Az összes penicillin antibiotikum listája és a róluk szóló adatok tengere. Penicillin antibiotikumok sorozata: osztályozás Penicillin antibiotikumok, gyógyszerek nevei tablettákban

A penicillin analógok új lehetőségeket nyitottak az orvosok számára a fertőző betegségek kezelésében. Ellenállóbbak a gyomor agresszív környezetével szemben, és kevesebb mellékhatásuk van.

A penicillinekről

A penicillinek a legrégebbi ismert antibiotikumok. Számos fajuk van, de néhányuk elvesztette jelentőségét az ellenállás miatt. A baktériumok képesek voltak alkalmazkodni, és érzéketlenek lettek ezeknek a gyógyszereknek a hatásaira. Ez arra kényszeríti a tudósokat, hogy új típusú penészgombákat hozzanak létre, amelyek a penicillin analógjai, új tulajdonságokkal.

A penicillinek alacsony toxicitásúak a szervezetre, széles körben használatosak és jó baktericid hatásúak, de sokkal gyakrabban találhatók meg, mint azt az orvosok szeretnék. Ezt az antibiotikumok szerves természete magyarázza. Egy másik negatív tulajdonság az, hogy nehéz kombinálni őket más gyógyszerekkel, különösen a hasonló osztályba tartozókkal.

Sztori

A penicillinek első említése az irodalomban 1963-ban történt, egy indiai gyógyítókról szóló könyvben. Gyógyászati ​​célokra gombakeverékeket használtak. A felvilágosult világban először Alexander Flemingnek sikerült megszereznie őket, de ez nem szándékosan, hanem véletlenül történt, mint minden nagy felfedezés.

A második világháború előtt angol mikrobiológusok foglalkoztak a gyógyszer ipari előállításával a szükséges mennyiségben. Ugyanezt a problémát ezzel párhuzamosan az USA-ban is megoldották. Ettől a pillanattól kezdve a penicillin lett a leggyakoribb gyógyszer. De idővel másokat elszigeteltek és szintetizáltak, ami fokozatosan kiszorította őt a pódiumról. Ezenkívül a mikroorganizmusok rezisztenciát kezdtek kialakítani ezzel a gyógyszerrel szemben, ami bonyolulttá tette a súlyos fertőzések kezelését.

Az antibakteriális hatás elve

A baktériumok sejtfala egy peptidoglikán nevű anyagot tartalmaz. Az antibiotikumok penicillincsoportja befolyásolja a fehérje szintézisének folyamatát, elnyomva a szükséges enzimek képződését. A mikroorganizmus elpusztul, mert nem képes megújítani a sejtfalat.

Néhány baktérium azonban megtanult ellenállni egy ilyen brutális inváziónak. Béta-laktamázt termelnek, amely elpusztítja a peptidoglikánokra ható enzimeket. Ennek az akadálynak a leküzdése érdekében a tudósoknak olyan penicillin analógokat kellett létrehozniuk, amelyek a béta-laktamázt is elpusztíthatták.

Veszély az emberekre

Az antibiotikumok korszakának legelején a tudósok azon kezdtek gondolkodni, hogy mennyire mérgezőek lesznek az emberi szervezetre, mivel szinte minden élő anyag fehérjékből áll. De elegendő mennyiségű kutatás elvégzése után rájöttünk, hogy a szervezetünkben gyakorlatilag nincs peptidoglikán, ami azt jelenti, hogy a gyógyszer nem okozhat komoly károkat.

A cselekvés spektruma

Szinte minden típusú penicillinek hatással vannak a staphylococcusok, streptococcusok és a pestis kórokozójának gram-pozitív baktériumaira. Ezenkívül hatásspektrumuk magában foglalja az összes gram-negatív mikroorganizmust, gonokokkokat és meningococcusokat, anaerob bacillusokat és még néhány gombát is (például aktinomikétákat).

A tudósok egyre több új típusú penicillint találnak ki, igyekeznek megakadályozni, hogy a baktériumok hozzászokjanak baktericid tulajdonságaikhoz, de ez a gyógyszercsoport már nem alkalmas a kezelésre. Az ilyen típusú antibiotikumok egyik negatív tulajdonsága a dysbiosis, mivel az emberi beleket a penicillin hatásaira érzékeny baktériumok kolonizálják. Ezt érdemes megjegyezni a gyógyszerek szedése során.

Fő típusok (osztályozás)

A modern tudósok a penicillinek modern felosztását javasolják négy csoportra:

1. Természetes, amelyeket a gombák szintetizálnak. Ide tartoznak a benzilpenicillinek és a fenoximetilpenicillin. Ezek a gyógyszerek szűk hatásspektrummal rendelkeznek, főleg a
2. Félszintetikus gyógyszerek, amelyek rezisztensek a penicillinázokkal szemben. A kórokozók széles körének kezelésére használják. Képviselői: meticillin, oxacillin, nafcillin.
3. Karboxipenicillinek (karbpenicillin).
4. Széles hatásspektrumú gyógyszerek csoportja:
   - ureidopenicillinek;
   - amidopenicillinek.

Bioszintetikus formák

Példaként érdemes megemlíteni a jelenleg legelterjedtebb, ennek a csoportnak megfelelő gyógyszert. A penicillinek közül valószínűleg a leghíresebb a „Bicillin-3” és a „Bicillin-5”. Felfedezték a természetes antibiotikumok egy csoportját, és kategóriájuk vezetői voltak, amíg az antimikrobiális gyógyszerek fejlettebb formái meg nem jelentek.

1. "Extencillin". A használati utasításban az szerepel, hogy hosszú hatású béta-laktám antibiotikum. Alkalmazása a reumás betegségek és a treponémák által okozott betegségek (szifilisz, yaws és pinta) súlyosbodása. Por formájában kapható. Az "Extencillin" használati utasítása nem javasolja a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID) való kombinálását, mivel lehetséges a kompetitív kölcsönhatás. Ez negatívan befolyásolhatja a kezelés hatékonyságát.
2. A "Penicillin-V" a fenoximetilpenicillinek csoportjába tartozik. A fül-orr-gégészeti szervek, a bőr és a nyálkahártyák fertőző betegségeinek, gonorrhoea, szifilisz, tetanusz kezelésére szolgál. Műtét utáni megelőző intézkedésként alkalmazzák reuma, chorea minor és bakteriális endocarditis esetén remisszió fenntartására.
3. Az "Ospen" antibiotikum az előző gyógyszer analógja. Tabletta vagy granulátum formájában kapható. Nem javasolt NSAID-okkal és orális fogamzásgátlókkal kombinálni. Gyakran használják gyermekkori betegségek kezelésére.

Félszintetikus formák

Ebbe a gyógyszercsoportba tartoznak a penészgombákból nyert, kémiailag módosított antibiotikumok.

1. Az első a listán az amoxicillin. A használati utasítás (ár - körülbelül száz rubel) azt jelzi, hogy a gyógyszer széles hatásspektrummal rendelkezik, és szinte bármilyen lokalizációjú bakteriális fertőzésekre használják. Előnye, hogy a gyomor savas környezetében stabil, felszívódás után a vér koncentrációja magasabb, mint e csoport többi képviselőjének. De nem szabad idealizálni az Amoxicillint. A használati utasítás (az ár régiónként eltérő lehet) figyelmeztet arra, hogy a gyógyszert nem szabad mononukleózisos betegeknek, allergiásoknak és terhes nőknek felírni. Hosszú távú alkalmazás nem lehetséges a jelentős számú mellékhatás miatt.
2. Az oxacillin-nátriumsót akkor írják fel, ha a baktériumok penicillinázt termelnek. A gyógyszer saválló, szájon át szedhető, jól felszívódik a bélben. Gyorsan kiválasztódik a vesén keresztül, ezért folyamatosan fenn kell tartani a kívánt koncentrációt a vérben. Az egyetlen ellenjavallat az allergiás reakció. Tabletta formában vagy injekciós folyadékként palackban kapható.
3. A félszintetikus penicillinek utolsó képviselője az ampicillin-trihidrát. A használati utasítás (tabletták) azt jelzi, hogy széles hatásspektrummal rendelkezik, mind a Gram-negatív, mind a Gram-pozitív baktériumokat érinti. A betegek jól tolerálják, de óvatosan kell felírni az antikoagulánsokat szedőknek (például a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknek), mivel a gyógyszer fokozza hatásukat.

Oldószer

A penicillinek a gyógyszertárakban injekciós por formájában kaphatók. Ezért intravénás vagy intramuszkuláris beadáshoz ezeket folyadékban kell feloldani. Otthon használhat desztillált injekcióhoz való vizet, nátrium-kloridot vagy két százalékos novokain oldatot. Emlékeztetni kell arra, hogy az oldószer nem lehet túl meleg.

Javallatok, ellenjavallatok és mellékhatások

Az antibiotikumos kezelés indikációi a következő diagnózisok: lobaris és fokális tüdőgyulladás, pleurális empyema, szepszis és vérmérgezés, szeptikus endocarditis, meningitis, osteomyelitis. A hatásterület a bakteriális mandulagyulladás, diftéria, skarlát, lépfene, gonorrhoea, szifilisz, gennyes bőrfertőzések.

A penicillin-csoporttal való kezelésnek kevés ellenjavallata van. Először is a gyógyszerrel és származékaival szembeni túlérzékenység jelenléte. Másodszor, az epilepszia megállapított diagnózisa, amely nem teszi lehetővé a gyógyszer beadását a gerincoszlopon belül. Ami a terhességet és a szoptatást illeti, ebben az esetben a várható előnyök jelentősen meghaladják a lehetséges kockázatokat, mivel a placenta gát átjárható a penicillinek számára. A gyógyszer szedése közben a gyermeket átmenetileg át kell állítani egy másik táplálási módra, mivel a gyógyszer átjut a tejbe.

A mellékhatások egyszerre több szinten jelentkezhetnek.

A központi idegrendszer részéről hányinger, hányás, ingerlékenység, agyhártyagyulladás, görcsök és akár kóma is lehetséges. Az allergiás reakciók bőrkiütések, láz, ízületi fájdalom és duzzanat formájában nyilvánulnak meg. Előfordultak anafilaxiás sokk és halálesetek is. A baktericid hatás miatt lehetséges a hüvely és a szájüreg candidiasisa, valamint dysbacteriosis.

Használati jellemzők

Károsodott máj- és vesefunkciójú és megállapított szívelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni. Használata nem javasolt allergiás reakciókra hajlamosoknak, valamint cefalosporinokra túlérzékenyeknek.

Ha a terápia megkezdése után öt nappal nem változik a beteg állapota, akkor penicillin analógokat kell alkalmazni, vagy helyettesíteni kell az antibiotikumok csoportját. Például a "Bicillin-3" anyag felírásával egyidejűleg ügyelni kell a gombás felülfertőződés megelőzésére. Ebből a célból gombaellenes gyógyszereket írnak fel.

Világosan el kell magyarázni a betegnek, hogy a gyógyszeres kezelés alapos ok nélküli megszakítása mikroorganizmusok rezisztenciáját okozza. Ennek leküzdéséhez pedig erősebb gyógyszerekre lesz szükség, amelyek súlyos mellékhatásokat okoznak.

A penicillin analógok nélkülözhetetlenek a modern gyógyászatban. Bár ez az antibiotikumok legkorábban felfedezett csoportja, továbbra is releváns marad az agyhártyagyulladás, a gonorrhoea és a szifilisz kezelésében, és elég széles a hatásspektruma és enyhe mellékhatásai ahhoz, hogy gyermekeknek is felírható legyen. Természetesen, mint minden gyógyszernek, a penicillineknek is vannak ellenjavallatai és mellékhatásai, de ezeket bőven kompenzálják a felhasználási lehetőségek.

Úgy tűnik - mik a gombák? Bolygónk természetének képviselői, amelyek minden erdőben megteremnek, és nem csak: ipari környezetben is termesztik őket; táplálékként fogyasztjuk őket, és egyes típusaik hatalmas mennyiségű mérget tartalmaznak - bármely felnőttet megölhetnek. Ezenkívül a bőrbetegségek és az emberi nyálkahártya elváltozásainak nagy csoportjának a bűnösei.

De az élő szervezetek ezen birodalmában van ennek a fajnak egy egyedülálló képviselője - a Penicillium nemzetség gombája, amely közel száz éve menti meg milliók és milliók életét. Az egész emberiség hálás a felfedezéséért a tehetséges skóciai tudósnak, Alexander Flemmingnek.

Ez a világfelfedezés szinte véletlenül történt: a tudós hosszú utazás után visszatért laboratóriumába, és egy ottfelejtett Petri-csészét fedezett fel az asztalán. Távolléte alatt penészgomba nőtt benne - és elhalt mikrobák gyűrűje jelent meg körülötte. A mikrobiológus azonnal elkezdte kutatni ezt a jelenséget, de tiszta penicillint csak 13 évvel később kaptak. Ekkor kezdték el használni az orvosi gyakorlatban, és tömeggyártásba kezdték. A múlt század 40-es éveiben az első antibiotikumok már nagyon sokféle betegséget kezeltek.

A penicillin antibiotikumok hatási köre

Bármely penicillin antibiotikum kíméletlenül és hatékonyan küzd a bakteriális kórokozók ellen: a kórokozó mikroorganizmusokra baktericid hatásrendszer szerint ható gyógyszerek károsítják sejtfaluk szerkezetét, a külső és belső környezet nyomáskülönbsége miatt elpusztulnak.

A penicillinek egy adott anyagra reagálnak a baktériumok sejtfalában peptidoglikán található, aminek következtében a pusztulási folyamat megtörténik. Az emberi szervezetben a sejtek szerkezetében nem tartalmaznak ilyen anyagot, ezért a penicillinek nem hatnak negatívan a sejt építőanyagára.

Ezért az orvosok és a tudósok a penicillinek használatának kezdetétől azzal érveltek, hogy ennek a gyógyszernek nincs toxicitása vagy káros hatása. . Bakteriosztatikus hatás Az antibiotikumok a következők: a kórokozó mikroflóra szaporodási folyamata átmenetileg gátolt, aminek köszönhetően az emberi immunrendszer képes elpusztítani a meglévő kórokozó környezetet. A kórokozók listája, amelyekkel a penicillin antibiotikumok csoportja küzd, jelentős. Közülük érdemes megemlíteni a leggyakoribbakat:

• streptococcusok,
• meningococcusok,
• staphylococcusok,
• gonococcusok,
• pneumococcusok,
• tetanusz bot,
• botulizmus bot,
• lépfene baktérium,
• diftéria baktériumok és még sokan mások

A penicillin antibiotikumok listája

Nincs értelme megkérdezni, melyik antibiotikum a jobb - az egyes gyógyszerek hatóanyaga hasonló mintázat szerint működik. De így történt hogy az orvosok körében ebbe a csoportba több a felírt gyógyszer. Ennek oka lehet az egyszerű beadás, a rövid kezelés és a megbízható gyártó. Ezért az ilyen gyógyszerek a leghíresebbek a lakosság körében, és megbízhatóak, ha felírják. Az alábbiakban megtekintheti a penicillin antibiotikumok listáját.

A penicillin alapú antibiotikumok alkalmazásának árnyalatai a gyermekgyógyászatban

A gyermek teste jelentősen eltér a felnőttétől: számos rendszere és szerve még nem alakult ki teljesen, és nem működik száz százalékos hatékonysággal. Bármely gyógyszer hatása a gyermek testére sokszor erősebb, mint egy felnőttre. Ezért minden gyermekorvos nagy körültekintéssel közelíti meg az antibiotikumok felírását a csecsemőknek és a növekvő gyermekeknek.

Ennek a csoportnak a gyógyszerei szepszisben és toxikus elváltozásokban szenvedő csecsemők kezelésére használják; a születés utáni első 3 évben otitist, agyhártyagyulladást, mellhártyagyulladást és tüdőgyulladást is kezelnek. A legkevésbé toxikus hatást a gyermek még nem teljesen kialakult testére az amoxicillin, az amoxiclav vagy a flemoxin fejti ki - ezek a gyógyszerek a leghatékonyabbak a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban a penicillin gyógyszerek között.

Felírás és dózismódosítás Ezt kizárólag gyermekorvos végzi, semmi esetre se írjon fel magának gyógyszereket: ez károsíthatja a gyermek egészségét. Terhesség alatt a penicillin-kezelést is rendkívül óvatosan kell végezni – az orvosával folytatott konzultációt követően. Ebben az esetben az antibiotikum szabadon hozzáfér a magzathoz, ami károsíthatja a kis fejlődő szervezetet. A szoptatás ideje alatt javasolt a csecsemőtápszerre váltani, mivel az antibiotikumok hajlamosak bejutni az anyatejbe.

Az orvosi gyakorlat azon területei, ahol penicillin antibiotikumokat használnak

Megalakulása óta a penicillin antibiotikumok formájában alkalmazott antibakteriális terápia szó szerint behatolt a modern orvoslás minden területére. Annak ellenére hogy használatuk több évtizede alatt számos kórokozó rezisztenssé vált a penicillinekkel szemben; még mindig az antibakteriális terápia vezető láncszemei ​​az orvostudomány számos ágában.

Javaslatok a penicillin antibiotikumokkal történő kezeléshez

Sajnos még az antibiotikumok legújabb generációjának is vannak mellékhatásai a felnőttek és különösen a gyermekek testére. Elég hatékonyan elpusztítják a betegség okát - a szervezetbe bejutott kórokozó mikrobákat, de káros hatással vannak a bél mikroflórájára is. Ezért gyakori mellékhatás Az antibiotikumok alkalmazása csökkenti a szervezet immunvédelmét.

A penicillin gyógyszerekkel végzett kúra után a szervezetnek időre van szüksége a gyógyuláshoz, és az ilyen mellékhatások súlyos tünetei esetén speciális étrendre. Nagy mennyiségű erjesztett tejtermék fogyasztásából áll, amely tökéletesen helyreállítja a gyomor-bélrendszer mikroflórájának normális működését. Néhány hétig korlátoznia kell a sós, fűszeres ételek, valamint a zsíros és magas kalóriatartalmú ételek fogyasztását.

Az antibiotikumok szedése közben és két hétig az orvosok prebiotikumok és probiotikumok szedését javasolják, amelyek megvédik a hasznos baktériumokat. A gyomor-bél traktus és hozzájárul kolonizációjuk a gyomorban és a belekben.

Ha penicillin antibiotikum májsejtekre gyakorolt ​​toxikus hatását igazolták, akkor hepatoprotektorokkal végzett kezelést kell végezni. Megvédik a májat és helyreállítják a sérült sejtanyagot.

Az antibiotikumok szedése közben az immunitás csökkenésének következménye a megfázásra való fokozott hajlam, ezért nem szabad kitenni a testet a hipotermia hatásának. Ilyenkor érdemes egy immunmodulátor kúrát (immunális, echinacea készítmények) elvégezni.

És ami a legfontosabb, ne öngyógyítson: Ha penicillin antibiotikumokat kell alkalmazni, konzultáljon orvosával, hogy kiválassza és módosítsa az adott antibiotikum adagját.

Penicillinek (penicillin)- a nemzetséghez tartozó számos penészgomba által termelt antibiotikumok csoportja Penicillium, aktív a legtöbb Gram-pozitív, valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus (gonococcusok, meningococcusok és spirocheták) ellen. A penicillinek az ún. béta-laktám antibiotikumok (béta-laktámok).

A béta-laktámok az antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyekben közös a négytagú béta-laktám gyűrű jelenléte a molekula szerkezetében. A béta-laktámok közé tartoznak a penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek és monobaktámok. A béta-laktámok a klinikai gyakorlatban használt antimikrobiális gyógyszerek legnagyobb csoportja, amelyek vezető helyet foglalnak el a legtöbb fertőző betegség kezelésében.

Történelmi információk. 1928-ban A. Fleming angol tudós, aki a londoni St. Mary's Kórházban dolgozott, felfedezte egy fonalas zöldpenészgomba képességét. (Penicillium notatum) sejtkultúrában a staphylococcusok pusztulását okozzák. A. Fleming a gomba antibakteriális hatású hatóanyagát penicillinnek nevezte. 1940-ben Oxfordban egy kutatócsoport H.W. Flory és E.B. Cheyna az első penicillint jelentős mennyiségben izolálta a tenyészetből tiszta formában. Penicillium notatum. 1942-ben a kiváló hazai kutató Z.V. Ermolyeva penicillint kapott egy gombától Penicillium crustosum. 1949 óta gyakorlatilag korlátlan mennyiségű benzilpenicillin (penicillin G) vált elérhetővé klinikai felhasználásra.

A penicillin csoportba tartoznak a különféle penészgombák által termelt természetes vegyületek. Penicillium, és számos félszintetikus. A penicillinek (a többi béta-laktámhoz hasonlóan) baktériumölő hatást fejtenek ki a mikroorganizmusokra.

A penicillinek leggyakoribb tulajdonságai a következők: alacsony toxicitás, sokféle adagolás, keresztallergia az összes penicillin és egyes cefalosporinok és karbapenemek között.

Antibakteriális hatás A béta-laktámok specifikus azon képességükkel járnak, hogy megzavarják a bakteriális sejtfalak szintézisét.

A baktériumok sejtfala merev szerkezetű, formát ad a mikroorganizmusoknak és megvédi őket a pusztulástól. Alapja egy heteropolimer - peptidoglikán, amely poliszacharidokból és polipeptidekből áll. Térhálós hálószerkezete adja a sejtfal szilárdságát. A poliszacharidok közé tartoznak az aminocukrok, például az N-acetil-glükózamin, valamint az N-acetil-muraminsav, amely csak a baktériumokban található meg. Az aminocukrokhoz rövid peptidláncok kapcsolódnak, köztük néhány L- és D-aminosav. Gram-pozitív baktériumokban a sejtfal 50-100 réteg peptidoglikánt tartalmaz, Gram-negatív baktériumokban - 1-2 réteget.

Körülbelül 30 bakteriális enzim vesz részt a peptidoglikán bioszintézis folyamatában, ez a folyamat 3 szakaszból áll. Úgy gondolják, hogy a penicillinek megzavarják a sejtfal szintézisének késői szakaszait, megakadályozva a peptidkötések kialakulását a transzpeptidáz enzim gátlásával. A transzpeptidáz egyike azon penicillin-kötő fehérjéknek, amelyekkel a béta-laktám antibiotikumok kölcsönhatásba lépnek. A penicillint kötő fehérjék – olyan enzimek, amelyek a bakteriális sejtfal kialakulásának végső szakaszában vesznek részt – a transzpeptidázok mellett karboxipeptidázokat és endopeptidázokat is tartalmaznak. Minden baktérium rendelkezik ilyenekkel (pl. Staphylococcus aureus 4 van belőle, Escherichia coli- 7). A penicillinek különböző sebességgel kötődnek ezekhez a fehérjékhez, és kovalens kötést hoznak létre. Ebben az esetben a penicillin-kötő fehérjék inaktiválódnak, a bakteriális sejtfal erőssége megszakad, és a sejtek lízisen mennek keresztül.

Farmakokinetika. Szájon át bevéve a penicillinek felszívódnak és eloszlanak a szervezetben. A penicillinek jól behatolnak a szövetekbe és a testnedvekbe (szinoviális, pleurális, perikardiális, epe), ahol gyorsan elérik a terápiás koncentrációt. Kivételt képez az agy-gerincvelői folyadék, a szem belső közege és a prosztatamirigy váladéka – itt a penicillinek koncentrációja alacsony. A penicillinek koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a körülményektől függően változhat: általában - kevesebb, mint 1% szérum, gyulladás esetén 5% -ra emelkedhet. A cerebrospinális folyadékban terápiás koncentrációk jönnek létre agyhártyagyulladás és nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása során. A penicillinek gyorsan ürülnek ki a szervezetből, főként a veséken keresztül, glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. Felezési idejük rövid (30-90 perc), a vizelet koncentrációja magas.

Több is van osztályozások A penicillin csoportba tartozó gyógyszerek: molekulaszerkezet, termelési források, hatásspektrum szerint stb.

A D.A. által bemutatott besorolás szerint Kharkevich (2006) szerint a penicillinek a következőképpen oszlanak meg (az osztályozás számos jellemzőn alapul, beleértve a termelési útvonalak különbségeit is):

I. Biológiai szintézissel előállított penicillinkészítmények (bioszintetikus penicillinek):

I.1. Parenterális beadásra (a gyomor savas környezetében elpusztul):

Rövid fellépés:

benzilpenicillin (nátriumsó),

benzilpenicillin (káliumsó);

Hosszan tartó:

benzilpenicillin (novokain só),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

fenoximetilpenicillin (penicillin V).

II. Félszintetikus penicillinek

II.1. Parenterális és enterális adagoláshoz (saválló):

Penicillináz rezisztens:

oxacillin (nátriumsó),

nafcillin;

Széles hatásspektrum:

ampicillin,

amoxicillin.

II.2. Parenterális adagolásra (a gyomor savas környezetében elpusztul)

Széles hatásspektrum, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t is:

karbenicillin (dinátriumsó),

tikarcillin,

azlocillin.

II.3. Enterális adagoláshoz (saválló):

karbenicillin (indanil-nátrium),

karfecillin.

A penicillinek I.B. által megadott osztályozása szerint. Mikhailov (2001) szerint a penicillinek 6 csoportra oszthatók:

1. Természetes penicillinek (benzilpenicillinek, bicillinek, fenoximetilpenicillin).

2. Izoxazolepenicillinek (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenicillinek (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Karboxipenicillinek (karbenicillin, karfecillin, karindacillin, ticarcillin).

6. Ureidopenicillinek (azlocillin, mezlocillin, piperacillin).

A termelés forrását, a hatásspektrumot, valamint a béta-laktamázokkal való kombinációt figyelembe vették a Szövetségi Útmutató VIII. számában megadott osztályozás (képletrendszer) kialakításakor.

1. Természetes:

benzilpenicillin (penicillin G),

fenoximetilpenicillin (penicillin V),

benzatin-benzilpenicillin,

benzilpenicillin prokain,

benzatin fenoximetilpenicillin.

2. Antistaphylococcus:

oxacillin.

3. Kiterjesztett spektrum (aminopenicillinek):

ampicillin,

amoxicillin.

4. Aktív kapcsolatban Pseudomonas aeruginosa:

Karboxipenicillinek:

tikarcillin.

Ureidopenicillinek:

azlocillin,

piperacillin.

5. Béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva (inhibitorral védett):

amoxicillin/klavulanát,

ampicillin/szulbaktám,

tikarcillin/klavulanát.

Természetes (természetes) penicillinek - Ezek szűk spektrumú antibiotikumok, amelyek a gram-pozitív baktériumokat és coccusokat érintik. A bioszintetikus penicillinek abból a táptalajból nyerik, amelyen bizonyos penésztörzseket termesztenek (Penicillium). A természetes penicillinek számos fajtája létezik, ezek közül az egyik legaktívabb és legtartósabb a benzilpenicillin. Az orvosi gyakorlatban a benzilpenicillint különféle sók - nátrium, kálium és novokain - formájában használják.

Minden természetes penicillin hasonló antimikrobiális hatással rendelkezik. A természetes penicillinek a béta-laktamázok elpusztítják, ezért nem hatékonyak a staphylococcus fertőzések kezelésében, mert a legtöbb esetben a staphylococcusok béta-laktamázokat termelnek. Elsősorban a gram-pozitív mikroorganizmusok ellen hatásosak (pl. Streptococcus spp., beleértve Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatív coccusok (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), néhány anaerob (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). A Gram-negatív mikroorganizmusok általában rezisztensek, kivéve a Haemophilus ducreyiÉs Pasteurella multocida. A penicillinek hatástalanok a vírusok (influenza, gyermekbénulás, himlő stb. kórokozói), a mycobacterium tuberculosis, az amebiasis, a rickettsia és a gombák ellen.

A benzilpenicillin főként a gram-pozitív coccusok ellen hatásos. A benzilpenicillin és a fenoximetilpenicillin antibakteriális hatásspektruma közel azonos. A benzilpenicillin azonban 5-10-szer hatékonyabb, mint a fenoximetilpenicillin az érzékenyek ellen. Neisseria spp.és néhány anaerob. A fenoximetilpenicillint mérsékelt fertőzésekre írják fel. A penicillinkészítmények aktivitását biológiailag a Staphylococcus aureus egy specifikus törzsére kifejtett antibakteriális hatásuk határozza meg. A benzilpenicillin 0,5988 mcg vegytiszta kristályos nátriumsójának aktivitását hatásegységnek (1 egység) vesszük.

A benzilpenicillin jelentős hátránya a béta-laktamázokkal szembeni instabilitása (a béta-laktám gyűrű béta-laktamázok (penicillinázok) általi enzimatikus hasításakor penicillánsav keletkezik, az antibiotikum elveszti antimikrobiális hatását), jelentéktelen a gyomorban történő felszívódása (injekciót igényel). és viszonylag alacsony aktivitást mutat a legtöbb Gram-negatív mikroorganizmus ellen.

Normál körülmények között a benzilpenicillin készítmények rosszul hatolnak be a cerebrospinális folyadékba, de az agyhártya gyulladása esetén a BBB-n keresztüli permeabilitás nő.

A jól oldódó nátrium- és káliumsók formájában használt benzilpenicillin rövid ideig - 3-4 óráig - hat, mert gyorsan kiürül a szervezetből, és gyakori injekciókat igényel. Ebben a tekintetben a benzilpenicillin (beleértve a novokain sót) és a benzatin-benzilpenicillin rosszul oldódó sóit javasolták az orvosi gyakorlatban történő felhasználásra.

A gasilpenicillin vagy depot-diszillin elhúzódó formái: Bicillin-1 (benzatin-benzincillin), valamint ezeken alapuló kombinált gyógyszerek - bicillin-3 (benzatin-gazilpenicillin-nátrium + gasilpenicillin Novokaina SC), bicillin-5 (benzin-benzin-benzin-benzin-benzil-pirillicillin + benzinetil-pirillicillin) novokain só), olyan szuszpenziók, amelyek csak intramuszkulárisan adhatók be. Lassan felszívódnak az injekció beadásának helyéről, depót hozva létre az izomszövetben. Ez lehetővé teszi, hogy jelentős ideig fenntartsa az antibiotikum koncentrációját a vérben, és ezáltal csökkentse a gyógyszeradagolás gyakoriságát.

Az összes benzilpenicillin sót parenterálisan alkalmazzák, mert a gyomor savas környezetében elpusztulnak. A természetes penicillinek közül csak a fenoximetilpenicillin (penicillin V) rendelkezik savstabil tulajdonságokkal, bár gyenge mértékben. A fenoxi-metil-penicillin kémiai szerkezetében különbözik a benzilpenicillintől, ha a molekulában fenoxi-metil-csoport van jelen benzilcsoport helyett.

A benzilpenicillint streptococcusok által okozott fertőzések kezelésére használják, beleértve Streptococcus pneumoniae(közösségben szerzett tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás), Streptococcus pyogenes(streptococcus mandulagyulladás, impetigo, erysipelas, skarlát, endocarditis), meningococcus fertőzésekkel. A benzilpenicillin a választott antibiotikum a diftéria, a gázgangréna, a leptospirosis és a Lyme-kór kezelésében.

A bicillinek elsősorban akkor javasoltak, ha a szervezetben hosszú ideig hatékony koncentrációt kell fenntartani. A szifilisz és más Treponema pallidum által okozott betegségek, streptococcus fertőzések (kivéve a B csoport streptococcusai által okozott fertőzések) - akut mandulagyulladás, skarlát, sebfertőzések, erysipela, reuma, leishmaniasis - kezelésére használják.

1957-ben a 6-aminopenicillánsavat izolálták a természetes penicillinekből, és ennek alapján megkezdődött a félszintetikus gyógyszerek fejlesztése.

A 6-aminopenicillánsav az összes penicillin ("penicillin mag") molekulájának alapja - egy komplex heterociklusos vegyület, amely két gyűrűből áll: tiazolidinből és béta-laktámból. A béta-laktám gyűrűhöz mellékgyök kapcsolódik, amely meghatározza a keletkező gyógyszermolekula lényeges farmakológiai tulajdonságait. A természetes penicillinekben a gyök szerkezete a növekedési közeg összetételétől függ Penicillium spp.

A félszintetikus penicillinek kémiai módosításával állítják elő, különböző gyökök hozzáadásával a 6-aminopenicillánsav molekulához. Ily módon a penicillinek bizonyos tulajdonságokkal rendelkeztek:

penicillináz (béta-laktamáz) rezisztens;

Saválló, orálisan beadva hatékony;

Széles hatásspektrummal rendelkezik.

Izoxazolepenicillinek (izoxazolil-penicillinek, penicillináz-stabil, antistaphylococcus penicillinek). A legtöbb staphylococcus specifikus béta-laktamáz enzimet (penicillináz) termel, és rezisztens a benzilpenicillinnel szemben (a törzsek 80-90%-a penicillinázképző Staphylococcus aureus).

A fő antistaphylococcus gyógyszer az oxacillin. A penicillináz-rezisztens gyógyszerek csoportjába tartozik még a cloxacillin, a flucloxacillin, a meticillin, a nafcillin és a dicloxacillin, amelyek magas toxicitása és/vagy alacsony hatékonysága miatt nem találtak klinikai alkalmazásra.

Az oxacillin antibakteriális hatásspektruma hasonló a benzilpenicillinéhez, de az oxacillin penicillinázzal szembeni rezisztenciája miatt hatásos a benzilpenicillinre és fenoximetilpenicillinre rezisztens penicillinázképző staphylococcusok ellen, valamint más antibiotikumokkal szemben is.

A gram-pozitív coccusok (beleértve a béta-laktamázt nem termelő staphylococcusokat is) elleni aktivitást tekintve az izoxazolepenicillinek, beleértve a Az oxacillin lényegesen gyengébb, mint a természetes penicillinek, ezért a benzilpenicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben kevésbé hatékonyak az utóbbiakhoz képest. Az oxacillin nem mutat aktivitást Gram-negatív baktériumokkal szemben (kivéve Neisseria spp.), anaerobok. Ebben a tekintetben az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak olyan esetekben javasoltak, amikor ismert, hogy a fertőzést a penicillináz-képző staphylococcus-törzsek okozzák.

Az izoxazolepenicillin és a benzilpenicillin közötti fő farmakokinetikai különbségek:

Gyors, de nem teljes (30-50%) felszívódás a gyomor-bél traktusból. Ezek az antibiotikumok parenterálisan (IM, IV) és szájon át is alkalmazhatók, de étkezés előtt 1-1,5 órával, mert alacsony a sósavval szembeni ellenállásuk;

A plazmaalbuminhoz való nagyfokú kötődés (90-95%) és az izoxazolepenicillinek szervezetből való eltávolításának lehetetlensége a hemodialízis során;

Nem csak a vesén, hanem a májon is kiválasztódik, enyhe veseelégtelenség esetén nem kell módosítani az adagolási rendet.

Az oxacillin fő klinikai értéke a penicillinrezisztens törzsek által okozott staphylococcus fertőzések kezelése Staphylococcus aureus(kivéve az általa okozott fertőzéseket meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, MRSA). Figyelembe kell venni, hogy a törzsek gyakoriak a kórházakban Staphylococcus aureus, oxacillinre és meticillinre rezisztens (meticillin - az első penicillináz-rezisztens penicillin, megszűnt). Nozokomiális és közösségben szerzett törzsek Staphylococcus aureus oxacillin/meticillin rezisztensek, általában multirezisztensek – rezisztensek minden más béta-laktámra, és gyakran makrolidokra, aminoglikozidokra és fluorokinolonokra is. Az MRSA-fertőzésekre választott gyógyszerek a vankomicin vagy a linezolid.

A nafcillin valamivel aktívabb, mint az oxacillin és más penicillináz-rezisztens penicillinek (de kevésbé aktív, mint a benzilpenicillin). A nafcillin behatol a BBB-be (koncentrációja a cerebrospinális folyadékban elegendő a staphylococcus okozta agyhártyagyulladás kezelésére), elsősorban az epével ürül (a maximális koncentráció az epében sokkal magasabb, mint a szérumkoncentráció), és kisebb mértékben a vesén keresztül. Szájon át és parenterálisan is alkalmazható.

Amidinopenicillinek - Ezek szűk hatásspektrumú penicillinek, de túlnyomórészt Gram-negatív enterobaktériumokkal szemben. Az amidinopenicillin készítmények (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) Oroszországban nem regisztráltak.

Kiterjesztett hatásspektrumú penicillinek

A D.A. által bemutatott besorolásnak megfelelően Kharkevich szerint a félszintetikus széles spektrumú antibiotikumok a következő csoportokra oszthatók:

I. A Pseudomonas aeruginosa-t nem befolyásoló gyógyszerek:

Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.

II. Pseudomonas aeruginosa elleni hatóanyagok:

Karboxipenicillinek: karbenicillin, tikarcillin, karfecillin;

Ureidopenicillinek: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

Aminopenicillinek - széles spektrumú antibiotikumok. Mindegyiket elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok béta-laktamázai.

Az amoxicillint és az ampicillint széles körben használják az orvosi gyakorlatban. Az ampicillin az aminopenicillin-csoport alapítója. A Gram-pozitív baktériumokkal kapcsolatban az ampicillin, mint minden félszintetikus penicillin, alacsonyabb aktivitású, mint a benzilpenicillin, de jobb, mint az oxacillin.

Az ampicillin és az amoxicillin hasonló hatásspektrummal rendelkezik. A természetes penicillinekhez képest az ampicillin és az amoxicillin antimikrobiális spektruma kiterjed az érzékeny enterobaktérium-törzsekre, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; jobban hatnak, mint a természetes penicillinek Listeria monocytogenesés érzékeny enterococcusok.

Az összes orális béta-laktám közül az amoxicillinnek van a legnagyobb hatása ellene Streptococcus pneumoniae, ellenáll a természetes penicillineknek.

Az ampicillin nem hatásos a penicillináz-képző törzsekkel szemben Staphylococcus spp., minden törzs Pseudomonas aeruginosa, a legtöbb törzs Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitív).

Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, például Ampiox (ampicillin + oxacillin). Az ampicillin vagy benzilpenicillin kombinációja oxacillinnel ésszerű, mert a hatásspektrum ezzel a kombinációval szélesebbé válik.

Az amoxicillin (amely az egyik vezető orális antibiotikum) és az ampicillin közötti különbség a farmakokinetikai profiljában rejlik: szájon át szedve az amoxicillin gyorsabban és jobban felszívódik a bélben (75-90%), mint az ampicillin (35-50%), a biohasznosulás nem függ a táplálékfelvételtől. Az amoxicillin jobban behatol egyes szövetekbe, pl. a bronchopulmonáris rendszerbe, ahol koncentrációja kétszerese a vérben lévőnek.

Az aminopenicillinek és a benzilpenicillin farmakokinetikai paraméterei közötti legjelentősebb különbségek:

Belső ügyintézési lehetőség;

Jelentéktelen kötődés a plazmafehérjékhez - az aminopenicillinek 80% -a szabad formában marad a vérben - és jó behatolás a szövetekbe és a testfolyadékokba (meningitis esetén a cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérben lévő koncentráció 70-95% -a lehet);

A kombinált gyógyszerek beadási gyakorisága napi 2-3 alkalommal.

Az aminopenicillinek felírásának fő indikációi a felső légúti és fül-orr-gégészeti fertőzések, vese- és húgyúti fertőzések, gyomor-bélrendszeri fertőzések, eradikáció Helicobacter pylori(amoxicillin), agyhártyagyulladás.

Az aminopenicillinek nemkívánatos hatásának egyik jellemzője az „ampicillin” kiütés kialakulása, amely nem allergiás jellegű makulopapuláris kiütés, amely gyorsan eltűnik a gyógyszer abbahagyásakor.

Az aminopenicillinek beadásának egyik ellenjavallata a fertőző mononukleózis.

Antipseudomonas penicillinek

Ide tartoznak a karboxipenicillinek (karbenicillin, ticarcillin) és az ureidopenicillinek (azlocillin, piperacillin).

Karboxipenicillinek olyan antibiotikumok, amelyek antimikrobiális hatásspektruma hasonló az aminopenicillinekhez (kivéve a Pseudomonas aeruginosa). A karbenicillin az első antipseudomonas penicillin, és aktivitásában gyengébb, mint a többi antipseudomonas penicillin. A karboxipenicillinek a Pseudomonas aeruginosa-ra hatnak (Pseudomonas aeruginosa)és indol-pozitív Proteus fajok (Proteus spp.) rezisztens ampicillinnel és más aminopenicillinekkel szemben. A karboxipenicillinek klinikai jelentősége jelenleg csökkenőben van. Bár széles hatásspektrummal rendelkeznek, a legtöbb törzzsel szemben inaktívak Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Szinte nem megy át a BBB-n. Az adagolás gyakorisága napi 4 alkalommal. A mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája gyorsan kialakul.

Ureidopenicillinek - Ezek is antipseudomonas antibiotikumok, hatásspektrumuk egybeesik a karboxipenicillinekkel. A csoport legaktívabb gyógyszere a piperacillin. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül csak az azlocillin őrzi meg jelentőségét az orvosi gyakorlatban.

Az ureidopenicillinek aktívabbak, mint a karboxipenicillinek Pseudomonas aeruginosa.által okozott fertőzések kezelésére is használják Klebsiella spp.

Az összes antipseudomonas penicillint a béta-laktamázok elpusztítják.

Az ureidopenicillinek farmakokinetikai jellemzői:

Csak parenterálisan (i.m. és i.v.) alkalmazzák;

Nemcsak a vesék, hanem a máj is részt vesz a kiválasztásban;

Az alkalmazás gyakorisága - naponta háromszor;

A másodlagos bakteriális rezisztencia gyorsan fejlődik.

Az antipseudomonas penicillinekkel szemben nagy rezisztenciájú törzsek megjelenése és más antibiotikumokkal szembeni előnyök hiánya miatt az antipseudomonas penicillinek gyakorlatilag elveszítették jelentőségét.

Az antipseudomonas penicillinek e két csoportjának fő indikációi az arra érzékeny törzsek által okozott nozokomiális fertőzések. Pseudomonas aeruginosa, aminoglikozidokkal és fluorokinolonokkal kombinálva.

A penicillinek és más béta-laktám antibiotikumok magas antimikrobiális aktivitással rendelkeznek, de sokukkal szemben kialakulhat mikrobiális rezisztencia.

Ez a rezisztencia a mikroorganizmusok azon képességének köszönhető, hogy specifikus enzimeket termelnek - béta-laktamázokat (penicillinázokat), amelyek elpusztítják (hidrolizálják) a penicillinek béta-laktám gyűrűjét, ami megfosztja őket az antibakteriális hatástól, és rezisztens mikroorganizmus törzsek kialakulásához vezet. .

Egyes félszintetikus penicillinek rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben. Emellett a szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok. Az inhibitorokkal védett penicillinek előállítására használják őket.

A béta-laktamáz inhibitorok, mint a penicillinek, béta-laktám vegyületek, de önmagukban minimális antibakteriális hatásuk van. Ezek az anyagok visszafordíthatatlanul kötődnek a béta-laktamázokhoz, és inaktiválják ezeket az enzimeket, ezáltal megvédik a béta-laktám antibiotikumokat a hidrolízistől. A béta-laktamáz inhibitorok a legaktívabbak a plazmidgének által kódolt béta-laktamázokkal szemben.

Inhibitorral védett penicillinek egy penicillin antibiotikum és egy specifikus béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinációja. A béta-laktamáz inhibitorokat nem önmagukban, hanem béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Ez a kombináció lehetővé teszi az antibiotikum stabilitásának és az ezeket az enzimeket (béta-laktamázokat) termelő mikroorganizmusokkal szembeni aktivitásának növelését: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobok, beleértve Bacteroides fragilis. Ennek eredményeként a penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsek érzékennyé válnak a kombinált gyógyszerre. Az inhibitorral védett béta-laktámok antibakteriális hatásspektruma megfelel a bennük lévő penicillinek spektrumának, csak a szerzett rezisztencia mértéke tér el. Az inhibitorokkal védett penicillinek a különböző helyeken fellépő fertőzések kezelésére és a hasi műtétek perioperatív profilaxisára szolgálnak.

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartozik az amoxicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám, amoxicillin/szulbaktám, piperacillin/tazobaktám, ticarcillin/klavulanát. A ticarcilin/klavulanát antipszeudomonális hatással bír, és ellene hatásos Stenotrophomonas maltophilia. A sulbaktám saját antibakteriális hatással rendelkezik a család gram-negatív coccusai ellen Neisseriaceaeés a nem fermentáló baktériumok családjai Acinetobacter.

A penicillinek alkalmazására vonatkozó javallatok

A penicillinek a rájuk érzékeny kórokozók által okozott fertőzések kezelésére szolgálnak. Főleg felső légúti fertőzésekre, torokfájás, skarlát, otitis, szepszis, szifilisz, gonorrhoea, gyomor-bélrendszeri fertőzések, húgyúti fertőzések stb. kezelésére használják.

A penicillinek csak az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett szabad alkalmazni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a penicillinek (valamint más antibiotikumok) nem megfelelő dózisú alkalmazása vagy a kezelés túl korai leállítása rezisztens mikroorganizmus-törzsek kialakulásához vezethet (ez különösen igaz a természetes penicillinekre). Ha rezisztencia lép fel, a kezelést más antibiotikumokkal kell folytatni.

A penicillinek alkalmazása a szemészetben. A szemészetben a penicillinek lokálisan alkalmazhatók instillációk, szubkötőhártya- és intravitreális injekciók formájában. A penicillinek nem jutnak át jól a vér-szemészeti gáton. A gyulladásos folyamat hátterében a szem belső struktúráiba való behatolásuk fokozódik, és koncentrációjuk terápiásán jelentős szintet ér el. Így a kötőhártyazsákba csepegtetve a penicillinek terápiás koncentrációját a szaruhártya stromában határozzák meg, helyileg alkalmazva gyakorlatilag nem hatolnak be az elülső kamra nedvességébe. Szubkonjunktivális beadás esetén a gyógyszereket a szaruhártya és a szem elülső kamrájának humora, valamint az üvegtestben észlelik - a terápiás koncentráció alatti koncentrációban.

Helyi használatra szánt oldatokat készítenek ex tempore. A penicillinek gonococcus kötőhártya-gyulladás (benzilpenicillin), keratitis (ampicillin, benzilpenicillin, oxacillin, piperacillin stb.), csatornagyulladás (különösen aktinomyceták (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin), abscessphlegmonampicillin/avulacillinát és/vagy baktam , fenoximetilpenicillin és stb.) és egyéb szembetegségek. Ezenkívül a penicillinek a fertőző szövődmények megelőzésére szolgálnak a szemhéjak és a szemüreg sérüléseinél, különösen akkor, ha idegen test behatol az orbitális szövetbe (ampicillin/klavulanát, ampicillin/szulbaktám stb.).

A penicillinek alkalmazása az urológiai gyakorlatban. Az urológiai gyakorlatban az inhibitorokkal védett gyógyszereket széles körben alkalmazzák a penicillin antibiotikumok között (a természetes penicillinek, valamint a félszintetikus penicillinek választott gyógyszerként történő alkalmazása indokolatlannak tekinthető az uropatogén törzsek magas rezisztenciája miatt.

A penicillinek mellék- és toxikus hatásai. A penicillinek az antibiotikumok között a legalacsonyabb toxicitásúak, és sokféle terápiás hatást fejtenek ki (különösen a természetesek). A legtöbb súlyos mellékhatás a túlérzékenységgel kapcsolatos. Az allergiás reakciók jelentős számú betegnél figyelhetők meg (különböző források szerint 1-10%). A penicillinek nagyobb valószínűséggel okoznak gyógyszerallergiát, mint a más farmakológiai csoportokhoz tartozó gyógyszerek. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében allergiás reakciók fordultak elő penicillinek adásával kapcsolatban, a későbbi alkalmazás során ezeket a reakciókat az esetek 10-15% -ában figyelték meg. Azok az emberek, akik korábban nem tapasztaltak ilyen reakciókat, kevesebb mint 1%-a vált ki allergiás reakciót a penicillinre, ha újra adják.

A penicillinek bármilyen dózisban és bármilyen adagolási formában allergiás reakciót okozhatnak.

Penicillinek alkalmazása esetén azonnali és késleltetett allergiás reakciók is előfordulhatnak. Úgy gondolják, hogy a penicillinekre adott allergiás reakció főként metabolizmusuk közbenső termékéhez kapcsolódik - a penicillincsoporthoz. Nagy antigéndeterminánsnak nevezik, és akkor keletkezik, amikor a béta-laktám gyűrű felszakad. A penicillinek kis antigéndeterminánsai különösen a változatlan penicillinmolekulák és a benzil-penicilloát. Kialakulnak in vivo, de meghatározzák a beadásra készített penicillin oldatokban is. Úgy gondolják, hogy a penicillinek elleni korai allergiás reakciókat főként a kis antigéndeterminánsokkal szembeni IgE antitestek közvetítik, késleltetett és késői (urticaria) - általában a nagy antigéndeterminánsok elleni IgE antitestek.

A túlérzékenységi reakciókat a szervezetben kialakuló antitestek okozzák, és általában a penicillin-használat megkezdését követő néhány napon belül jelentkeznek (az idő néhány perctől néhány hétig terjedhet). Egyes esetekben az allergiás reakciók bőrkiütés, dermatitis és láz formájában nyilvánulnak meg. Súlyosabb esetekben ezek a reakciók a nyálkahártya duzzanatában, ízületi gyulladásban, ízületi gyulladásban, vesekárosodásban és egyéb rendellenességekben nyilvánulnak meg. Lehetséges anafilaxiás sokk, hörgőgörcs, hasi fájdalom, agyödéma és egyéb megnyilvánulások.

A súlyos allergiás reakció abszolút ellenjavallat a penicillinek jövőbeni alkalmazására. A beteggel el kell magyarázni, hogy a táplálékkal vagy bőrpróba során a szervezetbe jutó kis mennyiségű penicillin is végzetes lehet számára.

Néha a penicillinekkel szembeni allergiás reakció egyetlen tünete a láz (amely lehet állandó, múló vagy időszakos jellegű, néha hidegrázás kíséretében). A láz általában a gyógyszer abbahagyása után 1-1,5 nappal megszűnik, de néha több napig is eltarthat.

Minden penicillint keresztérzékenység és keresztallergiás reakciók jellemeznek. Bármilyen penicillint tartalmazó készítmény, beleértve a kozmetikumokat és az élelmiszereket is, túlérzékenységet okozhat.

A penicillinek különféle, nem allergiás jellegű mellék- és toxikus hatásokat okozhatnak. Ide tartoznak a következők: szájon át szedve - irritáló hatások, beleértve a glossitis, szájgyulladás, hányinger, hasmenés; intramuszkuláris injekcióval - fájdalom, infiltráció, aszeptikus izomnekrózis; intravénás beadással - phlebitis, thrombophlebitis.

A központi idegrendszer reflex-ingerlékenysége fokozódhat. Nagy dózisok alkalmazásakor neurotoxikus hatások léphetnek fel: hallucinációk, téveszmék, vérnyomás-szabályozási zavarok, görcsök. A görcsrohamok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő nagy dózisú penicillint kapó és/vagy súlyosan károsodott májműködésű betegeknél. A súlyos neurotoxikus reakciók veszélye miatt a penicillinek endolumbarálisan nem adhatók be (kivéve a benzilpenicillin-nátriumsót, amelyet egészségügyi okokból rendkívül óvatosan adnak be).

Penicillinekkel történő kezelés esetén szuperinfekció, a szájüreg, a hüvely kandidózisa és a bél dysbiosis kialakulása lehetséges. A penicillinek (általában ampicillin) antibiotikumokkal összefüggő hasmenést okozhatnak.

Az ampicillin alkalmazása „ampicillin” kiütés megjelenéséhez vezet (a betegek 5-10% -ánál), amelyet viszketés és láz kísér. Ez a mellékhatás leggyakrabban a nagy dózisú ampicillin alkalmazásának 5.-10. napján jelentkezik limfadenopátiában és vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknél vagy allopurinol egyidejű alkalmazásakor, valamint szinte minden fertőző mononukleózisban szenvedő betegnél.

A bicillinek alkalmazása során fellépő specifikus mellékhatások a helyi beszűrődések és vaszkuláris szövődmények az Aune-szindróma (a végtagok ischaemia és gangréna, ha véletlenül artériába kerül) vagy Nicolau-szindróma (a tüdő- és agyerek embóliája, amikor vénába kerül) formájában.

Az oxacillin alkalmazásakor hematuria, proteinuria és intersticiális nephritis lehetséges. Az antipseudomonális penicillinek (karboxipenicillinek, ureidopenicillinek) alkalmazása allergiás reakciók, neurotoxicitási tünetek, akut intersticiális nephritis, dysbacteriosis, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, eosinophilia megjelenésével járhat. A karbenicillin alkalmazása esetén hemorrhagiás szindróma lehetséges. A klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek akut májkárosodást okozhatnak.

Használata terhesség alatt. A penicillinek átjutnak a placentán. Bár megfelelő és szigorúan ellenőrzött biztonságossági vizsgálatokat embereken nem végeztek, a penicillinek, beleértve a inhibitorokkal védettek, széles körben alkalmazzák terhes nőknél, szövődmények nélkül.

Laboratóriumi állatokon végzett vizsgálatok során, amikor a penicillinek 2-25-ös dózisban (különböző penicillinek esetén) nagyobb dózisban kerültek beadásra, mint a terápiás dózis, nem találtak termékenységi rendellenességeket és a szaporodási funkcióra gyakorolt ​​hatást. Teratogén, mutagén, embriotoxikus tulajdonságokat nem észleltek penicillinek állatoknak történő beadásakor.

Az FDA (Food and Drug Administration) nemzetközileg elismert ajánlásai szerint, amelyek meghatározzák a terhesség alatti gyógyszerek alkalmazásának lehetőségét, a penicillin csoportba tartozó gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​hatásuk miatt az FDA B kategóriába tartoznak (állatokon végzett szaporodási vizsgálatok nem tártak fel gyógyszerek magzatra gyakorolt ​​káros hatásai, de megfelelőek és Terhes nőkön nincsenek szigorúan ellenőrzött vizsgálatok).

Penicillinek terhesség alatti felírásakor (mint minden más gyógyszer esetében) figyelembe kell venni a terhesség időtartamát. A terápia során szigorúan ellenőrizni kell az anya és a magzat állapotát.

Használata szoptatás alatt. A penicillinek bejutnak az anyatejbe. Bár emberben nem számoltak be jelentős szövődményekről, a szoptató anyák penicillinek alkalmazása a gyermek túlérzékenységéhez, a bél mikroflóra megváltozásához, hasmenéshez, candidiasis kialakulásához és csecsemőknél bőrkiütések megjelenéséhez vezethet.

Gyermekgyógyászat. A penicillinek gyermekeknél történő alkalmazásakor nem számoltak be specifikus gyermekgyógyászati ​​problémákról, azonban szem előtt kell tartani, hogy az újszülöttek és kisgyermekek nem megfelelően fejlett veseműködése penicillinek felhalmozódásához vezethet (és ezért fokozott a neurotoxicitás kockázata, rohamok kialakulása).

Geriátria. A penicillinek használatával kapcsolatban nem számoltak be specifikus geriátriai problémákról. Mindazonáltal nem szabad elfelejteni, hogy időseknél nagyobb a valószínűsége az életkorral összefüggő veseműködési zavaroknak, ezért szükség lehet az adag módosítására.

Károsodott vese- és májműködés. Vese-/májelégtelenség esetén kumuláció lehetséges. Mérsékelt és súlyos vese- és/vagy májelégtelenség esetén dózismódosítás és az antibiotikumok beadása közötti időszakok növelése szükséges.

A penicillinek kölcsönhatása más gyógyszerekkel. A baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, cikloszerint, vankomicint, rifampicint, aminoglikozidokat) szinergikus hatásúak, a bakteriosztatikus antibiotikumok (beleértve a makrolidokat, kloramfenikolt, linkozamidokat, tetraciklinek) antagonista hatásúak. Óvatosan kell eljárni a Pseudomonas aeruginosa ellen aktív penicillinek kombinálásakor. (Pseudomonas aeruginosa), antikoagulánsokkal és thrombocyta-aggregációt gátló szerekkel (a fokozott vérzés lehetséges kockázata). A penicillinek trombolitikumokkal való kombinálása nem javasolt. Szulfonamidokkal kombinálva a baktericid hatás gyengülhet. Az orális penicillinek csökkenthetik az orális fogamzásgátlók hatékonyságát az ösztrogén enterohepatikus keringésének megzavarása miatt. A penicillinek lelassíthatják a metotrexát kiürülését a szervezetből (gátolhatják tubuláris szekrécióját). Ha az ampicillint allopurinollal kombinálják, nő a bőrkiütés valószínűsége. A benzilpenicillin-káliumsó nagy dózisú alkalmazása kálium-megtakarító diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel vagy ACE-gátlókkal kombinálva növeli a hyperkalaemia kockázatát. A penicillinek gyógyszerészetileg nem kompatibilisek az aminoglikozidokkal.

Tekintettel arra, hogy az antibiotikumok hosszú távú szájon át történő alkalmazása elnyomhatja a B1-, B6-, B12-, PP-vitamint termelő bélmikroflórát, a hypovitaminosis megelőzésére célszerű B-vitamint felírni a betegeknek.

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a penicillinek a természetes és félszintetikus antibiotikumok nagy csoportját alkotják, amelyek baktericid hatással rendelkeznek. Az antibakteriális hatás a sejtfal peptidoglikán szintézisének megsértésével jár. A hatás a bakteriális sejtfal belső membránján található egyik penicillint kötő fehérje, a transzpeptidáz enzim inaktiválódásának köszönhető, amely szintézisének későbbi szakaszaiban vesz részt. A penicillinek közötti különbségek hatásspektrumuk jellemzőivel, farmakokinetikai tulajdonságaikkal és a nemkívánatos hatások körével függnek össze.

A penicillinek több évtizedes sikeres használata során problémák merültek fel a visszaélésekkel kapcsolatban. Így a bakteriális fertőzés kockázatának kitett penicillinek profilaktikus alkalmazása gyakran indokolatlan. Helytelen kezelési rend – a dózis (túl magas vagy túl alacsony) helytelen megválasztása és az adagolás gyakorisága mellékhatások kialakulásához, a hatékonyság csökkenéséhez és a gyógyszerrezisztencia kialakulásához vezethet.

Így jelenleg a legtöbb törzs Staphylococcus spp. ellenáll a természetes penicillineknek. Az elmúlt években megnőtt a rezisztens törzsek kimutatásának gyakorisága Neisseria gonorrhoeae.

A penicillinekkel szembeni szerzett rezisztencia fő mechanizmusa a béta-laktamázok termelődésével függ össze. A mikroorganizmusok körében elterjedt szerzett rezisztencia leküzdésére olyan vegyületeket fejlesztettek ki, amelyek visszafordíthatatlanul gátolhatják ezen enzimek aktivitását, az ún. béta-laktamáz inhibitorok - klavulánsav (klavulanát), szulbaktám és tazobaktám. Ezeket kombinált (inhibitorral védett) penicillinek előállítására használják.

Emlékeztetni kell arra, hogy az egyik vagy másik antibakteriális gyógyszer kiválasztása, beleértve a A penicillint mindenekelőtt a betegséget okozó kórokozó érzékenysége, valamint a használatára vonatkozó ellenjavallatok hiánya alapján kell meghatározni.

A penicillin antibiotikumok az első AMP-k, amelyeket bizonyos baktériumok salakanyagaiból fejlesztettek ki. Az általános besorolásban a béta-laktámok osztályába tartoznak. A penicillinek mellett ide tartoznak a karbapenemek, cefalosporinok és monobaktámok is. A hasonlóság annak a ténynek köszönhető, hogy van egy négytagú gyűrű. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert kemoterápiában használják. Fontos szerepet játszanak a fertőző betegségek kezelésében.

Kezdetben a penicillincsoport összes gyógyszere közönséges penicillinből származott. A gyógyászatban az 1940-es évek óta alkalmazzák. Napjainkban számos természetes és szintetikus eredetű alcsoportot hoztak létre:

1. Természetes penicillinek.
2. Oxacillin.
3. Aminopenicillin.

A természetes penicillin gyógyszereket számos esetben alkalmazzák. Például a penicillinek természetes csoportjába tartozó gyógyszerek csak olyan fertőzések kezelésére javasoltak, amelyek etiológiája már ismert. Ez például diagnosztikai eljárások során vagy jellegzetes tünetekkel igazolható. A betegség formájától és súlyosságától függően a gyógyszereket belső vagy parenterális használatra írják fel. A természetes csoportba tartozó penicillinek segítenek a reuma, skarlát, tonsillopharyngitis, erysipelas, szepszis és tüdőgyulladás kezelésében.

Ezenkívül az ilyen gyógyszereket más, streptococcus által okozott betegségek kezelésére írják fel. Például ez vonatkozik a fertőző endocarditisre. Ennél a betegségnél nem csak az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokat használnak, hanem a következő elnevezésű gyógyszereket is: streptomycin, gentamicin stb. A meningococcus típusú fertőzések által okozott betegségek természetes penicillinekkel is gyógyíthatók. Használatukra utaló jelek: leptospirosis, gangréna, Lyme-kór, szifilisz, aktinomikózis.

Mellesleg figyelembe kell venni azt a tényt, hogy az elhúzódó hatású gyógyszereknek nincs magas koncentrációja a vérben, ezért nem írják fel őket a betegség súlyos formáinak kezelésére. Az egyetlen kivétel a szifilisz, a tonsillopharyngitis, a reuma és a skarlát. Ha korábban ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket használták a gonorrhoea kezelésére, most a betegség kórokozói gyorsan alkalmazkodtak és rezisztenssé váltak ezekkel a gyógyszerekkel szemben.

Ami az oxacillint illeti, csak akkor írják fel, ha a betegséget staphylococcus fertőzés okozza, és ez nem függ a helyétől. Lehetséges, hogy a fertőzés már laboratóriumilag igazolt, vagy csak gyanítható.

Mindenesetre, mielőtt ilyen gyógyszereket írna fel egy betegnek, ellenőrizni kell, hogy a baktériumok érzékenyek-e a hatásukra. Az oxacillin csoportba tartozó gyógyszereket vérmérgezés, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, bakteriális fertőzés okozta endocarditis, valamint különböző fertőzések okozta csont-, bőr-, ízületi- és lágyrész-elváltozások esetén írják fel.

Az aminopenicillineket olyan esetekben írják fel, amikor a betegség meglehetősen enyhe formában fordul elő, és egyéb fertőzések formájában jelentkező komplikációk nélkül. Az aminopenicillinek inhibitor-védő formáit súlyos betegségek relapszusai esetén alkalmazzák. Számos gyógyszer létezik, beleértve az antibiotikum-tablettákat is. Az anyagokat orálisan vagy parenterálisan adják be. Az ilyen gyógyszereket akut cystitis, pyelonephritis, tüdőgyulladás, sinusitis, krónikus hörghurut súlyosbodása esetén írják fel.

Ezenkívül a bélrendszeri betegségek, amelyeket fertőzések, endocarditis, agyhártyagyulladás okoz, a felhasználásra utalnak. Néha inhibitor-védő származékokat írnak fel az orvosok a preoperatív megelőzésre, valamint a bőr és a lágyszövetek fertőző betegségeinek kezelésére.

Mi más vonatkozik?

A következő gyógyszereket is használják:

1. Karboxipenicillin. A karboxipenicillin-csoportba tartozó gyógyszereket ma már egyre kevésbé használják az orvostudományban. Csak nozokomiális fertőzések esetén írhatók fel. Az ilyen gyógyszereket csak komplex terápiában szabad alkalmazni, olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek befolyásolhatják a Pseudomonas aeruginosa-t. Ami a használati javallatot illeti, a karboxipenicillineket a bőr, a csontok, a lágyszövetek és az ízületek fertőzéseire írják fel. Ezekre a gyógyszerekre tályog, tüdőgyulladás, szepszis és a kismedencei szervek fertőzései esetén is szükség lesz.
2. Ureidopenicillin. Az ureidopenicillin-csoportba tartozó gyógyszereket gyakran csak aminoglikozidokkal együtt írják fel. Ez a kombináció segít megbirkózni a Pseudomonas aeruginosa-val. Alkalmazási javallatok a kismedencei szervek, a lágyrészek és a bőr fertőző betegségei (beleértve a diabéteszes lábfejet is). Ezenkívül ilyen alapokra lesz szükség a hashártyagyulladás, a májtályog, a tüdőgyulladás és a tüdőtályog esetén.

A cselekvés mechanizmusa

A penicillin-csoportba tartozó gyógyszerek baktericid hatásúak. Kifejezetten hatással vannak a penicillin-kötő fehérjékre, amelyek minden baktériumban megtalálhatók. Ezek a vegyületek enzimekként működnek, amelyek már a mikroorganizmus falainak szintézisének végső szakaszában részt vesznek. Ennek eredményeként az anyag termelése leáll, és a baktérium elpusztul. Ezenkívül a klavulonsavat, a tazobaktámot és a szulbaktámot bizonyos enzimatikus anyagok gátlására fejlesztették ki. A komplex penicillinekhez tartozó gyógyszerek részét képezik.

Ami az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatást illeti, a gyomornedv részét képező sósav következtében a karboxipenicillinek, benzilpenicillinek és ureidopenicillinek az emberi szervezetben elpusztulnak. Ebben a tekintetben csak parenterálisan használhatók. Az oxacillint, fenoximetilpenicillint és aminopenicillint tartalmazó gyógyszerek ezzel szemben ellenállnak a savas körülményeknek, és szájon át alkalmazhatók. Mellesleg, az amoxicillin a legjobban a gyomor-bél traktuson keresztül szívódik fel. Ami az emészthetőség legrosszabb mutatóit illeti, az oxacillin és az ampicillin paraméterei mindössze 30%.

A penicillin gyógyszereket alkotó anyagok jól elterjednek a szervezetben, hatással vannak a szövetekre, biológiai folyadékokra és szervekre. Magas koncentrációban fordul elő a vesékben, a nyálkahártyákban, a belekben, a tüdőben, a nemi szervekben és a folyadékokban. Kis adag átjuthat az anyatejen és a placentán. Gyakorlatilag nem lépnek be a prosztata mirigyébe. A májban jelentős átalakulás az ureidopenicillinek és az oxacillinek esetében jellemző. Az ebbe a csoportba tartozó egyéb anyagok gyakorlatilag változatlan formában ürülnek ki a szervezetből. A legtöbb esetben a kiválasztást a vesék végzik. Az anyag eltávolításához szükséges idő körülbelül egy óra. Ha a betegnél veseelégtelenséget diagnosztizálnak, az idő megnő. Szinte minden típusú penicillin kiválasztódik a szervezetből hemodialízissel.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mint minden gyógyszernek, a penicillint tartalmazó gyógyszereknek is megvannak a maguk ellenjavallatai. Alapvetően ez csak a penicillin allergiára vonatkozik. Azok az emberek, akiknél fennáll az allergiás reakció kockázata bizonyos összetevők intoleranciája miatt, nem használhatják ezeket a gyógyszereket. Ugyanez vonatkozik a novokainra adott allergiás reakcióra.

Ami a mellékhatásokat illeti, ha a gyógyszereket túladagolják vagy helytelenül használják, fennáll az allergiás reakció veszélye. Ez lehet dermatitis, kiütés, csalánkiütés. Ritka esetekben Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk, hörgőgörcs és láz jelentkezik. Ha egy személy anafilaxiás sokkot tapasztal, akkor glükokortikoidokra, adrenalinra és oxigénterápiára lesz szükség. Sürgős a légúti tubuláris szervek működésének biztosítása is.

Ami a központi idegrendszer működésével kapcsolatos problémákat illeti, ritka esetekben remegés és mentális zavarok jelentkeznek.

Néha a betegnek fejfájása és görcsrohamai vannak.

Alapvetően ez azoknál az embereknél fordul elő, akik veseelégtelenségben szenvednek.

Az emésztőrendszer működésével kapcsolatos problémák gyakrabban jelennek meg. Egy személy rosszul érezheti magát, hányásos rohamokat, hasi fájdalmat és vastagbélgyulladást okozhat. Ebben az esetben el kell hagyni az ilyen gyógyszereket. Ezenkívül, ha vastagbélgyulladás gyanúja merül fel, szigmoidoszkópiát írnak elő. Az egészség helyreállításához vissza kell állítania a víz és az elektrolit egyensúlyát a normál értékre. Néha a penicillin-csoportból származó gyógyszerek szedése is e folyamatok megzavarásához vezet.

Ez hyperkalaemiához, hypernatraemiához vezet. Ennek eredményeként a vérnyomás megváltozik, és duzzanat jelenik meg. Egyes esetekben problémák léphetnek fel a máj, a vese működésében, különböző hematológiai reakciók, az erek állapotának szövődményei. Ritka esetekben szájüregi vagy hüvelyi candidiasis alakul ki.

A penicillin sorozat antimikrobiális gyógyszereit alacsony toxicitás és széles hatásspektrum jellemzi. Antibakteriális hatásuk van számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumra egyaránt.

A penicillin-sorozat hatását az határozza meg, hogy képesek kiváltani a patogén mikroflóra halálát. A penicillin antibiotikumok baktericid hatást fejtenek ki, mivel kölcsönhatásba lépnek a bakteriális enzimekkel, megzavarva a baktériumfal szintézisét.

Az ilyen antimikrobiális szerek célpontja a szaporodó baktériumsejtek. Ezek a gyógyszerek biztonságosak az emberek számára, mivel az emberi sejtek membránjai nem tartalmaznak bakteriális peptidoglikánt.

Osztályozás

A penicillinek két fő csoportja van:

• természetes;
• félszintetikus.

Számos penicillin, amelyet a Penicillium mikrogombából nyernek, nem ellenálló a bakteriális enzimekkel szemben, amelyek képesek lebontani a béta-laktám anyagokat. Emiatt a természetes penicillin-sorozat hatásspektruma csökken a félszintetikus gyógyszerek csoportjához képest. Milyen nevek tartoznak a penicillin-sorozathoz?

A penicillinek hatásspektruma

Az ebbe a csoportba tartozó természetes antimikrobiális szerek fokozott aktivitást mutatnak a következő baktériumokkal szemben:

1. Staphylococcus.
2. Streptococcus.
3. Pneumococcus.
4. Listeria.
5. Bacillusok.
6. Meningococcus.
7. Gonococcus.
8. Ducray-Unna pálcája.
9. Clostridia.
10. Fusobaktériumok.
11. Actinomycetes.
12. Leptospira.
13. Borrelia.
14. Spirochete pallidum.

A félszintetikus penicillin antibiotikumok hatásspektruma valamivel szélesebb, mint a természeteseké.

Az ezen a listán szereplő antimikrobiális gyógyszerek hatásspektrumuk szerint a következőképpen osztályozhatók:

• nem aktív a Pseudomonas aeruginosa ellen;
• antipseudomonas gyógyszerek.

Mikor írják fel a penicillint?

Az ebbe a csoportba tartozó antimikrobiális szereket a következők megszüntetésére használják:

1. Tüdőgyulladás (általában fertőző eredetű akut tüdőgyulladás, amely a szervszerkezet minden elemét érinti).
2. Bronchitis (a légzőrendszer károsodása, amelyben a hörgők részt vesznek a gyulladásos folyamatban).
3. Otitis (gyulladásos folyamat a fül különböző részein).
4. Torokfájás (fertőző és allergiás folyamat, amely a garat limfoid gyűrűjét érinti).
5. Tonsillopharyngitis (a garat és a mandulák akut fertőzése).
6. Skarlát (akut betegség, amelyet a test mérgezése, az egész testet érintő kiütések, valamint a láz és a nyelv kivörösödése jellemez).
7. Cisztitisz (a hólyag károsodása).
8. Pyelonephritis (nem specifikus gyulladás a vese tubuláris rendszerének károsodásával).
9. Gonorrhoea (szexuális úton terjedő betegség, amely károsítja a szervek nyálkahártyáját).
10. Szifilisz (a bőr, valamint a nyálkahártyák és a belső szervek krónikus károsodása).
11. Bőrfertőzések.
12. Osteomyelitis (fertőző betegség, amely nemcsak a csontot és a csontvelőt, hanem az egész testet érinti).
13. Újszülöttek Blennorea (gennyes kötőhártya-gyulladás, a szemhéjak hiperémiája és a belőlük származó nyálkahártya által jellemezhető betegség).
14. A nyálkahártyák, a kötőszövet bakteriális elváltozásai.
15. Leptospirosis (a Leptospira nemzetségbe tartozó baktériumok által okozott akut fertőző betegség).
16. Actinomycosis (krónikus betegség a mycosisok csoportjából, amelyet granulomatózus gócok kialakulása jellemez).
17. Agyhártyagyulladás (az agy és a gerincvelő membránjainak károsodása által okozott betegség).

Aminopenicillinek

Az aminopenicillinek listáján szereplő antibakteriális szerek fokozott hatékonyságot mutatnak számos enterobaktérium baktériumok, valamint a Helicobacter pylori és a Haemophilus influenzae által okozott fertőzések ellen. A penicillin antibiotikumok nevei, a gyógyszerek listája:

1. – Ampicillin.
2. – Amoxicillin.
3. "Flemoxin Solutab".
4. "Ospamox".
5. "Amosin".
6. "Ökoball".

Az ampicillinek és amoxicillinek listájából származó antibakteriális gyógyszerek hatása, ezeknek a gyógyszereknek a hatása hasonló.

Az ampicillin sorozat antimikrobiális szerek sokkal kevésbé hatnak a pneumococcusokra, de az "Ampicillin" és generikus gyógyszerei a következő gyógyszernevekkel - penicillin antibiotikumok "Ampicillin Akos", "Ampicillin-trihidrát" - valamivel erősebb a Shigella eliminációjában.

Az amoxicillin sorozat hatékonyabb a Pseudomonas aeruginosa ellen, de a csoport egyes tagjait bakteriális penicillinázok eliminálják.

A penicillin antibiotikumok névjegyzéke

A leghatékonyabb gyógyszerek a betegségek elleni küzdelemben:

1. – Oxacillin.
2. – Dikloxacillin.
3. – Nafcillin.
4. – Meticillin.

A gyógyszerek rezisztenciát mutatnak a staphylococcus penicillinázokkal szemben, amelyek kiküszöbölik a sorozat többi gyógyszerét. A legnépszerűbb az Oxacillin.

Antipseudomonas penicillinek

Ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszerei széles hatásspektrummal rendelkeznek, hatékonyak a hólyaggyulladást, valamint a mandulagyulladást és a bőrfertőzéseket kiváltó Pseudomonas aeruginosa ellen. Milyen nevek szerepelnek a gyógyszerek listáján?

Penicillin antibiotikumok (nevek):

1. "Karbetzin".
2. – Piopen.
3. – Timentin.
4. "Biztonságos".
5. – Picillin.

Kombinált gyógyszerek

Az inhibitorokkal védett penicillinek közé tartoznak az antibiotikumot és a bakteriális béta-laktamázok aktivitását blokkoló komponenst tartalmazó gyógyszerek.

Az inhibitorok a következők:

• klavulánsav;
• tazobaktám;
• szulbaktám.

A légúti és húgyúti fertőzések megszüntetésére általában a penicillin antibiotikumok következő neveit használják:

1. "Augmentin".
2. "Amoxiclav".
3. "Amoxil".
4. – Unazin.

A kombinált hatású gyógyszerek közé tartozik az Ampiox antimikrobiális gyógyszer és annak generikus Ampiox-nátrium, amely ampicillint és oxacillint tartalmaz.

Az "Ampioks" tabletta és injekciós por formájában készül. A gyógyszert gyermekek és felnőtt betegek szepszis, valamint szeptikus endocarditis kezelésére használják.

Gyógyszerek felnőtteknek

A félszintetikus gyógyszerek listája, amelyek jó mandulagyulladásra, valamint otitisre, pharyngitisre, sinusitisre és tüdőgyulladásra, az urogenitális rendszer betegségeire, tablettákat és injekciókat tartalmaznak:

1. – Hiconcil.
2. "Ospamox".
3. "Amoxiclav".
4. "Amoxicar".
5. – Ampicillin.
6. "Augmentin".
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoxiclav".
9. "Piperacillin"
10. – Tikarcillin.

Az ilyen antimikrobiális szereket nem használják prosztatagyulladás ellen, mivel nem lépnek be a prosztata szövetébe. A penicillinek allergiás megnyilvánulása esetén a betegnél csalánkiütés, anafilaxia és cefalosporin-terápia során jelentkezhet.

"Ampicillin"

A gyógyszer gátolja a bakteriális sejtfalak összekapcsolódását, ami antimikrobiális hatásának köszönhető. A gyógyszer hatással van a coccalis mikroorganizmusokra és számos Gram-negatív baktériumra. A penicillináz hatására az ampicillin elpusztul, így nem hatékony a penicillinázképző kórokozókkal szemben.

"Flemoxin Solutab"

A gyógyszerekkel szembeni allergiára hajlamos embereknek érzékenységi tesztet kell végezniük a kezelés előtt. A gyógyszert nem írják fel olyan betegeknek, akiknél a penicillin már súlyos mellékhatásokat tapasztalt.

A kezelést a végéig be kell fejezni. A terápia idő előtti megszakítása a kórokozó-rezisztencia kialakulásához vezethet a hatóanyaggal szemben, és a betegség krónikussá válhat.

"Amoxiclav"

A gyógyszer amoxicillint is tartalmaz, amely penicillin antibiotikumnak számít, molekulája béta-laktám gyűrűt tartalmaz. Számos baktérium ellen aktív, és baktériumölő hatása is van a sejtfal szintézisének megzavarása miatt. Az "Amoxiclav" egy új penicillin antibiotikum.

Az antimikrobiális szer aktivitásának fenntartása érdekében a gyógyszerben a második hatóanyag a klavulánsav. Ez a vegyület visszafordíthatatlanul semlegesíti a β-laktamáz enzimet, ezáltal érzékennyé teszi az ilyen kórokozókat az amoxicillinre.

"Augmentin"

A gyógyszer elhúzódó hatású, ami jelentősen eltér más amoxicillin alapú gyógyszerektől. Ezzel a segítséggel a gyógyszer a penicillinekkel szemben rezisztens tüdőgyulladás megszüntetésére használható.

A behatolás után az aktív komponensek - amoxicillin és klavulánsav - gyorsan feloldódnak és felszívódnak a gyomorban és a belekben. A maximális farmakológiai hatás abban a helyzetben nyilvánul meg, ha a beteg étkezés előtt veszi be a gyógyszert.

Penicillinek gyermekek kezelésére

A penicillin antibiotikumok gyakorlatilag nem mérgezőek, ezért általában gyermekeknek ajánlják fertőző betegségek esetén. A legtöbb esetben előnyben részesítik az inhibitorral védett penicillinek, amelyek szájon át történő alkalmazásra szolgálnak.

A gyermekek kezelésére szánt penicillin antimikrobiális gyógyszerek listája tartalmazza az Amoxicillint és a generikumok, az Augmentin, az Amoxiclav, valamint a Flemoxin és a Flemoclav Solutab. A diszpergálható tabletta formájú gyógyszerek nem kevésbé hatékonyak, mint az injekciók, és kevesebb problémát okoznak a kezelés során.

Születéstől fogva az Ospamoxot és számos helyettesítőjét, amelyek oldható tablettákban, valamint granulátumban és szuszpenzió készítésére szolgáló porban kaphatók, gyermekek kezelésére használják. Az adagot az orvos írja elő, a gyermek életkora és testtömege alapján.

Gyermekeknél lehetséges a penicillinek felhalmozódása a szervezetben, amelyet a húgyúti vérszegénység vagy a vesekárosodás okoz. Az antimikrobiális anyag megnövekedett tartalma a vérben toxikus hatással van az idegsejtekre, ami görcsökben nyilvánul meg. Ha ilyen jelek jelentkeznek, a terápiát leállítják, és a penicillin antibiotikumot egy másik csoportba tartozó gyógyszerrel helyettesítik.

"Ospamox"

A gyógyszert két adagolási formában állítják elő - tabletták és granulátumok. A gyógyszer adagolása a használati utasítás szerint a fertőző folyamat helyétől függ. Az "Ospamox" egy modern penicillin antibiotikum gyermekek számára.

A napi koncentráció több felhasználásra oszlik. A terápia időtartama: a tünetek megszűnéséig plusz öt nap. A szuszpenzió elkészítéséhez egy granulátumot tartalmazó palackot megtöltünk vízzel, majd összerázzuk. Az Ospamox gyógyszer adagolása a következő lesz:

• egy év alatti csecsemőknek 125 mg/5 ml - 5 milliliter (1 kanál) koncentrációjú szuszpenziót írnak fel naponta kétszer;
• 1-6 éves gyermekek számára - 5-7,5 milliliter (1-1,5 kanál) szuszpenzió naponta kétszer;
• hat és tíz év közötti gyermekek - 7,5-10 ml szuszpenzió naponta kétszer;
• a tíz-tizennégy éves betegek már a gyógyszer tablettáját írják fel - 1 tabletta 500 milligramm naponta kétszer;
• serdülők - 1,5 500 mg-os tabletta naponta kétszer.

Ellenjavallatok és mellékhatások

A felhasználásra vonatkozó korlátozások közé tartozik a penicillin antibiotikumokkal szembeni allergia. Ha a kezelés során kiütések vagy bőrviszketés lép fel, abba kell hagynia a gyógyszer szedését és orvoshoz kell fordulnia.

Az allergia angioödéma és anafilaxia formájában nyilvánulhat meg. A penicillinek mellékhatásainak listája kicsi. A fő negatív jelenség a jótékony bélmikroflóra gátlása.

A hasmenés, a szájpenész és a bőrkiütések a fő negatív reakciók a penicillinek alkalmazása során. A következő hatások ritkábban fordulnak elő:

1. Hányinger.
2. Hányás.
3. Migrén.
4. Pseudomembranosus colitis.
5. Ödéma.

A benzilpenicillinek, valamint a karbenicillinek alkalmazása az elektrolit-egyensúly felborulását idézheti elő hyperkalaemia vagy hypernatraemia kialakulásával, ami növeli a szívroham valószínűségét és a vérnyomás emelkedését.

Az oxacillin és a helyettesítők negatív hatásainak kiterjedt listája:

1. A vér megjelenése a vizeletben.
2. Hőfok.
3. Hányás.
4. Hányinger.

A negatív hatások előfordulásának megelőzése érdekében fontos betartani a használati utasítást, és a gyógyszert az orvos által előírt adagban alkalmazni.

Vélemények

A vélemények szerint a penicillin antibiotikumok sok ember számára igazi megváltást jelentenek. Nekik köszönhetően megbirkózhat a legtöbb betegséggel, például: tüdőgyulladás, valamint tuberkulózis, szepszis és egyéb betegségek.

De a kóros állapotok antibiotikumokkal történő kezelését csak a diagnózis felállítása után és szigorúan az orvos által előírt módon szabad elvégezni. A leghatékonyabb antimikrobiális szerek közé tartozik az Amoxiclav, az Ampicillin és a Flemoxin Solutab.

Az orvosok és az emberek véleményei általában pozitív véleményeket tartalmaznak ezeknek a csoportoknak a gyógyszereiről. Megjegyzendő, hogy az antimikrobiális szerek hatékonyak a légúti betegségek kezelésében, és felnőttek és gyermekek számára egyaránt alkalmasak. A válaszok megemlítik a melléküreg- és középfülgyulladás, valamint a nemi szervek fertőzései elleni gyógyszerek fokozott hatékonyságát.