A digoxin indikációi és ellenjavallatai. A digoxin a digitalis gyógynövényből származó szívglikozid.
A digoxin egy olyan gyógyszer, amely a szívglikozidoknak nevezett erős anyagok csoportjába tartozik.
Szívglikozidok- speciális növényi eredetű anyagokról van szó, amelyek a szívizomra hatnak, aminek következtében javul a tónusa és a szív egészének működése. A szív terhelése csökken, és a perctérfogat nő. Ezenkívül a glikozidok pozitív hatással lehetnek a szívösszehúzódások ritmusára és sebességére. Ez az oka annak, hogy ezt a gyógyszert olyan gyakran írják fel szívritmuszavarok és még gyakrabban krónikus szívelégtelenség kezelésére.
Ebben a cikkben részletesen megvizsgáljuk, hogy milyen gyógyszer ez, részletesen elmagyarázzuk, milyen feltételek mellett van szükség, és elemezzük a használati utasítást.
farmakológiai hatás
A digoxin tabletták a Foxglove gyapjas növényből nyert anyagokat tartalmaznak. A testre gyakorolt hatások meglehetősen széles listája van:
- értágító;
- a szívizom stimulálása;
- vizelethajtó.
A szívglikozidok szerkezete olyan, hogy még nem sikerült olyan technológiailag kellően fejlett gyártóberendezést létrehozni, amely képes lenne ezeket az alapvető anyagokat szintetikus formában előállítani.
Ez a gyógyszer növeli a szív térfogatát (stroke és szisztolés), csökkenti a pulzusszámot, ami pozitív hatással van a tachycardiában szenvedők állapotára. Egy kis diuretikus hatás ehhez a hatáshoz hozzájárul az ödéma csökkenéséhez, és ennek eredményeként a vérnyomás csökkenéséhez, ami a szív terhelését is jelentősen csökkenti. Ha a beteg torlódást mutat, az értágító hatás segít enyhíteni. Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszer farmakológiai hatása az emberi szív- és érrendszer aktivitására gyakorolt hatásra csökkenthető.
A túladagolás súlyos szívizom-ingerlékenységi problémákhoz vezet, ennek eredményeként a beteg úgy érzi, hogy szívösszehúzódásainak ritmusa megzavart.
A tabletta szájon át történő bevétele esetén szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, 60-70%-ban, egy órán belül a terápiához szükséges hatóanyag koncentrációja a vérben van. A maximális mennyisége pedig másfél órán belül van. A gyógyszer a vesén keresztül választódik ki, így a kiválasztódás mértéke nagymértékben függ az állapotuktól és a beteg életkorától. Ha a beteg fiatalabb, a felezési idő körülbelül 36 óra, idősebb betegeknél pedig majdnem kétszer annyi. A gyógyszer körülbelül 80% -a változatlan marad, amikor a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.
Ha a gyógyszert étkezés közben veszi be, a felszívódás jelentősen csökken, de mértéke nem változik. Ha több élelmi rostot ad hozzá, a felszívódás jelentősen romlik.
A gyógyszer képes kölcsönhatásba lépni más anyagokkal, a kölcsönhatás során mind a digoxin hatása, mind a vele kombinált gyógyszerek hatása megváltozik.
Kiadási űrlap
A digoxin fehér tabletta és injekciós oldat formájában kapható.
- A tabletta adagja - 0,25 mg. A másodlagos csomagolás egy kartondoboz, amely elsődleges csomagolást tartalmaz: két buborékfólia, amelyek mindegyike 20 tablettát tartalmaz. Néha a tablettát egy letörés osztja fel. Számos hazai gyártóüzem és néhány külföldi gyógyszeripari óriás gyártja.
- Minden Digoxin ampulla 1 ml gyógyszert tartalmaz. Egy csomag 10 ampullát tartalmaz.
Kiadási feltételek a gyógyszertárakban
A gyógyszer erős gyógyszer, és a gyógyszertárakban mindig csak orvosi rendelvényre adják ki.
Használati útmutató
A gyógyszer hatóanyagai 0,25 mg digoxint tartalmaznak tablettánként. Vannak olyan segédanyagok is, amelyeknek nincs farmakológiai hatása:
- cellulóz (mikrokristályos forma);
- keményítő és mások.
A gyógyszer hatásmechanizmusa alapján egyértelműek a használati javallatok. Ezek a szívproblémák különböző típusai:
- Szívelégtelenség (de csak krónikus formája).
- (csak azok, amelyekre jellemző a felgyorsult ritmus, azaz a tachyarrhythmiák).
- Torlódás a szívben.
Csak az orvos által előírt módon alkalmazza, semmilyen körülmények között ne írjon fel önállóan szívglikozidokat tartalmazó gyógyszereket. A szükséges adagot is csak szigorúan orvos számítja ki. Felnőtteknek egyszeri adag 1 tabletta vagy 0,25 mg. A kezelési rend a következőképpen néz ki: az első napon napi 4-5 alkalommal 1 tablettát kell bevenni, ügyelnie kell arra, hogy az adagok közötti intervallumok egyenlőek legyenek.
A következő naptól az adagot csökkentik, néha napi 1, néha akár napi 3 adag is lehet. Az orvosnak folyamatosan figyelemmel kell kísérnie a beteg állapotát különféle diagnosztikai eljárások segítségével:
- elektrokardiográfia;
- a légzési funkciók ellenőrzése;
- figyelemmel kíséri a beteg vizeletürítését.
Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszert szedő személy egészségi állapotában bekövetkezett bármilyen változást azonnal fel kell venni, és ennek megfelelően módosítani kell az adagot és/vagy a kezelési rendet.
Erősen függ attól is, hogy milyen betegséget terveznek kezelni. Ha szívelégtelenségről beszélünk, akkor leggyakrabban kis adag támogatást írnak elő, 0,25 mg vagy 0,125 mg. És ha az orvos bármilyen problémát tervez Digoxinnal kezelni, akkor nagyobb adagokat fog alkalmazni.
Ha a Digoxint gyermeknek írják fel, akkor a teljes használati rend, az adagok kiválasztásától az adagok számának megválasztásáig, a gyermekorvosra esik. Egyénileg kell kiválasztania pontosan azt az adagot, amelyre minden kis betegnél szükség van.
Az orvos véleménye: „Általában az adagokat a gyermek testtömege alapján számítják ki (ez lehet 0,05 vagy 0,08 mg testtömeg-kilogrammonként). A gyermek nem szedi a Digoxint hosszú ideig; általában egy vagy két napra korlátozódik, vagy akár egy hétig is meghosszabbítható. A gyógyszert a gyermekgyógyászati gyakorlatban tabletta formájában nem szabad alkalmazni. Ez megzavarja a gyógyszer helyes adagolását, és következményekhez vezethet. Ezért általában porkeveréket kell készíteni a Digoxin tablettákból, és be kell adagolni a szükséges mennyiségre. "Emellett sokkal könnyebb, ha egy nagyon fiatal betegnek kell beadnia a gyógyszert."
A digoxin számos gyógyszerrel kölcsönhatásba lép. Például teljesen összeférhetetlen savakkal és lúgokkal. Ezenkívül a tanninokat sem szabad bevenni, ha a digoxin szerepel a kezelési rendben.
Ha Digoxinnal kombinálja, ez csökkentheti az utóbbi vesék általi kiválasztását. Ez azért fontos, mert mindkét gyógyszer felírása egy betegnek drámaian megnövelheti a gyógyszer százalékos arányát a vérben, és ezt gondosan ellenőrizni kell.
Egyes antibiotikumok ugyanúgy működnek. A gentamicin és az eritromicin növeli a digoxin mennyiségét a vérben, és túladagolást is okozhat.
A rezerpin, a propranolol ezzel a gyógyszerrel együtt fokozott ritmuszavarokat okozhat, ezért tartózkodnia kell ezek jelenlététől ugyanabban a kezelési rendben.
Ezenkívül a gyomor-bél traktusban történő felszívódását lassító gyógyszerek (például savkötők) szintén lassítják a digoxin felszívódását.
Ellenjavallatok
A digoxint nem írják fel a rendellenességek meglehetősen nagy listájára:
- Instabil angina. Ennek a gyógyszernek a felírása beláthatatlan következményekhez vezethet.
- Szívglikozidok túladagolása esetén. Ha túladagolásra gyanakszik, azonnal hagyja abba a szedését, és forduljon orvoshoz.
- Bradycardia. A gyógyszer jelentősen lelassítja a szívverést, ami rendkívül kedvezőtlen kimenetelhez vezethet a beteg számára.
- Akut miokardiális infarktus. A digoxin szedése ebben az állapotban számos nagyon súlyos szívproblémát okozhat, beleértve a halált is.
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység a használat leállítását igényli. Az erős gyógyszerek gondos kezelést igényelnek.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer nagyon könnyen áthatol a placenta gáton, így a magzat vérében ugyanolyan koncentrációban található a gyógyszer, mint egy terhes nőben. Nagyon kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, de ha egy terhes nő szoptatva szed Digoxint, ehhez rendszeresen ellenőrizni kell a baba pulzusát.
A digoxin teratogén hatását eddig nem azonosították. Ennek ellenére, mivel a gyógyszer erős, csak akkor írható fel terhes nőknek, ha a bevétel előnyei meghaladják a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatokat.
Idős betegek
Általában ezt a betegcsoportot írják fel leggyakrabban a digoxint. Akárcsak a fiatalabb betegek esetében, az idősek kezelési rendjét az orvos egyénileg állítja össze. Ha azonban a beteg krónikus szívelégtelenségben szenved, javasolt a gyógyszer adagját napi 0,06-0,125 mg-ra csökkenteni. Ez segít elkerülni, hogy az idős ember szívét további stressz érje a gyógyszeres kezelés.
Túladagolás
Mivel a digoxin erős hatással van a szívizomra, a túladagolás számos okból előfordulhat. Általános szabály, hogy ha mégis előfordul, a betegnél a glikozid-mérgezés tünetei jelentkeznek. Ez azt jelenti, hogy a szívverése lassú (bradycardia), és pitvari tachycardia vagy kamrafibrilláció fordulhat elő. De a tünetek nemcsak a szív- és érrendszer munkájában jelentkeznek. A gyógyszer túladagolásának nem kardiális tünetei is vannak, amelyek annyira eltérőek lehetnek, hogy a beteg esetleg nem hozza összefüggésbe őket a gyógyszerrel.
A digoxin mérgezés a gyomor-bél traktusból hányást okoz, étvágyzavarok és hasmenés léphetnek fel.
Az idegrendszer részéről - szorongás, eufória és a túlzott izgatott állapot egyéb tünetei. Emellett van némi izomgyengeség és néha merevedési zavar is.
Vannak még látási problémák, látásélesség romlása és „látásfoltok”.
Ha egy idős betegnél túladagolás következik be, akkor zavartság, depresszióval járó állapotok is előfordulhatnak, ráadásul egy idős ember szívizomzata nem biztos, hogy képes ellenállni a gyógyszer szedésével járó többletterhelésnek.
A túladagolás jelentős és kisebb tüneteket is okozhat. Ha a tünetek nem túl kifejezettek, akkor elegendő csökkenteni a beteg adagját (ezt az orvosnak feltétlenül meg kell tennie). Ezenkívül rövid szünetet kell tartania a szedése során, hogy a tünetek enyhüljenek. A szünet időtartama attól függ, hogy a túladagolás jelei milyen gyorsan múlnak el.
Ha a túladagolás tünetei súlyosak, akkor a betegnek gyomormosást kell végeznie, és szorbenseket is adnak az öblítővízhez: például aktív szenet. Mosás után a személy ugyanazokat a szorbenseket kapja, de tabletták formájában, amelyeket be kell vennie. A felszívódott gyógyszer szervezetből történő gyors eltávolítása érdekében hashajtókat írnak elő (leggyakrabban sóoldatú hashajtókat, például magnézium-szulfátot).
Ha a beteg szívverése kifejezett lelassul (vagy bradycardia), atropin-szulfátot adnak be. Az Unithiol ellenszerként is használható.
Analógok és árak
Jelenleg a szívglikozidok az egyik nélkülözhetetlen gyógyszer a piacon. Ezért sok ilyen gyógyszert szállítanak a gyógyszertárakba. A digoxin, amelynek analógjai bármely gyógyszertárban kaphatók, maga is rengeteg felszabadítási lehetőséget kínál a különböző hazai és külföldi gyártóktól. És az analógoknak sokféle kereskedelmi neve van. Ezek a Digitoxin, a Celanide, a Cordigit és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek.
Érdemes azonban tudni, hogy az orvos által felírt glikozid gyógyszer önálló cseréje, még hasonló gyógyszerrel is, helyrehozhatatlan egészségügyi következményekkel járhat.
A digoxin meglehetősen olcsó gyógyszer. Általános szabály, hogy a gyógyszertárban azt az ár nem haladja meg a 70 rubelt csomagonként. A gyártótól függően az árak ingadozhatnak, de ez a gyógyszer mindig nagyon megfizethető.
A gyógyszeranalógok költség szerinti összehasonlító táblázata. Az utolsó adatfrissítés 2019.10.21. 00:00 volt.
Orvos véleménye
A digoxin egy meglehetősen specifikus gyógyszer, amelyet nem lehet mindenkinek felírni. Ha gyógyszert ír fel, akkor csak akkor, ha objektíven szükséges. De ha a betegnek javallata van, akkor a Digoxin 200 százalékosan teljesíti az összes leírtakat. Valójában a gyógyszer elég régi, sőt azt mondanám, időtálló. Sokat segít a betegeknek, de folyamatosan figyelniük kell az állapotot, és azonnal javítani kell, ha valami baj van.
A szívritmuszavartól csak gyógyszeres kezeléssel lehet megszabadulni. Az antiarrhythmiás gyógyszerek 90%-kal csökkenthetik súlyos megnyilvánulásait. Ezért az orvosok gyakran írnak fel digoxint, a szívglikozidokhoz kapcsolódó gyógyszert betegeiknek. Milyen gyógyszer ez, mikor írják fel és hogyan kell szedni? Vannak-e ellenjavallatok, és terhesség alatt is alkalmazható?
A Digoxin/Digoxin (lat. Digoxinum) gyógyszert a magyar Richter Gedeon Kft. gyártja. Bruttó képlet C 41 H 64 O 14. Ez egy glikozid, amelyet szupraventrikuláris tachycardia, pitvarfibrilláció, szívdobogásérzés és krónikus szívelégtelenség (CHF) kezelésére használnak.
Árak és nyomtatványok
A gyógyszertári láncban a gyógyszert 24 és 695 rubel között vásárolhatja meg, a kiválasztott adagolási formától, márkától és szállítótól függően. A digoxinnak számos adagolási formája létezik. A táblázatban (1. táblázat) leírt formákban állítják elő.
1. táblázat – A digoxin formái és költsége
Javallatok
A digoxint a központi idegrendszer komplex kezelésében alkalmazzák súlyos klinikai tünetekkel (fáradtság, szívdobogásérzés, légszomj, angina). A fizikai aktivitás jelentős (beleértve a teljes) korlátozását okozó szívbetegségek esetén is ajánlott:
- pitvarfibrilláció;
- pitvarfibrilláció;
- paroxizmákkal jellemezhető aritmia.
Ellenjavallatok
A digoxint nem alkalmazzák:
- túlérzékenység az aktív összetevőkre;
- mérgezés szívglikozidokkal;
- SVC szindróma;
- atrioventrikuláris és időszakos blokád;
- három év alatti gyermekek;
- fruktóz és laktóz felszívódási zavara;
- galaktóz-glükóz malabszorpció;
- laktáz és izomaltáz hiánya.
A hatások kialakulásának sebessége és a gyógyszer hatásának időtartama
A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni, ha:
- elsőfokú AV-blokk;
- a sinus pacemaker működési zavara pacemaker nélkül;
- Morgagni-Adams-Stokes jelek;
- a kamrák falának megvastagodása;
- arteriovénás fisztula;
- oxigén éhezés;
- restrikciós kardiomiopátia;
- izolált típusú mitrális nyílás szűkülése ritka pulzussal;
- akut bal kamrai elégtelenség;
- az angina instabil formája;
- korai depolarizáció és izomösszehúzódások;
- elektrolit zavarok.
Összetett
Az intravénás infúzióhoz való folyékony forma a következő hatóanyagokból és segédanyagokból áll:
- digoxin;
- glicerin - oldószerként;
- etilalkohol;
- vízmentes nátrium-dihidrogén-foszfát;
- citromsav - tartósítószerként;
- víz.
A tabletták a következőkből állnak:
- digoxin 0,25;
- burgonyakeményítő;
- szacharóz;
- kalcium-sztearát;
- laktóz és dextróz-monohidrát;
- talkum.
Farmakodinamika
A gyógyszer aktív komponense pozitív inotróp tulajdonsággal rendelkezik. Az izomsejtmembránban lévő nátrium-kálium-adenozin-trifoszfatáz-gátló képessége miatt növeli a nátriumionok intracelluláris koncentrációját és csökkenti a káliumionok mennyiségét.
Ennek eredményeként megnyílnak a kalciumcsatornák, ami megkönnyíti a kalciumionok bejutását a szívizomsejtekbe. A felesleges nátriumionok felgyorsítják a kalciumionok felszabadulását az izomsejtek membránszervéből. A kalciumionok megnövekedett térfogata kiküszöböli a troponin-tropomiozin komplex hatását, amely gátolja az aktin és a miozin közötti kapcsolatot.
A szívizom intenzív összehúzódása növeli a kamrából kilökődő vér mennyiségét, így csökken a szívizom végdiasztolés térfogata és jelentősen csökken az oxigénigény. Digoxin:
- növeli a tűzálló időszakot;
- csökkenti az atrioventrikuláris vezetést;
- normalizálja a szívritmust;
- megszünteti a duzzanatot és a légszomjat.
Farmakokinetika
A gyógyszer 70-80%-ban szívódik fel a gyomor-bél traktusban, a gyógyszer formájától, az elfogyasztott termékektől, valamint a komplex terápia során fellépő gyógyszerkölcsönhatásoktól függően. A gyomor savasságának normális szintjén az aktív komponens részben elpusztul. A Cmax koncentráció 1-2 óra elteltével érhető el. Az albuminnal való kapcsolat 25%. Természetes úton ürül ki a szervezetből, főleg a húgyúti rendszeren keresztül. A kiválasztódás sebessége a glomeruláris ultrafiltrációtól függ.
Adagolás és alkalmazás módja
Az ilyen gyógyszerek szedésének rendjét rendkívül óvatosan, egyénileg választják ki. Például, ha az áldozat korábban glikozidokat vett be, a minimális adagot írják elő. Az adag kiválasztásakor sok függ attól, hogy milyen gyorsnak kell lennie a terápiás hatásnak.
Tabletták
A tabletta formájú gyógyszert szájon át kell bevenni.
Ampullák
A digoxin oldatot csepegtetve (intravénásan) adják be. A terápiás időszak telítési és fenntartó időszakra oszlik. A digitalizáció kezdeti időszakát a szervezet fokozatos telítődése jellemzi a hatóanyaggal.
- A telítettség érdekében a felnőttek 0,25-0,5 mg-ot kapnak naponta kétszer, négy-öt napon keresztül. A kívánt koncentráció elérése után fenntartó terápiára térnek át.
- Fenntartó adag 0,125-0,25 mg. Jet infúzióhoz 1-2 ml 0,025% -os gyógyszert 100 ml 5% -os glükóz oldattal hígítunk.
Használata szívelégtelenségben
A központi idegrendszerre a gyógyszert minimális adagokban alkalmazzák. Adagolás számítása:
- Tabletta formában. Az általános adagolási rend napi 0,25 mg. Időseknél az adagot napi 0,0625 (negyed tabletta) vagy 0,0125 mg-ra (fél tabletta) csökkentik.
- Megoldási forma. A standard adag legfeljebb 0,25 mg naponta. 85 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél - legfeljebb 0,375 mg/nap. Idős, központi idegrendszeri betegeknél az adagot 0,0625-0,125 mg-ra csökkentik.
Lehetséges kockázatok és hogyan lehet őket minimalizálni?
A rögzített negatív reakciók gyakran túladagolás jeleihez kapcsolódnak. Megfelelő használat és megfelelő adagolás mellett gyakorlatilag nincsenek negatív következmények.
Túladagolás
A legtöbb beteg a következő tüneteket tapasztalja:
Túladagolás vagy nemkívánatos hatások esetén haladéktalanul értesítenie kell kezelőorvosát, és tüneti kezelést kell alkalmaznia.
Ezért:
- a glikozidokat törölték;
- antidotumokat vezetnek be (nátrium-szulfonát és a hatóanyag elleni antitestek);
- Az 1. osztályba tartozó antiarrhythmiás gyógyszereket alkalmazzák (lidokain, rifampicin, prenilamin, fenitoin).
Súlyos, halállal fenyegető túladagolás esetén a digoxint megkötő birka P(ab) antitestek fragmentumait membránszűrőn keresztül fecskendezik be.
Elővigyázatossági intézkedések
A terápia során a betegnek orvosi felügyelet alatt kell maradnia, és követnie kell a következő ajánlásokat:
Rendkívül óvatosan a Digoxint diuretikumokkal és szimpatomimetikumokkal kombinálják. Kerülje a szívglikozid kalciumot tartalmazó gyógyszerekkel való együttadását.
Alkohol kompatibilitás
Az alkohol kombinálása glikozidokkal, amelyek magukban foglalják ezt a gyógyszert, rendkívül nemkívánatos. Ez súlyos szédüléshez és ájuláshoz vezethet. Növekszik az etanolra való érzékenység, ami tele van hányással, hőhullámokkal és aritmiával. Köztudott, hogy a nagy mennyiségű alkoholfogyasztás gyakran szívbetegséget okoz, de érdemes tudni, hogy már kis adagokban is csökkenti a papilláris izom kontraktilitását.
Digoxin terhesség és terhesség alatt
A Digoxin hatóanyagai képesek áthatolni a placenta gáton. Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszer hatásáról a magzat méhen belüli fejlődésére. De ha szükséges, ebben az időszakban írják fel, ha az előny jelentősen meghaladja a kockázatot.
A digoxin nagy mennyiségben átjut az anyatejbe. Mivel nincs adat a csecsemőre gyakorolt hatásáról, a szoptatást a kezelés alatt le kell állítani.
Analógok
A modern gyógyszergyárak számos digoxin analógot fejlesztettek ki. A következő neveken készülnek:
Ha a beteg valamilyen okból nem alkalmas a digoxinra és a digoxin alapú szerkezeti analógjaira, akkor a szakember hasonló hatású és más hatóanyagokkal rendelkező gyógyszereket írhat fel:
A paroxizmális supraventrikuláris tachycardia, extrasystole és pitvarfibrilláció enyhe rohama esetén ezek a gyógyszerek komplex kezelésben kiváló terápiás hatást biztosíthatnak. Sürgős esetekben kálium- és magnézium-ionokat tartalmazó gyógyszerek intravénás infúziójával történő kezelést alkalmaznak. Csak egy tapasztalt kardiológus írhat fel terápiát és határozhatja meg a kezelési rendet.
Adagolási forma: tablettákÖsszetett:1 tablettához:
Hatóanyag:
Digoxin - 0,25 mg
Segédanyagok:
Laktóz-monohidrát - 39,98 mg; szacharóz (granulált cukor) - 0,505 mg; dextróz-monohidrát (Lycadex PF dextróz-monohidrát) - 0,5 mg; burgonyakeményítő - 7,76 mg; talkum - 0,505 mg; sztearinsav - 0,5 mg.
Leírás:A tabletták fehérek, lapos-henger alakúak, ferdén levágva.
Farmakoterápiás csoport:Kardiotonikus szer - szívglikozid ATX:C.01.A.A.05 Digoxin
C.01.A.A Digitális glikozidok
Farmakodinamika:A digoxin egy szívglikozid. Pozitív inotróp hatása van. Ez a Na + / K + -ATPáznak a szívizomsejtek membránjára gyakorolt közvetlen gátló hatásának köszönhető, ami a nátriumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez, illetve a káliumionok csökkenéséhez vezet, a megnövekedett nátriumion-tartalom pedig a nátrium / kalcium metabolizmus aktiválása, a kalciumionok tartalmának növekedése, ami növeli a szívizom összehúzódásának erejét.
A szívizom megnövekedett összehúzódása következtében a vér lökettérfogata megnő. A szív end-systolés és end-diastolés térfogata csökken, ami a szívizom tónusának növekedésével együtt a szívizom méretének csökkenéséhez, ezáltal a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Negatív kronotróp hatása van, csökkenti a túlzott szimpatikus aktivitást a kardiopulmonális baroreceptorok érzékenységének növelésével. A vagus ideg aktivitásának növekedése miatt antiaritmiás hatása van az atrioventrikuláris csomóponton áthaladó impulzusok sebességének csökkenése és a hatékony refrakter periódus meghosszabbítása miatt. Ezt a hatást fokozza az atrioventrikuláris csomópontra gyakorolt közvetlen hatás és a szimpatolitikus hatás. A negatív dromotróp hatás a refrakter atrioventricularis (AV) csomópont növekedésében nyilvánul meg, ami lehetővé teszi a szupraventrikuláris tachycardiák és tachyarrhythmiák paroxizmusainak alkalmazását.
Tachysystolés pitvarfibrilláció esetén segít lelassítani a kamrai összehúzódások gyakoriságát, meghosszabbítja a diasztolét, javítja az intrakardiális és szisztémás hemodinamikát.
Pozitív bathmotrop hatás akkor jelentkezik, ha szubtoxikus és toxikus dózisokat írnak elő.
Közvetlen érszűkítő hatása van, ami legvilágosabban pangásos perifériás ödéma hiányában nyilvánul meg.
Ugyanakkor a közvetett értágító hatás (a percnyi vértérfogat növekedésére és az értónus túlzott szimpatikus stimulációjának csökkenésére válaszul) általában felülmúlja a közvetlen vazokonstriktor hatást, ami a teljes perifériás vaszkuláris mennyiség csökkenését eredményezi. ellenállás (TPVR).
Farmakokinetika:A gasztrointesztinális traktusból (GIT) való felszívódás változó, a dózis 70-80%-át teszi ki, és a gyomor-bél traktus mozgékonyságától, az adagolási formától, az egyidejű táplálékfelvételtől és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásoktól függ. Biohasznosulás 60-80%. Normál gyomorsav esetén kis mennyiségű digoxin, túlsavas állapotban nagyobb mennyiség pusztulhat el. A teljes felszívódáshoz elegendő expozíció szükséges a bélben: a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkenésével a biohasznosulás maximális, fokozott perisztaltikával minimális.
A szövetekben való felhalmozódás (kumuláció) képessége magyarázza, hogy a kezelés kezdetén nincs összefüggés a farmakodinámiás hatás súlyossága és a vérplazmában való koncentrációja között. A digoxin maximális koncentrációja a vérplazmában 1-2 óra elteltével érhető el. A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 25%. A relatív megoszlási térfogat 5 l/kg.
A májban metabolizálódik.
A digoxin elsősorban a vesén keresztül ürül (60-80% változatlan formában).
A felezési idő körülbelül 40 óra, az eliminációt és a felezési időt a vesefunkció határozza meg.
A vesén keresztül történő kiválasztódás intenzitását a glomeruláris filtráció mértéke határozza meg. Enyhe krónikus veseelégtelenségben a digoxin vesén keresztül történő kiválasztásának csökkenését kompenzálja a digoxin inaktív metabolitokká történő májban történő metabolizmusa.
Májelégtelenség esetén a kompenzáció a digoxin fokozott vesén keresztüli kiválasztódása miatt következik be.
Javallatok:Krónikus szívelégtelenség komplex terápiájának részeként II (klinikai megnyilvánulások jelenlétében) és III-IV funkcionális osztályba;
A fibrilláció tachysystolés formája és paroxizmális és krónikus lefolyású pitvarlebegés (különösen krónikus szívelégtelenséggel kombinálva).
Ellenjavallatok:A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, glikozid-mérgezés, Wolff-Parkinson-White-szindróma, másodfokú atrioventricularis blokk, átmeneti teljes atrioventricularis blokk, kamrai tachycardia és kamrai fibrilláció, szoptatási időszak, 3 évesnél fiatalabb gyermekek, fruktóz intolerancia, szacharóz/izomaltáz hiány, laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Gondosan:Első fokú atrioventrikuláris blokk, pacemaker nélküli beteg sinus szindróma, instabil vezetés lehetősége az atrioventricularis csomóponton keresztül, Morgagni-Adams-Stokes-rohamok a kórelőzményben, hipertrófiás obstruktív subaorta szűkület, izolált mitralis szűkület ritka pulzusszámmal, szívasztma mitralis szűkületben (tachysystolés pitvarfibrilláció hiányában), akut szívinfarktusban, instabil anginában, arteriovenosus shuntban, hipoxiában, csökkent diasztolés funkcióval járó szívelégtelenségben (restrikciós kardiomiopátia, szív amiloidózisa, constrictív pericarditis, súlyos szívelégtelenség a szívüregek kitágulása, „pulmonális” szív.
Víz- és elektrolitzavarok: hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcaemia, hypernatraemia.
Pajzsmirigy alulműködés, alkalózis, szívizomgyulladás, időskor, vese- és májelégtelenség, elhízás, diabetes mellitus (a gyógyszer szacharózt és glükózt (dextróz-monohidrát) tartalmaz), terhesség.
Terhesség és szoptatás:A digitalis készítmények átjutnak a placentán. Használata biztonsága szempontjából a „C” kategóriába tartozik (használat közbeni kockázat nem zárható ki). A terhes nőkön végzett kutatások nem elegendőek, a gyógyszer csak akkor írható fel, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
A digoxin kiválasztódik az anyatejbe. Mivel nincs adat a gyógyszer szoptatás alatti újszülöttre gyakorolt hatásáról, ha szoptatás alatt kell alkalmazni, mérlegelni kell a szoptatás leállításának kérdését.
Használati utasítás és adagolás:Belül.
Mint minden szívglikozid esetében, az adagot óvatosan kell kiválasztani, minden egyes beteg esetében egyénileg.
Ha a beteg szívglikozidokat szedett a Digoxin felírása előtt, ebben az esetben csökkenteni kell a gyógyszer adagját.
Felnőttek és 10 év feletti gyermekek
A Digoxin adagja a terápiás hatás gyors elérésének szükségességétől függ.
Közepesen gyors digitalizálás (24-36 óra) vészhelyzetben használják
A napi adag 0,75-1,25 mg, 2 adagra osztva EKG-ellenőrzés mellett, minden további adag előtt.
A telítettség elérése után áttérnek a fenntartó kezelésre.
Lassú digitalizáció (5-7 nap)
A napi 0,125-0,5 mg-os adagot naponta egyszer írják fel 5-7 napig (a telítettség eléréséig), majd a fenntartó kezelést be kell kapcsolni.
Krónikus szívelégtelenség (CHF)
CHF-ben szenvedő betegeknél kis adagokban kell alkalmazni: napi 0,25 mg-ig (85 kg-nál nagyobb testtömegű betegek esetén napi 0,375 mg-ig).
Idős betegeknél a napi adag 0,0625-0,125 mg-ra csökken (1/4; 1/2 tabletta).
3-10 éves gyermekek
A telítő dózis gyermekeknél 0,05-0,08 mg/kg/nap; ezt az adagot mérsékelten gyors digitalizációval 3-5 napra, lassú digitalizálással 6-7 napra írják fel. A fenntartó adag gyermekeknél 0,01-0,025 mg/ttkg/nap.
Veseműködési zavar
Ha a vesék kiválasztó funkciója károsodott, csökkenteni kell a Digoxin adagját: ha a kreatinin-clearance (CC) 50-80 ml/perc, az átlagos fenntartó dózis (MSD) a betegek MDS-ének 50%-a. normál vesefunkcióval; CC kisebb, mint 10 ml/perc – a szokásos adag 25%-a.
Mellékhatások:A megfigyelt mellékhatások gyakran a túladagolás kezdeti jelei.
Digitalis mérgezés:
Szív rendellenességek - kamrai paroxizmális tachycardia, kamrai extrasystole (gyakran bigeminia, politopikus kamrai extrasystole), csomóponti tachycardia, sinus bradycardia, sinoauricularis (SA) blokk, pitvarfibrilláció és flutter, AV-blokk; az EKG-n - az ST szegmens vályú alakú depressziója.
Emésztőrendszeri rendellenességek:
étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bélelhalás.Idegrendszeri rendellenességek: alvászavarok, fejfájás, szédülés, ideggyulladás, radiculitis, mániás-depressziós szindróma, paresztézia és ájulás, ritka esetekben (főleg atherosclerosisban szenvedő idős betegeknél) tájékozódási zavar, zavartság, egyszínű vizuális hallucinációk.
Látászavarok: a látható tárgyak sárga-zöld elszíneződése, villogó „legyek” a szemek előtt, csökkent látásélesség, makro- és mikropszia.
A bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei: bőrkiütés, ritkán csalánkiütés.
Vér- és nyirokrendszeri rendellenességek: thrombocytopeniás purpura, orrvérzés, petechiák.
Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: hipokalémia.
Endokrin rendszer rendellenességei: gynecomastia.
Túladagolás:Kezelés : digoxin megvonása, aktív szén beadása (a felszívódás csökkentése érdekében), antidotumok (unitiol, EDTA, digoxin elleni antitestek) beadása, tüneti terápia. Folyamatos EKG-monitorozás.
Hipokalémia esetén a káliumsókat széles körben alkalmazzák: 0,5-1 g kálium-kloridot vízben oldunk, és naponta többször, felnőtteknek összesen 3-6 g (40-80 mEq K+) adagot kell bevenni, megfelelő mennyiségben. veseműködés. Sürgős esetekben 2%-os vagy 4%-os kálium-klorid oldat intravénás csepegtetése javasolt. A napi adag 40-80 mEq K + (500 ml-enként 40 mEq K + koncentrációra hígítva). Az ajánlott adagolási sebesség nem haladhatja meg a 20 mekv/h-t (EKG monitorozás mellett).
Kamrai tachyarrhythmia esetén a lidokain lassú intravénás beadása javasolt. Normál szív- és vesefunkciójú betegeknél a lidokain lassú intravénás beadása (2-4 perc alatt) 1-2 mg/ttkg kezdeti dózisban, majd csepegtető adagolása 1-2 mg/ttkg dózisban. súly, általában hatásos min. Károsodott vese- és/vagy szívműködésű betegeknél az adagot ennek megfelelően csökkenteni kell. II-III fokú AV-blokk jelenlétében káliumsókat nem szabad felírni, amíg mesterséges pacemakert nem szerelnek fel.
A kezelés során ellenőrizni kell a kalcium- és foszforszintet a vérben és a napi vizeletben.
Vannak tapasztalatok a következő, lehetséges pozitív hatású gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatban: béta-blokkolók, prokainamid, bretylium és fenitoin. A kardioverzió kamrafibrillációt válthat ki.
Bradyarrhythmiák és AV-blokádok kezelésére atropin alkalmazása javasolt.
A II-III fokú AV-blokád, az asystolia és a sinuscsomó-aktivitás elnyomása esetén pacemaker telepítése javasolt.
Kölcsönhatás:Ha a digoxint elektrolit-egyensúlyzavart okozó gyógyszerekkel, különösen hipokalémiát okozó gyógyszerekkel (például diuretikumok, glükokortikoszteroidok, inzulin, béta-agonisták, amfotericin B) együtt adják, megnő az aritmiák kockázata és a digoxin egyéb toxikus hatásainak kialakulása. Ezért a kalcium sók intravénás beadását kerülni kell a szedő betegeknél. Ezekben az esetekben a digoxin adagját csökkenteni kell.
Egyes gyógyszerek növelhetik a digoxin koncentrációját a vérszérumban, például a „lassú” kalciumcsatornák blokkolói (különösen) és a triamterén.
A digoxin felszívódását a bélben csökkentheti a kolesztiramin, a kolesztipol, az alumíniumtartalmú savlekötők, a neomicin és a tetraciklinek hatása.
Bizonyított, hogy a spironolakton egyidejű alkalmazása nemcsak a digoxin koncentrációját változtatja meg a vérszérumban, hanem befolyásolhatja a digoxin koncentráció-meghatározási módszerének eredményeit is, ezért a kapott eredmények értékelése során különös gondosság szükséges.
Digoxinnal egyidejűleg alkalmazva a következő gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek, aminek következtében a terápiás hatás csökken, vagy a digoxin mellék- vagy toxikus hatása jelentkezik: mineralokortikoszteroidok, glükokortikoszteroidok. jelentős mineralokortikoszteroid hatással rendelkezik; amfotericin B injekcióhoz; karboanhidráz inhibitorok; adrenokortikotrop hormon (ACTH); vízhajtók, amelyek elősegítik a víz és a kálium (és a tiazid-származékok) felszabadulását; nátrium-foszfát.
Az ezen gyógyszerek által okozott hipokalémia növeli a digoxin toxikus hatásainak kockázatát, ezért a digoxinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a vér káliumkoncentrációjának állandó monitorozása szükséges.
-Orbáncfű készítmények(a digoxinnal való kölcsönhatásuk indukálja a P-glikoproteint és a citokróm P450-et, azaz csökkenti a biohasznosulást, fokozza az anyagcserét és jelentősen csökkenti a digoxin koncentrációját a plazmában);
-Amiodaron(toxikus szintre emeli a digoxin koncentrációját a vérplazmában). Az amiodaron és a digoxin kölcsönhatása gátolja a szív sinus és atrioventrikuláris csomópontjainak aktivitását, valamint az elektromos impulzusok átvezetését a szív vezetőrendszerén keresztül. Ezért, miután felírta, törölje vagy felére csökkentse az adagot;
-Alumínium- és magnézium-sók és egyéb savlekötők készítményei csökkentheti a digoxin felszívódását és csökkentheti koncentrációját a vérben;
Egyidejű alkalmazás digoxinnal: antiaritmiás szerek, kalciumsók, pancuronium, rauwolfia alkaloidok, szukcinilkolin és szimpatomimetikumok szívritmuszavarok kialakulását idézheti elő, ezért ezekben az esetekben szükséges a beteg szívműködésének és EKG-jának monitorozása;
-Kaolin, pektin és más adszorbensek, kolesztipol, hashajtók és szulfaszalazin csökkenti a digoxin felszívódását, és ezáltal csökkenti terápiás hatását;
-Lassú kalciumcsatorna-blokkolók, captopril- növeli a digoxin koncentrációját a vérplazmában, ezért együttes alkalmazásuk esetén csökkenteni kell a digoxin adagját. hogy a gyógyszer mérgező hatása ne nyilvánuljon meg;
- Edrofónium-klorid(antikolinészteráz szer) - növeli a paraszimpatikus idegrendszer tónusát, így a digoxinnal való kölcsönhatása súlyos bradycardiát okozhat;
-Eritromicin- hatása javítja a digoxin felszívódását a bélben;
-Heparin- csökkenti a heparin véralvadásgátló hatását, ezért adagját emelni kell;
-Indometacin csökkenti a digoxin felszabadulását, így nő a gyógyszer toxikus hatásainak kockázata;
-magnézium-szulfát oldatos injekció a szívglikozidok toxikus hatásának csökkentésére használják;
-Fenilbutazon- csökkenti a digoxin koncentrációját a vérszérumban;
-káliumsó készítmények, nem szabad szedni, ha digoxin hatására vezetési zavarok jelentkeznek az EKG-n. A szívritmuszavarok megelőzésére azonban gyakran káliumsókat írnak fel digitálisz-készítményekkel együtt;
-Kinidin és kinin- ezek a gyógyszerek jelentősen növelhetik a digoxin koncentrációját;
-Spironolakton- csökkenti a digoxin felszabadulási sebességét, ezért együttes alkalmazás esetén módosítani kell a gyógyszer adagját;
-Tallium-klorid(TL 201) - a szívizom perfúzió talliumkészítményekkel történő tanulmányozásakor csökkenti a tallium felhalmozódásának mértékét a szívizom károsodásának helyén, és torzítja a vizsgálati adatokat;
-Pajzsmirigy hormonok- felírásakor fokozódik az anyagcsere, ezért mindenképpen emelni kell a digoxin adagját.
Különleges utasítások:A túladagolásból eredő mellékhatások elkerülése érdekében a beteget a digoxin-kezelés teljes ideje alatt monitorozni kell. Parenterális beadásra kalciumkészítményt kapó betegek.
A digoxin adagját csökkenteni kell krónikus cor pulmonale-ban, szívkoszorúér-elégtelenségben, folyadék- és elektrolit-egyensúlyzavarban, vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél: az idős betegeknél is gondos dózisválasztásra van szükség, különösen, ha a fenti állapotok közül egy vagy több fennáll. Figyelembe kell venni, hogy ezeknél a betegeknél még károsodott vesefunkció esetén is a kreatinin-clearance (CC) értéke a normál határokon belül lehet, ami az izomtömeg csökkenésével és a kreatininszintézis csökkenésével jár.
Mivel a veseelégtelenségben a farmakokinetika felborul, a dózis kiválasztását a vérszérum digoxin koncentrációjának ellenőrzése mellett kell elvégezni. Ha ez nem kivitelezhető, használhatja a következő ajánlásokat. Általánosságban elmondható, hogy az adagot megközelítőleg ugyanolyan százalékkal kell csökkenteni, amennyivel a kreatinin-clearance csökken. Ha a QC-t nem határozták meg, akkor az megközelítőleg kiszámítható a szérum kreatinin-koncentrációja (CCC) alapján.
Férfiaknak a képlet szerint (140 éves kor): KKS. A nők esetében az eredményt meg kell szorozni 0,85-tel.
Súlyos veseelégtelenség esetén a szérum digoxin koncentrációt 2 hetente kell meghatározni, legalább a kezelés kezdeti időszakában.
Idiopátiás szubaorta szűkületben (a bal kamrai kiáramlási traktus aszimmetrikusan hipertrófiás interventricularis septum általi elzáródása) a digoxin adása az obstrukció súlyosságának fokozódásához vezet.
Súlyos mitrális szűkület és normo- vagy bradycardia esetén szívelégtelenség alakul ki a bal kamra diasztolés telődésének csökkenése miatt.
A jobb kamrai szívizom kontraktilitását növelő digoxin további nyomásnövekedést okoz a pulmonalis artériás rendszerben, ami tüdőödémát válthat ki, vagy súlyosbíthatja a bal kamrai elégtelenséget.
A mitralis szűkületben szenvedő betegeknél szívglikozidokat írnak fel jobb kamrai elégtelenség vagy tachysystolés pitvarfibrilláció jelenlétében.
Másodfokú atrioventricularis blokádban szenvedő betegeknél a szívglikozidok beadása súlyosbíthatja azt, és Morgagni-Adams-Stokes-roham kialakulásához vezethet. A szívglikozidok felírása első fokú atrioventrikuláris blokk esetén körültekintést, rendszeres EKG-ellenőrzést, és egyes esetekben farmakológiai profilaxist igényel, olyan szerekkel, amelyek javítják az atrioventrikuláris vezetést.
A digoxin Wolff-Parkinson-White szindrómában az atrioventricularis vezetés lassításával elősegíti az impulzusok vezetését további vezetési utakon keresztül, megkerülve az atrioventrikuláris csomópontot, és ezáltal paroxizmális tachycardia kialakulását idézi elő.
A glikozid-mérgezés valószínűsége növekszik hypokalaemia, hypomagnesaemia, hypercalcaemia, hypernatraemia, hypothyreosis, a szívüregek súlyos dilatációja, tüdő-szívbetegség, szívizomgyulladás és idős betegek esetén.
A digitalizációs tartalom monitorozásának egyik módszereként a szívglikozidok felírásakor ezek plazmakoncentrációját monitorozzák.
A gyógyszer egy tablettája 0,005 XE-t tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni, ha cukorbetegeknél alkalmazzák.
A járművezetési képességre gyakorolt hatás. Házasodik és szőrme:A gyógyszeres kezelés során óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Kiadási forma/adagolás:Tabletta, 0,25 mg.
Csomag:10 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomott lakkozott alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban.
1, 2, 3, 4, 5 buborékcsomagolás a használati utasítással együtt kartondobozba kerül.
100, 200, 300, 400, 600, 800 buborékcsomagolás, egyenlő Az orvosi felhasználásra vonatkozó utasítások száma kartondobozban van elhelyezve (Kórházak számára).
Tárolási feltételek:Fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Legjobb megadás dátuma:Ne használja a lejárati idő után.
A gyógyszertári kiadás feltételei: Receptre Regisztrációs szám: LP-005258 Regisztráció dátuma: 20.12.2018 / 07.03.2019 Lejárati dátum: 20.12.2023 A regisztrációs okirat tulajdonosa:USOLYE-SIBIRSKY CHEMPHARMZAVOD, OJSC Oroszország Gyártó: Információ frissítés dátuma: 22.10.2019 Illusztrált utasítások Adagolási forma: Tabletták. Összetett: Hatóanyag: digoxin - 0,25 mgSegédanyagok: laktóz-monohidrát - 39,98 mg, szacharóz (granulált cukor) - 0,505 mg, dextróz-monohidrát - 0,5 mg, burgonyakeményítő - 7,76 mg, talkum - 0,505 mg, sztearinsav - 0,5 mg.
Leírás: A tabletták fehérek, lapos henger alakúak, letöréssel. Farmakoterápiás csoport:Kardiotonikus szer - szívglikozid. ATX:C.01.A.A.05 Digoxin
C.01.A.A Digitális glikozidok
Farmakodinamika:A digoxin egy szívglikozid. Pozitív inotróp hatása van. Ennek oka a Na+/K+-ATP fázis szívizomsejtek membránjára gyakorolt közvetlen gátló hatása, ami a nátriumionok intracelluláris tartalmának növekedéséhez és ennek megfelelően a káliumionok csökkenéséhez vezet. A megnövekedett nátriumion-tartalom a nátrium/kalcium-anyagcsere aktiválódását, a kalciumion-tartalom növekedését okozza, aminek következtében megnő a szívizom összehúzódásának ereje.
A szívizom megnövekedett összehúzódása következtében a vér lökettérfogata megnő. A szív end-systolés és end-diastolés térfogata csökken, ami a szívizom tónusának növekedésével együtt annak méretének csökkenéséhez, ezáltal a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Negatív kronotróp hatása van, csökkenti a túlzott szimpatikus aktivitást a kardiopulmonális baroreceptorok érzékenységének növelésével. A vagus ideg aktivitásának növekedése miatt antiaritmiás hatása van az atrioventrikuláris csomóponton áthaladó impulzusok sebességének csökkenése és a hatékony refrakter periódus meghosszabbítása miatt. Ezt a hatást fokozza az atrioventrikuláris csomópontra gyakorolt közvetlen hatás és a szimpatolitikus hatás.
A negatív dromotróp hatás az atrioventrikuláris (AV) csomó fokozott refraktieritásában nyilvánul meg, ami lehetővé teszi a szupraventrikuláris tachycardiák és tachyarrhythmiák alkalmazását paroxizmák esetén.
Pitvarfibrilláció esetén segít a kamrai összehúzódások gyakoriságának lassításában, meghosszabbítja a diasztolét, javítja az intrakardiális és szisztémás hemodinamikát. Pozitív bathmotrop hatás akkor jelentkezik, ha szubtoxikus és toxikus dózisokat írnak elő.
Közvetlen érszűkítő hatása van, ami legvilágosabban pangásos perifériás ödéma hiányában nyilvánul meg.
Ugyanakkor a közvetett értágító hatás (a percnyi vértérfogat növekedésére és az értónus túlzott szimpatikus stimulációjának csökkenésére válaszul) általában felülmúlja a közvetlen vazokonstriktor hatást, ami a teljes perifériás vaszkuláris mennyiség csökkenését eredményezi. ellenállás (TPVR).
Farmakokinetika:A gasztrointesztinális traktusból (GIT) való felszívódás változó, a dózis 70-80%-át teszi ki, és a gyomor-bél traktus mozgékonyságától, az adagolási formától, az egyidejű táplálékfelvételtől és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásoktól függ. Biohasznosulás 60-80%. Normál gyomorsav esetén kis mennyiségű digoxin, túlsavas állapotban nagyobb mennyiség pusztulhat el. A teljes felszívódáshoz elegendő expozíció szükséges a bélben: a gyomor-bélrendszeri motilitás csökkenésével a biohasznosulás maximális, fokozott perisztaltikával minimális. A szövetekben való felhalmozódás (kumuláció) képessége magyarázza, hogy a kezelés kezdetén nincs összefüggés a farmakodinámiás hatás súlyossága és a vérplazmában való koncentrációja között. A digoxin maximális koncentrációja a vérplazmában 1-2 óra elteltével érhető el, a plazmafehérjékhez való kötődése 25%. A relatív megoszlási térfogat 5 l/kg. A májban metabolizálódik. elsősorban a vesén keresztül választódik ki (60-80% változatlan formában). A felezési idő körülbelül 40 óra, az eliminációt és a felezési időt a vesefunkció határozza meg. A vesén keresztül történő kiválasztódás intenzitását a glomeruláris filtráció mértéke határozza meg: Kisebb krónikus veseelégtelenség esetén a digoxin renális kiválasztódásának csökkenését kompenzálja a digoxin májban történő metabolizmusa inaktív metabolitokká. Májelégtelenség esetén a kompenzáció a digoxin fokozott vesén keresztüli kiválasztódása miatt következik be. Javallatok:Krónikus szívelégtelenség komplex terápiájának részeként II (klinikai megnyilvánulások jelenlétében) és III-IV funkcionális osztályba; a pitvarfibrilláció tachysystolés formája és paroxizmális és krónikus lebegés (különösen krónikus szívelégtelenséggel kombinálva).
Ellenjavallatok:A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység, glikozid-mérgezés, Wolf-Parkison-White szindróma, másodfokú atrioventricularis blokk, időszakos teljes blokk, kamrai tachycardia és kamrai fibrilláció, laktációs időszak (szoptatás), 3 év alatti gyermekek, fruktóz intolerancia, insufficiens szacharáz/izomaltáz, laktázhiány, laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Gondosan:elsőfokú atrioventricularis blokk, beteg sinus szindróma mesterséges pacemaker nélkül, instabil vezetés lehetősége a pitvarkamrai csomón keresztül, Morgagni-Adams-Stokes-rohamok a kórelőzményében, hipertrófiás obstruktív subaorta szűkület, izolált mitralis szűkület ritka szívfrekvenciával, szív asztma mitrális szűkületben szenvedő betegeknél (pitvarfibrilláció tachysystolés formájának hiányában), akut szívinfarktus, instabil angina, arteriovenosus shunt, hypoxia, szívelégtelenség károsodott diasztolés funkcióval (restrikciós kardiomiopátia, kardiális amyloidosis, constrictiv pericarditis, constrictív pericarditis) , extrasystole, a szívüregek súlyos tágulása, "pulmonalis" szív.Víz- és elektrolitzavarok: hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcaemia, hypernatraemia. Pajzsmirigy alulműködés, alkalózis, szívizomgyulladás, időskor, vese- és májelégtelenség, elhízás, diabetes mellitus (a gyógyszer szacharózt és glükózt (dextróz-monohidrát) tartalmaz).
Terhesség és szoptatás:A digitalis készítmények átjutnak a placentán. terhesség alatti használatának biztonságossága szempontjából a „C” kategóriába tartozik (a használat során fennálló kockázat nem zárható ki). Terhes nőkön végzett kutatások nem elegendőek, vénykötelesA gyógyszer csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
A digoxin kiválasztódik az anyatejbe. Mivel nincs adat a gyógyszer szoptatás alatti újszülöttre gyakorolt hatásáról, ha szoptatás alatt kell alkalmazni, mérlegelni kell a szoptatás leállításának kérdését.
Használati utasítás és adagolás:Mint minden szívglikozid esetében, az adagot óvatosan kell kiválasztani, minden egyes beteg esetében egyénileg.
Ha a beteg szívglikozidokat szedett a Digoxin felírása előtt, ebben az esetben csökkenteni kell a gyógyszer adagját.
Felnőttek és 10 év feletti gyermekek
A Digoxin adagja a terápiás hatás gyors elérésének szükségességétől függ.
Vészhelyzetben mérsékelten gyors (24-36 óra) digitalizálást alkalmaznak
A napi adag 0,75-1,25 mg, 2 adagra osztva, minden további adag előtt EKG-ellenőrzés mellett.
A telítettség elérése után váltson a következőre támogató kezelés.
Lassú digitalizáció (5-7 nap) Napi 0,125-0,5 mg-os adagot írnak fel naponta egyszer 5-7 napig (a telítettség eléréséig), majd áttérnek a fenntartó kezelésre. Krónikus szívelégtelenség (CHF)
CHF-ben szenvedő betegeknél kis adagokban kell alkalmazni: napi 0,25 mg-ig (85 kg-nál nagyobb testtömegű betegek esetén napi 0,375 mg-ig). Idős betegeknél a digoxin napi adagját 0,0625-0,125 mg-ra (1/4; 1/2 tabletta) kell csökkenteni.
3-10 éves gyermekek A telítő adag gyermekek számára 0,05-0,08 mg/kg/nap; ezt az adagot mérsékelten gyors digitalizációval 3-5 napra, lassú digitalizálással 6-7 napra írják fel. A fenntartó adag gyermekek számára 0,01-0,025 mg/ttkg/nap.
Veseműködési zavar
Ha a vesék kiválasztó funkciója károsodott, csökkenteni kell a digoxin adagját: ha a kreatinin-clearance (CC) 50-80 ml/perc, az átlagos fenntartó dózis (MSD) a betegek MDS-ének 50%-a. normál vesefunkcióval; CC kisebb, mint 10 ml/perc – a szokásos adag 25%-a.
Mellékhatások:A megfigyelt mellékhatások gyakran a túladagolás kezdeti jelei. Digitalis mérgezés:
a szív- és érrendszerből - kamrai paroxizmális tachycardia, kamrai extrasystole (gyakran bigeminia, polytop ventricularis extrasystole), csomóponti tachycardia, sinus bradycardia, sinoauricularis(SA) blokád, pitvarfibrilláció és lebegés, AV blokád; az EKG-n - a szegmens vályú alakú depressziója
ta ST .
Az emésztőrendszerből : anorexia, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bélelhalás.
A központi idegrendszerből: alvászavarok, fejfájás, szédülés, ideggyulladás, radiculitis, mániás-depressziós szindróma, paresztézia és ájulás, ritka esetekben (főleg atherosclerosisban szenvedő idős betegeknél) tájékozódási zavar, zavartság, egyszínű vizuális hallucinációk.
Az érzékszervekből: a látható tárgyak sárgászöld színűre színezése, a szem előtt villogó „lebegők”, csökkent látásélesség, makro- és mikropszia. Lehetséges allergiás reakciók: bőrkiütés, ritkán csalánkiütés.
A vérképző szervekből és a vérzéscsillapító rendszerből: thrombocytopeniás purpura, orrvérzés, petechiák.
Egyéb:hypokalemia, gynecomastia.
Túladagolás:Kezelés
A digoxip abbahagyása, aktív szén adása (a felszívódás csökkentése érdekében), antidotumok (unitiol, EDTA, digoxin elleni antitestek) beadása, tüneti terápia. Folyamatos EKG-monitorozás.
Hipokalémia esetén a káliumsókat széles körben használják: 0,5-1 g kálium-kloridot vízben oldunk, és naponta többször kell bevenni, összesen 3-6 g (40-80 mEq K+) adagban felnőtteknek, megfelelő vesefunkció esetén. Sürgős esetekben intravénás csepegtetés 2%-os ill 4%-os kálium-klorid oldat. A napi adag 40-80 mEq K + (500 ml-enként 40 mEq K + koncentrációra hígítva). Az ajánlott adagolási sebesség nem haladhatja meg a 20 mekv/h-t (EKG monitorozás mellett). Hipomagnézia esetén magnéziumsók adása javasolt.
Azokban az esetekben kamrai tachyarrhythmia a lidokain lassú intravénás beadása javasolt. Normál szív- és vesefunkciójú betegeknél a lidokain lassú intravénás (2-4 perc alatt) beadása 1-2 mg/ttkg kezdeti dózisban, majd 1-2 mg/ttkg-os csepegtető adagolás. általában hatékony.min. Károsodott vese- és/vagy szívműködésű betegeknél az adagot ennek megfelelően csökkenteni kell.
Nál nél A V blokád jelenléte 11-111 fok A káliumsókat nem szabad felírni, amíg mesterséges pacemakert nem szerelnek fel. A kezelés során ellenőrizni kell a kalcium- és foszforszintet a vérben és a napi vizeletben.
Vannak tapasztalatok a következő, lehetséges pozitív hatású gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatban: béta-blokkolók, nrocainamid, bretylium és fenitoin. A kardioverzió kamrafibrillációt válthat ki.
A kezelésre bradyarrhythmiák és A V blokád az atropin alkalmazása javasolt. Nál nél AV II-III fokú blokád, asystolia és szinuszcsomó-aktivitás elnyomása, pacemaker felszerelése javallott.
Kölcsönhatás:Ha a digoxint elektrolit-egyensúlyzavart okozó gyógyszerekkel, különösen hipokalémiát okozó gyógyszerekkel (például diuretikumok, glükokortikoszteroidok, inzulin, béta-agonisták, amfotericin B) együtt adják, megnő az aritmiák kockázata és a digoxin egyéb toxikus hatásainak kialakulása. A hiperkalcémia a digoxin toxikus hatásainak kialakulásához is vezethet, ezért a digoxint szedő betegeknél kerülni kell a kalciumsók intravénás beadását. Ezekben az esetekben a digoxin adagját csökkenteni kell. Egyes gyógyszerek növelhetik a szérum digoxin koncentrációját, például a kalciumcsatorna-blokkolók (különösen a kalciumcsatorna-blokkolók) és a triamterén.
A digoxin felszívódását a bélben csökkentheti a kolesztiramin, a kolesztipol, az alumíniumtartalmú savlekötők, a neomicin és a tetraciklinek hatása. Bizonyított, hogy a spironolakton egyidejű alkalmazása nemcsak a digoxin koncentrációját változtatja meg a vérszérumban, hanem befolyásolhatja a digoxin koncentráció-meghatározási módszerének eredményeit is, ezért a kapott eredmények értékelése során különös gondosság szükséges.
Ha digoxinnal egyidejűleg alkalmazzák, a következő gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek, aminek következtében a terápiás hatás csökken. akció vagy a digoxin mellék- vagy toxikus hatása van: mineralokortikoszteroidok, jelentős mineralokortikoszteroid hatású glükokortikoszteroidok; amfotericin B injekcióhoz; karboanhidráz inhibitorok; adrenokortikotrop hormon (ACTH); diuretikumok, amelyek elősegítik a víz és a kálium felszabadulását (manpitol és tiazid származékok); nátrium-foszfát.
Az ezen gyógyszerek által okozott hipokalémia növeli a digoxin toxicitás kockázatát, ezért a digoxinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a vér káliumkoncentrációjának folyamatos ellenőrzése szükséges.
- orbáncfű készítmények(a digoxinnal való kölcsönhatásuk indukálja a P-glikoproteint és a citokróm P450-et, azaz csökkenti a biohasznosulást, fokozza az anyagcserét és jelentősen csökkenti a digoxin koncentrációját a plazmában);
- Amiodaron(toxikus szintre emeli a digoxin koncentrációját a vérplazmában). Az amiodaron és a digoxin kölcsönhatása gátolja a szív sinus és atrioveitricularis csomópontjainak aktivitását, valamint az idegimpulzusok átvezetését a szív vezetőrendszerén keresztül. Ezért, miután felírta, törölje vagy felére csökkentse az adagot;
- Az alumínium- és magnéziumsó-készítmények, valamint egyéb savlekötők csökkenthetik a digoxin felszívódását és csökkenthetik koncentrációját a vérben;
- Digoxinnal történő egyidejű alkalmazás: antiaritmiás szerek, kalciumsók, pancuronium, rauwolfia alkaloidok, szukcinilkolin és szimpatomimetikumok szívritmuszavarok kialakulását idézhetik elő, ezért ezekben az esetekben szükséges a beteg szívműködésének és EKG-jának monitorozása;
- Coalin, pektin és más adszorbensek, kolesztipol, hashajtók, és csökkentik a digoxin felszívódását, és ezáltal csökkentik annak terápiás hatását;
- A „lassú” kalciumcsatornák blokkolásai növelik a digoxin koncentrációját a vérplazmában, ezért együttes alkalmazásukkor csökkenteni kell a digoxin adagját, hogy a gyógyszer toxikus hatása ne jelentkezzen;
- Edrofónium-klorid (antikolinészteráz szer) - növeli a paraszimpatikus idegrendszer tónusát, így a digoxinnal való kölcsönhatása súlyos bradycardiát okozhat;
- Eritromicin - hatása javítja a digoxin felszívódását a bélben;
- Heparin - csökkenti a heparin véralvadásgátló hatását, ezért dózisát növelni kell;
- Az indometacin csökkenti a digoxin felszabadulását, így nő a gyógyszer toxikus hatásainak kockázata;
- A magnézium-szulfát injekciós oldatot a szívglikozidok toxikus hatásának csökkentésére használják;
- Fenilbutazon - csökkenti a digoxin koncentrációját a vérszérumban;
- Nem szabad káliumsó-készítményt szedni, ha digoxin hatására vezetési zavarok jelentkeznek az EKG-n. A szívritmuszavarok megelőzésére azonban gyakran káliumsókat írnak fel digitálisz-készítményekkel együtt;
- Kinidin és kinin - ezek a gyógyszerek jelentősen növelhetik a digoxin koncentrációját;
- Spironolakton - csökkenti a digoxin felszabadulásának sebességét, ezért együttes alkalmazás esetén módosítani kell a gyógyszer adagját;
Tallium-klorid (TL 201) - a szívizom perfúziójának talliumkészítményekkel történő tanulmányozásakor a digoxin csökkenti a tallium felhalmozódásának mértékét a szívizom károsodásának helyén, és torzítja a vizsgálati adatokat;
- Pajzsmirigyhormonok - felírásakor az anyagcsere fokozódik, ezért a digoxin adagját emelni kell.
Különleges utasítások:A digoxin-kezelés teljes időtartama alatt a beteget monitorozni kell a túladagolásból eredő mellékhatások elkerülése érdekében. Digitális készítményt kapó betegeknek nem szabad parenterális kalciumkészítményt felírni. Krónikus cor pulmonale és koszorúér-elégtelenségben szenvedő betegeknél a digoxin adagját csökkenteni kell. víz-elektrolit egyensúlyhiány, vese- vagy májelégtelenség: az idős betegeknek is gondos dózisválasztásra van szükségük, különösen, ha a fenti állapotok közül egy vagy több fennáll. Figyelembe kell venni, hogy ezeknél a betegeknél még károsodott vesefunkció esetén is a kreatinin-clearance (CC) értéke a normál határokon belül lehet, ami az izomtömeg csökkenésével és a kreatininszintézis csökkenésével jár. Mivel veseelégtelenség esetén a farmakokinetikai folyamatok megszakadnak, a dózis kiválasztását a vérszérum digoxin koncentrációjának ellenőrzése mellett kell elvégezni. Ha ez nem kivitelezhető, használhatja a következő ajánlásokat. Általánosságban elmondható, hogy az adagot megközelítőleg ugyanolyan százalékkal kell csökkenteni, amennyivel a kreatinin-clearance csökken. Ha a QC-t nem határozták meg, akkor az megközelítőleg kiszámítható a szérum kreatinin-koncentrációja (CCC) alapján.Férfiaknak a következő képlettel (140 éves kor): KKS. A nők esetében az eredményt meg kell szorozni 0,85-tel.
Súlyos veseelégtelenség esetén a szérum digoxin koncentrációt 2 hetente kell meghatározni, legalább a kezelés kezdeti időszakában.
Idiopátiás szubaorta szűkületben (a bal kamrai kiáramlási traktus aszimmetrikusan hipertrófiás interventricularis septum általi elzáródása) a digoxin adása az obstrukció súlyosságának fokozódásához vezet. Súlyos mitrális szűkület és normo- vagy bradycardia esetén szívelégtelenség alakul ki a bal kamra diasztolés telődésének csökkenése miatt. , növelve a jobb kamrai szívizom kontraktilitását, további nyomásnövekedést okoz a pulmonalis artériás rendszerben, ami tüdőödémát válthat ki, vagy súlyosbíthatja a bal kamrai elégtelenséget. A mitralis szűkületben szenvedő betegeknél szívglikozidokat írnak fel jobb kamrai elégtelenség vagy pitvarfibrilláció esetén. Másodfokú AV-blokkban szenvedő betegeknél a szívglikozidok beadása súlyosbíthatja azt, és Morgagni-Adams-Stokes-roham kialakulásához vezethet. A szívglikozidok I. stádiumú AV-blokk esetén történő felírása körültekintést, rendszeres EKG-ellenőrzést és egyes esetekben farmakológiai profilaxist igényel az AV-vezetést javító szerekkel. Wolff-Parkinson-White szindrómával, lassítja az AV-vezetést. elősegíti az impulzusok vezetését további vezetési utakon keresztül, megkerülve az AV-csomót, és ezáltal provokálja a paroxizmális tachycardia kialakulását. A glikozid-mérgezés valószínűsége növekszik hypokalaemia, hypomagnesaemia, hypercalcaemia, hypernatraemia, hypothyreosis, a szívüregek súlyos dilatációja, tüdő-szívbetegség, szívizomgyulladás és idős betegek esetén. A digitalizációs tartalom monitorozásának egyik módszereként a szívglikozidok felírásakor ezek plazmakoncentrációját monitorozzák. A gyógyszer egy tablettája 0,005 XE-t tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni, ha cukorbetegeknél alkalmazzák.
A járművezetési képességre gyakorolt hatás. Házasodik és szőrme:A gyógyszeres kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni a járművek vezetése és egyéb tevékenységek során.egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek fokozott koncentrációt és sebességet igényelnek
UtasításKiadási forma: Szilárd adagolási formák. Tabletták.
Általános jellemzők. Összetett:
Nemzetközi és kémiai elnevezések:
digoxin; 3b-12b, 14-dihidroxi-5b-kártya-20(22)-enolid;alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: fehér tabletták;összetétel: egy tabletta 0,00025 g digoxint tartalmaz;Segédanyagok: cukor, glükóz, keményítő, vazelinolaj, kalcium-sztearát, talkum.Farmakológiai tulajdonságok:
Farmakodinamika.
A digoxin a gyűszűvirág (Digitalis lanata Ehrh.) leveléből származó szívglikozid. Pozitív inotróp hatása van, növeli a szív szisztolés és lökettérfogatát, meghosszabbítja a refrakter periódust, lassítja az AV vezetést és csökkenti a pulzusszámot. Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél közvetett értágító hatást vált ki. Mérsékelt vízhajtó hatása van, csökkenti a légszomjat,. A terápiás dózisok túllépése vagy a beteg glikozidokkal szembeni fokozott érzékenysége a szívizom fokozott ingerlékenységét okozhatja, ami szívritmuszavarokhoz vezet.Farmakokinetika. Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Biohasznosulás - 60-70%. A digoxin terápiás koncentrációja a vérben 1 óra elteltével érhető el, a maximális koncentráció 1,5 órával az orális beadás után. A felezési idő 34-51 óra, és az egészségi állapottól (a vesék funkcionális állapotától) és a beteg életkorától függ (fiatal betegeknél - 36 óra, idős betegeknél - 68 óra). A gyógyszer körülbelül 80%-a változatlan formában ürül ki a szervezetből a vizelettel.
Használati javallatok:
A digoxint krónikus pangásos, paroxizmális supraventrikuláris tachyarrhythmia (pitvarfibrilláció, szupraventrikuláris paroxizmális) kezelésére írják fel. A gyógyszert a szívfrekvencia szabályozására használják pitvarfibrilláció és fibrilláció során.
Fontos! Ismerje meg a kezelést
Használati utasítás és adagolás:
A gyógyszer adagját egyénileg határozzák meg. A Digoxin egyszeri orális adagja felnőtteknek 0,00025 g (0,25 mg vagy 1 tabletta). A kezelés első napján a gyógyszert 4-5 alkalommal írják fel egyenlő időközönként az adagok között, azaz a napi adag 1,0-1,25 mg. Másnap vegye be ugyanazt az egyszeri adagot 3-1 alkalommal. A hatást EKG, légzés és diurézis indikátorok határozzák meg, és jellegüktől függően a gyógyszer adagját megismétlik vagy fokozatosan csökkentik. A terápiás hatás elérése után a digoxint napi 0,5 mg - 0,25 mg - 0,125 mg (2-1-1/2 tabletta) fenntartó dózisban írják fel. A legnagyobb napi adag felnőttek számára szájon át bevéve 0,0015 g (1,5 mg). Szívelégtelenség esetén a kezelés általában napi 0,125-0,250 mg fenntartó adaggal kezdődik. A pitvari aritmia tachysystolés formájában szenvedő betegeknél a kezelés kezdetén nagyobb dózisok (0,375-0,500 mg/nap) alkalmazhatók. A 0,250 mg-nál nagyobb fenntartó napi adag (ami 1,2 mg/ml feletti plazmakoncentrációnak felel meg) alkalmazása nem javasolt sinusritmusban szenvedő betegeknél.
Gyermekek esetében az adagokat egyénileg választják ki. Telítettség esetén a becsült napi adag 0,05-0,08 mg/ttkg, és a jelzett mennyiségű gyógyszert 1-2 napon keresztül (gyors digitalizálás), vagy 3-5 napon, vagy 6-7 napon (lassúan) kell bevenni. "telítettség").
Az alkalmazás jellemzői:
A Digoxin-kezelés során a beteg szigorú orvosi felügyelet alatt áll. Hosszú távú terápia esetén a gyógyszer optimális egyéni dózisát általában 7-10 nap alatt választják ki. A terápiás és toxikus dózisok közötti intervallum nagyon kicsi, ezért szigorúan be kell tartani a digitalizálás szabályait.
A digitálisz előfordulásának valószínűsége megnövekszik hypothyreosis, súlyos szívüreg-tágulat, cor pulmonale, szívizomgyulladás, alkalózis és idős betegek esetén.
Ha szükséges a strophanthin alkalmazása, az utóbbit legkorábban 24 órával a Digoxin abbahagyása után írják fel.
A digoxin és a saluretikumok egyidejű alkalmazása esetén kálium-kiegészítők alkalmazása javasolt (a hipokalémia növeli a gyógyszer toxicitását).
A Digoxin adagjának csökkentése esetén (50 ml/perc alatti glomeruláris filtráció esetén a szokásos adag 25-75%-a; 10 ml/perc alatti glomeruláris filtráció esetén a szokásos adag 10-25%-a).
A Digoxin-kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell az EKG-t és az elektrolitok (kálium, kalcium, magnézium) koncentrációját a vérszérumban.
A digoxin átjuthat a placentán, ezért a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára nyújtott előny meghaladja a magzatra gyakorolt kockázatot. Felhívjuk figyelmét, hogy a digoxin-clearance nő a terhesség alatt.
A gyógyszer kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ha a digoxint anyában kell alkalmazni a szoptatás alatt, akkor ellenőrizni kell a gyermek pulzusát.
A gyógyszer szájon át történő alkalmazásakor korlátozni kell a nehezen emészthető élelmiszerek és pektintartalmú termékek fogyasztását.
Mellékhatások:
Megnyilvánulásai sinus, pitvari tachycardia, kamrai extrasystoles (gyakran bigeminy), kamrai tachycardia, kamrafibrilláció, lassabb AV vezetés,. Extrakardiális tünetek: dyspeptikus tünetek (anorexia), álmosság, memóriavesztés, izomgyengeség, impotencia, szorongás vagy néha látászavarok (xanthopsia, pislogó „legyek” a szemek előtt, csökkent látásélesség, makro- és mikropszia). Az idős betegek zavartságot vagy depressziót tapasztalhatnak.
Ha a mellékhatás enyhe, csökkenteni kell a gyógyszer adagját; kifejezett vagy gyorsan előrehaladó hatások esetén, de ha hosszan tartó gyógyszeres kezelésre van szükség, szünetet kell tartani, melynek időtartamát a mérgezés klinikai képének súlyossága határozza meg.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
A digoxin szájon át szedve nem kompatibilis a fémsókat, tanninokat, savakat és lúgokat tartalmazó gyógyszerekkel.
Ha a digoxint diuretikumokkal, kortikoszteroidokkal, inzulinnal, kalciumkészítményekkel és szimpatomimetikumokkal együtt alkalmazzák, megnő a glikozid-mérgezés kialakulásának kockázata.
Az amfotericin B egyidejű alkalmazása növeli a digoxin toxicitás kockázatát az amfotericin B által kiváltott hipokalémia miatt.
A vérplazma kalciumtartalmának növekedése növeli a szívizom érzékenységét, ezért szívglikozidokat szedő betegeknél a kalcium intravénás beadása ellenjavallt.
A fenitoin, a rezerpin, a propranolol növeli az aritmia kockázatát, ha a digoxinnal egyidejűleg alkalmazzák.
A fenilbutazon és a barbiturátok csökkentik a digoxin koncentrációját a vérben és csökkentik annak hatékonyságát.
Az antacidok, neomicin, metoklopramid által nem felszívódó káliumkészítmények csökkentik a szívglikozidok terápiás hatékonyságát.
Ha egyidejűleg alkalmazzák amiodaronnal, kinidinnel, verapamillal, eritromicinnel, a digoxin koncentrációja a vérplazmában nő. A kinidin egyidejű alkalmazása lelassítja a digoxin eliminációját és növeli koncentrációját a vérplazmában. A verapamil csökkenti a digoxin vese clearance-ét. Ez a hatás fokozatosan csökken a kombináció hosszú távú, 5-6 hétig tartó alkalmazásával. Ezenkívül a kinidin és a verapamil kiszorítja a digoxint a szövetek kötődési helyeiről, ami a használat kezdetén a digoxin mennyiségének éles növekedését okozza a vérben. Később a digoxin koncentrációja a digoxin clearance-étől függő szinten stabilizálódik.
Ellenjavallatok:
Glikozid-mérgezés, kamrafibrilláció, digoxinnal szembeni túlérzékenység, súlyos bradycardia, I-es és II-es fokú AV-blokk, izolált mitrális szűkület, hipertrófiás subaorta stenosis, instabil, WPW szindróma, kamrai tachycardia.
Túladagolás:
A gyógyszer túladagolása szívritmus- és vezetési zavarokat (sinus bradycardia, extrasystole, AV-blokk, tachycardia), émelygést, hányást, hasmenést, fejfájást, fáradtságot, izomgyengeséget, mentális zavarokat, látásromlást okozhat. A gyógyszerrel való mérgezés esetén aktív szén vagy más enteroszorbens szuszpenziót adnak be, ezeket a gyógyszereket szájon át írják fel, és sóoldatú hashajtókat is felírnak. Ha szívritmuszavar lép fel, 2-2,4 g kálium-kloridot 10 egység inzulinnal 500 ml 5%-os dextróz oldatban intravénásan adunk be (a beadást 3 mEq/l káliumkoncentrációnál leállítjuk). Károsodott AV-vezetés esetén a kálium tartalmú gyógyszerek ellenjavallt. A káliumkészítmények antiaritmiás hatásának hiányában a fenitoint (0,0005 g/ttkg) intravénásan adják be 1-2 órás időközönként. Súlyos bradycardia esetén atropin-szulfát oldatot adnak be. Oxigénterápia javasolt, vérnyomáscsökkenés esetén transzfúziós kezelés javasolt. Az unitiolt méregtelenítő szerként is alkalmazzák a következő séma szerint.
Tárolási feltételek:
Száraz helyen, gyermekektől elzárva, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.
Felhasználhatósági idő - 5 év.
Nyaralás feltételei:
Receptre
Csomag:
20 tabletta buborékcsomagolásban; 2 csomag csomagonként.
