Glavna prednost intravenske primjene lijekova. Primjena lijekova

Putevi primjene lijeka

Ovisno o svojstvima i namjeni upotrebe, ljekovite tvari mogu se unositi u organizam na različite načine. Potonji se dijele na enteralni tj. pomoću gastrointestinalnog trakta (oralno, sublingvalno, rektalno) i parenteralno kada se lijek primjenjuje na bilo koji način, zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Preporučljivo je podijeliti potonje načine na injekciju - s povredom kože (potkožno, intramuskularno, intravenozno, subarahnoidno, intraarterijalno, intrakardijalno) i druge - inhalaciju, kožu, u prirodne šupljine i džepove rana, itd. U medicinskoj upotrebi, pojam "parenteralno" obično ima uže značenje: oni označavaju najtipičnije i najčešće korištene načine primjene - supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Enteralni putevi

oralni put. Najprirodniji, jednostavan i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilizaciju lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, s gledišta interesa terapije, osobito u pružanju hitne pomoći, daleko je od toga da je uvijek najbolja. Ponekad je to jednostavno neprihvatljivo (kršenje čina gutanja, teško ili nesvjesno stanje pacijenta, uporno povraćanje, rano djetinjstvo itd.). Oralno uzet lijek susreće se u želucu s jako kiselom okolinom (pH 1,2 - 1,8) i vrlo aktivnim proteolitičkim enzimom pepsinom. Može se podvrgnuti kiseloj i enzimskoj hidrolizi i izgubiti učinkovitost. Osim toga, apsorpcija mnogih lijekova uvelike varira od osobe do osobe, pa čak i od istog pacijenta. Brzina i potpunost apsorpcije također ovise o prirodi i vremenu unosa hrane: većina povrća i voća donekle smanjuje kiselost soka, mliječni proizvodi usporavaju proces probave u želucu i evakuaciju hrane iz njega, omekšavaju iritantne djelovanje lijekova na sluznicu, te može vezati neke lijekove u neapsorpcijske komplekse (kao što su tetraciklinski antibiotici). Resorpcija lijekova u crijevu također ovisi o vremenu njihove evakuacije iz želuca (usporava se s godinama i patologijom).

Dakle, lijekove na usta (uz neke iznimke poput acetilsalicilne kiseline i nekih drugih s iritirajućim učinkom na sluznicu želuca) treba uzimati 30-40 minuta prije jela ili 1-2 sata nakon jela. Djelovanje lijekova koji se uzimaju oralno počinje obično nakon 15-40 minuta. Brzina nastupa učinka ovisi o prirodi lijeka i odabranom obliku, topljivosti u vodi potrebnoj za distribuciju po površini sluznice, stupnju raspršenosti praška i raspadljivosti tablete. Brže se apsorbiraju otopine i fini prašci, sporije tablete, kapsule, španzule, emulzije. Kako bi se ubrzala resorpcija lijeka i smanjila iritacija sluznice, tablete namijenjene apsorpciji u želucu najbolje je prethodno zdrobiti ili otopiti u vodi.

Lijekovi predviđeni za apsorpciju u crijevu (zaštićeni ljuskom od djelovanja kiseline i pepsina) resorbiraju se u blago alkalnom mediju (pH 8,0 - 8,5). Lijekovi topivi u mastima također se apsorbiraju iz uljnih otopina (npr. vitamini D, E, A itd.), ali tek nakon što je ulje emulgirano žučnim kiselinama. Naravno, s kršenjem stvaranja i izlučivanja žuči, njihova resorpcija će uvelike patiti.

Nakon apsorpcije u želucu i crijevima, ljekovite tvari kroz sustav portalne vene ulaze u jetru, gdje se djelomično vežu i neutraliziraju. Tek nakon prolaska kroz jetru ulaze u opću cirkulaciju, prolazeći kroz faze distribucije, i počinju djelovati. Ako je, osim toga, apsorpcija spora, farmakološki učinak kao rezultat primarnog prolaska tvari kroz jetru i djelomične neutralizacije može biti oštro oslabljen. Stoga su oralne doze lijekova u pravilu 2 do 3 puta ili više veće od doza koje se ubrizgavaju pod kožu ili intramuskularno.

Unatoč svim nedostacima, oralni put ostaje poželjan ako njegovu upotrebu ne isključuju svojstva lijeka, stanje pacijenta i svrha primjene. U ovom slučaju treba se pridržavati jednostavnog pravila: lijek treba uzeti u sjedećem ili stojećem položaju i isprati s ¼ - ⅓ čaše vode. Ako stanje pacijenta ne dopušta da zauzme sjedeći položaj, lijek se prvo mora dobro zdrobiti (ako je moguće, otopiti) i isprati vodom u malim gutljajima, ali u dovoljnoj količini. To je neophodno kako bi se izbjeglo zadržavanje praška ili tablete u jednjaku, kako bi se spriječilo njihovo lijepljenje na sluznicu jednjaka i njegovo oštećenje.

Lijekovi	Interakcija s hranom
Tetraciklini, kloramfenikol, ampicilin, sulfonamidi, fluorokinoloni, acetilsalicilna kiselina, indometacin	Stvaranje neapsorpcijskih kelatnih kompleksa s ionima kalcija (mlijeko) i ionima željeza (voće, povrće, sokovi)
Kodein, kofein, platifilin, papaverin, kinidin i drugi alkaloidi	Stvaranje neapsorpcijskih kompleksa s taninima čaja i kave
Levodopa, pripravci željeza, penicilini, eritromicin, tetraciklini	Smanjena bioraspoloživost pod utjecajem ugljikohidrata
Ketokonazol	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem kisele hrane, sokova, Coca-Cole, Pepsi-Cole
Spironolakton, lovastatin, griseofulvin, itrakonazol, sakvinavir, albendazol, mebendazol, vitaminski pripravci topljivi u mastima	Povećana bioraspoloživost pod utjecajem masti
Nialamid	Razvoj toksične reakcije („kriza sira“, tiramin sindrom) kada se uzima zajedno s hranom bogatom tiraminom (avokado, banane, grah, vino, grožđice, smokve, jogurt, kava, losos, dimljena haringa, dimljeno meso, jetra, pivo , kiselo vrhnje, soja, sir, čokolada)
Indirektni antikoagulansi	Smanjenje terapeutskog učinka kada se uzima zajedno s hranom bogatom vitaminom K (brokula, prokulica i cvjetača, zelena salata, tikvice, soja, špinat, orasi, zeleni čaj, jetra, biljna ulja)

Primjeri interakcija lijeka i hrane

(kraj)

sublingvalni put. Zbog vrlo bogate vaskularizacije oralne sluznice, apsorpcija lijeka stavljenog pod jezik, iza obraza, na desni, dolazi brzo. Naravno, na tako propisane lijekove ne utječu glavni probavni enzimi i klorovodična kiselina. I konačno, resorpcija se provodi u sustavu gornje šuplje vene, uslijed čega lijekovi ulaze u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru. Djeluju brže i jače nego kada se uzimaju oralno. Na taj se način primjenjuju neki vazodilatatori, osobito antianginozni (nitroglicerin, validol i dr.), kada je potrebno postići vrlo brz učinak, steroidni hormoni i njihovi derivati, gonadotropini i neka druga sredstva, kojih je općenito broj mali. Suplingvalno se koriste lako topive tablete, otopine (obično na komadiću šećera), apsorbirajući filmovi (na desni). Nadražujuće djelovanje lijekova i neugodan okus ozbiljno ograničavaju širu primjenu ovog puta.

rektalni put. Rektalni put se koristi kada je nemoguće koristiti lijek unutar (povraćanje, nesvjestica). Iz rektuma se 50% doze apsorbira u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru, 50% ulazi u portalnu venu i djelomično se inaktivira u jetri.

Ograničenja rektalne primjene - visoka osjetljivost rektalne sluznice na iritanse (opasnost od proktitisa), mala usisna površina, kratki kontakt lijekova sa sluznicom, mala količina otopina za terapijske klizme (50 - 100 ml), neugodnost provođenje postupaka na poslu, u putovanju.

Parenteralni putevi

U skupini parenteralnih putova najčešće se koriste supkutani, intramuskularni i intravenski (tablica 1). Zbog brzog nastupa učinka ove tri metode imaju prednost u hitnoj pomoći: koriste se kod propisivanja lijekova koji se ne apsorbiraju ili razaraju u probavnom traktu (inzulin, relaksanti mišića, benzilpenicilin, aminoglikozidi i niz drugih antibiotika, itd.). U venu se ubrizgavaju sredstva za intravenoznu anesteziju, lijekovi protiv bolova, antikonvulzivi, vazodilatatori i druge tvari.

Uz obveznu sterilnost samih lijekova i poznavanje tehnika injiciranja, potrebno je striktno pridržavati se strožih zahtjeva za sterilizaciju štrcaljki, sustava za kapaljnu infuziju otopina u venu ili koristiti jednokratne instrumente. Razlozi pooštravanja dobro su poznati: opasnost od zaraze virusima hepatitisa, AIDS-a, multirezistentnih sojeva mikroba.

stol 1

karakteristike supkutanog, intramuskularnog i

intravenski načini primjene lijeka

Indeks	Put primjene
potkožno	intramuskularno	intravenozno
Brzina nastupa učinka	Za većinu lijekova koji se daju u vodenim otopinama, nakon 10 - 15 minuta	Maksimalno, često u vrijeme ubrizgavanja
Trajanje	Manje od oralnog	Manje od supkutane i intramuskularne primjene
Jačina lijeka	U prosjeku 2 do 3 puta više nego kod oralne primjene iste doze	U prosjeku 5 do 10 puta veći od oralne primjene
Sterilnost lijeka i asepsa postupka	Strogo potrebno

Kraj tablice 1

Otapalo	Voda, rijetko neutralno ulje	Voda, neutralno ulje	Samo voda, u iznimnim slučajevima gotove ultra-emulzije
Topljivost lijeka	Obavezno	Nije potrebno, možete unijeti suspenzije	Strogo potrebno
Ne iritira	Obavezno	Uvijek poželjno, inače su injekcije bolne, mogući aseptični apscesi	Poželjno je, ponekad zanemariti, tada se vena "ispere" toplom fiziološkom otopinom
Izotoničnost (izoosmotičnost) otopine	Obvezne, oštro hipo- i hipertonične otopine uzrokuju nekrozu tkiva	Nije potrebno ako se ubrizgavaju male količine otopine (do 20 - 40 ml)

potkožnim putem. Uvođenje sterilnih, izotoničnih vodenih i uljnih otopina lijekova u volumenu od 1 - 2 ml. Otopine imaju fiziološke pH vrijednosti. Lijekovi ne bi trebali imati iritirajući učinak (potkožno masno tkivo bogato je živčanim završecima) i izazvati vazospazam. Farmakološki učinak nastupa 15-20 minuta nakon injekcije. Uvođenjem otopina iritantnog kalcijevog klorida i jakog vazokonstriktora norepinefrina pod kožu dolazi do nekroze.

Ovaj put primjene obično se koristi u hitnoj pomoći na mjestu katastrofe za ubrizgavanje lijekova protiv bolova, vazokonstriktora, psihosedativa, toksoida tetanusa, itd. Ovo je uobičajeni put za davanje inzulina. Jednokratne cijevi štrcaljke mogu se koristiti u medicini katastrofa. Za masovno cijepljenje u kratkom vremenu stvoreni su injektori bez igle, koji zbog visokog tlaka koji se stvara u uređaju omogućuju da se cjepivo primijeni bez pucanja kože. Ovaj postupak je vrlo bolan.

Ljekovite tvari brže se apsorbiraju iz potkožnog tkiva prednjeg zida trbuha, vrata i ramena. U kritičnim slučajevima, kada je intravenski put već zahvaćen ili mu je teško pristupiti (opsežne opekline), supkutani put se koristi za suzbijanje dehidracije, elektrolitske i alkalno-kisele neravnoteže te za parenteralnu prehranu. Proizvedite dugotrajnu infuziju kapanja u potkožno tkivo (mjesta ubrizgavanja se izmjenjuju), čija brzina treba odgovarati brzini apsorpcije otopine. Za dan na ovaj način moguće je unijeti do 1,5 - 2 litre otopine. Brzina resorpcije može se značajno povećati dodavanjem pripravka hijaluronidaze (lidaze) infundiranoj tekućini. Otopine (soli, glukoza, aminokiseline) moraju biti izotonične.

intramuskularni put. Uvođenje na ovaj način manje je bolno od uvođenja u potkožno tkivo. Najbrža resorpcija dolazi iz deltoidnog mišića ramena, češće se u praksi radi u vanjskom gornjem kvadrantu glutealnog mišića (on je voluminozniji, što je važno za višestruke injekcije). Prilikom uvođenja uljnih otopina ili suspenzija prvo morate osigurati da igla ne uđe u posudu. Inače je moguća vaskularna embolija s teškim posljedicama. Upijanje se može ubrzati primjenom grijaćeg jastuka ili, naprotiv, usporiti oblogom leda.

intravenski put. Na taj način se osigurava najbrži i potpuni učinak ljekovite tvari na organizam. Istovremeno, ovaj put zahtijeva posebnu odgovornost, čisto praktičnu vještinu, oprez i poznavanje svojstava lijeka koji se daje. Ovdje se u kratkom vremenu postižu maksimalne (vršne) koncentracije tvari u srcu, visoke - u središnjem živčanom sustavu, tek tada se distribuira u tijelu. Stoga, kako bi se izbjegao toksični učinak, injekcije otrovnih i jakih lijekova treba davati polako (2-4 ml / min), ovisno o farmakološkim svojstvima lijeka, nakon prethodnog razrjeđivanja otopine ampule (obično 1-2 ml / min). ml) s otopinom natrijeva klorida ili glukoze. Prisutnost mjehurića zraka u štrcaljki je neprihvatljiva zbog zračne embolije opasne po život. Za neke lijekove možda postoji senzibilizacija(odnosno postali su alergeni za bolesnika) ili genetski uvjetovana preosjetljivost ( idiosinkrazija Uz preliminarni pregled pacijenta i njegove rodbine, intradermalni testovi često zahtijevaju odbijanje određenih lijekova (novokain, penicilini, itd.). Idiosinkrazija uzrokuje munjevit razvoj toksičnih reakcija koje se ne mogu predvidjeti. Stoga se injekcije tvari koje su posebno opasne u tom smislu (pripravci koji sadrže jod, kinin, itd.) provode u dvije faze: prvo se daje testna doza (ne više od 1/10 ukupne) i , nakon što se uvjeri da je lijek dovoljno podnošljiv, ostatak se ubrizgava nakon 3-5 minuta.

Uvođenje lijekova u venu treba obaviti liječnik ili pod njegovim nadzorom uz stalno praćenje odgovora pacijenta. Ako je instaliran infuzijski sustav, tada se uvođenje dodatnih lijekova provodi kroz njega. Ponekad se za injekcije koristi trajni (više dana) intravenski kateter, koji se u intervalima između injekcija napuni slabom otopinom heparina i začepi sterilnim čepom. Za intravenske injekcije koriste se tanke igle i na sve moguće načine izbjegava se prodiranje krvi u tkiva, što može dovesti do iritacije, pa čak i nekroze paravenoznog tkiva, upale vene (flebitis).

Neke tvari imaju iritirajući učinak na stijenku vena. Prvo ih treba jako razrijediti u otopini za infuziju (fiziološka otopina, glukoza) i primijeniti kapanjem. Za provedbu intravenskih kapajućih infuzija postoje posebni sustavi za jednokratnu upotrebu koji su opremljeni kapaljkama s ventilima koji vam omogućuju podešavanje brzine infuzije (obično 20-60 kapi u minuti, što odgovara oko 1-3 ml / min). Za polagano uvođenje koncentriranijih otopina u venu ponekad se koriste i posebni uređaji - infuzori, koji omogućuju dugotrajno davanje otopine lijeka strogo konstantnom unaprijed određenom brzinom.

intraarterijski put. Zahtjevi za lijekove koji se daju intraarterijski, u šupljinu lijeve klijetke srca, subarahnoidu i u spužvastu kost, općenito se podudaraju s onima koji vrijede za lijekove koji se daju venom. Koristite samo sterilne izotonične vodene otopine lijekova.

Uvođenje lijekova u arteriju pribjegava se za posebne svrhe, kada je potrebno stvoriti veliku koncentraciju lijeka u tkivu ili organu koji ga opskrbljuje (na primjer, antibiotik, antitumorsko sredstvo itd.). Nemoguće je postići slične koncentracije tvari u organu drugim načinima primjene zbog nuspojava. Vazodilatatori se također ubrizgavaju u arteriju kod ozeblina, endarteritisa, u svrhu rendgenskog pregleda regionalnih krvnih žila iu nizu drugih slučajeva.

Treba imati na umu da stijenke arterija, za razliku od venskih, sadrže značajnu količinu vezanih katekolamina (norepinefrin, adrenalin), koji se, kada se primjenjuje tvar s iritirajućim svojstvima, mogu osloboditi i uzrokovati trajni grč krvnog suda. s nekrozom opskrbljenog tkiva. Intraarterijske injekcije provodi samo liječnik, obično kirurg.

Intraosealni put.Što se tiče brzine distribucije tvari u tijelu, ovaj put se približava intravenskom putu (uvođenje suspenzija, uljnih otopina, mjehurića zraka je neprihvatljivo). Ponekad se koristi u traumatologiji za regionalnu anesteziju ekstremiteta (uvođenje lokalnog anestetika u epifizu kosti i postavljanje steza iznad mjesta uboda). Ova tehnika se koristi prilično rijetko, mnogo češće se intraosealna primjena lijekova, tekućina za zamjenu plazme, pa čak i krvi nehotice pribjegava opsežnim opeklinama, uključujući i djecu (uvođenje u kalkaneus). Punkcija kosti je vrlo bolna i zahtijeva lokalnu anesteziju duž igle. Potonji se može ostaviti u kosti za ponovljene injekcije, za što se napuni otopinom heparina i zatvori čepom.

Intrakardijalni put. Ova metoda davanja lijekova (obično adrenalina) prakticira se samo u jednom slučaju - tijekom hitnog liječenja zastoja srca. Injekcija se vrši u šupljinu lijeve klijetke i prati je masaža srca. Zadatak - obnoviti rad sinoaurikularnog čvora koji vodi ritam - postiže se "guranjem" lijeka u koronarne žile, za što je neophodna masaža.

subarahnoidalni put. Koristi se za uvođenje lokalnih anestetika ili morfiju sličnih analgetika (spinalna anestezija) u spinalni kanal punkcijom moždanih ovojnica, kao i u kemoterapiji meningitisa - infekcija koje se ugnijezde u moždanim ovojnicama i teško su dostupne lijekovima ( penicilini, aminoglikozidi itd.) primijenjeni drugim metodama. Injekcije se obično rade na razini donjeg torakalnog - gornjeg lumbalnog kralješka. Zahvat je tehnički dosta delikatan i izvodi ga iskusan anesteziolog ili kirurg. Ako količina ubrizgane otopine prelazi 1 ml, isti volumen cerebrospinalne tekućine prethodno se ispusti kroz iglu. Za punkcije je preporučljivo koristiti tanke igle, jer je rupa u tvrdoj opni slabo zategnuta i kroz nju tekućina curi u tkivo. To uzrokuje promjenu intrakranijalnog tlaka i jake glavobolje.

Blizak mu u tehnologiji epiduralna metoda davanje lijeka, kada je igla umetnuta u spinalni kanal, ali dura mater nije probušena. Na taj se način obično daju otopine lokalnih anestetika (lidokain i dr.) za anesteziju korijena leđne moždine za pouzdanu anesteziju organa, tkiva ispod razine injekcije u postoperativnom razdoblju iu drugim slučajevima. Kroz iglu u epiduralni prostor može se uvesti tanki kateter, a infuzija otopine anestetika po potrebi se ponavlja.

Sve injekcijske metode primjene lijekova zahtijevaju ne samo sterilnost preparata i instrumenata, već i maksimalno poštivanje svih zahtjeva asepse pri izvođenju naizgled čak i jednostavnih postupaka.

Stranica 2 od 13

Poglavlje 1

Načini i načini primjene lijekova

Što se događa s lijekom u tijelu? Zašto nam treba toliko mnogo oblika doziranja? Zašto se sve ne može proizvoditi u obliku tableta ili npr. sirupa? Ovaj dio knjige posvećen je odgovorima na ta pitanja.

Bioraspoloživost - omjer količine apsorbirane ljekovite tvari i ukupne količine te tvari oslobođene iz oblika doziranja. Drugim riječima, govorimo o tome koliko će tableta (sirup, itd.) djelovati.

Postoje dva načina primjene lijekova - enteralni (kroz gastrointestinalni trakt (GIT)) i parenteralni (zaobilazeći GIT).

do enteralnog metode uključuju uvođenje lijeka unutra, ispod jezika, iza obraza, u rektum . Razmotrimo ih detaljnije.

Bez sumnje, najprikladniji način za nas je oralna primjena (oralna primjena) . Slažete se, tabletu možete progutati i u kinu, i u trgovini, i u avionu. Međutim, ova metoda je najmanje učinkovita u smislu bioraspoloživosti. Već u ustima, a posebno u želucu i crijevima, lijek je izložen raznim za njega nepovoljnim čimbenicima: želučanom soku i enzimima. Ljekovite tvari se djelomično apsorbiraju hranom i mogu jednostavno napustiti tijelo bez ikakvog utjecaja na njega. Ako se lijek još uvijek apsorbira u crijevima, odlazi u jetru, gdje obično prolazi kroz oksidaciju ili druge kemijske transformacije. Dakle, čak i prije ulaska u krvotok, lijek može jednostavno nestati.

Ipak, nije sve tako loše. Postoji cijela kategorija lijekova - takozvani prolijekovi. Oni nemaju nikakav učinak na tijelo sve dok u njemu ne dođu do nekih kemijskih transformacija.

Mnogo manje prikladan, ali učinkovitiji je rektalni put primjene lijeka. (kroz rektum u obliku rektalnih supozitorija - čepića ili klistira s ljekovitim otopinama). Apsorbirane kroz hemoroidne vene, ljekovite tvari odmah ulaze u krvotok. Skoro trećina krvi koja dolazi iz rektuma ne prolazi kroz jetru. Dakle, rektalna primjena lijeka gotovo je ista kao davanje injekcije. Nedostatak ove metode je samo mala usisna površina i kratko vrijeme kontakta oblika lijeka s tom površinom. Stoga je s ovom metodom uzimanja lijekova iznimno važno promatrati dozu.

Što se tiče bioraspoloživosti, učinkoviti su i sublingvalni (pod jezik) i transbukalni (kroz bukalnu sluznicu) način primjene lijeka. Zbog velikog broja kapilara u sluznicama obraza i jezika, osigurana je prilično brza apsorpcija lijekova, koji se u isto vrijeme praktički ne podvrgavaju predsustavnoj eliminaciji. Zato se neki lijekovi za srce koji zahtijevaju brzo djelovanje (npr. nitroglicerin) ne gutaju, nego se stavljaju pod jezik.

Parenteralne metode uključuju supkutane, intramuskularne, intravenske injekcije, kao i unošenje lijekova izravno u organe i tjelesne šupljine.. Gdje odlazi lijek kada se daje intravenozno? Odmah u krv, a time i - maksimalna bioraspoloživost i učinkovitost. Supkutanom i intramuskularnom primjenom lijekova stvara se depo na odgovarajućem mjestu iz kojeg se lijek postupno oslobađa. I sve je u ovim parenteralnim metodama dobro, osim jedne stvari: da biste se pridržavali zapovijedi "Ne štetite", morate imati barem minimalne vještine za izvođenje takvih manipulacija. U suprotnom, u najboljem slučaju, očekuju vas modrice od krvarenja na mjestima probijanja krvnih žila, u najgorem slučaju - vaskularna embolija. Riječ “embolija” zvuči jezivo, a njeno značenje je još strašnije. Ako u šprici ostane zraka i ona se slučajno ubrizga u venu, u njoj se pojavi mali mjehurić koji će putovati krvnim žilama dok ne dođe do one kroz koju ne može proći. Kao rezultat toga, formira se blokada plovila. Što ako završi negdje u području mozga?

Postoji još jedan način davanja lijekova, bez kojeg bi slika bila nepotpuna - uvođenje kroz bronhe. Ukupna površina alveola u plućima je oko 200 četvornih metara, što je usporedivo s površinom teniskog terena. I sav taj "teniski teren" upija lijek. Potonje treba što bolje usitniti – raspršiti. Uostalom, što su udahnute čestice manje, to će biti više kontakta s alveolama.

Navikli smo na udisanje i ubrizgavanje aerosola. Liječnici imaju još jednu priliku primijeniti lijek kroz pluća (točnije, kroz bronhije, ali to nije daleko). Poželio bih vam da se nikada ne suočite na ovaj način. Koristi se u reanimaciji bolesnika sa srčanim zastojem ili teškim srčanim poremećajima. Male količine vodenih otopina ljekovitih tvari ulijevaju se u bronhije, što je u takvim slučajevima učinkovitije od injekcije.

Intranazalna metoda (ukapavanje u nos) također nije bez iznenađenja. IZ Sluznica nosa je u izravnom kontaktu s olfaktornim režnjem mozga, pa lijekovi vrlo brzo ulaze u cerebrospinalnu tekućinu i mozak. Ova metoda se koristi za uvođenje određenih trankvilizatora, narkotičkih analgetika i opće anestezije. Češće je ukapavanje lijekova za liječenje prehlade (rinitisa). Njihovo djelovanje temelji se na vazokonstriktorskom učinku. Treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti dulje vrijeme, jer se razvija ovisnost o njima, što zahtijeva uzimanje većih doza, a to zauzvrat može dovesti do sužavanja velikih krvnih žila i povećanja krvnog tlaka ili napada angine.

Transdermalna metoda (nanošenje lijeka na kožu) obično daje samo lokalni učinak, međutim, neke tvari se vrlo lako apsorbiraju i stvaraju depo u potkožnom tkivu, tako da se potrebna koncentracija lijeka u krvi može održati nekoliko dana. Uvod kroz kožu osigurava se ne samo trljanjem, već i primjenom obloga, kao i kupkama s otopinama lijekova. Iritanti se također nanose na kožu, aktivirajući cirkulaciju krvi i neke refleksne reakcije.

Drugi način transdermalne primjene lijekova je uporaba posebnih flastera. Omogućuju polagano otpuštanje lijeka u organizam i mogu se koristiti u slučaju liječenja visokoaktivnim tvarima koje se koriste u vrlo malim dozama, čija se određena koncentracija mora stalno održavati.

Nakon ulaska lijeka u tijelo stvaraju se različite koncentracije u različitim organima i tkivima. Tako je koncentracija tvari u jetri i bubrezima u prosjeku 10 puta veća nego u kostima i masnom tkivu. I ne radi se samo o različitom intenzitetu krvotoka. Ravnomjernu raspodjelu lijekova sprječavaju različite tkivne barijere – biološke membrane kroz koje tvari različito prodiru. Razmotrite glavne prepreke.

Krvno-moždana barijera (BBB) je poseban mehanizam koji regulira metabolizam između krvi, cerebrospinalne tekućine i mozga. Štiti mozak od stranih tvari koje ulaze u krvotok. Dakle, poznato je da tvari koje se razlažu na ione u otopinama i (ili) su netopljive u mastima ne prodiru kroz BBB. Ova barijera je najjača, i to s dobrim razlogom. Uostalom, vojska bez vrhovnog zapovjednika samo je šačica (u našem slučaju organa). Organizam je vrijedan kao cjelina koja djeluje i djeluje međusobno. Kako bi lijek došao do mozga, najčešće se ubrizgava u spinalni kanal.

Kapilarna stijenka za razliku od BBB propusna za većinu tvari. Karakteristična značajka ove barijere je sposobnost zadržavanja makromolekularnih spojeva (na primjer, proteina albumina). To omogućuje korištenje potonjih kao zamjena za plazmu. Oni cirkuliraju u krvožilnom sustavu i ne mogu prodrijeti u tkiva tijela.

Placentna barijera također ima visoku propusnost. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir pri odabiru lijekova za trudnice, jer mnogi lijekovi mogu uzrokovati poremećaje u razvoju fetusa, pa čak i njegovu deformaciju (teratogeni učinak).

Doze

Kada od svog liječnika čujemo nešto poput “Uzmite jednu tabletu tri puta dnevno”, često se pitamo o čemu ovise doze propisanih lijekova.

Ono što nam liječnik propisuje je terapijska doza. Odgovara količini lijeka koju je potrebno uzeti da bi se postigao željeni terapijski učinak. Terapijska doza ovisi o mnogim čimbenicima, kao što su dob, težina bolesnika, opće zdravstveno stanje, stadij bolesti, način primjene itd. Stoga se doze određuju na temelju kilograma tjelesne težine, kvadratnog metra tjelesne površine, godina života itd. .

Doze su pojedinačne, dnevne i kursne. Određuju se tijekom kliničkih ispitivanja, uzimajući u obzir učinkovitost lijeka, nuspojave i reakcije tijela.

U pretkliničkoj fazi, kada se pokusi provode na životinjama i tkivima, obično se identificiraju još dvije vrste doza - toksična (uzrokuje trovanje) i letalna (dovodi do smrti). U tom se slučaju u pravilu izračunava takozvana akutna toksična doza - doza koja može izazvati smrt kod 50% pokusnih životinja (LD50). Što je manji, tvar je otrovnija. Ako se terapijska doza tvari razlikuje od LD50 manje od 20 puta (naravno, terapijska doza bi trebala biti manja), tada joj nije suđeno da bude uključena u popis lijekova.

Uzimanje lijekova, čak i unutar terapijskih doza, može biti popraćeno manifestacijom različitih nuspojava - nuspojava, toksičnih, alergijskih.

Nuspojave obično nastaju zbog farmakodinamike ljekovite tvari. Dakle, uzimanje aspirina dovodi do povećanja lučenja kiselog želučanog soka, a to zauzvrat može izazvati čir na želucu. Kod uzimanja nitroglicerina, nuspojava je glavobolja kao posljedica oštrog širenja krvnih žila mozga i kompresije centara boli.

Predoziranje može dovesti do toksičnih učinaka. Međutim, čak i usklađenost s dozom ne jamči njihovu odsutnost. Na primjer, pacijent može imati oslabljenu funkciju jetre ili bubrega i lijek će se, umjesto da se prirodno razgradi i izluči iz tijela, nakupljati.

Dugotrajna uporaba lijeka može stvoriti naviku. Nastaje zbog:

• iscrpljivanje resursa tijela;
• pojava reakcije imunološkog sustava koja dovodi do brže inaktivacije lijeka u tijelu;
• desenzibilizacija specifičnih receptora.

Zbog toga, što se dulje liječi, pacijent je prisiljen uzimati veće doze lijeka, što može dovesti do psihičke i fiziološke ovisnosti, posebice kada je riječ o analgeticima (lijekovima koji ublažavaju bol) i tvarima koje izazivaju euforiju. .

U današnjem svijetu lako dostupnih antibiotika, problem rezistencije (rezistencije) na lijek, kod kojeg najučinkovitiji lijekovi ne djeluju, izaziva ozbiljne poteškoće i zabrinutost liječnika.

Ova situacija može nastati zbog nekontrolirane uporabe antibiotika. Najčešće, preniska doza, zajedno s nedostatkom testova, dovodi do toga da bakterije razvijaju otpornost na lijek, što zauzvrat može uzrokovati kroničnost bolesti, komplikacije, potrebu za korištenjem jačih lijekova, porast doze.

Kako pravilno uzimati lijek

Kada uzimati lijek - prije jela ili poslije? Piti vodu ili sok? Što učiniti nakon toga - sjesti ili leći? Hajdemo shvatiti. U ovom dijelu ćemo se uglavnom fokusirati na lijekove koji se uzimaju oralno u obliku tableta, kapsula, dražeja itd.

Prije svega, želio bih napomenuti da upute za uporabu određenog lijeka uvijek pokazuju kako i kada ga treba uzeti. Vjerujte mi: ako piše "tijekom jela" ili "15 minuta prije jela", nije samo to. Ali nećemo se slijepo pridržavati pravila, već ćemo to činiti svjesno.

Uzmi tabletu u ruke. Ako je jako velik i bojite se da ga nećete moći progutati – ne, nemojte ga lomiti niti mrviti – pročitajte upute. Ako u njemu vidite nešto poput “obloženih tableta”, morat ćete skupiti hrabrosti i progutati (osim ako uputa ne kaže drugačije). Tablete su zatvorene u školjke tako da se aktivne tvari apsorbiraju u određenom dijelu gastrointestinalnog trakta, zaobilazeći želudac bez gubitka. Presijecanjem pilule na dva dijela pustiti ćete trojanskog konja (želučani sok) u grad (sadržaj pilule zaštićen ljuskom). Iz istog razloga ne smijete otvarati kapsule i jesti prah, bacajući ljusku. S istim uspjehom možete potpuno baciti kapsulu: najvjerojatnije aktivna tvar neće preživjeti putovanje kroz želudac.

Žvakati ili ne? Svi lijekovi podvrgavaju se obveznom testu raspadanja, tako da možete biti sigurni da će se u drugim uvjetima primjene cijela progutana tableta raspasti gdje je to potrebno i u potrebnoj mjeri. Nekoliko iznimaka uključuje dodatke kalcija i aktivni ugljen. Žvakanje prvog zahtijeva upute, a što se tiče aktivnog ugljena, žvakanje je ispodprosječan užitak, a od toga je mala korist. Osim toga, tu je i "topljivi", vrlo dobro raspršeni aktivni ugljen, koji nije potrebno žvakati. Jedan od lijekova koji se ipak isplati žvakati ili prethodno samljeti je aspirin - tako ćete smanjiti njegov nadražujući učinak na želudac.

Progutajte lijek i obavezno ga popijte. Za što? Tekućina će pomoći tableti da prođe kroz jednjak ili isprati ostatke praha sa sluznice. To će, prvo, omogućiti isporuku lijeka na predviđeno odredište, a drugo, zaštitit će sluznicu od iritacije koju lijek može izazvati. Ali to nije sve. Da bi se djelatna tvar izdvojila iz tablete i apsorbirala, mora se raspasti, a djelatna tvar mora se otopiti u nečemu. Pola čaše tekućine pomoći će ovom procesu. Pola šalice je približna količina. Ako je u uputama navedeno: "Isperite s puno tekućine", popijte barem čašu. To je obično potrebno za lijekove koji iritiraju sluznicu.

Nije uvijek potrebno piti lijekove s vodom. Ali ako ne možete slijediti upute navedene u uputama, odaberite vodu.

Ako ne morate piti lijek s mlijekom, zaboravite na to. Može biti korisno pri uzimanju vitamina topivih u mastima (A, D, E) i istih iritirajućih lijekova, poput aspirina. U drugim slučajevima bjelančevine sadržane u mlijeku vežu aktivne tvari i sprječavaju njihovu apsorpciju. Štoviše, mlijeko uništava tetraciklinske lijekove.

Ponekad je potrebno piti kisele sokove s lijekovima - naranča, trešnja, limun, ribizl. To može biti potrebno ako se lijek apsorbira u želucu: zakiseljavanje okoliša ubrzava taj proces. Upečatljiv primjer takvih lijekova je aspirin, koji se apsorbira u želucu za oko 70%, ili ibuprofen.

Nemojte uzimati lijekove s alkoholnim pićima . Općenito ih treba napustiti u vrijeme uzimanja lijekova. Vjerojatno piše u uputama. Posljedice ignoriranja tako jednostavnog pravila mogu biti različite - od pogoršanja ili pojave čira pri zajedničkom uzimanju aspirina i alkoholnih pića, do oštrog pada tlaka s gubitkom svijesti, ako pijete klonidin ili anaprilin s njima.

I posljednji trenutak. Lijekovi koji se uzimaju pola sata prije jela ili više praktički nisu pod utjecajem želučanog soka i brzo ulaze u crijeva. U skladu s tim, brže se apsorbiraju i počinju djelovati.

Lijekove koji iritiraju i koriste se dugo, kao i one koji moraju duže ostati u želucu, potrebno je uzimati nakon jela.

Pogledano: 129769 | Dodano: 24. ožujka 2013

Svi načini unošenja lijekova u organizam mogu se podijeliti na enteralne i parenteralne. Enteralni putevi primjene ( enteros- crijeva) osiguravaju unošenje lijeka u tijelo kroz sluznicu gastrointestinalnog trakta. Enteralni putovi primjene uključuju:

• Oralna primjena (unutar, per os)- unošenje lijeka u organizam gutanjem. U tom slučaju lijek prvo ulazi u želudac i crijeva, gdje se apsorbira u sustav portalne vene unutar 30-40 minuta. Dalje, krvotokom, lijek ulazi u jetru, zatim u donju šuplju venu, desno srce i na kraju u plućnu cirkulaciju. Prošavši mali krug, lijek plućnim venama dospijeva u lijevo srce i s arterijskom krvlju ulazi u tkiva i ciljne organe. Na ovaj način najčešće se daju čvrsti i tekući oblici lijekova (tablete, dražeje, kapsule, otopine, pastile i dr.).

Prednosti metode

Nedostaci metode

Najfiziološkiji način primjene lijeka, prikladan i jednostavan. Za uvođenje nije potrebno posebno obučeno osoblje. Metoda je sigurna.

Spori ulazak lijeka u sistemsku cirkulaciju. Brzina apsorpcije nije konstantna i ovisi o prisutnosti hrane u probavnom sustavu, njenoj pokretljivosti (ako se pokretljivost smanji, brzina apsorpcije opada). Na progutane lijekove utječu enzimi želučanog i crijevnog soka, metabolički enzimski sustavi jetre, koji razaraju dio tvari i prije nego što uđu u sustavnu cirkulaciju. (Na primjer, kada se uzima oralno, do 90% nitroglicerina se uništi). Nemoguće je koristiti lijekove koji se slabo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu (na primjer, aminoglikozidni antibiotici) ili se u njemu uništavaju (na primjer, inzulin, alteplaza, hormon rasta). Lijek može izazvati gastrointestinalne ulceracije (npr. kortikosteroidi, salicilati). Ovaj način primjene je neprihvatljiv ako je bolesnik bez svijesti (iako se lijek može primijeniti odmah intragastrično kroz sondu), ako bolesnik ima neukrotivo povraćanje ili tumor (strikturu) jednjaka, postoji masivan edem (anasarka, jer to remeti apsorpciju lijeka u crijevima).

• Rektalni put (> po rektumu)- uvođenje lijeka kroz anus u ampulu rektuma. Na taj se način primjenjuju meki oblici doziranja (čepići, masti) ili otopine (pomoću mikroklizme). Apsorpcija tvari provodi se u sustavu hemoroidnih vena: gornji, srednji i donji. Iz gornje hemoroidalne vene tvar ulazi u sustav portalne vene i prolazi kroz jetru, nakon čega ulazi u donju šuplju venu. Iz srednjih i donjih hemoroidalnih vena lijek ulazi odmah u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru. Rektalni način primjene često se koristi u djece prve tri godine života.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Dio lijeka izbjegava metabolizam u jetri, odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Može se koristiti kod bolesnika s povraćanjem, suženjima jednjaka, velikim edemom, poremećajem svijesti. Na lijek ne utječu probavni enzimi.	Psihološki čimbenik: pacijentu se ovaj način primjene može ne sviđati ili mu se pretjerano sviđati. Možda je iritirajući učinak lijeka na sluznicu rektuma. Ograničena apsorpcijska površina. Varijabilna brzina apsorpcije i stupanj apsorpcije lijeka. Ovisnost apsorpcije o prisutnosti fekalne tvari u crijevu. Potrebna je posebna obuka bolesnika u tehnici umetanja.

• Sublingvalna (ispod jezika) i subbukalna (u šupljinu između desni i obraza) injekcija. Na ovaj način daju se kruti oblici lijekova (tablete, prašci), neki od tekućih oblika (otopine) i aerosoli. Ovim načinom primjene lijek se apsorbira u vene oralne sluznice, a zatim uzastopno ulazi u gornju šuplju venu, desno srce i plućnu cirkulaciju. Nakon toga lijek se isporučuje u lijevu stranu srca i s arterijskom krvlju ulazi u ciljne organe.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Na lijek ne utječu probavni enzimi želuca i crijeva. Lijek potpuno izbjegava primarni jetreni metabolizam, ulazeći izravno u sustavnu cirkulaciju. Brz početak djelovanja, mogućnost kontrole brzine apsorpcije lijeka (sisanjem ili žvakanjem tablete). Djelovanje lijeka može se prekinuti ako se lijek ispljune.	Mogu se ubrizgavati samo visoko lipofilne tvari: morfin, nitroglicerin, klonidin, nifedipin ili tvari s visokim djelovanjem, jer područje apsorpcije je ograničeno. Prekomjerno lučenje sline tijekom refleksne stimulacije mehanoreceptora usne šupljine može izazvati gutanje lijeka.

Parenteralna primjena - put primjene lijeka, u kojem ulazi u tijelo zaobilazeći sluznice gastrointestinalnog trakta.

• uvođenje injekcije. S ovim načinom primjene, lijek odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći pritoke portalne vene i jetre. Injektiranje uključuje sve metode kod kojih je oštećen integritet pokrovnog tkiva. Izvode se pomoću štrcaljke i igle. Glavni uvjet za ovaj način primjene je osigurati sterilnost lijeka i aseptičnu injekciju.
• Intravenska primjena. Ovim načinom primjene iglom štrcaljke se probija koža, hipodermis, stijenka vene i lijek se izravno ubrizgava u sistemsku cirkulaciju (donju ili gornju šuplju venu). Lijek se može primijeniti mlazom polako ili brzo (bolus), kao i kap po kap. Dakle, daju se tekući oblici lijekova koji su prave otopine ili liofilizirani prašci (nakon što su prethodno otopljeni).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Izravno ubrizgavanje lijeka u krv i gotovo trenutni razvoj učinka. Visoka točnost doziranja. Možete unijeti tvari koje imaju nadražujući učinak ili su hipertonične otopine (u količini ne većoj od 20-40 ml). Možete unijeti tvari koje se uništavaju u probavnom traktu.	Nemoguće je uvesti uljne otopine, emulzije i suspenzije ako nisu podvrgnute posebnom tretmanu. Vrlo složena tehnika manipulacije koja zahtijeva posebno obučeno osoblje. U organima s dobrom prokrvljenošću, toksične koncentracije tvari mogu se stvoriti u prvim minutama nakon primjene. Kod nepravilne tehnike moguća je infekcija i zračna embolija.

• Intramuskularna primjena. Na ovaj način daju se sve vrste tekućih oblika i otopina prašaka. Igla štrcaljke probija kožu, hipodermis, mišićnu fasciju, a zatim njegovu debljinu, gdje se ubrizgava lijek. Apsorpcija lijeka događa se u sustavu šupljih vena. Učinak se razvija za 10-15 minuta. Volumen ubrizgane otopine ne smije biti veći od 10 ml. Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se manje potpuno apsorbira nego intravenskom primjenom, ali bolje nego kada se daje oralno (međutim, mogu postojati iznimke od ovog pravila - na primjer, diazepam se manje potpuno apsorbira kada se daje intramuskularno nego kada se daje oralno).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Možete unijeti uljne otopine i emulzije, kao i depo pripravke koji osiguravaju očuvanje učinka nekoliko mjeseci. Održava se visoka točnost doziranja. Možete unijeti nadražujuće tvari, tk. mišićna tkiva ne sadrže mnogo receptora.	Za ubrizgavanje je potrebno posebno obučeno osoblje. Moguće oštećenje neurovaskularnih snopova tijekom injekcije. Nije moguće ukloniti depo lijek ako je potreban prekid liječenja.

• Subkutana primjena. Na ovaj način se daju tekući oblici doziranja bilo koje vrste i topljivi prašci. Igla štrcaljke probija kožu i ulazi u hipodermis, ljekovita tvar nakon primjene odmah se apsorbira u sustav vena cava. Učinak se razvija za 15-20 minuta. Volumen otopine ne smije biti veći od 1-2 ml.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Učinak traje duže nego kod intravenske ili intramuskularne primjene istog lijeka. Možete unijeti lijekove koji su uništeni u gastrointestinalnom traktu.	Apsorpcija se odvija prilično sporo zbog niske brzine protoka krvi. Ako je periferna cirkulacija poremećena, učinak se možda uopće neće razviti. Ne možete unijeti tvari koje imaju iritirajući učinak i jake vazokonstriktore, jer. mogu izazvati nekrozu. opasnost od infekcije rane. Zahtijeva posebnu edukaciju pacijenata ili pomoć osoblja.

• Intratekalna primjena- uvođenje ljekovite tvari pod membrane mozga (subarahnoidne ili epiduralne). Izvodi se injekcijom tvari na razini L4-L5 lumbalnog kralješka. U tom slučaju igla probija kožu, hipodermis, interspinozne i žute ligamente nastavaka kralježaka i približava se moždanim ovojnicama. Epiduralnom primjenom lijek ulazi u prostor između koštanog kanala kralježaka i dura mater. Kod subarahnoidne primjene, igla probija duru i arahnoidnu membranu mozga i lijek se ubrizgava u prostor između moždanih tkiva i pia mater. Volumen primijenjenog lijeka ne smije biti veći od 3-4 ml. U tom slučaju potrebno je ukloniti odgovarajuću količinu tekućine. Upisivati ​​samo točna rješenja.

• Inhalacijska primjena- unošenje ljekovite tvari udisanjem njezinih para ili najsitnijih čestica. Na ovaj način unose se plinovi (dušikov oksid), hlapljive tekućine, aerosoli i prahovi. Dubina unošenja aerosola ovisi o veličini čestica. Čestice promjera većeg od 60 mikrona talože se u ždrijelu i progutaju u želudac. Čestice promjera 40-20 mikrona prodiru u bronhiole, a čestice promjera 1 mikrona dospiju u alveole. Lijek prolazi kroz stijenku alveola i bronha i ulazi u kapilare, zatim protokom krvi ulazi u lijeve dijelove srca i kroz arterijske žile se dostavlja do ciljnih organa.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Brz razvoj učinka zahvaljujući dobroj prokrvljenosti i velikoj površini upijanja (150-200 m2). U slučaju bolesti dišnog sustava, lijek se isporučuje izravno na leziju i moguće je smanjiti primijenjenu dozu lijeka, a time i vjerojatnost razvoja nuspojava.	Za davanje ljekovite tvari potrebno je koristiti posebne inhalatore. Potrebno je osposobiti bolesnika za sinkronizaciju disanja i udisanja lijeka. Nemojte davati lijekove koji imaju nadražujuće djelovanje ili izazivaju bronhospazam.

• Transdermalna primjena- nanošenje ljekovite tvari na kožu kako bi se osiguralo njezino sustavno djelovanje. Koriste se posebne masti, kreme ili TTS (transdermalni terapijski sustavi – flasteri).

• Lokalna primjena. Obuhvaća aplikaciju lijeka na kožu, sluznicu očiju (konjunktivu), nosa, grkljana, rodnice kako bi se osigurala visoka koncentracija lijeka na mjestu primjene, najčešće bez sistemskog djelovanja.

Izbor načina primjene lijeka ovisi o njegovoj sposobnosti otapanja u vodi ili nepolarnim otapalima (uljima), o lokalizaciji patološkog procesa i težini bolesti. U tablici 1 navedeni su najčešći načini primjene lijekova za različite vrste patologija.
Tablica 1. Izbor načina primjene lijeka u različitim patologijama.

Vrsta patologije	Blagi do umjereni tok	Teški tečaj
Bolesti dišnog sustava	Inhalacija, oralno	Inhalacija, intramuskularna i intravenska*
Bolesti gastrointestinalnog trakta	Oralno, rektalno (za bolesti anorektalne zone)	Oralno, intramuskularno i intravenozno
Bolesti srca i krvnih žila	Sublingvalno, oralno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti kože i mekih tkiva	Oralne, lokalne primjene	Intramuskularno i intravenozno
Endokrine bolesti	Intranazalno, sublingvalno, oralno, intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti mišićno-koštanog sustava	Unutar i intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno
Bolesti očiju, ušiju, usta	Lokalne aplikacije	Oralno i intramuskularno
Bolesti genitourinarnog sustava	Lokalne primjene, na usta, intramuskularno	Intramuskularno i intravenozno

* Napomena: Izbor između intramuskularne i intravenske primjene može biti određen topljivošću lijeka u vodi i tehničkim mogućnostima intravenske injekcije.

Preferanskaja Nina Germanovna

Izvanredni profesor Odsjeka za farmakologiju Farmaceutskog fakulteta Prvog moskovskog državnog medicinskog sveučilišta. IH. Sečenov, dr. sc.

Magnezijev sulfat, koji odrasli uzimaju oralno (oralno) u dozi od 10-30 g u ½ čaše vode, slabo se apsorbira (ne više od 20%), uzrokuje zadržavanje tekućine, povećava osmotski tlak u gastrointestinalnom traktu, povećava pokretljivost crijeva i djeluje laksativno. I uzeti oralno (na prazan želudac) 20-25% otopina magnezijevog sulfata, 1 žlica. žlica 3 puta dnevno iritira živčane završetke sluznice dvanaesnika, povećava odvajanje kolecistokinina i daje koleretski učinak. Uz parenteralnu primjenu, magnezijev sulfat djeluje umirujuće na središnji živčani sustav, a ovisno o primijenjenoj dozi djeluje sedativno, hipnotičko, narkotičko. U velikim dozama ima depresivan učinak na neuromuskularni prijenos i može pokazivati ​​antikonvulzivni, kurariformni učinak. Magnezijev sulfat smanjuje ekscitabilnost respiratornog centra i u velikim dozama može lako izazvati paralizu disanja. S intravenskom (polako) ili intramuskularnom primjenom 5-20 ml 20 ili 25% otopine magnezijevog sulfata javlja se hipotenzivni učinak, koji je povezan s prisutnošću miotropnih antispazmatičnih svojstava i umirujućeg učinka. Uz to, lijek smanjuje simptome angine pektoris i koristi se za zaustavljanje aritmija (ventrikularna tahikardija i aritmije povezane s predoziranjem srčanih glikozida). Koristi se za anesteziju porođaja, kod kolika, zadržavanja mokraće i drugih indikacija.

Način primjene ima veliki utjecaj na trajanje djelovanja lijeka. Kod enteralnog načina primjene, početak djelovanja (latentno razdoblje) i trajanje djelovanja lijeka povećavaju se u usporedbi s parenteralnim (inhalacija i injekcija). Jačina lijeka ovisi i o načinu primjene.Kada se ista doza djelatne tvari unese u organizam, učinkovitost farmakoterapijskog djelovanja lijeka bit će 5-10 puta veća kod intravenskog načina primjene od uz oralnu primjenu.

Svi načini unošenja lijekova u ljudsko tijelo podijeljeni su u dvije glavne skupine: enteralni(kroz probavni trakt) i parenteralno(zaobilazeći gastrointestinalni trakt).

Do enteralni putevi uključuju davanje lijekova:

• unutra ( oralno - per os);
• sublingvalno (sub lingua);
• transbukalno (obrazno);
• rektalno (per rectum).

Parenteralni putevi uvode dijelimo na:

• injekcija;
• intrakavitarni;
• udisanje;
• transdermalno (koža).

Postoji manje uobičajena klasifikacija načina primjene:

• načini primjene s kršenjem integriteta kože (injekcije, infuzije);
• putevi primjene bez narušavanja cjelovitosti integumenta, ovo uključuje sve enteralne putove, inhalaciju, kožu i uvođenje u prirodne tjelesne šupljine (na primjer, u uho, oko, nos, uretru, džepove rana).

ENTERNI PUT PRIMJENE LIJEKOVA

Najčešći, prikladan i jednostavan način unošenja lijekova u tijelo je gutanje(usmeno, per os ) . Unutra možete unijeti različite oblike doziranja: čvrsta(tablete, praškovi) i tekućina(infuzije, dekocije, otopine itd.). Ovakav način unosa je prirodan, jer na isti način unosimo hranu u organizam. Ovaj način primjene ne zahtijeva sterilizaciju, posebnu obuku bolesnika ili medicinskog osoblja. Apsorpcija lijeka oralnom primjenom događa se na velikom području (više od 120 m 2), što uz intenzivnu cirkulaciju krvi omogućuje brzu apsorpciju aktivnih tvari (15-20 minuta) i pružanje potrebnog farmakološkog učinka. Oralna primjena posebno je pogodna za dugotrajno liječenje kroničnih bolesnika. Kod liječenja bolesnika oralnim lijekovima vrlo je važno spriječiti njihovu moguću destrukciju i modifikaciju u želucu ili crijevima. Mnogi lijekovi obloženi su enteričkim premazima kako bi se izbjegao kontakt s agresivnom klorovodičnom kiselinom želuca. Ljekovite tvari (MS) različite strukture i podrijetla stupaju u interakciju s različitim komponentama koje se nalaze u gastrointestinalnom traktu, uključujući probavne enzime i hranu. Stoga je važno znati kakve promjene doživljava lijek kada se uzima oralno pod utjecajem same hrane, probavnih sokova i, konačno, imati predodžbu o djelovanju sastavnih dijelova hrane na apsorpciju ljekovitih tvari. Preporučljivo je davati lijekove 30-40 minuta prije. prije jela ili 1-2 sata nakon njega. Lijekovi namijenjeni poboljšanju probave - za 15 minuta. ili tijekom jela, lipofilni (topivi u masti) lijekovi - nakon jela. Bolje je piti lijekove s ½ ili 1/3 šalice prokuhane ili filtrirane vode.

Neki lijekovi se unose u tijelo kako bi se postigao vrlo brz terapeutski učinak. sublingvalno(ispod jezika). Sluznica usne šupljine je obilno prokrvljena, pa se lijek brzo i dobro apsorbira, učinak nastupa nakon 1-2 minute. U tom slučaju, lijek se oslobađa i apsorbira u sustav gornje šuplje vene, ulazi u opću cirkulaciju, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru. Može se primijeniti sublingvalno lako topljive tablete, otopine, kapi(na komadiću šećera), držati ih u ustima dok se potpuno ne upiju (oko 15 minuta). Trenutno su dostupni mnogi antiseptički lijekovi u obliku tableta za žvakanje, pastila, na primjer, Septolete, Lyzobakt, Laripront itd. Validol, Nitroglicerin se primjenjuju sublingvalno za zaustavljanje napada angine. Lijek protiv bolova Buprenorfin dostupan je u sublingvalnim tabletama pod robnom markom "Ednok". Nedostatak ovog načina primjene je mala usisna površina oralne sluznice, iritirajući učinak lijekova ili njihov neugodan okus.

S pojavom novih inovativnih oblika doziranja postalo je moguće koristiti lijekove bukalni(cheekly), što osigurava njihov produljeni učinak i stalnu koncentraciju u krvi. Upijajući filmovi, flasteri za obraze ili bukalne tablete, aplikacije sadrže lipofilne nepolarne tvari, dobro se apsorbiraju kroz bukalne mišiće pasivnom difuzijom. Uz uvođenje Sustabukkala, njegov učinak se očituje za 3-5 minuta. i traje do 6 sati. Drugi primjeri su turbutalin sulfat bukalni mukoadhezivni flaster, Gramicidin C bukalne tablete, Loracept, itd.

U medicinskoj praksi često se primjenjuju lijekovi rektalno(kroz rektum). Apsorbirana u donjem dijelu rektuma, lijek ulazi u donje hemoroidalne vene, a zatim u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru. To je osobito važno kada se propisuju lijekovi koji se razgrađuju u jetri. S pravilnim plitkim uvođenjem, nakon čega pacijent uspije malo leći na bok, apsorpcija se odvija ravnomjerno i potpuno. Rektalni način primjene osigurava maksimalnu bioraspoloživost i brzi farmakološki učinak lijeka. Međutim, mora se zapamtiti da duboku primjenu prati ulazak lijekova u gornju hemoroidalnu venu i dalje kroz portalnu venu u jetru. Ovaj lijek prolazi prvi prolaz kroz jetru (metabolizam prvog prolaza), djelomično se stvaraju neaktivni metaboliti i njegova bioraspoloživost je smanjena. Koristi se za primjenu lijekova rektalnim putem čepići i mikroklizme. Ova metoda je obećavajuća i najprikladnija u usporedbi s oralnom primjenom lijekova za malu djecu i starije osobe. Najširu primjenu našao je u pedijatrijskoj, gerontološkoj i proktološkoj praksi, kod raznih bolesti donjeg probavnog trakta (hemoroidi, analne fisure, spastični kolitis, kronični zatvor). Za izravno djelovanje na rektalnu sluznicu i pararektalno tkivo primjenjuju se lijekovi u rektalnim čepićima, koji pruža željeni lokalni učinak.

Nedostaci rektalnog načina primjene uključuju neugodnost primjene, osobito ako se lijek mora primijeniti na poslu, u vlaku, u zrakoplovu ili drugim javnim mjestima, jer. zahtijeva posebno individualno okruženje. Kako bi se smanjile izražene individualne fluktuacije u brzini i potpunosti njegove apsorpcije lijeka, poželjno je davati nakon klistira za čišćenje ili spontanog pražnjenja crijeva. Treba imati na umu da rektum ne proizvodi probavne enzime, stoga će se u njemu slabo apsorbirati visokomolekularne ljekovite tvari proteinske, masne i polisaharidne strukture.

Nastavak u MA 11/12

Lijekovi se mogu davati prirodnim putem (inhalacijski, enteralno, dermalno) i uz pomoć tehničkih sredstava. U prvom slučaju, njihov transport u unutarnju okolinu tijela osiguran je fiziološkom apsorpcijskom sposobnošću sluznice i kože, u drugom slučaju to se događa prisilno.

Puteve primjene lijekova racionalno je podijeliti na enteralni, parenteralni i inhalacijski.

Enteralna gilija uključuje uvođenje lijekova kroz različite dijelove probavnog kanala. Kod sublingvalnog (davanje lijekova pod jezik) i subbukalnog (davanje lijekova na bukalnu sluznicu) načina primjene, apsorpcija počinje dosta brzo, lijekovi pokazuju opći učinak, zaobilaze jetrenu barijeru, ne dolaze u kontakt sa solnom kiselinom. želuca i enzima gastrointestinalnog trakta. Sublingvalno se propisuju brzodjelujući lijekovi s visokom aktivnošću (nitroglicerin), čija je doza prilično mala, kao i lijekovi koji se slabo apsorbiraju ili uništavaju u probavnom kanalu. Lijek treba biti u usnoj šupljini do potpune resorpcije. Gutanje sa slinom smanjuje dobrobiti ovog načina primjene. Česta primjena lijekova sublingvalno može dovesti do iritacije oralne sluznice.

Oralni put primjene uključuje gutanje lijeka, nakon čega slijedi njegov prolazak kroz probavni kanal. Ovaj način je najjednostavniji i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilne uvjete. Međutim, samo mali dio lijekova počinje se apsorbirati već u želucu. Za većinu lijekova, slabo alkalno okruženje tankog crijeva je povoljno za apsorpciju, stoga, kada se uzima oralno, farmakološki učinak se javlja tek nakon 35-45 minuta.

Progutani lijekovi izloženi su probavnim sokovima i mogu izgubiti svoju moć. Primjer bi bio uništavanje inzulina i drugih proteinskih lijekova proteolitičkim enzimima. Na neke lijekove utječe klorovodična kiselina želuca i alkalni sadržaj crijeva. Osim toga, tvari koje se apsorbiraju iz želuca i crijeva prolaze kroz sustav portalne vene u jetru, gdje ih enzimi počinju inaktivirati. Taj se proces naziva efektom prvog prolaza. Upravo zbog toga, a ne zbog slabe apsorpcije, doze nekih lijekova (narkotičkih analgetika, antagonista kalcija) trebale bi biti znatno veće kada se daju oralno nego kada se daju intravenski. Biotransformacija tvari tijekom primarnog prolaska kroz jetru naziva se sistemski metabolizam. Njegov intenzitet ovisi o brzini cirkulacije krvi u jetri. Preporuča se uzimanje lijekova unutar 30 minuta prije jela.

Lijekovi se daju unutra u obliku otopina, prašaka, tableta, kapsula, granula. Da bi se spriječilo razaranje pojedinih ljekovitih tvari u kiseloj sredini želuca, koriste se obložene tablete koje su otporne na djelovanje želučanog soka, ali topljive u alkalnoj sredini crijeva. Postoje oblici doziranja (tablete s višeslojnim premazom, kapsule itd.) koji omogućuju postupnu apsorpciju djelatne tvari, što omogućuje produljenje terapijskog učinka lijeka (retardni oblici lijekova).

Treba imati na umu da u bolesnika (osobito starijih) s oštećenom pokretljivošću jednjaka ili u onih koji su dugo u vodoravnom položaju, tablete i kapsule mogu ostati u jednjaku, stvarajući u njemu čireve. Kako bi se spriječila ova komplikacija, preporuča se piti tablete i kapsule s puno vode (najmanje 200 ml). Smanjenje iritirajućeg djelovanja lijekova na želučanu sluznicu može se postići izradom u obliku smjesa s dodatkom sluzi. U slučaju značajnog iritativnog (ili ulcerogenog) učinka, preporučljivo je uzimati lijekove, posebno one koji zahtijevaju dugotrajnu primjenu (na primjer, diklofenak natrij), nakon jela.

Unošenje lijekova kroz usta je nemoguće ili otežano tijekom povraćanja, tijekom konvulzija, u stanju nesvjestice.

Ponekad se lijekovi daju duodenalno (kroz sondu u duodenum), što omogućuje brzo stvaranje visoke koncentracije tvari u crijevu. Tako se, na primjer, primjenjuje magnezijev sulfat (za postizanje koleretskog učinka ili u dijagnostičke svrhe).

Rektalno (u rektum) lijekovi se daju u obliku supozitorija (čepića) ili klistira (za odrasle - ne više od 50-100 ml). Rektalna primjena izbjegava nadražujući učinak tvari na želučanu sluznicu, a također omogućuje njihovu primjenu u slučajevima kada je oralna primjena otežana ili nemoguća (mučnina, povraćanje, spazam ili opstrukcija jednjaka). Apsorbirani iz lumena rektuma, lijekovi ulaze u krvotok ne kroz portalnu venu, već kroz sustav donje šuplje vene, zaobilazeći tako jetru. Stoga je snaga farmakološkog djelovanja lijekova i točnost doziranja rektalnim načinom primjene veći od oralnog, što vam omogućuje davanje lijekova ne samo pretežno lokalnog djelovanja (mistevoanestetik, protuupalno, dezinficijens), već i općeg djelovanja (hipnotici, analgetici, antibiotici, srčani glikozidi i dr.). slično).

parenteralni put (zaobilazeći probavni kanal). Sve vrste parenteralne primjene imaju isti cilj - brže i bez gubitaka dostaviti aktivnu tvar lijeka u unutarnje okruženje tijela ili izravno u patološko žarište.

Udisanje Iilah je najfiziološkiji od prirodnih načina davanja lijeka. U obliku aerosola tvari se propisuju uglavnom radi lokalnog djelovanja (bronhalna astma, upalni procesi respiratornog trakta), iako se većina tvari (adrenalin, mentol, većina antibiotika) primijenjenih na ovaj način apsorbiraju i djeluju resorptivno. (opći) učinak. Udisanje plinovitih ili fino raspršenih krutih i tekućih lijekova (aerosola) omogućuje gotovo jednako brz ulazak u krv kao injekcija u venu, nije popraćeno ozljedom injekcijskom iglom, a važno je u odnosu na djecu, starije i pothranjene osobe. pacijenata. Učinak je lako kontrolirati promjenom koncentracije tvari u udahnutom zraku. Brzina apsorpcije ovisi o volumenu disanja, površini aktivne površine alveola, njihovoj propusnosti, topljivosti tvari u lipidima, ionizaciji molekula lijeka, intenzitetu cirkulacije krvi itd.

Radi lakše inhalacije koriste se nehlapljive otopine, koriste se posebni nebulizatori (inhalatori), a uvođenje i doziranje plinovitih tvari (dušikov oksid) i hlapljivih tekućina (eter za anesteziju) provodi se pomoću (anestetičkih) uređaja za umjetnu ventilaciju pluća. .

Kožni put široko se koristi u dermatologiji za izravan utjecaj na patološki proces. Neke tvari su jako lipofilne, mogu djelomično prodrijeti kroz kožu, apsorbirati se u krv i imati opći učinak. Utrljavanje masti i linimenata u kožu pospješuje dublje prodiranje ljekovitih tvari i njihovu apsorpciju u krv. Od podloga za masti, lanolin, spermaceti i svinjska mast omogućuju dublje prodiranje ljekovitih tvari u kožu nego vazelin, jer su po sastavu bliži tjelesnim lipidima.

Nedavno su razvijeni posebni farmakoterapijski sustavi za transdermalnu dostavu ljekovite tvari (na primjer, nitroglicerina) u sistemsku cirkulaciju. To su posebni oblici doziranja koji se ljepljivom tvari učvršćuju na kožu i omogućuju polaganu apsorpciju ljekovite tvari, produžujući njezino djelovanje.

Uvođenje ljekovitih tvari u konjunktivalnu vrećicu, vanjski slušni kanal, u nosnu šupljinu najčešće uključuje lokalni učinak na patološki proces u odgovarajućim organima (konjunktivitis, otitis media, rinitis). Neki topikalni pripravci imaju tendenciju ispoljavanja resorptivnog učinka (na primjer, m-antiholinergici i antikolinesterazni agensi za glaukom).

Uvođenje lijekova u tjelesnu šupljinu koristi se rijetko. Antibiotici se obično ubrizgavaju u trbušnu šupljinu tijekom kirurških operacija. Uvođenje u šupljinu zglobova, pleure preporučljivo je za uklanjanje upalnih procesa (artritis, pleuritis).

Od parenteralnih putova primjene lijeka česta je injekcija: u kožu, potkožno, u mišić, u venu, u arteriju, subarahnoidno, subduralno, subokcipitalno, intraosealno itd.

Uvođenje u kožu koristi se uglavnom u dijagnostičke svrhe (na primjer, test za povećanu individualnu osjetljivost na antibiotike i lokalne anestetike), kao i za cijepljenje.

Često se lijekovi ubrizgavaju pod kožu i intramuskularno. Ove metode se koriste kada je nemoguće davati supstance kroz usta ili u venu, kao i za produženje FARMAKOTERAPIJSKOG učinka. Spora apsorpcija ljekovite tvari (osobito uljnih otopina) omogućuje vam stvaranje depoa u potkožnom tkivu ili mišićima, odakle postupno ulazi u krvotok i tamo je u pravoj koncentraciji. Tvari koje imaju značajan lokalni učinak ne smiju se injicirati pod kožu iu mišić, jer to može dovesti do upalnih reakcija, stvaranja infiltrata, pa čak i nekroze.

Uvođenje u venu štedi vrijeme potrebno za apsorpciju lijekova na druge načine davanja, omogućuje brzo stvaranje njihove maksimalne koncentracije u tijelu i postizanje jasnog terapeutskog učinka, što je vrlo važno u slučajevima hitne pomoći.

U venu se ubrizgavaju samo vodene sterilne otopine lijekova; strogo je zabranjeno uvođenje suspenzija i uljnih otopina (kako bi se spriječila embolija žila vitalnih organa), kao i tvari koje uzrokuju intenzivno zgrušavanje krvi i hemolizu (gramicidin).

Lijekovi se mogu ubrizgati u venu brzo, polagano u mlazu i polagano kap po kap. Češće se primjenjuju polagano (osobito u djece), budući da mnogi lijekovi imaju tendenciju prebrzog djelovanja (strofantin, ganglioblokatori, plazmosupstituirajuće tekućine itd.), što nije uvijek poželjno i može biti opasno po život. Racionalno je uvođenje otopina kapanjem, obično se počinje s 10-15 kapi u 1 minuti. i postupno povećavati brzinu; maksimalna brzina primjene je 80-100 kapi u 1 minuti.

Lijek, koji se ubrizgava u venu, otopi se u izotoničnoj otopini (0,9%) NaCl ili 5% otopini glukoze. Razrjeđivanje u hipertoničnim otopinama (npr. 40% otopina glukoze), osim u nekim slučajevima, manje je preporučljivo zbog mogućeg oštećenja vaskularnog endotela.

U novije vrijeme koristi se brzo (unutar 3-5 minuta) davanje lijekova u venu u obliku bolusa (grč. bolus). Bolos - com). Doza se određuje u miligramima lijeka ili u mililitrima određene koncentracije tvari u otopini.

Uvođenje u arteriju omogućuje vam stvaranje visoke koncentracije lijeka u području opskrbe krvlju ove arterije. Ponekad se na ovaj način daju antitumorska sredstva. Da bi se smanjio njihov ukupni toksični učinak, protok krvi može se umjetno usporiti (kompresija vena). Kontrastna sredstva rendgenskim zrakama također se ubrizgavaju u arteriju kako bi se razjasnila lokalizacija tumora, tromba, aneurizme itd.

Lijekovi koji ne prodiru dobro u krvno-moždanu barijeru mogu se ubrizgati pod membrane mozga - subarahnoidne, subduralne, subokcipitalne. Na primjer, neki antibiotici se koriste u slučajevima zaraznih lezija tkiva i membrana mozga.

Intraosealne injekcije koriste se ako je tehnički nemoguće ubrizgati u venu (djeca, starije osobe), a ponekad i ubrizgati veliku količinu plazmosupstituirajuće tekućine (u spužvastu kost kalkaneusa).

Prednosti parenteralnog načina primjene lijeka:

1. Farmakološki učinak se razvija brzo (magnezijev sulfat snižava krvni tlak u hipertenzivnoj krizi).

2. Visoka točnost doziranja (može se izračunati mg/kg tjelesne težine).

3. Mogućnost primjene lijekova koji se enteralnim putem uništavaju (inzulin, heparin).

4. Lijek se može primijeniti u bolesnika u besvjesnom stanju (inzulin u dijabetičkoj komi).

Nedostaci parenteralnog načina primjene lijeka:

1. Potrebno je sterilizirati lijek.

2. Potrebna oprema, vještina medicinskog osoblja.

3. Opasnost od infekcije.

4. Uvođenje lijekova često uzrokuje bol.

Elektroforeza se često naziva beskrvna injekcija. Anioni i kationi ioniziranih lijekova mogu, pod utjecajem električnog polja, prodrijeti u tijelo kroz netaknutu kožu (vodovi znojnih i lojnih žlijezda) i sluznice. Djelomično se zadržavaju u tkivima, vežu se za stanične proteine ​​i intersticijsku tekućinu, a dijelom se dalje apsorbiraju i ulaze u opću cirkulaciju.