,

Fenitoin (és extrapoláció szerint foszfenitoin). A fenitoin plazmaszintjének emelkedése túladagolás tüneteivel, különösen neurológiai jellegű (a fenitoin metabolizmusának csökkenése a májban). A fenitoin plazmaszintjének klinikai monitorozása és meghatározása; ha lehetséges, csökkentse a fenitoin adagját.

szimvasztatin. A mellékhatások (dózisfüggő) fokozott kockázata, mint például a rabdomiolízis (a szimvasztatin metabolizmusának csökkenése a májban). A szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot.

Ha ezzel az adaggal nem lehet terápiás hatást elérni, át kell váltani egy másik sztatinra, amely nem lép fel ilyen típusú kölcsönhatásba.

Takrolimusz. A takrolimusz szintjének emelkedése a vérben a metabolizmusának amiodaron általi gátlása miatt. Meg kell mérni a takrolimusz szintjét a vérben, ellenőrizni kell a vesék működését, és a takrolimusz szintjét ki kell állítani.

Bradycardiát okozó gyógyszerek: Sok gyógyszer okozhat bradycardiát. Ez különösen igaz az Ia osztályú antiaritmiás szerekre, béta-blokkolókra, egyes III. osztályú antiaritmiás szerekre, egyes kalciumcsatorna-blokkolókra, digitálisz gyógyszerekre, pilokarpinra és antikolineszteráz szerekre. A túlzott bradycardia kockázata (halmozott hatás).

Figyelembe veendő kombinációk. Bradycardiát kiváltó szerek: bradycardialis kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil), béta-blokkolók (a szotalol kivételével), klonidin, guanfacin, digitálisz alkaloidok, meflokin, kolinészteráz gátlók (doneszpil, galantamin, rivasztigmin, takrin, ambemonium, neopyridostigmine). A túlzott bradycardia kockázata (halmozódó hatások).

Összeférhetetlenségek. PVC anyag vagy 2-dietil-hexil-ftaláttal (DEHP) lágyított orvosi berendezés használatakor amiodaron injekció jelenlétében DEHP szabadulhat fel. A DEHP-nek való kitettség minimálisra csökkentése érdekében javasolt, hogy az oldat végső hígítását infúzió előtt végezzék el DEHP-mentes berendezésben.

Ellenjavallatok:

SSSU, sinus bradycardia, sinoatrialis blokád, kivéve a mesterséges pacemakerrel végzett korrekció eseteit;

II és III fokú atrioventricularis blokk, az intravénás vezetés megsértése (a His-köteg két és három lábának blokádja); ezekben az esetekben az intravénás amiodaron speciális osztályokon alkalmazható mesterséges pacemaker (pacemaker) fedezete alatt;

Egyidejű alkalmazás olyan gyógyszerekkel, amelyek "pirouette" típusú polimorf kamrai tachycardiát okozhatnak;

hipokalémia;

Terhesség;

Szoptatás;

Jóddal és/vagy amiodaronnal szembeni túlérzékenység;

A tüdőfunkció súlyos károsodása (intersticiális tüdőbetegség);

Vagy dekompenzált szívelégtelenség (a beteg állapota romolhat).

A benzil-alkohol jelenléte miatt az Amiodaron intravénás alkalmazása ellenjavallt újszülötteknél, csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél.

Túladagolás:

Tünetek: sinus bradycardia, paroxizmális kamrai tachycardia, piruett típusú kamrai tachycardia, keringési zavarok, májműködési zavarok, vérnyomáscsökkenés.

Kezelés: tüneti terápiát végzünk (bradycardia esetén - béta-adrenerg stimulátorok vagy pacemaker felszerelése, piruett típusú tachycardia esetén - magnézium-sók intravénás beadása, ingerlés lassítása). Az amiodaron és metabolitjai nem távolíthatók el hemodialízissel és peritoneális dialízissel.

Tárolási feltételek:

Fénytől védett helyen, 15-25 ºС hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó. Felhasználhatósági idő - 2 év. Ne használja a lejárati idő után.

Távozás feltételei:

Receptre

Csomag:

3 ml-es ampullákban 5x1, 5x2, 10 számú kiszerelésben.


A leírás naprakész 24.01.2015
  • Latin név: Amiodaron
  • ATX kód: C01BD01
  • Hatóanyag: Amiodaron (amiodaron)
  • Gyártó: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgária), Severnaya Zvezda, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Oroszország)

Összetett

Egy Amiodaron tabletta 200 mg-ot tartalmaz amiodaron hidroklorid és segédanyagok, például laktóz, kukoricakeményítő, alginsav, kis molekulatömegű povidon és magnézium-sztearát.

Kiadási űrlap

Az amiodaron tablettákban, 10 darabos buborékcsomagolásban vagy 30 darabos üvegedényben kapható. A gyógyszert kartondobozokba csomagolják, amelyek 30 vagy 60 tablettát tartalmazhatnak.

Oldat intravénás beadásra (latin nyelvű recept): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakológiai hatás

Antiaritmiás, koszorúér értágító és antianginás hatása van.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Amiodaron - olyan hatóanyag, amely lényeges változás nélkül képes megkönnyíteni a szív munkáját szív leállás és a szívizom összehúzódási képessége szívizom . Ugyanakkor a gyógyszer növeli a koszorúér véráramlását azáltal, hogy csökkenti a szív artériáiban az ellenállást, valamint csökkenti a szívfrekvenciát és a vérnyomást a perifériás erek miatt. értágító hatás . Ez jelentősen csökkenti a szívizom oxigénfogyasztásának szintjét, és egyúttal növeli a szívizom energiatartalékait a tartalom növelésével kreatin-foszfát És glikogén .

Az Amiodaron alkalmazásának indikációi

Kezelésre és megelőzésre használják paroxizmális aritmiák :

  • kamrai amelyek életveszélyesek, valamint azoknál a betegeknél Chagas szívizomgyulladás ;
  • kamrai ;
  • megelőzés kamrai fibrilláció , többek között – az események után kardioverzió ;
  • villódzó paroxizmus ;
  • pitvarlebegés ;
  • pitvari extrasystole vagy kamrai ;
  • szívritmuszavarok megjelenik a háttérben krónikus szív vagy koszorúér-elégtelenség ;
  • parasystole ;

Az amiodaron használatára vonatkozó javallatok is supraventrikuláris aritmiák hatástalanság vagy más terápia alkalmazásának képtelensége esetén, amely általában WPW-szindrómával jár.

Ellenjavallatok

  • sinus bradycardia ;
  • gyenge sinus szindróma ;
  • sinoatriális vagy 2. és 3. fokozat (használat nélkül pacemaker );
  • Kardiogén sokk ;
  • összeomlás ;
  • hipokalémia ;
  • artériás hipotenzió ;
  • (a pajzsmirigyhormonok elégtelen szekréciója);
  • intersticiális tüdőbetegség ;
  • recepció MAO inhibitorok ;
  • időszak és ;
  • túlérzékenység az amiodaron összetevőivel vagy azokkal szemben;
  • Óvatosan kell alkalmazni gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.

Mellékhatások

Az Amiodaron tabletta alkalmazása a következő mellékhatásokat okozhatja bizonyos szervekre és rendszerekre vonatkozóan:

  • A szív- és érrendszer: sinus bradycardia (tűzálló m-antikolinerg szerek ), AV blokk , vasculitis , hosszú távú használat mellett - a CHF progressziója , kamrai aritmia típus " piruett “, erősítve a meglévőt szívritmuszavarok vagy annak előfordulása parenterális alkalmazással - a vérnyomás csökkenése .
  • Endokrin rendszer: fejlesztés hypo - vagy hyperthyreosis .
  • Légzőrendszer: hosszú távú használat okozhat köhögés , intersticiális tüdőgyulladás vagy és azt is tüdő-fibrózis , mellhártyagyulladás. Parenterális alkalmazás esetén lehetséges hörgőgörcs különösen súlyos légzési elégtelenségben szenvedőknél.
  • Emésztőrendszer: leggyakoribb hányinger , hányás , vagy , súlyossága in gyomortáj , csökken, az ízérzések tompulnak, ritkábban - fokozott aktivitás máj transzaminázok , hosszú távú használat esetén - toxikus hepatitis , kolesztázis , a bőr ikterikus elszíneződése , és .
  • Központi és perifériás idegrendszer: lehetséges, asthenia , auditív . Hosszan tartó használat esetén - perifériás neuropátia , extrapiramidális megnyilvánulások, memóriazavar, alvás, ataxia , ideggyulladás látóideg . Parenterális adagolás esetén kialakulhat intracranialis hipertónia .
  • érzékszervek: uveitis (különböző lokalizációjú szem érhártya gyulladása), lerakódás glikolipoprotein lipofuscin V szaruhártya , amely erős fényben megnyilvánulhat megsértések formájában: fényes pontok panaszai vagy az úgynevezett "fátyol a szem előtt", emellett lehetséges mikroretinális leválás .
  • Hematopoietikus szervek: thrombocytopenia , hemolitikus vagy aplasztikus anémia .
  • Bőr: kiütés , vereség formájában hámlasztó , fényérzékenység Ritkán a bőr szürke-kék elszíneződése formájában jelentkezett.
  • Egyéb: mellékheregyulladás és hanyatlás, myopathia , parenterális alkalmazással lehetséges és emelkedett izzadó .

A gyógyszer idős betegeknél történő alkalmazása jelentősen növeli a súlyos formák kialakulásának kockázatát bradycardia .

Amiodaron tabletta, használati utasítás (Módszer és adagolás)

Az amiodaron tablettát szájon át, étkezés előtt kell bevenni, lenyelni a szükséges mennyiségű vízzel. Használati utasítás Az amiodaron egyéni adagolási rendet javasol, amelyet a kezelőorvosnak kell megállapítania és módosítania.

Standard adagolási rend:

  • A több részre osztott fekvőbeteg-kezelés telítő (egyébként telítő) kezdő adagja napi 600-800 mg, a maximálisan megengedhető napi adag legfeljebb 1200 mg. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a teljes adagnak 10 g-nak kell lennie, általában 5-8 nap alatt érhető el.
  • Ambuláns kezelés esetén napi 600-800 mg kezdő adagot írnak fel, amely több részre oszlik, de 10-14 nap alatt eléri a 10 g-ot is.
  • Az Amiodaron-kezelés folytatásához elegendő napi 100-400 mg-ot bevenni. Figyelem! A legalacsonyabb hatékony fenntartó adagot alkalmazzák.
  • A gyógyszer kumulációjának elkerülése érdekében a tablettákat minden második napon vagy 2 napos szünettel, heti 1 alkalommal kell bevenni.
  • Az átlagos egyszeri adag terápiás hatással 200 mg.
  • Az átlagos napi adag 400 mg.
  • A maximálisan megengedhető adag nem több, mint 400 mg egyszerre, legfeljebb 1200 mg 1 kopogtatásra.
  • Gyermekek esetében az adag általában napi 2,5-10 mg.

Túladagolás

Egyetlen jelentős adag a következőket okozhatja:

  • hanyatlás;
  • bradycardia vagy ;
  • a máj normális működésének megsértése;
  • atrioventrikuláris blokk .

Felírt kezelésként Gyomormosás , tüneti intézkedések, a fejlesztéssel bradycardia — , β1-agonisták extrém esetekben - ingerlés .

különleges nem létezik, hatástalannak bizonyul.

Kölcsönhatás

Ha ezt a gyógyszert a következő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, különböző reakciók léphetnek fel:

  • 1A osztályú antiarrhythmiás és Dizopiramid , Prokainamid , kinidin növeli a szív QT intervallumát, és növeli a kamrai tachycardia "pirouette" kialakulásának kockázatát.
  • Hashajtók, amelyek okozzák hipokalémia , és diuretikumok , kortikoszteroidok, beleértve in / in , Tetrakozaktid , amiodaronnal kombinálva növelik a kamrai aritmiák kialakulásának kockázatát.
  • Tábornok érzéstelenítés , oxigénterápia - a bradycardia, a szívvezetési zavarok, az artériás hipotenzió, a stroke V-szív csökkenése kialakulásának kockázata.
  • triciklikus antidepresszánsok, fenotiazinok , Astemizol És
KATEGÓRIÁK

NÉPSZERŰ CIKKEK

2023 "kingad.ru" - az emberi szervek ultrahangvizsgálata