Moksifloksacin je fluorokinolon nove generacije širokog spektra djelovanja. Antibiotici fluorokinoloni: nazivi lijekova, opseg djelovanja Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Kinolonska klasa lijekova, koja se koristi u kliničkoj praksi od ranih 1960-ih, bitno se razlikuje od drugih AMP-a u smislu njihovog mehanizma djelovanja, koji osigurava njihovu aktivnost protiv rezistentnih, uključujući multirezistentne sojeve mikroorganizama. Klasa kinolona uključuje dvije glavne skupine lijekova koji se bitno razlikuju po strukturi, djelovanju, farmakokinetici i širini indikacija za uporabu: nefluorirane kinolone i fluorokinolone. Kinoloni se klasificiraju prema vremenu uvođenja u praksu novih lijekova s ​​poboljšanim antimikrobnim svojstvima. Prema radnoj klasifikaciji koju je predložio R. Quintiliani (1999), kinoloni se dijele u četiri generacije:

Klasifikacija kinolona

1. generacija:

Nalidiksična kiselina

Oksolinska kiselina

Pipemidna (pipemidna) kiselina

II generacija:

Lomefloksacin

Norfloksacin

ofloksacin

Pefloksacin

Ciprofloksacin

III generacija:

Levofloksacin

Sparfloksacin

IV generacija:

Moksifloksacin

Navedeni lijekovi registrirani su u Rusiji. U inozemstvu se koriste i neki drugi lijekovi iz klase kinolona, ​​uglavnom fluorokinoloni.

Kinoloni prve generacije su pretežno aktivni protiv gram-negativne flore i ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima.

Fluorokinoloni odobreni za kliničku primjenu od ranih 1980-ih (druga generacija) imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, uključujući stafilokoke, visoku baktericidnu aktivnost i dobru farmakokinetiku, što im omogućuje primjenu u liječenju infekcija različitih lokalizacija. Fluorokinoloni, uvedeni u praksu od sredine 90-ih (III-IV generacija), karakteriziraju veća aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija (prvenstveno pneumokoka), intracelularnih patogena, anaeroba (IV generacija), kao i još optimizirana farmakokinetika. Prisutnost oblika za intravenoznu i oralnu primjenu u nizu lijekova, u kombinaciji s visokom bioraspoloživošću, omogućuje postupnu terapiju koja je, uz usporedivu kliničku učinkovitost, znatno jeftinija od parenteralne terapije.

Visoko baktericidno djelovanje fluorokinolona omogućilo je razvoj oblika doziranja za topikalnu primjenu u obliku kapi za oči i uši za niz lijekova (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin, norfloksacin).

Mehanizam djelovanja

Kinoloni imaju baktericidni učinak. Inhibicijom dva vitalna enzima mikrobne stanice - DNA giraze i topoizomeraze IV, oni remete sintezu DNA.

Spektar aktivnosti

Nefluorirani kinoloni prvenstveno djeluju na gram-negativne bakterije iz obitelji Enterobacteriaceae
(E coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., šigela spp., Salmonela spp.), kao i Haemophilus spp. i Neisseria spp. Oksolinska i pipemidna kiselina također djeluju protiv S. aureus i neki sojevi P.aeruginosa, ali to nema klinički značaj.

Fluorokinoloni imaju mnogo širi spektar. Djeluju protiv niza Gram-pozitivnih aerobnih bakterija ( Stafilokok spp.), većina Gram-negativnih sojeva, uključujući E coli(uključujući enterotoksigene sojeve), šigela spp., Salmonela spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencija spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionela spp., Brucela spp., Listerija spp.

Osim toga, fluorokinoloni su općenito aktivni protiv bakterija otpornih na kinolone 1. generacije. Fluorokinoloni III i, posebice, IV generacije vrlo su aktivni protiv pneumokoka, aktivniji od lijekova II generacije protiv intracelularnih patogena ( Klamidija spp., mikoplazma spp., M.tuberkuloza, brzorastuće atipične mikobakterije ( M.avium itd.), anaerobne bakterije (moksifloksacin). To ne smanjuje aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. Važno svojstvo ovih lijekova je njihovo djelovanje protiv niza bakterija otpornih na fluorokinolone druge generacije. Zbog njihove visoke aktivnosti protiv uzročnika bakterijskih infekcija URT-a i URT-a, ponekad se nazivaju "respiratorni" fluorokinoloni.

Enterokoki su u različitim stupnjevima osjetljivi na fluorokinolone. Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Farmakokinetika

Svi kinoloni se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta. Hrana može usporiti apsorpciju kinolona, ​​ali ne utječe značajno na bioraspoloživost. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se u prosjeku 1-3 sata nakon ingestije. Lijekovi prolaze placentarnu barijeru, au malim količinama prodiru u majčino mlijeko. Izlučuje se iz tijela uglavnom putem bubrega i stvara visoke koncentracije u mokraći. Djelomično se izlučuje u žuč.

Kinoloni I generacije ne stvaraju terapijske koncentracije u krvi, organima i tkivima. Nalidiksična i oksolinska kiselina podliježu intenzivnoj biotransformaciji i izlučuju se uglavnom u obliku aktivnih i neaktivnih metabolita. Pipemidinska kiselina slabo se metabolizira i izlučuje se nepromijenjena. Poluvrijeme nalidiksične kiseline je 1-2,5 sata, pipemidne kiseline - 3-4 sata, oksolinske kiseline - 6-7 sati.Maksimalne koncentracije u urinu stvaraju se u prosjeku nakon 3-4 sata.

S oštećenom funkcijom bubrega, izlučivanje kinolona značajno se usporava.

Fluorokinoloni, za razliku od nefluoriranih kinolona, ​​imaju veliki volumen distribucije, stvaraju visoke koncentracije u organima i tkivima te prodiru u stanice. Iznimka je norfloksacin, čije su najviše razine uočene u crijevima, urinarnom traktu i prostati. Ofloksacin, levofloksacin, lomefloksacin, sparfloksacin, moksifloksacin postižu najveće koncentracije u tkivima. Ciprofloksacin, ofloksacin, levofloksacin i pefloksacin prolaze kroz BBB, postižući terapijske koncentracije.

Stupanj metabolizma ovisi o fizikalno-kemijskim svojstvima lijeka: pefloksacin se najaktivnije biotransformira, najmanje aktivan je lomefloksacin, ofloksacin, levofloksacin. S izmetom se izlučuje od 3-4% do 15-28% uzete doze.

Bakterijske infekcije u bolesnika s cističnom fibrozom.

Tuberkuloza (ciprofloksacin, ofloksacin i lomefloksacin u kombiniranoj terapiji tuberkuloze rezistentne na lijekove).

Norfloksacin, uzimajući u obzir osobitosti farmakokinetike, koristi se samo za crijevne infekcije, infekcije mokraćnog sustava i prostatitis.

Kontraindikacije

Za sve kinolone

Alergijska reakcija na lijekove skupine kinolona.

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Trudnoća.

Dodatno za kinolone I generacije

Teški poremećaji jetre i bubrega.

Teška cerebralna ateroskleroza.

Izborno za sve fluorokinolone

Djetinjstvo.

Dojenje.

Upozorenja

Alergija. Križ na sve lijekove iz skupine kinolona.

Trudnoća. Ne postoje pouzdani klinički podaci o toksičnom učinku kinolona na fetus. Postoje izolirani izvještaji o hidrocefalusu, povećanom intrakranijalnom tlaku i ispupčenim fontanelama u novorođenčadi čije su majke uzimale nalidiksatnu kiselinu tijekom trudnoće. U vezi s razvojem artropatija u pokusima na nezrelim životinjama, ne preporučuje se primjena svih kinolona tijekom trudnoće.

Dojenje. Kinoloni prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Postoje izvješća o hemolitičkoj anemiji u novorođenčadi čije su majke tijekom dojenja uzimale nalidiksatnu kiselinu. U eksperimentu su kinoloni uzrokovali artropatiju u nezrelih životinja, stoga se, kada ih se propisuje dojiljama, preporuča prenijeti dijete na umjetno hranjenje.

Pedijatrija. Na temelju eksperimentalnih podataka ne preporučuje se primjena kinolona tijekom formiranja osteoartikularnog sustava. Oksolinska kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 2 godine, pipemidna kiselina - do 1 godine, nalidiksična kiselina - do 3 mjeseca.

Fluorokinoloni se ne preporučuju za primjenu u djece i adolescenata. Međutim, dostupno kliničko iskustvo i posebne studije o uporabi fluorokinolona u pedijatriji nisu potvrdili rizik od oštećenja mišićno-koštanog sustava, pa je dopušteno propisivanje fluorokinolona djeci iz zdravstvenih razloga (pogoršanje infekcije kod cistične fibroze; teške infekcije različite lokalizacije uzrokovane multirezistentnim sojevima bakterija; infekcije u neutropeniji).

Gerijatrija. U starijih osoba rizik od rupture tetive je povećan uz primjenu fluorokinolona, ​​osobito u kombinaciji s glukokortikoidima.

bolesti CNS-a. Kinoloni imaju uzbudljiv učinak na središnji živčani sustav, pa se ne preporučuju za upotrebu u bolesnika s anamnezom napadaja. Rizik od napadaja je povećan u bolesnika s cerebrovaskularnim inzultima, epilepsijom i parkinsonizmom. Pri primjeni nalidiksične kiseline moguće je povećanje intrakranijalnog tlaka.

Poremećena funkcija bubrega i jetre. Kinoloni prve generacije ne mogu se koristiti u bubrežnoj i jetrenoj insuficijenciji, jer se povećava rizik od toksičnih učinaka zbog nakupljanja lijekova i njihovih metabolita. Doze fluorokinolona u teškom zatajenju bubrega podložne su prilagodbi.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smiju koristiti u bolesnika s akutnom porfirijom jer imaju porfirinogen učinak u pokusima na životinjama.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu s antacidima i drugim lijekovima koji sadrže ione magnezija, cinka, željeza, bizmuta, bioraspoloživost kinolona može se smanjiti zbog stvaranja neapsorpcijskih kelatnih kompleksa.

Pipemidna kiselina, ciprofloksacin, norfloksacin i pefloksacin mogu usporiti eliminaciju metilksantina (teofilin, kofein) i povećati rizik od njihovog toksičnog djelovanja.

Rizik od neurotoksičnih učinaka kinolona povećava se u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, derivatima nitroimidazola i metilksantinima.

Kinoloni pokazuju antagonizam s derivatima nitrofurana, pa treba izbjegavati kombinacije ovih lijekova.

Kinoloni prve generacije, ciprofloksacin i norfloksacin, mogu utjecati na metabolizam neizravnih antikoagulansa u jetri, što dovodi do produljenja protrombinskog vremena i rizika od krvarenja. Uz istovremenu primjenu može biti potrebna prilagodba doze antikoagulansa.

Fluorokinolone treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval, jer se povećava rizik od razvoja srčanih aritmija.

Uz istovremenu primjenu s glukokortikoidima povećava se rizik od rupture tetive, osobito u starijih osoba.

Pri primjeni ciprofloksacina, norfloksacina i pefloksacina zajedno s lijekovima koji alkaliziraju urin (inhibitori karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) povećava se rizik od kristalurije i nefrotoksičnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu s azlocilinom i cimetidinom, zbog smanjenja tubularne sekrecije, usporava se eliminacija fluorokinolona i povećava njihova koncentracija u krvi.

Informacije za pacijente

Kinolonske pripravke, kada se uzimaju oralno, treba popiti s punom čašom vode. Uzimati najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon uzimanja antacida i pripravaka željeza, cinka, bizmuta.

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije.

Nemojte koristiti lijekove kojima je istekao rok trajanja.

Tijekom razdoblja liječenja promatrajte dovoljan režim vode (1,2-1,5 l / dan).

Ne izlažite se izravnom sunčevom svjetlu i ultraljubičastim zrakama tijekom primjene lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Obratite se svom liječniku ako nema poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi. Ako se pojavi bol u tetivama, odmorite zahvaćeni zglob i obratite se liječniku.

Stol. Pripravci skupine kinolona/fluorokinolona.
Glavne karakteristike i značajke primjene

GOSTIONICA	Lekform LS	F (unutra), %	T ½, h *	Režim doziranja	Značajke lijekova
Kinoloni I generacije (nefluorirani)
Nalidiksična kiselina	kape 0,5 g Tab. 0,5 g	96	1-2,5	unutra Odrasli: 0,5-1,0 g svakih 6 sati Djeca starija od 3 mjeseca: 55 mg/kg dnevno u 4 doze	Djeluje samo protiv Gram-negativnih bakterija. Ne koristi se kod akutnog pijelonefritisa zbog niske koncentracije u bubrežnom tkivu. Kod propisivanja duljeg od 2 tjedna dozu treba smanjiti 2 puta, radi kontrole funkcije bubrega, jetre i krvne slike.
Oksolinska (oksolinska) kiselina	Tab. 0,25 g	ND	6-7	unutra Odrasli: 0,5-0,75 g svakih 12 sati Djeca starija od 2 godine: 0,25 g svakih 12 sati	- promjenjiva apsorpcija u gastrointestinalnom traktu; - duži T ½; - lošije podnosi
Pipemidna (pipemidna) kiselina	kape 0,2 g; 0,4 g Tab. 0,4 g	80-90	3-4	unutra Odrasli: 0,4 g svakih 12 sati Djeca starija od 1 godine: 15 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze	Razlike od nalidiksične kiseline: - širi raspon; - dulji T ½
Kinoloni II - IV generacije (fluorokinoloni)
Ciprofloksacin	Tab. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 0,1 g Rješenje za inf. 0,1 i 0,2 g po bočici. 50 ml i 100 ml Konc. d/inf. 0,1 g u amp. 10 ml Oko/uho kapa. 0,3% oko. mast 0,3%	70-80	4-6	unutra Odrasli: 0,25-0,75 g svakih 12 sati; u roku od 3 dana; s akutnom gonorejom - 0,5 g jednom I/V Odrasli: 0,4-0,6 g svakih 12 sati lokalno Oko. kapa. ukapati 1-2 kapi. u zahvaćeno oko svaka 4 sata, u teškim slučajevima - svaki sat do poboljšanja	Najaktivniji fluorokinolon protiv većine Gram-negativnih bakterija Nadmašuje druge fluorokinolone u djelovanju protiv P.aeruginosa Koristi se u kombiniranoj terapiji na lijekove rezistentnih oblika tuberkuloze.
ofloksacin	Tab. 0,1 g; 0,2 g Rješenje za inf. 2 mg/ml u bočici. Oko/uho kapa. 0,3% Oko. mast 0,3 %	95-100	4,5-7	unutra s akutnim cistitisom kod žena - 0,1 g svakih 12 sati u roku od 3 dana; s akutnom gonorejom - 0,4 g jednom I/V Odrasli: 0,2-0,4 g / dan u 1-2 injekcije Primjenjuje se sporom infuzijom tijekom 1 sata lokalno Uho. kapa. ukapati 2-3 kapi. u zahvaćeno uho 4-6 puta dnevno, u teškim slučajevima - svaka 2-3 sata, postupno smanjujući kako se poboljšava Oko. mast se nanosi na donji kapak oboljelog oka 3-5 puta dnevno	Najaktivniji fluorokinolon druge generacije protiv klamidije i pneumokoka. Malo utječe na metabolizam metilksantina i neizravnih antikoagulansa. Koristi se kao dio kombinirane terapije oblici tuberkuloze otporni na lijekove
Pefloksacin	Tab. 0,2 g; 0,4 g Rješenje d / in. 0,4 g u amp. 5 ml Rješenje d / in. u / u 4 mg / ml u bočici. 100 ml	95-100	8-13	unutra Odrasli: 0,8 g u prvoj dozi, zatim 0,4 g svakih 12 sati; s akutnim cistitisom kod žena i s akutnom gonorejom - 0,8 g jednom I/V Odrasli: 0,8 g za prvu injekciju, zatim 0,4 g svakih 12 sati Primjenjuje se sporom infuzijom tijekom 1 sata	Nešto manje aktivan in vitro ciprofloksacin, ofloksacin, levofloksacin. Bolje od ostalih fluorokinolona prodire kroz BBB. Formira aktivni metabolit - norfloksacin
Norfloksacin	Tab. 0,2 g; 0,4 g; 0,8 g Oko/uho kapa. 0,3% u bočici. 5 ml	30-70	3-4	unutra Odrasli: 0,2-0,4 g svakih 12 sati; s akutnim cistitisom kod žena - 0,4 g svakih 12 sati u roku od 3 dana; s akutnom gonorejom - 0,8 g jednom lokalno Oko. kapa. ukapati 1-2 kapi. u zahvaćeno oko svaka 4 sata, u teškim slučajevima - svaki sat do poboljšanja. Uho. kapa. ukapati 2-3 kapi. u zahvaćeno uho 4-6 puta dnevno, u teškim slučajevima - svaka 2-3 sata, postupno smanjujući kako se poboljšava	Sistemski se koristi samo za liječenje infekcija mokraćnog sustava, prostatitisa, gonoreje i crijevnih infekcija (šigeloza). Lokalno - kod infekcija očiju i vanjskog uha
Lomefloksacin	Tab. 0,4 g Oko. kapa. 0,3% u bočici. 5 ml	95-100	7-8	unutra Odrasli: 0,4-0,8 g/dan u 1-2 doze lokalno Oko. kapa. ukapati 1-2 kapi. u zahvaćeno oko svaka 4 sata, u teškim slučajevima - svaki sat do poboljšanja	Neaktivan protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme. Koristi se kao dio kombinirane terapije za oblike tuberkuloze otporne na lijekove. Češće od ostalih fluorokinolona uzrokuje fotodermatitis. Ne stupa u interakciju s metilksantinima i neizravnim antikoagulansima
Sparfloksacin	Tab. 0,2 g	60	18-20	unutra Odrasli: prvog dana 0,4-0,2 g u jednoj dozi, sljedećih dana 0,1-0,2 g 1 puta dnevno	Spektar djelovanja sličan je levofloksacinu. Vrlo aktivan protiv mikobakterija. Nadmašuje druge fluorokinolone u trajanju djelovanja. Češće od ostalih fluorokinolona uzrokuje fotodermatitis. Ne stupa u interakciju s metilksantinima.
Levofloksacin	Tab. 0,25 g; 0,5 g Rješenje za inf. 5 mg/ml u bočici. na 100 ml	99	6-8	unutra Odrasli: 0,25-0,5 g svaka 12-24 sata; s akutnim sinusitisom - 0,5 g 1 puta dnevno; s upalom pluća i teškim infekcijama - 0,5 g svakih 12 sati I/V Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 12-24 sata, u težim oblicima 0,5 g svakih 12 sati Daje se sporom infuzijom tijekom 1 sata.	Lijevokretni izomer ofloksacina. Duplo aktivniji in vitro nego ofloksacin, uključujući protiv gram-pozitivnih bakterija, klamidije, mikoplazme i mikobakterija. Bolje se podnosi od ofloxacina
Moksifloksacin	Tab. 0,4 g	90	12	unutra Odrasli: 0,4 g jednokratno dnevno	Nadmašuje druge fluorokinolone u djelovanju protiv pneumokoka, uključujući multirezistentne; klamidija, mikoplazme, anaerobi. Ne stupa u interakciju s metilksantinima

* Uz normalnu funkciju bubrega

Kinoli se široko koriste u medicini od 1962. zbog svoje farmakokinetike i bioraspoloživosti. Kinoli se dijele u dvije glavne skupine:

1. masno;
2. fluorokinoli.

Fluorokinoloni se odlikuju antibakterijskim učinkom, što je omogućilo njihovu primjenu u lokalnom liječenju u obliku kapi za oči i uši.

Učinkovitost fluorokinolona je zbog njihovog mehanizma djelovanja - oni inhibiraju DNA girazu i topoizomerazu, što remeti sintezu DNA u patogenoj stanici.

Prednosti fluorokinolona u odnosu na prirodne antibiotike su neporecive:

• Široki spektar;
• Visoka bioraspoloživost i prodiranje u tkiva;
• Dugo razdoblje izlučivanja iz tijela, što daje post-antibiotski učinak;
• Lagana apsorpcija od strane sluznice gastrointestinalnog trakta.

Zbog širokog spektra primjene i jedinstvenog baktericidnog učinka (utjecaj na organizme tijekom rasta i mirovanja), antibiotici iz skupine fluorokinolona koriste se u liječenju genitourinarnih bolesti, prostatitisa.

Fluorokinoloni - antibiotici (lijekovi)

Klasifikacija fluorokinolona predstavlja generacije, od kojih svaki od sljedećih ima napredniji antimikrobni učinak:

1. 1. generacija: oksolinska kiselina, pipemidna kiselina, nalidiksična kiselina;
2. 2. generacija: lomefloksocin, pefloksocin, ofloksocin, ciprofloksocin, norfloksocin;
3. 3. generacija: levofloksacin, sparfloksacin;
4. 4. generacija: moksifloksacin.

Najjači antibiotici

Čovječanstvo je u stalnoj potrazi za najmoćnijim antibiotikom, jer samo takav lijek može jamčiti lijek za mnoge smrtonosne bolesti. Antibiotici širokog spektra smatraju se najučinkovitijima - mogu utjecati i na gram-pozitivne i na gram-negativne bakterije.

Cefalosporini

Cefalosporinski antibiotici imaju širok spektar djelovanja. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom razvoja staničnih membrana patogene stanice. Ova serija antibiotika ima minimalne nuspojave i ne utječe na ljudski imunitet.

Jedan od nedostataka cefalosporina može se smatrati njihova neučinkovitost protiv bakterija koje se ne razmnožavaju. Smatra se najjačim lijekom ove serije Zefter, proizvedeno u Belgiji, dostupno u obliku injekcije.

Makrolidi

Terapija od mjesec dana dovela je do vidljivih rezultata - značajnog smanjenja simptoma i poboljšanja krvne slike.

Pripravci (antibiotici) skupine kinolona / fluorokinolona - opis, klasifikacija, generacije

Fluorokinoloni su podijeljeni u nekoliko generacija, a svaka sljedeća generacija antibiotika jača je od prethodne.

I generacija:

• pipemidna (pipemidna) kiselina;
• oksolinska kiselina;
• nalidiksična kiselina.

II generacija:

• ciprofloksacin;
• pefloksacin;
• ofloksacin;
• norfloksacin;
• lomefloksacin.

III generacija:

• sparfloksacin;
• levofloksacin.

IV generacija (respiratorni):

• moksifloksacin.

Moderni antibiotici mogu se nositi s mnogima humične, ponekad čak i smrtonosne bolesti, ali zauzvrat zahtijevaju pažljiv, pa čak i oprezan stav i ne opraštaju neozbiljnost.

Ni u kojem slučaju pacijent ne bi trebao sam sudjelovati u antibiotskoj terapiji, nepoznavanje zamršenosti uzimanja lijeka može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Antibiotici su također poštivanje određene discipline - interval između uzimanja određenih lijekova mora biti strogo isti, a poštivanje anti-alkoholne dijete, naravno, nosi određenu nelagodu, ali ništa u usporedbi s povratkom zdravlja.

Respiratorne infekcije donjih dišnih putova – upale pluća i egzacerbacije kroničnog bronhitisa – jedan su od najčešćih razloga traženja liječničke pomoći i propisivanja antibiotika. Prilikom odabira antimikrobnog lijeka liječnik polazi od niza kriterija. Najvažniji od njih su učinkovitost i sigurnost. Učinkovitost je određena djelovanjem antibiotika protiv najčešćih uzročnika infekcija donjeg dišnog trakta. Od uzročnika upale pluća najčešći su pneumokok, Haemophilus influenzae, atipični uzročnici - klamidija i mikoplazma, a u težim slučajevima - legionela. U starijih i starijih osoba sa šećernom bolešću, kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), s oštećenom funkcijom bubrega, alkoholičarima, povećava se učestalost uzročnika kao što su Klebsiella i stafilokok.

Etiologija izvanbolničke pneumonije:

• Streptococcus (Str.) pneumoniae - 20-60%;
• Mycoplasma pneumoniae - 5-50%;
• Chlamydia pneumoniae - 5-15%;
• Haemophilus (H.) influenzae - 3-10%;
• Bakterije obitelji Enterobacteriaceae:
  Klebsiella (K.) pneumoniae, Escherichia (E.) coli - 3-10%;
• Staphylococcus (S.) aureus - 3-10%;
• ostalo ( S. pyogenes, Legionella pneumoniae).

Među etiološkim čimbenicima u infektivnim egzacerbacijama KOPB-a dominiraju pneumokoki i gram-negativni uzročnici: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bolesnici s KOPB-om nakon stacionarnog liječenja mogu biti zaraženi bolničkom mikroflorom (Klebsiella, staphylococci, Pseudomonas aeruginosa), otpornom na široko korištene antibakterijske lijekove.

Navodimo najvjerojatnije patogene za određene skupine pacijenata:

• stariji od 65 godina, bez komorbiditeta: H. influenzae, Str. pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• 65 godina i stariji i/ili s komorbiditetima ili egzacerbacijama > 2 puta godišnje: H. influenzae, Str. pneumoniae, K. pneumoniae, E. coli;
• bolesnika s bronhiektazijama, teškim KOPB-om: K. pneumoniae, E. coli, S. aureus, H. influenzae, Pseudomonas (P.) aeruginosa.

Posljednjih godina bilježi se porast otpornosti uzročnika respiratornih infekcija. Prije svega, alarmantna je rezistencija pneumokoka na penicilin, dok sojevi rezistentni na penicilin postižu rezistenciju na makrolide, kotrimoksazol, tetraciklin i fluorokinolone (Tablica 1).

Istodobno, od 20 do 40% sojeva Haemophilus influenzae proizvodi β-laktamazu, što ih čini otpornim na djelovanje aminopenicilina. Treba napomenuti da prevalencija rezistencije na antibiotike varira od zemlje do zemlje i regije do regije. U Rusiji, prema studiji Pegasus-1, umjereno rezistentni i penicilin rezistentni sojevi pneumokoka činili su 11% (L. S. Strachunsky, 2001.). Prema istoj studiji, otpornost H. bacillusa na aminopeniciline nije značajan problem u Rusiji. U isto vrijeme, studije koje su proveli V. S. Sidorenko i sur. (2001) pokazali su da je u Moskvi otpornost pneumokoka mnogo veća - do 24%. Ovo još jednom potvrđuje važnost lokalnog praćenja osjetljivosti respiratornih uzročnika i formiranja regionalnih formularnih lista.

β-laktamski antibiotici (penicilini, cefalosporini) su neaktivni protiv sojeva pneumokoka otpornih na penicilin i ne utječu na atipične patogene. Vrijednost makrolida u liječenju respiratornih infekcija smanjena je kako zbog rasta rezistencije pneumokoka, tako i zbog nedovoljne aktivnosti ovih antibiotika protiv Haemophilus influenzae i nedostatka djelovanja na mikroorganizme gram-negativnih uzročnika obitelji Enterobacteriaceae. Klasični fluorokinoloni imaju relativno nisku aktivnost protiv pneumokoka. Dakle, rast rezistencije patogena, povećanje asocijacija patogena, posebno u bolesnika s teškim bolestima i komorbiditetima (L. A. Aleksanyan, 1999; A. A. Chibikova, 2005), zahtijevali su proširenje popisa lijekova za liječenje respiratornih infekcija. .

"Novi" fluorokinoloni su upravo takvi lijekovi. Koja je njihova razlika od "starih" fluorokinolona?

Trenutno se fluorokinoloni dijele u četiri skupine (klasificira ih Nijemac Paul Ehrlich, 1998.).

• Fluorokinoloni aktivni protiv gram-negativnih patogena s ograničenim indikacijama za uporabu, uglavnom kod infekcija mokraćnog sustava.
• "Klasični" fluorokinoloni, širokih indikacija za uporabu, aktivni protiv gram-negativnih, atipičnih uzročnika, stafilokoka osjetljivih na meticilin, ali sa slabim djelovanjem na pneumokoke (ciprofloksacin, ofloksacin).
• "Novi" fluorokinoloni s pojačanim djelovanjem na pneumokoke i atipične uzročnike te s očuvanim djelovanjem na gram-negativne uzročnike (levofloksacin, sparfloksacin).
• "Novi" fluorokinoloni s pojačanim djelovanjem na pneumokoke i atipične uzročnike, djelovanjem na gram-negativne mikroorganizme i umjerenim djelovanjem na anaerobne uzročnike (moksifloksacin, gatifloksacin).

Fluorokinoloni III i IV generacije, iako zadržavaju aktivnost protiv gram-negativnih patogena, aktivniji su protiv gram-pozitivnih koka i atipičnih patogena. In vitro su aktivni protiv stafilokoka otpornih na meticilin. Zbog njihove visoke aktivnosti protiv respiratornih patogena, nazivaju se "respiratorni" fluorokinoloni. U vezi P. aeruginosa manje su aktivni od ciprofloksacina. Patogeni otporni na fluorokinolone II generacije mogu biti osjetljivi na fluorokinolone III-IV generacije. Fluorokinoloni IV generacije umjereno su aktivni protiv anaeroba.

Fluorokinoloni imaju brzi baktericidni učinak, remete sintezu dezoksiribonukleinske kiseline (DNA) u mikrobnoj stanici inhibicijom enzima DNA giraze i topoizomeraze IV, dok se stvaranje DNA u stanicama ljudskog tijela ne potiskuje. Inhibicija funkcije topoizomeraza dovodi do nepovratnih promjena u mikrobnoj stanici i njezine smrti.

Fluorokinoloni imaju umjereno izražen post-antibiotski učinak, koji se podrazumijeva kao trajno suzbijanje rasta bakterija nakon ograničene izloženosti antimikrobnom lijeku, dok trajanje post-antibiotskog učinka ovisi o vrsti mikroorganizma i dozi. Otpornost mikroorganizama na fluorokinolone razvija se polagano prema kromosomskom tipu i povezana je s mutacijama u genima koji kodiraju DNA girazu ili topoizomerazu IV. Razina rezistencije veća je kod višestupanjskih mutacija. U tom se slučaju rezistencija razvija samo na kinolone. Novi fluorokinoloni puno manje pridonose selekciji rezistentnih sojeva, jer što je veća aktivnost fluorokinolona u odnosu na oba enzima, to je niža razina rezistencije, koja ovisi o mutaciji gena koji kodiraju jedan enzim.

Učinkovitost antibiotika ovisi i o njegovim farmakokinetičkim parametrima. Sve fluorokinolone karakterizira visoka peroralna bioraspoloživost, veliki volumen distribucije, slabo vezanje na serumske proteine, dobro prodiranje u organe, tkiva i stanice ljudskog tijela, dugotrajna cirkulacija u tijelu, eliminacija bubrežnim i izvanbubrežnim mehanizmima. Bioraspoloživost novih fluorokinolona je blizu 100%; hrana usporava, ali ne smanjuje njihovu apsorpciju. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 1-3 sata nakon ingestije. Imaju veliki volumen distribucije, stvaraju visoke koncentracije u tkivima i tjelesnim tekućinama, prodiru u stanice, u polimorfonuklearne neutrofile, makrofage, alveolarne makrofage, gdje su im koncentracije 2-12 puta veće od izvanstaničnih koncentracija. Respiratorni fluorokinoloni postižu visoke koncentracije u bronhalnom sekretu, što je preduvjet za eradikaciju izvanstaničnih uzročnika, a visoke intracelularne koncentracije važne su kod pneumonija uzrokovanih atipičnim uzročnicima; vežu se za proteine ​​plazme 20-40%. Fluorokinoloni prolaze kroz placentu i prelaze u majčino mlijeko.

Lijekovi su malo osjetljivi na metabolizam u jetri, poluživot se kreće od 3-6 sati (levofloksacin) do 10-12 sati (moksifloksacin), što im omogućuje da se propisuju 1-2 puta dnevno. Izlučuje se putem bubrega i crijeva, dok u levofloksacinu prevladava eliminacija putem bubrega, a u slučaju oslabljene funkcije bubrega poluvrijeme eliminacije je značajno produljeno. U slučaju teške bubrežne insuficijencije potrebna je prilagodba doze svih fluorokinolona. Tijekom hemodijalize fluorokinoloni se uklanjaju u maloj mjeri. S godinama se farmakokinetički parametri fluorokinolona malo mijenjaju, pa nije potrebna prilagodba doze u bolesnika starijih dobnih skupina. Istodobno, ti bolesnici mogu imati smanjenu funkciju bubrega, što može dovesti do povećanja koncentracije antibiotika u krvi.

Za fluorokinolone, prediktor učinkovitosti je omjer površine ispod farmakokinetičke krivulje i minimalne inhibitorne koncentracije (MIC). U liječenju pneumokokne infekcije ovaj koeficijent bi trebao biti veći od 30, a kod gram-negativnih patogena - više od 100. Taj je omjer 30-44 za levofloksacin, znatno viši za moksifloksacin, a nešto više od 10 za maksimalnu dnevnu dozu ciprofloksacina (Tablica 2). Ovi podaci još jednom potvrđuju da je ciprofloksacin neučinkovit kod infekcija uzrokovanih pneumokokom i ne može biti lijek prve linije kod izvanbolničkih respiratornih infekcija.

Sigurnost antibiotske terapije određena je učestalošću i težinom nuspojava lijekova te rizikom od štetnih interakcija lijekova i prehrane. Kod primjene respiratornih fluorokinolona, ​​nuspojave se rijetko razvijaju. U većini slučajeva to su manifestacije dispepsije (mučnina, povraćanje, proljev); mogu se javiti glavobolja, vrtoglavica, poremećaji spavanja. U starijih i starijih osoba, osobito tijekom uzimanja sistemskih glukokortikosteroida, postoji opasnost od rupture tetive. Može doći do prolaznog povećanja jetrenih enzima. U izoliranim slučajevima opisan je razvoj anafilaktičkog šoka, konvulzivnog sindroma. Rizik od razvoja artropatije ograničava njihovu primjenu kod trudnica i dojilja, kao i kod djece.

Antacidi koji sadrže aluminij i magnezij smanjuju apsorpciju fluorokinolona iz gastrointestinalnog trakta, pa vremenski razmak između uzimanja antacida i antibiotika treba biti najmanje 2 sata.Nije bilo interakcije s enzimskim sustavom citokroma P450.

Učinkovitost antibiotske terapije uvelike ovisi o pacijentovoj usklađenosti s režimom terapije, o tome koliko slijedi preporuke liječnika. Složenost režima uzimanja lijeka (odnos s unosom hrane, učestalost uzimanja, broj lijekova), nuspojave (uključujući blage, koje, prema mišljenju liječnika, ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka) mogu potaknuti bolesnika na prekinuti liječenje. Prema rezultatima farmakoepidemiološke studije, približno 50% odraslih prerano je prekinulo terapiju antibioticima, a više od 10% nije se pridržavalo preporučenog režima doziranja. Među roditeljima je 18,7% prerano završilo s antibiotskom terapijom kod djece (nisu se pridržavali kure koju je preporučio liječnik). Dakle, rezultati istraživanja pokazali su da odraslu populaciju karakterizira nezadovoljavajuća usklađenost s preporučenim trajanjem antibiotske terapije. Prilikom provođenja studije za procjenu usporedne učinkovitosti kratkih (5-dnevnih) tečajeva levofloksacina i 7-dnevnih tečajeva, pokazalo se da se učinkovitost prvih tečajeva ne razlikuje od posljednjih: oba režima liječenja pokazala su jednak klinički i mikrobiološku djelotvornost. S ovih pozicija, respiratorni fluorokinoloni, koji se mogu uzimati jednom dnevno, neovisno o obrocima iu kratkim ciklusima, imaju prednost pred mnogim drugim antibakterijskim lijekovima, a njihova primjena povećava suradljivost bolesnika.

Prisutnost oblika za parenteralnu i oralnu primjenu povećava pogodnost korištenja lijekova i omogućuje njihovu primjenu u stupnjevitom načinu terapije.

Klinička, bakteriološka učinkovitost i sigurnost respiratornih fluorokinolona procijenjena je u mnogim multicentričnim kliničkim ispitivanjima. Dakle, prema meta-analizi pet kliničkih studija, uzimanje moksifloksacina u dozi od 400 mg 1 puta dnevno za respiratorne infekcije nije se razlikovalo u kliničkoj učinkovitosti od amoksicilina u dozi od 1000 mg 3 puta dnevno i klaritromicina u doza od 500 mg 2 puta dnevno. Bakteriološka učinkovitost moksifloksacina bila je veća i iznosila je 94%. Kod primjene levofloksacina u liječenju bolesnika s upalom pluća, lijek je korišten u dnevnoj dozi od 500 mg. Istraživanje je uključilo 68 bolesnika; 26 je imalo tešku upalu pluća — koristili su levofloksacin u postupnom režimu terapije. Klinička i bakteriološka učinkovitost lijeka bila je 100%. Samo u jednom slučaju (1,4%) je bilo potrebno otkazivanje zbog prolaznih psihičkih smetnji. U studiji C. Fogarty i sur. (1999.) usporedili su učinkovitost i sigurnost moksifloksacina u dozi od 400 mg dnevno tijekom 10 dana s onom klaritromicina u dozi od 500 mg dnevno tijekom 10 dana. Studija je obuhvatila 382 bolesnika s vanbolničkom pneumonijom. Oba su lijeka bila usporediva i u pogledu učinkovitosti i učestalosti nuspojava. Učinkovitost liječenja bila je 95%. Studija koja je uspoređivala učinkovitost moksifloksacina i klaritromicina u bolesnika s KOPB-om uključila je 750 bolesnika (R. Wilson i sur., 1999.). Bolesnici su primali moksifloksacin 400 mg/dan tijekom 5 dana ili klaritromicin 500 mg dva puta dnevno tijekom 7 dana. Klinički oporavak primijećen je u 89% bolesnika liječenih moksifloksacinom i u 88% bolesnika liječenih klaritromicinom. Mjesec dana nakon završetka terapije, klinička učinkovitost je potvrđena u 89% pacijenata u obje skupine. Istodobno je bakteriološka učinkovitost moksifloksacina bila značajno veća: 77,4 odnosno 62,3%. Ruski autori usporedili su učinkovitost liječenja egzacerbacije kroničnog bronhitisa s levofloksacinom u dozi od 500 mg/dan tijekom 7 dana i cefuroksim aksetil u dozi od 250 mg 2 puta na dan tijekom 10 dana. Klinička učinkovitost lijekova nije se razlikovala i iznosila je 92% u obje skupine, dok je bakteriološka učinkovitost bila veća u skupini koja je primala levofloksacin i iznosila je 94% prema 87% u skupini koja je primala cefuroksim aksetil.

Zaključno, treba napomenuti da su respiratorni fluorokinoloni vrlo aktivni protiv najčešćih uzročnika upale pluća i egzacerbacija kroničnog bronhitisa, uključujući sojeve otporne na β-laktame i makrolide. Lijekovi imaju visoku bioraspoloživost kada se uzimaju oralno, brzo se apsorbiraju, stvaraju visoke koncentracije u plućnom tkivu, bronhopulmonalnim sekretima iu stanicama ljudskog tijela. Imaju dugi poluvijek, što im omogućuje uzimanje 1-2 puta dnevno, dostupni su u obliku oblika za parenteralnu i oralnu primjenu, što ih omogućuje korištenje u stupnjevitom terapijskom načinu. Učinkovitost kratkih 5-dnevnih tečajeva usporediva je s učinkovitošću duljih tečajeva antibiotske terapije. Lijekovi se dobro podnose, imaju minimalan broj neželjenih interakcija s lijekovima i prehranom.

Za upite o literaturi obratite se uredniku.

E. A. Prohorovič,doktor medicinskih znanosti, prof
MGMSU, Moskva

Dragi poljoprivrednici, pozdrav!

Nedavno smo analizirali najpopularnije grupe.

Danas bih se želio zadržati na drugoj skupini iznimno popularnih antibakterijskih sredstava. Govorim o fluorokinolonima.

Nisu antibiotici jer nemaju prirodnih analoga. Ali u pogledu učinkovitosti, oni ni na koji način nisu inferiorni.

• Koliko je generacija fluorokinolona trenutno na tržištu?
• Navedite barem jedan lijek iz svake generacije ove skupine.
• Po čemu se generacije razlikuju jedna od druge?
• Koji se od fluorokinolona uglavnom koriste za infekcije genitourinarnog sustava?
• Navedite rijetku nuspojavu koju uzrokuje ova skupina lijekova.
• U kojoj dobi se mogu koristiti fluorokinoloni i zašto?

Pa kako? Jesi li završio?

Ako ne, nastavljamo razgovor.

Iz povijesti fluorokinolona

"Roditelji" fluorokinolona su kinoloni - nalidiksična kiselina (Negram, Nevigramone), pipemidna kiselina (Palin) itd.

Siguran sam da u hodu možete prepoznati kada se koriste.

Ispravno. Uglavnom za infekcije mokraćnog sustava. Kinoloni su u biti uroseptici, tj. lijekovi koji oslobađaju mjehur, bubrege, mokraćovode od bakterijskih napadača.

Nedavno se ova sredstva propisuju sve rjeđe, budući da su se na tržištu pojavili mnogo učinkovitiji lijekovi.

Kinoloni su sintetizirani slučajno tijekom proučavanja lijeka protiv malarije koji se zove klorokin.

Nekoliko godina nakon njihovog otkrića, jedan od znanstvenika došao je na ideju dodati atom fluora u formulu kinolona i vidjeti što će se dogoditi. I pokazalo se potpuno nova skupina antibakterijskih sredstava, koja je po učinkovitosti usporediva s

Grupa fluorokinolona. Generacijske značajke

U nekim publikacijama kinoloni se smatraju zajedno s fluorokinolonima i smatraju se njihovom prvom generacijom.

Ispada neka vrsta smeća: kinoloni su prva generacija fluorokinolona.

No skupina se pokazala potpuno drugačijom, s drugačijim karakteristikama i indikacijama!

Zato ću govoriti onako kako mi zdrav razum govori.

Do danas postoje 3 generacije fluorokinolona:

Generacije fluorokinolona razlikuju se jedna od druge u spektru antibakterijskog djelovanja.

Svaka nova generacija je na neki način superiornija od prethodne.

1. generacija se zove gram negativan ”, jer lijekovi ove generacije djeluju na širok spektar gram-negativnih bakterija. A od gram-pozitivnih, samo mala šačica: nekoliko vrsta staphylococcus aureus, listeria, corynebacterium, tubercle bacillus.

Da podsjetim na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (uzročnik gonoreje), meningococcus (uzročnik gnojnog meningitisa), Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae itd.

Pripravci 1. generacije mogu se podijeliti u 2 skupine:

Sustavno: Ciprofloksacin, Lomefloksacin i Ofloksacin. Prodiru u različite organe i tkiva, pa se koriste za infekcije različitih lokalizacija: dišnog sustava, uha, oka, urogenitalnog područja, gastrointestinalnog trakta, kože, kostiju itd.

uroseptici: Norfloksacin i Pefloksacin. Ovi lijekovi stvaraju visoke koncentracije u urinu, pa se najčešće koriste za infekcije genitourinarnog sustava.

Ali lijekovi ove generacije imaju mali učinak na pneumokok, klamidiju, mikoplazme, anaerobe.

Norfloxacin je također uključen u kapi za oči i uši pod nazivom Normax.

2. generacija je tzv dišni “, budući da sredstva koja mu pripadaju djeluju ne samo na one uzročnike koji su 1. generacije, već i na većinu uzročnika infekcija dišnog sustava (pneumokok, Mycoplasma pneumoniae i dr.).

Savršeno se nose s istim neprijateljima naroda kao i 1. generacija, ali i s pneumokokom, klamidijom, mikoplazmom.

Pozvat ću 3. generaciju " grmljavinska oluja anaerobi».

Prikupljajući materijal za članak, susreo sam nekoliko predstavnika ove generacije, ali ih nisam vidio u asortimanu ljekarni. Ne vidim smisla govoriti o "mrtvim dušama". Stoga nazivam najpopularniji: Moxifloxacin (trgovački naziv Avelox).

Lijekovi, odnosno lijek, treća generacija fluorokinolona djeluje na iste patogene kao i prethodna dva, plus može uništiti anaerobne bakterije. Sjećate se tko su oni?

To su nepretenciozni mikrobi koji, za razliku od svoje braće u umu, ne trebaju kisik za puni život.

Uzrokuju teške infekcije. Njihovi su toksini izrazito agresivni, sposobni utjecati na vitalne organe i uzrokovati peritonitis, apscese unutarnjih organa, sepsu, osteomijelitis i druge ozbiljne.

Anaerobne bakterije također su odgovorne za tetanus, plinsku gangrenu, botulizam,

Tako se iz generacije u generaciju širi spektar antibakterijskog djelovanja fluorokinolona.

Prednosti skupine fluorokinolona

Vjerojatno ste primijetili da lijekove ove skupine vole mnogi liječnici, pa ih često propisuju.

Što su dobroga našli u njima?

Nabrojimo njihove prednosti.

Fluorokinoloni:

1. Imaju širok spektar aktivnosti.
2. Duboko prodire u različita tkiva.
3. Imaju dug poluživot, pa se mogu koristiti 1-2 puta dnevno.
4. Dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, stoga se proizvode u obliku oralnih oblika, što je prikladnije i ugodnije za mnoge pacijente.
5. Visoko učinkovit.
6. Dobro se podnosi.

Mehanizam djelovanja fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju baktericidni učinak. Oni inhibiraju enzime koji su potrebni za sintezu DNA stanica kćeri bakterija. Što je DNK? Ovo je "srce" stanice, njen genetski kod, "uputa" kako živjeti, živjeti i činiti dobro. Nema "instrukcije" - nema života.

Indikacije za primjenu fluorokinolona

Fluorokinoloni imaju širok, rekao bih čak i najširi spektar indikacija:

• Bolesti gornjeg i donjeg dišnog trakta.
• Infekcije mokraćnog sustava i prostate: uretritis, pijelonefritis, prostatitis. Norfloksacin i pefloksacin posebno dobro djeluju s njima.
• Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
• Intraabdominalne infekcije (peritonitis, kolecistitis, itd.).
• Crijevne infekcije (salmoneloza, dizenterija, kolera, itd.).
• Infekcije kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
• Sepsa.
• Meningitis.
• Tuberkuloza.
• , vanjsko uho (norfloksacin).

Izbor lijeka iz skupine fluorokinolona ovisi o vrsti i težini bolesti, njezinom trajanju, vrsti uzročnika i učinkovitosti prethodno korištenih lijekova.

Svaki lijek ima svoje prednosti. Na primjer:

Ciprofloksacin- najaktivniji od fluorokinolona protiv gram-negativnih bakterija. Po djelovanju na Pseudomonas aeruginosa nadilazi svoje "kolege". Koristi se u kombiniranoj terapiji na lijekove rezistentnih oblika tuberkuloze.

ofloksacin- 1. generacije, najaktivniji protiv pneumokoka i klamidije, ali slabiji od lijekova 2. i 3. generacije.

Norfloksacin i pefloksacin posebno dobar za infekcije mokraćnog sustava i prostate.

Pefloksacin , osim toga, prodire kroz krvno-moždanu barijeru bolje od drugih fluorokinolona, ​​stoga se koristi za meningitis (za to postoji oblik koncentrata za intravensku primjenu).

Sparfloksacin nadmašuje ostale lijekove iz ove skupine u pogledu trajanja djelovanja. Primjenjuje se jednom dnevno.

Levofloksacin - izomer ofloxacina, 2 puta aktivniji od njega i bolje se podnosi.

Moksifloksacin od cijele skupine, najaktivniji protiv pneumokoka, klamidije, mikoplazme, anaeroba. Može se koristiti empirijski (to jest, slijepo, bez sjetve bakterija) za teške infekcije različitih lokalizacija.

Kontraindikacije za uporabu fluorokinolona

Zajedničko svima:

• Trudnoća.
• Dojenje.
• Alergijske reakcije na fluorokinolone.
• Djetinjstvo i mladost.

Fluorokinoloni kontraindicirana mlađa od 18 godina, budući da su u eksperimentima na životinjama istraživači primijetili kašnjenje u razvoju hrskavičnog tkiva. Stoga se obično ne propisuju do kraja formiranja kostura. Iako, u nekim slučajevima, liječnici, na vlastitu odgovornost, propisuju fluorokinolone djeci. Na primjer, s cističnom fibrozom ili netolerancijom na druga antibakterijska sredstva.

Najčešće nuspojave fluorokinolona

1. Iz gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje,. Stoga ih savjetujte da uzimaju nakon jela.
2. Poremećaji CNS-a: vrtoglavica, konvulzije (kod osoba s epilepsijom).
3. Fotodermatoze, tj. povećana osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake. Pod utjecajem sunca fluorokinoloni se uništavaju, stvaraju se slobodni radikali koji oštećuju kožu.

Dakle, kada prodajete lijek iz ove skupine, morate ga ponuditi Posebno ljeti iu sunčanim regijama.

Više od ostalih, lomefloksacin (Lomflox) i sparfloksacin (Sparflo) odlikuju se sposobnošću izazivanja fotodermatoze.

1. Povećane jetrene transaminaze. To znači da su lijekovi hepatotoksični. Stoga bi bilo lijepo uzeti lijek iz skupine fluorokinolona u kombinaciji s. Rijetko se javlja hepatitis izazvan lijekovima.
2. Povećanje QT intervala na EKG-u. Za zdrave ljude to nije problem. A ako lijek uzima osoba koja ima ozbiljne probleme sa srcem, može doći do aritmije. Ali to se događa kada se uzimaju velike doze lijeka.

1. Rijetka nuspojava je tendonitis, tj. upala tetive i njezino pucanje. Najčešće pati Ahilova tetiva. To se događa uglavnom kod starijih ljudi.

Tendinitis se javlja jer fluorokinoloni inhibiraju aktivnost enzima neophodnog za sintezu proteina kolagena. I čini osnovu tetiva, pa i vezivnog tkiva.

Važno:

Ako se fluorokinoloni uzimaju istovremeno s antacidom i nastaju netopljivi spojevi, lijek neće imati željeni učinak. Stoga bi interval između njihovih doza trebao biti najmanje 4 sata.

A sada se prisjetimo svega navedenog i skiciramo popis preporuka kupcu.

5 preporuka kupcu pri prodaji lijeka iz skupine fluorokinolona

Ako prodajete lijek fluorokinolon:

1. Predloži kremu za sunčanje. Recite nešto poput ovoga: “Ovaj lijek čini kožu osjetljivijom na sunčevu svjetlost i može izazvati osip. Stoga vam savjetujem da kupite neki drugi proizvod za zaštitu kože od sunca.
2. Ako osoba odbija točku 1, upozoriti: "Izbjegavati izlaganje suncu cijelo vrijeme tretmana i još 3 dana nakon završetka."
3. Predložite hepatoprotektor (“Je li vam liječnik propisao nešto za zaštitu jetre ovim lijekom?”)
4. Recite da lijek trebate uzimati nakon jela, piti puno tekućine kako biste smanjili njegov iritirajući učinak na želudac.
5. Ako osoba uz lijek iz skupine fluorokinolona uzima i antacid ili vitaminsko-mineralni kompleks, preporučuje se razrijediti njihov unos na vrijeme (stanka od najmanje 4 sata).

Je li sve jasno?

Ako imate nešto za dodati, komentirati, napišite u polje za komentare ispod.

p.s. Ako se još niste pretplatili na nove članke na blogu, možete to učiniti upravo sada, uz samo nekoliko minuta. Da biste to učinili, morate ispuniti obrazac za pretplatu, koji vidite na kraju svakog članka i desno na vrhu stranice. Ne zaboravite potvrditi svoju pretplatu u e-poruci koju dobijete. Nakon toga ćete dobiti e-poruku s vezom za preuzimanje korisnih .

Ako niste primili e-poštu, provjerite svoju spam mapu.

Nešto je pošlo po zlu? uputa.

I dalje nije uspjelo? Pisati. Idemo to shvatiti!

U suvremenoj farmaceutici fluorokinolonski antibiotici pripadaju samostalnoj skupini lijekova dobivenih kemijskom sintezom i imaju širok spektar djelovanja. Odlikuju se visokim farmakokinetičkim svojstvima i izvrsnim prodiranjem u stanice i tkiva, uključujući membrane bakterija i makroorganizama.

Trenutno su svi fluorokinoloni podijeljeni u 4 glavne skupine, koje određuju njihova svojstva i karakteristike.

Slijed razvoja novih lijekova temelj je njihove podjele u skupine. Dakle, poznati su fluorokinoloni 1., 2., 3. i 4. generacije.

Prvi lijekovi razvijeni su 60-ih godina prošlog stoljeća. Nalidiksična kiselina (aktivni sastojak) antibiotika i njezine komponente (oksolinska i pipemidna kiselina) pokazala je dobre rezultate u borbi protiv bakterija koje uzrokuju nekomplicirane patologije genitourinarnog trakta i crijeva (dizenterija, enterokolitis).

Sljedeći lijekovi pripadaju prvoj generaciji: Negram, Nevigramon - lijekovi na bazi nalidiksične kiseline. Negativno djeluju na sljedeće vrste bakterija: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Unatoč visokoj učinkovitosti, ova sredstva karakteriziraju smanjena biopropusnost i veliki broj nuspojava. Tako su brojne studije pokazale stopostotnu rezistenciju na antibiotike bakterija poput gram-pozitivnih koka, anaeroba i Pseudomonas aeruginosa.

Prilikom uzimanja lijekova pacijenti su se žalili na dispeptičke poremećaje, hemolitičku anemiju, prekomjernu ekscitaciju živčanog sustava i citopeniju. Osim toga, osobitosti učinaka lijekova zabranjuju njihovo uzimanje u akutnom pijelonefritisu i zatajenju bubrega.

Ali budući da su antibiotici ove skupine prepoznati kao vrlo obećavajuće područje, istraživanje i razvoj novih lijekova nije prestalo. 20 godina nakon pojave nalidiksične kiseline, sintetizirani su fluorokinolonski antimikrobni agensi, inhibitori DNA giraze.

Lijekovi druge generacije

Temeljito nove tvari dobivene su uvođenjem atoma fluora u molekule kinolina. Po ovom spoju su i dobili naziv – fluorokinoloni. Baktericidna učinkovitost i karakteristike pripravaka u potpunosti ovise o broju atoma fluora (jedan ili više) i njihovom položaju u različitim položajima atoma kinolina.

Fluorokinoloni druge generacije pokazali su brojne prednosti u odnosu na čiste kinolone.

Proboj u farmaciji bila je sposobnost lijekova da imaju kompleksan učinak na sljedeće vrste bakterija:

• gram-negativne koke i šipke (salmonela, proteus, shigella, enterobacter, serration, citrobacter, meningococcus, gonococcus, itd.);
• gram-pozitivne šipke (korinebakterije, listerije, uzročnici antraksa);
• stafilokok;
• legionela;
• u nekim slučajevima, bacil tuberkuloze.

Fluorokinoloni druge generacije uključuju:

1. Ciprofloksacin (Ciprinol i Ciprobay), nazvan zlatnim standardom u ovoj skupini lijekova. Lijek se široko koristi u liječenju infekcija donjeg dišnog trakta (nozokomijalna pneumonija i kronični bronhitis), mokraćnog sustava i crijeva (salmoneloza, šigeloza). Također, popis patologija koje treba izliječiti ovim lijekom uključuje zarazne bolesti kao što su prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
2. Norfloxacin (Nolicin), koji stvara maksimalnu koncentraciju aktivnih tvari u mokraćnom sustavu i gastrointestinalnom traktu. Indikacije za uporabu su infekcije genitourinarnog sustava i crijeva, prostatitis, gonoreja.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) je najučinkovitije sredstvo među fluorokinolonima druge generacije u odnosu na klamidiju i pneumokoke. Nešto lošije djeluje na anaerobne bakterije. Propisuje se za liječenje infekcija donjeg dišnog i mokraćnog trakta, prostate, crijevnih patologija, gonoreje, tuberkuloze, teških zaraznih lezija zdjeličnih organa, kože, zglobova, kostiju i mekih tkiva.
4. Pefloksacin (Abaktal) je donekle inferioran u učinkovitosti od gore opisanih lijekova, ali bolje od drugih prodire kroz biološke membrane bakterija. Koristi se za iste patologije kao i drugi fluorokinolonski antibiotici, uključujući sekundarni bakterijski meningitis.
5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne utječe na anaerobnu infekciju i pokazuje niske rezultate u interakciji s pneumokokom, ali se razlikuje u razini bioraspoloživosti, dosežući 100%. U Rusiji se koristi za liječenje kroničnog bronhitisa, genitourinarnih infekcija i tuberkuloze (u kompleksnoj terapiji).

Pripravci iz skupine fluorokinolona zauzeli su vodeću poziciju u liječenju patologija uzrokovanih bakterijskom infekcijom. Njihove glavne prednosti do danas su:

• visoka razina bioaktivnosti;
• jedinstveni mehanizam djelovanja koji ne koristi nijedan drugi lijek za tu svrhu;
• izvrsno prodiranje kroz membrane bakterija i sposobnost stvaranja zaštitnih tvari u stanici, u koncentraciji blizu seruma;
• dobra podnošljivost od strane pacijenata.

Lijekovi treće i četvrte generacije

Unatoč činjenici da je glavni cilj razvoja usmjeren na proširenje spektra djelovanja antibiotika ove skupine i povećanje topljivosti spojeva koji djeluju na posebno opasne makroorganizme (uključujući anaerobe) postignut kao rezultat stvaranja druge generacije kinolona, , istraživanje nije prestalo. Ubrzo su uslijedile pripreme treće i četvrte generacije.

Fluorokinoloni treće generacije uključuju lijek Levofloksacin (Tavanic), koji je lijevorotirajući izomer Ofloksacina. U farmakologiji se definira kao respiratorni kinolon, koji se od svojih prethodnika razlikuje po većoj aktivnosti protiv pneumokoka (uključujući sojeve otporne na penicilinske lijekove). Bioraspoloživost lijeka je 100%.

Levofloksacin se preporučuje za primjenu kod infektivnih lezija gornjeg (akutni sinusitis) i donjeg respiratornog trakta (pneumonija, kronični bronhitis), upale mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva. Učinkovito u liječenju antraksa.

Lijek četvrte generacije je Moxifloxacin (Avelox), koji ima učinkovitiji učinak na pneumokoke (uključujući one otporne na makrolide i peniciline) i atipične patogene mikroorganizme (mikoplazma, klamidija, itd.).

Za razliku od gotovo svih lijekova iz ove skupine, uspješno se bori protiv anaerobnih bakterija koje ne stvaraju spore. Ali u isto vrijeme, inferioran je u učinkovitosti protiv Pseudomonas aeruginosa i gram-negativnih crijevnih bakterija. Indikacije za uporabu lijeka su akutni sinusitis, upala pluća, kronični bronhitis, zarazne lezije mekih tkiva i kože.

Lijekovi prve i sljedeće generacije imaju specifičnu kemijsku strukturu i fizikalna svojstva, što ozbiljno komplicira zadatak proizvodnje lijekova u injekcijskom obliku. Do danas nije bilo moguće dobiti dovoljno stabilne otopine za intravensku primjenu. To je razlog zašto su gotovo svi nazivi fluorokinolona dostupni samo u obliku tableta za oralnu primjenu.

Postoji nekoliko naziva antibiotika ove skupine, proizvedenih u obliku otopina (uključujući enrofloksacin), koje znanstvenici visoko cijene.

Omogućuju razvoj novih lijekova. Dakle, danas se proizvode oblici doziranja za lokalnu primjenu, u kojima su fluorokinoloni predstavljeni u obliku kapi za uši ili oči i masti.

Prema istraživačima iz svih zemalja, fluorokinoloni su budućnost svih antibakterijskih lijekova.