A kardioszelektív béta-blokkolók elsősorban a... Az összes típusú adrenerg blokkolók teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

• ß-blokkolók: hatásmechanizmus
• Béta-blokkolók: osztályozás
• Béta-blokkolók: alkalmazás
• Mellékhatások és ellenjavallatok

A béta-blokkolók (BB-k) a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek nagy csoportja, amelyek a szimpatikus idegrendszerre hatnak. Az ebbe a csoportba tartozó farmakológiai szereket a múlt század közepe óta használják a gyakorlati gyógyászatban. A BB felfedezése igazi forradalom volt, nagy előrelépés a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében, ezért D. Black, e farmakológiai szerek kidolgozásának szerzője 1988-ra orvosi Nobel-díjat kapott.

A 90-es évekbeli megjelenése ellenére. új gyógyszercsoportok (kalcium-antagonisták), ma még mindig a béta-adrenerg receptor blokkolók az elsődleges jelentőségű gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésében a diuretikumok (diuretikumok) mellett.

Még a távoli harmincas években. A tudósok speciális anyagokat – béta-adrenerg stimulánsokat – azonosítottak, amelyek a szívizom összehúzódások gyakoriságának aktiválására használhatók. Kicsit később, 1948-ban R. P. Ahlquist terjesztette elő az alfa- és béta-adrenerg receptorok létezésének koncepcióját egyes állatok testében, és az 1950-es évek közepén. J. Black tudós, a BB jövőbeli megalkotója elméletet dolgozott ki az anginás rohamok gyakoriságának csökkentésére. Hipotézise szerint a szívizom β-receptorait speciális gyógyszerek segítségével kell megvédeni az adrenalin hatásától. A vérben felszabaduló adrenalin stimulálja az ember fő „motorjának” izomsejtjeit, nagyobb intenzitású összehúzódást vált ki, ami szívrohamot okoz.

1962-ben Black szintetizálta a prothenalolt, a történelem első BB-jét. A kísérleti tesztek után azonban rákos sejteket fedeztek fel kísérleti állatokban. A BB csoport első humán gyógyszere a propranolol volt, amely két évvel később (1964) jelent meg, ennek az innovatív gyógyszernek a kifejlesztéséért és a BB zseniális koncepciójáért J. Black 1988-ban orvosi Nobel-díjas lett.

A piacon ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer közül a legmodernebb, a nebivololt 2001 óta használják magas vérnyomásos állapotok kezelésére. Más 3. generációs blokkolókhoz hasonlóan további minőséggel rendelkezik - képes ellazítani az ereket.

Összességében a BB felfedezése óta eltelt évek során ezeknek a gyógyszereknek több mint 100 fajtáját szintetizálták, de közülük csak körülbelül 30 talált alkalmazást az orvosi gyakorlatban.

ß-blokkolók: hatásmechanizmus

Az adrenalin és más katekolaminok stimuláló hatással vannak az emberi szervezet β-1 és β-2 adrenerg receptoraira. A BB hatásmechanizmusa az 1-β-adrenerg receptorok blokkolása azáltal, hogy megvédi a szívizmokat az aktiváló hormonok hatásaitól. Ennek eredményeként a szívösszehúzódások ritmusa és sebessége normalizálódik, az anginás rohamok, szívritmuszavarok száma és a hirtelen halál valószínűsége csökken A BB-k több hatásmechanizmussal csökkentik a vérnyomást:

• csökkent perctérfogat;
• a kontrakciók intenzitásának és számának csökkenése;
• csökkent szekréció és a renin csökkent jelenléte a vérplazmában;
• depresszív hatás a központi idegrendszerre;
• csökkent szimpatikus tónus;
• az alfa-1 receptorok blokkolása, és ennek eredményeként a perifériás vaszkuláris tónus csökkenése.

A szív érelmeszesedése esetén a BB-k enyhítik a fájdalmat és megakadályozzák a betegség kialakulását, csökkentik a bal kamra regresszióját és helyreállítják a szívritmust. De a BB-k nem a megfelelő választás, ha a beteg nem panaszkodik szívrohamra és mellkasi fájdalomra.

A béta-1-adrenerg receptorokkal egyidejűleg a béta-2-adrenerg receptorok blokkolódnak, ami sok negatív mellékhatást okoz a BB használatából. Ezzel kapcsolatban az ún a BB csoport minden egyes előállított gyógyszerének szelektivitása, azaz képes blokkolni a béta-1 adrenerg receptorokat anélkül, hogy befolyásolná a béta-2-adrenerg receptorokat. Minél nagyobb a szelektivitás, annál hatékonyabb a gyógyszer.

Vissza a tartalomhoz

Béta-blokkolók: osztályozás

Kétféle gyógyszert határoznak meg pontosan ezen elv szerint: a szelektívek csak a béta-1 receptorokra hatnak (metoprolol, bisoprolol), a nem szelektívek pedig mindkét típusú receptort blokkolják (carvedilol, nadolol). A gyógyszer dózisának növekedésével specifitása kiegyenlítődik, ami azt jelenti, hogy még a szelektív béta-blokkolók is elkezdik blokkolni mindkét receptort idővel.

Ezenkívül a BB-ket hidrofil és lipofil csoportokra osztják. A lipofil (zsírban oldódó) szerek könnyebben áthidalják a központi idegrendszer és a keringési rendszer közötti gátat (metoprolol, propranolol). A hidrofilek könnyen oldódnak vízben, de a szervezet rosszul dolgozza fel őket, és szinte eredeti formájukban ürül ki belőle. A hidrofil gyógyszerek (ezmolol, atenolol) tovább hatnak, amíg a szervezetben maradnak.

A bisoprolol gyógyszer, amelynek kereskedelmi neve például Concor, nem zavarja meg a szénhidrátok vagy lipidek metabolizmusát a szervezetben, és a metabolikusan semleges béta-blokkolók kategóriájába tartozik. A gyógyszer alkalmazása során a glikémia nem fordul elő, és a vér glükózszintje nem növekszik.

Ma a modern farmakológia három generációs BB-ket kínál egyszerre. Az új, harmadik generációs gyógyszereknek sokkal kevesebb a mellékhatása és ellenjavallata (celiprolol, carvedilol).

Vissza a tartalomhoz

Béta-blokkolók: alkalmazás

A szerek farmakológiai tulajdonságaiban mutatkozó nagy különbségek miatt nem minden BB-t, hanem csak néhányat használnak betegségekre, amelyek listája az alábbiakban található:

• angina pectoris;
• pitvarfibrilláció és szívritmuszavar;
• glaukóma;
• esszenciális tremor;
• magas vérnyomás;
• mitrális prolapsus;
• szívroham;
• tachycardia;
• remegés;
• kardiomiopátia;
• akut aorta disszekció;
• Marfan-szindróma;
• migrén megelőzése;
• a varikális vérzés megelőzése hipertóniás állapotokban;
• hyperhidrosis;
• depresszió.

Korábban a BB-k ellenjavallt szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az állapotromlás egyes esetei miatt. De a 2000-es évek elején. új kutatások bebizonyították, hogy ez a döntés helytelen volt, és újraindult a használatuk. Krónikus szívelégtelenség kezelésére ma már sikeresen alkalmazzák a carvedilolt, a bisoprololt és a metoprololt.

A szívben a szimpatolitikus béta-1 aktivitás mellett a béta-blokkolók hatással vannak a vese renin-angiotenzin rendszerére, csökkentve a renintermelést. További kutatások során megállapították, hogy ezek a gyógyszerek 4,5%-kal csökkentik a szívelégtelenségből eredő halálozás abszolút kockázatát 13 hónapos folyamatos használat során. Az ezzel a diagnózissal rendelkező betegek kórházi kezelésének számának csökkenése is megfigyelhető volt.

Néha béta-blokkolókat használnak a munka hatékonyságának javítására, és különösen gyakran a rendkívül összetett feladatok elvégzésétől való félelem leküzdésére, amelyek nagy erő-, figyelem-, energia- és pontosságot igényelnek. Számos olyan eset ismert, amikor a művészek a színpadra lépés előtt, a sportolók pedig fontos versenyek előtt használták ezeket a szereket a remegés és a félelem leküzdésére.

A szorongásos és pánikállapotok során fellépő élettani reakciók, mint például szapora szívverés és légzés, hideg vagy nyirkos kezek, izzadás, jelentősen csökkenthetők, ha a kritikus esemény előtt 1-2 órával BB gyógyszert vesznek be. Olyan embereknek is felírják, akik dadognak.

a b-blokkolókat az FDA hivatalosan nem hagyta jóvá. A Nemzetközi Olimpiai Bizottság megtiltja ezek használatát a lövészek és biatlonosok számára, mert az ezeket a szereket szedő sportolók szívfrekvenciájának csökkenése és remegés bizonyítottan jelentős előnyhöz juttatja őket versenyzőikkel szemben. A legutóbbi nagy horderejű eset a 2008-as olimpián történt, amikor a légpuskalövésben ezüstérmes Kim Dzsong-soot megfosztották érmétől, miután propranololt találtak a vérében. Így egyes sportágakban a BB doppingnak számít.

A β-blokkolók első kísérletei előtt senki sem számított arra, hogy vérnyomáscsökkentő hatásuk lesz. Kiderült azonban, hogy a pronetalol (ez a gyógyszer nem talált klinikai alkalmazásra) csökkenti a vérnyomást angina pectorisban és artériás magas vérnyomásban (AH) szenvedő betegeknél. Ezt követően hipotenzív hatást észleltek a propranololban és más β-blokkolókban.

A cselekvés mechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását pontosan β-adrenerg blokkoló hatásuk határozza meg. A β-adrenerg receptorok blokkolása számos mechanizmuson keresztül befolyásolja a vérkeringést, beleértve a szívre gyakorolt ​​közvetlen hatást is: csökkenti a szívizom kontraktilitását és a perctérfogatot. Ráadásul nyugalmi állapotban lévő egészséges embereken A β-blokkolók általában nem rendelkeznek vérnyomáscsökkentő hatással, de csökkentik a vérnyomást magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, valamint edzés vagy stressz során. Ezenkívül a β-adrenerg receptorok blokkolásának hátterében a renin szekréciója csökken, és ezáltal az angiotenzin II képződése, egy olyan hormon, amely többféleképpen hat a hemodinamikára és serkenti az aldoszteron képződését, azaz a renin aktivitását. -az angiotenzin-aldoszteron rendszer csökken.

Farmakológiai tulajdonságok

A béta-blokkolók különböznek a zsírban való oldhatóságban, a β 1-adrenerg receptorokkal szembeni szelektivitással (szelektivitással), a belső szimpatomimetikus aktivitással (ICA, a β-blokkolók azon képessége, hogy részlegesen gerjeszti az általa elnyomott β-adrenerg receptorokat, ami csökkenti a nemkívánatos hatások) és kinidinszerű (membránstabilizáló, helyi érzéstelenítő) hatások, de ugyanaz a vérnyomáscsökkentő hatás. Szinte minden β-blokkoló meglehetősen gyorsan csökkenti a vese véráramlását, de a veseműködést ritkán érinti még hosszú távú használat is.

Alkalmazás

A béta-blokkolók bármilyen súlyosságú magas vérnyomás esetén hatásosak. Farmakokinetikában jelentősen eltérnek, de ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatása elég hosszú ahhoz, hogy naponta kétszer bevegyék őket. A béta-blokkolók kevésbé hatékonyak az időseknél és a feketéknél, bár vannak kivételek. Ezek a gyógyszerek jellemzően nem okoznak só- és vízvisszatartást, ezért nincs szükség vízhajtók felírására az ödéma kialakulásának megelőzésére. A vízhajtók és a béta-blokkolók azonban fokozzák egymás vérnyomáscsökkentő hatását.

Mellékhatások

A béta-blokkolók nem írhatók fel bronchiális asztma, sinus-szindróma vagy atrioventricularis vezetési zavarok esetén, valamint terhesség alatt és szülés előtt.

Ezek nem első vonalbeli gyógyszerek a magas vérnyomás és a szívelégtelenség kombinációjára, mivel csökkentik a szívizom kontraktilitását és egyben növelik a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát. Inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknek sem szabad béta-blokkolókat felírni.

A BCA nélküli béta-blokkolók növelik a plazma triglicerid-koncentrációját és csökkentik a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin-koncentrációt, de nem befolyásolják a teljes koleszterinszintet. A BCA gyógyszerek alig változtatják meg a lipidprofilt, sőt, nem is növelik a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterinszintet. E hatások hosszú távú következményei nem ismertek.

Egyes béta-blokkolók hirtelen megvonása után rebound szindróma lép fel, amely tachycardiával, szívritmuszavarokkal, megnövekedett vérnyomással, angina súlyosbodásával, szívinfarktus kialakulásával és néha hirtelen halállal nyilvánul meg. Így a β-blokkolók adását csak gondos megfigyelés mellett szabad leállítani, fokozatosan csökkentve az adagot 10-14 nap alatt a teljes leállításig.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők, mint például az indometacin, gyengíthetik a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását.

A β-blokkolók hatására paradox vérnyomás-emelkedés figyelhető meg hipoglikémia és feokromocitóma esetén, valamint a klonidin abbahagyása vagy az adrenalin beadása során.

I generációs - nem szelektív β-blokkolók (β 1 - és β 2 -adrenerg receptor blokkolók)

A nem szelektív β-blokkolóknak számos mellékhatása van, amelyet a β 2 -adrenerg receptorok blokkolása okoz: a hörgők szűkülete és fokozott köhögés, a méh simaizomzatának tónusának növekedése, hipoglikémia, végtagok hipotermiája stb. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

Bizonyos szempontból az a szabvány, amelyhez más β-blokkolókat hasonlítják össze. Nem tartalmaz BCA-t és nem reagál az α-adrenerg receptorokkal. Zsírban oldódik, így gyorsan behatol a központi idegrendszerbe, nyugtató hatást fejt ki. A hatás időtartama 6-8 óra. Jellemző a rebound szindróma. A gyógyszerrel szembeni egyéni túlérzékenység gyors és jelentős vérnyomáseséssel járhat, ezért a propranololt kis adaggal (5-10 mg) kell elkezdeni orvosi felügyelet mellett. Az adagolási rend egyéni, 40-320 mg/nap. 2-3 adagban magas vérnyomás esetén.

Pindolol (Wisken®)

BCA-val, mérsékelt zsíroldékonysággal és gyenge membránstabilizáló hatással rendelkezik, aminek nincs klinikai jelentősége. Az adagolási rendet egyénileg állítják be 5-15 mg/nap. két lépésben.

Timolol

Erőteljes β-blokkoló, amely nem rendelkezik BCA-val, és nincs membránstabilizáló hatása. Adagolási rend – 10-40 mg/nap 2 részre osztva. A szemészetben szélesebb körben használják glaukóma kezelésére (szemcsepp formájában), de még a timololnak a kötőhártyazsákba történő becsepegtetése is kifejezett szisztémás hatást válthat ki - fulladásos rohamokig és szívelégtelenség dekompenzációjáig.

Nadolol (Korgard™)

Hosszú hatású β-blokkoló (felezési idő - 20-24 óra), kinidinszerű hatás és BSA nélkül. Megközelítőleg azonos mértékben blokkolja a β 1 ​​és β 2 adrenerg receptorokat. Az adagolási rend egyéni, 40-320 mg naponta egyszer.

II generációs – szelektív (kardioszelektív) β 1-blokkolók

A szelektív β-adrenerg blokkolók kisebb valószínűséggel okoznak szövődményeket, de meg kell jegyezni, hogy nagy dózisban még ezek is képesek részlegesen blokkolni a β 2 -adrenerg receptorokat, azaz kardioszelektivitásuk relatív.

Atenolol (Betacard®)

Régen elég népszerű volt. Vízben oldódik, ezért nem hatol át jól a vér-agy gáton. Nincs BCA. Kardioszelektivitás index – 1:35. Jellemző a rebound szindróma. A magas vérnyomás esetén az adagolási rend 25-200 mg/nap. 1-2 adagban.

Metoprolol

A metoprolol egy zsírban oldódó β-blokkoló, ezért sók formájában használják: tartarát és szukcinát, ami javítja oldhatóságát és az érrendszerbe való eljutási sebességét. A só típusa és az előállítási technológia határozza meg a metoprolol terápiás hatásának időtartamát.

• A metoprolol-tartarát a metoprolol standard felszabadulási formája, klinikai hatásának időtartama 12 óra, és a következő kereskedelmi nevek képviselik: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® stb. magas vérnyomás 50-200 mg/nap. 2 adagban. A metoprolol-tartarátnak vannak elhúzódó formái: Egilok® Retard 50 és 100 mg-os tabletták, adagolási rend – 50-200 mg/nap. egyszer.

• A metoprolol-szukcinát retard adagolási formában kerül forgalomba, a hatóanyag lassú felszabadulásával, aminek következtében a metoprolol terápiás hatása több mint 24 órán át tart.. A Betalok® ZOK, Egilok® S márkaneveken állítják elő. - 50-200 mg/nap. egyszer.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten stb.)

Talán ma a leggyakoribb β-blokkoló. Nincs BSA és membránstabilizáló hatása. Kardioszelektivitás index – 1:75. A bisoprolol diabetes mellitus kezelésére szedhető (a dekompenzációs fázisban óvatosan). A rebound szindróma kevésbé kifejezett. Az adagolási rend egyéni - 2,5-10 mg / nap. egyhuzamban.

Betaxolol (Locren®)

Gyenge membránstabilizáló hatása van. Nem rendelkezik ACA-val. Kardioszelektivitás index –1:35. Hosszú ideig tart. Adagolási rend - 5-20 mg / nap. egyszer.

III generáció - értágító (vazodilatáló) tulajdonságokkal rendelkező β-blokkolók

Klinikai szempontból ennek a csoportnak a legfontosabb képviselői a carvedilol és a nebivolol.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Nem szelektív β-blokkoló BCA nélkül. Tágítja a perifériás ereket (az α 1 -adrenerg receptorok blokkolása miatt), és antioxidáns tulajdonságokkal rendelkezik. A magas vérnyomás esetén az adagolási rend 12,5-50 mg/nap. 1-2 adagban.

Napjainkban a gyógyszeres terápiát hatékonyan végzik mindenféle gyógyszerrel, beleértve a teljesen újakat is. A béta-blokkolók jó hatással vannak a magas vérnyomásra és a szívbetegségekre. Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszereket használják leggyakrabban a szív- és érrendszer normál működésének helyreállítására és a vérnyomás csökkentésére.

Rendkívül fontos a megfelelő gyógyszerek kiválasztása, figyelembe véve a különböző csoportokból származó béta-blokkolók sajátosságait. Ezenkívül figyelembe kell venni a lehetséges mellékhatásokat. Ha egyéni megközelítést biztosít az egyes betegek kezeléséhez, kiváló eredményeket érhet el. Ma megvizsgáljuk a különböző béta-blokkolók főbb különbségeit, jellemzőit, működési elveit és előnyeit.

A kezelés alapvető indikációi és elvei

Ezeknek a gyógyszereknek a fő feladata az adrenalin szívre gyakorolt ​​negatív hatásainak megelőzése. Az a tény, hogy az adrenalin hatása miatt a szívizom szenved, a nyomás emelkedik, és jelentősen megnő a szív- és érrendszer általános terhelése.

A béta-blokkolókat a modern gyakorlatban aktívan használják tachycardia, szívelégtelenség és metabolikus szindróma, valamint koszorúér-betegség gyógyszeres kezelésére.

Tekintsük az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerekkel történő kezelés alapelveit.

• A modern béta-blokkolók lehetővé teszik a súlyos szövődmények elkerülését, amelyek a belső szervek károsodása miatt alakulhatnak ki. Általában azonnal érintik azokat a létfontosságú célszerveket, amelyek érzékenyek a magas vérnyomás negatív hatásaira.
• A gyógyszerek a vérnyomást elfogadható szintre csökkentik. A nyomás kissé emelkedett maradhat, de a beteg már nem szenved kényelmetlenségtől, jobban érzi magát, és elmúlt az életét és egészségét fenyegető veszély.
• Ezen gyógyszerek segítségével minimálisra csökken a különféle szövődmények kialakulásának kockázata. Különösen elkerülhető a hipertóniás krízis és a stroke, eltávolítva a beteg életét fenyegető veszélyt.

A szakértők megjegyzik, hogy a magas vérnyomás nem mindig igényel kezelést a beteg élete során. Egyes esetekben a probléma megoldható. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a nyomás egy adott patológia miatt nőtt. Ha sikerül megszabadulni tőle, hagyja abba teljesen, akkor a nyomás is visszaáll a normál értékre, további kezelés nélkül.

Kezelés egy gyógyszerrel

A béta-blokkolókat alkalmazó gyógyszeres kezelésnek van egy fontos alapelve. Az orvosok csak egy gyógyszert használnak a kezelés kezdeti szakaszában. Ez minimálisra csökkenti a mellékhatások kockázatát. Ez pozitív hatással van a páciens pszichés állapotára is.

A gyógyszer kiválasztásakor annak adagját fokozatosan a maximális szintre emelik.

Gyógyszer kiválasztása

Ha alacsony hatékonyságot figyelnek meg, a pozitív dinamika teljesen hiányzik, új gyógyszereket kell hozzáadni, vagy a gyógyszert másikkal kell helyettesíteni.

Az a tény, hogy néha a gyógyszerek egyszerűen nem fejtik ki a kívánt hatást a páciens testére. Hatékonyak lehetnek, de egy adott beteg nem fogékony rájuk. Itt minden szigorúan egyéni, a test számos tulajdonságától függően.

Ezért a terápiát különös gonddal kell végezni, figyelembe véve a beteg összes egyéni jellemzőjét.

Manapság egyre inkább előnyben részesítik a hosszú hatástartamú gyógyszereket. Bennük a hatóanyagok fokozatosan, hosszú időn keresztül szabadulnak fel, gyengéden hatnak a szervezetre.

Professzionális kezelés

Nagyon fontos észben tartani: ha magas vérnyomása vagy magas vérnyomása van, soha ne szedjen gyógyszereket és ne írjon fel magának béta-blokkolókat. Szigorúan nem ajánlott öngyógyítást végezni, vagy csak a népi gyógymódokra korlátozni magát.

A magas vérnyomás esetén átfogó kezelést kell végezni orvos felügyelete mellett, és gondosan ellenőrizni kell az egészségét. Néha az élet során intézkedéseket kell hozni. Ez az egyetlen módja a normális egészség megőrzésének és az életveszély megszüntetésének.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-blokkolók típusainak egész sora létezik. Mindezek a gyógymódok pozitív hatással vannak a szívre és az erekre. Az egyes esetekben a hatékonyság szintje számos tényezőtől függ.

Olvassa el, mi az a hipertóniás megoldás.

Megvizsgáljuk a kábítószerek fő kategóriáit, beszélünk előnyeikről és jellemzőikről. A gyógyszeres terápia felírásakor azonban az utolsó szó az orvosé marad, mivel minden egyes beteghez egyéni megközelítésre van szükség.

• Vannak hidrofil béta-blokkolók. Akkor használják őket, ha vízi környezetben a szervezetre gyakorolt ​​​​hatékony hatás szükséges. Az ilyen gyógyszerek gyakorlatilag nem alakulnak át a májban, így a test kissé megváltozott formában marad. Először is, az ilyen gyógyszereket akkor használják, ha hosszan tartó cselekvésre van szükség. A bennük lévő anyagok gyakorlatilag változatlanok maradnak, hosszú ideig szabadulnak fel és hosszan tartó hatással vannak a szervezetre. Ebbe a csoportba tartozott az esmolol,.
• A lipofil csoport béta-blokkolók gyorsabban és hatékonyabban oldódnak a zsírszerű anyagokban. Az ilyen gyógyszerekre a legnagyobb a kereslet, ha át kell lépni az idegrendszer és az erek közötti gáton. A májban történik a gyógyszerek hatóanyagainak fő feldolgozása. Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik a propranolol,.
• Van egy nem szelektív béta-blokkolók csoportja is. Ezek a gyógyszerek két béta-receptorra hatnak: a béta 1-re és a béta 2-re. A nem szelektív gyógyszerek közül a carvedilol és a nadolol ismert.
• A szelektív gyógyszerek csak a béta-1 receptorokra hatnak. Hatásuk szelektív. Leggyakrabban az ilyen gyógyszereket kardioszelektívnek nevezik, mivel sok béta-1 receptor található a szívizomban. Ha fokozatosan növeli az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek adagját, akkor ezek pozitív hatást gyakorolnak mindkét típusú receptorra: a béta-2-re és a béta-1-re. A kardioszelektív gyógyszerek közé tartozik a metaprolol,.
• A gyógyszer széles körben ismert, amelyet a szakértők külön-külön is figyelembe vesznek. A gyógyszer fő hatóanyaga a bisoprolol. A termék semleges és enyhe hatással van a szervezetre.

  Gyakorlatilag nem figyeltek meg mellékhatásokat, a szénhidrátok és lipidek anyagcsere-folyamatai zavarok nélkül fennmaradnak.

  A Concor-t leggyakrabban azoknak ajánlják, akiknek már van cukorbetegségük, vagy feltételezhető, hogy hajlamosak e betegség kialakulására. A helyzet az, hogy a Concor egyáltalán nem befolyásolja a vér glükóz szintjét, így hipoglikémia nem alakul ki emiatt.

• Az általános gyógyszeres terápiában az alfa-blokkolók kiegészítő gyógyszerként is használhatók. Úgy tervezték, hogy megállítsák a béta-adrenerg receptorok hatását a szervezetre. A béta-blokkolók hasonló hatást fejtenek ki. Az ilyen gyógyszerek segítenek normalizálni az urogenitális rendszer működését, a prosztata adenoma kezelésében is előírják őket. Ebbe a csoportba tartozik a terazozin és a doxazozin.
• minimális mellékhatásaik vannak, biztosítják a szervezet biztonságát, miközben a gyógyszerek gyógyászati ​​tulajdonságai jelentősen javulnak. A legmodernebb, legbiztonságosabb, leghatékonyabb béta-blokkolók a celiprolol,.

Fontos megjegyezni: elfogadhatatlan, hogy a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszereket személyesen, vény nélkül válasszák.

Szinte minden gyógyszernek komoly ellenjavallata van, és beláthatatlan mellékhatásokat okozhat. Nem elég csak elolvasni az utasításokat. Ezek a gyógyszerek azonban meglehetősen súlyos hatással vannak a szervezetre. A gyógyszereket csak az orvos által előírt módon, felügyelet mellett szabad bevenni.

Nézzük meg, hogyan kell megfelelően bevenni a béta-blokkolókat a magas vérnyomás kezelésére. Mindenekelőtt orvosával kell ellenőriznie, hogy milyen kísérő betegségei vannak. Ez nagy szerepet játszik, mivel a gyógyszereknek meglehetősen sok ellenjavallata van.

Béta-blokkolók magas vérnyomás kezelésére

Azt is meg kell mondania, hogy terhes-e, tervez-e gyermeket, vagy a közeljövőben fogan. Mindez nagyon fontos a béta-blokkolók kezelésénél. A hormonszintek nagyon fontosak.

Az orvosok gyakran a következő ajánlást adják: rendszeresen ellenőriznie kell vérnyomását, és naponta többször kell rögzítenie az értékeket. Az ilyen adatok nagyon hasznosak a kezelési folyamat során, lehetővé teszik, hogy világosabb klinikai képet hozzon létre a betegség lefolyásáról, és megtudja, hogy a gyógyszerek mennyire hatnak a szervezetre.

A béta-blokkolók szedése közben állandó orvosi megfigyelés szükséges, mivel csak szakember tudja megfelelően figyelemmel kísérni a gyógyszeres kezelést, figyelemmel kísérni a mellékhatások valószínű előfordulását, értékelni a kezelés hatékonyságát és a gyógyszerek szervezetre gyakorolt ​​hatását. Csak egy orvos tudja helyesen meghatározni a béta-blokkolók használatának gyakoriságát és dózisát, miután alaposan tanulmányozta a páciens testének összes egyedi jellemzőjét.

Ha bármilyen műtéti beavatkozást vagy érzéstelenítést terveznek, akár foghúzáshoz is, az orvost tájékoztatni kell arról, hogy béta-blokkolót szed.

Az adrenerg blokkolók csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek blokkolják az adrenalinra és a noradrenalinra adott reakcióért felelős idegimpulzusokat. Ezeket a gyógyszereket a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják.

A legtöbb releváns patológiában szenvedő beteg érdeklődik az iránt, hogy mik az adrenerg blokkolók, mikor használják őket, és milyen mellékhatásokat okozhatnak. Erről az alábbiakban bővebben lesz szó.

Osztályozás

Az erek falán 4 típusú receptor található: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat alkalmaznak. Hatásuk egy adott típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β-blokkolók kikapcsolják az összes adrenalin és noradrenalin receptort.

Az egyes csoportok tablettáinak két típusa van: a szelektív csak egy típusú receptort blokkol, a nem szelektív pedig mindegyikkel megszakítja a kommunikációt.

A vizsgált csoportba tartozó gyógyszerek bizonyos besorolása létezik.

Az alfa-blokkolók közül:

• α-1-blokkolók;
• α-1 és α-2.

A β-blokkolók közül:

• kardioszelektív;
• nem szelektív.

Az akció jellemzői

Amikor az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a vérbe, az adrenerg receptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a következő folyamatok alakulnak ki a szervezetben:

• az erek lumenje szűkül;
• a szívizom összehúzódások gyakoribbá válnak;
• a vérnyomás emelkedik;
• a glikémiás szint emelkedik;
• a bronchiális lumen megnő.

A szív és az erek patológiái esetén ezek a következmények veszélyesek az emberi egészségre és életre. Ezért az ilyen jelenségek megállítása érdekében olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek blokkolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérben.

Az adrenerg blokkolók ellentétes hatásmechanizmussal rendelkeznek. Az alfa- és béta-blokkolók működése attól függően változik, hogy milyen típusú receptort blokkolnak. Különféle patológiák esetén bizonyos típusú adrenerg blokkolókat írnak fel, és ezek helyettesítése szigorúan elfogadhatatlan.

Alfa-blokkolók hatása

Kitágítják a perifériás és belső ereket. Ez lehetővé teszi a véráramlás növelését és a szövetek mikrocirkulációjának javítását. Az ember vérnyomása leesik, és ez a pulzusszám növekedése nélkül is elérhető.

Ezek a gyógyszerek jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik a pitvarba belépő vénás vér mennyiségét.

Az α-blokkolók egyéb hatásai:

• a trigliceridek és a rossz koleszterin csökkentése;
• a „jó” koleszterin szintjének növekedése;
• a sejt inzulinérzékenységének aktiválása;
• javult a glükóz felszívódása;
• csökkenti a húgyúti és a reproduktív rendszer gyulladásos jeleinek intenzitását.

Az alfa-2-blokkolók összehúzzák az ereket és növelik a nyomást az artériákban. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják őket.

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1-blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással vannak a szívműködésre. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

• a szívritmus-vezérlő aktivitásának csökkentése és az aritmia megszüntetése;
• a szívfrekvencia csökkenése;
• a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
• a szívizmok csökkent oxigénigénye;
• a vérnyomás mutatóinak csökkenése;
• anginás roham enyhítése;
• a szív terhelésének csökkentése szívelégtelenség során;
• a glikémiás szint csökkenése.

A nem szelektív β-blokkolók a következő hatásokkal rendelkeznek:

• a vérelemek csomósodásának megelőzése;
• a simaizmok fokozott összehúzódása;
• a hólyag záróizom relaxációja;
• fokozott hörgőtónus;
• az intraokuláris nyomás csökkenése;
• csökkenti az akut szívinfarktus valószínűségét.

Az alfa-béta-blokkolók hatása

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást a szem belsejében. Segít normalizálni a triglicerid- és LDL-szintet. Észrevehető vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki anélkül, hogy megzavarnák a vesék véráramlását.

Ezen gyógyszerek szedése javítja a szív fizikai és idegi stresszhez való alkalmazkodásának mechanizmusát. Ez lehetővé teszi az összehúzódások ritmusának normalizálását és a szívhibákkal járó beteg állapotának enyhítését.

Mikor javasolt a gyógyszeres kezelés?

Az alfa1-blokkolókat a következő esetekben írják fel:

• artériás magas vérnyomás;
• a szívizom megnagyobbodása;
• prosztata megnagyobbodás férfiaknál.

Az α-1 és 2-blokkolók használatára vonatkozó javallatok:

• különböző eredetű lágyszövetek trofikus rendellenességei;
• súlyos ateroszklerózis;
• a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
• endarteritis;
• akrocianózis;
• migrén;
• stroke utáni állapot;
• az intellektuális aktivitás csökkenése;
• a vesztibuláris apparátus rendellenességei;
• húgyhólyag neurogenitása;
• a prosztata gyulladása.

Alfa2-blokkolókat írnak fel a férfiak merevedési zavaraira.

A rendkívül szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésére használják, mint:

• artériás magas vérnyomás;
• hipertrófiás típusú kardiomiopátia;
• szívritmuszavarok;
• migrén;
• mitrális billentyű hibák;
• szívroham;
• VSD-vel (hipertóniás típusú neurocirkulációs dystonia esetén);
• motoros izgatottság antipszichotikumok szedése közben;
• fokozott pajzsmirigy-aktivitás (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat a következőkre használják:

• artériás magas vérnyomás;
• a bal kamra megnagyobbodása;
• angina pectoris erőkifejtéssel;
• a mitrális billentyű diszfunkciója;
• fokozott szívverés;
• glaukóma;
• Minor szindróma - ritka idegi genetikai betegség, amelyben a kézizmok remegését figyelik meg;
• a szülés és a női nemi szervek műtétei során fellépő vérzések megelőzése céljából.

Végül az α-β-blokkolók a következő betegségek esetén javallt:

• magas vérnyomás esetén (beleértve a hipertóniás krízis kialakulásának megelőzését);
• nyitott zugú glaukóma;
• stabil típusú angina;
• szívhibák;
• szív elégtelenség.

Alkalmazása a szív- és érrendszer patológiáiban

A β-blokkolók vezető helyet foglalnak el e betegségek kezelésében.

A legszelektívebb a Bisoprolol és a Nebivolol. Az adrenerg receptorok blokkolása csökkenti a szívizom kontraktilitásának mértékét és lassítja az idegimpulzusok sebességét.

A modern béta-blokkolók használata a következő pozitív hatásokat eredményezi:

• csökkent pulzusszám;
• a szívizom anyagcseréjének javítása;
• az érrendszer normalizálása;
• a bal kamra működésének javulása, kilökődési frakciójának növekedése;
• a pulzusszám normalizálása;
• vérnyomásesés;
• csökkenti a vérlemezke-aggregáció kockázatát.

Mellékhatások

A mellékhatások listája a gyógyszertől függ.

Az A1-blokkolók a következőket okozhatják:

• duzzanat;
• a vérnyomás éles csökkenése a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
• aritmia;
• orrfolyás;
• csökkent libidó;
• vizelési kényszer;
• fájdalom az erekció során.

Az A2-blokkolók a következőket okozzák:

• megnövekedett vérnyomás;
• szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
• izomremegés;
• vizelési rendellenességek.

Az ebbe a csoportba tartozó nem szelektív gyógyszerek a következőket okozhatják:

• étvágyzavarok;
• alvászavarok;
• fokozott izzadás;
• hideg érzés a végtagokban;
• hőérzet a testben;
• a gyomornedv túlsavasodása.

A szelektív béta-blokkolók a következőket okozhatják:

• általános gyengeség;
• az idegi és mentális reakciók lelassítása;
• súlyos álmosság és depresszió;
• csökkent látásélesség és károsodott ízérzékelés;
• a lábak zsibbadása;
• a pulzusszám csökkenése;
• dyspeptikus tünetek;
• aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat mutathatják:

• különböző típusú látászavarok: „köd” a szemekben, idegen test érzete bennük, fokozott könnytermelés, kettős látás („kettős látás” a látómezőben);
• nátha;
• fulladás;
• kifejezett nyomásesés;
• ájulás;
• erekciós diszfunkció férfiaknál;
• a vastagbél nyálkahártyájának gyulladása;
• hiperkalémia;
• emelkedett trigliceridek és urátok szintje.

Az alfa-béta-blokkolók szedése a következő mellékhatásokat okozhatja a betegnél:

• thrombocytopenia és leukopenia;
• éles zavar a szívből származó impulzusok vezetésében;
• a perifériás keringés diszfunkciója;
• hematuria;
• magas vércukorszint;
• hiperkoleszterinémia és hiperbilirubinémia.

A gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

• Eupressil;
• Tamsulon;
• doxazozin;
• Alfuzozin.

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
• pirroxán;
• Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbine.

A β-1 adrenerg blokkoló csoportba tartozó gyógyszerek listája:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Cordanum.

A nem szelektív β-blokkolók közé tartoznak:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Új generációs gyógyszerek

Az új generációs adrenerg blokkolók számos előnnyel rendelkeznek a „régi” gyógyszerekkel szemben. Előnye, hogy naponta egyszer kell bevenni. A legújabb generációs termékek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak.

Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

A recepció jellemzői

A kezelés megkezdése előtt a betegnek tájékoztatnia kell az orvost olyan betegségek jelenlétéről, amelyek az adrenerg blokkolók kezelésének abbahagyását jelenthetik.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket étkezés közben vagy után kell bevenni. Ez csökkenti a gyógyszerek lehetséges negatív hatásait a szervezetre. Az adagolás időtartamát, az adagolási rendet és egyéb árnyalatokat az orvos határozza meg.

Használat közben folyamatosan ellenőriznie kell a pulzusát. Ha ez a mutató észrevehetően csökken, az adagot módosítani kell. Nem hagyhatja abba a gyógyszer szedését önmagában, és nem kezdheti el más eszközök használatát.

A használat ellenjavallatai

1. Terhesség és szoptatás időszaka.
2. Allergiás reakció egy gyógyszerkomponensre.
3. Súlyos máj- és vesebetegségek.
4. Csökkent vérnyomás (hipotenzió).
5. A bradycardia a szívfrekvencia csökkenése.

Katekolaminok: az adrenalin és a noradrenalin fontos szerepet játszanak a szervezet működésének szabályozásában. A vérbe kerülnek, és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenerg receptorokra - hatnak. Ez utóbbiak két nagy csoportra oszthatók: alfa- és béta-adrenerg receptorokra. A béta-adrenerg receptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszthatók.

A β1-adrenerg receptorok aktiválódása esetén megnő a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége, a koszorúerek kitágulnak, javul a szív vezetőképessége, automatizmusa, fokozódik a glikogén lebontása a májban és az energiatermelés.

A β2-adrenerg receptorok gerjesztésekor az erek fala és a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méh tónusa, fokozódik az inzulin szekréció és a zsírlebontás. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.

A béta-adrenerg blokkolók (BAB) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat, és megakadályozzák a katekolaminok hatását azokon. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.

A BB-k csökkentik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét, valamint csökkentik a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztolé meghosszabbodik - a szívizom nyugalmi és relaxációs időszaka, amely alatt a koszorúerek megtelnek vérrel. A szívkoszorúér-perfúzió (a szívizom vérellátása) javulását az intracardialis diasztolés nyomás csökkenése is elősegíti.

A véráramlás a normál vérellátású területekről az ischaemiás területekre való átrendeződése következik be, aminek következtében javul a fizikai terheléstűrés.

A béta-blokkolók antiaritmiás hatásúak. Elnyomják a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, amelyek rontják az energiaanyagcserét a szívizomban.

Osztályozás

A BAB a gyógyszerek széles csoportja. Sok szempont szerint osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenerg receptorokat, amelyek a hörgők, az erek és a méh falában találhatók. Minél nagyobb a béta-blokkoló szelektivitása, annál biztonságosabb a légúti és a perifériás erek egyidejű megbetegedései, valamint a diabetes mellitus esetén történő alkalmazása. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisban történő felírásakor a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek: képesek bizonyos mértékig stimulálni a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos béta-blokkolókhoz képest az ilyen gyógyszerek kevésbé lassítják a szívritmust és annak összehúzódásainak erejét, ritkábban vezetnek elvonási szindróma kialakulásához, és kevésbé befolyásolják negatívan a lipidanyagcserét.

Egyes béta-blokkolók képesek tovább tágítani az ereket, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Ez a mechanizmus kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitás, az alfa-adrenerg receptorok blokkolása vagy az érfalakra gyakorolt ​​közvetlen hatás révén valósul meg.

A hatás időtartama leggyakrabban a biológiailag aktív anyag kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán keresztül hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, és ritkábban is felírhatók. Jelenleg hosszú hatású lipofil anyagokat (metoprolol retard) is készítettek. Ezenkívül vannak nagyon rövid hatástartamú béta-blokkolók - akár 30 perc (esmolol).

Tekercs

1. Nem kardioszelektív béta-blokkolók:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• szotalol (sotahexal, tenzol);
• timolol (blocarden);
• nipradilol;
• flestrolol.

• oxprenolol (Trazicor);
• pindolol (wisken);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (bétapresszin, levatol);
• bopindolol (Sandorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardioszelektív béta-blokkolók:

A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:

B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (cordanum);
• celiprolol;
• epanolol (vasacor).

3. Értágító tulajdonságú béta-blokkolók:

A. Nem kardioszelektív:

B. Kardioszelektív:

• carvedilol;
• nebivolol;
• Celiprolol.

4. Hosszú hatású béta-blokkolók:

A. Nem kardioszelektív:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• szotalol.

B.
Kardioszelektív:

• atenolol;
• betaxolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Ultrarövid hatású béta-blokkolók, kardioszelektív:

• esmolol.

Alkalmazása szív- és érrendszeri betegségek esetén

Angina pectoris

Sok esetben a béta-blokkolók a rohamok kezelésének és megelőzésének egyik vezető eszközei. A nitrátokkal ellentétben ezek a szerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszú távú használat esetén. A BA-k képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami lehetővé teszi a gyógyszer adagjának egy idő után történő csökkentését. Ezenkívül ezek a gyógyszerek magát a szívizmot védik, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik a kiújuló szívizominfarktus kockázatát.

Az összes béta-blokkoló antianginás aktivitása megközelítőleg azonos.
Választásuk a hatás időtartamán, a mellékhatások súlyosságán, a költségeken és egyéb tényezőkön alapul.

Kezdje a kezelést kis adaggal, fokozatosan növelve, amíg hatásos lesz. Az adagolást úgy választják meg, hogy a nyugalmi pulzusszám ne legyen alacsonyabb, mint 50 percenként, és a szisztolés vérnyomás szintje ne legyen kevesebb 100 Hgmm-nél. Művészet. A terápiás hatás megjelenése után (az anginás rohamok megszűnése, a terheléstűrés javulása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkentik.

A nagy dózisú béta-blokkolók hosszú távú alkalmazása nem tanácsos, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. Ha ezek a gyógyszerek nem elég hatékonyak, jobb, ha más gyógyszercsoportokkal kombinálják őket.

A BAB-t nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez elvonási szindrómához vezethet.

A béta-blokkolók különösen akkor javasoltak, ha az angina pectorist sinus tachycardiával, glaukómával, székrekedéssel és gastrooesophagealis refluxtal kombinálják.

Miokardiális infarktus

A béta-blokkolók korai alkalmazása segít korlátozni a szívizom nekrózis területét. Ez csökkenti a mortalitást, és csökkenti az ismétlődő szívinfarktus és a szívmegállás kockázatát.

Ezt a hatást a belső szimpatomimetikus hatás nélküli béta-blokkolók fejtik ki, szívesebben szíves-szelektív szereket kell alkalmazni. Különösen hasznosak, ha a miokardiális infarktust artériás magas vérnyomással, sinus tachycardiával, infarktus utáni anginával és tachysystolés formával kombinálják.

A BAB azonnal felírható a beteg kórházi felvétele után minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelést a szívizominfarktus után legalább egy évig folytatják.

Krónikus szívelégtelenség

A béta-blokkolók szívelégtelenségben való alkalmazását tanulmányozzák. Úgy gondolják, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és az angina pectoris kombinációja esetén alkalmazhatók. A ritmuszavarok, az artériás magas vérnyomás, a pitvarfibrilláció tachysystolés formája és kombinációja szintén indokolja ennek a gyógyszercsoportnak a felírását.

Hipertóniás betegség

A béta-blokkolók komplikált magas vérnyomás kezelésére javallt. Széles körben alkalmazzák aktív életmódot folytató fiatal betegeknél is. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás magas vérnyomás és az angina pectoris vagy a szívritmuszavarok kombinációjára írják fel, valamint szívizominfarktus után.

Szívritmuszavarok

A BB-ket szívritmuszavarok, például pitvarfibrilláció és pitvarlebegés, szupraventrikuláris aritmiák és rosszul tolerálható sinus tachycardia esetén használják. Felírhatók kamrai aritmiára is, de hatékonyságuk ebben az esetben általában kevésbé kifejezett. A BAB-okat káliumkészítményekkel kombinálva glikozid-mérgezés okozta betegségek kezelésére használják.

Mellékhatások

A szív- és érrendszer

A BB-k gátolják a sinuscsomó azon képességét, hogy impulzusokat hozzon létre, amelyek szívösszehúzódást okoznak, és sinus bradycardiát okoznak – a szívfrekvencia percenkénti 50-nél kisebbre lassulását. Ez a mellékhatás sokkal kevésbé kifejezett a belső szimpatomimetikus aktivitású béta-blokkolóknál.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventricularis blokkot okozhatnak. Csökkentik a szívösszehúzódások erejét is. Ez utóbbi mellékhatás kevésbé kifejezett értágító tulajdonságú béta-blokkolók esetén. A BB-k csökkentik a vérnyomást.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcsét okozzák. Megjelenhet a végtagok hidegsége, és a Raynaud-szindróma súlyosbodhat. Az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek szinte mentesek ezektől a mellékhatásoktól.

A BB-k csökkentik a vese véráramlását (a nadolol kivételével). A perifériás keringés romlása miatt ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során néha súlyos általános gyengeség lép fel.

Légzőrendszer

A BB-k bronchospasmust okoznak a β2-adrenerg receptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszereknél. Az angina vagy magas vérnyomás elleni hatásos dózisaik azonban gyakran meglehetősen magasak, és a kardioszelektivitás jelentősen csökken.
Nagy dózisú béta-blokkolók alkalmazása apnoét vagy átmeneti légzésleállást válthat ki.

A BA-k rontják a rovarcsípés, gyógyszer- és élelmiszer-allergén allergiás reakciók lefolyását.

Idegrendszer

A propranolol, a metoprolol és más lipofil béta-blokkolók a vérből a vér-agy gáton keresztül behatolnak az agysejtekbe. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök és kóma lép fel. Ezek a mellékhatások sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil biológiailag aktív szerek, különösen az atenolol esetében.

A béta-blokkolók kezelését a neuromuszkuláris vezetés károsodása kísérheti. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.

Anyagcsere

A nem szelektív béta-blokkolók elnyomják az inzulintermelést a hasnyálmirigyben. Másrészt ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálását a májból, hozzájárulva a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a vérben, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős emelkedéséhez vezet.

Ezért, ha béta-blokkolókat kell felírni egyidejű diabetes mellitusban szenvedő betegeknek, előnyben kell részesíteni a kardioszelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell kalcium antagonistákkal vagy más csoportok gyógyszereivel.

Sok blokkoló, különösen a nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa lipoproteinek) szintjét a vérben, és növeli a „rossz” koleszterin (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. A β1-intrinsic szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerek (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nem rendelkeznek ezzel a hátránnyal.

Egyéb mellékhatások

A béta-blokkolók kezelését egyes esetekben szexuális zavarok kísérik: merevedési zavar és a szexuális vágy elvesztése. Ennek a hatásnak a mechanizmusa nem tisztázott.

A BB-k bőrelváltozásokat okozhatnak: kiütés, viszketés, bőrpír, pikkelysömör tünetei. Ritka esetekben hajhullásról és szájgyulladásról számolnak be.

Az egyik súlyos mellékhatás a hematopoiesis gátlása agranulocitózis és thrombocytopeniás purpura kialakulásával.

Elvonási szindróma

Ha a béta-blokkolókat hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen abbahagyása úgynevezett elvonási szindrómát válthat ki. Az anginás rohamok számának növekedésében, a kamrai aritmiák előfordulásában és a szívinfarktus kialakulásában nyilvánul meg. Enyhébb esetekben az elvonási szindrómát tachycardia és megnövekedett vérnyomás kíséri. Az elvonási szindróma általában a béta-blokkolók használatának abbahagyása után néhány nappal jelentkezik.

Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében be kell tartania a következő szabályokat:

• lassan, két hét alatt hagyja abba a béta-blokkolókat, fokozatosan csökkentve az adagonkénti adagot;
• a béta-blokkolók szedésének abbahagyása alatt és után korlátozni kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és egyéb antianginás gyógyszerek, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszerek adagját.

Ellenjavallatok

A BAB-k abszolút ellenjavalltok a következő esetekben:

• tüdőödéma és kardiogén sokk;
• súlyos szívelégtelenség;
• bronchiális asztma;
• II-III fokú atrioventricularis blokk;
• szisztolés vérnyomás szintje 100 Hgmm. Művészet. és alatta;
• pulzusszám kevesebb, mint 50 percenként;
• rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.

A béta-blokkolók alkalmazásának relatív ellenjavallata a Raynaud-szindróma és a perifériás artériák atherosclerosisa, időszakos claudicatio kialakulásával.